Catad_pgroup Антипсихотики (нейролептики)

Эглонил - официальная* инструкция по применению

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

Регистрационный номер:

П №012589/03

Торговое название: Эглонил ®

Международное непатентованное название:

сульпирид

Лекарственная форма:

таблетки, капсулы,

Состав
Таблетки:
1 таблетка содержит в качестве действующего вещества:
Сульпирид - 200 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, метилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат.
Капсулы:
1 капсула содержит в качестве действующего вещества:
Сульпирид - 50 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, метилцеллюлоза, тальк, магния стеарат.
В состав оболочки капсулы входят: желатин, титана диоксид.
Раствор для внутримышечного введения
1 мл раствора содержит в качестве действующего вещества:
Сульпирид - 50 мг.
Вспомогательные вещества: серная кислота, натрия хлорид, вода для инъекций

Описание
Таблетки:
Таблетки белые или слегка желтоватые, с линией разлома на одной стороне и фирменной маркировкой "SLP200" на другой.
Капсулы:
Твердые желатиновые капсулы размер № 4, непрозрачные белого или белого с желтовато-серым оттенком цвета.
Содержимое капсул - однородный порошок желтовато-белого цвета.
Раствор для внутримышечных инъекций:
Прозрачная, бесцветная или почти бесцветная жидкость без запаха или почти без запаха.

Фармакотерапевтическая группа:

антипсихотическое средство (нейролептик).

Код АТХ: N05AL01.

Фармакологические свойства
Сульпирид - атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов.
Сульпирид обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании со стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивным) действием. Нейролептический эффект связан с антидофаминергическим действием. В центральной нервной системе сульпирид блокирует преимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы, а на неостриатную систему воздействует незначительно, он обладает антипсихотическим действием. Периферическое действие сульпирида основывается на угнетении пресинаптических рецепторов. С повышением количества дофамина в центральной нервной системе (далее ЦНС) связывают улучшение настроения, с уменьшением - развитие симптомов депрессии.
Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг в сутки, в дозах до 600 мг в сутки преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие. Сульпирид не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и GABA рецепторы.
В небольших дозах сульпирид может применяться как дополнительное средство при лечении психосоматических заболеваний, в частности, он эффективен в купировании негативных психических симптомов язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. При синдроме раздраженной толстой кишки сульпирид снижает интенсивность абдоминальных болей и приводит к улучшению клинического состояния пациента. Низкие дозы сульпирида (50-300 мг в сутки) эффективны при головокружениях, независимо от этиологии. Сульпирид стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным антиэметическим эффектом (угнетение рвотного центра) за счет блокады дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра.

Фармакокинетика
При внутримышечном введении 100 мг препарата максимальная концентрация сульпирида в плазме крови достигается через 30 минут и составляет 2,2 мг/л.
При назначении внутрь максимальная концентрация сульпирида в плазме достигается через 3-6 часов и составляет 0,73 мг/л при приеме одной таблетки, содержащей 200 мг, и 0,25 мг/мл для одной капсулы, содержащей 50 мг.
Биологическая доступность лекарственных форм, предназначенных для приема внутрь, составляет 25-35% и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью. Сульпирид имеет линейную кинетику после приема доз в диапазоне от 50 до 300 мг. Сульпирид быстро диффундирует в ткани организма: видимый объем распределения в равновесном состоянии 0,94 л/кг.
Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 40%.
Небольшие количества сульпирида появляются в грудном молоке и проникают через плацентарный барьер.
В организме человека сульпирид лишь в малой степени подвергается метаболизму: 92% введенной внутримышечно дозы выделяется с мочой в неизмененном виде.
Сульпирид выводится в основном через почки, путем клубочковой фильтрации. Полный клиренс 126 мл/мин. Период полувыведеняя препарата составляет 7 часов.

Показания к применению
В качестве монотерапии или в сочетании с другими психотропными препаратами.

• острая и хроническая шизофрения;
• острые делириозные состояния;
• депрессии различной этиологии;
• неврозы и беспокойство у взрослых пациентов, при неэффективности обычных методов лечения (только для капсул 50 мг);
• тяжелые нарушения поведения (ажитация, членовредительство, стереотипия) у детей в возрасте старше 6 лет, в особенности в сочетании с синдромами аутизма (только для капсул 50 мг).

Противопоказания

• повышенная чувствительность к сульпириду или другому ингредиенту препарата
• пролактия-зависимые опухоли (например, пролактиномы гипофиза и рак молочной железы)
• гиперпролактинемия
• острая интоксикация алкоголем, снотворными средствами, наркотическими анальгетиками
• аффективные расстройства, агрессивное поведение, маниакальный психоз
• феохромоцитома
• период грудного вскармливания
• детский возраст до 18 лет (для таблеток и раствора для внутримышечного введения)
• детский возраст до 6 лет (для капсул)
• в комбинации с:
• Сультопридом.
• Агонистами допаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, кинаголид, ропинирол) (см. «Взаимодействия с другими лекарственными средствами»),
• В связи с наличием в составе препарата лактозы, он противопоказан при врожденной галактоземии, синдроме мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефиците лактазы.

С осторожностью
Не рекомендуется назначение сульпирида беременным, за исключением случаев, когда врач, оценив соотношение пользы и риска для беременной и плода, принимает решение о том, что применение препарата необходимо.
Не рекомендуется назначение сульпирида в комбинации с: алкоголем, леводопой, препаратами, способными вызывать желудочковые аритмии типа "torsade de pointes": антиаритмические средства класса Iа (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторыми нейролептиками (тиоридазеин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол) и другими препаратами, такими как: бепридил, цисаприд, дифеманил, внутривенный эритромицин, мизоластин, внутривенный винкамин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин и т.д.
Необходимо соблюдать меры предосторожности при назначении сульпирида пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью, злокачественным нейролептическим синдромом в анамнезе, эпилепсией или судорожными припадками в анамнезе, тяжелыми заболеваниями сердца, артериальной гипертензией, больным с паркинсонизмом, при дисменорее, в пожилом возрасте.

Беременность и грудное вскармливание
Эксперименты на животных не выявили тератогенного действия. У небольшого числа женщин, принимавших во время беременности низкие дозы сульпирида (примерно 200 мг/сутки) тератогенный эффект отсутствовал. В отношении применения более высоких доз сульпирида данные отсутствуют. Нет также данных о потенциальном действии нейролептических препаратов, принимаемых во время беременности, на развитие мозга плода.
Следовательно, в качестве меры предосторожности, предпочтительно не применять сульпирид в период беременности.
Однако, в случае применения этого препарата в ходе беременности рекомендуется по мере возможности ограничить дозу и продолжительность курса лечения. У новорожденных, чьи матери получали длительное лечение высокими дозами нейролептиков, редко наблюдались желудочно-кишечные симптомы (вздутие живота и т.д.), связанные с атропиноподобным действием некоторых препаратов (особенно в комбинации с противопаркинсонными средствами), а также экстрапирамидный синдром.
При продолжительном лечении матери, или при применении высоких доз, а также в случае назначения препарата незадолго до родов, обоснован контроль за деятельностью нервной системы новорожденного.
Препарат проникает в грудное молоко, поэтому следует прекратить прием препарата в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Раствор для внутримышечного введения
При острых и хронических психозах лечение начинают с внутримышечных инъекций в дозе 400-800 мг/сутки и продолжают в большинстве случаев в течение 2 недель. Цель терапии - достигнуть минимально эффективной дозы.
При внутримышечном введении сульпирида соблюдаются обычные правила для внутримышечных инъекций: глубоко в наружный верхний квадрант ягодичной мышцы, кожные покровы предварительно обрабатываются антисептиком.
В зависимости от клинической картины заболевания внутримышечные инъекции сульпирида назначают 1-3 раза в сутки, что позволяют быстро смягчить или купировать симптомы. Как только состояние пациента позволяет, следует переходить к приему препарата внутрь. Курс лечения определяется врачом.
Таблетки и капсулы принимают 1-3 раза в сутки, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приёма пищи.
Цель терапии - достигнуть минимально эффективной дозы.
Не рекомендуется принимать препарат во второй половине дня (после 16 часов) в связи с повышением уровня активности.
Таблетки:
Острая и хроническая шизофрения, острый делириозный психоз, депрессия: суточная доза составляет от 200 до 1000 мг, разделенная на несколько приемов.
Капсулы:
Неврозы и беспокойство у взрослых пациентов: суточная доза составляет от 50 до 150 мг в течение 4 недель максимально.
Тяжелые нарушения поведения у детей: суточная доза составляет от 5 до 10 мг/кг массы тела.
Дозы для лиц преклонного возраста: начальная доза сульпирида должна составлять ¼ - ½ дозы для взрослых.
Дозы у пациентов с нарушением функции почек
В связи с тем, что сульпирид выводится из организма преимущественно через почки, рекомендуется уменьшить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между введением отдельных доз препарата в зависимости от показателей клиренса креатинина:

Побочное действие
Нежелательные явления, развивающиеся в результате приема сульпирида, подобны нежелательным явлениям, вызываемыми другими психотропными средствами, но частота их развития, в основном, меньше.
Со стороны эндокринной системы: возможно развитие обратимой гиперпролактинемии, наиболее частьми проявлениями которой являются галакторея, аменорея, нарушение менструального цикла, реже - гинекомастия, импотенция и фригидность. Во время лечения сульпиридом может отмечаться повышенная потливость, увеличение массы тела. Со стороны пищеварительной системы: повышение активности ферментов печени. Со стороны ЦНС: седативный эффект, сонливость, головокружение, тремор, ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), проходящая при назначении антихолинэргического противопаркинсонного средства, редко - экстрапирамидный синдром и связанные с этим нарушения (акинезия, иногда сочетающаяся с мышечным гипертонусом и частично устраняемая при назначении антихолинергических антипаркинсонных средств, гиперкинсзия-гипертонус, моторное возбуждение, акатазия).
Были отмечены случаи поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями, в основном языка и/или лица при длительных курсах лечения, что может наблюдаться в ходе курсов лечения всеми нейролептиками: применение антииаркинсонных препаратов является неэффективным или может вызвать ухудшение симптомов.
При развитии гипертермии препарат следует отменить, т.к. повышение температуры тела может указывать на развитие злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, возможно повышение или снижение артериального давления, в редких случаях возможно развитие ортостатической гипотензии, удлинение интервала QT, очень редкие случаи развития синдрома "torsade de pointes".
Аллергические реакции: возможна кожная сыпь.

Передозировка
Опыт по передозировке суильпирида ограничен. Специфические симптомы отсутствуют, могут наблюдаться: дискинезия со спастической кривошеей, выпячивание языка и тризм, нечеткость зрения, артериальная гипертензия, седативный эффект, тошнота, экстрапирамидные симптомы, сухость во рту, рвота, повышенное потоотделение и гинекомастия, возможно развитие ЗНС. У некоторых больных - синдром паркинсонизма. Сульпирид частично выводится при гемодиализе.
В связи с отсутствием специфического антидота следует применять симптоматическую и поддерживающую терапию, при тщательном контроле дыхательной функции и постоянном контроле сердечной деятельности (риск удлинения интервала QT), который должен продолжаться до полного выздоровления больного, холиноблокаторы центрального действия назначают при развитии выраженного экстрапирамидного синдрома.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами
Противопоказанные комбинации
Агонисты допаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, кинаголид, ропинирол), кроме больных, страдающих болезнью Паркинсона. Между агонистами допаминергических рецепторов и нейролептиками существует взаимный антагонизм. При экстрапирамидном синдроме, индуцированном нейролептиками не применяют агонисты допаминергических рецепторов, в таких случаях используют антихолинергические средства.
Сулътоприд
Увеличивается риск желудочковых аритмий, в частности мерцательных аритмий.
Не рекомендуемые комбинации
Препараты, способные вызывать желудочковые аритмии типа "torsade de pointes": антиаритмические средства класса Iа (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисулъприд, тиаприд, галоперидол, дроперидол, пимозид) и другие препараты, такие как: бепридш, цизаприд, дифеманип, внутривенный эритромицин, мизоластин, внутривенный винкамин и т.д.
Алкоголь
Алкоголь усиливает седативное действие нейролептиков. Нарушение внимания создает опасность для вождения транспорта и работы на станках. Следует избегать потребления алкогольных напитков и применения лекарств, содержащих спирт.
Леводопа
Взаимный антагонизм между леводопой и нейролептиками.Больным, страдающим болезнью Паркинсона, необходимо назначать минимальную эффективную дозу обоих препаратов.
Агонисты допаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, кинаголид, ропинирол), у больных, страдающих болезнью Паркинсона.
Между агонистами допаминергических рецепторов и нейролептиками существует взаимный антагонизм. Вышеуказанные препараты могут вызывать или усиливать психозы. Если необходимо лечение нейролептиком больного, страдающего болезнью Паркинсона, и получающего допаминергический антагонист, дозу последнего следует постепенно снизить до отмены (резкая отмена допаминергических агонистов может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома).
Галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин.
При возможности следует отменить антимикробный препарат, вызывающий желудочковую аритмию.
Если комбинации избежать невозможно, предварительно следует проверить интервал QT и обеспечить контроль ЭКГ.

Комбинации, требующие осторожности
Препараты, вызывающие брадикардию (блокаторы кальциевых каналов с брадикардическим действием: дилтиазем, верапамил, бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанфацин, алкалоиды наперстянки, ингибиторы холинэстеразы: донепезил, ривастигмин, такрин, амбенония хлорида, галантамин, пиридостигмин, неостигмин)
Усиливается риск желудочковых аритмий, в частности "torsade de pointes".
Рекомендуется проводить клинический и ЭКГ контроль.
Препараты, снижающие уровень калия в крови (калийвыводящие диуретики, слабительные стимулирующего характера, амфотерицин В (внутривенно), глюкокортикоиды, тетракозактид).
Усиливается риск желудочковых аритмий, в частности "torsade de pointes".
Перед назначением препарата следует устранить гипокалиемию и установить клинический, кардиографический контроль, а также контроль уровня электролитов.
Комбинации, которые следует принимать во внимание:
Антигипертензивные препараты: усиление гипотензивного действия и увеличение возможности постуральной гипотензии (аддитивное действие).
Прочие депрессанты центральной нервной системы:
Производные морфина (анальгетики, противокашлевые средства и заместительная терапия), барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики, снотворные, седативные антидепрессанты, седативные антагонисты гистаминовых рецепторов H 1 , гипотензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид.
Угнетение центральной нервной системы. Нарушение внимания создает опасность для вождения транспорта и работы на станках.
Сукральфат, антацидные средства, содержащие Mg 2+ и/или А 13+ , снижают биодоступность лекарственных форм для приёма внутрь на 20-40%. Сульпирид следует назначать за два часа до их приема.

Особые указания
Злокачественный нейролептический синдром: при развитии гипертермии недиагностированного происхождения сульпирид следует отменить, так как это может быть одним из признаков злокачественного синдрома, описанного при применении нейролептиков (бледность, гипертермия, вегетативная дисфункция, нарушения сознания, ригидность мышц).
Признаки вегетативной дисфункции, такие как усиленное потоотделение и лабильное артериальное давление, могут предшествовать наступлению гипертермии и, следовательно, представлять собой ранние настораживающие признаки.
Хотя такое действие нейролептиков может иметь идиосинкразическое происхождение, по- видимому, некоторые факторы риска могут предрасполагать к нему, например дегидрация или органическое повреждение мозга.
Увеличение интервала ОТ: сульпирид удлиняет интервал QT в зависимости от дозы. Это действие, которое, как известно, усиливает риск развития серьезной желудочковой аритмии, как например "torsade de pointes", более выражено при наличии брадикардии, гипокалиемии или врожденного или приобретенного удлиненного интервала QT (комбинация с препаратом, вызывающим удлинение интервала QT).
Если клиническая ситуация позволяет, рекомендуется до назначения препарата убедиться в отсутствии факторов, которые могут способствовать развитию такого типа аритмии:

• брадикардия с числом ударов менее 55 уд./мин.
• гипокалиемия,
• врожденное удлинение интервала QT,
• одновременное лечение препаратом, способным вызывать выраженную брадикардию (менее 55 уд./мин), гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала QT.

За исключением случаев срочного вмешательства, больным, которым требуется лечение нейролептиками, рекомендуется в процессе оценки статуса провести ЭКГ.
Кроме исключительных случаев, этот препарат не должен применяться у больных, страдающих болезнью Паркинсона.
У больных с нарушениями почечной функции следует использовать уменьшенные дозы и усилить контроль; при тяжелых формах почечной недостаточности рекомендуется проведение перемежающихся курсов лечения.
Контроль при лечением сульпиридом должен быть усилен:

• У больных эпилепсией, так как судорожный порог может быть понижен,
• При лечении пожилых пациентов, проявляющих большую чувствительность к постуральной гипотензии, седации и экстрапирамидным эффектам

Потребление алкоголя или применение лекарственных средств, содержащих спирт, в ходе лечения препаратом, строго запрещается.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Во время лечения Эглонилом запрещается управление транспортными средствами и работа с механизмами, требующая повышенного внимания, а также приём алкоголя.

Форма выпуска
Таблетки 200 мг:
12 таблеток в блистер из ПВХ/Ал фольги. По 1 или 5 блистеров с инструкцией по применению в картонную пачку.
Капсулы 50 мг:
По 15 капсул в блистер из ПВХ/Ал фольги. По 2 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку.
Раствор для внутримышечного введения 50 мг/мп:
По 2 мл в ампулы из бесцветного стекла с кольцом разлома и нанесением трех колец. По 6 ампул помещают в контурную упаковку из ПВХ. По 1 контурной упаковке с ампулами вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Срок годности
3 года.
Не применять после истечения срока годности указанного на упаковке.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Список Б.

Отпуск из аптек: по рецепту.

Производитель
«Санофи Винтроп Индустрия» - 82 авеню Распай, 94250, Жантийи, Франция
Претензии потребителей направлять по адресу в России:
115035, Москва, ул. Садовническая, дом 82, стр. 2

Эглонил - это атипичный нейролептик, который сочетает мягкое нейролептическое действие с антидепрессивными свойствами. Он контролирует дофамин в ЦНС через пресинаптические рецепторы и вызывает антипсихотический эффект. Основной задачей препарата является повышение настроения. Поскольку и алкоголь обладает способностью улучшать эмоциональное состояние, кажется, что совместный прием этанола и Эглонила усилит антидепрессивный эффект, но это большое заблуждение.

Спиртные напитки и препарат пересекаются в печени. В этом естественном фильтре организма человека происходит расщепление всех веществ, поступающих из вне, их детоксикация и доставка в кровь. В зависимости от степени токсичности химические и биологические соединения выстраиваются в очередь к печеной ОТК. Первыми обезвреживаются наиболее опасные, к ним относится алкоголь. И только потом, лекарственные препараты, БАДы.

При одновременном попадании в печень этанола и Эглонила, первым метаболизируется спирт, заставляя препарат накапливаться в печени. При этом лекарство нарушает нормальное функционирование гепатоцитов, отток желчи и провоцирует явления воспаления в ней. в свою очередь алкоголь разрушает гепатоциты, лишая печень возможности быстрого расщепления препарата на составляющие и их доставку по назначению.

Этанол первым проникает в кровь, вступает в реакцию с рецепторами нервной системы и тормозит положительный эффект препарата в ЦНС. Таким образом, чтобы достигнуть планируемого результата, пациенту нужно увеличивать дозу нейролептика, что небезопасно.

Как уже упоминалось ранее, Эглонил оказывает непосредственное влияние на нервную систему. Сбои в ее работе говорят о нервном перенапряжении и потребности в психофизиологической разгрузке. Лекарство успокаивает человека, влияя на рецепторы ЦНС. Препарат убирает чувство тревоги, снимает депрессию, улучшает эмоциональный фон. Через 2-4 недели лечения, психосоматика восстанавливается..

Поскольку, лекарство сильнодействующее и применяется в особых случаях, его нельзя смешивать со спиртным, другими веществами или таблетками. Это может быть опасно как для нервной системы человека, так и для его внутренних органов.

Последствия смешивания алкоголя с Эглонилом

В результате сочетанного действия алкоголя и препарата на ЦНС возможны следующие явления:

• агрессия без причины;
• постоянная сонливость;
• низкая продуктивность головного мозга;
• ухудшение общего самочувствия;
• резкие перемены настроения;
• головные боли;
• судороги.

Важно помнить, что смешивать антидепрессант с алкоголем любого вида, категорически запрещено, так как одновременный прием вызывает бурную во многом непредсказуемую реакцию организма, является угрозой многочисленных осложнений.

Даже, если человек употребил лекарство за 3-6 часов до распития пива или коньяка, препарат все ровно находится в крови и может быстро вступить с алкоголем в химическую реакцию. Тогда резкие головные боли, рвота, слабость и судороги обеспечены.

При употреблении больших доз человека необходимо немедленно госпитализировать и вывести препарат вместе со спиртным из организма, то есть провести полномасштабную детоксикацию..

Это грозит, прежде всего, печени, поджелудочной, мочевому пузырю и кишечнику. Страдает и головной мозг, подверженный психическим расстройствам.

Что делать, если хочется выпить?

Можно начать застолье после полного усвоения лекарства желудком. Но это процесс не быстрый, и может занять от 7 часов до двух суток. однако сочетание с алкоголем настолько не желательно, что легче отказаться от спиртного, чем потом страдать от возможных последствий. Эглонил – это сильнодействующий психический стимулятор, который нельзя смешивать со спиртным.

Если всё-таки такое случилось и алкоголь смешали с препаратом, есть возможность предотвратить их совместное действие следующими способами:

• промыванием желудка холодной водой без употребления разных примесей;
• нейтрализовать действие препарата активированным углём;
• если доза была не большая, а организм крепкий, можно переждать действие лекарства и не принимать никаких мер.

Необратимые последствия и отзывы

Совместимость Эглонила и алкоголя недопустима, особенно в период курсового лечения препаратом или беременности, лактации. Если смешивать эти два вещества, необходимо быть крайне осторожным и делать это в исключительно малых дозах.

Эглонил (сульпирид) - нейролептик-антипсихотик, используемый для лечения психосоматических расстройств (нервная анорексия, галлюциноз, булимия, аменция, алкоголизм, инволюционная истерия, депрессии различного генеза и т.д.). Эглонил широко используют в лечении психосоматических расстройство вот уже более двух десятков лет. От других антипсихотических средств его отличает низкая частота развития нежелательных побочных реакций, а также стимулирующее действие на ЦНС: препарат бодрит, повышает настроение, улучшает общий психоэмоциональный фон. Основными эффектами препарат являются антиастенический, анксиолитический, антидепрессивный, противоипохондрический. Следует отметить, что выраженность антидепрессивного и анксиолитического эффектов у Эглонила сопоставимо с таковыми у классических антидепрессантов и анксиолитиков. Клинические исследования Эглонила доказали его эффективность в качестве вспомогательного средства при лечении заболеваний кардиологического, пульмонологического, дерматологического, неврологического, гастроэнтерологического профиля. Безопасность и хорошую переносимость препарата предопределяют такие его характеристики, как отсутствие привыкания, отсутствие подавляющего влияния на трудоспособность в дневное время, отсутствие печеночной и почечной токсичности. Нежелательные побочные эффекты (главным образом - экстрапирамидные расстройства) при приеме препарата встречаются относительно редко и исчезают сразу после прекращения медикаментозной терапии.

В большинстве случаев они развиваются при приеме субмаксимальных и максимальных доз. Пациентам, уже имеющим экстрапирамидные расстройства (паркинсонизм), а также лицам пожилого возраста Эглонил следует принимать с особой осторожностью и под медицинским контролем. У пациентов, страдающих почечной недостаточностью в тяжелой форме доза должна быть снижена вдвое (возможная альтернатива - прерывистый медикаментозный курс). Одним из свойств Эглонила является снижение порога судорожной готовности, что следует учитывать при назначении препарата лицам, страдающим эпилепсией. Эглонил несовместим с этанолом, поэтому в ходе лечения следует исключить потребление алкоголя. Во время приема Эглонила рекомендуется исключить активности, связанные с повышенным вниманием и концентрацией (вождение автомобиля, работа с потенциально опасными механизмами). Угнетающее влияние препарата на ЦНС усиливается при совместном его приеме с опиоидами, транквилизаторами, клофелином, снотворными и центральными противокашлевыми лекарственными средствами. Эглонил потенцирует действие антигипертензивных средств при совместном применении и повышает риск ортостатической гипотензии. Леводопа снижает эффективность Эглонила. Лития карбонат и флуоксетин при совместном использовании с Эглонилом повышают риск развития экстрапирамидных реакций.

Фармакология

Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы замещенных бензамидов. Оказывает умеренное антипсихотическое, а также антидепрессивное действие в сочетании с активирующим действием. Механизм антипсихотического действия связан с избирательной блокадой центральных допаминовых D 2 -рецепторов. Седативное действие выражено слабо, альфа-адреноблокирующая активность невысокая, практически не вызывает антимускариновых эффектов. Редко вызывает экстрапирамидные расстройства, поэтому относится к "атипичным" нейролептикам. Способствует заживлению язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки.

Фармакокинетика

После в/м введения сульпирида в дозе 100 мг C max в плазме достигается через 30 мин, после приема внутрь в дозе 200 мг - через 4.5 ч. Биодоступность при приеме внутрь составляет 25-35% и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью.

Концентрация сульпирида в плазме пропорциональна дозе.

Связывание с белками плазмы составляет не более 40%. Сульпирид быстро проникает во все ткани организма, быстрее - в печень и почки, медленнее - в ткани мозга (при этом основное количество накапливается в гипофизе). С грудным молоком выделяется 0.1% суточной дозы сульпирида.

Выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (92%). Общий клиренс (как правило, равный почечному) составляет 126 мл/мин. T 1/2 - около 7 ч.

Форма выпуска

Таблетки белого или слегка желтоватого цвета с линией разлома на одной стороне и фирменной маркировкой "SLP200" на другой.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, метилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат.

12 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
12 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Дозировка

Внутрь взрослым - 100-300 мг/сут в 2-3 приема. При необходимости вводят в/м в дозе 100-800 мг/сут. У детей применяют в суточной дозе 5 мг/кг.

Максимальная суточная доза при приеме внутрь для взрослых составляет 1.6 г.

Взаимодействие

При одновременном применении лекарственных средств, угнетающих ЦНС (опиоидных анальгетиков, снотворных, транквилизаторов, клонидина, противокашлевых средств центрального действия), усиливается угнетающее влияние на ЦНС.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается антигипертензивное действие и увеличивается риск развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с леводопой снижается эффективность сульпирида.

Описаны случаи развития тяжелых экстрапирамидных реакций при одновременном применении сульпирида с лития карбонатом.

При одновременном применении с флуоксетином возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: возбуждение, головокружение, расстройства сна, оральный автоматизм, афазия.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, изжога, рвота, запор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД.

Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, снижение сексуальной активности. При длительном приеме в высоких дозах - галакторея, гинекомастия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Показания

Невротические состояния, сопровождающиеся заторможенностью; психосоматические нарушения, в т.ч. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, НЯК; острые и хронические психозы с преобладанием заторможенности, аграмматизма, абулии; острые и хронические психозы, сопровождающиеся бредом или спутанностью сознания, в т.ч. при шизофрении.

Противопоказания

Феохромоцитома, артериальная гипертензия, психомоторное возбуждение, повышенная чувствительность к сульпириду.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период лактации применять с осторожностью и в минимальных эффективных дозах.

Применение при нарушениях функции почек

При тяжелой почечной недостаточности рекомендуется снижение дозы или проведение прерывистого курса лечения

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с паркинсонизмом, лиц пожилого возраста. При тяжелой почечной недостаточности рекомендуется снижение дозы или проведение прерывистого курса лечения.

У пациентов с эпилепсией перед началом терапии необходимо провести предварительное клиническое и электрофизиологическое обследование, т.к. сульпирид понижает порог судорожной готовности.

В случае появления гипертермии, которая является одним из элементов ЗНС, сульпирид следует немедленно отменить.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

С осторожностью применяют у детей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Эглонил - это атипичный нейролептик, который сочетает мягкое нейролептическое действие с антидепрессивными свойствами. Он контролирует дофамин в ЦНС через пресинаптические рецепторы и вызывает антипсихотический эффект. Основной задачей препарата является повышение настроения. Поскольку и алкоголь обладает способностью улучшать эмоциональное состояние, кажется, что совместный прием этанола и Эглонила усилит антидепрессивный эффект, но это большое заблуждение.

Спиртные напитки и препарат пересекаются в печени. В этом естественном фильтре организма человека происходит расщепление всех веществ, поступающих из вне, их детоксикация и доставка в кровь. В зависимости от степени токсичности химические и биологические соединения выстраиваются в очередь к печеной ОТК. Первыми обезвреживаются наиболее опасные, к ним относится алкоголь. И только потом, лекарственные препараты, БАДы.

При одновременном попадании в печень этанола и Эглонила, первым метаболизируется спирт, заставляя препарат накапливаться в печени. При этом лекарство нарушает нормальное функционирование гепатоцитов, отток желчи и провоцирует явления воспаления в ней. в свою очередь алкоголь разрушает гепатоциты, лишая печень возможности быстрого расщепления препарата на составляющие и их доставку по назначению.

Этанол первым проникает в кровь, вступает в реакцию с рецепторами нервной системы и тормозит положительный эффект препарата в ЦНС. Таким образом, чтобы достигнуть планируемого результата, пациенту нужно увеличивать дозу нейролептика, что небезопасно.

Как уже упоминалось ранее, Эглонил оказывает непосредственное влияние на нервную систему. Сбои в ее работе говорят о нервном перенапряжении и потребности в психофизиологической разгрузке. Лекарство успокаивает человека, влияя на рецепторы ЦНС. Препарат убирает чувство тревоги, снимает депрессию, улучшает эмоциональный фон. Через 2-4 недели лечения, психосоматика восстанавливается..

Поскольку, лекарство сильнодействующее и применяется в особых случаях, его нельзя смешивать со спиртным, другими веществами или таблетками. Это может быть опасно как для нервной системы человека, так и для его внутренних органов.

Последствия смешивания алкоголя с Эглонилом

В результате сочетанного действия алкоголя и препарата на ЦНС возможны следующие явления:

• агрессия без причины;
• постоянная сонливость;
• низкая продуктивность головного мозга;
• ухудшение общего самочувствия;
• резкие перемены настроения;
• головные боли;
• судороги.

Важно помнить, что смешивать антидепрессант с алкоголем любого вида, категорически запрещено, так как одновременный прием вызывает бурную во многом непредсказуемую реакцию организма, является угрозой многочисленных осложнений.

Даже, если человек употребил лекарство за 3-6 часов до распития пива или коньяка, препарат все ровно находится в крови и может быстро вступить с алкоголем в химическую реакцию. Тогда резкие головные боли, рвота, слабость и судороги обеспечены.

При употреблении больших доз человека необходимо немедленно госпитализировать и вывести препарат вместе со спиртным из организма, то есть провести полномасштабную детоксикацию..

Это грозит, прежде всего, печени, поджелудочной, мочевому пузырю и кишечнику. Страдает и головной мозг, подверженный психическим расстройствам.

Что делать, если хочется выпить?

Можно начать застолье после полного усвоения лекарства желудком. Но это процесс не быстрый, и может занять от 7 часов до двух суток. однако сочетание с алкоголем настолько не желательно, что легче отказаться от спиртного, чем потом страдать от возможных последствий. Эглонил – это сильнодействующий психический стимулятор, который нельзя смешивать со спиртным.

Если всё-таки такое случилось и алкоголь смешали с препаратом, есть возможность предотвратить их совместное действие следующими способами:

• промыванием желудка холодной водой без употребления разных примесей;
• нейтрализовать действие препарата активированным углём;
• если доза была не большая, а организм крепкий, можно переждать действие лекарства и не принимать никаких мер.

Необратимые последствия и отзывы

Совместимость Эглонила и алкоголя недопустима, особенно в период курсового лечения препаратом или беременности, лактации. Если смешивать эти два вещества, необходимо быть крайне осторожным и делать это в исключительно малых дозах.

И дополнительные вещества (картофельный крахмал, метилцеллюлоза, тальк, моногидрат лактозы, диоксид кремния, стеарат магния ).

В растворе для внутримышечного введения (1 ампула) сульпирида содержится 0,1 г + хлорид натрия, вода и серная кислота .

В растворе для внутреннего применения на 100 мл сульпирида 0,5 г + вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Лекарство выпускают в виде желатиновых капсул , твердых, желто-серого оттенка, внутри бело-желтый порошок. Упаковки по 15 или 30 капсул.

В виде желтоватых таблеток , с риской с одной стороны и надписью “SLP200” с другой, упаковки по 12, 60 штук.

В форме бесцветного раствора для инъекций , не имеющего запаха в ампулах. Упаковки по 6 ампул.

Фармакологическое действие

Нейролептик.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат обладает достаточно умеренным нейролептическим эффектом. Действующее вещество избирательно блокирует дофаминовые рецепторы , при этом, не оказывая сильного седативного воздействия . В незначительной мере лекарство выступает в роли антидепрессанта и стимулятора .

В зависимости от дозы может устранять бред и или же просто повышать тонус и снижать ангедонию . В очень значительных дозах имеет место седативный эффект.

Через полчаса (для внутримышечного) или же 5 часов (внутрь) наступает действие лекарственного средства. Вывод осуществляется почками, не метаболизируется, период полувыведения составляет около 7-ми часов.

Показания к применению Эглонила

• и бред ;
• аграмматизм ;
• заторможенность и прочие психозы ;
• вялотекущая ;
• психосоматические заболевания .

Также показанием к применению Эглонила служит и двенадцатиперстной кишки .

Противопоказания

Феохромоцитома , на компоненты.

Побочные действия Эглонила

Побочные действия возникают нечасто, при соблюдении дозировки.

Возможны:

• и заторможенность ;
• гинекомастия ;
• различные виды дискинезий ;
• галакторея ;
• фригидность и ;
• гипертермия ;
• ортостатическая гипотензия ;
• возникновение избыточного веса.

Инструкция на Эглонил (Способ и дозировка)

Дозировку, способ приема и длительность должен назначать специалист.

При использовании таблеток суточная доза может составлять порядка 0,2 — 1 грамма, капсул – 0,05-0,15 г. Доза распределяется на 3 приема, курс — около месяца.

Для достижения быстрого эффекта или купирование острых симптомов назначают уколы препарата внутримышечно .

Согласно инструкции по применению Эглонила, при использовании препарата в ампулах, суточная доза составляет 0,4- 0,8 г. Инъекции осуществляют три раза в сутки, в течение 2-х недель, затем переходят на таблетки или капсулы.

Передозировка

Может возникнуть: дискинезия, кривошея, нарушения зрения, артериальная гипертензия, тошнота и сухость слизистой рта, потливость и слабость, экстрапирамидный эффект .

Дает частичное облегчение. Терапия – согласно симптомам, внимательно следить за дыханием и сердечным ритмом . Возможно применение холиноблокаторов центрального действия .

Взаимодействие

Противопоказан одновременный прием , кинаголида, леводопы и Эглонила .

Не стоит сочетать с другими седативными средствами и этанолом , во избежание взаимного усиления эффектов.

С осторожностью сочетать со снижающими АД препаратами.

Лекарства, в побочных эффектах которых есть риск возникновения , не стоит сочетать с Эглонилом.

Не рекомендуется одновременный прием с: пентамидином, люмефантрином, галофантрином, противогрибковыми средствами, апоморфином, бромокриптином, энтакапоном, лизуридом, селегилином, дизопирамидом, кинидином, соталолом, ибутилидом, дофетилидом, с этанолом, хлорпромазином и тд.