Офлоксацин - антибактериальный препарат, обладающий высоким спектром активности. Относится к группе фторхинолонов.

Лекарство обладает преимущественно бактерицидным эффектом с уклоном на грамотрицательные микроорганизмы.

Форма выпуска

Офлоксацин можно встретить на фармацевтическом рынке в 4 различных формах: таблетки и капсулы, раствор для инъекций и мазь. Последняя форма применяется в офтальмологии, поэтому более подробно рассмотрим первых 3 представителя.

Таблетки

Выпускаются в дозе 400 и 200 мг.

Таблетки имеют пористую структуру. Двояковыпуклые с обеих сторон. Цвет белый, иногда с оттенком желтого. Прессованная таблетка покрыта оболочкой. Без запаха.

Выпускаются в упаковке по 10 штук, которые расположены на 1 блистере.

Капсулы

Выпускаются только в одной дозе 200 мг.

Капсулы имеют желатиновую оболочку желтого цвета прозрачной плотной структуры. Через покрытие можно увидеть содержимое препарата - белый порошок. Имеют круглую форму, присутствует легкий желатиновый запах.

Капсулы имеют 2 вида упаковки. В аптеках можно найти флакончики с Офлоксацином. Выпускаются в стеклянной колбочке, которая закрывается плотной коричневой крышкой. Внутри находится 10 капсул. Либо находятся в картонной упаковке в объеме 100 штук. Внутри 10 блистеров, на каждом по 10 запаянных капсул.

Раствор для инъекций

Офлоксацин также выпускается во флаконах с готовой разведенной инфузией. Объемы имеющихся жидкостей - 100 и 200 мл.

Концентрация действующего вещества составляет 0,2%. То есть после инфузии целого флакона организм получит антибактериальный препарат массой в 200 мг.

Раствор прозрачный, бледно-желтого оттенка. Флакон в зависимости от фирмы производителя изготавливается из прозрачного с беловатым напылением пластика или прозрачного стекла.

Состав препарата

Любая форма препарата имеет идентичный основной действующий компонент, а вот вспомогательные вещества разнятся. Рассмотрим более подробно.

Таблетки

Действующее вещество: офлоксацин 200 или 400 мг.

Вспомогательные компоненты:

• Микрокристаллическая целлюлоза - хороший связывающий компонент, который обладает удобной структурой и хорошей прессуемостью. Вещество помогает таблетке держать ту форму, которую придали первоначально, повышает растворимость в плазме;
• Поливинилпирролидон низкомолекулярный - представитель заменителей плазмы. Благодаря ему повышается сродство основного действующего вещества с компонентами крови, улучшается растворимость препарата;
• Тальк - улучшает вкусовые качества таблетки. Способствует более легкому прохождению препарата по пищеводу и начальному отделу желудка. Облегчает само проглатывание благодаря своей скользящей мягкой структуре;
• Крахмал картофельный или кукурузный - придает объемность таблетке, используется для разрывания и разрыхления прессованных таблетированных препаратов. Это необходимо в том случае, когда основное действующее вещество после пресса становится нерастворимым в воде, крахмал разрыхляет структуру готового препарата, за счет чего облегчается процесс растворения;
• Стеарат магния - используется в качестве наполнителя лекарственного препарата, загуститель при размешивании и соединении всех веществ;
• Аэросил - другое более известно название - диоксид кремния. Со своей легкой пористой структурой обладает адсорбционными свойствами. Это способствует более глубокому проникновению препарата в ткани и растворимости в плазме крови.

Оболочка таблетированного препарата производится из следующих веществ:

1. Тальк;
2. Оксипропилметилцеллюлоза;
3. Двуокись титана;
4. Пропиленгликоль;
5. Опадрай II.

Соединение данных компонентов обеспечивает образование плотной белоснежной оболочки. Двуокись титана способствует гибкости оболочки во время покрытия таблетки, поэтому процесс в разы облегчается. Тальк добавляют для улучшения проглатывания. Компонент делает оболочку гладкой.

Капсулы

Имеют идентичный с таблетками состав основного и вспомогательных веществ.

Единственным отличием от предыдущей формы служит оболочка препарата. Для капсулы компоненты не прессуют для придания формы. Здесь отсутствует оксипропилметилцеллюлоза и крахмал, так как в этом нет необходимости.

Оболочка состоит из желатина. Как раз для изготовления крепкой желатиновой структуры фармацевты добавляют в него тальк, стеарат магния, лаурилсульфат магния.

Раствор для инфузий

Основное действующее вещество - офлоксацин 0,2%. В перерасчете на конечный объем флакона - 200 мг.

Дополнительные компоненты: вода для инъекций.

Фармакодинамика

Оказывает бактерицидный эффект за счет воздействия на бактериальный фермент ДНК-гидразу. Этот фермент, в свою очередь, контролирует выработку реплицируемых ДНК бактерии. При воздействии офлоксацина, ДНК гиперспирализуется, за счет чего блокируется дальнейшее размножение клетки, и приводит к ее гибели.

Офлоксацин более чувствителен к грамотрицательной флоре:

• Кишечная палочка;
• Клебсиелла;
• Протей;
• Сальмонелла;
• Шигелла;
• Морганелла;
• Энтеробактерия;
• Иерсиния;
• Гемофильная палочка;
• Синегнойная палочка;
• Гонококк;
• Легионелла;
• Псевдомонада;
• Менингококк.

Оказывает непосредственное влияние и на грамположительные бактериальные микроорганизмы:

1. Стафилококк;
2. Стрептококк;
3. Коринебактерия;
4. Листерия.

Эффективен в борьбе с микобактериями лепры и туберкулеза.

По сути, препарат оказывает максимальный эффект на те микроорганизмы, которые вырабатывают фермент бета-лактамазу.

Фармакокинетика

При пероральном приеме Офлоксацин быстро адсорбируется в тонком кишечнике. Биодоступность препарата составляет не менее 96%. При внутривенном введении лекарство сразу попадает в системный кровоток, из-за чего улучшается его биодоступность. Парентеральный путь введения обеспечивает до 99% биодоступности.

После попадания в кровь 25% вещества связывается с белками крови.

Уже через 2 часа после введения, концентрация препарата в крови составляет 2,5 мкг/мл и 5 мкг/мл при приеме дозы 200 мг и 400 мг соответственно.

Офлоксацин обеспечивает хороший результат в борьбе с бактериями и простейшими благодаря тому, что проникает буквально во все клетки и ткани. Он обнаруживается в кожных покровах, мягких тканях, костных структурах, легочной системе, клетках органов желудочно-кишечного тракта, мочеполовой системы.

Это один из немногих антибиотиков, который проникает через гематоэнцефалический барьер. Также проникает через плаценту.

Вещество на протяжении длительного времени обнаруживается в таких биологических жидкостях, как:

1. Слюна;
2. Кровь;
3. Моча;
4. Грудное молоко;
5. Спинномозговая жидкость;
6. Секрет предстательной железы.

Основной метаболизм офлоксацина происходит благодаря энзимам печени. Основные метаболиты составляют около 5% от введенной дозы и носят название:

• Диметил-офлоксацин;
• Офлоксацина N-оксид.

Более 90% вещества элиминируется из организма в неизмененном виде через почки. Поэтому высокая концентрация препарата в моче наблюдается на протяжении 24 часов. Внепочечный клиренс составляет всего 20%. С желчью элиминируется всего 4% активного метаболита офлоксацина.

Период полувыведения из организма колеблется в пределах 5-7 часов.

Патология функций печени и почек замедляют период полувыведения, а также биодоступность препарата.

Показания к применению

Так как средство проникает во все жидкости и ткани, лекарство получило популярность в лечении многих заболеваний. Офлоксацин является препаратом 2 линии, он используется при тяжелом течении или неэффективности антибиотиков 1 линии.

• Патология органов дыхательной системы: осложненный бронхит, пневмония долевая и интерстициальная, бронхиолит бактериальной этиологии;
• Заболевания ЛОР-органов: евстахиит, фронтит, гайморит, отит среднего и наружного уха, сфеноидит;
• Гнойные заболевания кожных покровов;
• Патология мочевыводящей системы: цистит, острый и хронический пиелонефрит, уретрит;
• Бактериальные заболевания органов половой системы: простатит, оофорит, эндометрит, параметрит, орхит, вагинит, вагиноз, сальпингит, эпидидимит, цервицит;
• Инфекционные заболевания центральной нервной системы: менингит, энцефалит, киста головного мозга;
• Сепсис;
• Инфекции, передающиеся половым путем: гонорея, трихомониаз, хламидиоз;
• Профилактика заболеваний с условно-патогенной флорой у ВИЧ-инфицированных и людей с иммунодефицитами;
• Гнойное воспаление глаза и придатков: блефарит, ячмень, язва роговицы, дакриоцистит, конъюнктивит;

Главным условием применения данного препарата является этиология патологического процесса. Офлоксацин способен купировать только бактериальную инфекцию.

Противопоказания к использованию препарата

Офлоксацин имеет абсолютные и относительные противопоказания.

Абсолютные противопоказания исключают прием лекарства при любой этиологии процесса, важности его применения. Так как риск для здоровья всегда превышает потенциальную эффективность.

В список входят:

• Индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
• Дети до 18 лет;
• Аномалия выработки глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• Эпилептические припадки в анамнезе;
• Снижение судорожного порога;
• Период кормления грудью и беременность.

Относительные противопоказания разрешают применение препарата, но с особой осторожностью и под наблюдением специалиста.

Прием лекарства разрешается только в том случае, когда положительное воздействие превышает риск развития осложнений.

Это относится к следующим пунктам:

1. Нарушение гемоциркуляции головного мозга в анамнезе;
2. Атеросклероз крупных сосудов;
3. Почечная недостаточность тяжелой степени;
4. Органическая патология центральной нервной системы.

Инструкция по применению

Дозировка препарата, кратность приема и длительность курса подбирается индивидуально врачом после установления диагноза и ознакомления с индивидуальными особенностями пациента.

Таблетированную форму нужно принимать только после еды, так как антибиотики оказывают ульцерогенный эффект.

Запивать таблетку стаканом воды комнатной температуры. Разрешается запивать теплым некрепким чаем. Другие жидкости могут снизить эффективность препарата за счет изменения агрессии среды.

Средняя суточная доза препарата 200-800 мг. Прием следует разделить на 2 раза с периодичностью в 12 часов.

Люди преклонного возраста, пациенты с почечной и печеночной недостаточностью требуют особенного внимания и подбора терапевтической дозы в условиях стационара. Начинать нужно с минимальной дозы, повышая ее до клинического эффекта.

Курс лечения зависит от этиологического агента и клинических проявлений. После купирования симптомов заболевания нужно принимать препараты не менее 3 дней. Но общая длительность лечения не должна превышать 2 месяца.

Внутривенные растворы применяются только при осложнениях бактериального заболевания. Однократно вводится 100 или 200 мл 0,2% раствора до достижения клинического эффекта. После облегчения переходят на таблетированные формы препарата.

Во время курса антибиотикотерапии желательно исключить чрезмерные физические нагрузки. Лекарственные препараты, которые принимаются отдельно от комплексной терапии, должны быть озвучены врачу.

Также противопоказан прием алкоголя. Он усиливает токсическое действие Офлоксацина, уменьшая лечебную эффективность препарата.

Побочные эффекты

Побочные явления проявляются достаточно редко, но несоблюдение правил приема, особенности организма могут повлиять на их проявления.

Побочные эффекты наблюдаются со стороны различных систем органов.

Система органов пищеварения:

• Тошнота;
• Рвота;
• Метеоризм;
• Запоры;
• Диарея;
• Псевдомембранозный колит;
• Повышение печеночных трансаминаз.

Иммунная система:

• Эозинофилия;
• Аллергический пневмонит;
• Бронхоспазм;
• Отек подскладочного пространства;
• Фотосенсибилизация;
• Синдром Лайелла;
• Реакция немедленного иммунного ответа.

Нервная система и психика:

• Сонливость;
• Кошмарные сновидения;
• Парестезии;
• Судорожные клонические припадки;
• Тревожность;
• Возбуждение;
• Тремор конечностей;
• Фобии;
• Расстройство сознания;
• Инверсия восприятия органов чуств.

Сердечно-сосудистая система:

• Коллапс;
• Васкулит;
• Тромбофлебит;
• Гипотензия;
• Учащение пульса;
• Угнетение ростков кроветворения.

Опорно-двигательный аппарат:

• Тендинит;
• Боли в мышцах;
• Разрыв и надрыв сухожилия.

Мочевыводящая система:

• Острый тубулоинтерстициальный нефрит;
• Склероз почки;
• Изменение лабораторных показателей (креатинин, мочевина).

Другие особенности:

• Дисбактериоз;
• Гипогликемия;
• Суперинфекция;
• Молочница;
• Буллезный дерматит.

Особенности хранения

Таблетированную форму, инъекционный раствор хранить в недоступном месте для детей. Оптимальная среда: темное прохладное место, защищенное от попадания прямых лучей солнца. Температура воздуха не должна превышать 25 градусов.

Срок хранения 2 года.

Аналоги и цена

В аптеках можно найти Офлоксацин разных производителей. У каждого своя очистка препарата, биодоступность и, соответственно, ценовая политика. Можно встретить Офлоксацин ТЕВА, Офлоксацин РЛС. Также известны производители ОЗОН, Сентисс, Доктор Манн, Авентис.

Средняя цена:

• Таблетки 10 штук 200 мг - 50-300 рублей;
• Таблетки 10 штук 400 мг - 60-400 рублей;
• Капсулы 10 штук 200 мг - 70-150 рублей;
• Раствор для инфузий 0,2% 100 мл - 120-400 рублей.

Аналоги имеют такое же действующее вещество, но носят другое название:

• Бактифлокс;
• Гати;
• Джеофлокс;
• Левофлоксацин;
• Норфлоксацин и др.

Наименование: Офлоксацин (Ofloxacin) для инфузий

Форма выпуска, состав и пачка

Раствор для инфузий прозрачный, светло-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.

100 мл - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Антибактериальный продукт группы фторхинолонов

Регистрационные №№:

р-р д/инф. 2 мг/мл (в р-ре натрия хлорида 0.9%): фл. 100 мл 1 шт. - Р №002204/02, 31.07.08

Фармакологическое действие

Противомикробный продукт широкого спектра бактерицидного действия из группы фторхинолонов. Действует на фермент ДНК-гиразу, обеспечивающий сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК ведет к гибели микроорганизмов).

Активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих β-лактамазы, и быстрорастущих атипичных микобактерий., в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp. (влючая Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Hafnia spp., Proteus spp. (включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris - индол-положительные и индол-отрицательные), Salmonella spp., Shigella spp. (включая Shigella sonnei), Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Pseudomonas aeruginosa, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Staphylococcus spp., Brucella spp.

Различной восприимчивостью к продукту обладают Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae и viridans, Serratia marcescenes, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis и pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, также Mycobacterium fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.

В большинстве случаев нечувствительны: Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile).

Неактивен в отношении Treponema pallidum.

Фармакокинетика

Распределение

После разовой инфузии 200 мг офлоксацина на протяжении 60 мин C max составляет 2.7 мкг/мл, через 12 ч в последствии введения концентрация офлоксацина составляет 0.3 мкг/мл.

Равновесные концентрации достигаются в последствии 4 инфузий. При в/в введении офлоксацина в дозе 200 мг через 12 ч на протяжении 7 дней средние максимальные и минимальные равновесные концентрации составляют 2.9 и 0.5 мкг/мл соответственно. Офлоксацин широко проникает во многие ткани и жидкие среды организма, в т.ч. в слюну, бронхиальный секрет, желчь, слезную и спинномозговую жидкость, гной, в легкие, предстательную железу и кожу.

Связывание с белками плазмы крови составляет 20-25%.

Метаболизм и выведение

Офлоксацин частично (5%) биотрансформируется в печени. T 1/2 - 6-7 ч. До 80% дозы выводится почками в неизмененном виде, небольшая часть - с калом.

При гемодиализе удаляется 10-30% продукта. У больных с нарушениями функции почек (КК 50 мл/мин и менее) T 1/2 офлоксацина увеличивается.

Показания

инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония)

инфекции ЛОР-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит)

инфекции кожи и мягких тканей

инфекции костей и суставов

инфекционно-воспалительные заболевания брюшной полости (в т.ч. инфекции ЖКТ и желчевыводящих путей)

инфекции почек (пиелонефрит) и мочевыводящих путей (цистит, уретрит)

инфекции органов малого таза (эндометрит, сальпингит, оофорит, цервицит, параметрит, простатит) и половых органов (кольпит, орхит, эпидидимит)

• хламидиоз

  септицемия

  менингит

  профилактика инфекций у больных с нарушением иммунного статуса (в т.ч. при нейтропении)

Режим дозирования

Препарат вводят в/в капельно. Дозы подбирают индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, также чувствительности микроорганизмов, общего состояния пациента и функции печени и почек.

Терапию начинают с в/в капельного (на протяжении 30-60 мин) введения продукт в дозе 200 мг. При улучшении состояния пациента переводят на пероральный прием продукта в такой же суточной дозе.

При инфекциях мочевыводящих путей продукт назначают по 100 мг 1-2 раза/сут, при инфекциях почек и половых органов - от 100 до 200 мг 2 раза/сут; при инфекциях дыхательных путей, также ЛОР-органов, инфекциях кожи и мягких тканей, костей и суставов, инфекциях брюшной полости, септических инфекциях - по 200 мг 2 раза/сут. При надобности дозу увеличивают до 400 мг 2 раза/сут.

Для профилактики инфекций у заболевших с выраженным снижением иммунитета -- по 400-600 мг/сут.

У КК менее 20 мл/мин

При

При печеночной недостаточности

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, анорексия, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли, увеличение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, неуверенность движений, тремор, судороги, онемение и парестезии конечностей, интенсивные сновидения, кошмарные сновидения, психотические реакции, тревожность, психомоторное возбуждение, фобии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, увеличение внутричерепного давления, нарушение цветовосприятия, диплопия, нарушение вкуса, обоняния и равновесия.

Со стороны костно-мышечной системы: тендинит, миалгии, артралгии, тендосиновит, разрыв сухожилия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение АД (при резком снижении АД введение прекращают), васкулит, коллапс.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.

Со стороны мочевыделительной системы: острый интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, гиперкреатининемия, увеличение содержания мочевины.

Дерматологические реакции: точечные кровоизлияния, дерматит буллезный геморрагический, папулезная сыпь, свидетельствующая о поражении сосудов (васкулит).

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, аллергический пневмонит, аллергический нефрит, эозинофилия, лихорадка, отек Квинке, бронхоспазм, синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла, фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок.

Прочие: дисбактериоз, суперинфекция, гипогликемия (у заболевших сахарным диабетом), вагинит.

Местные реакции: боль, покраснение в месте введения, тромбофлебит.

Противопоказания

дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

эпилепсия (в т.ч. в анамнезе)

снижение порога судорожной готовности (в т.ч. в последствии черепно-мозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в ЦНС)

возраст до 18 лет (до завершения роста костей скелета)

беременность

лактация

высокая восприимчивость к продукту

Применение при беременности и питании грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности наибольшая суточная доза составляет 400 мг.

Применение при нарушениях функции почек

У больных с нарушениями функции почек (при КК от 50 до 20 мл/мин) разовая доза обязана составлять 50% от средней рекомендуемой при кратности назначения 2 раза/сут. Можно вводить полную разовую дозу 1 раз/сут. При КК менее 20 мл/мин разовая начальная доза составляет 200 мг, потом продукт вводят по 100 мг/сут через день.

При перитонеальном диализе и гемодиализе продукт вводят по 100 мг через 24 ч.

Особые указания

Офлоксацин не является продуктом выбора при пневмонии, вызываемой пневмококками, не показан при лечении острого тонзиллита.

При возникновении побочных эффектов со стороны ЦНС, аллергических реакций, псевдомембранозного колита необходима отмена продукта.

Редко возникающий тендинит может привести к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллово сухожилие), особо у пожилых больных. В случае возникновения признаков тендинита необходимо немедленно прекратить лечение, произвести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.

На фоне лечения возможно ухудшение течения миастении, учащение приступов порфирии у предрасположенных заболевших.

Возможно возникновение ложноотрицательных результатов при бактериологической диагностике туберкулеза (препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis).

При нарушении функции печени или почек необходим контроль концентрации офлоксацина в плазме крови. При тяжелой почечной и печеночной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов (требуется снижающая коррекция дозы).

На фоне применения продукта нельзя употреблять этанол.

Использование в педиатрии

У малышей продукт применяют только при угрожающих жизни инфекциях, с учетом предполагаемой клинической эффективности и потенциального риска развития побочных эффектов, когда невозможно применить менее токсичные продукты. Средняя суточная доза в этом случае – 7.5 мг/кг массы тела, наибольшая – 15 мг/кг.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При использовании продукта надлежит воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, дезориентация, сонливость, рвота.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном использовании офлоксацин снижает клиренс теофиллина на 25% (при одновременном использовании надлежит снизить дозу теофиллина).

При одновременном использовании циметидин, фуросемид, метотрексат и продукты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию офлоксацина в плазме.

Офлоксацин увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме.

При одновременном приеме с непрямыми антикоагулянтами-антагонистами витамина К необходимо осуществлять контроль состояния свертывающей системы крови.

При совместном использовании с НПВС, производными нитроимидазола и метилксантинов повышается риск развития нейротоксических эффектов.

При одновременном назначении с ГКС повышается риск разрыва сухожилий, особо у пожилых людей.

При назначении с продуктами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат) увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.

Фармацевтическое взаимодействие

Раствор офлоксацина совместим со следующими инфузионными растворами: изотоническим раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы, 5% раствором декстрозы (глюкозы).

Условия и периоди хранения

Список Б. Препарат надлежит хранить в защищенном от света, недоступном для малышей месте при температуре от 15 до 25°C, не замораживать. Период годности - 2 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Внимание!
Перед применением медикамента "Офлоксацин (Ofloxacin) для инфузий" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Офлоксацин (Ofloxacin) для инфузий ».

Офлоксацин ® - антибактериальный препарат группы . Он имеет широкий спектр воздействия на грамположительную и на грамотрицательную (анаэробную и аэробную) патогенную микрофлору. Активное вещество этого антибиотика дестабилизируют фермент ДНК-гиразу бактерий, что ведет к угнетению их активности и гибели. Выпускается средство в виде таблеток, глазной мази и раствора для внутривенных инъекций.

Офлоксацин ® — инструкция по применению таблеток и других форм

Офлоксацин ® относится к антибиотикам с широким спектром противомикробного действия. Влияние Офлоксацина ® на болезнетворные микробы и вирусы позволяет успешно применять его для лечения большого количества инфекций ЖКТ, дыхательной системы, кожи и эпидермиса, мышечной и соединительной ткани, органов зрения, слуха, носовой полости и верхних дыхательных путей, мочевыделительной системы и почек, суставов и костной ткани, репродуктивных органов.

Опыт использования Офлоксацина ® в медицинской практике показал хорошие результаты при лечении хламидиоза и , эндометрита и фарингита, отита и , и , . Кроме того, его можно использовать в профилактических целях при нарушенной функционирования иммунной системы.

От чего помогает Офлоксацин ® ?

Препарат Офлоксацин ® активен относительно таких патогенных микроорганизмов, как Legionella spp. и Staphylococcus aureus, Haemophilus ducreyi и Haemophilus ducreyi, Corynebacterium spp. и Mycobacterium urn fortuitum, Staphylococcus epidermidis и Streptococcus pyogenes, Bordetella pertussis и Clostridiumperfringens, Neisseria meningitidis и Gardnerella vaginalis, Proteusspp и Shigella spp., Hafnia spp. и Plesiomonasae ruginosa, Helicobacter pylori и Serrratia marcescens, Listeria monocytogenes, Campylobacter jejuni и Citrobacter spp..

К другим видам болезнетворных бактерий и вирусов, деятельность которых эффективно подавляется этим фармакологическим средством, относятся Vibrio cholera и Vibrio parahaemolyticus, Propionibacterium acnes и Chlamydia spp., Salmonella spp. и Aeromonas hydrophila, Ureaplasma urealyticum и Klebsiella spp., Ureaplasma urealyticum и Serratia spp., Mycoplasma pneumonia и Acinetobacter spp., Bordetella parapertussis и Yersinia enterocolitica, Moraxella catarrhalis и Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli и Providencia spp., Mycoplasma hominis и Haemophilus influenza.

Биодоступность превышает 96%. Связываемость с протеинами составляет 25%. Лечебное средство быстро всасывается в печени и попадает в лейкоциты; костную, мышечную, хрящевую и другие ткани; органы дыхательной системы, брюшной полости и области малого таза. В организме не накапливается и легко выводится через почки. Время полувыведения не превышает 7 часов.

Состав и фармакологическое действие

Активным компонентом этого лечебного средства, является офлоксацин ® , использующийся в лечебных дозах по 400 мг и 200 мг в таблетках, по 2000 мг в 100 мл раствора и 300 мг в 5-ти граммах мази.

Вспомогательными компонентами, входящими в рецептуру таблетированной формы являются повидон и тальк, стеарат кальция и микрокристаллическая целлюлоза, аэросил и кукурузный крахмал. Оболочка содержит в своем составе макрогол 4000 и титана диоксид, пропиленгликоль и гипромеллозу, тальк.

В жидкой фракции лекарства вспомогательными компонентами являются вода для инъекций и физиологический раствор.

Дополнительные вещества в мази - это вазелин, нипазол и нипагин.

Форма выпуска Офлоксацина ®

Таблетированная форма Офлоксацина ® производится в виде белых двояковыпуклых таблеток круглой формы с фиксированным содержанием активного компонента в первом варианте – 200 мг, во втором – 400 мг.

Фото упаковки Офлоксацина ® в таблетках по 200 мг

Таблетки расфасовывают в контурные упаковки с ячейками по 10 штук и пакуют вместе с инструкцией по применению в картонные коробочки.

Жидкая форма препарата выглядит как прозрачный желтый раствор с зеленоватым оттенком. Флаконы по 100 мл пакуются в картонные коробочки с вложенной инструкцией. Также в аптеки и больницы поступает Офлоксацин ® в ампулах.

Мазь расфасовывается в тубы из алюминия, объемом в 5 гр. В картонную коробочку пакуется по одной штуке вместе с инструкцией.

Препарат, согласно инструкции, нужно использовать не позднее 2 лет с даты выпуска.

Рецепт Офлоксацина ® на латинском языке

Отпускается Офлоксацин ® по рецепту, выписанному врачом на латинском языке:

Rp: Tab. Ofloxacini 0,2
D.t.d: №20
S:По 1 табл. х 2 р/д

Показания к применению Офлоксацина ®

Этот медикамент дает хорошие результаты при лечении болезней инфекционного и воспалительного характера:

• болезни дыхательной системы бактериального и вирусного происхождения;
• инфекционные поражения костной, хрящевой, соединительной, мышечной тканей;
• воспалительные процессы и инфекционные очаги на кожном покрове;
• , уретрит, и другие заболевания и половой систем;
• воспаления и инфицирование ;
• инфекционные патологии органов в области малого таза (орхит, оофорит, аднексит, цервицит, эпидидимит);
• хламидийное инфицирование глаз, дакриоцистит, мейбомит, кератит, бактериальные поражения роговицы, конъюнктивит, блефарит.

Кроме лечения воспалительно -инфекционных патологий лекарство используется для профилактики заболеваний инфекционной этиологии у людей с первичными и вторичными иммунодефицитами.

Противопоказания Офлоксацина ®

Лечение фторхинолоновыми антибиотиками противопоказано:

• при дефицитах глюкозо-6-фосфатдегидрогеназ;
• при наличии индивидуальной непереносимости фторхинолоновых препаратов;
• лицам, не достигшим 18-летнего возраста;
• при вынашивании ребенка и кормлении грудью;
• при черепно-мозговых травмах, постинсультном состоянии, воспалительных процессах в центральной нервной системе и эпилепсии, которые сопровождаются понижением судорожного порога.

Детям грудного возраста мазь противопоказана. В зависимости от состояния организма людей, имеющих нарушения почечной функции, поражения органической природы ЦНС, нарушения кровообращения ГМ и при атеросклерозе, этот медикамент назначается после тщательного врачебного обследования с соблюдением необходимых мер предосторожности.

Дозировки Офлоксацина ®

Лечебный курс Офлоксацина ® и его дозировка назначается врачом, исходя из тяжести заболевания, а также показателей функции почек и печени пациента. Таблетки Офлоксацина ® рекомендуется глотать целиком после еды, либо во время приема пищи. При необходимости таблетку можно запивать водой.

Таблетки

При нормальном состоянии организма и средней тяжести заболевания взрослому назначают суточный прием препарата от 400 мг до 800 мг. Действующее вещество Офлоксацин ® принимают за два раза.

Гонорея: дозировка лечебного средства при стандартном лечебном курсе гонореи и Офлоксацин ® при уреаплазме назначается дозой 400 мг за один прием. При нарушении почечной функции дозу приема рекомендуется уменьшить в два раза. Когда почечный кровоток не превышает 20 мл/мин., назначается разовая доза приема препарата не более 200 мг в сутки, с последующим ее снижением в два раза - 100 мл один раз, через день.

Если лечение совмещается с процедурой гемодиализа, то дозировка не должна превышать 100 мг за день при одноразовом приеме. При нарушенной почечной функции суточная доза назначается врачом не больше, чем 400 мг за один день. Длительность лечения обусловлена характером протекания болезни, ее тяжестью и чувствительностью возбудителя болезни. Стандартная продолжительность 3 дня, и лечение продолжается до исчезновения повышенной температуры и иных признаков заболевания.

Инфекционные болезни мочевыводящих путей: при отсутствии осложнений длительность стандартного курса от 5-х до 7-ти дней по 200-400 мг дважды в сутки.

Сальмонеллезы различных видов: продолжительность лечебного курса составляет 7-8 дней.

При инфекциях и подкожно-жировой клетчатки – по 200 мг (при тяжелом течении по 400 мг) дважды в сутки.

Инъекции

Офлоксацин ® при внутривенном применении вводится раз в день по 200 мг на протяжении получаса-часа. После проявления положительной динамики развития болезни инфузионный прием заменяется на пероральный.

Инфузии

Инфузионный способ лечения:

• инфекцирования мочевыводящих путей - лечебное средство в виде Офлаксоцина ® раствора для инфузий вводится по 200 мл один-два раза в течение суток;
• ЖКТ, опорно-двигательного аппарата и дыхательной системы - лечебное средство вводится в количестве 200 мг дважды на протяжении суток. В тяжелых случаях доза может увеличиваться до 800 мг в сутки.
• инфекционных заболеваний кожных покровов, мышечной, костной, соединительной и иных тканей организма предусматривает внутривенное вливание 200 мл раствора в два приема в течение суток.

При инфузионном способе приема препарата его следует разводить в декстрозе с 5% концентрацией. Средняя продолжительность вливания раствора не меньше 30 минут.

Офлоксацин ® в виде мази используется субконъюнктивально. Количество приемов при отсутствии хламидийной инфекции три раза в течение дня и при наличии ее - не более 5-ти раз. Длительность лечебного курса мазью не более 14 дней.

Офлоксацин ® капли глазные– дозировка

Офлоксациновые капли, согласно инструкции по применению, закапывают по одной - две капли в глаз. Закапывается раствор в первые два дня лечения с периодичностью от 2 до 4 часов. При последующем лечении раствор закапывается 4 раза вдень через равные промежутки времени в течение пяти дней.

В случае попадания лечебного раствора в глаз больше указанной дозировки, его следует тщательно промыть чистой водой.

В случаях, когда человек носит контактные линзы, перед закапыванием препарата их необходимо снять. Надеть линзы можно только по истечении 20 минут после процедуры.

Во время прохождения лечебного курса необходимо защищать глаза от яркого солнечного света защитными очками.

При применении избыточных доз Офлоксацина ® могут возникать легкие головокружения, временная потеря ориентации в пространстве, спутанность мыслительного процесса или его заторможенность, дневная сонливость. Лечение передозировки производится в соответствии с проявившимися симптомами.

Побочные действия Офлоксацин ®

Нежелательные реакции при воздействии на различные физиологические системы организма могут проявляться в ниже описанных ситуациях.

• При расстройстве функций пищеварительной системы. Энтероколит, холестатическая желтуха, содержание билирубина в плазме крови выше нормы; повышение содержания печеночных ферментов в крови; гастралгия или анорексия; усиление метеоризма; ; появление жидкого стула.
• При нарушений функций нервной системы. Появление дрожания нижних и верхних конечностей и судорог; онемение рук и ног; тревожное беспричинное состояние; нарушения ночного сна; проявление депрессивного или возбужденного состояния; психозы, неврозы и фобии; спутанность мыслительного процесса. В отдельных случаях возможно появление галлюцинаций, высокого внутричерепного давления, нарушенное восприятие цветов, раздвоение зрительных образов, расстройство вкусовых ощущений и обоняния, потеря ориентации в пространстве, появление сухости и жжения в глазах, повышенное слезотечение и боязнь яркого света.
• При нарушении функционирования опорно-двигательного аппарата. Могут появляться суставные и мышечные боли. Возможно развития воспаления и разрыва сухожилий.
• При нарушениях сердечно-сосудистой и кроветворной физиологических систем. Может нарушиться сердечный ритм, снижаться АД. Провоцируется возникновение таких болезней как анемия, агранулоцитоз, панцитопения и другие болезни, связанные с органами кроветворения.
• При нарушениях мочевой и половой физиологических систем. Могут возникать нарушения функций почек и гиперкреатинемия.
• На коже может возникать сыпь папулезная с корочками, поражение подкожных сосудов, геморрагический дерматит. Также возможно появление фотосенсибилизации.
• Аллергические реакции в виде , зуда, аллергических заболеваний дыхательных путей и органов дыхания, отеков, лихорадки и в исключительных случаях - анафилактического шока.

Частыми осложнениями являются также боли в животе, рвота, снижение аппетита, появление молочницы, дисбактериоза и т.д.

Офлоксацин ® и алкоголь

Общеизвестно, что прием препаратов бактерицидного действия несовместим с приемом любого алкоголя. А так как препарат Офлоксацин ® относится к антибиотикам третьего поколения, то вопрос о совместимости Офлоксацина ® и алкоголя особенно актуален.

Препараты фторхинолонов относятся к высокоэффективным, но токсичным антибактериальным средствам.

В инструкции, прилагаемой к препарату, указывается, что одновременный прием алкоголя и этого антибиотика является не просто нежелательным, но в обязательном порядке должен находится под строгим запретом. В зависимости от индивидуальной реакции организма, сочетание спиртных напитков антибиотика может привести к токсическому поражению почек, печени и нервной системы.

Также резко увеличивается риск развития специфических побочных эффектов, характерных для фторхинолонов (воспаление и разрыв сухожилий, тяжелая фотосенсибилизация и т.д.).

Также отмечается резкое снижение эффективности антибактериальной терапии.

Офлоксацин ® – отзывы

Врачи, основываясь на опыте практического применения Офлоксацина ® для лечения болезней разной этиологии, рекомендуют:

• соблюдать осторожность при использовании препарата для людей, управляющих транспортными средствами и занятых на выполнении опасных видов работ, поскольку в течение лечебного курса существенно снижается быстрота и адекватность реакции пациента;
• во избежание проявления большого количества побочных эффектов не следует использовать для непрерывного лечения препарат более 10-ти дней без крайней необходимости;
• ограничить или прекратить прием лекарства при первых же признаках расстройства деятельности центральной нервной системы, аллергических реакций различного вида и приступов колита;
• при малейших признаках воспаления сухожилий следует прекратить лечение и обездвижить больную конечность.

Следует помнить, что лечение этим антибиотиком может стать причиной ложноотрицательных результатов при диагностировании туберкулеза, так как активное вещество лечебного средства не позволяет определить болезнь бактериологическим способом.

При назначении лечебного курса больным с нарушенными выделительными функциями почек, следует учитывать, что возможно проявление токсических реакций, следует корректировать дозировку для снижения негативных последствий.

При приеме Офлаксацина ® по отзывам в гинекологии, отмечается высокий показатель эффективности при лечении воспалительных процессов. Также препарат может применяться в составе комплексных схем лечения.

Препарат: ОФЛОКСАЦИН (OFLOXACIN)

Активное вещество: ofloxacin
Код АТХ: J01MA12
КФГ: Антибактериальный препарат группы фторхинолонов
Коды МКБ-10 (показания): A39, A40, A41, A54, A56.0, A56.1, A56.4, G00, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N15.1, N30, N34, N41, N45, N70, N71, N72, N73.0, Z29.2
Рег. номер: P N002204/02
Дата регистрации: 05.12.08
Владелец рег. удост.: СИНТЕЗ (Россия)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Раствор для инфузий прозрачный, зеленовато-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.

100 мл - флаконы бесцветного стекла (1) - пачки картонные.
100 мл - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем в 2005 г.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Противомикробный препарат широкого спектра бактерицидного действия из группы фторхинолонов. Действует на фермент ДНК-гиразу, обеспечивающий сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК ведет к гибели микроорганизмов).

Активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих?-лактамазы, и быстрорастущих атипичных микобактерий., в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp. (влючая Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Hafnia spp., Proteus spp. (включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris – индол-положительные и индол-отрицательные), Salmonella spp., Shigella spp. (включая Shigella sonnei), Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Pseudomonas aeruginosa, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Staphylococcus spp., Brucella spp.

Различной чувствительностью к препарату обладают Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae и viridans, Serratia marcescenes, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis и pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, а также Mycobacterium fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.

В большинстве случаев нечувствительны: Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile).

Неактивен в отношении Treponema pallidum.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Распределение

После разовой инфузии 200 мг офлоксацина в течение 60 мин C max составляет 2.7 мкг/мл, через 12 ч после введения концентрация офлоксацина составляет 0.3 мкг/мл.

Равновесные концентрации достигаются после 4 инфузий. При в/в введении офлоксацина в дозе 200 мг каждые 12 ч в течение 7 дней средние максимальные и минимальные равновесные концентрации составляют 2.9 и 0.5 мкг/мл соответственно. Офлоксацин широко проникает во многие ткани и жидкие среды организма, в т.ч. в слюну, бронхиальный секрет, желчь, слезную и спинномозговую жидкость, гной, в легкие, предстательную железу и кожу.

Связывание с белками плазмы крови составляет 20-25%.

Метаболизм и выведение

Офлоксацин частично (5%) биотрансформируется в печени. T 1/2 - 6-7 ч. До 80% дозы выводится почками в неизмененном виде, небольшая часть – с калом.

При гемодиализе удаляется 10-30% препарата. У пациентов с нарушениями функции почек (КК 50 мл/мин и менее) T 1/2 офлоксацина увеличивается.

ПОКАЗАНИЯ

Инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония);

Инфекции ЛОР-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит);

Инфекции кожи и мягких тканей;

Инфекции костей и суставов;

Инфекционно-воспалительные заболевания брюшной полости (в т.ч. инфекции ЖКТ и желчевыводящих путей);

Инфекции почек (пиелонефрит) и мочевыводящих путей (цистит, уретрит);

Инфекции органов малого таза (эндометрит, сальпингит, оофорит, цервицит, параметрит, простатит) и половых органов (кольпит, орхит, эпидидимит);

Гонорея;

Хламидиоз;

Септицемия;

Менингит;

Профилактика инфекций у пациентов с нарушением иммунного статуса (в т.ч. при нейтропении).

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Препарат вводят в/в капельно. Дозы подбирают индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов, общего состояния пациента и функции печени и почек.

Терапию начинают с в/в капельного (в течение 30-60 мин) введения препарат в дозе 200 мг. При улучшении состояния пациента переводят на пероральный прием препарата в той же суточной дозе.

При инфекциях мочевыводящих путей препарат назначают по 100 мг 1-2 раза/сут, при инфекциях почек и половых органов – от 100 до 200 мг 2 раза/сут; при инфекциях дыхательных путей, а также ЛОР-органов, инфекциях кожи и мягких тканей, костей и суставов, инфекциях брюшной полости, септических инфекциях – по 200 мг 2 раза/сут. При необходимости дозу увеличивают до 400 мг 2 раза/сут.

Для профилактики инфекций у больных с выраженным снижением иммунитета – по 400-600 мг/сут.

У пациентов с нарушениями функции почек (при КК от 50 до 20 мл/мин) разовая доза должна составлять 50% от средней рекомендуемой при кратности назначения 2 раза/сут. Можно вводить полную разовую дозу 1 раз/сут. При КК менее 20 мл/мин разовая начальная доза составляет 200 мг, затем препарат вводят по 100 мг/сут через день.

При перитонеальном диализе и гемодиализе препарат вводят по 100 мг каждые 24 ч.

При печеночной недостаточности максимальная суточная доза составляет 400 мг.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, анорексия, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, неуверенность движений, тремор, судороги, онемение и парестезии конечностей, интенсивные сновидения, кошмарные сновидения, психотические реакции, тревожность, психомоторное возбуждение, фобии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, повышение внутричерепного давления, нарушение цветовосприятия, диплопия, нарушение вкуса, обоняния и равновесия.

Со стороны костно-мышечной системы: тендинит, миалгии, артралгии, тендосиновит, разрыв сухожилия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение АД (при резком снижении АД введение прекращают), васкулит, коллапс.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.

Со стороны мочевыделительной системы: острый интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины.

Дерматологические реакции: точечные кровоизлияния, дерматит буллезный геморрагический, папулезная сыпь, свидетельствующая о поражении сосудов (васкулит).

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, аллергический пневмонит, аллергический нефрит, эозинофилия, лихорадка, отек Квинке, бронхоспазм, синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла, фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок.

Прочие: дисбактериоз, суперинфекция, гипогликемия (у больных сахарным диабетом), вагинит.

Местные реакции: боль, покраснение в месте введения, тромбофлебит.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

Эпилепсия (в т.ч. в анамнезе);

Снижение порога судорожной готовности (в т.ч. после черепно-мозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в ЦНС);

Возраст до 18 лет (до завершения роста костей скелета);

Беременность;

Лактация;

Повышенная чувствительность к препарату.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Офлоксацин не является препаратом выбора при пневмонии, вызываемой пневмококками, не показан при лечении острого тонзиллита.

При возникновении побочных эффектов со стороны ЦНС, аллергических реакций, псевдомембранозного колита необходима отмена препарата.

Редко возникающий тендинит может привести к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллово сухожилие), особенно у пожилых пациентов. В случае возникновения признаков тендинита необходимо немедленно прекратить лечение, произвести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.

На фоне лечения возможно ухудшение течения миастении, учащение приступов порфирии у предрасположенных больных.

Возможно возникновение ложноотрицательных результатов при бактериологической диагностике туберкулеза (препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis).

При нарушении функции печени или почек необходим контроль концентрации офлоксацина в плазме крови. При тяжелой почечной и печеночной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов (требуется снижающая коррекция дозы).

На фоне применения препарата нельзя употреблять этанол.

Использование в педиатрии

У детей препарат применяют только при угрожающих жизни инфекциях, с учетом предполагаемой клинической эффективности и потенциального риска развития побочных эффектов, когда невозможно применить менее токсичные препараты. Средняя суточная доза в этом случае – 7.5 мг/кг массы тела, максимальная – 15 мг/кг.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении препарата следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, дезориентация, сонливость, рвота.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При одновременном применении офлоксацин снижает клиренс теофиллина на 25% (при одновременном применении следует снизить дозу теофиллина).

При одновременном применении циметидин, фуросемид, метотрексат и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию офлоксацина в плазме.

Офлоксацин увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме.

При одновременном приеме с непрямыми антикоагулянтами-антагонистами витамина К необходимо осуществлять контроль состояния свертывающей системы крови.

При совместном применении с НПВС, производными нитроимидазола и метилксантинов повышается риск развития нейротоксических эффектов.

При одновременном назначении с ГКС повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.

При назначении с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат) увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.

Фармацевтическое взаимодействие

Раствор офлоксацина совместим со следующими инфузионными растворами: изотоническим раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы, 5% раствором декстрозы (глюкозы).

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 15 до 25°C; не замораживать. Срок годности - 2 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Catad_pgroup Антибактериальные хинолоны и фторхинолоны

Офлоксин раствор - официальная* инструкция по применению

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

Регистрационный номер:

N015708/02-070807

Торговое название препарата: Офлоксин

Международное непатентованное название:

офлоксацин

Химическое название: (+-)-9-Фтор-2,3-дигидро-3-метил-10-(4-метил-1-пиперазинил)-7-оксо-7Н-пиридо-1,4-бензоксазин-6-карбоновая кислота.

Лекарственная форма:

раствор для инфузий.

Состав
Каждый флакон (100 мл) содержит:
Активное вещество: офлоксацин 200 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота хлористоводородная концентрированная, динатрия эдетат дигидрат, вода для инъекций.

Описание
Прозрачный раствор со светлым желтовато-зеленоватым оттенком.

Фармакотерапевтическая группа:

противомикробное средство, фторхинолон.

Код ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Противомикробное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов, действует на бактериальный фермент ДНК-гидразу, обеспечивающую сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК приводит к их гибели). Оказывает бактерицидный эффект. Активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы и быстрорастущих атипичных микобактерий. Чувствительны: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumonia), Enterobacter spp., Hafhia, Proteus spp. (включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris - индол-положительные и индол-отрицательные), Salmonella spp., Shigella spp. (включая Shigella sonnei), Yersinia enterocolitica, Campilobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas aeruginosa, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Staphylococcus spp., Brucella spp.
Различной чувствительностью к препарату обладают: Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, pneumoniae и viridans, Serratio marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis и pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, а также Mycobacterium fortuim, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.
В большинстве случаев нечувствительны: Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (например, Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). He действует на Treponema pallidum.

Фармакокинетика
После разовой 60-тиминутной внутривенной инфузий 200 мг офлоксацина средняя максимальная плазменная концентрация составляет 2,7 мкг/мл; через 12 часов после введения концентрация равняется 0,3 мкг/мл. Равновесные концентрации достигаются после введения четырех доз.
Средние пиковые и минимальные равновесные концентрации достигаются после внутривенного введения 200 мг офлоксацина каждые 12 часов в течение 7 дней и составляют 2,9 и 0,5 мкг/мл, соответственно.
Офлоксацин широко проникает во многие жидкости и ткани организма, в том числе в слюну, бронхиальный секрет, желчь, слезную и спинномозговую жидкость, гной, в легкие, предстательную железу, кожу. Офлоксацин подвергается частичному (5%) метаболизму в печени.
Связывание с белками плазмы составляет 20-25%. Период полувыведения офлоксацина равен 6-7 часам. До 80% принятого внутрь препарата экскретируется почками в неизмененном виде, небольшая часть активного вещества выводится также с калом.
У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина 50 мл и менее) период полувыведения офлоксацина увеличивается.

Показания к применению
Инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония), ЛОР-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит), кожи, мягких тканей, костей, суставов, инфекционно-воспалительные заболевания брюшной полости и желчевыводящих путей (за исключением бактериального энтерита), почек (пиелонефрит), мочевыводящих путей (цистит, уретрит), органов малого таза (эндометрит, сальпингит, оофорит, цервицит, параметрит, простатит), половых органов (кольпит, орхит, эпидидимит), гонорея, хламидиоз; септицемия (только для в/в введения), менингит; профилактика инфекций у больных с нарушением иммунного статуса (в т.ч. при нейтропении).

Противопоказания
Гиперчувствительность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, эпилепсия (в т.ч. в анамнезе), снижение судорожного порога (в т.ч. после черепномозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в центральной нервной системе); возраст до 18 лет (пока не завершен рост скелета), беременность, период лактации.
С осторожностью - атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения (в анамнезе), хроническая почечная недостаточность, органические поражения центральной нервной системы.

Способ применения и дозы
Внутривенно капельно. Дозы подбираются индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов, общего состояния больного и функции печени и почек.
Внутривенное капельное введение начинают с однократной дозы 200 мг, которую вводят медленно в течение 30-60 мин. При улучшении состояния больного переводят на пероральный прием препарата в той же суточной дозе.
Инфекции мочевыводящих путей - 100 мг 1-2 раза в сутки, инфекции почек и половых органов - от 100 мг 2 раза в сутки до 200 мг 2 раза в сутки, инфекции дыхательных путей, а также ЛОР-органов, инфекции кожи и мягких тканей, инфекции костей и суставов, инфекции брюшной полости, бактериальный энтерит, септические инфекции - 200 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 400 мг 2 раза в сутки.
Для профилактики инфекций у больных с выраженным снижением иммунитета - по 400-600 мг/сут.
При необходимости в/в капельно - 200 мг в 5% растворе глюкозы. Длительность инфузии -30 мин. Следует использовать только свежеприготовленные растворы.
У пациентов с нарушениями функции почек (при клиренсе креатинина (КК) 50-20 мл/мин) разовая доза должна составлять 50% от средней дозы при кратности назначения 2 раза в сутки, или полную разовую дозу вводят 1 раз в сутки. При КК менее 20 мл/мин разовая доза - 200 мг, затем - по 100 мг в сутки через день.
При гемодиализе и перитонеальном диализе - по 100 мг каждые 24 ч. Максимальная суточная доза при печеночной недостаточности - 400 мг/сут.

Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы : гастралгия, анорексия, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, неуверенность движений, тремор, судороги, онемение и парестезии конечностей, интенсивные сновидения, "кошмарные" сновидения, психотические реакции, тревожность, психомоторное возбуждение, фобии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, повышение внутричерепного давления.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: тендинит, миалгии, артралгии, тендосиновит, разрыв сухожилия.
Со стороны органов чувств: нарушение цветовосприятия, диплопия, нарушения вкуса, обоняния, слуха и равновесия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления (при в/в введении; при резком снижении артериального давления введение прекращают), васкулит, коллапс.
Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, аллергический пневмонит, аллергический нефрит, эозинофилия, лихорадка, отек Квинке, бронхоспазм, синдром Стивенса-Джонсона и Лайелла, фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок.
Со стороны кожных покровов: точечные кровоизлияния (петехии), дерматит буллезный геморрагический, папулезная сыпь с коркой, свидетельствующие о поражении сосудов (васкулит).
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.
Со стороны мочевыделительной системы: острый интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины.
Прочие: дисбактериоз, суперинфекция, гипогликемия (у больных сахарным диабетом), вагинит.
Местные реакции: боль, покраснение в месте введения, тромбофлебит (при в/в введении).

Передозировка
Симптомы: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, дезориентация, сонливость, рвота.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Совместим со следующими инфузионными растворами: изотоническим раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы, 5% раствором декстрозы.
Не смешивать с гепарином (риск преципитации).
Снижает клиренс теофиллина на 25% (при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина).
Циметидин, фуросемид, метотрексат и препараты, блокирующие канальцевую секрецию - повышают концентрацию офлоксацина в плазме.
Увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме.
При одновременном приеме с антагонистами витамина К необходимо осуществлять контроль свертывающей системы крови.
При назначении с нестероидными противовоспалительными препаратами, производными нитроимидазола и метилксантинов повышается риск развития нейротоксических эффектов.
При одновременном назначении с глюкокортикостероидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.
При назначении с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.

Особые указания
Не является препаратом выбора при пневмонии, вызываемой пневмококками. Не показан при лечении острого тонзиллита.
Не рекомендуется применять больше 2 мес, подвергаться воздействию солнечных лучей, облучению ультрафиолетовыми лучами (ртутно-кварцевые лампы, солярий).
В случае возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, аллергических реакций, псевдомембранозного колита необходима отмена препарата. При псевдомембранозном колите, подтвержденном колоноскопически и/или гистологически, показано пероральное назначение ванкомицина и метронидазола.
Редко возникающий тендинит может приводить к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллово сухожилие), особенно у пожилых пациентов. В случае возникновения признаков тендинита, необходимо немедленно прекратить лечение, произвести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, нельзя употреблять этанол.
При применении препарата женщинам не рекомендуется употреблять тампоны, в связи с повышенным риском развития молочницы.
На фоне лечения возможно ухудшение течения миастении, учащение приступов порфирии у предрасположенных больных.
Может приводить к ложноотрицательным результатам при бактериологической диагностике туберкулеза (препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis).
У больных с нарушениями функции печени или почек необходим контроль концентрации офлоксацина в плазме. При тяжелой почечной и печеночной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов (требуется коррекция дозы).
У детей применяется только при угрозе жизни, с учетом предполагаемой пользы и потенциального риска развития побочных эффектов, когда невозможно применить др., менее токсичные препараты. Средняя суточная доза в этом случае - 7,5 мг/кг, максимальная - 15 мг/кг.

Форма выпуска
Раствор для инфузий 2 мг/мл. По 100 мл препарата во флаконе бесцветного стекла (гидролитический класс I или П), укупоренном резиновой пробкой и алюминиевым колпачком под обкатку с крышкой типа "flip off". Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещен в картонную пачку.

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре 10 - 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
ЗЕНТИВА а.с, Чешская Республика (Прага 10, 10237), произведено Фрезениус Каби Австрия ГмбХ, Австрия

Претензии по качеству препарата направлять по адресу:
119017, Москва
ул. Большая Ордынка д.40, стр.4