Катадолон (действующее вещество - флупиртин) является представителем абсолютно нового класса лекарственных средств: он относится к селективным активаторам калиевых каналов нейронов. Главная функция катадолона в организме человека - устранение боли. Как известно, болевой синдром - основная причина, заставляющая нас ехать через полгорода к врачу и выстаивать длинные очереди в поликлиниках. Причем локализация и природа боли может быть самой разнообразной. Значительная доля пациентов страдают болями, связанными с патологиями позвоночника и мышечно-тоническими нарушениями (остеохондроз, остеопороз и т.д.). Наряду с этим множество неприятностей доставляют боли, связанные с расстройствами периферической и центральной нервной системы. Ну а головные боли встречаются и вовсе на каждом шагу. Столь широкое распространение болевых синдромов не оставляет иного выбора, кроме постоянный поиск и создание новых механизмов купирования боли (симптоматическое лечение) и устранения вызывающих ее причин (патогенетическое лечение). Среди препаратов, используемых в борьбе с болью, чаще всего назначаются анальгетики, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВС), миорелаксанты, в некоторых случаях - противосудорожные средства и антидепрессанты. К сожалению, применение анальгетиков и НПВС нередко бывает связано с различными осложнениями, в первую очередь - со стороны пищеварительного тракта. По этой причине вполне понятно желание клиницистов заполучить такой препарат, который на фоне высокой эффективности обладал бы минимумом побочных эффектов. В этой связи катадолон представляется в высшей степени перспективным лекарственным средством, способным решать самые серьезные задачи. По своей фармакологической природе он является неопиоидным анальгетиком центрального действия, обладающим также миорелаксирующим и нейропротективным эффектом и не вызывающим аддиктивности.

В основе действия катадолона лежит активация калиевых каналов, в результате чего стабилизируется мембранный потенциал нейрона и подавляется его способность к возбуждению. Таким образом реализуется анальгетический эффект препарата, что предупреждает хронизацию боли или, если болевой синдром уже перешел в хроническую стадию, снижает его интенсивность. При этом катадолон не подавляет образование простагландинов, а значит, никоим образом не влияет на состояние слизистой оболочки пищеварительного тракта (чем грешат те же НПВС). Антиспастический (миорелаксирующий) эффект препарата связан с его воздействием на поперечно-полосатую мышечную ткань, торможением передачи возбуждения на двигательные и промежуточные нейроны. Катадолону приписывают также и антиоксидантные свойства.

После перорального приема препарат быстро и практически в полном (около 90%) объеме абсорбируется в ЖКТ. Период его полувыведения составляет порядка 7-ми часов, что вполне достаточно для стойкой анальгезии. Катадолон имеет солидную доказательную базу своей эффективности, накопленную в ходе множества многоцентровых клинических исследований, проводимых в западноевропейских лабораториях и клинических базах. При этом препарат первенствовал во многих фармакологических «дуэлях». Так, катадолон показал себя более эффективным средством обезболивания у онкологических больных, чем трамадол. Действие катадолона изучалось у пациентов с мышечно-тоническими и головными болями, и во всех исследованиях препарат зарекомендовал себя с самой лучшей стороны. Одновременно с купированием боли на фоне приема катадолона отмечалась нормализация психоэмоционального статуса пациента, восстановление сна и повышение качества жизни. Препарат хорошо переносится, а побочные эффекты развиваются относительно редко и имеют место в основном при длительном, порядка нескольких месяцев, приеме препарата.

Фармакология

Неопиоидный анальгетик центрального действия. Флупиртин является представителем селективных активаторов нейрональных калиевых каналов.

Флупиртин активирует связанные с G-белком нейрональные калиевые каналы внутреннего выпрямления. Выход ионов калия вызывает стабилизацию потенциала покоя и снижение возбудимости мембран нейронов. В результате наступает непрямое ингибирование рецепторов NMDA (N-метил-D-аспартат), поскольку блокада NMDA-рецепторов ионами магния сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDA-рецепторы).

При терапевтически значимых концентрациях флупиртин не связывается с α 1 -, α 2 -адренорецепторами, 5НТ 1 (5-гидрокситриптофан)-, 5НТ 2 -серотониновыми, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами.

Такое центральное действие флупиртина приводит к реализации 3 основных эффектов.

Анальгезирующее действие

В результате селективного открытия потенциал-зависимых нейрональных калиевых каналов с сопутствующим выходом ионов калия потенциал покоя нейрона стабилизируется. Нейрон становится менее возбудимым.

Непрямой антагонизм флупиртина в отношении NMDA-рецепторов защищает нейроны от поступления ионов кальция. Таким образом смягчается сенсибилизирующий эффект повышения внутриклеточной концентрации ионов кальция.

Следовательно, при возбуждении нейрона происходит ингибирование передачи восходящих ноцицептивных импульсов.

Миорелаксирующее действие

Фармакологические эффекты, описанные для анальгетического эффекта, функционально подкрепляются усилением поглощения ионов кальция митохондриями, которое имеет место при терапевтически значимых концентрациях. Миорелаксирующее действие возникает в результате сопутствующего ингибирования передачи импульсов к моторным нейронам и соответствующих эффектов вставочных нейронов. Таким образом, этот эффект проявляется, в основном, в отношении всей мускулатуры в целом.

Эффект процессов хронификации

Процессы хронификации следует рассматривать как процессы нейрональной проводимости, обусловленные пластичностью функции нейронов.

Посредством индукции внутриклеточных процессов эластичность функций нейронов создает условия для реализации механизмов типа "взвинчивания", при которых происходит усиление ответа на каждый последующий импульс. За запуск таких изменений во многом ответственны NMDA-рецепторы (экспрессия генов). Непрямая блокада этих рецепторов под действием флупиртина приводит к подавлению этих эффектов. Таким образом, создаются неблагоприятные условия для клинически значимой хронизации боли, а в случае присутствовавшей ранее хронической боли - для "стирания" болевой памяти посредством стабилизации мембранного потенциала, что приводит к снижению болевой чувствительности.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь практически полностью (до 90%) и быстро всасывается из ЖКТ.

Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна дозе.

Метаболизм

Метаболизируется в печени (до 75% принятой дозы) с образованием активного метаболита М1 (2-амино-3-ацетамино-6--бензиламинопиридин) и М2. Активный метаболит М1 образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1 фаза реакции) и последующего ацетилирования (2 фаза реакции). Этот метаболит обеспечивает в среднем 25% анальгезирующей активности флупиртина. Другой метаболит (М2 - биологически неактивный) образуется в результате реакции окисления (1 фаза) пара-фторбензила с последующей конъюгацией (2 фаза) пара-фторбензойной кислоты с глицином.

Исследования по поводу того, какой изофермент преимущественно участвует в окислительном пути деструкции, не проводились. Следует ожидать, что флупиртин будет обладать лишь незначительной способностью к взаимодействию.

Выведение

T 1/2 составляет около 7 ч (10 ч для основного вещества и метаболита М1), что является достаточным для обеспечения анальгезирующего эффекта.

Выводится в основном почками (69%): 27% выводится в неизмененном виде, 28% - в виде метаболита М1 (ацетил-метаболит), 12% - в виде метаболита М2 (пара-фторгиппуровая кислота) и 1/3 введенной дозы выводится в виде метаболитов с невыясненной структурой. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью и калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) по сравнению с молодыми пациентами наблюдается увеличение T 1/2 (до 14 ч при однократном приеме и до 18.6 ч при приеме в течение 12 дней) и C max , соответственно, в плазме крови выше в 2-2.5 раза.

Форма выпуска

Капсулы твердые желатиновые, размер №2, непрозрачные, красно-коричневого цвета; содержимое капсул - порошок от белого до светло-желтого или серовато-желтого, или светло-зеленого цвета.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат - 212 мг, коповидон - 4 мг, магния стеарат - 3.5 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.5 мг.

Оболочка капсулы: желатин - 52.9704 мг, вода очищенная - 8.82 мг, краситель железа оксид красный (Е172) - 0.945 мг, титана диоксид - 0.2079 мг, натрия лаурилсульфат - 0.0567 мг.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат принимают внутрь. Капсулу следует проглатывать целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (предпочтительно воды). По возможности препарат следует принимать, находясь в вертикальном положении.

В исключительных случаях капсулу препарата Катадолон ® можно вскрыть и принять внутрь/ввести через зонд лишь содержимое капсулы. При приеме внутрь содержимого капсулы рекомендуется нейтрализовать его горький вкус приемом пищи, например, банана.

Рекомендуемая доза препарата - 100 мг (1 капс.) 3-4 раза/сут, по возможности, с равными интервалами между приемами. При выраженных болях - по 200 мг (2 капс.) 3 раза/сут. Максимальная суточная доза составляет 600 мг (6 капс.).

Дозу подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности к препарату. Следует применять минимальную эффективную дозу в течение максимально короткого промежутка времени. Продолжительность лечения не должна превышать 2 недель.

Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) в начале лечения назначают по 100 мг (1 капс.) 2 раза/сут, утром и вечером.

При необходимости назначения препарата в более высоких дозах за пациентами устанавливают тщательное наблюдение.

Передозировка

Имеются сообщения о единичных случаях передозировки с суицидальными намерениями.

Симптомы: при приеме флупиртина в дозе 5 г отмечались тошнота, тахикардия, состояние прострации, плаксивость, спутанность сознания, оглушенность, сухость слизистой оболочки полости рта.

Лечение: после рвоты или применения форсированного диуреза, приема активированного угля и введения электролитов самочувствие восстанавливалось в течение 6-12 ч. Об опасных для жизни состояниях не сообщалось. В случае передозировки или при появлении признаков интоксикации следует помнить о возможности возникновения нарушений со стороны ЦНС, а также проявлений гепатотоксичности по типу усиления метаболических нарушений в печени. Следует провести симптоматическое лечение. Специфический антидот неизвестен.

Взаимодействие

Флупиртин усиливает действие седативных средств, миорелаксантов, а также этанола.

В связи с тем, что флупиртин связывается с белками, следует учитывать возможность взаимодействия его с другими одновременно принимаемыми лекарственными средствами, (например, ацетилсалициловой кислотой, бензилпенициллином, дигоксином, глибенкламидом, пропранололом, клонидином, варфарином и диазепамом), которые могут вытесняться флупиртином из связи с белками, что может приводить к усилению их активности. Особенно этот эффект может быть выражен при одновременном приеме варфарина или диазепама с флупиртином.

При одновременном назначении флупиртина и производных кумарина рекомендуется регулярно контролировать протромбиновый индекс, чтобы своевременно скорректировать дозу кумарина. Данных о взаимодействии с другими антикоагулянтами или антиагрегантами (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) нет.

При одновременном применении флупиртина с препаратами, которые также метаболизируются в печени, требуется регулярный контроль активности печеночных ферментов. Следует избегать комбинированного применения флупиртина и лекарственных средств, содержащих парацетамол и карбамазепин.

Побочные действия

Нежелательные реакции классифицированы по частоте следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100, но <1/10); нечасто (>1/1000, но <1/100); редко (>1/10 000, но <1/1000); очень редко (1/10 000); частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы: нечасто - повышенная чувствительность к препарату, аллергические реакции (в отдельных случаях сопровождающиеся повышенной температурой тела, кожной сыпью, крапивницей, кожным зудом).

Со стороны нервной системы: часто - нарушение сна, депрессия, беспокойство/нервозность, головокружение, тремор, головная боль; нечасто - спутанное сознание.

Со стороны органа зрения: нечасто - нарушение зрения.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диспепсия, тошнота, рвота, боль в области желудка, запор, боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм, диарея.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень часто - повышение активности печеночных трансаминаз; частота неизвестна - гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - потливость.

Прочие: очень часто - усталость/слабость (у 15% пациентов), особенно в начале лечения, отсутствие аппетита.

Побочные действия, в основном, зависят от дозы препарата (за исключением аллергических реакций). Во многих случаях они исчезают сами по себе по мере проведения или после окончания лечения.

Показания

• лечение острой боли легкой и средней степени тяжести у взрослых.

Противопоказания

• пациенты с риском развития печеночной энцефалопатии и холестазом (возможно развитие энцефалопатии или усугубление уже имеющейся энцефалопатии или атаксии);
• myasthenia gravis (в связи с миорелаксирующим действием флупиртина);
• заболевания печени;
• хронический алкоголизм;
• звон в ушах (в т.ч. недавно излеченный);
• одновременное применение флупиртина с другими лекарственными препаратами, оказывающими гепатотоксическое действие;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.

С осторожностью назначают при почечной недостаточности, гипоальбуминемии, пациентам пожилого возраста (старше 65 лет).

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Недостаточно данных о применении флупиртина при беременности. В экспериментальных исследованиях на животных флупиртин показал репродуктивную токсичность, но не тератогенность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Препарат Катадолон ® не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Согласно проведенным исследованиям, флупиртин в незначительном количестве проникает в грудное молоко. В связи с этим Катадолон ® не следует применять в период грудного вскармливания за исключением тех случаев, когда в приеме препарата есть крайняя необходимость. При необходимости применения препарата Катадолон ® в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение у пациентов с заболеваниями печени, с риском развития печеночной энцефалопатии и холестазом (возможно развитие энцефалопатии или усугубление уже имеющейся энцефалопатии или атаксии).

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью следует контролировать концентрацию креатинина в плазме крови. Максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капс.). У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени коррекция дозы не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени или при гипоальбуминемии максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капс.).

Применение у детей

Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет.

Особые указания

Препарат Катадолон ® следует применять, в том случае, если лечение другими обезболивающими препаратами (например, НПВС или опиоидные препараты) противопоказано.

При применении у пациентов со сниженной функцией почек следует контролировать концентрацию креатинина в крови.

У пациентов в возрасте старше 65 лет или при тяжелой почечной недостаточности или при гипоальбуминемии требуется коррекция дозы препарата.

Во время лечения препаратом Катадолон ® следует 1 раз в неделю контролировать состояние функции печени, т.к. при терапии флупиртином возможно повышение активности трансаминаз, развитие гепатита и печеночной недостаточности. Если результаты исследования функции печени отклоняются от нормы или проявляются клинические симптомы, которые указывают на поражение печени, следует прекратить применение препарата Катадолон ® .

Пациентов следует предупредить о том, что во время лечения препаратом Катадолон ® необходимо обращать внимание на любые симптомы поражения печени (например, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боль в желудке, усталость, темная моча, желтуха, зуд). При проявлении таких симптомов следует прекратить прием препарата Катадолон ® и немедленно обратиться к врачу.

При лечении флупиртином возможны ложноположительные реакции теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче. Аналогичная реакция возможна при количественном определении концентрации билирубина в плазме крови.

При применении препарата в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зеленый цвет, что не является клиническим признаком какой-либо патологии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении препарата Катадолон ® следует воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами, в связи с тем, что у пациентов могут развиться сонливость и головокружение, что может повлиять на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций. Особенно важно это помнить при одновременном употреблении алкоголя.

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Катадолон. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Катадолон, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии и купирования боли у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Катадолона, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Препарат Катадолон инструкция по применению относит к группе неопиоидных анальгетиков центрального воздействия. Капсулы 100 мг, таблетки 400 мг пролонгированные форте или ретард хорошо снимают спазмы и купируют болевые состояния.

Форма выпуска и состав

Катадолон выпускают в следующих лекарственных формах:

• Капсулы 100 мг.
• Таблетки пролонгированного действия 400 мг форте или ретард.

Главным действующим веществом капсул является флупиртина малеат.

Фармакологическое действие

Катадолон – это неопиоидный анальгетик центрального действия. Флупиртин (активное вещество) – селективный активатор нейрональных калиевых каналов. Активирует связанные с G-белком нейрональные калиевые каналы внутреннего выпрямления.

Выход ионов калия вызывает стабилизацию потенциала покоя и снижение возбудимости мембран нейронов. В результате наступает непрямое ингибирование рецепторов NMDA (N-метил-D-аспартат), поскольку блокада NMDA-рецепторов ионами магния сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDA-рецепторы).

При селективном открытии потенциал-зависимых нейрональных калиевых каналов с сопутствующим выходом ионов калия потенциал покоя нейрона стабилизируется. Нейрон становится менее возбудимым. Непрямой антагонизм флупиртина в отношении NMDA-рецепторов защищает нейроны от поступления ионов кальция.

Так смягчается сенсибилизирующий эффект повышения внутриклеточной концентрации ионов кальция. Миорелаксирующее действие возникает в результате сопутствующего ингибирования передачи импульсов к моторным нейронам и соответствующих эффектов вставочных нейронов.

Показания к применению

От чего помогает Катадолон (Форте)? Согласно инструкции, таблетки назначают взрослым для терапии и купирования приступов хронической и острой боли легкой и средней степени тяжести, а именно:

• Боли при злокачественных новообразованиях.
• Посттравматические боли.
• Мышечные спазмы (фибромиалгия, артропатии, скелетно-мышечные боли в спине и шее).
• Дисменорея.
• Головные боли различного генеза.
• Болевой синдром при ортопедических/травматологических операциях и вмешательствах.

Инструкция по применению

Принимают внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (100 мл), по 1 таблетке 1 раз в день. Максимальная суточная доза — 400 мг. Если боль продолжает беспокоить, необходимо рассмотреть вопрос о дополнительной терапии другими обезболивающими средствами.

Длительность терапии определяется лечащим врачом и зависит от динамики болевого синдрома и переносимости. Во время лечения необходимо регулярно контролировать активность печеночных ферментов в сыворотке крови и концентрацию креатинина в моче.

Как принимать капсулы?

Принимают внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (100 мл). Взрослым: по 1 капсуле 3-4 раза в день с равными интервалами между приемами. При выраженных болях — по 2 капсуле 3 раза в день. Максимальная суточная доза — 600 мг (6 капсул).

Дозы подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности больного к препарату. Длительность терапии определяется лечащим врачом и зависит от динамики болевого синдрома и переносимости. При длительном применении следует контролировать активность печеночных ферментов с целью выявления ранних симптомов гепатотоксичности.

Противопоказания

• Одновременное использование с данным препаратом лекарственных средств, оказывающих токсическое влияние на клетки и ткани печени.
• Имеющиеся заболевания печени.
• Высокий риск развития заболеваний печени с нарушений ее функций.
• Хроническая зависимость от алкоголя.
• Индивидуальная гиперчувствительность к входящим в состав лекарства компонентам.
• Возраст до 18 лет.
• Холестаз.

Относительными противопоказаниями к использованию капсул Катадолол являются следующие состояния:

• Почечная недостаточность.
• Пониженное содержание белка в крови.
• Пожилой возраст.

При наличии относительных противопоказаний решение об использовании препарата принимает врач.

Побочные явления

Часто проявляется усталость и головокружение, общая слабость, реже – тошнота, метеоризм, боли в животе и расстройства пищеварения, тремор, головная боль, тревожные состояния.

Редко и очень редко у пациентов возникают аллергические реакции, ухудшение зрения, лекарственный гепатит. Побочные реакции могут исчезать в процессе прохождения курса препарата.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Катадолон не применяется при беременности, за исключением тех случаев, когда вероятная польза для матери выше потенциального риска для плода. При необходимости приема в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Препарат назначается только больным старше 18 лет.

Особые указания

У пациентов со сниженной функцией почек или печени необходимо контролировать содержание креатинина в моче и активность печеночных ферментов. В возрасте 65 лет и старше, при выраженных признаках печеночной и/или почечной недостаточности, а также при гипоальбуминемии требуется коррекция дозы.

При терапии флупиртином возможны ложноположительные реакции тестов на билирубин, белок в моче и уробилиноген. Аналогичная реакция может быть при количественном определении уровня билирубина в плазме крови.

Применение Катадолона в высоких дозах в отдельных случаях может вызывать окрашивание мочи в зеленый цвет, что не является клиническим признаком какого-либо заболевания.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме с варфарином и диазепамом, в связи с тем, что эти препараты связываются с белками, флупиртин может быть вытесенен из клетки и действие медикамента может усилиться.

Миорелаксанты, седативные средства и этанол усиливают свое воздействие под влиянием лекарства.

Аналоги лекарства Катадолон

По структуре определяют аналог Катадолон форте.

Близкими аналогами по действию являются препараты:

1. Нефопам.
2. Синметон.
3. Акупан.
4. Милистан.

К обезболивающим средствам относят аналоги:

1. Транстек.
2. Фендивия.
3. Раптен Дуо.
4. Кеторолак.
5. Дипидолор.
6. Залдиар.
7. Тиаприд.
8. Дексалгин.
9. Димексид.
10. Рекофол.
11. Бупранал.
12. ДГК Континус.
13. Дюрогезик.
14. Долак.
15. Диклоберл.
16. Трамолин.
17. Трамал.
18. Промедол.
19. Торадол.
20. Протрадон.
21. Лидокаин.
22. Тиапридал.
23. Аскафф.
24. Метиндол.
25. Фламакс форте.
26. Трамадол.
27. Трамундин ретард.
28. Скенан.
29. Морфин.
30. Просидол.
31. Нопан.
32. Кетонал Дуо.
33. Кеталгин.
34. Метиндол ретард.
35. Флугалин.
36. Фентанил.
37. Морадол.
38. Стадол.
39. Фламакс.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Катадолон (капсулы 100 мг №10) в Москве составляет 495 рублей. Цена таблеток Форте 400 мг пролонгированного действия — 1020 рублей за 7 штук. Капсулы продаются в аптеках только по рецепту.

Препарат следует хранить вдали от детей, в сухом прохладном месте, не более 3 лет со дня даты производства, обозначенной на упаковке. Не принимать лекарство внутрь после истечения срока годности.

Катадолон является мощным ненаркотическим анальгетиком центрального действия. Выпускается в форме капсул с дозировкой 100 мг флупиртина и таблеток пролонгированного высвобождения с дозировкой 400 мг, первая часть (100 мг) обеспечивает быстрый анальгетический эффект, оставшиеся 300 мг постепенно высвобождаются, позволяя препарату действовать на протяжении суток.

По своему биохимическому действию препарат является уникальным активатором калиевых каналов нейронов. При этом регуляция мембранного потенциала нервной клетки происходит без участия систем альфа-адренорецепторов, серотониновых, холинорецепторов и т.д., что играет важную роль в терапии неврологической патологии.

Помимо анальгетического действия, основанного на стабилизации мембранного потенциала и подавления возбуждения нервной клетки в ответ на раздражение, катадолон имеет миорелаксирующее и нейропротективное действия. Мышечное расслабление достигается через блокировку передачи возбуждающих сигналов на мотонейроны, что приводит к уменьшению мышечного спазма и, отчасти. Уменьшению также болевых ощущений. Нейропротекция же осуществляется посредством защиты нервной клетки от повреждающего действия высоких концентраций кальция.

Фармакокинетика препарата имеет свои особенности. Флупиртин быстро и хорошо всасывается из ЖКТ. Концентрация вещества в плазме крови пропорциональна принятой дозе лекарства. Метаболизм Катадолона происходит в основном в печени (до трех четвертых от всей дозы) с образованием активных метаболитов.

Период полувыведения равен 7-10 часов, выводится препарат в основном с мочой, некоторое количество выводится в неизмененном виде, в том числе с желчью. С возрастом, как правило, наблюдается удлинение периода полувыведения до 12-14 часов при принятии лекарства однократно и до 18-19 часов при курсовом приеме.

Показания к применению

Показанием к применению лекарственного препарата является наличие болевого синдрома различной этиологии, а именно:

• Болезненный мышечный спазм, в том числе фибромиалгия.
• Головные боли напряжения.
• Онкопатология с болевым синдромом.
• Нарушения менструального цикла с болезненными явлениями.
• Посттравматическая нейропатическая боль.
• Послеоперационный период.

Противопоказания

К сожалению, существует ряд ограничений к применению Катадолона. Противопоказаниями для применения являются следующие состояния:

• Непереносимость препарата и его компонентов.
• Заболевания печени, в том числе перенесенные по анамнезу.
• Звон в ушах.
• Желчнокаменная болезнь с явлениями холестаза.
• Миастенический синдром.
• Алкоголизм.
• Беременность и лактация.
• Детский возраст (до 18 лет).

Следует с осторожностью использовать у пациентов старшего возраста.

Дозировка

Дозировки должен подбирать врач-невролог. Зависит кратность приема, а также выбор в назначении препарата Катадолон или Катадолон форте от многих параметров.

Как правило, терапия заболевания начинается с приема препарата Катадолон по 100 мг 3 раза в день. При выраженных симптомах заболевания общая суточная дозировка может достигать 600 мг (200 мг 3 раза в день).

У пациентов пожилого возраста начало терапии составляет двукратный прием препарата в дозе 100 мг 2 раза в сутки. При недостаточном анальгетическом эффекте и хорошей переносимости препарата общая суточная доза может быть повышена до трехсот мг.

В случае использования препарата Катадолон форте рекомендован однократный прием 1 таблетки утром.

Курс лечения определяется эффективностью препарата, выраженностью проявлений, учетом индивидуальных особенностей пациента и подбирается врачом. Длительное применение лекарства является поводом для контроля основных биохимических показателей печени и почек.

Передозировка

Симптоматически передозировка Катадолоном проявляется тошнотой, ухудшением общего состояния, нарушением сознания, эмоциональной лабильностью, заторможенностью психомоторных реакций. Экстренная помощь при передозировке флупиртином заключается в промывании желудка, назначении адсорбентов, проведению мероприятий форсированного диуреза. Специфического антидота не существует.

Описаны случаи преднамеренного приема флупиртина в дозе порядка 5 грамм (50 капсул или примерно 13 таблеток Катадолон-форте). Симптомы заключались в тошноте, учащенном сердцебиении, ступоре, сухости во рту. После проведения неспецифической терапии самочувствие пациента улучшилось, угрозы для жизненно важных функций не отмечалось.

Аналоги

Полноценных аналогов препарата Катадолон пока не существует на рынке. Можно подобрать лекарственные средства, обладающие теми или иными свойствами флупиртина, однако это не будет являться полноценной заменой и во многих случаях послужит снижению качества лечения.

Особые указания

При приеме Катадолона пациентами с нарушением функции печени, почек важно проводить контроль соответствующих биохоимических показателей работы этих органов. Следует помнить о вероятных изменениях реакций на содержание билирубина и его метаболитов в моче, крови.
При длительном использовании препарата, особенно в высокой дозе, может происходить окрашивание мочи в зеленоватый цвет.

Катадолон потенциально может приводить к снижению скорости психомоторных реакций. На время приема следует ограничить вождение автотранспортом, выполнение других потенциально опасных видов деятельности. Следует также помнить о возможном усилении седативного действия при одновременном приеме с алкоголем, миорелаксантами, успокаивающими препаратами.

У пожилых пациентов, пациентов со снижением уровня общего белка, пациентов с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью максимальная суточная доза не должна превышать 200-300 мг, разделенных на 2-3 приема.

Следует ограничить одновременный прием Катадолона и других препаратов, проходящих метаболизм в печени. Особое внимание в плане терапии неврологических заболеваний уделяется совместному приему катадолона и финлепсина (карбамазепина), парацетамола.

Побочные эффекты

Препарат достаточно безопасен и хорошо переносится. Основные побочные эффекты следующие:

• Часто и очень часто встречаются общая слабость, усталость, головокружение, проблемы со стороны ЖКТ (изжога, тошнота, реже – рвота, расстройства пищеварения, метеоризм), потливость.
• Относительно редко встречаются аллергические реакции и индивидуальная непереносимость препарата и его компонентов.
• Редко и очень редко отмечалось повышение активности печеночных ферментов, лекарственное повреждение печени, нарушения сознания, нарушение слуха и зрения.

Практически все побочные эффекты являются дозозависимыми. Своевременная коррекция дозы или отмена препарата приводила к исчезновению всех побочных проявлений.

Цена на таблетки и капсулы

Приобрести лекарство можно в большинстве аптек, однако таблетированный препарат пролонгированного высвобождения встречается не всегда. Препарат отпускается по рецепту.

В среднем цена находится в следующих пределах (актуальность на 21.12.14):

• Капсулы, 100 мг, упаковка №10 390-500 рублей, упаковка №30 750-1000 рублей, упаковка №50 1100-1500 рублей.
• Таблетки, 400 мг, упаковка №7 720-870 рублей, упаковка №14 1050-1350 рублей.

Катадолон: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Katadolon

Код ATX: N02BG07

Действующее вещество: флупиртин (flupirtine)

Производитель: ТЕВА Оперейшнс Поланд Сп. з о.о. (TEVA Operations Poland, Sp. z o.o.) (Польша)

Актуализация описания и фото: 10.07.2018

Катадолон – неопиоидный анальгетик, миорелаксант центрального действия.

Форма выпуска и состав

Катадолон выпускают в виде капсул: размер №2, желатиновые твердые, непрозрачные, крышечка и корпус красно-коричневого цвета; содержимое капсул – белого цвета порошок со светло-желтым, серовато-желтым или светло-зеленым оттенком (по 10 шт. в блистерах из поливинилхлорида/алюминиевой фольги, по 1, 3 или 5 блистеров в картонной пачке).

Состав 1 капсулы:

• Действующее вещество: флупиртина малеат – 100 мг;
• Вспомогательные компоненты: магния стеарат, коповидон, кремния диоксид коллоидный, кальция гидрофосфата дигидрат;
• Корпус капсулы: желатин, титана диоксид, краситель железа оксид красный (Е172), натрия лаурилсульфат, вода очищенная.

Фармакологические свойства

Катадолон – препарат, оказывающий миорелаксирующее и центральное анальгезирующее действие.

Фармакодинамика

Действующим веществом Катадолона является флупиртин – представитель селективных активаторов нейрональных калиевых каналов (Selective Neuronal Potassium Channel Opener – SNEPCO), относящийся к неопиоидным анальгетикам центрального действия.

Флупиртин активирует нейрональные K + -каналы внутреннего выпрямления, связанные с G-белком, что приводит к выходу ионов K + , вследствие чего стабилизируется потенциал покоя и снижается возбудимость мембран нейронов. В результате происходит непрямое ингибирование рецепторов N-метил-D-аспартат (NMDA), поскольку их блокада ионами Mg 2+ сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDA-рецепторы).

При применении в терапевтически значимых концентрациях флупиртин не связывается с 5-НТ 2 -серотониновыми, 5-НТ 1 - (5-гидрокситриптофан), альфа 1 - и альфа 2 -, опиоидными, бензодиазепиновыми, дофаминовыми, центральными н- и м-холинорецепторами.

Благодаря такому центральному действию Катадолона реализуются три его основных эффекта:

1. Анальгетический эффект: вследствие селективного открытия потенциалзависимых K + -каналов нейронов и сопутствующего выхода ионов K + стабилизируется потенциал покоя нейрона. Нейрон становится менее возбудимым. Непрямой антагонизм флупиртина в отношении NMDA-рецепторов предупреждает вход ионов Ca 2+ в нейроны, за счет чего смягчается сенсибилизирующий эффект повышения внутриклеточной концентрации ионов Са 2+ . Таким образом, в случае возбуждения нейрона ингибируется передача восходящих ноцицептивных импульсов.
2. Миорелаксирующий эффект: описанные для анальгетического действия флупиртина фармакологические эффекты функционально подкрепляются усилением поглощения ионов Ca 2+ митохондриями, что отмечается при применении Катадолона в терапевтически значимых дозах. Миорелаксирующий эффект возникает вследствие сопутствующего подавления передачи импульсов к моторным нейронам и соответствующих эффектов вставочных нейронов. Поэтому данное действие флупиртина проявляется преимущественно в отношении локальных мышечных спазмов, а не всей мускулатуры в целом.
3. Эффект процессов хронификации: процессы хронификации рассматриваются в качестве процессов нейрональной проводимости, обусловленных пластичностью функций нейронов. Эластичность функций нейронов путем индукции внутриклеточных процессов создает благоприятные условия для реализации механизмов по типу «взвинчивания», при которых усиливается ответ на каждый последующий импульс. За запуск данных изменений во многом являются ответственными NMDA-рецепторы. Их непрямая блокада под воздействием флупиртина приводит к подавлению этих эффектов. Таким образом, для клинически значимой хронизации боли создаются неблагоприятные условия. А при присутствии хронической боли создаются условия для стирания болевой памяти (благодаря стабилизации мембранного потенциала), вследствие чего снижается болевая чувствительность.

Фармакокинетика

После перорального приема Катадолона всасывание флупиртина происходит в желудочно-кишечном тракте. Абсорбируется препарат быстро и почти полностью (примерно на 90%).

Порядка 75% принятой дозы подвергается метаболизму в печени, в результате чего образуются метаболиты М1 и М2.

М1 (2-амино-3-ацетамино-6-(4-фтор)-бензиламинопиридин) – активный метаболит, образующийся вследствие гидролиза уретановой структуры (1-я фаза реакции) и дальнейшего ацетилирования (2-я фаза реакции). Он обеспечивает порядка 25% анальгезирующего эффекта флупиртина.

М2 – биологически неактивный метаболит, образующийся в результате реакции окисления п-фторбензила (1-я фаза) и дальнейшей конъюгации п-фторбензойной кислоты с глицином (2-я фаза).

Какой изофермент преимущественно участвует в окислительном пути деструкции, не исследовалось. Предполагается, что флупиртин обладает лишь незначительной способностью к взаимодействию.

Концентрация флупиртина в плазме крови пропорциональна принятой дозе.

Период полувыведения (Т 1/2) препарата из крови ~ 7 ч (для основного вещества и метаболита М1 – 10 ч). Этого времени достаточно для обеспечения необходимого обезболивающего действия.

У пожилых пациентов в возрасте старше 65 лет Т 1/2 увеличивается до 14 ч при однократном приеме препарата и до 18,6 ч при применении Катадолона в течение 12 дней. Также в пожилом возрасте увеличивается максимальная концентрация препарата в крови примерно в 2,5 раза.

Выводится флупиртин преимущественно (69%) почками: в неизмененном виде – 27%, в виде метаболита М1 (ацетил-метаболита) – 28%, в виде метаболита М2 (п-фторгиппуровой кислоты) – 12%. Третья часть полученной дозы выводится из организма в виде метаболитов неустановленной структуры. Небольшая часть дозы экскретируется с калом и желчью.

Показания к применению

Согласно инструкции, Катадолон назначают взрослым для терапии и купирования приступов хронической и острой боли легкой и средней степени тяжести, а именно:

• Головные боли различного генеза;
• Мышечные спазмы (фибромиалгия, артропатии, скелетно-мышечные боли в спине и шее);
• Боли при злокачественных новообразованиях;
• Посттравматические боли;
• Болевой синдром при ортопедических/травматологических операциях и вмешательствах;
• Дисменорея.

Противопоказания

• Холестаз и риск развития печеночной энцефалопатии (поскольку высока вероятность развития или прогрессирования и усугубления уже имеющейся энцефалопатии либо атаксии);
• Нарушения функции печени;
• Хронический алкоголизм;
• Миастения (myasthenia gravis) (из-за миорелаксирующего действия флупиртина);
• Тиннитус (звон в ушах), включая недавно излеченный;
• Одновременное применение с другими препаратами гепатотоксического действия;
• Возраст до 18 лет;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью Катадолон используют при гипоальбуминемии, почечной недостаточности, а также в пожилом возрасте (от 65 лет).

Инструкция по применению Катадолона: способ и дозировка

Капсулы Катадолон принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды и не разжевывая (находиться при этом желательно в вертикальном положении).

В виде исключения, если пациент не может проглотить капсулу, ее можно вскрыть и ввести через зонд, либо принять внутрь только содержимое. Горький вкус флупиртина при этом можно нейтрализовать пищей, например, съев банан.

Рекомендованный стандартный режим дозирования Катадолона: по 1 капсуле (100 мг) 3-4 раза в день, выдерживая, по возможности, равные интервалы между приемами. В случае выраженных болей – по 2 капсулы (200 мг) 3 раза в день. Максимальная суточная доза – 6 капсул (600 мг).

Доза подбирается в зависимости от индивидуальной переносимости Катадолона и от интенсивности боли. В терапевтических целях необходимо применять минимальную эффективную дозу на протяжении наиболее короткого отрезка времени. Максимальный курс лечения не должен превышать 2 недели.

У пожилых пациентов в возрасте 65 лет и старше лечение начинают с 2 капсул (200 мг) в сутки, принимаемых утром и вечером.

При тяжелой почечной недостаточности или гипоальбуминемии нужен контроль концентрации креатинина в плазме крови. Максимальная суточная доза для таких пациентов не должна превышать 3 капсулы (300 мг). Если необходима более высокая доза, то за пациентами должен проводиться постоянный мониторинг.

В случае легкой и умеренной почечной недостаточности коррекция дозы Катадолона не нужна, но требуется контроль концентрации креатинина в плазме крови.

Побочные действия

Побочные эффекты со стороны систем и органов в зависимости от частоты проявления (≥1/10 – очень часто; ≥1/100-<1/10 – часто; ≥1/1000-<1/100 – нечасто; ≥1/10 000-<1/1000 – редко; <1/10 000 – крайне редко; неизвестная частота – нет возможности провести оценку на основании полученных данных):

• Гепатобилиарная система: очень часто – повышение активности печеночных трансаминаз; неизвестная частота – гепатит, печеночная недостаточность;
• Желудочно-кишечный тракт: часто – тошнота, рвота, диспепсия, желудочные боли, запор, сухость слизистой полости рта, боль в животе, метеоризм, диарея;
• Иммунная система: нечасто – гиперчувствительность к препарату, аллергические ответы (иногда сопровождающиеся кожной сыпью, крапивницей, повышенной температурой тела, кожным зудом);
• Кожа и подкожные ткани: часто – гипергидроз (потливость);
• Нервная система: часто – депрессия, нарушение сна, беспокойство/нервозность, тремор, головная боль, головокружение; нечасто – спутанность сознания;
• Обмен веществ: часто – снижение либо отсутствие аппетита;
• Орган зрения: нечасто – нарушения зрения;
• Прочие: очень часто (в 15% случаев, особенно в начале терапии) – слабость/усталость.

Побочные действия, за исключением аллергических реакций, в большинстве случаев дозозависимые, и часто проходят самостоятельно в ходе проведения или после окончания терапии.

Передозировка

Имеются отдельные сообщения о случаях намеренной передозировки Катадолона с целью суицида.

При приме препарата в дозе 5000 мг отмечались следующие симптомы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, оглушенность, плаксивость, состояние прострации, спутанность сознания, тахикардия. Об опасных для жизни состояниях не сообщалось.

Рекомендуется вызвать рвоту или провести формированный диурез, затем назначить активированный уголь или ввести электролиты. В этих случаях самочувствие обычно восстанавливается в течение 6–12 часов. Специфический антидот неизвестен.

При передозировке Катадолона следует учитывать возможность развития нарушений со стороны центральной нервной системы и появления симптомов гепатотоксичности по типу усиления метаболических нарушений печени. Лечение в этом случае симптоматическое.

Особые указания

У пациентов со сниженной функцией почек или печени необходимо контролировать содержание креатинина в моче и активность печеночных ферментов.

В возрасте 65 лет и старше, при выраженных признаках печеночной и/или почечной недостаточности, а также при гипоальбуминемии требуется коррекция дозы.

При терапии флупиртином возможны ложноположительные реакции тестов на билирубин, белок в моче и уробилиноген. Аналогичная реакция может быть при количественном определении уровня билирубина в плазме крови.

Применение Катадолона в высоких дозах в отдельных случаях может вызывать окрашивание мочи в зеленый цвет, что не является клиническим признаком какого-либо заболевания.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Учитывая способность Катадолона ослаблять внимание и замедлять скорость реакции, во время лечения рекомендуется воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности.

Применение при беременности и лактации

Данных о применении флупиртина при беременности недостаточно, чтобы оценить степень его влияния. В экспериментальных исследованиях, проводимых на животных, была установлена репродуктивная токсичность флупиртина, тератогенность не выявлена. Тем не менее во время беременности Катадолон запрещен к применению, за исключением случаев, когда ожидаемая польза для женщины определенно выше возможных рисков для плода.

В грудное молоко, согласно данным исследований, флупиртин проникает в незначительном количестве. Однако грудное вскармливание рекомендуется прекратить, если лечение требуется в период лактации.

Применение в детском возрасте

Катадолон противопоказано принимать пациентам детского и юношеского возраста (до 18 лет).

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности легкой и средней степени нет необходимости корректировать дозу препарата.

При тяжелой почечной недостаточности или гипоальбуминемии лечение должно проводиться с осторожностью, с применением Катадолона в суточной дозе не более 300 мг, под постоянным контролем плазменной концентрации креатинина. Если необходимо назначение более высоких доз, требуется тщательный врачебный контроль.

При нарушениях функции печени

Применение Катадолона противопоказано при наличии заболеваний печени, алкоголизма, риска развития холестаза или печеночной энцефалопатии (в связи с вероятностью усугубления уже имеющейся атаксии или энцефалопатии, либо развития энцефалопатии).

Применение в пожилом возрасте

Следует соблюдать осторожность, назначая Катадолон лицам старше 65 лет. Начальная рекомендуемая доза для пациентов этой возрастной категории составляет по 100 мг 2 раза в сутки, утром и вечером.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении флупиртина с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:

• Алкоголь, миорелаксанты, седативные средства: усиливается их действие;
• Ацетилсалициловая кислота, бензилпенициллин, дигоксин, глибенкламид, пропранолол, клонидин, варфарин и диазепам: из-за возможного вытеснения этих веществ флупиртином из связи с белками может усиливаться их активность (особенно выражено для диазепама и варфарина в комбинации с Катадолоном);
• Производные кумарина: требуется регулярный контроль протромбинового индекса, чтобы вовремя скорректировать дозу кумарина;
• Антикоагулянты или антиагреганты: нет данных о взаимодействии;
• Препараты, метаболизирующиеся печенью: необходим регулярный контроль уровня печеночных ферментов;
• Лекарственные средства, содержащие карбамазепин и парацетамол: следует избегать комбинированного применения с Катадолоном.

Аналоги

Аналогами Катадолона являются: Катадолон Ретард, Акупан, Милистан, Нефопам, Нолодатак, Нейродолон, Синметон, Флугесик.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.

Срок годности – 5 лет.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Катадолон: инструкция по применению

Состав

Активное вещество:

одна капсула содержит 100 мг флупиртина малеата Вспомогательные компоненты:

кальция гидрофосфат дигидрат, коповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, желатин, вода очищенная, красители Е 171 и Е 172, лаурилсульфат натрия.

Моноанальгетическое средство для лечения острых и хронических болей разного генеза

Описание

Показания к применению

Катадолон применяют для лечения острых и хронических болей, таких как:

Болезненные спазмы мускулатуры опорно-двигательного аппарата,

Головные боли,

Боли при онкологических заболеваниях,

Боли при дисменорее,

Боли после травматологических/ортопедических операций и повреждений.

Противопоказания

Когда вы не должны принимать Катадолон?

Катадолон противопоказано применять при известной повышенной чувствительности к действующему веществу флупиртина малеату.

Больным с риском нарушения функции головного мозга, обусловленным заболеванием печени, и больным с застоем желчи Катадолон назначать не рекомендуется, так как у этих больных может возникать или ухудшаться уже имеющееся нарушение функции головного мозга или развиваться расстройство движений.

Из-за расслабляющего мышцы действия флупиртина малеата Катадолон нельзя применять у больных, страдающих слабостью мышц (Myasthenia gravis).

Так как флупиртина малеат главным образом метаболизируется в печени, то больные с перенесенным заболеванием печени и злоупотребляющие алкоголем не должны принимать Катадолон.

В каких случаях только после консультации с врачом вы можете принимать Катадолон?

Ниже указано, когда вы можете принимать Катадолон только при определенных условиях и только с большой осторожностью. Пожалуйста, посоветуйтесь об этом с вашим врачом.

Это также касается и тех случаев, когда названные состояния уже имели у вас место. Катадолон и антикоагулянтные средства (производные кумарина) можно одновременно принимать только под наблюдением врача.

Беременность и период лактации

Хотя до сих пор не было выявлено повреждающего действия на плод, но в соответствии с действительным в настоящее время общим положением о применении лекарственных средств Катадолон не рекомендуется назначать беременным женщинам. До сих пор не был накоплен клинический опыт с применением препарата у беременных. Если в случае неотложного показания родильнице необходимо назначить Катадолон, то это делают при условии прекращения грудного вскармливания на время лечения. В исследованиях, проведенных до сих пор, было установлено, что действующее вещество в небольших количествах проникает в материнское молоко.

Способ применения и дозы

Дозы подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности больного к препарату.

Без специального предписания врача больные принимают по 1 капсуле Катадолона 3-4 раза в день по возможности в равные промежутки времени, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.

При сильных болях дозу можно увеличивать до 2 капсул Катадолона на прием 3 раза в день. Суточная доза флупиртина малеата не должна превышать 600 мг (соответствует 6 капсулам Катадолона).

Больным старше 65 лет в начале лечения назначают по 1 капсуле Катадолона утром и вечером. Дозу можно увеличивать в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата. У больных с выраженными признаками сниженной функции почек или уменьшенным содержанием белка в сыворотке крови суточная доза флупиртина малеата не должна превышать 300 мг (соответствует 3 капсулам Катадолона). При необходимости назначения препарата в более высоких дозах за больным устанавливают тщательное наблюдение со стороны врача.

Как и когда вы должны принимать Катадолон?

Капсулы принимают внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. В исключительных случаях капсулу можно открыть и принять только ее содержимое или его ввести, например, через зонд. При приеме внутрь очень горький вкус содержимого капсулы рекомендуется нейтрализовать пищей (например, бананом).

Как долго вы должны принимать Катадолон?

Длительность применения препарата определяет врач индивидуально для каждого больного. Так как флупиртин главным образом метаболизируется в печени, то при длительном применении препарата необходимо регулярно контролировать показатели ферментов печени (трансаминазы), которые затем сравнивают с показателями, найденными до начала лечения. Передозировка и другие ошибки в применении препарата

Побочное действие

Перечень следующих нежелательных действий включает известные побочные действия, возникающие при лечении Катадолоном.

Встречается очень часто (>10 %): усталость, в основном в начале лечения.

Встречаются часто (>1 % - < 10 %): головокружение, изжога, тошнота/рвота, осложнения со стороны желудка, запор, нарушения сна, потливость, отсутствие аппетита, депрессии, дрожь, головные боли, боли в животе, сухость во рту, беспокойство/нервозность, метеоризм, понос. Встречаются иногда (> 0,1% - < 1%): спутанность сознания, нарушения зрения и аллергические реакции. Аллергические реакции, в отдельных случаях протекающие с повышенной температурой тела, могут, например, выражаться кожной сыпью, крапивницей и зудом.

Встречаются очень редко (< 0,01 %): В отчетах об опыте, накопленном с применением препарата в медицинской практике, содержатся очень редко или в отдельных случаях развивающиеся побочные влияния на печень: повышение активности трансаминаз (увеличенные показатели в основном возвращаются к нормальным после снижения дозы или отмены Катадолона) и гепатит, индуцированный лекарственным средством.

Если вы заметите у себя побочные явления, которые не упомянуты в этом листке- вкладыше, то об этом, пожалуйста, проинформируйте вашего лечащего врача или фармацевта. Какие меры следует предпринимать при побочных действиях?

Поскольку побочные действия зависят от дозы препарата, то до определенной степени вы можете помочь себе сами уменьшением количества принимаемых капсул. Во многих случаях побочные действия исчезают сами по себе по мере проведения или после окончания лечения.

Передозировка

Сообщалось об отдельных случаях передозировки Катадолона, причем после приема 5 г флупиртина малеата развивались следующие симптомы: тошнота, состояние прострации, учащенные сердцебиения, судорожный плач, оглушенность сознания, расстройство сознания, сухость во рту.

После вызывания рвоты и проведения форсированного диуреза, введения активированного угля и электролитов хорошее самочувствие больных возвращалось в интервале от 6 до 12 часов. Состояния, угрожающие жизни больного, не наблюдались. На основании результатов, полученных в экспериментальных опытах на животных, в случае передозировки или отравления следует учитывать развитие симптомов со стороны центральной нервной системы, а также потенциальное токсическое поражение печени, выражающееся повышенной нагрузкой на обмен веществ в печени. Специфического антидота нет. Проводят симптоматическое лечение. В случае значительной передозировки обратитесь, пожалуйста, за помощью к вашему лечащему врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Какие лекарственные средства изменяют действие Катадолона и что вы должны учитывать, если еще принимаете другие медикаменты?

Катадолон может усиливать действие алкоголя, а также успокаивающих и расслабляющих мышцы медикаментов.

Так как при лечении Катадолоном возможно усиление действия антикоагулянтных средств (например, варфарина), то у больных, принимающих эти препараты необходимо регулярно контролировать показатель Квика.

Не исключено усиление действия диазепама при комбинированном применении его с Катадолоном.

При одновременном применении Катадолона и других лекарственных средств, главным образом метаболизирующихся в печени, необходимо своевременно и регулярно контролировать показатели ферментов печени. Следует избегать комбинированно применения флупиртина малеата и лекарственных средств, содержащих парацетамол и карбамазепин.

От употребления каких возбуждающих средств, блюд и напитков вам следует отказаться?

Как правило, при медикаментозном лечении следует отказаться от употребления алкогольных напитков.

Дозировка, способ и длительность применения

Без специальных предписаний вашего лечащего врача для Катадолона действительны нижеследующие режимы доз. Пожалуйста, придерживайтесь предписанных врачом доз, т. к. иначе Катадолон не окажет лечебного действия!

Особенности применения

Что следует учитывать при применении препарата у пожилых больных?

У больных старше 65 лет или с выражеными признаками сниженной функции почек или с уменьшенным содержанием белка в сыворотке крови необходимо проводить корректировку дозы

Меры предосторожности

Какие меры предосторожности следует соблюдать при применении препарата?

У больных со сниженной функцией печени или почек следует контролировать ферменты печени и показатели содержания креатинина в моче.

Что вы должны учитывать при управлении транспортными средствами, механизмами и при выполнении работ без соблюдения правил техники безопасности?

Даже при применении строго по предписанию врача это лекарственное средство может ослаблять внимание и замедлять ответные реакции организма.

При появлении во время лечения Катадолоном сонливости или головокружения больные должны отказаться от управления транспортными средствами или механизмами. Это