Травмы
Лекарственный справочник гэотар. Эзомепразол: инструкция, описывающая использование противоязвенного средства

Лекарственный справочник гэотар. Эзомепразол: инструкция, описывающая использование противоязвенного средства

Эзомепразол: инструкция по применению и отзывы

Эзомепразол – ингибитор протонного насоса.

Форма выпуска и состав

Внешний вид, состав вспомогательных веществ препарата и его упаковка могут отличаться у разных производителей. Ниже представлено описание на примере Эзомепразола, произведенного фармакологической компанией РУП «Белмедпрепараты».

Лекарственная форма – таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой: продолговатой формы; 20 мг – светло-розового цвета, с гравировкой «СЕ» на одной стороне и «20» – на другой; 40 мг – розового цвета, с гравировкой «СЕ» на одной стороне и «40» – на другой. Фасуются по 7 шт. в контурные ячейковые упаковки, в картонную пачку помещают 2 или 4 упаковки, либо по 10 шт. в контурные ячейковые упаковки, в картонную пачку помещают 1, 2 или 3 упаковки, либо по 7, 24 или 100 шт. в полиэтиленовые флаконы/банки.

Состав 1 таблетки:

активный компонент: эзомепразол (в форме магния тригидрата) – 20 или 40 мг;
дополнительные вещества: полисорбат 80 (Е433), макрогол 400, кросповидон (Е1202), метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), макрогол 6000, сахарная пудра, сахарные сферы, гипромеллозы фталат, кремния диоксид коллоидный (Е551), целлюлоза микрокристаллическая (Е460), магния оксид легкий, глицерина моностеарат 40-55, гидроксипропилцеллюлоза (Е463), повидон, тальк, крахмал прежелатинизированный, железа оксид красный (Е172);
состав оболочки: макрогол (полиэтиленгликоль 400), лактозы моногидрат, в таблетках 20 мг – опадрай розовый 03В84893 [титана диоксид (Е171), гидроксипропилметилцеллюлоза (Е464), макрогол 400, железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172)], в таблетках 40 мг – опадрай розовый 03В54193 [титана диоксид (Е171), гидроксипропилметилцеллюлоза (Е464), макрогол 400, железа оксид красный (Е172)].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эзомепразол – это S-изомер омепразола. Вещество обладает способностью снижать базальную и стимулированную секрецию кислоты в желудке, что обусловлено специфическим ингибированием протонного насоса в париетальных клетках.

Механизм действия

Эзомепразол является слабым основанием, которое накапливается в секреторных канальцах париетальных клеток в кислой среде, где активируется и ингибирует фермент Н + /К + -АТФазу – протонный насос.

Влияние на секрецию кислоты в желудке

Препарат начинает действовать в течение 1 часа после приема внутрь дозы 20 или 40 мг. В случае регулярного приема эзомепразола в суточной дозе 20 мг в течение 5 дней средняя максимальная концентрация кислоты после стимуляции пентагастрином уменьшается на 90% (измерение производилось на 5-й день терапии через 6–7 часов после приема лекарственного средства).

У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) при наличии клинических симптомов спустя 5 дней регулярного приема препарата внутрь в дозе 20 или 40 мг в сутки значение внутрижелудочного pH выше 4 поддерживалось на протяжении 13 и 17 часов. При приеме препарата в суточной дозе 20 мг это значение поддерживалось минимум 8 часов у 76% пациентов, 12 часов – у 54%, 16 часов – у 24%, при приеме эзомепразола в дозе 40 мг – соответственно у 97%, 92% и 56%.

Установлена корреляция (взаимосвязь) между плазменной концентрацией эзомепразола и ингибированием секреции кислоты (в соответствии с параметром AUC – площадью под кривой «концентрация-время»).

Действие при ингибировании секреции кислоты

Вследствие ингибирования секреции кислоты при регулярном приеме препарата в суточной дозе 40 мг заживление рефлюкс-эзофагита происходит примерно у 78% пациентов спустя 4 недели лечения, у 93% – спустя 8 недель.

Применение эзомепразола в суточной дозе 40 мг (2 раза в сутки по 20 мг) в комбинации с антибактериальной терапией в течение 1 недели у 90% пациентов приводит к успешной эрадикации бактерии Helicobacter pylori. При неосложненной язвенной болезни после 7-дневного курса лечения не требуется проведение последующей монотерапии с применением антисекреторных препаратов для устранения симптомов и заживления язвы.

Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции кислоты

Антисекреторные препараты снижают секрецию кислоты, вследствие чего в плазме повышается уровень гастрина. У пациентов, получающих эзомепразол в течение длительного времени, увеличивается количество энтерохромаффиноподобных (ECL) клеток, что, вероятно, связано с повышением плазменного уровня гастрина. Из-за снижения кислотности также отмечается увеличение количества хромогранина (CgA).

У пациентов, продолжительно получающих антисекреторные средства, чаще диагностируется образование в желудке железистых кист, что обусловлено физиологическими изменениями вследствие выраженного ингибирования секреции кислоты. Кисты являются доброкачественными и носят обратимый характер.

Было проведено два сравнительных исследования по применению ранитидина и эзомепразола, где последний показал более высокую эффективность в отношении заживления желудочных язв, развившихся вследствие применения нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.

При проведении сравнительных исследований с плацебо была отмечена лучшая эффективность эзомепразола в отношении профилактики образования язв желудка и 12-перстной кишки у пациентов старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе, получавших НПВП.

Фармакокинетика

Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому его выпускают в форме таблеток, содержащих гранулы препарата и покрытых оболочкой, устойчивой к действию желудочного сока. В условиях in vivo было установлено, что в R-изомер превращается только незначительная часть эзомепразола.

Препарат быстро всасывается и достигает максимальной концентрации в плазме спустя 1–2 часа.

После однократного приема дозы 40 мг абсолютная биодоступность вещества составляет 64%, при регулярном приеме один раз в сутки этот показатель увеличивается до 89%. При приеме дозы 20 мг эти коэффициенты составляют соответственно 50% и 68%.

Эзомепразол характеризуется высокой связью с белками – порядка 97%. Объем распределения при равновесной концентрации у здоровых добровольцев – примерно 0,22 л/кг массы тела.

Одновременный прием пищи замедляет и уменьшает всасывание эзомепразола в желудке, но не оказывает значимого влияния на процесс ингибирования секреции соляной кислоты.

Метаболизм и экскреция

Препарат метаболизируется при участии системы цитохрома Р 450 (CYP), основная часть – при участии специфической полиморфной изоформы CYP2C19, вследствие чего образуются гидрокси- и деметилированные метаболиты, оставшаяся часть – при участии изоформы CYP3A4, в результате чего образуется сульфопроизводное эзомепразола – основной метаболит, определяемый в плазме.

Ниже приведены параметры, которые отражают преимущественно характер фармакокинетики эзомепразола у пациентов с активным метаболизмом (активным ферментом CYP2C19).

Общий клиренс: после однократного приема – 17 л/ч, после многократного приема – 9 л/ч.

Период полувыведения при регулярном приеме препарата 1 раз в сутки – 1,3 ч.

При повторном приеме увеличивается AUC. Его дозозависимое возрастание в этом случае носит нелинейный характер в связи со снижением метаболизма при «первом прохождении» через печень и уменьшением системного клиренса, вызванного, предположительно, ингибированием фермента CYP2C19. Эзомепразол не обладает кумулятивным свойством и полностью выводится в перерывах между приемами 1 раз в сутки.

Основные метаболиты эзомепразола на секрецию желудочной кислоты влияния не оказывают.

Выводится препарат в виде метаболитов: до 80% принятой дозы – с мочой, остальное количество – с калом. Менее 1% обнаруживается в моче в неизмененном виде.

Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов

После однократного приема эзомепразола в дозе 40 мг среднее значение AUC у женщин на 30% выше, чем у мужчин. При повторном применении препарата 1 раз в сутки различия в фармакокинетике в зависимости от пола не отмечаются. Данная особенность не влияет на рекомендуемые дозы и способ применения эзомепразола у мужчин и женщин.

Примерно у 2,9% ± 1,5% населения малоактивен фермент CYP2C19 (неактивный метаболизм), поэтому метаболизм эзомепразола происходит при участии изофермента CYP3A4. У пациентов, систематически принимающих препарат в дозе 40 мг 1 раз в сутки, среднее значение AUC на 100% выше, чем у пациентов с быстрым метаболизмом (активным ферментом CYP2C19), а средние значения максимальных плазменных концентраций повышены примерно на 60%. Данные особенности не влияют на рекомендуемые дозы и способ применения препарата у пациентов с быстрым и неактивным метаболизмом.

У подростков в возрасте от 12 до 18 лет после повторного приема препарата (в дозе 20 или 40 мг) показатели времени достижения максимальной плазменной концентрации и значения AUC сходны с таковыми у взрослых.

У пожилых пациентов в возрасте от 71 до 80 лет значительные изменения в метаболизме эзомепразола не отмечены.

При легкой и умеренной печеночной недостаточности возможно нарушение метаболизма эзомепразола. Установлено, что у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени скорость метаболизма снижается, вследствие чего в 2 раза увеличивается значение AUC препарата, поэтому для них суточная доза не должна превышать 20 мг. При однократном приеме эзомепразол не кумулируется.

У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетика препарата не изучалась. Учитывая тот факт, что через почки выводится не сам эзомепразол, а его метаболиты, ожидается, что при почечной недостаточности метаболизм лекарственного средства не изменяется.

Показания к применению

Взрослые

симптоматическое лечение ГЭРБ (гастроэзофагеальной рефлюксной болезни);
терапия эрозивного рефлюкс-эзофагита;
длительная поддерживающая терапия после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для профилактики его рецидива;
эрадикация бактерии Helicobacter pylori при язвенной болезни, в т. ч. профилактика рецидивов ассоциированной с Helicobacter pylori пептической язвы (в составе комбинированной терапии);
язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, включая ассоциированную с приемом нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), в т. ч. профилактика у пациентов, длительно принимающих НПВС и относящихся к группе риска;
синдром Золлингера – Эллисона;
другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией, включая идиопатическую гиперсекрецию.

Подростки от 12 лет

симптоматическая терапия ГЭРБ;
язва 12-перстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori;
лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;
длительная поддерживающая терапия после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для профилактики его рецидива.

Противопоказания

наследственная непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, сахаразо-изомальтазная недостаточность;
возраст до 12 лет;
период лактации;
повышенная чувствительность к любому компоненту препарата (активному или вспомогательному) либо другим замещенным бензимидазолам.

С осторожностью Эзомепразол должен применяться при беременности.

Инструкция по применению Эзомепразола: способ и дозировка

Препарат показан к приему внутрь. Таблетки нужно проглатывать целиком (не дробить и не разжевывать) и запивать достаточным количеством жидкости. Пациентам, которые испытывают трудности с проглатыванием, разрешается растворить таблетку в ½ стакана негазированной питьевой воды, тщательно размешать до распада таблетки, выпить взвесь микрогранул, снова наполовину наполнить стакан водой, размешать остатки и выпить. Не следует использовать другие жидкости кроме обычной воды, поскольку они могут повлиять на состояние защитной оболочки микрогранул. Нельзя дробить или разжевывать микрогранулы. Приготовленная взвесь пригодна к употреблению не более 30 минут.

Пациентам, которые не могут проглатывать таблетки, их можно растворить в негазированной воде и ввести через назогастральный зонд. При этом важным условием является тщательное предварительное тестирование выбранных шприца и зонда.

лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: по 40 мг 1 раз в сутки курсом 4 недели. Если заживление не наступает, либо сохраняются симптомы, возможно проведение дополнительной 4-недельной терапии;
длительное поддерживающее лечение для предотвращения рецидива эрозивного рефлюкс-эзофагита после его заживления: по 20 мг 1 раз в сутки;
симптоматическая терапия ГЭРБ: по 20 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель. Если спустя этот период симптомы сохраняются, требуется проведение дополнительного обследования пациента. После купирования симптомов возможен переход на прием препарата в режиме «по необходимости», т. е. по 20 мг 1 раз в сутки в случае возобновления симптомов (этот режим не рекомендован пациентам, относящимся к группе риска язвенной болезни и принимающим НПВС);
язвенная болезнь 12-перстной кишки, ассоциированная с H. pylori: по 20 мг эзомепразола в комбинации с кларитромицином 500 мг и амоксициллином 1000 мг. Все препараты принимают 2 раза в сутки 7-дневным курсом;
профилактика рецидива ассоциированной с H. pylori пептической язвы: по 20 мг эзомепразола в комбинации с кларитромицином 500 мг и амоксициллином 1000 мг. Все препараты принимают 2 раза в сутки 7-дневным курсом;
лечение язвы желудка, ассоциированной с применением НПВС: по 20 мг 1 раз в сутки на протяжении 4–8 недель;
профилактика язвенной болезни 12-перстной кишки и желудка при применении НПВС: по 20 мг 1 раз в сутки;
синдром Золлингера – Эллисона и другие состояния с патологической гиперсекрецией: по 40 мг 2 раза в сутки, дальнейшую дозу и продолжительность лечения подбирают индивидуально в зависимости от клинической картины заболевания. Имеется опыт приема эзомепразола в суточных дозах до 160 мг. Если показана доза выше 80 мг, ее следует делить на 2 приема.

Подросткам старше 12 лет при язвенной болезни 12-перстной кишки, вызванной Helicobacter pylori, препарат назначают в сочетании с противобактериальными препаратами, под контролем специалиста.

Средние дозы лекарственных средств в зависимости от веса пациента:

масса тела 30–40 кг: 20 мг эзомепразола, 750 мг амоксициллина и 7,5 мг/кг кларитромицина. Все препараты принимают 2 раза в сутки курсом 7 дней;
масса тела более 40 кг: 20 мг эзомепразола, 1000 мг амоксициллина и 500 мг кларитромицина. Все препараты принимают 2 раза в сутки курсом 7 дней.

Побочные действия

Следующие побочные эффекты были зарегистрированы в постмаркетинговых исследованиях и не зависели от дозы препарата, они классифицированы по частоте развития: очень часто – > 1/10, часто – от > 1/100 до < 1/10, нечасто – от > 1/1000 до < 1/100, редко – от > 1/10 000 до < 1/1000, очень редко – < 1/10 000, неизвестно – эти явления не описаны в доступной литературе:

со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – головокружение, сонливость, парестезии; редко – изменения вкуса;
со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – боль в животе, метеоризм, диарея, запор, тошнота, рвота; нечасто – сухость во рту; редко – стоматит, желудочно-кишечный кандидоз; неизвестно – микроскопический колит;
со стороны психики: нечасто – бессонница; редко – возбуждение, тревога, депрессия; очень редко – агрессия, галлюцинации;
со стороны метаболизма и питания: нечасто – периферические отеки; редко – гипонатриемия; неизвестно – гипомагниемия, в т. ч. тяжелая, сочетающаяся с гипокальциемией;
со стороны гепатобилиарной системы: нечасто – повышение печеночных ферментов; редко – гепатит (в т. ч. с желтухой); очень редко – печеночная недостаточность, печеночная энцефалопатия;
со стороны крови и лимфатической системы: редко – тромбоцитопения, лейкопения; очень редко – агранулоцитоз, панцитопения;
со стороны костно-мышечной системы: нечасто – переломы бедра, запястья, позвоночника; редко – артралгия, миалгия; очень редко – мышечная слабость;
со стороны органов дыхания: редко – бронхоспазм;
со стороны почек: очень редко – интерстициальный нефрит;
со стороны репродуктивной и половой сферы: очень редко – гинекомастия;
со стороны иммунной системы: редко – лихорадка, анафилактоидные реакции, аллергические реакции, ангионевротический отек, шок;
со стороны органов слуха и зрения: нечасто – вертиго; редко – нечеткость зрения;
со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – зуд, сыпь, крапивница, дерматит; редко – алопеция, фотосенсибилизация; очень редко – синдром Стивенса – Джонсона, мультиформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз;
прочие: редко – потливость, дискомфорт.

Передозировка

На сегодняшний день известно лишь несколько случаев намеренной передозировки. При приеме препарата в дозе 280 мг возникали общая слабость и симптомы со стороны пищеварительной системы. При разовом приеме дозы 80 мг никаких негативных последствий не было. Специфический антидот эзомепразола неизвестен. Диализ малоэффективен, поскольку препарат связывается с белками плазмы. Лечение передозировки симптоматическое и поддерживающее.

Особые указания

Эзомепразол может маскировать симптомы злокачественного новообразования в желудке, поэтому при появлении любого тревожного симптома (спонтанной потери массы тела, дисфагии, мелены, повторной рвоты либо рвоты с примесью крови) следует провести дополнительное обследование.

Пациентов, принимающих препарат «по необходимости», нужно предупреждать о надобности незамедлительного обращения к врачу в случае изменения характера симптомов.

При длительном лечении (особенно более года) требуется тщательный контроль состояния пациента.

При назначении Эзомепразола в сочетании с противобактериальной терапией для эрадикации Helicobacter pylori необходимо учитывать противопоказания и вероятность лекарственных взаимодействий всех препаратов.

Как и другие ингибиторы протонной помпы, эзомепразол может вызывать развитие желудочно-кишечных инфекций, ассоциированных с Campylobacter и Salmonella. Препарат не рекомендуется принимать в комбинации с атазанавиром/ритонавиром. Если лечение с применением таких комбинаций обосновано, нужно следить за состоянием пациента при назначении дозы 400 мг атазанавира/100 мг ритонавира; эзомепразол в дозе 20 мг исключать не следует.

Эзомепразол ингибирует CYP2C19, что следует учитывать при одновременном назначении средств, которые метаболизируются этим ферментом. Было установлено возникновение лекарственных взаимодействий при применении омепразола и клопидогрела, поэтому этих сочетаний следует избегать в целях безопасности.

В случае назначения лабораторного теста на определение уровня CgA при нейроэндокринных опухолях препарат следует отменить за 5 дней до исследования.

У пожилых людей при длительном приеме ингибиторов протонной помпы на 10–40% увеличивается риск переломов запястья/бедра/позвоночника, поэтому пациентам с остеопорозом показано дополнительное назначение кальция и витамина D.

У некоторых пациентов, получающих ингибиторы протонной помпы в течение длительного периода (3–12 месяцев), отмечена тяжелая форма гипомагниемии. Ее симптомы: головокружение, утомляемость, бред, судороги, желудочковая аритмия. В большинстве случаев эти симптомы проходят после отмены эзомепразола или назначения препаратов магния.

У пациентов, длительно принимающих эзомепразол в комбинации с дигоксином или диуретиками, возможно развитие гипомагниемии, поэтому в таком случае требуется контроль уровня магния в крови.

Эзомепразол может снижать всасывание витамина В 12 (цианокобаламина) вследствие гипо- или ахлоргидрии, что следует учитывать при длительном лечении пациентов с факторами риска снижения абсорбции витамина В 12 .

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

У Эзомепразола отсутствуют свойства, которые бы негативно влияли на способность человека к концентрации внимания, скорость его психических и физических реакций.

Применение при беременности и лактации

В ходе экспериментальных исследований на животных какого-либо отрицательного воздействия эзомепразола на развитие эмбриона/плода выявлено не было. При введении рацемического вещества также не было установлено негативного влияния на течение беременности и родов, а также развитие в постнатальном периоде. Опыт применения препарата у беременных женщин отсутствует, поэтому Эзомепразол может быть назначен только в том случае, если ожидаемая польза превышает возможные риски.

Лактирующим женщинам препарат противопоказан, поскольку не установлено, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Эзомепразол противопоказан детям до 12 лет.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности коррекция дозы не требуется. При тяжелой степени заболевания следует соблюдать осторожность, поскольку опыт применения Эзомепразола ограничен.

При нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности легкой и умеренной степени коррекция дозы не требуется. При тяжелой степени заболевания максимальная суточная доза Эзомепразола не должна превышать 20 мг.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Лекарственное взаимодействие

ингибиторы протеаз: из-за увеличения рН в желудке меняется их абсорбция. Не рекомендуется применять эзомепразол в комбинации с атазанавиром, сочетание с нелфинавиром противопоказано;
метотрексат: у некоторых пациентов увеличивается его концентрация в плазме. При назначении метотрексата в высоких дозах может потребоваться временная отмена эзомепразола;
кетоконазол, итраконазол, эрлотиниб: возможно снижение их абсорбции в плазме крови;
препараты с рН зависимой абсорбцией: может изменяться их всасывание;
дигоксин: возможно увеличение его концентрации и, как следствие, развитие токсического действия;
такролимус: увеличивается его уровень в плазме (требуется коррекция дозы такролимуса, мониторинг его концентрации и функции почек);
фенитоин: может повышаться остаточная концентрация фенитоина (необходимо контролировать уровень препарата в плазме в начале применения эзомепразола и после его отмены);
вориконазол: на 15% увеличивается его C max , на 41% – AUC;
диазепам: снижается его клиренс;
варфарин, другие производные кумарина: не исключена вероятность значимого повышения международного нормализованного отношения (этот показатель необходимо контролировать в начале применения эзомепразола и после его отмены);
цилостазол, цизаприд: увеличиваются их C max и AUC;
клопидогрел: уменьшается выведение его активных метаболитов, снижается показатель ингибирования агрегации тромбоцитов (этой комбинации рекомендуется избегать);
препараты, в метаболизме которых участвует CYP2C19 (диазепам, кломипрамин, имипрамин, фенитоин, эсциталопрам и др.): может повышаться концентрация этих препаратов в плазме крови, что потребует снижения дозы (о данном взаимодействии особенно важно помнить при приеме эзомепразола в режиме «по необходимости»);
кларитромицин, вориконазол: значительно увеличивается AUC эзомепразола, что требует коррекции его дозы;
индукторы ферментов CYP2C19 и CYP3A4 (в т. ч. рифампицин и препараты зверобоя): возможно усиление метаболизма эзомепразола и снижение его концентрации в плазме.

Эзомепразол не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики хинидина и амоксициллина.

При одновременном применении рофекоксиба и напроксена не было выявлено клинически значимых фармакокинетических взаимодействий.

Аналоги

Аналогами Эзомепразола являются: Нексиум , Нео-Зекст, Эзомепразол Зентива, Эманера , Эзомепразол-Натив, Эзомепразол Канон.

Сроки и условия хранения

Хранить не более 3 лет в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре до 25 °С.

Эзомепразол относят к классу ингибиторов протонного наноса , блокаторов секреции соляной кислоты . Данное вещество широко используется в качестве противоязвенного средства. Молярная масса = 345, 4 грамма на моль. Химическое соединение представляет собой S-изомер омепразола . Аналогично его R-изомеру , вещество специфически ингибирует протонный нанос в париетельных клетках. Лекарство выпускают в виде таблеток или капсул для приема внутрь, жидкости для введения через назогастральный зонд.

Фармакологическое действие

Противоязвенное .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество снижает активность выработки соляной кислоты в желудке, путем специфического угнетения процесса протонового наноса в париетальных клетках ЖКТ. Само по себе средство является слабым основанием и лишь в кислой среде переходит в активную форму, активируется и начинает подавлять H+/K+ АТФазу . Лекарство угнетает стимулированную и базальную секрецию HCl .

Эзомепразол начинает действовать спустя 60 минут после приема стандартной дозировки. При ежедневном использовании лекарства на протяжении 5 суток, один раз в день в дозировке 20 мг, уровень секреции желудочных кислот снижается на 90%. В ходе клинических исследований было выявлено, что при лечении рефлюкс-эзофагита с помощью данного вещества излечение наступает при мерно у 79% подопытных в течение месяца. У 93% пациентов излечение наступило в течение 2 месяцев.

При проведении терапии препаратом по схеме 20 мг 2 раза в день, в сочетании со стандартными антибактериальными лекарствами, успешно производится эрадикация бактерии Хеликобактер . Для лечения неосложненной язвы 12-перстной кишки достаточно применения данного вещества в течение 7 дней.

Препарат крайне неустойчив в кислых средах. В живом организме незначительная часть вещества переходит в R-изомер . После проникновения в ЖКТ или сразу в кровь средство быстро усваивается. Максимальная концентрация при приеме таблетированной формы достигается в течение 60-120 минут. Биодоступность при повторном приеме составляет 89%.

Степень связывания с белками плазмы крови – около 97%. Метаболизм средства протекает с участием системы цитохрома Р450 (CYP2C19) , с образованием деметилированных и гидроксиметилированных метаболитов . Оставшееся вещ-во метаболизируется другими специфическими изоферментами CYP3A4 , в результате чего образуются сульфпроизводные, которые и выступают в роли основных метаболитов.

При приеме таблеток один раз в день период полувыведения составляет порядка 1-3 часов. Лекарство не накапливается в организме, порядка 80% средства выводится через почки в виде неактивных метаболитов.

У пациентов с замедленным метаболизмом данного лек. средства (1-2% населения) процесс осуществляется системой CYP3A4 . Средняя AUC у таких больных в 2 раза выше, чем у лиц с нормальным метаболизмом Эзомепразола. Максимальная концентрация в плазме крови на 60% больше.

У пожилых лиц метаболизм протекает нормально. При заболеваниях печени или почек легкой и средней степени тяжести коррекция дозировки не требуется. При тяжелой печеночной недостаточности скорость метаболизма снижена, а AUC увеличена в 2 раза.

Показания к применению

Лекарство назначают:

в составе комплексного лечения при язве 12-перстной кишки ;
при эрозивном рефлюкс-эзофагите ;
в качестве профилактического средства у лиц, излечившихся от эзофагита ;
в камках комплексного, симптоматического лечения ГЭРБ ;
для эрадикации бактерии Helicobacter (в сочетании с антибактериальными средствами);
при для профилактики пептических язв .

Противопоказания

Препараты Эзомепразола не используют:

при наличии на данное вещество, в том числе к замещенным бензимидазолам в целом;
в сочетании с атазанавиром ;
во время кормления грудью;
в педиатрической практике.

С особой осторожностью препарат назначают беременным женщинам или при тяжелой почечной недостаточности.

Побочные действия

При использовании минимальных терапевтических доз вероятность возникновения побочных эффектов значительно ниже.

Наиболее часто наблюдались: боли в животе, головные боли, тошнота, запор, рвота. Реже развиваются: аллергические кожные реакции, сухость слизистых оболочек, нарушение остроты зрения, зуд на коже, головокружение.

Редко и очень редко у пациентов возникали:

панцитопения , рост активности ферментов печени;
анафилактоидные реакции , синдром Стивенса-Джонсона ;
миалгия , тромбоцитопения , ;
лейкопения , мультиформная экссудативная эритема .

Также предполагается, что в результате лечения препаратом могут развиться реакции, которые наблюдаются во время приема .

Эзомепразол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство назначают внутрь или, если прием таблеток невозможен, через назогастральный зонд. В зависимости от заболевания используют различные схемы дозирования.

Инструкция на Эзомепразол

Таблетки принимают внутрь, целиком, запивая достаточным количеством нейтральной жидкости.

Для лечения эрозивного рефлюкс-эзофагита используют по 40 мг препарата, 1 раз в день. Продолжительность проведения терапии составляет один месяц. Если после первого курса препарата сохранились некоторые симптомы заболевания или возник рецидив, то курс можно повторить. В качестве профилактического средства после излечения эзофагита используют 20 мг препарата, 1 раза в день.

При симптоматическом лечении ГЭРБ назначают 20 мг препарата 1 раз в день. Однако, если в течение месяца улучшения в состоянии больного не наступили, то рекомендуется провести дополнительное обследование пациента и выяснить причины недомогания.

Для устранения Helicobacter pylori , лечения язвы 12-персной кишки , вызванной этой бактерией, либо профилактики рецидива вещество назначают в суточной дозировке 20 мг. Также дополнительно рекомендуется использовать 1 грамм , 0,5 г дважды в сутки. Продолжительно лечения составляет 7 дней.

В качестве профилактического средства при длительном приеме НПВС или для лечения пептических язв , вызванных НПВС , лекарство назначают в дозировке 20 мг, 1 раз в день. Курс лечения составляет от 1 до 2 месяцев.

Для пациентов с тяжелыми заболеваниями печени суточная дозировка Эзомепразола не должна превышать 20 мг.

Если у больного имеются трудностью с глотанием, таблетку можно растворить в воде и выпить взвесь микрогранул в течение получаса. Гранулы нельзя разжевывать, дробить или оставлять на стенках стакана, необходимо принять все содержимое капсулы.

Введение лекарства через назогастральный зонд осуществляется в соответствии с инструкцией.

Передозировка

Вероятность развития случайно передозировки препаратом крайне мала. При умышленном приеме 280 мг вещества наблюдается усиление частоты и силы проявления побочных реакций. Может возникнуть: общая слабость, головокружение, тяжесть и боли в области желудочно-кишечного тракта. Разовый прием 80 мг вещества не привел к каким либо негативным последствиям.

В качестве лечения проводят поддерживающую терапию, устраняют неприятные симптомы. Специфического антидота у лекарства нет, неэффективен.

Взаимодействие

В результате лечения препаратом наблюдается снижение кислотности желудочного сока, что может привести к изменению абсорбционной способности препаратов, зависящих от рН желудка.

Данное вещество ингибирует фермент CYP2C19 , поэтому сочетание препарата с , , , может привести к росту плазменных концентрации этих лекарств. Рекомендуется скорректировать дозировку препаратов, метаболизирующихся с помощью CYP2C19 .

Известно, что прием Эзомепразола и не приводит к изменению ПТИ у пациентов, длительно принимающих антикоагулянт. Однако описано несколько единичных случаев повышения МНО при таком сочетании.

Лекарство снижает плазменный уровень атазанавира в плазме крови.

Условия продажи

Нужен рецепт.

Особые указания

Согласно клиническим исследованиям, при длительном приеме ингибиторов протонового наноса у больных чаще образуются доброкачественные железистые кисты в желудке. Чаще всего кисты исчезают после прекращения лечения препаратом.

Лечение данным препаратом может отсрочить постановку диагноза при злокачественных новообразованиях ЖКТ. Поэтому при наличии каких-либо тревожных симптомов (потеря массы тела, рвота с кровью, мелена , язва желудка ) следует дополнительно исследовать пациента.

При проведении терапии более 1 года пациенты должны находитсься под наблюдением лечащего врача.

Следует учитывать, что под действием препарата повышается плазменная концентрация , в результате снижения внутрижелудочной секреции соляной к-ты.

Во время лечения можно управлять автомобилем или выполнять работу, требующую повышенной концентрации внимания и скорость психомоторных реакций.

При беременности и лактации

Нет достаточного количества данных, чтобы утверждать о безопасности применении лекарства во время беременности. Однако, во время исследований на животных не было выявлено какого-либо эмбриогенного или тератогенного влияния вещества на организм. Лекарство может быть назначено в минимальной дозировке лечащим врачом по показаниям. Средство противопоказано к применению во время кормления грудью.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Эзомепразола)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Наиболее распространенные структурные аналоги Эзомепразола (синонимы): Нео-зекст , Эзомепразол магния дигидрат , , Эзомепразол Канон , .

Инструкция ознакомит пациента со всеми необходимыми сведениями о препарате Эзомепразол. Здесь приведены подробные рекомендации по использованию лекарственного средства для лечения и о том, при каких заболеваниях показан Эзомепразол. Противопоказания, побочные эффекты и взаимодействие с другими медикаментами также имеют место в сопроводительном листе.

Форма, состав, упаковка

Препарат из группы ингибиторов протонового насоса состоит из эзомепразола, который и является его активным веществом. Лекарственное средство выпускают в виде таблеток, которые имеют покрытие оболочкой кишечнорастворимой.

Препарат реализуется через аптечную сеть, поступая туда в пачках из картона, куда вложено по два или четыре блистера по семь таблеток в каждом.

Фармакология

Препарат Эзомепразол являясь правовращающим изомером омепразола, используется при состояниях, которые связаны у пациента с нарушением кислотности как средство противоязвенное – ингибитор протонового насоса. Своим воздействием Эзомепразол способствует снижению выработки в желудке соляной кислоты. Действие препарата проявляет себя примерно через час после его приема. После пятидневного курса лечения наблюдается снижение концентрации кислотности до 90 процентов.

Фармакокинетика

Эзомепразол в кислых средах не способен к устойчивости. Попадая внутрь, проходит быструю адсорбцию из желудочно-кишечного тракта. В плазме крови максимальной концентрация достигает самое большое через два часа. Повторный прием обеспечивает абсолютную биодоступность около 90%. Почти полностью связывается с белками плазмы (97%), метаболизм осуществляется с участием изоферментов и происходит практически в полном объеме. Образующиеся метаболиты препарата фармакологической активности не проявляют. Накопления в организме веществ препарата не происходит. Выведение метаболитов осуществляется преимущественно почками (до 80%) в неизменном виде лишь незначительное количество (менее 1%), оставшееся количество выводится с желчью.

В качестве лечения эрозивного рефлюкс-эзофагита;
В профилактических целях наступления рецидива излеченного эзофагита;
В качестве симптоматического лечения ГЭРБ;

Также показано назначение Эзомепразола как составляющего компонента в комплексе с иными медикаментами для проведения терапии:

Для эрадикации Хеликобактэр Пилори;
При язвенной болезни кишки двенадцатиперстной вследствие деятельности Хеликобактэр Пилори;
В целях профилактики повторного возникновения язв пептических у тех пациентов кто страдает язвенным заболеванием, что ассоциируется с Хеликобактэр Пилори.

Противопоказания

Не следует принимать Эзомепразол при повышенной к нему чувствительности. Противопоказано его назначение для женщин, кормящих грудью.

Эзомепразол инструкция по применению

Если пациент страдает печеночной недостаточностью в тяжелой степени, максимально допустимая доза препарата для него будет составлять не более 20 миллиграмм в сутки.

Эзомепразол беременным

Беременным женщинам можно назначить Эзомепразол лишь при острой необходимости, когда ожидаемый лечебный эффект для матери превышает риск вреда для плода, поскольку достоверных данных о воздействии препарата на эмбрион в настоящее время нет.

Побочные эффекты

Частыми побочными эффектами от применения Эзомепразола можно считать:

Головные боли;
Болевые ощущения в области живота;
Возникновение диареи либо наоборот запора;
Проявления метеоризма;
Приступы тошноты и рвоты;

Изредка отмечались:

Головокружения;
Возникновение сухости во рту;
Реакции в виде зуда и крапивницы;
Дерматиты.

Взаимодействие с лекарствами

При одновременном применении препарата Эзомепразол с некоторыми лекарствами отмечено следующее:

Имипрамин – повышение концентрации в плазме и усиление его эффективности.

Диазепам – повышение концентрации в плазме крови. Клинически не значимо.

Кломипрамин – повышается концентрации в плазме и усиливается эффект.

Циталопрам – происходит усиление его эффективности и повышается концентрации в плазме крови.

Фенитоин – происходит повышение концентрации в плазме. Клинического значения не имеет.

Кетоканозол – снижается концентрации в плазме и уменьшается его клинический эффект.

Кларитромицин – его влияние способствует угнетению метаболизма Эзомепразола.

Итраконазол - снижается концентрации в плазме крови и уменьшается его клиническая эффективность.

Дополнительные указания

Поскольку терапия Эзомепразолом может сглаживать симптомы раковых заболеваний то в тех случаях, когда у пациента выявлена язвенная болезнь желудка или имеются подозрения на ее наличие, следует провести необходимые исследования с целью исключения злокачественных новообразований. Также это потребуется при значительной потере веса, которая происходит спонтанно либо при возникновении частой рвоты особенно с кровью или полужидкого черного стула с неприятным запахом, дисфагии. В противном случае время для постановки верного диагноза может быть упущено.

Длительная терапия препаратом требует регулярного контроля над состоянием пациента.

Эзомепразол аналоги

К аналогам препарата Эзомепразол относятся такие препараты как омепразол (ультоп, омез , лосек), лансопразол (ланзоптол, ланцит), пантопразол (нольпаза, контролок , санпраз), рабепразол (хайрабезол , париет , нофлюкс, зульбекс, онтайм). В скобках указаны их торговые наименования. Все препараты имеют схожее действие, однако имеют значительные отличия в цене.

Эзамепразол и Омепразол отличия

Являясь одним из изомеров Омепразола, Эзомепразол по данным медицинской литературы обладает значительным преимуществом, однако действие их схоже. Омепразол – это препарат базового значения с наличием всех побочных эффектов, а Эзомепразол уже идет как улучшенная версия препарата. Для пациента, пожалуй, основные отличия будут заключаться в их цене, где Омепразол более приемлем по стоимости.

Эзомепразол цена

Торговые названия препарата Эзомепразол размещаются на аптечных полках, имея следующие ценники:

Эманера – 500 рублей за упаковку таблеток 28 штук (20миллиграмм);

Нексиум – 3000 рублей за упаковку таблеток 28 штук (40 миллиграмм).

Эзомепразол отзывы

Отзывы, которые встречаются о препарате, имеют положительный оттенок. Пациенты, принимавшие его по назначению врача, отмечают заметное улучшение своего состояния. Особенно часто отзываются о препарате под торговым названием Нексиум видимо, он наиболее популярен по сравнению с Эманерой.

Жанна: После того как диагноз язвы желудка у меня нашел свое подтверждение начала лечиться препаратом Нексиум по рекомендации врача. Пройдя месячный курс терапии, уже в течение года не наблюдалось ни одного рецидива. Улучшение состояния при лечении наступило дней через десять. Побочные эффекты меня миновали. Хороший препарат и действенный. Сейчас имею замечательное самочувствие, хотя прописанной врачом диеты особо не придерживаюсь.

«Эзомепразол» – эффективное противоязвенное средство, ингибитор протонного насоса, отпускается без рецепта. Препарат применяют в ходе комплексной терапии при лечении патологий органов ЖКТ. Он имеет широкий спектр действий, потому при определении дозировки обязательно нужно учитывать диагноз и стадию развития патологического процесса.

Лекарство выпускается в виде порошка для приготовления раствора для инфузий и инъекций. Более распространённая лекарственная форма – таблетированная.

В состав препарата входят такие компоненты:

эзомепразол магния дигидрат;
гидроксипропилцеллюлоза;
крахмал;
диоксид кремния;
микрокристаллы целлюлозы и др.

Каждую таблетку защищает оболочка, которая растворяется под воздействием желудочного сока. Содержание действующего вещества может быть разным (20 мг, 40 мг). В 1-м блистере по 14 штук. В картонной упаковке 1 – 2 блистера.

Фармакологические свойства и показания к применению

Благодаря особым механизмам эзомепразол тормозит выделение желудочного сока. Действующее вещество способно ингибировать разные типы секреций. Выразительный эффект проявляется в течение 1 часа после приёма лекарства. Если принимать препарат на протяжении 5-ти дней по инструкции, продукция соляной кислоты снизится на 90%.

Действующее вещество хорошо всасывается клетками желудка, соединяется с плазмой, после чего полностью распадается с образованием гидроксилированных и десметилированных метаболитов, большинство из которых выводится через почки и кишечник. Для определения концентрации активного компонента лекарства в крови использовался параметр AUC.

Препарат «Эзомепразол» назначают в таких случаях:

предупреждение рецидива рефлюкс-эзофагита, сопровождающегося эрозиями;
облегчение симптоматики при ГЭРБ;
язвы и эрозии на слизистой оболочке желудка;
язва двенадцатиперстной кишки, в том числе и та, что ассоциируется с Helicobacter pylori;
повреждения слизистой, вызванные приёмом НПВП;
повышенная активность желез желудка (патологическая и идиопатическая секреция).

В каждом конкретном случае дозировка препарата будет отличаться, поэтому самостоятельно определять дозу и начинать приём лекарства без консультации специалиста нельзя.

Возрастные ограничения по приему

Лекарственное средство не назначают детям в возрасте до 12 лет по причине отсутствия информации об эффективности «Эзомепразола» у больных из данной возрастной категории. Терапия с использованием этого медикамента может проводиться только в отдельных случаях с целью купирования симптоматики ГЭРБ, лечения эзофагита и язвенной болезни.

Эзомепразол: инструкция по применению препарата

Наиболее распространённая форма выпуска лекарства – таблетки. Их нужно глотать целиком, не разжёвывая, чтобы активные вещества были беспрепятственно и в полном объёме доставлены в очаг заболевания. Если проглотить таблетку целиком сложно, можно развести её в негазированной минеральной воде. Распадётся только оболочка, микрогранулы останутся целыми. Нужно сразу же выпить этот раствор.

Другие жидкости для разведения использовать нельзя, ведь они могут повредить целостность микрогранул и активные компоненты распадутся на пути к желудку.

Способ применения и дозировка

Дозировка препарата зависит от диагноза и состояния здоровья пациента. Суточная доза определяется лечащим врачом после проведения комплексной диагностики и оценки результатов анализов.

Диагноз	Суточная дозировка (мг)	Приём (количество раз в сутки)	Длительность курса лечения (недели)
ГЭРБ без эзофагита	20	1	4
эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение)	40	1	4
эрозивный рефлюкс-эзофагит (профилактика)	20	1	-
язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка	40	2	1-2
пептические язвы, образовавшиеся вследствие продолжительного применения НПВП	20	1	4-8

Особые указания по применению

Препарат «Эзомепразол» назначают пациентам, которым сложно проглатывать лекарства. В подобных случаях таблетки разводят в минеральной воде без газов и вводят при помощи назогастрального зонда. Чтобы провести эту процедуру, необходимо подготовить шприц, собственно зонд, таблетку и воду.

Таблетку помещаем в шприц, заполняем его на 5 мл воздухом и 25 мл водой.
Быстро взболтать, пока таблетка не распадётся на микрогранулы.
Проверить, не засорился ли кончик шприца.
Шприц расположить кончиком вверх и аккуратно поместить его в зонд.
Быстро ввести в зонд 10 – 15 мл жидкости, встряхнуть. Повторите это действие несколько раз, пока не введёте весь объём лекарства.
Если на стенках шприца остались гранулы, наберите воды, поболтайте и введите жидкость в зонд.

Медикамент с осторожностью назначают больным с диагнозом печёночная недостаточность тяжёлой степени. Пациентам преклонного возраста, а также тем, у кого диагностирована почечная недостаточность, дозу корректировать не нужно.

Применение при беременности и лактации

Достоверных данных о воздействии основного компонента лекарства на состояние здоровья будущей матери и плода нет. Лекарство назначают, если польза для пациентки превышает риск для ребёнка.

Эпидемиологические и экспериментальные исследования, которые проводились с участием беременных животных, показали, что эзомепразол не оказывает патологического воздействия на состояние и развитие эмбриона, а также на протекание беременности и прохождение родовой деятельности.

Нет информации о том, выделяются ли компоненты медикамента с молоком матери, поэтому кормящим женщинам препарат не назначают.

Применение при нарушениях функции почек, печени

«Эзомепразол» принимать при заболеваниях почек и печени можно. Дозировка не корректируется. Назначают лекарство пациентам, у которых печёночная недостаточность протекает тяжело, однако терапия проводится под пристальным присмотром врача. В подобных случаях доза не должна быть выше 20 мг в сутки.

Лекарственное взаимодействие

Таблетки «Эзомепразол» снижают кислотность желудочного сока, а это может оказывать влияние на абсорбцию медикаментов, если их всасывание зависит от среды.

При приёме этого лекарства вместе с другими ингибиторами CYP2C19 («Диазепам») может повышаться концентрация активных компонентов в плазме крови, что вызывает необходимость снижения суточной дозы.
Если пациент проводит терапию «Эзомепразом» вместе с «Фенитоином», необходимо отслеживать показатели крови, ведь концентрация последнего может повыситься на 13%.
При приёме «Эзомепразола» и «Варфарина» может повышаться индекс МНО.
Значимых изменений фармакокинетических показателей препаратов на основе цизаприда, хинидина, амоксициллина, рофекоксиба, напроксена «Эзомепразол» не вызывает.

Противопоказания, побочные эффекты и передозировка

Таблетки «Эзомепразол» не назначают больным с повышенной чувствительностью к фруктозе и составляющим препарата. Детям, беременным и кормящим грудью женщинам препарат тоже противопоказан.

Что касается побочных эффектов, то их можно разделить на четыре категории в зависимости от частоты проявления.

Очень часто. В одном из 10/100 случаев пациенты жалуются на головную боль. Как правило, после приёма препарата возникают реакции со стороны органов ЖКТ, а именно диарея, рвота, болезненные ощущения в области желудка, повышение газообразования.
Часто. В 100/1000 случаев у пациентов появляются кожные высыпания (крапивница, дерматит) зуд, нарушение зрения, сухость во рту.
Редко. Депрессия, лейкопения, анафилактоидная реакция, ангионевторический отёк.
Крайне редко. Панцитопения, агранулоцитоз.

Если терапия с применением лекарственного средства «Эзомепразол» проводится в течение продолжительного периода, больной может столкнуться с побочными реакциями со стороны нервной, пищеварительной, эндокринной систем, опорно-двигательного аппарата. Иногда возникают дерматологические и аллергические реакции (алопеция, покраснение кожных покровов, спазм бронхов, анафилактический шок и др.).

При приёме препарата «Эзомепразол» в количестве 80 мг отрицательные реакции не проявлялись, состояние пациентов практически не менялось.
При повышении суточной дозы до 280 мг больного может тревожить сильная мышечная слабость, возникают негативные проявления со стороны органов желудочно-кишечного тракта.

Активный компонент препарата соединяется с белками плазмы, диализ при превышении дозы не проводится, он малоэффективен. Антидота тоже нет. С целью улучшения состояния больного купируют симптоматику, проводят промывание желудка и другие мероприятия, направленные на снижение концентрации действующего вещества в крови пациента.

Аналоги препарата Эзомепразол

«Эзомепразол» считается одним из самых распространённых, доступных и эффективных препаратов, которые назначают при язвенной болезни и ГЭРБ. Торговое название оригинального лекарства – «Нексиум», производитель – компания «Здоровье» («АстраЗенека») (Швеция). Стоимость одной упаковки, в которой 14 таблеток с содержанием действующего вещества 20 мг, – 1500 руб., 40 мг – 2000 руб. Порошок для приготовления инфузионного раствора 40 мг стоит 600 руб.

Однако есть довольно значимый список медикаментов, которые действуют в том же направлении, но их стоимость более доступна. В таблице ниже представлены самые популярные аналоги «Эзомепразола».

Препарат	Фирма-производитель	Страна-производитель	Форма выпуска	Цена (руб.)
«Нео-зекст»	Сандоз	Швейцария	таблетки (20 мг, 28 шт.)	2145
«Эзомепразол Канон»	Канонфарма	Россия	таблетки (20 мг, 14 шт.)	168
«Эзомепразол Канон»	Канонфарма	Россия	таблетки (40 мг, 14 шт.)	259
«Эманера»	КРКА,д.д.Ново место	Словения	капсулы (20 мг, 14 шт.)	237
«Эманера»	КРКА,д.д.Ново место	Словения	капсулы (40 мг, 14 шт.)	420

Эти препараты-синонимы полностью повторяют действие «Нексиума», у них те же показания, особенности применения, та же фармакодинамика и фармакокинетика.

Есть большой перечень аналогов, ингибиторов протонной помпы, в состав которых входит другое действующее вещество, например, панторазол, омепразол, рабепразол, лансопразол.

К наиболее популярным можно отнести такие лекарственные средства:

«Омез»;
«Контролок»;
«Рабепразол».

Пациенты и специалисты оставляют положительные отзывы об этих препаратах, отмечая их высокую эффективность, безопасность, быстродействие, а также оптимальное соотношение параметров цена-качество.

В любом случае, самостоятельно покупать какие-либо медикаменты и начинать курс лечения без полноценного обследования и получения результатов анализов нельзя. Терапия таких серьёзных патологий, как ГЭРБ и язвенная болезнь, должны проводиться под контролем врача.

Формула: C17H19N3O3S, химическое название: (S)-5-метокси-2[(4-метокси-3,5-диметилпиридин-2-ил) метилсульфинил] 3-H-бензоимидазол.
Фармакологическая группа: органотропные средства/ желудочно-кишечные средства/ ингибиторы протонного насоса.
Фармакологическое действие: противоязвенное.

Фармакологические свойства

Эзомепразол - правовращающий изомер омепразола, является противоязвенным препаратом - ингибитором протонного насоса. Эзомепразол уменьшает выделение в желудке соляной кислоты за счет специфического ингибирования в париетальных клетках протонного насоса. Эзомепразол является слабым основанием, в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка переходит в активную форму и подавляет протонный насос - H+/K+ АТФазу. Эзомепразол подавляет стимулированную и базальную секрецию соляной кислоты. Действие эзомепразола развивается через 1 час после приема внутрь 40 или 20 мг. При приеме эзомепразола в течение пяти дней по 20 мг 1 раз в сутки средняя максимальная концентрация соляной кислоты при стимуляции пентагастрином уменьшается на 90%. При использовании 40 мг препарата излечение рефлюкс-эзофагита происходит примерно у 78% больных через 28 дней лечения и у 93% - через 56 дней. Прием 20 мг эзомепразола 2 раза в сутки вместе со стандартными антибактериальными препаратами в течение 7 дней примерно у 90% больных ведет к успешной эрадикации Helicobacter pylori. Больным при неосложненной язве двенадцатиперстной кишки после 7 дневного эрадикационного курса не требуется дальнейшей монотерапии антисекреторными средствами для устранения симптомов и заживления язвы. Эзомепразол в кислой среде неустойчив. Лишь небольшая часть эзомепразола in vivo превращается в R-изомер. Эзомепразол быстро всасывается. Максимальная концентрация достигается через 1 – 2 часа. Объем распределения эзомепразола равен 0,22 л/кг. При повторном приеме 20 мг однократно в сутки абсолютная биодоступность эзомепразола составляет 89%. С белками плазмы эзомепразол связывается на 97%. При участии\и системы цитохрома P450 эзомепразол полностью метаболизируется. Большая часть эзомепразола метаболизируется с участием полиморфного специфического изофермента CYP2C19, при этом образуются де- и гидроксиметилированные метаболиты. Оставшаяся часть эзомепразола метаболизируется изоферментом CYP3A4, при этом происходит образование сульфопроизводного эзомепразола, которое является основным метаболитом, определяемым в сыворотке крови. Все метаболиты эзомепразола являются фармакологически неактивными. У больных с активным изоферментом CYP2C19 (быстрые метаболизаторы) системный клиренс эзомепразола составляет 17 л/ч при однократном приеме и 9 л/ч - при многократном приеме. Период полувыведения эзомепразола составляет 1,3 часа при систематическом использовании 1 раз в сутки. Площадь под кривой концентрация - время увеличивается при многократном приеме (нелинейная зависимость площади под кривой концентрация - время и дозы при систематическом использовании, это возможно за счет понижения метаболизма во время первого прохождения через печень, а также уменьшения системного клиренса, которое вызвано ингибированием изофермента CYP2C19 сульфосодержащим метаболитом эзомепразола и/или самим эзомепразолом). Эзомепразол не кумулирует. До 80% препарата выводится почками в виде метаболитов (в неизмененном виде выводится менее 1%), остальное часть выводится с желчью. У медленных метаболизаторов метаболизм эзомепразола осуществляется главным образом при участии CYP3A4. При систематическом использовании 40 мг препарата 1 раз в сутки средняя площадь под кривой концентрация - время на 100% больше значения данного параметра у больных с активным метаболизмом. Средние значения максимальной концентрации в сыворотке у больных с неактивным метаболизмом увеличены примерно на 60%. У пожилых пациентов (71 – 80 лет) метаболизм эзомепразола значительных изменений не претерпевает. Метаболизм эзомепразола у больных с легкой или средней печеночной недостаточностью схож с метаболизмом у больных с нормальной функцией печени. Скорость метаболизма снижена, при этом увеличивается в 2 раза площадь под кривой концентрация - время, при тяжелой печеночной недостаточности. У больных с почечной недостаточностью метаболизм эзомепразола не изменяется.

Показания

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: профилактика рецидивов у больных с излеченным эзофагитом, терапия эрозивного рефлюкс-эзофагита, симптоматическая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. В составе комбинированного лечения: язвенная болезнь, связанная с Helicobacter pylori (профилактика и терапия).

Способ применения эзомепразола и дозы

Эзомепразол принимается внутрь. Таблетку необходимо проглатывать целиком (нельзя разламывать или разжевывать), запивая жидкостью. Эрозивный рефлюкс-эзофагит: 1 раз в сутки по 40 мг в течение 4 недель. Если после первого курса не наступает излечение эзофагита или остаются его симптомы, рекомендован дополнительный 4-х недельный курс терапии.
Профилактика рецидивов у людей с излеченным эзофагитом: 1 раз в сутки по 20 мг.
Симптоматическая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: 1 раз в сутки 20 мг - больным без эзофагита. Если после 28 дней терапии симптомы не исчезают, то стоит провести дополнительное обследование больного.
В комбинации с соответствующим антибактериальным лечением для эрадикации Helicobacter pylori, терапия язвы двенадцатиперстной кишки, связанной с Helicobacter pylori, профилактика рецидива пептических язв у больных с язвенной болезнью, связанной с Helicobacter pylori: эзомепразол - 20 мг, кларитромицин - 500 мг и амоксициллин - 1 г 2 раза в день в течение 1 недели. Не требуется коррекции дозы больным пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью. Доза не должна быть больше 20 мг в сутки при тяжелой печеночной недостаточности.
При наличии любых тревожных симптомов (например, частая рвота, значительная спонтанная потеря массы тела, дисфагия, мелена, рвота с кровью), язвы желудка (или при подозрении на нее) необходимо исключить вероятность злокачественного новообразования, так как эзомепразол может сгладить симптоматику и, таким образом, задержать постановку правильного диагноза. Пациенты, которые принимают эзомепразол длительный период (в особенности больше 1 года), должны находиться под регулярным врачебным наблюдением. При терапии ингибиторами протонового насоса содержание гастрина в сыворотке увеличивается из-за сниженной внутрижелудочной секреции соляной кислоты. У больных, которые длительное время принимают ингибиторы протонового насоса, чаще отмечается появление в желудке железистых кист. Данный процесс обусловлен физиологическими изменениями, которые возникают при ингибировании секреции соляной кислоты. Кисты являются доброкачественными и проявляют тенденцию к исчезновению.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая к замещенным бензимидазолам), период лактации, совместное использование с атазанавиром (уменьшается содержание в сыворотке атазанавира).

Ограничения к применению

Беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

В настоящее время нет информации о использовании эзомепразола во время беременности. При использовании эзомепразола у животных какого-либо прямого или косвенного негативного действия на развитие плода или эмбриона выявлено не было. Введение рацемического препарата какого-либо негативного действия на животных в период беременности, родов, в период постнатального развития также не оказывало. Но все же, назначать эзомепразол беременным стоит только тогда, когда ожидаемая польза для матери больше потенциального риска для плода. Прием эзомепразола противопоказан при грудном вскармливании, так как неизвестно, проникает ли эзомепразол в грудное молоко.

Побочные действия эзомепразола

Головная боль, диарея, боль в животе, метеоризм, тошнота, запоры, рвота, дерматит, крапивница, зуд, сухость во рту, головокружение.

Взаимодействие эзомепразола с другими веществами

Эзомепразол уменьшает плазменную концентрацию атазанавира. Эзомепразол уменьшает абсорбцию итраконазола и кетоконазола. Эзомепразол ингибирует CYP3A4 и CYP2C19, поэтому одновременное использование эзомепразола с препаратами, в метаболизме которых участвуют эти ферменты (диазепам, имипрамин, циталопрам, фенитоин, кломипрамин, и другие), может привести к увеличению их концентраций в сыворотке крови и потребовать уменьшения их дозы. Эзомепразол клинически значимых фармакокинетических изменений хинидина, амоксициллина и варфарина не вызывает. При одновременном использовании 30 мг эзомепразола и диазепама клиренс фермент-субстратного комплекса (CYP2C19-диазепам) уменьшается на 45%. В сыворотке пациентов с эпилепсией минимальные уровни фенитоина увеличиваются на 13% при комбинации его с 40 мг эзомепразола. Поэтому рекомендован контроль содержания фенитоина в сыворотке в начале приема эзомепразола и при его отмене. Совместное использование 40 мг эзомепразола с цизапридом ведет к увеличению значений параметров фармакокинетики цизаприда: период полувыведения увеличивается на 31% и площадь под кривой концентрация - время увеличивается на 32%, но плазменные концентрации цизаприда при этом значительно не меняются; на электрофизиологические параметры сердца при данной комбинации цизаприд влияния не оказывает. Одновременное применение эзомепразола с кларитромицином (2 раза в день 500 мг), ингибирующим CYP3A4, ведет к увеличению в 2 раза площади под кривой концентрация - время эзомепразола. В данном случае коррекции режима дозирования эзомепразола не требуется.

Передозировка

При передозировке эзомепразолом развиваются общая слабость и симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта. Необходимо: симптоматическое лечение; проведение диализа неэффективно, специфического антидота нет.