Строение
Какие таблетки содержат хлорамфеникол. Хлорамфеникол — инструкция, синонимы, отзывы

Какие таблетки содержат хлорамфеникол. Хлорамфеникол — инструкция, синонимы, отзывы

D-(−)-трео-1-(п-нитрофенил)-2-дихлор-ацетиламино-1,3-пропандиол

Химические свойства

Хлорамфеникол – наиболее яркий представитель группы антибиотиков амфениколы . Антибактериальные свойства наиболее выражены у его левовращающего изомера .

Вещество представляет собой горькие кристаллы без цвета и запаха. Средство плохо растворяется в воде, хорошо растворимо в пиридине, пропиленгликоле, этаноле, этиленгликоле. Его используют в качестве антибиотика широкого спектра действия в животноводстве, медицине, ветеринарии. Рацемическая форма лекарства называется . Торговое название Хлорамфеникола – .

Впервые синтезировано вещество было в 40 годах 20 века из Streptomyces venezuelae. Сейчас антибиотик получают путем 10-стадийного синтеза из стирола . Он достаточно эффективен, однако токсичен и нередко вызывает побочные реакции. Препараты, содержащие данное вещество выпускают в виде мази, р-ра для внутривенного и внутримышечного введения, спиртового раствора, капсул или таблеток.

Фармакологическое действие

Антибактериальное, бактериостатическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия данного вещества основан на его способности нарушать процессы синтеза белков микроорганизмов путем ингибирования фермента диоксо-пептидил-трансферазы . Хлорамфеникол обладает бактериостатическим действием, проявляет активность к стафилоккокам, стрептококкам, грамотрицательным бактериям ( Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Salmonella spp., Rickettsia spp., Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Shigella spp., Serratia spp., Proteus spp.), Spirochaetaceae и крупным вирусам . Характерной особенностью антибиотика является то, что он действует на штаммы, устойчивые к , сульфаниламиду и . Толерантность к препарату развивается медленно.

После приема внутрь быстро усваивается через желудочно-кишечный тракт, максимальной своей концентрации достигает через 2-3 часа, биологическая доступность средства до 90%. Около половины вещества связывается с белками плазмы крови.

Хлорамфеникол подвергается реакциям метаболизма в печени. В течение 1,5-3 часов лек. средство выводится через почки, с калом и желчью. Также вещество подвергается гидролизу в кишечнике, образуя неактивные метаболиты.

При местном использовании или попадании в конъюнктивальный мешок средство имеет низкую степень системной абсорбции.

Однако, антибиотик создает достаточную концентрацию во влаге глаза или на поверхности кожи, чтобы оказывать бактериостатическое действие.

Показания к применению

В виде таблеток и капсул вещество используют для лечения брюшного тифа, сальмонеллеза в генерализированной форме, паратифа , бруцеллеза , различных риккетсиозов, туляремии , абсцессов мозга , менингококковых инфекций .

Средство используют при трахоме , эрлихиозе , гнойных раневых инфекциях, перитоните , различных инфекциях моче- и желчевыводящих путей, паховой лимфогранулеме , .

Для наружного использования лекарство назначают при инфекционных заболеваниях кожи: ожогах, ранах, трофических язвах , фурункулах , пролежнях, для лечения трещин на сосках у кормящих мам.

В конъюнктивальный мешок препарат закапывают для лечения бактериальных инфекций глаз, блефарита , склерита , эписклерита , кератоконъюнктивита .

Противопоказания

Препараты, в состав которых входит данное вещество нельзя назначать:

при заболеваниях крови;
детям в возрасте до одного месяца;
пациентам с заболеваниями печени и дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы ;
при , грибковых поражениях кожи и ;
беременным и кормящим женщинам;
при на Хлорамфеникол или прочие антибиотики этой группы.

Особую осторожность нужно соблюдать при заболеваниях сердца и сосудов, склонным к аллергии пациентам.

Побочные действия

Прием лекарства может вызвать:

тромбоцитопению, лейкопению, апластическую анемию ;
невриты , головную боль, делирий , различные , спутанность сознания;
раздражение и зуд при местном применении;
, высыпания на коже;
тошноту, рвоту, раздражение на слизистой рта, ;
ретикулоцитопению, гипогемоглобинемию ;
нарушение восприятия вкуса, снижение остроты зрения и слуха;
, грибковые инфекции .

У маленьких детей, в возрасте до 12 месяцев может возникнуть кардиоваскулярный коллапс .

Инструкция по применению Хлорамфеникола (Способ и дозировка)

Средство используют внутривенно, внутримышечно, перорально, местно, конъюнктивально .

Схема лечения и продолжительность зависит от заболевания и лекарственной формы, определяется в индивидуальном порядке лечащим врачом.

Инструкция по применению Хлорамфеникола

Таблетки принимают за 30 минут перед приемом пищи или через час после.

При внутримышечном, внутривенном введении и приеме внутрь взрослым назначают по 2 грамма действующего вещества в сутки, разделенных на 3-4 приема по 250-500 мг. Максимальная суточная дозировка – 4 грамма может быть назначена лечащим врачом. При этом необходимо производить контроль показателей крови и работы почек.

в возрасте до 3 лет назначают по 10-15 мг на кг массы тела;
в возрасте от 3 до 8 лет – по 15-20 мг на один кг веса;
детям старше 8 лет – 20-30 мг на кг.

Кратность приема – такая же, как и для взрослых.

Продолжительность лечения антибиотиком обычно составляет от одной недели до 10 дней. Максимум — 14 дней.

При местном применении Хлорамфеникол р-р 5% или 10% наносят на пораженные участки с помощью марлевых салфеток несколько раз в день. Лекарство можно накладывать с окклюзионной повязкой , в таком случае перевязки осуществляют раз в 3-4 дня (держать не более пяти дней), пока рана не начнет затягиваться и не очистится.

Конъюнктивально вещество используют в виде 1% или 0,25% р-ов, в сочетании с другими лекарствами.

Передозировка

При передозировке наиболее вероятно проявление кардиоваскулярного синдрома , особенно у новорожденных детей.

Симптомы: снижение температуры тела, сбивчивое дыхание, сердечно-сосудистая недостаточность, отсутствие реакций на внешние раздражители. Вероятность развития летального исхода у детей достигает 40%.

В качестве лечения назначают гемосорбцию и устраняют нежелательные симптомы.

Взаимодействие

Также существуют аналоги средства, содержащие дополнительные действующие вещества: , Левометил (Диоксометилтетрагидропиримидин + Хлорамфеникол); (Диоксометилтетрагидропиримидин + Сульфадиметоксин + + Хлорамфеникол) .

Лекарственное средство Хлорамфеникол ® – это синтетический антибиотик, являющийся аналогом природного соединения, впервые полученного ещё в середине 20 века из бактерии Streptomyces venezuelae. На сегодняшний день не утратил своей клинической значимости, широко применяется в различных областях медицины и входит в перечень жизненно важных препаратов. Выпускается фармацевтическими предприятиями разных стран и имеет несколько торговых наименований.

Данное антибактериальное средство отпускается в аптеках преимущественно без рецепта, однако применять его для терапии бактериальных инфекций, не посоветовавшись с врачом, недопустимо. Препарат имеет специфические противопоказания и ограничения, которые необходимо учитывать. Самолечение антибиотиками часто приводит к развитию опасных суперинфекций и побочных эффектов. Инструкция, приведённая ниже, предназначена исключительно для ознакомления с особенностями и предназначением лекарства.

Фармакологическая группа

Антибактериальные препараты.

Состав препарата

Действующее вещество — хлорамфеникол.

Более известное торговое название Хлорамфеникол ® – . Продаётся он также под такими марками, как Хлоромицетин, Левовинизоль и Синтомицин (последний представляет собой рацемическую форму антибиотика). Относится к не имеющей подклассов группе амфениколов, оказывающей на патогенные микроорганизма бактериостатический эффект. Развитие бактериальной клетки прекращается за счёт проникновения действующего вещества внутрь неё и ингибирования протеинового синтеза.

Химическая формула Левомицетин выглядит как C 11 H 12 Cl 2 N 2 O 5 , а в спектр его антимикробной активности входят:

Грамотрицательные гонококки (Neisseria meningitidis и gonorrhoeae), кишечная палочка, Klebsiella spp., Yersinia spp., сальмонеллы, шигеллы, Rickettsia spp., протей, Haemophilus influenzae и Serratia spp.
Грамположительные стрепто- и стафилококки, спирохеты.
Некоторые разновидности крупных вирусов, вызывающие пситтакоз, трахому и другие заболевания.

Устойчивость к данному лекарству у возбудителей формируется очень медленно, кроме того, он эффективен против штаммов, устойчивых к пенициллинам, сульфаниламидам и первому антибиотику-аминогликозиду .

Форма выпуска Хлорамфеникол ®

Действующее вещество оказывает выраженный бактериостатический эффект как при парентеральном, так и при пероральном употреблении, а также используется наружно и местно в офтальмологии. Поэтому отечественные фармпредприятия выпускают несколько лекарственных форм препарата. Следует иметь в виду, что российские производители используют наименование Левомицетин, а международное название (Хлорамфеникол ®) встречается довольно редко. Кроме того, мазь для наружного применения называется Линимент Синтомицина.

Таблетки по 250 и 500 мг, упакованные в блистеры (по 10 штук и картонные пачки. Вспомогательными ингредиентами служат низкомолекулярный повидон, картофельный крахмал и стеарат кальция.
Капсулы 250 мг, в состав которых, помимо антибиотика, входят компоненты желатиновой оболочки.
Глазные капли, содержащие 0.25% хлорамфеникола, борную кислоту, дистиллированную воду. Продаются во флакончиках или тюбик-капельницах объёмом от 2 до 10 мл.
Спиртовой раствор, применяющийся наружно, различной концентрации (0.25, 1, 3 или 5%), во флаконах по 100 миллилитров.
Порошок для приготовления инъекционного раствора по 0.5 и 1 грамму во флаконах.
Линимент с количеством действующего вещества 1, 5 и 10%.

Выпускается также комбинированное наружное средство Диоксометилтетрагидропиримидин хлорамфеникол, более известное, как мазь Левомеколь ® (или Левометил ®). Здесь антибиотик сочетается с иммунностимулятором метилурацилом, который ускоряет регенерацию тканей.

Рецепт на Хлорамфеникол ® на латинском языке

Выглядит так:

Rp.: Tab. Chloramphenicoli 0,5 N10

S. Принимать внутрь каждые 8 часов по одной таблетке.

Показания и противопоказания

В перечень заболеваний, поддающихся лечению данным АБП, входит множество патологий их разных областей медицины. Каждой из перечисленных выше лекарственных форм соответствует собственный список показаний и ограничений на использование.

Порошок

Порошкообразная лекарственная форма предназначена для парентерального введения при тяжёлых формах инфекционных заболеваний. Для внутривенных вливаний разводится в физрастворе или воде для инъекций, а для внутримышечных уколов – в новокаине. Применяется в случае абсцесса мозга, раневой инфекции, дизентерии, паратифа, брюшного и сыпного тифа, трахомы, генерализованного , различных лихорадок, иерсиниозов, риккетсиозов, ИМП, перитонита и прочих.

Препарат используется преимущественно в стационаре и имеет противопоказания, которые необходимо учитывать. В их число входят:

грибковые поражения кожи, а также и ;
повышенная чувствительность к амфениколам;
периоды беременности и лактации;
первый месяц жизни;
недостаточность печени и почек;
нехватка глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
порфирия и нарушение кроветворения.

Кроме того, следует соблюдать особую осторожность при лечении маленьких детей и лиц, прошедших курс лучевой и химиотерапии.

Капсулы и таблетки

При употреблении внутрь действующее вещество в ЖКТ усваивается практически полностью, а его биодоступность достигает показателя в 80%.

Назначаются для терапии инфекций органов дыхания (пневмонии, коклюша), мочеполовой сферы и при генерализованных бактериальных поражениях организма. Противопоказания аналогичны тем, которые перечислены в инструкции к порошку.

Раствор спиртовой

Препарат успешно используется для лечения бактериальных поражений кожного покрова, глубоких и обширных поверхностных ожогов, пролежней, ран, прыщей и и трофических язв. Строго противопоказан при индивидуальной непереносимости компонентов (хлорамфеникола или этанола), не назначается беременным, кормящим, новорожденным, а также пациентам, имеющим в анамнезе почечную, печёночную недостаточность, порфирию, дерматомикозы и псориаз.

Глазные капли

Этот раствор антибиотика с борной кислотой широко применяется в офтальмологии при заболеваниях глаз, вызванных восприимчивыми к действующему веществу микроорганизмами. Капли на основе хлорамфеникола ® показаны в случае блефарита, конъюнктивита, кератита, воспаления склеры и некоторых других патологических процессов. Может назначаться с профилактической целью. Не используется для антибиотикотерапии новорожденных, беременных, кормящих, чувствительных к компонентам лекарства лиц.

Линимент Синтомицина

Синтомициновая мазь применяется по тем же показаниям, что и спиртовой раствор хлорамфеникола. Кроме того, данная лекарственная форма рекомендуется для лечения трещин сосков у кормящих женщин. Беременным препарат в виде линимента назначается только при отсутствии альтернативы, а пациентам с экземой, дерматомикозами и псориазом использовать его нельзя. Также в список противопоказаний входит гиперчувствительность.

Мазь Левомеколь ®

Диоксометилтетрагидропиримидин хлорамфеникол предназначен для терапии гнойных ран, инфицированных ожогов, трофических язв и других поражений эпидермиса, а также фурункулов. За счёт второго компонента – метилурацила – усиливается регенерация тканей и ускоряется процесс заживления кожных покровов. Не применяется при наличии таких заболеваний, как дерматомикозы, псориаз и экзема и в случае непереносимости каких-либо ингредиентов в составе мази. Кормящим, беременным и детям первого года жизни назначается с осторожностью.

Дозировки и схемы лечения Хлорамфениколом ®

Любая из перечисленных выше лекарственных форм должна применяться строго по назначению врача соответствующего профиля и в соответствии с характером и интенсивностью заболевания. Ориентировочно дозы Хлорамфеникола ® и аналогов следующие:

капсулы и таблетки принимаются с интервалом в 6 или 8 часов на протяжение недели (иногда – 10 дней). Для взрослого разовая доза составляет обычно 500 мг, для детей, не достигших 3 лет – 15 мг/кг, в возрасте от 3 до 8 – 150-200 мг, старше восьми – до 400.
При парентеральном способе терапии хлорамфениколом ® взрослым пациентам рекомендовано 500 или 100 мг трижды в сутки, а детская доза рассчитывается по весу ребёнка (четыре раза в день по 12.5 мг на килограмм или дважды по 25).
Спиртовым раствором антибиотика смачиваются тампоны и протираются поражённые области. Делать это нужно несколько раз в день, согласно врачебному назначению.
Линимент наносится непосредственно на рану или на марлю для повязки. Менять её следует ежедневно или раз в три дня, в зависимости от типа поражения кожи.
Диоксометилтетрагидропиримидин хлорамфеникол используется для пропитывания салфеток, которыми затем рыхло заполняется рана (перевязки делаются раз в сутки). Можно также вводить мазь шприцем в гнойные полости.
Глазные капли с хлорамфениколом ® по одной капать в конъюнктивальный мешок не реже 3 или 4 раз в сутки.

Кроме того, 0.25% раствор антибиотика с борной кислотой может назначаться для закапывания в ухо при гнойном или же в нос при бактериальной этиологии.

Побочные эффекты Хлорамфеникола ®

Пероральные лекарственные формы могут вызвать диспепсию, лейкопению, раздражение слизистой рта или аллергию. Такие же реакции организма возможны при парентеральном введении, кроме того, иногда отмечаются невриты, спутанность сознания, психомоторные нарушения и коллапс у детей первого года жизни. Препараты, применяемые наружно, могут спровоцировать аллергические реакции (зуд, сыпь, ангионевротический отёк).

Беременность

Препараты левомицетина могут применяться для лечения беременных женщин только при крайней необходимости, по жизненным показаниям, при отсутствии безопасной альтернативы.

При необходимости применения средства во время лактации, грудное вскармливание следует временно прекратить.

Алкоголь

Левомицетин (Хлорамфеникол ®) категорически не совместим с алкоголем. Употребление спиртных напитков снижает эффективность проводимого лечения, увеличивает риск развития побочных эффектов и может стать причиной развития лекарственного гепатита.

Хлорамфеникол ® – аналоги

Синонимами данного препарата являются лекарственные средства под названиями:

(-АКОС, -ЛекТ, -Актитаб),
Левомитецина ® (или Хлорамфеникола ®) сукцинат натрия стерильный,
Левовинизоль ® ,
Синтомицин ® .

Также выпускаются комбинированные мази, где антибиотик сочетается с метилурацилом (Левометил ® и Левомеколь ®) или с несколькими компонентами – Левосин ® .

Хлорамфеникол

Латинское название

Chloramphenicol

Химическое название

2,2-Дихлор-N- ацетамид

Брутто-формула

C 11 H 12 Cl 2 N 2 O 5

Фармакологическая группа

Амфениколы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

56-75-7

Характеристика

Синтетический антибиотик, идентичный природному — продукту жизнедеятельности микроорганизма Streptomyces venezuelae.

Белый или белый со слабым желтовато-зеленым оттенком кристаллический порошок, горький на вкус. Мало растворим в воде, легко - в этаноле, растворим в этилацетате, практически нерастворим в хлороформе.

Фармакология

Фармакологическое действие- антибактериальное, бактериостатическое.

Ингибирует пептидилтрансферазу и нарушает синтез белка в бактериальной клетке. При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ, C max в плазме крови достигается через 2-3 ч, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 4-5 ч, биодоступность — 75-90%. Связывание с белками плазмы — 50-60%. Проникает в органы и жидкости организма, проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, обнаруживается в материнском молоке. В ликворе концентрация в 2 раза меньше, чем в плазме. Основное количество подвергается биотрансформации в печени; образующиеся конъюгаты и около 10% неизмененного хлорамфеникола выделяются почками, частично — с желчью и фекалиями. В кишечнике под действием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов.

При инстилляции в конъюнктивальный мешок создает достаточные антибактериальные концентрации в водянистой влаге глаза, частично попадает в системный кровоток.

Эффективен в отношении многих грамположительных кокков (стафилококков, стрептококков, пневмококков, энтерококков), грамотрицательных кокков (гонококков и менингококков), бактерий (кишечной и гемофильной палочки, сальмонелл, шигелл, клебсиелл, серраций, иерсиний, протея), анаэробов, риккетсий, спирохет, некоторых крупных вирусов (возбудителей трахомы, пситтакоза, пахового лимфогранулематоза и др.); действует на штаммы, толерантные к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам. Слабо активен в отношении кислотоустойчивых бактерий, синегнойной палочки, клостридий и простейших. Устойчивость микроорганизмов развивается относительно медленно. В связи с серьезными побочными эффектами применяется при неэффективности других химиотерапевтических препаратов.

Применение

Для системного применения (парентерально и внутрь): брюшной тиф, паратиф, сальмонеллез (генерализованные формы), бруцеллез, риккетсиозы (в т.ч. сыпной тиф, пятнистая лихорадка Скалистых гор, лихорадка Ку), туляремия, дизентерия, абсцесс мозга, менингококковая инфекция, трахома, паховая лимфогранулема, хламидиоз, иерсиниоз, эрлихиоз, инфекции мочевыводящих путей, гнойная раневая инфекция, гнойный перитонит, инфекции желчевыводящих путей.

Для наружного применения: бактериальные инфекции кожи, в т.ч. фурункулы, раны, инфицированные ожоги, пролежни, трофические язвы, трещины сосков у кормящих матерей.

Капли глазные, линимент глазной: бактериальные инфекции глаза, в т.ч. конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, блефарит, эписклерит, склерит.

Противопоказания

Гиперчувствительность, заболевания органов кроветворения, острая интермиттирующая порфирия, выраженные нарушения функции почек и печени, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, псориаз, экзема, грибковые заболевания кожи, период новорожденности (до 4 нед) и ранний детский возраст.

Ограничения к применению

Заболевания сердечно-сосудистой системы, склонность к аллергическим заболеваниям.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований по применению во время беременности не проводилось, следует учитывать способность хлорамфеникола проникать через плаценту).

При приеме внутрь проникает в грудное молоко кормящих женщин и может вызывать серьезные побочные реакции у детей, находящихся на грудном вскармливании. При местном применении возможна системная абсорбция. В связи с этим кормящим женщинам следует прекратить либо грудное вскармливание, либо применение препарата.

Побочные действия

Системные эффекты

Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, тошнота, рвота, диарея, раздражение слизистой оболочки рта и зева, дисбактериоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, тромбоцитопения, ретикулоцитопения, гипогемоглобинемия, агранулоцитоз, апластическая анемия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: психомоторные расстройства, депрессия, нарушение сознания, делирий, неврит зрительного нерва, зрительные и слуховые галлюцинации, нарушение вкуса, снижение остроты слуха и зрения, головная боль.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Прочие: дерматит, вторичная грибковая инфекция, кардиоваскулярный коллапс (у детей до 1 года).

При аппликации на кожу и конъюнктивальном применении: местные аллергические реакции.

Взаимодействие

Циклосерин усиливает нейро-, ристомицин — гематотоксичность. Фенобарбитал ускоряет биотрансформацию, снижает концентрацию и продолжительность эффекта. Угнетает метаболизм толбутамида, хлорпропамида, производных оксикумарина (увеличивает гипогликемические и антикоагуляционные свойства). Эритромицин, олеандомицин, нистатин, леворин повышают антибактериальную активность, соли бензилпенициллина — снижают. Несовместим с цитостатиками, сульфаниламидами, производными пиразолона, дифенином, барбитуратами, алкоголем.

Передозировка

Симптомы: «серый синдром» (кардиоваскулярный синдром) у недоношенных и новорожденных при лечении высокими дозами (причиной развития является накопление хлорамфеникола, обусловленное незрелостью ферментов печени и его прямое токсическое действие на миокард) — голубовато-серый цвет кожи, пониженная температура тела, неритмичное дыхание, отсутствие реакций, сердечно-сосудистая недостаточность (летальность достигает 40%).

Лечение: гемосорбция, симптоматическая терапия.

Способ применения и дозы

В/м, в/в, внутрь. Режим дозирования индивидуальный. Внутрь: за 30 мин до еды (в случае тошноты и рвоты — через 1 ч после еды) и местно. Разовая доза для взрослых — 0,25-0,5 г; суточная — 2,0 г (в особо тяжелых случаях — до 4 г, под строгим наблюдением врача и контролем за состоянием крови и функциями почек). Суточную дозу делят на 3-4 приема. Разовая доза для детей до 3 лет — 10-15 мг/кг массы тела, 3-8 лет — по 0,15-0,2 г, старше 8 лет — по 0,2-0,3 г; принимают 3-4 раза в сутки. Курс лечения — 7-10 дней (по показаниям, при условии хорошей переносимости — до 2 нед).

Местно, накожно: спиртовые растворы и 5-10% линимент наносят на поврежденные участки кожи несколько раз в сутки (непосредственно или пропитав стерильные марлевые салфетки). Возможно применение с окклюзионной повязкой. Перевязки проводят через 1-3 дня (реже — через 4-5 дней) до полного очищения раны.

Конъюнктивально: при лечении гнойно-воспалительных заболеваний глаз применяют 1% линимент или 0,25% водный раствор.

Меры предосторожности

В процессе лечения необходимо регулярно проводить контроль картины периферической крови.

При лечении трещин сосков у кормящих матерей не требуется прекращения грудного вскармливания новорожденных.

Год последней корректировки

2009

Взаимодействия с другими действующими веществами

Амоксициллин* + Клавулановая кислота*

На фоне хлорамфеникола ослабляется эффект.

Наименование: Хлорамфеникол (Chloramphenicolum)

Хлорамфеникол (Chloramphenicolum)

Фармакологическое действие

Активное вещество считается синтетически полученным антибиотиком, который аналогичен антибактериальным веществам, синтезируемым стрептомицетами. Реализуется антибактериальное воздействие за счет ингибирования пептидилтрансферазы после связывания вещества с рибосомным аппаратом клетки. В результате этого наблюдается блокировка синтетических процессов по выработке белка в клетке чувствительного микроорганизма.

Препарат имеет бактериостатическое воздействие. Чувствительны к хлорамфениколу следующие микроорганизмы: большинство кокков (Г+, Г-), кишечная палочка, сальмонеллы, гемофильная палочка, спирохеты, шигеллы, анаэробные микроорганизмы, риккетсии, клебсиеллы, серрации, протей, иерсинии.

Вирулоцидный результат наблюдается в отношении возбудителя трахомы, пахового лимфогранулематоза, пситтакоза. Есть чувствительность к хлорамфениколу у пенициллин-резистентных штаммов бактерий, стрептомицин-резистентных микроорганизмов, бактерий, нечувствительных к сульфаниламидам. Слабая активность лекарства наблюдается относительно бактерий, устойчивых к воздействию кислот, у синегнойной палочки, отрядов простейших, клостридий. Резистентность к препарату развивается медленно.

Показания к применению

Парентеральные и пероральные формы лекарства Хлорамфеникол показаны при:

брюшном тифе;
туляремии;
патологиях, ассоциированных с иерсиниями;
паратифозной инфекции;
патологиях, ассоциированных с менингококками;
дизентерийной инфекции;
трахоме;
инфекционном поражении мочевыводящих путей;
сальмонеллезе;
лимфогранулеме в паховой области;
раневой инфекции с гнойным отделяемым;
инфекционных патологиях, ассоциированных с риккетсиями;
абсцессе церебральных тканей;
гнойном перитоните;
хламидиозе;
эрлихиозе;
инфекционном поражении органов желчевыделения;
бруцеллезе.

Наружные формы выпуска лекарства Хлорамфеникол показаны при поражениях кожи бактериальными агентами (фурункулах, ожогах, осложненных инфекцией, трофическими язвами, пролежневыми поражениями, трещинах сосковой области у кормящих матерей).

Капли глазные показаны для терапии инфекций в офтальмологии.

Способ применения

Таблетки, капсулы употребляются внутрь натощак (за 30 минут). При тошноте либо рвотных позывах возможен прием через 60 минут после приема пищи. Суточное дозирование – 2–4 г с разделением дозы на 4 приема.

Расчет дозы для детей (разовой) проводят по следующей формуле: 10–15 мг на каждый килограмм тела для пациентов до 3 лет. При показаниях у детей 3–8 лет показано принимать по 0,15–0,2 г на прием. Для пациентов после 8 лет назначается по 0,6–1,2 г/сутки. Курс терапии – 7–10 суток. Вероятно удлинение курса до 14 дней при наличии правильной переносимости терапевтического средства.

Линимент и раствор наружный применяются для обработки кожных поверхностей 2–3 раза/сутки. Вероятно использование линимента под окклюзионную повязку с проведением перевязок 1 раз в 1–4 дня. Использование продолжают до полноценного очищения раневой поверхности.

Глазные капли применяют для закапывания в конъюнктивальный мешок. Закапывание проводят несколько раз в день в течение недели.

Дозирование парентеральных форм лекарства проводится в индивидуальном режиме в зависимости от вида и тяжести патологического процесса.

Суппозитории вводятся интравагинально после освобождения лекарственной формы от контурной упаковки. Введение проводится в положении лежа на спине. Показано использовать 2–3 суппозитория/сутки. Вероятно назначение девочкам в пубертатный период по 1–2 суппозитория/сутки. Продолжительность терапии – 8–10 суток.

Побочные действия

Использование лекарства Хлорамфеникол может сопровождаться:

диспепсическими явлениями;
психомоторными расстройствами;
лейкопенией;
депрессивными состояниями;
позывами к рвоте;
дерматитом;
тромбоцитопенией;
приступами тошноты;
гипогемоглобинемией;
головной болью;
галлюцинациями (зрительными, слуховыми);
диареей;
агранулоцитозом;
ангионевротическим отеком;
кардиоваскулярным коллапсом (у детей до 12 месяцев);
нарушением слуха;
раздражением слизистой ротовой полости;
нарушением зрения;
изменением сознания;
апластической анемией;
делирием;
дисбактериозом;
кожной сыпью;
изменением вкусового восприятия;
крапивницей;
присоединением грибковой инфекции;
невритом зрительного нерва;
зудом кожи;
гиперемией кожных покровов.

Противопоказания

Хлорамфеникол не назначается при:

гиперчувствительности к хлорамфениколу;
псориазе;
интермиттирующей порфирии в острой форме;
экземе;
гиперчувствительности к аддитивным компонентам назначенной лекарственной формы;
патологиях кожи, ассоциированных с грибковой инфекцией;
патологиях почек с выраженным нарушением их функций;
патологиях органов кроветворения;
показаниях в неонатальном периоде;
тяжелых патологиях печени;
показаниях в раннем детском возрасте;
дефиците Г6ФДГ;
лактации (для пероральных, парентеральных форм лекарства).

Осторожность необходима при назначении лекарства Хлорамфеникол при:

патологиях сердечно-сосудистой системе;
склонности к развитию аллергических реакций.

Беременность

Использование лекарства Хлорамфеникол у беременных пациенток вероятно при отсутствии более безопасной альтернативы и наличии потенциально ощутимой пользы от лекарства, которая превышает возможный риск для развивающегося плода.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Передозировка

При использовании наружных форм лекарства, глазных капель риск передозировки минимален. При превышении терапевтических доз хлорамфеникола развивается кардиоваскулярный синдром. Особенно часто он наблюдается у пациентов в неонатальный и ранний детский период.

Большие дозировки хлорамфеникола провоцируют негативное влияние на миокард с появлением серого оттенка кожи, гипотермии, нарушения дыхания, миокардиальной недостаточностью. Летальность при развитии данного синдрома достигает 40%. Показано проведение гемосорбционных мероприятий, назначении терапии, соответствующей симптомам.

Форма выпуска

Хлорамфеникол выпускается в форме капель глазных, суппозиториев, раствора спиртового, таблеток, капсул, линимента. Фасовки лекарства следующие:

– 10 табл./бумажная упаковка;

– 5 мл капель/стеклянный флакон+крышечка-капельница/упаковка;

– 10 мл капель/ стеклянный флакон+крышечка-капельница/упаковка;

– 20 табл./упаковка картонная;

– 20 капс./упаковка картонная;

– 25 мл раствора/стеклянный флакон;

– 0,5 г порошка/стеклянный флакон/упаковка;

– 1 г порошка/стеклянный флакон/упаковка;

– 25 г линимента/туба/упаковка;

– 10 суппозиториев/упаковка.

Условия хранения

Температура хранения таблеток – до 25 градусов Цельсия. Срок хранения таблетированной формы составляет 3 года. Спиртовой раствор нужно хранить при температуре 8–15 градусов Цельсия не более 1 года.

Глазные капли Хлорамфеникол годны к применению 2 года при условии хранения при температуре 8–15 градусов Цельсия. Порошок во флаконах надлежит хранить при температуре 15–25 градусов Цельсия не более 4 лет.

Капсулы Хлорамфеникол годны к применению 5 лет при температуре хранения до 25 градусов Цельсия. Линимент надлежит хранить при температуре 15–25 градусов не более 2 лет.

Синонимы

Левомицетин-ЛекТ, Берлицетин, Левомицетин, Левомицетин-БХФЗ, Левомицетин-Дарница, Левомицетина сукцинат, Синтомицин, Хлорамфеникол Levo, Хлорсин, Левомицетин-Ферейн, Левомицетин-АКОС, Левомицетин-КМП, Детреомицин, Левомицетин-УБФ, Левомицетин-ДИА, Левомицетин-Акри, Левовинизоль, Левомицетин Актитаб, Амфобен, Левамицин, Эухлор, Хлороцид-Г.

Состав

1 суппозиторий Хлорамфеникол содержит хлорамфеникола 250 мг. Аддитивный компонент: витепсол.

1 мл капель глазных Хлорамфеникол содержит хлорамфеникола 25 мг. Аддитивные компоненты: кислота борная, вода подготовленная.

1 г линимента Хлорамфеникол 5% содержит хлорамфеникола 0,05 г. Аддитивные компоненты: эмульгатор, масло касторовое, кармеллоза натрия, сорбиновая кислота, вода подготовленная.

1 г линимента Хлорамфеникол 10% содержит хлорамфеникола 0,1 г. Аддитивные компоненты: эмульгатор, масло касторовое, кармеллоза натрия, сорбиновая кислота, вода подготовленная.

1 флакон порошка Хлорамфеникол 1 г содержит натриевой соли хлорамфеникола (стерилизованной) 1000 мг (в пересчете на хлорамфеникол).

1 флакон порошка Хлорамфеникол 500 мг содержит натриевой соли хлорамфеникола (в стерилизованном виде) 500 мг (в пересчете на хлорамфеникол).

1 таблетка Хлорамфеникол 250 мг содержит хлорамфеникола 0,25 г. Аддитивные компоненты: кальция стеарат, крахмал.

1 таблетка Хлорамфеникол 0,5 г содержит хлорамфеникола 250 мг. Аддитивные компоненты: кислота стеариновая, крахмал.

1 капсула Хлорамфеникол содержит хлорамфеникола 0,25 г.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Брюшной тиф (A01.0)

Другие сальмонелезные инфекции (A02)

Экстраинтестинальный иерсиниоз (A28.2)

Туляремия (A21)

Хламидийная лимфогранулема венерическая (A55)

Паратиф неуточненный (A01.4)

Другие хламидийные болезни, передающиеся половым путем (A56)

Лихорадка Ку (A78)

Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (A09)

Бруцеллез неуточненный (A23.9)

Пятнистая лихорадка, вызываемая Rickettsia rickettsii (A77.0)

Другие болезни, вызываемые хламидиями (A74)

Трахома (A71)

Внутричерепной и внутрипозвоночный абсцесс и гранулема (G06)

Сыпной тиф (A75)

Кератоконъюнктивит (H16.2)

Склерит (H15.0)

Конъюнктивит (H10)

Декубитальная язва (L89)

Абсцесс кожи, фурункул и карбункул (L02)

Эписклерит (H15.1)

Менингококковая инфекция (A39)

Холангит (K83.0)

Кератит (H16)

Блефарит (H01.0)

Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации (N39.0)

Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная (L08.9)

Другие риккетсиозы (A79)

Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные хламидиями А56.1 (N74.4*)

Перитонит (K65)

Трещина и свищ соска (N64.0)

Термические и химические ожоги неуточненной локализации (T30)

Язва кожи трофическая (L98.4.2*)

Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках (T79.3)

АТХ

Дополнительно

При лечении парентеральными, пероральными формами лекарства в течение длительных периодов нужно назначение анализов для контроля состояния крови.

Препарат в форме линимента может применяться кормящими матерями для терапии трещин сосковой области. Останавливать лактацию при этом не требуется.

В связи с риском развития тяжелых токсических реакций использование лекарства Хлорамфеникол проводят лишь при инфекционных патологиях в роли альтернативного средства при наличии резистентности к другим антибактериальным средствам.

Хлорамфеникол легко проникает в грудное молоко. Данное вещество может провоцировать развитие серьезной побочной симптоматики у младенцев на грудном вскармливании. Совместно с врачом нужно принимать решение о временной приостановке лактации.

Лекарственное средство Хлорамфеникол – это синтетический антибиотик, являющийся аналогом природного соединения, впервые полученного ещё в середине 20 века из бактерии Streptomyces venezuelae. На сегодняшний день не утратил своей клинической значимости, широко применяется в различных областях медицины и входит в перечень жизненно важных препаратов. Выпускается фармацевтическими предприятиями разных стран и имеет несколько торговых наименований.

Хлорамфеникол – инструкция по применению

Состав препарата

Более известное торговое название Хлорамфеникол – Левомицетин. Продаётся он также под такими марками, как Хлоромицетин, Левовинизоль и Синтомицин (последний представляет собой рацемическую форму антибиотика). Относится к не имеющей подклассов группе амфениколов, оказывающей на патогенные микроорганизма бактериостатический эффект. Развитие бактериальной клетки прекращается за счёт проникновения действующего вещества внутрь неё и ингибирования протеинового синтеза.

Химическая формула Левомицетин выглядит как C11H12Cl2N2O5, а в спектр его антимикробной активности входят:

Грамотрицательные гонококки (Neisseria meningitidis и gonorrhoeae), кишечная палочка, Klebsiella spp., Yersinia spp., сальмонеллы, шигеллы, Rickettsia spp., протей, Haemophilus influenzae и Serratia spp. Грамположительные стрепто- и стафилококки, спирохеты. Некоторые разновидности крупных вирусов, вызывающие пситтакоз, трахому и другие заболевания.

Форма выпуска Хлорамфеникол

Действующее вещество оказывает выраженный бактериостатический эффект как при парентеральном, так и при пероральном употреблении, а также используется наружно и местно в офтальмологии. Поэтому отечественные фармпредприятия выпускают несколько лекарственных форм препарата. Следует иметь в виду, что российские производители используют наименование Левомицетин, а международное название (Хлорамфеникол) встречается довольно редко. Кроме того, мазь для наружного применения называется Линимент Синтомицина.

Таблетки по 250 и 500 мг, упакованные в блистеры (по 10 штук и картонные пачки. Вспомогательными ингредиентами служат низкомолекулярный повидон, картофельный крахмал и стеарат кальция. Капсулы 250 мг, в состав которых, помимо антибиотика, входят компоненты желатиновой оболочки. Глазные капли, содержащие 0.25% хлорамфеникола, борную кислоту, дистиллированную воду. Продаются во флакончиках или тюбик-капельницах объёмом от 2 до 10 мл. Спиртовой раствор, применяющийся наружно, различной концентрации (0.25, 1, 3 или 5%), во флаконах по 100 миллилитров. Порошок для приготовления инъекционного раствора по 0.5 и 1 грамму во флаконах. Линимент с количеством действующего вещества 1, 5 и 10%. Фото Хлорамфеникола

Выпускается также комбинированное наружное средство Диоксометилтетрагидропиримидин хлорамфеникол, более известное, как мазь Левомеколь (или Левометил). Здесь антибиотик сочетается с иммунностимулятором метилурацилом, который ускоряет регенерацию тканей.

Показания и противопоказания

Порошок

Порошкообразная лекарственная форма предназначена для парентерального введения при тяжёлых формах инфекционных заболеваний. Для внутривенных вливаний разводится в физрастворе или воде для инъекций, а для внутримышечных уколов – в новокаине. Применяется в случае абсцесса мозга, раневой инфекции, дизентерии, паратифа, брюшного и сыпного тифа, трахомы, генерализованного сальмонеллёза, различных лихорадок, иерсиниозов, риккетсиозов, ИМП, перитонита и прочих.

грибковые поражения кожи, а также псориаз и экзема; повышенная чувствительность к амфениколам; периоды беременности и лактации; первый месяц жизни; недостаточность печени и почек; нехватка глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; порфирия и нарушение кроветворения.

Капсулы и таблетки

Рецепт на Хлорамфеникол на латинском выглядит так:

Rp.: Tab. Chloramphenicoli 0,5 N10

S. Принимать внутрь каждые 8 часов по одной таблетке.

Раствор спиртовой

Препарат успешно используется для лечения бактериальных поражений кожного покрова, глубоких и обширных поверхностных ожогов, пролежней, ран, прыщей и фурункулов и трофических язв. Строго противопоказан при индивидуальной непереносимости компонентов (хлорамфеникола или этанола), не назначается беременным, кормящим, новорожденным, а также пациентам, имеющим в анамнезе почечную, печёночную недостаточность, порфирию, дерматомикозы и псориаз.

Глазные капли

Этот раствор антибиотика с борной кислотой широко применяется в офтальмологии при заболеваниях глаз, вызванных восприимчивыми к действующему веществу микроорганизмами. Капли на основе хлорамфеникола показаны в случае блефарита, конъюнктивита, кератита, воспаления склеры и некоторых других патологических процессов. Может назначаться с профилактической целью. Не используется для антибиотикотерапии новорожденных, беременных, кормящих, чувствительных к компонентам лекарства лиц.

Линимент Синтомицина

Мазь Левомеколь

Дозировки и схемы лечения

капсулы и таблетки принимаются с интервалом в 6 или 8 часов на протяжение недели (иногда – 10 дней). Для взрослого разовая доза составляет обычно 500 мг, для детей, не достигших 3 лет – 15 мг/кг, в возрасте от 3 до 8 – 150-200 мг, старше восьми – до 400. При парентеральном способе терапии хлорамфениколом взрослым пациентам рекомендовано 500 или 100 мг трижды в сутки, а детская доза рассчитывается по весу ребёнка (четыре раза в день по 12.5 мг на килограмм или дважды по 25). Спиртовым раствором антибиотика смачиваются тампоны и протираются поражённые области. Делать это нужно несколько раз в день, согласно врачебному назначению. Линимент наносится непосредственно на рану или на марлю для повязки. Менять её следует ежедневно или раз в три дня, в зависимости от типа поражения кожи. Диоксометилтетрагидропиримидин хлорамфеникол используется для пропитывания салфеток, которыми затем рыхло заполняется рана (перевязки делаются раз в сутки). Можно также вводить мазь шприцем в гнойные полости. Глазные капли с хлорамфениколом по одной капать в конъюнктивальный мешок не реже 3 или 4 раз в сутки.

Кроме того, 0.25% раствор антибиотика с борной кислотой может назначаться для закапывания в ухо при гнойном отите или же в нос при рините бактериальной этиологии.

Побочные эффекты

Хлорамфеникол – аналоги

Синонимами данного препарата являются лекарственные средства по названиями Левомицетин (-АКОС, -ЛекТ, -Актитаб), Левомитецина (или Хлорамфеникола) сукцинат натрия стерильный, Левовинизоль, Синтомицин. Также выпускаются комбинированные мази, где антибиотик сочетается с метилурацилом (Левометил и Левомеколь) или с несколькими компонентами – Левосин.