Кисты
Нифедипин инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы. Таблетки Нифедипин – это сильнодействующее средство для нормализации систолического давления

Нифедипин инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы. Таблетки Нифедипин – это сильнодействующее средство для нормализации систолического давления

Перед использованием препарата НИФЕДИПИН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

01.015 (Блокатор кальциевых каналов)

Форма выпуска, состав и упаковка

Драже правильной формы, желтого цвета; на изломе - желтая сердцевина мелкозернистой структуры.

1 драже
нифедипин	10 мг

Вспомогательные вещества: желатин - 2 мг, крахмал пшеничный - 5 мг, лактоза - 50 мг, магния стеарат - 1.2 мг, тальк - 3.6 мг, целлюлоза микрокристаллическая РН101 - 48.2 мг.

Состав оболочки: арлацел 186 - 0.068 мг, ацетон - 0.06 мг, глицерол - 0.008 мг, изопропанол - 0.4 мг, кармеллоза 7MF - 0.344 мг, вода очищенная - 70.231 мг, Eurolake Sunset Yellow 22 (E110) - 0.024 мг, Eurolake Quinoline Yellow 21 (E104) - 0.576 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.256 мг, макрогол 6000 - 0.06 мг, повидон K30 - 0.384 мг, полисорбат 20 - 0.132 мг, сахар - 74.376 мг, тальк - 1.828 мг, титана диоксид - 1.6 мг, этанол 96% - 4.56 мг, этилцеллюлоза N22 - 0.344 мг.

10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Нифедипин - селективный блокатор медленных кальциевых каналов, производное 1,4 -дигидропиридина. Обладает антиангинальным и антигипертензивным действием. Уменьшает ток внеклеточных ионов кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий.

Уменьшает спазм и расширяет коронарные и периферические (главным образом артериальные) сосуды, снижает АД, общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Увеличивает коронарный кровоток. Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы в ответ на периферическую вазодилатацию. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Время наступления клинического эффекта 20 мин, длительность клинического эффекта составляет 4-6 ч.

Фармакокинетика

Нифедипин быстро и почти полностью (более 90%) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь его биодоступность составляет 40-60%. Прием пищи повышает биодоступность. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Cmax в плазме крови наблюдается через 1-3 ч и составляет 65 нг/мл. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Связь с белками плазмы крови - 90%. Полностью метаболизируется в печени. Выводится почками в виде неактивных метаболитов (70-80% принятой дозы). T1/2 составляет 24 ч. Кумулятивный эффект отсутствует.

Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику. При длительном приеме (в течение 2-3 мес) развивается толерантность к действию препарата.

НИФЕДИПИН: ДОЗИРОВКА

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания и реакции больного на проводимую терапию. Рекомендуется принимать препарат во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

Начальная доза: по 1 драже (10 мг) 2-3 раза/сут. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 2 таблеток (20 мг) -1-2 раза/сут.

Максимальная суточная доза составляет 40 мг.

У пожилых больных или больных, получающих комбинированную (антиангинальную или гипотензивную) терапию, а также при нарушении функции печени, у пациентов с тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения доза должна быть уменьшена.

Передозировка

Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, снижение АД, угнетение деятельности синусового узла, брадикардия, аритмия.

Лечение: промывание желудка с назначением активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на стабилизацию деятельности сердечно-сосудистой системы. Антидотом является кальций, показано медленное внутривенное введение 10% кальция хлорида или кальция глюконата, с последующим переключением на длительную инфузию.

При выраженном снижении артериального давления - внутривенное введение допамина или добутамина. При нарушениях проводимости показано введение атропина, изопреналина или установление искусственного водителя ритма. При развитии сердечной недостаточности -внутривенное введение строфантина. Катехоламины следует применять только при недостаточности кровообращения, угрожающей жизни (в связи с их пониженной эффективностью требуется высокая дозировка, вследствие чего возрастает опасность усиления склонности к аритмии, обусловленной интоксикацией). Рекомендуется контроль содержания глюкозы в крови и электролитов (ионов калия, кальция), так как нарушается высвобождение инсулина.

Гемодиализ не эффективен.

Лекарственное взаимодействие

Выраженность снижения АД усиливается при одновременном назначении с другими гипотензивными препаратами, циметидином, ранитидином, диуретиками и трициклическими антидепрессантами.

В сочетании с нитратами усиливается тахикардия и гипотензивное действие нифедипина.

Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля, поскольку это может обусловить слишком выраженное снижение АД, а в некоторых случаях - усугубление симптомов сердечной недостаточности.

Нифедипин снижает концентрацию хинидина в плазме крови. Повышает концентрацию дигоксина и теофиллина в плазме крови, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и/или содержание дигоксина и теофиллина в плазме крови.

Рифампицин ослабляет действие нифедипина (ускоряет метаболизм последнего за счет индукции активности ферментов печени).

Беременность и лактация

Препарат противопоказан во время беременности и в период лактации.

НИФЕДИПИН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия лица, чувство жара, тахикардия, периферические отеки (лодыжек, стоп, голеней), чрезмерное снижение артериального давления (АД), синкопе, сердечная недостаточность, у некоторых пациентов, особенно в начале лечения, возможно появление приступов стенокардии, что требует отмены препарата.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость. При длительном приеме внутрь в высоких дозах - парестезии конечностей, тремор.

Со стороны ЖКТ, печени: диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запор), при длительном приеме - нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, миалгия.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, экзантема, аутоиммунный гепатит.

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у больных с почечной недостаточностью).

Прочие: приливы крови к коже лица, изменение зрительного восприятия, гинекомастия (у пожилых больных, полностью исчезающая после отмены), гипергликемия, гиперплазия десен,.

Условия и сроки хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25° С.

Срок годности 3 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.

Показания

ИБС: стенокардия напряжения и покоя (в том числе вариантная);
артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в сочетании с другими антигипертензивными препаратами).

Противопоказания

повышенная чувствительность к нифедипину и другим производным дигидропиридина;
острая стадия инфаркта миокарда (первые 4 недели);
кардиогенный шок,
коллапс;
артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм.рт.ст.);
синдром слабости синусового узла;
сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);
выраженный аортальный стеноз;
выраженный митральный стеноз;
тахикардия;
идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
беременность,
период лактации;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применять с осторожностью у больных: с хронической сердечной недостаточностью, выраженными нарушениями функции печени и/ или почек; тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения, сахарным диабетом, злокачественной артериальная гипертензией, больным, находящимся на гемодиализе (из-за риска возникновения артериальной гипотензии).

Особые указания

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, и от применения этанола.

Отмену препарата производят постепенно (риск развития синдрома отмены).

Применение при нарушении функции почек

Применять с осторожностью у больных с выраженными нарушениями функции почек.

Применение при нарушении функции печени

Применять с осторожностью у больных с выраженными нарушениями функции печени.

Лекарственное средство Нифедипин эффективно устраняет болевой синдром на фоне нестабильной стенокардии, понижает до нормального уровень кровяного давления, снижает явления ишемии в области коронарных сосудов.
Принимается в виде таблеток внутрь. Быстро всасывается в кровяное русло и оказывает избирательное действие на кальциевые каналы, которые условно относятся ко второму селективному классу. За счет эффекта торможения кальциевого обмена замедляется процесс поступления этих ионов в клеточные структуры миокарда. Также сосудистое русло крупных артерий избавляется от избыточного количества кальция. Снижается тонус напряжения, происходит расслабление сосудистой стенки и увеличение просвета артерии и вены. Согласно инструкции, применение нифедипина позволяет снижать частоту сердечных сокращений.
На фоне расширения коронарных и церебральных магистральных сосудов происходит увеличение потока крови, обогащенной глюкозой и кислородом к тканям сердца и головного мозга. Эти процессы создают благоприятную почву для быстрого восстановления пострадавших от ишемии клеток. Повышается насыщаемость кислородом, сокращаются ангинальные проявления.

Показания к применению

Применяют Нифедипин (фенигидин) в качестве антиангинального средства при ИБС с приступами стенокардии, для снижения АД при различных видах гипертензии, включая почечную гипертензию. Имеются указания, что нифедипин (и верапамил) при нефрогенной гипертензии замедляет прогрессирование почечной недостаточности.
Применяют также в комплексной терапии хронической сердечной недостаточности. Ранее считали, что нифедипин и другие антагонисты ионов кальция не показаны при сердечной недостаточности из-за отрицательного инотропного эффекта. В последнее время установлено, что все эти препараты благодаря периферическому вазодилататорному действию улучшают функцию сердца и способствуют уменьшению его размеров при хронической сердечной недостаточности. Наблюдается также снижение давления в легочной артерии. Однако не следует исключать возможность отрицательного инотропного действия нифедипина, необходимо проявлять осторожность при выраженной сердечной недостаточности. В самое последнее время появились сообщения о нецелесообразности применения нифедипина при артериальной гипертензии, в связи с увеличением риска развития инфаркта миокарда, а также с возможностью увеличения риска летальных исходов у больных ишемической болезнью сердца при длительном применении иденфата.
Касается это в основном применения "обычного" нифедипина (короткого действия), но не его пролонгированных лекарственных форм и дигидропиридинов длительного действия (например, амлодипина). Вопрос этот, однако, остается дискуссионным.
Имеются данные о положительном влиянии нифедипина на церебральную гемодинамику, его эффективности при болезни Рейно. У больных бронхиальной астмой значительного бронхорасширяющего действия не отмечено, но препарат может применяться в сочетании с другими бронхорасширяющими средствами (симпатомиметиками) для поддерживающей терапии.

Способ применения

Принимают Нифедипин внутрь (независимо от времени приема пищи) по 0,01-0,03 г (10-30 мг) 3-4 раза в день (до 120 мг в сутки). Длительность лечения 1-2 мес. и более.
Для купирования (снятия) гипертонического криза (быстрого и резкого подъема артериального давления), а иногда при приступах стенокардии, применяют препарат сублингвально. Таблетку (10 мг) помещают под язык. Таблетки нифедипина, помещенные под язык неразжеванными, рассасываются в течение нескольких минут. Для ускорения эффекта таблетку разжевывают и держат, не проглатывая, под языком. При этом способе приема больные в течение 30-60 мин должны находиться в положении лежа. При необходимости через 20-30 мин повторяют прием препарата; иногда увеличивают дозу до 20-30 мг. После купирования приступов переходят на прием препарата внутрь.
Таблетки ретард рекомендуется применять для длительной терапии. Назначают по 20 мг 1-2 раза в сутки; реже по 40 мг 2 раза в сутки. Таблетки ретард принимают после еды, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости.
Для купирования (снятия) гипертонического криза (быстрого и резкого подъема артериального давления) препарат рекомендуется вводить в дозе 0,005 г в течение 4-8 ч (0,0104-0,0208 мг/мин). Это соответствует 6,3-12,5 мл раствора для инфузий в час. Максимальная доза препарата - 15-30 мг в сутки - может быть использована не более 3-х дней.

Побочные действия

Нифедипин обычно хорошо переносится. Однако относительно часто наблюдаются покраснение лица и кожи верхней части туловища, головная боль, вероятно связанная со снижением тонуса церебральных (мозговых) сосудов (главным образом емкостных) и их растяжением вследствие увеличения притока крови по артериовенозным анастамозам (соединениям артерии и вены). В этих случаях дозу уменьшают или препарат принимают после еды.
Возможны также сердцебиение, тошнота, головокружение, отек нижних конечностей, гипотензия (понижение артериального давления), сонливость.

Противопоказания

Тяжелые формы сердечной недостаточности, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, синдром слабости синусного узла (заболевание сердца, сопровождающееся нарушением ритма), выраженная артериальная гипотензия (пониженное артериальное давление).

Нифедипин противопоказан при беременности и кормлении грудью.
Осторожность нужна при назначении препарата водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и физической реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении Нифедипина с антигипертензивными препаратами, диуретиками, производными фенотиазина усиливается антигипертензивное действие нифедипина.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможно развитие выраженной артериальной гипотензии; в отдельных случаях - развитие сердечной недостаточности.
При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальный эффект нифедипина.
При одновременном применении с препаратами кальция уменьшается эффективность нифедипина в связи с антагонистическим взаимодействием, обусловленным повышением концентрации ионов кальция в экстрацеллюлярной жидкости.
Описаны случаи развития мышечной слабости при одновременном применении с солями магния.
При одновременном применении с дигоксином возможно замедление выведения дигоксина из организма и, следовательно, повышение его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с дилтиаземом усиливается антигипертензивное действие.
При одновременном применении с теофиллином возможны изменения концентрации теофиллина в плазме крови.
Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что приводит к уменьшению его эффективности.
При одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином уменьшается концентрация нифедипина в плазме крови.
Имеются сообщения о повышении концентрации нифедипина в плазме крови и увеличении его AUC при одновременном применении с флуконазолом, итраконазолом.
При одновременном применении с флуоксетином возможно усиление побочного действия нифедипина.
В отдельных случаях при одновременном применении с хинидином возможно снижение концентрации хинидина в плазме крови, а при отмене нифедипина возможно значительное повышение концентрации хинидина, что сопровождается удлинением интервала QT на ЭКГ.
Концентрация нифедипина в плазме крови может умеренно повышаться.
Циметидин и, в меньшей степени ранитидин, повышают концентрацию нифедипина в плазме крови и, таким образом, усиливают его антигипертензивное действие.
Этанол может усиливать действие нифедипина (чрезмерная артериальная гипотензия), что вызывает головокружение и другие нежелательные реакции.

Беременность

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности Нифедипина при беременности не проводилось. Применение нифедипина при беременности не рекомендуется.
Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, следует избегать его применения в период лактации либо прекратить грудное вскармливание во время лечения.
В экспериментальных исследованиях было выявлено эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие нифедипина.

Передозировка

Симптомы передозировки препарата Нифедипин : резкая брадикардия, брадиаритмия, артериальная гипотензия, в тяжелых случаях - коллапс, замедление проводимости. При приеме большого числа ретард-таблеток признаки интоксикации проявляются не ранее чем через 3–4 ч и могут дополнительно выражаться в потере сознания вплоть до комы, кардиогенном шоке, судорогах, гипергликемии, метаболическом ацидозе, гипоксии.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, введение норэпинефрина, кальция хлорида или кальция глюконата в растворе атропина (в/в). Гемодиализ неэффективен.

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, содержащие по 0,01 г (10 мг) препарата. Таблетки длительного действия нифедипин ретард по 0,02 г (20 мг). Раствор для инфузий (1 мл содержит 0,0001 г нифедипина) во флаконах по 50 мл в комплекте со шприцем “Перфузор” (или “Инъектомат”) и полиэтиленовой трубкой “Перфузор” (или “Инъектомат”). Раствор для внутрикоронарного введения (1 мл содержит 0,0001 г нифедипина) в шприцах по 2 мл в упаковке по 5 штук.

Состав

2,6-Диметил-4-(2-нитрофенил)- 1,4-дигидропиридин-З,5-дикарбоновой кислоты диметиловый эфир.
Желтый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте.
Нифедипин (фенигидин) является основным представителем антагонистов ионов кальция - производных 1,4-дигидропиридина.

Синонимы

Адалат, Кордафен, Кордипин, Коринфар, Нифангин, Нифекард, Нификард, Адарат, Кальцигард, Нифакард, Нифелат, Прокардиа, Фенигидин, Кордафлекс, Нифесан, Апо-Нифед, Депин Е, Дигноконстант, Нифадил, Нифебене, Нифегексал, Нифедипат, Ново-Нифидин, Пидилат, Рониан, Санфидипин, Фенамон, Экодипин.

Дополнительно

Нифедипин также входит в состав препарата калбета.
Нифедипину соответствует отечественный препарат - фенигидин (Рhenyhydinum; Рhenigidin, Рhenihidin).

Основные параметры

Название:	НИФЕДИПИН
Код АТХ:	C08CA05 -

Таблетки Нифедипин необходимы гипертоникам и являются распространенным средством от давления , устраняющим боль, снижающим ишемию.

Выпускается препарат в нескольких вариантах:

адалат – раствор для в/в введения;
кратковременно действующие таблетки, способные снять криз (кордафлекс, нифедипин, кордафен, кордипин, фенигидин);
продолжительного действия препарат, который пьют длительно (кордафлекс рд, коринфар, нифекар хл, кальцигард ретард, осмо-адалат).

Перечисленные лекарства от давления объединяет действующее вещество, механизм действия на организм и фармакологический эффект. Различаются с нижающие АД препараты продолжительностью полученного результата, скоростью наступления эффекта от момента принятия/введения медикамента. Учитывая различия, у каждой формы свои показания, о которых врач обязан знать.

Как нифедипин действует на организм?

Подробнее расскажет про Н ифедипин инструкция по применению, при каком давлении и как принимать, какие побочные реакции и противопоказания. Однако разбираться в медицинской терминологии не обязательно. Действующее вещество относят к блокаторам Ca-каналов. Это означает, что каналы в стенке клетки, по которым внутрь попадает кальций, перекрываются.

Много кальциевых каналов в мышцах, включая сердечную. Проникая внутрь клетки, кальций провоцирует возбуждение, вызывая сокращение мышечной ткани.

В условиях блокировки кальциевых каналов внутрь клетки его много не поступит, значит, просвет в сосудах расширится, ведь их стенки их круговых мышечных волокон не будут активно сжиматься под воздействием кальция.

Благодаря расширению сердечных артерий улучшается поступление крови к миокарду, а увеличенный просвет отдаленных артерий обеспечивает снижение давления . Сосудистые стенки расслабляются, просвет вен и артерий увеличивается, частоту сокращений миокарда удается снизить.

Расширенные кровеносные сосуды, по которым кровь циркулирует к сердцу и мозгу обеспечивают кровоток к главным органам, подачу глюкозы и кислорода. На фоне таких благоприятных условий клетки, пострадавшие от ишемии и патологий, плохо восстанавливаются.

Когда назначают Нифедипин?

Препарат от давления назначают при разных патологиях, подбирая каждый раз подходящую форму лекарства:

в качестве профилактики стенокардии у пациентов с ишемической болезнью;
с целью уменьшения спазмов сосудов у пациентов со стенокардией Принцметала;
для с нижения болевых ощущений в груди, если нитроглицерин нет возможности принимать ;
для контроля АД у гипертоников в длительной перспективе;
чтобы быстро купировать гипертонический криз;
при синдроме Рейно для снятия спазмов отдаленных кровеносных сосудов.

Внутривенно жидкую форму препарата вводят в стационаре, если пациент находится в тяжелом состоянии. Таблетки короткого действия, способные быстро снижать АД, используют в случае острого приступа стенокардии и гипертензии.

Для длительного лечения от гипертонии показатели давления нормализуют таблетками пролонгированного действия.

Дозировка препарата

Если пациент ознакомился с инструкцией, и знает, какая дозировка снижает давление , при гипертонии действовать по принципу: «что хочу, то и пью » бывает опасно. Назначать таблетки может врач, на каждого пациента они действуют индивидуально.

Стандартная суточная дозировка 30-80 г. Если принимаются таблетки короткого действия, то суточную дозу делят на 3-4 приема, а если назначены таблетки длительного действия, принимают их 1-2 раза в день. В случае тяжелой гипертонии и вариантной стенокардии на некоторое время можно повысить суточную дозировку до 120 мг, но по назначению врача и когда препарат хорошо переносится. Максимальная суточная доза составляет 120 мг.

Когда нужно убрать скачок давления, под язык кладут таблетку 10-20 мг, которая подействует в течение 15 минут. Аналогично поступают в случае боли в грудине. В больнице приступ стенокардии или криз купируют внутривенным введением Нифедипина в объеме 5 мг/ч, суточная норма при этом 30 мг.

Передозировка препаратом проявляется отечностью лица, головной болью, длительным спадом давления, брадикардией, брадиаритмией и отсутствием пульса в отдаленных артериях. В случае тяжелой интоксикации возможна потеря сознания и коллапс.

Чтобы оказать первую помощь нужно сделать промывание желудка, затем назначить активированный уголь из расчета 1 таблетка на 10 кг массы тела. Медикаментозным антидотом Нифедипина является кальций, для оказания помощи пациенту вводят хлористый кальций или глюконат кальция в 10% растворе.

Побочные реакции

Как и другие таблетки от давления, Нифедипин вызывает в организме побочные реакции:

со стороны ЖКТ: диарея, тошнота, изжога и сбой функций печени. Если длительно принимать препарат в больших дозах, это отразится на печени в виде холестаза или повышения трансаминаз;
со стороны сердечно-сосудистой системы: отечность кожи и конечностей, сильный спад давления, ощущение тепла, асистолия, тахикардия, брадикардия, стенокардия;
со стороны центральной и периферической нервной системы: головные боли, при длительном приеме мышечные боли, проблемы со сном, тремор и нарушения зрения;
со стороны мочеполовой системы: увеличение диуреза, на фоне длительного приема — сбой работы почек;
со стороны кроветворения: лейкопения и тромбоцитопения;
со стороны эндокринной системы – проявление гинекомастии.

В качестве аллергии на компоненты Нифедипина возможна сыпь на коже, жжение в месте введения укола. При внутривенном введении возможно увеличение частоты сокращений миокарда и развитие гипотензии.

Противопоказания

Нифедипин не назначают при гипотензии, коллапсе, аортальном стенозе в тяжелой форме, кардиогенном шоке, сердечной недостаточности в тяжелой форме, остром инфаркте, тахикардии, несовершеннолетнем возрасте.

Беременным и кормящим Нифедипин не рекомендуется, хотя в гинекологической практике есть случаи, когда лекарство было необходимо в случае неэффективности препаратов. В таких случаях врач взвешивает риски, а назначать препарат может на поздних сроках беременности, чтобы купировать гипертонический криз и нормализовать состояние будущей матери.

У беременных Нифедипин снижает тонус матки, но клинических исследований по данному вопросу не проводилось. Беременным лекарство самостоятельно пить категорически запрещено, решение должен принимать врач.

Аналогичное назначение с осторожностью относится к пациентам с сахарным диабетом, артериальной гипертензией злокачественного характера, серьезными нарушениями кровообращения в мозгу, сбоями работы почек и печени.

Эффективность Нифедипина

С момента разработки препарата проведено достаточно международных исследований эффективности, по результатам представлены отчеты о пользе, безопасности и целесообразности назначения Нифедипина. В 2000 г. привели результаты исследования INSIGHT, по ним лекарство безопасно, эффективно помогает при гипертонии, хорошо переносится по сравнению с мочегонными препаратами, способствует снижению риска инфаркта, инсульта у гипертоников.

Результаты исследования Action подтвердили безопасность Нифедипина долговременного действия, его способность снижать необходимость в аортокоронарном шунтировании и коронароангиографии. В комбинации с другими препаратами Нифедипин улучшает прогноз у гипертоников и пациенток со стенокардией, включая состояние после перенесённого инфаркта миокарда.

В рекомендациях Европейского Общества Кардиологов есть заметки о положительном влиянии Нифедипина длительного действия на здоровье пациентов со стабильной стенокардией, как в монотерапии, так и в комплексе с нитратами и бета-блокаторами.

Таблетки краткосрочного воздействия рекомендованы, как средство экстренной помощи при гипертоническом кризе, если их принимать длительно, то это чревато осложнениями.

Взаимодействие с лекарствами

Перед тем, как назначить от давления таблетки, врач оценит состояние больного, направит на диагностику, подберет дозировку и схему терапии. Нужно сообщить врачу, если принимаются лекарства, поскольку не со всеми из них Нифедипин хорошо сочетается.

Совместное применение Нифедипина с мочегонными препаратами, нитратами, трициклическими антидепрессантами приводит к аккумулированию эффекта и усилению снижающего давления эффекта.

В комбинации с бета-блокаторами усиливается гипотензивное воздействие, развивается сердечная недостаточность. Циметидин вместе с Нифедипином повышает концентрацию последнего в плазме крови. Если принимать Рифампицин на фоне Нифедипина, то метаболизм последнего ускорится, эффективность его действия на организм понизится.

Важно учитывать, что длительное лечение пациентов с повышенным давлением или ИБС проводится препаратам пролонгированного действия. Он действует 12-24 часов. Что касается таблеток кратковременного воздействия, их нужно применять в качестве скорой помощи при гипертоническом кризе, когда нужно эффективно и быстро снизить АД.

Согласно исследованиям и практике, если на протяжении долгого времени применять Нифедипин краткосрочного действия, это чревато инсультом или инфарктом.

Дозировку таблеток врач подбирает индивидуально в каждом отдельном случае. Самостоятельно лечиться, опираясь на инструкцию к препарату — не стоит, это может привести к опасным последствиям.

Нифедипин: инструкция по применению и отзывы

Нифедипин – блокатор кальциевых каналов.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – драже желтого цвета (по 10 шт. в блистерах, в пачке картонной 5 блистеров).

Активное вещество: нифедипин, в 1 драже – 10 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал пшеничный, желатин, магния стеарат, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая РН101, тальк.

Состав оболочки: изопропанол, глицерол, кармеллоза 7MF, ацетон, арлацел 186, вода очищенная, этилцеллюлоза N22, титана диоксид, повидон K30, сахар, этанол 96%, макрогол 6000, тальк, полисорбат 20, кремния диоксид коллоидный, Eurolake Quinoline Yellow 21 (E104) и Eurolake Sunset Yellow 22 (E110).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нифедипин является селективным блокатором медленных кальциевых каналов, относится к производным 1,4-дигидропиридина. Препарат обладает антиангинальным, гипотензивным и вазодилатирующим действием. Он снижает ток ионов кальция внутрь клеток гладкой мускулатуры периферических и коронарных артерий, а также внутрь кардиомиоцитов. В больших дозах нифедипин подавляет выход ионов кальция из депо внутри клеток. Он уменьшает число функционирующих кальциевых каналов, не оказывая при этом воздействия на время их восстановления, инактивации и активации.

Нифедипин разобщает процессы сокращения и возбуждения в гладкой мускулатуре кровеносных сосудов, опосредуемые кальмодулином, и в сердечной мышце, опосредуемые тропонином и тропомиозином. В лечебных дозах препарат нормализует транспорт ионов кальция через мембрану, нарушаемый при некоторых патологических состояниях, например, артериальной гипертензии.

Нифедипин не влияет на тонус вен. Он уменьшает спазм, расширяет периферические и коронарные сосуды (в основном артериальные), понижает кровяное давление и общее периферическое сопротивление сосудов, снижает тонус миокарда, постнагрузку и потребность сердечной мышцы в кислороде, удлиняет диастолическое расслабление левого желудочка. Под его влиянием увеличивается коронарный кровоток, улучшается снабжение кровью ишемизированных зон миокарда, активируется функционирование коллатералей. Почти не влияет на атриовентрикулярный и синоатриальный узлы и не оказывает антиаритмическое действие. Усиливает кровоток в почках, вызывает умеренное выведение натрия с мочой.

Клинический эффект наступает через 20 минут и продолжается от 4 до 6 часов.

Фармакокинетика

Нифедипин быстро и практически полностью (на 92–98%) всасывается в пищеварительном тракте. Биодоступность препарата после перорального применения составляет от 40 до 60% (прием одновременно с пищей увеличивает данный показатель). Нифедипин подвергается эффекту первого прохождения через печень. В плазме крови максимальная концентрация вещества составляет 65 нг/мл и отмечается через 1–3 часа. На 90% связывается с белками плазмы. Нифедипин проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьер и секретируется с грудным молоком.

Метаболизируется полностью. Метаболизм происходит в печени с участием изоферментов CYP3A5, CYP3A7 и CYP3A4.

Около 80% принятой дозы выводится в виде неактивных метаболитов почками и еще 20% – с желчью. Период полувыведения – от 2 до 4 часов. При недостаточности функции печени общий клиренс снижается, период полувыведения удлиняется.

Нифедипин не накапливается в организме. Хроническая недостаточность функции почек, перитонеальный диализ и гемодиализ не влияют на фармакокинетические параметры. Длительный прием (2–3 месяца и более) приводит к развитию толерантности к препарату. Плазмаферез может ускорять выведение.

Показания к применению

Стенокардия покоя и напряжения (в том числе вариантная) при ишемической болезни сердца;
Артериальная гипертензия (в качестве монопрепарата или в сочетании с другими гипотензивными средствами).

Противопоказания

Кардиогенный шок, коллапс;
Синдром слабости синусового узла;
Декомпенсированная сердечная недостаточность;
Выраженный аортальный/митральный стеноз;
Артериальная гипотензия с систолическим артериальным давлением ниже 90 мм рт.ст.;
Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
Тахикардия;
Период 4 недели после острого инфаркта миокарда;
Возраст до 18 лет;
Повышенная чувствительность к препарату или другим производным дигидропиридина.

Также противопоказан Нифедипин при беременности и в период лактации.

В связи с риском развития осложнений препарат должен применяться с осторожностью в следующих случаях:

Сахарный диабет;
Тяжелые нарушения мозгового кровообращения;
Выраженные нарушения функции почек/печени;
Хроническая сердечная недостаточность;
Злокачественная артериальная гипертензия.

Осторожности требует применение препарата пациентами, находящимися на гемодиализе.

Инструкция по применению Нифедипина: способ и дозировка

Нифедипин применяют перорально, глотая таблетки целиком и запивая достаточным количеством жидкости, во время еды или после приема пищи.

Дозы устанавливаются индивидуально в зависимости от тяжести течения заболевания и реакции пациента на препарат.

В начале лечения назначают по 1 драже 2-3 раза в сутки, при необходимости дозу увеличивают до 2 драже 1-2 раза в сутки.

Максимально допустимая суточная доза составляет 40 мг нифедипина (4 драже).

Снижение дозы требуется пожилым людям, пациентам с нарушениями функции печени, тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения, а также больным, получающим комбинированную терапию (гипотензивную или антиангинальную).

Побочные действия

Сердечно-сосудистая система: чувство жара, гиперемия лица, периферические отеки (лодыжек, стоп, голеней), тахикардия, синкопе, чрезмерное снижение артериального давления, сердечная недостаточность; в некоторых случаях, особенно в начале лечения – появление приступов стенокардии, требующее отмены препарата;
Центральная нервная система: повышенная утомляемость, сонливость, головокружение, головная боль; при длительном применении в высоких дозах – тремор, парестезии конечностей;
Желудочно-кишечный тракт, печень: диспепсические расстройства; при длительном лечении – нарушения функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, внутрипеченочный холестаз);
Опорно-двигательный аппарат: миалгия, артрит;
Мочевыделительная система: увеличение суточного диуреза, у пациентов с почечной недостаточностью – ухудшение функции почек;
Органы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия;
Аллергические реакции: экзантема, крапивница, кожный зуд, аутоиммунный гепатит;
Прочие: гиперплазия десен, гипергликемия, изменение зрительного восприятия, приливы крови к коже лица, у пожилых людей – гинекомастия (полностью исчезающая после отмены препарата).

Передозировка

При передозировке Нифедипина появляется головная боль, развивается аритмия и брадикардия, угнетается деятельность синусового узла, снижается артериальное давление, кожа лица приобретает красный цвет.

В качестве доврачебной помощи рекомендуется промывание желудка и прием активированного угля. Проводимая симптоматическая терапия направлена на стабилизацию работы сердечно-сосудистой системы. Антидотом Нифедипина является кальций. Требуется медленное внутривенное введение глюконата кальция или 10% хлорида кальция в дозе 0,2 мл/кг (суммарно не более 10 мл) в течение 5 минут. Если эффект не достигнут, возможно проведение повторной инфузии под контролем сывороточной концентрации кальция. Возобновление симптоматики отравления является показанием к постоянной инфузии со скоростью 0,2 мл/кг/ч, но не более 10 мл/ч.

При серьезном понижении артериального давления пациенту вводят допамин или добутамин внутривенно. Если нарушена сердечная проводимость, показано введение изопреналина, атропина или установление электрокардиостимулятора (искусственного водителя ритма). Развивающуюся сердечную недостаточность следует компенсировать внутривенным введением строфантина. Катехоламины разрешено применять только в случае недостаточности кровообращения, опасной для жизни. Желательно контролировать уровень электролитов (кальция, калия) и глюкозы в крови.

Проведение гемодиализа неэффективно.

Особые указания

В случае резкого прекращения лечения есть риск развития синдрома отмены, поэтому дозу следует снижать постепенно.

Во время лечения Нифедипином необходимо воздержаться от употребления спиртных напитков, управления транспортными средствами и выполнения потенциально опасных видов работ, требующих быстроты психофизических реакций и повышенной концентрации внимания.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время лечения Нифедипином следует воздерживаться от выполнения потенциально опасных работ, требующих высокой концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Нифедипин при беременности и кормлении грудью противопоказан.

Применение в детском возрасте

Нифедипин нельзя применять у детей и подростков младше 18 лет, так как безопасность и эффективность применения препарата в данной возрастной группе не установлена.

При нарушениях функции почек

Нифедипин следует с осторожностью применять у пациентов с выраженными нарушениями почечной функции.

При нарушениях функции печени

Нифедипин следует с осторожностью применять у пациентов с выраженными нарушениями печеночной функции.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста препарат назначают в сниженных дозах.

Лекарственное взаимодействие

Другие гипотензивные препараты, диуретики, трициклические антидепрессанты, ранитидин, циметидин: усиление выраженности снижения артериального давления;
Нитраты: усиление тахикардии и гипотензивного действия нифедипина;
Бета-адреноблокаторы: риск выраженного снижения артериального давления, в некоторых случаях – усугубление сердечной недостаточности (такое комбинированное лечение следует проводить под тщательным врачебным контролем);
Хинидин: снижение его концентрации в плазме крови;
Теофиллин, дигоксин: увеличение их концентрации в плазме крови;
Рифампицин: ускорение метаболизма и, как следствие, ослабление действия нифедипина.

Аналоги

Аналогами Нифедипина являются: Кордафлекс, Кордипин ХЛ, Кордипин Ретард, Нифекард ХЛ.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 ºC в защищенном от света и влаги месте, недоступном для детей.

Срок годности – 3 года.

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Нифедипин. Инструкция по применению пояснит, при каком давлении можно принимать таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Нифедипин, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии стенокардии и снижения давления у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Нифедипина, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Гипотензивным и антиангинальным лекарством является Нифедипин. Инструкция по применению сообщает, что таблетки и драже 10 мг, ретард или пролонгированные 20 мг, капсулы 5 мг и 10 мг эффективно снижают давление, улучшают коронарное кровоснабжение, оказывают выраженное противоишемическое действие.

Форма выпуска и состав

Нифедипин выпускают в следующих лекарственных формах:

Капсулы 5 мг и 10 мг.
Таблетки 10 мг.
Таблетки пролонгированного действия (ретард), покрытые пленочной оболочкой 20 мг.
Драже 10 мг.

Таблетки Нифедипин расфасованы в блистере по 10 штук. Картонная пачка содержит 5 блистеров (50 таблеток) и инструкцию по применению препарата. Основным действующим веществом препарата является нифедипин.

Фармакологическое действие

Терапевтическое действие Нифедипина направлено на снижение давления, расширение коронарных и периферических артерий, снижение общего сосудистого периферического сопротивления, улучшение коронарного кровоснабжения и предотвращение поступления кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой сосудистой мускулатуры.

Кроме того, препарат обладает противоишемическим эффектом. Нифедипин не влияет на проводимость миокарда и не проявляет антиаритмическую активность.

Показания к применению

От чего помогает Нифедипин? Таблетки назначают, если у пациента выявлены:

Артериальная гипертензия (в качестве монопрепарата или в сочетании с другими гипотензивными средствами).
Стенокардия покоя и напряжения (в том числе вариантная) при ишемической болезни сердца.

При каком давлении назначают?

Нифедипин — это достаточно сильный препарат, который принимают при высоком давлении (при скачках) от 150 на 110 мм рт.ст.

Инструкция по применению (при каком давлении принимать)

Нифедипин драже или таблетки

Начальная доза: по 1 драже (таблетке) (10 мг) 2-3 раза в сутки. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 2 таблеток или драже (20 мг) — 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 40 мг.

Таблетки ретард

Принимают внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Рекомендуемая доза препарата — по 20 мг 2 раза в сутки. При недостаточной выраженности эффекта возможно увеличение дозы препарата до 40 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 80 мг.

При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 40 мг. У пожилых пациентов или пациентов, получающих комбинированную (антиангинальную или гипотензивную) терапию, обычно назначаются меньшие дозы. Продолжительность лечения определяется в каждом случае индивидуально.

Противопоказания

Прием таблеток Нифедипин противопоказан при ряде патологических и физиологических состояний организма, к которым относятся:

Артериальная гипотония – снижение уровня системного артериального давления, при котором систолическое артериальное давление меньше 90 мм рт. ст.
Детский возраст до 18 лет.
Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, при котором причина сужения остается невыясненной.
Повышенная чувствительность к нифедипину или вспомогательным компонентам препарата.
Стеноз (сужение) митрального или аортального клапана сердца.
Кардиогенный шок – острая и выраженная недостаточность насосной функции сердца, сопровождающаяся сосудистым коллапсом.
Беременность на любом сроке ее течения, грудное вскармливание.
Выраженное учащение сокращений сердца (тахикардия).
Острый инфаркт миокарда (гибель участка сердечной мышцы вследствие острого нарушения кровообращения в ней) в течение 4-х недель.
Синдром слабости синусового узла – функциональная недостаточность предсердного водителя ритма сердца.
Выраженная сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.

С осторожностью таблетки Нифедипин применяются при хронической сердечной недостаточности, выраженном снижении функциональной активности печени и почек, тяжелых нарушениях кровообращения в головном мозге, сахарном диабете, особенно на стадии декомпенсации, злокачественной артериальной гипертензии.

Также с особой осторожностью препарат применяется у лиц, находящихся на гемодиализе (аппаратное очищение крови) ввиду высокого риска развития выраженной артериальной гипотонии. Перед началом применения таблеток Нифедипин следует убедиться в отсутствии противопоказаний.

Побочные явления

Лечение препаратом может вызвать следующие побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы: диарея, изжога, тошнота, ухудшение работы печени; в отдельных случаях – гиперплазия десен. При продолжительном приеме препарата в высоких дозах возможно появление диспепсических симптомов, развитие внутрипеченочного холестаза или повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны периферической нервной системы и ЦНС: головные боли. При длительной терапии в высоких дозировках возможны боли в мышцах, парестезии, нарушения сна, тремор, незначительные расстройства зрительной функции.
Со стороны эндокринной системы: развитие гинекомастии.
Со стороны сердечнососудистой системы: ощущение тепла, гиперемия кожных покровов, периферические отеки, артериальная гипотензия, тахикардия, асистолия, желудочковая тахикардия, усиление приступов стенокардии, брадикардия.
Со стороны мочевыделительной системы: повышение суточного диуреза, нарушения функциональности почек (при длительном приеме в высоких дозировках). Со стороны системы кроветворения: крайне редко – тромбоцитопения, лейкопения.
Аллергические реакции: сыпь на кожных покровах.

При внутривенном введении препарат вызывает жжение в месте инъекции. При внутрикоронарном введении средства в течение минуты после начала вливания может развиться гипотензия и повыситься частота сердечных сокращений.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Согласно инструкции, Нифедипин при беременности и кормлении грудью противопоказан. гинекологической практике в некоторых случаях практикуется назначение препарата при беременности в качестве гипотензивного средства, когда другие препараты неэффективны.

Также отмечается, что Нифедипин при беременности помогает снизить тонус матки, однако широкое распространение по данному показанию препарат пока не получил.

Применение в детском возрасте

Особые указания

Нифедипин следует использовать только под контролем лечащего врача, особенно при сахарном диабете, злокачественной артериальной гипертензии, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, гиповолемии и нарушениях функциональности почек и печени.

Отмену приема следует производить постепенно, так как при резком прекращении курса может наблюдаться синдром отмены. В период длительного применения Нифедипина необходимо отказаться от употребления алкоголя, а в начале лечения врачи рекомендуют избегать вождения транспортных средств и занятий другими опасными видами деятельности.

Лекарственное взаимодействие

Рифампицин: ускорение метаболизма и, как следствие, ослабление действия нифедипина. Нитраты: усиление тахикардии и гипотензивного действия нифедипина. Хинидин: снижение его концентрации в плазме крови.

Бета-адреноблокаторы: риск выраженного снижения артериального давления, в некоторых случаях – усугубление сердечной недостаточности (такое комбинированное лечение следует проводить под тщательным врачебным контролем).

Другие гипотензивные препараты, диуретики, трициклические антидепрессанты, ранитидин, циметидин: усиление выраженности снижения артериального давления. Теофиллин, дигоксин: увеличение их концентрации в плазме крови.

Аналоги лекарства Нифедипин

По структуре определяют аналоги:

Спониф 10.
Нифекард ХЛ.
Нифелат Q.
Кордафлекс.
Нифедекс.
Никардия.
Нифадил.
Нифелат Р.
Фенигидин.
Нифесан.
Веро Нифедипин.
Нифедикап.
Кальцигард ретард.
Кордафен.
Нифебене.
Нифедикор.
Коринфар.
Осмо Адалат.
Коринфар ретард.
Кордипин.
Нифелат.
Нифегексал.
Санфидипин.
Нифекард.
Адалат.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Нифедипин (таблетки 10 мг №50) в Москве составляет 28 рублей. Отпускаются по рецепту.

Срок годности таблеток составляет 3 года с момента их изготовления. Препарат храниться в оригинальной упаковке, в темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше +25 С.