Диклофенак побочные действия. Диклофенак (diclofenac) инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

15307-86-5

Характеристика вещества Диклофенак

Кристаллический порошок от желтовато-белого до светло-бежевого цвета. Хорошо растворим в метаноле, растворим в этаноле, практически нерастворим в хлороформе, калиевая соль растворима в воде.

Фармакология

Фармакологическое действие - противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегационное, анальгезирующее, противоревматическое .

Ингибирует циклооксигеназу, в результате чего блокируются реакции арахидонового каскада и нарушается синтез ПГE 2 , ПГF 2альфа, тромбоксана A 2 , простациклина, лейкотриенов и выброс лизосомальных ферментов; подавляет агрегацию тромбоцитов; при длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие; in vitro вызывает замедление биосинтеза протеогликана в хрящах в концентрациях, соответствующих тем, которые наблюдаются у человека.

После введения внутрь полностью резорбируется, пища может замедлять скорость всасывания, не влияя на его полноту. C max в плазме достигается через 1-2 ч. В результате замедленного высвобождения активного вещества C max диклофенака пролонгированного действия в плазме крови ниже той, которая образуется при введении препарата короткого действия; концентрация остается высокой в течение длительного времени после приема пролонгированной формы, C max — 0,5-1 мкг/мл, время наступления C max — 5 ч после приема 100 мг диклофенака пролонгированного действия. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. При в/м введении C max в плазме достигается через 10-20 мин, при ректальном — через 30 мин. Биодоступность — 50%; интенсивно подвергается пресистемной элиминации. Связывание с белками плазмы крови — свыше 99%. Хорошо проникает в ткани и синовиальную жидкость, где его концентрация растет медленнее, через 4 ч достигает более высоких значений, чем в плазме. Примерно 35% выводится в виде метаболитов с фекалиями; около 65% метаболизируется в печени и выводится через почки в виде неактивных производных (в неизмененном виде выводится менее 1%). T 1/2 из плазмы — около 2 ч, синовиальной жидкости — 3-6 ч; при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами не кумулирует.

При местном нанесении проникает через кожу. При закапывании в глаз время наступления C max в роговице и в конъюнктиве — 30 мин после инстилляции, проникает в переднюю камеру глаза, в системное кровообращение в терапевтически значимых количествах не поступает.

Ослабляет боль в состоянии покоя и при движении, утреннюю скованность, припухлость суставов, улучшает их функциональную способность. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны. У пациентов с полиартритом, получавших курсовое лечение, концентрация в синовиальной жидкости и синовиальной ткани выше, чем в плазме крови. По противовоспалительной активности превосходит ацетилсалициловую кислоту, бутадион, ибупрофен; имеются данные о большей выраженности клинического эффекта и лучшей переносимости по сравнению с индометацином; при ревматизме и болезни Бехтерева эквивалентен преднизолону и индометацину.

Применение вещества Диклофенак

Воспалительные заболевания суставов (ревматоидный артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилит, хронический подагрический артрит), дегенеративные заболевания (деформирующий остеоартроз, остеохондроз), люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, заболевания внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением, послеоперационные боли, острый приступ подагры, первичная дисальгоменорея, аднексит, приступы мигрени, почечная и печеночная колика, инфекции лор-органов, остаточные явления пневмонии. Местно — травмы сухожилий, связок, мышц и суставов (для снятия боли и воспаления при растяжениях, вывихах, ушибах), локализованные формы ревматизма мягких тканей (устранение боли и воспаления). В офтальмологии — неинфекционный конъюнктивит, посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока, болевой синдром при применении эксимерного лазера, при проведении операции удаления и имплантации хрусталика (до- и послеоперационная профилактика миоза, цистоидного отека зрительного нерва).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС), нарушение кроветворения неуточненной этиологии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, деструктивно-воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения, «аспириновая» бронхиальная астма, детский возраст (до 6 лет), последний триместр беременности.

Ограничения к применению

Нарушение функции печени и почек, сердечная недостаточность, порфирия, работа, требующая повышенного внимания, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Диклофенак

Желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, анорексия, метеоризм, запор, диарея), НПВС-гастропатия (поражение антрального отдела желудка в виде эритемы слизистой, кровоизлияний, эрозий и язв), острые медикаментозные эрозии и язвы др. отделов ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, лекарственный гепатит, панкреатит, интерстициальный нефрит (редко — нефротический синдром, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность), головная боль, пошатывание при ходьбе, головокружение, возбуждение, бессонница, раздражительность, утомляемость, отеки, асептический менингит, эозинофильная пневмония, местные аллергические реакции (экзантема, эрозии, эритема, экзема, изъязвление), многоформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, эритродермия, бронхоспазм, системные анафилактические реакции (включая шок), выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, нарушения кроветворения (анемия — гемолитическая и апластическая, лейкопения вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопения), сердечно-сосудистые нарушения (повышение АД), нарушения чувствительности и зрения, судороги.

При в/м введении - жжение, образование инфильтрата, абсцесс, некроз жировой ткани.

При применении свечей - местное раздражение, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации.

При местном применении - зуд, эритема, высыпания, жжение, также возможно развитие системных побочных эффектов.

Взаимодействие

Повышает концентрацию в крови лития, дигоксина, непрямых антикоагулянтов, пероральных противодиабетических препаратов (возможна как гипо-, так и гипергликемия), хинолоновых производных. Увеличивает токсичность метотрексата, циклоспорина, вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов (желудочно-кишечные кровотечения), риск гиперкалиемии на фоне калийсберегающих диуретиков, уменьшает эффект диуретиков. Концентрация в плазме снижается при применении ацетилсалициловой кислоты.

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, расстройства ЖКТ (тошнота, рвота, боль в области живота, кровотечения), расстройства функций печени и почек.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

Пути введения

Внутрь, в/м, в/в, ректально, местно (накожно, инстилляции в конъюнктивальный мешок ).

Меры предосторожности вещества Диклофенак

При длительном лечении необходимо периодическое исследование формулы крови и функции печени, анализ кала на скрытую кровь. В первые 6 мес беременности должен применяться по строгим показаниям и в наименьшей дозировке. Из-за возможного снижения скорости реакции не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с механизмами. Не следует наносить на поврежденные или открытые участки кожи, в сочетании с окклюзионной повязкой; нельзя допускать попадания в глаза и на слизистые.

Актуализация информации

Риск желудочно-кишечных осложнений

Риск желудочно-кишечных осложнений. Диклофенак натрия, как и другие НПВС, может вызывать серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ, в т.ч. кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, которые могут быть фатальными. Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения с/без предвещающих симптомов у пациентов, применяющих НПВС. Только у 1 из 5 пациентов серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ на фоне терапии НПВС были симптоматическими. Язвенные поражения верхних отделов ЖКТ, большие кровотечения или перфорация, вызванные НПВС, отмечались примерно у 1% пациентов, получавших лечение в течение 3-6 мес и примерно у 2-4% пациентов, получавших лечение в течение 1 года. Риск осложнений со стороны ЖКТ выше при длительном приеме препаратов, однако он существует и при краткосрочной терапии. Пожилые пациенты имеют более высокий риск развития серьезных осложнений со стороны ЖКТ.

Источники информации

rxlist.com

pharmakonalpha.com

[Обновлено 31.07.2013 ]

Риск тромбоэмболических осложнений

Комитет оценки рисков в сфере фармаконадзора (The Pharmacovigilance Risk Assessment Committee - PRAC) Европейского медицинского агентства (European Medicines Agency - ЕМА ) пришел к выводу, что эффекты ЛС, содержащих диклофенак, на сердечно-сосудистую систему при их системном применении (капсулы, таблетки, инъекционные формы) сходны с таковыми для селективных ингибиторов ЦОГ-2, особенно при применении диклофенака в высоких дозах (150 мг ежедневно) и при длительном лечении.
PRAC заключает, что польза при применении диклофенака превышает риски, но рекомендует соблюдать те же предосторожности, что и при использовании ингибиторов ЦОГ-2, чтобы минимизировать риск тромбоэмболических осложнений.

Пациентам с предшествующими выраженными сердечно-сосудистыми заболеваниями, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, ИБС, цереброваскулярных нарушениях, заболеваниях периферических артерий, не следует применять диклофенак. Пациентам с наличием факторов риска (например, высокое АД, повышенный уровень холестерина, диабет, курение) следует использовать диклофенак с большой осторожностью.

Источники информации

ema.europa.eu

[Обновлено 04.12.2013 ]

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.0614
	0.0582
	0.0336
	0.0301
	0.018
	0.0112
	0.0064
	0.0033
	0.0031
	0.0028
	0.0028
	0.0027
	0.0026
	0.0026
	0.0025
	0.0025
	0.0025
	0.0023
	0.0022
	0.0021
	0.0016
	0.0015
	0.0015
	0.0014
	0.0013
	0.0013
	0.0013
	0.001
	0.001
	0.0009
	0.0009
	0.0009

В гель Диклофенак 5-процентный активное вещество — натрия диклофенак (Diclofenac sodium) — входит в концентрации 50 мг/г, в 1-процентный — в концентрации 10 мг/г. Вспомогательные вещества: изопропиловый спирт, бензиловый спирт, карбомер 940, натрия метабисульфит, полисорбат 80, триэтаноламин, вода очищенная.

Состав мази Диклофенак : Diclofenac sodium (10 или 20 мг/г), пропиленгликоль, диметилсульфоксид, макрогол 400 и 1500.

Состав уколов Диклофенака : Diclofenac sodium (25 мг/мл), натрия метабисульфит, маннит (Е421), спирт бензиловый, гидроксид натрия, пропиленгликоль, вода д/и.

В ректальные свечи Диклофенак входят 50 или 100 мг Diclofenac sodium и твердый жир.

Состав таблеток в кишечнорастворимой оболочке : 25 или 50 мг Diclofenac sodium, двузамещенный кальция фосфат, крахмал, стеарат магния, поливинилпиролидон К30, тальк очищенный, ацетат целлюлоза, индорезин, диэтилфталат, кармоизиновый лак, диоксид титана, понсо 4R лак, оксид железа красный и желтый.

Состав таблеток в п/о : 25 мг Diclofenac sodium, молочный сахар, сахароза, повидон, стеариновая кислота, картофельный крахмал. Оболочка: касторовое масло, целлацефат, двуокись титана, красители тропео-лин О и азорубин.

Состав таблеток ретард : 100 мг Diclofenac sodium, гипромеллоза, гиэтеллоза, коллидон SR, натрия алгинат, МКЦ, стеарат магния. Оболочка: колликут МАЕ 100 Р, повидон, тальк, пропиленгликоль, двуокись титана, железа оксид желтый и красный.

Состав глазных капель : Diclofenac sodium (1 мг/мл), хлорид и дигидрофосфата дигидрат натрия, пропиленгликоль, натрия гидроксид, додекагидрат гидрофосфат и эдетат динатрия, вода д/и.

Форма выпуска

Для наружного применения: гель 1 и 5%; мазь 1 и 2%.

Парентеральное введение: раствор 25 мг/мл, ректальные суппозитории 50 и 100 мг, капли для лечения глаз 0,1% (код АТХ — S01BC03).

Таблетированные формы: таблетки в к/р оболочке 25 мг, в п/о оболочке 25 и 50 мг, ретард 100 мг.

Фармакологическое действие

Противовоспалительное, болеутоляющее, жаропонижающее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

НПВП Диклофенак представляет собой производное фенилуксусной кислоты . Механизм его действия основан на способности подавлять биосинтез Pg (простагландинов) — биологически активных липидов, которые являются медиаторами лихорадки, боли и воспаления.

Как и прочие НПВП, препятствует агрегации .

Препарат быстро и полно всасывается, пища замедляет абсорбцию на 1-4 часа (снизив при этом Сmax на 40%). Сmax при пероральном приеме отмечается через 2-3 часа. Изменения этого показателя носят дозозависимый характер.

Фармакокинетический профиль на фоне многократного введения не меняется. При соблюдении рекомендаций по применению не кумулирует в организме.

Биодоступность – 50%. С плазменными белками связывается более чем на 99% (связь преимущественно с альбуминами ). Проникает в синовию и грудное молоко.

Половина принятой дозы метаболизируется во время “первого пассажа” через печень. В основе процесса — одно- или многократное гидроксилирование и конъюгирование с глюкуроновой кислотой. Плазменный Т1/2 — 1-2 часа.

60% дозы выводится почками в виде продуктов метаболизма, меньше 1% — в чистом виде, остальное количество введенного препарата выводится с желчью.

Показания к применению Диклофенака в уколах и суппозиториях. От чего помогает Диклофенак в таблетках?

Таблетки, мазь, гель, суппозитории и уколы Диклофенака применяются для кратковременного лечения умеренно интенсивных болей, включая боли, которые развиваются на фоне:

• дегенеративных и воспалительных болезней опорно-двигательной системы (препарат назначают при , , спондилоартрите , ревматических заболеваниях мягких тканей, и т.д.);
• поражений периферических нервов, ишиаса, люмбаго ;
• приступов и ;
• воспалительных процессов в органах малого таза, альгодисменореи ;
• травм и перенесенных операций.

Свечи также назначаются в дополнение к основному лечению при тяжелых воспалительных ЛОР-заболеваниях (например, отите , или ).

Когда целесообразно применение Диклофенака в уколах?

Как правило, показания к применению уколов — это ситуации, в которых необходимо максимально быстро добиться противоболевого эффекта. Раствор для инъекций вводят при или печени, острой боли в спине или мышцах при их повреждении, после хирургического вмешательства.

Для лечения и профилактики послеоперационного болевого синдрома показано введение Диклофенака в/в.

От чего Диклофенак в таблетках?

Показания к применению таблетированных форм препарата те же, что и для инъекционного раствора. Иногда Диклофенак в таблетках используют также для облегчения состояния при зубной боли.

Особой формой препарата является Диклофенак ретард — таблетки с замедленным высвобождением активно действующего вещества. Если применение уколов позволяет быстро купировать боль, то применение таблеток ретард позволяет сохранить эффект в течение более длительного времени (и сократить кратность применений препарата).

Таблетки ретард предпочтительны при необходимости длительного лечения. В основном они применяются в ревматологической практике при хронических болевых синдромах .

От чего помогают мазь и гелевая форма Диклофенака?

Гель и мазь с Диклофенаком легко дозируются и удобны к применению. После нанесения их на кожу активное вещество накапливается в мягких тканях, практически не попадая в кровоток (в кровь попадает не более 6% вещества). Указанные лекарственные формы используются при различного рода нарушениях локомоторной системы .

Применение геля с пятипроцентным содержанием диклофенака позволяет существенно снизить принимаемую внутрь дозу и иногда полностью заменить таблетки.

При каких болезнях назначают ректальные суппозитории?

Препарат назначают при невозможности приема лекарства через рот: при наличии стриктур пищевода, у ослабленных больных, и т. д.

При пероральном приеме лекарство повреждает клетки слизистой желудка, при применении свечей риск повреждения существенно ниже. Кроме того, суппозитории не вызывают тех осложнений, которые могут развиваться при парентеральном введении: мышечного некроза , образования инфильтратов и нагноений на месте укола.

Очень часто свечи применяются в комбинированной терапии: днем больной получает таблетки или инъекции, а на ночь — Диклофенак в форме суппозиториев. Такая схема лечения позволяет добиться лучших результатов благодаря более равномерному и продолжительному поддержанию определенной плазменной концентрации препарата.

Суппозитории с Диклофенаком считаются одними из лучших свечей от . При ректальном применении препарат не проходит через печень и практически полностью попадает именно в простату .

В гинекологии свечи с Диклофенаком применяются при внезапных острых болях (например, при воспалении яичников или альгоменорее ).

Выбор в пользу суппозиториев объясняется тем, что их применение позволяет добиться необходимого эффекта в максимально короткие сроки: во влагалище лекарство быстро растворяется под воздействием температуры и так же быстро (и в максимальном объеме) доставляется в больной орган.

Показания к применению лекарства в форме глазных капель

Глазные капли, согласно аннотации, назначают для:

• ингибирования миоза при проведении хирургического лечения ;
• купирования воспаления в послеоперационном периоде, а также воспаления после ранения глазного яблока (как проникающего, так и непроникающего);
• профилактики поражающего передние отделы глаза воспаления неинфекционной природы;
• профилактики отека до и после операции по удалению и имплантации хрусталика;
• купирования боли при проведении операции коррекции зрения с применением эксимерного лазера.

Дополнительно

В некоторых случаях для повышения эффективности консервативной терапии невралгического синдрома рекомендуется назначать комбинацию препаратов “ и Диклофенак ”.

Что такое Мильгамма ? Это комбинированный препарат, основу которого составляют в итамины группы В . Последние потенциируют эффекты анальгетиков , позволяя при этом снизить дозу НПВП, и достоверное оказывают выраженный противовоспалительный и антиноцицептивный эффекты .

Противопоказания к применению

В описании препарата Диклофенак указывается, что средство противопоказано при:

• повышенной чувствительности к его компонентам;
• активной язве, перфорации стенок пищеварительного канала, желудочных и кишечных кровотечениях;
• воспалительных заболеваниях пищеварительного тракта;
• “аспириновой астме ”;
• выраженная функциональная недостаточность сердца, почек, печени.

Общими противопоказаниями на Диклофенак также являются недавно перенесенная операция аортокоронарного шунтирования , беременность (противопоказание на свечи — последние 3 месяца беременности), лактация и возраст до 6 лет.

Ректальное применение препарата также противопоказано при проктите .

Мазь и гель не следует применять на участках тела с поврежденной целостностью кожного покрова.

В педиатрической практике свечи 50 мг и таблетки в к/р оболочке назначают с 14 лет. Таблетки ретард и свечи 100 мг предназначены исключительно для лечения пациентов старше 18 лет.

Абсолютным противопоказанием к применению глазных капель является гиперчувствительность к их компонентам.

С осторожностью капли назначают при “аспириновой астме ”, поверхностном герпетическом кератите , болезнях, которые сопровождаются нарушениями плазменного гемостаза; детям, людям преклонного возраста, беременным и кормящим женщинам.

Побочные действия Диклофенака

При пероральном приеме возможны следующие побочные эффекты: диспепсические явления, эрозивные и язвенные поражения пищеварительного канала, перфорация его стенок, желудочные и кишечные кровотечения, повышенная сонливость, головокружения, реакции гиперчувствительность, раздражительность.

После применения капель отмечаются:

• чувство жжения;
• помутнение роговицы;
• нарушение четкости восприятия (непосредственно после закапывания);
• ирит;
• реакции гиперчувствительности.

Побочные действия уколов

Внутримышечные уколы Диклофенака могут сопровождаться жжением в месте введения препарата, абсцессом, некрозом жировой ткани.

Инструкция по применению Диклофенака

Уколы Диклофенака: инструкция по применению

Для облегчения острых состояний или купирования обострившегося хронического заболевания Диклофенак в ампулах вводится 1 раз внутримышечно (глубоко). В дальнейшем пациента переводят на прием таблетированной формы препарата.

Дозировка уколов — по 25-50 мг 2 или 3 р./сут.

Диклофенак в/в вводят капельным путем. Высшая доза — 150 мг/сут. Перед введением содержимое ампулы следует развести в 0,1-0,5 л раствора NaCl 0,9% или раствора декстрозы 5%. В инфузионные растворы предварительно добавляют раствора натрия двууглекислого (0,5 мл, если концентрация раствора 8,4%, и 1 мл, если концентрация — 4,2%).

Продолжительность инфузии — в зависимости от интенсивности боли — от получаса до полутора часов.

Для профилактики послеоперационной боли инфузию рекомендуется проводить “ударной” дозой — 25-50 мг Диклофенака за 15-60 минут. В дальнейшем препарат вводят со скоростью 5 мг/час (до достижения высшей суточной дозы — 150 мг).

Сколько дней можно колоть Диклофенак?

В/м инъекции Диклофенака разрешается делать не более 2 дней подряд. В отдельных случаях курс лечения уколами может составлять до 5 дней.

Как часто можно колоть препарат?

НПВП вызывают достаточно серьезные побочные эффекты, поэтому оптимально применять Диклофенак не чаще, чем 1 раз в три месяца, по 3-5 уколов на курс.

Гель Диклофенак: инструкция по применению

Разовая доза геля зависит от размеров болезненного участка. Как правило, используется от 2 до 4 грамм средства. Крем следует нанести на кожу в месте проекции боли и осторожно растереть. В течение дня процедуру повторяют 3-4 раза.

Чтобы усилить эффект, гель можно использовать с таблетками, свечами или уколами лекарства.

Мазь Диклофенак: инструкция по применению

Мазь берут в том же количестве, что и гель, и аналогичным образом втирают в кожу над очагом воспаления. Максимальная доза — 8 г/сут. Кратность применения — 2-3 р./сут.

Таблетки Диклофенак: инструкция по применению

Таблетки Диклофенак (Акри, УБФ, Штада, Сандоз и др.) принимают per os с едой или после приема пищи (не разжевывая и не измельчая). Взрослым следует принимать от 50 до 150 мг/сут. за 2-3 приема.

Диклофенак: как принимать в таблетках ретард?

Диклофенак ретард принимают по 100 мг 1 раз в сутки.

Если после приема 100 мг Диклофенака нужный эффект не достигнут, можно дополнительно принять 1 таблетку 50 мг (обычной продолжительности действия).

Свечи Диклофенак: инструкция по применению

Стартовая доза для взрослого — 50-150 мг/сут., в зависимости от показаний. При этом суммарно в течение суток больной должен получить не более 150 мг диклофенака натрия. Делить суточную дозу следует на 2-3 приема.

Детям 6-15 лет дозу подбирают из расчета 0,5-2 мг/кг/сут. При ревматоидном артрите высшая суточная доза может составлять 3 мг/кг.

Инструкция на капли глазные

Перед операцией больному вводят 5 раз через каждые 30-35 минут по 1 капле раствора. После операции — 3 раза по 1 капле. В дальнейшем лечение продолжают, закапывая 3-5 р./сут. по 1 капле. Продолжительность лечения зависит от особенностей клинической ситуации.

Дополнительно

Схема применения препаратов разных производителей одинаковая: то есть, нет никакой разницы в том, как применять Диклофенак-Акри и, например, Диклофенак Штада .

Передозировка

Передозировка может вызвать нарушения со стороны ЦНС и расстройства пищеварения. Первые чаще всего проявляются:

• головокружением и головными болями;
• повышением возбудимости;
• помутнением сознания;
• явлениями гипервентиляции с повышением судорожной готовности.

Расстройства со стороны пищеварительной системы проявляются: тошнотой, болями в животе, рвотой, гастроэнтеральными кровотечениями.

При тяжелом отравлении возможны поражение печени, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания, гипотензия.

Препарат не имеет антидота. Особые меры, такие как гемоперфузия , диализ или форсированный диурез , не гарантируют вывод лекарства вследствие его практически полного связывания с плазменными белками и интенсивного метаболизма.

Из-за низкой системной абсорбции геля/мази, передозировка ими считается маловероятной. Случайное проглатывание геля или мази может спровоцировать побочные реакции системного характера.

Больному назначают промывание желудка, стимулируют рвоту, дают выпить энтеросорбент . Терапия симптоматическая.

Взаимодействие

Одновременное применение с:

• препаратами лития , или — способствует повышению плазменной концентрации указанных средств;
• гипотензивными препаратами и диуретиками — снижает эффективность этих средств;
• калийсберегающими диуретиками — приводит к гиперкалиемии ;
• ГКС или другими НПВП — вызывает побочные реакции со стороны ЖКТ;
• ацетилсалициловой кислотой — способствует снижению сывороточной концентрации диклофенака;
• — повышает нефротоксическое действие последнего;
• противодиабетическими препаратами — может спровоцировать гипер- или гипогликемию ;
• — может привести к повышению концентрации и усилению токсичности последнего;
• антикоагулянтами — требует регулярного контроля гемокоагуляции .

При наличии показаний глазные капли можно комбинировать с другими офтальмологическими средствами, в состав которых входят ГКС (между инстилляциями необходимо выдерживать как минимум 5-тиминутный перерыв).

Условия продажи

Средства для наружной терапии относятся к категории средств безрецептурного отпуска. Все остальные лекарственные формы отпускаются по рецепту.

Условия хранения

Список Б. Оптимальный температурный режим — 10-25°C.

Срок годности

Диклофенак (капли глазные) имеет следующие аналоги: синонимы — Вольтарен Офта , Дикло-Ф , Диклофенаклонг , Униклофен ; близкие по механизму действия препараты — , Акьюлар ЛС, , Кетадроп , Броксинак .

Что лучше — мазь или гель? Для чего назначают гель и для чего мазь?

Базовая основа мази — жир, геля — вода, таким образом, мазь представляет собой более вязкую субстанцию в сравнении с гелем. Она медленнее впитывается и в некоторых случаях может стать причиной закупоривания пор.

Гель быстро распределяется и подсыхает на коже, образуя тонкую защитную пленку и не оставляя пятен на одежде. Он одновременно и поставляет влагу, и подсушивает.

За счет присутствия жира в ее составе, мазь облает преимущественно смягчающим и увлажняющим действием. Из-за этого мази используются в основном для обработки раздраженной и шелушащейся кожи. Гель более эффективен для глубоких слоев кожи и суставов.

Вольтарен или Диклофенак — что лучше?

— это импортный (и, соответственно, более дорогой) дженерик препарата. То есть существенной разницы в действии этих средств нет.

Вольтарен отличает лишь то, что при наружном применении он более быстро всасывается в ткани и проникает в очаг воспаления, а при приеме внутрь дольше сохраняет необходимую для снятия боли и воспаления концентрацию.

Что лучше: Мовалис или Диклофенак?

Действующее вещество — мелоксикам (производное этаноловой кислоты), как и диклофенак натрия, относится к группе НПВП. Диклофенак неизбирательно подавляет активность ферментов СОХ-1 и СОХ-2, тогда как мелоксикам проявляется селективность в отношении СОХ-2.

Подавление СОХ-2 — обеспечивает терапевтическую эффективность НПВП, подавление СОХ-1 — может провоцировать побочные реакции со стороны почек и ЖКТ.

Таким образом, если говорить об эффективности препаратов, то они зарекомендовали себя приблизительно одинаково. Сравнивая, что лучше — диклофенак или мелоксикам , — по частоте развития побочных эффектов, можно сделать вывод, что Мовалис (мелоксикам ) пациентами переносится лучше.

Кроме того, в отличие от аналога, мелоксикам оказывает стимулирующее действие на метаболизм хрящевой ткани.

Что лучше: Диклофенак или Ибупрофен?

Препараты на основе ибупрофена неизбирательно подавляют СОХ. То есть, имея одинаковые показания к применению и противопоказания, они провоцируют и одинаковые побочные эффекты.

Тем не менее, в отличие от своего аналога, несколько лучше переносится детьми и беременными женщинами, что делает возможным его применение (хотя и с соблюдением осторожности) в педиатрии и акушерско-гинекологической практике.

Кетонал или Диклофенак — что лучше?

Кетонал относится к группе препаратов кетопрофена — вещества, обладающего сильным болеутоляющим и противовоспалительным действием. Кетонал в десятки раз превосходит по эффективности препараты ибупрофена , что делает целесообразным его применение для лечения травм позвоночника и остеохондроза .

Неселективно подавляя СОХ, достаточно быстро вызывает побочные реакции со стороны ЖКТ, даже при наружном применении.

Что лучше — Диклофенак или Кеторол?

— это неселективный ингибитор СОХ. По мнению врачей, эффективность таблеток Кеторола выше, чем эффективность таблеток Диклофенака, а эффективность раствора для инъекций является сопоставимой. При этом при сопоставимой анальгетической эффективности продолжительность действия Кеторола вдвое большая, чем у его аналога.

Диклофенак (чаще в уколах, чем в таблетках) чаще, чем Кеторол , вызывал побочные реакции — главным образом, со стороны ЖКТ. Они расценивались врачом как незначительные и сомнительно связанные с терапией, и не требовали прекращения лечения.

Что лучше: Диклофенак или Ортофен?

Препараты Диклофенак и не имеют принципиальных отличий, поскольку их основу составляет одно и то же действующее вещество.

Что лучше: Диклофенак или Диклофенак Ретард?

Таблетки Ретард применяются для лечения хронических ревматических болей . Обычные таблетки используются для купирования острой боли. Таким образом, выбор лекарственной формы полностью определяется показаниями к применению.

Ацеклофенак и Диклофенак — отличие

Ацеклофенак представляет собой производное фенилацетиловой кислоты.

Его отличают являются высокая биодоступность и высокая скорость достижения пиковой концентрации в крови (1-3 часа), способность полностью метаболизироваться на фармакологически активные продукты (одним из которых, к слову, является диклофенак).

Кроме основного действия, Ацеклофенак подавляет синтез интерлейкина-1 и фактора некроза опухоли, которые являются важнейшими провоспалительными цитокинами.

На сегодняшний день этот препарат считается одним из лучших. Его преимущества:

• доступность;
• высокое качество;
• сбалансированное сочетание противовоспалительной и обезболивающей эффективности с
• хорошей переносимостью.

Диклофенак с алкоголем — совместимы или нет?

Диклофенак и алкоголь несовместимы.

Последствия алкоголя с НПВП

Употребление спиртного в период лечения НПВП может стать причиной:

• ухудшения работы печени;
• снижения эффективности препарата;
• развития непредсказуемых осложнений и побочный реакций;
• и, как следствие, усиления застойных явлений в кровеносной системе и интоксикации организма.

Уколы и алкоголь совместимости не имеют, поскольку инъекционная форма препарата стимулируя деятельность ЦНС, а алкоголь, напротив, тормозит ее. В результате возможны довольно серьезные нарушения неврологического характера.

Диклофенак при беременности и при грудном вскармливании

Все лекарственные формы при беременности применяются в исключительных случаях с учетом соотношения польза/риск.

Как и прочие НПВП, в 3-м триместре препарат может спровоцировать отсутствие сокращения матки у роженицы и/или преждевременное закрытие артериального протока у новорожденного.

Лекарство может проникать не только в молоко, но и через плацентарный барьер, причем даже при использовании лекарственных форм для наружной терапии. Таким образом, даже применение геля и мази при беременности может нарушить развитие плода.

Препарат влияет на фертильность, поэтому он не рекомендован женщинам, которые планируют беременность, а также женщинам, имеющим проблемы с оплодотворением.

Таблетки Диклофенак – нестероидный противовоспалительный препарат.

Обладает противовоспалительным, обезболивающим, антиагрегантным и жаропонижающим действием. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. Используется для симптоматического лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата, уменьшения различного вида болевого синдрома.

На этой странице вы найдете всю информацию о Диклофенак: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли таблетки Диклофенак. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Цены

Сколько стоят таблетки Диклофенак? Средняя цена в аптеках находится на уровне 20 рублей.

Форма выпуска и состав

Таблетированные формы: таблетки в к/р оболочке 25 мг, в п/о оболочке 25 и 50 мг, ретард 100 мг.

• Состав таблеток в кишечнорастворимой оболочке: 25 или 50 мг Diclofenac sodium, двузамещенный кальция фосфат, крахмал, стеарат магния, поливинилпиролидон К30, тальк очищенный, ацетат целлюлоза, индорезин, диэтилфталат, кармоизиновый лак, диоксид титана, понсо 4R лак, оксид железа красный и желтый.

Фармакологический эффект

Подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Снижает количество серотонина, гистамина и брадикинина, повышает порог восприятия болевых рецепторов; уменьшает концентрацию ПГ в центре терморегуляции, увеличивает теплоотдачу, снижает температуру тела; подавляет агрегацию тромбоцитов.

Показания к применению

Таблетированная форма Диклофенака назначается для облегчения болей при приступах псориатического, подагрического, ювенильного , травмах связок и суставного аппарата коленного сустава.

Таблетки могут использоваться при болях в позвоночнике. Возникающих вследствие и дегенеративных изменений межпозвоночных дисков. Применяется при , тоннельном синдроме лучезапястного или локтевого сустава. Незаменим в случае травмы, растяжения или вывиха, в том числе у спортсменов и лиц, работающих на физически тяжёлых производствах.

Противопоказания

Противопоказания к применению таблеток:

• воспалительные болезни кишечника;
• обострение поражений ЖКТ (эрозивно-язвенных);
• кровотечения из ЖКТ;
• тяжелая недостаточность функции почек или печени;
• состояние после аортокоронарного шунтирования;
• беременность и лактация;
• «аспириновая триада» – непереносимость препаратов НПВП у пациентов с бронхиальной астмой и полипами в носу;
• детский возраст до 6 лет для таблеток 25 мг, другие дозировки – противопоказаны до 18 лет;
• непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, патологии всасывания глюкозы-галактозы.

С осторожностью назначается при следующих состояниях: воспалительные болезни кишечника, алкоголизм, эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ хронические (вне обострения), диабет, дивертикулит, индуцируемая порфирия, бронхиальная астма, анемия, сердечная недостаточность застойная, отечный синдром, артериальная гипертензия, печеночная или почечная недостаточность, состояние после серьезных хирургических вмешательств, пожилой возраст, системные патологии соединительной ткани.

Применение при беременности и лактации

Противопоказан в III триместре беременности. В I и II триместре беременности должен применяться по строгим показаниям и в наименьшей дозировке.

Диклофенак проникает в грудное молоко. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Инструкция по применению

В инструкции по применению указано, что Диклофенак в форме таблеток следует принимать внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды, желательно за 30 минут до приема пищи (для достижения быстрого терапевтического эффекта). Также возможен прием препарата до, во время или после еды.

• Детям от 15 лет и взрослым Диклофенак назначают 2-3 раза в день по 25-50 мг (максимально – 150 мг в день). После улучшения дозу постепенно уменьшают и переходят на поддерживающую терапию – по 50 мг в день.

При лечении ювенильного ревматоидного артрита суточную дозу можно увеличить до 3 мг/кг массы тела.

Детям препарат обычно назначают в следующих дозах (разовая/суточная):

• 6-7 лет (20-24 кг) – 25/25 мг;
• 8-11 лет (25-37 кг) – 25/50-75 мг;
• 12-14 лет (38-50 кг) – 25-50/75-100 мг.

Как долго можно применять?

Большинство патологий и осложнений, связанных с использованием данного препарата, возникают на фоне длительности лечения. Как принимать Диклофенак в таблетках, чтобы предотвратить появление неприятных симптомов? Прежде всего, процесс должен контролировать врач. Взрослым пациентам назначают по 2-3 таблетки в сутки. Доза уменьшается при наступлении улучшений.

Продолжительность приема не должна превышать 2 недели, за исключением сложных случаев.

Побочные эффекты

При пероральном приеме возможны следующие побочные эффекты: диспепсические явления, эрозивные и язвенные поражения пищеварительного канала, перфорация его стенок, желудочные и кишечные кровотечения, повышенная сонливость, головокружения, реакции гиперчувствительность, раздражительность.

Передозировка

Симптомы: возможно возникновение гипотензии, почечной недостаточности, судорог, раздражения ЖКТ или угнетения дыхания.

Лечение: специфического антидота не существует. При остром отравлении необходимо как можно скорее прекратить всасывание препарата из ЖКТ. Показано промывание желудка, назначение активированного угля и проведение другой симптоматической и поддерживающей терапии. Применение форсированного диуреза, диализа или переливания крови малооправдано, ввиду того, что НПВС в большой степени связываются с белками сыворотки и обладают экстенсивным метаболизмом.

Особые указания

В период лечения препаратом следует проводить систематический контроль периферической крови, функции печени, почек, исследование кала на наличие крови.

Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций, употребления алкоголя.

Лекарственное взаимодействие

1. Уменьшает эффект гипогликемических средств.
2. Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.
3. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.
4. Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата. препаратов лития и циклоспорина.
5. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.
6. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
7. Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.
8. Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
9. Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) — риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).
10. Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым повышая его токсичность.
11. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.

Диклофенак - это нестероидный противовоспалительный препарат (НСПВП), принимаемый или применяемый для уменьшения воспаления и в качестве обезболивающего средства для снижения боли при определенных состояниях. Он поставляется в виде лекарственных препаратов или содержится в них под разными торговыми марками.

Медицина совершенствовала лечение послеоперационной боли, так и раннее взросление женщин диктовало необходимость развития акушерского обезболивания . Наряду с лечением послеоперационных и хронических болевых синдромов, проблема анальгезии в родах привлекает к себе все...

Название «диклофенак» происходит от химического названия: 2 - (2,6-дихлоанилин) фенилуксусная кислота. Диклофенак был первоначально разработан в 1973 г. компанией Ciba-Geigy (теперь Novartis). Он был впервые представлен в 1979 г. в Великобритании.

В Индии, Соединенном Королевстве, Бразилии и США диклофенак может поставляться в виде соли натрия или калия. В Китае он чаще всего поставляется в виде натриевой соли, при этом в некоторых других странах он доступен только в форме соли калия. Он доступен и в качестве универсального препарата в ряде составов, в том числе диэтиламина диклофенака, который применяется местно. В некоторых странах безрецептурное применение одобрено для слабой боли, а также боли и жара, связанных с распространенными инфекциями.

Медицинское применение

Диклофенак используется для лечения боли, воспалительных заболеваний и дисменореи.

Воспалительные заболевания могут включать жалобы на опорно-двигательный аппарат, в особенности, при артрите, ревматоидном артрите, полимиозите, дерматомиозите, остеоартрите, зубной боли, боли в височно-нижнечелюстном суставе, спондилоартрите, анкилозирующем спондилите, приступах подагры и боли при наличии почечных камней. Дополнительным показанием является лечение острых приступов мигрени. Как правило, диклофенак применяют для лечения легких и умеренных послеоперационных или посттравматических болей, в частности, когда также присутствует воспаление, и он эффективен против менструальных болей и эндометриоза.

Так как продолжительное использование диклофенака и других подобных НСПВП предрасполагает к язвенной болезни, многим пациентам с риском развития этого осложнения назначают Arthrotec – сочетание диклофенака и мизопростола. Последний представляет собой синтетический аналог простагландина (PGE1), предназначенный для защиты желудочной слизистой оболочки.

Диклофенак также доступен в формах местного действия под торговыми марками Flector, Pennsaid, Solaraze и Voltaren для лечения таких состояний, как остеоартрит, старческий кератоз и острой боли, вызванной незначительными растяжениями, вывихами и ушибами (синяки).

Во многих странах продаются глазные капли для лечения острых и хронических небактериальных воспалений передней части глаза (например, послеоперационные состояния). Общее фирменное название Voltaren-ophtha.

Видео о диклофенаке

Исследовательское применение

Диклофенак часто используется в лечении хронической боли, связанной с раком, в частности, если также присутствует воспаление (Этап I схемы лечения хронической боли Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ)). Отмечены хорошие результаты (иногда даже лучше, чем при приеме опиоидов) в лечении болей, связанных с костными метастазами.

Диклофенак можно объединять с опиоидами при необходимости. Под торговыми названиями, например, Combaren и Voltaren Plus, в Европе продается фиксированная комбинация диклофенака и кодеина (50 мг каждого). Комбинации с психоактивными веществами, такими как хлорпротиксен и/или амитриптилин, также были исследованы и считаются полезными для некоторых онкологических больных.

Лихорадка из-за злокачественного лимфогранулематоза (лимфома Ходжкина) часто реагирует на диклофенак. Лечение может быть прекращено, если обычное лечение с облучением и/или химиотерапией вызовет ремиссию лихорадки.

Было установлено, что диклофенак повышает кровяное давление у пациентов с сахарным диабетом и хронической идиопатической гипотензией. Такое применение в данный момент интенсивно исследуется и не может быть рекомендовано в качестве стандартного метода лечения.

Обнаружена эффективность диклофенака против всех штаммов E.coli с множественной лекарственной устойчивостью, с МИК 25 мкг/мл. Поэтому, возможно, он обладает потенциалом для лечения неосложненной инфекции мочевых путей, вызванной кишечной палочкой. Он также показал эффективность на мышах в лечении инфекций сальмонеллы у них и исследуется для лечения туберкулеза.

Диклофенак препятствует выведению мочевой кислоты.

Побочные эффекты диклофенака

Диклофенак является одним из хорошо переносимых НСПВП. Хотя 20% пациентов на длительном лечении сталкиваются с побочными эффектами, только 2% должны отказаться от препаратов, в основном в связи с ЖКТ.

Со стороны сердца

После определения повышенного риска сердечных приступов при приеме рофекоксиба, селективного ингибитора ЦОГ-2, в 2004 г., внимание было сосредоточено на всех других членах группы НСПВП, включая диклофенак. Результаты исследований смешанные, в мета-анализе документов и докладов до апреля 2006 г. предполагается относительное увеличение инцидентности сердечных заболеваний 1,63 по сравнению с теми, кто не принимал препарат. Медицинский директор Британского фонда сердца профессор Питер Вайсберг считает, что повышенный риск невысок, и многие пациенты с изнурительной хронической болью могут хорошо себя чувствовать, и этот небольшой риск стоит облегчения симптомов у них. Было обнаружено, что только аспирин не увеличивал риск сердечных заболеваний, однако известно, что он отличается более высоким уровнем желудочного изъязвления, чем диклофенак.

Последующее крупное исследование 74838 пользователей НСПВП или коксибов не обнаружило дополнительной угрозы для сердечно-сосудистой системы от приема диклофенака. Очень крупное исследование 1028437 датских пользователей различных НСПВП или коксибов обнаружило, что прием неселективного НСПВП диклофенака и селективного рофекоксиба, ингибитора циклооксигеназы-2, был связан с повышенным риском сердечно-сосудистой смерти (соотношение шансов 1,91; доверительный интервал 95%, 1,62 к 2,42; соотношение шансов 1,66; доверительный интервал 95%, 1,06 к 2,59, соответственно), с увеличением риска в зависимости от дозы. Представители MHRA (Управления по контролю за оборотом лекарственных средств и изделий медицинского назначения Соединенного Королевства) в июне 2013 г. заявили, что препарат не должен использоваться людьми с серьезными основными сердечными состояниями, и порекомендовали отказаться от его использования полностью людям, которые пострадали от сердечной недостаточности, болезни сердца или инсульта.

Диклофенак имеет аналогичную целекоксибу селективность ЦОГ-2. Медицинский инспектор FDA (Управления по контролю за продуктами и лекарствами США) Дэвид Грэм в своем обзоре пришел к выводу, что из-за диклофенака растет риск инфаркта миокарда.

Со стороны ЖКТ

Чаще всего отмечаются жалобы со стороны ЖКТ. Развитие язв и/или кровотечения требует немедленного прекращения лечения диклофенаком. В большинстве случаев пациенты получают препарат для защиты желудка во время длительного лечения (мизопростол, 150 мг ранитидина на ночь или 20 мг омепразола перед сном).

Со стороны печени

Повреждение печени происходит нечасто и обычно обратимо. Гепатит может произойти редко без каких-либо предупреждающих симптомов и может быть смертельным. У пациентов с остеоартритом симптоматическое заболевание печени развивается чаще, чем у пациентов с ревматоидным артритом. Рекомендован регулярный контроль функции печени в период длительного лечения. Если использовать диклофенак для непродолжительного лечения боли или лихорадки, он не более гепатотоксичнен, чем другие НСПВП.

По состоянию на декабрь 2009 г., Endo, Novartis и FDA уведомили медицинских работников о добавлении новых предупреждений и мер предосторожности в отношении потенциала роста показателей в анализах функции печени в период терапии всеми продуктами, включающий в состав диклофенак-натрий.

Случаи медикаментозной гепатотоксичности были зарегистрированы в первый месяц, но они возможны в любое время в период терапии диклофенаком. В обзоре контроля результатов клинического использования коммерческих вакцин сообщалось о случаях тяжелых печеночных реакций, в то числу некроз печени, желтуха, молниеносный гепатит с желтухой и без нее, а также печеночная недостаточность . Часть этих зарегистрированных случаев привела к смерти или трансплантации печени.

Периодически врачи должны измерять трансаминаз у пациентов, проходящих долгосрочную терапию диклофенаком. После начала терапии на основании результатов клинических испытаний и опыта наблюдательного исследования трансаминаз должен контролироваться на протяжении 4-8 недель.

Со стороны почек

Исследования, проведенные в Пакистане, показали, что диклофенак стал причиной острой почечной недостаточности у грифов, когда они ели трупы животных, которые недавно были им обработаны. Чувствительные к препарату виды и отдельные люди изначально, предположительно, не имеют генов, выражающих особые ферменты лекарственной детоксикации.

НСПВП связаны с неблагоприятными эффектами для почек, вызванными снижением синтеза почечных простагландинов у людей или животных с повышенной чувствительностью, и, возможно, во время длительного применения у нечувствительных людей, если устойчивость к побочным эффектам ослабевает с возрастом. Тем не менее, этот побочный эффект нельзя предотвратить лишь с помощью селективного ингибитора ЦОГ-2, потому что обе изоформы ЦОГ, ЦОГ-1 и ЦОГ-2 выражены в почках. Следовательно, следует соблюдать те же самые меры предосторожности в отношении почечного риска для неселективных НСПВП при введении селективных ингибиторов ЦОГ-2.

Психическое здоровье

Имеются сообщения о побочных эффектах в отношении психического здоровья. Эти симптомы редки, но количество их достаточно значительно, чтобы включить их в число потенциальных побочных эффектов. К ним относятся депрессия, тревога , раздражительность , психотические реакции и ночные кошмары.

Прочие

Редко отмечается подавление костного мозга (лейкопения, агранулоцитоз, тромбопения с/без пурпуры, апластическая анемия). Эти состояния могут представлять опасность для жизни и/или являться необратимым при слишком позднем обнаружении. Необходимо тщательно контролировать всех пациентов. Диклофенак представляет собой слабый и обратимый ингибитор тромбоцитарной агрегации, необходимой для нормального свертывания.

Он стимулирует гемолитическую анемию с синдромом тепловых агглютининов посредством побуждения антител к резус-антигенам; ибупрофен также делает это.

Диклофенак может нарушить нормальный менструальный цикл .

Противопоказания к применению диклофенака

• Гиперчувствительность к диклофенаку
• Аллергические реакции (шок , крапивница, бронхоспазм, ринит) при приеме аспирина или другого НСПВП
• Третий триместр беременности
• Желудочно-кишечное кровотечение или активное изъязвление желудка и/или двенадцатиперстной кишки
• Воспалительное заболевание кишечника, такое как язвенный колит или болезнь Крона
• Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин)
• Тяжелая сердечная недостаточность (NYHA III / IV)
• Следует принимать с осторожностью пациентам с уже существующей печеночной порфирией, так как диклофенак может вызвать приступы
• Обезболивание в условиях операции по аортокоронарному обходному шунтированию
• Тяжелая печеночная недостаточность (Класс C по Чайлд-Пью)
• Следует принимать с осторожностью пациентам с тяжелым, активным кровотечением, как при кровоизлиянии в мозг
• Приема НСПВП в целом следует избегать во время лихорадки денге, так как он индуцирует (зачастую тяжелую) протечку капилляров и последующею сердечную недостаточность.

Механизм действия диклофенака

Хотя точный механизм его действия не совсем известен, основным механизмом, ответственным за противовоспалительное, жаропонижающее и обезболивающее действие диклофенака, предположительно, является ингибирование синтеза простагландина путем ингибирования циклооксигеназы (ЦОГ). Также считается, что он проявляет бактериостатическую активность, препятствуя синтезу бактериальной ДНК.

Ингибирование ЦОГ также уменьшает простагландины в эпителии желудка, что делает его более чувствительным к разъеданию под действием желудочной кислоты. Это также является основным побочным эффектом диклофенака. Диклофенак имеет слабо-умеренное предпочтение к блокированию ЦОГ2-изофермента (примерно 10-кратный) и поэтому при нем несколько ниже заболеваемость ЖКТ по сравнению с приемом индометацина и аспирина.

Действие одной разовой дозы гораздо дольше (от 6 до 8 часов), чем указанный очень короткий период полураспада препарата. Это может быть отчасти, потому что он сохраняется в синовиальных жидкостях дольше 11 часов.

Кроме того, диклофенак может выступать в качестве уникального члена группы НСПВП. Некоторые данные указывают на то, что он ингибирует пути липоксигеназы, тем самым уменьшая образование лейкотриенов (также противовоспалительные физиологически активные вещества). Он также может угнетать фосфолипазу А2, что является частью его механизма действия. Этими дополнительными действиями можно объяснить высокую эффективность диклофенака – это самый мощный НСПВП на широкой основе.

Существуют заметные различия среди НСПВП в их селективном ингибировании двух подтипов циклооксигеназы ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Многие работы по фармацевтической разработке лекарственных препаратов попытались сосредоточиться на избирательном ингибировании ЦОГ-2, как способ сведения к минимуму побочных эффектов для ЖКТ из-за НСПВП, таких как аспирин. На практике использование некоторых ингибиторов ЦОГ-2 с их побочными эффектами привело к массовому числу исков от семей пациентов, заявляющих о смерти в результате противоправных действий от сердечного приступа, хотя другие значительные ЦОГ-селективные НСПВП, такие как диклофенак, хорошо переносились в большинстве случаев.

Помимо часто цитируемого и широкого известного ЦОГ-ингибирования, ряд других молекулярных мишеней диклофенака возможно, способствуют его обезболивающим действиям, которые были выявлены в последнее время. К ним относятся:

• Закупорка потенциал-зависимых натриевых каналов (после активации канала диклофенак ингибирует их реактивацию, также известную, как фаза торможения)
• Закупорка кислотно-чувствительных ионных каналов (ASIC)
• Положительная аллостерическая модуляция KCNQ и BK-калиевых каналов (диклофенак открывает эти каналы, от чего происходит гиперполяризации клеточной мембраны)

Экологические эффекты

По сообщениям, использование диклофенака у животных привело к резкому снижению численности грифов на Индийском субконтиненте, снижение в 2003 г. составило 95%, в 2008 г. - 99,9%. Механизм, предположительно, заключается в почечной недостаточности, который считается известным побочным эффектом диклофенака. Грифы едят трупы скота, которому вводили ветеринарный диклофенак, и травятся из-за накопления этого химического вещества, так как у грифов нет особого фермента для разрушения диклофенака. На заседании Национального совета дикой природы в марте 2005 г. правительство Индии объявило о своем намерении отказаться от применения диклофенака в ветеринарии. Мелоксикам является более безопасным кандидатом на замену диклофенаку, хотя стоит дороже. Тем не менее, отмечается все большее снижение цены в связи с тем, что все больше фармацевтических компаний начинают его производство.

Потеря десятков миллионов стервятников в течение последнего десятилетия оказало серьезные экологические последствия на всем Индийском субконтиненте, представляя потенциальную угрозу для здоровья человека. Во многих местах резко увеличилась популяция одичавших собак (Canis Familiaris) с исчезновением египетских грифов в качестве основного поглотителя диких и домашних копытных животных. В связи с ростом численности собак повышен риск бешенства, жертвами которого стали почти 50 тысяч человек . Правительство Индии считает это как одним из основных последствий исчезновения грифов. Большой сдвиг в передаче трупных патогенов от грифов одичавшим собакам и крысам может стать причиной пандемии болезни, вызывающей миллионы смертей в такой переполненной стране, как Индия, в то время пищеварительная система грифов безопасно уничтожает многие виды таких патогенов.

В результате увеличения численности одичавших собак в Индии и Пакистане произошло размножение леопардов, питающихся этими собаками, которые вторглись в городские районы в поисках собак, как добычи. В итоге появились сообщения о случайных нападениях на человеческих детей.

Потеря грифов имела социальное воздействие на индийскую общину зороастрийский парсов, которые традиционно используют грифов для уничтожения человеческих трупов в башнях молчания, а теперь вынуждены искать альтернативные методы утилизации.

Было показано, что диклофенак также вредит пресноводным видам рыб, например, радужной форели.

Формулы диклофенака

Pennsaid, лосьон местного действия с формулой, отличающейся минимальным системным влиянием, с концентрацией 1,5% по весу диклофенака-натрия, получивший одобрение в США, Канаде и других странах для остеоартрита колена.

Flector patch, пластырь местного действия с формулой, отличающейся минимальным системным влиянием. Содержит диклофенак и показан в терапии острой боли в связи с незначительными растяжениями связок, сухожилий и ушибов. Пластырь получил одобрение во множестве стран за пределами США под различными торговыми марками.

Препараты Voltaren и Voltarol содержат натриевую соль диклофенака. Voltarol в Соединенном Королевстве может поставляться с натриевой или калийной солью. В других странах в продаже имеется Cataflam в форме соли калия. Тем не менее, Voltarol Emulgel содержит его в виде диэтиламмония диклофенака, где 1,16% эквивалентно 1% разновидности натрия.

Диклофенак доступен в виде препаратов, устойчивых к желудочной кислоте (25 и 50 мг), быстро распадающихся пероральных препаратов (25 и 50 мг), порошка для перорального раствора (50 мг), формах с отложенным и контролируемым высвобождением (75, 100 или 150 мг), суппозиториев (50 и 100 мг) и инъекционных формах (50 и 75 мг).

В некоторых странах диклофенак также доступен без рецепта: 12,5 мг диклофенака в виде калиевой соли в Швейцарии (Voltaren dolo), Нидерландах (Voltaren K), Великобритании (с октября 2008 г., как Voltaren K). Кроме того, препараты, содержащие 25 мг диклофенака в виде соли калия, в Германии (под различными торговыми марками), Японии (Voltaren Rapid), Австралии, Новой Зеландии и Швеции (Voltaren T и Diclofenac T). Диклофенак в виде калиевой соли можно найти по всему Ближнему Востоку в дозировке 25 мг и 50 мг (Cataflam). Solaraze (натриевый гель с 3% концентрацией диклофенака) для местного применения наносится дважды в день на протяжении 3 месяцев для лечения состояния кожи, известного, как старческий или солнечный кератоз. Parazone-DP – это комбинация диклофенака калия и парацетамола, изготавливаемая и поставляемая Ozone Pharmaceuticals and Chemicals, Гуджарат, Индия.

Лекарственный препарат Диклофенак представляет собой сильнодействующее средство, которое обладает выраженным противовоспалительным, анальгезирующим, а также жаропонижающим эффектом.

Согласно статистике, воспалительные процессы и боль регулярно беспокоят более 75% взрослых, поэтому использование такого препарата как Диклофенак является очень востребованным. Более того, благодаря комплексному лечебному воздействию, данное лекарственное средство является отличной альтернативой парацетамолу, так как при замене данных препаратов терапевтический эффект от них практически не меняется.

Состав

Главным действующим веществом Диклофенака является диклофенак натрия. В качестве вспомогательных ингредиентов в препарате выступают спирт, натрий, маннит и вода для инъекций (для ампул).

Важно знать, что проводить лечение данным лекарственным средством в любой форме выпуска (гель, крем, ректальные свечи, уколы) нужно очень осторожно, так как препарат способен провоцировать у пациентов довольно серьезные побочные эффекты. Особенно опасным считается использование неправильной дозировки препарата. Именно поэтому перед тем как применять Диклофенак на себе, нужно обязательно предварительно проконсультироваться с лечащим врачом.

Форма выпуска

Диклофенак имеет несколько лекарственных форм выпуска, а именно:

1. Пероральные таблетки с кишечнорастворимой оболочкой. Внешне такие таблетки имеют круглую форму и желтый оттенок. В упаковке может содержаться по 10, 20 или 30 шт.
2. Ректальные обезболивающие суппозитории, которые имеют продолговатую форму и белый оттенок.
3. Мазь наружная белого цвета, которая имеет специфический запах. Упакована она в алюминиевые тубы.
4. Гель для наружного использования с кремовым оттенком.
5. Раствор для инъекций, который может быть прозрачным либо со слабым желтым отливом.

Следует отметить, что производителем вышеописанных форм выпуска препарата могут быть разные компании. Качество препарата при этом не сильно отличается. Фармакологическое действие. Диклофенак — это комбинированное лекарственное средство, которое принадлежит к лекарственной группе НПВП.

При попадании в организм препарат ингибирует выработку простагландинов, которые в свою очередь, оказывают большое влияние на развитие болезненности, воспаления и отеков в организме. Благодаря этому Диклофенак оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее, а также жаропонижающее лечебное действие.

В случае длительного использования Диклофенака он способствует замедлению выработки протеогликана в хрящевых структурах пациента, благодаря чему препарат считается очень эффективным при шейном остеохондрозе , болях в пояснице и прочих дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата.

Жароснижающее лечебное действие Диклофенака основывается на угнетении выработки простагландинов в ЦНС, а также его выраженным воздействием на терморегуляционные структуры организма.

Диклофенак мазь и другие формы выпуска: показания и противопоказания к применению

Сразу следует отметить, что каждая форма выпуска данного лекарственного средства имеет свои показания к применению.

Таким образом, раствор Диклофенака врач может назначить для лечения всевозможных заболевания опорно-двигательного аппарата: артроз, артрит коленных суставов, бурсит и остеоартроз.

Также часто данная форма выпуска лекарства используется при сильных болях в спине, радикулите, воспалительных процессах в малом тазу, специфической невралгии и выраженном болевом синдроме, возникшем после недавно перенесенного оперативного вмешательства.

Диклофенак таблетки, а также наружная мазь и крем обычно используются для симптоматического лечения. Таким образом, использовать Диклофенак таблетки можно при сильных болях, которые провоцируют онкологические патологии, мигрени, коликах в животе, невралгии, зубной боли и посттравматических болях. Также часто препарат в кишечнорастворимых оболочках назначают при лихорадке, высокой температуре, активных воспалительных процессах в организме и заболеваниях ЛОР-системы.

Диклофенак мазь обладает выраженным согревающим эффектом. Наиболее эффективной данная форма выпуска препарата будет при ее применении для лечения патологий опорно-двигательного аппарата (хронической форме артрита, при радикулите, остеохондрозе остеоартрозе, подагре). Также Диклофенак мазь с характерным запахом может использоваться при болезни Бехтерева.

Противопоказания

Диклофенак мазь, а также прочие формы выпуска препарата имеют довольно много ограничений к использованию, поэтому далеко не все желающие пациенты смогут применять такое лекарство на себе. Таким образом, противопоказано назначать Диклофенак во время беременности, детям до шести лет, при выраженных нарушениях в кровообращении и наличии кровотечений в пищеварительной системе. Также строго запрещено применять такое лекарство во время обострения язвы желудка, при лактации и индивидуальной непереносимости пациентом активного вещества препарата.

С осторожностью и только после разрешения врача использовать Диклофенак нужно при пожилом возрасте пациента, алкоголизме, астме, тяжелых заболеваниях почек или сердца, аллергическом рините и сахарном диабете. Во время проведения данной лечебной терапии общее состояние человека, а также работу его внутренних органов нужно постоянно контролировать. Именно поэтому такое лечение лучше проводить в условиях больницы.

Побочные действия

Диклофенак довольно редко провоцирует побочные эффекты у пациентов, однако, несмотря на хорошую переносимость, иногда препарат все же вызывает у человека ряд нежелательных ухудшений в состоянии. В большинстве случаев к такому приводит неправильная дозировка использования Диклофенака либо лечение им при наличии важных противопоказаний у пациента. Часто препарат вызывает побочные эффекты в пищеварительной системе, которые могут проявляться в виде тошноты, рвоты, вздутия, диареи и запора. Реже бывает кровотечение в ЖКТ, цирроз печени, гепатит и колики.

В нервной системе у пациентов после приема Диклофенака могут развиваться побочные эффекты в виде головной боли, головокружения, ухудшения сна и депрессивных состояний. В более запущенных случаях у пациентов могут возникнуть судороги, слабость, страхи, менингит и дезориентация. Со стороны органов чувств у больного может возникнуть ухудшение слуха, нарушение зрения и проблемы с ощущением вкуса продуктов.

Как правило, данные осложнения имеют обратимое протекание и при своевременном обращении к врачу человеку возвращается зрение или слух. Со стороны аллергических реакций возможно появление зуда кожи, сыпи, дерматитов разной классификации, экземы и повышения чувствительности.

В более запущенных случаях возникает анафилактический шок. В системе миокарда у пациентов может развиваться боль в груди, скачки артериального давления и сердечная недостаточность. Дополнительными побочными эффектами после лечения Диклофенаком могут быть ухудшение работы почек, отек гортани, кашель, нефрит и гематурия.

Диклофенак: инструкция и особенности применения каждой формы выпуска препарата

Каждая из форм выпуска препарата имеет свои особенности приема и дозировку. Именно поэтому перед началом такого лечения важно внимательно изучить описание приема и действие лекарства.

Раствор

Диклофенак, инструкция к которому содержит полное описание приема лекарства, в форме раствора нужно вводить в мышцу.

Разовая допустимая доза препарата при этом составляет 70 мг.

Для лечения заболеваний суставов данные инъекции следует проводить в течение 7-10 дней. Также разрешается курсовая терапия. Отзывы об эффективности воздействия Диклофенака при патологиях опорно-двигательного аппарата можно прочесть на многочисленных форумах пациентов.

Мазь, гель

Диклофенак, инструкция которого прилагается вместе с препаратом, в форме мази и геля нужно наносить тонким равномерным слоем на пораженный сустав два-три раза в день. Желательно делать это после проведенного массажа или физиопроцедур.

В среднем, курс такого лечения должен составлять от десяти до пятнадцати дней. При появлении жжения или покраснения кожи лечение стоит прекратить, так как это может быть признаком аллергической реакции и негативно повлиять на здоровье человека. При появлении трещин или ран на коже их нужно смазать антисептиком и заклеить пластырем.

Таблетки

Таблетки Диклофенака принимаются внутрь и запиваются обычной водой. Пить их желательно за час до приема пищи. Для взрослых и детей от пятнадцати лет допустимая дозировка препарата составляет 50 мг три раза в день. Для лечения детей от шести до пятнадцати лет можно использовать по 25 мг три раза в день. Принимать такие таблетки можно не дольше семи дней подряд.

Свечи

Свечи предназначены для ректального применения. Для лечения взрослых суточная дозировка составляет 150 мг, которые стоит разделить на три приема. Длительность такого лечения должна составлять не дольше десяти дней, после чего рекомендуется сделать перерыв.

Для чего еще применяют и как

Диклофенак также может применяться для снижения высокой температуры или устранения болезненности у человека. Для этой цели взрослым нужно принимать по одной таблетке препарата три-четыре раза в день. Для купирования воспаления в малом тазу показано использовать ректальные суппозитории (по 1 свече 2-3 раза в день).

Передозировка

Диклофенак, инструкция которого описывает все противопоказания к приему, в случае передозировки способен спровоцировать у человека кровотечение в пищеварительной системе, потерю сознания, головную боль и отдышку.

Также может случиться нарушение работы печени и почек. Лечения передозировки симптоматическое. Оно должно проводиться в условиях больницы под наблюдением врача.

Взаимодействие

Выделяют такие особенности взаимодействия Диклофенака:

1. Диклофенак способен уменьшать действие снотворных препаратов и диуретиков.
2. Снижает эффект от Дигоксина.
3. Усиливает риск побочных эффектов при совмещении с другими НПВП.
4. Снижает свою концентрацию при совмещении с ацетилсациловой кислотой.
5. При совмещении с препаратами на основе зверобоя Диклофенак может вызвать кровотечение.

Лекарство Диклофенак: правила хранения, срок годности, условия продажи препарата в аптеках

Продается лекарство Диклофенак, в отличие от витаминов и прочих «легких» средств только по рецепту от лечащего врача, поскольку данный препарат нестероидный является токсическим и сильнодействующим. Именно поэтому перед тем как пойти в аптеку, человеку нужно обратиться к врачу за консультацией и рецептом.

Условия хранения

Срок годности

Согласно инструкции по применению, использовать препарат разрешается в течение трех лет от даты, указанной на упаковке. По истечении данного срока применение лекарства способно вызвать побочные эффекты, либо значительно снизить ожидаемый лечебный эффект.

Особые указания

Лекарство Диклофенак способно повлиять на скорость реакции человека, поэтому в период лечения им пациенту следует отказаться от деятельности, которая требует высокой концентрации внимания. Более того, во время такой терапии нужно отказаться от приема спиртных напитков.

Препарат Диклофенак: применение для детей и беременных женщин, отзывы пациентов и стоимость препарата

На сегодняшний день препарат Диклофенак в фармакологическом рынке имеет не один десяток аналогов, которые обладают схожим составом и терапевтическим действием. Наиболее эффективными среди них являются следующие препараты: Униклофен, Ортофен, Дорсан, Диклак и Диклоран.

Также в качестве неплохой альтернативы Диклофенаку можно применять препараты Вольтарен, Эмульгель, Парацетамол и Диклоген. Перед использованием данных лекарственных средств нужно обязательно проконсультироваться с врачом, поскольку хоть они и являются аналогами Диклофенака, однако могут иметь разные особенности приема и противопоказания.

Детям

Препарат Диклофенак противопоказан для лечения детей с возрастом до шести лет. Таким образом, при необходимости устранения воспаления, боли или высокой температуры, лечащий педиатр должен подобрать для ребенка более безопасный аналог данного препарата.

При беременности и лактации

Препарат Диклофенак противопоказан для его назначения во время беременности, поскольку его активное вещество способно негативно отобразиться на росте, развитии и общем самочувствии плода.

Более того, при необходимости приема Диклофенака в период лактации, нужно отказаться от грудного вскармливания, поскольку активное вещество лекарства способно проникать в грудное молоко.