Кетамин укол. Кетамин: инструкция, способы применения, цены

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

КЕТАМИН-БИОЛЕК

Торговое название

Кетамин-Биолек

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 50 мг/мл, 2 мл или 10 мл

Состав

1 мл препарата содержит

активное вещество - кетамина гидрохлорид 57,6 мг в пересчете на кетамин 50 мг,

в спомогательные вещества : бензэтония хлорид, натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный бесцветный раствор

Фармакотерапевтическая группа

Анестетики общие другие. Кетамин

Код АТХ N01АХ03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Кетамин жирорастворим. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через одну минуту после внутривенного введения и через 20 (5‑30) минут после внутримышечного введения. При внутримышечном введении биологическая доступность составляет 93 %. Около 47 % кетамина связывается с белками крови. Первая фаза действия препарата (альфа-фаза) длится около 45 минут, t 1/2 =10-15 минут. Клинически первая фаза проявляется анестезирующим действием препарата. Кетамин распределяется быстро в

хорошо снабженных сосудами тканях (например, в головном мозге). Концентрация Кетамина-Биолек в тканях соответствует двухфазной открытой модели. Прекращение анестезирующего эффекта происходит вследствие перераспределения из центральной нервной системы в менее кровоснабжаемые периферические ткани и биотрансформации в печени в активные метаболиты. Среди метаболитов кетамина имеется такой, который имеет снотворный эффект. Время полувыведения второй фазы (бета-фазы) составляет около 2,5 часов. 90 % метаболитов выделяется через почки. Кетамин проникает через плаценту.

Фармакодинамика

Кетамин-Биолек является анестетическим средством с выраженным анальгетическим действием. Препарат вызывает так называемую диссоциативную анестезию, которая описывается как функциональная диссоциация между таламо-неокортикальной и лимбической системой. Анальгетическое действие препарата проявляется уже при субдиссоциативной дозе и продолжается дольше, чем анестезия. Седативное и гипнотическое действие выражено меньше. В области спинного мозга и периферических нервов препарат проявляет местноанестезирующее действие. При применении препарата мышечный тонус остается неизмененным или может повышаться, поэтому защитные рефлексы обычно не нарушены. Не снижается судорожный порог. При спонтанном дыхании может повышаться внутричерепное давление, которого можно избежать управляемым дыханием.

Так как Кетамин-Биолек вызывает симпатикотонию, артериальное давление и частота сердечных сокращений могут повышаться, наряду с повышением коронарного кровотока в миокарде повышается потребность в кислороде. Кетамин-Биолек обладает отрицательным инотропным эффектом и антиаритмическим действием (прямой кардиальный эффект). Благодаря антагонистическому действию периферическое сосудистое сопротивление не меняется. После применения препарата наблюдается значительная гипервентиляция, без значительных отклонений в параметрах газов крови. Кетамин-Биолек расслабляет мускулатуру бронхов.

Кетамин-Биолек не влияет на обмен веществ, печень, почки, эндокринные железы, на желудочно-кишечный тракт и свертываемость крови.

Показания к применению

В качестве монотерапии для проведения коротких диагностических или терапевтических вмешательств в детском возрасте и в некоторых особых случаях у взрослых

Введение в наркоз и его поддержание (в уменьшенной дозе в комбинации с другими препаратами, применяемыми для проведения общего наркоза, особенно с бензодиазепинами). Можно комбинировать с любым видом местной анестезии.

Специальные показания для применения Кетамина-Биолек (в монотерапии или в комбинации с другим препаратом):

Проведение наркоза у больных в шоковом состоянии, с гипотонией (в связи с особенностями действия Кетамина-Биолек на сердце и кровообращение)

Проведение наркоза у больных, у которых предпочтительно внутримышечное введение препарата (например, у детей)

Способ применения и дозы

Индивидуальная реакция на Кетамин-Биолек, как и у других анестетиков системного действия, различна в зависимости от дозы, пути введения и возраста пациента. Поэтому назначение препарата должно производиться индивидуально. При применении в комбинации доза препарата должна быть снижена.

Ниже приведены дозы для взрослых и детей.

Взрослые.

Внутривенное введение

Начальная доза 0,7-2 мг/кг массы тела, которая обеспечивает соответствующую хирургическую анестезию в течение 5-10 минут примерно через 30 секунд после введения. (Больным с высоким риском, пожилым или находящимся в состоянии шока рекомендуемая доза 0,5 мг/кг массы тела.)

Внутримышечное введение

Начальная доза 4-8 мг/кг веса тела, которая обеспечивает хирургическую анестезию длительностью 12-25 минут через несколько минут после введения.

Внутривенное капельное введение

500 мг препарата + 500 мл 5 % раствора глюкозы или 0,9 % раствора натрия хлорида для инъекций/инфузий. Рекомендуемая начальная доза: 2-6 мг/кг тела в час.

Поддержание анестезии

В случае необходимости половину начальной дозы или начальную дозу можно вводить повторно внутримышечно или внутривенно.

Появление нистагма, двигательная реакция на раздражения указывают на недостаточность наркоза, поэтому в этом случае может потребоваться введение повторной дозы. Однако непроизвольные движения конечностей могут появляться независимо от глубины наркоза!

Дети.

Внутримышечно для вводного наркоза при различных видах комбинированного обезболивания вводят однократно из расчета 4-5 мг/кг в виде 5 % раствора (после соответствующей премедикации). Для основного наркоза дозы кетамина для внутримышечного введения определяются в зависимости от массы тела и возраста детей: новорожденным и грудным детям 8-12 мг/кг, детям от 1 года до 6 лет - 6-10 мг/кг, 7-14 лет - 4-8 мг/кг.

Внутривенно кетамин применяют в дозе 2-3 мг/кг. Поддержание анестезии осуществляют повторными инъекциями по 3-5 мг/кг внутримышечно, либо

0,5‑1 мг/кг внутривенно струйно, либо непрерывной внутривенной инфузией путем капельного введения 0,1 % раствора препарата по 30-60 капель в минуту.

Общая анестезия у детей при внутримышечном введении наступает через 2‑6 мин, при внутривенном - через 15-60 сек, продолжительность действия - 15‑30 мин и 5-15 мин соответственно.

Кетамин можно применять в сочетании с нейролептиками (дроперидол и др.) и анальгетиками (фентанил, промедол, дипидолор и др.). В этих случаях дозу кетамина уменьшают.

Побочные действия

При оценке частоты встречаемости различных побочных реакций использованы следующие критерии: очень частые - более 10 %; частые - 1‑10 %; нечастые - 0,1-1 %; редкие - 0,01-0,1 %; очень редкие - менее 0,01 %.

Часто:

Повышение частоты сердечных сокращений. Кардиостимулирующее действие кетамина можно предотвратить предварительным внутривенным введением диазепама в дозе по 0,2-0,25 мг/кг массы тела

Повышение артериального давления. Максимум повышения артериального давления (20-25 %) наблюдается через несколько минут после в/в введения препарата, но через 15 минут АД возвращается к исходным значениям

При быстром введении или при передозировке - угнетение или остановка дыхания

Повышение тонуса скелетной мускулатуры может вызывать тонические и клонические движения, которые не указывают на снижение глубины наркоза, поэтому не требуют введения дополнительной дозы препарата

Редко:

В период прихода в сознание могут быть яркие сновидения, зрительные галлюцинации, эмоциональные нарушения, делирий, длительное дезориентация, психомоторное возбуждение, ощущение замешательства. Эти явления наблюдаются реже у больных моложе 15 лет и старше 65 лет

Диплопия, нистагм, умеренное повышение внутриглазного давления

Потеря аппетита, тошнота, рвота, слюнотечение

Транзиторная эритема и/или кореподобная сыпь

Боль, сыпь в месте инъекции

Ларингоспазм

Брадикардия, аритмия

Гипотония

В отдельных случаях :

Анафилактоидная реакция

При повторном применении в течение короткого периода, особенно у маленьких детей, отмечена толерантность к препарату. В этих случаях желательного эффекта можно добиться соответствующим повышением дозы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к какому-либо из компонентов препарата

Больным с тяжелой или плохо поддающейся контролю гипертонией (АД >180/100 мм рт ст в покое), больным, у которых повышение артериального давления может ухудшить состояние (застойная сердечная недостаточность, тяжелые сердечно-сосудистые расстройства)

Черепно-мозговая травма, внутричерепное кровоизлияние, инсульт

Опухоли головного мозга

Эклампсия или преэклампсия

Некомпенсированный гипертиреоз

Наличие в анамнезе судорог, повышенное внутричерепное давление

Психические заболевания (шизофрения, острый психоз)

Эпилепсия и эпилептический синдром

Алкоголизм

Лекарственные взаимодействия

Кетамин-Биолек потенцирует нейромышечный эффект барбитуратов, опиатов, а также усиливает действие тубокурарина и эргометрина, но не влияет на действие панкурония и сукцинилхолина.

Барбитураты и ингаляционные препараты для общей анестезии, фторированные углеводороды (фторотан, энфлуран, изофлуран, метоксифлуран) увеличивают длительность действия Кетамина-Биолек.

Снотворные (особенно производные бензодиазепинов) или нейролептики увеличивают длительность действия препарата и снижают вероятность появления побочных эффектов.

При терапии тиреоидными гормонами может наблюдаться повышение артериального давления и тахикардия.

При совместном применении с аминофиллином может снижаться судорожный порог. Кетамин-Биолек совместим с другими анестетиками и миорелаксантами. Кетамин-Биолек фармацевтически несовместим с барбитуратами и диазепамом (образование осадка), поэтому препараты нельзя смешивать в одном шприце или инфузии.

Особые указания

Препарат можно комбинировать с любым видом местной анестезии.

Препарат должен назначаться специалистом-анестезиологом в условиях стационара.

Как при применении других общеанестезирующих средств, при применении Кетамина-Биолек надо подготовить инструменты для реанимации. В течение 6 месяцев после приступа нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда, при повышенном внутричерепном давлении, глаукоме или проникающей травме глаза Кетамин-Биолек назначается с соблюдением осторожности, после оценки соотношения пользы и риска.

Внутривенно Кетамин-Биолек надо вводить медленно (в течение 1 минуты). Быстрое введение препарата может привести к угнетению дыхания и резкому повышению артериального давления.

У больных с гипертонией или сердечной недостаточностью необходим постоянный мониторинг сердечной функции во время наркоза.

Так как при монотерапии Кетамином-Биолек фарингеальные рефлексы обычно сохранены, следует избегать механического раздражения глотки. При вмешательствах на гортани, глотке или трахее необходимо сочетание Кетамин-Биолек с миорелаксантами и тщательный контроль дыхания.

При хирургических вмешательствах с вовлечением висцеральных путей болевой чувствительности, может оказаться необходимым введение других анальгетиков.

Для акушерских вмешательств, при которых необходимо полное расслабление мускулатуры матки, не показано введение кетамина в монотерапии.

При диагностических или терапевтических вмешательствах на органе зрения применение местных анальгетиков не показано.

Кетамин следует применять с особой осторожностью при алкогольной интоксикации.

В период выхода из наркоза может наблюдаться острый делирий. Эту реакцию можно предупредить путем введения бензодиазепинов или снижения вербальных, тактильных и визуальных раздражений. Но это не исключает наблюдение за жизненными параметрами.

При применении Кетамина-Биолек в амбулаторных условиях пациента можно отпустить только после полного восстановления сознания в сопровождении взрослого человека.

Беременность и период лактации

Безопасность применения Кетамина при беременности не установлена. Кетамин быстро проникает через плаценту. Во время беременности можно применять только после оценки соотношения пользы и риска. При акушерских анестезиях следует применять меньшие дозы. Доза 2 мг/кг массы тела и больше может привести к угнетению дыхания новорожденного. Применение у данной категории пациентов не рекомендуется.

Нет данных о том, проникает ли Кетамин-Биолек в материнское молоко.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

В течение 12 часов после применения кетамина пациентам следует воздерживаться от вождения автотранспорта и других потенциально опасных видов деятельности.

Передозировка

Симптомы: угнетение дыхания вплоть до апноэ.

Лечение: искусственная вентиляция легких до восстановления адекватного спонтанного дыхания.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл в ампулы или по 10 мл во флаконы стеклянные, флаконы укупоренные пробками резиновыми и закатанные алюминиевыми колпачками.

По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и скарификатором упаковывают в пачку. При упаковке ампул с цветным кольцом излома вложение скарификатора ампульного исключается.

По 1 или 10 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках упаковывают в картоную пачку.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Владелец регистрационного удостоверения

ПАО «ФАРМСТАНДАРТ-БИОЛЕК», Украина

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

ПАО «ФАРМСТАНДАРТ-БИОЛЕК», Украина

61070, Украина, г. Харьков, Померки

Оформляли ли Вы больничный лист из-за боли в спине?

Как часто Вы сталкиваетесь с проблемой боли в спине?

Можете ли вы переносить боль без приёма болеутоляющих средств?

Узнать больше как можно быстрее справиться с болью в спине

Вещество, получившее название «Кетамин», впервые было синтезировано в 1962 году американским исследователем Келвином Стивенсом. Ученый работал в Parke-Davis, пытаясь найти формулу безопасного анестетика, который бы мог стать альтернативой фенциклидину, обладавшему целым рядом опасных побочных эффектов (препарат вызывал галлюцинации, мог спровоцировать эпилептический припадок, а также был нейротоксичен).

Спустя три года «Кетамин», известный тогда под рабочим названием «CI-581» (clinical investigation 581), в первый раз опробовали на практике. После первого применения в клинике, лекарственное средство использовалось у американских военнослужащих, которые в конце 1960-х годов служили во Вьетнаме. В 1970 году, когда «Кетамин» в США разрешили к широкому использованию, препарат стал первым неингаляционным анестетиком, при введении которого наблюдалось минимальное воздействие на кровообращение и дыхание. Впоследствии лекарственное средство начали активно применять в психиатрии.

Использование «Кетамина» значительно сократилось из-за смертельных случаев, которые в период 1987-2000 годов были выявлены в Соединенных Штатах и странах Европы. Погибшие применяли средство в дозировке, которая значительно превышала рекомендованную, из-за некоторых побочных эффектов препарата. Дело в том, что «Кетамин» к тому времени приобрел сомнительную популярность в качестве наркотика после выхода книг «Путешествие В Яркий Мир» Марсии Мур и Говарда Аллтоуниана, и «Ученый» Джона Лилли. В наши дни препарат используется преимущественно в ветеринарии и в качестве анестетика в военной медицине (в развивающихся странах).

В СССР первые исследования, связанные с применением «Кетамина» в терапии алкоголизма и наркотической зависимости, в середине 1980-х годов начал проводить Евгений Крупицкий. Работа, продолжавшаяся около двух десятков лет, была прекращена из-за ужесточения российского законодательства. С начала 1990-х годов, на фоне появления в нашей стране так называемой психоделической литературы, «Кетамин» стал все чаще использоваться в качестве наркотического средства.

Согласно Федеральному закону от 08.01.1998 № 3-ФЗ «О наркотических средствах и психотропных веществах» препарат вошел в перечень психотропных лекарств. Спустя пять лет, когда была создана ФСКН, а закон внесли ряд поправок, в России резко сократилось использование «Кетамина» в ветеринарии.

Сейчас применение этого препарата в медицинских целях строго регламентировано, за нарушение правил введены штрафы. «Кетамин» могут применять лишь имеющие соответствующую лицензию учреждения, включая ветеринарные. Лекарственное средство они должны хранить в сейфе, оснащенной двойной сигнализацией.

В прошлом отечественные ветеринары широко применяли «Кетамин» как наркозное средство. Вынужденный отказ большинства специалистов от препарата, зарекомендовавшего себя в качестве одного из самых действенных и при этом мягких анестетиков, спровоцировал множество протестов со стороны зоозащитников, любителей и владельцев домашних животных, а также самих ветеринаров. Однако государственные структуры на протяжении последних десяти лет к их доводам так и не прислушались.

Состав и форма выпуска

Действующим веществом препарата является НМДА-антагонист кетамин (в форме гидрохлорида). Лекарственное средство производится в виде раствора, предназначенного для внутривенного и внутримышечного введения.

«Кетамин» выпускается во флаконах объемом 5 мл. В 1 мл раствора содержится 250 мг активного вещества. Флакон упакован в пачку из картона.

Фармакологическое действие

«Кетамин» представляет собой средство для неингаляционного наркоза. В некоторых случаях препарат применяется в качестве обезболивающего средства (преимущественно в экстренной медицине и у пациентов, которым нельзя назначать опиоидные анальгетики и барбитураты), а также для лечения бронхоспазма.

Являясь неконкурентным антагонистом НМДА-рецепторов прямого действия (блокируя ионный канал рецепторов), «Кетамин» способен оказывать угнетающий эффект на функцию нейронов ассоциативной зоны коры головного мозга и таламуса, ответственного за переключение сенсорных импульсов из ретикулярной активирующей системы на кору больших полушарий.

Одновременно «Кетамин» оказывает стимулирующее действие на части лимбической системы, задействованной в осознание ощущений, включая гиппокамп. В результате у пациента развивается функциональная дезорганизация неспецифических связей в среднем мозге и таламусе (диссоциативная анестезия). Клинически это выражается так: больной выглядит бодрствующим, он способен, в частности, глотать и открывать глаза, однако теряет способность анализировать сенсорные стимулы, адекватно на них реагируя.

В ходе исследований ранее было подтверждено, что «Кетамин» обладает способностью связываться с опиоидными рецепторами в головном и задних рогах спинного мозга. Предполагается, что именно этим объясняется анализирующее действие препарата.

Больший уровень активности «Кетамина» в отношении коры, чем таламуса, может быть обусловлен, вероятно, неравномерным распределением НМДА-рецепторов в центральной нервной системе.

Фармакокинетика

После однократного внутривенного введения «Кетамина» наркотический эффект обычно наступает уже через 30-60 секунд и продолжается в течение 5-10 минут (иногда до 15 минут).

При внутримышечном использовании препарата в дозировке 4-8 мг/кг «Кетамин» начинает действовать через 2-4 минут (до 6-8 минут). Эффект длится 12-25 минут (иногда до 40 минут).

Выраженный анальгетический эффект «Кетамина» может сохраняться на протяжении до двух часов. После введения препарата у пациента сохраняются глоточный, гортанный и кашлевой рефлексы, уровень самостоятельной легочной вентиляции остается адекватным.

После введения «Кетамин», входя в группу липофильных соединений, быстро распределяется в органы, хорошо снабжаемые кровью, включая мозг. Затем средство начинает перераспределяться и в ткани с пониженным уровнем перфузии.

Метаболизируется лекарственное средство в печени. Период полувыведения препарата обычно составляет от двух до трех часов. Организм пациента «Кетамин» покидает преимущественно через почки в виде конъюгированных метаболитов.

Показания

В современной медицине лекарственное средство «Кетамин» используется:

• для вводного и базисного наркоза при кратковременных хирургических вмешательствах, независимо от того, требуется ли мышечная релаксация;
• при проведении болезненных инструментальных и диагностических процедур;
• при транспортировке больных;
• при обработке ожоговых поверхностей.

Режим дозирования

«Кетамин» назначается лечащим врачом в индивидуальном порядке, с учетом показаний, возраста пациента, клинической ситуации и препаратов, которые применяются в целях премедикации.

При внутривенном введении разовая дозировка обычно составляет 0.5-4.5 мг/кг, для введения в мышцу обычно применяется формула 4-13 мг/кг.

Побочные действия

У пациентов, которым назначается препарат «Кетамин», могут наблюдаться различного рода нежелательные эффекты. Наиболее распространенными из них являются:

• со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, тахикардия;
• со стороны пищеварительной системы: слюнотечение (гиперсаливация);
• со стороны центральной нервной системы: психомоторное возбуждение и галлюцинации (при выходе из наркоза);
• со стороны дыхательной системы: одышка, угнетение дыхания;

В крайне редких случаях могут возникать местные реакции - болезненные ощущения в месте введения препарата и гиперемия по ходу вены.

Противопоказания к применению

Лекарственное средство «Кетамин» не применяется, если у пациента диагностированы:

• нарушения мозгового кровообращения;
• артериальная гипертензия;
• стенокардия и сердечная недостаточность (в фазе декомпенсации);
• преэклампсия и эклампсия;
• эпилепсия в детском возрасте.

Особые указания

Учитывая способность «Кетамина» проникать через плацентарный барьер, а исследований об эффективности и безопасности препарата у беременных пока не проводились, использование лекарственного средства у пациенток этой категории не рекомендуется.

Брутто-формула

C 13 H 16 ClNO

Фармакологическая группа вещества Кетамин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

6740-88-1

Характеристика вещества Кетамин

Белый или почти белый кристаллический порошок со слабым характерным запахом. Легко растворим в воде и спирте, pH водных растворов 3,5-4,5.

Фармакология

Фармакологическое действие - анальгезирующее, наркозное, снотворное .

Угнетает ассоциативную зону и подкорковые образования таламуса (диссоциативная анестезия). Легко проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ . В печени деметилируется, теряя активность. Основная часть продуктов биотрансформации выделяется в течение 2 ч с мочой, незначительное количество метаболитов остается в организме несколько дней. Кумуляции при многократном введении не отмечено. Особенностью наркотизирующего эффекта является быстрота наступления, малая длительность, сохранение в наркотической фазе самостоятельной адекватной вентиляции легких. Вызывает выраженную анальгезию. Плохо расслабляет скелетную мускулатуру; в фазе наркоза сохраняются глоточный, гортанный и кашлевой рефлексы. Не угнетает и даже стимулирует сердечно-сосудистую систему. Малотоксичен. Не обладает холино- и адреноблокирующими свойствами, а также антигистаминной активностью. При в/в введении 0,5 мг/кг сознание выключается через 1-2 мин на 2 мин, а анальгезия развивается в течение 10 мин и продолжается 2-3 ч. При в/м введении эффект наступает позже, но имеет большую длительность.

Применение вещества Кетамин

Вводный наркоз, базисный наркоз для обезболивания кратковременных операций и болезненных инструментальных вмешательств (в т.ч. в стоматологической, офтальмологической, оториноларингологической, гинекологической и акушерской практике, и диагностических процедур — эндоскопия, катетеризация сердца и др.), при проведении экстренных хирургических операций у больных с травматическим шоком и кровопотерей, обезболивание при транспортировке больных, при обработке ожоговой поверхности.

Противопоказания

Гиперчувствительность, нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе), артериальная гипертензия, преэклампсия, эклампсия, алкоголизм, эпилепсия у детей.

Актуализация информации

Противопоказания :

стенокардия, инфаркт миокарда (в т.ч. в последние 6 мес);

состояния, сопровождающиеся повышенным АД;

хроническая почечная недостаточность.

Источник информации

grls.rosminzdrav.ru

[Обновлено 08.05.2013 ]

Ограничения к применению

Заболевания почек, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, операции на гортани и глотке.

Побочные действия вещества Кетамин

Повышение АД , тахикардия, слюнотечение, тошнота, одышка, угнетение дыхательного центра, мышечная ригидность и повышение мышечной активности, обтурация верхних дыхательных путей из-за спазма жевательной мускулатуры и западения языка. В период выхода из состояния наркоза — галлюцинации, психомоторное возбуждение и длительная дезориентация, психоз. Болезненность и гиперемия по ходу вены в месте введения.

Взаимодействие

Усиливает эффект ингаляционных наркозных средств. Углубляет миорелаксацию, вызываемую тубокурарина хлоридом и суксаметония йодидом, не изменяет — панкурония бромидом. Во время наркоза у пациентов, принимающих йодсодержащие препараты и гормоны щитовидной железы, высока вероятность развития артериальной гипертензии и тахикардии (устраняются бета-адреноблокаторами). Дроперидол и бензодиазепины, в т.ч. диазепам, ослабляют риск проявления психотомиметической и моторной активности, а также возникновения тахикардии и и повышения АД . Фармацевтически несовместим с барбитуратами.

Актуализация информации

Взаимодействие с линкомицином и препаратами лития

Перед применением кетамина необходимо отменить линкомицин и препараты лития (за 1-2 дня).

[Обновлено 04.04.2013 ]

Взаимодействие с ингибиторами МАО

Перед применением кетамина необходимо отменить ингибиторы МАО (за 15 дней).

[Обновлено 04.04.2013 ]

Другие ЛС

Не рекомендуется назначать кетамин с симпатомиметиками и ЛС , обладающими стимулирующим воздействием на ССС (усиление гипертензивного и аритмогенного действия, повышение потребности миокарда в кислороде).

Кетамин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Ketamine

Код ATX: N01AX03

Действующее вещество: кетамин (Ketamine)

Производитель: Московский эндокринный завод (Россия)

Актуализация описания и фото: 27.08.2019

Кетамин – препарат для неингаляционной общей анестезии.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – раствор для внутримышечного (в/м) и внутривенного (в/в) введения: бесцветная или слабо окрашенная прозрачная жидкость (по 2 мл и 5 мл в ампулах или по 5 мл во флаконах, по 5 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1 или 2 упаковки и инструкция по применению Кетамина).

Действующее вещество – кетамина гидрохлорид, в 1 мл раствора 57,6 мг, что эквивалентно 50 мг кетамина.

Вспомогательные компоненты: натрия хлорид, бензетония хлорид, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Применение кетамина вызывает диссоциативную анестезию, которая характеризуется возбуждением одних участков головного мозга и угнетением других. Этим объясняется анальгезирующий эффект на фоне неполного угнетения сознания, и сохранения спонтанного дыхания, кашлевого, гортанного и глоточного рефлексов (доза кетамина, которая вызывает апноэ, превышает гипнотическую в 8 раз). В процессе использования вещества хирургическая стадия общей анестезии не развивается (висцеральная анальгезирующая активность недостаточна, что необходимо учитывать при проведении полостных операций).

Кетамин вызывает специфический комплекс симптомов. К ним относится соматическая анальгезия, состояние, которое напоминает нейролептаналгезию, повышение артериального давления, сократимости миокарда, минутного объема крови и потребности миокарда в кислороде, расслабление гладкой мускулатуры бронхов. Тонус скелетной мускулатуры практически не снижает, может приводить к непроизвольным мышечным подергиваниям.

Минимальная доза кетамина у взрослых, которая вызывает гипнотический эффект при однократном внутривенном введении – 0,5 мг/кг массы тела (длительность угнетения сознания составляет 1,5 минуты). При введении дозы из расчета 1 мг/кг сознание угнетается на 6 минут, 1,5 мг/кг – на 9 минут, 2 мг/кг – на 10–15 минут. При внутримышечном введении кетамина в дозе 4–8 мг/кг эффект развивается за 2–4 минуты (6–8 минут), его средняя продолжительность составляет 12–25 минут (до 30–40 минут).

При внутримышечном введении у детей общая анестезия наступает за 2–6 минут, при внутривенном – за 15–60 секунд; длительность эффекта – 15–30 и 5–15 минут соответственно.

Во время восстановления сознания у пациента отмечается сонливость, которая нередко сопровождается реакциями в виде бреда, галлюцинаций, ярких образных сновидений. После пробуждения, иногда на протяжении 6–8 часов, может сохраняться дезориентация. Выраженность и частота этих реакций, а также кардиостимулирующего эффекта, уменьшается при сочетанном применении кетамина с нейролептиками (антипсихотическими средствами) и транквилизаторами (анксиолитиками) – диазепамом, дроперидолом.

При соматической боли анальгезирующий эффект кетамина проявляется в случае назначения субнаркотических доз. Максимум обезболивающего действия отмечается через 10 минут после введения в вену, длительность действия – 2–3 часа; при внутримышечном введении наблюдается более продолжительный эффект.

Фармакокинетика

Кетамин отличает высокая растворимость в жирах. Благодаря этому происходит его быстрое проникновение в центральную нервную систему. Вещество легко проникает через гистогематические барьеры, в т. ч. гематоэнцефалический барьер, что также стимулирует кровообращение. Связывается с белками плазмы на уровне 12%.

Объем распределения вещества находится в диапазоне от 1,8 до 2 л/кг, Т 1/2 (период полувыведения) составляет 2–3 часа. Основная часть продуктов метаболизма выводится с мочой на протяжении 2 часов. Главная причина прекращения центрального действия кетамина – быстрое его перераспределение из мозга в прочие ткани.

Биотрансформация вещества осуществляется деметилированием печеночными микросомальными ферментами. В процессе образуется несколько метаболитов, некоторые из них сохраняют от 1/5 до1/3 анестетической активности кетамина. Элиминация вещества определяется системой оксидаз гладкого эндоплазматического ретикулума. Норкетамин – главный метаболит, имеет некоторую гипнотическую активность, которая слабее, чем у кетамина. Кетамин и норкетамин в процессе дальнейшего метаболизма превращаются в гидроксилированные производные, которые затем образуют конъюгаты с глюкуроновой кислотой и выводятся из организма.

Метаболиты в незначительном количестве могут оставаться в организме на протяжении нескольких дней, при многократном введении кумуляция не наблюдается. Если проводились многократные анестезии, может возникнуть толерантность к кетамину, что частично объясняется индукцией печеночных ферментов.

Показания к применению

• Базисная и вводная общая анестезия (особенно при необходимости сохранения у пациентов самостоятельного дыхания или у больных с низким артериальным давлением, а также при операциях с искусственной вентиляцией легких дыхательными смесями, не включающими динитрогена оксид (закись азота));
• Анестезия при экстренных хирургических вмешательствах, включая ситуации при эвакуации больных с кровопотерей и травматическим шоком;
• В составе многокомпонентной внутривенной анестезии при различных хирургических вмешательствах;
• Обезболивание при катетеризации сердца, эндоскопии и других диагностических процедурах;
• Незначительные хирургические манипуляции при перевязке ожоговых и других поражений.

Противопоказания

• Инфаркт миокарда (включая период последних 6 месяцев);
• Артериальная гипертензия и другие патологии, для которых противопоказано повышение артериального давления;
• Стенокардия;
• Тяжелая почечная недостаточность;
• Нарушение мозгового кровообращения (в том числе в анамнезе);
• Эпилепсия и другие заболевания, протекающие с судорожной активностью;
• Алкоголизм;
• Преэклампсия и эклампсия;
• Период беременности и грудного вскармливания;
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью применяют кетаминовый наркоз при декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, проведении операции на глотке или гортани.

Кетамин, инструкция по применению: способ и дозировка

Кетамин в ампулах и флаконах применяют путем в/в фракционного, одномоментного струйного, капельного или в/м введения.

Для взрослых доза препарата назначается из расчета: по 2-3 мг при в/в или по 4-8 мг на 1 кг веса больного при в/м введении.

Рекомендованное дозирование для поддержания анестезии при в/в введении составляет по 0,5-1 мг или при в/м – по 3 мг на 1 кг веса. В/в препарат может вводиться капельно с помощью инфузомата со скоростью 2 мг на 1 кг в 1 час или системы для инфузий с введением 0,1% раствора кетамина, приготовленного с 5% раствором декстрозы (глюкоза) или 0,9% раствором натрия хлорида, скорость инфузии 20-50 капель в минуту.

У детей вводную анестезию при комбинированном обезболивании проводят после соответствующей премедикации путем однократного в/м введения дозы препарата из расчета 4-5 мг на 1 кг веса ребенка в виде 5% раствора.

При основной анестезии кетамин вводят в/м в виде 5% раствора или в/в в дозе из расчета по 2-3 мг на 1 кг веса – одномоментно струйно (1% раствор) или капельно (0,1% раствор) со скоростью 50-60 капель в минуту.

Дозирование для в/м введения зависит от возраста и веса ребенка:

• Младенцам до 1 года – из расчета по 8-12 мг на 1 кг;
• Детям 1-6 лет – по 6-10 мг на 1 кг;
• Подросткам 7-14 лет – по 4-8 мг на 1 кг.

Общую анестезию поддерживают повторными инъекциями препарата в дозе: в/м – из расчета по 3-5 мг на 1 кг или в/в (струйно или капельно) – по 0,5-1 мг на 1 кг, скорость инфузии 0,1% раствора препарата 30-60 капель в минуту.

Действие Кетамина повышают сочетанием с антипсихотическими средствами (дроперидол) и фентанилом, промедолом и другими анальгетиками, при данной комбинации дозу препарата рекомендуется снижать.

Побочные действия

Применение Кетамина может вызывать побочные эффекты:

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение артериального давления;
• Со стороны нервной системы: угнетение дыхательной системы, мышечная ригидность, непроизвольное сокращение мышц; в период выхода из общей анестезии – галлюцинации, психомоторное возбуждение, психоз, длительная дезориентация;
• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, гиперсаливация;
• Со стороны дыхательной системы: одышка, обтурация верхних дыхательных путей из-за западания языка и спазма жевательной мускулатуры, саливации и высокой бронхиальной секреции;
• Местные реакции: болевой синдром в месте введения и гиперемия по ходу вены.

Передозировка

Основные симптомы (при внутривенном введении высоких доз – 3 мг/кг): угнетение дыхания.

Терапия: искусственная вентиляция легких. При галлюцинациях целесообразно использование антипсихотических средств (галоперидола), при судорожном синдроме назначают диазепам. В случае необходимости проводится симптоматическое лечение.

Особые указания

Применение Кетамина показано только в условиях скорой помощи или стационара.

При использовании препарата у больного может произойти западение языка или спазм жевательной мускулатуры, поэтому необходимо контролировать функцию дыхания, особенно проходимость верхних дыхательных путей.

При проведении премедикации в состав лекарственных средств рекомендуется включать: атропин или метоциния йодид – для предупреждения повышения секреции слюнных желез и слизистых оболочек; диазепам (в/м или в/в) – для профилактики неконтролируемых подергиваний и мышечной ригидности; диазепам или дроперидол – с целью предупреждения развития психомиметических эффектов.

При проведении хирургических вмешательств на гортани и глотке с применением Кетамина, рекомендуется соблюдать осторожность и применять миорелаксанты.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

После применения Кетамина, как минимум на протяжении 24 часов, пациентам нужно воздерживаться от управления автотранспортными средствами.

Применение при беременности и лактации

Кетамин во время беременности/лактации не назначается.

При нарушениях функции почек

При тяжелой почечной недостаточности Кетамин применять противопоказано.

Лекарственное взаимодействие

Препарат усиливает действие наркотических анальгетиков, нейролептиков, лекарств для общей анестезии, анксиолитиков (транквилизаторов) и других угнетающих центральную нервную систему средств.

Сочетание с анксиолитиками, антипсихотическими средствами ослабляет кардиостимулирующее действие кетамина.

Применение кетамина возможно только через 1-2 дня после отмены препаратов лития, линкомицина, через 15 дней после прекращения приема ингибиторов моноаминооксидазы.

Раствор препарата нельзя смешивать с барбитуратами в одном шприце.

Кетамин не оказывает влияние на эффект суксаметония и панкурония, усиливает миорелаксирующее действие дитилина и тубокурарина.

Одновременное применение дроперидола, сибазона и других бензодиазепинов снижает риск развития артериальной гипертензии, тахикардии, возникновения моторной и психомиметической активности.

Поскольку одновременное применение кетамина с препаратами, обладающими стимулирующим воздействием на сердечно-сосудистую систему и симпатомиметиками, приводит к усилению аритмогенного и гипертензивного действия, повышению потребности миокарда в кислороде, рекомендуется избегать данных комбинаций.

Больные, принимающие гормоны щитовидной железы и йодсодержащие препараты, в период общей анестезии подвержены большему риску тахикардии и повышения артериального давления.

Аналоги

Аналогами Кетамина являются: Калипсол , Кеталар, Кетанест.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света месте. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Для вводного и базисного наркоза, при кратковременных хирургических вмешательствах, требующих и не требующих мышечной релаксации, при болезненных инструментальных и диагностических манипуляциях, при транспортировке больных, обработке ожоговой поверхности.

Форма выпуска препарата Кетамин

раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5%; ампула 2 мл с ножом ампульным, пачка картонная 10;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5%; ампула 10 мл с ножом ампульным, пачка картонная 10;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, коробка (коробочка) картонная 100;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 1;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл; флакон (флакончик) 5 мл, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 1;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл; флакон (флакончик) 5 мл, упаковка контурная ячейковая 5, коробка (коробочка) картонная 30;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, коробка (коробочка) картонная 20;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 2;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, коробка (коробочка) картонная 50;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл; ампула 5 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 1;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл; ампула 5 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, коробка (коробочка) картонная 100;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл; ампула 5 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 2;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл; ампула 5 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, коробка (коробочка) картонная 20;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл; флакон (флакончик) 5 мл, упаковка контурная ячейковая 5, коробка (коробочка) картонная 50;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным, пачка картонная 5;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл; ампула 5 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, коробка (коробочка) картонная 50;

Состав
1 ампула с 2 мл раствора для инъекций содержит кетамина 100 мг; в картонной пачке 10 шт.

Фармакодинамика препарата Кетамин

Средство для неингаляционного наркоза. При однократном в/в введении кетамина наркотический эффект наступает через 30-60 сек после введения и длится 5-10 мин (до 15 мин). При в/м введении кетамина в дозе 4-8 мг/кг эффект наступает через 2-4 мин (до 6-8 мин) и продолжается в среднем 12-25 мин (до 30-40 мин). Кетамин вызывает выраженный анальгетический эффект (до 2 ч), но недостаточное расслабление мышц. При введении кетамина сохраняется глоточный, гортанный и кашлевой рефлексы, самостоятельная адекватная легочная вентиляция. Метаболизируется в печени.

Фармакокинетика препарата Кетамин

Кетамин является липофильным соединением и в связи с этим быстро распределяется в хорошо снабжаемые кровью органы, в т.ч. в мозг, а затем перераспределяется в ткани с пониженной перфузией. Метаболизируется в печени. T1/2 составляет 2-3 ч. Выводится почками преимущественно в виде конъюгированных метаболитов.

Использование препарата Кетамин во время беременности

Кетамин проникает через плацентарный барьер. Безопасность применения кетамина при беременности не установлена. Применение у данной категории пациентов не рекомендуется.

Противопоказания к применению препарата Кетамин

Нарушения мозгового кровообращения, артериальная гипертензия, стенокардия и сердечная недостаточность в фазе декомпенсации, преэклампсия и эклампсия, эпилепсия в детском возрасте.

Побочные действия препарата Кетамин

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация.

Со стороны ЦНС: психомоторное возбуждение и галлюцинации в периоде выхода из наркоза.

Со стороны дыхательной системы: одышка, угнетение дыхания.

Местные реакции: крайне редко в месте введения возможна болезненность и гиперемия по ходу вены.

Способ применения и дозы препарата Кетамин

В зависимости от показаний, возраста пациента, клинической ситуации, препаратов, применяемых для премедикации разовая доза для в/в введения составляет 0.5-4.5 мг/кг, для в/м введения - 4-13 мг/кг.

Взаимодействия препарата Кетамин с другими препаратами

Кетамин потенцирует действие средств для ингаляционного наркоза. Усиливает эффект тубокурарина, но не изменяет действие панкурония и сукцинилхолина.

Кетамин химически несовместим с барбитуратами вследствие образования преципитата.

Особые указания при приеме препарата Кетамин

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями почек. При операциях на гортани и глотке кетамин применяют в комбинации с миорелаксантами.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

После применения кетамина по крайней мере в течение 24 ч пациентам следует воздерживаться от вождения автотранспорта и других потенциально опасных видов деятельности.

Условия хранения препарата Кетамин

Список А.: В защищенном от света месте.

Срок годности препарата Кетамин

Принадлежность препарата Кетамин к ATX-классификации:

N Нервная система

N01 Анестетики

N01A Препараты для общей анестезии

N01AX Другие препараты для общей анестезии