Метопролол механизм действия. Метопролол - для чего назначают, от чего помогает, что лучше

Наименование:

Метопролол (Metoprolol)

Фармакологическое
действие:

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.
Понижает автоматизм синусового узла , уменьшает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, снижает потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.
Вызывает гипотензивный эффект , который стабилизируется к концу 2-й недели курсового применения.
При стенокардии напряжения метопролол снижает частоту и тяжесть приступов. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий.
При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития фатальных аритмий, снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда.
При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

Фармакокинетика
После приема внутрь метопролол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, Cmax активного вещества в плазме крови достигается через 1-2 ч.
Интенсивно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
T1/2 метопролола из плазмы составляет 3-4 ч и во время курса лечения не изменяется. Более 95% принятой дозы выделяется почками, из них только 3% - в неизмененном виде.

Показания к
применению:

Артериальная гипертензия;
- профилактика приступов стенокардии;
- нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия);
- вторичная профилактика после перенесенного инфаркта миокарда;
- гиперкинетический кардиальный синдром (в т.ч. при гипертиреозе, НЦД);
- профилактика приступов мигрени.

Способ применения:

Внутрь, с едой или сразу после еды , таблетки можно делить пополам, но не разжевывать и запивать жидкостью, для лекарственных форм пролонгированного действия - глотать целиком, не раздавливать, не разламывать (кроме метопролола сукцината и тартрата), не разжевывать.
При артериальной гипертензии средняя доза - 100-150 мг/сут в 1-2 приема, при необходимости - 200 мг/сут.
При стенокардии - 50 мг 2-3 раза в сутки.
При гиперкинетическом кардиальном синдроме (в т.ч. при тиреотоксикозе) - 50 мг 1-2 раза в сутки. При тахиаритмии - 50 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости - 200-300 мг/сут.
Вторичная профилактика инфаркта миокарда - 200 мг/сут. Профилактика мигрени - 100-200 мг/сут в 2-4 приема.
Для купирования пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии вводится парентерально, в условиях стационара. Вводят медленно, дозу 2-5 мг (1-2 мг/мин).

При отсутствии эффекта введение может быть повторено через 5 мин. Увеличение дозы свыше 15 мг обычно не приводит к большей выраженности действия.
После купирования приступа аритмии больных переводят на пероральное введение в дозе 50 мг 4 раза в сутки, причем первая доза принимается через 15 мин после прекращения в/в введения.

В острой стадии инфаркта миокарда немедленно после госпитализации пациента (при постоянном контроле за гемодинамикой: ЭКГ, ЧСС, AV проводимостью, АД) следует ввести болюсно в/в 5 мг, повторяют введение каждые 2 мин до достижения суммарной дозы 15 мг.
При хорошей переносимости через 15 мин - внутрь, 25-50 мг каждые 6 ч, в течение 2 сут.
Пациентам, которые плохо перенесли введение полной в/в дозы, следует начать пероральное введение, начиная с приема половинной дозы.
Поддерживающая терапия продолжается в дозах 200 мг/сут (за 2 приема), в течение 3 мес-3 лет. Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с 50 мг/сут. Почечная недостаточность не требует коррекции дозы. При печеночной недостаточности целесообразно назначать другие бета-адреноблокаторы, не подвергающиеся метаболизму в печени.

Побочные действия:

Со стороны сердечно-сосудистой системы : возможны брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности.
Со стороны пищеварительной системы : в начале терапии возможны сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор; в отдельных случаях - нарушения функции печени.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы : в начале терапии возможны слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, ощущение холода и парестезии в конечностях; возможны уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, ринит, депрессия, нарушения сна, кошмарные сновидения.
Со стороны системы кроветворения : в отдельных случаях - тромбоцитопения.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемические состояния у больных с сахарным диабетом.
Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.
Аллергические реакции : кожная сыпь, зуд.

Противопоказания:

Гиперчувствительность;
- AV блокада II и III степени;
- синоатриальная блокада;
- острая или хроническая (в стадии декомпенсации) сердечная недостаточность;
- синдром слабости синусного узла, выраженная синусовая брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин);
- кардиогенный шок;
- артериальная гипотензия (сАД менее 100 мм рт. ст.);
- выраженные нарушения периферического кровообращения;
- беременность, кормление грудью.

С осторожностью применяют у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, сахарным диабетом (особенно при лабильном течении), болезнью Рейно и облитерирующими заболеваниями периферических артерий, феохромоцитомой (следует применять в сочетании с альфа-адреноблокаторами), выраженными нарушениями функции почек и печени.
На фоне лечения метопрололом возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.
Завершение продолжительного курса лечения метопрололом следует проводить постепенно (минимум в течение 10 дней) под наблюдением врача.

Не рекомендуется одновременное применение метопролола с ингибиторами МАО.
При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза. При одновременном применении с гипогликемическими средствами требуется коррекция их режима дозирования.
За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием метопролола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении метопролола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

При одновременном применени и:
- с антигипертензивными средствами, диуретиками, антиаритмическими средствами, нитратами, возникает риск развития выраженной артериальной гипотензии, брадикардии, AV-блокады;
- с барбитуратами ускоряется метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его эффективности;
- с гипогликемическими средствами возможно усиление действия гипогликемических средств;
- с НПВС возможно уменьшение гипотензивного действия метопролола;
- с опиоидными анальгетиками взаимно усиливается кардиодепрессивный эффект ;
- с периферическими миорелаксантами возможно усиление нервно-мышечной блокады;
- со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии;
- с пероральными контрацептивами, гидралазином, ранитидином, циметидином повышается концентрация метопролола в плазме крови;
- с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия;
- с верапамилом повышается Cmax в плазме крови и AUC метопролола. Снижается минутный и ударный объем сердца, частота пульса, артериальная гипотензия. Возможно развитие сердечной недостаточности , диспноэ и блокады синусового узла.
При в/в введении верапамила на фоне приема метопролола существует угроза остановки сердца.
При одновременном применении возможно усиление брадикардии, вызванной гликозидами наперстянки.
- с декстропропоксифеном повышается биодоступность метопролола;
- с диазепамом возможно снижение клиренса и увеличение АUC диазепама, что может привести к усилению его эффектов и уменьшению скорости психомоторных реакций;
- с дилтиаземом повышается концентрация метопролола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Аддитивно угнетается влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV-узел, вызываемым дилтиаземом.
Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительного уменьшения ударного и минутного объема;
- с лидокаином возможно нарушение выведения лидокаина;
- с мибефрадилом у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 возможно повышение концентрации метопролола в плазме крови и увеличение риска развития токсических эффектов;
- с норэпинефрином, эпинефрином, другими адрено- и симпатомиметиками (в т.ч. в форме глазных капель или в составе противокашлевых средств) возможно некоторое повышение АД;
- с пропафеноном повышается концентрация метопролола в плазме крови и развивается токсическое действие . Полагают, что пропафенон ингибирует метаболизм метопролола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации;
- с резерпином, гуанфацином, метилдопой, клонидином возможно развитие выраженной брадикардии;
- с рифампицином уменьшается концентрация метопролола в плазме крови.
Метопролол может вызвать небольшое уменьшение клиренса теофиллина у курящих пациентов.
Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, это приводит к угнетению метаболизма метопролола и его кумуляции, что может усиливать кардиодепрессивное действие и вызывать брадикардию. Описан случай развития летаргии .
Флуоксетин и главным образом его метаболиты характеризуются длительным T1/2, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.
Имеются сообщения об уменьшении клиренса метопролола из организма при одновременном применении с ципрофлоксацином;
- с эрготамином возможно усиление нарушений периферического кровообращения;
- с эстрогенами уменьшается антигипертензивное действие метопролола;
При одновременном применении метопролол повышает концентрацию этанола в крови и удлиняет его выведение.

Беременность:

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Метопролол проникает через плацентарный барьер.
В связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и остановки дыхания метопролол необходимо отменить за 48-72 ч до планируемого срока родоразрешения.
После родоразрешения необходимо обеспечить строгий контроль за состоянием новорожденного в течение 48-72 ч.
Метопролол в незначительных количествах выделяется с грудным молоком.
Применение в период лактации не рекомендуется.

Передозировка:

Симптомы : артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, брадикардия, остановка сердца, AV блокада, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение дыхания и сознания/кома, тошнота, рвота, генерализованные судороги, цианоз (проявляются через 20 мин - 2 ч после приема).

Лечение : промывание желудка, симптоматическая терапия: введение атропина сульфата (в/в быстро 0,5–2 мг) - при брадикардии и нарушении AV проводимости; глюкагона (1–10 мг в/в, затем в/в капельно 2–2,5 мг/ч) и добутамина - в случае снижения сократимости миокарда; адреномиметиков (норадреналин, адреналин и др.) - при артериальной гипотензии; диазепам (в/в медленно) - для устранения судорог; ингаляция бета-адреномиметиков или в/в струйное введение эуфиллина для купирования бронхоспастических реакций; кардиостимуляция.

Форма выпуска:

Таблетки Метопролол по 50 мг и 100 мг в упаковке от 10 до 300 штук.
Таблетки Метопролол-Акри по 50 мг в упаковке 30 штук.
Таблетки Метопролол-Ратиофарм по 50 мг и 100 мг в упаковке от 30 до 100 штук.
Таблетки Метопролол Органика по 25 мг и 50 мг в упаковке от 20 до 60 штук.
Таблетки Метопролол-OBL пролонгированного действия по 25 мг, 50 мг, 100 мг в упаковке от 10 до 42 штук.
1 % раствор Метопролола в ампулах по 5 мл в упаковке по 10 штук.

Условия хранения:

В сухом месте, при температуре не выше 30 °C. В закрытой упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 5 лет.

1 таблетка Метопролола 100 мг содержит:
- действующее вещество : метопролол - 100 мг;
- вспомогательные вещества : лактозы моногидрат 180 мг, целлюлоза микрокристаллическая 72 мг, крахмал картофельный 12 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 16 мг, повидон 16 мг, магния стеарат 4 мг.

Среди сердечных препаратов, активно воздействующих на работу сердечной мышцы, следует выделить Метопролол – популярное средство с высокой эффективностью и доступной ценой. Препарат позволяет не только предупредить обострение сердечных заболеваний, связанных с нарушениями ритма и ишемическими поражениями, но и полностью нормализовать функционирование сердца и всего организма.

Метопролол – это не только название лекарства – это вещество с избирательным действием, входящее в состав многих эффективных кардиопрепаратов. Средства на его основе требуют осторожности в применении – они не только поддерживают работу сердца, но и способны навредить при бесконтрольном приеме, поэтому перед первым использованием, необходимо выяснить, как их правильно принимать и какие меры предосторожности соблюдать.

Лекарственная группа

Метопролол – это селективный адреноблокатор, воздействующий на рецепторы типа бета 1, и не оказывающий мембраностабилизирующее и внутреннее симпатомиметическое действие. Основные свойства препарата – антиаритмическое, антиангинальное и гипотоническое.

Так как название Метопролола аналогично действующему веществу, то и Международное непатентованное наименование, под которым препарат известен во всем мире – Метопролол (Metoprolol).

Препарат предназначен для терапии сердечных заболеваний различного характера: нарушений ритма, стенокардии, ишемии, пролапса митрального клапана и других. Также его назначают в неврологии – пациентам с мигренями для предупреждения приступа, и эндокринологи – в составе комплексного лечения тиреотоксикоза.

Формы выпуска

Препарат выпускается в трех формах – таблетки, пролонгированные таблетки и раствор для инъекций. На прилавках аптек можно увидеть различные торговые наименования: Метопролол Тева, Метопролол Органика, Метопролол Акри и другие. У пациентов возникает вопрос, чем же они отличаются друг от друга (Табл. 1).

В составе таблеток находятся вспомогательные вещества, они могут незначительно отличатся у разных производителей, но это не влияет на фармакологическое действие препарата. Растворы для инъекций с метопрололом используют редко и в основном в условиях стационарного лечения, пока больной не может принимать таблетки. В аптеках можно приобрести аналогичный раствор под названием Беталок.

Таблица 1 – Формы выпуска

Разновидность Форма метопролола, доза
Акрихин Тартрат, 50 мг
Ретард Акрихин (пролонгированные) Сукцинат, 25, 50 и 100 мг
Органика Тартрат, 25 и 50 мг
Озон 25, 50 и 100 мг
Акри Тартрат, 50 мг
Зентива Тартрат, 50, 100 мг
Ратиофарм Тартрат 50 и 100 мг
Тартрат Тартрат, 50 и 100 мг

Состав: тартрат или сукцинат?

Препарат может иметь в основе разные активные компоненты: метопролола тартрат и метопролола сукцинат, которые имеют некоторые отличия, то позволяет создавать лекарства быстрого и замедленного действия. Тартрат предназначен для получения более быстрого терапевтического эффекта, но его действие носит кратковременный характер. Поэтому препараты на его основе нужно принимать от 2 раз в день 4.

Сукцинат используют для создания таблеток с замедленным действием, которое позволяет поддерживать терапевтическую дозу в необходимой концентрации на протяжении 24 часов. Кроме того, сукцинат, по сравнению с тартратом, более эффективен при сердечной недостаточности, улучшает действие статинов и редко вызывает побочные реакции.

Стоимость в аптеках

Цена на Метопролол зависит от содержания действующего вещества, количества таблеток в упаковке и формы действующего вещества. В среднем, цена в аптеках варьируется от 16 до 420 руб. (Табл. 2).

Таблица 2 – Цены Метопролола некоторых производителей

Разновидность Количество таблеток и дозировка Средняя цена
Акрихин №30, 50 мг 60 руб.
№60, 50 мг 97 руб.
Ретард Акрихин №30, 25 мг 158 руб.
№30, 50 мг 230 руб.
№30, 100 мг 380 руб.
Органик №60, 25 мг 55 руб.
Зентива №60, 50 мг 120 руб.
№30, 100 мг 65 руб.
Тева №30, 50 мг 37 руб.
№30, 100 мг 60 руб.
Тартрат №30, 50 мг 16 руб.
Акри №30, 50 мг 45 руб.
Ратиофарм №30, 50 мг 48 руб.

Как видно из таблицы, наиболее высокую цену имеют таблетки пролонгированного воздействия. Но, с учетом того, что их нужно принимать всего раз в сутки, то выходит не дороже, чем обычные таблетки.

Фармакологические свойства

Метопролол обладает выраженным антиаритмическим действием и способен воздействовать на синусовый узел, снижая его импульсную проводимость. Это позволяет нормализовать его автоматизм и устранить синусовую тахикардию и аритмию. Снижение частоты импульсной передачи способствует замедлению AV- проводимости.

Препарат снижает сократительную деятельность миокарда и стабилизирует ритм, что приводит к меньшей потребности миокарда в кислороде и предотвращению развития гипоксии в условиях ишемического поражения.

На пациентов с ишемией и стенокардией напряжения препарат оказывает выраженное противоишемическое и антиангинальное действие. Метопролол снижает частоту и выраженность приступов стенокардии, а при регулярном использовании полностью их устраняет. В результате приема препарата, пациенты становятся более устойчивыми к физическим нагрузкам и могут не опасаться дискомфортных ощущений в области груди.

Прием Метопролола при инфаркте миокарда позволяет ограничить некротическую зону и не дать ей принять более обширные размеры. Препарат помогает избежать рецидивов и предупредить фатальной аритмии и других осложнений после инфаркта.

В первые сутки после приема средства усиливается общее сосудистое сопротивление, но через 24-72 часа возвращается в исходное состояние и при дальнейшем лечении начинает снижаться.

Метопролол способен оказывать гипотоническое действие за счет снижения синтеза ренина, уменьшения минутного объема сердца и угнетения ЦНС. Гипотонический эффект лучше всего достигается при гипертонии, вызванной стрессом и физическими нагрузками, но продолжается недолго.

Добиться выраженного эффекта можно только через 10-15 дней регулярного приема.

Метрополола тартрат очень быстро всасывается в кровоток и наибольшая концентрация в плазме наблюдается не позднее, чем через 120 минут. При прохождении через печень образует неактивные метаболиты, которые выводятся вместе с мочой.

Метрополола сукцинат оказывает более выраженное и продолжительное действие, совместно со статинами борется с атеросклерозом и оказывает положительное влияние на мускулатуру бронхов. Сукцинат обеспечивает терапевтическое действие на протяжении суток. Скорость всасывания зависит от кислотности в ЖТК.

Показания и противопоказания

Метопролол чаще всего назначают в составе комплексной терапии при функциональных нарушениях сердца, сопровождающихся повышенной нагрузкой на сердце и гипертонией.

Показания к применению:

В неврологии препарат применяется для лечения акатизий, вызванных приемом нейролептиков, нейроциркуляторной дистонии, гиперкинетического синдрома и нейроциркуляторной дистонии, совместно с другими лекарственными средствами.

Из-за фармсвойств препарата, его нельзя принимать пациентам со сниженным давлением, дисфункциями синусового узла, и тем, кто принимает ингибиторы МАО.

Другие противопоказания:


Если прием необходим женщине, кормящей грудью, то на время лечения, необходимо прекратить естественное вскармливание ребенка. Во время вынашивания ребенка препарат назначают только по крайней необходимости. Лечение беременных должно проходить в стационаре, где регулярно наблюдают за развитием плода.

Особую осторожность нужно соблюдать пациентам с сахарным диабетом и нарушением углеводного обмена, в этом случае, может назначаться сниженная дозировка.

Нежелательно принимать Метопролол, если диагностированы заболевания, связанные с обструкциями легких и бронхов, в том числе бронхиальной астмой.

Наблюдение и регулярное обследование требуется, если у пациента присутствуют заболевания периферических сосудов (в том числе аутоиммунного характера), хронические болезни печени и почек, поражения нервных и мышечных волокон, опухоль надпочечников, псориаз и депрессивные состояния.

Инструкция по применению

Следует рассмотреть, как правильно принимать Метопролол разных производителей и дозировок.

Акрихин

Акрихин производит обычные таблетки и таблетки с пролонгированным действием. Обычный Метопролол нужно принимать на полный желудок, не нарушая целостности таблетки.

Дозировка подбирается с учетом заболевания:

Пролонгированные таблетки принимают только раз в сутки, в одни и те же часы после приема пищи. Как принимать:


Длительность терапии подбирается индивидуально каждому пациенту. Которого регулярно осматривает лечащий врач и оценивает его состояние.

Ратиофарм

Метопролол Ратиофарм имеет менее подробную инструкцию. Производитель указывает, что рекомендованная суточная доза составляет 100 мг в сутки, разделенные на два приема. Если нет ожидаемого терапевтического эффекта, то дозу увеличивают до 200 мг в сутки.

В некоторых случаях специалисты назначают до 400 мг в сутки – эта максимальная дозировка, которую можно принять за 24 часа.

Тева

Метопролол Тева имеет аналогичную инструкцию по применению, что и таблетки от производителя Акрихин. Единственное, что отличается – в инструкции указаны дозировки при гипертиреозе – 150-200 мг в сутки, разделенные на 3 или 4 приема. В любом случае, любая дозировка может быть изменена, исходя из индивидуальных особенностей здоровья пациента, поэтому перед применением препарата, необходимо показаться лечащему врачу.

Органика

Метопролол Органика не имеет особенностей по применению, поэтому и дозировки препарата не отличаются от других производителей таблеток с обычным действием. Как и у других производителей, в инструкции указано, что дозировку препарата снижают, если у пациента диагностированы тяжелые дисфункции печени. Пожилым людям и тем, у кого наблюдаются легкие нарушения в работе печени, дозировку не изменяют, но этим пациентам нужно чаще проходить обследования.

Тартрат

Метопролол Тартрат – под этим названием известны таблетки от украинского производителя Фармак. Как уже было сказано, действие препарата более активное, но менее продолжительное.

В инструкции указаны следующие дозировки:


Акри

Инструкция по применению Метопролола Акри указывает следующие дозировки, которые практически не отличатся от схем лечения других производителей:

  1. Гипертония: 100-150 мг в сутки, при недостаточном эффекте суточную дозу повысить до 200 мг.
  2. Тахиаритмия – по 50 мг 2-3 раза в сутки, в тяжелых случаях увеличить суточную дозу до 300 мг.
  3. Стенокардия: 2-3 раза в день по 50 мг.
  4. Кардиальные гиперкинетический синдром, гипертиреоз – 1-2раза в день по 50 мг.
  5. Мигрени – 100-200 мг в сутки.

В аннотации указано, что при пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии и остром инфаркте миокарда, необходимо внутривенное введение растворов с метопрололом до стабилизации состояния, после чего назначают таблетированную форму препарата. Такой способ лечения относится и к другим разновидностям Метопролола.

Курс терапии может продолжаться длительный срок – до 3 лет, при условии, что препарат хорошо переносится. Также нужно соблюдать минимальный срок лечения – 3 месяца, чтобы достичь выраженного терапевтического эффекта.

При каком давлении принимать?

Фармакологические свойства Метопролола позволяет использовать его при лечении гипертонии, как в качестве монотерапии, так и совместно с другими гипотоническими средствами, кроме диуретиков.

Препарат способен снижать давление уже после первого приема, но чтобы добиться стойкого результата, Метопролол нужно принимать не менее 10-14 дней. Регулярный прием таблеток предохраняет от повышения артериального давления и развития сопутствующих нарушений со стороны сердца.

Пациентам с тяжелой формой артериальной гипертензии рекомендуется принимать препарат с пролонгированным действием. Метрополола сукцинат обеспечивает более выраженное и длительное гипотоническое действие и снижает нагрузку с сердца, без развития побочных реакций.

Так как Метопролол часто используется для быстрого снижения давления, но не оказывает длительного действия, многие пациенты начитают принимать одну таблетку за другой. Это категорически недопустимо, так как могут возникнуть симптомы передозировки и резкое ухудшение общего самочувствия.

При первом приеме таблеток нужно принимать минимальную дозу, чтобы проверить реакцию организма и предупредить резкое снижение давления, которое может привести к гипотоническому шоку. Постепенно дозировку можно повышать, но не более чем до 200 мг.

Если Метопролол необходимо принимать пациентам с низким давлением или тем, кто склонен к гипотонии, то они должны регулярно контролировать показатели АД и частоту сердечных сокращений. Рекомендуется ежедневно проверять частоту ударов пульса и их выраженность – резкое снижение количества ударов в минуту, говорит о том, что необходимо постепенно снижать дозировку, а затем, полностью отказаться от Метопролола.

Резкое прекращение приема таблеток нежелательно, так как могут появиться боли в груди и другие признаки стенокардии. Поэтому отмена препарата заранее согласовывается с лечащим врачом, который подскажет, как правильно снижать дозировку.

Особенности применения

Не всегда схема лечения соответствует инструкции по применению, так как в некоторых случаях необходим индивидуальный подбор дозировки и длительности лечения.

У беременных

Действие Метопролола на беременных женщин мало изучено, поэтому им препарат назначают только по жизненно важным показаниям. Лечение должно быть согласовано не только с кардиологом, но и с гинекологом, который имеет полную информацию о состоянии матери и ребенка, и знает, как протекает беременность с самых ранних сроков.

Обычно препарат назначают при артериальной гипертензии, стенокардии и патологических нарушениях ритма, которые во время беременности становится более выраженными и не только мешают женщине вести нормальный образ жизни, но и могут стать причиной летального исхода.

Применение Метопролола рекомендуется в условиях стационара, так как необходим постоянный контроль над состоянием плода из-за риска развития у него нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы, например, брадикардии, а также патологических отклонений.

Если женщина принимала препарат во время беременности, то ее ребенок первые 72 часа должен находиться под постоянным контролем специалистов, чтобы убедиться, что у него не возникло осложнений.

В бодибилдинге

Метопролол пользуется популярностью у спортсменов из-за способности повышать устойчивость миокарда к физическим нагрузкам и предотвращать развитие гипоксии. Особенно часто его принимаю при усиленных тренировках перед соревнованиями, когда не только физическая усталость, но и нервное перенапряжение приводят к нарушению функционирования сердечной деятельности.

Бодибилдеры, употребляющие стероиды и жиросжигатели, отмечают, что их прием одновременно с Метопрололом позволяет нормализовать частоту пульса и снизить давление, что приводит к повышению устойчивости к тяжелым физическим нагрузкам.

Но этот препарат запрещен для профессиональных спортсменов, поэтому применять их можно только во время тренировок, чтобы активное вещество успело вывестись из организма перед соревнованиями. Дозировка подбирается в индивидуальном порядке после обследования спортсмена и диагностики функциональной деятельности сердца.

Возможный вред и меры предосторожности

Побочные действия от Метопролола на основе тартрата возникают чаще, чем от сукцината, поэтому большинство врачей рекомендуют прием таблеток с замедленным действием.

Негативные реакции со стороны организма

Самые частые побочные реакции наблюдаются со стороны ЦНС и сердечно-сосудистой системы:


Реже встречаются следующие нарушения:

  1. Гипогликемия или гипергликемия.
  2. Гипотиреоз.
  3. Тромбоцитопения, агранулоцитоз, повышение билирубина в крови.
  4. Аллергические реакции.
  5. Кожные заболевания: псориаз, фотодерматоз, сыпь, алопеция.
  6. Повышенная потливость.
  7. Бронхоспазм, отдышка, заложенность носа.
  8. Зрительные нарушения, боли в глазах.
  9. Вкусовые нарушения.

Крайне редко, но все-таки Метопролол способен негативно влиять на либидо, вызывать боли в суставах и приводить к увеличению веса.

При резкой отмене препарата развивается «синдром отмены», особенно после длительного лечения.

Симптомы передозировки

Симптомы передозировки возникают, если принимать препарат в дозировке, превышающей максимально допустимую норму. Чаще всего признаки выражаются в виде побочных реакций, сопровождающихся тошнотой и рвотой.

Но иногда наблюдаются и более опасные состояния:


Чтобы устранить опасное состояние, необходимо промыть желудок, выпить энтеросорбент и вызвать скорую помощь. Экстренная помощь при резком падении давления проводится с помощью препаратов на основе допамина и глюкагона.

Совместимость с алкоголем

Так как препарат метаболизируется в печени, то прием алкоголя одновременно с Метопрололом приводит в повышенной нагрузке на этот орган. Кроме того, прием таблеток и спиртных напитков повышает негативное влияние лекарства и приводит к неэффективности лечения.

Взаимодействие бета-блокаторов и алкоголя может привести к критическому снижению давления, которое будет трудно поднять медикаментозным методом. Поэтому врачи выступают против употребления спиртных напитков одновременно с сердечными препаратами.

Кроме этого, при совмещении Метопролола и этанола возможно развитие:

  • бредовых состояний;
  • диспепсических симптомов;
  • аллергических реакций.

Аналоги

Метопролол не всегда можно принимать, поэтому его часто заменяют препаратами на основе другого вещества с аналогичным действием. Также существуют структурные аналоги, которыми можно заменить препарат, если его не найдется в аптеках.

Структурные

Метопролол – не самый дешевый, но и не самый дорогой препарат среди других средств на основе действующего компонента метопролола. Следует сравнить среднюю стоимость других лекарственных средств (может отличаться в зависимости от дозировки и количества единиц в одной упаковке):


Заменять Метопролол структурным аналогом нужно с осторожностью, так как содержание действующего компонента может значительно отличаться. Лучше всего посоветоваться с врачом, чтобы он подробно расписал новую схему лечения.

Препараты на основе других групп

При непереносимости Метопролола или между его курсами прописывают средства с другими активными веществами в составе, но обладающие похожим действием:


Эти препараты стоят недорого, поэтому ими без особых затрат можно заменить Метопролол, если у пациента аллергия на действующее вещество или подошло время сменить тактику лечения.

Метопролол относится к лекарствам с фармакологической группой бета-адреноблокаторы. По внешнему виду они представляют таблетки, которые покрыты пленочной оболочкой. По форме таблетки круглые выпуклые с обеих сторон, на одной из которых располагается рисунок.

Состав и форма выпуска

Активным веществом лекарства является метрополола тартрат. Его содержание в одной таблетке достигает 100 мг. К вспомогательным веществам относятся:

  • Кремния диоксид;
  • Кристаллическая целлюлоза;
  • Стеарт магния.

Компоненты, использующиеся для изготовления внешней оболочки:

  • Гипромеллоза;
  • Полисорбат 80;
  • Тальк.

Форма выпуска лекарства

Реализация лекарства осуществляется по десять штук в блистерах. В продаже имеются таблетки с меньшей концентрацией основного вещества. Они также имеют круглую, с обеих сторон выпуклую форму. Содержание метопролола в них достигает 50 мг.

Реализуется они также в блистерах по четырнадцать штук. По своему действию Метопролол причисляется к кардиоселективным блокаторам. Они не обладают внутренней активностью или мембраностабилизирующими свойствами.

Фармакологическое действие

Действия, которыми обладает данный лекарственный препарат:

  • Гипотензивное;
  • Антиагинальное;
  • Противоаритмическое.

Медикамент Метопролол в небольших дозах:

  • Блокирует адренорецепторы сердца.
  • Снижает образование цАМФ из АТФ.
  • Уменьшает внутриклеточный ток Кальция.
  • Производит отрицательный инотропный (хроно-, батмо-) эффект.

Оказываемое периферическое сопротивление в начале курса применения лекарства Метопролол (в начальные двадцать четыре часа после перорального приема) увеличивается. Это обусловлено реципроктным возрастанием активности адренорецепторов. Через несколько дней оно возвращается в оптимальную форму. При длительном курсе лечения снижается. Наличие антигипотензивного действия в острой форме является причиной снижения выброса сердечно-сосудистой системы. Антигипертензивный эффект развивается в продолжение первых трех недель, что вызвано падением синтеза ренина, а также угнетением работы ангиотензивной системы. Наибольшее значения эта характеристика имеет для больных пациентов с исходной повышенной секрецией ренина. Препарат позволяет снизить повышенный уровень артериального давления в состоянии покоя, при физическом напряжении, а также в депрессии.

Показания к применению Метопролола

  • Артериальная гипертензия - лекарство может использоваться в качестве моносредства или в комбинации с другими препаратами), может быть назначено при тахикардии.
  • Ишемическое заболевание сердца, в качестве профилактической меры приступов стенокардии.
  • Нарушение сердечного ритма.
  • Гипертериоз (препарат может использоваться только в комплексной терапии);
  • Профилактическая мера приступов мигрени.

Противопоказания

  • Кардиогенный шок.
  • Барикардия.
  • Период лактации.
  • Возраст до восемнадцати лет по причине того, что эффективность или безопасность препарата не удалось установить.
  • Высокая чувствительность к Метропололу, индивидуальная непереносимость других компонентов, входящих в состав.

С осторожностью необходимо принимать пациентам, страдающим:

  • Сахарным диабетом;
  • Бронхиальной астмой;
  • Псориазом;
  • Во время беременности;
  • Преклонный возраст.

Побочные действия

Все побочные эффекты зависят от чувствительности пациента. Как правило, все эффекты незначительны и пропадают, как только прекращается использование препарата:

Нервная система:

  • Быстрая утомляемость;
  • Появление слабости;
  • Частые головные боли, реже головокружение;
  • Замедляется скорость психомоторных реакций;
  • Депрессивное и беспокойное состояние;
  • Сонливость;
  • Появление бессонницы;
  • Кошмары;
  • Сознание спутано;
  • Память нарушается.

Органы чувств:

  • Падает зрение;
  • Снижается секреция слезной жидкости;
  • Сухость в глазах;
  • Шум в ушах.

Сердечно-сосудистая система:

  • Учащается сердцебиение;
  • Снижается артериальное давление;
  • Головокружение, в некоторых ситуациях потеря сознания;
  • Обострение хронической сердечной недостаточности (отечность, одышка);
  • Нижние конечности мерзнут.

Пищеварительная система:

  • Тошнота и рвота;
  • Болевые ощущения в области живота;
  • Сухость в ротовой полости;
  • Диарея;
  • Постоянные запоры;
  • Нарушается функционирование печени;
  • Изменяется вкус после приема средства.

Кожные покровы:

  • Появление крапивницы;
  • Кожный зуд;
  • Псориаз;
  • Экзантема;
  • Усиливается потоотделение.

Дыхательная система:

  • Нос заложен;
  • Вдох и выдох затрудняются;
  • Одышка.

Эндокринная система:

  • Гипогликемия (развивается у пациентов, которые получают инсулин);
  • Гипергликемия;
  • Гипотиреоз.

Воздействие Метопролола на состояние плода:

  • Задерживается рост;
  • Брадикардия.

Остальные побочные эффекты:

  • Появление болевых ощущений в области спины и суставов;
  • Увеличение массы тела;
  • Снижение потенции.

Инструкция по применению

По инструкции таблетки Метопролол требуется принимать внутрь вместе с едой или после приема пищи. Их не требуется разжевывать, достаточно запить большим количеством жидкости. При артериальной гипертензии дневная дозировка составляет 100 мг в два приема (с утра и вечером). Если оказываемый терапевтический эффект применения не является достаточным, то дозировку необходимо увеличить до 200 мг Метопролола. Именно это количество медикамента является максимальной дневной дозой.

Способ и дозировка

  • При стенокардии, аритмии – 100-150 мг/ежедневно (два приема);
  • В качестве профилактикой меры приступов мигрени – 100-150 мг/ежедневно;
  • Метопролол в качестве профилактической меры инфаркта миокарда – 100 мг/ежедневно (два приема);
  • При функциональных нарушениях деятельности сердечно-сосудистой системы – 100 мг/ежедневно (два приема).

На дозировку не влияет возраст пациента и состояние его почечной системы. При нарушении деятельности печеночной системы требуется уменьшить дозу препарата. Установлено множество случаев передозировки.

Схема приема

  • При диагнозе сердечной недостаточности лечение требуется начинать только после того, как будет достигнута стадия компенсации.
  • Не исключается усиление выраженности реакций с повышенной чувствительностью.
  • После приема лекарства Метопролол могут усиливаться признаки нарушения артериального кровотока. При этом нужно отменить использование препарата, постепенно сокращая дозировку до десяти суток.
  • Если резко прекратить курс терапии, то не исключается появления синдрома отмены (повышается давление, усиливаются приступы стенокардии).
  • Если пациенты носят контактные линзы, то нужно учитывать, что работа слезной железы может сократиться.
  • Если необходимо хирургическое вмешательство, то об этом требуется оповестить анестезиолога. При этом применение медикамента не прекращается.
  • Если Метопролол принимают пациенты с диагнозом почечной недостаточности тяжелой формы, то требуется контролировать стояние почек.

Стоит учитывать, что в начале терапевтического курса может проявляться усталость и головокружение. При этом стоит отказаться от управления транспортными средствами передвижения и занятий опасными типами деятельность, для совершения которых необходимо высокая концентрация внимания.


Метопролол для лечения сердца

Антиангинального эффекта удается добиться благодаря уменьшению потребности миокарда в получении молекул кислорода из-за снижения частоты сокращений сердца. Благодаря применению средства Падает чувствительность миокарда к действию иннервеции, снижается число приступов стенокардии, повышается физическая нагрузка. Артериальное давление падает через пятнадцать минут после приема и продолжается в течение следующих шести часов. Диастолическое артериальное давление уменьшается значительно медленнее. Стабильное снижение устанавливается только через несколько недель после регулярного употребления средства Метопролол.

Антиаритмического эффекта удается добиться благодаря устранению аритмогенных факторов, к которым относится:

  • Тахикардия;
  • Высокая активность нервной системы;
  • Увеличение содержания цАМФ;
  • Артериальная гипертензия.

Антиаритмическое воздействие также выражается в снижении скорости спонтанного возбуждения, позволяет предупредить появление мигрени. Если принимать препарат Метопролол в средней дозировке, то воздействие на органы оказывается не такое выраженное. Метопролол практически моментально всасывается в желудочно-кишечный тракт в полном объеме (95%). Максимальная концентрация лекарства достигается в крови через два часа после применения медикамента внутрь. Период вывода средства из организма составляет 3,5 часа.

Уровень биологической доступности равен пятидесяти процентам при первом употреблении лекарства. Он вырастает до семидесяти процентов при повторном приеме. Если препарат Метопролол употреблять вместе с пищей, то биологическая доступность увеличивается на 30%. Также она увеличивается при циррозе печени. Лекарство проникает через плаценту, но в грудное молоко попадает только в незначительном количестве.

Одной из свойств Метопролола – способность метаболизироваться в печени. Метаболиты не отличаются активностью. Около пяти процентов медикамента в неизменной форме выводится через почечную систему. Лечение пациентов, страдающих от сниженного функционирования почек, не предусматривает корректировку дозировки. Если нарушается функционирование печени, то замедляется и метаболизм лекарственного средства. Если функция печени недостаточна, то дозировка препарата снижается.

Метопролол для детей

Нет, применение данного средства в детском возрасте не рекомендуется. Это обусловлено недостаточным количеством проведенных клинических исследований. Чтобы избежать побочных эффектов или возникновения нежелательных последствий, от употребления средства в детском возрасте лучше отказаться.

При беременности и лактации

По инструкции не рекомендуется назначение лекарства при беременности. Это может происходить только в ситуациях, сопровождающихся строгими показаниями и с учетом отношения «польза – риск». Прием средства Метопролол может негативно отразиться на ребенке:

  • Развитие брадикардии;
  • Появление артериальной гипотензии;
  • Гипогликемия.

После родов, если мать употребляла Метопролол, требуется следить за новорожденным в течение первых трех суток.

Передозировка

  • Головокружение;
  • Появляется тошнота, сопровождающаяся рвотой;
  • Падение артериального давления;
  • Аритмия;
  • Пациент теряет сознание, может впасть в кому;
  • Кардиалгия.

Первые симптомы, указывающие на передозировку препаратом Метопрололом, появляется в продолжение первых двух часов после приема. Чтобы устранить эти признаки, требуется промыть желудок, принять адсорбирующие средства.

Особые указания

В инструкции отмечается, что продолжительность лечения варьирует от трех месяцев до трех лет. При длительном курсе лечения необходимо отказаться от высоких дозировок, так как это может привести к появлению побочных эффектов или передозировки. Если курс лечения Метопрололом длится три месяца, то через некоторое время он может быть назначен врачом повторно. Зачастую это необходимо для того, чтобы закрепить уже полученный результат.

Взаимодействие с другими препаратами

Согласно инструкции Метопролол не рекомендуется использовать одновременно вместе с ингибиторами МАО, так как это приведет к усилению гипотензивного действия. Между приемом ингибиторов МАО и Метопрололом должен пройти перерыв, минимальная продолжительность которого составляет четырнадцать дней.

  • Если вводить верапамил, но может остановиться сердце;
  • При одновременном применении нифедипина сильно падает артериальное давление;
  • Если принимать Метопролол вместе со средствами, предназначенными для ингаляционного наркоза, то повышается вероятность угнетения функционирования миокарда;
  • Если сочетать с этанолом, то отмечается увеличение угнетающего действия. Оказываемого на центральную нервную систему;
  • Кардиодепрессивный эффект увеличивается, если Метопролол принимать с лекарствами для наркоза;
  • При одновременном применении с гипогликемическими препаратами для внутреннего употребления может снизиться их эффективность;
  • При приеме инсулина повышается вероятность развития гипоклемии или проявляются её симптомы (тахикардия, повышенное потоотделение, увеличение артериального давления);
  • При использовании препарата вместе с гипотензивными лекарствами (диуретиками или нитроглицерином), наблюдается снижение артериального давления, увеличивается выраженность урежения ЧСС;
  • В случаях приема Метопролола одновременно с клонидином, их требуется отменять с промежутком в несколько дней. В противном случае может возникнуть синдром отмены.

Отечественные и зарубежные аналоги

К аналогам Метопролола относится:

  • Беталок;
  • Корвитол;
  • Метолол;
  • Белок;
  • Спесикор;
  • Лопресор.

Цена в аптеках

Цена на Метопролол в разных аптеках может существенно отличаться. Это связано с использованием более дешёвых компонентов и ценовой политикой аптечной сети.

Ознакомьтесь с официальной информацией о препарате Метопролол, инструкция по применению которого включает общие сведения и схему лечения. Текст предоставлен исключительно для ознакомления и не может служить заменой консультации врача.

Метопролол является эффективным лекарственным средством, которое относится к группе селективных бета-адреноблокаторов без внутреннего симптоматического действия. Этот препарат оказывает гипотензивное воздействие. Используется еще с 1980-х годов, хорошо изучен.

Препарат уменьшает действие адреналина и других стимулирующих гормонов на сердечную мышцу. Благодаря этому, пульс становится реже, нормализуется артериальное давление, снижается нагрузка на сердце

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Метопролол, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Метопролол можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в таблетированной форме. Действующее вещество – метопролола тартрат:

Клинико-фармакологическая группа: бета1-адреноблокатор.

Для чего применяется Метопролол?

Показания к применению:

  1. Стенокардия (в т.ч. постинфарктная);
  2. Артериальная гипертензия;
  3. Функциональная кардиалгия (гиперкинетический синдром сердца);
  4. Некоторые формы суправентрикулярных и вентрикулярных аритмий (наджелудочковая тахикардия и др.);
  5. Терапия острого инфаркта миокарда;
  6. Профилактика приступов мигрени.

Также используется для вторичной профилактики после перенесенного инфаркта (в комплексной терапии).
Сердечная недостаточность, снижение смертности и частоты повторного инфаркта - это показания только для метопролола сукцината, таблеток продленного действия. Быстродействующие таблетки метопролола тартрат при сердечной недостаточности и после перенесенного инфаркта назначать не следует.


Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Понижает автоматизм синусового узла, уменьшает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, снижает потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.

Метопролол (по инструкции) значительно снижает частоту приступов стенокардии. Кроме этого, он нормализует сердечный ритм при мерцании предсердий и наджелудочковой тахикардии.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению таблетки принимают внутрь с едой или сразу после еды, не разжевывая и запивая жидкостью.

  • Тахикардия на фоне функциональных нарушений сердечной деятельности: 100 мг в 2 приема;
  • Стенокардия, аритмии, профилактика приступов мигрени: 100-200 мг в 2 приема;
  • Артериальная гипертензия: начальная суточная доза составляет 50-100 мг в 1-2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть постепенно повышена до 100-200 мг и/или дополнительное назначение других антигипертензивных средств. Максимальная суточная доза 200 мг.;
  • Вторичная профилактика инфаркта миокарда: 200 мг в 2 приема (утром и вечером).

У пожилых больных, при нарушениях функции почек, а также при необходимости проведения гемодиализа дозу не изменяют.

Противопоказания

Нельзя использовать препарат в таких случаях:

  • Выраженная брадикардия;
  • Синдром слабости синусового узла;
  • Стенокардия Принцметала;
  • Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность средства не подтверждены);
  • Период кормления грудью;
  • Атриовентрикулярная блокада (AV-блокада) II-III степени;
  • Гиперчувствительность к препарату или другим бета-адреноблокаторам.
  • Кардиогенный шок;
  • Синоатриальная (SA) блокада;
  • Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (возможно значительное усиление гипотензивного действия) или одновременное внутривенное введение верапамила (может привести к остановке сердца);
  • Артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) менее 100 мм ртутного столба, частота сердечных сокращений 45 ударов в минуту – в случае применения при вторичной профилактике инфаркта миокарда).

Относительные (требуется особая осторожность в связи с риском развития осложнений):

  • Пожилой возраст;
  • Беременность;
  • Хроническая печеночная/почечная недостаточность;
  • Облитерирующие заболевания периферических сосудов (синдром Рейно или перемежающаяся хромота);
  • Миастения;
  • AV-блокада I степени;
  • Феохромоцитома;
  • Тиреотоксикоз;
  • Метаболический ацидоз;
  • Депрессия (в т.ч. в анамнезе);
  • Сахарный диабет;
  • Псориаз;
  • Хронический обструктивный бронхит и эмфизема легких;
  • Бронхиальная астма.

Побочные действия

Чаще всего при применении Метопролола, по отзывам, наблюдаются:

  1. Одышка при физическом усилии;
  2. Повышенная утомляемость;
  3. Тошнота;
  4. Головная боль;
  5. Ортостатическая гипотензия (включая обморок);
  6. Похолодание нижних конечностей;
  7. Головокружение;
  8. Брадикардия;
  9. Ощущение сердцебиения;
  10. Запор или диарея;
  11. Боль в животе.

Кроме того, Метопролол, по отзывам, может привести к нарушению со стороны различных систем организма и вызывать другие побочные эффекты.


Беременность и лактация

При беременности назначают по строгим показаниям с учетом соотношения польза/риск (в связи с развитием у плода брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). При этом проводят тщательное наблюдение, особенно за развитием плода. Необходимо строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.

Влияние метопролола на новорожденного, при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим метопролол, следует прекратить кормление грудью.

Аналоги Метопролол

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Беталок;
  • Вазокардин;
  • Корвитол;
  • Метозок;
  • Метокард;
  • Метокор Адифарм;
  • Метолол;
  • Метопролол Органика;
  • Метопролол OBL;
  • Метопролол Акри;
  • Метопролол ратиофарм;
  • Метопролола сукцинат;
  • Метопролола тартрат;
  • Эгилок;
  • Эгилок Ретард;
  • Эгилок С;
  • Эмзок.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.

Цены

Средняя цена МЕТОПРОЛОЛ, таблетки в аптеках (Москва) 30 рублей.

Услышав название лекарства с окончанием на «-олол» пациенты со стажем и врачи невольно ассоциируют его с бета-блокаторами. Ассоциации справедливы. Именно в эту группу входят «ололы», и не только они. Метопролол занимает среди немалого количества препаратов группы свое законное место.

Препарат известный, нужный, имеющий ценное лечебное действие. Отличия свои – химические и по типу биологического действия, метопролол от сородичей по группе имеет, часто превосходя их по некоторым параметрам. Есть у препарата и аналоги внутри группы, но обычно каждый бета-блокатор индивидуальность свою сохраняет, имея массу приверженцев. Метопролол – не исключение.

Действие препарата

Лекарство метопролол знакомо пациентам, имеющим проблемы с сердечным ритмом. Если ЧСС внезапно возрастает до труднопереносимых величин, давление «зашкаливает», а справиться самостоятельно человеку не удается, он вызывает «скорую». Фельдшеры часто прибегают к спасительной помощи метопролола, вводя его внутривенно.

Минут за десять препарат поворачивает вспять опасные процессы.

Сначала он «придерживает лошадей» – не дает пульсу идти вразнос, учащаться еще больше. Потом потихоньку сбавляет обороты измученного миокарда. Пульс урежается, снижается артериальное давление. Состояние стабилизируется. Пациент и врач понимают: опасность миновала.

Фармакологическая группа

Группа метопролола – селективные бета-адреноблокаторы, называют эту группу еще «блокаторы бета-адренергических рецепторов», что тоже правильно. (Не путать с аббревиатурой БАР – это другая группа, блокирующая ангиотензиновые рецепторы). Принятое в медицине написание по-латыни представит препарат так: Metoprolol.

Торговое название у большинства производящих препарат фирм разных стран одинаково. Оно совпадает с действующим веществом: метопролол, МНН – тоже такое же. Иногда фирма добавляет в название обозначающее принадлежность к ней слово (метопролол зентива, Словения), что не означает смены составляющих: таблетки те же.

Выпускают препарат Россия, Германия, Израиль, Словения, Болгария, Сербия.

Избирательные (селективные) бета-блокаторы – группа важная, пока что незаменимая в терапии высокого АД.

Особенно – сочетающегося с аномально увеличенной ЧСС и выраженными осложнениями на сердце.

Достойной замены бета-блокаторам, даже когда ЧСС пациента нормальная или снижена, фармацевты пока не нашли.

Механизм действия Метопролола

Кардиоселективный бета-блокатор действует аналогично другим препаратом группы, как и предусмотрено его создателями. Относится метопролол к подгруппе, блокирующей бета-адренорецепторы первого типа: β1-адренорецепторы. То есть работает лекарство только с кардиологическими проблемами и регулирует АД. Вторую группу рецепторов, отвечающую за дыхание, репродуктивные функции, регуляцию (ОПСС) – состояния периферических сосудов (β2-адренорецепторы), метопролол обходит. Слаженной работе организма действие препарата никак не мешает.

Задача бета-адреноблокатора метопролола воздействовать на рецепторы первого типа раньше, чем, в случае стрессового воздействия, их достигнет адреналин или норадреналин. Гормоны эти организм перевозбуждают, приводят в состояние «действовать немедленно». А современный образ нашей жизни «бить или убегать», как предназначено данными нейромедиаторами, обычно не требует. Это древняя программа, заложенная природой. Сейчас нам ситуация бьет, вероятней, по нервам, на дерево от этого немедленно взбираться не следует. Эволюция эту необходимость нам отменила, а программа, стимулирующая действие, взбудораживание, повышенную активность систем – осталась.

Поэтому гормоны-стимуляторы, не сгорая в действии (нет их нейтрализации физической повышенной активностью), бьют по здоровью изнутри. Напряжение есть – разрядки нет. Человек наделен разумом, он создал группу препаратов, пресекающих ненужное возбуждение. Представитель группы – метопролол, бета-адреноблокатор, спасающий жизни.

Блокируя «беспокойные» рецепторы, метопролол защищает от критического повышения давления и перегрузки миокарда.

ЧСС если и повышается, то умеренно, АД – тоже. Снижается кислородная потребность миокарда, не допускается его голодание. Фаза расслабления сердечной мышцы – диастола – удлиняется. В этот момент сердце наполняется новой порцией крови, без перенапряжения (улучшение перфузии миокарда). Она достаточна для питания миокарда. Увеличивается продолжительность жизни, улучшается ее качество.

Форма выпуска, состав, свойства

Выпускается препарат в таблетированной форме. Цвет не чисто белый: допускается желтоватый оттенок или сероватый.Таблетки с фаской, разных дозировок: 25, 50, 100 мг – по количеству действующего начала (метопролола). Содержится метопролол в таблетках в связанной форме, соединение его – метопролола тартрат. Есть и другая формула – метопролола сукцинат.

Они отличаются не только названием. Первый (тартрат) – лекарство короткого действия, хотя и присутствует в организме сутки – до 24 часов. Формула обеспечивает быстродействие – уже через 15 минут фиксируется снижение артериального давления. Влияние этого вещества обеспечивает сначала понижение систолического (верхнего) показателя АД. Пик действия приходится на шестой час от приема, затем оно ослабевает. Диастолическое давление реагирует на препарат снижением только при регулярном приеме длительное (несколько недель) время.


Метопролола сукцинат – пролонгированное вещество, оно работает дольше, это указано и в инструкции по применению. Защищает до следующего приема. Высвобождение действующего начала происходит медленно, длится – больше суток.

Метопролол ретард содержит именно эту форму – сукцинат, за счет длительности высвобождения активного компонента препарат – пролонгированный. Все это время лечебное действие сохраняется на оптимальном для конкретного пациента уровне.

Помимо действующего начала, метопролола тартарат, таблетка включает наполнители, несущие дополнительные функции:

  • Магния стеарат – соединение стеариновой кислоты с магнием, одна из добавок класса E (E572). Это стабилизатор, удерживающий лечебный компонент нужное время «в форме». Повсеместно применим в фармацевтике. В количествах и состоянии компонента лекарства магния стеарат безопасен. Более того – лечебен. Положительно влияет практически на все главные системы организма: нервную, пищеварительную, эндокринную, сердечно-сосудистую.
  • Диоксид кремния – энтеросорбент.
  • Лактозы моногидрат – подсластитель и наполнитель.
  • Крахмал картофельный – наполнитель.
  • Карбоксиметилкрахмал натрия – эмульгатор (загуститель).

Фармакокинетика

Преобразование лекарства, метаболизм его, происходит в печени. Проходя этот барьер, метопролол становится более доступным, всасывание (абсорбция) его почти полное – более 90%. Отработав, метаболит выводится – почками. Выводится тоже – почти весь.

Интересный фактор: метопролол лучше усваивается в присутствии пищи

Тогда возрастает его биодоступность, и намного – до 40%. Это редкое явление, обычно случается наоборот. Или пища на некоторые лекарства никак не действует, нейтральна для них. Метопрололу работать она – помогает. Печень отвлекается на «таможенный контроль» поступающей еды, а лекарство минует ее лучше. Этот же фактор, сниженная способность печени задерживать лекарство, наблюдается при ее заболевании циррозом. Биодоступность препарата возрастает.

Инструкция по применению (официальная) отмечает, что таблетки метопролола, попадая уже в виде активного вещества в кровь, могут связываться с ее белками. Связывание небольшое, до 10%. Потому остальная, 90%-ная часть и выводится почками свободно.

Активный компонент обладает выраженной способностью проникать в ткани.

Преодолевает плацентарный барьер, проходит через гематоэнцефалический. Обнаруживают лекарство и в грудном молоке.

Почки с выведением справляются, даже если имеют функциональные нарушения. Но больной печени проводить метаболизм сложно, он оказывается замедленным. Поэтому нужна коррекция – понижение дозировки, чтобы печень тоже справлялась, а концентрация метопролола в крови оказывалась оптимальной для лечебного эффекта.

Показания к применению

Показаний у метопролола несколько. Список не так велик, но все назначения – жизненно важны:

  • Монотерапия артериальной гипертензии;
  • Комбинированное лечение – вместе с бета-блокатором применяют дополнительные гипотензивные средства;
  • Ишемическая болезнь сердца;
  • Предупреждение приступов стенокардии, недопущение их – профилактическое лечение;
  • Различные виды аритмий – экстрасистолии (предсердные, наджелудочковые, особо опасные желудочковые), тахикардия (сдерживание постоянной или купирование пароксизмов тахикардии);
  • Гипертиреоз – симптоматическое лечение дополнительно к основному;
  • Постинфарктное состояние – профилактика повторных инфарктов;
  • Предупреждение мигренозных приступов.

Лечение одним препаратом

Монотерапия повышенного АД возможна, если давление невелико, обратился пациент вовремя и одного метопролола оказалось достаточно для нормализации показателей обеих величин (систолического и диастолического) давления. Следует контролировать ЧСС, следить за давлением и самочувствием. Важно при каком давлении лечение начато, инструкция по применению рекомендует монотерапию метопрололом не запущенных форм болезни. Своевременное начало лечения всегда эффективней запоздалого.

Гипертония щедра на осложнения

Или может сходу пойти вразнос, давать частые кризы, скачки туда – сюда. Такую одним бета-адреноблокатором урезонить сложно, скорее и нереально. Кардиолог или терапевт составляет схему, которая работает с таким видом болезни. Ее иногда приходится корректировать: организмы разные, реакция их – тоже. Пациент наблюдается, иногда – стационарно. Так легче и безопасней провести подбор комплекса необходимых препаратов.

Ишемическая болезнь сердца

«Близко к сердцу» находится – все. Даже когда на деле – далеко. Вегетативная нервная система посылает импульсы к миокарду из любых отделов. Называется это откликом симпатической иннервации.

Но метопролол, как бета-блокаторы вообще, понижает чрезмерную чувствительность к этой иннервации, к импульсам, поступающим из дальних сегментов тела. Если они были средней силы, то стенокардического приступа под щитом метопролола – не будет.

Если нагрузка велика, проявить себя стенокардия может. Но только слегка. Сердце обретает устойчивость к той физической нагрузке, которая раньше была чревата приступом. Организм – система восстанавливающаяся, самообновляющаяся. Условия не всегда дают возможность проявиться этому феномену. Но когда орган постоянно защищен от патологического влияния, состояние его улучшаться – может. Так и с сердцем. Одновременно действие лекарства предупреждает стенокардические приступы.

Замедление ЧСС и есть лечение, если речь о тахикардии. Другие виды сбоев ритма тоже поддаются метопрололу. Объясняется это отсечением провоцирующих факторов. Симпатическая система уже не может сильно влиять на коронарные сосуды и миокард.

Сдерживается в рамках давление, нет перевозбуждения в зоне синусового узла. Не затрагиваются чрезмерной активностью водители ритма.

Если аритмия мерцательная или синусовая тахикардия, а вызваны эти состояния другими болезнями – повышенной активностью щитовидки (гипертиреозом) или не органическими, функциональными недугами сердца, – прием метопролола способен восстановить иногда нормальный ритм.

Гипертиреоз

Болезнь сопровождается частым пульсом, поэтому лечение комплексное, помимо специфических для лечения гипертиреоза препаратов назначают метопролол. Он урежает пульс, облегчает состояние больного.

Профилактика мигрени

Бета-адреноблокаторы способствуют предотвращению мигренозных приступов. Механизм действия полностью не изучен. Противостояние мигрени – это один из нетипичных, но верных, ответов на вопросы – для чего метопролол назначают, от чего и когда лекарство помогает. Он выручает страдающих мигренью, если нет противопоказаний.

Предположительно: помогает препарат, предупреждая растяжение (дилатацию) мозговых артерий и менее крупных сосудов. Бета-блокаторы не дают переполняться сосудам кровью, этим сдерживают не только давление, но и возникновение мигрени. Обладает метопролол и противотревожным действием: бета-адреноблокаторы одновременно – анксиолитики. Средства, уменьшающие состояние тревожности.

Мигрень часто сопутствует повышенной тревожности, если это так у конкретного пациента – метопролол ему с большой вероятностью поможет

Не применяют лекарство метопролол в общих для бета-блокаторов ситуациях. Противопоказаниями к его употреблению в лечении служат:


С осторожностью

  • Метаболический ацидоз – совокупность обменных нарушений, расшатывающая кислотно-щелочной баланс с уклоном в сторону закисления;
  • Сахарный диабет – не исключена гипогликемия;
  • Болезни периферических сосудов: облитерирующий эндартериит (опасность спонтанной гангрены), синдром Рейно (нарушенное кровообращение, холод в конечностях);
  • ХОБЛ и другие патологии легких;
  • Почечная и печеночная недостаточность – хроническая форма;
  • AV-I блокада (первая степень);
  • Миастения;
  • Депрессия – бета-адреноблокаторы и метопролол, как представитель группы, могут спровоцировать или усилить депрессивное состояние;
  • Феохромоцитома, это заболевание требует применения альфа-адреноблокаторов, блокировать оба типа рецепторов не следует;
  • Пожилой возраст – люди, особенно болеющие, с возрастом сильней реагируют на любое воздействие. Предсказать реакцию сложно, нужна осторожность.

Беременность, лактация

Метопролол при беременности, ввиду его хорошей проходимости плацентарного барьера, исключают. Если велик риск для здоровья матери, она нуждается в метопрололе – соотносят риски: плод, будущий ребенок, тоже рискует, вплоть до гибели. Иногда врач оказывается перед тяжелым выбором: кого спасать. Но при развитой фармацевтике и опытности врача можно найти замену препарату, постараться до жесткого выбора дело не доводить.

Кормление грудью принимающим метопролол не рекомендуют: он выводится с молоком, ребенок невольно получит его

Способ применения, дозировка

Принимается метопролол внутрь, лучше вместе с пищей (так усиливается биодоступность), можно после еды – сразу. Проглатывают целиком, воды для запивания берут немного.

Дозировка зависит от:

  1. Диагноза;
  2. Степени болезни;
  3. Особенностей переносимости лекарств пациентом;
  4. Возраста;
  5. Сопутствующих заболеваний.

Стандартные схемы при разных диагнозах.

Артериальная гипертензия

Начинать с 50 или 100 мг. Контролируя давление, определить: нужен один прием или два (утро + вечер). Если действие слабое, понемногу увеличивать дозу. Довести ее можно максимум до 200 мг, это суточная доза. Найдя подходящую дозировку метопролола, остановиться на ней. Если все хорошо – продолжить лечиться одним метопрололом (монотерапия). Но когда и доза 200 достаточного эффекта не дала, подключают дополнительные гипотензивные медикаменты (комбинированная терапия).

ИБС, стенокардия

Подбор дозы проводить аналогично, максимум и кратность приемов – те же, что и для терапии артериальной гипертензии.

Аритмии, мигрень

Стандартная дозировка и количество приемов (один или два).

Профилактика повторных инфарктов

Метопролол назначают дважды, максимальная суточная доза дается в два приема (утро + вечер) по 100 мг.

Гипертиреоз

Доза небольшая,но достаточная. 50 мг – дважды в сутки, всего – 100 мг.

Побочные действия

  • Торможение реактивности нервной системы (замедление реакций психического и двигательного типа);
  • Затяжные головные боли;
  • Парестезии конечностей (чаще при нарушенном периферическом кровоснабжении);
  • Беспричинная слабость;
  • Депрессия;
  • Миастения;
  • Сонливость или бессонница;
  • Синусовая брадикардия;
  • Затруднение концентрации внимания;
  • Падение артериального давления до гипотензии;
  • Преходящая амнезия;



  • Немотивированное беспокойство;
  • «Кошмарные» сновидения;
  • Конъюнктивит;
  • Сухость глаз, резь от недостатка слезной жидкости;
  • Ортостатическая гипотензия (резкое снижение АД при вставании после лежачего положения, может случиться обморок);
  • Шум в ушах;
  • Усиление симптоматики ХСН – одышка, увеличение отечности, особенно – нижних конечностей;
  • Аритмии разного характера;
  • Сбой проводящей системы сердца;
  • Крапивница;
  • Тошнота;
  • Фотодерматоз;
  • Сильное потоотделение;
  • Диарея;


  • Временная алопеция;
  • Рвота;
  • Сухость слизистых рта;
  • Псориаз;
  • Бронхоспазм;
  • Гипогликемия или гипергликемия (оба состояния обычно – у диабетиков);
  • Заложенность носа;
  • Одышка дыхательного генеза;
  • Кровоточивость, кровоизлияния;
  • Гипербилирубинемия (билирубин в крови превышает норму);
  • Прибавка в весе;
  • Болезненность суставов;
  • Отрицательное влияние на либидо и потенцию;
  • Боли в спине.
  • Аритмии – опасные (желудочковые) типы;
  • Шок, потеря сознания;
  • Впадение в кому;
  • Атриовентрикулярная блокада с последствиями до асистолии (остановки сердца);
  • Левосторонние боли за грудиной (кардиалгия).

    • Помощь: дача адсорбентов, промывание желудка.

    Снятие симптомов и медикаментозные мероприятия проводит бригада «скорой», возможна госпитализация.

    Гемодиализ малоэффективен: часть препарата связана белками крови, при передозировке фиксированного (связанного кровью) метопролола – много

    Лекарственное взаимодействие

    Не сочетают метопролол и лекарства группы ингибиторов моноаминоксидазы (аббревиатура МАО). Группы взаимно усиливают действие препаратов, может неконтролируемо снизиться давление. Если лечение МАО проводилось, необходим интервал в две недели перед приемом метопролола.

    Верапамил, вводимый внутривенно, совместно с принятым метопрололом оказывает мощное угнетающее действие на миокард. Это может привести к остановке сердца. Сочетать их нельзя.

    Резко снижают АД лекарства класса нифедипинов. Их тоже с бета-блокаторами не применяют.

    Снижают антигипертензивное действие метопролола противовоспалительные препараты класса НПВП, эстрогены (женские стероиды), бета-агонисты (бета-адреномиметики);

    Этанол чрезмерно угнетает нервную систему на фоне метопролола, лекарства на основе этанола одновременно лучше не применять.

    Наркотические средства в тандеме с метопрололом – угнетают миокард

    Лечение диабета сахароснижающими препаратами и прием бета-блокаторов – одновременно – могут скрыть начало гипогликемии, а потом она разовьется быстро и с тяжелым прогнозом.

    Сердечные гликозиды, антиаритмики, снижающие ЧСС гипотензивные препараты (резерпин, и другие), анестетики с бета-блокатором метопрололом могут замедлить пульс до критических показателей, нарушить сердечную проводимость, даже – блокировать ее.

    Рискованно комбинировать с диуретиками, сосудорасширяющими быстрого действия (нитраты), быстродействующими антигипертензивными средствами. Это может «уронить» давление резко, что опасно для имеющих проблемы сосудов пациентов.

    Индукторы печеночных ферментов активируют, подстегивают, метаболизм – эффективность лекарства падает. Ингибиторы – приводят к повышенному содержанию препарата в крови.