Кетоконазол таблетки синонимы. Справочник лекарственных средств
Кетоконазол
явлчется противогрибковым средством широкого спектра действия. Тормозит синтез эргостерола, фосфолипидов и триглицеридов, что приводит к нарушению проницаемости клеточной стенки и приводит к микостатичному эффекту. Оказывает фунгицидное и фунгистатическое активность в отношении дерматофитов, дрожжей, диморфных и высших грибов. Менее чувствительны: Sporothrix schenckii, Aspergillus ssp., некоторые Dermatiaceae, Mucor spp. и другие фикомицеты, за исключением Entomophthorales.
Тормозя биосинтез эргостерола грибов, Кетоконазол приводит к изменению состава других липидных компонентов в их мембранах. Грибковый менингит пероральным кетоконазолом лечить не следует. Причиной является незначительное попадание кетоконазола в ЦНС.
Побочные действия
При приеме Кетоконазола возможны тошнота, рвота, понос, головная боль, кожный зуд, реже - головокружение, сонливость, артралгия (суставная боль), гинекомастия (увеличение молочных желез у мужчин), уменьшение либидо (снижение полового влечения), олопеция (полное или частичное выпадение волос); может нарушаться функция печени.Противопоказания
:Беременность, кормление грудью, нарушения функций печени и почек, индивидуальная непереносимость препарата Кетоконазол ,
Не следует принимать одновременно антацидные (снижающее кислотность желудка) препараты, холинолитики, циметидин и его аналоги (ухудшение всасывания).
При лечении кетоконазолом необходимо контролировать картину крови, функцию печени. Осторожность следует соблюдать при нарушениях функции коры надпочечников и гипофиза.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Кетоконазол о слабляет эффект амфотерицина B. Несовместим с терфенадином, астемизолом, алкоголем. Антациды, холинолитики, H2-блокаторы значительно снижают всасывание, рифампицин и изониазид — концентрацию в крови. Ингибирует микросомальное окисление одновременно назначаемых препаратов и повышает их концентрацию, усиливает токсичность фенитоина. Снижает стимулирующее действие кортикотропина на надпочечники. Одновременное назначение пероральных контрацептивов с низким содержанием гормонов вызывает прорывные кровотечения.Беременность
:Применение не изучалось. Кетоконазол не следует назначать во время беременности, за исключением тех случаев, когда польза для матери превышают возможный риск для будущего ребенка. Применение препарата в период лактации не рекомендуется, так как Кетоконазол может попадать в грудное молоко.
Передозировка
:При передозировке препарата Кетоконазол указанные выше побочные реакции могут усилиться.
В случае передозировки необходимое лечение сводится к применению поддерживающих мероприятий. В течение первого часа можно сделать промывание желудка, принять активированный уголь.
Условия хранения
В защищенном от света месте.Форма выпуска
Таблетки (с риской) по 0,2 г (200 мг) в упаковке по 20-30-60 штук. Крем (1 г -0,02 г кетоконазола); шампунь (1 г -0,02 г кетоконазола).Состав
:1 г крема содержит 0,02 г кетоконазола. 1 г шампуня содержит 0,02 г кетоконазола.
Синонимы
:Низорал, Ороназол, Кандорал, Фунгоцин, Фунгорал, Кетонил, Кетозол, Микосепт, Орифунгал, Панфугол, Состатин.
Основные параметры
| Название: | КЕТОКОНАЗОЛ |
| Код АТХ: | G01AF11 - |
Не надлежит принимать одновременно антацидные (снижающее кислотность желудка) продукты, холинолитики, циметидин и его аналоги (ухудшение всасывания).
При лечении кетоконазолом необходимо контролировать картину крови, функцию печени. Осторожность надлежит соблюдать при нарушениях функции коры надпочечников и гипофиза.
Кетоконазол возможные побочные эффекты:
При приеме кетоконазола возможны тошнота, рвота, понос, головная боль, кожный зуд, реже - головокружение, сонливость, артралгия (суставная боль), гинекомастия (увеличение молочных желез у мужчин), уменьшение либидо (снижение полового влечения), олопеция (полное или частичное выпадение волос); может нарушаться функция печени.Варианты формы выпуска препарата:
Таблетки (с риской) по 0,2 г (200 мг) в пачке по 20-30-60 шт.. Крем (1 г -0,02 г кетоконазола); шампунь (1 г -0,02 г кетоконазола).Аналоги и синонимы:
Низорал, Ороназол, Кандорал, Фунгоцин, Фунгорал, Кетонил, Кетозол, Микосепт, Орифунгал, Панфугол, Состатин.В защищенном от света месте.Кетоконазол состав:
1 г крема содержит 0,02 г кетоконазола. 1 г шампуня содержит 0,02 г кетоконазола.Будьте внимательны, перед применением препарата Кетоконазол необходима консультация врача, поскольку Кетоконазол имеет различные побочные эффекты и противопоказания.
Наименование:
Кетоконазол (Ketoconazole)
Фармакологическое
действие:
Фармакологическое действие - противогрибковое, фунгистатическое, фунгицидное, антиандрогенное
.
Тормозит синтез эргостерола, триглицеридов и фосфолипидов, необходимых для синтеза клеточной стенки грибков (грибки теряют способность к образованию нитей и колоний), нарушает проницаемость клеточной стенки.
Активен в отношении дерматофитов, дрожжеподобных грибков рода Candida и плесневых грибков, возбудителей системных микозов.
Ингибирует образование андрогенов, имеются данные об эффективности кетоконазола при лечении некоторых гормонозависимых форм рака предстательной железы.
При приеме внутрь хорошо всасывается
(особенно в кислой среде желудка).
Биодоступность находится в прямой зависимости от величины принятой дозы.
Cmax достигается через 2 ч.
Связывается с белками, эритроцитами.
Динамика концентрации в крови описывается биэкспоненциальной кривой. Способен проникать в спинномозговую жидкость.
Подвергается окислительному О-дезоксилированию, окислительной деградации и ароматическому гидроксилированию. T1/2 составляет 2–4 ч.
Выделяется в неизмененном виде
и в виде неактивных метаболитов, за 4 суток выводится 70% принятого количества (57% - с фекалиями, 13% - с мочой).
При наружном и интравагинальном применении практически не всасывается.
Показания к
применению:
Способ применения:
Принимают внутрь 1 раз в день во время еды.
Дозы для взрослых
:
- при дерматомикозах - по 0,2 г (1 таблетке) 1 раз в день в течение 2-8 нед.; при онихомикозах и хронических кандидозах - в той же дозе до полного (с микологическим контролем) выздоровления (4-6 нед.);
- при поражениях полости рта, желудочно-кишечного тракта и мочеполовой системы -по 1-2 таблетки в день в течение 2 нед., затем по 1 таблетке в день до полного выздоровления (4-6 нед.).
При системных микозах назначают в первые 2 нед. по 2 таблетки в день, затем по 1 таблетке в день в течение нескольких месяцев.
Профилактически назначают по 1 таблетке в день; срок приема зависит от течения основного заболевания.
Для детей старше 2 лет
суточная доза 0,05 г при массе тела до 20 кг и 0,1 г (1/3 таблетки) при массе тела 20-40 кг.
Детям до 2 лет
назначают только при наличии абсолютных показаний к применению противогрибкового препарата.
При использовании кетоконазола для лечения микозов глаз
назначают по 1 таблетке (0,2 г) в день. При тяжелых поражениях роговицы (прозрачной оболочки глаза) применяют также эмульсию кетоконазола, котрорую готовят extempore(перед употреблением) - 1 таблетку разводят в 5 мл 4,5% раствора борной кислоты.
Закапывают в конъюнктивальный мешок (полость между задней поверхностью век и передней поверхностью глазного яблока) 5-6 раз в день.
При этом следует учитывать возможность раздражающего действия.
Интравагинально
. Предварительно освободив суппозиторий от контурной упаковки, вводят его глубоко во влагалище в положении лежа на спине по 1 суппозиторию в сутки в течение 3-5 дней в зависимости от течения заболевания.
При хроническом кандидозе применяют по 1 суппозиторию в течение 10 дней.
Побочные действия:
Со стороны нервной системы
: головная боль, головокружение, парестезии, сонливость, повышенная возбудимость, бессонница, тревога, утомляемость, общая слабость, обратимое повышение внутричерепного давления (например, отек дисков зрительных нервов, набухание родничка у детей младшего возраста).
Со стороны пищеварительной системы
: тошнота, боль в животе, диарея, нарушение функции печени, рвота, диспепсия, запор, сухость во рту, дисгевзия, вздутие живота, изменение цвета языка, токсический гепатит (повышение активности
печеночных трансаминаз или ЩФ, желтуха, тяжелая гепатотоксичность, включая холестатический гепатит, гепатонекроз (биопсия), цирроз печени, печеночная недостаточность (включая случаи трансплантации и смерти).
Со стороны обмена веществ
: непереносимость алкоголя, анорексия, гиперлипидемия, повышение аппетита.
Со стороны костно-мышечной системы
: миалгия, артралгия.
Со стороны дыхательной системы
: носовое кровотечение.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки
: алопеция, дерматит, эритема, многоформная эритема, зуд, сыпь, ксеродерма, приливы крови, острый генерализованный экзантематозный пустулез, фотосенсибилизация.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
: ортостатическая гипотензия.
Со стороны эндокринной системы
: гинекомастия, недостаточность функции надпочечников, нарушение менструального цикла, возможно временное снижение концентрации тестостерона в плазме крови (нормализуется через 24 ч после приема).
Со стороны органов чувств
: фотофобия.
Аллергические реакции
: сыпь, крапивница, кожный зуд, анафилактический шок, анафилактические реакции, ангионевротический отек.
Со стороны иммунной системы
: псевдоанафилактический шок.
Со стороны половой системы
: эректильная дисфункция, азооспермия (при дозах, превышающих терапевтические - 200-400 мг/сут).
Со стороны лабораторных показателей
: уменьшение числа тромбоцитопения.
Общие реакции
: лихорадка, периферический отек, озноб.
Прочие
: фотофобия, алопеция, артралгия, лихорадка, тромбоцитопения; местные реакции - гиперемия и раздражение слизистой оболочки влагалища, зуд влагалища (суппозитории); местное раздражение кожи, жжение, сыпь, контактный дерматит (крем, мазь); раздражение, зуд и жжение кожи, повышенная жирность или сухость волос (шампунь).
Противопоказания:
Беременность, кормление грудью;
- нарушения функций печени и почек;
- индивидуальная непереносимость препарата;
- не следует принимать одновременно антацидные (снижающее кислотность желудка) препараты, холинолитики, циметидин и его аналоги (ухудшение всасывания).
При лечении кетоконазолом необходимо контролировать
картину крови, функцию печени.
Осторожность следует соблюдать
при нарушениях функции коры надпочечников и гипофиза, а также при назначении детям.
Применение при грибковом менингите нецелесообразно, т.к. кетоконазол плохо проникает через ГЭБ.
Из-за риска гепатотоксичности, в т.ч. кетоконазол следует применять только в тех случаях, когда потенциальная польза
превышает возможный риск.
У пациентов с повышенной активностью печеночных ферментов
или при перенесенном токсическом поражении печени вследствие приема других препаратов не следует применять кетоконазол, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза оправдывает риск поражения печени.
Перед началом лечения необходимо оценить функцию печени для исключения острых или хронических заболеваний.
Во время лечения необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, функциональное состояние печени и
почек у пациентов для того, чтобы не пропустить первые симптомы гепатотоксичности.
Нельзя исключить развитие гепатотоксичности в течение первого месяца, и даже в течение первой недели терапии.
Суммарная доза кетоконазола является фактором риска тяжелой гепатотоксичности.
В связи с этим в период лечения рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, получающих терапию кетоконазолом.
У пациентов с надпочечниковой недостаточностью или пограничными состояниями на фоне стрессового воздействия (в т.ч. обширные хирургические вмешательства, условия интенсивной терапии), у пациентов с длительным курсом терапии при подозрении на надпочечниковую недостаточность следует контролировать функцию надпочечников, т.к. у добровольцев кетоконазол в суточной дозе 400 мг и более вызывал снижение "кортизолового ответа" на стимуляцию АКТГ.
Если для лечения кожных заболеваний применяли ГКС
, то кетоконазол назначают не ранее, чем через 2 недели после их отмены.
Употребление кислых напитков повышает всасываемость кетоконазола.
В редких случаях возможны аллергические реакции (гиперемия полового члена) у полового партнера.
Для снижения риска рецидива заболевания
рекомендуется одновременное лечение полового партнера.
Применение суппозиториев может снижать надежность механической контрацепции (латекс-содержащие презервативы и вагинальные диафрагмы).
Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:
При интравагинальном применении в виде суппозиторий кетоконазол практически не подвергается системной абсорбции и взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно.
При одновременном применении кетоконазола с антацидными средствами (алюминия гидроксид, блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов, ингибиторы протонового насоса) уменьшается абсорбция кетоконазола из ЖКТ.
При данных комбинациях следует контролировать противогрибковую активность кетоконазола и при необходимости проводить коррекцию его дозы.
При одновременном применении кетоконазола с мощными индукторами изофермента CYP3A4
возможно снижение биодоступности кетоконазола, которое может вызывать значительное снижение его эффективности. К таким препаратам относятся изониазид, рифабутин, рифампицин, карбамазепин, фенитоин, эфавиренз, невирапин. Если данных комбинаций избежать невозможно, то следует контролировать противогрибковую активность кетоконазола и при необходимости увеличивать его дозу.
При одновременном применении кетоконазола с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, противовирусные препараты, включая ритонавир, усиленный ритонавиром дарунавир и усиленный ритонавиром фосампренавир) возможно повышение биодоступности кетоконазола. При данных комбинациях следует контролировать состояние пациента для выявления симтомов увеличения интенсивности и продолжительности действия кетоконазола, концентрацию кетоконазола в плазме крови и при необходимости уменьшить его дозу.
При одновременном применении кетоконазол способен ингибировать CYP3A4-опосредованный метаболизм препаратов, а также транспорт активных веществ, обусловленный P-гликопротеином.
Это может приводить к увеличению концентраций этих препаратов в плазме и/или из активных метаболитов, что вызывает увеличение интенсивности и длительности терапевтических или побочных эффектов применяемых одновременно лекарственных средств.
Не рекомендуется одновременное применение с кетоконазолом следующих препаратов
: тамсулозин, фентанил, рифабутин, ривароксабан, карбамазепин, дазатиниб, нилотиниб, трабектедин, салметерол.
Если данных комбинаций избежать невозможно, то следует обеспечить клинический мониторинг состояния пациента для выявления ситмптомов увеличения интенсивности или длительности терапевтических и/или побочных эффектов, контролировать концентрацию препарата в плазме крови и при необходимости уменьшить дозу соответствующего препарата или приостановить его применение.
С осторожностью следует применять кетоконазол одновременно со следующими препаратами
: алфентанил, бупренорфин (в/в и сублингвально), оксикодон, дигоксин, кумарины, цилостазол, репаглинид, саксаглиптин, празиквантел, эбастин, элетриптан, бортезомиб, бусульфан, доцетаксел, эрлотиниб, иматиниб, иксабепилон, лапатиниб, триметрексат, алкалоиды барвинка, алпразолам, арипипразол, бротизолам, буспирон, галоперидол, мидазолам (в/в), пероспирон, кветиапин, рамелтерон, рисперидон, маравирок, индинавир, саквинавир, надолол, верапамил, алискирен, апрепитант, будесонид, циклесонид, циклоспорин, дексаметазон, флутиказон, метилпреднизолон, сиролимус, такролимус, темсиролимус, аторвастатин, ребоксетин, фезотеродин, имидафенацин, силденафил, солифенацин, тадалфил, толтеродин, алитретиноин (пероральная лекарственная форма), цинакальцет, мозаваптан, толваптан.
При совместном применении рекомендуется тщательный мониторинг клинического состояния пациента
, при необходимости - контроль концентрации препарата в плазме крови и если потребуется - уменьшение его дозы.
В единичных случаях возможна дисульфирамоподобная реакция при употреблении алкоголя во время приема кетоконазола.
Беременность:
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Передозировка:
Кетоконазол таблетки
Симптомы: при передозировке указанные выше побочные реакции могут усилиться.
Лечение: в случае передозировки необходимое лечение сводится к применению поддерживающих мероприятий. В течение первого часа можно сделать промывание желудка, принять активированный уголь.
Кетоконазол крем
Использование крема в чрезмерных количествах может привести к эритеме, отеку и ощущению жжения, которые обычно исчезают после прекращения терапии.
При случайном проглатывании крема детьми никаких специальных мер не требуется.
Кетоконазол свечи
В связи с низкой абсорбцией препарата при применении в рекомендованных (терапевтических) дозах не может быть передозировки.
Передозировка при интравагинальном применении маловероятна.
Форма выпуска:
Белого или белого с желтоватым оттенком цвета - по 5 шт. в картонной пачке.
Таблетки Кетоконазол
по 0,2 г № 10х1, № 30 в блистерах - по 1 или 3 блистера в пачке, в блистере по 10 таблеток.
Крем Кетоконазол
- по 15 г крема в алюминиевой тубе, одна туба вместе с листком-вкладышем в картонной коробке.
Шампунь Кетоконазол
- по 25 или 60 мл во флаконе.
Условия хранения:
Суппозитории вагинальные Кетоконазол
В сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°С.
Срок годности - 3 года.
Таблетки Кетоконазол
В темном месте при температуре не выше + 25 ° С. Беречь от детей!
Крем Кетоконазол
При температуре от 15 до 25 °С.
Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Шампунь Кетоконазол
Хранят при температуре не выше 25° С, срок годности - 3 года.
Хранить в недоступном для детей месте.
1 суппозитория вагинальная Кетоконазола
содержит:
- действующее вещество: кетоконазол - 400 мг;
- вспомогательные вещества: бутилгидроксианизол 0.5 мг, глицериды полусинтетические (Суппоцир-АМ) - достаточное количество для получения суппозитория массой 2000 мг.
1 таблетка Кетоконазола
содержит:
- действующее вещество: кетоконазол - 200 мг (0,2 г);
- вспомогательные вещества: Крахмал кукурузный, лактоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, повидон.
1 г крема Кетоконазола
содержит:
- действующее вещество: кетоконазол - 20 мг;
- вспомогательные вещества: пропиленгликоль, цетостеариловый спирт, октилдодеканол, глицерин, натрия сульфит безводный, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, вода очищенная.
Шампунь Кетоконазола
содержит:
- действующее вещество: кетоконазол - 21 мг/г;
- вспомогательные вещества: воду, макрогола метилдекстрозы диолеат, коллагена гидролизат, кокоил диэтаноламид, имидомочевину, натрия лаурилсульфат, натрия гидроксид, натрия хлорид, натрия лаурилсульфосукцинат, хлористоводородную кислоту, ароматизаторы, краситель красный очаровательный.
Кетоконазол – противогрибковое средство.
Форма выпуска и состав
- Таблетки для приема внутрь;
- Суппозитории вагинальные;
- Крем для наружного применения.
- Шампунь 2%.
Действующее вещество препарата – кетоконазол:
- 1 таблетка – 200 мг;
- 1 суппозиторий – 400 мг;
- 1 г крема – 20 мг;
- 1 г шампуня – 20 мг.
Показания к применению
Кетоконазол предназначен для лечения поверхностных и системных микозов.
В виде таблеток его применяют при следующих заболеваниях:
- Фолликулит, дерматомикозы и онихомикозы, вызванные бластомицетами (в т.ч. эпидермофития кистей и стоп, кандидамикоз кожи, дерматомикоз гладкой кожи, дерматит, вызванный Pityrosporum ovale, паховая эпидермофития, себорейный онихомикоз, отрубевидный лишай);
- Бластомицетоз полости рта, желудочно-кишечного тракта, мочеполовых органов и другие микозы внутренних органов.
Внутрь препарат также принимают в профилактических целях для предупреждения развития грибковых инфекций у пациентов с пониженной иммунологической резистентностью.
Показания к применению шампуня:
- Микоз волосистой части головы;
- Перхоть;
- Плесневые микозы;
- Себорейный дерматит;
- Отрубевидный лишай.
В виде вагинальных суппозиториев Кетоконазол назначают в следующих случаях:
- Лечение хронического рецидивирующего и острого вагинального кандидоза;
- Профилактика грибковых влагалищных инфекций у женщин с пониженной резистентностью организма в период лечения антибиотиками или другими препаратами, которые нарушают нормальную микрофлору влагалища.
Противопоказания
- Острые и хронические заболевания печени/почек;
- Беременность (I триместр – для суппозиториев и крема, весь период – для таблеток);
- Лактация;
- Детский возраст до 3 лет – для таблеток, до 12 лет – для суппозиториев;
- Повышенная чувствительность к кетоконазолу.
Внутрь Кетоконазол противопоказано принимать в комбинации со следующими субстратами изофермента CYP3A4:
- Антигистаминные препараты (мизоластин, астемизол, терфенадин);
- Анальгетики (метадон, левацетилметадол);
- Противоопухолевые средства (иринотекан);
- Сердечно-сосудистые препараты разных групп (ранолазин, ивабрадин);
- Иммунодепрессанты (эверолимус);
- Диуретики (эплеренон);
- Блокаторы кальциевых каналов (фелодипин, бепридил, нисолдипин, лерканидипин);
- Антигельминтные и антипротозойные средства (галофантрин);
- Препараты для лечения мигрени (эргометрин, дигидроэрготамин, метилэргометрин, эрготамин);
- Анксиолитики, снотворные и антипсихотические препараты (луразидон, мидазолам перорально, сертиндол, пимозид, триазолам);
- Желудочно-кишечные средства (домперидон, цизаприд);
- Антиаритмики (дофетилид, дизопирамид, хинидин, дронедарон);
- Гиполипидемические препараты (симвастатин, ловастатин);
- Прочие (колхицин при лечении пациентов с нарушением функций печени/почек).
Особое наблюдение в период лечения требуется пациентам, у которых диагностированы нарушения функции гипофиза и коры надпочечников, а также беременным женщинам во II и III триместрах (в случае местного и наружного применения Кетоконазола).
Способ применения и дозировка
Внутрь препарат следует принимать во время еды 1 раз в сутки. Суточная доза для взрослых и детей с массой тела более 30 кг – 200-400 мг, для детей с весом менее 30 кг – 4-8 мг/кг.
Длительность лечения в зависимости от показаний:
- Дерматомикозы – 2-8 недель;
- Онихомикозы и хронические кандидозы – до полного выздоровления (как правило, на это требуется от 4 до 6 недель);
- Грибковые поражения полости рта, желудочно-кишечного тракта и мочеполовой системы – до полного выздоровления (4-6 недель);
- Системные микозы – несколько месяцев;
- Профилактика грибковых инфекций – длительность приема зависит от вида и течения основного заболевания.
При микозах глаз назначают по 1 таблетке в сутки. При тяжелых поражениях роговицы используют также эмульсию на основе кетоконазола. Для этого непосредственно перед применением 1 таблетку разводят в 5 мл 4,5% раствора борной кислоты, получившийся раствор 5-6 раз в сутки закапывают в конъюнктивальный мешок.
Суппозитории Кетоконазолвводят глубоко во влагалище в положении лежа на спине по 1 свече 1 раз в сутки в течение 3-5 дней, при хроническом кандидозе – 10 дней.
Крем 1 раз в сутки наносят на кожные поражения, захватывая 2 см здоровых участков. После исчезновения симптомов заболевания лечение рекомендуется продолжать еще несколько дней. Средняя длительность терапии:
- Кандидамикозы и плесневые микозы – 2-3 недели;
- Дерматофития – 2-6 недель;
- Себорейный дерматит – 2-4 недели (при этом заболевании кратность аппликаций может быть увеличена до 2 в сутки).
Шампунь Кетоконазол наносят на пораженные участки, оставляют на 3-5 минут, после чего смывают водой:
- Плесневые микозы: лечение – 1 раз в сутки в течение 5 дней, профилактика – 1 раз в сутки на протяжении 3 дней;
- Себорейный дерматит: лечение – 2 раза в неделю в течение 2-4 недель, профилактика – 1 раз в неделю каждые 1-2 недели;
- Перхоть: лечение – 1 раз в 3-4 дня в течение 8 недель, профилактика – по мере надобности под контролем клинических проявлений.
Побочные действия
При приеме Кетоконазола внутрь возможны следующие побочные эффекты:
- Нервная система: парестезии, головокружение, сонливость, головная боль, повышенная возбудимость, общая слабость, утомляемость, тревога, бессонница, обратимое повышение внутричерепного давления (например, набухание родничка у детей младшего возраста, отек дисков зрительных нервов);
- Эндокринная система: временное снижение концентрации тестостерона в плазме крови, нарушение менструального цикла, недостаточность функции надпочечников, гинекомастия;
- Пищеварительная система: вздутие живота, диарея, рвота, сухость во рту, запор, изменение цвета языка, боль в животе, тошнота, дисгевзия, нарушение функции печени, цирроз печени, токсический гепатит, печеночная недостаточность (включая случаи трансплантации и смерти);
- Кожа и подкожно-жировая клетчатка: эритема (в т.ч. многоформная), сыпь, зуд, дерматит, ксеродерма, алопеция, приливы крови, фотосенсибилизация, острый генерализованный экзантематозный пустулез;
- Обмен веществ: анорексия, повышение аппетита, гиперлипидемия, непереносимость алкоголя;
- Иммунная система: псевдоанафилактический шок;
- Дыхательная система: носовое кровотечение;
- Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия;
- Костно-мышечная система: артралгия, миалгия;
- Половая система: азооспермия, эректильная дисфункция (при приеме высоких доз – более 200-400 мг/сутки);
- Органы чувств: фотофобия;
- Общие реакции: озноб, лихорадка и периферический отек;
- Лабораторные показатели: тромбоцитопения;
- Аллергические реакции: сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилактические реакции и шок.
При использовании вагинальных суппозиториев могут отмечаться: раздражение слизистой оболочки, гиперемия и зуд влагалища, кожная сыпь, крапивница. В редких случаях возникают аллергические реакции у партнера (обычно гиперемия полового члена).
При наружном применении крема возможны: чувство жжения, раздражение кожи, контактный дерматит;
При использовании шампуня иногда отмечаются зуд и жжение, местное раздражение кожи, повышенная сухость или жирность волос, выпадение волос.
Особые указания
Перед назначением Кетоконазола внутрь необходимо оценить функцию печени, чтобы исключить острые и хронические заболевания. В период терапии следует контролировать функции печени и почек, картину периферической крови, чтобы не пропустить появление симптомов гепатотоксичности.
Кислые напитки повышают всасываемость кетоконазола.
Для снижения риска рецидива вагинальных инфекций лечение рекомендуется проходить обоим половым партнерам одновременно. Суппозитории могут снижать надежность латексных презервативов и вагинальных диафрагм.
При использовании наружных лекарственных форм следует не допускать попадания средства в глаза. Если это все же произошло, необходимо тщательно промыть их водой.
Пациентам, которым назначена комбинированная терапия в сочетании с глюкокортикостероидами (ГКС), во избежание развития синдрома отмены применять препараты рекомендуется следующим образом: ГКС – утром, Кетоконазол – вечером. При этом ГКС следует отменять постепенно в течение 2-3 недель.
Лекарственное взаимодействие
Мощные индукторы изофермента CYP3A4 (рифампицин, рифабутин, карбамазепин, невирапин, эфавиренз, изониазид, фенитоин) могут снижать биодоступность кетоконазола и его эффективность. Если применение такой комбинации все же необходимо, следует контролировать противогрибковую активность кетоконазола и в случае необходимости увеличивать его дозу.
Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, противовирусные препараты) могут повышать биодоступность кетоконазола. При таких комбинациях нужно контролировать состояние пациентов, чтобы вовремя выявить симптомы увеличения интенсивности и продолжительности действия препарата, концентрацию действующего вещества в плазме крови. При необходимости дозу снижают.
Кетоконазол не рекомендуется одновременно применять в комбинации со следующими средствами: ривароксабан, рифабутин, карбамазепин, фентанил, дазатиниб, трабектедин, нилотиниб, салметерол, тамсулозин. Если таких комбинаций избежать невозможно, следует мониторировать состояние пациента, чтобы выявлять увеличение интенсивности или длительности действий и/или побочных эффектов, контролировать концентрацию кетоконазола в плазме, при необходимости снизить дозу или приостановить применение препарата.
Особую осторожность следует соблюдать при необходимости применения кетоконазола со следующими лекарственными веществами: дигоксин, бупренорфин (внутривенно и сублингвально), цилостазол, кумарины, репаглинид, оксикодон, саксаглиптин, эбастин, празиквантел, элетриптан, алфентанил, бортезомиб, эрлотиниб, доцетаксел, иматиниб, бусульфан, иксабепилон, алкалоиды барвинка, лапатиниб, арипипразол, алпразолам, бротизолам, триметрексат, буспирон, рамелтерон, кветиапин, рисперидон, пероспирон, маравирок, галоперидол, индинавир, алискирен, верапамил, апрепитант, надолол, будесонид, саквинавир, циклесонид, флутиказон, дексаметазон, метилпреднизолон, циклоспорин, сиролимус, аторвастатин, темсиролимус, ребоксетин, силденафил, имидафенацин, солифенацин, цинакальцет, алитретиноин (внутрь), мидазолам (внутривенно), тадалфил, фезотеродин, толтеродин, толваптан, такролимус, мозаваптан. При необходимости применения подобных комбинаций рекомендуется тщательно следить за состоянием пациента, контролировать концентрацию кетоконазола в плазме и, если это потребуется, снизить его дозу.
КЕТОКОНАЗОЛ КЕТОКОНАЗОЛ (Ketoconazole). 1-цис-1-Ацетил-4-пара-n- метокси]фенил]пиперазин) противогрибковый лекарственный препарат, производное имидазола. Торговые наименования:… … Википедия
КЕТОКОНАЗОЛ (Ketoconazole). 1 цис 1 Ацетил 4 пара n }