Препарат циннаризин показания к применению отзывы. Циннаризин: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Многим людям, часто страдающим от головных болей и спазмов сосудов, знакомо лекарство "Циннаризин". Его назначают при любых нарушениях мозгового кровообращения или при повышенном давлении. Хотя используется оно в медицине уже несколько десятков лет, до сир пор "Циннаризин" популярен среди врачей и пациентов. Несмотря на то что сейчас фармацевтическая промышленность выпускает множество сосудорасширяющих средств, но ни одно из них не может соперничать с этим препаратом ни по цене, ни по эффективности. Те, кто попробовал это лекарство, постоянно имеют его в своей аптечке. Существуют и аналоги "Циннаризина", но они менее распространены из-за более высокой цены. Сам же препарат доступен любому и эффективно снимает спазмы сосудов, помогает при любых нарушениях кровообращения и заболеваниях сосудов головного мозга.

Почему важны такие препараты

Не все люди задумываются о важности кровообращения. А ведь именно кровь разносит ко всем клеткам и органам кислород, важный для их нормальной жизнедеятельности. И когда по каким-то причинам происходит организм реагирует на это болью. Если сразу не принять меры, то клетки начинают гибнуть. Особенно это относится к головному мозгу.

Тогда начинаются различные нарушения работы нервной системы и других органов. Поэтому-то так важно вовремя начать пить Для этой цели больше всего подходят аналоги "Циннаризина" и сам препарат. Они помогают восстановить кровоток и этим снимают головные боли, тошноту, эффективны при нарушениях памяти и настроения.

Особенности препарата

Лекарство "Циннаризин" относится к Под его действием снижается поступление в клетки ионов кальция. Из-за этого сосуды становятся более эластичными, а кровь - менее вязкой. Уменьшается и содержание кальция в плазме крови, что также положительно действует на состояние человека. "Циннаризин" влияет и на гладкую мускулатуру сосудов.

Под его действием увеличивается содержание углекислого газа в крови, чем объясняется сосудорасширяющий эффект. Препарат также блокирует действие веществ, которые сужают сосуды. Все это вместе оказывает эффективное влияние на самочувствие человека и помогает при многих заболеваниях.

Как действует лекарство

Расслабляет гладкую мускулатуру стенок сосудов и расширяет их.

Снижает вязкость крови и воздействует на красные кровяные тельца, делая их более эластичными.

Улучшает работу вестибулярного аппарата.

Повышает сопротивляемость тканей и мышц к кислородной недостаточности.

Обладает легким успокаивающим и снотворным действием.

Имеет небольшой антигистаминный эффект.

"Циннаризин" - показания к применению

Любые нарушения мозгового кровообращения.

Хронические заболевания сосудов головного мозга.

Постинсультное состояние.

Лабиринтные расстройства - головокружение, шум в ушах, тошнота и нистагм.

Период восстановления после перенесенной черепно-мозговой травмы.

Профилактика и лечение частых приступов мигрени.

Ночные судороги и похолодание конечностей.

Комплексное лечение гипертонической болезни и атеросклероза сосудов.

Сосудистые осложнения при сахарном диабете.

Побочные действия после приема препарата

Головные боли.

Вялость и сонливость.

Повышение массы тела.

Дрожание конечностей или их повышенный тонус.

Расстройство кишечника.

Боль в животе.

Слабость и потливость.

Понижение артериального давления.

Аллергические реакции.

Особенности лекарства

Этот препарат выпускается только в виде таблеток.

Во время лечения противопоказан прием алкогольных напитков, так как "Циннаризин" ускоряет всасывание алкоголя.

Длительный прием препарата возможен только при наличии контроля за состоянием печени, почек и состава крови.

Таблетки "Циннаризин" могут вызвать сонливость и заторможенность реакции, что следует учитывать при приеме людям, чья работа связана с вождением транспортных средств и с повышенной концентрацией внимания.

Препарат усиливает действие некоторых лекарств, например сосудорасширяющих, успокоительных или антидепрессантов.

Антигистаминный эффект препарата может мешать правильному проведению кожных проб.

Чем можно заменить препарат

Многие, кому приписали это лекарство, интересуются, что лучше "Циннаризина". Наверное, их смущает такая низкая цена препарата, а к более дорогим таблеткам больше доверия. Сейчас в продаже существуют и прямые аналоги "Циннаризина", и препараты с другим составом, но близкие к нему по своему действию.

Самыми распространенными лекарствами являются "Стугерон", "Вертизин", "Цинедил" и "Циннасан". Эти препараты менее популярны, хотя имеют такой же состав и оказывают такое же действие. Почему же меньшим спросом пользуются, чем "Циннаризин", аналоги? Цена, скорее всего, влияет на это прежде всего. Из-за того что производятся эти препараты на других предприятиях, стоят они от 100 до 200 рублей. Поэтому те, кому нужен длительный курс лечения или профилактика некоторых состояний, предпочитают покупать "Циннаризин". Иногда в сложных случаях для усиления ноотропного действия назначаются препараты, в составе которых кроме этого вещества есть и другие, например, часто его комбинируют с "Пирацетамом".

Ц иннаризин – это блокатор кальциевых каналов, воздействующий в основном на сосудистую систему головного мозга. Лекарство используется в качестве составляющей лечения разных патологий центральной нервной системы. Рассмотрим, когда назначают циннаризин – инструкция по применению медикамента расскажет о составляющих, показаниях и противопоказаниях. Ознакомьтесь с указаниями по лечению средством.

Циннаризин производится в форме округлых, выпуклых с обеих сторон, белых таблеток для внутреннего использования. Лекарство продается расфасованным в блистеры по 50 пилюль. Каждый блистер упакован в коробочку из картона, содержащую аннотацию.

Основная активная составляющая этого средства – циннаризин. Каждая таблетка содержит 25 мг активного компонента. Для производства лекарства воспользовались следующими ингредиентами в качестве вспомагательных:

• пшеничным крахмалом;
• коллоидным диоксидом кремния;
• лактозой;
• повидоном К25;
• стеаратом магния.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Циннаризин – это селективный блокатор кальциевых каналов, посредством которого сокращается прохождение в клетки кальциевых ионов и минимизируется их скопление в депо плазмолеммы.

Медикамент способствует снижению повышенного тонуса в гладкой мускулатуре артериол путем уменьшения сосудистого рефлекса на воздействие биогенных субстанций (норадреналина, адреналина, вазопрессина, ангиотензина, дофамина). Под влиянием препарата увеличиваются просветы в артериальных сосудах.

Для действующей составляющей лекарства характерно сосудорасширяющее свойство, преимущественно проявляющееся в мозговой сосудистой системе. Причем препарат не оказывает влияния на артериальное давление в сторону повышения либо снижения. Для лекарства свойственно антигистаминное действие, снижение раздражительности в вестибулярной системе и тонуса в симпатической области ЦНС, неплохо расслабляет мышцы.

Под действием средства мембраны стенок эритроцитарных клеток становятся более эластичными, увеличивается их восприимчивость к деформации, снижается вязкость кровотока (реологические характеристики), а также увеличивается мышечная резистентность при кислородном голодании.

После попадания в организм активная составляющая медикамента всасывается в желудок и кишечник, предельная степень скопления в плазме кровотока достигается спустя 1-3 часа. Циннаризин присоединяется к белкам плазмы на 91%, претерпевает процесс обмена веществ в печени через глюкуронирование. Метаболиты выводятся из организма 4 часа через почечную и кишечную систему.

Показания к применению Циннаризина

Иногда пациенты интересуются у доктора: циннаризин – для чего назначают. Рассмотрим, что по этому поводу написано в инструкции по применению.

Таблетки выписывают больным в составе комплексной терапии заболеваний в головном мозге, которые формируются при нарушении циркуляции крови, а также на фоне ухудшения кровообращения в поверхностных покровах.

Циннаризин – показания:

• деменция – понижение умственной активности, развивающееся у пациентов пожилого возраста вследствие недостатка в снабжении кровью систем мозга;
• наличие ишемического инсульта в анамнестических данных (отмирает зона в головном мозге), образовавшегося благодаря острому и выраженному нарушению циркуляции крови;
• наличие дисциркуляторной энцефалопатии – болезненного состояния, развивающегося на фоне систематического ухудшения снабжения ЦНС кровью;
• во время реабилитационного периода после черепно-мозгового травматизма;
• в восстановительный период после перенесённого геморрагического инсульта (кровоизлияния в вещество головного мозга);
• при вестибулярных расстройствах;
• при повреждениях в поверхностной циркуляции кровотока – перемежающейся хромоте, облитерирующем артериите, заболевании Рейно, диабетической ангиопатии, разных трофических повреждениях тканей.

Циннаризин назначается в профилактических целях, чтобы предупредить укачивание при «морской» либо «воздушной» болезни.

Способ применения и дозировка

Медикаментозное средство принимается перорально. Препарат для инъекционного введения не производится.

Дозировка лекарства следующая:

• при нарушенном снабжении кровью головного мозга – 3 раза в день по 25-50 мг;
• если нарушена поверхностная циркуляция крови – 3 раза в день по 50-75 мг;
• в профилактических целях для предотвращения укачивания – 25 мг за полчаса до путешествия;
• при лабиринтных повреждениях – 3 раза в сутки по 25 мг.

Для детей, достигших 12-летнего возраста, дозировка снижается в 2 раза. Если же ребенку меньше 12 лет, циннаризин и вовсе противопоказан к применению.

Результат обнаруживается при непрерывном примеме.

Суточная дозировка лекарства 225 мг.

Если у пациента отмечается повышенная чувствительность к медикаментозному средству, следует начинать прием таблеток с половинки пилюли, со временем дозировку увеличивают, чтобы получить необходимый результат от лечения. В среднем продолжительность курсового лечения циннаризином составляет от пары недель до пары месяцев, её определяет доктор персонально для каждого больного с учетом диагноза, тяжести состояния и индивидуальных характеристик.

Особые указания

Перед использованием циннаризина ознакомьтесь с аннотацией и обязательно обратить внимание на особые указания по применению.

Осторожно следует пользоваться медикаментом людям 65-летнего возраста, страдающим от экстрапирамидных расстройств (хореи, торинсонных спазмов, атетоза, миоклонии, тика). Таким пациентам необходимо регулярно обследоваться в медицинском учреждении, так как высока возможность повторного развития патологии либо усугубления неврологической болезни.

Стоит обратить внимание на следующие требования при лечении циннаризином:

• если диагностировано заболевание Паркинсона, принимать таблетки дозволяется лишь в том случае, когда потенциальная польза для пациента намного выше вероятного риска;
• больным, предрасположенным к гипотензии, нужно контролировать АД;
• в процессе применения лекарства возможно развитие раздражения желудочных слизистых, поэтому рекомендуется употребление циннаризина после еды, чтобы уменьшить возможность дискомфортных ощущений в пищеварительной системе;
• профессиональным спортсменам, которые лечатся циннаризином, следует учитывать, что препарат способен стать причиной ложноположительной допинговой пробы;
• при продолжительном использовании медикамента каждые 14 дней проводят лабораторное исследование крови. Требуется проверка активности ферментов, фосфатазы, уровня мочевины, креатинина, а также лейкоцитарная формула;
• поскольку для лекарства характерно умеренное антигистаминное действие, оно способно показать ложноотрицательный результат при кожной пробе на аллергию. Прежде чем проводить подобный тест, нужно отказаться от приёма циннаризина на 4 суток;
• при лечении препаратом необходимо с осторожностью управлять авто и выполнять работу, связанную с повышением внимательности и ускоренной психомоторной реакцией. Изначально использование циннаризина провоцирует сонливость.

При беременности

Контролируемых и правильно организованных клинических исследований препарата на женщинах в положении не осуществлялось, вследствие чего достоверно неизвестно, безвреден ли циннаризин для беременных и кормящих матерей.

Поэтому врачи советуют воздержаться от лечения циннаризином при вынашивании ребенка и кормлении его грудью.

Циннаризин детям

В педиатрии использование циннаризина разрешено для лечения детей с 5 лет. Иногда врачом назначаются таблетки для ребенка более младшего возраста, так как есть позитивные навыки применения препарата. Под действием медикамента самочувствие малыша нормализуется.

Детям прием циннаризина назначают при нарушенном кровоснабжении головного мозга, задержке в речевом развитии, концентрации внимания, памяти, двигательной координации, сообразительности.

В инструкции указано, что в детском возрасте данное медикаментозное средство назначают также при черепно-мозговой травме, чтобы устранить недостаток циркуляции крови в мозгу. Не стоит пользоваться лекарством для повышения интеллектуальных способностей малыша. Прежде чем начать давать ребенку циннаризин, следует обязательно проконсультироваться с педиатром. В противном случае возможно возникновение побочной реакции (снижения АД, повреждения печеночных и почечных функций, тремора).

Циннаризин для грудничков

Как указано в аннотации пользоваться циннаризином для лечения детей младше 5-летнего возраста запрещено, хотя педиатры в особых случаях выписывают таблетки и малышам грудного возраста. Многие ситуации назначения препарата не оправданы, так как критические отклонения в мозговой активности у ребенка отсутствуют.

Ошибочным является использование медикамента при вздрагивании (повышение мышечного тонуса у грудничка), скрещивании ножек в процессе поддержки, признаках Грефа (закатывания глазных яблок), выпячивании глаз, дрожи во время осмотра в прохладной комнате либо сонливости после перегрева, хождении на носочках. Любой из перечисленных признаков – это норма для развивающегося грудного ребёнка, так что прием лекарства не требуется.

Не стоит пользоваться циннаризином, если расширена межжелудочковая щель, скопилась жидкость в желудочках, развился гидроцефальный синдром (подобная патология отсутствует, лишь гидроцефалия, но для ее лечения этот медикамент не применяется), повысилось внутричерепное давление (при подобном состоянии требуется госпитализировать ребенка). При появлении подозрений на развитие неврологических патологий у грудничков необходимо проконсультироваться с педиатром.

Лекарственное взаимодействие

Циннаризин способен спровоцировать возникновение некоторых осложнений, если его принимать параллельно с иными медикаментозными средствами:

• под действием таблеток усиливается действие спиртного, успокоительных препаратов, медикаментов для снижения давления, сосудорасширяющих и ноотропных средств, трициклических психотропных препаратов, снотворного, лекарственных препаратов с магнием;
• медикамент ослабляет действие гипотензивных препаратов;
• если принимать одновременно с фенилпропаноламином, ослабляется действие циннаризина.

Побочные действия

Циннаризин способен спровоцировать возникновение некоторых побочных реакций.

Относительно нервной системы возможно развитие:

• повышенной утомляемости;
• сонливости;
• экстрапирамидных нарушений;
• депрессивного состояния;
• гиперкинезии;
• тремора в конечностях;
• головных болей.

В отношении органов пищеварения возможно формирование:

• холестатической желтухи;
• диспептических расстройств;
• проходящих болей в эпигастральной области;
• сухости в ротовой полости.

В редких случаях повышается потливость, наблюдается образование аллергических проявлений, понижение АД, красного плоского лишая, ожирения.

Передозировка

Если превышена обозначенная в аннотации дозировка лекарства, может появиться рвота, дрожь в конечностях, сонливость, гипотензия, коматозное состояние. Если возник хоть один из этих симптомов, нужно промыть желудок, на протяжении часа выпить любой энтеросорбент. Затем следует обратиться к доктору для назначения симптоматического лечения, которое направлено на поддержание функционирования важных органов в организме.

Противопоказания

Осторожно следует принимать лекарственное средство в том случае, если диагностировано сопутствующее заболевание Паркинсона. Прежде чем назначить таблетки циннаризина лечащий доктор должен исключить возможные противопоказания.

Условия продажи и хранения

Циннаризин можно приобрести в интернете либо в аптечных пунктах. В среднем упаковка с таблетками стоит приблизительно 30 рублей.

Препарат годен к использованию в течение 3 лет с даты изготовления.

Важно! Таблетки должны храниться в подлинном блистере в недоступном детям месте, защищенном от солнечных лучей и влажности. Температура для сохранения лекарства составляет + 15-25 градусов Цельсия.

Аналоги

Если в силу каких-то причин циннаризин не может использоваться, назначают прием препарата с такой же либо иной действующей составляющей, который будет оказывать аналогичное воздействие на организм.

Циннаризин – аналоги:

• Аснитон – химическое средство, аналогичное гистамину. Активный ингредиент – бетагистина дигидрохлорид. Действие препарата направлено на устранение вестибулярных головокружений.
• Бетавер – средство в виде таблеток, в основе которого бетагистин.
• Бетагистин – является прямым аналогом циннаризина, его дженериком.
• Бетацентрин – препарат для устранения вертебробазилярной недостаточности, посттравматической энцефалопатии. Действующий компонент – бетагистин.
• Денойз – средство в виде таблеток и пероральных капель с бетагистином в качестве активного ингредиента. Используется для нормализации циркуляции крови в мозге.
• Нейротропин – инъекционная жидкость на основе метилэтилпиридинола сукцината.
• Танакан – растительное средство в таблетках и растворе на основе экстракта Гинкго Билоба. Используется для улучшения снабжения кровью мозга.
• Ноозам – препарат на основе пирацета. Назначается для подпитки мозга.
• Мексидол – препарат из группы антигипоксантов и антиоксидантов с прямым действием, действующая составляющая – этилметилгидроксипиридин сукцинат.
• Энерион – препарат, регулирующий обмен веществ в ЦНС. Действующий компонент – сульбутиамин.

Циннаризин: отзывы

Елена, 35 лет «Прием Циннаризина мне назначил врач во время реабилитационного периода после ЧМТ(черепно-мозговой травмы). Мне требовалась «подпитка» мозга для активизации его активности, и лекарство отлично с этим справилось. Я пользовалась таблетками в соответствии с аннотацией по 1 таблетке в сутки после приема пищи. Лечение продолжалось на протяжении 2 месяцев, это позволило мне в полной мере восстановиться».

Николай, 51 год «Мне диагностировали цереброваскулярную недостаточность и назначали прием различных медикаментов. Во время последнего осмотра доктор назначил использование циннаризина для мозговой активности. Я пил лекарство в течение года для ослабления симптоматики заболевания. Результат от лечения меня порадовал – уменьшились головные боли, практически перестала кружиться голова по утрам, исчез шумовой эффект в ушах».

Александр, 31 год «Моя бабушка страдает старческим слабоумием первой стадии. Иногда она забывает даже кто я, и вдруг внезапно припоминает. Доктор прописал ей прием циннаризина для стимуляции мозговой активности. Двухмесячная терапия оказалась достаточно эффективной, но единственный недостаток – это периодические жалобы на появление желудочных болей».

Если вы нашли ошибку, пожалуйста, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter .

Недорогой и очень эффективный препарат, который помогает устранить нарушения мозгового кровообращения. В детской практике используется только с 12 лет. Сосудорасширяющее действие средства также нашло свое применение при нарушениях периферического кровообращения. Дополнительно проявляет незначительную антигистаминную активность, которая способствует улучшению кровотока в головном мозге.

Лекарственная форма

Циннаризин выпускается в форме таблеток, которые принимают внутрь. Лекарство с таким названием предлагают несколько производителей, однако действующее вещество и его дозировка у всех торговых названий одинаково, отличаться могут только вспомогательные компоненты.

Описание и состав

Главным активным компонентом является циннаризин. В медицине он применяется как самостоятельно, так и в составе комплексной терапии. Это вещество входит в состав многих комбинированных лекарств ( , и другие). Циннаризин назначается для лечения и профилактики проблем с мозговым кровообращением. Расширяя мелкие артерии, препарат улучшает кровоток в головном мозге и периферических тканях.

По химической структуре действующее вещество является производным , а по механизму действия относится к блокаторам кальциевых каналов. Имея высокую тропность к сосудам головного мозга, его действие выражено преимущественно на них. Влияние Циннаризина на кальциевые каналы, которые расположены в мембранах клеток сосудов, проявляется в снижении тонуса гладких мышц, расслаблению сосудов и расширению их просвета. Это влечет за собой следующие положительные эффекты – улучшение кровоснабжения и падение артериального давления.

После снятия сосудистого спазма облегчается ток крови, что обеспечивает более полноценную микроциркуляцию и питание тканей. После приема Циннаризина клетки получают больше кислорода и полезных веществ, восстанавливая свою структуру и лучше выполняя положенные функции.

Кроме головного мозга, на действие Циннаризина реагирую периферические сосуды конечностей (пальцы, руки, ноги) и почки. Улучшение микроциркуляции достигается также за счет способности Циннаризина уменьшать вязкость крови и улучшать структуру эритроцитов.

По силе действия Циннаризин можно сравнить с достаточно сильными веществами, которые проявляют вазоконстрикторный эффект (адреналин, дофамин, вазопрессин).

Усиливает положительный клинический результат антигистаминная активность Циннаризина. За счет нее снижается тонус симпатической нервной системы и возбудимость вестибулярного аппарата.

Комплексное действие Циннаризина приводит к повышению устойчивости тканей к и позволяет использовать препарат при многих заболеваниях, которые негативно отражаются на состоянии и функциях нервных клеток.

Дозировка основного действующего вещества в препарате – 25 мг.

Фармакологическая группа

Средство, которое используется при вестибулярных нарушениях.

Показания к применению

для взрослых

Циннаризин может использоваться при многих состояниях, течение которых сопровождается нарушением мозгового или периферического кровообращения. Как правило, он принимается не самостоятельно, а в составе комплексной терапии. Инструкция допускает его назначение при следующих заболеваниях:

1. Цереброваскулярной недостаточности в хронической форме, которая приводит к таким симптомам, как шум в ушах, нарушение памяти и внимания, головная боль.
2. Нарушениях мозгового кровообращения при атеросклерозе сосудов мозга, старческом слабоумии, черепно-мозговых травмах, очаговых инсультных нарушениях, энцефалопатии.
3. Дисфункции вестибулярного аппарата – болезнь Меньера, тошнота, шум в ушах.
4. Морской и воздушной болезни для профилактики симптомов.
5. Мигрени.

Кроме этого, препарат широко используется как вспомогательное средство при нарушениях периферического кровообращения:

1. Болезни Рейно.
2. Диабетической ангиопатии.
3. «Перемежающейся» хромоте.
4. Тромбофлебите или сосудистых язвах.
5. Парестезиях или похолодании конечностей.
6. Акцроцианозе.
7. Спазмах конечностей.
8. Воспалительных заболеваниях артерий и сосудов.

для детей

Официальная инструкция разрешает применять препарат только с 12 лет. На практике, врачи могут назначать его для нормализации мозгового кровообращения и более младшим детям. Наиболее частые показания – восстановление в посттравматические периоды или улучшение способностей к обучению.

Однако родителям следует помнить, что многие неврологи перестраховываются и назначают Циннаризин, когда можно обойтись и без него. Беспокойный сон ребенка, плохая успеваемость или другие подобные состояния могут являться не патологией, а особенностью маленького человека, которая не требует лечения. Перед приемом Циннаризина детьми младше 12 лет необходимо убедиться в правильности диагноза и получить консультацию других специалистов. Если же препарат все же назначен, то для детей в возрасте 5-12 лет дозировка должна быть снижена. В этом случае рекомендуется принимать препарат на основе циннаризина - , инструкция которого допускает прием с 5-летнего возраста.

Противопоказания

Противопоказаниями к приему препарата являются следующие состояния:

1. Повышенная чувствительность к циннаризину или вспомогательным веществам.
2. Периоды беременности и кормления грудью.
3. Возраст до 12 лет.
4. Целиакия.

Применения и дозы

для взрослых

Таблетки запивают большим количеством воды и глотают целиком, не раскусывая и не разжевывая. Время приема не принципиально, хотя лучше делать это после еды. Препарат всасывается медленно и обнаруживается в тканях только через несколько часов после приема. Клинический результат заметен после курсового лечения.

Стандартная схема при нарушении мозгового кровообращения включает прием 1 таблетки Циннаризина трижды в день. Максимально разрешенная доза – 9 таблеток в сутки.

При нарушениях периферического кровообращения Циннаризин принимают в более высоких дозах, однако, не превышая максимальную. Врач может назначить препарат по 2-3 таблетки три раза в день.

При нарушениях равновесия разовая доза составляет 1 таблетку.

Для профилактики плохого самочувствия при морской и воздушной болезни нужно принять 1 таблетку Циннаризина за полчаса до поездки. При длительном путешествии можно повторять прием каждые 6 часов.

для детей

Детям с 12 лет следует принимать препарат во взрослых дозировках. Если циннаризин назначается ребенку 5-12 лет, то дозу уменьшают вдвое.

для беременных и в период лактации

Для кормящих допускается прием препарата после отказа от грудного вскармливания. Решение о возможности приема Циннаризина беременными принимает лечащий врач после тщательной оценки потенциальной пользы и возможного риска.

Побочные действия

Появление большинства побочных эффектов можно избежать, если начинать прием препарата с минимальных доз и постепенно доводить до нужного количества. Официальная инструкция допускает появление следующих нежелательных реакций:

1. Сонливость.
2. Головная боль.
3. Сухость во рту.
4. Аллергические реакции со стороны кожи.
5. Холестатическая желтуха.
6. Дискинезия.
7. Тремор.
8. Диспепсия.
9. Тошнота.
10. Повышенная потливость.
11. Появление или обострения и кератоза.
12. Повышенная утомляемость.
13. Ригидность мышц.

Если побочные эффекты проявляются экстрапирамидными симптомами, прием Циннаризина немедленно прекращают. Чаще всего такое происходит у пожилых пациентов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Седативный эффект увеличивается при одновременном приеме Циннаризина и антидепрессантов. Также следует учитывать усиление угнетающего действия на ЦНС при совмещении с алкоголем.

Из-за антигистаминного действия Циннаризин может маскировать реальные результаты кожных проб. Рекомендуется отменить препарат за 4 дня до их проведения.

Особые указания

Циннаризин может оказывать раздражающее действие на слизистую желудка. Чтобы его минимизировать, рекомендуется принимать препарат после еды.

При болезни Паркинсона лекарство принимают с осторожностью и только в крайних случаях. Врач должен правильно оценить потенциальную пользу и риск ухудшения протекания болезни.

Циннаризин не следует применять при порфирии, у пациентов с нарушением функции печени и почек.

Передозировка

При острой передозировке может появляться артериальная гипотензия, изменение сознания (от легкой сонливости до впадения в кому), судороги, экстрапирамидные симптомы. Так как специфического антидота нет, рекомендуется провести промывание желудка и дать сорбенты.

Условия хранения

Хранится в обычных условиях при температуре не выше 25 градусов.

Аналоги

Вместо Циннаризина можно применять следующие препараты.

Фармакологическая группа: Блокаторы кальциевых каналов
Фармакологическое действие: Селективный блокатор медленных кальциевых каналов, снижает поступление в клетки ионов и уменьшает их содержание в депо плазмолеммы, снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, усиливает вазодилатирующее действие углекислого газа. Непосредственно влияя на гладкую мускулатуру сосудов, уменьшает их реакцию на биогенные вещества (адреналин, норадреналин, дофамин, ангиотензин, вазопрессин). Обладает сосудорасширяющим эффектом (особенно в отношении сосудов головного мозга), не оказывая существенного влияния на АД. Проявляет умеренную антигистаминную активность, уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, понижает тонус симпатической нервной системы. Эффективен как при начальной, так и при хронической недостаточности мозгового кровообращения (в том числе у больных в резидуальной стадии ишемического инсульта). У пациентов с нарушением периферического кровообращения улучшает кровоснабжение органов и тканей (в т.ч. миокарда). Повышает эластичность мембран эритроцитов, их способность к деформации, снижает вязкость крови. Увеличивает устойчивость мышц к гипоксии.
Воздействие на рецепторы: Антагонист ионов кальциевых каналов Т- типа кальциевых каналов; Антигистаминные H1 рецепторы; Антисеротонергические рецепторы 5 - HT2; Антидопаминергические D2 рецепторы.
Систематическое (ИЮПАК) название: (E) -1 - (дифенилметил) -4 - (3 -фенилпроп- 2-енил) пиперазин
Торговые наименования: Стугерон, Stunarone
Период полураспада: 3-4 часа
Формула: C 26 H 28 N 2
Мол. масса: 368,514 г/моль

Циннаризин (торговые наименования Стугерон, Stunarone, R5) является препаратом, производным от пиперазина, который характеризуется как антигистамин и блокатор кальциевых каналов. Известно также, что препарат способствует усилению мозгового кровотока, и поэтому используется для лечения церебральной апоплексии, посттравматических церебральных симптомов, и церебрального атеросклероза. Тем не менее, препарат чаще всего назначают при тошноте и рвоте, вызванных укачиванием или другими причинами, такими как химиотерапия, головокружение, или болезнь Меньера. Циннаризин был впервые синтезирован компанией Janssen Pharmaceutica в 1955 году. Непатентованное наименование препарата происходит от латинского названия рода трав – «cinna» (цинна), в то время как «riza» означает «корни», поскольку вещество было первоначально извлечено из корней цинны. Циннаризин не доступен в Соединенных Штатах или Канаде. Он производится и продается в Бангладеше под торговой маркой Suzaraon от компании Rephco Pharmaceuticals Limited.

Фармакокинетика

Циннаризин чаще всего принимают внутрь, в виде таблеток, при этом частота приема и количество доз зависит от причины приема препарата. Попав в организм, вещество довольно быстро поглощается и достигает пиковой концентрации в плазме через 1-3 часа после введения. Cmax, максимальный уровень препарата в исследуемой области (обычно в плазме крови), составляет 275+/- 36 нг/мл, а tmax (количество времени, когда лекарственное средство присутствует в крови в максимальном количестве), составляло 3,0+/- 0,5 часов. AUC∞, (площадь под кривой, экстраполированная до бесконечности), которая может использоваться для оценки биологической доступности, составляет 4437+/-948 (нг час/мл). Период полувыведения препарата составляет от 3.4-60 часов, в зависимости от возраста пациента. Средний конечный период полувыведения у молодых добровольцев при ведении 75 мг циннаризина составляет 23,6 +/- 3,2 часа. Исследование, в котором циннаризин вводили здоровым добровольцам в дозе 75 мг два раза в день в течение двенадцати дней, показало, что циннаризин может накапливаться в организме, при этом стационарный фактор накопления составлял 2,79 +/- 0,23. Тем не менее, AUCT для этого периода времени (Т = 12 дней) существенно не отличался от AUC∞, который измерялся после однократного приема препарата. Являясь очень слабым основанием, а также липофильным соединением с низкой растворимостью в воде, Циннаризин может пересекать гематоэнцефалический барьер при простой диффузии. Именно из-за этого Циннаризин способен оказывать воздействие на поток крови в головном мозге. При пероральном применении Циннаризин имеет, как правило, низкую и изменчивую биодоступность, из-за высокой степени деградации. Однако было обнаружено, что при внутривенном введении в виде липидной эмульсии, наблюдались лучшие показатели фармакокинетики и распределения в тканях. Липидная эмульсия имеет повышенные AUC и пониженный клиренс, по сравнению с формой раствора. Плазменная фармакокинетика Циннаризина, применяемого внутривенно, следует трехфазной модели, начиная с быстрой фазы распределения, с последующим более медленной фазой распределения, и заканчивая очень медленной ликвидацией. Vss (установившийся объем распределения) у липидной эмульсии в 2 ниже (6,871 +/- 1,432 л/кг), чем у раствора Циннаризина (14,018 +/- 5,598 л/кг). Кроме того, было установлено, что Циннаризина в значительно меньших количествах попадает в легкие и головной мозг в виде липидной эмульсии. Это уменьшает вероятность побочных токсических эффектов в центральной нервной системе.

Фармакодинамика

Циннаризин классифицируется как селективный антагонист кальциевых ионных каналов Т-типа, потому что его связывание блокирует каналы и сохраняет их инертность. Циннаризин имеет значение Ki (ингибирующей константы), равное 22 нм. Известно также, что Циннаризин может оказывать антигистаминные, антисеротонинергические и андидопаминергические эффекты, связываясь с H1-гистаминовыи рецепторами, и дофаминергическими (D2) рецепторами. IC50 (половина максимальной ингибирующей концентрации) Циннаризина для торможения сокращения мягких мышц, равна 60 мМ. Кроме того, было показано, что этот препарат преимущественно связывается с целевыми кальциевыми каналами, когда они находятся в открытом положении, в отличие от закрытой конформации. Ранее предполагалось, что Циннаризин способствует лечению тошноты и укачивания путем ингибирования токов кальция в напряженных закрытых каналах в вестибулярных волосковых клетках типа II во внутреннем ухе. Тем не менее, более поздние данные подтверждают идею, что при фармакологически соответствующих уровнях (0,3-0,5 мкм), Циннаризин уменьшает вестибулярные головокружения не блокированием кальциевых каналов, а скорее путем ингибирования токов калия (К+), которые активируются повышением гидростатического давления на волосковых клетках. Циннаризин действительно блокирует токи кальция в вестибулярных волосковых клетках, однако это наблюдается только при более высоких концентрациях препарата (3nbsp; мкм). Ингибирование этих токов уменьшает головокружения и тошноту, индуцированную движением, ослабляя чрезмерную реактивность вестибулярных волосковых клеток, которые посылают информацию о балансе и движении к мозгу.

Циннаризин (Стугерон) применение

Циннаризин преимущественно используется для лечения тошноты и рвоты, связанной с укачиванием, головокружением, болезнью Меньера или Синдромом Когана. На самом деле, Циннаризин – это лишь один из немногих избранных препаратов, которые показали положительные результаты в хроническом лечении головокружения и шума в ушах, связанных с болезнью Меньера. Однако, в связи с тем, что препарат вызывает сонливость, он, как правило, имеет ограниченное применение среди пилотов и членов экипажей, которым необходимо сохранять активность в течение длительных периодов времени. В клиническом исследовании (N=181) было показано, что Циннаризин на 65,8% уменьшает риск умеренного головокружения и на 89,8% - сильного головокружения. Циннаризин действует, препятствуя передаче сигнала между вестибулярным аппаратом внутреннего уха и рвотным центром гипоталамуса, ограничивая активность вестибулярных волосковых клеток, которые посылают сигналы о движении. Снижается диспаритет в обработке сигналов между рецепторами движения во внутреннем ухе и визуальными чувствами, вследствие чего снижаются трудности при движении или стоянии. Рвота при движении может возникать благодаря физиологическому компенсаторному механизму в мозгу, с целью удержать человека от перемещения, чтобы он мог приспособиться к восприятию сигнала, однако настоящая эволюционная причина этой болезни на данный момент неизвестна. В некоторых источниках утверждается, что организм реагирует рвотой, потому что полагает, что был отравлен ядом (например, алкоголем), а то, что человек видит, не соответствует тому, что он чувствует. При назначении для лечения проблем с равновесием и головокружением, Циннаризин, как правило, принимают два или три раза в день, в зависимости от количества каждой дозы. При использовании для лечения укачивания, таблетку принимают не менее чем за два часа до поездки, а затем - каждые четыре часа во время путешествия. Однако недавнее исследование 2012 года, в ходе которого сравнивалось воздействие Циннаризина и трансдермального Скополамина для лечения морской болезни, приводит к выводу о том, что Скополамин является значительно более эффективным препаратом со значительно меньшим количеством побочных эффектов, чем Циннаризин. Это привело к выводу, что трансдермальный Скополамин, вероятно, является лучшим вариантом для лечения укачивания у членов экипажа флота и других морских путешественников. Помимо использования для лечения головокружения, Циннаризин может быть также рассматривается как ноотропный препарат из-за его вазорелаксирующих свойств (из-за блокировки кальциевых каналов), в основном в мозге. Циннаризин также используется в качестве успокоительного средства. Циннаризин ингибирует поток в эритроцитах, повышая эластичность клеточной стенки, увеличивая тем самым их гибкость и делая кровь менее вязкой. Это способствует более эффективной переноске крови через суженные сосуды для переноски кислорода к поврежденной ткани. Циннаризин также эффективен в сочетании с другими ноотропами, в первую очередь Пирацетамом, в этой комбинации каждый препарат усиливает действие другого, повышая подачу кислорода в мозг. Исследование на животных по сравнению эффективности Циннаризина и Флунаризина (производное Циннаризина, в 2,5-15 раз более сильное) для лечения глобальной преходящей ишемии головного мозга, показало, что Циннаризин улучшает функциональные аномалии при ишемии, но не помогает при повреждении нейронов. Флунаризин, с другой стороны, обеспечивает большую нейронную защиту, но менее эффективен при лечении последующих изменений в поведении. Кроме того, Циннаризин может применяться аквалангистами без повышения риска кислородной токсичности центральной нервной системы, которая может привести к развитию судорог и высокому риску в дайвинге с замкнутой кислородной системой. Это также относится к дайверам, которые потенциально могут быть вынуждены проходить гипобарическую декомпрессионную терапию, в которой используется высокое давление кислорода, а также могут подвергаться любому риску кислородного отравления ЦНС, вызванному Циннаризином. Тем не менее, Циннаризин не повышает риска токсичности, и данные также свидетельствуют о том, что Циннаризин может способствовать задержке токсичности O2 в центральной нервной системе. Существует также данные о том, что Циннаризин может применяться в качестве эффективного анти-астматического средства при регулярном приеме. Также было показано, что Циннаризин может применяться в качестве второй линии лечения идиопатического уртикарного васкулита.

Побочные эффекты Циннаризина (Стугерона)

Побочные эффекты при приеме Циннаризина варьируются от легких до очень серьезных. Возможные побочные эффекты включают в себя сонливость, потливость, сухость во рту, головную боль, проблемы с кожей, вялость, желудочно-кишечные расстройства, реакции гиперчувствительности, а также проблемы движения/мышечную ригидность, и тремор. Из-за того, что Циннаризин может вызывать сонливость и помутнение зрения, пользователи должны убедиться в нормальности своих реакций прежде, чем заниматься вождением, управлением промышленным оборудованием или какими-либо другими видами работ, которые могут быть опасны, если человек не полностью активен или плохо видит. Известно также, что Циннаризин может вызывать острый и хронический паркинсонизм в связи с его сродством к D2-рецепторами, что предполагает его фактическую полезность для улучшения здоровья нервной системы. Антагонизм Циннаризина по отношении к D2-дофаминовы рецепторам в полосатом теле приводит к появлению симптомов депрессии, тремора, ригидности мышц, поздней дискинезии и акатизии, которые характеризуются как болезнь Паркинсона, вызванная медикаментозным лечением, вторая по значимости причина возникновения болезни Паркинсона. Опыт показывает, что один из метаболитов Циннаризина, С-2, играет активную роль в развитии болезни Паркинсона. Отмечается также, что, по оценкам, 17 из 100 новых случаев болезни Паркинсона связаны с применением Циннаризина или Флунаризина. Люди, находящиеся в особой группе риска – это пожилые пациенты, в частности женщины, и пациенты, которые принимали препарат в течение более длительного периода времени. Существуют также доказательства того, что пациенты с семейной историей болезни Паркинсона, или генетической предрасположенностью к болезни более склонны к развитию индуцированной приемом препаратов формы этого заболевания в результате применения Циннаризина. В дополнение к антагонизму D2-рецепторов, также было показано, что Циннаризин также вызывает снижение пресинаптического дофамина и серотонина, а также к изменениям в везикулярном транспорте дофамина. Terland и соавт. показали, что длительный прием Циннаризина приводит к возникновению настолько высоких концентраций препарата, что они способны вмешиваться в протонный электрохимический градиент, необходимой для упаковки допамина в везикулы. Циннаризин, рКа=7,4, действует как протонофор, предотвращая MgATP-зависимое производство электрохимического градиента, что играет решающее значение в транспортировке и хранении дофамина в пузырьках, и тем самым может снижать уровень допамина в базальных нейронах ганглиев и приводить к развитию симптомов болезни Паркинсона. Кроме того, было зарегистрировано несколько случаев передозировки Циннаризина у детей и взрослых, включая ряд таких симптомов, как сонливость, кома, рвота, гипотония, ступор и судороги. Когнитивные осложнения, скорее всего, могут возникать из-за антигистаминных эффектов Циннаризина, в то время как эффекты движения являются результатом андидопаминергических свойств. В случае передозировки, пациент должен обратиться к врачу для предотвращения потенциальных неврологических осложнений.

Вспомогательные вещества: аэросил, кальция стеарат, крахмал картофельный, лактоза, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский.

50 шт. - банки (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Циннаризин - селективный блокатор «медленных» кальциевых каналов, снижает поступление в клетки ионов кальция и уменьшает их концентрацию в депо плазмолемм, снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, усиливает вазодилатирующее действие углекислого газа. Непосредственно влияя на гладкую мускулатуру сосудов, уменьшает их реакцию на биогенные сосудосуживающие вещества ( и норадреналин). Обладает сосудорасширяющим эффектом (особенно в отношении сосудов головного мозга), не оказывая существенного влияния на артериальное давление. Проявляет умеренную антигистаминную активность, уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, понижает тонус симпатической нервной системы. Эффективен у больных с латентной недостаточностью мозгового кровообращения, начальным атеросклерозом сосудов головного мозга и хроническими заболеваниями сосудов головного мозга с постинсультными очаговыми симптомами. У пациентов с нарушением периферического кровообращения улучшает кровоснабжение органов и тканей (в т.ч. миокарда), усиливает постишемическое расширение сосудов. Повышает эластичность мембран эритроцитов, их способность к деформации, снижает вязкость крови. Увеличивает устойчивость мышц к гипоксии.

Фармакокинетика

Дозировка

Внутрь, после еды. При нарушениях мозгового кровообращения - по 25-50 мг 3 раза в день; при нарушениях периферического кровообращения - по 50-75 мг 3 раза в день; при лабиринтных расстройствах - по 25 мг 3 раза в день; при морской и воздушной болезнях, перед предстоящей поездкой взрослым - 25 мг, при необходимости прием дозы повторяют через 6 ч. Детям назначают половину дозы для взрослых. Максимальная суточная доза не должна превышать 225 мг.

При высокой чувствительности к препарату лечение начинают с 1/2 дозы, увеличивая ее постепенно. Курс лечения от нескольких недель до нескольких месяцев.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: сонливость, повышенная утомляемость, экстрапирамидные расстройства (тремор конечностей и повышение мышечного тонуса, гипокинезия), депрессия.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, боль в эпигастральной области, диспепсия, холестатическая желтуха.

Со стороны кожных покровов: повышенное потоотделение, красный плоский лишай (крайне редко).

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: снижение АД, увеличение массы тела, развитие волчаночноподобного синдрома.

Передозировка

Симптомы: рвота, сонливость, тремор, чрезмерное снижение артериального давления, кома. В случае передозировки не существует специфического антидота, необходимо сделать промывание желудка и принять .

Лечение: симптоматическое.

Лекарственное взаимодействие

Фармацевтическое: Химическая несовместимость не известна.

Фармакодинамическое: Усиливает действие алкоголя, седативных и антидепрессантных средств. При одновременном применении с ноотропными, антигипертензивными и сосудорасширяющими средствами усиливает их эффект, а при одновременном применении с препаратами, назначающимися при артериальной гипотензии - уменьшает их эффект.

Фармакокинетическое: нет данных.

Особые указания

В начале лечения следует воздерживаться от приема этанола.

В связи с наличием антигистаминного эффекта циннаризин может повлиять на результат исследования при антидопинговом контроле спортсменов (ложноположительный результат), а также нивелировать положительные реакции при проведении кожных диагностических проб (за 4 дня до исследования лечение следует отменить).