Опухоли
Трамадол: инструкция по применению. Трамадол в таблетках — инструкция по применению Трамадол от чего применяется

Трамадол: инструкция по применению. Трамадол в таблетках — инструкция по применению Трамадол от чего применяется

Трамадол – наркотический анальгетик, который используется для снижения болей при серьезных травмах и опухолях. Препарат быстро устраняет болевой синдром, но является менее эффективным, чем морфин.

Форма выпуска

Трамадол в основном выпускается как раствор для инъекций. Производятся и другие формы препарата (таблетки, капсулы, ректальные свечи), однако они хуже усваиваются организмом, а потому реже используются в медицинской практике.

Раствор для инъекций Трамадол расфасован в стеклянные стерильные флаконы, скрытые в картонной упаковке.

Действие препарата

Инъекции «Трамадол» обладают эффектом опиумного анальгетика. Они производят следующий эффект на организм пациента:

затормаживает проведение болевых импульсов по нервной системе;
открывает каналы кальция и калия;
увеличивает воздействие успокоительных препаратов;
активирует рецепторы опиоидного типа в головном и спинном мозге.

Важно! Комплексное воздействие помогает почти полностью избавиться от болей, ведь поддается влиянию опиумного анальгетика даже спинной мозг.

Из-за сильного наркотического воздействия препарат включен в первоочередный список по контролю медикаментов в Российской Федерации.

Состав вещества

Для изготовления используются вспомогательные вещества, применяющиеся для создания раствора для инъекций, и основной активный компонент – гидрохлорид трамадола.

Фармакокинетика

Вещество абсорбируется клеточными тканями на 90%. Из числа впитавшегося гидрохлорида трамадола усваивается только 68%. При постоянном использовании препарата организм начинает лучше воспринимать препарат и усваивать большие дозы вещества.

Медикамент проникает через плацентарный барьер и воздействует на эмбрион, поэтому применение при беременности проводится с особой осторожностью. Активное вещество также на 0,1% попадает в грудное молоко кормящих матерей.

В конце пути вещество выводится при помощи почек, около 35% гидрохлорида трамадола при этом удаляются в неизменном от первоначального вида.

В целом анальгетический эффект сохраняется не более 4-8 часов, после чего требуется повторная инъекция препарата.

Показания к применению препарата

Трамадол предназначен для борьбы с сильными болями. Поэтому назначать его могут при любых сильно проявляющихся болевых ощущениях. Основные сферы применения:

обезболивание во время проведения операций;
снижение неприятных ощущений при эндоскопии;
борьба с болевым синдромом при злокачественных опухолях, раке;
снижение чувствительности хронически воспаленной области;
лечение гнойных воспалений, сопровождающихся сильными болями;
устранение болевых ощущений у пациентов, перенесших серьезную травму;
любые другие ситуации, когда лечебная или диагностическая процедура сопровождается яркими болевыми ощущениями.

Так как вещество считается наркотическим и его отпуск строго контролируется в РФ, нельзя использовать анальгетик при любых слабых болях. «Трамадол» направлен на избавление от сильных болевых ощущений, которые существенно снижают качество жизни, вызывают бессонницу, моральное и нервное истощение.

Способ применения раствора для инъекций

Дозировку в первую очередь должен определять лечащий врач, который назначил пациенту данный препарат. Размер ежедневной дозы препарата зависит от следующих факторов:

вес пациента;
возраст;
уровень чувствительности к болевым ощущениям;
степень охватывающих его болей.

Важно! Чем выраженнее боли и чем тяжелее пациенту с ними справиться, тем выше будет дозировка Трамадола.

Курс терапии и ее длительность также выбирает врач. Не следует нарушать данные им рекомендации, так как это может обернуться побочными эффектами или снижением эффективности лечения.

Вводить препарат можно:

подкожно;
внутривенно (при этом нажимать на шприц нужно медленно);
внутримышечно.

Чтобы правильно провести инъекции, необходимо обладать минимальными медицинскими навыками.

Если врач не прописал пациенту иной курс препарата, следует придерживаться следующей инструкции по применению уколов Трамадол:

Использовать в качестве начальной дозы 50-100 мг (это соответствует 1-2 мл раствора).
Если эффект от применения вышеуказанной дозировки оказался недостаточным, то повысить дозу. Повторно (не ранее чем через 60 минут) следует ввести еще 1 мл раствора для инъекций.
В течение дня можно использовать до 400 мг (8 мл раствора), если сниженные дозировки не позволяют полностью избавиться от болей. Тогда начальной дозой препарата является 100 мг.
Если препарат применяется для пожилых пациентов, то интервал между приемами вещества должен быть выше 60 минут. Это связано с тем, что обмен веществ у пожилых людей замедляется, из-за чего при часто введении анальгетика может возникнуть передозировка.
При лечении онкологических заболеваний разрешается дозировка более 400 мг в день, но только с разрешения специалиста.

Противопоказания к применению

Медикамент обладает рядом противопоказаний к применению. Основной запрет – возраст до 14 лет. Дети плохо переносят опиумные анальгетики, у них быстрее развивается зависимость, которая может вылиться в серьезные нарушения здоровья.

Другие противопоказания:

применение ингибиторов МАО во время использования анальгетика или за 2 недели до его назначения;
аллергические реакции, характерные при применении опиумных препаратов;
риск угнетения дыхания при бронхиальной астме и ей подобных состояниях;
дисфункции печени и почек тяжелой степени;
нарушения ЦНС.

Строго запрещено назначать препарат, если пациент недавно перенес отравление снотворными препаратами, наркотиками или алкогольными напитками.

Побочные эффекты от использования Трамадола

Так как медикамент опиумный, список побочных эффектов на организм пациента довольно обширен. Основные проблемы, которые могут возникнуть в ходе использования анальгетика:

Повышенная потливость организма. Выражается даже при умеренной двигательной активности.
Спутанность сознания, заторможенность или ускорение мыслей.
Головные боли и мигрени продолжительного характера.
Повышенная стимуляция нервной системы, которая выражается целым рядом побочных эффектов – треморов рук, спутанной речью, ярко выраженными эмоциями, эффектом эйфории.
Быстрая утомляемость даже при выполнении элементарных действий.
Склонность к постоянной сонливости (если не наблюдается обратный эффект – гипервозбужденность).
Бессонница.
Неправильная координация движений, конечностей.
Приступы учащенного сердцебиения.
Тошнота, переходящая в рвоту.
Диарея и другие временные расстройства ЖКТ.
Депрессивные или маниакальные состояния.
Нарушения памяти: амнезия, при которой плохо запоминаются текущие события.
Аллергические реакции – зуд кожи, покраснение, возникновение сыпи и крапивницы.
Дисфункции зрительного и вкусового восприятия, в том числе галлюцинации; иногда – нарушение осязательного восприятия.
Нарушения выведения мочи: недержание, болезненное мочеиспускание и т.п.
Изменение менструального цикла. Смещение либо полное отсутствие менструации (временное).

В связи с обширным рядом побочных эффектов, Трамадол назначается только тогда, когда польза от применения препарата превышает возможный вред. Как яркий пример – случаи, когда резкие онкологические боли не позволяют передвигаться, работать и даже употреблять пищу.

В случае длительного применения препарата, что не рекомендовано при болях среднего уровня, может развиться наркотическая зависимость. Она выражается целым рядом типичных симптомов – раздражительность, нарушения сна, повышенная потливость, ломка и т.п. Во время применения Трамадола нужно постоянно следить за состоянием пациента и стараться избегать возникновения зависимости.

Допустимость применения препарата при беременности и грудном вскармливании

Врачи допускают использование медикамента и при вынашивании ребенка, и при грудном вскармливании малыша. Однако и в том, и в другом случае важно соблюдать осторожность.

В меньшей мере Трамадол воздействует на ребенка при кормлении грудью. Тогда процент вещества, который поступает к малышу, не превышает 0,1%. Однако и этот процент может отрицательно повлиять на состояние ребенка. Если замечены аллергические реакции при отсутствии прикорма, явные нарушения работы нервной системы (бессонница, апатия или повышенная активность), важно обратиться к специалисту.

При беременности использовать препарат не рекомендуется, ведь он в малых дозах попадает в область плаценты и может вызвать привыкание у эмбриона. Допускается короткий курс препарата, если боли вызывают у матери сильный стресс, еще более опасный для ребенка.

Взаимодействие с алкоголем

галлюцинаций;
нарушений сознания;
нарушений координации;
гипертензии;
повышенной нервной возбудимости;
и другим эффектам, которые свойственны человеку в состоянии алкогольного или наркотического опьянения.

Если пациент использует жизненно важные препараты на основе спирта, рекомендуется по возможности заменить их на бесспиртовые аналоги. Если сделать это нельзя, необходимо обратиться за консультацией к врачу, прописавшему препарат, или к аналогичному специалисту. Он может принять одно из следующих решений:

временно снизить дозировку препарата на основе спирта;
уменьшить количество приемов препарата в месяц;
временно отменить медикамент, заменив его аналогичным.

Полностью отменять важные медикаменты нельзя, так как это может привести к резкому ухудшению здоровья и даже дает риск летального исхода.

Если пациент, которому прописаны уколы Трамадола, склонен к алкоголизму, очень важно следить за его поведением и не позволять употреблять спиртное.

Взаимодействие с другими препаратами

Нельзя использовать одновременно с препаратами, которые угнетают ЦНС (седативными). Трамадол вызывает усиление седативного эффекта, особенно если в составе препарата есть этанол.

Также нельзя применять одновременно с Хинидином, так как этот препарат может вызывать увеличение концентрации Трамадола и передозировку.

При постоянном использовании наркотического анальгетика одновременно с барбитуратом возможно снижение эффективности и того, и другого препаратов.

Употребление при вождении

Не рекомендуется использовать препарат, если пациент собирается сесть за руль или скоро будет выполнять опасные для жизни действия (взаимодействовать с режущими станками на заводах и т.п. действия). В период применения медикамента рекомендуется взять больничный, отказаться от умственной профессиональной деятельности и от тяжелого труда, требующего мелкой моторики и внимания.

При использовании медикамента снижаются:

скорость реакции;
уровень сосредоточенности;
координация движений;
мелкая моторика рук.

Передозировка

Достичь состояния передозировки можно, если употребить более 8 мг препарата на один килограмм массы тела. Так, максимально допустимая дозировка в 400 мг, которая применяется при болевых ощущениях средней степени тяжести, противопоказана пациентам с весом до 50 кг: она может вызвать передозировку.

При соблюдении указанных специалистом дозировок привести к передозировке может только слишком частое введение препарата. Особенно это касается пожилых людей, у которых длительность выведения медикамента из организма повышенная (более 8 часов).

Медикамент не сразу приводит к максимальной степени передозировки, поначалу можно вообще не заметить симптомы нарушения. В зависимости от того, насколько была превышена допустимая доза, развиваются симптомы трех стадий отравления:

Первая стадия. Выражается типичными симптомами отравления: тошнота и повышенное потоотделение, снижение частоты сердцебиения и снижение артериального давления. Редко возникает легкий жар. Пациент может замечать у себя головокружение, головные боли, «мушки» — черные точки, помутнения зрения.
Вторая стадия. Начинаются нарушения дыхания. Пациент дышит поверхностно, тяжело. Сердцебиение продолжает ухудшаться, наблюдается сужение зрачков. Возникают сильные боли в области живота. Может появиться диарея. Передвигаться становится тяжело, заметно сильное замедление реакций организма.
Третья стадия. Могут проявиться судороги и другие симптомы эпилепсии, часто возникает отек легких или гортани. Начинается удушье или спазм легких, которые могут привести к потере сознания. Угнетение ЦНС часто заканчивается комой. Если не помочь пациенту, может наступить смертельный исход.

Данная передозировка не компенсируется при помощи промывания желудка. При обнаружении симптомов превышения допустимой дозы необходимо обратиться к врачу, чтобы тот быстро компенсировал опасное состояние при помощи детоксикации и специальных медикаментов.

Так как передозировка грозит впадением в кому и смертью, необходимо тщательно соблюдать предписания врача и осторожно отмерять необходимую дозу препарата. Особенно это касается пожилых людей. Им нельзя просто следовать инструкции в упаковке: важно посетить специалиста, чтобы тот профессионально и индивидуально назначил курс терапии.

Аналоги препарата

Препарат можно сменить на схожие наркотические анальгетики. Применение ненаркотических обезболивающих при сильных болях не оправдано.

Возможные аналоги:

Трамал;
Протрадон;
Синтрадон;
Трамолин;
Трамундин ретард;
Трамолин ретард.

Заменить Трамадол на аналоги можно только с разрешения врача.

Можно также использовать разные формы препарата:

капсулы;
таблетки;
раствор для внутреннего употребления.

Если делать постоянные инъекции неудобно, можно заменить форму выпуска на одну из вышеперечисленных. Но для этого нужно вновь посетить врача и попросить рецепт, иначе препарат не продадут даже при наличии предписания на покупку ампул.

При смене формы выпуска препарата нужно учесть, что степень усвоения разных вариантов препарата различная. Поэтому и дозировка несколько отличается. Все необходимые изменения в рецепте сделает врач.

Условия хранения, срок годности и отпуск из аптек

Препарат отпускается строго по рецепту. Покупка без рецепта или по поддельным рецептам преследуется по закону.

Условия хранения – при температуре до 20 градусов, в сухом и темном месте. Желательно не вынимать ампулы из упаковки. Хранить в дали от детей.

Срок годности – 2 года.

Действующее вещество

Трамадола гидрохлорид (tramadol)

Форма выпуска, состав и упаковка

1 мл - ампулы (5) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (10) - пачки картонные.

Вспомогательные вещества: натрия ацетат, вода д/и.

2 мл - ампулы (5) - пачки картонные.
2 мл - ампулы (10) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

опиоидный анальгетик со смешанным механизмом действия. Трамадол относится к анальгетическим средствам центрального действия. Оказывает выраженный обезболивающий эффект.

Показания

— болевой синдром средней и сильной интенсивности различной этиологии (послеоперационный период, травмы, боли у онкологических больных);

— с целью обезболивания при проведении болезненных диагностических или лечебных манипуляций.

Противопоказания

— состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС (отравление алкоголем, снотворными препаратами, наркотическими анальгетиками, психотропными средствами);

— одновременное применение ингибиторов МАО (и 2 недели после их отмены);

— беременность;

— период лактации (применение возможно только по жизненным показаниям);

— возраст до 1 года;

— повышенная чувствительность к препарату.

Дозировка

Доза и длительность применения определяется врачом индивидуально в зависимости от интенсивности и характера болей.

При умеренных болях взрослым и подростками в возрасте старше 14 лет рекомендуется назначать Трамадол в разовой дозе 1 мл (50 мг трамадола гидрохлорида). Если через 30-60 мин боль не утихает, можно ввести повторно 1 мл препарата.

Эффект препарата сохраняется в течение 4-8 ч. При обычном применении дневная доза не должна превышать 400 мг. При наличии опухолей, или во время оперативных вмешательств может быть необходимым существенно более высокое повышение дозировки.

Детям в возрасте от 1 до 13 лет рекомендуется назначать в качестве разовой дозы по 1-2 мг/кг массы тела. В этом случае Трамадол разводят . Следует учитывать то, какие концентрации должны быть при этом достигнуты (1 мл препарата содержит 50 мг трамадола гидрохлорида):

При разведении 1 мл Трамадола водой для инъекций получают следующие концентрации:

Трамадол вводят в/в (медленно), в/м и п/к.

При наличии у пациента нарушенной функции печени/почек , а также пациентам пожилого возраста при наличии сильных болей Трамадол назначают 1 раз, либо меньшее количество раз. При наличии у таких пациентов хронических болей следует увеличить интервал между приемами препарата в связи с замедленным выведением и наличием опасности накопления Трамадола в организме.

Пациентам в возрасте старше 75 лет , даже при отсутствии видимых нарушений функции печени/почек следует увеличивать интервал между назначениями препарата.

Побочные действия

Наиболее характерны головокружение, тошнота, запоры, (у 15-30% больных), рвота, кожный зуд, симптомы психостимулирующего действия, астения, потливость, диспепсия, сухость во рту, диарея (у 5.5-15% больных).

С частотой менее 5% возможны снижение массы тела, гипотензия и тахикардия, парестезии, галлюцинации, тремор, боли в области живота, нарушения зрения, задержка мочеиспускания.

Частота развития побочных эффектов повышается с увеличением продолжительности приема препарата. При длительном применении в больших дозах не исключена возможность развития лекарственной зависимости.

О всех побочных эффектах, в т.ч. не указанных выше, следует сообщать лечащему врачу.

Передозировка

Симптомы: угнетение дыхания и судороги.

Лечение: первая помощь при отравлении - поддержание адекватной легочной вентиляции и симптоматическая терапия в условиях специализированного отделения. В легких случаях достаточно промывание желудка. Применение не имеет решающего значения, т.к. не позволяет устранить все симптомы отравления и может вызвать судороги. Гемодиализ мало эффективен. При судорогах целесообразно использовать .

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием алкоголя или лекарственных средств, обладающих угнетающим влиянием на ЦНС, может привести к взаимному усилению центральных эффектов, в т.ч. - угнетению дыхания.

Имеются единичные сообщения о развитии эпилептических судорог при сочетанном применении с нейролептиками.

Может ослабить анальгетический эффект Трамадола и уменьшить длительность его действия.

Трамадол не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО, т.к. в этом случае возможно развитие угрожающих для жизни явлений со стороны ЦНС, дыхательного центра и системы кровообращения.

Необходимо помнить о том, что приведенные взаимодействия имеют место и в случае кратковременного приема препаратов.

Особые указания

У больных пожилого возраста Трамадол применяют с увеличенными интервалами времени.

С осторожностью и под наблюдением врача следует использовать препарат больным с нарушенной функцией почек и печени, при черепно-мозговых травмах, повышенном внутричерепном давлении, больным с эпилепсией, а также лицам с лекарственной зависимостью к опиоидам.

Под тщательным врачебным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять Трамадол на фоне действия средств для наркоза, снотворных и психотропных средств, препарат не следует комбинировать с наркотическими анальгетиками из-за плохой предсказуемости эффекта взаимодействия.

На фоне длительного применения карбамазепина действие Трамадола может быть слабее.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении Трамадола не следует водить автомобиль или выполнять другую работу, требующую повышенного внимания.

действующее вещество : трамадола гидрохлорид; 1 капсула содержит 50 мг трамадола гидрохлорида; вспомогательные вещества: кальция фосфат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат; состав капсулы: желатин, железа оксид желтый (E 172), титана диоксид (E 171), индиготин (E 132).

Лекарственная форма

Капсулы твердые.

Фармакотерапевтическая группа

Аналгетики. Опиоиды. Код АТС N02A X02.

Показания

Острый и хронический болевой синдром сильной и умеренной интенсивности различной этиологии.

Противопоказания

Гиперчувствительность к трамадолу гидрохлориду или другим компонентам препарата;
острое отравление алкоголем, психотропными, снотворными, обезболивающими (в том числе опиоидными) средствами и наркотическими веществами;
беременность и период кормления грудью;
детский возраст до 12 лет;
тяжелая почечная (клиренс креатинина < 10 мл/мин) или печеночная недостаточность;
период лечения ингибиторами МАО и последующие 14 дней после отмены их применения;
эпилепсия с частыми приступами;
не применяется для лечения опиоидной зависимости.

Способ применения и дозы

Дозу подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности пациента. Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1 капсуле (50 мг) на прием с небольшим количеством воды. При отсутствии ожидаемого эффекта через 30 - 60 мин можно принять еще 1 капсулу (50 мг). При остром болевом синдроме начальная доза составляет, как правило, 100 мг (по 1 капсуле с интервалом 30 - 60 мин). При хроническом болевом синдроме начальная доза составляет 50 мг (1 капсула). При необходимости повторный прием препарата в дозе 50 - 100 мг возможен через 4 - 6 часов. Максимальная суточная доза Трамадола для взрослых и детей старше 12 лет не должна превышать

400 мг (8 капсул по 50 мг). У пациентов с умеренным нарушением функции печени и почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин) интервал между введением препарата должен быть увеличен до 12 часов; максимальная суточная доза для этой категории пациентов составляет 200 мг (4 капсулы).

Трамадол очень медленно удаляется путем гемодиализа или гемофильтрации, поэтому пациентам после этих процедур повторный прием препарата не нужен. Для лиц старше 75 лет необходимо увеличить интервал между приемом доз; максимальная суточная доза для этой категории пациентов составляет 300 мг (6 капсул). Продолжительность курса лечения определяет врач, нельзя применять препарат дольше, чем это обусловлено терапевтическими показаниями (чтобы избежать привыкания).

Побочные реакции

Самыми частыми (более чем у 10 % пациентов) были тошнота, головокружение, головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы, нечасто (менее 1 %): тахикардия, ортостатическая гипотензия, сердечно-сосудистый коллапс, ощущение сердцебиения; редко (менее 0,1 %): артериальная гипертензия, брадикардия сопровождается снижением артериального давления.

Со стороны центральной и периферической нервной системы, очень часто (более 10 %): головокружение, головная боль; редко (менее 0,1 %): сонливость, утомляемость, изменение аппетита, парестезия, тремор, угнетение дыхания, эпилептиформные приступы; единичный случай: генерализованные судороги.

Психические нарушения, редко (менее 0,1 %): галлюцинации, спутанность сознания, расстройство сна и ужасы.

Со стороны органа зрения редко (менее 0,1 %): нечеткость зрения.

Со стороны пищеварительной системы очень часто (более 10 %): тошнота; часто (1 - 10 %): рвота, запор, диарея, сухость слизистых оболочек; нечасто (менее 1 %): отрыжка, раздражение слизистой желудка и кишечника.

Со стороны органов дыхания: единичный случай аллергического альвеолита.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки, часто (1 - 10 %): повышенная потливость; нечасто (менее 1 %): кожные реакции (в том числе покраснение, крапивница).

Со стороны скелетно - мышечной системы, редко (менее 0,1 %): мышечная слабость.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: в отдельных случаях отмечалось повышение печеночных ферментов.

Со стороны мочевыделительной системы редко (менее 0,1 %): затрудненное мочеиспускание и задержка мочи.

Общие нарушения редко (менее 0,1 %): аллергические реакции (диспноэ, бронхоспазм, заложенность носа, ангионевротический отек) и анафилактические реакции; приступы панического страха, тревожные состояния, ажитация, изомния, гиперкинезы. Изредка Трамадол может вызвать зависимость у пациентов, склонных к злоупотреблению лекарственными средствами. Внезапная отмена после длительного применения может вызвать реакции, подобные симптомам отмены наркотических препаратов: психомоторное возбуждение, беспокойство, раздражительность, бессонница, тремор, парестезии, приступы фобии, зрительные галлюцинации, шум в ушах, расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта. При значительном превышении рекомендованных доз возможно угнетение дыхания, особенно при одновременном приеме других лекарственных средств, угнетающих деятельность центральной нервной системы. Частота развития побочных эффектов возрастает с увеличением продолжительности приема препарата. При длительном применении больших доз не исключена возможность развития лекарственной зависимости.

Передозировка

Симптомы передозировки такие же, как после передозировки других опиоидных анальгетиков: сужение зрачков, рвота, коллапс, кома, приступы судорог и угнетение дыхательной функции и центральной нервной системы. Лечение: симптоматическая терапия, обеспечение проходимости дыхательных путей, контроль жизненно важных функций, предотвращение переохлаждений, внутривенное введение налоксона. В случае появления судорог нужно внутривенно ввести диазепам. Незначительное количество трамадола удаляется путем гемодиализа или гемофильтрации (эти методы не эффективны при лечении передозировки Трамадолом).

Применение в период беременности или кормления грудью

Противопоказан беременным и женщинам, которые кормят грудью.

Дети

Противопоказан детям в возрасте до 12 лет.

Особенности применения

С осторожностью применяют больным с травмами головы, повышенным внутричерепным давлением, умеренным нарушением функции почек или печени и для больных со склонностью к судорогам. Риск появления судорог может быть выше у больных, которые применяют одновременно с Трамадолом средства, снижающие судорожный порог. Пациентам с эпилепсией в анамнезе и склонностью к эпилептическим приступам можно назначать препарат только в случае крайней необходимости. С осторожностью применяют для лечения пациентов с ослабленной функцией дыхания или в случае одновременного применения средств, угнетающих деятельность центральной нервной системы из-за риска дальнейшего угнетения дыхания. Во время лечения Трамадолом нельзя употреблять спиртные напитки за роста риска развития побочных эффектов. Редко вызывает психическую и физическую зависимость, поэтому нужно регулярно оценивать состояние пациента и необходимость продолжения лечения. У больных, склонных к злоупотреблению лекарственными средствами, либо имеющих лекарственную зависимость в анамнезе, лечение должно быть кратковременным и проходить под строгим медицинским контролем. Препарат не следует применять при слабых болях.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Трамадол может вызывать сонливость, что влияет на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами, поэтому во время лечения Трамадолом следует воздерживаться от подобной деятельности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Ингибиторы МАО: противопоказано одновременное применение с Трамадолом и в течение 14 дней после их отмены через риск развития судорог (снижение судорожного порога);
этанол и препараты, которые подавляют деятельность центральной нервной системы: усиление побочных реакций со стороны центральной нервной системы;
карбамазепин и другие индукторы метаболических ферментов: снижение и уменьшение длительности обезболивающего эффекта Трамадола;
барбитураты, особенно фенобарбитал (при систематическом применении): возможно ослабление обезболивающего действия опиоидных анальгетиков;
наркотические аналгетики: не следует комбинировать с Трамадолом из-за непредсказуемости взаимодействие;
селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и трициклические антидепрессанты: увеличение риска развития судорог;
литий и норадреналин: теоретически возможно взаимодействие с Трамадолом, хотя до сих пор не подтверждено;
кумариновые антикоагулянты: увеличивается протромбиновое время (выраженный как показатель INR);
хинидин: может приводить к увеличению C max и площади под кривой функции концентрация в плазме/время (AUC).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика Синтетический аналгетик центрального действия. Трамадол является агонистом и частичным антагонистом опиоидных рецепторов. Болеутоляющее действие объясняется взаимодействием с опиоидными рецепторами, а также с торможением обратного захвата норадреналина и серотонина в синапсах нисходящей системы контроля боли спинного мозга. Препарат оказывает также противокашлевое и легкое успокаивающее действие. В сравнении с другими опиоидными анальгетиками в терапевтических дозах оказывает незначительное влияние на сердечно-сосудистую систему, не угнетает дыхательный центр, не нарушает моторику желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика. Быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (примерно 90 %). Средняя абсолютная биодоступность после приема одной дозы составляет почти 68 % и увеличивается примерно до 90 % при многократном применении; около 20 % связывается с белками плазмы. Болеутоляющее действие развивается через 15 - 30 мин и продолжается 4 - 6 часов. Максимальное действие развивается через 30 - 60 мин после перорального приема. Максимальная концентрация достигается через 2 часа. Метаболизируется путем деметилування и конъюгации до 11 метаболитов, лишь один из которых (О-деметилтрамадол) имеет выраженную фармакологическую активность (в 2 - 4 раза превышает активность трамадола гидрохлорида). Продукты метаболизма связываются с глюкуроновой кислотой. Трамадол и его метаболиты выводятся в основном почками (до 90 %) и кишечником (около 10 %). Период полувыведения - около 6 часов, у пациентов старше 75 лет он удлиняется. Трамадол проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Основные физико-химические свойства

капсулы твердые, желатиновые, продолговатой формы, желто-зеленого цвета; содержимое капсул - порошкообразная смесь белого цвета.

Срок годности

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте!

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 о С.

Упаковка

По 10 (10х1) или 20 (10х2) капсул в блистерах, в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Гродзиський фармацевтический завод “Польфа” Сп. с а. а.

Местонахождение

05-825, м. Гродзиськ Мазовецкий, вул. кн. Ю. Понятовского, 5, Польша.

Содержимое инструкции:

Состав трамадола в таблетках

Одна таблетка содержит

Бір таблетканың құрамында

Активное вещество трамадола

трамадола гидрохлорид 50.0 мг

трамадол гидрохлориді 50.0 мг

Вспомогательные вещества в трамадоле

целлюлоза микрокристаллическая, повидон (поливинилпирролидон), кросповидин (Полипласдон)XL-10, кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил), магния стеарат, состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид (Е 171), триацетин, полисорбат 80 (твин 80), вазелиновое масло

микрокристалды целлюлоза, повидон (поливинилпирролидон), кросповидин (Полипласдон)XL-10, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы (аэросил), магний стеараты, қабықтың құрамы: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титанның қостотығы (Е 171), триацетин, полисорбат 80 (твин 80), вазелин майы

Показания к применению таблеток трамадола

Болевой синдром средней и сильной интенсивности:

послеоперационный период

травмы

невралгии

боли у онкологических больных

обезболивание при проведении болезненных диагностических и терапевтических процедур

Орташа және қатты қарқындылықтағы ауыру синдромы:

операциядан кейінгі кезеңде

жарақаттарда

невралгияда

онкологиялық науқастардағы ауыруларда

ауыртатын диагностикалық және терапевтік емшаралар жүргізуде ауырғанды басуға

Противопоказания трамадола в таблетках

повышенная чувствительность к трамадолу гидрохлориду или опиатам

острое отравление алкоголем, снотворными, анальгетическими или психотропными препаратами (т.е. средствами, действующими на нервную систему)

состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания

тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин)

заболевания печени и желчевыводящих путей

боли в брюшной полости неясного генеза

одновременное применение ингибиторов моноаминооксидазы и двухнедельный период после их отмены

синдром отмены наркотиков, опиоидная лекарственная зависимость

дефицит глюкозо-6 фосфатдегидрогеназы

эпилепсия неконтролируемая

детский и подростковый возраст до 18 года

беременность и период лактации

трамадол гидрохлоридіне немесе апиындарға жоғары сезімталдық

алкогольмен, ұйықтататын дәрілермен, анальгетиктермен немесе психотроптық препараттармен (яғни жүйке жүйесіне әсер ететін дәрілермен) жедел уыттану

тыныс алудың бәсеңсуімен қатарлас жай-күйлер

ауыр сипатты бауыр және/немесе бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі 10 мл/мин аз)

бауыр және өт шығару жолдарының аурулары

генезі белгісіз құрсақ қуысы аурулары

бір мезгілде моноаминооксидаза тежегіштерін қолдану және оларды қабылдауды тоқтатқаннан кейін екі апта бойына

есірткіні тоқтату синдромы, апиындық дәрілерге тәуелділік

глюкоза-6 фосфатдегидрогеназа тапшылығы

бақыланбайтын эпилепсия

балалар және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге

жүктілік және лактация кезеңі

Побочные действия таблеток трамадола

Очень часто (>1/10)

тошнота

головокружение

Часто (от 1/100 до 1/10)

головная боль, сонливость

рвота, запор, сухость во рту

повышенное потоотделение

слабость, повышенная утомляемость

Нечасто (от 1/1000 до 1/100)

позывы к рвоте, раздражение желудочно-кишечного тракта (чувство напряжения в животе, вздутие живота), диарея

кожные реакции (крапивница, зуд, сыпь)

нарушение сердечно-сосудистой регуляции (пальпитация, тахикардия, ортостатическая гипотензия или сердечно-сосудистый коллапс) – в основном при внутривенном введении препарата и у физически ослабленных пациентов

Редко (от 1/10000 до 1/1000)

брадикардия, повышение артериального давления

изменение аппетита, парестезии, тремор, угнетение дыхания, эпилептиформные судороги (при значительном превышении дозы или после сопутствующего применения препаратов, снижающих порог судорожной готовности или вызывающие судороги), непроизвольные сокращения мышц, нарушение координации, обморок

дыхательная недостаточность (при значительном превышении рекомендуемой дозы и одновременном приеме препаратов, подавляющих ЦНС)

снижение четкости зрения

мышечная слабость

нарушения мочеиспускания (трудности при мочеиспускании, дизурия и задержка мочи)

аллергические реакции (диспноэ, бронхоспазм, свистящее дыхание, ангионевротический отек), анафилаксия, ухудшение течения бронхиальной астмы

повышение уровня печеночных ферментов

галлюцинации, спутанность сознания, нарушение сна, беспокойство и ночные кошмары

изменения в настроении (обычно – приподнятое настроение, реже – дисфория), изменения активности (обычно – подавление, реже – повышение) и изменения когнитивной и сенсорной способности (например, поведение при принятии решений, нарушения восприятия действительности) – данные побочные эффекты могут появиться после введения трамадола и различаются по характеру и интенсивности в зависимости от длительности терапии и индивидуальных особенностей пациента

развитие зависимости

Частота неизвестна

мидриаз

синдром отмены

Симптомы синдрома отмены : возбуждение, чувство тревоги, нервозность, бессонница, гиперкинезия, тремор и симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта; очень редко: приступы паники, выраженное чувство тревоги, галлюцинации, парестезия, звон в ушах, спутанность сознания, бред, деперсонализация, паранойя.

Өте жиі (>1/10)

жүрек айнуы

бас айналуы

Жиі (>1/100-ден - <1/10 дейін)

бас ауыруы, ұйқышылдық

құсу, іш қатуы, ауыз құрғауы

жоғары тершеңдік

әлсіздік, қатты қажығыштық

Жиі емес (1/1000-дан - 1/100 дейін)

құсқысы келу, асқазан-ішек жолдарының тітіркенуі (іштің ширығу сезімі, іштің кебуі), диарея

тері реакциялары (есекжем, қышыну,бөртпе)

жүрек-қан тамырлық реттеудің бұзылуы (пальпитация, тахикардия, ортостатикалық гипотензия немесе жүрек- қан тамырлық коллапс) – негізінен препаратты көктамыр ішіне енгізуде және физикалық әлсіреген емделушілерде

Сирек (1/10000-дан - 1/1000 дейін)

брадикардия, артериялық қысымның артуы

тәбеттің өзгеруі, парестезиялар, тремор, тыныс алудың бәсеңсуі, эпилепсия түріндегі құрысулар (дозаны елеулі арттырғанда немесе құрысу дайындығы шегін төмендететін немесе құрысулар туындататын препараттарды қатарлас қолданудан кейін), бұлшықеттердің еркінен тыс жиырылуы, координация бұзылуы, естен тану

тыныс алу жеткіліксіздігі (ұсынылатын дозаны елеулі арттырғанда және ОЖЖ бәсеңсітетін препараттарды бір мезгілде қабылдағанда)

көру өткірлігінің төмендеуі

бұлшықет әлсіздігі

несеп шығарудың қиындауы (несеп шығарудағы қиналыс, дизурия және несеп іркілісі)

аллергиялық реакциялар (диспноэ, бронх түйілуі, ысқырып тыныс алу, ангионевротикалық ісіну), анафилаксия, бронх демікпесі барысының нашарлауы

бауыр ферменттері деңгейінің артуы

елестеулер, сананың шатасуы, ұйқының бұзылуы, мазасыздық және түнгі шым-шытырықтар

көңіл-күй өзгерістері (әдетте – көтеріңкі көңіл-күй, сирек – дисфория), белсенділік өзгеруі (әдетте – бәсеңсіту, сирек – жоғарылату) және когнитивті және сенсорлық қабілеттегі өзгерістер (мысалы, шешім қабылдаудағы мінез-құлық, нақтылықты қабылдаудың бұзылуы) – бұл жағымсыз әсерлер трамадолды енгізуден кейін пайда болуы мүмкін және сипатында және қарқындылығында емнің ұзақтығына және емделушінің жеке ерекшеліктеріне қарай айырмашылықтар болады

тәуелділік дамуы

Жиілігі белгісіз

мидриаз

тоқтату синдромы

Тоқтату синдромының симптомдары: қозу, үрейлену сезімі, ашушаңдық, ұйқысыздық, гиперкинезия, тремор және асқазан-ішек жолдары тарапынан симптомдар; өте сирек: үрейлену ұстамалары, айқын үрейлену сезімі, елестеулер, парестезия, құлақтағы шуыл, сананың шатасуы, сандырақ, деперсонализация, паранойя.

Особые указания к применению

Трамадол следует применять с осторожностью у больных с опиатной зависимостью, наркоманией, при спутанности сознания, снижении функции дыхательного центра, черепно-мозговой гипертензии, черепно-мозговой травме, эпилептическом синдроме, «остром» животе, шоке, угнетении дыхания (к которому могут приводить дозы, превышающие рекомендованные). С осторожностью применять у пациентов с серьезной почечной или печеночной недостаточностью. В период лечения препаратом не допускается употребление алкоголя.

С увеличенными интервалами времени применяют трамадол у больных пожилого возраста. С осторожностью применяют при одновременном назначении средств, подавляющих ЦНС. Под тщательным врачебным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять трамадол на фоне действия средств для наркоза, снотворных и психотропных средств. Препарат не следует комбинировать с наркотическими анальгетиками. Больные с судорогами центрального генеза в анамнезе, повышенным внутричерепным давлением должны в период лечения препаратом находиться под строгим медицинским контролем. На фоне длительного применения карбамазепина эффект трамадола может быть слабее.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций (вождение автотранспорта и управление механизмами) из-за возможного возникновения побочных реакций.

Трамадолды есірткіге тәуелділігі бар, нашақорлықпен ауыратын науқастарда, сананың шатасуында, тыныс алу орталығының қызметі төмендеуінде, бассүйек-ми гипертензиясында, бассүйек-ми жарақаттарында, эпилепсиялық синдромда, «іштеспеде», шокта, тыныс алудың бәсеңсуінде (ұсынылғаннан артық дозалар алып келуі мүмкін) сақтықпен қолдану керек. Күрделі бүйрек және бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде сақтықпен қолдану керек. Препаратпен емдеу кезеңінде алкоголь пайдалануға жол берілмейді. Трамадолды егде жастағы науқастарда ұлғайтылған уақыт аралығымен қолданады. ОЖЖ бәсеңсітетін дәрілерді бір мезгілде тағайындағанда сақтықпен қолданады.

Трамадолды наркозға арналған дәрілердің, ұйықтататын және психотропты дәрілердің әсері аясында дәрігердің мұқият бақылауымен және төмендетілген дозаларда қолдану керек. Препаратты есірткілік анальгетиктермен біріктірмеу керек. Сыртартқысында генезі орталықтық құрысулары, жоғары бассүйекішілік қысымы бар науқастар препаратпен емдеу кезеңінде медициналық қатаң бақылауда болуы тиіс. Карбамазепинді ұзақ уақыт қолдану аясында трамадолдың әсері әлсіздеу болуы мүмкін.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Жағымсыз реакциялардың пайда болуы мүмкін екеніне орай, жоғары зейін шоғырландыруды және психомоторлық реакциялардың жоғары жылдамдығын талап ететін қызмет түрлерімен (автокөлік жүргізу және механиздерді басқару) айналысу ұсынылмайды.

Дозировка и способ применения

Трамадол применяется по назначению врача. Режим дозирования препарата подбирается индивидуально, в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности больного. Продолжительность лечения определяется индивидуально, не следует назначать препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения. В связи с возможным развитием зависимости и синдрома «отмены», курсы лечения хронической боли должны быть через регулярные промежутки времени.

Рекомендуемая начальная доза – 1 таблетка (50 мг) внутрь с небольшим количеством жидкости. Прием пищи не влияет на усвоение препарата. При сильных болях однократная доза может сразу составить 100 мг (2 таблетки). При лечении хронических болей рекомендуемая доза 50-100 мг (1-2 таблетки) каждые 4-6 часов, в зависимости от выраженности болевого синдрома. Максимальная суточная доза составляет 400 мг (8 таблеток).

У пожилых пациентов (в возрасте 75 лет и более) рекомендуется снизить суточную дозу до 300 мг, интервал между приемами препарата может быть увеличен в соответствии с индивидуальными особенностями. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) в начале лечения рекомендуется увеличение интервала времени между приемами препарата до 12 часов. У пациентов с нарушением функции печени рекомендуется снижение суточной дозы препарата или увеличение интервала времени между приемами.

Трамадол дәрігер тағайындауымен қолданылады. Препаратты дозалау режимі ауыру синдромының айқындығына және науқастың жеке сезімталдығына байланысты жеке таңдалады. Емдеу ұзақтығы дербес айқындалады, емдік тиімділігі тұрғысынан алғанда препараттың тиімділігінен асатын мерзімінен асыра тағайындауға болмайды. Тәуелділік және «тоқтату» синдромы дамуы мүмкіндігіне байланысты созылмалы ауырудың емдеу курсы ұдайы уақыт аралықтарымен жүруі тиіс.

Ұсынылатын бастапқы доза – 1 таблетка (50 мг) ішке аз мөлшердегі сұйықтықпен. Ас ішу препараттың сіңірілуіне ықпал етпейді. Қатты ауырғанда бір реттік доза дереу 100 мг (2 таблетка) құрауы мүмкін. Созылмалы ауруларды емдеуде ұсынылатын доза 50-100 мг (1-2 таблетка) ауыру синдромының айқындығына қарай әрбір 4-6 сағат сайын. Ең жоғары тәуліктік доза 400 мг (8 таблетка) құрайды.

Егде жастағы емделушілерде (75 жас және одан асқан) тәуліктік дозаны 300 мг дейін төмендету ұсынылады, препарат қабылдау аралығы жеке ерекшеліктеріне байланысты ұлғайтылуы мүмкін. Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде (креатинин клиренсі 30 мл/мин аз) емдеу басында препарат қабылдау аралығының уақытын 12 сағатқа дейін арттыру ұсынылады. Бауыр қызметі бұзылуы бар емделушілерде препараттың тәуліктік дозасын төмендету немесе қабылдау аралығының уақытын арттыру ұсынылады.

Взаимодействие с лекарствами

Одновременное применение трамадола с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на центральную нервную систему (средства для общей анестезии, снотворные препараты, антипсихоти-ческие препараты, анксиолитики, антидепрессанты), и этанола может приводить к взаимному усилению их действия, в том числе подавлению активности дыхательного центра. Применение карбамазепина и других индукторов метаболических ферментов может приводить к уменьшению выраженности и продолжительности анальгетического эффекта трамадола.

Сочетание с наркотическими анальгетиками (тримеперидин, фентанил, бупренорфин и др.) не рекомендуется из-за непредсказуемости эффектов взаимодействия. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности. Анксиолитики повышают выраженность анальгетического эффекта. Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.

Ингибиторы моноамиооксидазы (МАО), фуразолидон, прокарбазин, нейролептики повышают риск развития судорог (снижение судорожного порога). Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает концентрацию М1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изоэнзима CYP2D6.

Трамадолды орталық жүйке жүйесіне бәсеңсітетін әсер беретін дәрілік заттармен (жалпы анестезияға арналған дәрілер, ұйықтататын препараттар, антипсихотикалық препараттар, анксиолитиктер, антидепрессанттар), сондай-ақ этанолмен бір мезгілде қолдану олардың өзара әсерінің күшеюіне, оның ішінде тыныс алу орталығының белсенділігінің бәсеңсуіне алып келуі мүмкін. Карбамазепинді және метаболикалық ферменттердің басқа да индукторларын қолдану Трамадолдың анальгетикалық әсерінің айқындығы мен ұзақтығының азаюына алып келуі мүмкін.

Өзара әрекеттесулерінің болжамсыздығынан есірткілік анальгетиктермен (тримеперидин, фентанил, бупренорфин және т.б.) үйлестіру ұсынылмайды. Апиынды анальгетиктерді немесе барбитураттарды ұзақ уақыт қолдану айқаспалы толеранттылық дамуын стимуляциялайды. Анксиолитиктер анальгетикалық әсерінің айқындығын жоғарылатады. Налоксон апиынды анальгетиктерді қолданғаннан кейінгі анальгезияны жоя отырып, тыныс алуды белсендіреді.

Моноамиооксидаза тежегіштері (МАО), фуразолидон, прокарбазин, нейролептиктер құрысу дамуы қаупін жоғарылатады (құрысу шегінің төмендеуі). Хинидин трамадолдың плазмалық концентрациясын жоғарылатады және CYP2D6 изоэнзимін бәсекелес тежеу есебінен М1 метаболитінің концентрациясын төмендетеді.

Передозировка трамадолом в таблетках

Симптомы : тошнота, рвота, расширенные зрачки, падение артериального давления. Наиболее опасными последствиями передозировки трамадола являются угнетение дыхания и судороги.

Лечение : промывание желудка, проводят неотложные мероприятия для обеспечения поддержания адекватной легочной вентиляции и симптоматическая терапия в условиях специализированного отделения. Антидотом в случае угнетения дыхания является налоксон, при судорогах целесообразно использовать диазепам.

Симптомдары : жүрек айнуы, құсу, қарашықтардың кеңеюі, артериялық қысымның түсіп кетуі. Трамадолдың артық дозалануының ең қауіпті салдары - тыныс алудың бәсеңдеуі және құрысулар болып табылады.

Емі : асқазан шаю, өкпенің талапқа сай желдетілуін демеу және арнайы бөлімше жағдайында белгісіне қарай емдеу үшін шұғыл шаралар жүргізіледі. Тыныс алу бәсеңдеген жағдайда у қайтарғысы налоксон болып табылады, құрысуларда диазепам пайдалану мақсатқа сай келеді.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь трамадол всасывается из желудочно-кишечного тракта практически полностью (около 90%). Биодоступность трамадола составляет около 70%, не зависит от приёма пищи и увеличивается при многократном применении препарата. Максимальная концентрация в плазме крови определяется примерно через 2 часа. Связывание с белками плазмы составляет около 20%. Трамадол проникает через гемато-энцефалический и плацентарный барьеры.

Метаболизируется путём деметилирования и конъюгации до 11 метаболитов, лишь один из которых (О-деметилтрамадол) обладает выраженной фармакологической активностью (в 2-4 раза превышает активность трамадола). Трамадол и его метаболиты выводятся в основном почками (до 90%) и через кишечник (около 10%). Период полувыведения, независимо от пути введения, составляет около 6 часов. У пациентов в пожилом возрасте, с циррозом печени и при почечной недостаточности величина периода полувыведения увеличивается.

Трамадолды ішке қабылдағанда асқазан-ішек жолдарынан іс жүзінде толық (90% жуық) сіңеді. Трамадолдың биожетімділігі 70%-ға жуықты құрайды, ас қабылдауға байланыссыз және препаратты көп рет қолданғанда ұлғаяды. Қан плазмасындағы ең жоғары концентрация шамамен 2 сағаттан соң анықталады. Плазма ақуыздарымен байланысуы 20%-ға жуықты құрайды. Трамадол гематоэнцефалдық және плаценталық бөгеттер арқылы өтеді.

Ішінде тек біреуі ғана (O-деметилтрамадол) айқын фармакологиялық белсенділікке (трамадол белсенділігінен 2-4 есе артады) ие 11 метаболитке дейін деметилдену және конъюгация жолымен метаболизденеді. Трамадол және оның метаболиттері негізінен бүйрек (90% дейін) және ішек арқылы (10% жуық) шығарылады. Енгізу жолдарына байланыссыз жартылай шығарылу кезеңі 6 сағатқа жуықты құрайды. Егде жастағы, бауыр циррозы және бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде жартылай шығарылу кезеңінің шамасы ұзарады.

Фармакодинамика

Трамадол - опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию K+ и Ca2+-каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных ЛС. Активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и ЖКТ.

Замедляет разрушение катехоламинов, стабилизирует их концентрацию в ЦНС. Трамадол является селективным агонистом мю-опиоидных рецепторов, а также избирательно тормозит обратный нейрональный захват серотонина. Трамадол тормозит обратный нейрональный захват норадреналина. Моно-О-дезметилтрамадол (М1 метаболит) также селективно стимулирует мю-опиатные рецепторы. Анальгетический эффект обусловлен снижением активности ноцицептивной и увеличением антиноцицептивной систем организма.

В терапевтических дозах не влияет значимым образом на гемодинамику и дыхание, не изменяет давления в легочной артерии, незначительно замедляет перистальтику кишечника, не вызывая при этом запоров. Оказывает некоторое противокашлевое и седативное действие. Угнетает дыхательный центр, возбуждает пусковую зону рвотного центра. При продолжительном применении возможно развитие толерантности. Анальгезирующее действие развивается через 15-30 мин после приема внутрь и продолжается до 6 ч.

Трамадол – апиынды синтетикалық анальгетик, орталықтық және жұлынға әсер етеді (K+ және Ca2+-өзектерінің ашылуына ықпал етеді, жарғақшаның гиперполяризациясын туындатады және ауыру импульстарының жүруін тежейді), седативті ДЗ әсерін күшейтеді. Мидағы және АІЖ ноцицептивті жүйенің афферентті талшықтарының пре- және постсинапстық жарғақшаларындағы апиынды рецепторларды (мю-, дельта-, каппа-) белсендіреді. Катехоламиндердің бұзылысын баяулатады, олардың ОЖЖ концентрациясын тұрақтандырады.

Трамадол мю-апиынды рецепторлардың іріктегіш агонисі болып табылады, сондай-ақ серотонинді кері нейрональді қармауды таңдап тежейді. Трамадол норадреналинді кері нейрональді қармауды тежейді. Сондай-ақ моно-О-дезметилтрамадол (М1 метаболит) мю-апиынды рецепторларды іріктеп стимуляциялайды. Анальгетикалық әсері ағзаның ноцицептивті жүйесінің белсенділігі төмендеуімен және антиноцицептивті жүйесінің ұлғаюымен шартталған.

Емдік дозаларында гемодинамикаға және тынысына елеулі түрде әсер етпейді, өкпе артериясындағы қысымды өзгертпейді, ішек жиырылуын іш қатуын туындатпай, елеусіз баяулатады. Біршама жөтелге қарсы және тыныштандыратын әсер береді. Тыныс алу орталығын бәсеңсітеді, құсу орталығының іске қосу бөлігін қоздырады. Ұзақ уақыт қолданғанда толеранттылық дамуы мүмкін. Ауырғанды басу әсері ішке қабылдағаннан кейін 15-30 мин соң дамиды және 6 сағатқа дейін жалғасады.

Упаковка и форма выпуска

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной марки или импортной, и фольги алюминиевой, или импортной. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона для потребительской тары или хром-эрзац. Допускается информацию из инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках наносить на пачку. Допускается контурные ячейковые упаковки (без вложения в пачку) помещать в коробки из картона для потребительской тары или гофрированного. В коробки вкладывают утвержденные инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках. Пачки помещают в коробки из картона коробочного или гофрированного. В групповую упаковку вкладывают упаковочный лист.

Поливинилхлоридті марка немесе импорттық үлбірден және алюминий немесе импорттық фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан. 2 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі бекітілген нұсқаулықпен бірге тұтынушылар ыдысына арналған картон немесе хром-эрзац пәшкеге салынған. Медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықтың ақпаратын пәшкеге жазуға жол беріледі. Пішінді ұяшықты қаптаманы (пәшкеге салмастан) тұтынушылар ыдысына арналған картон немесе гофрланған картон қорапқа салуға жол беріледі. Қорапқа медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі бекітілген нұсқаулық салынады. Пәшкелер қораптық немесе гофрланған картоннан жасалған қорапқа салынады. Топтық қаптамаға қаптамалық парақ салынады.

Таблетки Трамадол относятся к группе психотропных опиоидных анальгетиков. Это очень сильный препарат, который обеспечивает быстрое и длительное обезболивающее действие. Впрочем, лекарственное средство средство по эффективности в несколько раз уступает морфину, самому известному представителю наркотических анальгетиков. В России Трамадол включен в список жизненно важных препаратов, но поскольку это наркотическое средство, его оборот жестко контролируется и регламентируется со стороны государственной службы наркоконтроля.

Трамадол: описание принцип действия

Трамадол - синтетический опиоидный анальгетик, обеспечивающий продолжительное обезболивающее действие. Это средство влияет непосредственно на центральную нервную систему и спинной мозг, блокируя проведение болевых импульсов и усиливая воздействие прочих седативных средств. Препарат активизирует опиоидные рецепторы в головном мозге и ЖКТ, препятствует разрушению катехоламинов и поддерживает их концентрацию в ЦНС, а также инициирует открытие кальциевых и калиевых каналов.

В терапевтических дозах Трамадол не оказывает выраженного влияния на гемодинамику и дыхательную систему, не вызывает изменения давления в легочной артерии, но способен незначительно замедлять перистальтику кишечника. Помимо обезболивающего действия, препарата оказывает легкий седативный (успокаивающий) и противокашлевый эффект.

Терапевтический эффект наступает уже через 15 – 30 минут после приема таблетки и продолжается на протяжении 6 - 8 часов. Опасность этого средства в том, при продолжительном приеме Трамадол может спровоцировать развитие лекарственной зависимости.

Препарат при приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ, его биодоступность достигает 68% , а при внутримышечном введении составляет 100%. Активное вещество - трамадола гидрохлорид, легко проникает через плаценту, гематоэнцефалический барьер и выделяется с грудным молоком. Препарат метаболизируется в печени, выводится из организма почками.

Трамадол: формы выпуска, состав

Трамадол выпускается в самых разных лекарственных формах:

Таблетки (50 и 100мг);
Капсулы (50 и 100 мг);
Раствор в ампулах (для инъекций);
Капли для приема внутрь;
Суппозитории ректальные (100мг).

Таблетки Трамадол – круглые, плоские, белого цвета, слегка шероховатые, с малозаметными вкраплениями и запахом земляники. Содержат 50 или 100 мг активного вещества - трамадола + вспомогательные компоненты.

Капсулы Трамадол – в твердой желатиновой оболочке белого цвета с зеленой крышечкой, наполненные внутри белым порошком. Тоже содержат 50 или 100 мг активного вещества + вспомогательные составляющие. Таблетки и капсулы расфасовываются по 10 штук в блистеры или контурные ячейковые упаковки и картонные пачки.

Капли Трамадол - прозрачные, бесцветные, предназначены для перорального приема. Помимо основного вещества содержат сахарозу, глицерин, анисовое и мятное масло, придающее им дольно приятный, освежающий вкус.

Трамадол в ампулах – это прозрачный, бесцветный раствор для инъекций. Выпускается в стеклянных ампулах по 1 и 2 мл, которые содержат соответственно 50 и 100 мг активного вещества + воду для инъекций и натрия ацетат.

Показания

Трамадол предназначен для купирования болевого синдрома средней и сильной интенсивности. Такие болезненные ощущения могут возникать в послеоперационном и посттравматическом периоде или проявляться при сосудистых, воспалительных нарушениях или онкологических заболеваниях.

Кроме того, врач может назначить Трамадол перед проведением диагностической или терапевтической процедуры, сопровождающейся сильными болезненными ощущениями.

Противопоказания

К применению препарата имеется ряд ограничений. Трамадол противопоказан при следующих состояниях:

тяжелые формы почечной и печеночной недостаточности;
период беременности и лактации;
возраст до 14 лет;
гиперчувствительность к компонентам препарата;
состояния, сопровождающиеся угнетением ЦНС и дыхательных функций. К ним относятся: алкогольное опьянение, отравление снотворными препаратами, любыми психотропными средствами или прочими опиоидными анальгетиками.

Препарат нельзя применять одновременно с ингибиторами МАО, назначать Трамадол можно только через 2 недели после их отмены. С особой осторожностью этот медикамент следует использовать при различных нарушениях сознания, черепно - мозговой травме, приступе внутричерепной гипертензии, эпилептическом синдроме и прочих состояниях, сопровождающихся утратой контроля над собой и функциями дыхательной системы.

Инструкция по применению

Инструкция по применению таблеток Трамадол указывает, что оптимальную дозировку препарата врач должен подобрать индивидуально, с учетом интенсивности и характера болевого синдрома. Стандартная доза для взрослых и подростков (после 14 лет) составляет 50 мг. Таблетку принимают внутрь и запивают небольшим объемом жидкости независимо от приема пищи. Если терапевтический эффект незначительный, через 1 час можно принять еще одну таблетку Трамадола.

При интенсивных болях начальная доза препарата может сразу составлять 100 мг. Обезболивающий эффект после приема препарата сохраняется на протяжении 4 – 8 часов. Максимальная суточная доза для взрослого человека не должна превышать 8 таблеток (400 мг). Для пожилых или ослабленных пациентов, имеющих заболевания, связанные с нарушением работы почек и печени, временной интервал между приемами доз препарата должен быть увеличен.

Капсулы Трамадол принимают аналогично таблеткам, в той же дозировке и под контролем врача. Капсулу нужно глотать, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Начальная доза раствора Трамадол для приема внутрь составляет 20 капель. Их можно накапать в ложку или на кусочек сахара, принять и запить водой. Если желаемый эффект отсутствует, через 60 минут можно выпить эту дозу повторно. В дальнейшем интервал между приемом очередной дозы препарата должен составлять 4- 8 часов. В день можно принять не более 400 мг (160 капель) раствора.

Препарат в каплях разрешен к применению у детей младшего возраста. Дозировка подбирается врачом индивидуально, из расчета 1-2 мг лекарства на 1 кг массы тела.

Трамадол в ампулах предназначен для подкожного, внутримышечного или внутривенного введения. Внутривенно препарат водится очень медленно, разовая доза составляет 50 – 100 мг. Максимальная суточная доза не должна превышать 400 мг. Продолжительность курса лечения определяется специалистом индивидуально, с учетом многих факторов (состояния пациента, тяжести болевого синдрома, характера болезни), но не следует использовать препарат дольше срока, оправданного с терапевтической точки зрения, чтобы не вызвать привыкания и лекарственной зависимости.

Для лечения сильной боли, сопровождающей онкологические заболевания или состояний в послеоперационном периоде, врач может увеличить дозу препарата. У пожилых и ослабленных пациентов с хроническими заболеваниями, выведение препарата может быть замедлено. Поэтому временной интервал между уколами Трамадола может быть увеличен.

Побочные реакции

Трамадол - серьезный препарат, применять его следует исключительно по показаниям, поскольку токсическое влияние медикамента на организм может привести к развитию следующих состояний:

Со стороны сердца и сосудов нередко отмечается такое явление, как снижение давления (ортостатическая гипотензия), что может спровоцировать обморочное состояние, тахикардию, коллапс.
ЦНС реагирует на прием препарата головокружениями, головной болью, повышенной нервозностью или напротив, заторможенностью. Пациенты жалуются на слабость, усиленное потоотделение, нарушение сна, сонливость в дневное время, эмоциональную нестабильность, тревожность. Иногда возможно развитие депрессивных состояний, спутанность сознания, проявления амнезии, неустойчивость походки. В тяжелых случаях отмечалось возникновение галлюцинаций, судороги, суицидальные попытки.
Пищеварительная система реагирует кишечными расстройствами (запор или диарея), тошнотой, болями в животе, метеоризмом, сухостью во рту.
Нарушения со стороны мочевыделительной системы выражаются в затрудненном мочеиспускании, задержке мочи, дизурии.
Нередко возникают аллергические реакции, которые проявляются зудом, буллезной сыпью или крапивницей. Кроме того, наркотический анальгетик может вызвать изменение вкусовых ощущений, сбой менструального цикла у женщин, нарушение зрения.
Основная опасность опиатных анальгетиков - риск возникновения зависимости. Резкое прекращение приема препарата вызывает синдром отмены. Это состояние сопровождается сильнейшей тягой к анальгетику, появлением мышечных судорог, насморком, чиханием, слезотечением. Возникают расстройства пищеварения, тошнота, лихорадочные состояния, бессонница, тахикардия, повышается давление. Чтобы избежать неприятных последствий, препарат не следует принимать длительное время, а отменять его нужно постепенно.

Передозировка Трамадола может привести к таким опасным состояниям, как неукротимая рвота, судороги, угнетение дыхательного центра, остановка дыхания, коллапс, кома. В этих случаях необходима неотложная медицинская помощь и проведение лечебных мероприятий, направленных на поддержание функций дыхательной и сердечно - сосудистой системы. После улучшения состояния проводится симптоматическое лечение.

Лекарственное взаимодействие

Трамадол не следует назначать одновременно с НПВС (индометацином, диклофенаком), нитроглицерином, ингибиторами МАО. При одновременном приеме с барбитуратами отмечается снижение эффективности препарата.

Нельзя принимать Трамадол одновременно с алкогольными напитками, поскольку он усиливает угнетающее действие этанола на центральную нервную систему. Нельзя сочетать опиоидный анальгетик и фуразолидоном и антипсихотропными средствами, так как такое взаимодействие может привести к возникновению судорог.

Трамадол относится к опиоидным агонистам, но его анальгетическая мощность значительно слабее других препаратов из этой группы (морфина, героина, фентанила). Тем не менее, он способен вызывать физическую и психическую зависимость, поэтому Трамадол относят к классу наркотических средств, которые подлежат обязательному контролю. На препараты этой группы распространяются особые правила назначения, отпуска, транспортировки, хранения и отчетности.

С особой осторожностью и под контролем врача Трамадол можно применять у пациентов с внутричерепным давлением, при нарушениях функций печени и почек, черепно- мозговых травмах. Не следует назначать этот препарат лицам, у которых имеется лекарственная зависимость от опиоидов.

На фоне приема психотропных или снотворных средств Трамадол можно назначать только в минимальных дозах и под контролем медперсонала. Во время приема таблеток не следует управлять транспортом или опасными механизмами, так как медикамент замедляет скорость психомоторных реакций.

Аналоги

У Трамадола имеется ряд аналогов, содержащих то же самое действующее вещество и обеспечивающих такое же терапевтическое действие. К этому списку относятся следующие препараты:

Трамадол Ретард;
Синтрадон;
Трамал;
Трамал Ретард;
Трамилин.

Все препараты относятся к группе опиоидных анальгетиков и назначаются врачом для купирования сильного болевого синдрома.

Цена

Стоимость Трамадола в ампулах составляет в среднем 60 рублей за упаковку, в таблетках – от 70 рублей за упаковку. Трамадол нельзя просто так купить в аптеке, препарат отпускают исключительно по назначению врача. Выписывается лекарство на специальном рецептурном бланке для сильнодействующих медикаментов, и только в том случае, когда болевой синдром невозможно устранить прочими лекарственными средствами.

Многие родственники тяжелобольных пациентов интересуются, можно ли купить этот препарат с доставкой через интернет? Это возможно только в том случае, если компания, занимающаяся реализацией лекарственных средств, имеет разрешение на продажу рецептурных препаратов. Но и в этом случае велика вероятность того, что реализаторы не имеют полномочий на продажу наркотических анальгетиков.