Психические расстройства
Флуконазол тева - инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав. Применение у детей

Флуконазол тева - инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав. Применение у детей

Противогрибковое средство.

Состав:

Показания к применению:

Системные поражения, вызванные грибами Cryptococcus, включая менингит, сепсис, инфекции легких и кожи, как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммунодепрессии (в т.ч. у больных СПИДом, при трансплантации органов); профилактика криптококковой инфекции у больных СПИДом.Генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз (с поражением эндокарда, органов брюшной полости, органов дыхания, глаз и мочеполовых органов), в т.ч. у больных, получающих курс цитостатической или иммунодепрессивной терапии, а также при наличии др. факторов, предрасполагающих к их развитию - лечение и профилактика.Кандидоз слизистых оболочек: полости рта, глотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, кожно-слизистый и хронический пероральный атрофический кандидоз (связанный с ношением зубных протезов).Генитальный кандидоз: вагинальный (острый и рецидивирующий), баланит.Профилактика грибковых инфекций у больных злокачественными опухолями на фоне химио- или лучевой терапии; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом.Микозы кожи: стоп, тела, паховой области, онихомикоз, отрубевидный лишай, кожные кандидозные инфекции.Глубокие эндемические микозы (кокцидиоидоз, споротрихоз и гистоплазмоз) у больных с нормальным иммунитетом.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. азольным противогрибковым ЛС в анамнезе), одновременный прием терфенадина (на фоне постоянного приема флуконазола в дозе 400 мг/сут и более) и астемизола, период лактации.

Фармакодинамика:

Противогрибковое средство, обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома P450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию.Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома P450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома P450 окислительные процессы в микросомах печени человека). Не обладает антиадрогенной активностью.Активен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trichophyton spp; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (в т.ч. при иммунодепрессии).

Фармакокинетика:

Абсорбция - высокая (пища не влияет на скорость всасывания), биодоступность - 90%. TCmax после приема внутрь натощак 150 мг - 0.5-1.5 ч и Cmax при пероральном введении составляет 90% от концентрации в плазме при в/в введении в дозе 2.5-3.5 мг/кг. Связь с белками плазмы - 11-12%. Концентрация в плазме находится в прямой зависимости от дозы. Css достигается к 4-5 дню приема (при приеме 1 раз в сутки). Введение "ударной" дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь концентрацию, соответствующую 90% Css, ко 2 дню. Хорошо проникает во все жидкости организма. Концентрация активного вещества в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогична таковой в плазме. Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 ч после приема внутрь и удерживаются на этом значении не менее 24 ч. Хорошо проникает в СМЖ, при грибковом менингите концентрация в СМЖ составляет около 85% от таковой в плазме. В потовой жидкости, эпидермисе и роговом слое (селективное накопление) достигаются концентрации, превышающие сывороточные. После приема внутрь 150 мг на 7 день концентрация в роговом слое кожи - 23.4 мкг/г, а через 1 нед после приема второй дозы - 7.1 мкг/г; концентрация в ногтях после 4 мес применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю - 4.05 мкг/г в здоровых и 1.8 мкг/г в пораженных ногтях. Объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме.T1/2 - 30 ч. Является ингибитором изофермента CYP2C9 в печени. Выводится преимущественно почками (80% - в неизмененном виде, 11% - в виде метаболитов). Клиренс флуконазола пропорционален КК.Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функционального состояния почек, при этом существует обратная зависимость между T1/2 и КК. После гемодиализа в течение 3 ч концентрация флуконазола в плазме снижается на 50%.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, метеоризм, боль в животе, изменение вкуса, рвота, редко - нарушение функции печени (желтуха, гипербилирубинемия, повышение активности АЛТ, АСТ и ЩФ, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз), в т.ч. с летальным исходом.Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, редко - судороги.Со стороны органов кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.Аллергические реакции: кожная сыпь, редко - мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции (в т.ч. ангионевротический отек, отек лица, крапивница, зуд кожи).Со стороны ССС: увеличение продолжительности интервала Q-T, мерцание/трепетание желудочков.Прочие: редко - нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.

Способ приготовления или применения:

Внутрь, в/в капельно (со скоростью не более 20 мг/мин).Взрослым, при криптококковых инфекциях, кандидемии, диссеминированном кандидозе, др. инвазивных кандидозных инфекциях в 1 день назначают 400 мг, затем - по 200-400 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения зависит от клинической и микологической реакции (при криптококковых менингитах составляет минимум 6-8 нед).Для профилактики криптококкового менингита у больных СПИДом терапию в дозе 200 мг/сут можно продолжать длительное время.При орофарингеальном кандидозе - 50-100 мг 1 раз в сутки в течение 7-10 дней, у больных с иммунодепрессией - 14 дней и более.Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после завершения полного курса первичной терапии - по 150 мг 1 раз в неделю.При атрофическом пероральном кандидозе, связанном с ношением зубных протезов, - 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими ЛС для обработки протеза.При др. кандидозах слизистых оболочек (за исключением генитального кандидоза) - 50-100 мг/сут, длительность лечения - 14-30 дней.При вагинальном кандидозе - 150 мг однократно, внутрь. Для снижения частоты рецидивов используют 1 раз в месяц по 150 мг в течение 4-12 мес, иногда может потребоваться более частое применение.При баланите, вызванном Candida, - 150 мг/сут однократно.Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза - 50-400 мг/сут в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например, у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза - 400 мг/сут. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1 тыс./мкл лечение продолжают еще в течение 7 сут.При поражениях кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области, и кандидозах - 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки, длительность лечения - 2-4 нед (до 6 нед при микозах стоп).При отрубевидном лишае - 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 нед, некоторым больным требуется третья доза 300 мг в неделю, в то время как в части случаев оказывается достаточным однократный прием 300-400 мг; альтернативной схемой лечения является применение по 50 мг 1 раз в день в течение 2-4 нед.При онихомикозе - 150 мг 1 раз в неделю; лечение продолжается до смены инфицированного ногтя. Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 мес и 6-12 мес соответственно.При глубоких эндемических микозах - 200-400 мг/сут в течение до 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она может составлять 11-24 мес при кокцидиоидомикозе, 2-17 мес - при паракокцидиоидомикозе, 1-16 мес - при споротрихозе и 3-17 мес - при гистоплазмозе.У детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, которая бы превышала таковую у взрослых. Препарат применяют ежедневно 1 раз в сутки (используют специальные лекарственные формы для детей).Детям при кандидозе пищевода назначают 3 мг/кг/сут однократно в течение не менее 3 нед и в течение 2 нед после регрессии симптомов; при кандидозе слизистых оболочек - 3 мг/кг/сут однократно в течение не менее 3 нед; при лечении генерализованного кандидоза и криптококковой инфекции (в т.ч. менингита) - 6-12 мг/кг/сут в течение 10-12 нед (до лабораторного подтверждения отсутствия возбудителей в ликворе).Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, - 3-12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении.Для новорожденных детей интервал между введениями препарата - 72 ч, детям в возрасте 2-4 нед ту же дозу вводят с интервалом 48 ч.У детей с нарушениями функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых) в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности.У больных пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата. Больным с почечной недостаточностью (КК менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать, как указано ниже.При ХПН первоначально вводится "ударная" доза 50-400 мг; при КК более 50 мл/мин назначают обычную суточную дозу, при КК 11-50 мл/мин - 50% рекомендуемой дозы или обычную дозу 1 раз в 2 дня; больным, находящимся на гемодиализе, - 1 дозу после каждого диализа.

Противогрибковое средство, производное триазола. Является селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов. Флуконазол обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов, зависимых от цитохрома P450.

При приеме внутрь и при в/в введении флуконазол проявлял активность на различных моделях грибковых инфекций у животных.

Флуконазол активен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp., включая генерализованный кандидоз у животных со сниженным иммунитетом; Cryptococcus neoformans, включая внутричерепные инфекции; Microsporum spp. и Trychoptyton spp. Активен на моделях эндемических микозов у животных, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, включая внутричерепные инфекции, и Histoplasma capsulatum у животных с нормальным и со сниженным иммунитетом.

Состав и форма выпуска Флуконазол-тева 50мг 7 шт. капсулы

Капсулы - 1 капс.: флуконазол 50 мг.

7 шт. - упаковки ячейковые контурные, пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Капсулы твердые желатиновые, №1, с непрозрачными крышечкой и корпусом светло-голубого цвета.

Способ применения и дозы

Индивидуальный. Предназначен для приема внутрь и в/в введения.

Для взрослых, в зависимости от показаний, схемы лечения и клинической ситуации, суточная доза составляет 50-400 мг, кратность применения - 1 раз/сут.

Для детей доза составляет 3-12 мг/кг/сут, кратность применения - 1 раз/сут.

У пациентов с нарушением функции почек дозу флуконазола уменьшают в зависимости от КК.

Длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта.

Фармакокинетика

Фармакокинетика флуконазола сходна при в/в введении и при приеме внутрь.

После приема внутрь флуконазол хорошо абсорбируется, его уровни в плазме крови (и общая биодоступность) превышают 90% от уровней флуконазола в плазме крови при в/в введении. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию при приеме внутрь. C max достигается через 0.5-1.5 ч после приема флуконазола натощак. Концентрация в плазме крови пропорциональна дозе.

90% Css достигается к 4-5-му дню после начала терапии (при многократном приеме 1 раз/сут).

Введение ударной дозы (в 1-й день), в 2 раза превышающей среднюю суточную дозу, позволяет достичь Css 90% ко 2-му дню. Кажущийся Vd приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы крови низкое (11-12%).

Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. Уровни флуконазола в слюне и мокроте сходны с его концентрациями в плазме крови. У больных грибковым менингитом уровни флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 80% от его уровней в плазме крови.

В роговом слое, эпидермисе-дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные. Флуконазол накапливается в роговом слое. При приеме в дозе 50 мг 1 раз/сут концентрация флуконазола через 12 дней составила 73 мкг/г, а через 7 дней после прекращения лечения - только 5.8 мкг/г. При применении в дозе 150 мг 1 раз/нед. концентрация флуконазола в роговом слое на 7-й день составляла 23.4 мкг/г, а через 7 дней после приема второй дозы - 7.1 мкг/г.

Концентрация флуконазола в ногтях после 4-месячного применения в дозе 150 мг 1 раз/нед. составила 4.05 мкг/г в здоровых и 1.8 мкг/г в пораженных ногтях; через 6 мес после завершения терапии флуконазол по-прежнему определялся в ногтях.

Флуконазол выводится, в основном, почками; примерно 80% введенной дозы обнаруживают в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален КК. Циркулирующие метаболиты не обнаружены.

Длительный T1/2 из плазмы крови позволяет принимать флуконазол однократно при вагинальном кандидозе и 1 раз/сут или 1 раз/нед. при других показаниях.

Показания к применению Флуконазол-тева 50мг 7 шт. капсулы

Криптококкоз, включая криптококковый менингит и инфекции другой локализации (например, легких, кожи), в т.ч. у больных с нормальным иммунным ответом и у больных СПИД, реципиентов пересаженных органов и больных с другими формами иммунодефицита; поддерживающая терапия с целью профилактики рецидивов криптококкоза у больных СПИД.

Генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции, такие как инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей, в т.ч. у больных со злокачественными опухолями, находящихся в ОИТ и получающих цитотоксические или иммуносупрессивные средства, а также у больных с другими факторами, предрасполагающими к развитию кандидоза.

Кандидоз слизистых оболочек, включая слизистые оболочки полости рта и глотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурия, кожно-слизистый и хронический атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов), в т.ч. у больных с нормальной и подавленной иммунной функцией; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД.

Генитальный кандидоз; острый или рецидивирующий вагинальный кандидоз; профилактика с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит.

Микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикозы и кожные кандидозные инфекции.

Глубокие эндемические микозы у больных с нормальным иммунитетом, кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз.

Профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными опухолями, предрасположенных к развитию таких инфекций в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии.

Противопоказания

Одновременное применение терфенадина во время многократного применения флуконазола в дозе 400 мг/сут и более; одновременное применение цизаприда; повышенная чувствительность к флуконазолу; повышенная чувствительность к производным азола со сходной с флуконазолом структурой.

Применение Флуконазол-тева 50мг 7 шт. капсулы при беременности и кормлении грудью

Адекватных и контролируемых исследований безопасности применения флуконазола у беременных женщин не проводилось. Следует избегать применения флуконазола при беременности, за исключением случаев тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза лечения превышает возможный риск для плода.

Женщинам детородного возраста в период лечения следует использовать надежные средства контрацепции.

Флуконазол определяется в грудном молоке в концентрациях, близких к плазменным, поэтому применение в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 1 года.

Особые указания

С осторожностью применяют при нарушениях показателей функции печени на фоне применения флуконазола, при появлении сыпи на фоне применения флуконазола у больных с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, при одновременном применении терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут, при потенциально проаритмических состояниях у больных с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия).

Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. Необходимо контролировать состояние пациентов, у которых во время лечения флуконазолом нарушаются показатели функции печени, с целью выявления признаков более серьезного поражения печени. При появлении клинических признаков или симптомов поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, его следует отменить.

Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. При появлении у пациента, получающего лечение по поводу поверхностной грибковой инфекции, сыпи, которую можно связать с применением флуконазола, его следует отменить. При появлении сыпи у пациентов с инвазивными/системными грибковыми инфекциями их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных поражений или многоформной эритемы.

Одновременное применение флуконазола в дозах менее 400 мг/сут и терфенадина следует проводить под тщательным контролем.

При применении флуконазола увеличение интервала QT и мерцание/трепетание желудочков отмечали очень редко у больных с множественными факторами риска, такими как органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия.

Терапию можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных исследований. Однако противоинфекционную терапию необходимо скорригировать соответствующим образом, когда результаты этих исследований станут известны.

Имелись сообщения о случаях суперинфекции, вызванной другими, нежели Candida albicans, штаммами Candida, которые зачастую не проявляют чувствительности к флуконазолу (например, Candida krusei). В подобных случаях может потребоваться альтернативная противогрибковая терапия.

Побочные действия Флуконазол-тева 50мг 7 шт. капсулы

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги, изменение вкуса.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, диспепсия, рвота, гепатотоксичность (включая редкие случаи с летальным исходом), повышение уровня ЩФ, билирубина, сывороточного уровня аминотрансфераз (АЛТ и АСТ), нарушение функции печени, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение интервала QT на ЭКГ, мерцание/трепетание желудочков.

Дерматологические реакции: сыпь, алопеция, эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны обмена веществ: повышение уровня холестерина и триглицеридов в плазме, гипокалиемия.

Аллергические реакции: анафилактические реакции (включая ангионевротический отек, отек лица, крапивница, зуд).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с варфарином флуконазол повышает протромбиновое время (на 12%), в связи с чем возможно развитие кровотечений (гематомы, кровотечения из носа и ЖКТ, гематурия, мелена). У пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты, необходимо постоянно контролировать протромбиновое время.

После приема внутрь мидазолама флуконазол существенно увеличивает концентрацию мидазолама и психомоторные эффекты, причем это влияние более выражено после приема флуконазола внутрь, чем при его применении в/в. При необходимости сопутствующей терапии бензодиазепинами пациентов, принимающих флуконазол, следует наблюдать с целью соответствующего снижения дозы бензодиазепина.

При одновременном применении флуконазола и цизаприда возможны нежелательные реакции со стороны сердца, в т.ч. мерцание/трепетание желудочков (аритмия типа "пируэт"). Применение флуконазола в дозе 200 мг 1 раз/сут и цизаприда в дозе 20 мг 4 раза/сут приводит к выраженному увеличению плазменных концентраций цизаприда и увеличению интервала QT на ЭКГ. Одновременный прием цизаприда и флуконазола противопоказан.

У пациентов после трансплантации почки применение флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина. Однако при многократном приеме флуконазола в дозе 100 мг/сут изменения концентрации циклоспорина у реципиентов костного мозга не наблюдалось. При одновременном применении флуконазола и циклоспорина рекомендуется мониторировать концентрацию циклоспорина в крови.

Многократное применение гидрохлоротиазида одновременно с флуконазолом приводит к увеличению концентрации флуконазола в плазме на 40%. Эффект такой степени выраженности не требует изменения режима дозирования флуконазола у пациентов, получающих одновременно диуретики, однако следует это учитывать.

При одновременном применении комбинированного перорального контрацептива с флуконазолом в дозе 50 мг существенного влияния на уровень гормонов не установлено, тогда как при ежедневном приеме 200 мг флуконазола AUC этинилэстрадиола и левоноргестрела увеличиваются на 40% и 24% соответственно, а при приеме 300 мг флуконазола 1 раз в неделю - AUC этинилэстрадиола и норэтиндрона возрастают на 24% и 13% соответственно. Таким образом, многократное применение флуконазола в указанных дозах вряд ли может оказать влияние на эффективность комбинированного перорального контрацептива.

Одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться клинически значимым повышением концентрации фенитоина. При данной комбинации следует контролировать концентрацию фенитоина и соответствующим образом скорректировать его дозу с целью обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке крови.

Одновременное применение флуконазола и рифабутина может привести к повышению сывороточных концентраций последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол, необходимо тщательно наблюдать.

Одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к снижению AUC на 25% и длительности T1/2 флуконазола на 20%. У пациентов, одновременно принимающих рифампицин, необходимо учитывать целесообразность увеличения дозы флуконазола.

Флуконазол при одновременном приеме приводит к увеличению T1/2 пероральных препаратов сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида). Больным сахарным диабетом можно назначать совместно флуконазол и пероральные препараты сульфонилмочевины, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии.

Одновременное применение флуконазола и такролимуса приводит к повышению плазменных концентраций последнего. Описаны случаи нефротоксичности. При данной комбинации следует тщательно контролировать состояние пациентов.

При одновременном применении азольных противогрибковых средств и терфенадина возможно возникновение серьезных аритмий в результате увеличения интервала QT. При приеме флуконазола в дозе 200 мг/сут увеличения интервала QT не установлено, однако применение флуконазола в дозах 400 мг/сут и выше вызывает значительное увеличение концентрации терфенадина в плазме. Одновременный прием флуконазола в дозах 400 мг/сут и более с терфенадином противопоказан. Лечение флуконазолом в дозах менее 400 мг/сут в сочетании с терфенадином следует проводить под тщательным контролем.

При одновременном применении с флуконазолом в дозе 200 мг в течение 14 дней средняя скорость плазменного клиренса теофиллина снижается на 18%. При назначении флуконазола больным, принимающим теофиллин в высоких дозах, или больным с повышенным риском развития токсического действия теофиллина следует наблюдать за появлением симптомов передозировки теофиллина и, при необходимости, скорректировать терапию соответствующим образом.

При одновременном применении с флуконазолом отмечается повышение концентраций зидовудина, которое, вероятно, обусловлено снижением метаболизма последнего до его главного метаболита. До и после терапии с применением флуконазола в дозе 200 мг/сут в течение 15 дней больным СПИД и ARC (комплекс, связанный со СПИД) установлено значительное увеличение AUC зидовудина (20%).

При применении у ВИЧ-инфицированных пациентов зидовудина в дозе 200 мг каждые 8 ч в течение 7 дней в сочетании с флуконазолом в дозе 400 мг/сут или без него с интервалом в 21 день между двумя схемами, установлено значительное увеличение AUC зидовудина (74%) при одновременном применении с флуконазолом. Пациентов, получающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина.

Одновременное применение флуконазола с астемизолом или другими препаратами, метаболизм которых осуществляется изоферментами системы цитохрома Р450, может сопровождаться повышением сывороточных концентраций этих средств. При таких комбинациях следует тщательно контролировать состояние пациентов.

Форма выпуска

Владелец/регистратор

Международная классификация болезней (МКБ-10)

B35.0 Микоз бороды и головы B35.1 Микоз ногтей B35.2 Микоз кистей B35.3 Микоз стоп B35.4 Микоз туловища B35.6 Эпидермофития паховая B36.0 Разноцветный лишай B37.0 Кандидозный стоматит B37.1 Легочный кандидоз B37.2 Кандидоз кожи и ногтей B37.3 Кандидоз вульвы и вагины (N77.1*) B37.4 Кандидоз других урогенитальных локализаций B37.6 Кандидозный эндокардит (I39.8*) B37.7 Кандидозная септицемия B37.8 Кандидоз других локализаций B38 Кокцидиоидомикоз B39 Гистоплазмоз B41 Паракокцидиоидомикоз B42 Споротрихоз B45 Криптококкоз

Фармакологическая группа

Противогрибковый препарат

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Фармакокинетика флуконазола сходна при в/в введении и при приеме внутрь.

90% C ss достигается к 4-5-му дню после начала терапии (при многократном приеме 1 раз/сут).

Введение ударной дозы (в 1-й день), в 2 раза превышающей среднюю суточную дозу, позволяет достичь C ss 90% ко 2-му дню. Кажущийся V d приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы крови низкое (11-12%).

Длительный T 1/2 из плазмы крови позволяет принимать флуконазол однократно при вагинальном кандидозе и 1 раз/сут или 1 раз/нед. при других показаниях.

Показания

Противопоказания

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги, изменение вкуса.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, диспепсия, рвота, гепатотоксичность (включая редкие случаи с летальным исходом), повышение уровня ЩФ, билирубина, сывороточного уровня аминотрансфераз (АЛТ и АСТ), нарушение функции печени, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение интервала QT на ЭКГ, мерцание/трепетание желудочков.

Дерматологические реакции: сыпь, алопеция, эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны обмена веществ: повышение уровня холестерина и триглицеридов в плазме, гипокалиемия.

Аллергические реакции: анафилактические реакции (включая ангионевротический отек, отек лица, крапивница, зуд).

Особые указания

При почечной недостаточности

Флуконазол следует с осторожностью применять у больных с выраженными нарушениями функции почек. При нарушении функции почек дозу флуконазола следует уменьшить.

При нарушении функций печени

Флуконазол следует с осторожностью применять у больных с выраженными нарушениями функции печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Женщинам детородного возраста в период лечения следует использовать надежные средства контрацепции.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к снижению AUC на 25% и длительности T 1/2 флуконазола на 20%. У пациентов, одновременно принимающих рифампицин, необходимо учитывать целесообразность увеличения дозы флуконазола.

Флуконазол при одновременном приеме приводит к увеличению T 1/2 пероральных препаратов сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида). Больным сахарным диабетом можно назначать совместно флуконазол и пероральные препараты сульфонилмочевины, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии.

Способ применения

Индивидуальный. Предназначен для приема внутрь и в/в введения.

Для детей доза составляет 3-12 мг/кг/сут, кратность применения - 1 раз/сут.

У пациентов с нарушением функции почек дозу флуконазола уменьшают в зависимости от КК.

Длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта.

Для лечения микозов, молочницы и ее профилактики возникновения используется препарат Флуконазол Тева. Он содержит активные противогрибковые вещества, которые накапливаются в роговом слое эпидермиса, слизистых и ногтях, убивая возбудителей заболеваний. Ознакомьтесь с инструкцией по применению, чтобы правильно его использовать в лечении микозов и кандидозов.

Флуконазол в капсулах

Согласно принятой медицинской терминологии и классификации, Флуконазол Тева относится к средствам с противогрибковой активностью широкого спектра действия. Это системный препарат, который выпускается в виде капсул для перорального употребления с целью лечения микозов, вызванных чувствительными к активному компоненту грибами. Действующим веществом является флуконазол.

Состав и форма выпуска

Флуконазол Тева выпускается только в форме капсул для перорального приема, других типов лекарства нет. Состав и описание препарата:

Фармакокинетика Флуконазола

Противогрибковый препарат содержит активное вещество флуконазол – производное триазола. Он является селективным ингибитором синтеза стеролов клетки грибов, обладает специфичностью по отношению к грибковым ферментам, подавляет метаболизм возбудителей. Активное вещество проявляет действие при оппортунистических микозах, вызванных грибами рода Кандида, генерализованных кандидозах при сниженном иммунитете, внутричерепных грибковых инфекциях, эндемических микозах.

После перорального приема абсорбция происходит быстро без влияния пищи на уровень всасывания мембранами грибов. Максимума концентрации в плазме крови действующее вещество достигает через 30-90 минут, а в роговом слое эпидермиса – через 4-5 дней от начала лечения. Введение ударной дозы помогает скорректировать этот показатель до 1-2 дней. Флуконазол Тева связывается с белками плазмы на 11-12%, проникает во все жидкости организма, ногти. Он выводится почками, обладает длительным периодом полураспада.

Показания к применению

По инструкции, капсулы Флуконазол принимаются по следующим показаниям, связанным с грибковыми заболеваниями:

криптококкоз, включая менингит, инфекции другой локализации у больных с нормальным иммунным ответом, нарушениями иммунитета и СПИДом, реципиентов пересаженных органов;
генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный тип, другие формы кандидоза и инвазивной инфекции у больных со злокачественными опухолями;
кандидоз слизистых оболочек, кандидурия, атрофический кандидоз полости рта, профилактика болезни у больных СПИДом;
генитальный кандидоз – острый или рецидивирующий вагинальный, кандидозный баланит;
микозы кожи стоп, тела, паха, кожный кандидоз;
онихомикозы, отрубевидный лишай;
глубокие эндемические микозы, кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз, гистоплазмоз, вызванные ферментами гриба;
профилактика грибковых заболеваний у пациентов со злокачественными опухолями, подвергшихся химиотерапии или облучению.

Флуконазол Тева – инструкция по применению

Как указано в инструкции, помогает препарат от молочницы, микозов и кандидозов. Суточная доза для взрослых составляет 50-400 мг, для взрослых кратностью раз/день, для детей – 3-12 мг/кг массы тела также однократно. Длительность и особенности лечения зависят от типа болезни:

Заболевание	Кратность применения, раз/сутки	Курс, в сутках
Вагинальный кандидоз
Пероральный кандидоз слизистых оболочек полости рта и глотки
Хронический атрофический кандидоз полости рта
Эзофагит, слизисто-кожный кандидоз
Рецидив кандидоза
Микоз кожи
Онихомикоз	Раз/неделю	3-6 месяцев для рук и 6-12 для стоп
Отрубевидный лишай	Раз/неделю
Кандидемия		Назначает врач
Криптококковый менингит		6-8 недель
Профилактика кандидоза

Особые указания

В инструкции по применению полезно рассмотреть раздел особых указаний. Некоторые выдержки из него:

препарат необходимо с осторожностью применять при нарушении показателей функции печени;
при появлении сыпи на фоне приема капсул терапия отменяется;
препарат обладает обратимым гепатотоксическим действием, требуется контроль за функциями печени и почек;
больные СПИД склонны к появлению кожных реакций;
на фоне лечения медикаментом может отмечаться трепетание и мерцание желудочков;
имелись случаи появления суперинфекции при терапии препаратом.

При беременности

Нет данных исследований о безопасности и эффективности применения Флуконазола-Тева во время беременности. На этом основании следует избегать лечения препаратом при вынашивании ребенка, за исключением случаев потенциальной угрозы жизни плода. Если врач оценит пользу для матери выше, то препарат может быть использован. Врачи рекомендуют женщинам детородного возраста использовать надежные средства контрацепции. При грудном вскармливании препарат Флуконазол-Тева запрещен.

Лекарственное взаимодействие

Применяя Флуконазол-Тева, нужно знать о лекарственном взаимодействии медикамента с прочими препаратами:

необходим тщательный контроль при сочетании с Терфенадином, увеличивает концентрацию Теофиллина;
Варфарин и кумариновые антикоагулянты повышают риск развития кровотечений;
препарат увеличивает сывороточную концентрацию Мидазолама, Фенитоина, Рифабутина, Такролимуса, Зидовудина, Астемизола, бензодиазепины нуждаются в снижении дозы;
у пациентов после трансплантации почки, наблюдается повышение концентрации Циклоспорина;
Цизаприд, азольные противогрибковые средства увеличивают риск развития мерцания или трепетания желудочков, аритмии, их совместный прием противопоказан;
Гидрохлоротиазид повышает концентрацию активного действующего вещества, Рифампицин требует увеличения дозы Флуконазола Тева;
увеличивает период вывода пероральных препаратов сульфонилмочевины, изоферментов цитохрома.

Побочные действия

На фоне приема препарата Флуконазола Тева могут развиваться следующие побочные эффекты негативного характера:

головная боль, головокружение, судороги;
нарушение чувствительности вкуса;
повышенное давление;
боли в животе, диарея, метеоризм;
тошнота, диспепсия, рвота;
гепатотоксичность, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз;
желтуха, аритмия;
сыпь, алопеция, синдром Стивенса-Джонсона, эпидермальный некролиз;
нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипокалиемия;
повышение уровня холестерина;
анафилактические реакции, крапивница, зуд.

Противопоказания

Лекарственное средство с осторожностью назначается при беременности, больным диабетом. Прием медикамента запрещен при наличии следующих противопоказаний:

детский возраст;
грудное вскармливание;
повышенная чувствительность к компонентам;
противопоказанное сочетание с Терфенадином в дозе Флуконазола свыше 400 мг/сутки, с Цизапридом;
гиперчувствительность к веществам-производным азола.

Условия продажи и хранения

Медикамент Флуконазол-Тева отпускается без рецепта, хранится вдали от доступа детей при температуре до 30 градусов в течение пяти лет.

Аналоги

Известно множество прямых аналогов с тем же действующим веществом. Помимо них, выделяют косвенные заменители препарата с другим активным компонентом, но с тем же воздействием на организм. Известные аналоги медикаменты:

Дифлюкан;
Флуконазол;
Флюкостат;
Микосист;
Пимафуцин;
Микомакс;
Дифлазон;
Диафлу;
Дифлюзол;
Кандизол.

Цена Флуконазола Тева

Приобрести препарат можно через аптеки или интернет по стоимости, на которую влияют уровень торговой наценки, количество капсул в упаковке и концентрация активного вещества. Примерные цены в аптеках Москвы и Санкт-Петербурга:

Видео

«Флуконазол тева» – лекарственное средство с противогрибковым действием.

Какой у медикамента Флуконазол тева состав и форма выпуска?

Фарминдустрия производит средство в капсулах из медицинского желатина. Активное вещество этого препарата представлено флуконазолом в различных концентрациях. Среди вспомогательных компонентов: лактозы моногидрат, присутствует стеарат магния, есть крахмал кукурузный, кремния диоксид, некоторое количество натрия лаурилсульфата.

Желатиновая капсула сформирована такими соединениями: титана диоксид, бриллиантовый голубой, желатин. Внутри лекарственной формы присутствует однородная порошкообразная масса бело-желтого цвета.

Капсулы №4 с крышкой светло-голубоватого окраса и с белым корпусом, дозировка активного компонента 50 миллиграммов. Продается медикамент Флуконазол тева по рецепту.

Капсулы №2 содержат 100 мг активного компонента, крышечка лекарственной формы темновато-голубая, корпус белого цвета. Срок годности лекарственного препарата соответствует пяти годам.

Дозировка препарат в 150 мг содержится в желатиновых капсулах №1, они с непрозрачной крышечкой, корпус их светло-голубого окраса. Хранить лекарство нужно в условиях, где температура не поднимается более 30 градусов.

Какое у капсул Флуконазол тева действие?

Препарат Флуконазол тева относится к противогрибковым средствам триазольного класса, является ингибитором активности так называемых цитохромзависимых ферментов, блокирует синтез эргостерола, кроме того, способствует нарушению структуры мембраны грибов.

Активное соединение флуконазол проявляет противогрибковую активность относительно следующих возбудителей: Candida spp., в том числе Candida albicans, а также Cryptococcus spp., Candida glabratai, Aspergillus spp., кроме того, Mucor spp.

После приема внутрь действующее соединение флуконазол хорошо всасывается. Биодоступность препарата достигает 90 процентов. Максимальная концентрация медикамента регистрируется в период от 30 минут до полутора часов. Связывание с протеинами низкое, не превышает 12%.

Флуконазол проникает во многие биологические жидкости организма, активное соединение накапливается в эпидермисе в так называемом роговом слое. Выводится из организма в основном с мочой.

Какие у препарата Флуконазол тева показания к применению?

Перечислю, когда Флуконазол тева (капсулы) инструкция по применению разрешает использовать для лечения:

Генитальный кандидоз в острой, генерализованной или рецидивирующей форме;

Кандидоз слизистых оболочек;

Микозы кожи различной локализации;

Криптококковый менингит.

Кроме того, средство Флуконазол тева используют для профилактики грибковых инфекций у лиц с диагностированными злокачественными опухолями на фоне проведения цитотоксической химиотерапии или же лучевого лечения.

Какие у средства Флуконазол тева противопоказания к применению?

Перечислю ситуации, при которых противогрибковый медикамент Флуконазол тева инструкция по применению не разрешает использовать для лечения:

Повышенная чувствительность к флуконазолу;

Беременность;

Одновременно не назначают этот препарат с цизапридом, терфенадином, пимозидом, кроме того, с астемизолом, хинидином;

До шестнадцатилетнего возраста;

Удлинение на ЭКГ интервала QT;

Лактация;

Наследственная непереносимость галактозы;

Дефицит лактазы.

С осторожностью Флуконазол тева используют в таких ситуациях: при тяжелой патологии сердца, печени и почек, при нарушении электролитного баланса, при аритмии, кроме того, при возникновении сыпи в ответ на использование противогрибкового препарата.

Какие у лекарства Флуконазол тева применение и дозировка?

Лекарство Флуконазол тева употребляют внутрь, следует проглатывать капсулы целиком, рекомендуется запивать медикамент небольшим объемом воды. Суточная доза препарата определяется тяжестью грибковой инфекции. Например при вагинальном кандидозе больному назначают 150 миллиграммов однократно.

При кандидозе слизистых полости рта и глотки эффективно применение Флуконазол тева в количестве 50 мг однократно в сутки, лечебные мероприятия длятся до двух недель. Иные кандидозные инфекции слизистых, например, при эзофагите, кожно-слизистом кандидозе терапевтические процедуры могут продолжаться до тридцати суток. В тяжелых случаях дозу можно увеличить до 100 мг/сут.

Какие у Флуконазол тева побочные эффекты?

Препарат Флуконазол тева провоцирует развитие следующих побочных эффектов: сонливость, головная боль, возможна бессонница, головокружение, присоединяется парестезия, тремор, характерны судороги, припадки, не исключена аритмия, тошнота, кроме того, удлинение интервала QT, рвота, метеоризм, а также жидкий стул.

Среди иных побочных действий на противогрибковый препарат можно отметить: гепатит, боль в животе, присоединяется анорексия, запор, возможна сухость слизистых оболочек рта, характерно нарушение вкуса, не исключено повышение аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы, кроме того, гепатоцеллюлярный некроз, печеночная недостаточность, а также гепатит.

Передозировка от Флуконазол тева

При передозировке лекарства Флуконазол тева больному назначают симптоматическую терапию.

Особые указания

Лечение средством Флуконазол тева, о котором мы и продолжаем говорить на этой странице www.сайт, продолжают до появления так называемой клинико-микологической ремиссии (затихание патологического процесса).

Чем заменить Флуконазол тева, аналоги какие использовать?

Препарат Флунол, - Оставьте, пожалуйста, свой комментарий ниже! Просим Вас! Нам важно знать Ваше мнение! Спасибо! Благодарим Вас!