Галоперидол к какому списку относится. Противопоказания к применению
Психомоторное возбуждение различного генеза (маниакальное состояние, олигофрения, психопатия, шизофрения, хронический алкоголизм), бред и галлюцинации (параноидальные состояния, острый психоз), синдром Жилль де ла Туретта, хорея Гентингтона, психосоматические нарушения, расстройства поведения в пожилом и детском возрасте, заикание, длительно сохраняющиеся и устойчивые к терапии рвота и икота. Для галоперидола деканоата: шизофрения (поддерживающая терапия).
Форма выпуска препарата Галоперидол
Таблетки в упаковках по 50 штук по 0,0015 г и по 0,005 г
Фармакодинамика препарата Галоперидол
Блокирует постсинаптические дофаминергические рецепторы, расположенные в мезолимбической системе (антипсихотическое действие), гипоталамусе (гипотермический эффект и галакторея), триггерной зоне рвотного центра, экстрапирамидной системе; угнетает центральные альфа-адренергические рецепторы. Тормозит высвобождение медиаторов, снижая проницаемость пресинаптических мембран, нарушает обратный нейрональный захват и депонирование.
Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему. Влияет на вегетативные функции (снижает тонус полых органов, моторику и секрецию ЖКТ, устраняет спазмы сосудов) при заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, беспокойством, страхом смерти. Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается - гонадотропных гормонов.
Фармакокинетика препарата Галоперидол
При приеме внутрь всасывается 60%. Связывание с белками плазмы крови - 92%. Tmax при приеме внутрь - 3–6 ч, при в/м введении - 10–20 мин, при в/м введении пролонгированной формы (галоперидола деканоат) - 3–9 дней (у некоторых больных, особенно в пожилом возрасте, - 1 день). Интенсивно распределяется в ткани, т.к. легко проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Vss составляет 18 л/кг. Метаболизируется в печени, подвергается эффекту первого прохождения через печень. Строгой взаимосвязи между концентрацией в плазме и эффектами не установлено. T1/2 при приеме внутрь - 24 ч (12–37 ч), при в/м введении - 21 ч (17–25 ч), при в/в - 14 ч (10–19 ч), для галоперидола деканоата - 3 нед (однократная или многократные дозы). Выводится почками и с желчью.
Использование препарата Галоперидол во время беременности
Противопоказано при беременности.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).
Противопоказания к применению препарата Галоперидол
Гиперчувствительность, тяжелое токсическое угнетение ЦНС или кома, вызванные приемом ЛС; заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной и экстрапирамидной симптоматикой (в т.ч. болезнь Паркинсона), эпилепсия (может снижаться судорожный порог), тяжелые депрессивные расстройства (возможно усугубление симптомов), сердечно-сосудистые заболевания с явлениями декомпенсации, беременность, кормление грудью, возраст до 3 лет.
Побочные действия препарата Галоперидол
Со стороны нервной системы и органов чувств: акатизия, дистонические экстрапирамидные нарушения (включая спазм мышц лица, шеи и спины, тикоподобные движения или подергивания, слабость в руках и ногах), паркинсонические экстрапирамидные нарушения (в т.ч. затруднение при разговоре и глотании, маскообразное лицо, шаркающая походка, тремор кистей и пальцев), головная боль, инсомния, сонливость, беспокойство, тревога, возбуждение, ажитация, эйфория или депрессия, летаргия, приступы эпилепсии, спутанность сознания, экзацербация психоза и галлюцинации, поздняя дискинезия (см. «Меры предосторожности»); нарушение зрения (в т.ч. остроты), катаракта, ретинопатия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, артериальная гипотензия/гипертензия, удлинение интервала QT, вентрикулярная аритмия, изменения на ЭКГ; имеются сообщения о случаях внезапной смерти, удлинении интервала QT и нарушении ритма сердца типа «пируэт» (см. «Меры предосторожности»); транзиторная лейкопения и лейкоцитоз, эритропения, анемия, агранулоцитоз.
Со стороны респираторной системы: ларингоспазм, бронхоспазм.
Со стороны органов ЖКТ: анорексия, запор/диарея, гиперсаливация, тошнота, рвота, сухость во рту, нарушение функции печени, обтурационная желтуха.
Со стороны мочеполовой системы: нагрубание молочных желез, необычная секреция молока, масталгия, гинекомастия, нарушение менструального цикла, задержка мочи, импотенция, повышение либидо, приапизм.
Со стороны кожных покровов: макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи, фотосенсибилизация, алопеция.
Прочие: нейролептический злокачественный синдром, сопровождаемый гипертермией, мышечной ригидностью, потерей сознания; гиперпролактинемия, потливость, гипергликемия/гипогликемия, гипонатриемия.
Способ применения и дозы препарата Галоперидол
Внутрь, за полчаса до еды (можно с молоком для уменьшения раздражающего действия на слизистую оболочку желудка).
Начальная суточная доза составляет 0,5–5 мг, разделенная на 2–3 приема. Затем дозу постепенно увеличивают на 0,5–2 мг (в резистентных случаях на 2–4 мг) до достижения необходимого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза - 100 мг. В среднем терапевтическая доза составляет 10–15 мг/сут, при хронических формах шизофрении 20–40 мг/сут, в резистентных случаях - до 50–60 мг/сут. Продолжительность курса лечения, в среднем, 2–3 мес. Поддерживающие дозы (вне обострения) от 0,5 до 5 мг/сут (дозу снижают постепенно).
Детям 3–12 лет (с массой тела 15–40 кг) - 0,025–0,05 мг/кг/сут 2–3 раза в день, повышая дозу не чаще чем раз в 5–7 дней, до суточной дозы 0,15 мг/кг.
Больным пожилого возраста и ослабленным больным назначают 1/3–1/2 обычной дозы для взрослых, с ее повышением не чаще, чем каждые 2–3 дня.
В качестве противорвотного средства назначают по 1,5 мг.
Для более точного дозирования может потребоваться другая лекарственная форма препарата, например капли для приема внутрь.
Передозировка препаратом Галоперидол
Симптомы: выраженные экстрапирамидные нарушения, артериальная гипотензия, сонливость, заторможенность, в тяжелых случаях - коматозное состояние, угнетение дыхания, шок.
Лечение: специфического антидота нет. Возможно промывание желудка, последующее назначение активированного угля (если передозировка связана с приемом внутрь). При угнетении дыхания - ИВЛ, при выраженном снижении АД - введение плазмозамещающих жидкостей, плазмы, норадреналина (но не адреналина!), для уменьшения выраженности экстрапирамидных расстройств - центральные холиноблокаторы и противопаркинсонические средства.
Взаимодействия препарата Галоперидол с другими препаратами
Усиливает эффект антигипертензивных препаратов, опиоидных анальгетиков, антидепрессантов, барбитуратов, алкоголя, ослабляет - непрямых антикоагулянтов. Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов (растет их уровень в плазме) и увеличивает токсичность. При длительном назначении карбамазепина уровень галоперидола в плазме падает (необходимо повысить дозу). В сочетании с литием может вызвать синдром, подобный энцефалопатии.
Меры предосторожности при приеме препарата Галоперидол
Повышение смертности у пожилых пациентов с психозом, ассоциированным с деменцией. По данным Food and Drug Administration (FDA)1, антипсихотические ЛС повышают смертность у пожилых пациентов при лечении психоза на фоне деменции. Анализ 17 плацебо-контролируемых исследований (продолжительностью 10 нед) у пациентов, принимавших атипичные антипсихотические ЛС, выявил повышение смертности, ассоциированной с приемом ЛС, в 1,6–1,7 раза по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. В ходе типичных 10-недельных контролируемых исследований процент смертности, ассоциированной с приемом лекарства, был около 4,5%, тогда как в группе плацебо - 2,6%. Хотя причины смерти были различными, в большинстве они были связаны с сердечно-сосудистыми проблемами (такими как сердечная недостаточность, внезапная смерть) или пневмонией. Наблюдательные исследования свидетельствуют, что, подобно атипичным антипсихотическим средствам, лечение традиционными нейролептиками также может быть ассоциировано с увеличением смертности.
Поздняя дискинезия. Как и в случае других антипсихотических средств, прием галоперидола ассоциирован с развитием поздней дискинезии - синдрома, характеризующегося непроизвольными движениями (может появиться у некоторых пациентов при длительном лечении или возникнуть после того, как лекарственная терапия была прекращена). Риск развития поздней дискинезии выше у пожилых пациентов при терапии высокими дозами, особенно у женщин. Симптомы являются стойкими и у некоторых больных - необратимыми: ритмические непроизвольные движения языка, лица, рта и челюсти (например выпячивание языка, надувание щек, сморщивание губ, неконтролируемые жевательные движения), иногда они могут сопровождаться непроизвольными движениями конечностей и туловища. При развитии поздней дискинезии рекомендуется отмена препарата.
Дистонические экстрапирамидные нарушения наиболее часты у детей и молодых людей, а также в начале лечения; могут ослабевать в течение 24–48 ч после прекращения приема галоперидола. Паркинсонические экстрапирамидные эффекты чаще развиваются у людей пожилого возраста и выявляются в первые несколько дней лечения или при длительной терапии.
Сердечно-сосудистые эффекты. Случаи внезапной смерти, пролонгация интервала QT и torsades de pointes были зарегистрированы у пациентов, получавших галоперидол. Следует проявлять осторожность при лечении больных, имеющих факторы предрасположенности к удлинению интервала QT, в т.ч. нарушение электролитного баланса (особенно гипокалиемия и гипомагниемия), одновременный прием ЛС, удлиняющих интервал QT. При лечении галоперидолом необходимо регулярно проводить контроль ЭКГ, формулы крови, оценивать уровень печеночных ферментов. Во время терапии пациентам необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.
Нейролептик, производное бутирофенона. Механизм действия галоперидола обусловлен блокадой допаминовых рецепторов в ЦНС . Антипсихотический эффект сочетается с седативным действием. Обладает жаропонижающим, противосудорожным, противорвотным и антигистаминным свойствами. По сравнению с другими нейролептиками, особенно производными фенотиазина, галоперидол оказывает слабое влияние на адрено- и холинорецепторы.
После приема внутрь примерно 70% галоперидола всасывается из пищеварительного тракта. Около 92% галоперидола связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения — от 13 до 40 ч. Метаболизируется в печени, включается в энтерогепатическую рециркуляцию. Выводится с мочой и калом.
Показания к применению препарата Галоперидол
Психомоторное возбуждение при различных заболеваниях и состояниях (маниакальная фаза психозов, деменция, олигофрения, психопатии, острая и хроническая шизофрения, алкоголизм); бред и галлюцинации различного происхождения (при шизофрении, параноидных состояниях, острых психозах); хорея Гентингтона, возбуждение, агрессивность, расстройство поведения у лиц пожилого возраста и детей; синдром Туретта; заикание, стойкая рвота или икота.
Применение препарата Галоперидол
Парентеральное введение показано при невозможности его приема внутрь, а также при остром психомоторном возбуждении.
При остром психозе взрослым галоперидол вводят в/м или в/в в дозе 5-10 мг. В случае необходимости в такой же дозе можно вводить повторно 1-2 раза с интервалом 30-40 мин до достижения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза галоперидола составляет 30-40 мг (в отдельных случаях ее можно повысить до 100 мг).
При остром алкогольном психозе галоперидол вводят в/в в дозе 5-10 мг, при необходимости введение повторяют, однако максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг.
Доза галоперидола для приема внутрь у взрослых составляет 2,25-18 мг в 3 приема. Для достижения максимального эффекта дозу следует повысить, а впоследствии постепенно снизить до поддерживающей минимальной эффективной.
Детям при продолжительном применении в качестве нейролептического средства обычно назначают внутрь по 1-3 мг 3 раза в сутки, но не более чем 3 раза в сутки по 10-20 мг. При психомоторном возбуждении обычно назначают внутрь по 0,5-1 мг 3 раза в сутки, но не более чем по 2-3 мг 3 раза в сутки.
Противопоказания к применению препарата Галоперидол
Заболевания нервной системы, проявляющиеся пирамидными или экстрапирамидными расстройствами, депрессия , кома любой этиологии, повышенная чувствительность к галоперидолу, период беременности и кормления грудью.
Побочные эффекты препарата Галоперидол
Возможны экстрапирамидные нарушения (паркинсоноподобный синдром), психомоторное возбуждение, акатизия, заторможенность, сонливость, ухудшение настроения, снижение или повышение АД, тахикардия, тошнота, рвота, запор, увеличение молочных желез , галакторея, нарушения менструального цикла, импотенция; редко — лейкопения , гепатотоксическое действие, сыпь.
При длительном применении возможно развитие поздней дискинезии.
Особые указания по применению препарата Галоперидол
Во время приема галоперидола может снижаться способность к концентрации внимания, что следует учитывать при управлении транспортными средствами или выполнении работы, требующей повышенного внимания. С осторожностью применяют у пациентов с тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы (возможно развитие артериальной гипотензии). Из-за возможности развития парадоксальных реакций галоперидол с особой осторожностью назначают больным пожилого возраста. Во время приема галоперидола запрещается употребление алкоголя.
Взаимодействия препарата Галоперидол
При одновременном применении галоперидола с антигипертензивными средствами, антидепрессантами, морфином и его производными, барбитуратами возможно усиление действия этих лекарственных препаратов.
При одновременном приеме галоперидола с непрямыми антикоагулянтами возможно ослабление действия последних.
Список аптек, где можно купить Галоперидол:
- Санкт-Петербург
прозрачный, бесцветный или желтоватый раствор
Состав
1 мл галоперидола 5 мг
вспомогательные вещества : метилпарабен, пропилпарабен, кислота молочная, вода для инъекций.
Форма выпуска
Раствор для инъекций.
Фармакологическая группа" type="checkbox">
Фармакологическая группа
Антипсихотические средства. Производные бутирофенона.
Код АТС N05А D01.
Фармакологические свойства" type="checkbox">
Фармакологические свойства
Фармакологические. Нейролептик группы производных бутирофенона. Оказывает выраженное антипсихотическое действие, обусловленное блокадой центральных допаминовых (D 2) рецепторов в мезокортикальных и лимбических структурах головного мозга. Блокада D 2 рецепторов гипоталамуса обусловливает жаропонижающее действие, галакторею (вследствие повышенной выработки пролактина). Угнетение допаминовых рецепторов в триггерной зоне рвотного центра лежит в основе противорвотного действия. Взаимодействие с допаминергическими структурами экстрапирамидной системы приводит к экстрапирамидных нарушений. В препарате сочетаются антипсихотическое активность и умеренный седативный эффект (в незначительных дозах оказывает активирующее действие). Отмечаются некоторые проявления блокады α-адренорецепторов вегетативной нервной системы.
Фармакокинетика. При парентеральном введении максимальная концентрация в плазме крови достигается через 10 - 20 мин. Биодоступность составляет 60 - 70%. Около 90% активного вещества связывается с белками плазмы крови, 10% свободна фракцией. Концентрация галоперидола в тканях выше, чем в крови отмечена тенденция препарата к кумуляции в тканях. Метаболизируется в печени, метаболит не проявляет фармакологической активностью. Галоперидол выводится из организма с мочой (40%) и калом (60%). Период полувыведения при парентеральном введении - 21 час. Для достижения терапевтического эффекта достаточная концентрация галоперидола в плазме крови в пределах от 4 до 20 - 25 мг / л. Галоперидол проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и выделяется с грудным молоком.
Показания
Психомоторное возбуждение при различных заболеваниях и состояниях (маниакальная фаза психозов, деменция, олигофрения, психопатия, острая и хроническая шизофрения,
алкоголизм) бред и галлюцинации различного происхождения (при шизофрении, параноидных состояниях, острых психозах) хорея Гентингтона, возбуждение, агрессивность, расстройства поведения; синдром Жиль де ла Туретта; заикание, устойчивое рвота или икота.
Способ применения и дозы
Доза препарата устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, клинической картины и предварительной реакции больного на другие нейролептики.
При острых психозах взрослым пациентам с умеренными симптомами вводят 2 - 10 мг внутримышечно. При необходимости следующую дозу можно вводить повторно каждые 4-8 часов до получения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза составляет 18 мг.
Иногда пациенты с сильным психозом могут требовать начальной дозы до 18 мг галоперидола.
Галоперидол при необходимости можно вводить со скоростью не более 10 мг / мин.
При устойчивым рвоте или икоте галоперидол вводят по 1 - 2 мг внутримышечно.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: возможны экстрапирамидные расстройства например тремор, ригидность, чрезмерное отделение слюны, брадикинезия, акатизия, острая дистония, окулогирный кризисов, дистония гортани редко возможны - спутанность сознания или эпилептические припадки, депрессия, сонливость, возбуждение, заторможенность, бессонница, головная боль, головокружение и явное обострение психотических симптомов.
При длительном применении или при отмене препарата возможно поздняя дискинезия. Синдром поздней дискинезии характеризуется ритмическими непроизвольными движениями языка, лица, рта или челюсти. Синдром может быть скрытым при повторном применении препарата, при увеличении дозы или при переходе на прием другого антипсихотического средства. Применение препарата должно быть сразу прекращено.
Так же как другие антипсихотические средства галоперидол ассоциируют с нейролептическим злокачественным синдромом, который характеризуется гипертермией, генерализированою мышечной ригидностью, автономной неуравновешенностью, нарушением сознания и комой. Проявления автономной дисфункции, такие как тахикардия, неустойчив артериальное давление и потливость являются ранними предупреждающими симптомами и могут предшествовать нападения гипертермии. Антипсихотические лечения необходимо остановить, провести соответствующую поддерживающую терапию под тщательным контролем.
Галопередол, даже в малых дозах в чувствительных пациентов может вызвать неприятные субъективные ощущения умственного отупения или заторможенности, головокружение, головная боль или парадоксальные явления увлеченности, тревожности или бессонница.
Со стороны ЖКТ: тошнота, потеря аппетита, запор и диспепсия.
Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, что может быть причиной галактореи, гинекомастии и олиго- или аменореи; редко - гипогликемия и синдром несоответствующего антидиуретического гормональной секреции; в единичных случаях - ухудшение сексуальной функции включая эрекцию и эякуляцию.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия и дозозависимая гипотензия - несвойственные побочные реакции, но возможны у пациентов пожилого возраста; были сообщения о случаях гипертензии; редко - кардиоефекты, такие как пролонгация QT-интервала, трепетание-мерцание, передсердь- желудочковая аритмия (включая желудочковую фибрилляцию и желудочковой тахикардии), остановка сердца; были случаи внезапной беспричинной смерти. Вероятность данных побочных эффектов возрастает с повышением дозы, при внутривенном введении и в чувствительных пациентов.
Со стороны вегетативной нервной системы: сухость во рту, так же как и чрезмерное отделение слюны, нечеткость зрения, задержка мочеиспускания, избыточная потливость.
Со стороны дерматологической системы: редко - отек, сыпь и различные кожные реакции, включая крапивницу, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема редко - фотосенсибилизация.
Другие: редко - желтуха, гепатит, обратимые нарушения функции печени, приапизм, изменение веса, температурные нарушения, как гипертермия так и гипотермия; очень редко - гранулоцитоз, тромбоцитопения, обратимая лейкопения, реакции гиперчувствительности, включая анафилаксии.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата, сердечно-сосудистые заболевания, нарушения функции печени, почек, эндокринные нарушения, заболевания нервной системы, проявляющиеся пирамидными или экстрапирамидными нарушениями, депрессия, коматозное состояние, беременность, период кормления грудью, возраст до 18 лет.
Передозировка
При передозировке наблюдается ригидность мышц, общий или локальный тремор, сонливость, артериальная гипотензия, иногда - артериальная гипертензия; в тяжелых случаях - коматозное состояние, угнетение дыхания, шок.
Лечение. Специфический антидот отсутствует. При угнетении дыхания необходимо применять искусственную вентиляцию легких. Для улучшения кровообращения вводят плазму или раствор альбумина, а также норадреналин (адреналин в этих случаях применять категорически запрещается! ). Для уменьшения экстрапирамидных симптомов нужно парентеральное введение противопаркинсонического средства (бензтропин мезилат).
Особенности применения.
Препарат применяют только по назначению и в присутствии врача.
При применении Галоперидола запрещается употребление алкоголя.
Галоперидол капли Галоперидол в каплях назначается при наличии у человека острой или хронической формы психотического расстройства,...
Что касается дозировки Галоперидола в каплях, то для взрослых суточная норма составляет от 0,5 до 5 миллиграмм утром и вечером. Людям пожилого возраста прописывают от 0,5 до 2 миллиграмм два или три раза в день. Со дня лечения человек находиться под присмотром врача-специалиста. Если организм больного нормально воспринимает воздействие препарата, тогда его суточную дозу постепенно увеличивают. Чаще всего максимальная суточная доза достигает 10 миллиграмм.
Суточная доза Галоперидола для детей составляет от 25 до 50 мкг на 1кг веса ребенка утром, в обед и вечером. Если препарат вводят в мышцу, тогда его доза может колебаться от 10 до 30 миллиграмм за раз. Промежуток между уколами составляет максимум восемь часов. Если препарат вводят в вену, тогда его доза варьирует от 0,5 до 50 миллиграмм за раз. Как часто и в каком количестве будет вкалываться этот препарат в вену, может решить только врач-специалист.
Ни в коем случае нельзя принимать Галоперидол в период беременности или лактации. Дело в том, что воздействие этого препарата на организм беременной женщины или плода еще совершенно не изучено.
Органы кроветворения по-своему реагируют на Галоперидол. Этот препарат способствует развитию временной лейкопении, лейкоцитоза, эритропении или агранулоцитоза. Побочные эффекты мочеполовой системы – задержка мочи, отечность, болевые ощущения в грудных железах, гинекомастия, изменение менструального цикла, уменьшение потенции, увеличение либидо, приапизм.
Органы чувств также негативно воспринимают Галоперидол – катаракта , ухудшение зрения. Возможны аллергические реакции. Есть случаи увеличения веса. При передозировке этим препаратом у человека может возникнуть – тремор, сонливость, снижения артериального давления или наоборот повышение артериального давления.
Если говорить о фармакокинетике Галоперидола, то это лекарственное средство уже через десять минут начинает оказывать свое прямое воздействие на необходимые зоны. Воздействует препарат на организм больного в течение минимум трех и максимум шести часов. Если препарат вводиться через капельницу, тогда больной ощущает эффект намного позже, зато этот эффект сохраняется намного больше времени. Если препарат вводят внутримышечно, тогда он начинает воздействовать на организм человека спустя четверть часа. В первую очередь препарат проходит через печень больного, после чего происходит его всасывание в большей степени из тонкого кишечника. Очень важно, чтобы доза вводимого или применяемого препарата не превышала возможное количество. Особенно внимательно к этому нужно отнестись тем людям, которым прописывается длительное применение Галоперидола. Выводится из организма больного почками.
Общеизвестным фактом является то, что практически половина людей страдающих от рака постоянно подвергаются приступам тошноты и рвоты. Причин появления этих двух симптомов достаточно много. Среди таких причин выделяют – медленная переработка пищи в ЖКТ, наличие опухоли желудка, применение различного рода лекарственных препаратов, наличие пищеводной или глоточной инфекции, повышенное внутричерепное давление, стресс и т.д. Таких причин действительно множество. Одной довольно частой причиной возникновения тошноты и рвоты является курс химиотерапии.
Современная фармакология обладает огромным количеством лекарственных препаратов, которые применяются именно для того, чтобы помочь человеку снизить количество тошноты и рвоты во время рака до минимума. Одним из таких препаратов является Галоперидол. Это лекарственное средство воздействует на область рвотного центра, при этом уменьшая ощущение тошноты и рвоты до минимума. Галоперидол воздействует с особой силой на месторасположение так называемых 5НТЗ-рецепторов в стволе мозга. Существует множество других препаратов, таких как: Церукал, Мотилиум, Метеразин, Аминазин и т.д. Они также используется в борьбе с тошнотой при наличии у человека ракового заболевания.
Не стоит забывать, что кроме препаратов очень важно, чтобы больной вел здоровый образ жизни и получал от близких ему людей только положительные эмоции. Все обязанности по дому, которые предусматривают воздействие с продуктами или пахнущими предметами должны перейти в руки близкого человека, но никак ни больного.
ХАБС расшифровывается как хронический абдоминальный болевой синдром. В последнее время среди всех заболевания желудочно-кишечного тракта все чаще начал давать о себе знать ХАБС. Это заболевания чуть ли не занимает лидирующие позиции среди хронического панкреатита , неязвенной диспепсии, синдрома раздраженной толстой кишки и многих других заболеваний. Это заболевание достаточно неприятное. Все дело в том, что оно не только способствует изменению образа жизни человека в худшую сторону, но и не дает больному полностью из нее выйти.
Курс лечения хронического абдоминального болевого синдрома требует огромных усилий, как со стороны пациента, так и со стороны врача-гастроэнтеролога. Это происходит из-за того, что это заболевания не поддается быстрому лечению. Скорее всего, здесь очень важно учитывать такие изменения в поведении больного как: наличие многочисленных депрессий, истерик и т.д.
Галоперидол – эффективный препарат в борьбе с ХАБС. Это лекарственное средство оказывает свое воздействие в первую очередь на бред и галлюцинации больного человека. В небольших количествах Галоперидол не только избавляет больного от бреда, но и способствует его успокоению. Он не вызывает вялости и напряженности, он также уничтожает болевые ощущения. Используется в гастроэнтерологии уже достаточно длительный промежуток времени.
Чаще всего наличие ХАБС у больных гастроэнтерологических отделений приводит к появлению у них группы инвалидности. Галоперидол снижает возможность становления человека инвалидом до минимума.
- Инструкция по применению ГАЛОПЕРИДОЛ
- Состав препарата ГАЛОПЕРИДОЛ
- Показания препарата ГАЛОПЕРИДОЛ
- Условия хранения препарата ГАЛОПЕРИДОЛ
- Срок годности препарата ГАЛОПЕРИДОЛ
Форма выпуска, состав и упаковка
р-р д/инъекц. 5 мг/1 мл: амп. 10 шт.Рег. №: 9355/05/10 от 05.07.2010 - Действующее
Раствор для инъекций бесцветный, прозрачный.
1 мл - ампулы темного стекла (10) - упаковки пластиковые контурные (1) - коробки картонные.
Описание лекарственного препарата ГАЛОПЕРИДОЛ создано в 2010 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ.
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона.
Обладает выраженным антипсихотическим и противорвотным действием, а также оказывает умеренный седативный эффект.
Галоперидол тормозит высвобождение медиаторов, снижая проницаемость пресинаптических мембран, нарушает обратный нейрональный захват и депонирование.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой деполяризации или уменьшением степени возбуждения дофаминовых нейронов (снижение высвобождения), и блокадой центральных постсинаптических дофаминовых (D2) рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга. Высокая антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие) и выраженным противорвотным действием. Седативное действие обусловлено блокадой альфа-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея (вследствии повышенной выработки пролактина) - блокадой дофаминовых О2-рецепторов гипоталамуса.
Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается - гонадотропных гормонов.
Блокада дофаминовых рецепторов в дофаминовых путях черно-полосатой субстанции способствует развитию экстрапирамидных двигательных реакций; блокада дофаминовых рецепторов в тубероинфундибулярной системе вызывает уменьшение высвобождения соматотропного гормона.
Практически не оказывает холиноблокирующего действия.
Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему. Влияет на вегетативные функции (снижает тонус полых органов, моторику и секрецию ЖКТ, устраняет спазмы сосудов) при заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, беспокойством, страхом смерти. Эффективен у пациентов, резистентных к др. нейролептическим лекарственным средством. Оказывает некоторое активирующее действие. У гиперактивных детей устраняет избыточную двигательную активность, поведенческие расстройства (импульсивность, затрудненную концентрацию внимания, агрессивность).
Всасывание. C max в крови после внутримышечного введения достигаются через 10-20 минут.
Распределение. V d при стабильной концентрации составляет 18 л/кг, связывание с белками плазмы - 90%, 10% представляют собой свободную фракцию. Отношение концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме 1:
Концентрация галоперидола в тканях (сердца, легких, печени, почек, головного мозга) выше, чем в крови, т.к. легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ; препарат имеет тенденцию аккумулироваться в тканях.
Метаболизм. Метаболизируется в печени посредством процесса N-деалкилации, имеет эффект "первого прохождения" через печень. В метаболизме препарата принимают участие изоферменты CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Является ингибитором CYP2D6. Активных метаболитов нет.
Выведение. T 1/2 из плазмы после в/м введения - 21 ч (17-25 ч), после в/в 14 ч (10-19 ч). Выведение из организма происходит в форме метаболитов, 60% выводится с калом, 40% - с мочой. Подвергается печеночной рециркуляции. Проникает в грудное молоко.
Препарат применяется строго по назначению врача!
- купирование и лечение психотических расстройств различной этиологии;
- психозы (в т.ч. маниакально-депрессивный, эпилептический, лекарственный, включая "стероидный", при деменции, олигофрении, психопатии, острой и хронической шизофрении, хроническом алкоголизме);
- психомоторное возбуждение различного генеза, бред и галлюцинации (при острой и хронической шизофрении, параноидных состояниях, остром психозе);
- острый тревожно-депрессивный синдром с возбуждением (ажитированная депрессия);
- длительно сохраняющиеся и устойчивые к терапии икота, тошнота и рвота (в том числе связанная с противоопухолевой терапией);
- нарушение поведения в пожилом и детском возрасте (в т.ч. гиперреактивность у детей, детский аутизм), психосоматические нарушения;
- премедикация перед оперативным вмешательством.
В острых состояниях и в случаях, когда пероральный прием невозможен, назначают внутривенно и в/м.
При острых психозах взрослым - 5-10 мг в/м или в/в (ампулу следует развести в 10-15 мл воды для инъекций) с возможным одно- или двукратным повторным введением через 30-40 мин до получения желаемого эффекта (максимальная суточная доза - 60 мг). По достижении устойчивого седативного эффекта переходят на приём препарата внутрь.
В случае острого алкогольного психоза галоперидол вводят в/в в дозе 5-10 мг, при необходимости введение препарата повторяют.
При алкогольном делирии , сопровождающемся беспокойством, в/в в виде инфузии вводят 10-20 мг галоперидола; обычно скорость введения составляет 510 мг/мин (не более 5 мг/30 сек).
При "неукротимой" рвоте - по 1.5-2 мг 2 раза в сут. Средняя разовая доза для в/м - 2-5 мг, интервал между введениями - 4-8 ч.
Для пациентов пожилого возраста 0.5–1.5 мг (0.1-0.3 мл раствора), максимальная суточная доза - 5 мг (1 мл раствора).
Для детей старше трех лет доза составляет 0.025-0.05 мг в сут, поделенная на 2 приема. Максимальная суточная доза – 0.15 мг/кг.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость (различной степени выраженности), проходящие после назначения корректоров.
У многих больных отмечаются состояние беспокойства, тревожность, психомоторное возбуждение, страх, преходящий акинето-ригидный синдром, акатизия (может проявляться и течение первых 6 ч после приема препарата), окулогирные кризы, эйфория, депрессия, эпилептические припадки, в редких случаях обострение психоза, в т.ч. галлюцинации; дистонические явления (учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица или положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног), диастонические и паркинсонические экстрапирамидные расстройства. Выраженность диастонических экстрапирамидных расстройств связана с дозой, наиболее часто отмечаются у детей и молодых пациентов, а также в начале лечения; часто при снижении дозы, а также в течение 24-48 ч после отмены препарата указанные симптомы могут уменьшиться или исчезнуть. Паркинсонические экстрапирамидные нарушения наиболее часто наблюдаются у пациентов пожилого возраста; симптомы могут проявляться в течение первых нескольких дней лечения или после длительной терапии и вновь возникать даже после однократной дозы. Для купирования этих явлений назначают антипаркинсонические средства (циклодол и др.), симптоматическую терапию.
При длительном приёме галоперидола возможно развитие поздней дискинезии (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног; чаще наблюдается у пациентов пожилого возраста, женщин и больных с поражениями мозга; может сохраняться после прекращения приема галоперидола), поздней дистонии (учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица или положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног) и злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС) (гипертермия, мышечная ригидность, затрудненное или учащенное дыхание, тахикардия, аритмия, повышение или снижение АД, повышенное потоотделение, недержание мочи, судорожные расстройства, угнетение сознания). Вероятность проявления возрастает у пожилых пациентов и пациентов с органической недостаточностью ЦНС, поэтому дозы препарата для этой категории больных должны быть снижены.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при использовании в высоких дозах - снижение АД, ортостатическая гипотензия, аритмии, тахикардия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала Q-T, признаки трепетания и мерцания желудочков).
Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах - снижение аппетита, сухость во рту и гипосаливация (обусловлено холинергическим действием), иногда гиперсаливация, тошнота, рвота, диарея или запоры, повышение активности «печеночных» трансаминаз, нарушение функции печени, вплоть до развития желтухи.
Со стороны органов кроветворения: редко - транзиторная лейкопения или лейкоцитоз, лимфомоноцитоз, агранулоцитоз, эритропения и тенденция к моноцитозу.
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи (при гиперплазии предстательной железы), периферические отеки, боли в грудных железах, гинекомастия, галакторея, гиперпролактинемия, нарушение менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.
Со стороны органов чувств: катаракта, ретинопатия, нечеткость зрения.
Кожа: аллергические реакции (макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи), сыпь, токсикодермия, сухость кожи, фотосенсибилизация, гиперфункция сальных желез.
Аллергические реакции: редко - бронхоспазм, ларингоспазм.
Лабораторные показатели: гипонатриемия, гипер- или гипогликемия.
Прочие: алопеция, тепловой удар (вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе), увеличение массы тела.
- гиперчувствительность (в т.ч. и к др. производным бутирофенона, к кунжутному маслу);
- тяжелое токсическое угнетение функции ЦНС (в т.ч. на фоне интоксикации ксенобиотиками); коматозные состояния любой этиологии;
- заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидными и экстрапирамидными расстройствами (болезнь Паркинсона и т.п.);
- депрессивные состояния (кроме ажитированных депрессий);
- беременность, период лактации, детский возраст (до 3 лет).
С осторожностью. Декомпенсированные заболевания ССС с явлениями декомпенсации, нарушением проводимости сердечной мышцы (в т.ч. стенокардия, нарушения внутрисердечной проводимости, удлинение интервала Q-T или предрасположенность к этому - гипокалиемия, одновременное применение др. лекарственных средств, которые могут вызывать удлинение интервала Q-T), эпилепсия, закрытоугольная глаукома, печеночная и/или почечная недостаточность, гипертиреоз (с явлениями тиреотоксикоза), легочно-сердечная и дыхательная недостаточность (в т.ч. при ХОБЛ и острых инфекционных заболеваниях), гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи, алкоголизм.
В период лечения препаратом нельзя употреблять никаких спиртных напитков!
Парентеральное введение галоперидола должно проводиться под тщательным контролем врача (особенно у пожилых пациентов и детей), при достижении терапевтического эффекта следует перейти на прием внутрь.
При применении галоперидола необходимо проводить регулярный контроль картины крови (через каждые 2-4 недели). В случае снижения числа лейкоцитов до или ниже, чем 3000/мм 3 или других нарушениях лечение галоперидолом прекращают.
Необходимо также регулярно проверять функциональное состояние почек, печени («печеночные пробы»), и сердечно-сосудистой системы (сопоставляя исходные и текущие данные ЭКГ-исследований).
Для купирования экстрапирамидных расстройств назначают антипаркинсонические средства (циклодол и др.), ноотропы, витамины.
Сонливость и симптомы паркинсонизма, возникающие при приеме галоперидола, связаны с дозой, поэтому часто прекращаются при уменьшении дозы препарата или временном прекращении лечения. В случае развития поздней дискинезии необходимо постепенно снизить дозу галоперидола и назначить другой препарат. При развитии поздней дискинезии рекомендуется постепенное снижение дозы (вплоть до полной отмены препарата).
Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелой физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе). Во время лечения не следует принимать "противопростудные" безрецептурные лекарственные средства (возможно усиление антихолинергических эффектов и риска возникновения теплового удара).
Следует защищать открытые участки кожи от избыточного излучения вследствие повышенного риска фотосенсибилизации.
В случае одновременного применения галоперидола и непрямых антикоагулянтов при отмене галоперидола следует скорректировать дозу антикоагулянта.
В ряде случаев признаки неврологических расстройств наблюдаются синдром "отмены" (при отмене препарата, после длительного курса лечения), поэтому следует отменять галоперидол постепенно, снижая дозы.
Противорвотное действие может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику состояний, первым симптомом которых является тошнота.
Пациентам пожилого возраста обычно требуется меньшая начальная доза и более постепенный подбор дозы. Для этого контингента больных характерна большая вероятность развития экстрапирамидных нарушений. Для выявления ранних признаков поздней дискинезии рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом.
Применение при беременности и лактации. Галоперидол противопоказан к применению при беременности ввиду возможности его негативного влияния на развитие плода. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
В экспериментальных исследованиях в ряде случаев обнаружено тератогенное и фетотоксическое действие. Галоперидол выделяется с грудным молоком. Показано, что концентрации галоперидола в грудном молоке достаточны для того, чтобы вызвать седативный эффект и нарушение двигательных функций у грудного ребенка.
Влияние на способность вождения автотранспорта и работу с опасными механизмами. Во время применения галоперидола необходимо воздержаться от вождения транспортных средств и обслуживания механизмов, а также других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций
Из-за большой терапевтической широты явления интоксикации обычно наблюдаются только в случае массивной передозировки.
Симптомы: ригидность мышц, тремор, сонливость, снижение артериального давления (АД), иногда - повышение АД. В тяжелых случаях - коматозное состояние, угнетение дыхания, шок. Особо должно настораживать повышение температуры тела, которое может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома.
Лечение: прекращение терапии нейролептиками, назначение корректоров, внутривенное введение диазепама, раствора глюкозы, ноотропов, витаминов группы В и С, симптоматическая терапия. При угнетении дыхания -искусственная вентиляция легких. Для улучшения кровообращения в/в вводят плазму или раствор альбумина, норадреналин (норэпинефрин). Адреналин (эпинефрин) в этих случаях применять категорически запрещается! При тяжелых экстрапирамидных симптомах назначают противопаркинсонические средства (например, бензатропина мезилат) парентерально. При судорожных припадках используют миорелаксанты, например, суксаметоний. Антихолинергические симптомы удается снимать с помощью назначения центральных холиноблокаторов (например, физостигмина салицилата (1-2 мг в/в)).
Специфического антидота нет, диализ неэффективен.
Повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС алкоголя, трициклических антидепрессантов, опиоидных анальгетиков, барбитуратов и снотворных лекарственных средств, средств для общей анестезии; может усилиться седация и депрессия дыхания.
Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов (например, атропин, бензатропин, тригексифенидил). Это может привести к нарушению зрения, повышению внутриглазного давления, сухости во рту, учащенному сердцебиению, запорам, жалобам при мочеиспускании, нарушению выделения слюны, затруднению речи, нарушению памяти или снижению потовыделения. Из-за уменьшения желудочно-кишечной абсорбции действие галоперидола может уменьшаться.
Усиливает действие большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из альфа-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).
Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, при этом увеличивается (взаимно) их седативный эффект и токсичность.
При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения больших эпилептических припадков.
При комбинированном приёме с противосудорожными средствами (включая барбитураты и др. индукторов микросомального окисления), дозы последних следует повышать, т.к. галоперидол снижает порог судорожной активности; также могут снижаться сывороточные концентрации галоперидола. В частности, при одновременном употреблении крепкого чая идиДкофе (особенно в больших количествах) действие галоперидола может снижаться.
Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, адренлина (эпинефрина), фенилэфрина, норадреналина (норэпинефрина), эферина, и других симпатомиметиков (блокада альфа-адренорецепторов галоперидолом, что может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению АД).
При одновременном применении с антипаркинсоническими препаратами (леводопа и др.) может снижаться терапевтическое действие этих средств из-за антагонистического влияния на дофаминергические структуры ЦНС.
Галоперидол изменяет (может повышать или снижать) действие непрямых антикоагулянтов, поэтому при совместном приёме дозу последних следует корректировать.
Уменьшает действие бромокриптина (может потребоваться корректировка дозы).
При применении с метилдопой увеличивает риск развития психических нарушений (в т.ч. дезориентацию в пространстве, замедление и затруднение процессов мышления).
Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола, который в свою очередь уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада галоперидолом альфа-адренорецепторов).
Антихолинергические, антигистаминные (I поколения) и противопаркинсонические лекарственные средства могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы).
Длительное назначение карбамазепина, фенобарбитала, дифенилгидантоина, рифампицина и др. индукторов микросомального окисления, снижает концентрацию галоперидола в плазме. В свою очередь, галоперидол может повышать концентрацию карбамазепина в плазме крови, возможно проявление симптомов нейротоксичности.
При одновременном применении с индометацином возможны сонливость, спутанность сознания.
В сочетании с препаратами лития (особенно в высоких дозах) возможно развитие энцефалопатии (может вызвать необратимую нейроинтоксикацию) и усиление экстрапирамидной симптоматики.
При одновременном приеме с флуоксетином возрастает риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций.
При одновременном применении с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, повышает частоту и тяжесть эстрапирамидных расстройств.
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности . 3 года. Не использовать препарат с истекшим сроком годности.