Современные антигистаминные средства. Общие сведения об аллергии и антигистаминных препаратах

В развитых странах мира, в том числе и в России, большой популярностью пользуются противоаллергические таблетки. Аллергия в последние годы стала одним из самых распространенных заболеваний.

Выбор эффективного препарата позволяет быстро облегчить состояние больного и вылечить от опасного недуга. Какие лекарственные препараты продаются и как их правильно выбирать, вы узнаете из нашей статьи.

Клиническая картина

ЧТО ГОВОРЯТ ВРАЧИ ОБ ЭФФЕКТИВНЫХ МЕТОДАХ ЛЕЧЕНИЯ АЛЛЕРГИИ

Вице-президент Ассоциации детских аллергологов и иммунологов России. Педиатр, аллерголог-иммунолог. Смолкин Юрий Соломонович

Практический врачебный стаж: более 30 лет

По последним данным ВОЗ, именно аллергические реакции в организме человека приводят к возникновению большинства смертельных заболеваний. А все начинается с того, что у человека появляется зуд в носу, чихание, насморк, красные пятна по коже, в некоторых случаях удушье. Ежегодно 7 миллионов человек умирает из-за аллергии , а масштабы поражения таковы, что аллергический фермент присутствует почти у каждого человека. К сожалению, в России и странах СНГ аптечные корпорации продают дорогущие лекарства, которые лишь снимают симптомы, тем самым подсаживая людей на тот или иной препарат. Именно по-этому в этих странах такой высокий процент заболеваний и так много людей мучаются "нерабочими" препаратами.

Общие сведения

Аллергией называют реакцию организма на раздражитель. Когда аллерген попадает в организм, в крови повышается уровень гистамина, и больного начинают беспокоить чихание, слезотечение, кашель, зуд, покраснение кожных покровов.

В большинстве случаев болезнь проходит, если устранить контакт с раздражителем: не находиться рядом с цветущими растениями, отказаться от цитрусовых, ежедневно делать дома влажную уборку, не гладить животных, поменять тональный крем, тушь для ресниц и т. д. В тех ситуациях, когда контакта с аллергеном избежать не удается, помогают противоаллергические таблетки.

Если аллергия появилась в результате инфицирования или отравления, следует не только облегчать симптомы болезни, но и лечить ее причину. Пациент сдает анализы. Лабораторные исследования помогают аллергологу поставить точный диагноз. После этого врач назначает прием противоаллергических препаратов, которые помогают бороться с вирусами и иными патологиями.

Виды противоаллергических таблеток

Человечество не первый год пытается найти эффективное средство от аллергии. Результатом многочисленных исследований стали несколько десятков различных противоаллергических препаратов.

В российских аптеках можно купить лекарства отечественного и импортного, французского, американского, белорусского, индийского, производства. Большую популярность приобретают препараты американской компании «Эббот» (Abbot), например, «Рупафин».

Все противоаллергенные препараты делят на лекарства первого, второго и третьего поколений. Друг от друга они отличаются не только датой выпуска, но и свойствами, оказываемым действием, наличием/отсутствием побочных эффектов.

Первое поколение

Противоаллергические таблетки первого поколения – это недорогие антигистаминные препараты. Их используют, когда нужна быстрая помощь при аллергии. Они начинают действовать уже через 15 минут. Противоаллергический эффект длится до 5 часов. В сутки нужно пить 2-3 таблетки.

Минус – побочные эффекты. Их много и наиболее опасным признается седативный – негативное воздействие на сердечно-сосудистую систему и ЦНС. Попросту говоря, это – противоаллергические таблетки, вызывающие сонливость. Более того, они токсичны. Длительный прием не рекомендован. Наиболее популярны «Супрастин», «Тавегил», «Димедрол».

Поколение	Название	Оказываемое воздействие	Отрицательные эффекты	Цена
1	Димедрол	Используется, как обезболивающее. Помогает бороться с кашлем.	Угнетает ЦНС.	75 ₽
	Супрастин	Спасает от зуда, отеков, высыпаний на коже.	Вызывает сонливость. Не рекомендован детям до 6 лет.	130-180 ₽
	Тавегил	Снимает отечность, зуд. Эффективен при пищевой аллергии, укусах насекомых.	Вызывает сонливость. Противопоказан гипертоникам, «сердечникам», людям, страдающим заболеваниями органов ЖКТ.	170-220 ₽
	Диазолин	Помогает при острых формах аллергии. Препарат в виде драже часто назначают детям при сильных отеках и тяжелых формах аллергии.	Менее токсичен, чем «Супрастин» и «Тавегил». Оказывает сильное раздражающее действие на слизистую органов ЖКТ.	60-90 ₽

Второе поколение

Противоаллергические таблетки второго поколения обладают менее выраженным седативным эффектом. Они эффективны (достаточно 1 таблетки в сутки) и безопасны. Некоторые препараты врачи разрешают использовать против аллергии у детей. Если болезнь протекает в острой форме, антиаллергенные препараты 2-го поколения назначают в составе комплексной терапии.

Минус – способность негативно воздействовать на сердечную мышцу. В группе риска – люди, страдающие заболеваниями печени и пациенты, сочетающие прием противоаллергических таблеток с употреблением грейпфрутового сока. Наиболее безопасными признаются лекарственные средства «Фенистил» и «Лоратадин». Эти препараты широко используются для лечения аллергической реакции у детей.

Поколение	Название	Оказываемое воздействие	Отрицательные эффекты	Цена
2	Астемизол	Антигистаминный препарат. Имеет пролонгированное действие. Назначается при хронической аллергии	Оказывает негативное воздействие на сердечную мышцу. Известны смертельные случаи.	Запрещен в России, США и ряде других государств.
	Кларитин	Хорошо помогает при сезонной аллергии, хроническим рините и аллергическом конъюнктивите. Детям от 2-х лет – в виде сиропа со вкусом персика.		220 ₽
	Фенистил	Эффективен при различных видах аллергии. Действует долго.	Минимальное негативное влияние на ЦНС.	350 ₽
	Лоратадин	Оказывает антигистаминное действие. Хорошо снимает отеки, устраняет зуд. Допускается длительный прием этих противоаллергических таблеток. Детям от 2-х лет – сироп со вкусом абрикоса.	Негативное воздействие на организм отсутствует.	40-140 ₽

Третье поколение

Противоаллергические таблетки третьего, нового, поколения – современные и самые «совершенные» препараты. У них практически нет побочных эффектов. Они обладают пролонгированным (длительным) действием. Помогают быстро и эффективно. Минус – высокая стоимость. Некоторые препараты противопоказаны беременным женщинам и новорожденным. Самыми хорошими и популярными признаются противоаллергические препараты «Зиртек» и «Телфаст».

Важно! Выбор противоаллергических таблеток лучше доверить врачу. Он подберет самый эффективный препарат с учетом особенностей протекания болезни. Это позволит пациенту своевременно, правильно начать лечение и не тратить деньги впустую.

Сегодня в аптеке можно купить разные препараты. Чтобы не запутаться в этом разнообразии, предлагаем ознакомиться с краткой характеристикой наиболее популярных противоаллергических таблеток (приведены список и цены).

Поколение	Название	Оказываемое воздействие	Отрицательные эффекты	Цена
3	Цетиризин, Зиртек	Быстро попадает к месту поражения. Эффективно помогает при лечении дерматитов, различных высыпаний. Устраняет зуд на коже, отечность.	Побочных эффектов практически нет. Негативное воздействие на сердечный ритм не оказывает.	50-80 ₽
	Цетрин	Действует быстро и безопасно. Эти противоаллергические таблетки рекомендованы детям с 6 л., малышам с 2-х лет – сироп.	Побочные действия на ЦНС не оказывает.	150-180 ₽
	Телфаст, Фексофенадин	Эффективен при острой и хронической аллергии. Безопасен для водителей и людей, выполняющих ответственную работу, требующие сосредоточенности.	Выводится из организма через почки, поэтому не рекомендован людям, страдающим заболеваниями мочеполовой системы.	280 ₽
	Алерон	Эффективен при аллергическом конъюнктивите, отеке Квинке, крапивнице, сезонной аллергии, аллергическом рините. Используется при комплексном лечении бронхиальной астмы.	Токсичное влияние на ЦНС и сердечную деятельность не оказывает.	50-80 ₽

Важно! Пациенты, страдающие хронической аллергией, стараются приобретать недорогие, но эффективные противоаллергические таблетки. В каждой из вышеперечисленных групп есть недорогие лекарства. Выбор подходящего лучше доверить врачу.

Среди противоаллергических таблеток есть такие, которые только облегчают симптомы. Они не помогают вылечить болезнь, но эффективны при слабых проявлениях аллергии: небольших покраснения, несильном зуде. В такой ситуации часто помогают средства для наружного применения – мази, кремы, гели – и глазные капли.

Если болезнь протекает в острой форме, потребуется прием антигистаминных препаратов. При этом выбор средства зависит от вида аллергии:

• при поллинозе (сезонная аллергия), пищевой аллергии – противоаллергические таблетки 2-го и 3-го поколений, детям назначают капли, сироп, драже;
• при дерматитах, высыпаниях на руках и лице, укусах насекомых – комплексная терапия, местные препараты (кремы, мази) + таблетки;
• при аллергическом конъюнктивите – «Опатол», единственные капли, на сегодняшний день, содержащие антигистаминный компонент.

Гормональные средства

Лечение аллергии начинают с использования кремов и мазей, не содержащих глюкокортикоидные гормоны. Например, гель «Фенистил», «Псило-Бальзам». В том случае, когда длительное лечение аллергии негормональными средствами не приносит ожидаемый положительный эффект, врач рекомендует более мощные, новейшие, гормональные средства. Они помогают быстро, эффективно, однако при длительном приеме могут вызвать побочные эффекты:

• головную боль;
• головокружение;
• тошноту;
• рвоту;
• сахарный диабет;
• задержку роста у детей;
• угревую сыпь.

Противоаллергические гормональные средства в таблетках – «Дексаметазон», «Преднизолон» – назначаются, когда требуется быстрая помощь при остром аллергическом приступе, анафилактическом шоке, отеке Квинке. Допускается однократный прием суточной дозы. В этом случае побочные эффекты себя не проявляют. Врач также прописывает гормональные противоаллергические таблетки пациентам, страдающим тяжелой степенью аллергии, не поддающейся стандартному лечению, или бронхиальной астмой в стадии обострения.

Важно! Не рекомендован бесконтрольный прием гормональных противоаллергических средств, например, инъекций « » и его дешевых аналогов. Чем чаще их применять, тем сильнее оказываются побочные эффекты и тем хуже помогают классические противоаллергические таблетки. Пациент рискует попасть в зависимость от гормональных препаратов, тем самым он только навредит своему здоровью.

Сегодня в аптеках продаются и безвредные гомеопатические противоаллергические таблетки. Их изготавливают на основе целебных трав и животных компонентов. Они не вызывают привыкания, безопасны для будущим и кормящих мам, маленьких детей. Заметного противоаллергического эффекта удается добиться только после длительного курса приема, от 8 месяцев и больше. Но не все аллергологи признают их эффективными, называют их плацебо. Кроме того, у этих препаратов есть побочный эффект: входящие в их состав компоненты могут вызвать аллергию.

Наиболее популярны следующие противоаллергические таблетки:

• Люффель – изготовлен на основе травянистых лиан, назначают при аллергическом рините. Принимают 3 раза в день по 1 таб. Запрещен детям до 3-х лет и людям, страдающим заболеваниями щитовидной железы.
• Ринитал – таблетки для рассасывания. Препарат изготовлен из растения Luffa operculata (губчатый огурец). Назначают при сезонной аллергии на пыльцу растений. Эффективен при аллергическом рините. Оказывает комплексное действие (противозудное, противовоспалительное, противоотечное). Рекомендован детям с 2-х лет. При остром течении аллергии принимают по 1 таб. через час, пока не станет лучше, но не больше 12 таб. в сутки. Для профилактики – детям с 6 лет и взрослым – по 1 таб. в 3 дня за месяц д начала цветения растений.

Противоаллергические таблетки для детей

Страдать от аллергии могут даже новорожденные дети. Если болезнь не лечить, могут возникнуть серьезные осложнения: бронхиальная астма, аутоиммунные расстройства, инвалидность. Родителям не стоит самостоятельно подбирать противоаллергические таблетки. Сделать это должен врач. Приведем перечень лекарств, которые часто назначают детям:

Название	Возраст	Применение
Димедрол	С 3-х лет	Рекомендован при повреждениях кожных покровов, например, при аллергии на холод
Пипольфен	С 2-х месяцев	Назначают при аллергическом рините, высыпаниях на коже.
Перитол	С 2-х лет	Принимают при холодовой аллергии. Препарат снимает отечность и устраняет зуд.
Диазолин	С 1 года	Показан при аллергическом конъюнктивите. Эффективен при поллинозе, кожных высыпаниях.

Важно! У детей аллергическая реакция может возникнуть на продукты питания, лекарства, шерсть животных, косметические средства. Диагноз должен поставить врач. Самолечение не рекомендуется.

Противоаллергические таблетки для беременных

Современный фармакологически рынок не предлагает противоаллергические таблетки, абсолютно безопасные для беременных. Часто врачи дают только одну рекомендацию – устранить контакт с раздражителем. Например, во время беременности женщине советуют проживать в том месте, где нет растения, пыльца которого становится раздражителем.

Если это невозможно, аллергию лечат. Будущим мамам не противопоказаны следующие противоаллергические таблетки:

Важно! Беременным женщинам нельзя принимать «Димедрол» (вызывает угрозу выкидыша), «Пильпофен» (негативно влияет на ЦНС) и «Тавегил» (способствует развитию неврологических патологий).

Заключение

Противоаллергические таблетки назначают при легких и тяжелых формах заболевания. Если болезнь протекает в острой форме, врач назначает комплексную терапию. Все таблетки делятся на три поколения (три группы) в зависимости от оказываемого эффекта.

Препараты первого поколения недорогие, помогают быстро, эффективно, но оказывают побочные действия. Лекарства второго поколения способны накапливаться в организме, действуют медленнее и без седативного эффекта, практически не вызывают сонливость. Препараты третьего поколения самые сильные, но стоят дорого.

Не все противоаллергические таблетки можно использовать для лечения детей и будущих мам. Кроме того, не каждый может самостоятельно определить вид аллергии. Диагноз должен поставить врач. К его рекомендациям следует прислушиваться при выборе препарата. Пить противоаллергические таблетки следует, строго соблюдая инструкцию по применению.

Видео

Аллергические реакции – это спутник, как минимум, 80% человеческого населения Земли. Для кого-то наличие аллергии становится очевидным еще в детском возрасте. Кто-то, будучи взрослым человеком, даже не подозревает о ее присутствии. Но факт остается фактом – от нее никто не застрахован.

Представить только, человек живет 3-ий -4-ый десяток жизни, и не догадывается, что его организм на дух не переносит какой-то определенный экзотический фрукт. Стоит ему оказаться на званом вечере, и вкусить блюдо, его содержащее, как с ним начинают твориться необъяснимые вещи.

Нередок случай, когда человек, страдающий от аллергии, знает о своем недуге, но все равно впускает в свое тело тот, или иной возбудитель. К примеру, при аллергии на перец, высока вероятность, что его подложат в блюдо, несмотря на просьбу этого не делать. После первой же ложки, человек подвергается аллергической реакции, которая может перейти в анафилактический шок.

Нет смысла перечислять возможные ситуации, где аллергик может, сам того нехотя, подвергнуться проникновению возбудителя. Единственное, что необходимо отметить, так это то, что такому человеку необходимо всегда при себе иметь противоаллергические препараты. Это позволит не только предупредить аллергическую реакцию, но и устранить ее, в случае возникновения.

Для чего используют антигистаминные препараты?

Наличие лекарственного средства данной группы необходимо для любого человека. Оно должно находиться в каждой аптечке, независимо, предназначена она для хранения в автомобиле, на производстве, в кабинете или тренерской.

Для наилучшего понимания, о чем идет речь, нужно ответить на вопрос «антигистаминные препараты — что это такое?». Простыми словами, это лекарственные средства, направленные на устранение аллергии. Названием данная группа обязана веществу «гистамину» — медиатору воспаления. Его выработка провоцирует аллергию.

Антигистаминные препараты что это? Многие не знают, но аллергия – это ответная реакция организма на взаимодействие человека с тем, или иным объектом. Это может быть животное, растение, домашняя пыль, еда и т.п. Антигистаминные средства необходимы для того чтобы своевременно эту реакцию прекратить. Помимо вмешательства во время приступа, лекарственные препараты данной группы используются в целях профилактики.

С каждым годом, выпускаются новые наименования препаратов, подходящие под тот, или иной случай. В аптечке каждой семьи можно найти антигистаминное средство. Независимо от того, страдает ли кто из ее членов аллергией, или нет.

На сегодняшний день, известно 4 поколения препаратов, отличающихся друг от друга фармакологическими характеристиками и датой разработки. Неопытному человеку трудно разобраться в этом разнообразии лекарственных средств. Это указывает на необходимость подробнее ознакомиться с проявлениями аллергии, и различными антигистаминными препаратами.

Что представляет собой аллергическая реакция?

Как уже говорилось, аллергия – это неадекватная реакция организма на соприкосновение с чем-либо. Иными словами, это некий сбой, характер которого до конца неизвестен науке. Когда человек взаимодействует с каким-либо предметом, в его мозг посылается информация о нем. Ввиду сбоя информация попадает в место, отвечающее за безопасность, и расценивается, как сведения об угрозе. Дабы уберечь человека, мозг указывает ему на опасность путем аллергической реакции.

Аллергия происходит в три стадии:

1. Иммунологическая

На этой стадии аллерген попадает в организм, что становится причиной выработки антител, способствующих развитию аллергической реакции. Антитела образуются в целые комплексы, носящие название «антиген-антитело».

1. Патохимическая

«Антиген-антитело» начинает разрушать ткани. В составе данного комплекса находятся такие гормоны, как серотонин, гистамин, брадикинин. Ввиду внедрившегося комплекса, они принимают активное состояние, попадая в .

1. Патофизиологическая

Вышеперечисленные гормоны, попадая в кровь, становятся медиаторами воспаления, ввиду которых происходят физические изменения. Разбухают глаза, образуется слизь, возникают спазмы в мышечной ткани и т.д. Иными словами, появляются физические признаки аллергии.

Аллергия делится на три стадии развития:

1. Немедленная

Аллергическая реакция проявляется в течение нескольких минут. Появляется острое иммунное воспаление.

1. Отсроченная

Аллергическая реакция может проявиться спустя несколько часов после проникновения возбудителя.

1. Замедленная

Иммунное воспаление имеет хронический характер. Симптомы аллергии проявляются спустя 1-2 суток после попадания возбудителя.

Типы аллергической реакции

Аллергия может проявляться по-разному. Выделяют пять типов ее протекания:

1. Анафилактический

Высвобождаемые медиаторы, которые, затем, попадают в кровь, вызывают спазмы мускулатуры. При этом происходят повреждения тканей, так как в организме происходят реакции с участием иммуноглубинов G и E.

По такому же типу протекают известные заболевания – бронхиальная астма, ринит, . Возможно развитие анафилактического шока, продолжительность которого составляет от минуты до нескольких часов. Возникает удушье, так как появляются в районе гортани. Падение давления является нередким явлением при данном типе реакции.

1. Цитотоксический

Происходит соединение антител с клетками организма, ввиду чего последние повреждаются. Именно поэтому антитела, иногда, называют клеточными ядами.

1. Иммунокомплексная реакция

Образуются комплексы «антиген-антитело». Они способствуют воспалению, так как в большом количестве осаживаются на стенках сосудов. Воспалительные реакции, иногда, могут привести к некрозу тканей. Образуются , в сосудах появляются тромбозы.

Данный тип аллергической реакции свойственен при аллергических дерматитах, ревматоидном, красной волчанке (системной), атопическом дерматите (возникает у детей).

1. Клеточно зависимый

Этот тип проявления аллергии носит и другое название – замедленный. Реакция может развиваться до 2-х суток, независимо от количества антител, попавших в организм.

Процесс может иметь, как локализованный, так и генерализованный характер. Основной урон приходится на кожный покров. Страдает ЖКТ, а также возникает отдышка.

1. Реакции, особенностью которых является стимулирование некоторых функций клеток, после того, как те взаимодействуют с антигеном

Немного напоминает цитотоксический тип аллергии. Клеточный яд (антитела) способствует стимуляции клеток. Ввиду данной схожести многие ученные отрицают существование пятого типа аллергии. Но такая особенность, как гиперпродукция тироксина является его отличительной чертой, придавая индивидуальность.

Механизм действия антигистаминных препаратов

Единственная и важная задача при возникновении аллергии – это скорейшее ее устранение. Это совпадает с главной функцией антигистаминных препаратов – не допустить выработки гистамина.

После выработки гистамин откладывается в тучных клетках, которые, в свою очередь, сосредотачиваются в кожном покрове человека, слизистой оболочке, а также в непосредственной близости с кровеносными сосудами. При аллергической реакции гистамин выбрасывается во внеклеточное пространство, проникая в кровь, и вызывая расстройства в нервной, покровной и дыхательной системе.

Антигистаминные средства не только тормозят выработку гистамина, но и препятствуют его проникновению в нервные рецепторы. Лекарства данной группы борются с зудом и спазмами, снимают отеки, тем самым, устраняя симптомы.

Следует отметить, что гистамин перестает вырабатываться благодаря блокировке его рецепторов. Независимо от возбудителя аллергии (пищи, животных, пыли и т.д.) антигистаминные препараты одинаково справляются со своей задачей.

Поколения препаратов

Препараты от аллергии имеют классификацию. Начиная со времен первых лекарственных средств, направленных на прекращение выработки гистамина, и заканчивая новейшими разработками в медицине, сформировывались поколения препаратов.

Стоит отметить и то, что помимо прочих отличий, в этих поколениях антигистаминные препараты для детей и взрослых не всегда бывают одного вида. Различиями между ними являются:

— срок действия;

— противопоказания;

— особенности приема;

— эффективность.

Для каждого случая подбирается определенный препарат. Для того чтобы определить его тип, обращают внимание на симптомы. Помимо этого, ключевым моментом являются и особенности организма.

Препараты 1-ого поколения

Несмотря на то, что аллергия появилась давно, первый препарат, способный устранить его симптомы, появился в 1937-ом году. Несмотря на свой возраст, лекарственные средства 1-ого поколения применяются, по сей день. Эти антигистаминные препараты при кожной аллергии нацелены на рецепторы H-1, с которыми они вступают в реакцию. При этом дополнительно охватываются холинергические мускариновые рецепторы.

Лекарственные средства данной группы снимают симптомы быстро, обеспечивают заживление, а также не вызывают рвоты и укачивания, но срок их действия не превышает 8-и часов. Это указывает на необходимость принимать препарат данной группы часто и в больших дозах. Хоть лекарства данной группы и считаются эффективными, но они имеют весомый список недостатков:

1. Седативный эффект

Препараты проникают к самому мозгу, при этом вызывая сонливость, угнетают , а также вызывают мышечное переутомление.

1. Привыкание

Чем чаще принимать данные препараты, тем быстрее к ним выработается привыкание. Ввиду этого эффект становится хуже, а дозировка увеличивается.

1. Побочные эффекты

Данное явление характерно для любого препарата, но 1-ое поколение имеет слишком большой список. Причем, последствия имеют слишком негативный характер – задержка мочи, нарушение зрения, тахикардия, запоры и сухость во рту. При приеме лекарственных средств данной группы, следует отказаться от алкоголя.

1. Запрет на употребление некоторой группе лиц

Так как препараты 1-ого поколения вызывают сонливость, то они категорически запрещены людям, управляющим транспортным средством, а также тем, чья сфера деятельности напрямую зависит от высокого уровня концентрации и внимания.

Таблетки от аллергии. Список и цены препаратов 1-ого поколения:

• Тавегил (около 120 рублей)
• (около 130-140 рублей)
• Фенкарол (около 200 рублей)
• Димедрол (не более 110 рублей)
• Диазолин (100-200 рублей)

Следует рассмотреть особенности каждого из перечисленных препаратов.

Димедрол

Очень эффективный препарат, так как обладает высокой антигистаминной активностью. Устраняет кашель, не вызывает рвоты. Его можно употреблять при заболеваниях:

— поллиноз;

— вазомоторный ринит;

— морская болезнь;

— крапивница.

Оказывает анестезирующее действие. Нередко им заменяют такие препараты, как и Дидокаин.

Что касается недостатков Димедрола, то следует отметить седативный эффект, нарушение работы в вестибулярном аппарате. Также прием лекарственного средства способен вызвать тахикардию.

Диазолин

Седативный эффект препарата намного слабее, нежели у Димедрола. Показания к применению аналогичные.

При приеме некоторые пациенты жалуются на нарушение психомоторной функции. Нередко возникает сонливость. Возможны головокружение, задержка жидкости в организме, а также раздражаются слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта.

Супрастин

Чаще всего его применяют при крапивнице и атопическом дерматите. Также показанием к применению являются ринит, кожный зуд и аллергический конъюнктивит. Препарат эффективен при осложнениях. Способен предупредить отеки (в том числе отек Квинке).

Имеет высокие антигистаминные показатели. Действует быстро. Является незаменимым при острых аллергических реакциях. К сожалению, действие Супрастина проходит очень быстро. Из побочных эффектов возможны сонливость, головокружение и заторможенность.

Тавегил

В отличие от многих препаратов 1-ого поколения, Тавегил действует около 8-и часов. И практически не имеет седативного эффекта. Тем не менее, головокружение и проблемы с сообразительностью вполне возможны.

Прием в форме инъекций. Лучше всего применять при серьезных осложнениях (анафилактический шок).

Фенкарол

Его назначают в тех случаях, когда предыдущий антигистаминный препарат перестал приносить облегчение, и к нему выработалось привыкание. Менее токсичен. Сохраняет слабые седативные свойства, тем не менее, сильного действия на нервную систему не оказывает.

Несмотря на эффективность, врачи стараются не назначать препараты 1-ого поколения, ссылаясь на множество побочных эффектов. Наибольшее предпочтение отдается 2-3 поколениям лекарственных антигистаминных лекарственных средств.

Препараты 2-ого поколения

После тщательных исследований, разработчики пришли к мнению, что седативное воздействие на организм неприемлемо для антигистаминных препаратов, ввиду чего на свет появилось новое поколение лекарственных средств. При их употреблении человек больше не чувствовал сонливость, головокружение или упадок сил. Нервная система не задевалась, а гематоэнцефалический барьер не переступался. Умственная и физическая активность не снижались.

Прием антигистаминных препаратов 2-ого поколения возможен один раз в 24 часа, так как именно этот промежуток времени является их сроком действия. Эффект от лекарственного средства сохраняется на 1 неделю после отказа от приема. И главное – антигистаминные препараты 2-ого поколения не вызывают привыкания.

Однако у лекарственных средств данной группы имеются и недостатки, заключающиеся в кардиотоксическом действии. В момент приема блокируются калиевые каналы сердечной мышцы. Это указывает на невозможность употребления препаратов 2-ого поколения пациентами пенсионного возраста, а также, страдающими от сердечнососудистых заболеваний. В остальных случаях прием возможен строго под наблюдением лечащего врача.

Перечень наиболее эффективных препаратов и приблизительная стоимость:

• Семпрекс (около 150 рублей)
• Фенистил (200-300 рублей)
• Кестин (около 200 рублей)
• Кларитин (от 50 до 200 рублей)

Вышеперечисленные препараты отпускаются без рецепта, но это не отменяет обязательной консультации с лечащим врачом.

Семпрекс

В отличие от других препаратов из списка, Семпрекс оказывает помощь на короткий период времени. Также он способен оказывать минимальное седативное действие.

Фенистил

Выпускается, как в виде геля, так и в каплях. Обладает высоким уровнем антигистаминной активности. Практически не имеет седативного эффекта.

Кестин

Применяется не только в случае аллергической реакции, но и при лечении конъюнктива, аллергического ринита и крапивницы. Седативный эффект отсутствует. Терапевтическое действие наступает быстро, и его продолжительность составляет около 2-х суток. Однако имеются побочные эффекты, такие, как сухость во рту, боль в животе и мигрень.

Кларитин

В своем поколении по праву считается препаратом класса «премиум». Терапевтическое действие наступает быстро. Отсутствует седативный эффект. Лекарство можно применять совместно с другими препаратами.

Не оказывает негативного влияния на сердечнососудистую систему. Не вызывает привыкания. Кларитин назначают даже людям, чья сфера деятельности связана с вождением транспорта.

Препараты 3-ого поколения

Данные антигистаминные препараты, по сути, являются усовершенствованным вариантом лекарственных средств 2-ого поколения. У них отсутствует седативный эффект. Они не оказывают негативного влияния на сердечнососудистую мышцу. Их спокойно назначают людям, чья трудовая деятельность связана с концентрированием внимания.

Отсутствие побочных эффектов позволяют назначать препараты 3-ого поколения для сезонного приема. Они отлично подходят, как для взрослых, так и для детей.

Терапевтический эффект наступает быстро. Его продолжительность составляет около 2-х суток. Действие наступает через 10-15 минут после приема.

Помимо устранения аллергической реакции, антигистаминные препараты данной группы назначаются при сезонных ринитах, конъюнктивах, бронхиальной астме, крапивнице и дерматите.

Наиболее эффективные препараты и их стоимость:

• Цетиризин (около 70 рублей)
• Цетрин (около 200 рублей)
• Зиртек (200-250 рублей)
• Зодак (около 200 рублей)

Цетрин

Применяется для устранения приступов бронхиальной астмы, а также в случаях аллергических реакций. Назначается и взрослым, и детям. Облегчение наступает уже спустя 15 минут после приема. Срок действия составляет около 24-и часов.

Зиртек

Препарат применяют не только для устранения аллергической реакции, но для ее профилактики. Идеально подходит при приступах бронхиальной астмы. Необходимо придерживаться дозировки, рекомендуемой лечащим врачом. В случае превышения дозы возможно возникновение головной боли и головокружения.

Весна. Пробуждается природа… Распускаются первоцветы… Береза, ольха, тополь, орешник выпускают кокетливые сережки; жужжат пчелы, шмели, собирая пыльцу… Начинается сезон (от лат. pollinis пыльца) или сенной лихорадки – аллергических реакций на пыльцу растений. Приходит лето. Цветут злаки, терпкая полынь, душистая лаванда… Затем наступает осень и «хозяйкой» становится амброзия, пыльца которой – опаснейший аллерген. Во время цветения сорняка до 20% населения страдает от слезотечения, кашля, аллергического . И вот долгожданная для аллергиков зима. Но тут многих поджидает холодовая аллергия. Снова весна… И так круглый год.

А еще внесезонная аллергия на шерсть животных, косметические средства, домашнюю пыль и прочее. Плюс лекарственная аллергия, пищевая. К тому же в последние годы диагноз «аллергия» ставится чаще, да и проявления недуга выражены сильнее.

Облегчают состояние больных лекарства, снимающие симптомы аллергических реакций, и прежде всего – антигистаминные препараты (АГП). Гистамин, стимулирующий Н1-рецепторы, можно назвать главным виновником болезни. Он участвует в механизме возникновения основных проявлений аллергии. Поэтому антигистаминные препараты всегда назначают в качестве противоаллергических средств.

Антигистаминные препараты – блокаторы H1 гистаминовых рецепторов: свойства, механизм действия

Медиатор (биологически активный посредник) гистамин оказывает влияние на:

• Кожу, вызывая зуд, гиперемию.
• Дыхательные пути, провоцируя отек, бронхоспазм.
• Сердечно-сосудистую систему, вызывая повышение проницаемости сосудов, нарушение сердечного ритма, гипотензию.
• Желудочно-кишечный тракт, стимулируя желудочную секрецию.

Антигистаминные препараты купируют симптомы, обусловленные эндогенным высвобождением гистамина. Они препятствуют развитию гиперреактивности, но не влияют ни на сенсибилизирующее действие (повышенную чувствительность) аллергенов, ни на инфильтрацию слизистой эозинофилами (вид лейкоцитов: их содержание в крови увеличивается при аллергии).

Антигистаминные средства:

Следует учитывать, что к медиаторам, принимающим участие в патогенезе (механизме возникновения) аллергических реакций, относится не только гистамин. Кроме него «виновны» в воспалительных и аллергических процессах ацетилхолин, серотонин и другие вещества. Поэтому препараты, обладающие только антигистаминной активностью, купируют лишь острые проявления аллергии. Систематическое лечение требует комплексной десенсибилизирующей терапии.

Поколения антигистаминных препаратов

Рекомендуем прочитать:

По современной классификации выделяют три группы (поколения) антигистаминных препаратов:
Н1 гистаминоблокаторы I поколения (тавегил, димедрол, супрастин) – проникают через особый фильтр – гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), действуют на ЦНС, оказывая седативный эффект;
H1 гистаминоблокаторы II поколения (фенкарол, лоратадин, эбастин) – не вызывают седации (в терапевтических дозах);
H1 гистаминоблокаторы III поколения (телфаст, эриус, зиртек) – фармакологически активные метаболиты. Не проходят через ГЭБ, на ЦНС действуют минимально, поэтому не вызывают седации.

Характеристики наиболее популярных антигистаминных препаратов приведены в Таблице:

	лоратадин CLARITINE	цетиризин
сравнительная эффективность
Эффективность
Длительность действия
Время наступления эффекта
Частота дозирования
нежелательные явления
Удлинение интервала QT
Седативное действие
Усиление действия алкоголя
Побочные эффекты эритромицином
Увеличение веса
применение
Возможность применения у детей
Применение у беременных	возможно		противопоказано
Применение при лактации	противопоказано	противопоказано	противопоказано
Необходимость
Необходимость
Необходимость			противопоказан
стоимость лечения
Стоимость 1 дня лечения, у.е.
Стоимость

	астемизол HISMANAL	терфенадин	фексофенадин
сравнительная эффективность
Эффективность
Длительность действия		18 - 24 часа
Время наступления эффекта
Частота дозирования
сравнительная эффективность
Удлинение интервала QT
Седативное действие
Усиление действия алкоголя
Побочные эффекты при совместном применении с кетоконазолом и эритромицином
Увеличение веса
применение у специфических популяций больных
Возможность применения у детей	> 1 года
Применение у беременных	возможно	противопоказано	возможно
Применение при лактации	противопоказано	противопоказано	противопоказано
Необходимость снижения дозы у пожилых людей
Необходимость снижения дозы при почечной недостаточности
Необходимость снижения дозы при нарушении функции печени	противопоказан	противопоказан
стоимость лечения
Стоимость 1 дня лечения, у.е.
Стоимость месячного курса лечения, у.е.

Преимущества антигистаминных препаратов 3 поколения

В эту группу объединены фармакологически активные метаболиты некоторых препаратов предыдущих поколений:

• фексофенадин (телфаст, фексофаст) – активный метаболит терфенадина;
• левоцетиризин (ксизал) – производное цетиризина;
• дезлоратадин (эриус, дезал) – активный метаболит лоратадина.

Для препаратов последнего поколения характерна значительная селективность (избирательность), они действуют исключительно на периферические Н1-рецепторы. Отсюда преимущества :

1. Эффективность: быстрое всасывание плюс высокая биодоступность определяют скорость снятия аллергических реакций.
2. Практичность: не влияют на работоспособность; отсутствие седативного эффекта плюс кардиотоксичности отменяет необходимость корректировать дозу пожилым пациентам.
3. Безопасность: не вызывают привыкания – это позволяет назначать длительные курсы терапии. Практически отсутствует их взаимодействие с одновременно принимаемыми препаратами; всасывание не зависит от приема пищи; действующее вещество выводится «как есть» (в неизмененном виде), т. е. не страдают органы-мишени (почки, печень).

Назначают лекарства при сезонном и хроническом рините, дерматите, бронхоспазме аллергической природы.

Антигистаминные препараты 3 поколения: названия и дозировки

Обратите внимание : дозировки указаны для взрослых.

Фексадин, телфаст, фексофаст принимают по 120-180 мг х 1 раз в сутки. Показания: симптомы сенной лихорадки (чихание, зуд, ринит), идиопатическая (покраснение, кожный зуд).

Левоцетиризин-тева, ксизал принимают по 5 мг х 1 раз в сутки. Показания: хронический аллергический ринит, идиопатическая крапивница.

Дезлоратадин-тева, эриус, дезал принимают по 5 мг х 1 раз в сутки. Показания: сезонный поллиноз, хроническая идиопатическая крапивница.

Антигистаминные препараты третьего поколения: побочные эффекты

При своей относительной безопасности блокаторы H1 гистаминовых рецепторов третьего поколения могут вызывать: возбуждение, судороги, диспепсию, абдоминальные боли, миалгию, сухость во рту, бессонницу, головную боль, астенический синдром, тошноту, сонливость, диспноэ, тахикардию, нарушение зрения, увеличение массы тела, паронирию (необычные сновидения).

Антигистаминные препараты для детей

Ксизал в каплях назначают детям: старше 6 лет в суточной дозе 5 мг (= 20 капель); от 2 до 6 лет в суточной дозе 2,5 мг (= 10 капель), чаще по 1,25 мг (= 5 капель) х 2 раза в день.
Левоцетиризин-тева – доза для детей старше 6 лет: по 5 мг х 1 раз в день.

Эриус сироп разрешен детям в возрасте от 1 года до 6 лет: по 1,25 мг (= 2,5 мл сиропа) х 1 раз в день; от 6 до 11 лет: по 2,5 мг (= 5 мл сиропа) х 1 раз в день;
подросткам от 12 лет: по 5 мг (= 10 мл сиропа) х 1 раз в день.

Эриус способен тормозить развитие первой фазы аллергической реакции и воспаления. В случае хронического течения крапивницы происходит обратное развитие болезни. Терапевтическая эффективность эриуса при лечении хронической крапивницы подтверждена в плацебо-контролируемом (слепом) многоцентровом исследовании. Поэтому эриус рекомендован к применению у детей от одного года.

Важно : исследование эффективности эриуса в форме таблеток для рассасывания в детской группе не проводилось. Но фармакокинетические данные, выявленные при исследовании определения доз лекарства с участием пациентов-детей, свидетельствуют о возможности применения пастилок по 2,5 мг в возрастной группе 6 – 11 лет.

Фексофенадин по 10 мг назначают подросткам от 12 лет.

О препаратах от аллергии и применении их в педиатрии рассказывает доктор:

Назначение антигистаминных препаратов при беременности

При беременности антигистаминные препараты третьего поколения не назначают. В исключительных случаях допускается применение телфаста или фексофаста.

Важно : информации об использовании препаратов группы фексофенадина (телфаст) беременными женщинами недостаточно. Поскольку исследования, проводимые на подопытных животных, не выявили признаков неблагоприятного влияния телфаста на общее течение беременности и внутриутробное развитие, лекарство считают условно безопасным для беременных.

Антигистаминные препараты: от димедрола до эриуса

Первому поколению антигистаминных препаратов многие аллергики обязаны улучшением самочувствия. «Побочная» сонливость воспринималась как данность: зато с носа не течет и глаза не зудят. Да, качество жизни страдало, но что поделать – болезнь. Последнее поколение антигистаминных средств дало возможность многочисленной когорте аллергиков не только избавиться от симптомов аллергии, но и жить нормальной жизнью: управлять автомобилем, заниматься спортом, не рискуя при этом «заснуть на ходу».

Антигистаминные препараты 4 поколения: мифы и реальность

Зачастую в рекламе средств для лечения аллергии проскальзывает термин «антигистаминный препарат нового поколения», «антигистаминный препарат четвертого поколения». Причем к этой несуществующей группе нередко причисляют не только противоаллергические средства последнего поколения, но и лекарства под новыми торговыми марками, относящиеся ко второму поколению. Это не более, чем маркетинговый трюк. В официальной классификации указаны только две группы антигистаминных препаратов: первого поколения и второго. Третья группа – это фармакологически активные метаболиты, за которыми закрепился термин «H1 гистаминоблокаторы III поколения».

Для цитирования: Карева Е.Н. Выбор антигистаминного препарата: взгляд фармаколога // РМЖ. Медицинское обозрение. 2016. №12. С. 811-816

Статья посвящена проблеме выбора антигистаминного препарата с точки зрения фармаколога

Для цитирования. Карева Е.Н. Выбор антигистаминного препарата: взгляд фармаколога // РМЖ. 2016. No 12. С. 811–816.

Антигистаминные препараты (АГП) являются препаратами первой линии терапии при большинстве аллергических заболеваний. Они относятся преимущественно к безрецептурным средствам, давно и прочно вошли в нашу практику и применяются уже на протяжении более полувека. Часто выбор этих препаратов осуществляется эмпирически или даже отдается на откуп пациентам, однако есть множество нюансов, определяющих, насколько эффективен будет тот или иной препарат для конкретного пациента, а значит, к выбору этих средств необходимо подходить не менее ответственно, чем, например, к выбору антибиотиков.
Каждый специалист в своей клинической практике наверняка сталкивался с ситуациями, когда тот или иной препарат не оказывал должного клинического эффекта или же вызывал гиперергические реакции. От чего это зависит и как можно минимизировать риски? Вариативность ответа на лекарственное средство чаще всего связана с активностью ферментов метаболизма в печени у пациента, ситуация усугубляется в случае полипрагмазии (5 и более назначенных препаратов одновременно). Поэтому один из реальных путей снижения риска неадекватной реакции организма на препарат – выбор лекарственного средства, которое не метаболизируется в печени. Кроме того, выбирая АГП, важно оценить следующие параметры: сила и скорость наступления эффекта, возможность длительного применения, соотношение польза/риск (эффективность/безопасность), удобство применения, возможность применения при сопутствующей патологии в комбинации с другими препаратами у данного пациента, путь выведения, необходимость титрования дозы, цена.
Для решения обозначенной задачи рассмотрим текущую информацию по гистамину и антигистаминным препаратам.
Гистамин и его роль в организме
Гистамин в организме человека осуществляет ряд физиологических функций, играет роль нейротрансмиттера и участвует во многих патобиологических процессах (рис. 1).

Основное депо гистамина в организме – тучные клетки и базофилы, где он находится в виде гранул в связанном состоянии. Наибольшее количество тучных клеток локализуется в коже, слизистых оболочках бронхов и кишечника.
Гистамин реализует свою активность исключительно через собственные рецепторы. Современные представления о функциональной нагрузке рецепторов гистамина, их локализации и механизмах внутриклеточной сигнализации приведены в таблице 1.

Помимо физиологических функций, гистамин участвует в развитии воспалительного процесса любой природы. Гистамин вызывает зуд, чихание и стимулирует секрецию слизистой носа (ринорея), сокращение гладких мышц бронхов и кишечника, гиперемию тканей, дилатацию мелких кровеносных сосудов, повышение сосудистой проницаемости для воды, белков, нейтрофилов, образование воспалительного отека (заложенность носа).
Не только при аллергических заболеваниях, но и при любых патологических процессах с выраженным воспалительным компонентом всегда повышен уровень гистамина в организме. Это показано при хронических инфекционно-воспалительных заболеваниях органов дыхательного и урогенитального трактов, острых респираторных вирусных инфекциях, гриппе . При этом суточное количество гистамина в моче при гриппе примерно такое же, как и при обострении аллергических заболеваний. Следовательно, патогенетически обоснованным и клинически полезным шагом является снижение активности гистаминовой системы в условиях ее повышенной активности. Принципиально подавить гистаминергическую активность организма можно либо через уменьшение количества свободного гистамина (торможение синтеза, активация метаболизма, торможение высвобождения из депо), либо через блокаду сигналов гистаминовых рецепторов. В клинической практике нашли применение препараты, стабилизирующие мембраны тучных клеток, тем самым предотвращающие выделение гистамина. Однако наступления желаемого действия при их использовании приходится долго ждать, и терапевтическая эффективность данной группы лекарств весьма умеренная, поэтому они применяются исключительно с профилактической целью. Быстрый и выраженный эффект достигается при использовании антигистаминных препаратов.

Классификация антигистаминных препаратов
Согласно классификации, принятой Европейской академией аллергологов и клинических иммунологов, все антигистаминные препараты подразделяются на 2 поколения в зависимости от их влияния на ЦНС.
Антигистаминные препараты I поколения
H1-антагонисты первого поколения проникают через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и могут как стимулировать, так и подавлять работу ЦНС (рис. 2). Как правило, у большинства пациентов происходит второе. Седативное действие при приеме АГП I поколения субъективно отмечают 40–80% больных. Отсутствие седативного действия у отдельных пациентов не исключает объективного отрицательного влияния этих средств на когнитивные функции, на которые пациенты могут не обратить внимания (способность к управлению автомобилем, обучению и др.). Нарушение функции ЦНС наблюдается даже при использовании минимальных доз этих средств. Влияние АГП I поколения на ЦНС такое же, как при использовании алкоголя и седативных препаратов. Стимуляция отмечается у некоторых пациентов, получавших обычные дозы АГП, и проявляется беспокойством, нервозностью и бессонницей. Обычно центральное возбуждение характерно для передозировки АГП I поколения, оно может приводить к судорогам, особенно у детей.

При приеме АГП I поколения, помимо седативного эффекта и влияния на когнитивные функции, наблюдаются:
кратковременный эффект (вынужденный прием 3–4 раза в сутки);
быстрое развитие тахифилаксии (необходимо менять препарат через каждые 7–10 дней);
низкая избирательность действия: помимо гистаминовых Н1-рецепторов, они блокируют рецепторы ацетилхолина, адреналина, серотонина, дофамина и ионные каналы, вызывая множество побочных эффектов: тахикардию, сухость слизистых оболочек, повышение вязкости мокроты. Они могут способствовать повышению внутриглазного давления, нарушать мочеиспускание, вызывать боли в желудке, запоры, тошноту, рвоту, увеличивать массу тела . Именно поэтому указанные препараты имеют ряд серьезных ограничений к применению среди пациентов с глаукомой, доброкачественной гиперплазией предстательной железы, сердечно-сосудистой патологией и т. д.
При остром отравлении АГП I поколения их центральные эффекты представляют наибольшую опасность: больной испытывает возбуждение, галлюцинации, атаксию, нарушение координации, судороги и др. Фиксированные, расширенные зрачки на раскрасневшемся лице, вместе с синусовой тахикардией, задержкой мочи, сухостью во рту и лихорадкой весьма похожи на признаки отравления атропином.
У детей при передозировке АГП I поколения могут возникать возбуждение и судороги, поэтому специалисты во многих странах призывают отказаться в лечении детей от этой группы препаратов или применять их под строгим контролем. К тому же седативный эффект может ухудшить обучение и успеваемость детей в школе.

Новые АГП (II поколения) не проникают через ГЭБ, не оказывают седативного действия (рис. 2).
Отметим: препараты III поколения пока не разработаны. Некоторые фармацевтические компании представляют новые препараты, появившиеся на фармацевтическом рынке, как АГП III – новейшего – поколения. К III поколению пытались отнести метаболиты и стереоизомеры современных АГП. Однако в настоящее время считается, что данные препараты относятся к АГП II поколения, поскольку между ними существенной разницы нет. Согласно Консенсусу по антигистаминным препаратам название «третье поколение» решено зарезервировать для обозначения синтезируемых в будущем АГП, которые по ряду основных характеристик будут отличаться от известных соединений.
В отличие от старых препаратов, АГП II поколения практически не проникают через ГЭБ и не вызывают седативного эффекта, поэтому их можно рекомендовать водителям, людям, работа которых требует концентрации внимания, школьникам и студентам. Здесь применен термин «практически», т. к. в очень редких случаях и при приеме препаратов II поколения возможны случаи седации, но это скорее исключение из правила и зависит от индивидуальных особенностей пациента.
АГП II поколения способны селективно блокировать H1-рецепторы, быстро оказывать клинический эффект с длительным действием (на протяжении 24 ч), как правило, не вызывают привыкания (нет тахифилаксии). В связи с их более высоким профилем безопасности они предпочтительны для пожилых пациентов (старше 65 лет).

Антигистаминные препараты II поколения
Особенности фармакокинетики
Метаболизм АГП II поколения
Все АГП II поколения разделяют на 2 большие группы, в зависимости от необходимости метаболической активации в печени (рис. 3).

Необходимость метаболической активации в печени сопряжена с рядом проблем, главными из которых являются опасность лекарственного взаимодействия и позднее наступление максимального терапевтического эффекта препарата. Одновременное применение двух и более препаратов, которые метаболизируются в печени, может привести к изменению концентрации каждого из лекарств. В случае параллельного применения индуктора ферментов лекарственного метаболизма (барбитураты, этанол, трава зверобоя и пр.) скорость метаболизма антигистамина увеличивается, концентрация снижается и эффект не достигается или слабо выражен. При одновременном использовании ингибиторов ферментов печени (противогрибковые азолы, грейпфрутовый сок и др.) скорость метаболизма АГП замедляется, что вызывает повышение концентрации «пролекарства» в крови и увеличение частоты и выраженности побочных эффектов.
Самым удачным вариантом АГП являются препараты, не метаболизируемые в печени, эффективность которых не зависит от сопутствующей терапии, а максимальная концентрация достигается в кратчайшие сроки, что обеспечивает быстрое начало действия. Примером такого АГП II поколения является препарат цетиризин.

Скорость наступления эффекта АГП II поколения
Одним из важнейших аспектов действия препарата является скорость наступления эффекта.
Среди АГП II поколения самый короткий период достижения С max отмечен у цетиризина и левоцетиризина. Следует отметить, что антигистаминное действие начинает развиваться значительно раньше и является минимальным у препаратов, не требующих предварительной активации в печени, например у цетиризина – уже через 20 мин (табл. 2).

Распределение АГП II поколения
Следующей важнейшей характеристикой лекарственного средства является объем распределения. Этот показатель свидетельствует о преимущественной локализации препарата: в плазме, межклеточном пространстве или внутри клеток. Чем этот показатель выше, тем больше препарата поступает в ткани и внутрь клеток. Малый объем распределения свидетельствует о том, что препарат преимущественно находится в сосудистом русле (рис. 4). Для АГП локализация в кровотоке является оптимальной потому, что здесь представлены основные его клетки-мишени (иммунокомпетентные клетки крови и эндотелий сосудов).

Значения объема распределения (литр/кг) у АГП II поколения по возрастающей следующие: цетиризин (0,5) < фексофенадин (5,4–5,8) < дезлоратадин (49) < эбастин (100) < лоратадин (119) (рис. 5). Малый объем распределения обеспечивает: а) высокие концентрации данного АГП на поверхности клеток-мишеней, следовательно, точно направленное действие и высокую терапевтическую эффективность; б) отсутствие накопления в паренхиматозных органах и безопасность применения.

Особенности фармакодинамики
Фармакологические эффекты АГП опосредованы гистаминовыми рецепторами, селективность в отношении разных подтипов, сила и длительность связывания с которыми варьируют у разных препаратов. Отличительной характеристикой АГП II поколения цетиризина является его высокий аффинитет – способность надолго связывать гистаминовые Н1-рецепторы: их занятость через 4 ч после приема препарата составляет 90%, через 24 ч – 57%, что превышает аналогичные показатели других АГП. Важнейшим свойством антигистаминных препаратов является их способность снижать экспрессию гистаминовых Н1-рецепторов, тем самым уменьшать чувствительность тканей к гистамину .
По силе антигистаминного действия АГП II поколения можно расположить в следующем порядке: цетиризин >> эбастин > фексофенадин >> лоратадин (рис. 6) .

Противоаллергический эффект отдельных АГП (цетиризин) включает так называемое дополнительное, вне-Н1-рецепторное действие, в совокупности с которым реализуется противовоспалительное действие препарата.
Побочные эффекты АГП
Побочные эффекты АГП включают холинолитические эффекты (сухость во рту, синусовая тахикардия, запор, задержка мочи, нарушение зрения), адренолитическое (гипотензия, рефлекторная тахикардия, тревожность), антисеротониновое (повышение аппетита), центральное антигистаминное действие (седация, повышение аппетита), блокада калиевых каналов в сердце (желудочковая аритмия, удлинение QT) . Избирательность действия препаратов на целевые рецепторы и способность проникать или не проникать через ГЭБ определяют их эффективность и безопасность .
Среди АГП II поколения наименьшим сродством к М-холинорецепторам, а значит, практически полным отсутствием холинолитического действия, обладают препараты цетиризин и левоцетиризин (табл. 3) .

Некоторые АГП могут вызывать развитие аритмий. «Потенциально кардиотоксичными» являются терфенадин и астемизол. Из-за способности вызывать потенциально фатальную аритмию – трепетание-мерцание (нарушение метаболизма при болезни печени или на фоне ингибиторов CYP3A4) терфенадин и астемизол запрещены к применению с 1998 и 1999 гг. соответственно. Среди существующих в настоящее время АГП эбастин и рупатадин обладают кардиотоксичностью, и их не рекомендуется применять лицам с удлиненным интервалом QT, а также с гипокалиемией. Кардиотоксичность повышается при одновременном их приеме с препаратами, удлиняющими интервал QT, – макролидами, противогрибковыми средствами, блокаторами кальциевых каналов, антидепрессантами, фторхинолонами.

Цетиризин
Особое место среди препаратов II поколения занимает цетиризин. Наряду со всеми преимуществами неседативных антигистаминов, цетиризин демонстрирует свойства, выделяющие его из ряда препаратов нового поколения и обеспечивающие его высокую клиническую эффективность и безопасность . В частности, он обладает дополнительной противоаллергической активностью, быстрой скоростью наступления эффекта, у него отсутствует опасность взаимодействия с другими лекарственными веществами и продуктами питания, что открывает возможность безопасного назначения препарата пациентам при наличии сопутствующих заболеваний.
Эффект действия цетиризина складывается из влияния на обе фазы аллергического воспаления. Противоаллергический эффект включает так называемое вне-Н1-рецепторное действие: торможение высвобождения лейкотриенов, простагландинов в слизистой оболочке носа, коже, бронхах, стабилизацию мембран тучных клеток, торможение миграции эозинофилов и агрегацию тромбоцитов, подавление экспрессии ICAM-1 клетками эпителия .
Многие авторы, как зарубежные, так и отечественные, считают цетиризин эталоном современного АГП. Он является одним из наиболее изученных АГП, доказавшим свою эффективность и безопасность во множестве клинических исследований. Для пациентов, которые плохо отвечают на другие АГП, рекомендуется именно цетиризин . Цетиризин полностью соответствует требованиям, предъявляемым к современным АГП .
Для цетиризина характерны время полувыведения 7–11 ч, длительность эффекта – 24 ч, после курсового лечения эффект сохраняется до 3-х суток, при длительном применении – до 110 нед., не наблюдается привыкания. Длительность эффекта цетиризина (24 ч) объясняется тем, что эффект АГП определяется не только концентрацией в плазме, но и степенью связывания с белками плазмы крови и с рецепторами.
Цетиризин практически не метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками, поэтому может применяться даже у пациентов с нарушениями функции печени. А вот для больных с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы препарата.

Цетрин – эффективный качественный дженерик цетиризина по доступной цене
В настоящее время из препаратов цетиризина, помимо оригинального (Зиртек), зарегистрировано 13 генерических препаратов (дженериков) разных производителей . Актуальным является вопрос о взаимозаменяемости дженериков цетиризина, их терапевтической эквивалентности оригинальному препарату и выборе оптимального средства для лечения аллергических заболеваний. Стабильность лечебного эффекта и терапевтическая активность воспроизведенного препарата определяются особенностями технологии, качеством активных субстанций и спектром вспомогательных веществ. Качество субстанций препаратов разных производителей может существенно отличаться. Любое изменение в составе вспомогательных веществ может сопровождаться фармакокинетическими отклонениями (снижением биодоступности и возникновением побочных эффектов) .
Дженерик должен быть безопасным в применении и эквивалентным оригинальному препарату. Два лекарственных препарата считают биоэквивалентными (фармакокинетически эквивалентными), если они после введения одним путем (например, внутрь) в одинаковой дозе и схеме имеют одинаковую биодоступность (доля лекарственного средства, попавшего в кровоток), время достижения максимальной концентрации и уровень этой концентрации в крови, время полувыведения и площадь под кривой «время-концентрация». Перечисленные свойства необходимы для проявления должной эффективности и безопасности препарата.
Согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения, биоэквивалентность дженерика следует определять по отношению к официально зарегистрированному оригинальному лекарственному препарату.
Исследование биоэквивалентности стало обязательным при регистрации препаратов с 2010 г. FDA (Food and Drug Administration – Управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных препаратов, США) ежегодно издает и публикует «Оранжевую книгу» с перечнем препаратов (и их производителей), которые считаются терапевтически эквивалентными оригинальным.
Кроме того, важно обращать внимание на соблюдение международных стандартов производства (GMP) при изготовлении препаратов. К сожалению, пока не все производители (особенно отечественные) имеют производство, соответствующее требованиям GMP, а это может сказаться на качестве препаратов, а значит, на эффективности и безопасности дженериков.
Таким образом, при выборе дженериков существует ряд надежных ориентиров: авторитет фирмы-производителя, соблюдение GMP, включение в «Оранжевую книгу» FDA . Всем перечисленным критериям полностью соответствует препарат Цетрин компании Dr. Reddy’s Laboratories Ltd. Цетрин выпускается международной фармацевтической компанией, производственные площадки которой сертифицированы по GMP. Он биоэквивалентен оригинальному препарату , включен в «Оранжевую книгу» FDA как препарат с доказанной терапевтической эквивалентностью. Кроме того, Цетрин имеет длительный успешный опыт применения на территории России и большую собственную доказательную базу.
В сравнительном исследовании терапевтической эффективности и фармакоэкономики препаратов цетиризина разных производителей в лечении хронической крапивницы показано, что наибольшее количество пациентов, достигших ремиссии, было в группах, получавших Зиртек и Цетрин, при этом лучшие результаты с точки зрения экономической эффективности продемонстрировала терапия Цетрином .
Длительная история использования Цетрина в условиях отечественной клинической практики доказала его высокую терапевтическую эффективность и безопасность. Цетрин – препарат, обеспечивающий практическую потребность клинической медицины в эффективном и безопасном противогистаминном лекарственном средстве, доступном широкому кругу пациентов.

Литература

1. Georgitis J.W. 1, Stone B.D., Gottschlich G. Nasal inflammatory mediator release in ragweed allergic rhinitis: correlation with cellular influx into nasal secretions // Int Arch Allergy Appl Immunol. 1991. Vol. 96(3). P. 231–237.
2. Ray N.F., Baraniuk J.N., Thamer M., Rinehart C.S., Gergen P.J., Kaliner M., Josephs S., Pung Y.H. // J Allergy Clin Immunol. 1999 Mar . Vol. 103(3 Pt 1) Р. 408–414.
3. Skoner D.P.1, Gentile D.A., Fireman P., Cordoro K., Doyle W.J. Urinary histamine metabolite elevations during experimental influenza infection // Ann Allergy Asthma Immunol. 2001 Oct. Vol. 87(4). Р. 303–306.
4. Кондюрина Е.Г., Зеленская В.В. Антигистаминные препараты в контроле атопических заболеваний у детей // РМЖ. 2012. Т. 20. № 2. С. 56–57.
5. Гущин И.С. Перспективы совершенствования противоаллергического действия Н1-антигистаминных препаратов // Лечащий врач. 2009. № 5.
6. Tillement J.P. The advantages for an H1 antihistamine of a low volume of distribution // Allergy. 2000. Vol. 55(suppl 60). Р. 17–21.
7. Gillman S., Gillard M., Strolin Benedetti M. The concept of receptor occupancy to predict clinical efficacy: a comparison of second generation H1 antihistamines // Allergy Asthma Proc. 2009. Vol. 30. Р. 366–376.
8. Dinh Q.T., Cryer A., Dinh S. et al. Transcriptional up-regulation of histamine receptor-1 in epithelial, mucus and inflammatory cells in perennial allergic rhinitis // Clin Exp Allergy. 2005. Vol. 35. Р. 1443–1448.
9. Hiroyuki Mizuguchi1., Shohei Ono1., Masashi Hattori1., Hiroyuki Fukui1. Inverse Agonistic Activity of Antihistamines and Suppressionof Histamine H1 Receptor Gene Expression // J Pharmacol Sci. 2012. Vol. 118. Р. 117–121.
10. Grant J.A., Danielson L., Rihoux J.P. et al. A double-blind, single-dose, crossover comparison of cetirizine, ebastine, epinastine, fexofenadine, terfenadine, and loratadine versus placebo: suppression of histamine-induced wheal and flare response for 24 h in healthy male subjects // Allergy. 1999. Vol. 54. Р. 700–707.
11. Bachert C., Maspero J. Efficacy of second–generation antihistamines in patients with allergic rhinitis and comorbid asthma // J. Asthma. 2011. Vol. 48(9). P. 965–973.
12. Weber-Schoendorfer C., Schaefer C. The safety of cetirizine during pregnancy. A prospective observational cohort study // ReprodToxicol. 2008 Sep . Vol. 26(1) Р. 19–23.
13. Gillard M., Christophe B., Wels B. et al. H1 antagonists: receptor affinity versus selectivity // Inflamm Res. 2003 . Vol. 52(suppl 1). Р. 49–50.
14. Емельянов А.В., Кочергин Н.Г., Горячкина Л.А. История и современные подходы к клиническому применению антигистаминных препаратов // Клиническая дерматология и венерология. 2010. № 4. С. 62–70.
15. Golightly L.K., Greos L.S: Second-generation antihistamines: actions and efficacy in the management of allergic disorders // Drugs 2005. Vol. 65. Р. 341–384.
16. Dos Santos R.V., Magerl M., Mlynek A., Lima H.C. Suppression of histamine- and allergen-induced skin reactions: comparison of first- and second-generation antihistamines // Ann Allergy Asthma Immunol. 2009 Jun. Vol. 102(6). Р. 495–499.
17. Ревякина В.А. Антигистаминные препараты в практике поликлинического врача // Лечащий врач. 2011. Vol. 4. Р. 13–15.
18. Татаурщикова Н.С. Современные аспекты применения антигистаминных препаратов в практике врача-терапевта // Фарматека. 2011. № 11. С. 46–50.
19. Карева Е.Н. Качество лекарственного препарата // Российские медицинские вести. 2014. Т. 19. № 4. С. 12–16.
20. Открытое рандомизированное перекрестное исследование сравнительной фармакокинетики и биоэквивалентности препаратов Цетрин, таблетки 0,01 (Д-р Редди’ с Лабораторис ЛТД, Индия) и Зиртек таблетки 0,01 (UCB Pharmaceutical Sector, Германия). СПб., 2008.
21. Некрасова Е.Е., Пономарева А.В., Федоскова Т.Г. Рациональная фармакотерапия хронической крапивницы // Рос. аллергологический журнал. 2013. № 6. С. 69–74.
22. Федоскова Т.Г. Антигистаминные препараты: мифы и реальность // Эффективная фармакотерапия. 2014. № 5. С. 50–56.

По медицинской статистике неуклонно растет количество аллергических реакций – это связывают с неизменным ухудшением экологической обстановки и снижением иммунитета в условиях цивилизации.

Супрастин отлично снимает зуд, ускоряет процесс избавления от кожных высыпаний. Данный лекарственный препарат разрешен для лечения грудных детей (с 30-дневного возраста), но дозировка подбираться должна в строго индивидуальном порядке - врач будет учитывать возраст и вес малыша.

Рассматриваемое антигистаминное средство используется в качестве составляющего комплексной терапии против ветряной оспы (снимает зуд), входит в состав «тройчатки» - вещества, применяемого для снижения температуры тела.

Обратите внимание: Супрастин категорически противопоказан для употребления беременными и женщинами, которые находятся в периоде лактации.

Тавегил

Применяется в тех же случаях, что и супрастин. Отличается длительным антигистаминным действием – эффект сохраняется 12 часов. Тавегил не вызывает снижение артериального давления, да и снотворный эффект у него менее выражен, чем у Супрастина.

В детском возрасте рассматриваемый лекарственный препарат применяется с 1 года – малышам назначается сироп, а дети старше 6 лет могут употреблять и таблетки. Дозировка подбирается лечащим врачом, учитывая возраст и вес пациента.

Обратите внимание : Тавегил категорически запрещен к употреблению во время беременности.

Фенкарол

От этого препарат антигистаминный эффект более продолжительный, так как он не только блокирует гистаминовые рецепторы, но и запускает специфический фермент, который способен утилизировать гистамин. Фенкарол не вызывает снотворный и успокоительный эффект, может применяться в качестве антиаритмического средства.

Рассматриваемый противоаллергический препарат используется для лечения всех видов аллергий, особенно ценен он в лечении . Фенкарол входит в состав комплексной терапии при паркинсонизме, его используют и в хирургии – им проводят медикаментозную подготовку к наркозу.

В детском возрасте данный препарат назначается с 12 месяцев, желательно давать малышам суспензию, которая имеет апельсиновый вкус. Дозировка и длительность приема препарата определяет лечащий врач.

Обратите внимание: Фенкарол категорически противопоказан в первом триместре беременности, а во втором и третьем триместре может применяться для лечения аллергии только под наблюдением специалиста.

Фенистил

Данный лекарственный препарат используется для лечения:

• всех видов аллергий;
• (снимает зуд);

Фенистил вызывает сонливость только в самом начале лечения, буквально через несколько суток седативный эффект исчезает. Фенистил имеет несколько побочных эффектов:

• выраженная сухость слизистой оболочки ротовой полости;
• спазмы мышц.

Выпускается данное средство в виде таблеток, капель для детей, геля и крема. Последние фармакологические формы Фенистила используются при укусах насекомых, и .

Детям Фенистил назначается с месячного возраста в виде капель, если пациент старше 12 лет, то ему назначаются таблетки.

Обратите внимание: во время беременности Фенистил может применяться в виде геля и капель, со второго триместра такие назначения могут иметь место только в том случае, если есть состояния, угрожающие жизни женщины – отек Квинке, острая пищевая аллергия.

Диазолин

Отличается низкой антигистаминной активностью, зато побочных эффектов у него очень много:

• головокружения;
• учащенное сердцебиение;
• частые мочеиспускания.

Диазолин имеет и определенное преимущество – он не вызывает сонливости, поэтому может назначаться для лечения аллергической реакции у пилотов и водителей. Длительность противоаллергического действия рассматриваемого препарата составляет максимум 8 часов.

Детям Диазолин может назначаться с 2-х лет, до 5 лет лучше давать детям препарат в виде суспензии, более старшим можно предлагать и таблетки.

Обратите внимание: Диазолин категорически противопоказан к приему в первом триместре беременности.

Несмотря на то, что антигистаминные препараты первого поколения имеют массу недостатков, они активно применяются в медицинской практике: каждое средство отлично изучено, в большинстве случаев они разрешены для употребления детьми.

Антигистаминные препараты второго поколения

Они именуются неседативными, обладают выраженным антигистаминным эффектом, длительность которого часто достигает 24 часа. Подобные лекарственные препараты принимаются 1 раз в сутки, не вызывают сонливости и нарушения внимания.

Чаще всего эти средства применяются для лечения экземы, крапивницы, отека Квинке и поллиноза. Нередко антигистаминные препараты второго поколения применяют при лечении – они отлично избавляют от зуда. Отличительное преимущество рассматриваемой группы лекарственных препаратов – они не вызывают привыкания. Имеется и нюанс в употреблении противоаллергических препаратов второго поколения – их не рекомендуется применять пожилым людям и тем, у кого в анамнезе имеются заболевания сердца.

Лоратадин

Лекарственный препарат действует на гистаминовые рецепторы избирательно, что и позволяет добиваться быстрого эффекта. Выпускается в виде таблеток и сиропа, может реализовываться под названием «Кларитин» или «Ломилан». Сироп очень легко дозировать и давать детям, а действие препарата начинает проявляться уже через час после употребления.

В детском возрасте Лоратадин назначается с 2 лет, дозировка и длительность приема должна подбираться только лечащим врачом.

Обратите внимание: рассматриваемое антигистаминное средство не рекомендуется назначать беременным на ранних сроках (до 12 недель). В крайнем случае, употребление Лоратадина должно обязательно осуществляться под контролем специалиста.

Кестин

Препарат отличается рядом выраженных преимуществ :

• избирательно блокирует гистаминовые рецепторы;
• не вызывает сонливости;
• эффект заметен уже через час после употребления;
• противоаллергический эффект сохраняется на протяжении 48 часов.

В педиатрической практике Кестин используется с 12 лет, но способен оказывать токсическое действие на печень и снижать частоту сердечных сокращений.

Кестин абсолютно противопоказан при беременности.

Рупафин

Препарат чаще всего используется для лечения , после употребления внутрь он быстро всасывается, а одновременный прием пищи значительно усиливает эффект Рупафина.

Рассматриваемое лекарственное средство не используется для детей младше 12 лет и беременных женщин. Если требуется употребление препарата у детей, находящихся на грудном вскармливании, то это возможно только под строгим медицинским наблюдением.

Антигистаминные препараты второго поколения полностью отвечают современным требованиям, которые предъявляются к лекарственным средствам – обладают высокой эффективностью, оказывают длительное действие, удобны в применении. Следует помнить, что употреблять подобные препараты следует в строго назначенной дозировке, потому что ее превышение приводит к появлению сонливости и усилением побочных эффектов.

Антигистаминные препараты третьего поколения

Стоит сразу оговориться, что можно встретить разделение антигистаминных препаратов на третье и четвертое поколение – оно весьма условно и не несет ничего, кроме красивого, эффектного маркетингового слогана.

Антигистаминные препараты третьего поколения относятся к самым современным, у них отсутствует седативное действие, они не влияют на функционирование сердца. Подобные средства активно используют для лечения всех видов аллергии, дерматита даже у детей и людей с сердечными патологиями в анамнезе.

Рекомендуем прочитать:

Аллегра, Цетиризин, Ксизал и Дезлоратадин – эти препараты и относятся к противоаллергическим средствам третьего поколения. Все эти средства нужно крайне осторожно употреблять беременным женщинам – в большинстве своем они противопоказаны. Кроме этого, нужно строго соблюдать назначенную дозировку, так как ее превышение может обернуться появлением головной боли, головокружения и слишком частых сердечных сокращений.

Антигистаминные препараты должны назначаться врачом, он же подберет и дозировку, даст рекомендации по поводу продолжительности курса лечения. Если больной будет нарушать схему лечения, то это может спровоцировать не только появление побочных эффектов, но и усиление аллергической реакции.

Цыганкова Яна Александровна, медицинский обозреватель, терапевт высшей квалификационной категории