Эффективность и нежелательные реакции от применения препарата солу-медрол при рассеянном склерозе. Солу-Медрол: инструкция по применению Применение в детском возрасте

Солу-Медрол
Купить Солу-Медрол в аптеках
Солу-Медрол в справочникe лекарств

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ
порошок для приготовления инъекционного раствора 1000мг

ПРОИЗВОДИТЕЛИ
Фармация и Апджон (Бельгия)

ГРУППА
Средства с глюкокортикостероидной активностью

СОСТАВ
Активное вещество: Метилпреднизолон.

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАИМЕНОВАНИЕ
Метилпреднизолон

СИНОНИМЫ
Депо-Медрол, Лемод, Медрол, Метилпреднизолон, Метипред

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие. Влияет на все фазы воспаления. Стабилизируя мембраны лизосом, уменьшает выход лизосомальных ферментов, угнетает синтез гиалуронидазы, проницаемость капилляров и образование воспалительного экссудата, улучшает микроциркуляцию, снижает продукцию лимфокинов в лимфоцитах и макрофагах, тормозит миграцию макрофагов, процессы инфильтрации и грануляции, подавляет высвобождение эозинофилами медиаторов воспаления, уменьшает продукцию коллагена и мукополисахаридов, активность фибробластов. Оказывает выраженный эффект на обмен веществ: снижает синтез и увеличивает распад белка в мышечной ткани, увеличивает синтез белка в печени, синтез высших жирных кислот и триглицеридов, вызывает перераспределение жира и гипергликемию, стимулирует гликонеогенез, повышает содержание гликогена в печени и мышцах, нарушает минерализацию костной ткани. При приеме внутрь быстро и полностью всасывается. Биотрансформация происходит в печени. Проходит через ГЭБ и плаценту, проникает в грудное молоко. Выводится в виде метаболитов в основном с мочой.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Первичная или вторичная адренокортикальная недостаточность, болезнь Аддисона, врожденная гиперплазия надпочечников, негнойный тиреоидит, гиперкальциемия, связанная с раковым процессом, шок (анафилактический, ожоговый, травматический, кардиогенный), отек мозга, тяжелая травма, дополнительная терапия при остром течении или обострении ревматических заболеваний: псориатический артрит, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, острый или подострый бурсит, острый неспецифический тендосиновит, острый подагрический артрит, посттравматический остеоартрит, синовит при остеоартрите, эпикондилит; коллагенозы (обострение или поддерживающая терапия): системная красная волчанка, острый ревмокардит, системный дерматомиозит (полимиозит), кожные заболевания: пузырчатка, буллезный герпетиформный дерматит, синдром Стивенса - Джонсона, эксфолиативный дерматит, микозы, псориаз, себорейный дерматит; аллергические заболевания: сезонный и постоянный аллергический ринит, сывороточная болезнь, бронхиальная астма, аллергические реакции, вызванные лекарственными препаратами, контактный дерматит, атопический дерматит; анафилактические и анафилактоидные реакции, крапивница при трансфузии, глазные болезни, аллергические язвы роговицы, herpes zoster ophthalmicus, воспаление переднего сегмента, диффузный увеит и хориоидит, симпатическая офтальмия, аллергический конъюнктивит, кератит, хориоретинит, неврит зрительного нерва, ирит и иридоциклит; заболевания дыхательного тракта (с соответствующей химиотерапией): симптоматический саркоидоз, синдром Леффлера, бериллиоз, легочный туберкулез, аспирационная пневмония; гематологические заболевания: идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых, вторичная тромбоцитопения у взрослых, приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия, эритробластопения, врожденная гипопластическая анемия, агранулоцитоз, острый лимфатический и миелоидный лейкозы; лейкемия и лимфомы у взрослых; миелома, рак легкого (в комбинации с цитостатиками), заболевания ЖКТ: язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит, гепатит; неврологические заболевания: рассеянный склероз, миастения, туберкулезный менингит (с соответствующей химиотерапией), трихиноз, подавление иммунологической несовместимости при трансплантации органов, тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Гиперчувствительность, острые и хронические бактериальные или вирусные заболевания без соответствующей химиотерапевтической защиты, системные грибковые заболевания, активный туберкулез, СПИД, латентный туберкулез, кишечный анастомоз (в ближайшем анамнезе), застойная сердечная недостаточность или гипертензия, тяжелое нарушение функции печени или почек, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, сахарный диабет, миастения, глаукома, тяжелый остеопороз, гипотиреоз, психические расстройства, полиомиелит (кроме бульбарно-энцефалических форм), лимфомы после прививки БЦЖ, беременность, грудное вскармливание, период вакцинации; для внутрисуставного применения - искусственный сустав, нарушения свертывающей системы крови, внутрисуставной перелом, периартикулярный инфекционный процесс (в т.ч. в анамнезе); для профилактики респираторного дистресс-синдрома у новорожденных - амнионит, маточное кровотечение, инфекционные заболевания матери, плацентарная недостаточность, преждевременный разрыв оболочки плода. Противопоказан недоношенным детям.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Синдром Иценко - Кушинга, атрофия коры надпочечников, нарушение менструального цикла, гирсутизм, импотенция, задержка роста у детей, стероидный диабет, глюкозурия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс, задержка натрия и воды, отеки, потеря калия, гипокалиемический алкалоз, снижение толерантности к углеводам, пептические язвы желудка и двенадцатиперстной кишки с возможной перфорацией и кровотечением, тошнота, рвота, язвенный эзофагит, панкреатит, вздутие живота, головная боль, головокружение, повышение внутричерепного давления, псевдоопухоль мозжечка, психические расстройства, судороги, гипертензия, застойная сердечная недостаточность, аритмии, гипотония, тромбофилия, снижение устойчивости к инфекционным заболеваниям, стерильные абсцессы, повышение внутриглазного давления, экзофтальм, задняя субкапсулярная катаракта, слепота, мышечная слабость, стероидная миопатия, снижение мышечной массы, остеопороз (особенно у женщин и детей), разрыв сухожилий, компрессионный перелом позвонка, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости, патологический перелом длинных костей, артропатия по типу Шарко, истончение и атрофия эпидермиса, дермы и подкожной клетчатки, ухудшение регенерации, петехии, стрии, стероидные акне, пиодермия, кандидозы, гипо- и гиперпигментация, экхимозы, аллергические реакции: крапивница, анафилактический шок, бронхоспазм.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Циклоспорин (угнетает метаболизм) и кетоконазол (снижает клиренс) увеличивают токсичность. Фенобарбитал, димедрол, фенитоин, рифампицин и др. индукторы печеночных ферментов повышают скорость элиминации и снижают терапевтическую эффективность. Ускоряет выделение аспирина, снижает его уровень в крови (при отмене метилпреднизолона уровень салицилата в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений). Действие усиливает АКТГ. Антациды (тормозят всасывание), салицилаты, бутадион, индометацин повышают вероятность изъязвления слизистой желудка, калийсберегающие препараты - тяжелой гиперкалиемии, амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы - гипокалиемии, сердечной недостаточности, остеопороза, сердечные гликозиды - аритмий, натрийсодержащие препараты - отеков и гипертензии. Эргокальциферол и паратгормон препятствуют остеопатии, вызываемой метилпреднизолоном. Высокие дозы метилпреднизолона снижают эффективность соматотропина. Снижает активность пероральных противодиабетических средств, эффективность вакцин (живые вакцины на фоне метилпреднизолона могут вызвать болезнь). Митотан и др. ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗИРОВКА
Внутривенно. Взрослым. В качестве вспомогательной терапии при состояниях, опасных для жизни - 30 мг/кг в течение как минимум 30 мин. Введение можно повторять каждые 4-6 часов в течение 48 часов. Пульс-терапия при кортикостероид-чувствительных заболеваниях в фазе обострения и/или в случае нечувствительности к стандартной терапии. Ревматоидный артрит: 1-й вариант - по 1 г/сутки в течение 1, 2, 3 или 4 дней; 2-й вариант - по 1 г 1 раз в месяц в течение 6 месяцев. При системной красной волчанке: 1 г/сутки в течение 3 дней. При рассеянном склерозе: 1 г/сутки в течение 3 или 5 дней. При отечных состояниях (гломерулонефрит, волчаночный нефрит): 30 мг/кг в течение 4 дней через сутки или 1 г/сутки в течение 3, 5 или 7 дней. Для улучшения качества жизни в терминальных стадиях опухолевых заболеваний - 125 мг/сут в сроки до 8 недель. Вводить следует в течение как минимум 30 мин. Введения можно повторять, если в течение 1 недели после окончания терапии не наступает улучшение, или в зависимости от состояния больного. Для профилактики тошноты и рвоты, вызываемых противоопухолевой терапией - обычно 250 мг в течение как минимум 5 мин за 1 ч до введения химиопрепаратов, в начале и после окончания введения. При острых травматических повреждениях спинного мозга - 30 мг/кг болюсно, не менее чем за 15 мин, затем методом непрерывной инфузии в течение 23 ч. Лечение должно быть начато в течение первых 8 часов после травмы. При других показаниях начальная доза может составлять от 10 до 500 мг. Для краткосрочной терапии по поводу тяжелых и острых состояний могут потребоваться более высокие дозы. Первоначальная доза до 250 мг должна вводиться в течение как минимум 5 мин, а если доза более 250 мг - не менее 30 мин. Детям назначают в меньших дозах, которые в большей степени определяются эффектом и тяжестью состояния, чем возрастом или массой тела. Доза должна быть менее 0,5 мг/кг каждые 24 ч.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: отеки, гипертензия, появление белка в моче, снижение объема фильтрации, аритмии, гипокалиемия, кардиопатия. Лечение: антациды, форсированный диурез, хлорид калия, при депрессии и психозах - снижение дозы или отмена препарата и назначение фенотиазиновых препаратов или солей лития (трициклические антидепрессанты не рекомендуются).

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Список Б. При температуре 20-25 °C.

Солу-медрол – является глюкокортикостероидом. Его действующий компонент – метилпреднизолон – содержится, также, в составе лекарства Метипред . Данный препарат обладает разноплановыми свойствами – подавление воспалительных и аллергических реакций, снимает состояние сенсибилизации (повышенной чувствительности тканей к воздействию каких-либо факторов, как правило, раздражающих, вызывающих аллергию). Также, у него присутствует противошоковая, антитоксическая активность. Системное лечение Солу-медролом подавляет иммунитет человека. Противовоспалительное действие этого лекарства выше, чем у гидрокортизона , примерно, в пять раз. Оно обусловлено различными механизмами воздействия препарата:

  • Подавлением деятельности , макрофагов – то есть, клеточного иммунитета;
  • Подавлением выработки веществ, потенцирующих воспаление;
  • Подавлением действия гистамина, который увеличивает проницаемость капилляров;

Противоаллергическая активность Солу-медрола, также, связана с несколькими механизмами его действия:

  • Подавлением активности клеток, «ответственных» за развитие аллергической реакции;
  • Замедлением высвобождения гистамина – вещества, запускающего аллергический процесс;

Противошоковое действие обусловлено:

  • Повышением давления;

Но лечение Солу-медролом, как и любыми другими препаратами группы ГКС, чревато осложнениями. Во-первых, здоровье пациента будет страдать от повышения концентрации холестерина в крови. Препарат повышает усвояемость углеводов, образование глюкозы в печени, активно начинает накапливаться жир, распределяясь в верхней части тела – плечах, лице, шее. В организме задерживаются вода и натрий, а калий и натрий вымываются. Это может приводить к отекам, повышению хрупкости костей. Солу-медрол усиливает процессы распада в тканях, что может ухудшить состояние при остеопорозе , замедлить рост у молодых пациентов. Повышение кислотности под действием лекарства может стать причиной изъязвления желудка. Терапия высокими дозами Солу-медролом способна снизить судорожный порог.

Применяется Солу-медрол при:

  • Заболеваниях надпочечников (недостаточности функции, врожденной гиперплазии);
  • Воспалении щитовидной железы (негнойном);
  • Опухолевых патологиях, вызывающих повышенную концентрации кальция в крови;
  • Ревматических недугах и патологиях соединительной ткани;
  • Различных формах (тяжелых) заболеваний аллергической природы;
  • Бериллиозе;
  • Туберкулезе;
  • Заболеваниях крови (анемии, тромбоцитопении, лейкозе);
  • Злокачественных опухолях;
  • Рассеянном склерозе;
  • Отеке мозга, вызванном различными причинами;
  • Поражениях нервной системы, в том числе, центральной инфекционного генеза;
  • Трансплантации;
  • И при многих других заболеваниях и состояниях;

Выпускают Солу-медрол в виде порошка, из которого готовят раствор для инъекций. Уколы могут быть, как внутривенными, так и внутримышечными. Инструкция препарата Солу-медрол, описывающая так много показаний и противопоказаний для его использования, кратко отмечает, что схему лечения подбирают индивидуально.

Противопоказан Солу-медрол при:

  • Непереносимости основного компонента препарата;

Во время беременности этот препарат используют только в крайних случаях. При этом возможны тяжелые патологии у плода, которые потребуют специальной терапии.

В целом, Солу-медрол может быть применен только по абсолютным жизненным показаниям, когда польза такого лечения превалирует над риском.

Побочные эффекты Солу-медрола

Действию данного лекарственного средства подвержена эндокринная система. Это может привести к нарушениям цикла, нарушениям функций надпочечников, стероидному диабету, замедлению роста и полового развития. Пищеварение пациента может пострадать, что приведет к язвенным поражениям, диспепсии, нарушениям работы печени. Воздействие на сердечно-сосудистую систему выражается в повышении давления, тромбозах, повешенной свертываемости. Вымывание калия из организма способно стать причиной нарушения сердечного ритма, вплоть до остановки сердца. Опорно-двигательный аппарат человека под действием Солу-медрола может страдать от снижения минерализации костей, что приведет к переломам. Также, возможны нарушения со стороны мышечной и соединительной ткани – снижение мышечной массы, разрывы сухожилий и так далее. Со стороны нервной системы возможно развитие массы разнообразных нарушений – от психических расстройств, до судорог. И это лишь краткое перечисление возможных патологий, которые могут развиться на фоне применения Солу-медрола.

Отзывы о Солу-медроле

Хотя этот препарат при заочном знакомстве с ним вызывает ужас и священный трепет, отзывы о Солу-медроле показывают, насколько он эффективен. Вот несколько историй пациентов с рассеянным склерозом, которые получают капельницы этого ГКС в периоды обострения:

- Я прошла два курса такого лечения. Побочки были. Обязательно проверьте желудок – нет ли язвы. Но любые неполадки с пищеварением или весом – пустяк по сравнению с «неполадками» в мозгу, когда тело не слушается…

- Капали мне Солу-медрол – покрылся и шея стала очень толстая. Зато из лежачего положения вернулся в стоячее и ходячее.

- Запустил свое состояние. Было очень сильное воспаление. И только капельницы Солу-медрола меня вернули к жизни. Восстанавливался долго, но потому, что был очень плох.

- Не упускайте время – лечитесь. Нет ничего более действенного, чем эти гормоны. Если удастся остановить обострение, снять воспаление – там уже будете долечиваться более щадящими средствами и укреплять организм, иммунитет.

Нет никаких сомнений в том, что Солу-медрол создан именно для таких – критических – ситуаций. Никому не придет в голову самостоятельно назначать себе подобные лекарства. Как написал один из больных:

- Только врач точно скажет – насколько плачевна ситуация. И только он может выбрать самую эффективную терапию. И пусть он же берет на себя ответственность за ваше состояние, после курса Солу-медрола.

Под каждым из этих тезисов можно подписаться со спокойной душой!

Оцените Солу-медрол !

Мне помогло 220

Мне не помогло 58

Лечение этим препаратом помогает людям вести нормальный образ жизни, замедлить развитие болезни, снижает частоту появления приступов. Несмотря на явные достоинства этого препарата, он может вызывать привыкание.

К сожалению, не придумали еще такой препарат, который поможет вылечить рассеянный склероз. Народные средства необходимо применять только в комплексе с лекарственными препаратами для улучшения их эффекта.

Рассмотрим лечение пчелами. Этот метод лечения помог многим людям.

Популярным способом народного лечения рассеянного склероза являются пчелы

  • Улучшает работу иммунной системы;
  • Улучшает координацию;
  • Сдерживает развитие болезни.

Для этого необходимо пройти несколько курсов. Метод заключается в укусе пчелы.

На первом этапе необходимо сделать 120 укусов, второй курс через 3 месяца, и последний через 6. Перед применением данной процедуры, необходимо выявить наличие или отсутствие аллергии.

Взаимодействие с другими лекарствами

Желательно не сочетать “Солу-медрол” с другими медикаментами.

Ингибиторы изофермента CYP3A4 способны замедлить метаболизм метилпреднизолона и повысить его содержание в кровяной плазме, что может стать причиной передозировки.

Индукторы изофермента CYP3A4, наоборот, понижают уровень действующего вещества в крови, из-за чего придется увеличивать дозировку.

Средство может ослабить или усилить эффект от приема антикоагулянтов и повлиять на действие антихолинергических препаратов.

При приеме “Солу-медрола”, способного повысить уровень сахара в крови, необходимо корректировать дозировку гипогликемических лекарств.

При одновременном приеме метилпреднизолона и циклоспорина наблюдается взаимное затормаживание метаболизма, из-за чего повышается содержание препаратов (одного или обеих) в крови, что может стать причиной передозировки и вызвать судороги.

Сочетание метилпреднизолона с нестероидными противовоспалительными средствами может привести к формированию язв и желудочным или кишечным кровотечениям, а с медикаментами, понижающими концентрацию калия – к гипокалиемии.

Показания к применению

Препарат следует применять с осторожностью у пожилых пациентов в связи с повышенной опасностью развития остеопороза и артериальной гипертензии.

Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.1. Эндокринные заболевания

СОЛУ-МЕДРОЛ® можно вводить в виде в/в или в/м инъекции, или в виде в/в инфузии, но при неотложных состояниях начинать лечение предпочтительно с в/в инъекции.

Детям следует вводить более низкие дозы (но не менее 0,5 мг/кг/сутки), однако при выборе дозы в первую очередь учитывают тяжесть состояния и реакцию больного на терапию, а не возраст и массу тела.

В качестве дополнительной терапии при угрожающих жизни состояниях — 30 мг/кг массы тела в/в в течение не менее 30 мин. Введение этой дозы можно повторять каждые 4-6 час в течение не более 48 час.

ПУЛЬС-ТЕРАПИЯ при лечении заболеваний, при которых эффективна кортикостероидная терапия, при обострениях заболевания и/или при неэффективности стандартной терапии.

Ревматические заболевания: 1 г/сутки в/в в течение 1 — 4 дней или 1 г/месяц в/в в течение 6 месяцев.

Системная красная волчанка: 1 г/сутки, в/в в течение 3 дней.

Рассеянный склероз: 1 г/сутки в/в в течение 3 или 5 дней.

Отечные состояния, например, гломерулонефрит, волчаночный нефрит: 30 мг/кг в/в через день в течение 4 дней или 1 г/сутки в/в в течение 3, 5 или 7 дней.

Указанные выше дозы следует вводить в течение не менее 30 мин, и введение можно повторить, если в течение недели после проведения лечения не было достигнуто улучшения, или если этого требует состояние больного.

Онкологические заболевания в терминальной стадии — для улучшения качества жизни 125 мг/сутки в/в ежедневно в течение до 8 недель.

Профилактика тошноты и рвоты, связанных с химиотерапией по поводу онкологических заболеваний. При химиотерапии, характеризующейся незначительным или средневыраженным рвотным действием, вводят 250 мг в/в в течение не менее 5 мин за один час до введения химиотерапевтического препарата, в начале химиотерапии, а также после ее окончания.

Для усиления эффекта с первой дозой препарата СОЛУ-МЕДРОЛ® можно вводить препараты хлорфенотиазина.

Острые травматические повреждения спинного мозга. Лечение необходимо начинать в первые 8 час после травмы.

Препарат следует вводить при помощи инфузионного насоса в изолированную вену.

При других показаниях. Начальная доза составляет 10 — 500 мг в/в в зависимости от характера заболевания.

Для краткого курса при тяжелых острых состояниях могут потребоваться более высокие дозы. Начальную дозу, не превышающую 250 мг, следует вводить в/в в течение не менее 5 мин, дозы свыше 250 мг вводят в течение не менее 30 мин.

Последующие дозы вводят в/в или в/м, при этом длительность интервалов между введениями зависит от реакции больного на терапию и от его клинического состояния.

Приготовление растворов. Препараты для парентерального введения по возможности следует проверять визуально на предмет изменения цвета или появления частиц.

Двухъемкостный флакон Act-0-Vial®.

1. Нажмите на пластиковый активатор, чтобы растворитель перелился в нижнюю емкость.

2. Осторожно покачивайте флакон до тех пор, пока лиофилизат не растворится.

3. Удалите пластиковый диск, прикрывающий центр пробки.

4. Обработайте поверхность пробки соответствующим антисептиком.

5. Проколите иглой центр пробки так, чтобы был виден кончик иглы. Переверните флакон и отберите шприцем необходимое количество раствора.

Флакон.

1. С соблюдением асептики введите растворитель во флакон с лиофилизатом.

2. Используйте только специальный растворитель.

3. Приготовление растворов для внутривенной инфузии.

4. Приготовьте раствор, как указано выше.

Препарат может быть также введен в виде разведенных растворов, полученных путем смешивания исходного раствора препарата с 5% водным раствором декстрозы, с физиологическим раствором, с 5% раствором декстрозы в 0,45% или 0,9% растворе хлорида натрия.

Приготовленные растворы физически и химически стабильны в течение 48 час.

С помощью “Солу-медрола” лечат патологии, требующие получения хорошозаметного и быстрого результата.

Раствор вводят в организм внутримышечно или внутривенно.

Дозировка обычно зависит не от веса тела и возраста, а от тяжести состояния пациента и его реакции на лекарство. Поэтому ее подбирают индивидуально.

Если жизнь пациента находится под угрозой, ему вводят 30 миллиграмм препарата на килограмм веса каждые 4-6 часов в течение двух суток, но не более.

При необходимости через неделю врач может назначить повторение терапии.

Детям дозировку уменьшают, но не меньше, чем 0,5 миллиграмма на килограмм массы тела в сутки.

При злокачественных опухолях, чтобы улучшить качество жизни пациента вводят ежесуточно на протяжении 1,5-2 месяцев 125 миллиграмм метилпреднизолона внутривенно.

При прохождении химиотерапии перед сеансом лечения (за час) и после нее внутривенно вводят 250 миллиграмм “Солу-медрола”.

Дозу менее 250 миллиграмм вводят за 5 минут, а свыше 250 миллиграмм в течение получаса и более.

Если нарушено функционирование почек, то нет необходимости корректировать дозировку. Метаболиты выводят с помощью гемодиализа.

Беременным “Солу-медрол” назначают только при наличии абсолютных показаний, если ожидаемое лечебное действие превышает риск негативного воздействия препарата. Воздействие лекарства на течение беременности мало изучено.

Если необходимо использовать препарат при лактации, то на время лечения грудное кормление прекращают, так как метилпреднизолон затормаживает рост у малышей.

Противопоказания

  • Системные грибковые инфекции.
  • Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата в анамнезе.
  • Не рекомендуется применять препарат у больных с острым и подострым инфарктом миокарда, так как применение глюкокортикостероидов у них может привести к распространению очага некроза , замедлению формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, — к разрыву сердечной мышцы.

С осторожностью. Препарат следует применять у больных с поражением глаз, вызванным вирусом простого герпеса, поскольку это может привести к перфорации роговицы.

Данный препарат содержит бензиловый спирт. Установлено, что бензиловый спирт может вызывать «синдром удушья» с летальным исходом у недоношенных новорожденных. Препарат не рекомендуется применять у новорожденных.

Противопоказано вводить медикамент интратекально.

Нельзя вводить “Солу-медрол” в организм при:

  • Индивидуальной непереносимости компонентов лекарства
  • Системных микозах
  • Грудном вскармливании
  • Одновременном использовании с живыми вакцинами (даже ослабленными).

Солу-медрол при рассеянном склерозе: отзывы

Солу-медрол – это лекарство растительного происхождения, в состав которого входят специальные травы, действие которых направлено на устранение признаков заболевания.

Таблетки Солу Медрол применяются для устранения симптомов болезни, лечения обостренной патологии и повышения качества жизни пациентов, принимающих препарат.

Этот препарат на сегодняшний день является самым эффективным в борьбе с рассеянным склерозом. Солумедрол необходимо принимать строго под наблюдением врача, из-за большого количества побочных действий.

Чтобы не получилось так, что мы излечим одно, а покалечим другое.

Популярным препаратом для лечения рассеянного склероза является солу-медрол

Он обладает терапевтическими свойствами:

  • Противовоспалительный эффект;
  • Иммуносупрессивная активность;
  • Противоаллергическое действие;
  • Стабилизация лизосомальных мембран;
  • Уменьшение расширения сосудистых просветов;
  • Противошоковое действие;
  • Антитоксический эффект.

Самое важное при этом заболевании, это вовремя обратиться к грамотному специалисту, который назначит правильное лечение. Рассеянный склероз активно прогрессирует, что может привезти к плачевным последствиям, а именно к недееспособности человека.


Препарат: СОЛУ-МЕДРОЛ®
Активное вещество препарата: methylprednisolone
Код АТХ: H02AB04
КФГ: ГКС для инъекций
Регистрационный номер: П №014983/01-2003
Дата регистрации: 20.05.03
Владелец рег. удост.: PHARMACIA NV/SA {Бельгия}

Форма выпуска Солу-медрол, упаковка препарата и состав.

1 фл.

40 мг

Флаконы двухъемкостные (1) с растворителем 1 мл — пачки картонные.

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций в виде порошка или пористой массы белого или почти белого цвета.

1 фл.
метилпреднизолон (в форме метилпреднизолона натрия сукцината)
125 мг

Растворитель: бензиловый спирт (9 мг), вода д/и (до 1 мл).

Флаконы двухъемкостные (1) с растворителем 2 мл — пачки картонные.

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций в виде порошка или пористой массы белого или почти белого цвета.

1 фл.
метилпреднизолон (в форме метилпреднизолона натрия сукцината)
250 мг

Растворитель: бензиловый спирт (9 мг), вода д/и (до 1 мл).

Флаконы двухъемкостные (1) с растворителем 4 мл — пачки картонные.

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций в виде порошка или пористой массы белого или почти белого цвета.

1 фл.
метилпреднизолон (в форме метилпреднизолона натрия сукцината)
500 мг

Растворитель: бензиловый спирт (9 мг), вода д/и (до 1 мл).

Флаконы (1) в комплекте с растворителем 7.8 мл — пачки картонные.

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций в виде порошка или пористой массы белого или почти белого цвета.

1 фл.
метилпреднизолон (в форме метилпреднизолона натрия сукцината)
1 г

Растворитель: бензиловый спирт (9 мг), вода д/и (до 1 мл).

Флаконы (1) в комплекте с растворителем 15.6 мл — пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

Фармакологическое действие Солу-медрол

ГКС. При системном применении оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.

При наружном и местном применении терапевтическая активность метилпреднизолона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием.

По противовоспалительной активности превышает гидрокортизон в 5 раз, практически не обладает минералокортикоидной активностью.

Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Тормозит высвобождение интерлейкина-1, интерлейкина-2, интерферона гамма из лимфоцитов и макрофагов.

Метилпреднизолон подавляет высвобождение гипофизом АКТГ (и вторично — синтез эндогенных ГКС) и -липотропина, но не снижает уровень циркулирующего -эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки, и стимулирует синтез мРНК; последняя индуцирует образование белков (в т.ч. липокортина), опосредующих клеточные эффекты. Липокортин ингибирует активность фосфолипазы А2, что приводит к подавлению высвобождения арахидоновой кислоты, ингибированию синтеза простагландинов, эндоперекисей, лейкотриенов, являющихся факторами воспаления и аллергических реакций. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.

Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина.

Метилпреднизолон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм белков, жиров и углеводов.

Оказывает катаболическое действие в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани. Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС. В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей.

Стимулирует синтез высших жирных кислот и ТГ, перераспределяет жировую ткань (происходит накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Повышает абсорбцию углеводов из ЖКТ; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, что приводит к усилению поступления глюкозы из печени в кровь; стимулирует глюконеогенез.

Задерживает ионы натрия и воду в организме, стимулирует выведение калия, уменьшает абсорбцию кальция из ЖКТ, способствует вымыванию кальция из костей, повышает выведение кальция почками.

В высоких дозах метилпреднизолон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).

Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения продукции антител, изменения иммунного ответа организма.

При ХОБЛ действие основывается главным образом на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможении эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность -адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции.

Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением АД (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, интерлейкина-2), интерферона гамма из лимфоцитов и макрофагов.

Подавляет активность фибробластов и образование коллагена, снижает возможность образования рубцовой ткани.

Стимулирует избыточную продукцию соляной кислоты и пепсина в желудке, что повышает риск развития пептической язвы.

Фармакокинетика препарата.

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Метаболизируется в печени. T1/2 составляет около 2 ч. Выводится в виде метаболитов в основном с мочой.

Показания к применению:

Для приема внутрь, в/в введения (формы обычной продолжительности действия) и в/м введения (депо-формы): первичная или вторичная недостаточность функции надпочечников, врожденная гиперплазия надпочечников, негнойный тиреоидит, гиперкальциемия вследствие опухолевого заболевания, ревматические заболевания, коллагеновые болезни, пузырчатка, буллезный герпетиформный дерматит, тяжелая многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, тяжелый псориаз, тяжелый себорейный дерматит, тяжелые аллергические заболевания, тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы с поражением глаз, симптоматический саркоидоз, синдром Леффлера (не поддающийся другой терапии), бериллиоз, очаговый или диссеминированный легочный туберкулез (одновременно с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией), идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых, вторичная тромбоцитопения у взрослых, приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия, острые лейкозы у детей, паллиативная терапия при злокачественных опухолях; для достижения ремиссии при нефротическом синдроме, в критическом периоде при язвенном колите и регионарном энтерите, рассеянном склерозе в фазе обострения; отек мозга вследствие опухоли или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией, черепно-мозговой травмой; шок вследствие недостаточности коры надпочечников или резистентный к стандартной терапии, туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или с его угрозой (совместно с противотуберкулезной химиотерапией), трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда, трансплантация органов; кратковременная терапия при заболеваниях опорно-двигательного аппарата ревматического и неспецифического генеза.

Для введения в синовиальную жидкость или мягкие ткани (депо-форма): вспомогательная терапия в остром периоде синовита, ревматоидного артрита, подагрического артрита, эпикондилита, неспецифического тендосиновита, посттравматического остеоартроза.

Для введения в патологические очаги (депо-форма): келоидные рубцы, локализованные гипертрофические, инфильтративные и воспалительные очаги при плоском лишае, псориатических бляшках, кольцевидных гранулемах, нейродермите, дискоидной красной волчанке, диабетическом липоидном некробиозе, гнездной алопеции; кистозные опухоли апоневроза или сухожилия.

Дозировка и способ применения препарата.

Индивидуальный, в зависимости от показаний, схемы лечения, применяемой лекарственной формы, возраста пациента, клинической ситуации.

Побочное действие Солу-медрол:

Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга, подавление функции гипофизарно-надпочечниковой системы, снижение толерантности к углеводам, стероидный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, замедление роста у детей, задержка полового развития у детей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, панкреатит, эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях — повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Со стороны обмена веществ: отрицательный азотистый баланс из-за катаболизма белков, повышенное выведения кальция из организма, гипокальциемия, повышение массы тела, повышенное потоотделение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: потеря калия, гипокалиемический алкалоз, аритмия, брадикардия (вплоть до остановки сердца); стероидная миопатия, сердечная недостаточность (развитие или усиление симптомов), изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У пациентов с острым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны костно-мышечной системы: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко — патологические переломы, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, мышечная слабость, стероидная миопатия, уменьшение мышечной массы (атрофия).

Со стороны ЦНС: головная боль, повышение внутричерепного давления, делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, судорожные припадки.

Со стороны органа зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления (с возможным повреждением зрительного нерва), трофические изменения роговицы, экзофтальм, склонность к развитию вторичной инфекции (бактериальной, грибковой, вирусной).

Дерматологические реакции: петехии, экхимозы, истончение и хрупкость кожи, гипер- или гипопигментация, угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Реакции, обусловленные иммунодепрессивным действием: замедление процессов регенерации, снижение устойчивости к инфекциям.

При парентеральном введении: в единичных случаях анафилактические и аллергические реакции, гипер- или гипопигментация, атрофия кожи и подкожной клетчатки, обострение после интрасиновиального применения, артропатия типа Шарко, стерильные абсцессы, при введении в очаги на голове — слепота.

Противопоказания к препарату:

Для кратковременного применения по жизненным показаниям — повышенная чувствительность к метилпреднизолону.

Для внутрисуставного введения и введения непосредственно в очаг поражения: предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), внутрисуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе («сухой» сустав, например при остеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей.

Для наружного применения: бактериальные, вирусные, грибковые кожные заболевания, туберкулез кожи, кожные проявления сифилиса, опухоли кожи, поствакцинальный период, нарушение целостности кожных покровов (язвы, раны), детский возраст (до 2 лет, при зуде в области ануса — до 12 лет), розацеа, вульгарные угри, периоральный дерматит.

Для применения в офтальмологии: бактериальные, вирусные, грибковые заболевания глаз, туберкулезное поражение глаз, трахома, нарушение целостности глазного эпителия

Применение при беременности и лактации.

В I триместре применяют в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Длительное применение при беременности вызывает нарушение роста плода. В III триместре беременности имеется опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.

В период лактации применяют в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для грудного ребенка.

Особый указания по применению Солу-медрол.

С осторожностью применять в течение 8 недель до и 2 недель после вакцинации), при лимфадените после прививки БЦЖ, при иммунодефицитных состояниях (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование).

С осторожностью применять при заболеваниях ЖКТ: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагите, гастрите, острой или латентной пептической язве, недавно созданном анастомозе кишечника, неспецифическом язвенном колите с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулите.

С осторожностью применять при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в т.ч. после недавно перенесенного инфаркта миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого разрыв сердечной мышцы), при декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, гиперлипидемии), при эндокринных заболеваниях — сахарном диабете (в т.ч. нарушении толерантности к углеводам), тиреотоксикозе, гипотиреозе, болезни Иценко-Кушинга, при тяжелой хронической почечной и/или печеночной недостаточности, нефроуролитиазе, при гипоальбуминемии и состояниях, предрасполагающих к ее возникновению, при системном остеопорозе, миастении, остром психозе, ожирении (III-IV степени), при полиомиелите (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольной глаукоме.

При необходимости внутрисуставного введения с осторожностью применять у пациентов с общим тяжелым состоянием, неэффективности (или кратковременности) действия 2 предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся ГКС).

Не эффективен при септическом шоке (возможно повышение летальности).

При стрессах во время терапии ГКС показано увеличение дозы.

При туберкулезе применение возможно только в сочетании с соответствующей противотуберкулезной терапией.

После приема в течение нескольких дней отмену следует производить постепенно.

Внутрикожное введение не должно быть глубоким. Депо-формы не вводить нерекомендованными способами (в т.ч. в/в).

В период лечения не проводить никаких видов вакцинации.

У детей в период роста применение ГКС возможно только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением врача.

Взаимодействие Солу-медрол с другими препаратами.

При одновременном применении с барбитуратами возможно уменьшение эффективности метилпреднизолона.

При одновременном применении с НПВС возможно повышение риска эрозивно-язвенных поражений ЖКТ.

При одновременном применении метилпреднизолона с пероральными антикоагулянтами, гепарином усиливается или уменьшается антикоагулянтное действие; с салицилатами — возможно уменьшение действия салицилатов; с тиазидными диуретиками, фуросемидом — возможно потенцирование гипокалиемии.

При одновременном применении с глибенкламидом, метформином, инсулинами уменьшается эффективность гипогликемических средств; с кетоконазолом, итраконазолом — повышается концентрация метилпреднизолона в плазме крови; с метотрексатом — синергизм иммунодепрессивного действия; с неостигмином, пиридостигмином — возможно развитие миастенического криза; с панкуронием — уменьшение нервно-мышечной блокады; с сальбутамолом — увеличение эффективности и потенциальной токсичности сальбутамола; с рифампицином — увеличение клиренса метилпреднизолона.

При одновременном применении с фенитоином, фенобарбиталом повышается клиренс метилпреднизолона и уменьшается его эффективность.

При одновременном применении возможно уменьшение действия фенитоина; с циклоспорином — ингибирование метаболизма циклоспорина и метилпреднизолона; с эритромицином — существует вероятность ингибирования метаболизма метилпреднизолона.

Солу-Медрол: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Solu-Medrol

Код ATX: H02AB04

Действующее вещество: метилпреднизолон (Methylprednisolone)

Производитель: Пфайзер МФГ. Бельгия Н.В. (Pfizer MFG. Belgium N.V.) (Бельгия)

Актуализация описания и фото: 27.11.2018

Солу-Медрол – глюкокортикостероид (ГКС) для инъекционного введения.

Форма выпуска и состав

Выпускают в форме лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: препарат – порошок или пористая масса от почти белого до белого цвета; растворитель – бесцветная, прозрачная жидкость, для 500 и 1000 мг – с легким запахом бензилового спирта [по 40, 125 или 250 мг действующего вещества и 1, 2 или 4 мл растворителя соответственно, в двухъемкостном флаконе Act-O-Vial из бесцветного стекла, укупоренном 2 пробками (одна – разделяет две емкости, другая – закрывает флакон) с пластиковым активатором поверх верхней пробки, в картонной пачке 1 двухъемкостный флакон; по 500 или 1000 мг действующего вещества во флаконе из бесцветного стекла, укупоренном пробкой с пластмассовой защитной крышкой, в картонной пачке 1 флакон с лиофилизатом в комплекте с 1 флаконом с растворителем (7,8 мл – для 500 мг; 15,6 мл – для 1000 мг); в каждой пачке также содержится инструкция по применению Солу-Медрола].

Содержимое 1 флакона с лиофилизатом:

  • активное вещество: метилпреднизолон (в форме натрия сукцината) – 40, 125, 250, 500 или 1000 мг;
  • вспомогательные компоненты: вторичный кислый фосфат натрия, моногидрат одноосновного фосфата натрия; дополнительно для дозировки 40 мг – моногидрат лактозы.

Состав растворителя: вода для инъекций, бензиловый спирт.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Солу-Медрол является инъекционной формой метилпреднизолона, синтетического ГКС, предназначенного для в/м и в/в введения. Активное вещество формирует комплексы со специфическими рецепторами в цитоплазме, взаимодействие с которыми происходит после его проникновения в клетку через мембрану. Данные комплексы в дальнейшем поступают в клеточное ядро, образуют связь с ДНК (хроматином) и активизируют транскрипцию мРНК с последующей выработкой различных ферментов, что и обеспечивает эффект метилпреднизолона при системном использовании. Он оказывает значительное влияние на иммунный ответ и протекание воспалительного процесса, а также воздействует на метаболизм белков, углеводов и жиров. Кроме того, опосредованно влияет на сердечно-сосудистую систему, скелетную мышечную ткань и центральную нервную систему.

Преобладающее большинство показаний к применению ГКС обусловлено их иммунодепрессивными, противовоспалительными и противоаллергическими эффектами. Данные свойства позволяют достичь следующих результатов:

  • снижается число иммуноактивных клеток рядом с очагом воспаления;
  • стабилизируются лизосомальные мембраны;
  • уменьшается вазодилатация;
  • подавляется фагоцитоз;
  • снижается продукция простагландинов и родственных им биологически активных соединений.

Для метилпреднизолона характерно сильное противовоспалительное влияние – его эффект превосходит таковой у преднизолона, при этом задержку воды и ионов натрия вещество вызывает в меньшей степени, чем преднизолон.

При парентеральном введении соответствующих доз метилпреднизолона натрия сукцината и метилпреднизолона биологическая активность данных соединений одинакова. Механизм противовоспалительного действия и метаболизм активного компонента Солу-Медрола сходны с таковыми у метилпреднизолона. После в/в введения соотношение активности метилпреднизолона натрия сукцината и гидрокортизона натрия сукцината, определяемое по снижению количества эозинофилов, составляет не менее 4÷1. Это соответствует данным по относительной активности метилпреднизолона и гидрокортизона при пероральном приеме. Метилпреднизолон, применяемый в дозе 4 мг, демонстрирует такой же противовоспалительный (глюкокортикостероидный) эффект, как и гидрокортизон в дозе 20 мг. Метилпреднизолон отличается минимальной минералокортикостероидной активностью, при этом в дозе 200 мг соответствует дезоксикортикостерону в дозе 1 мг.

ГКС проявляют липолитическую активность, главным образом распространяющуюся на жировую клетчатку конечностей. Также эта группа лекарственных средств оказывает липогенное действие, которое преимущественно отмечается в области грудной клетки, головы и шеи. Это все обуславливает перераспределение жировых отложений в организме.

ГКС способствуют повышению интенсивности катаболизма белков. Высвобождающиеся в процессе диссимиляции аминокислоты подвергаются биотрансформации в печени в ходе глюконеогенеза в гликоген и глюкозу. В результате этого в периферических тканях уменьшается потребление глюкозы, что может вызвать гипергликемию и глюкозурию, преимущественно у пациентов с угрозой развития сахарного диабета.

Максимальное фармакологическое действие ГКС наблюдается не при достижении пика их содержания в плазме крови, а уже после него, это указывает на то, что действие данных средств в первую очередь связано с их влиянием на активность ферментов.

Фармакокинетика

Благодаря действию холинэстераз при любом способе введения метилпреднизолон натрия сукцината он быстро и в значительной степени гидролизуется, образуя активную форму – свободный метилпреднизолон. После проведения инфузионного в/в вливания в дозе 30 мг/кг в течение 20 минут или в дозе 1000 мг в течение 30–60 минут, наивысшее значение концентрации метилпреднизолона в плазме крови (примерно 20 мкг/мл) отмечается приблизительно спустя 15 минут.

В среднем через 25 минут после в/в болюсного введения метилпреднизолона в дозе 40 мг удается достичь пика его плазменной концентрации, составляющего 42–47 мкг/100 мл. При в/м введении активного вещества в дозе 40 мг его уровень в плазме крови через 120 минут равен 34 мкг/100 мл. После в/м введения отмечается более низкий пиковый показатель, чем при в/в введении. Средняя максимальная концентрация (С mах) в плазме крови наблюдается спустя 1 час после в/м введения метилпреднизолона натрия сукцината в дозе 40 мг и составляет 454 нг/мл. Через 12 часов содержание метилпреднизолона в плазме уменьшается до 31,9 нг/мл, а через 18 часов вещество не обнаруживается в крови.

При сравнении значений AUC (площади под кривой «концентрация – время») была установлена одинаковая эффективность метилпреднизолона натрия сукцината при в/в и в/м введении эквивалентных доз. Однако в плазме крови в данном случае после в/м инъекции препарат присутствует на протяжении более длительного времени, чем после в/в вливания. Данные различия имеют минимальную клиническую значимость, если учитывать механизм действия ГКС.

Клинический эффект, как правило, наблюдается спустя 4–6 часов после введения Солу-Медрола. При терапии бронхиальной астмы первые благоприятные результаты отмечаются уже через 1–2 часа. Фармакологическая активность метилпреднизолона сохраняется даже в том случае, когда уровень его содержания в плазме крови уже нельзя определить. Продолжительность противовоспалительной активности метилпреднизолона приблизительно соответствует продолжительности ингибирования гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой (ГГН) системы.

Период полувыведения (Т 1/2) вещества из плазмы крови может составлять 2,3–4 часа и предположительно не связан с путем введения, объем распределения равен примерно 1,4 мл/кг, общий клиренс – 5–6 мл/мин/кг. Метилпреднизолон относится к ГКС, обладающим промежуточной продолжительностью действия, Т 1/2 вещества из организма составляет 12–36 часов. В результате внутриклеточной активности происходит выраженное различие между Т 1/2 средства из организма в целом и из плазмы крови.

Метилпреднизолон может связываться с белками плазмы (альбумином и кортикостероид-связывающим глобулином) на 40–90%. Метаболическая трансформация вещества протекает в печени, главным образом с участием изофермента CYP3A4 (процесс подобен метаболизму кортизола). Основные метаболиты – 20β-гидрокси-6α-метилпреднизон и 20β-гидроксиметилпреднизолон, экскретируются преимущественно с мочой в несвязанной форме, и в виде сульфатов и глюкуронидов, образующихся в основном в печени и частично в почках. При в/в введении меченного углеродом 14 С метилпреднизолона, через почки экскретируется 75% общей радиоактивности на протяжении 96 часов, через кишечник – 9% на протяжении 5 дней, и 20% выявляется в желчи.

Метилпреднизолон хорошо и быстро распределяется в тканях организма, проходит через гематоэнцефалический барьер и выделяется в материнское молоко.

Показания к применению

  • ревматические поражения (кратковременно в качестве вспомогательной терапии при обострении или для выведения из острого состояния): синовит при остеоартрите; посттравматический остеоартрит; ревматоидный артрит, в т. ч. ювенильный ревматоидный артрит (в некоторых случаях может назначаться поддерживающее лечение низкими дозами); эпикондилит; острый и подострый бурсит; острый неспецифический тендосиновит; псориатический артрит; острый подагрический артрит; анкилозирующий спондилоартрит;
  • эндокринные поражения: первичная и вторичная надпочечниковая недостаточность, острая форма надпочечниковой недостаточности (при необходимости в комбинации с минералокортикостероидами, особенно при лечении детей); шок, обусловленный надпочечниковой недостаточностью, или возникший вследствие неэффективности симптоматической терапии при возможной недостаточности надпочечников (если действие минералокортикостероидов нежелательно); при установленной/подозреваемой надпочечниковой недостаточности в случае тяжелой травмы (болезни), перед хирургическим вмешательством; подострый тиреоидит; врожденная гиперплазия надпочечников; гиперкальциемия связанная с онкологическим заболеванием;
  • системные заболевания соединительной ткани (в фазе обострения; в качестве поддерживающей терапии в отдельных случаях): острый ревмокардит; СКВ (системная красная волчанка) и волчаночный нефрит; синдром Гудпасчера; системный дерматомиозит (полимиозит); узелковый периартериит;
  • аллергические состояния (тяжелые инвалидизирующие состояния, при лечении которых неэффективна традиционная терапия): сывороточная болезнь; бронхиальная астма; атопический дерматит; контактный дерматит; сезонные/круглогодичные аллергические риниты; реакции гиперчувствительности к лекарственным средствам; острый неинфекционный отек гортани; посттрансфузионные реакции (типа крапивницы);
  • дерматологические поражения: тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса – Джонсона); пузырчатка; эксфолиативный дерматит; герпетиформный буллезный дерматит; тяжелый псориаз; грибовидный микоз; тяжелый себорейный дерматит;
  • болезни желудочно-кишечного тракта (в целях выведения из критического состояния): регионарный энтерит; язвенный колит;
  • поражения дыхательных путей: бериллиоз; симптоматический саркоидоз; молниеносный и диссеминированный туберкулез легких в комбинации с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией; аспирационный пневмонит; синдром Леффлера, резистентный к лечению другими препаратами;
  • офтальмологические болезни (хронические аллергические и воспалительные; тяжелые острые процессы, поражающие глаза): ирит и иридоциклит; глазная форма Herpes zoster; диффузный задний увеит и хориоидит; хориоретинит; неврит зрительного нерва; воспаление переднего сегмента; симпатическая офтальмия; аллергические краевые язвы роговицы; аллергический конъюнктивит; кератит;
  • онкологические поражения (в качестве паллиативного лечения): острые лейкозы у детей; лейкозы и лимфомы у взрослых; при терминальной стадии онкологического заболевания для улучшения качества жизни больных;
  • гематологические заболевания: идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых (только в/в введение, в/м инъекции – противопоказаны); вторичная тромбоцитопения у взрослых; приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия; врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия; эритробластопения (эритроцитарная анемия);
  • острые травматические повреждения спинного мозга (к терапии следует приступать на протяжении первых 8 часов после травмы);
  • обострения рассеянного склероза;
  • отек головного мозга, вызванный первичной или метастатической опухолью, и/ или вспомогательное лечение при лучевой терапии или хирургических операциях;
  • отечный синдром: в целях усиления диуреза и достижения ремиссии протеинурии при наличии нефротического синдрома без уремии;
  • трихинеллез с поражением сердечной мышцы или нервной системы;
  • туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или при угрозе блока, сочетано с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией;
  • тошнота и рвота, обусловленные химиотерапией злокачественного новообразования (с целью профилактики).

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

  • системные микозы;
  • идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (при в/м введении);
  • повреждение головного мозга вследствие черепно-мозговых травм;
  • одновременное применение живых или ослабленных вакцин с иммуносупрессивными дозами препарата;
  • интратекальное/эпидуральное введение (зарегистрированы случаи появления тяжелых осложнений при данных способах введения средства);
  • период кормления грудью;
  • гиперчувствительность к любому составляющему средства в анамнезе.

Не рекомендуется использовать Солу-Медрол у пациентов с острым и подострым инфарктом миокарда, поскольку лечение может вызвать у них распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, как следствие, разрыв сердечной мышцы.

Следует избегать применения Солу-Медрола у больных с болезнью Иценко – Кушинга, т. к. метилпреднизолон может способствовать усилению клинических проявлений синдрома.

Солу-Медрол вводят в виде в/в или в/м инъекций или путем в/в инфузий, но при оказании неотложной помощи терапию начинают с в/в введения. Детям рекомендуется применять более низкие дозы, но не менее 0,5 мг/кг в сутки. При установлении дозы в большей степени руководствуются тяжестью состояния больного и реакцией на проводимую терапию, а не его весом и возрастом.

Если Солу-Медрол используют в качестве дополнительной терапии при состояниях, угрожающих жизни, его вводят в/в в течение не менее 30 минут в дозе 30 мг/кг, в/в вливания в той же дозе можно проводить каждые 4–6 часов на протяжении не более 48 часов.

При проведении пульс-терапии для лечения поражений, при которых эффективно применение кортикостероидов, на фоне обострений болезни и/или неэффективности стандартной терапии, рекомендованы следующие схемы использования препарата (при условии в/в введения):

  • рассеянный склероз: Солу-Медрол 1000 мг в сутки на протяжении 3 или 5 дней;
  • ревматические поражения: 1000 мг в сутки на протяжении 1–4 дней или 1000 мг в месяц в течение 6 месяцев;
  • системная красная волчанка: 1000 мг в сутки на протяжении 3 дней;
  • отечные состояния, в т. ч. волчаночный нефрит, гломерулонефрит: 30 мг/кг через день на протяжении 4 дней или 1000 мг в сутки на протяжении 3, 5 или 7 дней.

Дозы, указанные выше, требуется вводить в течение не менее 30 минут. Допускаются повторные введения Солу-Медрола в тех случаях, когда в течение 1 недели после терапии не было отмечено улучшения, или этого требует состояние больного.

  • онкологические поражения в терминальной стадии (для улучшения качества жизни): ежедневно в/в по 125 мг в сутки на протяжении не более 8 недель;
  • профилактика тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией по поводу онкологических поражений: химиотерапия препаратами с незначительным или средневыраженным рвотным действием – в/в Солу-Медрол 250 мг в течение не менее 5 минут за 1 час до процедуры, а также в начале и после окончания ее проведения; в целях усиления эффекта с первой дозой Солу-Медрола можно сочетано использовать препараты хлорфенотиазина; химиотерапия препаратами с выраженным рвотным действием – в/в в дозе 250 мг в течение не менее 5 минут в комбинации с соответствующими дозами метоклопрамида/бутирофенона за 1 час до проведения процедуры, затем в/в по 250 мг в начале и после завершения введения химиотерапевтического препарата;
  • острые травматические повреждения спинного мозга: начинать терапию необходимо в первые 8 часов после травмы; на протяжении 15 минут в дозе 30 мг/кг проводят в/в болюсное введение, затем после 45-минутного перерыва, на протяжении 23 часов (если к лечению приступили в первые 3 часа после травмы) или 47 часов (если к лечению приступили в первые 3–8 часов) в дозе 5,4 мг/кг/ч вливают в виде непрерывной инфузии; вводить средство следует в изолированную вену при помощи инфузионного насоса;
  • другие показания: вводят в/в в начальной дозе 10–500 мг в зависимости от вида заболевания; на фоне тяжелых острых состояний для краткого курса могут быть назначены более высокие дозы; начальную дозу ниже 250 мг в/в вводят в течение не менее 5 минут, дозы, превышающие 250 мг – в течение не менее 30 минут; последующие дозы вводят в/в или в/м, период между инъекциями определяют с учетом клинического состояния пациента и его реакции на Солу-Медрол.

До проведения процедуры следует проверять визуально раствор на предмет появления посторонних частиц или изменения цвета.

Перед использованием препарата, помещенного в двухъемкостный флакон Act-0-Vial, требуется нажать на пластиковый активатор для того, чтобы растворитель поступил в нижнюю емкость с лиофилизатом. Затем следует аккуратно покачать флакон для полного растворения порошка, а после этого, сняв пластиковый диск, покрывающий центр пробки, обработать ее освободившуюся поверхность соответствующим антисептиком. Введя вертикально в центр пробки иглу, так чтобы был виден ее кончик, нужно перевернуть флакон и набрать шприцем необходимую дозу приготовленного раствора.

При использовании лиофилизата во флаконе, следует во флакон с препаратом ввести растворитель, с соблюдением асептики. Для этих целей необходимо использовать только специальный растворитель.

Раствор Солу-Медрол для в/в инфузионного вливания готовят согласно указанным выше рекомендациям. Также допускается введение препарата в виде разведенных растворов, полученных посредством смешивания исходного раствора метилпреднизолона натрия сукцината с физиологическим раствором, 5% водным раствором декстрозы, 5% раствором декстрозы в 0,9% или 0,45% растворе натрия хлорида. Полученные растворы физически и химически стабильны в течение 48 часов.

Побочные действия

  • сердечно-сосудистая система: нарушения ритма сердца (брадикардия, аритмии, тахикардия), повышение/снижение артериального давления, ХСН (при имеющейся предрасположенности), гипертрофическая кардиомиопатия у недоношенных детей; отек легких, тромбоэмболия (в т. ч. тромбоэмболия легочной артерии), тромбоз, тромбофлебит, васкулит; отдельные сообщения – развитие циркуляторного коллапса и/или нарушение ритма сердца, и/или остановка сердца после быстрого в/в введения больших доз метилпреднизолона (свыше 0,5 г, введенных на протяжении менее 10 минут); на фоне в/в введений высоких доз и после них были зафиксированы случаи брадикардии, однако они не всегда зависели от длительности/скорости инфузионного вливания;
  • водно-электролитный обмен: повышенное выведение калия, задержка жидкости и солей, задержка натрия, гипокалиемический алкалоз;
  • кровь и лимфатическая система: лейкоцитоз;
  • печень и желчевыводящие пути: усиление активности в плазме крови аспартатаминотрансферазы (ACT), аспартатаминотрансферазы (ACT) и щелочной фосфатазы (ЩФ), как правило такие изменения незначительны и обратимы после завершения лечения; гепатит (преимущественно при в/в введениях Солу-Медрола в суточной дозе 1000 мг);
  • желудочно-кишечный тракт: боль в животе, тошнота, упорная икота, рвота, эзофагит (в т. ч. язвенный), метеоризм, диспепсия, диарея, напряжение брюшной стенки, панкреатит, перитонит, перфорация стенки кишечника, желудочное кровотечение, пептическая язва с риском прободения и кровотечения;
  • нервная система: головная боль, головокружение, вертиго, парестезии, судороги, амнезия, повышение внутричерепного давления с отеком диска зрительного нерва (доброкачественная внутричерепная гипертензия), эпидуральный липоматоз;
  • нарушения психики: бессонница, раздражительность, расстройство мышления, быстрая смена настроения, психотические нарушения (включая, галлюцинации, делюзии, манию, шизофрению или ее обострение), аффективные расстройства (в т. ч. депрессивное настроение, лекарственная зависимость, лабильность настроения, состояние эйфории, суицидальные идеи), спутанность сознания, тревога, изменение личности, неадекватное поведение;
  • эндокринная система: синдром Иценко – Кушинга, нарушения менструального цикла, развитие синдрома отмены стероидных препаратов, гипопитуитаризм, повышение потребности в инсулине или пероральных противодиабетических препаратах у больных сахарным диабетом, снижение толерантности к глюкозе, латентный сахарный диабет, липоматоз, задержка роста и процесса окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста);
  • опорно-двигательный аппарат: мышечная слабость, миопатия, остеонекроз, остеопороз, мышечная атрофия, патологические переломы, миалгия, артралгия, нейропатическая атрофия, асептический некроз эпифизов трубчатых костей, компрессионные переломы позвонков, разрывы сухожилий (преимущественно Ахиллова сухожилия); острая миопатия, чаще всего возникающая при использовании высоких доз метилпреднизолона у пациентов с нарушенной нервно-мышечной передачей (включая миастению gravis), или при сопутствующем лечении антихолинергическими препаратами, в т. ч. периферическими миорелаксантами (панкурония бромид); подобное осложнение носит генерализованный характер, может вызвать поражение мышц глаз и дыхательной системы, привести к появлению тетрапареза, и риску возрастания уровня креатинкиназы; после отмены ГКС до клинического улучшения или выздоровления может пройти несколько месяцев или даже несколько лет;
  • иммунная система: развитие инфекций, возбуждаемых условно-патогенными микроорганизмами, инфекционные поражения (при использовании высоких доз возрастает риск развития инфекционных осложнений), реакции повышенной чувствительности (в т. ч. анафилаксия, с наличием или без циркуляторного коллапса, бронхоспазма, остановки сердца), подавление реакций при осуществлении кожных проб;
  • органы чувств: повышение внутриглазного давления, задняя субкапсулярная катаракта, экзофтальм, глаукома, вертиго, перфорация роговицы (при проявлениях простого герпеса на глазах); вторичная грибковая/вирусная глазная инфекция;
  • обмен веществ: повышение аппетита (может стать причиной увеличения веса тела), отрицательный азотистый баланс, связанный с катаболизмом белков; повышенное потоотделение;
  • кожные покровы: крапивница, кожный зуд, акне, сыпь, гиперпигментация, снижение пигментации кожи, эритема, петехии и экхимозы, стрии кожи, ангионевротический отек, медленное заживление ран, атрофия кожи, аллергический дерматит, реакции в месте введения;
  • прочие: слабость, повышенная утомляемость, периферические отеки, покалывание и жжение (в большинстве случаев в области промежности после в/в инъекций);
  • лабораторные показатели: дислипидемия, возрастание уровня мочевины в плазме крови, гипокальциемия, повышение концентрации кальция в моче.

Передозировка

Описаний какого-либо клинического синдрома острой передозировки Солу-Медрола не имеется. Крайне редко на фоне продолжительного применения высоких доз метилпреднизолона регистрировались случаи острой токсичности. При хронической передозировке средства возможно развитие симптомов синдрома Иценко – Кушинга.

Специфического антидота нет, лечение при данном состоянии назначают симптоматическое, активное вещество удаляется путем диализа.

Особые указания

Ввиду того, что возникновение осложнений при лечении ГКС зависит от продолжительности терапии и величины дозы, принятие решения о необходимости использования Солу-Медрола, а также установление длительности и частоты его применения, специалист осуществляет индивидуально на основании анализа соотношения риск/польза.

Из-за существующей угрозы развития аритмии введение высоких доз Солу-Медрола следует осуществлять в условиях стационара.

На фоне длительного курса лечения требуется регулярно контролировать вес тела, артериальное давление, уровень глюкозы в плазме спустя 2 часа после еды, проводить рентгенографию органов грудной клетки, общий анализ мочи, а также рентгенологическое/эндоскопическое обследование при указаниях в анамнезе на язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта.

Метилпреднизолон эффективно способствует процессу выздоровления при обострении рассеянного склероза, однако нет данных подтверждающих, что Солу-Медрол оказывает влияние на исход и патогенез этой болезни.

Пациентам, применявшим препарат в дозах, которые не оказывают иммунодепрессивного действия, может проводиться иммунизация по соответствующим показаниям.

У больных, получающих терапию Солу-Медролом, были зарегистрированы случаи возникновения саркомы Капоши. Клиническая ремиссия может наступить при отмене средства.

Больные, использующие средства, подавляющие иммунную систему, обладают повышенной восприимчивостью к инфекциям. Такие заболевания как корь и ветряная оспа, возникшие в период терапии препаратом у неиммунизированных детей или взрослых, могут иметь крайне тяжелое течение, вплоть до летального исхода.

Следует избегать введений раствора в дельтовидную мышцу для предупреждения атрофии подкожно-жировой клетчатки.

При использовании Солу-Медрола длительно в терапевтических дозах усугубляется угроза развития вторичной надпочечниковой недостаточности (супрессия ГГН системы). Продолжительность и степень адренокортикальной недостаточности являются индивидуальными, зависят от дозы, частоты введений, времени применения и курса терапии. Постепенно снижая дозу или применяя Солу-Медрол через день можно уменьшить выраженность этого эффекта. Данный тип относительной недостаточности может отмечаться после завершения терапии на протяжении нескольких месяцев, поэтому при возникновении любых стрессовых ситуаций необходимо вновь назначить в этот период Солу-Медрол с сопутствующим применением электролитов и/или минералокортикостероидов. Также следует учитывать, что при внезапном прекращении применения ГКС возможно развитие острой недостаточности надпочечников, приводящей к летальному исходу.

Синдром отмены, не имеющий отношение к надпочечниковой недостаточности, может также появиться в результате резкой отмены препарата после длительного курса лечения. К симптомам данного синдрома относятся: рвота, тошнота, анорексия, головная боль, лихорадка, миалгия, боль в суставах, шелушение кожи, снижение массы тела и/или снижение артериального давления, летаргия. Эти нарушения предположительно возникают вследствие резкого колебания концентрации метилпреднизолона в плазме, а не из-за снижения его уровня в крови.

При наличии гипотиреоза или цирроза возможно усиление действия Солу-Медрола.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Поскольку в период терапии может возникнуть слабость, нарушение зрения или головокружение, пациентам, управляющим любой сложной и потенциально опасной техникой (включая вождение автотранспорта), необходимо соблюдать особую осторожность.

Применение при беременности и лактации

Согласно данным исследований на животных, введение метилпреднизолона самкам в высоких дозах может стать причиной возникновения уродств у плода. Вместе с тем, в ряде клинических исследований было продемонстрировано, что применение препарата в период беременности, по-видимому, не приводит к врожденным аномалиям.

Использование метилпреднизолона во время беременности или у пациенток фертильного возраста возможно только в том случае, когда предполагаемый терапевтический эффект для матери значительно превосходит возможную опасность негативного влияния на здоровье плода. Беременным женщинам Солу-Медрол следует применять только по абсолютным показаниям.

Метилпреднизолон легко проходит через плаценту. В ходе одного ретроспективного исследования у матерей, лечившихся метилпреднизолоном, обнаружено увеличение частоты случаев рождения детей с низким весом тела. Риск такой патологии является дозозависимым и может быть сведен к минимуму путем уменьшения дозы препарата. Если женщина во время беременности получала значительные дозы Солу-Медрола, новорожденный должен быть тщательно обследован для выявления возможных симптомов гипофункции надпочечников, несмотря на то, что у таких детей надпочечниковая недостаточность отмечается довольно редко.

Зафиксированы случаи возникновения катаракты у новорожденных, матери которых во время беременности применяли метилпреднизолон.

Солу-Медрол противопоказано использовать в период кормления грудью, т. к. метилпреднизолон обнаруживается в материнском молоке в количествах, которые могут привести к задержке роста ребенка и взаимодействию с эндогенными ГКС. При необходимости использования препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

У детей, особенно при необходимости длительного использования Солу-Медрола, необходимо применять его с крайней осторожностью из-за усиления угрозы развития внутричерепной гипертензии. Высокие дозы метилпреднизолона у детей могут спровоцировать возникновение панкреатита.

При нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью следует с осторожностью проводить терапию метилпреднизолоном.

Применение в пожилом возрасте

У пациентов пожилого возраста из-за повышенной угрозы возникновения артериальной гипертензии и остеопороза Солу-Медрол требуется применять с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

При в/в введении Солу-Медрола с другими средствами, включенными в состав смесей для в/в вливаний, стабильность и совместимость растворов зависят от концентрации, рН, температуры, времени использования, а также от растворимости самого метилпреднизолона. Солу-Медрол рекомендуется вводить отдельно от других средств, в виде в/в болюсных инъекций, в/в капельных инфузионных вливаний или путем дополнительной капельницы как второй раствор.

Метилпреднизолон в растворе несовместим со следующими лекарственными средствами: тигециклин, доксапрама гидрохлорид, аллопуринол натрия, векурония бромид, глюконат кальция, дилтиазема гидрохлорид, гликопирролат, цисатракуриум бесилат, пропофол, рокурония бромид.

При сочетании с ингибиторами изофермента CYP3A4 может угнетаться метаболизм метилпреднизолона, снижаться его клиренс и повышаться уровень содержания в плазме крови. В целях предупреждения передозировки в этом случае следует провести титрование дозы активного вещества.

При сочетании с индукторами изофермента CYP3A4 может возрасти клиренс метилпреднизолона и снизиться его плазменная концентрация в крови, вследствие чего может потребоваться увеличение дозы Солу-Медрола.

При комбинации с субстратами изофермента CYP3A4 может измениться клиренс метилпреднизолона и потребоваться соответствующая коррекция его дозы. Также возможно повышение частоты побочных эффектов при сравнении с частотой их проявлений при использовании этих средств в виде монотерапии.

Возможные реакции взаимодействия метилпреднизолона с лекарственными веществами/средствами, которые могут иметь клиническое значение:

  • антибактериальные препараты (изониазид), грейпфрутовый сок, ингибиторы изофермента CYP3A4: возможно возрастание степени ацетилирования и клиренса изониазида;
  • иммунодепрессанты (такролимус, циклофосфамид), субстраты изофермента CYP3A4;
  • противорвотные препараты (фосапрепитант, апрепитант), противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол), блокаторы кальциевых каналов (дилтиазем), пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон), антибиотики-макролиды (кларитромицин, эритромицин), ингибиторы и субстраты изофермента CYP3A4;
  • иммунодепрессанты (циклоспорин), ингибитор и субстрат изофермента CYP3A4: происходит взаимное торможение метаболизма обоих препаратов и повышается концентрация в плазме одного или обоих средств, что усиливает риск побочных реакций; при данной комбинации были зарегистрированы случаи развития судорог;
  • ингибиторы протеазы ВИЧ (ритонавир, индинавир), ингибиторы и субстраты изофермента CYP3A4: возможно повышение уровня метилпреднизолона в плазме крови; может усиливаться метаболизм ингибиторов протеазы ВИЧ и снижаться их плазменная концентрация;
  • противоэпилептические средства (фенитоин, фенобарбитал), индукторы изофермента CYP3A4; карбамазепин, индуктор и субстрат изофермента CYP3A4; пероральные антикоагулянты: возможно усиление/ослабление их действия, требуется проведение постоянного контроля коагулограммы;
  • антихолинергические средства, блокаторы нейромышечной передачи: на фоне использования высоких доз метилпреднизолона усугубляется риск развития острой миопатии; при данном сочетании наблюдался антагонизм результата блокады векурония и панкурония; подобный эффект может возникнуть при использовании любых н-холинолитиков;
  • ингибиторы холинэстеразы: возможно снижение их эффекта при наличии миастении gravis;
  • противодиабетические средства: может повышаться концентрация глюкозы в плазме, из-за чего следует корректировать дозу этих препаратов;
  • ингибиторы ароматазы (аминоглутетимид): могут ослабляться эндокринные изменения, обусловленные длительным лечением Солу-Медролом, вследствие индуцированного аминоглутетимидом угнетения функции надпочечников;
  • средства, уменьшающие концентрацию калия в плазме крови (диуретики, амфотерицин В), ксантины или β 2 -агонисты: повышается риск развития гипокалиемии; требуется тщательный контроль;
  • сердечные гликозиды: существует угроза появления аритмий на фоне гипокалиемии;
  • нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): возрастает угроза появления желудочно-кишечного кровотечения и развития язв; возможно увеличение клиренса ацетилсалициловой кислоты, применяемой длительно в высоких дозах, что может вызвать уменьшение уровня салицилатов в плазме или усилить риск их токсичности на фоне отмены метилпреднизолона; данное сочетание требует осторожности.

Аналоги

Аналогами Солу-Медрола являются Ивепред, Депо-Медрол , Медрол , Лемод, Метипред , Метилпреднизолон-натив, Метипред Орион и др.

Сроки и условия хранения

Хранить лиофилизат и готовый раствор следует в местах, недоступных для детей, при температуре 15–25 °С.

Срок годности – 5 лет. После приготовления раствор можно использовать в течение 48 часов.