Строение
Показания к применению Лоперамида: воздействие препарата на организм, его фармакокинетика и способ применения. Лоперамид в капсулах — инструкция по применению

Показания к применению Лоперамида: воздействие препарата на организм, его фармакокинетика и способ применения. Лоперамид в капсулах — инструкция по применению

Препарат Лоперамид относится к фармакологической группе средства от диареи. Он выпускается в лекарственных формах для приема внутрь и применяется для симптоматического лечения поноса. Противопоказаниями к применению препарата являются индивидуальная непереносимость, детский возраст до 6 лет, беременность на ранних сроках, а также определенные патологические состояния, затрагивающие органы системы пищеварения.

Лекарственная форма

Препарат Лоперамид выпускается в лекарственной форме таблетки и капсулы для приема внутрь. Таблетки имеют круглую форму, плоскую поверхность и белый цвет. Капсулы обладают продолговатой формой и синей гладкой крышечкой. Они расфасованы в блистерах по 10 (таблетки) или 12 (капсулы) штук. Картонная пачка содержит 2 блистера.

Описание и состав

Основным действующим компонентом препарата является лоперамид, его содержание в 1 таблетке или капсуле составляет 2 мг. В состав таблетки также входят такие вспомогательные соединения:

Картофельный крахмал.
Стеарат кальция.
Гранулак 70.

В капсулах содержатся следующие вспомогательные компоненты:

Молочный сахар.
Стеарат магния.
Тальк.
Кукурузный крахмал.
Аэросил.

Фармакологическая группа

Механизм действия лоперамида, который является основным действующим веществом препарата заключается в подавлении перистальтики (волнообразные движения, направленные на проталкивание содержимого) кишечника и повышении тонуса мышц сфинктера анального отверстия. Реализация терапевтического эффекта осуществляется за счет воздействия на опиатные рецепторы стенок полых органов желудочно-кишечного тракта, а также подавления освобождения ацетилхолина, простагландина и других биологически активных соединений. После приема таблетки или капсулы внутрь терапевтический эффект развивается достаточно быстро и продолжается в течение 4-6 часов.

Показания к применению

Основным медицинским показанием для применения препарата Лоперамид является диарея различного происхождения.

для взрослых

Прием капсул или таблеток Лоперамид взрослым людям показан для симптоматического снижения выраженности диареи, которая имеет аллергическое, психоэмоциональное, лекарственное, лучевое происхождение. Препарат применяется при послаблении стула, связанном с изменением характера питания, обмена или всасывания в кишечнике некоторых соединений. В качестве вспомогательного средства лекарство может использоваться при поносе инфекционного происхождения.

для детей

Таблетки или капсулы Лоперамид могут применяться у детей в возрасте с 6 лет по тем же медицинским показаниям, что и для взрослых людей.

Лекарство не применяется во время беременности (особенно на ранних сроках в I триместре), а также в период лактации.

Противопоказания

Прием капсул или таблеток Лоперамид противопоказан при определенных патологических и физиологических состояниях:

Индивидуальная непереносимость любого из компонентов медикамента.
Патология толстого кишечника, которая включает язвенный колит.
Непроходимость кишечника различного происхождения.
Дивертикулез.
Диарея инфекционного происхождения, если препарат планируется использовать в качестве средства монотерапии.
Понос при остром псевдомембранозном колите.
Детский возраст до 6 лет (для лекарственной формы в капсулах).

С осторожностью лекарственное средство применяется при сопутствующей печеночной недостаточности.

Применения и дозы

Капсулы Лоперамид принимаются внутрь, их не разжевывают и запивают водой. Таблетки можно помещать на язык, затем после растворения проглатывать со слюной.

для взрослых

При острой диарее для взрослых начальная дозировка составляет 2 мг (1 капсула или таблетка). Затем после каждого акта дефекации при условии сохранения жидкого стула она увеличивается еще на 2 мг. Максимальная дозировка не должна превышать 16 мг.

При хронической диарее взрослым препарат назначается в дозе 4 мг в день. При необходимости она может быть увеличена, но не более 16 мг в сутки.

для детей

Для детей в возрасте до 6 лет назначаются таблетки Лоперамид. При острой диарее начальная дозировка составляет 2 мг. При каждом акте дефекации возможно увеличение дозы, при этом она не должна превышать 8 мг. При хронической диарее средняя дозировка составляет 2 мг 1 раз в день.

для беременных и в период лактации

Прием таблеток или капсул Лоперамид для беременных и кормящих грудью женщин противопоказан.

Побочные действия

На фоне применения лекарственного средства возможно развитие следующих негативных реакций:

Аллергические реакции в виде сыпи на коже, зуда.
Нарушения сна в виде бессонницы или сонливости.
Головокружение.
Электролитные нарушения, а также гиповолемия (уменьшение объема жидкости в организме).
Кишечная колика, которая больше выражена в детском возрасте.
Боль, дискомфорт в животе, включая область желудка.
Тошнота с периодической .
Вздутие живота (метеоризм).
Кишечная непроходимость, которая развивается редко.

Крайне редким побочным эффектом является развитие острой задержки мочи.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Терапевтический эффект действующего компонента таблеток или капсул Лоперамид в значительной степени усиливается при совместном применении с опиатными обезболивающими средствами. Это повышает риск развития тяжелого .

Особые указания

Перед началом применения препарата следует обязательно обращать внимание на несколько следующих особых указаний:

Если в течение 2 дней после начала приема таблеток или капсул на фоне увеличения дозировки препарата нет терапевтического эффекта, то следует обратиться к врачу.
У пациентов с сопутствующим нарушением функционального состояния печени на фоне применения препарата важно следить за состоянием структур центральной нервной системы, так как нельзя исключить токсического воздействия.
При значительной диарее происходит потеря значительного объема жидкости и минеральных солей, поэтому кроме препарата Лоперамид терапия диареи должна включать проведение регидратации.
Обезвоживание организма, которое развивается на фоне выраженной диареи способствует усилению терапевтических эффектов препарата и большему риску развития передозировки.
Применение препарата у детей старше 6 лет требует особой осторожности, так как детский организм остается очень чувствительным к опиатоподобным эффектам лекарственного средства.
Подавление диареи при инфекционной патологии провоцирует задержку токсинов в кишечнике и их всасывание в системный кровоток с развитием тяжелой интоксикации.
На фоне приема лекарственного средства следует соблюдать особую осторожность при выполнении работы, сопряженной с необходимостью повышенной концентрации внимания, а также скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Значительное превышение рекомендуемой терапевтической дозировки для медикаментозного средства Лоперамид приводит к угнетению функциональной активности центральной нервной системы и кишечника. Это сопровождается угнетением сознания, сонливостью, сужением зрачков (миоз), повышением тонуса мышц, нарушением координации движений, угнетением дыхания, кишечной непроходимостью.

Лечение передозировки заключается в промывании желудка, кишечника, назначении кишечных сорбентов. При тяжелом нарушении функционального состояния структур центральной нервной системы лечение проводится только в условиях медицинского стационара. В качестве антидота используется Налоксон. Так как после первичного введения часто не удается достигнуть необходимого терапевтического эффекта, то может потребоваться повторное использование антидота.

Условия хранения

Хранение таблеток и капсул должно проводиться в темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше +25° С. Срок годности составляет 2 года.

Аналоги

Структурными аналогами для препарата Лоперамид являются следующие лекарственные средства:

– лекарство в виде таблеток, в которых содержится 2 мг лоперамида. Они используются для взрослых людей и детей старше 6-ти лет для симптоматической терапии диареи. Препарат противопоказан для детей, беременных и кормящих грудью женщин, а также при определенной патологии кишечника.
Суперилоп – капсулы, в которых содержится 2 мг лоперамида. Они используются для симптоматического лечения диареи у взрослых и детей старше 6 лет. Беременным женщинам, в период лактации препарат использовать нельзя.

Цена

Стоимость Лоперамида составляет в среднем 23 рубля. Цены колеблются от 6 до 55 рублей.

Брутто-формула

C 29 H 33 ClN 2 O 2

Фармакологическая группа вещества Лоперамид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

53179-11-6

Характеристика вещества Лоперамид

Лоперамида гидрохлорид — порошок от белого до желтоватого цвета. Хорошо растворим в метаноле, изопропиловом спирте, хлороформе, слабо растворим в воде. Молекулярная масса 513,51.

Фармакология

Фармакологическое действие - антидиарейное .

Взаимодействует с опиатными рецепторами продольных и кольцевых мышц стенки кишечника и ингибирует высвобождение ацетилхолина и ПГ . Замедляет перистальтику кишечника и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Ингибирует секрецию жидкости и электролитов в просвет кишечника и/или стимулирует всасывание солей и воды из кишечника. В высоких дозах может угнетать секрецию соляной кислоты в желудке. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 ч.

При приеме лоперамида не отмечено случаев развития толерантности или лекарственной зависимости. Однако у обезьян при приеме высоких доз лоперамида наблюдалась морфиноподобная зависимость.

Плохо (около 40% дозы) всасывается в ЖКТ . Благодаря высокому сродству к рецепторам стенки кишечника и высокой степени биотрансформации при «первом прохождении» через печень плазменный уровень неизмененного вещества после приема 2 мг лоперамида гидрохлорида (1 капсула) - ниже 2 нг/мл. T max — около 2,5 ч после приема раствора и 5 ч — после приема капсул, при этом C max примерно одинаковы для обеих форм. Связывание с белками плазмы — 97%. T 1/2 составляет 9,1-14,4 ч (в среднем 10,8 ч). Метаболизируется в печени, выводится в основном в виде конъюгатов с желчью и фекалиями, частично — с мочой.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В 18-месячном исследовании у крыс при введении доз лоперамида, превышающих МРДЧ (до 133 раз), канцерогенного действия не обнаружено. Исследований мутагенности не проводили. В исследованиях репродукции у крыс показано, что лоперамид в высоких дозах (в 150-200 раз превышающих МРДЧ) может вызывать бесплодие у самок и снижение фертильности у самцов.

Беременность. Тератогенные эффекты. В исследованиях репродукции у крыс и кроликов показано, что лоперамид при использовании в дозах, не более чем в 30 раз превышающих МРДЧ , не вызывает тератогенных эффектов и не наносит вреда потомству.

Кормление грудью. Неизвестно, проникает ли лоперамид в грудное молоко. В исследовании пре- и постнатального развития потомства у крыс при введении кормящим крысам-самкам лоперамида в дозе 40 мг/кг отмечено снижение выживаемости потомства.

Применение вещества Лоперамид

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи, обусловленной изменением режима питания и качественного состава пищи, нарушением метаболизма и всасывания, а также аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого генеза; при диарее инфекционного генеза — в качестве вспомогательного средства; илеостома (с целью уменьшения частоты и объема стула, а также для придания плотности его консистенции).

Противопоказания

Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, дивертикулез, острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, вызванный приемом антибиотиков широкого спектра действия; другие состояния, при которых недопустимо угнетение кишечной перистальтики; острая дизентерия (особенно с наличием крови в стуле и сопровождающаяся повышенной температурой тела) и другие инфекции ЖКТ (вызванные в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp. и Campylobacter spp. ); детский возраст до 6 лет.

Ограничения к применению

Тяжелые нарушения функции печени и детский возраст от 2 до 12 лет (возможно только при наличии врачебного контроля).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не следует применять при беременности (особенно в I триместре) и кормлении грудью (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных и кормящих женщин не проведено).

Побочные действия вещества Лоперамид

Со стороны органов ЖКТ : запор и/или вздутие живота, кишечная колика, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, кишечная непроходимость (очень редко); для таблеток для рассасывания (дополнительно) — чувство жжения или покалывания языка, возникающее сразу после приема таблеток.

Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, сонливость, головокружение.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, крайне редко — анафилактический шок и буллезная сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз (в большинстве случаев пациенты принимали другие ЛС , которые могли вызывать неблагоприятные реакции или содействовать их возникновению).

Прочие: задержка мочи (редко).

Взаимодействие

Одновременное применение лоперамида с опиоидными анальгетиками может повышать риск тяжелого запора.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение: применение (при необходимости) антидота — налоксона. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение антагониста. Необходимо длительное и тщательное наблюдение за больным (по крайней мере в течение 1 суток) и проведение симптоматической терапии, промывание желудка, назначение активированного угля, ИВЛ .

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Лоперамид

Если в течении 48 ч при острой диарее не наблюдается клинического улучшения или развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, прием лоперамида следует прекратить.

При хронической диарее прием лоперамида возможен только по назначению врача.

Следует с осторожностью применять лоперамид у детей младшего возраста ввиду большей чувствительности к опиатоподобным эффектам лоперамида — действию на ЦНС . Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. Дегидратация может способствовать изменению реакции на лоперамид.

С осторожностью применять пациентам пожилого возраста (возможна маскировка симптомов обезвоживания и вариабельность реакции на лоперамид).

У пациентов с дисфункцией печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС (замедляется метаболизм лоперамида).

У пациентов с диареей путешественников снижение перистальтики кишечника, вызываемое лоперамидом, может привести к длительному повышению температуры из-за замедления выведения микроорганизмов (Shigella, Salmonella, некоторые штаммы Escherichia coli и др.) и их проникновения в слизистую оболочку кишечника.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с техникой.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.0587

Противодиарейное лекарственное средство, используемое для симптоматического (т.е. для устранения следствия, а не причины) лечения диареи, в том числе аллергической, медикаментозной, эмоциональной, а также при нарушениях пищеварения.

Инструкция по применению:

Лоперамид впервые синтезирован в 1969 году Бельгии. Основной вклад в создание этого препарата внёс Пол Янссен, который в 1982 году стал лауреатом международной гайрднерской премии.

Показания к применению Лоперамида - частое испражнение и жидкий стул. Через 7 лет после открытия Лоперамид успел стать самым продаваемым препаратом от поноса в США. В 2013 году Всемирная организация здравоохранения внесла этот препарат в перечень необходимых лекарственных средств.

Как средство при поносе лоперамид результативное и доступное лекарство. Рекомендован прием взрослым за исключением беременных женщин на раннем сроке и кормящих матерей. Рекомендован препарат и детям от 6 лет, но в уменьшенной в 2 раза дозировке.

Описание препарата Лоперамид не предназначено для назначения лечения без участия врача.

Форма выпуска и состав

Как вспомогательные вещества в таблетках Лоперамида используются:

стеарат кальция;
гранулак-70;
картофельный крахмал.

Лоперамид в капсулах желтого цвета, внутри – порошок белого или желтовато-белого цвета. Вспомогательные вещества:

кукурузный крахмал;
лактоза;
аэросил;
стеарат магния;
тальк.

Фармакологические свойства

Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, замедляет пассаж содержимого кишечника, уменьшает выделение жидкости и электролитов с фекалиями. Повышает тонус анального сфинктера, помогает удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 ч.

Фармакокинетика

Показания к применению Лоперамида

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого: при изменении режима питания и состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания: как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза). Регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Способ применения и дозировка

Внутрь, не разжевывая, запивая водой.

Капсулы

Таблетки

Детям

Побочное действие

аллергические реакции (кожная сыпь);
сонливость или бессонница;
головокружение;
гиповолемия;
электролитные нарушения;
сухость слизистой оболочки полости рта;
кишечная колика;
гастралгия;
боль или дискомфорт в животе;
тошнота;
рвота;
метеоризм.

Редко - задержка мочи, крайне редко - кишечная непроходимость.

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность к препарату;
непереносимость лактозы;
дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
дивертикулез;
кишечная непроходимость;
язвенный колит в стадии обострения;
диарея на фоне острого псевдомембранозного энтероколита;
дизентерия и другие инфекции желудочно-кишечного тракта;
беременность (I триместр);
период лактации;
лоперамид в капсулах не назначают детям до 6 лет.

Применение при нарушениях функции печени

Печеночная недостаточность. У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан в I триместре беременности.

Во II и III триместрах беременности Лоперамид назначают в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Поскольку малое количество Лоперамида обнаруживается в грудном молоке, прием в период грудного вскармливания не рекомендуется .

Лоперамид и алкоголь

Побочным эффектом Лоперамида становится повышенная сонливость и появление головокружения. Под воздействием этанола подобные эффекты усиливаются и доставляют ощутимый дискомфорт больному. Рекомендуется избегать совместного приёма Лоперамида и алкоголя.

Особые указания

Передозировка

Симптомы

ступор;
нарушение координации;
сонливость;
миоз;
мышечная гипертония;
угнетение дыхания;
кишечная непроходимость.

Лечение

Антидот - налоксон. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего.

Симптоматическое лечение

активированный уголь;
промывание желудка;
искусственная вентиляция легких.

Требуется медицинское наблюдение в течение 48 часов.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении с колестирамином иногда снижается результативность Лоперамида. При совместном применении с ритонавиром, ко-тримоксазолом увеличивается биодоступность Лоперамида. Одновременное применение с опиоидными анальгетиками повышает риск возникновения тяжелого запора.

Условия и сроки хранения

Условия отпуска из аптек

Препарат разрешен к применению без рецепта.

Аналоги Лоперамида

Аналоги Лоперамид, которые содержат тот же главный компонент в основе:

Диара;
Диарол;
Имодиум;
Ларемид;
Лопедиум;
Лоперакап;
Лоперамид гриндекс;
Лоперамид-акри;
Лоперамида гидрохлорид;
Суперилоп;
Энтеробене.

Цены на Лоперамид

Цена на Лоперамид составляет в среднем.

Лоперамид был впервые синтезирован в 1969 году Бельгии. Основной вклад в создание этого препарата внёс Пол Янссен, который в 1982 году стал лауреатом международной гайрднерской премии. Основные показания к применению Лоперамида были частое испражнение и . После истечения срока патента Лоперамид стали использовать многие фармацевтические компании в качестве одного из составляющих компонентов в своих лекарственных препаратах. Компания, разработавшая оригинальный препарат (Janssen Pharmaceutica), начала продвигать его на рынке под названием .

Всего через 7 лет после своего открытия Лоперамид успел стать самым продаваемым препаратом от поноса в США. В 2013 году Всемирная организация здравоохранения внесла данный препарат в перечень самых необходимых лекарственных средств.

Фармакодинамика

Если принимать Лоперамид как он будет воздействовать на организм? Попадая в пищеварительный тракт, Лоперамид связывается с опиоидным рецепторами, снижая тем самым напряжение мышечной стенки кишки. При этом активность пищеварительного тракта падает, что позволяет замедлить прохождение каловых масс. Под воздействием Лоперамида усиливается тонус анального сфинктера, благодаря чему уряжаются позывы к испражнению и лучше удерживается содержимое кишечника. Эффект от препарата можно ощутить почти моментально, а действует он в среднем 5 часов.

Несмотря на то, что Лоперамид имеет определенную тропность к опиоидным рецепторам, его особенность не позволяет проводить сравнение с обычными опиатами (морфин, опиум и др.). У Лоперамида полностью отсутствует центральный эффект, т. е. воздействие на головной мозг не происходит. Его избирательное влияние на кишечник исключает появление привыкания и тяжелых побочных эффектов.

Фармакокинетика

Всасываемость препарата составляет 40%, а максимальная концентрация в крови достигается через 150 минут после приёма. Не проходит сквозь гематоэнцефалический барьер, поэтому не воздействует на центральную нервную систему. Поступая в печень, начинает активно метаболизироваться во время окислительного N-деметилирования. В процессе конъюгации в печени почти полностью выводится с желчью. Время полураспада наступает через 8-13 часов после приёма препарата, но в среднем это 11 часов. Небольшая доля действующего вещества выводится через мочевыделительную систему в виде метаболитов.

Показания

От чего принимаются таблетки Лоперамид? Основное показание к назначению Лоперамида – это развитие диареи. В зависимости от заболевания, вызвавшего данный симптом, может отличаться степень его выраженности. Помимо того, на интенсивность диареи влияет тяжесть патологии и состояние кишечника до момента заболевания. Необходимо сказать, что многое ещё зависит и от индивидуальных особенностей организма. У некоторых пациентов понос сопровождается сильными абдоминальными болями, у других же только умеренным дискомфортом.

Одним из заболеваний, при которых Лоперамид необходим – это синдром раздраженного кишечника. Данное нарушение мало изучено и диагноз можно выставить только в том случае если будет полностью исключена органическая патология. Лоперамид будет очень эффективен от поноса функционального происхождения.

Признаки диареи

Неоформленный стул. Нижние отделы кишечника отвечают за вытягивание жидкости из каловых масс. При развитии , колитов и других воспалительных заболеваний кишечника возможно нарушение всасывания влаги, чем и обусловлено жидкое состояние испражнений. Субъективно пациенты могут ощущать переливающуюся внутри себя воду. Если пациент страдает от пищевой токсикоинфекции, то помимо нарушения абсорбционных свойств кишечника в патогенез присоединяется повышенное выделение жидкости в просвет. Особенно это выражено при холере, когда люди погибают от резкого обезвоживания. При ускорении перистальтики пациенты начинают чаще ходить в туалет. Данный симптом может сочетаться со вздутием живота и .

Симптомы, сочетающиеся с диареей

Болезненность в абдоминальной области. Выраженность данного симптома варьирует в зависимости от заболевания и степени его тяжести. Боль бывает:

колющей;
режущей;
тянущей;
тупой;
ноющей;
давящей и т. д.

Локализация связана с отделом пищеварительного тракта, задействованного в патологическом процессе. Это может быть околопупочная область при сальмонеллезе, левая подвздошная при дивертикулезе или мегаколоне, правое подреберье при гепатите, холецистите, опоясывающая боль – при панкреатите. Очень часто симптом сочетается с чувством переполнения, урчанием и вздутием. Распирающий характер боли наблюдается при переполнении кишечника газами.

Локализация боли при диарейном синдроме

Классическая пищевая токсикоинфекция начинается со рвоты, которая постепенно перетекает в понос. Утренняя рвота съеденной пищей – это характерный признак пищевого отравления. Затем в зависимости от степени интоксикации организма, может быть рвота желудочным соком, желчью, а при тяжелой непроходимости кишечника каловыми массами. По своей сути регургитация пищи является своеобразной защитной реакцией организма, активируемой при попадании чужеродных веществ (бактерии, алкоголь, химикаты и др.) в желудочно-кишечный тракт. Длительная рвота способна приводить к дегидратации, общей слабости, потери веса и нарушению электролитного баланса.

Один из признаков пищевой инфекции – это общая интоксикация организма. При этом больные будут жаловаться на повышение температуры, боль в суставах и общую слабость. При сальмонеллезе, эшерихиозе, шигеллезе температура тела может подниматься до 39 0 С и более. Часто лихорадке сопутствует головная боль.

Способ применения

Как принимать Лоперамид в таблетках, если развилась острая диарея? В этом случае препарат необходимо принимать по 2 таблетки в течение 2-х дней, затем доза снижается до 1 таблетки. При хронической диарее взрослым рекомендуют принимать 2 таблетки в день, в 2 приёма с интервалом 6-8 часов.

Как долго можно принимать Лоперамид? Если после 2-х суток от начала лечения Лоперамидом улучшения состояния не происходит, то следует прекратить приём препарата. Если в течение 12 часов от начала применения препарата происходит нормализация стула, то также следует прекратить приём. Нет принципиального различия как принимать Лоперамид, до еды или после, однако, существуют рекомендации, в которых указано, что при развитии острой диареи на некоторое время необходимо ограничить себя от приёма пищи.

Упаковка препарата

Лоперамид и алкоголь

Как взаимодействуют вместе Лоперамид и алкоголь? Одним из побочных эффектов Лоперамида является повышенная сонливость и появление головокружения. Под воздействием этанола подобные эффекты могут усилиться и принести ощутимый дискомфорт больному. Специалисты рекомендуют избегать совместного приёма Лоперамида и алкоголя.

Противопоказания

Помимо показаний, существуют также противопоказания, ограничивающие приём Лоперамида для определенного круга людей:

Лица, страдающие от пищевой токсикоинфекции. Существует множество патогенных бактерий, размножающихся в стенке кишечника. При снижении перистальтики создаётся застой и тем самым образуется благоприятная среда для дальнейшего размножения микроорганизмов.
Кишечная непроходимость. Маловероятно, что кто-то будет использовать Лоперамид при этом патологическом состоянии, но всё может случиться. Кишечная непроходимость может быть функциональной или механической. Функциональная связана либо с гипо- либо с гипермоторикой кишечника. Снижение активности перистальтики в любом случае не будет оказывать положительного влияния на состояние больного. Органическая непроходимость может вызываться инвагинацией, перекрутом кишки, а также обтурацией копролитом или безоаром.
– это заболевание, связанное с несостоятельностью стенки кишечника. При данной патологии будут формироваться «карманы», в которых застаивается кал, размножается инфекция, а впоследствии развивается воспаление.

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи, обусловленной изменением режима питания и качественного состава пищи, нарушением метаболизма и всасывания, а также аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого генеза; при диарее инфекционного генеза - в качестве вспомогательного средства; илеостома (с целью уменьшения частоты и объема стула, а также для придания плотности его консистенции).

Форма выпуска препарата Лоперамид

Капсулы 1 капс.
лоперамида гидрохлорид 0,002 г
(в пересчете на 100% вещество)
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный; сахар молочный; тальк; аэросил; магния стеарат

В контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 или 2 упаковки.

Фармакодинамика препарата Лоперамид

По химической структуре близок к производным фенилпиперидина, имеет элементы сходства с анальгетиками фентанилом и пиритрамидом, но выраженного анальгезирующего влияния лоперамид не оказывает. Вместе с тем он активно тормозит перистальтику кишечника, что является одной из характерных особенностей опиатов. В условиях эксперимента лоперамид связывается с опиатными рецепторами. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 ч.

Фармакокинетика препарата Лоперамид

Плохо (около 40% дозы) всасывается в ЖКТ. Благодаря высокому сродству к рецепторам стенки кишечника и высокой степени биотрансформации при «первом прохождении» через печень плазменный уровень неизмененного вещества после приема 2 мг лоперамида гидрохлорида (1 капсула) - ниже 2 нг/мл. Tmax - около 2,5 ч после приема раствора и 5 ч - после приема капсул, при этом Cmax примерно одинаковы для обеих форм. Связывание с белками плазмы - 97%. T1/2 составляет 9,1–14,4 ч (в среднем 10,8 ч). Метаболизируется в печени, выводится в основном в виде конъюгатов с желчью и фекалиями, частично - с мочой.

Использование препарата Лоперамид во время беременности

Тератогенные эффекты. В исследованиях репродукции у крыс и кроликов показано, что лоперамид при использовании в дозах, не более чем в 30 раз превышающих МРДЧ, не вызывает тератогенных эффектов и не наносит вреда потомству.

Кормление грудью. Неизвестно, проникает ли лоперамид в грудное молоко. В исследовании пре- и постнатального развития потомства у крыс при введении кормящим крысам-самкам лоперамида в дозе 40 мг/кг отмечено снижение выживаемости потомства.

Другие особые случаи при приеме препарата Лоперамид

Противопоказания к применению препарата Лоперамид

Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, дивертикулез, острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, вызванный приемом антибиотиков широкого спектра действия; другие состояния, при которых недопустимо угнетение кишечной перистальтики; острая дизентерия (особенно с наличием крови в стуле и сопровождающаяся повышенной температурой тела) и другие инфекции ЖКТ (вызванные в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp. и Campylobacter spp.); детский возраст до 6 лет.

Побочные действия препарата Лоперамид

Со стороны органов ЖКТ: запор и/или вздутие живота, кишечная колика, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, кишечная непроходимость (очень редко); для таблеток для рассасывания (дополнительно) - чувство жжения или покалывания языка, возникающее сразу после приема таблеток.

Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, сонливость, головокружение.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, крайне редко - анафилактический шок и буллезная сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз (в большинстве случаев пациенты принимали другие ЛС, которые могли вызывать неблагоприятные реакции или содействовать их возникновению).

Прочие: задержка мочи (редко).

Способ применения и дозы препарата Лоперамид

Внутрь (капсулы - не разжевывая, запивая водой; лингвальную таблетку - на язык, в течение нескольких секунд она распадается, после чего ее проглатывают со слюной, не запивая водой).

При острой диарее взрослым назначают в начальной дозе 4 мг; затем - по 2 мг после каждого акта дефекации (в случае жидкого кала); высшая суточная доза - 16 мг.

При хронической диарее взрослым назначают по 4 мг/сут. Максимальная суточная доза - 16 мг. При острой диарее детям старше 5 лет назначают в начальной дозе 2 мг, затем по 2 мг после каждого акта дефекации; максимальная суточная доза - 8 мг.

После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч лечение Лоперамидом следует прекратить.

Передозировка препаратом Лоперамид

Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение: применение (при необходимости) антидота - налоксона. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение антагониста. Необходимо длительное и тщательное наблюдение за больным (по крайней мере в течение 1 суток) и проведение симптоматической терапии, промывание желудка, назначение активированного угля, ИВЛ.

Взаимодействия препарата Лоперамид с другими препаратами

Одновременное применение лоперамида с опиоидными анальгетиками может повышать риск тяжелого запора.

Меры предосторожности при приеме препарата Лоперамид

При хронической диарее прием лоперамида возможен только по назначению врача.

Следует с осторожностью применять лоперамид у детей младшего возраста ввиду большей чувствительности к опиатоподобным эффектам лоперамида - действию на ЦНС. Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. Дегидратация может способствовать изменению реакции на лоперамид.

У пациентов с диареей путешественников снижение перистальтики кишечника, вызываемое лоперамидом, может привести к длительному повышению температуры из-за замедления выведения микроорганизмов (Shigella, Salmonella, некоторые штаммы Escherichia coli и др.) и их проникновения в слизистую оболочку кишечника.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с техникой.

Особые указания при приеме препарата Лоперамид

При отсутствии эффекта после 2 сут лечения необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи. Детям младше 5 лет не рекомендуется назначать в капсулах. Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, лоперамид следует отменить. У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС. В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения препарата Лоперамид

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности препарата Лоперамид

Принадлежность препарата Лоперамид к ATX-классификации:

A Пищеварительный тракт и обмен веществ

A07 Противодиарейные, кишечные противовоспалительные и противомикробные препараты

A07D Препараты, снижающие перистальтику ЖКТ

A07DA Препараты, снижающие перистальтику ЖКТ