Диазепам в ампулах: инструкция по применению. Для чего назначают диазепам: инструкция по применению

Среди самых распространенных транквилизаторов врачи и пациенты выделяют препараты диазепама. Лекарственных средств, содержащих это активное вещество, выпускается много. Одним из первых был препарат под названием , распространены также Апариум, Валиум, Диазепабене и др.

Лекарственное средство способно снижать тревожность, умеренно успокаивать, мягко воздействовать на нервную систему. Оно используется в комплексном .

Международное непатентованное название

Международное незапатентованное название, рекомендованное Всемирной организацией здравоохранения — Diazepam (диазепам).

Торговые названия

Препарат с основным действующим веществом диазепамом из группы бензодиазепамов выпускается несколькими производителями под большим количеством названий (более 20). Во всех следующих препаратах состав идентичен, они являются полными аналогами.

Реланиум

Выпускается варшавским заводом «ФЗ Польша». Один из наиболее часто назначаемых транквилизаторов. Производится:

1. В таблетках, покрытых оболочкой (5 мг действующего вещества), по 10 шт. в блистере, в картонных упаковках по 20 таблеток. Стоимость упаковки — 253-360 руб.
2. В ампулах для внутримышечного введения (уколах). Ампулы по 2 мг, в упаковке 10 ампул (155-280 руб.) или 50 (950-1300 руб./упаковка).

В медицинской практике чаще используют уколы (ампулы для внутривенного и внутримышечного введения) в условиях стационара. Таблетки прописывают амбулаторно. Капсулы диазепама не выпускаются.

Релиум

Производится в Польше, имеет множество форм выпуска, среди которых есть специальные — для детей:

• раствор для в/в и в/м введения (уколы);
• таблетки без оболочки;
• таблетки, покрытые оболочкой, для взрослых;
• таблетки, покрытые оболочкой, для детей.

Чаще можно найти таблетки (5 мг диазепама) для взрослых, покрытые оболочкой, их стоимость — 27-35 руб. за 20 шт. Самый бюджетный аналог.

Валиум

Производится в Швейцарии (Хоффман-Ля Рош ЛТД). Выпускается в:

1. Таблетках (5 мг, 10 мг) в пластиковых баночках по 50 шт., в пластинах по 10 шт., пластины помещены в картонные коробки по 2 шт.
2. Ампулах (раствор для в/в, в/м инъекций). Ампулы по 2 мл (5 мг), в поддонах по 5 шт., поддон в картонной пачке.

Седуксен

Выпускается в России ЗАО «Гедеон Рихтер-Рус» по лицензии Будапештской компании «Гедеон Рихтер». Препарат представлен двумя формами:

1. Таблетками, содержат 5 мг действующего вещества, упакованы в пластиковые контурные ячейки по 10 шт., в картонной пачке 2 пластины.
2. Ампулами для внутримышечного и внутривенного введения по 2 мл (диазепама 5 мг), упакованы в пластиковые поддоны по 5 шт., в картонной упаковке 1 поддон.

АТХ и регистрационный номер

Код диазепама по АТХ — N05BA01(Diazepam), где:

• N — нервная система;
• N05 — психолептики;
• N05B — анксиолитики;
• N05BA — производное бензодиазепама;
• N05BA01(Diazepam) — действующее вещество.

  

  Фармакологические свойства

  Диазепам относится к группе бензодиазепамов, обладает противосудорожным, миорелаксантным и седативным действием. Снотворное воздействие проявляется не всегда, при длительном использовании происходит привыкание, влияние нивелируется.

  Фармакодинамика

  Противосудорожное и миорелаксантное влияние Диазепама обусловлено усилением воздействия ГАМК () основного тормозного медиатора центральной нервной системы.

  Лекарственное средство снижает возбуждение коры головного мозга, гипоталамуса, таламуса и лимбической системы путем потенцирования воздействия ГАМК на ретикулярные формации столба головного мозга (происходит повышение холинергического действия).

  Обезболивающее воздействие осуществляется за счет замедления передачи полисимпатических рефлексов спинного мозга.

  Снижается чувство тревоги, страха, нервозности. На аффективные состояния и продуктивную симптоматику психотического характера не влияет.

  Сокращается ночная выработка желудочного секрета, повышается внутриглазное давление.

  

  Фармакокинетика

  В плазме крови Диазепам достигает максимальной концентрации в течение 1-1,5 часов, после перорального приема абсорбируется из ЖКТ на 75%. При введении внутривенно через несколько минут усваивается полностью. При внутримышечном и ректальном — через 30-40 минут, уровень абсорбции — около 80%. Для достижения равновесия концентрации препарат принимают 5-7 дней.

  Трансформируется в печени (95-98%), образуя биоактивные и неактивные метаболиты. Около 98% вещества и его метаболитов связываются с белками крови. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, обнаруживается в грудном молоке.

  Выводится преимущественно почками (70%) и с калом (10%) в два этапа через 3 часа и затем через двое суток.

  Состав и форма выпуска

  Существует две формы Диазепама:

  1. Таблетки без оболочки, плоскоцилиндрические, белого цвета с риской и фаской. Содержат 5 мг или 10 мг диазепама, а также вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, картофельный крахмал, повидон (К-25), стеарат кальция. Таблетки упакованы в пластиковые блистеры по 10 шт., блистеры в картонные упаковки по 2 шт. в каждой.
  2. Раствор для инъекций (в/м, в/в). Прозрачная жидкость в ампулах из темного стекла. В составе 5 мг диазепама и бензиловый спирт. Ампулы емкостью 2 мл упакованы в поддоны по 5 штук, поддоны — в картонные коробки по 1 шт.

  Показания к применению

  Лекарственное средство используют в составе анестезии перед несложными операциями или в период премедикации перед наркозом.

  Назначают Диазепам для коррекции родовой деятельности при преждевременных родах, отслойке плаценты.

  

  Показаниям для назначения являются:

  1. Неврозы различной этиологии, пограничные состояния, сопровождающиеся страхом, тревогой, беспокойством, ажитацией.
  2. Спастические состояния, связанные с патологиями спинного и головного мозга.
  3. Заболевания, сопровождающиеся напряжением скелетных мышц: миозиты, бурситы, радикулиты, артриты.
  4. Столбняк.
  5. Инфаркты, кардиалгии, стенокардии в комплексной терапии.

  Алкоголизм

  В лечении алкоголизма Диазепам используют для купирования абстинентного синдрома в комплексной терапии. Он снижает тремор рук, купирует ажитацию, помогает преодолеть негативизм. Устраняет проявления делирия, .

  Эпилепсия

  Условия отпуска из аптек

  Строго по рецепту.

  Продают ли без рецепта

  Купить легально препараты диазепама без рецепта или в аптеке, не имеющей лицензии, невозможно.

  Цена

  Таблетки — 27-35 руб./20 шт.

  Ампулы — 95-112 руб./5 шт.

  Доза для клизмы — 4500 руб./1 шт.

  

  Условия отпуска из аптек Диазепама — Строго по рецепту!

  Условия хранения

  В темном месте, при температуре не выше + 25ºС.

  Срок годности

  Аналоги

  — от 49 руб./20 шт.

  — от 85 руб./20 шт.

  — от 220 руб./20 шт.

  Медикар — от 240 руб./20 шт.

Транквилизатор группы бензодиазепинов, оказывает анксиолитическое, седативное, миорелаксирующее и противосудорожное действие, потенцируя эффекты ГАМК-ергической системы за счет стимуляции центрального действия ГАМК — основного тормозного медиатора головного мозга. Производные бензодиазепина действуют так же, как агонисты бензодиазепиновых рецепторов, которые формируют компонент функциональной супрамолекулярной единицы, известной как рецепторный комплекс бензодиазепин — ГАМК — хлорионофор, расположенный на мембране нейрона.
За счет избирательного стимулирующего действия на рецепторы ГАМК в восходящей ретикулярной формации ствола мозга, уменьшает возбуждение коры, лимбической области, таламуса и гипоталамуса и оказывает анксиолитическое и седативно-снотворное действие. За счет тормозящего влияния на полисинаптические спинальные рефлексы оказывает миорелаксирующее действие.
Диазепам быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте; максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-90 мин после приема внутрь. После в/м инъекции также происходит полное его всасывание, хотя этот процесс не всегда осуществляется быстрее, чем после перорального приема. Кривая элиминации диазепама имеет двухфазный характер: за первоначальной фазой быстрого и обширного распределения с периодом полураспада до 3 ч следует продолжительная терминальная фаза выведения (с периодом полувыведения до 48 ч). Диазепам метаболизируется в фармакологически активный нордиазепам (период полувыведения — 96 ч), гидроксидиазепам и оксазепам. Диазепам и его метаболиты связываются с белками плазмы крови (диазепам на 98%); выводятся главным образом с мочой (около 70%) в виде свободных или конъюгированных метаболитов.
Период полувыведения может увеличиваться у новорожденных, больных пожилого и старческого возраста и у пациентов с заболеваниями печени или почек; при этом для достижения равновесной концентрации в плазме крови может потребоваться более длительное время. Диазепам и его метаболиты проходят через ГЭБ и плацентарный барьер. Они также определяются в грудном молоке в концентрации, составляющей примерно 1/10 концентрации в плазме крови матери.

Показания к применению препарата Диазепам

Внутрь для симптоматической терапии больных в состоянии тревоги (может проявляться выраженным тревожным настроением, поведением и/или его функциональными, вегетативными или двигательными эквивалентами — сердцебиением, повышенной потливостью, бессонницей, тремором, беспокойством и т.д.), ажитации и напряжения при неврозах и транзиторных реактивных состояниях; в качестве вспомогательного средства при выраженных психических и органических расстройствах.
Парентерально применяют для обеспечения седативного эффекта перед стрессогенными лечебными или диагностическими процедурами, такими как электроимпульсная терапия, катетеризация сердца, эндоскопия, некоторые рентгенологические обследования, операции малого объема, вправление вывихов и репозиция костей при переломах, биопсия, перевязка ожоговых ран и т.д.; для устранения тревоги, страха, предупреждения острого стресса; для премедикации перед хирургическим вмешательством у больных, испытывающих ощущение страха или напряжение; в психиатрии для устранения состояния возбуждения, связанного с острой тревогой и паникой, а также двигательного возбуждения, параноидно-галлюцинаторных состояний, алкогольного делирия; для неотложного лечения эпилептического статуса и других судорожных состояний (столбняк, эклампсия); с целью облегчения течения первого периода родов.
Оба пути введения применяют для устранения рефлекторных мышечных спазмов при местном повреждении (травма, рана, воспаление); как эффективное вспомогательное средство для купирования спастических состояний, обусловленных повреждением спинальных и супраспинальных промежуточных нейронов (например при церебральном параличе и параплегиях, при атетозе и синдроме окоченения).

Применение препарата Диазепам

Для достижения оптимального эффекта дозу подбирают индивидуально. Обычная доза для взрослых при пероральном приеме — 5-20 мг/сут в зависимости от выраженности симптомов. Разовая доза при приеме внутрь не должна превышать 10 мг.
В неотложных случаях или при угрожающих жизни состояниях, а также при недостаточном эффекте от перорального приема возможно парентеральное введение диазепама в более высоких дозах.
Лечение тревожных состояний обычно проводят в течение нескольких недель в зависимости от вида патологии и этиологических факторов. Положительная клиническая динамика отмечается в течение 6 нед от начала применения диазепама; в дальнейшем обычно проводят поддерживающую терапию. Систематические клинические исследования эффективности длительного (больше 6 мес) применения диазепама не проводились. Больным пожилого и старческого возраста пероральное лечение следует начинать с половины обычной дозы для взрослых, постепенно повышая ее в зависимости от потребности и переносимости.
Детям назначают внутрь в дозе 0,1-0,3 мг/кг/сут.
При заболеваниях почек или печени дозу следует подбирать индивидуально.
Для достижения седативного эффекта с сохранением сознания перед проведением стрессогенных процедур взрослым в/в вводят 10-30 мг, детям — 0,1-0,2 мг/кг массы тела. Начальная доза — 5 мг (детям — 0,1 мг/кг), затем повторно вводят через каждые 30 с в дозе, на 50% превышающей начальную.
Для премедикации взрослым в/м вводят 10-20 мг, детям — 0,1-0,2 мг/кг за 1 ч до вводного наркоза; вводный наркоз — в/в вводят 0,2-0,5 мг/кг.
При состояниях возбуждения (острые тревожные состояния, двигательное возбуждение, алкогольный делирий) начальная доза составляет 0,1-0,2 мг/кг в/м или в/в через каждые 8 ч до уменьшения выраженности острых симптомов; поддерживающую терапию проводят путем перорального приема.
При эпилептическом статусе вводят в/в струйно каждые 10-15 мин или в/в капельно 0,15-0,25 мг/кг; высшая суточная доза — 3 мг/кг.
При столбняке — по 0,1-0,3 мг/кг в/в каждые 1-4 ч. Диазепам можно вводить в/в капельно или через желудочный зонд (3-4 мг/кг в сутки).
В случае мышечного спазма (при травмах, спинальных и супраспинальных параличах) диазепам применяют в тех же дозах, что и для достижения седативного эффекта с сохранением сознания.
При преэклампсии и эклампсии в/в вводят 10-20 мг; при необходимости назначают дополнительное введение в/в струйно или капельно (высшая суточная доза — 100 мг).
Для облегчения родовой деятельности — 10-20 мг в/м (при наличии выраженного возбуждения — в/в) при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца.

Противопоказания к применению препарата Диазепам

Повышенная чувствительность к бензодиазепинам в анамнезе; алкогольная зависимость (за исключением лечения острого абстинентного синдрома); тяжелая форма хронической гиперкапнии, выраженная печеночная недостаточность.

Побочные эффекты препарата Диазепам

Чаще всего — вялость, сонливость и мышечная слабость (обычно зависит от дозы); редко — спутанность сознания, запор, депрессия , притупление эмоций, снижение внимания, диплопия, дизартрия, головная боль , артериальная гипотензия, недержание мочи, повышение или снижение полового влечения, тошнота, ксеростомия или усиленное слюноотделение, кожная сыпь, невнятность речи, тремор, задержка мочи, головная боль , головокружение , нарушение зрения ; очень редко — повышение активности трансаминаз и ЩФ, а также желтуха.
Описаны такие парадоксальные реакции, как острое возбуждение, тревога, нарушения сна и галлюцинации; при их появлении диазепам следует отменить.
При парентеральном применении — тромбоз и тромбофлебит, местное раздражение (особенно после быстрого в/в введения). Р-р диазепама не следует вводить в очень мелкие вены; недопустимо в/а введение и попадание р-ра в прилежащие ткани. В/м инъекции могут сопровождаться болезненностью и эритемой.

Особые указания по применению препарата Диазепам

Применение производных бензодиазепина и подобных средств может привести к формированию физической и психической зависимости, риск развития которой возрастает при использовании в высоких дозах и продолжительном лечении. Он также повышается у больных с отягощенным анамнезом (злоупотребление алкоголем и лекарственными препаратами). У лиц, принимающих диазепам в рекомендуемых дозах, вероятность развития физической зависимости невелика. Резкая отмена диазепама после длительного применения может вызвать симптомы абстиненции (головная боль и миалгия , выраженное тревожное состояние, напряжение, беспокойство, спутанность сознания и раздражительность). В тяжелых случаях могут возникнуть следующие симптомы: дереализация, деперсонализация, гиперакузия, ощущение онемения и покалывания в конечностях, световая, звуковая и тактильная гиперчувствительность, галлюцинации и эпилептические припадки. Поэтому дозу диазепама рекомендуют снижать постепенно.
При назначении диазепама больным с тяжелой псевдопаралитической миастенией следует учитывать наличие у них мышечной слабости.
С осторожностью применяют при сердечной и дыхательной недостаточности, поскольку седативные средства могут усугублять угнетение дыхания; однако седативный эффект может оказаться для некоторых больных полезным, поскольку уменьшает дыхательное усилие.
Как и в случае применения других психотропных средств, дозу диазепама следует подбирать с учетом индивидуальной переносимости у больных с органическими изменениями головного мозга (особенно атеросклерозом) или с сердечной и дыхательной недостаточностью. Как правило, таким больным диазепам не следует вводить парентерально.
Необходимо предостеречь больных от употребления алкоголя в период приема диазепама, поскольку такое сочетание может потенцировать отрицательное действие каждого из них.
Перед назначением диазепама в период беременности необходимо сопоставить ожидаемый терапевтический эффект для матери и потенциальный вред для плода. Следует учитывать, что у новорожденных ферментная система, участвующая в метаболизме диазепама, развита недостаточно (особенно у недоношенных) и что диазепам и его метаболиты проходят через плацентарный барьер и проникают в грудное молоко. Поэтому по возможности следует избегать длительного применения диазепама в период беременности и кормления грудью. Результаты клинических наблюдений свидетельствуют, что применение диазепама в акушерской практике является безопасным для плода.
Больные должны воздерживаться управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами, требующей концентрации внимания и быстрой реакции.

Взаимодействия препарата Диазепам

Одновременное применение циметидина (но не ранитидина) снижает клиренс диазепама. Имеются также сообщения о том, что диазепам нарушает метаболизм фенитоина. Нет данных о взаимодействии с противодиабетическими средствами, антикоагулянтами и диуретиками.
В случае комбинированного применения диазепама и нейролептиков, транквилизаторов, антидепрессантов, снотворных, противосудорожных, анальгетиков и анестетиков возможно взаимное потенцирование эффектов.
Диазепам в виде р-ра для инъекций нельзя смешивать в одном объеме с другими р-рами, поскольку это может привести к выпадению активного вещества в осадок.

Передозировка препарата Диазепам, симптомы и лечение

Проявляется выраженным седативным эффектом, мышечной слабостью, глубоким сном или парадоксальным возбуждением. Намеренная или случайная передозировка диазепама редко представляет опасность для жизни. Значительная передозировка, особенно в сочетании с другими средствами центрального действия, может вызывать кому, арефлексию, угнетение сердечной и дыхательной деятельности и остановку дыхания.
Лечение — в большинстве случаев требуется только обеспечение контроля жизненно важных функций. При выраженной передозировке необходимы соответствующие мероприятия (промывание желудка, ИВЛ, меры по поддержанию сердечно-сосудистой деятельности). В качестве специфического антидота рекомендуется антагонист бензодиазепинов — флумазенил.

Список аптек, где можно купить Диазепам:

• Санкт-Петербург

Латинское название: Diazepam
Код АТХ: N05B А01
Действующее вещество:
Производитель: Органика, Дальхимфарм
(РФ), Merckle (ФРГ)
Отпуск из аптеки: По рецепту
Условия хранения: t ниже 25°C
Срок годности: 2-3 г.

Диазепам – наркотический препарат на основе одноименного активного компонента. Транквилизатор применяется при лечении:

• Неврозов
• Пограничных нарушений с сопутствующими проявлениями беспокойства, повышенного напряжения, страха
• Бессонницы
• Двигательной активности различного генеза
• Абстиненции при алкогольной зависимости
• Спастических явлений из-за повреждения спинного или головного мозга
• Эпистатуса.

Помимо этого, показанием для применения Диазепама является подготовка пациента к операции (для расслабления), в акушерстве используется для облегчения родов, предупреждения ранней отслойки плаценты.

Состав и лекарственные формы выпуска

Наиболее распространенные фармформы транквилизатора – таблетки в оболочке или без нее, жидкость для инъекций. Также в арсенале специалистов имеются драже и таблетки для детей. Капсулы с диазепамом не выпускаются.

Таблетки

• Активное вещество: 5 или 10 мг диазепама
• Вспомогательные ингредиенты (состав варьируется у разных производителей): лактоза, крахмал, желатин, Е 572.

ЛС в виде белых/желтоватых/беловатых пилюль в форме плоского цилиндра с фаской. Таблетки фасуются в ячейковые упаковки по 10 штук. В пачке из картона – 2 блистера, аннотация.

Диазепам в форме раствора для инъекций

• Активный компонент: 5 либо 10 мг диазепама
• Вспомогательный состав: варьируется у разных производителей.

ЛС в виде просвечивающейся либо чуть опалесцирующего раствора. Бывает неокрашенным или с едва уловимым оттенком. Расфасовывается в ампулы по 2 мл, помещенные в специальные поддоны. В пачке – 1 или 2 поддона с ампулами, руководство по использованию.

Диазепам ректальный

ЛС в виде суппозиториев производится в дозировке 5 и 10 мг активного вещества. Дополнительные ингредиенты представлены компонентами, обеспечивающими структуру ЛС и быстрое проникновение диазепама в прямой кишке. ЛС упаковывается в блистеры по 5 штук. В упаковке из картона – 1 или 2 пластинки вместе с описанием-инструкцией. В РФ Диазепам в виде свечей для ректального применения снят с регистрации.

Лечебные свойства

Медпрепарат относится к группе лекарств транквилизаторов. Действующим веществом является производное бензодиазепина – диазепам. Вещество обладает способностью оказывать акнсиолитическое, успокоительное, противоконвульсивное действия. Помимо этого, лекарства на его основе обладают и миорелаксирующим влиянием.

Механизм действия диазепама достигается через его способность тормозить активность GABA в центральной НС.

После проникновения внутрь организма вещество всасывается с высокой скоростью, пиковая концентрация в плазме образуется спустя полтора часа. Диазепам отличается большой активностью: проникает во все внутренние жидкости: проходит сквозь плацентарный барьер, экскретируется в грудное молоко, проникает в спинной мозг.

Метаболические трансформации протекают в в печени, из организма вещество выводится почками.

Способ применения

Использовать в лечении Диазепам нужно в соответствии с инструкцией по применению и назначенной формой ЛС. Дозировка, длительность терапии определяются в соответствии с клинической картиной и особенностями состояния пациента.

Лечение начинают с наименьшей дозы Диазепама, при которой проявляется лечебное действие ЛС. После анализа ответной реакции организма количество медпрепарата плавно повышают. После окончания курса отмену лекарства проводят путем постепенного уменьшения дозы, чтобы не спровоцировать синдром отмены.

При острых состояниях применяются инъекции, после стабилизации состояния введение раствора отменяют, больного переводят на пероральные формы ЛС.

Таблетки

Продолжительность курса должна быть как можно более коротким согласно диагнозу и индивидуальным особенностям пациента.

• Повышенная тревожность, беспокойство: среднее количество – 5 мг диазепама, максимально допустимое в сутки – 30 мг (в несколько приемов).
• Бессонница на фоне тревоги: от 5 до 15 мг за полчаса до сна.
• Спастичность мышц: при спазмах – 5-15 мг (5 мг для одного приема), которую принимают 1-3 р./сут.
• При устранении спазмов центрального генеза – 5-60 мг.
• Премедикация: 5-20 мг.

Уколы

Инъекции нужно вводить очень медленно, чтобы избежать дисфункции сердца и органов дыхания. Лекарство вводится в/м либо в/в. Во время процедуры необходимо присутствие еще одного медработника, чтобы при необходимости была возможность мгновенно оказать специализированную помощь.

• Устранение острого психомоторного состояния: сначала 5-10 мг в/в, при потребности – спустя 3-4 часа укол повторяют.
• Столбняк: сначала 10 мг в/в или в/м глубоко, после – в/в 100 мг, предварительно растворив лекарство в ампулах Диазепам в 500 мл раствора хлористого натрия или в глюкозном растворе.
• Эпистатус: 10-20 мг, повторный укол может вводиться после 3-4-часового перерыва.
• Премедикация перед операцией: за 0,5-2 часа до хирургического вмешательства по 10 мг в/м.

Суппозитории

При эпистатусе и тяжелых припадках эпилепсии: СН – от 0,15 до 0,5 мг, наивысшая дозировка – 20 мг. ЛС для детей рассчитывается исходя из соотношения 0,2-0,5 мг на 1 кг массы тела, пациентам пожилого возраста – от 0,2 до 0,3 мг на 1 кг массы. ЛС вводится ректально.

При беременности и грудном вскармливании

Препараты с диазепамом запрещены к использованию во время вынашивания ребенка, поскольку обнаружено, что вещество обладает тератогенным воздействием и может спровоцировать патологии развития у плода. Особенно опасен в этом отношении первые три месяца беременности. Назначение Диазепама возможно лишь в случаях крайней необходимости (угроза для матери, преждевременная отслойка плаценты или роды раньше времени). При таких показаниях решение о необходимости ЛС принимается в индивидуальном порядке, и терапия проводится под наблюдением врачей.

Последствием применения медикаментов с диазепамом беременными является существенное расстройство ЧСС у плода, временная гипотония мышц, сниженная температура тела, патологии дыхания, а у родившихся детей часто проявляется и синдромом отмены. Новорожденные с первых минут жизни должны находиться под медицинским контролем для купирования побочных эффектов и синдрома отмены.

Противопоказано совмещение терапии диазепамом и ГВ, так как вещество свободно проходит в женское молоко и может спровоцировать нежелательные реакции у младенца. Поэтому если нет возможности заменить Диазепам иными ЛС, лактацию следует прервать на период лечебного курса.

Противопоказания и меры предосторожности

Медпрепараты с диазепамом запрещено использовать в терапии, если у пациента имеется одно из противопоказаний:

• Высокий порог чувствительности к содержащимся компонентам или любому другому производному бензодиазепина
• Выраженная дыхательная дисфункция, ХОБЛ
• Сложные формы почечной и/или печеночной недостаточности
• Миастения в тяжелой форме
• Склонность к суициду
• Алкогольная/медикаментозная/наркотическая зависимость (вкл. в анамнезе)
• Острая форма отравления алкоголем/лекарствами, сопровождающаяся дисфункциями жизненно важных органов
• Гиперкапния
• Острая форма глаукомы закрытоугольной
• Порфириновая болезнь
• Спиноцеребеллярная атаксия
• Коматозное, шоковое состояние
• Беременность (1, 3 тр.), ГВ
• Возраст до 6 мес. (для пероральных ЛС), до 1 месяца (для инъекций).

Допускается применение с осторожностью при:

• Легкой и умеренной форме тяжести почечной и/или печеночной недостаточности
• Эпилепсии и эпистатусе (вкл. в анамнезе)
• Злоупотреблении психоактивными медпрепаратами
• Заболевания ГМ органического характера
• Ночном апноэ
• Возрасте после 65 лет
• Гиперкинезах.

Лекарственные взаимодействия

Во время терапии надо учитывать, что диазепам обладает высокой активностью и может изменять или ослаблять действия других ЛС:

• При совмещении с медикаментами с угнетающим воздействием на центральную НС (снотворные, психотропные средства, опиодные обезболивающие, анестетики, нейролептики и пр.) усиливает их подавляющий эффект, а также влияет на центр ГМ, отвечающий за процесс дыхания, вызывает сильное понижение АД.
• Совместный прием диазепама с ТЦА может спровоцировать усиление действия последних ЛС, повысить уровень содержания антидепрессантов и, соответственно, — их эффект.
• Невозможно предсказать реакцию организма при использовании диазепама одновременно с противогипертензивными ЛС центрального действия, β-адреноблокаторами, антикоагулянтами, сердечными гликозидами.
• Диазепам усиливает эффект миорелаксантов, провоцируя тем самым апноэ.
• Действие диазепама усиливается под влиянием пероральных противозачаточных ЛС, повышая угрозу прорывного кровотечения.
• Выведение диазепама из организма ускоряется при совместном приеме с препаратами-индукторами печеночных ферментов.
• Седативное и анксиолитическое действия ослабляются при совмещении нейролептика с ЛС и напитками, содержащими кофеин.
• Препарат крайне нежелательно совмещать с Клозапином (провоцирует сильную гипотонию, потерю сознания, дыхательную недостаточность). Диазепам снижает противосудорожное действие Леводопы, при комбинации с препаратами лития может спровоцировать кому.
• При совместном приеме с парацетамолом затормаживается вывод диазепама из организма, что может привести к интоксикации и передозировке, а при совмещении с Рисперидоном – возрастает угроза ЗНС.
• Сочетание с Рифампицином ускоряет выведение диазепама, так как антибиотик усиливает его метаболизм. При комбинации с Фенитоином происходит обратная реакция: анксиолитик угнетает обменные процессы противоэпилептического средства, чем усиливает его эффект.
• Интенсивность действия и продолжительность эффекта транквилизатора возрастает при сочетании с Циметидином, Дисульфирамом.

Побочные эффекты и передозировка

Как и при использовании любого ЛС, терапия транквилизатором может сопровождаться побочными явлениями. Диазепам инструкция указывает на основные нежелательные симптомы, которые могут возникнуть в ходе лечебного цикла:

• НС: сонливость, ригидность мышц, головокружение; у некоторых больных – помрачение сознания, депрессия, снижение остроты зрения, двоение в глазах, нарушения функции речевого аппарата, боли головы, тремор, атаксия. Достаточно редко возможны – нервное возбуждение, повышенная тревожность, расстройство сна, бессонница, галлюцинации. После в/в инъекций бывает икота. После длительного курса терапии – медикаментозная зависимость, амнезия, ухудшение памяти.
• Органы пищеварения: затрудненное опорожнение кишечника, сухость слизистых тканей во рту, обильное слюнотечение, активизация трансаминаз, желтуха.
• Эндокринная система: нарушение либидо.
• Мочевыделительная система: энурез.
• СС система: редко после уколов – снижение АД.
• Органы дыхания: после инъекций – расстройство дыхательных функций.
• Аллергические реакции: иногда – высыпание.

Крайне нежелательно сочетать Диазепам и алкоголь, поскольку препарат усиливает угнетающее действие этилового спирта на ЦНС (преимущественно на дыхательный отдел), способствует развитию патологического опьянения.

Перенасыщение организма неадекватно высокими дозами диазепама вызывает патологические явления, обусловленные подавлением функций ЦНС (в зависимости от дозы возможно возникновение от сонливости до коматозного состояния). Препарат Диазепам вызывает:

• Вялость
• Сильную сонливость
• Общую слабость
• Частичную либо полную потерю координации произвольных движений мышц
• Подавление рефлексов
• Мышечный гипотонус
• Длительное помрачение сознания
• Дыхательную недостаточность
• Гипотензию.

Если пациент пребывает в сознании и у него нет признаков его расстройства, то больному назначается промывание, стимулирование рвоты, назначают активированный уголь. В случае обморока промывание делают через зонд, назначают симптоматическое лечение и поддержку функций жизненных органов, вводят в/в мочегонные средства. При нарушениях дыхания проводят ИВЛ.

При нервном возбуждении запрещается применять барбитураты, а введение антагониста ЛС возможно исключительно в стационарных условиях. Гемодиализ практически не используют, поскольку он малодейственен.

Аналоги

Синонимы Диазепама: Апаурин, Валиум, Диазепабене, Седуксен, Релиум, Сибазон и пр.

Tarchomin Pharmaceutical Works Polfa. (Польша)

Транквилизатор на основе диазепама и циклобарбитала. Применяется для терапии нарушений сна (бессоннице, невозможности уснуть, частыми пробуждениями), устранения раздражительности.

Дозировка подбирается персонально для каждого больного после анализа реакции организма на ЛС. Если применяется для улучшения сна, то рекомендуется пить по 1⁄2-1 табл. за час до отхода ко сну.

Плюсы:

• Успокаивает
• Помогает уснуть
• Сильное действие.

Минусы:

• Побочки.

Анксиолитическое средство бензодиазепинового ряда. Оказывает седативно-снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия диазепама обусловлен стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, приводящей к усилению ингибирующего действия ГАМК на передачу нервных импульсов (медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах ЦНС).

Фармакокинетика

Абсорбция

После внутримышечного введения диазепам всасывается полностью, но не всегда быстрее, чем после перорального приема.

Распределение

Диазепам и его метаболиты в большой степени связываются с белками плазмы (диазепам на 98 %). Диазепам и его метаболиты проникают через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, обнаруживаются также в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентраций в плазме. Объем распределения составляет 0,8-1,0 л/кг.

Метаболизм

Метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. Трансформируется до фармакологически активных производных: нордиазепама, темазепама и оксазепама. Гидроксилированные и диметилированные метаболиты диазепама связываются с глюкуроновой и желчными кислотами.

Выведение

Период полувыведения после внутривенного введения двухфазовый – первая фаза состоит в интенсивном и быстром распределении с периодом полувыведения до 3 часов, вторая – в пролонгированном выведении (период полувыведения до 48 часов). Диазепам и его метаболиты выводятся в основном с мочой (70%), прежде всего в конъюгированной форме. Клиренс диазепама составляет 20– 30 мл/мин.

Период полувыведения диазепама и его метаболитов может удлиняться у новорожденных, пациентов пожилого и старческого возраста и у больных с печеночной недостаточностью. При почечной недостаточности период полувыведения диазепама не изменяется. При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов значительное. Относится к бензодиазепинам с длительным периодом полувыведения, выведение после прекращения лечения - медленное, т.к. метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.

Показания к применению

Премедикация перед общей анестезией;

В качестве компонента комбинированной общей анестезии;

Двигательное возбуждение различной этиологии в неврологии и психиатрии;

Эклампсия;

Облегчение родовой деятельности;

Острые состояния страха или возбуждение; алкогольный делирий

Острое спастическое состояние мышц;

Судорожные состояния, в т.ч. эпилептический статус, столбняк;

Премедикация непосредственно перед хирургическими или диагностическими вмешательствами: в малой хирургии, вправление вывихов и репозиция костных отломков, выполнении биопсий, перевязка пациентов в комбустиологии, проведении эндоскопий, кардиоверсии, катетеризации сердца, в рентгенологических исследованиях.

Противопоказания

Гиперчувствительность, кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (в т.ч. наркотические анальгетики и снотворные ЛС), депрессивные и тревожные состояния со склонностью к суициду, миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность); тяжелая ХОБЛ (опасность прогрессирования степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, беременность (особенно I триместр), период лактации, детский возраст до 30 дней включительно. Не рекомендуется для первичного лечения психотических расстройств.

C осторожностью : эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), абсанс или синдром Леннокса-Гасто (при в/в введении способствует возникновению тонического эпилептического статуса), печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными ЛС, органические заболевания головного мозга, гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.

Беременность и период лактации

В период беременности применяют только в исключительных случаях и только по "жизненным" показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости - возможен синдром «отмены» у новорожденного. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов. Новорожденным не рекомендуется назначать ЛС, содержащие бензиловый спирт, - возможно развитие смертельного токсического синдрома, проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением ЦНС, затруднением дыхания, почечной недостаточностью, снижением АД и, возможно, эпилептическими припадками, а также внутричерепными кровоизлияниями. Использование (особенно в/м или в/в) в дозах выше 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания (до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение АД, гипотермию, слабый акт сосания (синдром "вялого ребенка") и нарушение метаболизма в ответ на холодовой стресс.

Способ применения и дозы

Для достижения оптимального эффекта дозу подбирают индивидуально. Обычные суточные дозы, приведенные ниже, будут удовлетворять потребности большинства пациентов, однако в некоторых случаях может потребоваться увеличение дозы лекарственного средства.

В неотложных случаях или при угрожающих жизни состояниях, а также при недостаточном эффекте от перорального приема возможно парентеральное введение диазепама в более высоких дозах.

Для взрослых и подростков при парентеральном введении лекарственного средства доза варьирует в пределах от 2 до 20 мг внутримышечно или внутривенно в зависимости от массы тела, показаний и тяжести симптомов заболевания. При некоторых заболеваниях (например, столбняк) могут потребоваться более высокие дозы лекарственного средства.

Внутривенное введение лекарственного средства должно быть медленным (около 0,5-1 мл в минуту), поскольку при слишком быстром введение может возникнуть апноэ; необходимо наличие готового к использованию реанимационного оборудования.

Существуют доказательства того, что диазепам может быть адсорбирован на ПВХ-содержащих инфузионных мешках и инфузионных системах, что может привести к снижению концентрации диазепама на 50% и более, особенно, если подготовленные мешки хранятся в течение 24 ч и более при теплых условиях окружающей среды, а также при использовании длинных наборов трубок и медленной скорости инфузии.

Применение у новорожденных не рекомендуется. Использование возможно только при отсутствии альтернативных методов лечения.

Для премедикации: взрослым в/м вводят 10-20 мг, детям - 0,1-0,2 мг/кг за 1 час до вводного наркоза. Вводный наркоз – в/в вводят 0,2-0,5 мг/кг.

Для достижения седативного эффекта перед проведением стрессогенных процедур взрослым в/в вводят 10-30 мг, детям – 0,1 - 0,2 мг/кг массы тела. Для достижения оптимального эффекта дозу для каждого пациента подбирают индивидуально: начальная доза – 5 мг (или 0,1 мг/кг массы тела), затем повторно через каждые 30 с 2,5 мг (или 0,05 мг/кг массы тела) до закрытия век.

При эклампсии в/в вводят 10 – 20 мг; при необходимости назначают дополнительное введение в/в струйно или капельно (высшая суточная доза – 100 мг).

Для облегчения родовой деятельности – 10 – 20 мг в/м (при наличии выраженного возбуждения - в/в) при раскрытии шейки матки на 2-5 см. 10-20 мг внутривенно при акушерских вмешательствах и при проведении эпизиотомии.

Столбняк: начальная внутривенная доза от 0,1 до 0,3 мг/кг массы тела, повторные введения повторять в 1- 4 часовых промежутках времени. Можно вводить в капельном вливании в дозе от 3 до 4 мг/кг массы тела в сутки. Режим дозирования устанавливают в зависимости от интенсивности симптомов.

Эпилептический статус, судорожные состояния: внутривенно 0,15-0,25 мг/кг массы тела; в случае необходимости повторить через 10-15 минут. Если показано, то можно вводить медленно в форме капельной инфузии (максимальная суточная доза 3 мг/кг массы тела).

Острые состояния страха или возбуждение, алкогольный делирий: 0,1-0,2 мг/кг массы тела внутривенно; повторные введения с 8-часовыми интервалами до разрешения острых симптомов, после чего лечение продолжить пероральной формой.

У пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции печени дозы должны быть уменьшены. В начале лечения у этих пациентов следует осуществлять контроль в регулярные промежутки времени, в связи с возможностью передозировки в результате кумуляции препарата, чтобы своевременно уменьшить дозу или частоту введения.

Побочное действие

Наиболее частые побочные эффекты: усталость, сонливость, мышечная слабость. Эти эффекты зависят от вводимой дозы и проявляются преимущественно в самом начале терапии. Обычно проходят при длительном применении.

Со стороны нервной системы : атаксия, дизартрия, невнятная речь, головная боль, тремор, головокружение, антероградная амнезия (риск возникновения возрастает с увеличением дозы).

Психические расстройства: спутанность сознания, эмоциональное обнищание, снижение внимания, депрессия, повышение или снижение либидо. Парадоксальные реакции, такие как беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, заблуждения, гнев, ночные кошмары, галлюцинации, психозы, поведенческие отклонения и другие неблагоприятные поведенческие эффекты. В таких случаях применение препарата следует прекратить. Вероятность развития перечисленных эффектов выше у детей и пожилых пациентов.

Со стороны пищеварительной системы : сухость во рту или гиперсаливация, изжога, боль в животе, тошнота, запор и другие желудочно-кишечные расстройства.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко желтуха.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость. У пациентов принимающих бензодиазепины падения и переломы регистрируются чаще. Риск возрастает при одновременном применении седативных средств, а также у пожилых пациентов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : сердцебиение, тахикардия, снижение АД (при парентеральном введении), сердечная недостаточность, остановка сердечной деятельности.

Со стороны мочеполовой системы : недержание мочи, задержка мочи.

Со стороны органов дыхания: угнетение дыхательного центра, нарушение функции внешнего дыхания.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : кожная сыпь.

Местные реакции : в месте введения - флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость или боль в месте введения).

Прочие : привыкание, лекарственная зависимость; нарушение зрения (диплопия). При резком снижении дозы или прекращении приема - синдром "отмены" (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко - острый психоз). При исследованиях выявляются: нерегулярный пульс, очень редко повышение уровня трансаминаз, повышение уровня щелочной фосфатазы.

Передозировка

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, арефлексия, оглушенность, сниженная реакция на болевые раздражения, глубокий сон, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, апноэ, выраженная слабость, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома.

Лечение: форсированный диурез. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), ИВЛ. В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен. Антагонист бензодиазепинов флюмазенил не показан больным эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. У таких больных антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие эпилептических припадков.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает угнетающее действие на ЦНС этанола, седативных и антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), антидепрессантов, наркотических анальгетиков, препаратов для общей анестезии, миорелаксантов.

Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин, пероральные контрацептивы, эритромицин, дисульфирам, флуоксетин, изониазид, кетоконазол, метопролол, пропранолол, пропоксифен, вальпроевая кислота) удлиняют период полувыведения диазепама и усиливают действие. Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность. Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию психологической зависимости.

Гипотензивные ЛС могут усиливать выраженность снижения АД. На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.

При одновременном применении с низкополярными сердечными гликозидами возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкуренции за связь с белками плазмы).

Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом. Омепразол удлиняет время выведения диазепама. Ингибиторы МАО, аналептики, психостимуляторы - снижают активность. Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и уменьшить время, необходимое для "выключения" сознания с помощью индукционных доз.

Может повышать токсичность зидовудина. Рифампицин может усиливать выведение диазепама и понижать его концентрации в плазме.

Теофиллин (применяемый в низких дозах) может уменьшать или даже извращать седативное действие. Фармацевтически несовместим в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Меры предосторожности

У лиц преклонного возраста и пациентов с хронической недостaточностью дыхательной системы и хроническими болезнями печени следует соблюдать осторожность потому, что может возникнуть необходимость уменьшения дозы лекарства.

Диазепам не следует применять в монотерапии при лечении пациентов с депрессией или в состоянии страха, потому что может обнаружиться склонность к самоубийству.

Через несколько часов после применения препарата может наступить амнезия. С целью уменьшения риска амнезии, больным надо обеспечить условия для непрерывного сна от 7 до 8 часов.

Во время применения бензодиазепинов, особенно у детей и пациентов преклонного возраста, могут возникнуть парадоксальные реакции (двигательное беспокойство, возбуждение, раздражение, агрессивность, бред, ночные кошмары, галлюцинации, психозы). В случае появления этих симптомов следует прекратить применение препарата.

Продолжительное применение препарата (даже в терапевтических дозах) может привести к развитию физической и психической зависимости. Большой риск появления наркомании у пациентов при длительном лечении и (или) применяющих большие дозы, особенно у пациентов имеющих склонность к злоупотреблению спиртными напитками или лекарственными средствами. После появления физической зависимости от бензодиазепинов перерыв лечения может привести к появлению симптомов отмены: головные боли, мышечные боли, сильный страх, напряжение, двигательное беспокойство, спутанность и раздражительность. В тяжелых случаях могут появиться: потеря ощущения реальности или потеря сознания, парестезии, светобоязнь, повышенная чувствительность на звук и осязание, галлюцинации или судорожные припадки.

В редких случаях, после быстрого внутривенного введения препарата может появиться апноэ или артериальная гипотония. Частоту появления таких осложнений можно уменьшить при точном соблюдении рекомендуемой скорости применения препарата, а также при укладывании пациента в положение лежа.

Особую осторожность следует соблюдать при применении диазепама в инъекциях, особенно внутривенных, у пациентов пожилого возраста в тяжелом состоянии и людей с сердечной или дыхательной недостаточностью ввиду возможности появления апноэ и (или) остановки сердца. Одновременное применение диазепама с барбитуратами, алкoголем или другими веществами с депрессивным действием на центральную нервную систему повышается риск нарушения кровообращения или апноэ.

Следует обеспечить доступ набора для реанимации, включая оборудование для искусственной вентиляции.

Препарат содержит в составе пропиленгликоль, который угнетает центральную нервную систему, особенно у новорожденных и детей, может приводить к ототоксичности, нарушению деятельности сердечно-сосудистой системы, судорогам, а также гиперосмолярности и молочно-кислому ацидозу, которые чаще развиваются у пациентов с почечной недостаточностью. Побочные эффекты пропиленгликоля чаще регистрируются у новорожденных и детей в возрасте до 4 лет, беременных женщин, пациентов с печеночной или почечной недостаточностью, пациентов, одновременно получающих дисульфирам или метронидазол.

Так как препарат содержит в составе бензиловый спирт, то его не следует применять у новорожденных и недоношенных детей. 1 ампула содержит 30 мг бензилового спирта, который может вызвать отравление и псевдоанафилактические реакции у грудных детей и детей в возрасте до 3 лет.

Препарат содержит 100 мг этанола в 1 мл – следует это учитывать при назначении препарата кормящим или беременным женщинам, детям и людям с заболеваниями печени или эпилепсии.

Усталость, сонливость, мышечная слабость появляются в начале лечения и проходят в ходе дальнейшей терапии - наступление этих действий связано с примененной дозой.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. В период лечения необходимо отказаться от вождении автотранспорта и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

По 2 мл в ампулы. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки в пачку. По 10 ампул в коробку.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 0 С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Психотропное средство.

Срок годности

2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Жизнь наша сейчас совсем непохожа укладом даже на ту, что выпала предыдущему поколению. Информационный бум, нагнетание страстей большинством СМИ, буквально «бьют» по нервам. Человеку надо выдержать, помощь он находит, в том числе и в лекарственных препаратах. Один из помогающих сохранять спокойствие – диазепам.

Диазепам знали еще полвека назад, считая его снотворным. Называлась лекарственная форма тогда – седуксен. Но применяли его в прошлом столетии нечасто, как подспорье в усмирении телесных недугов.

Что дает Диазепам

По-прежнему остается востребованным диазепам: и помощью в комплексном лечении соматических (телесных) заболеваний, и поддержкой нервной системы. Лекарство это – транквилизатор. Умеренно успокаивающее средство. Действует индивидуально – сонливость вызывает не у всех. При регулярном применении в умеренных дозах – вообще ее не вызывает. Организм адаптируется.

Препарат снимает излишнюю тревожность, убирает волнение, помогает оценивать ситуацию адекватно, без паники.

Это так нужно уставшему от щекочущих нервы новостей человеку. Особенно, если он хроническим недугом страдает: хроника от перенапряжения нервов обостряется.

Диазепам помогает:

• Избежать обострений;
• Сохранять спокойствие;
• Обрести нормальное самочувствие.

Качество жизни ощутимо улучшается. Мелочи, казавшиеся значимыми, мешать человеку перестают. Он понимает: это и впрямь – мелочи, придавать чрезмерное значение им – не стоит.

Интересный момент: понимание это часто присутствует и без препарата. Но остановить цепочку тревожных реакций, запускающих в организме патологические процессы и состояния самостоятельно человек – не может. Диазепам, особенно принятый под язык, минут через двадцать неприятную ситуацию меняет. Нервы «плясать» перестают, спокойствие возвращается.

Это только один вектор действия лекарства. Есть и дополнительный набор лечебных качеств.

Описание препарат Диазепам

Препарат из группы бензодиазепинов. Знать это важно: некоторые люди могут иметь непереносимость определенных групп. Так проявляется обратная сторона медали: развития фармацевтики и химической промышленности. Количество аллергиков многократно возросло.

Формы выпуска

Диазепам выпускают в разных формах:

• Таблетированная;
• Свечи ректальные;
• Растворы инъекционные.

Для домашнего применения врачи выписывают диазепам в таблетках разной дозировки. Выпускаются таблетки, содержащие действующее вещество в миллиграммах: 2, 5 и 10.

Существует и диазепам в свечах. Называется он – диазепам ректальный (Diazepam-ratiopharm Zapfchen). Выпускается в Германии. Назначение то же, что у таблетированного, или – диазепама в ампулах. Но метод применения щадящий, для детей подходит лучше, чем таблетки, тем более – инъекции. Свечи хороши и при лечении проблем мужской репродуктивной сферы. Введенные ректально, они быстро расслабляют, обезболивают область простаты и близлежащие тоже. Это облегчает проведение процедур по лечению и состояние лечащегося в целом.

Для введения диазепама в уколах есть и инъекционные растворы. В ампулах диазепам применяют обычно сами медработники – фельдшеры скорой, медсестры стационаров. Иногда по необходимости оказывать экстренную помощь немедленно, диазепам в ампулах выписывают пациентам. Родственники должны обучиться оказывать необходимую помощь болеющему.

Показания к применению

Применяют лекарство в лечении:

• Спастики мышц – действует расслабляюще;
• Тревожных состояний: необоснованное беспокойство оставляет человека;
• Эпилепсии (судорог);
• Неврозов;
• Артрита;
• Полиартрита;
• Бурсита;
• Артроза;
• Психозов;
• Фобий;
• Инфарктов;
• Кардиалгий;
• Стенокардии;
• Головных болей, вызванных перенапряжением мышц;
• Вертебрального синдрома – комплексного по симптоматике и этиологии заболевания позвоночника;
• Алкогольной зависимости – помогает преодолеть абстинентный синдром;
• Психического напряжения;
• Ипохондрии;
• Экземы;
• Дерматита;
• Шизофрении – смягчает проявления болезни, урежает их;
• Нарушений сна (бессонницы);
• Преждевременного отслоения плаценты;
• Язвы желудка (снижает кислотность);
• Менструальных нарушений;
• Климактерических расстройств;
• Аритмии – диазепам противостоит нарушениям ритма некоторых видов;
• В купировании гипертонических кризов;
• Для анестезии при манипуляциях, могущих причинить боль: диазепам изменяет порог чувствительности к боли. Болевой порог повышается.

Механизм действия Диазепама

Препарат обладает сразу несколькими видами действия на организм. Помимо успокаивающего, снимающего тревогу, эффекта диазепам на некоторых пациентов действует седативно. Их клонит в сон. Важна дозировка: диазепам в малых дозах – стимулятор, в увеличенных – способен быть снотворным. Своего рода универсал.

И снотворное, и противотревожное действие лекарства, как и расслабляющее мышцы, основаны на стимуляции диазепамом бензодиазепиновых рецепторов мозга. Это вызывает процессы торможения отделов мозгового вещества, ответственных за эмоции, расслабление и напряжение.

Результат: ожидаемое нужное воздействие. Включая миорелаксантное (расслабляющее скелетную мускулатуру), что иногда необходимо перед оперативным либо диагностическим вмешательством. Это же свойство диазепама предотвращает судороги у склонных к ним людей.

Лекарство вызывает блокировку спинномозговых нейронов. Потому действует оно не локально, на весь организм. Как все транквилизаторы, проявляет диазепам и анксиолитическое действие. Что означает снижение тревожности, уменьшение выраженности страхов (фобий), эмоциональное расслабление. Человек перестает чрезмерно беспокоиться, адекватно оценивает степень опасности происходящего. Если она вообще существует. Или – четко осознает: нет этой опасности, волнения напрасны.

Препарат помогает снизить давление, особенно при симпатоадреналовых кризах

Это обусловлено его влиянием на вегетативные процессы нервной системы. Пошедшую вразнос симпатоадреналовую систему диазепам укротит.

Если криз затянулся, нужна «скорая помощь», медики введут лекарство инъекционно. Выброс адреналина, спровоцировавший неприятность, блокируется, давление нормализуется, самочувствие выравнивается.

Диазепам – один из немногих, обладающих антигипоксическим действием, транквилизаторов.

Он стимулирует усвоение кислорода тканями, это защищает от кислородного голодания органы и системы. Когда кислорода в организме недостает, имеющийся используется под влиянием препарата рационально.

Действует лекарство и симпатолитически. Как симпатолитик, он стабилизирует синхронизацию отделов симпатической нервной системы. Это важно и для работы систем и органов всего организма. Не допуская чрезмерной активации симпатического комплекса, уравновешивая его с работой парасимпатического, диазепам помогает:

• Замедлять сердечный ритм, когда ЧСС выше нормы;
• Снизить повышенное АД, расширяя сосуды;
• Повысить интенсивность работы эндокринных желез, если она недостаточна;
• Облегчить родовую деятельность;
• Справиться с замедленной перистальтикой ЖКТ, убыстряя ее.

Способ применения, дозировка

Курсовое или постоянное применение назначает врач, он и выбирает разовую и суточную дозировку диазепама.

Первый прием может включать минимальную дозу препарата: нужно проверить реагирование конкретного организма на лекарство.

Начальная доза – 2 мг. При отсутствии нежелательных эффектов от приема – на этой дозе трижды в день пациент остается первые сутки. Затем, ориентируясь на диагноз и состояние, возраст пациента, врач устанавливает дозировку дальнейшего приема.

1. Спазмы мышц. Для снятия мышечных спазмов (вертебральный синдром, ревматизм) первоначально показано введение диазепама внутримышечно: 10 мг – однократно. Амбулаторно назначают лечение дома таблетированной формой препарата. Дозировка: 5 мг. Количество приемов – до четырех в сутки, по состоянию.
2. Неврология. Выраженные нервные нарушения: фобии, истерия, ипохондрия, тяжелые неврозы: до 10 мг – разовая доза. В сутки принимается трижды.
3. Стенокардия. 5 мг трижды за день.
4. Гипертензия (высокое АД). Дозировка аналогична приему при стенокардии. Кризовая форма гипертонической болезни допускает увеличение числа приемов. Купирование криза требует дополнительно 5 мг диазепама, предпочтительно – под язык. Это обеспечит быстродействие препарата. Таким пациентам назначают формы лекарства в таблетках без оболочки – диазепам через сосуды слизистой под языком всасывается прямо в кровяное русло.
5. Инфаркт. Сначала внутримышечно – 10 мг. После – диазепам в таблетках. Трижды в сутки по 5, при необходимости (повышенной тревожности больного) – 10 мг.
6. Климакс, расстройства менструального цикла. Дозировка минимальна, обычно она достаточна для нужного эффекта. Принимают 2 (реже – 5) миллиграмма дважды в сутки.
7. Роды. В родах или при отслойке плаценты диазепам применяется только в инъекциях, дозируется медицинскими работниками. Допускается до 20 мг – неоднократно.
8. Анестезия. Та же дозировка, что в родах. Контролируется анестезиологом.
9. Тревожно-депрессивный синдром. Внутривенное введение с учетом веса пациента. До 2 мг/кг – под контролем врача. После купирования острого состояния – переход на таблетки.

Фармакокинетика

Быстрее, чем при инъекциях, всасывается из ЖКТ при пероральном приеме. Абсорбция 75%. Максимальная концентрация в кровяном русле наблюдается уже по прошествии получаса от приема. Реагирует с белками плазмы, связывание достигает 98%. Выводится долго – период полувыведения до 70 часов. Метаболиты образуются в печени, а выводятся – почками. Небольшая часть – кишечником. Около двадцати процентов в организме остается. Последующие приемы создают кумулятивный эффект: метаболиты накапливаются, циркулируют в крови.

Нет лекарств, в аннотации к которым графа «противопоказания» отсутствует. Даже безобидные ранее активированный уголь и глюконат кальция сейчас такие оговорки в инструкциях имеют. Есть противопоказания и у диазепама. Противопоказан он при:

• Гиперчувствительности к препарату;
• Закрытоугольной глаукоме;
• Гиперкапнии (кислородном голодании из-за высокого процента углекислоты в кровяном русле);
• Острой сердечной недостаточности;
• Алкоголизме;
• ХОБЛ – хроническом заболевании легких (обструктивной болезни);
• Отравлениях – лекарственных, алкогольной интоксикации;
• Тяжелой дыхательной недостаточности;
• Почечной недостаточности;
• Серьезных болезнях печени;
• Миастении – слабости мышц. Расслаблять их еще больше никак нельзя.

Не назначают диазепам и при некоторых состояниях:

• Беременности;
• Грудном вскармливании;
• В состоянии шока;
• Коматозном состоянии;
• Склонности к суициду;
• Раннем детском (до полугода) возрасте.

Если в анамнезе – лекарственная зависимость, необходимо соблюдать осторожность. Назначать лекарство только при крайней необходимости, варьируя дозы и сроки приема.

Лучше: коротким курсом. Это относительное противопоказание.

Можно применять диазепам разово, в качестве премедикации, если предстоит беспокоящая пациента или болезненная процедура.

Побочные действия

Побочные действия или «побочка» (выражение медиков) возникать – могут. Не обязательно, а – возможно. Часть пациентов удачно обойдется без побочных реакций. У некоторых может проявиться что-то нежелательное. Тогда смотрят, насколько это критично, и с врачом решают: продолжать или прекратить прием диазепама. Возможна корректировка дозы, схемы приема – решение прерогатива врача.

Перечень возможных побочных действий:

• Снижение внимания, возможности сконцентрироваться;
• Сонливость, вялость;
• Нарушение координации движений;

Чаще всего вышеперечисленные нарушения проходят, бывают они обычно только в начале приема лекарства. Случаются и другие, требующие отмены диазепама, побочные эффекты:

• Депрессия;
• Тремор;
• Раздражительность;
• Галлюцинации;
• Сухость во рту;
• Парадоксальное возбуждение;
• Необоснованный страх;
• Тошнота;
• Рвота;
• Стойкая бессонница;
• Замутнение сознания;
• Эмоциональная заторможенность;
• Потеря сознания;
• Анемия;
• Проблемы мочеиспускания (недержание, задержка);
• Нистагм – двигательные нарушения глаз;
• Диплопия – видение предметов удвоенными;
• Утрата четкости зрения;
• Потеря аппетита, похудение;
• Тромбоцитопения;
• Проблемы ЖКТ – нерегулярный или жидкий стул;
• Энурез;
• Аллергия;
• Тромбоз;
• Тахикардия;
• Брадикардия;
• Нарушение дыхательной функции;
• Привыкание (лекарственная зависимость);
• Гипотония.

Любое из этих состояний, кроме привыкания, возникнуть может и без приема диазепама. Но если проявилось оно впервые, то нужен совет врача.

Врач поможет выявить действительную причину и скорректировать лечение, если такая необходимость есть

Особые указания

Если пациентом пройден курс приема лекарства, отменять его сразу – нельзя. Не исключен синдром отмены, зачастую он протекает тяжело.

Снижая дозу постепенно в большинстве случаев избежать такой неприятной ситуации удается. Но если лечение продлилось более 60 дней, зависимость могла сформироваться. Не всегда получается избавиться от нее. Если последствия отмены сильно ударяют по здоровью, препарат оставляют – хотя бы в малых, насколько возможно, дозировках.

Алкоголь и лекарства группы бензодиазепинов – несовместимы.

При проведении инъекций диазепама строго соблюдать правило: нельзя сочетать их в одном шприце ни с одним из лекарств. Диазепам в этом плане – единоличник.

Курс рефлексотерапии лучше не совмещать с лечением бензодиазепинами. Последние «смазывают» эффект рефлексотерапии, особенно – направленный на обезболивание.

Имеющие сердечно-сосудистые недуги, часто сопровождающиеся гипертонической болезнью, тахикардией, повышением протромбинового индекса пациенты обычно принимают β-адреноблокаторы. Лечат их и гипотензивными средствами, разжижают кровь антикоагулянтами.

Все эти препараты в комбинации с диазепамом могут давать патологические реакции. Какие – предсказать сложно. Могут – не значит, что дадут обязательно. Но внимание таким людям уделять следует особое и назначать препарат очень осторожно.

На физически слабых пациентов и людей преклонного возраста лекарство действует сильнее. Иногда результат непредсказуем. Применять осторожно, под наблюдением медработников, лучше начинать применение – в стационаре.

При недостаточности любого органа или системы соблюдать особую осторожность. Контролировать состояние пациента, регулярно обследовать его.

Лекарственное взаимодействие

Прием препарата на фоне понижающих давление средств может усилить их действие. То же и в тандеме с тормозящими ЦНС средствами. Двойное угнетение ЦНС опасно падением давления, подавлением работы дыхательной системы.

1. Анестетики. Совместно с ними диазепам может усиливать действие некоторых, так как сам обладает анестезирующим действием. Нельзя совмещать с буливакаином – возрастает концентрация последнего в крови, это небезопасно.
2. Метопролол. Нечеткость зрения, замедление психомоторных реакций.
3. Леводопа. Снижается эффективность леводопы, усиливаются проявления паркинсонизма.
4. Парацетамол. Замедляется метаболизм диазепама, он плохо выводится, возможна передозировка.
5. Изониазид. Действует аналогично парацетомолу.
6. Клозапин. Тоже нейролептик, сочетание двух препаратов опасно: может случиться падение давления до бессознательного состояния, подавляется и дыхательный центр.
7. Миорелаксанты. Совместное миорелаксирующее действие провоцирует апноэ – нарушение дыхания спящего человека.
8. Омепразол. Увеличивает длительность действия диазепама.