Бензилпенициллин инструкция по применению таблетки. Бензилпенициллин: инструкция по применению

Пенициллин – самый первый в мире , который стал настоящим спасением для миллионов людей. С его помощью врачи смогли объявить войну заболеваниям, считавшимся на тот момент смертельными: пневмония, туберкулез, . Однако, лечение патологий с применением антибиотиков должно производиться только после установления точного диагноза и строго по предписанию врача.

История открытия

Открытие антибактериальных свойств пенициллина произошло в 1928 году. Известный ученый Александр Флеминг в результате проведения рядового эксперимента с колониями , в некоторых чашках с культурами обнаружил пятна обычной плесени.

Как выяснилось при дальнейшем изучении, в чашках с плесневыми пятнами вредоносных бактерий не оказалось. Впоследствии именно из обычной зеленой плесени была выведена молекула, которая была способна убивать бактерии. Так появился первый современный антибиотик – Пенициллин.

Группа Penicillium

В наши дни пенициллины – это целая группа антибиотиков, производимая некоторыми видами плесени (род Penicillium).

Они могут быть активны в отношении целых групп грамположительных микроорганизмов, а также некоторых грамотрицательных: , стафилококков, спирохет, менингококков.

Пенициллины относятся к большой группе бета-лактамных антибиотиков, которые имеют в своем составе особую молекулу бета-лактамного кольца.

Показания

Антибиотики группы пенициллинов применяются в курсах лечения огромного количества инфекционных заболеваний. Их назначают при чувствительности патогенных микроорганизмов к лекарственному средству для терапии следующих патологий:

• многие разновидности пневмоний;
• остеомиелит;
• инфекции мочеполовой системы, большей части органов ЖКТ;
• скарлатина;
• дифтерия;
• сибирская язва;
• гинекологические болезни;
• заболевания ЛОР-органов;
• сифилис, гонорея и многие другие.

Также данная разновидность антибиотиков применяется при лечении зараженных бактериями ран. В качестве профилактики гнойных осложнений препарат назначается в послеоперационном периоде.

Лекарственное средство может применяться в детском возрасте при пупочных сепсисах, пневмониях, отитах у новорожденных и малышей грудного, также раннего возраста. Также Пенициллин эффективен при гнойных плевритах и менингитах.

Применение пенициллина в медицине:

Противопоказания

Применение пенициллинового ряда для лечения инфекций возможно далеко не всегда. Категорически запрещен прием препарата людям, имеющим высокую чувствительность к лекарству.

Также противопоказано применение данного антибиотика у пациентов, страдающих астмой различного генеза, сенной лихорадкой, имеющих в анамнезе или прочие на действующее вещество.

Форма выпуска

Современные фармакологические компании производят препараты пенициллина для уколов либо в форме таблеток. Средства для внутримышечного введения производятся во флаконах (из стекла), закупоренных резиновыми пробками, а сверху металлическими колпачками. Перед введением субстрат разводят хлоридом натрия либо водой для инъекций.

Таблетки выпускаются в ячейковой упаковке дозировкой от 50 до 100 тысяч ЕД. Также возможен выпуск экмолиновых таблеток для рассасывания. Дозировка в данном случае не превышает 5 тысяч ЕД.

Механизм действия

Механизм действия пенициллина заключается в угнетении ферментов, участвующих в образовании клеточной оболочки микроорганизмов. Оболочка клетки защищает бактерии от воздействия окружающей среды, нарушения ее синтеза приводит к гибели патогенных агентов.

В этом и заключается бактерицидное действие препарата. Он действует на некоторые разновидности грамположительных бактерий (стрептококки и стафилококки), а также на несколько разновидностей грамотрицательных.

Стоит отметить, что пенициллины могут воздействовать только на размножающиеся бактерии. В бездействующих клетках не происходит построения оболочек, поэтому они не гибнут из-за ингибирования ферментов.

Инструкция по применению

Антибактериальный эффект пенициллина достигается при внутримышечном введении, при приеме внутрь, а также при местном действии. Более часто для лечения используют именно инъекционную форму. При внутримышечном введении лекарственное средство довольно быстро всасывается в кровь.

Однако по истечении 3-4 часов он полностью исчезает из крови. Поэтому рекомендуется регулярное введение препараты с равными интервалами от 4 раз в сутки.

Допускается введение препарата внутривенно, подкожно, а также в спинномозговой канал. Для лечения сложных пневмоний, менингита или сифилиса назначается специальная схема, прописать которую может только врач.

При приеме пенициллина в таблетированной форме дозировку также должен определить врач. Как правило, при бактериальных инфекциях назначается 250-500 мг каждые 6-8 часов. При необходимости единоразовая доза может быть увеличена до 750 мг. Принимать таблетки следует за полчаса до еды либо через 2 часа после. Продолжительность курса подскажет доктор.

Побочные действия

Поскольку пенициллины являются природным препаратом, они обладают минимальной токсичностью среди других групп антибиотиков, выведенных искусственно. Однако возникновение аллергических реакций все-таки возможно.

Запивать таблетированную форму пенициллина нужно большим количеством жидкости. В процессе лечения антибиотиками пенициллинового ряда важно не пропускать прием рекомендованных доз, поскольку возможно ослабление действия препарата. Если такое произошло, пропущенную дозу необходимо принять как можно быстрее.

Бывает, что по истечении 3-5 дней после регулярного приема или введения препарата улучшение не наступает, тогда следует обратиться к доктору за корректировкой курса лечения или дозы лекарственного средства. Прерывать курс лечения без консультации с врачом не рекомендуется.

Правила применения антибиотиков:

Лекарственное взаимодействие

При назначении пенициллина следует обращать внимание на его взаимодействие с другими применяемыми средствами. Нельзя сочетать данный антибиотик со следующими лекарственными препаратами.

Антибиотик группы биосинтетических пенициллинов. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных спорообразующих палочек; а также Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

К действию бензилпенициллина устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу. Разрушается в кислой среде.

Новокаиновая соль бензилпенициллина по сравнению с калиевой и натриевой солями характеризуется большей продолжительностью действия.

Фармакокинетика

После в/м введения быстро всасывается из места инъекции. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Бензилпенициллин хорошо проникает через плацентарный барьер, ГЭБ при воспалении мозговых оболочек.

T 1/2 - 30 мин. Выводится с мочой.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для инъекций мелкокристаллический, белого цвета, со слабым характерным запахом.

Флаконы объемом 10 мл.
Флаконы объемом 10 мл (50) - коробки картонные.

Дозировка

Индивидуальный. Вводят в/м, в/в, п/к, эндолюмбально.

При в/м и в/в введении взрослым суточная доза варьирует от 250 000 до 60 млн. ЕД. Суточная доза для детей в возрасте до 1 года составляет 50 000-100 000 ЕД/кг, старше 1 года - 50 000 ЕД/кг; при необходимости суточную дозу можно увеличить до 200 000-300 000 ЕД/кг, по жизненным показаниям - до 500 000 ЕД/кг. Кратность введения 4-6 раз/сут.

Эндолюмбально вводят в зависимости от заболевания и тяжести течения взрослым - 5000-10 000 ЕД, детям - 2000-5000 ЕД. Препарат разводят в стерильной воде для инъекций или в 0.9% растворе натрия хлорида из расчета 1 тыс.ЕД/мл. Перед инъекцией (в зависимости от уровня внутричерепного давления) извлекают 5-10 мл СМЖ и добавляют ее к раствору антибиотика в равном соотношении.

П/к бензилпенициллин применяют для обкалывания инфильтратов (100 000-200 000 ЕД в 1 мл 0.25%-0.5% раствора новокаина).

Бензилпенициллина калиевую соль применяют только в/м и п/к, в тех же дозах что и бензилпенициллина натриевую соль.

Бензилпенициллина новокаиновую соль применяют только в/м. Средняя терапевтическая доза для взрослых: разовая - 300 000 ЕД, суточная - 600 000 ЕД. Детям в возрасте до 1 года - 50 000-100 000 ЕД/кг/сут, старше 1 года - 50 000 ЕД/кг/сут. Кратность введения 3-4 раза/сут.

Длительность лечения бензилпенициллином в зависимости от формы и тяжести течения заболевания может составлять от 7-10 дней до 2 мес и более.

Взаимодействие

Пробенецид снижает канальцевую секрецию бензилпенициллина, в результате повышается концентрация последнего в плазме крови, увеличивается период полувыведения.

При одновременном применении с антибиотиками, оказывающими бактериостатическое действие (тетрациклин), уменьшается бактерицидное действие бензилпенициллина.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз влагалища, кандидоз полости рта.

Со стороны ЦНС: при применении бензилпенициллина в высоких дозах, особенно при эндолюмбальном введении, возможно развитие нейротоксических реакций: тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма, судороги, кома.

Аллергические реакции: повышение температуры тела, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, боли в суставах, эозинофилия, ангионевротический отек. Описаны случаи анафилактического шока с летальным исходом.

Показания

Лечение заболеваний, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, сепсис, септицемия, пиемия, острый и подострый септический эндокардит, менингит, острый и хронический остеомиелит, инфекции мочевыводящих и желчных путей, ангина, гнойные инфекции кожи, мягких тканей и слизистых оболочек, рожа, дифтерия, скарлатина, сибирская язва, актиномикоз, лечение гнойно-воспалительных заболеваний в акушерско-гинекологической практике, ЛОР-заболеваний, глазных болезней, гонорея, бленнорея, сифилис.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к бензилпенициллину и другим препаратам из группы пенициллинов и цефалоспоринов. Эндолюмбальное введение противопоказано пациентам, страдающим эпилепсией.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, при сердечной недостаточности, предрасположенности к аллергическим реакциям (особенно при лекарственной аллергии), при повышенной чувствительности к цефалоспоринам (из-за возможности развития перекрестной аллергии).

Если через 3-5 дней после начала применения эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии.

В связи с возможностью развития грибковой суперинфекции целесообразно при лечении бензилпенициллином назначать противогрибковые препараты.

Необходимо учитывать, что применение бензилпенициллина в субтерапевтических дозах или досрочное прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Международное и химическое название: benzylpenicillin;
натрия (2S,5R,6R)-3,3-диметил-7-оксо-6-[(фенилацетил)амино]-4-тиа-1-азабициклогептан-2-карбоксилат;

Состав: 1 флакон содержит бензилпенициллина натриевой соли стерильной – 500 000 ЕД или 1 000 000 ЕД

Основные физико-химические свойства: кристаллический порошок белого или почти белого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные средства для системного применения. Пенициллины, чувствительные к действию β-лактамаз.

Предостережения

Обратите внимание на маркировку способа введения препарата на упаковке. Если на упаковке указано «Стерильно. Только внутримышечно», другие способы введения недопустимы!

Фармакодинамика

Фармакокинетика: При внутримышечном введении максимальная концентрация препарата в крови создается через 30–60 мин; через 3–4 часа после однократной инъекции (Инъекция - впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)) в крови присутствуют следы антибиотика (Антибиотики - вещества обладающие способностью убивать микробы (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики) . При подкожном введении скорость всасывания менее постоянна, обычно максимальная концентрация в крови отмечается через 60 минут. Концентрация и продолжительность циркуляции бензилпенициллина в крови зависят от вводимой дозы. Связывается с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) крови на 60%. Антибиотик хорошо проникает в органы, ткани и жидкости организма, за исключением ликвора, тканей глаза и простаты, но при воспалении оболочек мозга его концентрация в спинномозговой жидкости повышается. Период полувыведения (Период полувыведения (T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) составляет 30–60 минут, при нарушении функции почек – 4–10 часов, а при одновременном нарушении функции печени и почек – до 16–30 часов. Из организма
быстро выводится почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция) в неизмененном виде. В незначительных количествах экскретируется со слюной (Слюна - секрет слюнных желез, содержит около 99% воды, слизь, соли, ферменты – амилазу, расщепляющую крахмал, лизоцим, обладающий бактерицидными свойствами, и др. вещества. Смачивает разжевываемую пищу, способствуя превращению ее в легко проглатываемый комок) , потом, молоком, желчью (Желчь - секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)) . Не обладает кумулятивным эффектом.

Способ использования и дозы

Препарат вводят внутримышечно, подкожно, внутривенно (струйно и капельно), эндолюмбально, в полости организма. Наиболее распространен внутримышечный путь введения.
Внутривенно: при инфекциях средней тяжести разовая доза препарата составляет обычно 250 000–500 000 ЕД; суточная – 1 000 000–2 000 000 ЕД; при тяжелых инфекциях вводят до 10 000 000–20 000 000 ЕД в сутки; при газовой гангрене (Газовая гангрена – субфасциальная анаэробная инфекция, проявляющаяся некрозом тканей и интоксикацией организма) – до 40 000 000–60 000 000 ЕД. Суточная доза для детей в возрасте до 1 года составляет 50 000–100 000 ЕД/кг, старше 1 года – 50 000 ЕД/кг; при необходимости суточную дозу можно увеличить до 200 000–300 000 ЕД/кГ, по жизненным показаниям – до 500 000 ЕД/кг. Кратность введения препарата 4–6 раз в сутки.
Раствор Бензилпенициллина-КМП готовят непосредственно перед его применением. Для внутривенного струйного введения разовую дозу (1 000 000–2 000 000 ЕД) препарата растворяют в 5–10 мл стерильной воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3–5 минут. Для внутривенного капельного введения 2 000 000–5 000 000 ЕД антибиотика растворяют в 100–200 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы (Глюкоза - виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией) и вводят со скоростью 60–80 капель в 1 минуту. Внутривенно препарат вводят 1–2 раза в сутки, сочетая с внутримышечными введениями.
Внутримышечно: при инфекциях средней тяжести разовая доза препарата составляет обычно 250 000–500 000 ЕД; суточная – 1 000 000–2 000 000 ЕД; при тяжелых инфекциях вводят до 10 000 000–20 000 000 ЕД в сутки; при газовой гангрене (Гангрена – некроз тканей) – до 40 000 000–60 000 000 ЕД. Суточная доза для детей в возрасте до 1 года составляет 50 000–100 000 ЕД/кг, старше 1 года – 50 000 ЕД/кг; при необходимости суточную дозу можно увеличить до 200 000–300 000 ЕД/кг, по жизненным показаниям – до 500 000 ЕД/кг. Кратность введения препарата 4–6 раз в сутки.
Для внутримышечного введения добавляют к содержимому флакона 1–3 мл стерильной воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида, или 0,5% раствора новокаина. Образующийся раствор вводят глубоко в мышцу в верхний наружный квадрант ягодицы.
Подкожно Бензилпенициллин-КМП применяют для обкалывания инфильтратов (Инфильтрат - скопление в тканях организма клеточных элементов с примесью крови и лимфы. Наиболее часто встречаются воспалительный и опухолевый инфильтрат) в концентрации 100 000–200 000 ЕД в 1 мл 0,25–0,5% раствора новокаина.
В полости (брюшную, плевральную и др.) раствор Бензилпенициллина-КМП взрослым вводят в концентрации 10 000–20 000 ЕД в 1 мл, детям – 2 000–5 000 ЕД в 1 мл. Растворяют в стерильной воде для инъекций или 0,9% растворе натрия хлорида. Продолжительность лечения 5–7 дней с последующим переходом на внутримышечное введение.
Эндолюмбально препарат вводят при гнойных заболеваниях головного, спинного мозга (Спинной мозг - отдел центральной нервной системы, расположенный в позвоночном канале, участвует в осуществлении большинства рефлексов. У человека состоит из 31-33 сегментов, каждый из которых имеет 2 пары нервных корешков: передние – так называемые двигательные, по которым импульсы из клеток спинного мозга передаются на периферию (к скелетным мышцам, мышцам сосудов, внутренним органам) и задние – так называемые чувствительные, по которым импульсы от рецепторов кожи, мышц, внутренних органов передаются в спинной мозг. Передний и задний корешки, соединяясь между собой, образуют смешанные спинномозговые нервы. Наиболее сложные рефлекторные реакции спинного мозга управляются головным мозгом) , мозговых оболочек. Взрослым назначают в дозе 5 000–10 000 ЕД, детям – 2 000–5 000 ЕД, вводят медленно – 1 мл в минуту 1 раз в сутки. Препарат разводят в стерильной воде для инъекций или в 0,9% растворе натрия хлорида из расчета 1 000 ЕД на 1 мл. Перед инъекцией из спинномозгового канала удаляют 5–10 мл спинномозговой жидкости и добавляют ее к раствору антибиотика в равном соотношении. Инъекции повторяют в течение 2–3 дней, после чего переходят на внутримышечное введение.
Лечение больных сифилисом, гонореей (Гонорея - венерическое заболевание, вызываемое гонококком. Через 3-5 суток после заражения появляются резь и гноетечение из мочеиспускательного канала. Возможны воспалительные осложнения половых органов, мочевого пузыря, суставов и др.) проводят по специально разработанным схемам.
В зависимости от формы и тяжести болезни Бензилпенициллин-КМП применяют от 7–10 дней до 2-х месяцев и более (сепсис, септический эндокардит (Эндокардит – воспаление эндокарда) и др.).

Побочные действия

При введении препарата возможны аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница (Крапивница – заболевание, характеризующееся образованием ограниченных или распространенных зудящих волдырей на коже и слизистых оболочках) , повышение температуры тела, озноб, головная боль, боль в суставах (Суставы - подвижные соединения костей, позволяющие им перемещаться относительно друг друга. Вспомогательные образования – связки, мениски и др. структуры) , эозинофилия, отек Квинке (Отек Квинке - (ангионевротический отек), острый ограниченный приступообразно появляющийся отек тканей - реакция организма на аллерген. Внешне отек Квинке проявляется резко ограниченной отечностью тканей (главным образом губ, век, щек), иногда кожными высыпаниями в месте отека, обычно без зуда и боли) , интерстициальный нефрит, нарушение насосной функции миокарда (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца) . В редких случаях возможно развитие анафилактического шока (Анафилактический шок – симптомокомплекс остро возникающих общих тяжелых проявлений аллергических реакций немедленного типа, в основном характеризующийся начальным возбуждением и последующим угнетением функции центральной нервной системы, бронхоспазмом, резкой артериальной гипотонией) .
Эндолюмбальное введение может вызвать нейротоксикоз (тошнота, рвота, симптомы менингизма (Менингизм – симптом, встречающийся при многих лихорадочных состояниях. Клинически под менингизмом подразумеваются явления, которые указывают на участие в воспалении мозговых оболочек, но не сопровождающиеся воспалительными изменениями в головном мозге) , судорги).
У ослабленных больных, новорожденных, лиц пожилого возраста при длительном лечении может возникнуть суперинфекция, вызванная устойчивой к препарату микрофлорой (Микрофлора - совокупность микроорганизмов, обитающих в организме человека. Кожа, слизистые оболочки, кишечник имеют постоянную, т.е. нормальную, микрофлору) (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы).

Показания к использованию

Инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: ангина, пневмония, септический эндокардит, гнойный плеврит, перитонит, цистит, сепсис, менингит, остеомиелит (Остеомиелит – воспаление костного мозга кости, распространяющееся на остальные ее ткани) , инфекции мочевыводящих и желчевыводящих путей, раневые инфекции, гнойные инфекции кожи, мягких тканей, дифтерия (Дифтерия – острое инфекционное заболевание, вызываемое дифтерийными коринебактериями) , скарлатина, рожа, сибирская язва, сифилис, гонорея, актиномикоз (Актиномикоз – хроническое инфекционное заболевание, вызываемое лучистыми грибками (актиномицетами)) легких, кольпит, эндоцервицит, эндометрит, аднексит, сальпинго-оофорит, конъюнктивит (Конъюнктивит – воспаление слизистой оболочки (конъюнктивы) глаза. Является одним из наиболее распространенных глазных заболеваний. Это связано с высокой реактивностью конъюнктивы, а также с доступностью конъюнктивального мешка внешним влияниям) , блефарит (Блефарит – хроническое воспалительное заболевание краев век) , дакриоцистит.

Взаимодействие с другими препаратами

Эффект препарата ослабляют средства, вызывающие бактериостаз (тетрациклин). Пробенецид снижает канальцевую секрецию бензилпенициллина, повышая тем самым концентрацию последнего в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови, увеличивается период полувыведения.

Передозировка

Проявляется токсическим (Токсический - ядовитый, вредный для организма) действием на ЦНС (ЦНС - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга) (чаще при эндолюмбальном введении). Возникают судороги, головная боль, миалгия (Миалгия - боль в мышцах обусловленная спазмом, сдавлением, воспалением или ишемией мышц) , артралгия. В таких случаях введение препарата следует прекратить. Лечение – симптоматическое.

Особенности использования

Растворы Бензилпенициллина-КМП используют сразу после приготовления. Не допускается добавление к растворам препарата каких-либо других лекарственных средств. Применение препарата возможно лишь при патологических процессах, обусловленных чувствительными к нему микроорганизмами. При появлении резистентности (Резистентность - устойчивость организма, невосприимчивость к каким-либо факторам внешнего воздействия. В частности неспецифической резистентностью называют средства врожденного иммунитета. Термин чаще применяется в отношении микроорганизмов (возникновение механизмов невосприимчивости к антимикробным лекарственным средствам, к антибиотикам) или растений (к болезням). В отношении человека и животных чаще используется термин иммунитет) возбудителей к препарату его заменяют другими антибиотиками. В случае, если эффект от применения препарата отсутствует через 3–5 дней после начала лечения, необходимо перейти к применению других антибиотиков либо сочетать Бензилпенициллин-КМП с другими антибиотиками или синтетическими химиотерапевтическими средствами. При этом следует учитывать возможность усиления побочного действия. Больным старше 60 лет и беременным не рекомендуется назначать большие дозы (выше 10 000 000 ЕД в сутки).
При растворении Бензилпенициллина-КМП в растворе новокаина может образоваться мутный раствор вследствие образования новокаиновой соли бензилпенициллина, что не является препятствием для внутримышечного введения препарата. Препарат не влияет на способность управлять автомобилем.
При беременности применение возможно только в том случае, когда предполагаемая польза превышает риск развития побочных действий. При необходимости применения в период лактации (Лактация – выделение молока молочной железой) , следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения: Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 °С до 25 °С. Срок годности – 3 года. Хранить в недоступном для детей месте.
Запрещается применение препарата после окончания указанной на упаковке даты срока годности!

Условия продажи: По рецепту.

Упаковка: По 500 000 ЕД или 1 000 000 ЕД во флаконах для внутримышечного, внутривенного или только внутримышечного способа введения. По 10 флаконов в пачке для внутримышечного, внутривенного или только внутримышечного способа введения.

Производитель. Корпорация "Артериум" .

Местонахождение. 01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .

Сайт. www.arterium.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

Инструкция

Применение Бензилпенициллина оправдано при широком круге инфекционных заболеваний, т.к. этот медикамент относится к группе высокоэффективных биосинтетических пенициллинов. Это средство требует соблюдения осторожности при применении, т.к. может становиться причиной появления нежелательных реакций. Медикамент рекомендуется использовать только по назначению врача, без превышения дозировок, указанных в инструкции, прилагающейся к этому лекарству.

Торговое название

В аптеках данный медикамент представлен под названием Бензилпенициллин.

Формы выпуска и состав

Выпуск Бензилпенициллина производится в форме порошка, предназначенного для приготовления растворов. Главным действующим компонентом выступает новокаиновая, калиевая или натриевая соли бензилпенициллина в количестве 250000 ЕД, 500000 ЕД или 1000000 ЕД.

Порошок фасуется во флаконы по 10 мл. Каждый из них упаковывается в картонную пачку.

Выпуск медикамента в таблетках не производится, т.к. активный компонент является неустойчивым в кислотной среде.

В аптечных условиях может изготавливаться мазь на основе бензилпенициллина, вазелина медицинского и ланолина безводного.

Спектр действия Бензилпенициллина

Данный препарат отличается выраженным антибактериальным действием в отношении широкого спектра патогенных микроорганизмов. Особой эффективностью препарат отличается в отношении:

• пневмококка;
• нейсерий;
• менингококка;
• спор сибирской язвы;
• стафилококков;
• гонококков;
• спирохет и т.д.

Фармакологическая группа

Это лекарство относится к группе антибиотиков биосинтетического происхождения.

Механизм действия

Активный компонент Бензилпенициллина способствуют нарушению продукции пептидогликана, формирующего стенку клетки. Это приводит к понижению численности патогенных микроорганизмов. Многие грамположительные и грамположительные бактерии быстро разрушаются под действием активного компонента Бензилпенициллина. При этом к действию данного медикамента являются устойчивыми пенициллинообразующие штаммы бактерий и палочек.

Фармакокинетика

При введении Бензилпенициллина его максимальная концентрация в крови достигается примерно через 30-60 минут.

Медикамент может проникать через ГЭБ. Выведение препарата происходит за счет работы почек.

Показания к применению Бензилпенициллина

Применение Бензилпенициллина назначается при ряде заболеваний, которые развиваются в результате поражения организма чувствительной к этому препарату патогенной микрофлорой. Часто данный медикамент назначается при терапии инфекций верхних дыхательных путей, а также очаговой и крупозной пневмонии. Оправдано использование лекарства при ангине, бронхитах и эмпиемы плевры.

Кроме того, показанием к использованию Бензилпенициллина является воспалительная болезнь шейки матки. Использовать препарат можно при терапии сибирской язвы и лептоспироза. Данное средство нередко назначается при терапии скарлатины, дифтерии и эндокардита. Кроме того, лекарство рекомендовано в качестве профилактики заражения патогенной микрофлорой пациентов, имеющих обширные открытые раны или ожоги.

Медикамент может быть использован при некоторых инфекционных патологиях глаз, в т.ч. бленнорее, язве роговицы и гонококковом конъюнктивите. Кроме того, лекарство может применяться при комплексном лечении сепсиса и перитонита. Использование Бензилпенициллина показано при гнойных инфекциях кожных и слизистых покровов. Этот медикамент эффективен при таких патологиях, как вторично инфицированные дерматиты, рожа, импетиго.

Кроме того, показанием к применению Бензилпенициллина является острый и хронический остеомиелит, гонорея и газовая гангрена. Препарат может применяться при инфекционных патологиях почек. Натриевая соль Бензилпенициллина часто применяется при инфекционных патологиях желчевыводящих путей.

Противопоказания

Нельзя применять медикамент, если у пациента присутствует индивидуальная гиперчувствительность к пенициллинам. Не стоит использовать медикамент при наличии гиперкалиемии. Использование Бензилпенициллина недопустимо при терапии пациентов с эпилепсией, т.к. это может спровоцировать повышение частоты припадков.

Способ применения и дозировка Бензилпенициллина

Препарат вводят эндолюмбально, внутривенно, внутримышечно, подкожно, интратрахеально. Калиевая соль Бензилпенициллина требует внутримышечного или подкожного введения.

Способ введения медикамента зависит от типа и тяжести течения инфекции. Взрослым пациентам препарат при инфекциях, протекающих в средней степени тяжести, назначается в дозировке 4-6 млн ЕД в сутки. Данная доза разделяется на 4 приема.

При тяжелых инфекционных патологиях уколы делаются 5-6 раз в день. При этом доза повышается до 10-20 млн ЕД в день. При менингитах медикамент вводят эндолюмбально. При газовой гангрене препарат назначается в дозе от 40 до 60 млн ЕД в день. Таким образом, дозировка Бензилпенициллина подбирается индивидуально в зависимости от характера течения патологии.

Порошок для приготовления раствора для инъекций

Порошок Бензилпенициллина отличается белым цветом. Он должен храниться в плотно закупоренном флаконе, чтобы не допустить его напитывания влагой. Раствор из порошка нужно готовить непосредственно перед введением. Хранить готовый раствор нельзя. При приготовлении мазей нельзя применять водную основу, т.к. это приведет к разрушению активного компонента Бензилпенициллина.

Как разводить?

Разведение порошка Бензилпенициллина может проводиться 0,9% раствором натрия хлорида, водой для инъекций или 0,5% раствора прокаина. Для разведения нужно брать от 5 до 50 мл выбранной жидкости в зависимости от дозы медикамента.

Раствор может быть немного мутным из-за формирования кристаллов. Это не является препятствием для использования раствора.

Не допускается смешивание раствора Бензилпенициллина с другими медикаментами.

Как колоть?

Наиболее часто препарат вводится в вену в области изгиба локтевого сустава. Медикамент вводится медленно на протяжении 10-20 секунд. Предварительно выше локтя накладывается жгут для облегчения введения медикамента. Подкожно и внутримышечно медикамент наиболее часто вводится в области ягодицы.

Лечение пиелонефрита

При лечении инфекционного воспаления почек препарат применяется в суточной дозе 2,5-5 млн ЕД. Данная доза распределяется между 4 введениями.

При сифилисе

При терапии этого заболевания можно эффективно применять Бензатин Бензилпенициллина. Дозировка медикамента зависит от характера течения сифилиса. При остром течении препарат вводится в дозе 2400000 ЕД. Инъекции в такой дозе выполняются 2 раза с интервалом в неделю. При хронической форме сифилисе делается 3-5 инъекций в этой дозировке. При терапии детей, рожденных с сифилисом, выполняется однократное введение медикамента в дозе 600000 ЕД в каждую ягодицу.

Побочные действия

Использование Бензилпенициллина сопряжено с некоторым риском появления нежелательных симптомов. Нередко возникают аллергические реакции. Может проявиться зуд и кожная крапивница. Редко отмечаются признаки анафилактического шока. Может наблюдаться повышение температура тела.

Повышен риск развития менингиальных симптомов, появления рефлекторной возбудимости, судорог, а также нейротоксических реакций. Возможно появление рвоты. В редких случаях на фоне использовании калиевой соли Бензилпенициллина возможна остановка сердца, гиперкалиемия или признаки аритмии. Помимо всего прочего, при прохождении лечения Бензилпенициллином часто наблюдаются артралгии и эозинофилии. Возможно появление признаков интерстициального нефрита.

Передозировка

При введении слишком большой для пациента дозы возможно нарушение сознания, а также судороги. Нужно отказаться от приема медикамента. Требуется симптоматическое лечение.

Особые указания

При терапии пациентов, имеющих нарушения работы сердца, необходимо с осторожностью применять данный препарат. Нужно использовать сниженные дозировки при лечении пациентов, имеющих склонность к аллергиям.

При беременности и лактации

Применение Бензилпенициллина при беременности и в период грудного вскармливания недопустимо.

Можно ли детям?

Данный препарат можно использовать даже при терапии новорожденных детей. При этом дозировка медикамента должна подбираться с учетом веса ребенка и степени тяжести течения инфекции.

При нарушениях функции почек

При лечении пациентов, имеющих хронические и острые патологии почек, нужно использовать медикамент крайне осторожно.

Лекарственная форма:  

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внут­римышечного введения

Состав:

1 флакон содержит бензилпенициллина (бензилпенициллин натрия) (в пересчете на активное вещество) - 0,6 г (1000000 ЕД).

Описание:

Белый или почти белый мелкокристаллический порошок со слабым характер­ным запахом.

Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик - пенициллин биосинтетический АТХ:  

S.01.A.A.14 Бензилпенициллин

Фармакодинамика:

Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических ("природ­ных") пенициллинов. Ингибирует синтез клеточной стенки микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных возбудителей: Staphylococcus spp . (необра­зующие пенициллиназу), Streptococcus spp . (в т.ч. Streptococcus pneumoniae ), Corynebacte - rium diphtheriae , Bacillus anthracis , Actinomyces spp .; грамотрицательных микроорганиз­мов: Neisseria gonorrhoeae , Neisseria meningitidis , а также в отношении Treponema spp .. Не­активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших.

К действию препарата устойчивы пенициллиназообразующие штаммы микроорганизмов. Разрушается в кислой среде.

Фармакокинетика: Максимальная концентрация в плазме крови при внутримышечном введении достигается через 20-30 мин. Период полувыведения препарата составляет 30-60 мин, при почечной недостаточности 4-10 ч и более. Связь с белками плазмы - 60 %. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и про­статы. При воспалении менингеальных оболочек проницаемость через гематоэнцефаличе­ский барьер увеличивается. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Вы­водится почками в неизмененном виде. Показания:

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: крупозная и оча­говая пневмония, эмпиема плевры, бронхит; сепсис, септический эндокардит (острый и подострый), перитонит; менингит; остеомиелит; инфекции мочеполовой системы (пиело­нефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, бленнорея, сифилис, цервицит), желчевыводя­щих путей (холангит, холецистит), раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; дифтерия; скарлатина; сибирская язва; актиномикоз; инфекции ЛОР-органов и инфекции глазного яблока.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность (в том числе и к другим (бета-лактамным антибиотикам); эпи­лепсия (для эндолюмбального введения).

С осторожностью:

Почечная недостаточность.

Беременность и лактация:

Применение при беременности возможно, если предполагаемая польза для матери пре­вышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекраще­нии грудного вскармливания (проникает в грудное молоко в низких концентрациях). Категория действия на плод по FDA - В.

Способ применения и дозы:

Препарат предназначен для внутримышечного, внутривенного, подкожного, эндолюмбального и интратрахеального введения.

При среднетяжелом течении заболевания (инфекции нижних отделов дыхательных путей, моче- и желчевыводящих путей, инфекции мягких тканей и другие) - 4-6млн ЕД/сут за 4 введения.

При тяжелом течении инфекций (сепсис, септический эндокардит, менингит и др.) - 10-20 млн ЕД в сутки; при газовой гангрене - до 40-60 млн ЕД.

Суточная доза для детей в возрасте до 1 года - 50000-100000 ЕД/кг, старше 1 года - 50000 ЕД/кг; при необходимости - 200000-300000 ЕД/кг, по жизненным показаниям - уве­личение до 500000 ЕД/кг. Кратность введения - 4-6 раз в сутки, внутривенно - 1 - 2 раза в сутки в сочетании с внутримышечными инъекциями.

Эндолюмбально вводят при гнойных заболеваниях головного и спинного мозга и мозго­вых оболочек.

В зависимости от заболевания и тяжести его течения: взрослым - 5-10 тыс. ЕД, детям - 2-5 тыс. ЕД 1 раз в сутки в течение 2-3 дней внутривенно, затем назначают внутримышечно.

Для внутривенного струйного введения разовую дозу (1-2 млн. ЕД) растворяют в 5-10 мл стерильной воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят медленно, в течение 3-5 минут.

Для внутривенного капельного введения 2-5 млн. ЕД разводят 100-200 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5-10 % раствора декстрозы и вводят со скоростью 60-80 кап/мин.

При капельном введении детям в качестве растворителя пользуются 5-10 % раствором декстрозы (100-300 мл в зависимости от дозы и возраста).

Раствор препарата для внутримышечного введения готовят непосредственно перед введе­нием, добавляя к содержимому флакона 1-3 мл воды для инъекций или 0,9 % раствора на­трия хлорида или 0,5 % раствора новокаина.

Растворы используют сразу после приготовления, не допуская добавления к ним других лекарственных средств.

Подкожно препарат применяют для обкалывания инфильтратов в концентрации 100-200 тыс. ЕД в 1 мл 0,25-0,5 % раствора новокаина.

Приготовление раствора препарата для эндолюмбального применения: разводят препарат в стерильной воде для инъекций или в 0,9 % растворе натрия хлорида из расчета 1 тыс. ЕД/мл.

Перед инъекцией (в зависимости от внутричерепного давления) извлекают 5-10 мл спин­но-мозговой жидкости и добавляют ее к раствору антибиотика в равном соотношении. Вводят медленно (1 мл/мин), обычно 1 раз в сутки в течение 2-3 дней, затем переходят к внутривенным или внутримышечным инъекциям.

При нагноительных процессах в легких вводят раствор препарата интратрахеально (после тщательной анестезии зева, гортани и трахеи). Применяют обычно 100 тыс. ЕД в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида.

При заболеваниях глаз (острый конъюнктивит, язва роговицы, гонобленнорея и другие) назначают глазные капли, содержащие 20-100 тысяч ЕД в 1 мл 0,9 % раствора натрия хло­рида или дистиллированной воды. Вводят по 1-2 кап 6-8 раз в день.

Для ушных капель или капель в нос применяют растворы, содержащие 10-100 тысяч ЕД/мл. Длительность лечения препаратом в зависимости от формы и тяжести течения заболевания - от 7-10 дней до 2 месяцев и более (например, при сепсисе, септическом эндокардите).

Побочные эффекты:

Реакции гиперчувствительности: кожная сыпь, зуд, лихорадка, озноб, артралгия, отеки, крапивница, многоформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит, ангионев­ротический отек Квинке, анафилактический шок.

Со стороны органов дыхания: бронхоспазм.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, шум в ушах. Эндолюмбальное введение может вызывать нейротоксикоз (тошнота, рвота, симптомы менингизма, судороги).

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, стоматит, глоссит, диарея, псевдомем­бранозный колит, нарушение функции печени.

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: колебания артериального давления, наруше­ние насосной функции миокарда.

Со стороны крови и лимфатической системы: эозинофилия, положительные результаты теста Кумбса, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агрунолоцитоз.

Прочие: у ослабленных больных, новорожденных, лиц пожилого возраста при длительном лечении может возникнуть суперинфекция, вызванная устойчивой к препарату микрофло­рой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы). У пациентов, кото­рые проходят курс лечения по поводу сифилиса, может возникнуть реакция Яриша-Герксгеймера вторично к бактериолизу.

Местные реакции: болезненность и уплотнение в месте внутримышечного введения.

Передозировка:

Симптомы: судороги, нарушение сознания.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия (включает гемодиализ, перитоне­альный диализ, особое внимание следует уделить водно-электролитному балансу).

Взаимодействие:

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, аминогли- козиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральйых контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва".

Диуретики, блокаторы канальцевой секреции, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию’ повышают концентрацию Бензилпенициллина.

Аллопуринол, при совместном применении повышает риск развития аллергических реак- ций (кожной сыпи).

Особые указания:

Растворы препарата для всех путей введения готовят ex tempore .

Если через 2-3 (максимум 5 дней) после начала применения препарата эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии.

У ослабленных больных, новорожденных, людей пожилого возраста при длительном лечени и возможно развитие суперинфекции, вызванной устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы).