Лекарство "Клофелин" - что такое? Заменители "Клофелина". Препарат выбора при гипертоническом кризе — Клофелин: применение у больных, почему редко назначают
Клофелин – гипотензивный препарат, применяемый для купирования гипертонических кризов, лечения гипертонической болезни и глаукомы.
Фармакологическое действие Клофелина
Действующее вещество Клофелина оказывает сильное гипотензивное и седативное действие.
Действие Клофелина происходит одновременно с уменьшением периферического сопротивления сосудов, включая сосуды почек, понижением внутриглазного давления и снижением сердечного выброса. Иногда стойкому понижению давления может предшествовать кратковременное (на несколько минут) гипертензивное действие.
Клофелин оказывает эффект в весьма малых дозах, действует быстро и долго. Устойчивый эффект проявляется через несколько часов приема, а длительность – до восьми часов. Клофелин может усиливать свое гипотензивное действие и вызывать достаточно сильные побочные эффекты, включая летальный исход, в сочетании с некоторыми лекарственными препаратами и алкоголем, в связи с чем Клофелин без рецепта не отпускается.
Форма выпуска
Клофелин выпускают в виде:
- В виде раствора 0,01%, в ампулах по 1 мл;
- Таблеток и таблеток пролонгированного действия по 0,15 мг и 0,075 мг;
- В виде раствора 0,5%, 0,25% и 0,125% в тюбиках с дозатором, применяемых в качестве глазных капель.
Показания к применению
По инструкции Клофелин широко применяют при различных формах гипертонической болезни, а также для купирования гипертонических кризов.
В офтальмологической практике Клофелин применяют для консервативного лечения больных при первичной открытоугольной глаукоме.
Также Клофелин по инструкции применяют для уменьшения проявлений алкогольной или наркотической абстиненции из-за проявляющегося седативного и анальгезирующего эффекта. Препарат уменьшает чувство страха и другие расстройства, вызванные абстиненцией.
Инструкция по применению и доза Клофелина
По инструкции Клофелин применяют подкожно, внутрь, внутривенно и внутримышечно. В офтальмологии – в виде инсталляций непосредственно в глаз.
Дозы Клофелина подбирают строго индивидуально.
Как антигипертензивное средство обычно назначают в виде таблеток, по 0,075 мг от 2 до 4 раз в день. При недостаточности эффекта разовую дозу Клофелина можно увеличивать через каждые 2 дня на 0,0375 мг до 0,15-0,3 мг на приём, кратностью до 3-4 раз в день.
Суточные дозы Клофелина могут колебаться от 0,3 мг до 1,5 мг в зависимости от течения заболевания. Для усиления эффекта часто Клофелин принимают одновременно с салуретиками, метилдофой, резерпином или другие гипотензивными препаратами.
У больных пожилого и среднего возраста при проявлениях склероза сосудов мозга, из-за возможной повышенной чувствительности к Клофелину, лечение начинают с минимальной дозы – 0,0375 мг. Продолжительность курса лечения зависит от эффективности лечения и может составлять от нескольких недель до года, а в некоторых случаях и дольше.
В случаях, когда при гипертензивных кризах и повышенном давлении применение внутрь не эффективно, Клофелин применяют подкожно, внутримышечно или внутривенно.
При внутривенном введении препарат вводят медленно, в течение 3-5 минут. В этом случае гипотензивный эффект проявляется практически сразу, через 3-5 минут, достигая максимума в течение 15-20 минут.
В тяжелых случаях в условиях стационарного лечения вводят раствор Клофелина парентерально 3-4 раза в день, при соблюдении постельного режима не менее 2 часов после введения.
Также Клофелин иногда применяют при сердечной недостаточности и для купирования болевого синдрома при остром инфаркте миокарда.
При глаукоме препарат применяют в виде инстилляций местно в глаз, 0,5%, 025% или 0,125% раствором до 4 раз в день. При эффективности лечения и стабильном состоянии поля зрения Клофелин можно применять длительно, более года. При отсутствии эффекта в течение первых нескольких дней лечения, Клофелин отменяют.
Противопоказания
Клофелин по инструкции противопоказан для применения в виде глазных капель при выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга и артериальной гипотонии.
При применении Клофелина нельзя заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания и быстрой реакции.
Противопоказано применение Клофелина с алкоголем. При одновременном применении препарат вызывает резкое снижение давления, сонливость и углубляет нарушения работы сердца. Эти реакции организма на совместное применение Клофелина с алкоголем давно известны и часто применяются в криминальном мире для получения личной выгоды. В ряду отравлений в 90-х годах прошлого столетия, отравления Клофелином занимали лидирующее место в виду доступности, легкости применения и невысокой стоимости препарата. При определенных предпосылках Клофелин с алкоголем может вызывать летальный исход. В связи с этим Клофелин без рецепта в аптеках не отпускается.
Побочные действия от Клофелина
По инструкции Клофелин может вызывать сонливость и слабость, сухость во рту.
При приеме больших доз Клофелина возможны запор и резкое падение артериального давления по смене положения тела. Быстрый подъем давления часто наблюдается при резкой отмене препарата.
При применении раствора Клофелина в глазной практике также может наблюдаться снижение давления и замедление пульса.
Условия хранения
Клофелин без рецепта не отпускается и отнесен к препаратам списка Б.
С уважением,
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного средства
Клофелин
Торговое название
Клофелин
Международное непатентованное название
Клонидин
Лекарственная форма
Таблетки 0,15 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - клонидина гидрохлорид 0,15 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, магния стеарат
Описание
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской
Фармакотерапевтическая группа
Гипотензивные средства. Адреностимуляторы центральные. Альфа 2 -адреномиметики центральные, производные имидазолина
Код АТХ С02АС01.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта независимо от приема пищи. Биодоступность при длительном применении - около 65 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1,5-2,5 часа. Связывание с белками плазмы крови составляет 20-40 %. Метаболизируется в печени (около 50 % всосавшегося препарата). Период полувыведения -
12-16 часов, у пациентов с нарушениями функции почек увеличивается до 41 часа, что требует снижения дозы препарата. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный, проникает в грудное молоко. Выводится почками (40-60 %), а также через кишечник (20 %).
Фармакодинамика
Гипотензивное средство. Стимулирует центральные α 2 -адренорецепторы, понижает тонус сосудодвигательного центра продолговатого мозга и передачу импульсов к сосудам и сердцу в симпатическом звене периферической нервной системы на пресинаптическом уровне. Гипотензивное действие развивается вследствие снижения общего периферического сопротивления сосудов, сердечного выброса и уменьшения частоты сердечных сокращений.
Ослабляет соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной
абстиненции, оказывает седативный эффект, уменьшает чувство страха и выраженность сердечно-сосудистых расстройств, оказывает умеренное аналгетическое действие.
Длительное применение сопровождается задержкой жидкости в организме.
Максимальный эффект достигается через 2-4 часа и сохраняется около
5 часов. Длительность действия составляет 6-12 часов.
Показания к применению
Артериальная гипертензия
Гипертонические кризы
Абстинентный синдром опийной зависимости (в составе комплексной терапии)
Способ применения и дозы
Назначают внутрь, независимо от приема пищи. Дозы следует подбирать строго индивидуально. Отмену препарата всегда проводят постепенно, в течение 1-2 недель.
Артериальная гипертензия. Начальная доза для взрослых обычно составляет 0,075 мг (применяют препараты клонидина с возможностью такой дозировки) 2-3 раза в сутки. При необходимости дозу препарата постепенно повышают каждые 1-2 дня до 1-2 таблеток 3 раза в сутки. Разовые дозы клонидина, превышающие 0,3 мг, могут назначаться только в исключительных случаях и, если возможно, в условиях стационара.
Обычно эффективная терапевтическая доза составляет 0,15 мг (1 таблетка) 2-3 раза в сутки.
Максимальная суточная доза составляет 6 таблеток (0,9 мг).
При недостаточной эффективности препарата в высоких дозах лечение дополняют салуретиками или другими гипотензивными средствами (кроме нифедипина).
Пациентам пожилого возраста, особенно при проявлениях цереброваскулярной болезни, назначают в начальной дозе 0,0375 мг (применяют препараты клонидина с возможностью такой дозировки) 2-3 раза в сутки.
Гипертонический криз. Назначают 1-2 таблетки (0,15-0,3 мг) сублингвально (при отсутствии выраженной сухости во рту).
Абстинентный синдром. Назначают только в условиях стационара под контролем артериального давления и частоты пульса по 1-2 таблетки
(0,15-0,3 мг) 3 раза в сутки с интервалом 6-8 часов в течение 5-7 дней. При развитии побочных эффектов постепенно снижают дозу в течение
2-3 дней, после чего, в случае необходимости, препарат отменяют.
Побочные действия
- со стороны крови и лимфатической системы: увеличение уровня глюкозы в крови
- со стороны центральной нервной системы: временные состояния спутанности сознания, галлюцинации, головная боль, парестезии, тремор, повышенная утомляемость, слабость, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций, тревожность, нервозность, депрессия, яркие или кошмарные сновидения, головокружение, анорексия
- со стороны органов зрения: уменьшение секреции слезных желез
- со стороны органов слуха: боль в околоушной железе
- со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, брадикардия, ортостатическая гипотензия, синдром Рейно, атриовентрикулярная блокада
- со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения : нарушение дыхания, заложенность носа
- со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, запор, снижение желудочной секреции
- со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, зуд, аллопеция; очень редко при сублингвальном применении (при гипертоническом кризе) - отек слизистых оболочек
- со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка жидкости, увеличение массы тела в связи с задержкой воды и натрия в организме, задержка мочеиспускания
- со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нарушение половой функции, снижение либидо и потенции, гинекомастия у мужчин
Противопоказания
Артериальная гипотензия
Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга
Облитерирующие заболевания периферических артерий (в т. ч. синдром Рейно)
Синусовая брадикардия
Синдром слабости синусового узла
Нарушение AV-проводимости (атриовентрикулярная блокада II и III степени)
Кардиогенный шок
Одновременное применение трициклических антидепрессантов или этанола
Депрессивные состояния (в т. ч. в анамнезе)
Нарушение функции почек
Недавний инфаркт миокарда
Ишемическая болезнь сердца
Тяжелые нарушения периферического кровообращения
Детский и подростковый возраст до 18 лет
Период лактации, беременность
Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата
Лекарственные взаимодействия
При совместном применении с препаратами, угнетающими центральную нервную систему, возможно взаимное усиление депримирующего влияния на центральную нервную систему и развитие депрессивных расстройств. Трициклические антидепрессанты, анорексигенные, симпатомиметические, нестероидные противовоспалительные средства и нифедипин ослабляют гипотензивный эффект. Фенфлурамин, вазодилататоры, диуретики, антигистаминные средства повышают гипотензивный эффект клонидина.
b-адреноблокаторы и сердечные гликозиды при совместном применении повышают риск развития брадикардии и атриовентрикулярной блокады.
b-адреноблокаторы также способствуют более выраженному повышению артериального давления при внезапной отмене клонидина.
При одновременном применении с атенололом, пропранололом развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие и сухость во рту.
Клонидин может снижать эффективность леводопы и пирибедила у
пациентов с болезнью Паркинсона.
Клонидин может повышать концентрацию циклоспорина, а также
концентрацию глюкозы в крови за счет снижения секреции инсулина, что необходимо учитывать при одновременном применении с инсулином.
Не назначать вместе с альфа-адреноблокаторами.
При совместном применении с:
Гормональными контрацептивами может усиливаться седативный эффект клонидина.
Особые указания
Во время терапии следует воздерживаться от приема этанола (алкоголя).
При внезапном прекращении приема препарата возможно развитие синдрома отмены: резкое повышение артериального давления, нервозность, головная боль, тремор, тошнота, поэтому отмену препарата следует
проводить только постепенно, в течение 1-2 недель, с учетом
сопутствующей терапии другими лекарственными средствами. При развитии синдрома отмены сразу возобновляют применение препарата и в
дальнейшем его отменяют постепенно, заменяя другими гипотензивными средствами. Для предупреждения синдрома отмены препарат не следует назначать больным, у которых нет условий для его регулярного
применения.
Если при комбинированном применении клофелина и блокатора
β-адренорецепторов необходимо временное прекращение лечения, то
блокатор β-адренорецепторов следует отменить раньше, для того чтобы предотвратить симпатическую гиперреактивность, а потом постепенно
отменять клофелин, особенно если его применяли в высоких дозах.
С осторожностью назначают клонидин больным сахарным диабетом, так как клонидин может маскировать симптомы гипогликемии и уменьшать секрецию инсулина.
С осторожностью назначают больным пожилого возраста - возможна
повышенная чувствительность к препарату; больным с почечной
недостаточностью - возможна задержка выведения препарата.
Возможно транзиторное повышение концентрации соматотропного
гормона. Применение клофелина может привести к уменьшению и угнетению слюновыделения, что способствует развитию кариеса, пародонтоза, кандидоза полости рта.
При лечении препаратом рекомендуется регулярно контролировать
артериальное давление. Следует быть осторожным при длительной физической нагрузке, особенно в вертикальном положении в жаркую
погоду, из-за риска ортостатических реакций.
Пациенты, которые носят контактные линзы, должны быть
предупреждены, что при лечении может возникнуть уменьшение секреции слезных желез.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Во время терапии препаратом следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.
Передозировка
Симптомы
: сонливость, вялость, миоз (выраженное сужение зрачков), безудержная рвота, ксеростомия, гипотермия, угнетение дыхания (вплоть до апноэ), нарушение сознания, коллапс, снижение или повышение
артериального давления (особенно у детей), брадикардия, расширение комплекса QRS, возможны замедление атриовентрикулярной проводимости и синдром ранней реполяризации.
Лечение:
симптоматическая терапия (инфузия жидкости, при выраженной депрессии центральной нервной системы или апноэ - 2-4 мг налоксона внутривенно, при необходимости ввенение налоксона повторяют; при
брадикардии - атропин, в тяжелых случаях - электрокардиостимуляция). В качестве антидота может быть использован толазолин: 10 мг внутривенно или 50 мг внутрь нейтрализует эффект 0,6 мг клонидина.
Клофелин (табл.0,15мг N50) Россия Органика ОАО
ЛС-000281.МНН Клонидин
Торговое название Клофелин
РегНомер ЛС-000281
Дата регистрации 20.05.2005
Дата аннуляции
Производитель Органика ОАО - Россия
Упаковки:
№ п/п Упаковка НД EAN
1 таблетки 0.15 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные ФСП 42-0034-6033-04 4602424000176
2 таблетки 0.15 мг 50 шт., банки полимерные (1) - пачки картонные ФСП 42-0034-6033-04 ~
3 таблетки 0.15 мг 50 шт., банки темного стекла (1) - пачки картонные ФСП 42-0034-6033-04 4602424000152
4 таблетки 75 мкг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные ФСП 42-0034-6033-04 ~
5 таблетки 75 мкг 50 шт., банки полимерные (1) - пачки картонные ФСП 42-0034-6033-04 ~
6 таблетки 75 мкг 50 шт., банки темного стекла (1) - пачки картонные ФСП 42-0034-6033-04 4602424000169
МНН
Клонидин
Лекарственная форма
таблетки
Химическое название
2, 6 - дихлор - N - 2 - имидазолидинилиденбензамин (в виде гидрохлорида)
Описание
Белый кристаллический порошок. Растворим в воде, плохо растворим в этаноле, хлороформе и эфире.
Фармакологическое действие
Гипотензивный препарат центрального действия, стимулирует постсинаптические альфа2-адренорецепторы сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне. Снижает ОПСС и МОК, урежает ЧСС. При быстром в/в введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических альфа1-адренорецепторов сосудов. Увеличивает почечный кровоток; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие.
Продолжительность терапевтического эффекта - 6-12 ч.
Фармакокинетика
Абсорбция после приема внутрь - быстрая. Биодоступность при длительном применении - около 65%. TCmax после перорального введения - 1.5-2.5 ч, при использовании ТТС - через 2-3 сут. Связь с белками плазмы - 20-40%. Легко и быстро проникает через ГЭБ, плаценту и в грудное молоко.
Метаболизируется печенью (около 50% всосавшегося препарата). Выводится почками (40-60%) и через кишечник (20%). T1/2 - 12-16 ч, при нарушении функции почек - до 41 ч.
Показания к применению
Артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая гипертензия на почве почечной патологии), гипертонический криз, острый инфаркт миокарда (при отсутствии признаков кардиогенного шока), феохромоцитома (диагностика), головная боль сосудистого генеза (профилактика), дисменорея или менопауза (лечение вазомоторных симптомов), никотиновая зависимость, синдром Жиль де ля Туретта, абстинентный синдром у наркоманов (в составе комплексной терапии).
Противопоказания
Гиперчувствительность, депрессия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания артерий, артериальная гипотензия, выраженная синусовая брадикардия, СССУ, AV блокада II-III ст., кардиогенный шок, одновременное применение трициклических антидепрессантов и этанола, беременность, период лактации.
С осторожностью
Недавно перенесенный инфаркт миокарда, ХПН.
Режим дозирования
Внутрь, независимо от приема пищи, в начальной дозе по 0.075 мг 3 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают до средней суточной дозы 0.9 мг. Максимальная разовая доза составляет 0.3 мг; максимальная суточная доза - 2.4 мг.
Больным пожилого возраста, особенно при наличии проявлений цереброваскулярной болезни, назначают в начальной дозе - 0.0375 мг 3 раза в сутки.
Отмену препарата проводят постепенно, в течение 1-2 нед.
В качестве средства профилактики головной боли сосудистого генеза: внутрь, по 0.025 мг 2-4 раза в сутки, при необходимости увеличивают дозу до 0.05 мг 3 раза в сутки.
При дисменорее: внутрь, по 0.025 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней до и в период менструаций.
В качестве вспомогательного ЛС при лечении вегетативных симптомов при менопаузе: внутрь, по 0.025-0.075 мг 2 раза в сутки.
Для купирования гипертонического криза - сублингвально (при отсутствии выраженной сухости во рту) либо в/в или в/м в дозе 0.15 мг.
Для в/в струйного введения 1 мл раствора разводят в 10 мл 0.9% раствора NaCl и вводят в течение 7-10 мин.
Для в/в капельного введения 4 мл раствора разводят в 500 мл 5% раствора декстрозы и вводят со средней скоростью 20 кап/мин. Максимальная скорость инфузии - 120 кап/мин.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, запоры, снижение желудочной секреции.
Со стороны нервной системы: астения, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций, тревожность, нервозность, депрессия, яркие или "кошмарные" сновидения.
Со стороны ССС: брадикардия, ортостатическая гипотензия; при в/в введении - повышение АД (кратковременное).
Со стороны мочеполовой системы: снижение потенции и/или либидо.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: синдром Рейно, задержка Na+ и воды, проявляющаяся отеками стоп и лодыжек, заложенность носа; при внезапной отмене - синдром "отмены", "гемитоновый криз".
Передозировка
Симптомы (токсическое действие может проявиться у детей при приеме 0.1 мг): снижение АД или повышение АД (особенно у детей), брадикардия, уширение комплекса QRS, замедление AV проводимости, синдром ранней реполяризации, вялость, миоз, гипотермия, угнетение дыхания (возможно, вплоть до апноэ), коллапс, нарушение сознания.
Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие
Усиливает действие ЛС, угнетающих ЦНС, и этанола.
Эффект усиливают др. вазодилататоры, диуретики и антигистаминные ЛС; ослабляют - трициклические антидепрессанты, анорексигенные ЛС (за исключением фенфлурамина - усиливает), НПВП и симпатомиметики.
Бета-адреноблокаторы и/или сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии и AV блокады.
Особые указания
В настоящее время клонидин вытесняется из широкой практики из-за резкого, но кратковременного снижения АД с последующей фазой повышения АД ("гемитоновые кризы").
При остром инфаркте миокарда, а также для лечения вазомоторных симптомов на фоне дисменореи или менопаузы, абстинентном синдроме у наркоманов и лабильном течении артериальной гипертензии его назначение особенно нежелательно. В этих случаях предпочтительнее агонисты имидазолиновых рецепторов.
При длительном парентеральном введении клонидина необходимо регулярно контролировать внутриглазное давление.
Для профилактики ортостатической гипотензии при в/в введении больной должен находиться в горизонтальном положении во время и на протяжении 1.5-2 ч после инъекции.
Возможно развитие слабоположительной реакции Кумбса.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Клонидин (clonidine)
Состав и форма выпуска препарата
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
50 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство центрального действия. Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических α 2 -адренорецепторов сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне. Гипотензивный эффект обусловлен снижением ОПСС, уменьшением ЧСС и выброса.
При быстром в/в введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических α 1 -адренорецепторов сосудов. Увеличивает почечный кровоток; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие.
Продолжительность терапевтического эффекта - 6-12 ч.
При закапывании в конъюнктивальный мешок происходит снижение внутриглазного давления вследствие местного адреностимулирующего действия, в результате которого уменьшается продукция внутриглазной жидкости и в некоторой степени улучшается ее отток, а также благодаря ослаблению симпатического тонуса, обусловленного центральным эффектов активного вещества, часть которого подверглась резорбции.
Фармакокинетика
При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ, C max в крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками - 20-40%. Метаболизируется в печени около 50% абсорбировавшейся дозы. T 1/2 при нормальной функции почек - 12-16 ч, при нарушении функции почек - до 41 ч. Выводится почками - 40-60% в неизмененном виде, через кишечник - 20%.
Показания
Для системного применения: артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая гипертензия почечного генеза), гипертонический криз.
Для местного применения в офтальмологии: открытоугольная глаукома (в качестве монотерапии или в сочетании с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление).
Противопоказания
Артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания периферических артерий, выраженная синусовая брадикардия, СССУ, AV-блокада II и III степени, кардиогенный шок, депрессия (в т.ч. в анамнезе), одновременное применение трициклических антидепрессантов, одновременное применение этанола и других средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к клонидину.
Дозировка
Устанавливают индивидуально. Начальная доза - по 37.5-75 мкг 3 раза/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают до средней суточной дозы 900 мкг. Курс лечения в среднем составляет 1-2 месяца.
При в/м или в/в введении разовая доза составляет 150 мкг.
Максимальные дозы: при приеме внутрь разовая доза - 300 мкг, суточная доза - 2.4 мг.
Для применения в офтальмологии: закапывают в конъюнктивальный мешок 2-4 раза/сут. Лечение начинают с назначения 0.25% раствора. В случае недостаточного снижения внутриглазного давления используют 0.5% раствор. При развитии побочных явлений, связанных с использованием 0.25% раствора, назначают 0.125% раствор.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - отеки, брадикардия; при в/в введении возможна ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: снижение желудочной секреции, сухость во рту; редко - запор.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чувство усталости, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко - нервозность, беспокойство, депрессия, головокружение, парестезии.
Со стороны репродуктивной системы: редко - снижение либидо, импотенция.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: заложенность носа.
Местные реакции: сухость конъюнктивы, зуд или жжение в глазах.
Лекарственное взаимодействие
У пациентов, получающих , в случае внезапной отмены клонидина возможно резкое повышение АД. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.
При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь возможно усиление седативного действия клонидина.
При одновременном применении трициклических антидепрессантов (в т.ч. имипрамина, кломипрамина, дезипрамина) уменьшается антигипертензивное действие клонидина.
При одновременном применении с клонидином возможно увеличение длительности действия векурония.
При одновременном применении с имеется сообщение о развитии блокады сердца у пациента с артериальной гипертензией.
Полагают, что клонидин подавляет повышенную продукцию катехоламинов, возникающую вследствие гипогликемии, и, следовательно, симптомы гипогликемии (тахикардия, пальпитация, повышенное потоотделение), которые обусловлены влиянием катехоламинов. Кроме того, имеются сообщения о том, что клонидин повышает содержание в крови, по-видимому, за счет уменьшения секреции инсулина. Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении инсулина.
При переходе с приема клонидина на антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.
Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.
При одновременном применении с возможно изменение антигипертензивного действия клонидина.
При одновременном применении пропранолола, атенолола развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие, сухость во рту.
При одновременном применении с циклоспорином имеется сообщение о повышении концентрации циклоспорина в плазме крови.
Особые указания
C осторожностью применять после недавно перенесенного инфаркта миокарда, при хронической почечной недостаточности.
При внезапном прекращении терапии возможно развитие синдрома отмены: повышение АД, нервозность, головные боли, тремор, тошнота.
При проведении терапии клонидином в комбинации с бета-адреноблокаторами, во избежание нежелательного повышения АД в случае прекращения терапии, сначала необходимо постепенно закончить лечение бета-адреноблокаторами, а затем также путем медленного снижения дозы прекратить прием клонидина.
Для профилактики возникновения ортостатической гипотензии при в/в введении клонидина больной должен находиться в положении лежа во время введения и в течение 1.5-2 ч после введения.
При отсутствии эффекта в течение первых 1-2 дней препарат отменяют. Для уменьшения системного действия препарата после инстилляции необходимо на 1-2 мин прижать пальцем область слезного мешка.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Противопоказан при беременности, в период лактации.
При нарушениях функции почек
C осторожностью применять при хронической почечной недостаточности.
Последняя актуализация описания производителем 26.05.2006
Фильтруемый список
Действующее вещество:
АТХ
Фармакологическая группа
Состав и форма выпуска
Клофелин
в контурной ячейковой упаковке 10 шт. или в стеклянных банках по 50 шт.; в пачке картонной 5 упаковок или в картонной коробке 1 стеклянная банка соответственно.
в ампулах по 1 мл, в комплекте с ножом ампульным; в пачке картонной 10 ампул.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — гипотензивное .Способ применения и дозы
Клофелин
Внутрь, во время или после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Доза подбирается строго индивидуально.
Обычно лечение начинают с малых доз (0,075 мг 2-3 раза в день). При недостаточно выраженном гипотензивном эффекте разовую дозу постепенно увеличивают через каждые 1-2 дня на 0,0375 мг до 0,15 мг.
У больных пожилого возраста, особенно с проявлением склероза сосудов головного мозга, лечение начинают с дозы 0,0375 мг.
Суточные дозы обычно — 0,3-0,45 мг, иногда — 1,2-1,5 мг.
Клофелина раствор для инъекций 0,01%
В/м, п/к или в/в.
При гипертонических кризах — в/м , п/к или в/в . В/м и п/к — по 0,5-1,5 мл 0,01% раствора. Если гипотензивный эффект выражен недостаточно, инъекции назначают до 3-4 раз в день. Для в/в инъекций 0,5-1,5 мл 0,01% раствора разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 мин.
Условия хранения препарата Клофелина раствор для инъекций 0,01%
В защищенном от света месте.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Клофелина раствор для инъекций 0,01%
таблетки 0.15 мг — 4 года.
таблетки 0.075 мг — 4 года.
раствор для инъекций 0.01% — 3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.