Допамин - инструкция по применению. Дофамин-дарница концентрат: инструкция по применению Допамин официальная инструкция

Действующее вещество: 5 г или 40 г допамина гидрохлорида.

Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, кислота хлористоводородная 0,1 М раствор, вода для инъекций.

Кардиотоническое, гипертензивное, сосудорасширяющее, диуретическое средство.

Фармакодинамика. Возбуждает бета-адренорецепторы (в малых и средних дозах) и альфа-адренорецепторы (в больших дозах). Улучшение системной гемодинамики приводит к диуретическому эффекту. Оказывает специфическое стимулирующее влияние на постсинаптические дофаминовые рецепторы в гладкой мускулатуре сосудов и почках.

В низких дозах (0,5-3 мкг/кг/мин) действует преимущественно на дофаминовые рецепторы, вызывая расширение почечных, мезентериальных, коронарных и мозговых сосудов. Расширение сосудов почек приводит к усилению почечного кровотока, повышению скорости клубочковой фильтрации, увеличению диуреза и выведению натрия; происходит также расширение мезентериальных сосудов (этим действие дофамина на почечные и мезентериальные сосуды отличается от действия др. катехоламинов). В низких и средних дозах (2-10 мкг/кг/мин) стимулирует постсинаптические бета1-адренорецепторы, что вызывает положительный инотропный эффкт и увеличение минутного объема крови (МОК).

Систолическое артериальное давление (АД) и пульсовое давление могут повышаться; при этом диастолическое АД не изменяется или слегка возрастает. Общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) обычно не изменяется. Коронарный кровоток и потребление кислорода миокардом, как правило, увеличиваются.

В высоких дозах (10 мкг/кг/мин или больше) преобладает стимуляция альфа1-адренорецепторов, вызывая повышение ОПСС, частоты сердечных сокращений (ЧСС) и сужение почечных сосудов (последнее может уменьшать ранее увеличенные почечный кровоток и диурез). Вследствие повышения МОК и ОПСС возрастает как систолическое, так и диастолическое АД. Начало терапевтического эффекта - в течение 5 мин на фоне в/в введения и продолжается в течение 10 мин

Фармакокинетика. Вводится только в/в. Около 25% дозы захватывается нейросекреторными везикулами, где происходит гидроксилирование и образуется норэпинефрин. Широко распределяется в организме, частично проходит через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Явный объем распределения (новорожденные) - 1,8 л/кг. Связь с белками плазмы - 50%.

Быстро метаболизируется в печени, почках и плазме до неактивных метаболитов. Период полувыведения препарата (T1/2) - взрослые: из плазмы - 2 мин, из тканей - 9 мин; новорожденные - 6,9 мин (в пределах 5-11 мин). Выводится почками; 80% дозы - в виде метаболитов в течение 24 ч, в незначительных количествах - в неизмененном виде.

Вводят внутривенно, капельно. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от степени тяжести шока, величины АД и реакции больного на лечение. Для усиления диуреза и получения инотропного эффекта (увеличение сократительной активности миокарда) вводят со скоростью 100 -250 мкг/мин (1,5-3,5 мкг/кг/мин) (область низких доз). При интенсивной хирургической терапии - 300-700 мкг/мин (4-10 мкг/кг/мин) (область средних доз); при септическом шоке - 750-1500 мкг/мин (10,5-21 мкг/кг/мин) (область максимальных доз).

С целью воздействия на АД рекомендуется повышение дозы до 500 мкг/мин и более, или при постоянной дозе допамина дополнительно назначается норэпинефрин (норадреналин) в дозе 5 мкг/мин при весе пациента около 70 кг. При возникновении нарушений сердечного ритма, независимо от применяемых доз, дальнейшее увеличение дозы противопоказано.

Детям вводят в дозе 4 - 6 (максимально 10) мкг/кг/мин. В отличии от взрослых, у детей дозу следует повышать постепенно, т. е. начиная с самой малой дозы.

Скорость введения следует подбирать индивидуально для достижения оптимальной реакции пациента. У большинства пациентов удается поддерживать удовлетворительное состояние при применении доз допамина менее 20 мкг/кг/мин.

Длительность применения: продолжительность вливаний зависит от индивидуальных особенностей пациента. Имеется положительный опыт инфузии продолжительностью до 28 дней. После стабилизации клинической ситуации отмену препарата производят постепенно.

Правило приготовления раствора: для разведения используют 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы, раствор Рингер - лактата. Для того чтобы приготовить раствор для в/в инфузии 400-800 мг допамина необходимо добавить к 250 мл растворителя (концентрация допамина будет 1,6-3,2 мг/мл). Приготовление инфузионного раствора следует производить непосредственно перед использованием (стабильность раствора сохраняется 24 ч, за исключением смеси с раствором Рингер - лактата - максимум 6 ч). Раствор допамина должен быть прозрачным и бесцветным.

Применение при беременности и в период лактации. У беременных женщин применять препарат следует только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (в эксперименте выявлено неблагоприятное действие на плод) и/или ребенка. Проникает ли Допамин в грудное молоко неизвестно.

Перед введением больным, находящимся в состоянии шока, гиповолемия должна быть скоррегирована введением плазмы и др. кровезамещающих жидкостей.

Инфузия должна проводиться под контролем диуреза, МОК, ЧСС, АД, ЭКГ. Уменьшение диуреза без сопутствующего снижения АД указывает на необходимость уменьшения дозы допамина.

Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), повышая прессорный эффект симпатомиметиков, могут обусловливать возникновение головных болей, и др. проявлений , поэтому у пациентов, получавших в течение последних 2-3 нед ингибиторы МАО, начальные дозы допамина должны составлять не более 10% от обычной дозы.

Строго контролируемые исследования применения препарата у пациентов в возрасте до 18 лет не проведены (имеются отдельные сообщения о возникновении у данной группы пациентов аритмий и , связанной с экстравазацией препарата при в/в введении).

Для снижения риска экстравазации по возможности следует вводить в крупные вены. Для предотвращения тканей в случае экстравазального попадания препарата следует немедленно провести инфильтрацию 10-15 мл 0,9% раствором натрия хлорида с 5-10 мг фентоламина.

Назначение препарата на фоне окклюзионных заболеваний периферических сосудов и/или (ДВС-дессиминированное внутрисосудистое свертывание) в анамнезе может вызвать резкое и выраженное сужение сосудов, приводящее к некрозу кожи и гангрене (следует осуществлять тщательный мониторинг, а при обнаружении признаков периферической ишемии введение препарат немедленно прекратить).

Со стороны сердечно - сосудистой системы: менее часто - , или , сердцебиение, боли за грудиной, повышение или снижение АД, нарушения проводимости, расширение комплекса QRS (QRS- первая фаза желудочкового комплекса, отражающая процесс деполяризации желудочков), вазоспазм, повышение конечного диастолического давления в левом желудочке; при применении в высоких дозах - желудочковая или наджелудочковая аритмии.

Со стороны пищеварительной системы: более часто - , рвота, из желудочно-кишечного тракта.

Со стороны нервной системы: более часто - ; менее часто - тревожность, двигательное беспокойство, пальцев рук.

Аллергические реакции: у больных бронхиальной астмой - , шок.

Прочие: менее часто - , пилоэрекция, редко - (при введении в низких дозах).

Местные реакции: при попадании препарата под кожу - некрозы кожи, подкожной клетчатки.

Фармацевтически несовместим с щелочными растворами (инактивируют допамин), окислителями, солями железа, тиамином (способствует разрушению витамина B1).

Симпатомиметический эффект усиливают адреностимуляторы, ингибиторы МАО (в т.ч. фуразолидон, прокарбазин, селегилин), гуанетидин (увеличение продолжительности и усиление кардиостимулирующего и прессорного эффектов); диуретический - диуретики; кардиотоксический эффект - ингаляционные лекарственные средства для общей анестезии, производные углеводородов - такие, как циклопропан, хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран (повышение риска тяжелых предсердных или желудочковых аритмий), трициклические антидепрессанты, включая мапротилин (риск развития нарушений сердечного ритма, тяжелой гипертензии или гиперпирексии), кокаин, др. симпатомиметики; ослабляют - бутирофеноны и бета-адреноблокаторы (пропранолол).

Ослабляет гипотензивный эффект гуанадрела, гуанетидина, мекамиламина, метилдопы, алкалоидов раувольфии (последние пролонгируют эффект допамина).

При одновременном применении с леводопой - повышение вероятности развития аритмий; с гормонами щитовидной железы - возможно усиление действия как допамина, так и гормонов щитовидной железы.

Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин увеличивают вазоконстрикторный эффект и риск возникновения ишемии и гангрены, а также тяжелой артериальной гипертензии, вплоть до внутричерепного кровоизлияния.

Фенитоин может способствовать развитию артериальной гипотензии и брадикардии (зависит от дозы и скорости введения); алкалоиды спорыньи - сужению сосудов и развитию гангрены.

Совместим с сердечными гликозидами (возможно повышение риска аритмий сердца, аддитивный инотропный эффект, требуется контроль за ЭКГ).

Снижает антиангинальный эффект нитратов, которые в свою очередь могут снизить прессорный эффект симпатомиметиков и увеличить риск возникновения артериальной гипотензии (одновременное применение допускается в зависимости от достижения необходимого терапевтического эффекта).

Повышенная чувствительность к препарату (в том числе к другим симпатомиметикам), идиоматический гипертрофический, гипертензия в "малом" круге кровообращения, окклюзионные заболевания сосудов (в т.ч.

Прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Допамин - катехоламин, идентичный естественному нейромедиатору организма человека, дофамину, является также предшественником норадреналина.

Возбуждает бета-адренорецепторы (в низких и средних дозах) и альфа-адренорецепторы (в высоких дозах). Улучшение системной гемодинамики приводит к диуретическому эффекту. Оказывает специфическое стимулирующее влияние на постсинаптические дофаминовые рецепторы в гладкой мускулатуре сосудов и почках.

В низких дозах (0,5-3 мкг/кг/мин) действует преимущественно на дофаминовые рецепторы, вызывая расширение почечных, мезентериальных, коронарных и мозговых сосудов. Расширение сосудов почек приводит к усилению почечного кровотока, повышению скорости клубочковой фильтрации, увеличению диуреза и выведению ионов натрия. Действием на почечные и мезентериальные сосуды отличается от действия других катехоламинов.

В низких и средних дозах (2-10 мкг/кг/мин) стимулирует постсинаптические бета 1 -адренорецепторы, что вызывает положительный инотропный эффект и увеличение минутного объема кровообращения. Систолическое артериальное давление и пульсовое давление могут повышаться; при этом диастолическое артериальное давление не изменяется или слегка возрастает. Общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) обычно не изменяется. Коронарный кровоток и потребление кислорода миокардом, как правило, увеличиваются.

В высоких дозах (10 мкг/кг/мин или больше) преобладает стимуляция альфа 1 -адренорецепторов, вызывая повышение ОПСС, частоты сердечных сокращений и сужение почечных сосудов (последнее может уменьшать ранее увеличенные почечный кровоток и диурез). Вследствие повышения минутного объема кровообращения и ОПСС возрастает как систолическое, так и диастолическое артериальное давление.

Начало терапевтического эффекта - в течение 5 мин на фоне внутривенного введения и продолжается в течение 10 мин.