Дексалгин гормональный или нет. Описание и состав

Catad_pgroup НПВС

Дексалгин - официальная* инструкция по применению

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

ЛСР-002674/08-100408

Торговое патентованное название: Дексалгин ®

Международное непатентованное название:

декскетопрофен

Химическое название:
S-(+)-2-(3-бензоилфенил)пропионат 1,1,1-трис (гидроксиметил)метиламмония

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав
В одной ампуле (2 мл) содержится:
действующее вещество: декскетопрофена трометамол - 73,8 мг (что соответствует 50,0 мг декскетопрофена);
вспомогательные вещества: этанол (96 %), натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание:
прозрачный бесцветный раствор без запаха.

Фармакотерапевтическая группа:

нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).

КодАТХ: М01АЕ17.

Фармакологические свойства
Фармкодинамика.
Декскетопрофена трометамол - действующее вещество препарата Дексалгин ® - нестероидное противовоспалительное средство, оказывающее анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающие действия. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов на уровне циклооксигеназы 1 и 2.
Анальгезирующее действие наступает через 30 мин после парентерального введения. Продолжительность анальгезирующего эффекта после введения в дозе 50 мг составляет 4-8 ч.
При комбинированной терапии с анальгетиками опиоидного ряда декскетопрофена трометамол значительно (до 30-45 %) снижает потребность в опиоидах.

Фармакокинетика.
Всасывание. Максимальная концентрация в сыворотке (С mах) после внутримышечного введения декскетопрофена трометамола достигается в среднем через 20 мин (10-45 мин). Площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) после однократного введения в дозе 25-50 мг пропорциональна дозе, как при внутримышечном, так и при внутривенном введении. Соответствующие фармакокинетические параметры сходны после однократного и повторного внутримышечного или внутривенного введения, что указывает на отсутствие кумуляции препарата.
Распределение. Для декскетопрофена трометамола характерен высокий уровень связывания с белками плазмы (99 %). Среднее значение объема распределения (V d) составляет менее 0,25 л/кг, время полураспределения составляет около 0,35 ч.
Выведение. Главным путем выведения декскетопрофена является конъюгация его с глюкуроновой кислотой с последующим выделением через почки. Период полувыведения (T1/2) декскетопрофена трометамола составляет около 1-2,7 ч. У лиц пожилого возраста наблюдается удлинение периода полувыведения (как после однократного, так и после повторного внутримышечного или внутривенного введения) в среднем до 48 % и снижение общего клиренса препарата.

Показания к применению

  • Купирование болевого синдрома различного генеза (в т.ч. послеоперационные боли, боль при метастазах в кости, посттравматические
  • боли, боль при почечных коликах, альгодисменорея, ишалгия, радикулит, невралгии, зубная боль);
  • симптоматическое лечение острых и хронических воспалительных, воспалительно-дегенеративных и метаболических заболеваний опорно-двигательного аппарата (в т.ч. ревматоидный артрит, спондилоартрит, артроз, остеохондроз).

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к декскетопрофену или другим НПВП или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата (см. Состав );
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, другие активные кровотечения (в т.ч. подозрение на внутричерепное кровотечение), антикоагулянтная терапия;
  • желудочно-кишечные заболевания (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит);
  • тяжелые нарушения функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью);
  • тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина
  • бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе);
  • тяжелая сердечная недостаточность;
  • лечение болевого синдрома при аортокоронарном шунтировании;
  • геморрагический диатез или другие нарушения коагуляции;
  • детский возраст.

Дексалгин ® противопоказан для невраксиального (эпидурального или подоболочечного, внутриоболочечного) введения из-за входящего в состав препарата этанола.

С осторожностью:

  • аллергические состояния в анамнезе;
  • нарушение системы кроветворения;
  • системная красная волчанка или смешанные заболевания соединительной ткани;
  • одновременная терапия другими лекарственными препаратами (см. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами );
  • предрасположенность к гиповолемии;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • Пожилой возраст (старше 65 лет).

Применение при беременности и лактации
Применение препарата Дексалгин ® при беременности и в период лактации противопоказано.

Способ применения и дозы
Дексалгин ® предназначен для внутривенного и внутримышечного введения. Рекомендуемая доза для взрослых: 50 мг каждые 8-12 ч. При необходимости возможно повторное введение препарата с 6-часовым интервалом. Суточная доза составляет 150 мг.
У пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции печени и/или почек терапию препаратом
Дексалгин ® следует начинать с более низких доз; суточная доза составляет 50 мг.
Дексалгин ® предназначен для краткосрочного (не более 2-х дней) применения в период острого болевого синдрома. В дальнейшем возможен перевод пациента на пероральные анальгетики.
Техника проведения внутримышечной инъекции
Содержимое одной ампулы (2 мл) медленно вводят глубоко внутримышечно.
Техника проведения внутривенной инъекции
При необходимости, содержимое одной ампулы (2 мл) препарата Дексалгин ® можно ввести путем медленной внутривенной инъекции продолжительностью не менее 15 с.
Техника проведения внутривенной инфузии
Содержимое одной ампулы (2 мл) разводят в 30-100 мл физиологического раствора, раствора глюкозы или раствора Рингера (лактата). Раствор следует готовить в асептических условиях и всегда защищать от воздействия дневного света. Разбавленный раствор (должен быть прозрачным) вводят путем медленной внутривенной инфузии продолжительностью 10-30 мин.

Побочное действие
Возможные побочные эффекты при применении декскетопрофена трометамола, как и при применении других препаратов декскетопрофена, приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто (1-10 % пациентов), нечасто (0,1-1 % пациентов) редко (0,01-0,1 % пациентов), очень редко (менее 0,01 % пациентов), включая отдельные сообщения.
Со стороны кровеносной и лимфатической систем
Редко: анемия.
Очень редко: нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны центральной нервной системы
Нечасто: головная боль, головокружение, бессонница, сонливость.
Редко: парестезия.
Со стороны органов чувств
Нечасто: нечеткость зрения.
Редко: шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Нечасто: артериальная гипотензия, чувство жара, гиперемия кожных покровов.
Редко: экстрасистолия, тахикардия, артериальная гипертензия, периферический отек, поверхностный тромбофлебит.
Со стороны дыхательной системы
Редко: брадипноэ.
Очень редко: бронхоспазм, диспноэ.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: тошнота, рвота.
Нечасто: абдоминальная боль, диспепсия, диарея, запор, гематемезис, сухость во рту.
Редко: эрозивно-язвенные поражения органов ЖКТ, включая кровотечения и перфорации, анорексия.
Очень редко: поражение поджелудочной железы.
Со стороны печени и желчного пузыря
Редко: повышение активности печеночных ферментов, желтуха.
Очень редко: поражение печени.
Со стороны мочевыделителъной системы
Редко: полиурия, почечная колика.
Очень редко: нефрит или нефротический синдром.
Со стороны репродуктивной системы
Редко: у женщин - нарушение менструального цикла, у мужчин - нарушение функции предстательной железы.
Со стороны опорно-двигательного аппарата
Редко: мышечный спазм, затруднение движений в суставах.
Со стороны кожных покровов
Нечасто: дерматит, сыпь, потливость.
Редко: крапивница, угревая сыпь.
Очень редко: тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла), ангионевротический отек, аллергический дерматит, фотосенсибилизация.
Со стороны обмена веществ
Редко: гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия.
Со стороны лабораторных показателей
Редко: кетонурия, протеинурия.
Местная и общая реакции
Часто: боль в месте инъекции.
Нечасто: воспалительная реакция, гематома, геморрагии в месте инъекции; чувство жара, озноб, утомление.
Редко: боль в спине, обморок, лихорадка.
Очень редко: анафилактический шок, отек лица.
Прочие нарушения: асептический менингит, возникающий преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани, гематологические нарушения (пурпура, апластическая и гемолитическая анемии, редко - агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).

Передозировка
Симптомы: тошнота, анорексия, абдоминальная боль, головная боль, головокружение, дезориентация, бессонница.
Лечение: симптоматическая терапия; при необходимости - промывание желудка, диализ.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами Дексалгин ® нельзя смешивать в одном шприце с раствором допамина, прометазина, пентазоцина, петидина или гидроксизина (образуется осадок). Дексалгин ® можно смешивать в одном шприце с раствором гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.
Дексалгин ® - разбавленный раствор для инфузии нельзя смешивать с прометазином или пентазоцином.
Дексалгин ® - разбавленный раствор для инфузии совместим со следующими растворами для инъекций: дофамина, гепарина, гидроксизина, лидокаина, морфина, петидина и теофиллина.
При хранении Дексалгин ® - разбавленных растворов для инфузии в пластиковых контейнерах или при использовании инфузионных систем, изготовленных из этилвинилацетата, целлюлозы пропионата, полиэтилена низкой плотности или поливинилхлорида, абсорбции действующего вещества перечисленными материалами не происходит.
Нижеследующие взаимодействия характерны для всех НПВП.

Нежелательные комбинации
С другими НПВП, включая салицилаты в высоких дозах (более 3 г/сут): одновременное назначение нескольких НПВП вследствие синергического эффекта повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений и язвы.
С пероралъными антикоагулянтами, гепарином в дозах, превышающих профилактические, и тиклопидином: повышение риска возникновения кровотечений в связи с ингибированием агрегации тромбоцитов и поражением слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.
С препаратами лития: НПВП повышают уровень лития в крови, вплоть до токсического, в связи с чем данный показатель необходимо контролировать при назначении, изменении дозы и после отмены НПВП.
С метотрексатом в высоких дозах (15 мг/нед и более): повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВП.
С гидантоинами и сульфаниламидными препаратами: риск увеличения токсического действия этих препаратов.

Комбинации, требующие осторожности
С диуретиками, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента: терапия НПВП связана с риском развития острой почечной недостаточности у обезвоженных пациентов (снижение гломерулярной фильтрации, обусловленное сниженным синтезом простагландинов). НПВП могут уменьшать гипотензивный эффект некоторых препаратов. При одновременном назначении с диуретиками необходимо убедиться в том, что водный баланс пациента адекватен, и провести контроль функции почек перед назначением НПВП.
С метотрексатом в низких дозах (менее 15 мг/нед): повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВП. Необходимо проводить еженедельный подсчет клеток крови в первые недели одновременной терапии. При наличии нарушения функции почек даже в легкой степени, а также у лиц пожилого возраста необходимо тщательное медицинское наблюдение.
С пентоксифиллином: повышение риска развития кровотечений. Необходим интенсивный клинический мониторинг и частая проверка времени кровотечения (времени свертываемости крови).
С зидовудином: риск повышения токсического действия на эритроциты, обусловленного воздействием на ретикулоциты, с развитием тяжелой анемии через неделю после назначения НПВП. Необходимо провести подсчет всех клеток крови и ретикулоцитов через 1-2 нед после начала терапии НПВП.
С сульфаниламидными препаратами: НПВП могут усиливать гипогликемическое действие сульфонилмочевины вследствие вытеснения ее из мест связывания с белками плазмы.
С препаратами низкомолекулярного гепарина: повышение риска развития кровотечений.

Комбинации, которые необходимо принимать во внимание
С β -адреноблокаторами: НПВП могут уменьшать гипотензивный эффект β-адреноблокаторов, что обусловлено ингибированием синтеза простагландинов.
С циклоспорином и такролимусом: НПВП могут увеличивать нефротоксичность, что опосредовано действием ренальных простагландинов. Во время проведения одновременной терапии необходимо контролировать функцию почек.
С тромболитиками: повышенный риск развития кровотечений.
С пробенецидом: концентрации НПВП в плазме могут повышаться, что может быть обусловлено ингибирующим эффектом на почечную тубулярную секрецию и/или конъюгацию с глюкуроновой кислотой, что требует коррекции дозы НПВП.
С сердечными гликозидами: НПВП могут приводить к повышению концентрации гликозидов в плазме.
С мифепристоном: в связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП не следует назначать ранее, чем через 8-12 сут после отмены мифепристона.
С ципрофлоксацином: данные, полученные в экспериментальных исследованиях на животных, указывают на высокий риск развития конвульсий при назначении НПВП на фоне терапии ципрофлоксацином в высоких дозах.

Особые указания
У пациентов с нарушениями со стороны желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе необходим постоянный контроль. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвы терапию препаратом Дексалгин ® следует отменить.
Так как все НПВП могут ингибировать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения вследствие замедления синтеза простагландинов, в контролируемых клинических исследованиях было изучено одновременное назначение декскетопрофена трометамола и препаратов низкомолекулярного гепарина в профилактических дозах в послеоперационном периоде. Никакого воздействия на параметры коагуляции не наблюдалось. Тем не менее, при одновременном назначении препарата Дексалгин ® с другими препаратами, влияющими на свертываемость крови, необходим тщательный медицинский контроль.
Как и другие НПВП, Дексалгин ® может приводить к повышению уровня креатинина и азота в плазме крови. Как и другие ингибиторы синтеза простагландинов, Дексалгин ® может оказывать побочное действие на мочевыделительную систему, что может привести к развитию гломерулонефрита, интерстициального нефрита, папиллярного некроза, нефротического синдрома и острой почечной недостаточности.
Как и в случае других НПВП, на фоне терапии препаратом Дексалгин ® может наблюдаться небольшое преходящее повышение некоторых печеночных показателей, а также значительное повышение уровня аспарагиновой и аланиновои трансаминаз (АсТ и АлТ) в сыворотке крови. При этом контроль печеночной и почечной функций необходим у лиц пожилого возраста. В случае значительного повышения соответствующих показателей Дексалгин ® следует отменить. Как и другие НПВП, декскетопрофена трометамол может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. В случае обнаружения признаков бактериальной инфекции или ухудшения самочувствия на фоне терапии препаратом
Дексалгин ® пациенту необходимо сразу обратиться к врачу. В каждой ампуле препарата Дексалгин ® содержится 200 мг этанола.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В связи с возможным головокружением и сонливостью в период приема препарата Дексалгин ® способность к концентрации внимания и быстрота психомоторных реакций у пациентов могут снижаться.

Форма выпуска
Раствор для внутривенного внутримышечного и введения 25 мг/мл. По 2 мл препарата в ампулы темного стекла (тип I) с белой точкой в верхней части ампулы. По 1, 5 или 10 ампул в упаковку контурную пластиковую (поддон), вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения
При температуре не выше 25 °С в защищенном от света месте.
После разбавления раствор хранят в течение 24 ч при температуре от 2 до 8 С в защищенном от света месте.
Лекарственное средство хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности
5 лет.
Использовать только прозрачные и бесцветные растворы. Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Фирма-производитель
А. Менарини Мэнюфекчеринг Лоджистикс энд Сервисиз С.р.Л., Италия

Фирма-дистрибьютор
Берлин-Хеми АГ, Германия

Адрес Представительства в России
115162 Москва, ул. Шаболовка, дом 31, стр. Б

действующее вещество: 1 мл раствора для инъекций содержит декскетопрофена трометамолу 36,9 мг, что эквивалентно декскетопрофена 25 мг (одна ампула по 2 мл содержит декскетопрофена трометамолу 73,8 мг, что эквивалентно декскетопрофена 50 мг)

вспомогательные вещества : этанол 96%, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный раствор.

Фармакологическая группа

Нестероидные противовоспалительные средства. Производные пропионовой кислоты.Декскетопрофен. Код АТХ M01A E17.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Декскетопрофена трометамол - это соль пропионовой кислоты, оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие и относится к классу нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Механизм ее действия основан на уменьшении синтеза простагландинов за счет угнетения циклооксигеназы. В частности тормозится превращение арахидоновой кислоты в циклические ендопероксиды PGG 2 и PGH 2 , из которых образуются простагландины PGE 1 , PGE 2 , PGF 2 a , PGD 2 , а также простациклин PGI 2 и тромбоксаны Тха 2 и ТХВ 2 . Кроме этого, угнетение синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины, что может также косвенно влиять на основное действие препарата. Была обнаружена угнетающее действие декскетопрофена трометамолу на активность циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2. Клинические исследования при различных видах боли продемонстрировали, что декскетопрофена трометамол оказывает выраженное анальгезирующее действие. Обезболивающее действие декскетопрофена трометамолу при в и введении пациентам с болью средней и сильной интенсивности была изучена при различных видах боли при хирургических вмешательствах (ортопедические и гинекологические операции, операции на брюшной полости), а также при боли в опорно-двигательном аппарате (острый боль в пояснице) и почечных коликах. В ходе проведенных исследований анальгетический эффект препарата быстро начинался и достигал максимума в течение первых 45 минут. Продолжительность обезболивающего действия после применения 50 мг декскетопрофена трометамолу, как правило, составляет 8:00. Клинические исследования показали, что применение препарата Дексалгин ® иньобьект позволяет значительно сократить дозу опиатов при их одновременном применении с целью купирования послеоперационной боли. Если пациентам, которым назначали с целью купирования послеоперационной боли морфий с помощью прибора для обезболивания, контролируемого пациентам, назначали и декскетопрофена трометамол, то им требовалось гораздо меньше морфия (на 30-45%), чем у пациентов, получавших плацебо.

Фармакокинетика.

После внутришньомьм"язового введение декскетопрофена трометамолу максимальная концентрация достигается через 20 минут (10-45 минут). Доказано, что при однократном внутримышечном или внутривенном введении 25-50 мг площадь под кривой AUC («концентрация - время») пропорциональна дозе. Фармакокинетические исследования многократного применения препарата доказали, что AUC и C max (среднее максимальные значения) после последнего внутришньомьм"язового и введения не отличаются от показателей после однократного применения, что свидетельствует об отсутствии кумуляции лекарственного средства. Аналогично других лекарственных средств с высокой степенью связи связывания с белками плазмы крови (99%), объем распределения декскетопрофена составляет в среднем 0,25 л / кг, период полураспределения составляет примерно 0,35 ч, а период полувыведения - 1-2,7 часа. Метаболизм декскетопрофена в основном происходит путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и последующим выводом почками. После введения декскетопрофена трометамолу в моче обнаруживается только оптический изомер S - (+), что свидетельствует об отсутствии трансформации препарата в оптический изомер R - (-). После введения однократных и многократных доз степень влияния препарата на здоровых добровольцах пожилого возраста (от 65 лет), принимавших участие в исследовании, была значительно выше (до 55%), чем на молодых добровольцах, однако статистически значимой разницы в максимальной концентрации и времени ее достижения не наблюдалось. Период полувыведения увеличивался (до 48%), а определенный суммарный клиренс сокращался.

Показания

Симптоматическое лечение острой боли средней и высокой интенсивности в случаях, когда пероральное применение препарата нецелесообразно, например, при послеоперационных болях, почечных коликах и боли в пояснице (боли в спине).

Противопоказания

<50 мл / мин);

  • при тяжелом нарушении функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлд-пью)
  • при геморрагическом диатезе и при других нарушениях свертываемости крови
  • в III триместре беременности и в период кормления грудью
  • применения с целью нейроаксиальных (интратекального или эпидурального введения (из-за содержания этанола).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение таких средств с НПВП не рекомендуется:

  • другие НПВС, в том числе салицилаты в высоких дозах (≥ 3 г / сут). При одновременном применении нескольких НПВП повышается риск возникновения язвы в пищеварительном тракте и желудочно-кишечного кровотечения вследствие их взаимно усиливающей действия;
  • антикоагулянты НПВС усиливают действие антикоагулянтов, например, варфарина, вследствие высокой степени связи связывания декскетопрофена с белками плазмы крови, а также угнетение функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. Если одновременное применение необходимо, его следует проводить под наблюдением врача и соответствующих лабораторных показателей;
  • гепарин повышается риск развития кровотечений (угнетением функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки). Если одновременное применение необходимо, его следует проводить под наблюдением врача и соответствующих лабораторных показателей;
  • кортикостероидные средства: повышается риск развитую язвы в пищеварительном тракте и желудочно-кишечного кровотечения
  • литий (были сообщения для нескольких НПВП): НПВП повышают уровень лития в крови, что может привести к интоксикации (снижается выведение лития почками). Поэтому в начале применения декскетопрофена, при коррекции дозы или отмене препарата необходимо проконтролировать уровень лития в крови
  • метотрексат в высоких дозах (не менее 15 мг в неделю). За счет уменьшения почечного клиренса метотрексата на фоне применения НПВП в целом усиливается его негативное влияние на систему крови
  • производные гидантоина и сульфаниламиды: возможно усиление токсичности этих веществ.

Одновременное применение таких средств с НПВП требует осторожности:

  • диуретики, ингибиторы АПФ (АПФ), антибактериальные аминогликозиды и антагонисты рецепторов ангиотензина II. Декскетопрофен снижает эффективность диуретиков и других антигипертензивных средств. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, при обезвоживании или у лиц пожилого возраста) применение средств, угнетающих ЦОГ, одновременно с ингибиторами АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензиину I или антибактериальными аминогликозидами может ухудшить функцию почек, что, как правило, является обратимым процессом. При применении декскетопрофена вместе с любым диуретическим средством следует убедиться в отсутствии обезвоживания у пациента, а в начале лечения необходимо контролировать функцию почек.
  • метотрексат в низких дозах (менее 15 мг в неделю): за счет уменьшения почечного клиренса метотрексата на фоне применения НПВП усиливается его негативное влияние на систему крови в целом. В первые неделе одновременного применения необходимо еженедельно проводить анализ крови. Даже при незначительном нарушении функции почек, а также у пациентов пожилого возраста лечение следует проводить под строгим наблюдением врача;
  • пентоксифиллин: существует риск кровотечения. Необходимо усилить контроль и чаще проверять показатель времени кровотечения
  • зидовудин: существует риск увеличения токсического воздействия на эритроциты за счет влияния на ретикулоциты, что после 1-й недели применения НПВП приводит к тяжелой анемии. В течение 1-2 недель после начала применения НПВП следует сделать анализ крови и проверить содержание ретикулоцитов;
  • препараты сульфонилмочевины НПВП способны усилить гипогликемическое действие этих средств за счет замещения препаратов сульфонилмочевины в соединениях с белками плазмы крови.

Следует учесть возможные взаимодействия при применении таких средств:

  • бета-блокаторы НПВП способны ослабить их гипотензивное действие за счет подавления синтеза простагландинов;
  • циклоспорин и такролимус: возможно усиление нефротоксичности за счет влияния НПВП на почечные простагландины. При комбинированной терапии следует контролировать функцию почек
  • тромболитические средства: повышается риск кровотечения
  • антиагрегантными средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышается риск желудочно-кишечного кровотечения
  • пробенецид: возможно увеличение концентрации декскетопрофена в плазме крови, что, вероятно, обусловлено угнетением почечной канальцевой секреции и конъюгации препарата с глюкуроновой кислотой и требует коррекции дозы декскетопрофена;
  • сердечные гликозиды: НПВП способны увеличить концентрацию гликозидов в плазме крови
  • мифепристон: через теоретическую вероятность снижения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов простагландинсинтетазы, НПВС следует назначать только через 8-12 суток после терапии мифепристоном;
  • хинолон: результаты исследований на животных показали, что при применении производных хинолона в высоких дозах в сочетании с НПВС повышается риск развития судорог.

Особенности применения

С осторожностью применять пациентам с аллергическими состояниями в анамнезе.Уникаты применения препарата Дексалгин ® иньобьект в комбинации с другими НПВП, в том числе селективными ингибиторами циклооксигеназы-2. Побочные реакции можно сократить за счет применения наименьшей эффективной дозы в течение как можно более короткого времени, необходимого для улучшения состояния.

Желудочно-кишечные кровотечения, образование язвы или ее перфорация, в некоторых случаях с летальным исходом, наблюдалось для всех НПВП на разных этапах лечения независимо от наличия симптомов-предвестников или наличии в анамнезе серьезной патологии со стороны пищеварительного тракта. При развитии желудочно-кишечного кровотечения препарат следует отменить. Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, образование язвы или ее перфорация повышается с увеличением дозы НПВС у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста повышенная частота побочных реакций НПВП, особенно возникновение желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, иногда с летальным исходом. Лечение таких пациентов следует начинать с наименьшей возможной дозы. НПВС следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями пищеварительного тракта в анамнезе, поскольку существует риск их обострения. Применение НПВП может приводить к рецидивам неспецифического язвенного колита, а также болезни Крона у пациентов, находящихся в фазе ремиссии. Перед началом применения декскетопрофена трометамолу пациентами, которые имеют в анамнезе эзофагит, гастрит и / или язвенной болезнью, следует быть уверенным, что эти заболевания находятся в фазе ремиссии. У пациентов с имеющимися симптомами патологии пищеварительного тракта и с заболеваниями пищеварительного тракта в анамнезе в течение применения препарата необходимо контролировать состояние пищеварительного тракта на предмет возникновения возможных нарушений, особенно это касается желудочно-кишечного кровотечения.

Для таких пациентов и пациентов, принимающих ацетилсалициловую кислоту в малых дозах или другие средства, увеличивают риск возникновения побочных реакций со стороны пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность комбинированной терапии с препаратами-протекторами, например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы.

Пациентам, особенно пожилого возраста, у которых в анамнезе побочные реакции со стороны пищеварительного тракта, необходимо известить врача обо всех необычные симптомы, связанные с пищеварительной системой, в том числе о желудочно-кишечные кровотечения, особенно на начальных этапах лечения.

Следует с осторожностью назначать пациентам, которые одновременно применяют средства, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения, а именно - пероральные кортикостероидные средства, антикоагулянтные средства (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагрегантными средства, такие как аспирин.

Неселективные НПВП способны уменьшать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения за счет подавления синтеза простагландинов. Одновременное применение декскетопрофена трометамолу и низкомолекулярного гепарина в профилактических дозах в послеоперационный период изучалось в клинических исследованиях и влияния на показатели коагуляции не было обнаружено. Однако пациентам, которые применяют декскетопрофен трометамол одновременно с препаратами, влияющими на гемостаз, например, варфарин, других непрямых препараты или гепарин, необходимо находиться под тщательным наблюдением врача.

Пациентам с артериальной гипертензий и / или застойной сердечной недостаточностью легкой или средней тяжести следует находиться под наблюдением врача-за возможной задержки жидкости в организме и появление периферических отеков.

Согласно имеющимся клинических и эпидемиологических данных применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может сопровождаться некоторым увеличением риска возникновения состояний, вызванных тромбозом артерий, например, инфаркта миокарда или инсульта. Данных для исключения декскетопрофена трометамолу недостаточно.

При неконтролируемой артериальной гипертензии, застойной сердечной недостаточности, подтвержденной ишемической болезни сердца, заболеваниях периферических артерий и / или сосудов головного мозга декскетопрофен трометамол следует применять только после тщательной оценки состояния пациента. Те же следует делать перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний, например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение.

Были сообщения об очень редких случаях развития серьезных кожных реакций (некоторые с летальным исходом) на фоне применения НПВП, в том числе эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Вероятно, наибольший риск их возникновения наблюдается у пациентов в начале лечения, у большинства пациентов они возникали в течение 1-го месяца терапии.При появлении кожных высыпаний, признаков поражения слизистых оболочек или других симптомов гиперчувствительности препарат Дексалгин ® иньобьект следует отменить. Как и все НПВП, препарат способен повышать уровень азота мочевины и креатинина в плазме крови. Подобно другим ингибиторам синтеза простагландинов его применение может сопровождаться побочными реакциями со стороны почек, что может привести к гломерулонефрита, интерстициального нефрита, папиллярного некроза, нефротического синдрома и острой почечной недостаточности.

Как и другие НПВС, препарат может вызвать временное и незначительное повышение показателей некоторых печеночных проб, а также значительное повышение уровня АСТ и АЛТ. При соответствующем увеличении этих показателей лечение следует прекратить.

Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с нарушением функции печени и / или почек, а также пациентам с артериальной гипертензией и / или застойной сердечной недостаточностью, поскольку у них на фоне применения НПВП возможно ухудшение функции почек, задержка жидкости в организме и появление периферических отеков. За повышенного риска нефротоксичности препарат следует с осторожностью применять при лечении диуретиками, а также пациентам, у которых возможно развитие гиповолемии.

Особую осторожность следует соблюдать при лечении пациентов с заболеваниями сердца в анамнезе, в частности с предыдущими эпизодами сердечной недостаточности, поскольку на фоне применения препарата повышается риск возникновения сердечной недостаточности.

Больше всего нарушений функции почек, сердечно-сосудистой системы и печени возникает у пациентов пожилого возраста.

Дексалгин ® иньобьект следует с осторожностью вводить пациентам с нарушением кроветворения, системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани.

Как и другие НПВС, декскетопрофен трометамол способен маскировать симптомы инфекционных заболеваний во время его применения. В изолированных случаях при применении ПНЗЗ были сообщения об активизации инфекционных процессов, локализуются в мягких тканях. Таким образом, если при применении соединения являются или усиливаются симптомы бактериальной инфекции, пациентам рекомендуется немедленно обратить к врачу.

Как и все другие НПВС, декскетопрофен трометамол может снижать женскую фертильность, поэтому не рекомендуется применять женщинам, планирующим беременность. Женщины, которые имеют проблемы с зачатием или проходят обследование на предмет бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены препарата. Назначение Дексалгин ® иньобьект в I и II триместрах беременности возможно в случаях крайней необходимости.

Каждая ампула препарата Дексалгин ® Инъект содержит 200 мг этанола, равный 5 мл пива или 2,08 вина на дозу. Препарат может негативно влиять на лиц, страдающих алкоголизмом. Содержание этанола следует учитывать при применении препарата в I и II триместрах беременности, детям и пациентам из группы риска, например, при заболеваниях печени, а также пациентам с эпилепсией. Лекарственное средство содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на дозу, поэтому практически не содержит свободного натрия.

Применение в период беременности и кормления грудью

Применение препарата Дексалгин ® иньсубьект противопоказано в III триместре беременности и в период кормления грудью.

Угнетение синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и / или развитие плода. Согласно результатам эпидемиологических исследований применения препаратов, подавляющих синтез простагландинов, на ранних сроках беременности увеличивает риск выкидыша, возникновения у плода порока сердца и несращение передней брюшной стенки. Так абсолютный риск развития аномалий сердечно-сосудистой системы увеличивался с <1% до 1,5%. Считается, что опасность возникновения таких явлений повышается с увеличением дозы препарата и продолжительности терапии.Применение ингибиторов синтеза простагландинов в животных вызвало увеличение пре - и постимплантацийних потерь и повышение эмбриофетальной смертности. Кроме того, у животных, которым применяли ингибиторы синтеза простагландинов в период органогенеза, повышалась частота возникновения пороков развития плода, в том числе аномалий сердечно-сосудистой системы. Тем не менее, исследования декскетопрофена трометамолу на животных не выявили токсичности по отношению к репродуктивным органам. Назначение декскетопрофена трометамолу в I и II триместрах беременности возможно только при крайней необходимости. При назначении декскетопрофена трометамолу женщинам, которые планируют беременность, или в I и II триместрах беременности следует применять наименьшую возможную эффективную дозу в течение как можно более короткого срока лечения.

На III триместра все ингибиторы синтеза простагландинов вызывают следующее:

Риски для плода:

  • кардиопульмональный токсический синдром (с закупоркой артериального протока и легочной гипертензией)
  • нарушение функции почек, может прогрессировать до почечной недостаточности с развитием маловодие;

Риски для матери и ребенка в конце беременности:

  • удлинение времени кровотечения (эффект подавления агрегации тромбоцитов), что возможно даже при условии применения низких доз;
  • задержка сокращения матки с соответствующей задержкой родов и затяжными родами.

Данных о проникновении декскетопрофена в грудное молоко нет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

На фоне применения препарата Дексалгин ® иньсубьект возможно возникновение головокружения, сонливость и повышенную утомляемость, поэтому не исключается слабый или умеренный влияние на способность управлять автотранспортом или обслуживать другие механизмы. Пациенты должны это учитывать и объединения объективно оценивать свою способность к выполнению таких работ.

Способ применения и дозы

Взрослые. Рекомендуемая доза составляет 50 мг с интервалом 8-12 часов. При необходимости повторную дозу вводить через 6:00. Максимальная суточная доза не должна превышать 150 мг. Препарат предназначен для кратковременного применения, поэтому его следует применять только в период острой боли (не более 2-х суток).Пациентов следует переводить на пероральное применение анальгетиков, если это возможно. Побочные реакции можно сократить за счет применения менее эффективной дозы в течение как можно более короткого времени, необходимого для улучшения состояния. При послеоперационных болях средней или сильной степени тяжести препарат можно применять по показаниям в тех же самых рекомендуемых дозах в сочетании с опиоидными анальгетиками.

Пациенты пожилого возраста. Корректировка дозы обычно не требуется. Однако через физиологическое снижение функции почек рекомендуется ниже доза, а именно - максимальная суточная доза составляет 50 мг при легком нарушении функции почек.

Со стороны печени. Для пациентов с патологией печени легкой и средней степенью тяжести (5-9 баллов по шкале Чайлд-пью) следует уменьшить максимальную суточную дозу до 50 мг и тщательно контролировать функцию печени. При тяжелых заболеваниях печени препарат противопоказан (10-15 баллов по шкале Чайлд-пью).

Со стороны почек. Для пациентов с нарушением функции почек легкой степени (клиренс креатинина 50-80 мл / мин) максимальную суточную дозу следует уменьшить до 50 мг. При нарушении функции почек средней или тяжелой степени (клиренс креатинина <50 мл / мин) препарат противопоказан.

Дети и подростки.

М введение. Раствор для инъекций следует медленно вводить глубоко в г. мышцы.

Инфузия.

Для проведения инфузии содержимое ампулы 2 мл развести в 30-100 мл 0,9% раствора натрия хлорида, растворе сахара или растворе Рингера-лактата. Раствор для инфузий следует готовить в асептических условиях, не допуская влияния естественного дневного света. Приготовлений раствор должен быть прозрачным. Инфузию необходимо проводить в течение 10-30 минут. Не допускать влияния естественного дневного света на приготовлений раствор.

Дексалгин ® иньсубьект разведенный в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или в растворе сахара можно смешивать с допамином, гепарином, Гидроксизин, лидокаином, морфином, петидином и теофиллином.

Дексалгин ® иньобьект нельзя смешивать в растворе для инфузий с прометазином и пентазоцином.

Внутривенная инъекция (болюсное введение).

При необходимости содержимое одной ампулы (2 мл раствора для инъекций) вводить в течение не менее 15 секунд.

Препарат можно смешивать в малых объединения объемах (например, в шприце) с растворами для инъекций гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.

Дексалгин ® иньобьект нельзя смешивать в малых объединения объемах (например, в шприце) с растворами допамина, прометазин пентазоцина, петидина и гидрокортизона того, что образуется белый осадок.

Препарат можно смешивать только с лекарственными средствами, которые указаны выше.

При в м или инъекционном применении препарат следует немедленно ввести после того, как он был набран из ампулы. Раствор для инфузии следует применять сразу после его приготовления.

При хранении разведенных растворов препарата в полиэтиленовых пакетах или в приспособленных для введения изделиях из этилвинилацетат, пропионата целлюлозы, полиэтилена низкой плотности и поливинилхлорида изменений содержания действующего вещества вследствие сорбции не наблюдалось.

Препарат Дексалгин ® иньобьект предназначен для однократного применения, поэтому остатки готового раствора следует вылить. Перед введением препарата необходимо убедиться, что раствор прозрачный и бесцветный. Раствор, содержащий твердые частицы, применять нельзя.

Дети

Препарат не следует применять детям и подросткам из-за отсутствия данных о его эффективности и безопасности.

Передозировка

Симптоматика передозировки неизвестна. Аналогичные лекарственные средства вызывают нарушения со стороны пищеварительного тракта (рвота, анорексия, боль в животе) и нервной системы (сонливость, головокружение, дезориентация, головная боль).При случайной передозировке следует немедленно начать симптоматическое лечение в соответствии с состоянием пациента. Декскетопрофена трометамол выводится из организма с помощью диализа.

Побочные реакции

В нижеследующей таблице указаны распределены по органам и системам органов и частоте возникновения побочные действия, связь которых с декскетопрофена трометамолом, по данным клинических исследований, признан как минимум возможным, а также побочные реакции, сообщение о которых были получены после вывода препарата на рынок.

Органы и системы органов

Часто (от 1/100 до 1/10)

Иногда (от 1/1000 до 1/100)

Редко (от 1/10 000 до 1/1000)

Очень редко (менее 1/10000)

Со стороны крови / лимфатической системы

Нейтропения, тромбоцитопения

Со стороны иммунной системы

отек гортани

Анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок

Нарушение питания и обмена веществ

Дексалгин (в виде инъекций) быстро и эффективно приходит на помощь, если беспокоит боль, высокая температура, также обладает противовоспалительным действием, купирует болевой синдром различного происхождения. Причем, эффективен как в стандартных ситуациях — если, к примеру, заболел зуб; наступили критические дни у женщин; напомнили о себе артрит, артроз, остеохондроз или радикулит — так и при более серьезных случаях. Например, это боли после операции; почечная колика; боли при обострениях хронических заболеваний; даже метастазах в кости. Боль или высокая температура снимается примерно через полчаса после укола. Устойчивый эффект сохраняется максимум восемь часов после введения пятидесятимиллиграммовой дозы.

Также инъект назначают в случаях, когда использовать таблетки невозможно или бесполезно

Что представляет собой дексалгин для инъекций.

Сам по себе дексалгин определяется как нестероидный противовоспалительный препарат. Для уколов дексалгин выпускают в виде прозрачного раствора, без цвета. Предназначается для введения как внутривенно, так и внутримышечно. В аптеках продается в упаковках, по одной, пять или десять ампул. Каждая ампула содержит 2 мл раствора.

Как применять и как действует дексалгин.

Активное вещество декскетопрофен направлен на снижение выработки простгландинов. Таким образом уже через тридцать минут после приема наблюдается снижение температуры, утихает боль.

Взрослым рекомендована доза в пятьдесят миллиграмм каждые восемь — двенадцать часов. При надобности этот интервал можно сократить до шести часов. При послеоперационных болях врачи также рекомендуют применение дегксалгина в сочетании с опиоидными обезболивающими. Ампула с раствором вводится глубоко и без спешки (в течение как минимум пятнадцати секунд). Препарат отпускается по рецепту врача.

Особенности применения.

Для взрослых суточная доза препарата не должна быть больше ста пятидесяти миллиграмм. Сам по себе Дексалгин для инъекций предназначен для использования на коротких периодах (максимум двое суток).

Для пациентов, у которых наблюдаются легкие или умеренные нарушения функции печени (от пяти до девяти баллов по Чайлд-Пью) суточная доза не превышает пятидесяти миллиграмм. При этом обязательно проверяют показатели печени через короткие промежутки времени. В случае, когда нарушения показывают от десяти до пятнадцати баллов — препарат использовать нельзя.

Также Дексалгин инъект категорически противопоказан при ярко выраженной почечной недостаточности. Возможно применение только при легком нарушении функции почек.

Дексалгин инъект не назначается детям.

Пожилые люди обычно используют дозы, стандартно назначаемые для взрослых людей, но ввиду физиологических изменений, характерных для пожилого возраста, дозу следует снизить .

Особенно если присутствует легкая почечная недостаточность. В этом случае пятьдесят миллиграмм — суточная доза. У пациентов этой категории вообще высок риск развития желудочных кровотечений и перфорации, иногда даже с летальным концом.

Противопоказания и побочка.

Дексалгин не применяют в случаях язвы желудка и вообще кровотечений и болезней желудочно-кишечного тракта. Также запрещен при лекарственной аллергии; острой сердечной недостаточности; бронхиальной астме. Нельзя применять и в случаях, если больной параллельно принимает антикоагулянты. Женщины в период вынашивания ребенка и кормления грудью также не могут принимать дексалгин.

Как побочные действия могут возникнуть учащенное сердцебиение, аллергические реакции, вплоть до крапивницы; также может рвать, тошнить, человек испытывает головокружение, боль, сухость во рту. Помимо этого — понос, анорексия, бессонница.

При передозировке больной страдает бессонницей, дезориентируется в пространстве; испытывает головную боль и тошноту. Меры при передозировке зависят от симптомов. Может быть применено промывание желудка или гемодиализ.

Избавиться от спазма и боли в желудочно-кишечном тракте .

Лекарственное взаимодействие.

Морфин, гипарин, теофилин, гидроксизин, петидин и дофамин совмещаются с дексалгином. Зато он категорически «не дружит» с такими препаратами, как пентазоцин и прометазин.

Хранится дексалгин (инъект) в темном, сухом, прохладном (до 30 градусов) месте, куда нет доступа детям. Ампулы сохраняют годность в течение пяти лет. Годность приготовленного раствора — сутки, при максимум девяти градусах и в темном месте.

Сказать о препарате можно только хорошее — он легко и быстро снимает даже самую сильную боль, с которой могут не справиться другие. Неприятен разве что сам укол, к тому же могут образовываться характерные шишки и само место инъекции заживает не быстро.

В качестве аналогов Дексалгина используются, к примеру, ибунорм; ибупрон; напрофф; ивалгин; ибупрофен; ; вимово; дексифен; промакс; фаспик.

Дексалгин относится к группе НПВС. Рассмотрю подробно инструкцию по применению этого лекарственного препарата.

Какой у Дексалгин состав и форма выпуска?

Препарат производится в прозрачном растворе, который применяют парентеральным способом, его вводят внутривенно или внутримышечно, лекарственная форма обладает характерным спиртовым запахом. Активное вещество – декскетопрофен в количестве 25 и 50 миллиграммов.

Вспомогательные вещества Дексалгин: этанол 96%, вода для инъекций, натрия хлорид и гидроксид. Медикамент помещен в темные ампулы из стекла, они упакованные в пластиковые поддоны. Годность лекарства равна пяти годам, после чего его использовать нельзя. Продается средство после предъявления рецепта.

Какое у Дексалгин действие?

Нестероидный противовоспалительный медикаментозный препарат Дексалгин оказывает жаропонижающее и анальгезирующее действие, кроме того, обладает противовоспалительным эффектом. Механизм связан с подавлением синтеза простагландинов.

Анальгезирующее действие ориентировочно наступает спустя полчаса после инъекции, его продолжительность варьирует от четырех до восьми часов. После в/м введения максимальная концентрация декскетопрофена в крови достигается спустя двадцать минут. Уровень связывания с белками плазмы высокий. Выведение происходит через почки.

Какие у Дексалгин показания к применению?

Средство Дексалгин показано для купирования боли различного происхождения, как например, при наличии болевого синдрома после проведенной операции, при метастазах, при почечной колике, при альгодисменорее (болезненные менструации), а также при невралгии.

Кроме того, лекарство используют в качестве симптоматической терапии воспалительно-дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата, в том числе при артрите, остеохондрозе, а также при спондилоартрите.

Какие у Дексалгин противопоказания к применению?

Среди противопоказаний к Дексалгин инструкция по применению отмечает следующие состояния:

Наличие язвенной болезни;
При бронхиальной астме;
При кровотечениях из пищеварительного тракта;
При болезни Крона и некоторой иной патологии ЖКТ;
При нарушении функции почек и печени;
При геморрагическом диатезе;
Не назначают препарат в детском возрасте;
После аортокоронарного шунтирования;
При повышенной чувствительности к некоторым соединениям лекарственного препарата.

С осторожностью медикамент используют при аллергических состояниях, в пожилом возрасте, совместно с иными лекарственными препаратами, а также при системной красной волчанке.

Какие у препарата Дексалгин применение и дозировка?

Препарат Дексалгин вводят глубоко внутримышечно или медленно внутривенно, назначают обычно лекарство в количестве 50 миллиграммов каждые восемь часов. Суточная дозировка не должна превышать 150 мг. Перед непосредственным использованием медикамента потребуется посоветоваться с врачом.

Передозировка Дексалгин

При передозировке Дексалгин разовьются следующие симптомы: тошнота, анорексия, присоединится абдоминальная и головная боль, бессонница, не исключена дезориентация в пространстве. Пациенту проводят промывание желудка с последующим назначением необходимых лекарственных средств.

Какие у лекарства Дексалгин побочные действия?

Перечислю основные побочные действия от приема Дексалгин: развивается анемия, тромбоцитопения, парестезии, головная боль, шум в ушах, головокружение, бессонница, нечеткость зрения, сонливость, артериальная гипотензия, поверхностный тромбофлебит, характерно повышение давления, чувство жара, покраснение кожных покровов, тахикардия, а также периферические отеки.

Среди иных нежелательных проявлений можно отметить: бронхоспазм, присоединяется анорексия, тошнота и рвота, поражение печени, запор и диарея, абдоминальная боль, сухость во рту, эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта, повышение печеночных ферментов, присоединяется почечная колика, не исключен нефротический синдром.

Прочие побочные эффекты: нарушение менструации, мышечный спазм, отечность лица, присоединяется некоторое затруднение движений в суставах, возникает потливость, боль в спине, обморочное состояние, дерматит, угревая сыпь, лихорадка, крапивница, а также не исключен ангионевротический отек.

Лабораторные изменения будут следующими: гипергликемия, гипогликемия, кетонурия, гипертриглицеридемия, а также наличие белка в моче. Кроме того, развиваются и местные реакции: боль и воспаление в непосредственном месте инъекции, может быть гематома или геморрагические высыпания.

Особые указания

У пациентов с наличием каких-либо заболеваний желудочно-кишечного тракта, необходимо проводить постоянный контроль за состоянием здоровья. При возникновении кровотечения из пищеварительного тракта лекарственное средство срочно отменяют и проводят симптоматическую терапию. Стоит отметить, что каждая ампула медикаментозного средства содержит примерно 200 миллиграммов этанола.

Какие у средства Дексалгин аналоги?

Препарат Дексалгин 25, а также Декскетопрофена трометамол относятся к аналогам.

Заключение

Нами рассмотрен препарат Дексалгин (ампулы с декскетопрофен), инструкция по применению, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, состав, дозировка этого средства. Прежде чем приступать к использованию средства Дексалгин, пациент должен проконсультироваться со специалистом.

Дексалгин - «фирменный» немецкий нестероидный противовоспалительный препарат от всемирно известной фармацевтической компании «Берлин Хеми», обладающий помимо основного еще и обезболивающим и жаропонижающим действием. Данный препарат выпускается как в таблетированном, так и в инъекционном виде. На первый взгляд его химическая структура ничем не отличается от известного НПВС кетопрофена. Но это только при поверхностном ее изучении. На самом деле, дексалгин - это правовращающий изомер кетопрофена, что на поверку означает лучшую желудочно-кишечную переносимость и меньшую нагрузку на организм по метаболическому «оприходованию» препарата ввиду использования меньшей терапевтической дозы. Еще один важный нюанс - характер метаболизма дексалгина, который протекает в отсутствие цитохромов печени. Этот факт свидетельствует о более низком риске межлекарственного взаимодействия. По влиянию на циклооксигеназу (фермент, участвующий в синтезе медиаторов воспаления) дексалгин можно классифицировать, как сбалансированный ингибитор изоформ ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Механизм обезболивающего действия препарата заключается в торможении периферического синтеза медиаторов боли за счет ингибирования ЦОГ, блокаде распространения боли по проводящим путям ЦНС и периферическим нервам в связи с деполяризацией мембран нервных клеток и торможении синтеза медиаторов боли в ЦНС. Эффект развивается спустя 30 минут после введения дексалгина в любой из лекарственных форм. Длительность обезболивающего действия составляет порядка 4-8 часов. При сочетании дексалгина с опиоидными анальгетиками препарат значительно снижает потребность в последних.

При применении дексалгина пациентами, страдающими заболеваниями пищеварительного тракта, необходим постоянный врачебный контроль.

Возникновение гастроинтестинального кровотечения или прободение язвы служат стопроцентным основанием для отмены препарата. Еще одна сфера пристального контроля при приеме дексалгина - свертываемость крови: препарат может тормозить агрегацию (склеивание) тромбоцитов и продлевать время кровотечения в связи с ингибированием синтеза простагландинов. Это надо иметь в виду при одновременном приеме дексалгина с антикоагулянтами, что также требует тщательного врачебного наблюдения.

Режим дозирования дексалгина определяется индивидуально. Если говорить о таблетированной форме, то по общим рекомендациям разовая доза препарата составляет 12,5 мг. Кратность приема варьируется от 1 до 6 раз в день с соблюдением 4-6-ти часового интервала между приемами. Возможен и другой вариант: по 25 мг 1-3 раза в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 75 мг. Что же касается инъекционной формы, то в данном случае следует придерживаться разовой дозы в 50 мг 2-3 раза в день. По показаниям допускается сокращение интервала между инъекциями до 6 часов. Ежесуточный максимум устанавливается в пределах 150 мг. Следует особо отметить, что инъекционная форма дексалгина предназначается сугубо для краткосрочного применения в период выраженного обострения болей. После двухдневного применения раствора для инъекций его заменяют на пероральную лекарственную форму. При наличии в анамнезе пациента заболеваний печени или почек, а также у пациентов в зрелом возрасте стартовая суточная доза препарата снижается до 50 мг.

Фармакология

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающие действие. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов на уровне ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Анальгезирующее действие наступает через 30 мин после парентерального введения. Продолжительность анальгезирующего эффекта после введения в дозе 50 мг составляет 4-8 ч.

При комбинированной терапии с опиоидными анальгетиками декскетопрофена трометамол значительно (до 30-45%) снижает потребность в опиоидах.

Фармакокинетика

Всасывание

После в/м введения декскетопрофена трометамола C max в сыворотке крови достигается в среднем через 20 мин (10-45 мин). AUC после однократного введения в дозе 25-50 мг пропорциональна дозе, как при в/м, так и при в/в введении. Соответствующие фармакокинетические параметры сходны после однократного и повторного в/м или в/в введения, что указывает на отсутствие кумуляции препарата.

Распределение

Для декскетопрофена трометамола характерен высокий уровень связывания с белками плазмы (99%). Среднее значение V d составляет менее 0.25 л/кг, время полураспределения - около 0.35 ч.

Выведение

Главным путем элиминации декскетопрофена является его конъюгация с глюкуроновой кислотой с последующим выведением почками. T 1/2 декскетопрофена трометамола составляет около 1-2.7 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У лиц пожилого возраста наблюдается увеличение продолжительности T 1/2 (как после однократного, так и после повторного в/м или в/в введения) в среднем до 48% и снижение общего клиренса препарата.

Форма выпуска

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный, с характерным запахом спирта.

Вспомогательные вещества: этанол 96% - 200 мг, натрия хлорид - 8 мг, натрия гидроксид - до рН 7.4, вода д/и - до 2 мл.

2 мл - ампулы темного стекла (1) - поддоны пластиковые (1) - пачки картонные.
2 мл - ампулы темного стекла (5) - поддоны пластиковые (1) - пачки картонные.
2 мл - ампулы темного стекла (10) - поддоны пластиковые (1) - пачки картонные.

Дозировка

Дексалгин ® предназначен для в/в и в/м введения.

У пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции печени и/или почек терапию препаратом Дексалгин ® следует начинать с более низких доз; суточная доза составляет 50 мг.

Дексалгин ® предназначен для краткосрочного (не более 2 дней) применения в период острого болевого синдрома. В дальнейшем возможен перевод пациента на анальгетики для приема внутрь.

Правила приготовления и введения растворов

Содержимое одной ампулы (2 мл) медленно вводят глубоко в/м.

Содержимое одной ампулы (2 мл) вводят путем медленной в/в инъекции продолжительностью не менее 15 сек.

Содержимое одной ампулы (2 мл) разводят в 30-100 мл физиологического раствора, раствора глюкозы или раствора Рингера (лактата). Раствор следует готовить в асептических условиях и всегда защищать от воздействия дневного света. Разбавленный раствор (должен быть прозрачным) вводят путем медленной в/в инфузии продолжительностью 10-30 мин.

Передозировка

Симптомы: тошнота, анорексия, абдоминальная боль, головная боль, головокружение, дезориентация, бессонница.

Лечение: симптоматическая терапия; при необходимости - промывание желудка, диализ.

Взаимодействие

Приведенное ниже лекарственное взаимодействие характерно для всех НПВП, включая Дексалгин ® .

Нежелательные комбинации

Одновременное назначение нескольких НПВП, включая салицилаты в высоких дозах (более 3 г/сут) повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений и язвы вследствие синергизма действия.

При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами, гепарином в дозах, превышающих профилактические, и тиклопидином повышается риск развития кровотечений в связи с ингибированием агрегации тромбоцитов и поражением слизистой оболочки ЖКТ.

НПВП повышают концентрацию лития в плазме крови, вплоть до токсического, в связи с чем данный показатель необходимо контролировать при назначении, изменении дозы и после отмены НПВП.

При применении с метотрексатом в высоких дозах (15 мг/нед. и более) происходит повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВП.

При одновременном применении с гидантоинами и сульфаниламидными препаратами имеется риск усиления токсического действия этих препаратов.

Комбинации, требующие осторожности

При необходимости одновременного применения с диуретиками, ингибиторами АПФ следует учитывать, что терапия НПВП связана с риском развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием (снижение гломерулярной фильтрации, обусловленное угнетением синтеза простагландинов). НПВП могут уменьшать гипотензивный эффект некоторых препаратов. При одновременном назначении с диуретиками необходимо убедиться в том, что водный баланс пациента адекватен, и провести контроль функции почек перед назначением НПВП.

При одновременном применении с метотрексатом в низких дозах (менее 15 мг/нед.) возможно повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВП. Необходимо еженедельно контролировать число клеток крови в первые недели одновременной терапии. При наличии нарушения функции почек даже в легкой степени, а также у лиц пожилого возраста необходимо тщательное медицинское наблюдение.

При одновременном применении с пентоксифиллином повышается риск развития кровотечений. Необходим интенсивный клинический мониторинг и частый контроль времени кровотечения (времени свертываемости крови).

При одновременном применении с зидовудином существует риск повышения токсического действия на эритроциты, обусловленного воздействием на ретикулоциты, с развитием тяжелой анемии через неделю после назначения НПВП. Необходим контроль всех клеток крови и ретикулоцитов через 1-2 нед. после начала терапии НПВП.

Возможно усиление гипогликемического действия производных сульфонилмочевины вследствие вытеснения ее из мест связывания с белками плазмы под влиянием НПВП.

При одновременном применении с препаратами низкомолекулярного гепарина повышается риск развития кровотечений.

Комбинации, которые необходимо принимать во внимание

НПВП могут уменьшать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов, что обусловлено ингибированием синтеза простагландинов.

При одновременном применении с циклоспорином и такролимусом НПВП могут усиливать нефротоксичность, что опосредовано действием почечных простагландинов. Во время проведения комбинированной терапии необходимо контролировать функцию почек.

При одновременном назначении с тромболитиками повышается риск развития кровотечений.

При одновременном применении с пробенецидом возможно повышение концентраций НПВП в плазме, что может быть обусловлено ингибированием почечной секреции и/или конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Это требует коррекции дозы НПВП.

НПВП могут вызывать повышение концентрации сердечных гликозидов в плазме крови.

В связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП не следует назначать ранее, чем через 8-12 сут после отмены мифепристона.

Данные, полученные в экспериментальных исследованиях на животных, указывают на высокий риск развития конвульсий при назначении НПВП на фоне терапии ципрофлоксацином в высоких дозах.

Фармацевтическое взаимодействие

Дексалгин ® нельзя смешивать в одном шприце с раствором допамина, прометазина, пентазоцина, петидина или гидроксизина (образуется осадок).

Дексалгин ® можно смешивать в одном шприце с раствором гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.

Разбавленный раствор препарата Дексалгин ® для инфузий нельзя смешивать с прометазином или пентазоцином.

Разбавленный раствор препарата Дексалгин ® для инфузий совместим со следующими растворами для инъекций: допамина, гепарина, гидроксизина, лидокаина, морфина, петидина и теофиллина.

При хранении разбавленных растворов препарата Дексалгин ® для инфузий в пластиковых контейнерах или при использовании инфузионных систем, изготовленных из этилвинилацетата, целлюлозы пропионата, полиэтилена низкой плотности или поливинилхлорида, абсорбции действующего вещества перечисленными материалами не происходит.

Побочные действия

Частота развития побочных эффектов: часто (1-10%), нечасто (0.1-1%) редко (0.01-0.1%), очень редко (менее 0.01%, включая отдельные сообщения).

Со стороны системы кроветворения: редко - анемия; очень редко - нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС: нечасто - головная боль, головокружение, бессонница, сонливость; редко - парестезия.

Со стороны органов чувств: нечасто - нечеткость зрения; редко - шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - артериальная гипотензия, чувство жара, гиперемия кожных покровов; редко - экстрасистолия, тахикардия, артериальная гипертензия, периферический отек, поверхностный тромбофлебит.

Со стороны дыхательной системы: редко – брадипноэ; очень редко - бронхоспазм, диспноэ.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота; нечасто - абдоминальная боль, диспепсия, диарея, запор, гематемезис, сухость во рту; редко - эрозивно-язвенные поражения органов ЖКТ, включая кровотечения и перфорации, анорексия, повышение активности печеночных ферментов, желтуха; очень редко - поражение поджелудочной железы, поражение печени.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - полиурия, почечная колика; очень редко - нефрит или нефротический синдром.

Со стороны репродуктивной системы: редко - у женщин - нарушение менструального цикла, у мужчин – нарушение функции предстательной железы.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - мышечный спазм, затруднение движений в суставах.

Дерматологические реакции: иногда - дерматит, сыпь, потливость; редко - угревая сыпь; очень редко – фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: редко – крапивница; очень редко - тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла), ангионевротический отек, аллергический дерматит.

Со стороны обмена веществ: редко - гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия.

Со стороны лабораторных показателей: редко - кетонурия, протеинурия.

Местные и общие реакции: часто - боль в месте инъекции; нечасто - воспалительная реакция, гематома, геморрагии в месте инъекции, чувство жара, озноб, утомление; редко - боль в спине, обморок, лихорадка; очень редко - анафилактический шок, отек лица.

Прочие: асептический менингит, возникающий преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани, гематологические нарушения (пурпура, апластическая и гемолитическая анемии, редко - агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).

Показания

  • купирование болевого синдрома различного генеза (в т.ч. послеоперационные боли, боль при метастазах в кости, посттравматические боли, боль при почечной колике, альгодисменорея, ишиалгия, радикулит, невралгии, зубная боль);
  • симптоматическое лечение острых и хронических воспалительных, воспалительно-дегенеративных и метаболических заболеваний опорно-двигательного аппарата (в т.ч. ревматоидный артрит, спондилоартрит, артроз, остеохондроз).

Противопоказания

  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, другие активные кровотечения (в т.ч. подозрение на внутричерепное кровотечение), антикоагулянтная терапия;
  • желудочно-кишечные заболевания (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит);
  • тяжелые нарушения функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью);
  • тяжелые нарушения функции почек (КК < 50 мл/мин);
  • бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе);
  • тяжелая сердечная недостаточность;
  • лечение болевого синдрома при аортокоронарном шунтировании;
  • геморрагический диатез или другие нарушения коагуляции;
  • детский возраст;
  • повышенная чувствительность к декскетопрофену или другим НПВП или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата.

Противопоказан для эпидурального, подоболочечного или внутриоболочечного введения из-за входящего в состав препарата этанола.

С осторожностью следует применять препарат при аллергических состояниях в анамнезе; нарушениях со стороны системы кроветворения; при СКВ или смешанных заболеваниях соединительной ткани; одновременно с другими лекарственными препаратами; в случае предрасположенности к гиповолемии; при ИБС; у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Дексалгин ® при беременности и в период лактации противопоказано.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью).

У пациентов с более легкими нарушениями функции печени терапию Дексалгином следует начинать с более низких доз; суточная доза составляет 50 мг.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при тяжелые нарушения функции почек (КК < 50 мл/мин).

У пациентов с более легкими нарушениями функции почек терапию Дексалгином следует начинать с более низких доз; суточная доза составляет 50 мг.

Применение у детей

Противопоказание: детский возраст.

Особые указания

У пациентов с нарушениями со стороны пищеварительной системы или желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе необходим постоянный контроль. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения терапию препаратом Дексалгин ® следует отменить.

Т.к. все НПВП могут ингибировать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения вследствие замедления синтеза простагландинов, в контролируемых клинических исследованиях было изучено одновременное назначение декскетопрофена трометамола и препаратов низкомолекулярного гепарина в профилактических дозах в послеоперационном периоде. Никакого воздействия на параметры коагуляции не наблюдалось. Тем не менее, при одновременном назначении препарата Дексалгин ® с другими препаратами, влияющими на свертываемость крови, необходим тщательный медицинский контроль.

Как и другие НПВП, Дексалгин ® может приводить к повышению уровня креатинина и азота в плазме крови. Как и другие ингибиторы синтеза простагландинов, Дексалгин ® может оказывать побочное действие на мочевыделительную систему, что может привести к развитию гломерулонефрита, интерстициального нефрита, папиллярного некроза, нефротического синдрома и острой почечной недостаточности.

На фоне терапии препаратом Дексалгин ® , как и другими НПВП, может наблюдаться небольшое преходящее повышение некоторых печеночных показателей, а также значительное повышение уровня АСТ и АЛТ в сыворотке крови. При этом контроль функций печени и почек необходим у пациентов пожилого возраста. В случае значительного повышения соответствующих показателей Дексалгин ® следует отменить.

Как и другие НПВП, декскетопрофена трометамол может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. В случае появления симптомов бактериальной инфекции или ухудшения самочувствия на фоне терапии препаратом Дексалгин ® пациент должен сообщить об этом врачу.

В каждой ампуле препарата Дексалгин ® содержится 200 мг этанола.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с возможным головокружением и сонливостью на фоне лечения препаратом Дексалгин ® возможно снижение способности к концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.