Азлоциллин (Azlocillin), инструкция по применению. При беременности и лактации

Состав и форма выпуска. Активное вещество - азлоциллина натриевая соль. Сухое вещество для в/м введения 1.0г во флаконах. Сухое вещество для в/в введения 5.0 г во флаконах.

Фармакологическое действие. Полусинтетический антибиотик из группы циклических ацилуреидопенициллинов широкого спектра. Оказывает бактерицидное действие в отношении грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных микроорганизмов. Высоко активен в отношении синегнойной палочки, включая штаммы, резистентные к карбенициллину и аминогликозидам. Микроорганизмы, продуцирующие бета-лактамазы, не чувствительны к препарату.

Показания к приему азлоциллина. Бактериальные инфекции: пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, пиелонефрит, уретрит, цистит, эндометрит, холангит, холецистит, колиэнтерит, сепсис, перитонит, эндокардит, менингит, инфекции костей, кожи, мягких тканей, инфицированные ожоги и др., - вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами.

Режим дозирования. Устанавливают индивидуально с учетом локализации и тяжести течения инфекции, чувствительности возбудителя. При инфекциях среднетяжелого течения суточная доза для взрослых и детей старше 14 лет составляет 8 г, кратность в/м или в/в введения 4 раза. При инфекциях тяжелого течения назначают в суточной дозе 15-20 г (по 5 г 3 или 4 раза в сутки). Новорожденным в возрасте до 7 дней назначают по 100 мг/кг массы тела 2 раза в сутки; новорожденным от 7 дней до 1месяца и детям до 1 года - по100мг/кг 3 раза в сутки; недоношенным детям - по 50 мг/кг 2 раза в сутки.

Детям в возрасте от 1 года до 14 лет - по 75 мг/кг 3 раза в сутки. При эмпиеме плевры, остеомиелите, гнойных ранах, свищах препарат можно применять местно для промываний. При значениях клиренса креатинина (КК) ниже 30 мл/мин требуется коррекция режима дозирования азлоциллина: так, при КК от 30 до 10 мл/мин взрослым с массой тела 70 кг назначают по 5 г 2 раза в сутки; а при КК ниже 10 мл/мин первая доза составляет 5 r 1 раз в сутки, затем по 3.5 г каждые 12 ч.

Побочные эффекты. Аллергические реакции (крапивница, эритема, лихорадка, бронхоспазм, отек Квинке, ринит, конъюнктивит, эозинофилия; крайне редко - анафилактический шок). Возможны тошнота, рвота, диарея, метеоризм, вкусовые и обонятельные галлюцинации. При длительном назначении препарата в высоких дозах возможны лейкопения, удлинение времени кровотечения, повышение активности печеночных трансаминаз, нарушение функции почек; развитие суперинфекции (в частности, кандидоза). В редких случаях - флебит и эритема в месте введения.

Противопоказания при применении азлоциллина. Гиперчувствительность к пенициллинам.

Состав на 1 флакон: 0,5/1/2/5/10 г азлоциллина натрия (в пересчете на основание). Азлоциллин представляет собой альфа-оксо-2имидазолинил-1-карбоксамидо-бензилпенициллин.

Синонимы: Azlocillin (Bon.»Pharmachim»), Securopen (Герм., Вауег»).

Фармакологические свойства азлоциллина: является полусинтетическим антибиотиком широкого спектра действия из группы ацилуреидопенициллинов. Особенности антибактериального действия выражены в большей активности в отношении синегнойной палочки, стафилококков и энтерококков, а также бактероидов (в высокой концентрации). Спектр антимикробного действия азлоциллина включает грамположительную флору, за исключением золотистого стафилококка (пенициллиназуобразующего); грамотрицательную флору (сальмонеллы, шигеллы, протей мирабилис.

E.coli, гемофильная палочка, гонококк, менингококк, Veilonella, бледная спирохета, возбудитель венерической гранулемы, Leptospira interrogans, Klebsiella-Enterobacter-Serratia).

Азлоциллин инактивируется бета-лактамазой, чувствителен к пенициллиназе.

Фармакокинетика : его максимальная бактерицидная концентрация обычно в 2-3 раза выше МПК (64 мкг/мл и менее). Азлоциллин связывается с белками сыворотки примерно на 30%. После внутривенной инъекции 2 г азлоциллина максимальная концентрация в сыворотке составляет 170 мкг/мл, через 30 мин после начала инфузии 5 г азлоциллина (длительность инфузии 30 мин) -430 мкг/мл. Период полувыведения около 60 мин. Через 6 или 8 ч после введения азлоциллина в сыворотке еще обнаруживаются определяемые концентрации. Концентрации в моче, собранной за периоды 0-6 ч и 6-12 ч после инфузии 5 г азлоциллина, составляли около 2600 мкг/мл и около 200 мкг/мл, а через 2-4 ч после инъекции 2 г - около 1100 мкг/ мл и после 6-8 ч - около 200 мкг/мл.

Как и другие пенициллины азлоциллин метаболизируется в незначительной степени. Менее 10% от введенной дозы обнаруживают в моче в виде пенициллоата или пениллоата, около 60% выводится с мочой в активной антибактериальной форме. Как и другие пенициллины, азлоциллин выделяется в основном почками путем гломерулярной фильтрации и тубулярной секреции. Скорость элиминации дозозависима, а также зависит от состояния функции почек. У пациентов с нормальной функцией почек 50-70% введенной дозы выделяются с мочой в течение 24 ч после введения. У больных с нарушенной функцией почек период полувыведения азлоциллина удлиняется в зависимости от степени поражения почек. Обычно нет необходимости в изменении режима дозирования, за исключением больных почечной недостаточностью в умеренной или тяжелой форме.

Азлоциллин легко выводится из сыворотки крови путем гемодиализа.

Концентрации препарата в желчном пузыре приблизительно в 15 раз выше, чем в сыворотке. Выведение с желчью уменьшается у больных с обструкцией желчевыводящих путей.

После парентерального введения азлоциллина объем распределения составляет около 20% от массы тела. Препарат находится в активной форме в сыворотке, мозге, желчи, бронхиальных и раневых секретах, кости и других тканях. Как и другие пенициллины азлоциллин плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, однако его концентрация увеличивается в спинномозговой жидкости при менингите.

Показания азлоциллина: системные и/или местные инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa (почек и/или мочевыводящих путей, инфицированные ожоги и раны, сепсис, эндокардит, менингит, в гинекологической и акушерской практике; инфекции желудочно-кишечного тракта, костей и/или мягких тканей, нижних дыхательных путей, желчевыводящих протоков).

Азлоциллин

Показан также для лечения инфекций нижних дыхательных путей, вызванных E.coli и Haemophilus influenzae, инфекций мочевыводящих путей и кожи, вызванных E.coli, Proteus mirabilis или Streptococcus faecalis и септицемии, вызванной E.coli. В случаях, когда возбудитель инфекции неизвестен и Pseudomonas aeruginosa предполагается, азлоциллин может назначаться в комбинации с аминогликозидными или цефалоспориновыми антибиотиками в начале терапии.

Азлоциллин эффективен в комбинации с аминогликозидным антибиотиком для лечения опасных для жизни инфекций, вызванных Pseudomonas aeruginosa, включая обострение легочной инфекции у больных муковисцидозом.

Противопоказания : аллергические реакции в анамнезе на пенициллины и цефалоспорины.

Побочные реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, артралгия, миалгия, лекарственная лихорадка, озноб, дискомфорт в грудной клетке, анафилактические реакции; головная боль, головокружение, нервно-мышечная повышенная раздражительность или судорожные припадки; нарушение ощущения вкуса и запаха, стоматит, метеоризм, тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии; тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, эозинофилия, уменьшение гемоглобина или гематокрита, увеличение протромбинового времени и кровотечения; повышение уровней глутаминовой щавелевокислой трансаминазы сыворотки крови (SGOT), глутаминовой пировиноградной трансаминазы сыворотки крови (SGPT), сывороточной щелочной фосфатазы, сывороточного LDH и билирубина. Увеличение креатинина сыворотки и/или BUN, гипернатремия. Уменьшение в сыворотке калия и мочевой кислоты.

Местные реакции в виде боли и тромбофлебитов при внутривенном введении.

Меры предосторожности: во время длительной терапии азлоциллином следует контролировать функциональное состояние органов, включая почки, печень, органы кроветворения.

Хотя азлоциллин редко связывают с аномалиями кровотечений, об этом надо помнить, особенно у больных с тяжелой почечной недостаточностью, получающих препарат в больших дозах.

Азлоциллин в виде мононатриевой соли содержит 49,8 мг

(2,17 мэкв) натрия на 1 г азлоциллина.

Быстрое внутривенное введение азлоциллина вызывает дискомфорт в грудной клетке. Поэтому препарат не следует вводить быстрее, чем за 5 мин.

Длительное применение азлоциллина может привести к усиленному размножению резистентных к нему штаммов микроорганизмов.

Хотя экспериментальные исследования на крысах и мышах не выявили тератогенного эффекта, азлоциллин в период беременности следует назначать только по жизненным показаниям. Азлоциллин проникает через плаценту и обнаруживается в пуповинной крови и амниотической жидкости.

Азлоциллин обнаруживается в низких концентрациях в грудном молоке, поэтому при грудном вскармливании он назначается с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие: смешивание азлоциллина с аминогликозидами в растворах для парентерального введения может привести к значительной инактивации аминогликозида. При комбинированном применении азлоциллин нельзя смешивать с другими препаратами в одном шприце или инфузионном растворе.

Применение и дозировка : азлоциллин вводится в виде 10% раствора (содержимое флакона растворяют при встряхивании с соответствующим количеством прилагаемой к упаковке воды для инъекций) путем внутривенной болюсной инъекции, внутривенной инфузии или внутримышечно. Внутривенная инъекция производится продолжительностью не менее 5 мин, внутривенная инфузия - около 30 мин. «Секуропен 10» предназначен для длительной внутривенной инфузии около 2-4 ч. Внутримышечное введение назначают реже при необходимости введения разовой дозы. В каждом случае должны учитываться пределы вводимых концентраций препарата. Например, для местного применения используют 1% водный раствор азлоциллина (инъекционный раствор разводится в соотношении 1:10).

Раствор азлоциллина совместим с 10% р-ром глюкозы, 5% р-ром левулезы, растворами Рингера и физиологическим - натрия хлорида.

Дополнительно другие препараты должны вводиться непосредственно в инфузионную трубку, но не в раствор.

Детям назначают по 50 мг/кг массы тела 3 раза в день: старше 6 лет (»20 кг массы) - по 1,0-3,0 г, 2-6 лет (13-20 кг) - по 0,5-1,0 г, 1 -2 лет (1013 кг) - по 0,5 г, старше 3 месяцев (5-10 кг) - по 0,25-0,5 г, до 3 месяцев (3-5 кг) - по 0,15-0,25 г 3 раза в день; детям до 3 кг массы тела и недоношенным - по 50 мг/кг массы тела 2 раза в день, что соответствует по 0,15 г 2 раза в день.

В зависимости от показаний взрослым и детям до 14 лет назначают 4 раза по 2 г или 3 раза по 4-5 г или 2 раза по 10 г, например, при инфекциях мочевыводящих путей 4 раза по 2 г, при пиелонефрите - 3 раза по 4-5 г, при прочих инфекциях - 4 раза по 2 г или 3 раза по 4-5 г.

При почечной недостаточности приводимые дозы рассчитаны для средней массы взрослых 70 кг: креатининовый клиренс »30 мл/мин -без снижения дозы, креатининовый клиренс 30-10 мл/мин - по 5 г каждые 12 ч, креатининовый клиренс «10 мл/мин - по 5 г 1 раз в начале лечения, а затем по 3,5 г каждые 12 ч.

Длительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинической и бактериологической картины. В основном лечение следует продолжать в течение не менее 3 дней после нормализации температуры и исчезновения клинической симптоматики. В среднем длительность лечения составляет 7-10 дней.

Фармацевтические предосторожности: секуропен в виде 10% приготовленного раствора может храниться при комнатной температуре без потери активности не менее 6 ч. Однако, рекомендуется применять свежеприготовленный раствор. Слегка желтоватое окрашивание приготовленного раствора не влияет на эффективность и переносимость препарата.

Форма выпуска азлоциллина : в упаковке «Секуропена 10» содержится 5 флаконов для инфузии по 10,0 г и 5 флаконов по 100 мл воды для инъекций; «Секуропена 5» - 5 флаконов для инфузии по 5,0 г и 5 флаконов по 50 мл воды для инъекций; «Секуропена 2» - 5 флаконов для инъекций по 2,0 г и 5 ампул по 20 мл воды для инъекций: «Секуропена 1» -5 флаконов для инъекций по 1,0 г и 5 ампул по 10 мл воды для инъекций; «Секуропена 0,5» - 5 флаконов для инъекций по 0,5 г и 5 ампул по 5 мл воды для инъекций.

Хранение : список Б, при температуре не выше 25 °С.

Наименование: Азлоциллин (Azlocillin)

Фармакологическое воздействие:
Оказывает бактерицидное (уничтожающее бактерии) воздействие на большое число патогенных (болезнетворных) грамотрицательных, йндолположительных и грамположительных микроорганизмов. Не устойчив в отношении бета-лактамаз (ферментов, выделяемых микробами и разрушающими пенициллины). Доказан синергизм (усиление эффекта при совместном использовании) с аминогликозидными антибиотиками.

Азлоциллин - показания к применению:

Урогенитальные инфекции (инфекционные заболевания мочевыводящих и половых органов), септические состояния (заболевания, связанные с наличием в крови микробов) различного происхождения, инфекции костей и мягких тканей, респираторные (дыхательных путей), желчные, желудочно-кишечные инфекции, серозиты (воспаление оболочки, выстилающей полости туловища, в частности, брюшины), инфицированные (зараженные микробами) обширные участки ожогов и др. Для местного промывания в виде дренажа (введения через трубку в полость органа или ткани) препарат прописывают при остеомиелите (воспалении костного мозга и прилегающей костной ткани), плевроэмпиеме (скоплении гноя между оболочками легких), наличии гнойных полостей, свищах (образующихся в результате заболевания каналах, соединяющих полости тела или полые органы с внешней средой или между собой).

Азлоциллин - способ применения:

Перед назначением пациенту лекарства желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Препарат вводят внутривенно, редко внутримышечно. Средняя суточная дозировка для взрослых - от 8 г (по 2 г -4 раза) до 15 г (по 5 г 3 раза), при тяжелых инфекциях разрешается назначение 20 г в сутки (по 5 г - 4 раза). Недоношенным детяй массой 1,5; 2,0 и 2,5 кг препарат вводят в разовой дозе 50 мг/кг 2 раза в сутки. Средняя суточная дозировка для новорожденных - по 100 мг/кг массы тела 2 раза; для грудных детей в возрасте до 1 года - по 100 мг/кг 3 раза; для детей в возрасте от 1 года до 14 лет - по 75 мг/кг 3 раза. Длительность лечения - не менее 3 дней после нормализации температуры и исчезновения клинических симптомов. Используют в виде 10% водного раствора, вводят внутривенно (струйно или капельно) со скоростью 5 мл/мин, в течение 20-30 мин.
Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция дозировки азлоциллина. Детям, у которых значения клиренса креатинина (скорости очищения крови от конечного продукта азотистого обмена - креатинина) менее 30 мл/мин, требуется уменьшение суточной дозировки лекарства в 2 раза. Взрослым пациентам при клиренсе креатинина более 30 мл/мин препарат прописывают по 5 г каждые 12 ч. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин начальная дозировка лекарства составляет 5 г, затем прописывают по 3,5 г каждые 12 ч. При сопутствующем нарушении функции печени указанные дозировки надлежит понизить дополнительно.

Азлоциллин - побочные действия:

Возможны тошнота, рвота, метеоризм (скопление газов в кишечнике), жидкий стул, диарея (понос); транзиторное (преходящее) повышение концентрации в крови печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы (ферментов); редко - повышение концентрации в крови билирубина (желчного пигмента). Иногда - кожная сыпь, зуд, крапивница, редко - медикаментозная лихорадка (резкий подъем температуры тела в ответ на введение азлоциллина), острый интерстициальный нефрит (воспаление почки с преимущественным поражением соединительной ткани), васкулит (воспаление стенок кровеносных сосудов). В отдельных случаях - анафилактический шок; лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови), панцитопения (уменьшение содержания в_крови всех форменных элементов - эритоцитов, лейкоцитов, тромбоцитов и т. д.). Эти побочные эффекты.исчезают после отмены препарь та. Нарушения вкуса и обоняния (эти эффекты возникай > i при превышении скорости введения раствора болсг 5 мл/мин). Редко -эритема (ограниченное покраснение кожи), болезненность или тромбофлебит (воспаление стенки вены с ее закупоркой) в месте инъекции. В отдельных случаях - гипокалиемия (понижение уровня калия в крови), увеличение концентрации креатинина и остаточного азота в сыворотке крови. При введении повышенных доз лекарства, вследствие увеличения его концентрации в ликворе (спинномозговой жидкости), могут развиться судороги.
При длительном или повторном использовании азлоциллина может развиться суперинфекция (тяжелые, стремительно развивающиеся формы инфекционного заболевания, вызванные устойчивыми к препарату микроорганизмами, раньше находившимися в организме, однако себя не проявляющими).

Азлоциллин - противопоказания:

Сверхчувствительность к пенициллинам и цефалоспоринам.
Препарат надлежит с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Азлоциллин - форма выпуска:

Лиофилизированный (обезвоженный путем замораживания в вакууме) порошок для приготовления инъекционного раствора во флаконах по 0,5; 1,0; 2,0 г в упаковке по 5 и 10 штук.

Азлоциллин - условия хранения:

Список Б. В сухом, холодном и темном помещении.

Азлоциллин - синонимы:

Секуропен, Азлин.

Важно!
Перед применением лекарства Азлоциллин вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления.

Секуропен (Securopen).

Состав и форма выпуска

Азлоциллин. Сухое вещество для инъекций (в 1 фл. - 500 мг, 1 г, 2 г, 5 г, 10 г).

Фармакологическое действие

Азлоциллин — полусинтетический пенициллин из группы циклических уреидопенициллинов.
Антибиотик широкого спектра действия. Действует бактерицидно. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных микроорганизмов.

Особенно активен в отношении синегнойной палочки, включая штаммы, устойчивые к карбенициллину и аминогликозидам. К препарату чувствительны Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Proteus (индолотрицательный и индолположительный), Providencia, Yersinia, Morganella, Haemophilus influenzae, Neiss. gonorrhoeae, Neiss. meningitidis, Streptococcus, Enterococcus faecalis, стафилококки, не продуцирующие бета-лактамазу, Listeria, Corynebacterium.

Эффективен также в отношении клинически важных анаэробных возбудителей - Bacteroides, Clostridium, Peptococcus, Peptostreptococcus, Actinomyces. К препарату устойчивы возбудители, продуцирующие беталактамазы, а также легионеллы, хламидии и микоплазмы.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в т. ч. , абсцесс легкого, эмпиема плевры, эндокардит, холангит, энтероколит, пиелонефрит, сепсис, перитонит, менингит, инфекции кожи, костей и мягких тканей, инфицированные раны и ожоги. Профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом.

Применение

Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, чувствительности возбудителя, а также возраста больного. Для взрослых и подростков старше 14 лет суточная доза составляет 80-150 мг/кг, кратность введения - 4 р/сут. При тяжелом течении заболевания доза может быть увеличена до 200- 300 мг/кг/сут; частота введения - 2 или 3 р/сут.

При инфекциях почек и мочевыводящих путей (в т. ч. пиелонефрите) препарат назначают в средней дозе по 2 г 4 раза или по 4 г 3 р/сут. В случаях тяжелого течения инфекции суточная доза может быть увеличена до 20 г. Применение у взрослых в суточной дозе более 20 г возможно, но лишь в отдельных случаях.

Для детей в возрасте от 1 года до 14 лет разовая доза составляет 75 мг/кг: частота введения - 3 р/сут.
Для грудных детей в возрасте от 7 дней до 1 года с массой тела 3-10 кг доза составляет 100 мг/кг 3 р/сут;
Для новорожденных в возрасте до 7 дней с массой 3 кг - 100 мг/кг 2 р/сут;
Для недоношенных детей с массой тела 1,5, 2 и 2,5 кг разовая доза составляет 50 мг/ кг, частота введения - 2 р/сут.

При нарушениях функции почек взрослым при КК менее 30 мл/мин разовая доза - 5 г, интервал между введениями - 12 ч.

При КК менее 10 мл/мин начальная доза препарата составляет 5 г, затем по 3,5 г каждые 12 ч. Детям при КК менее 30 мл/мин суточную дозу, соответствующую возрасту, следует уменьшить в 2 раза. При сопутствующем нарушении функции печени указанные дозы для взрослых и детей следует дополнительно уменьшить.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического течения и результатов бактериологических исследований. Лечение должно продолжаться не менее 3 сут после снижения температуры или исчезновения атипических симптомов.

При стрептококковых инфекциях, в связи с опасностью развития поздних осложнений лечение должно продолжаться не менее 10 сут. Азлоциллин вводят в/в, редко - в/м (в связи со значительным объемом разовой дозы). В/в инъекцию следует производить со скоростью 5 мл/мин. Инфузию проводят в течение 20-30 мин.

При капельном введении необходимо учитывать, что с увеличением продолжительности инфузии снижается максимальная концентрация препарата в сыворотке. Для достижения более высокой начальной концентрации в плазме крови и тканях можно часть инфузионного раствора (до половины разовой дозы) вводить в течение нескольких минут.

При инфекциях, вызываемых менее чувствительными микроорганизмами, предпочтительно проводить комбинированную антибиотикотерапию.

При применении азлоциллина у больных с тяжелыми нарушениями электролитного обмена любой этиологии необходимо учитывать содержание натрия в препарате. При длительном лечении азлоциллином необходимо контролировать картину периферической крови.

Побочное действие

Тошнота, рвота, метеоризм, жидкий стул, диарея, транзиторное повышение активности в крови печеночных трансаминаз, ЩФ, нарушения вкуса и обоняния (при превышении скорости введения раствора более 5 мл/мин). Иногда - кожная сыпь, зуд, крапивница.

Редко - повышение концентрации в крови билирубина, медикаментозная лихорадка, острый интерстициальный нефрит, васкулит, эритема, болезненность или тромбофлебит в месте инъекции.

В отдельных случаях - анафилактический шок, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, которые исчезают после отмены препарата, гипокалиемия, увеличение концентрации креатинина и остаточного азота в сыворотке. При появлении крапивницы азлоциллин необходимо отменить, при этом противопоказано применение других препаратов пенициллинового ряда.

При введении больших доз азлоциллина вследствие увеличения его концентрации в ликворе могут развиться судороги. При длительном ипи повторном применении препарата может развиться суперинфекция, вызванная резистентными бактериями или дрожжевыми грибами.

При возникновении на фоне лечения азлоциллином тяжелой диареи следует исключить возможность развития псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения. Препараты, уменьшающие перистальтику, в этом случае противопоказаны.

На фоне лечения азлоциллином возможны ложноположительные результаты следующих проб и реакций: нингидриновая проба, неферментативная реакция сахара крови, проба Кумбса, а также реакции на определение уровня уробилиногена мочи и протеинурии. Азлоциллин проникает через плаценту, поступает в материнское молоко.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к пенициллинам.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном назначении азлоциллина, больших доз гепарина, пероральных антикоагулянтов или ингибиторов агрегации тромбоцитов следует тщательно контролировать свертываемость крови.

Группа: пенициллины

Показания:
- урогенитальные инфекции (инфекционные заболевания мочевыводящих и половых органов);
- септические состояния (заболевания, связанные с наличием в крови микробов) различного происхождения;
- инфекции костей и мягких тканей;
- респираторные (дыхательных путей);
- желчные, желудочно-кишечные инфекции;
- серозиты (воспаление оболочки, выстилающей полости туловища, например, брюшины);
- инфицированные (зараженные микробами) обширные участки ожогов и др.
- для местного промывания в виде дренажа (введения через трубку в полость органа или ткани);
- препарат назначают при остеомиелите (воспалении костного мозга и прилегающей костной ткани);
- плевроэмпиеме (скоплении гноя между оболочками легких);
- наличии гнойных полостей;

Противопоказания:
Сверхчувствительность к пенициллинам и цефалоспоринам. Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Побочные действия:
Возможны тошнота, рвота, метеоризм (скопление газов в кишечнике), жидкий стул, диарея (понос); транзиторное (преходящее) повышение концентрации в крови печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы (ферментов); редко - повышение концентрации в крови билирубина (желчного пигмента). Иногда - кожная сыпь, зуд, крапивница, редко - медикаментозная лихорадка (резкий подъем температуры тела в ответ на введение азлоциллина), острый интерстициальный нефрит (воспаление почки с преимущественным поражением соединительной ткани), васкулит (воспаление стенок кровеносных сосудов). В отдельных случаях - анафилактический шок; лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови), панцитопения (уменьшение содержания в крови всех форменных элементов - эритроцитов, лейкоцитов, тромбоцитов и т. д.). Эти побочные эффекты исчезают после отмены препарата. Нарушения вкуса и обоняния. Редко эритема (ограниченное покраснение кожи), болезненность или тромбофлебит (воспаление стенки вены с ее закупоркой) в месте инъекции. В отдельных случаях - гипокалиемия (понижение уровня калия в крови), увеличение концентрации креатинина и остаточного азота в сыворотке крови. При введении повышенных доз препарата, вследствие увеличения его концентрации в ликворе (спинномозговой жидкости), могут развиться судороги. При длительном или повторном применении азлоциллина может развиться суперинфекция (тяжелые, стремительно развивающиеся формы инфекционного заболевания, вызванные устойчивыми к препарату микроорганизмами, ранее находившимися в организме, но себя не проявляющими).

Фармакологические свойства:
Оказывает бактерицидное (уничтожающее бактерии) действие на большое число патогенных (болезнетворных) грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Не устойчив в отношении бета-лактамаз (ферментов, выделяемых микробами и разрушающими пенициллины). Доказан синергизм (усиление эффекта при совместном применении) с аминогликозидными антибиотиками.

Способ применения и дозы:
Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Препарат вводят внутривенно, редко внутримышечно. Средняя суточная доза для взрослых - от 8г. (по 2 г. -4 раза) до 15 г. (по 5 г. 3 раза), при тяжелых инфекциях допускается назначение 20 г. в сутки (по 5 г. - 4 раза). Недоношенным детям массой 1,5; 2,0 и 2,5 кг. препарат вводят в разовой дозе 50 мг/кг. 2 раза в сутки. Среднесуточная доза для новорожденных - по 100 мг/кг. массы тела 2 раза; для грудных детей в возрасте до 1 года - по 100 мг/кг. 3 раза; для детей в возрасте от 1 года до 14 лет - по 75 мг/кг. 3 раза. Продолжительность лечения - не менее 3 дней после нормализации температуры и исчезновения клинических симптомов. Применяют в виде 10% водного раствора, вводят внутривенно (струйно или капельно) со скоростью 5 мл/мин, в течение 20-30 мин. Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция дозы азлоциллина. Детям, у которых значения клиренса креатинина (скорости очищения крови от конечного продукта азотистого обмена - креатинина) менее 30 мл/мин, требуется уменьшение суточной доз препарата в 2 раза. Взрослым пациентам при клиренсе креатинина более 30 мл/мин препарат назначают по 5 г. каждые 12 ч. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин начальная доза препарата составляет 5 г., затем назначают по 3,5 г. каждые 12 ч. При сопутствующем нарушении функции печени указанные дозы следует снизить дополнительно.

Форма выпуска:
Лиофилизированный (обезвоженный путем замораживания в вакууме) порошок для приготовления инъекционного раствора во флаконах по 0,5; 1,0; 2,0 г. в упаковке по 5 и 10 штук.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Возможно сочетание (вводят с интервалом в 1 ч.) с аминогликозидами при ургентных состояниях (особенно у больных с иммунодепрессией), но азлоциллин и аминогликозиды нельзя смешивать в одном шприце из-за взаимной инактивации. Высокие дозы при сочетании с прямыми и непрямыми антикоагулянтами, тромболитическими ЛС, НПВП и салицилатами могут повышать риск развития кровотечений. Усиливает токсическое действие метотрексата. Сульфаниламиды и хлорамфемикол ослабляют бактерицидное действие азлоциллина.

Внимание! Перед применением медикамента АЗЛОЦИЛЛИН необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления.