Блокаторы лейкотриеновых рецепторов (Сингуляр, Аколат). Аналоги по составу и показанию к применению

Современная фармакология представляет массу лекарственных средств, применяемых с разной целью. В идеале при появлении каких-то жалоб человек должен незамедлительно обращаться к медикам. Только врач способен провести тщательное обследование, поставить диагноз правильно и определить подходящую схему лечения. Но так происходит далеко не всегда.

Часто люди, почувствовав недомогание, отправляются в аптеку, приобретают лекарства самостоятельно. При этом перед ними встает выбор: купить этот препарат или отдать предпочтение его аналогу (дженерику). Сегодняшняя статья познакомит вас с медикаментом под названием «Монтелукаст». Аналоги, синонимы и заменители препарата будут представлены вашему вниманию.

Характеристика вещества

Монтелукаст, аналоги которого будут представлены вашему вниманию сегодня, является действующим веществом нескольких лекарственных средств. Это соединение представляет собой оптически активный порошок белого цвета. Он отлично растворяется во многих жидкостях. Компонент лекарственных средств (монтелукаст) имеет бронхолитическое действие. Он работает с рецепторами медиаторов, которые активизируются при заболеваниях нижних отделов дыхательных путей, в частности бронхиол и бронхов.

После приема внутрь монтелукаст быстро всасывается, достигая пика эффективности через 2-3 часа. Подвергается метаболизму в печени, а выводится с желчью. Использование лекарственного соединения обещает следующее:

  1. Уменьшение отечности и спазма гладкой мускулатуры.
  2. Нормализацию работы сосудов дыхательной системы (нижних и верхних отделов).
  3. Улучшение транспортировки слизи, посредством уменьшения ее секреции.

Из представленного компонента изготавливаются таблетки двух видов: жевательные и для приема внутрь, покрытые оболочкой. Дозировка монтелукаста в одно пилюле может отличаться. Следует обращать на это внимание при покупке медикамента.

О препарате «Монтелукаст»

Инструкция по применению (цена, аналоги будут представлены для вас далее) характеризует данное лекарство как бронхорасширяющий и антилейкотриеновый медикамент. Выпускается он в виде жевательных таблеток, содержащих 5 или 10 мг действующего вещества. Стоимость препарата зависит от того, какую форму вы предпочтете. Например, 28 таблеток дозировкой 5 мг можно приобрести за 900 рублей, а пилюли по 10 мг в количестве 30 штук обойдутся вам около 700 рублей.

Перед тем как искать заменители таблеток «Монтелукаст» (аналоги), необходимо узнать цель применения медикамента. Назначается данное лекарство при лечении бронхиальной астмы и с целью ее профилактики. Таблетки помогают при рините, вызванном сезонной аллергией. Эффективность препарата «Монтелукаст» доказана у пациентов при сильной физической нагрузке (предотвращает бронхоспазм). Важно знать, что препарат противопоказан при высокой чувствительности к действующему веществу, детям до 2 лет и беременным женщинам. Если необходимость использования таблеток возникает во время грудного вскармливания, то лактацию следует прекратить. При неправильном употреблении он может спровоцировать побочные реакции:

  • расстройство пищеварительной функции;
  • головокружение и головные боли;
  • отечность слизистой носа, заложенность.

Реже лекарство вызывает реакции ЦНС, аллергию, нарушение работы кровеносной и сердечной системы, гриппозное состояние.

Инструкция по применению

Дозировка препарата «Монтелукаст» подробно расписана в инструкции. Для лечения бронхиальной астмы используется 10 мг препарата в сутки (перед сном). С целью профилактики доза может быть снижена вдвое: до 5 мг действующего вещества. Во время аллергического ринита используют от 4 до 10 мг медикамента (в зависимости от тяжести заболевания и оцененной эффективности лекарства). Продолжительность терапевтического курса определяет врач, учитывая все особенности течения патологии. Медикамент «Монтелукаст» может назначаться в комбинации с кортикостероидами и бронходилататорами.

Когда возникает необходимость в замене лекарства?

Если по каким-то причинам вы не можете принимать «Монтелукаст», аналоги инструкция по применению рекомендует выбирать совместно с врачом. Не принимайте заменители самостоятельно, не давайте медикаменты детям без назначения педиатра. При отсутствии препарата «Монтелукаст» в аптеках, можно заменить его на схожие по составу средства:

  • «Сингуляр».
  • «Экталуст».
  • «Монтелар».
  • «Монлер».
  • «Синглон» и так далее.

Иногда целью потребителя становится экономия. Найти такие заменители таблеток «Монтелукаст» (аналоги дешевле) не так сложно. Рассмотрим более подробно средства, которые могут удовлетворить запросы покупателя и дать эффект, схожий с тем, который дает заявленное лекарство.

«Сингуляр»: популярный заменитель

Данное средство, как и его предшественник, выпускается в виде жевательных таблеток. В одной пилюле присутствует 4, 5 или 10 мг действующего вещества. Можно сказать, что «Сингуляр», «Монтелукаст» - аналоги структурные. Если сравнить стоимость медикамента, то можно назвать его дорогим. Таблетки по 5 мг количеством 14 штук обойдутся вам в 1200 рублей.

В отличие от российского препарата «Монтелукаст», «Сингуляр» выпускается в Америке. Данный медикамент можно использовать во время беременности и лактации. Производитель говорит, что перед этим нужно обязательно посоветоваться с врачом. В каждой таблетке препарата «Сингуляр» - рассказывает аннотация - содержится аспартам. Пациенты с фенилкетонурией должны быть об этом предупреждены. Не следует принимать данное лекарство с целью купирования обострения бронхиальной астмы.

«Монтелар»: аналог подешевле

Если вы хотите использовать экономичные заменители препарата «Монтелукаст» (аналоги), цена данного лекарства вам понравится. Выпускается медикамент в тех же дозировках, что и его предшественники. Стоит 14 пилюль по 5 мг около 650 рублей. Это почти в два раза дешевле, чем цена предыдущего аналога. Выпускается медикамент «Монтелар» в Швейцарии.

Не назначается лекарственное средство лицам, имеющим повышенную чувствительность к составляющим, а также пациентам с фенилкетонурией. Противопоказано использовать «Монтелар» детям до 6 лет. Из отзывов об этом средстве можно узнать, что таблетки реже провоцируют побочные реакции, чем их предшественник («Монтелукаст» 10 мг). Аналогичное по действию средство способно провоцировать головные боли и дискомфорт в животе, аллергию и гриппозное состояние. Препарат «Монтелар» не в силах заменить ингаляционных медикаментов для экстренного применения.

«Экталуст»: недорогой препарат

Имеют таблетки «Монтелукаст» аналоги еще более доступные. Таким стал препарат «Экталуст». Упаковка, содержащая 14 таблеток по 5 мг каждая, стоит порядка 500 рублей. В составе присутствует все то же действующее вещество - монтелукаст. Применяется данный медикамент для лечения и профилактики бронхиальной астмы, при аспириновой астме, с целью предотвращения бронхоспазма и одышки при физических нагрузках. Ночные приступы аллергического ринита можно успешно снять таблетками «Экталуст».

Противопоказано лечение заявленным аналогом детей до 2 лет, а в дозе 5 мг нельзя давать препарат детям до 6 лет. С целью лечения бронхиальной астмы таблетки следует принимать вечером. При аллергическом рините медикамент назначается за час до трапезы или через два после нее (в удобное время суток).

Таблетки «Монлер»

Вам уже известно, какие есть более дешевые заменители препарата «Монтелукаст» (аналоги). Цена таблеток «Монлер» составляет около 700 рублей за 14 пилюль по 5 мг. Это дороже, чем стоимость исходного лекарства. Особых отличий от российского предшественника у этого медикамента нет. Следует заметить, что этот препарат лучше переносится потребителями. Практика показывает, что таблетки «Монлер» очень редко провоцируют побочные реакции. При этом они такие, что не возникает необходимость в отмене лечения.

Другие препараты

Используется для лечения бронхиальной астмы «Монтелукаст». Аналоги препарата могут иметь другой состав, но при этом оказывать подобное действие на организм пациента. Бронхолитические медикаменты расслабляют гладкую мускулатуру, снимают спазм мышечной ткани, облегчают дыхание и способствуют расширению бронхов. Эти медикаменты могут применяться самостоятельно или в комплексе с другими для лечения астмы. В свободной продаже вы можете встретить следующие лекарства-заменители «Монтелукаста»:

  • «Омнитус».
  • «Эреспал».
  • «Аскорил».
  • «Пертуссин» и так далее.

Альтарнативу исходному медикаменту следует выбирать с учетом индивидуальных особенностей организма и течения болезни.

Монтелукаст и его аналоги является действующим компонентом различных средств. Средство выглядит как сухой порошок белого цвета. Он имеет хорошую растворимость. Этот компонент лекарственных средств несёт в себе бронхолитические действия.

Он работает совместно с рецепторами медиаторов, активирующихся при болезнях нижних отделов дыхательных путей , включая бронхиолы и бронхи.

Вконтакте

Чаще всего человек, почувствовав себя плохо, идёт в аптеку самостоятельно и приобретает различные противовирусные средства. При этом перед покупателем встаёт выбор купить этот препарат или приобрести его аналог. Лекарство Монтелукаст, его аналоги, применение, и инструкция дозировки.

После попадания в желудок препарат быстро всасывается, приобретая наибольшую эффективность через несколько часов после приёма. Это лекарство подвергается метаболизму в печени и выводится мочевыделительной системой. Благодаря Монтелукасту происходит следующее действие:

  1. Уменьшения отёка и спазмов гладкой мускулатуры.
  2. Нормализуется работа сосудов дыхательной системы (нижних, а также верхних отделов).
  3. Улучшается транспортировка слизи, благодаря снижению её выработки.

Препарат Монтелукаст может быть представлен в двух видах . В виде жевательных таблеток и пилюль, покрытых оболочкой, для приёма внутрь. Содержание компонентов Монтелукаста в одной таблетке может быть различно, поэтому следует внимательно читать инструкцию перед покупкой препарата.

Таблетки Монтелукаст и его аналоги






Инструкция по применению препарата описывает это средство как бронхорасширяющий и антилейкотриеновый антибиотик. Выпускается он в форме жевательных таблеток, которые содержат 5 или 10 мг активных компонентов.

Монтелукаст: цена и правила применения

Таблетки Монтелукаста обойдутся в цену 700 рублей. Цена на лекарство будет зависеть от того, какое количество препарата вы решите приобрести. Так, 28 таблеток по 5 грамм можно купить по стоимости в 900 рублей.

Перед тем, как начинать поиск аналогичных препаратов, следует узнать цель применения этого лекарства. Монтелукаст прописывается людям, страдающим бронхиальной астмой , для её лечения, а также профилактики.

А также, таблетки используются при рините , если он имеет аллергический характер. Препарат отлично справится с бронхоспазмами во время повышенных физических нагрузок. Таблетки категорически запрещены лицам, имеющим высокую чувствительность к данному веществу, а также детям до 2 лет и беременным женщинам.

Если применение таблеток, должно быть, осуществлено во время вскармливания, то лактацию нужно остановить . При неправильно подобранной дозировке или не следовании инструкции лекарство может вызвать:

  • расстройство желудка и пищеварительной системы организма;
  • боль в голове, а также головокружение;
  • заложенность дыхательных путей и отёки.

Ко всему этому, средство способно вызвать реакции ЦНС, аллергию , нарушение работ кровеносной и сердечной систем, а также гриппозное состояние больного.

Как принимать Монтелукаст

Более подробно с правилами применения лекарства можно познакомиться в его инструкции. Для лечения бронхиальной астмы, обычно, принимают по 10 мг препарата в день (желательно перед сном). При профилактических целях доза препарата может доходить до 5 мг в сутки.

При лечении аллергического ринита следует принимать Монтелукаст 4 мг-10 мг лекарства в день (дозировка препарата будет зависеть от степени заболевания и оценённой эффективности препарата).

Количество дней, на протяжении которых следует употреблять препарат, определяет лечащий врач , учитывая все особенности развития болезни. Таблетки Монтелукаста могут быть выписан совместно с кортикостероидами и бронходилататорами.

Монтелукаст - аналоги

Если употребление Монтелукаста вам по каким-то причинам противопоказано, то следует подобрать аналоги этого средства совместно с лечащим врачом.

Не выбирайте аналоги самостоятельно и не давайте лекарственные средства детям без назначения педиатра .

Если в аптеке этого препарата нет, то можно поискать его заменители, сходные по составу с оригиналом:

  • Сингуляр.
  • Экталуст.
  • Монлер.
  • Синглон.

Иногда причина, по который покупатель выбирает других производителей, является экономия. Найти дешёвы заменители таблеток Монтелукаст не составит труда. Какие же препараты способны сэкономить деньги потребителя и произвести должный эффект?

Сингуляр – самый популярный аналог

Это средство принято также выпускать в виде жевательных таблеток. В одной таблетке находится около 4, 5 или 10 мг действующего вещества. Можно сказать, что Сингуляр аналог не совсем дешёвый. Так, таблетки по 5 мг в количестве 14 штук будут иметь цену в 1200 рублей.

В отличие от Монтелукаста, который производится в России, Сингуляр берёт своё начало на территории Америки. Такой препарат можно использовать при беременности и даже во время кормления грудью. Но производитель предупреждает, что перед употреблением препарата всё-таки следует посоветоваться с врачом.

В каждой таблетки препарата есть вещество – аспартам , поэтому пациенты, имеющие фенилкетонурию, должны быть заранее об этом предупреждены. Нельзя использовать это лекарство для купирования обострённой бронхиальной астмы.

Монтелар – хороший и недорогой заменитель

Если вашей целью является сэкономить на покупке лечащего препарата, то Монтелар определённо придётся вам по душе. Дозировки средства совпадают с его предшественниками.

Упаковка содержит 14 таблеток массой по 5 мг и стоят около 650 рублей . Это будет в два раза дешевле Сингуляра. Производителем лекарства является страна Швейцария.

Таблетки категорически противопоказаны людям, обладающим высокой непереносимостью к компонентам препарата, а также болеющим фенилкетонурией. И также, его нельзя давать детям меньше шестилетнего возраста.

По отзывам о лекарстве можно увидеть, что оно редко вызывает побочные эффекты , в отличие от предыдущих средств. Побочные действия могут проявляться в виде болей в животе, аллергии и гриппозном состоянии. Недостатком Монтелара является его неспособность заменить ингаляционные препараты для применения в экстренных случаях.

Экталуст – дешёвый аналог

Так, это средство является самым доступными из аналогов Монтелукаста. Упаковка Экталуста содержит в себе 14 таблеток по 5 мг массой, стоит препарат около 500 рублей. В состав таблеток входит действующее вещество – монтелукаст.

Препарат способен вылечить бронхиальную астму, аспириновую астму, а также может предотвратить бронхоспазмы и одышки при силовых нагрузках. Таблетки Экталуст отлично справляются с ночными приступами ринита.

Средство запрещено для применения детям в возрасте до 2 лет, а также детям до 6 лет в количестве 5 мг. Для лечения бронхиальной астмы средство Экталуст следует употреблять вечером. Если же у пациента наблюдается аллергический ринит, то его употребление происходит за час до еды либо через два после неё. Применять лекарственное средство разрешено в любое время суток.

Таблетки Монлер

К аналогам Монтелукаста можно отнести Монлер. Стоимость таблеток Монлер будет составлять около 700 рублей за 14 таблеток массой 5 мг. Это слегка дороже стоимости начального лекарства. Особенных свойств и признаков у этого препарата нет.

Нужно отметить, что этот препарат хорошо влияет на организм больных . Так, практика показала, что лечащее средство Монлер очень редко ведёт к образованию побочных эффектов. Таблетки быстро проникают в организм и эффект лечения начинает проступать уже через несколько дней приёма лекарства.

Другие аналогичные средства

Другие аналоги Монтелукаста могут иметь другие компоненты в своём составе, но при этом оказывать такой же эффект на организм больного и лечить бронхиальную астму.

Средства бронхолитического вида позволяют расслабить гладкую мускулатуру, снять спазмы мышечной ткани, облегчить дыхание и расширить сами бронхи.

Эти медикаменты могут применяться единично или в комплексе с другими средствами для лечения астмы. В аптеках можно найти следующие продукты-аналоги:

  1. Омнитус.
  2. Пертуссин и так далее.

Заменителей исходному средству следует выбирать лекарства, при этом учитывая индивидуальные особенности организма и этапы развития болезни.

«Монтелукаст» - препарат, обладающий бронхорасширяющим действием. Был синтезирован сравнительно недавно и не вызывает привыкания. Лекарство купирует спазм бронхов, предотвращая приступы астмы.

Препарат выпускается в форме жевательных и простых таблеток для перорального приёма. Действует следующим образом: устраняет спазм мышц в лёгочных сосудах, уменьшает отёк и замедляет процессы отделения слизи.

Отпускается «Монтелукаст» (аналоги-синонимы: «Сингуляр» и «Синглон») по рецепту, хранится не более года в тёмном сухом помещении.

Применение

Препарат принимается в количестве 4-10 миллиграмм единожды в день, взрослым показано употреблять максимальную дозу в 10 мг перед сном, действия препарата хватает на сутки. После устранения симптомов (обычно это происходит на первые сутки после приёма) следует продолжить приём в профилактических целях. Длительность профилактики зависит от тяжести заболевания и особенностей организма и устанавливается врачом. Может назначаться вместе с ингаляторами.

Обычно для предотвращения спазма необходимо принять 5 мг препарата «Монтелукаст». Аналоги, инструкция по применению - всё это говорит, что эффект наступает в течение двух часов, сохраняется на весь день; при этом приём более десяти миллиграмм препарата не повышает эффективность действия.

Прием с другими лекарственными средствами

  1. Допускается одновременное применение с другими препаратами от бронхиальной астмы и аллергического ринита.
  2. «Фенобарбитал» снижает эффективность «Монтелукаста» приблизительно на сорок процентов, эффект несколько откладывается (на 1-3 часа), что может негативно отразиться на здоровье при внезапном спазме.
  3. Постепенно, в связи с фармакинетикой, можно отменить ингаляционные ГКС (глюкокортикостероиды). В стадии ремиссии это даёт возможность спокойно жить больному и экономить на медикаментах.

Показания к применению

Лекарство «Монтелукаст», аналоги назначают в следующих случаях:

  • При необходимости устранения хронического насморка, вызываемого аллергической реакцией, независимо от характера (аллергия во время поллиноза или постоянная чувствительность к чему-либо).
  • Для постоянной терапии бронхиальной астмы в случае наличия (обыкновенный салицин).
  • Необходимость отмены циклических суточных приступов астмы.
  • Профилактика бронхоспазма при высокой физической активности.

Противопоказания

Препарат «Монтелукаст» (аналоги, дженерики и лекарства подобного ряда) противопоказан в двух случаях:

  1. Аллергические реакции (от крапивницы до анафилактического шока) на активный компонент препарата - монтелукаст натрия.
  2. Возраст до двух лет.

С осторожностью «Монтелукаст» назначается при:

  • Детском возрасте до шести лет.
  • Дисфункции печени, в частности - печёночной недостаточности. Возможно развитие гепатита у лиц, обладающих предрасположенностью к данному заболеванию.
  • Беременности и лактации.
  • Одновременном приёме с другими лекарственными средствами.

Побочные эффекты

Чаще всего, когда принимается препарат«Монтелукаст», аналоги и его дженерики, может проявиться несварение желудка, сильное головокружение и кратковременная потеря ориентации, головная боль и отёки слизистых.

Реже (менее чем у десятой доли процента пациентов) возникают такие неприятные последствия:

  • Сонливость, повышенная утомляемость, агрессия и галлюцинации.
  • Судороги, провоцирование эпилептических припадков у больных с предрасположенностью.
  • Расстройства желудочно-кишечного тракта, проявляющиеся в тошноте, жидком стуле и болях в области живота и таза.
  • Аллергические реакции.
  • Беспричинная боль в мышцах и суставах.
  • Повышение шанса возникновения кровотечений, отёков и синяков (гематом), поэтому больным лейкемией препарат давать категорически запрещено.
  • Кашель, насморк, ощущение жара - гриппозное состояние.

Передозировка лекарством «Монтелукаст» (инструкция по применению, цена, аналоги - всё это у препаратов-простагландинов является схожим, поэтому будет примерно одинаковым и действие на организм) вполне возможна. Максимально допустимые дозы приёма препарата: 0,2 грамма за двадцать дней или 0,9 граммов за неделю не вызывают эффекта передозировки. При острой передозировке (1 грамм лекарства единовременно) наблюдаются следующие симптомы: жажда, рвота, нервное возбуждение, которое может смениться сонливостью. Лечением является снятие симптомов, специфических рекомендаций нет.

Аналоги и цены

Многие препараты имеют целый список лекарств-заменителей, не является исключением средство «Монтелукаст». Аналоги «Сингуляр» и «Синглон» по стоимости практически не различаются (от восьмисот пятидесяти рублей за упаковку препарата).

Обратите внимание, что не следует заниматься самолечением - препарат должен назначаться только врачом.

«Монтелукаст» - отзывы о препарате можно легко найти на тематических форумах и сайтах, посвящённых проблеме бронхиальной астмы - это классический антагонист лейкотриеновых D4-рецепторов. Медикамент широко используется как при проведении базисной терапии, так и с целью предупреждения характерных приступов недуга. Сбалансированный состав позволяет применять лекарство для лечения пациентов практически любой возрастной категории.

Форма выпуска

Причин, по которым «Монтелукаст» отзывы получает преимущественно положительные, достаточно много. Однако первое, что бросается в глаза - это, конечно же, ассортимент таблеток, выпускаемых под данным торговым названием.

На текущий момент доминируют три технологические матрицы. Речь идёт о стандартных пилюлях с плёночной оболочкой (1 единица содержит 10 мг активного вещества) и их жевательных аналогах (4 мг и 5 мг реагента соответственно). Базовой основой в обоих случаях выступает монтелукаст натрия, а вот состав вспомогательных компонентов несколько разнится - маннитол и аспартам не присутствуют в образцах, предназначенных для незамедлительного проглатывания при употреблении.

В комментариях достаточно часто всплывает вопрос о подделках, которые то и дело появляются в аптечных сетях. Уберечься от контрафакта можно, если своевременно обратить внимание на внешний вид фармакологического продукта.

Так, в частности, жевательная пилюля с 4 миллиграммами активного ингредиента имеет овальную форму и розовый оттенок (описание отвечает таблеткам с вишнёвым привкусом; при использовании иных ароматизаторов допустимы отличия), а также маркировку в виде цифры «4» на одной из сторон. Аналоги, в которых главного действующего вещества на 1 мг больше, - круглые и помечены «пятёркой». Пилюли же с оболочкой геометрически напоминают прямоугольник; они бежевого цвета и пронумерованы цифрой «10».

Фармакологическая принадлежность

«Монтелукаст» (отзывы с описанием ситуаций, когда реагент провоцировал сложные аллергии, встречаются крайне редко) - это типичный представитель группы антибронхоконстрикторных лекарственных средств. Алгоритм его действия позволяет говорить о «близком родстве» с интермедиантами/простагландинами и тромбоксанами.

Основная функция препарата - блокировка цистеиниловых лейкотриеновых «датчиков» дыхательной системы. Именно эти рецепторы поддерживают высокую активность бронхов при развитии астмы, и они же стимулируют синтез секрета, который затем аккумулируется и усложняет работу слизистой оболочки.

Регулярный приём ведёт к значительному понижению степени выраженности симптоматики на фоне общего уменьшения числа астматических приступов (как отмечают многие пациенты, позитивные сдвиги наблюдаются уже в первые сутки терапии).

Метаболические особенности

«Монтелукаст» (отзывы фармацевтов свидетельствуют о том, что реальный выбор дублёров ограничен рамками ценовой политики производителей, то есть отдельные лекарства-синонимы, имея в своём составе идентично-структурированные молекулы главного компонента, стоят в несколько раз дороже описываемого препарата), попадая в плазму крови, прекрасно связывается с её белками. В ходе клинических исследований зафиксирован результат на уровне 99, 37%. Вместе с тем, его биодоступность пребывает в прямой зависимости от технологической формы выпуска. К примеру, ингредиенты 5-миллиграмовых таблеток поддаются абсорбции на 73%, в то время как аналоги с плёночной оболочкой, в которых присутствует в 2 раза больше активного вещества, - только на 64%.

Подобная ситуация и с периодом полувыведения реагента: компоненты жевательных пилюль, подвергшись метаболизму, покидают организм спустя 2 часа после приёма, а составные элементы обычных таблеток - по истечении 180-200 минут. При этом плазменный клиренс варьируется в пределах 43-45 мл/минуту. И, что интересно, только 0,2% от дозы транспортируется мочевыводящими каналами. Кишечником, для сравнения, - более 85%.

Из комментариев авторитетных специалистов следует, что фармакокинетический процесс протекает одинаково плавно у пациентов обоих полов, и что внесения каких-то серьёзных поправок на возраст и почечные патологии при расчёте суточной порции медикамента не требуется. А вот сбои в работе печени, особенно если речь идёт о тяжёлых заболеваниях, при составлении терапевтического графика заслуживают повышенного внимания.

Показания к назначению

Когда оправдано применение лекарственного средства «Монтелукаст», отзывы (детям препарат рекомендован в жевательной форме; пилюли, покрытые плёночной оболочкой, целесообразно назначать исключительно взрослым и подросткам), оставленные на форумах, конечно же, помогают понять. Однако руководствоваться лишь чужим мнением - это большая ошибка, ведь без консультации с врачом, «идентифицировать» тип астмы, а главное - выяснить причины её возникновения, практически невозможно.

Что касается официальной инструкции, то там круг симптомов, недугов и прочих условий очерчен следующим образом:

  • бронхиальные спазмы, спровоцированные чрезмерной физической нагрузкой;
  • сезонный/хронический ринит аллергической природы происхождения;
  • бронхиальная астма;
  • необходимость проведения профилактических мероприятий.

Оптимальная дозировка

«Монтелукаст» (отзывы отрицательные найти крайне сложно, поскольку активный компонент давно и успешно используется как составная часть многих профильных лекарств) принимается перорально, один раз в день, без привязки к графику «завтрак - обед - ужин».

Для жевательных таблеток 4 мг и 5 мг действуют такие правила дозировки:

  • детям в возрасте от 2 до 5 лет: 1 единица препарата (4 мг) в сутки, перед сном, вплоть до достижения контроля над симптомами, и с обязательной пролонгацией курса на 2-4 недели для закрепления полученного эффекта;
  • пациентам от 6 до 14 лет: аналогичный режим, но разовая норма - 5 мг.

Для пилюль с плёночной оболочкой актуальны следующие рекомендации:

  • взрослым и детям старше 15 лет, страдающим бронхиальной астмой или хроническим ринитом: 1 единица (10 мг вещества)/день, в вечерние часы;
  • с целью профилактики спазмов: та же доза на временном отрезке протяжённостью 14-28 дней.

Побочное действие

«Монтелукаст» инструкция (отзывы подтверждают, что даже при полном соблюдении положений официального руководства, атипичных реакций на присутствие ингредиентов до конца исключать нельзя) позиционирует в качестве потенциально безопасного медикамента, но с оговоркой, что нехарактерный «ответ» со стороны организма в отдельно взятых случаях всё же возможен.

Допустимые сценарии:

  • ЖКТ: диарея, сухость во рту, болевой синдром в области живота, тошнота;
  • сердце и кровеносные магистрали: весьма заметное учащение пульса;
  • кожные покровы: сыпь, крапивницы, местные гематомы;
  • дыхательная система: ринорея и сильный кашель;
  • ЦНС: головокружение, ощущение усталости, депрессионные настроения, сменяющиеся чрезмерным психомоторным возбуждением;
  • опорно-двигательный аппарат: артралгия и миалгия (в т. ч. судороги)
  • прочее: симптомы, свойственные ОРЗ и гриппу.

Ограничения и противопоказания

«Монтелукаст» (инструкция по применению отзывы находит самые положительные, и к изложенной в ней информации, с точки зрения объективности, вопросов у форумчан практически не возникает) не назначают, если:

  • обнаружена повышенная чувствительность к составу лекарства (правило актуально для всех типов таблеток);
  • диагностированы редкие наследственные заболевания, в том числе и такие, при которых организм не усваивает галактозу, либо испытывает критический дефицит лактазы (данное ограничение не распространяется на жевательные пилюли);
  • состояние больного отягощено фенилкетонурией;
  • пациенту ещё не исполнилось двух лет (для таблеток в оболочке «возрастной ценз» - 15 лет).

Передозировка: симптомы и лечение

Исследования показали: «Монтелукаст» 4 мг (отзывы об этой торговой форме реагента, по сути, идентичны комментариям, что адресованы жевательным аналогам, содержащим 5 мг действующего вещества) при превышении суточной нормы потребления оказывает на организм такое же влияние, как и 10 мг таблетки. Наиболее выраженно симптоматика передозировки просматривается у пациентов младшей группы. Взрослые же, даже при приёме 200 мг/сутки на протяжении 5 месяцев, каких-то атипичных реакций не отмечали.

В единичных эпизодах признаком повышенной концентрации препарата являлась:

  • неутолимая жажда;
  • сонливость;
  • боль области живота;
  • рвота;

Лечение проводится, исходя из наблюдаемой клинической картины. Сведения об эффективности гемодиализа отсутствуют.

Лекарственное взаимодействие и самые популярные аналоги

«Монтелукаст» 5 мг (отзывы о жевательных образцах, оставляемые педиатрами, сводятся к мысли о том, что медикамент, вне сомнений, достоин внимания молодых родителей), как и другие формы антагониста лейкотриеновых рецепторов, при параллельном использовании с профильными реагентами способствует ускорению положительной динамики: симптоматика бронхиальной астмы становится менее выраженной, количество приступов уменьшается. Однако резкая отмена терапии, проводимой на базе ингаляционных ГКС, не рекомендована.

Значимых колебаний в фармакокинетических процессах с участием теофиллина и преднизола не обнаружено. А вот абсорбция при «союзе» с фенобарбиталом падает на целых 40%.

Реагенты, угнетающие синтез изофермента CYP3A4, должны применяться только под контролем врача.

Структурные аналоги, которые чаще всего встречаются в продаже:

  • «Монкаста».
  • «Синглон».
  • «Сингуляр».
  • «Экталуст».
  • «Сингулекс».

«Сингуляр» или «Монтелукаст»: отзывы врачей и фармакологов

Как утверждают опытные фармакологи, споры о том, какой из приведенных препаратов безопаснее и эффективнее, лишены смысла, поскольку и «Сингуляр», и «Монтелукаст» имеют одну и ту же лекарственную базу. Просто первое торговое название прошло патентную регистрацию, а второе является международным. Отдельные врачи и пациенты, тем не менее, придерживаются иной точки зрения, и считают медикамент, распространяемый под МНН, единственно верным решением.

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

Коммерческие названия за границей (за рубежом) - для Монтелукаста - Airlukast, Asthator, Asthmatin, Emlucast, Lukotas, Monkasta, Montair, Montecad, Montek, Montelo-10, Monteflo, Monti, Odimont, Singulair; для Зафирлукаста - Accolate, Accoleit, Aeronix, Azimax, Olmoran, Resma, Vanticon, Zuvair.

Все препараты, применяемые в пульмонологии, .

Препараты, содержащие блокаторы лейкотриеновых рецепторов (АТХ R03DC):

Препараты, содержащие Зафирлукаст (Zafirlukast, код АТХ (ATC) R03DC01)
Название Форма выпуска Упаковка, шт Страна, производитель Цена в Москве, р Предложений в Москве
Аколат (Accolate) таблетки 20мг 28 Англия, Астра Зенека 793- (средняя 975) -1383 109↘
Препараты, содержащие Монтелукаст (Montelukast, код АТХ (ATC) R03DC03)
Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)
Сингуляр (Singulair) таблетки жевательные 4мг 14 Нидерланды, Мерк Шарп Доум 500- (средняя 920↗) -1290 603↗
Сингуляр (Singulair) таблетки жевательные 5мг 7 и 14 Нидерланды, Мерк Шарп Доум за 7шт: 835- (средняя 877) -979;
за 14шт: 636- (средняя 920) -1279 		684↗
Сингуляр (Singulair) таблетки 10мг 7 и 14 Нидерланды, Мерк Шарп Доум за 7шт: 904- (средняя 980)-1050;
за 14шт: 739- (средняя 967↗) -1354 		698↗
Редко встречающиеся формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы)
Монтелар (Montelar) таблетки жевательные 4мг 14 и 28 Турция, Сандоз за 14шт:545- (средняя 662) -754;
за 28шт: 925- (средняя 1115) -1235 		97
Монтелар (Montelar) таблетки жевательные 5мг 14 и 28 Турция, Сандоз за 14шт:550- (средняя 646) -747;
за 28шт: 955- (средняя 1088) -1305 		49
Синглон (Singlon) таблетки 10мг 28 Польша, Гедеон Рихтер 460- (средняя 612) -743 54
Экталуст таблетки жевательные 4мг 14 Россия, Канонфарма 353 28
Экталуст таблетки жевательные 5мг 14 Россия, Канонфарма 366 29
Экталуст таблетки 10мг 14 Россия, Канонфарма 392 29

Сингуляр (Монтелукаст) в таблетках 5 и 10мг - официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Фармакологическое действие

Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Монтелукаст селективно ингибирует CysLT1-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов (LTC4, LTD4, LTE4) эпителия дыхательных путей, а также предотвращает у больных бронхиальной астмой бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеинилового лейкотриена LTD4. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4. Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг 1 раз в сутки, не повышает эффективность препарата.

Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета2-адреномиметиками.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь монтелукаст быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Прием обычной пищи не влияет на Cmax в плазме крови и биодоступность таблеток, покрытых оболочкой, и жевательных таблеток. У взрослых при приеме натощак таблеток, покрытых оболочкой, в дозе 10 мг Cmax в плазме крови достигается через 3 ч. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64%.

После приема внутрь натощак препарата в форме жевательных таблеток в дозе 5 мг Cmax у взрослых достигается через 2 ч. Биодоступность составляет 73%.

Распределение

Связывание монтелукаста с белками плазмы крови составляет более 99%. Vd в среднем составляет 8-11 л.

При однократном приеме препарата в форме таблеток, покрытых оболочкой, в дозе 10 мг 1 раз в сутки наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.

Метаболизм

Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.

Предполагается, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 (3А4 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома Р450: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.

Выведение

T1/2 монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2.7 до 5.5 ч. Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаста 86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0.2% - с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь в дозах более 50 мг.

При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается.

Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин имеет сходный характер.

При приеме внутрь таблеток, покрытых оболочкой, в дозе 10 мг 1 раз в сутки фармакокинетический профиль и биодоступность имеют сходный характер у пациентов пожилого и молодого возраста.

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением AUC приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 мг. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами (T1/2 в среднем составляет 7.4 ч). Изменение дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.

Поскольку монтелукаст и его метаболиты не выводятся с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Коррекция дозы у этой категории пациентов не требуется.

Не выявлено различий клинически значимых фармакокинетических эффектов у пациентов в зависимости от расовой принадлежности.

Показания к применению препарата СИНГУЛЯР®

Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше, включая:

  • предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания;
  • лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте;
  • предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.

Купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов (у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше) и постоянных аллергических ринитов (у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше).

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Для лечения бронхиальной астмы Сингуляр® следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов препарат можно принимать в любое время суток. При сочетанной патологии (бронхиальная астма и аллергический ринит) препарат следует принимать вечером.

Взрослым и подросткам в возрасте 15 лет и старше препарат назначают в дозе 10 мг (1 таблетка, покрытая оболочкой) в сутки.

Детям в возрасте от 6 до 14 лет назначают в дозе 5 мг (1 таблетка жевательная) в сутки. Подбора дозы для этой возрастной группы не требуется.

Терапевтическое действие препарата Сингуляр® на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать Сингуляр® как в период достижения контроля симптомов бронхиальной астмы, так и в период обострения заболевания.

Для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется.

Сингуляр® можно добавлять к лечению бронходилататорами и ингаляционными ГКС.

Побочное действие

В целом, препарат Сингуляр® хорошо переносится. Побочные эффекты обычно бывают легкими и, как правило, не требуют отмены препарата. Общая частота побочных эффектов при лечении препаратом Сингуляр® сопоставима с их частотой при приеме плацебо.

Взрослые и дети в возрасте 15 пет и старше с бронхиальной астмой

В двух 12-недельных плацебо-контролируемых клинических исследованиях с аналогичным дизайном единственными побочными эффектами, оцененными как связанные с приемом препарата, наблюдавшиеся у >1% пациентов, принимавших Сингуляр®, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, были боль в животе и головная боль. Различия по частоте данных побочных эффектов между двумя группами лечения были статистически незначимыми.

При более длительном лечении (в течение 2 лет) профиль побочных эффектов не изменился.

Дети в возрасте от 6 до 14 лет с бронхиальной астмой

Профиль безопасности препарата у детей был целом, схожим с профилем безопасности у взрослых и сопоставим с профилем безопасности плацебо.

В 8-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании единственным побочным эффектом, оцененным как связанный с приемом препарата, наблюдавшимся у >1% пациентов, получавшим Сингуляр®, и чаще, чем в группе пациентов, получавших плацебо, была головная боль. Различие по частоте между двумя группами лечения было статистически незначимым.

В исследованиях по оценке темпа роста профиль безопасности у пациентов данной возрастной группы соответствовал ранее описанному профилю безопасности препарата Сингуляр®.

При более длительном лечении (более 6 мес) профиль побочных эффектов не изменился.

Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с сезонным аллергическим ринитом

Пациенты принимали Сингуляр® 1 раз в сутки утром или вечером, в целом препарат хорошо переносился. Профиль безопасности препарата был схожим с профилем безопасности плацебо. В плацебо-контролируемых клинических исследованиях не были зарегистрированы побочные реакции, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у >1% пациентов, получавших Сингуляр®, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо. В 4-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании профиль безопасности препарата был схожим с таковым в 2-недельных исследованиях. Частота возникновения сонливости при приеме препарата во всех исследованиях была такой же, как при приеме плацебо.

Дети в возрасте от 2 до 14 лет с сезонным аллергическим ринитом

Пациенты принимали Сингуляр® 1 раз в сутки вечером, в целом препарат хорошо переносился. Профиль безопасности препарата был схожим с профилем безопасности плацебо. В данном клиническом исследовании не были зарегистрированы побочные реакции, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у >1% пациентов, получавших Сингуляр®, и чаще, чем в группе пациентов, получавших плацебо.

Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с круглогодичным аллергическим ринитом

Пациенты принимали Сингуляр® 1 раз в сутки вечером, в целом препарат хорошо переносился. Профиль безопасности препарата был схожим с профилем безопасности, наблюдавшимся при лечении пациентов с сезонным аллергическим ринитом и при приеме плацебо. В данных клинических исследованиях не были зарегистрированы побочные эффекты, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у >1% пациентов, получавших Сингуляр®, и чаще, чем в группе пациентов, получавших плацебо. Частота возникновения сонливости при приеме препарата была такой же, как при приеме плацебо.

Обобщенный анализ результатов клинических исследований

Был проведен обобщенный анализ 41 плацебо-контролируемого клинического исследования (35 исследований с участием пациентов в возрасте 15 лет и старше, 6 исследований с участием пациентов в возрасте от 6 до 14 лет) с использованием утвержденных методов оценки суицидальности. Среди 9929 пациентов, получавших Сингуляр®, и 7780 пациентов, получавших в данных исследованиях плацебо, был выявлен 1 пациент с суицидальной настроенностью в группе пациентов, получавших Сингуляр®. Ни в одной из групп лечения не было совершено ни одного самоубийства, суицидальной попытки или других подготовительных действий, указывавших на суицидальное поведение.

Отдельно был проведен обобщенный анализ 46 плацебо-контролируемых клинических исследований (35 исследований с участием пациентов в возрасте 15 лет и старше; 11 исследований с участием пациентов в возрасте от 3 месяцев до 14 лет) для оценки неблагоприятных поведенческих эффектов. Среди 11673 пациентов, принимавших в этих исследованиях препарат Сингуляр®, и 8827 пациентов, принимавших плацебо, процент больных, имеющих как минимум один неблагоприятный поведенческий эффект, составил 2.73% среди пациентов, получавших Сингуляр®, и 2.27% среди пациентов, получавших плацебо; отношение шансов составило 1.12 (95%-доверительный интервал ).

Побочные эффекты, зарегистрированные во время постмаркетингового применения препарата

Cо стороны свертывающей системы крови: повышение склонности к кровотечениям.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилаксия; очень редко (<1/10 000) - эозинофильная инфильтрация печени.

Со стороны психики: ажитация (в т.ч. агрессивное поведение или враждебность), тревожность, депрессия, дезориентация, патологические сновидения, галлюцинации, бессонница, раздражительность, беспокойство, сомнамбулизм, суицидальные мысли и поведение (суицидальность), тремор.

Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия; очень редко (<1/10 000) - судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовые кровотечения.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, диспепсия, тошнота, рвота, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: увеличение активности АЛТ и ACT в крови; очень редко (<1/10 000) - гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).

Со стороны кожи и подкожных тканей: склонность к формированию гематом, узловатая эритема, многоформная эритема, зуд, сыпь.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.

Общие реакции: астения (слабость)/усталость, отеки, пирексия.

В целом, препарат Сингуляр® хорошо переносится больными. Побочные эффекты обычно бывают легкими и, как правило, не требуют отмены препарата. Общая частота побочных эффектов при лечении препаратом Сингуляр® сопоставима с их частотой при приеме плацебо.

Противопоказания к применению препарата СИНГУЛЯР®

  • детский возраст до 6 лет;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение препарата СИНГУЛЯР® при беременности и кормлении грудью

Клинических исследований препарата Сингуляр® с участием беременных женщин не проводилось. Сингуляр® следует применять при беременности и в период грудного вскармливания только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

В ходе пострегистрационного применения препарата Сингуляр® сообщалось о развитии врожденных дефектов конечностей у новорожденных, матери которых принимали Сингуляр® при беременности. Большинство этих женщин также принимали другие препараты для лечения бронхиальной астмы при беременности. Причинно-следственная связь межд приемом препарата Сингуляр® и развитием врожденных дефектов конечностей не установлена.

Неизвестно, выделяется ли монтелукаст с грудным молоком. Поскольку многие лекарственные препараты выделяются с грудным молоком, необходимо учитывать это при назначении препарата Сингуляр® кормящим грудью матерям.

Для пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени специального подбора дозы не требуется.

Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.

Для пациентов с почечной недостаточностью специального подбора дозы не требуется.

Для пожилых пациентов специального подбора дозы не требуется.

Применение у детей

Противопоказание: детский возраст до 6 лет. Детям в возрасте от 6 до 14 лет назначают в дозе 5 мг (1 таблетки жевательная) в сутки. Подбора дозы для этой возрастной группы не требуется.

Особые указания

Эффективность препарата Сингуляр® для перорального приема в отношении лечения острых приступов бронхиальной астмы не установлена. Поэтому Сингуляр® в таблетках не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. Пациентам должны быть даны инструкции всегда иметь при себе препараты экстренной помощи для купирования приступов бронхиальной астмы (ингаляционные бета2-агонисты короткого действия).

Не следует прекращать прием препарата Сингуляр® в период обострения астмы и необходимости применения для купирования приступов препаратов экстренной помощи (ингаляционных бета2-агонистов короткого действия).

Пациенты с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС не должны принимать эти препараты в период лечения препаратом Сингуляр®, поскольку Сингуляр®, улучшая дыхательную функцию у больных аллергической бронхиальной астмой, тем не менее, не может полностью предотвратить вызванную у них НПВС бронхоконстрикцию.

Дозу ингаляционных ГКС, применяемых одновременно с препаратом Сингуляр®, можно постепенно снижать под наблюдением врача, однако резкой замены ингаляционных или пероральных ГКС препаратом Сингуляр® проводить нельзя.

У пациентов, принимавших Сингуляр®, были описаны психоневрологические нарушения. Учитывая, что эти симптомы могли быть вызваны другими факторами, неизвестно, связаны ли они с приемом препарата Сингуляр®. Врачу необходимо обсудить данные побочные эффекты с пациентами и/или их родителями/опекунами. Пациентам и/или их опекунам необходимо объяснить, что в случае появления подобных симптомов необходимо сообщить об этом лечащему врачу.

Уменьшение дозы системных ГКС у больных, получающих противоастматические средства, включая блокаторы лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением одной или нескольких следующих реакций: эозинофилия, сыпи, ухудшение легочных симптомов, кардиологические осложнения и/или невропатия, иногда диагностируемая как синдром Чарджа-Стросс, системный эозинофильный васкулит. Хотя причинно-следственной связи этих побочных реакций с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении дозы системных ГКС у больных, получающих Сингуляр®, необходимо соблюдать осторожность и проводить со ответствующее клиническое наблюдение.

Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг содержат лактозы моногидрат. Пациентам с редкой формой наследственной непереносимости галактозы, врожденной недостаточностью лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует назначать Сингуляр® в данной лекарственной форме.

Сингуляр® таблетки жевательные 5 мг содержит аспартам - источник фенилаланина. Пациенты с фенилкетонурией должны быть проинформированы, что каждая жевательная таблетка 5 мг содержит аспартам в количестве, эквивалентном 0.842 мг фенилаланина. Сингуляр® таблетки жевательные 5 мг не рекомендуется назначать пациентам с фенилкетонурией.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами

Данных, свидетельствующих о том, что прием препарата Сингуляр® влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами не выявлено.

Передозировка

Симптомы передозировки не выявлены в ходе клинических исследований длительного (22 недели) лечения препаратом Сингуляр® взрослых пациентов с бронхиальной астмой в дозах до 200 мг в сутки, либо в ходе коротких (около 1 недели) клинических исследований при приеме препарата в дозах до 900 мг в сутки.

Имели место случаи острой передозировки препарата Сингуляр® (прием не менее 1000 мг в сутки) в пострегистрационном периоде и во время клинических исследований у взрослых и детей. Клинические и лабораторные данные свидетельствовали о сопоставимости профилей безопасности препарата Сингуляр® у детей, взрослых и пациентов пожилого возраста. Наиболее частыми симптомами были чувство жажды, сонливость, рвота, психомоторное возбуждение, головная боль и боль в животе. Данные побочные эфекты согласутся с профилем безопасности препарата Сингуляр®.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Специальной информации о лечении передозировки препарата Сингуляр® нет. Данных об эффективности перитонеального диализа или гемодиализа монтелукаста не имеется.

Лекарственное взаимодействие

Сингуляр® можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, которые обчычно применяют для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/или лечения аллергического ринита. Монтелукаст в рекомендуемой терапевтической дозе не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

При одновременном применении с фенобарбиталом AUC монтелукаста уменьшалась примерно на 40%, при этом коррекция режима дозирования препарата Сингуляр® не требуется.

В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP2C8, однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и роcиглитазона (метаболизируется с участием изофермента CYP2C8) не получено подтверждения ингибирования монтелукастом изофермента CYP2C8. Поэтому в клинической практике не предполагается влияние монтелукаста на CYP2С8-опосредованный метаболизм ряда лекарственных препаратов, в т.ч. паклитаксела, росиглитазона, репаглинида.

Комбинированное лечение с бронходилататорами: Сингуляр® является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. По достижении терапевтического эффекта от лечения препаратом Сингуляр®, можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров.

Комбинированное лечение с ингаляционными ГКС: лечение препаратом Сингуляр® обеспечивает дополнительный терапевтический эффект у пациентов, получающих ингаляционные ГКС. По достижении стабилизации состояния, можно начать постепенное снижение дозы ГКС под наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных ГКС, однако резкая замена ингаляционных кортикостероидов на Сингуляр® не рекомендуется.

Условия отпуска из аптек

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 30°С. Срок годности таблеток жевательных 5 мг - 2 года; таблеток, покрытых оболочкой, 10 мг - 3 года.

Инструкция цитируется по материалам фармацевтического сайта Видаль .

Сингуляр (Монтелукаст) в таблетках 4мг - показания и дозировка

Показания к применению препарата СИНГУЛЯР® таблетки жевательные 4 мг

  • профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у детей в возрасте 2 лет и старше: с целью контроля дневных и ночных симптомов заболевания;
  • облегчение симптомов аллергического ринита у детей в возрасте 2 лет и старше.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

При бронхиальной астме назначают по 4 мг (1 таблетка) на ночь.

При бронхиальной астме и аллергическом рините назначают по 4 мг (1 таблетка) на ночь.

При аллергическом рините назначают по 4 мг (1 таблетка) в сутки в индивидуальном режиме, в зависимости от времени наибольшего обострения симптомов.

Для детей в возрасте от 2 до 5 лет с бронхиальной астмой и/или аллергическим ринитом доза составляет 4 мг (1 таблетка) в сутки.

Для детей, пациентов пожилого возраста, пациентам с почечной недостаточностью и пациентов с легким/умеренным нарушением функции печени специального подбора дозы не требуется.

Аколат (Зафирлукаст) - инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа

Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Препарат для лечения бронхиальной астмы и аллергического ринита.

Фармакологическое действие

Блокатор лейкотриеновых рецепторов. Синтез лейкотриенов и их взаимодействие с рецепторами относится к звеньям патогенеза бронхиальной астмы (характеризующейся наличием воспалительного процесса) и проявляется в сокращении гладкой мускулатуры и отеке слизистой бронхов, изменении клеточной активности, включая повышение уровня миграции эозинофилов в легочную ткань.

Зафирлукаст - конкурентный, высокоселективный и мощный антагонист пептидных рецепторов лейкотриенов LTC4, LTD4, LTE4 - компонентов медленно реагирующей субстанции анафилаксии. Зафирлукаст действует как противовоспалительный агент, уменьшающий эффект медиаторов воспаления.

Зафирлукаст в одинаковой степени предотвращает бронхоспазм, вызываемый всеми тремя пептидными лейкотриенами (лейкотриены С4, D4 и Е4).

Исследования на животных показали, что Аколат эффективно предотвращает вызываемое лейкотриенами повышение проницаемости сосудов, приводящее к отеку, и вызываемое лейкотриенами повышение уровня эозинофилов в легочной ткани.

Специфичность Аколата была доказана в клинических исследованиях, где было показано, что Аколат взаимодействует только с рецепторами лейкотриенов и не действует на простагландиновые, тромбоксановые, холинергические и гистаминовые рецепторы.

Аколат уменьшает клеточный и неклеточный компоненты воспаления в воздухоносных путях, вызываемого антигенной провокацией, с последующим бронхиальным лаважем через 48 ч; зафирлукаст снижает подъем уровня базофилов, лимфоцитов и гистамина, и уменьшает стимулированную продукцию супероксидов альвеолярными макрофагами. Аколат ослаблял возрастающую после провокации ингаляционными аллергенами бронхиальную гиперреактивность и бронхоконстрикцию, индуцированную фактором, активирующим тромбоциты. В дальнейшем чувствительность к метахолину уменьшалась при длительном приеме Аколата в дозе 20 мг 2 раза в сутки.

В ходе клинических исследований на фоне длительного приема Аколата было продемонстрировано продолжительное улучшение показателей функции легких по сравнению с началом лечения даже на фоне остаточной концентрации зафирлукаста в плазме.

Исследования у детей 5-11 лет (включительно) показали, что применение Аколата по 10 мг 2 раза в сутки существенно улучшает функцию легких (ОФВ1 утренняя и вечерняя ПСВ, частота приема β2-агонистов) по сравнению с плацебо. Это улучшение сохранялось или увеличивалось при приеме Аколата 10 мг 2 раза в сутки в течение 1 года.

Установлено дозозависимое ингибирование бронхоконстрикции, вызываемой ингалируемым лейкотриеном D4. Пациенты, страдающие бронхиальной астмой, приблизительно в 10 раз чувствительнее к бронхоконстрикции, вызываемой ингалируемым лейкотриеном D4. Одноразовый прием Аколата позволяет пациентам с бронхиальной астмой ингалировать в 100 раз больше лейкотриена D4 и обеспечивает защиту от 12 до 24 ч.

Аколат ингибирует бронхоконстрикцию, вызываемую несколькими видами провокаций, например, сульфурдиоксидом, физической нагрузкой, холодным воздухом. Аколат ослабляет раннюю и позднюю фазы воспалительных реакций, вызываемых различными антигенами, такими как растения, перхоть животных, амброзия и смешанные антигены.

Аколат облегчает симптомы бронхиальной астмы (уменьшает дневные и ночные симптомы бронхиальной астмы), улучшает функцию легких, уменьшает потребность в приеме бета- адреномиметиков и уменьшает частоту обострений заболевания.

Начальное улучшение симптомов бронхиальной астмы возникает в течение первых недель, а иногда и первых дней приема Аколата.

Аколат предназначен для приема внутрь и, следовательно, удобен для приема пациентам, которые испытывают трудности с применением лекарственных средств в виде аэрозолей.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается быстро, но недостаточно полно, прием пищи богатой жиром или белком снижает биодоступность на 40%. Время достижения Cmax - 3 ч. Величина Css в плазме пропорциональна дозе и прогнозируема по фармакокинетике разовой дозы. Связь с белками (альбумином) - 99%. Кумуляция - низкая.

Экстенсивно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Т1/2- 10 ч. Выводится с почками на 10%, через кишечник - 89%; частично - с грудным молоком в виде метаболитов. Зафирлукаст не определяется в моче. Метаболиты, определяемые в плазме крови, оказались в 90 раз менее активны, чем зафирлукаст в стандартных тестах активности in vitro.

Фармакокинетика зафирлукаста у подростков и взрослых, страдающих астмой, была схожей с фармакокинетикой у здоровых взрослых мужчин. После коррекции по весу тела не наблюдается сильных отличий между фармакокинетикой зафирлукаста у мужчин и у женщин.

У пациентов пожилого возраста и у лиц, имеющих алкогольный цирроз печени, Cmax и AUC увеличиваются в 2 раза.

Показания к применению препарата АКОЛАТ®

  • профилактика приступов бронхиальной астмы;
  • поддерживающая базисная терапия бронхиальной астмы.

Режим дозирования

Аколат показан для профилактики приступов бронхиальной астмы и поэтому должен приниматься длительно.

Взрослые и дети старше 12 лет:

Внутрь 20 мг 2 раза в сутки. Обычная поддерживающая доза также составляет 20 мг 2 раза в сутки. Не следует превышать рекомендованную дозу. Прием более высокой дозы препарата может быть связан с повышением уровня одного или более печеночных ферментов и развитием гепатотоксичности.

Аколат не следует принимать одновременно с пищей, так как пища уменьшает биодоступность зафирлукаста.

Дети от 7 до 11 лет (включительно):

Клиренс зафирлукаста у пожилых (старше 65 лет) значительно снижен. Cmax и AUC приблизительно в 2 раза больше, чем у молодых людей. Однако кумуляции зафирлукаста у пожилых людей при этом не происходит. В клинических исследованиях у пожилых пациентов, получавших Аколат 20 мг 2 раза в сутки, не наблюдалось увеличения общей частоты неблагоприятных явлений. Клинический опыт применения Аколата у пожилых пациентов (старше 65 лет) ограничен, в связи с чем рекомендуется проявлять осторожность при назначении препарата данной группе пациентов.

Нарушения функции почек:

Нарушения функции печени:

Побочное действие

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, боли в животе (часто).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: симптоматический гепатит с и без гипербилирубинемией (редко), гипербилирубииемия без повышенного содержания печеночных ферментов (редко), печеночная недостаточность (очень редко), фульминантный гепатит (очень редко).

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия (редко).

Со стороны кожных покровов: сыпь, включая везикулярную сыпь, кожный зуд, реакции гиперчувствительности, включая крапивницу и ангионевротический отек (редко), отек (не часто).

Со стороны ЦНС: бессонница, головная боль (часто).

Со стороны гематологической системы: образование гематом при ушибах (редко), кровотечения, включая гиперменнорею (редко), тромбоцитопения (редко) и агранулоцитоз (очень редко).

Со стороны организма в целом: слабость (часто).

Указанные симптомы обычно проходили после прекращения терапии. Отмеченные при приеме Аколата головная боль и нарушения со стороны ЖКТ обычно носили умеренный характер и не требовали отмены препарата.

Наблюдалось увеличение частоты инфекций у пожилых пациентов, получавших Аколат (7.8% против 1.4%). Инфекции обычно протекали легко, преимущественно затрагивали респираторный тракт и не требовали прекращения терапии.

Противопоказания к применению препарата АКОЛАТ®

  • детский возраст до 7 лет;
  • повышенная чувствительность к зафирлукасту или другим ингредиентам препарата.

Применение препарата АКОЛАТ® при беременности и кормлении грудью

Безопасность приема Аколата женщинами во время беременности не установлена. Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Зафирлукаст экскретируется с грудным молоком, Аколат не должен назначаться кормящим матерям.

Применение при нарушениях функции печени

Клиренс зафирлукаста снижен у пациентов с алкогольным циррозом, так что Cmax и AUC приблизительно в 2 раза больше, чем у здоровых. Терапию можно начинать с приема 20 мг 2 раза в сутки и корректировать дозу в зависимости от клинического ответа. Не проводили клинических исследований с использованием Аколата у больных гепатитом. Также отсутствуют данные о продолжительном применении Аколата у больных с циррозом печени.

Применение при нарушениях функции почек

Не требуется коррекции дозы у пациентов с нарушениями функции почек.

Применение у пожилых пациентов

Клиренс зафирлукаста у пожилых (старше 65 лет) значительно снижен; Cmax и AUC приблизительно в 2 раза больше, чем у молодых людей. Однако кумуляции зафирлукаста у пожилых людей при этом не происходит. В клинических исследованиях у пожилых пациентов, получавших Аколалт 20 мг 2 раза в сутки, не наблюдалось увеличения общей частоты неблагоприятных явлений. Клинический опыт применения Аколата у пожилых пациентов (старше 65 лет) ограничен, в связи с чем рекомендуется проявлять осторожность при назначении препарата данной группе пациентов.

Применение у детей

Применение Аколата противопоказано детям в возрасте до 7 лет.

Особые указания

Чтобы получить эффект от лечения, Аколат необходимо принимать регулярно, даже если симптомы бронхиальной астмы не беспокоят. Как правило, терапию Аколатом следует продолжать во время обострений бронхиальной астмы.

Так же как ингаляционные ГКС, динатрия кромогликат и недокромил натрия, Аколат не используют для купирования бронхоспазма при острых астматических приступах.

Избегать резкой отмены ингаляционных или пероральных ГКС при переходе к терапии Аколатом.

Применение Аколата не изучалось при лечении интермиттирующей или нестабильной бронхиальной астмы.

При приеме Аколата отмечали случаи развития эозинофильных состояний, включая синдром Churg-Strauss и эозинофильную пневмонию. Проявления могут касаться различных органов и систем, в т.ч. возможно появление васкулита, ухудшение функции легких, сердечные осложнения или невропатия. При этом не удалось подтвердить или отвергнуть причинно-следственную связь с приемом Аколата. При развитии эозинофильного состояния или синдрома Churg-Strauss следует прекратить прием Аколата. Впоследствии не следует возобновлять лечение Аколатом и принимать Аколат с целью установления причинно-следственной связи с развившейся зозинофилией.

Во время терапии Аколатом возможно повышение уровня трансаминаз сыворотки крови. Обычно эти явления носят проходящий характер и протекают бессимптомно, но могут быть и ранними симптомами гепатотоксичности, и в крайне редких случаях ассоциируются с более серьезными гепатоцеллюлярными нарушениями, молниеносным течением гепатита и печеночной недостаточностью. В ходе постмаркетинговых исследований имелись очень редкие сообщения о случаях острых нарушений функции печени, которым не предшествовали клинические симптомы или признаки дисфункции.

В случае возникновения клинических признаков или симптомов, указывающих на дисфункцию печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в правом верхнем квадранте живота, повышенная утомляемость, вялость, апатия, гриппоподобные симптомы, увеличение печени, зуд и желтуха), прием препарата следует отменить. Рекомендуется незамедлительно определить уровень сывороточных трансаминаз, в особенности АЛТ сыворотки. Врачи могут учитывать значения, полученные в ходе рутинных исследований печеночных ферментов.

Периодический контроль уровня сывороточных трансаминаз не предотвращает возникновения серьезных печеночных нарушений, но своевременное выявление нарушений функции печени, вызванное приемом препарата, наряду с немедленной отменой препарата может способствовать улучшению состояния пациента. Если в ходе проведения исследований функции печени выявлены признаки гепатотоксичности, следует немедленно прекратить прием препарата. Пациентам, у которых Аколат был отменен по причине развития гепатотоксичности, развитие которой не было связано с какой-либо другой причиной, повторное назначение Аколата противопоказано.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нет сведений, что Аколат приводит к ухудшению этих видов деятельности.

Передозировка

Имелись отдельные сообщения о случаях передозировки Аколата у людей.

В случае передозировки необходимо проводить поддерживающую терапию. Возможно промывание желудка.

Лекарственное взаимодействие

Аколат можно применять одновременно с другими видами медикаментозной терапии, применяемой для лечения аллергии и бронхиальной астмы. Например, Аколат применялся одновременно с ингаляционными ГКС, ингаляционной и пероральной терапией бронходилятаторами, антибиотиками и антигистаминными препаратами без признаков нежелательного взаимодействия.

Аколат можно применять одновременно с пероральными контрацептивами без нежелательного взаимодействия.

Прием Аколата одновременно с ацетилсалициловой кислотой (650 мг 4 раза в сутки) может привести к повышению уровня зафирлукаста в плазме приблизительно на 45%.

Прием Аколата одновременно с эритромицином может привести к снижению уровня зафирлукаста в плазме примерно на 40%.

В клинических исследованиях прием Аколата одновременно с теофиллином приводил к снижению уровня зафирлукаста в плазме примерно на 30% без влияния на плазменный уровень теофиллина. Однако в ходе постмаркетинговых исследований были отмечены редкие случаи повышения у пациентов уровня теофиллина при его одновременном приеме с Аколатом.

Прием Аколата одновременно с терфенадином приводит к уменьшению AUC для зафирлукаста на 54%, но без влияния на уровень терфенадина в плазме.

Прием Аколата одновременно с варфарином приводит к увеличению максимального протромбинового времени примерно на 35%. Поэтому рекомендуется контролировать протромбиновое время в случае, если Аколат применяется одновременно с варфарином. Очевидно это взаимодействие является результатом иигибирования зафирлукастом изоферментной системы цитохрома Р450 2С9.

У курящих возможно увеличение клиренса зафирлукаста приблизительно на 20%.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Хранить при температуре ниже 30°С в местах, недоступных для детей.

Срок годности - 3 года.