С лечебной целью впервые применено в СССР коллективом врачей Свердловского института экспериментальной медицины в 1938 г.

Первое сообщение о применении этого метода в ветеринарной практике сделано U1 А. Кумсиевым в 1943 г. . Автор вводил внутривенно выбракованным лошадям по 150-200 мл раствора новокаина в возрастающих концентрациях (0,25, 0,5, 0,75 и 1%) с промежутками между инъекциями в 4-5 дней. В результате такого лечения лошади с хроническими плечевыми хромотами в ряде случаев переставали хромать, а у части больных животных наблюдалось обострение процесса.

В последующие годы внутривенные вливания новокаина применялись для лечения ревматического воспаления копыт , периодического воспаления глаз , суставного и мышечного ревматизма , ран, ожогов и гнойно-воспалительных процессов , а также внутренних незаразных и акушерско-гинекологических болезней животных. Однако, несмотря на широкое внедрение в лечебную практику внутривенных вливаний новокаина, вопрос о показаниях к применению этого метода и дозах препарата решался эмпирически, исходя из личных соображений.

Мы провели экспериментально-клиническое исследование по дальнейшей разработке метода внутривенного введения новокаина, в частности, изучили общее действие препарата на организм клинически здоровых и больных животных. Полученные данные позволили определить оптимальные терапевтические дозы и концентрации растворов новокаина для крупного рогатого скота, лошадей, овец, свиней и собак, а также выяснить лечебную эффективность, установить показания и противопоказания для внутривенного применения новокаина при хирургических заболеваниях.

Методике внутривенного применения новокаина по А. К. Кузнецову. Растворы новокаина готовят на изотоническом растворе хлорида натрия, подогревают до 36-38° и вводят лошадям и крупному рогатому скоту в яремную вену со скоростью не более 30-40 мл в минуту, а собакам - в передне-наружную плюсневую вену или в подкожную вену предплечья со скоростью 2-3 мл в минуту.

Лошадям применяют 0,25%-ные растворы новокаина в количестве 1 мл на 1 кг веса тела (2,5 мг/кг), крупному рогатому скоту 0,25%-ные или 0,5%-ные растворы в количестве 1 мл на 1 кг веса (2,5-5 мг/кг).

Повторные введения новокаина назначают с учетом тяжести и характера заболевания. При остро протекающих как асептических, так и гнойных процессах введение новокаина обычно производят - ежедневно, а при подостром и хроническом течении заболевания - с промежутками в 2-3 дня. За курс лечения применяют в среднем 3-4 введения. Показанием для их прекращения служит улучшение течения патологического процесса или выздоровление животного.

Указанные дозы новокаина вредных влияний на организм животных не оказывают. В первые 5-10 минут после введения новокаина у части животных может отмечаться кратковременное учащение пульса на 6-8 ударов в минуту и непродолжительное слабое возбуждение животного/выражающееся в подергивании головой, движении ушами, настороженном взгляде. Сильное беспокойство животного, значительное учащение пульса и дыхания, шаткость походки при движениях, частые мочеиспускание и дефекация наблюдаются при передозировке или очень быстром введении растворов новокаина.

В свете современного понимания воспалительного процесса, стремление лечащего врача должно быть Направлено не только на восстановление нарушенной нервной регуляции, но и на устранение тех этиологических факторов, под воздействием которых возникает это расстройство. К таким причинным факторам при гнойных воспалительных процессах, естественно, относятся возбудители инфекции. Поэтому при лечении гнойно-воспалительных заболеваний (ран, флегмон, гнойных артритов, тендовагинитов и др.) мы применяли комплексную новокаин-пенициллиновую терапию, при которой новокаин по вышеуказанной методике вводился внутривенно, а пенициллин-внутримышечно .

Методика новокаин-пенициллиновой терапии. Разовую дозу пенициллина растворяют в 3-5 мл 0,5%-ного раствора новокаина. Доза пенициллина зависит от характера и тяжести инфекции, длительности процесса и общего состояния животного. В тех случаях, когда пенициллин назначается с целью профилактики хирургической инфекции (операционные раны, свежие случайные раны и др.) или лечения гнойных воспалительных процессов в начальных стадиях их развития, названный антибиотик применяют в дозе 1,5 тыс. ед. на 1 кг веса животного. Инъекции производят через каждые 10-12 часов на протяжении 3-5 суток. Суточная доза пенициллина при этом составляет 3 тыс. ед на 1 кг веса тела. На курс лечения в среднем расходуют от 3 до 6 млн. ед. антибиотика.

Клинико-экспериментальные исследования показали, что при внутримышечном введении пенициллина в дозе 1,5 тыс. ед. на 1 кг веса животного (крупный рогатый скот, лошадь) концентрация антибиотика в крови удерживается в пределах 0,12-0,03 ед/мл на протяжении 12 часов.

По современным данным , концентрации пенициллина 0,03-0,1 ед. в 1 мл плазмы крови достаточны для подавления большинства чувствительных к пенициллину возбудителей инфекции.

При тяжелом течении острых гнойных заболеваний (флегмоны, артриты, тендовагиниты), анаэробной инфекции и сепсисе применяют большие дозы пенициллина-от 1,5 до 3 млн. ед. в сутки и от 8 до 30 млн. ед. на курс лечения. У этих же больных пенициллин целесообразно назначать в сочетании со стрептомицином. Последний назначают в тех же дозах, что и пенициллин. Инъекции пенициллина и стрептомицина чередуют: утром назначают пенициллин, а вечером-стрептомицин или наоборот.

В составе раствора Новокаин входит действующий ингредиент , а также дополнительные компоненты: кислота хлористоводородная, вода.

В состав суппозиториев входит активный компонент прокаина гидрохлорид и твердый жир в качестве дополнительного компонента.

Форма выпуска

Производится раствор Новокаин 0.5 % для инъекций. Это бесцветная прозрачная жидкость. Содержится в ампулах по 2 мл, 5 мл, 10 мл. В упаковке из картона содержится 10 ампул, а также нож или скарификатор.

Также производится Новокаин 0.25% , Новокаин 2% — прозрачный раствор без цвета или слегка желтоватый.

Новокаин производится в форме суппозиториев ректальных . В упаковке из картона – 10 шт.

Фармакологическое действие

Википедия свидетельствует, что Новокаин (МНН: Прокаин) – это средство для местной анестезии, которое демонстрирует умеренную анестезирующую активность. Название на латыни – Novocainum . Формула активного вещества — C13H20N2O2 . Качественные реакции на новокаин описаны в учебниках по фармацевтике. Обладает большой широтой терапевтического влияния. Активное вещество блокирует Na+- каналы, препятствуя генерации импульсов и их проведению по нервным волокнам.

Под воздействием прокаина изменяется потенциал действия в мембранах нервных клеток, при этом не отмечается выраженного воздействия на потенциал покоя. Средство подавляет в организме проведение болевых импульсов, и импульсов другой модальности.

При введении непосредственно в кровоток и в процессе всасывания понижает уровень возбудимости периферических холинергических систем, снижает производство и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний.

Как свидетельствует фармакопея, Новокаин снимает спазм гладкой мускулатуры, снижает уровень возбудимости миокарда и моторных зон коры мозга. Под его воздействием происходит угнетение полисинаптических рефлексов, устраняются нисходящие тормозные воздействия ретикулярной формации ствола мозга. При приеме больших доз препарат у пациента могут развиваться судороги.

Отмечается короткая анестезирующая активность лекарства. При этом длительность инфильтрационной анестезии равна от 0.5 до 1 часа.

Фармакокинетика и фармакодинамика

В организме отмечается полное системное всасывание активного вещества.

Уровень всасывания зависит от пути введения, места введения, а также от дозы лекарства. Вещество в организме быстро гидролизуется, вследствие чего образуются два основных метаболита, фармакологически активных. Это диэтиламиноэтанол , который производит умеренный сосудорасширяющий эффект, и парааминобензойная кислота (конкурентный антагонист сульфаниламидных препаратов, ослабляющий их противомикробный эффект). Время полувыведения — 30-50 с, время полувыведения в неонатальном периоде равно 54-114 с. Из организма в основном выводится через почки, около 2% выводится в неизменном виде. Через слизистые оболочки всасывается плохо.

Показания к применению

Применение Новокаина практикуется для проведения инфильтрационной, внутрикостной, эпидуральной, проводниковой, спинномозговой . Также используется для проведения анестезии слизистых оболочек при лечении ЛОР-заболеваний. Также это средство применяется для проведения паранефральной, вагосимпатической шейной, паравертебральной и циркулярной блокады.

Новокаин в/в вводится с целью потенцирования влияния основных препаратов, используемых для проведения ; также вводится внутривенно с целью купирования болевого синдрома разного происхождения.

Внутримышечно используется для растворения пенициллина, чтобы продлить срок его действия. Также отмечается, что такое средство как вспомогательное ЛС при следующих болезнях:

• эндартериит ;
• спазмы сосудов мозга и коронарных сосудов;
• артериальная гипертензия ;
• болезни суставов инфекционного и ревматического происхождения.

Ректально применяются свечи с Новокаином при и , в случае спазмов гладкой мускулатуры кишечника.

Противопоказания

Существуют некоторые противопоказания к применению лекарства. Не следует применять Новокаин в/в и внутримышечно при высокой чувствительности к средству, а также к другим местным анестетикам-эфирам и парааминобензойной кислоте. Не назначают препарат детям до 12 лет.

Для местной анестезии средство не используют при наличии выраженных фиброзных изменений в тканях.

Осторожно Новокаин применяют при:

• экстренных оперативных вмешательствах, которые сопровождает острая кровопотеря ;
• состояниях, для которых характерно снижение печеночного кровотока;
• сердечно-сосудистой недостаточности прогрессирующей;
• недостатке псевдохолинэстеразы ;
• воспалительных болезнях или при инфицировании места инъекции;
• почечной недостаточности;
• в возрасте до 18 лет и после 65 лет.

Побочные действия

В процессе применения могут отмечаться такие побочные действия:

• центральная и периферическая НС : головные боли , , проявления сонливости , тризм , слабость;
• кроветворение : метгемоглобинемия ;
• сердечно-сосудистая система : повышение или понижение АД, брадикардия , периферическая вазодилатация , аритмии , коллапс , болевые ощущения в грудной клетке;
• симптомы аллергии : сыпь на коже , зуд , другие анафилактические проявления, .

В случае развития описанных выше негативных проявлений или других побочных эффектов нужно сразу сообщить об этом лечащему специалисту.

Инструкция по применению Новокаина (Способ и дозировка)

Новокаин 0.5% применяется для проведения инфильтрационной анестезии в дозе 350-600 мг. Взрослым людям в начале оперативного вмешательства вводится доза не более 0.75 г (150 мл), далее, в течение каждого часа хирургической операции – не больше 2 г (400 мл) раствора.

Проведение паранефральной блокады предусматривает введение в околопочечную клетчатку 50-80 мл раствора.

Проведение циркулярной и паравертебральной блокады предусматривает введение внутрикожно 5-10 мл раствора. В случае вагосимпатической блокады нужно ввести 30-40 мл.

С целью снижения всасывания и удлинения влияния при проведении местной анестезии вводят дополнительно раствор из расчета 1 капле на 2-5-10 мл раствора прокаина .

При применении у подростков после 12 лет наибольшая доза составляет 15 мг на 1 кг веса.

Свечи Новокаин, инструкция по применению

Применение суппозиториев проводится по индивидуальной схеме, в зависимости от заболевания. Свечку следует вводить в задний проход на 3-4 см. Введение проводят после опорожнения кишечника или после проведения клизмы. Как правило, свечку вводят 1-2 раза в сутки. Период лечения – до 1 месяца.

Передозировка

При передозировке препарата у больного может проявляться бледность слизистых оболочек и кожных покровов, тошнота , головокружение , рвота , появление «холодного» пота, , учащение дыхания, понижение АД вплоть до коллапса, метгемоглобинемия , . ЛС влияет на нервную систему, что проявляется ощущением страха, судорогами , галлюцинациями , двигательным возбуждением.

При передозировке необходимо поддерживать адекватную легочную вентиляцию, проводить симптоматическое и дезинтоксикационное лечение.

Взаимодействие

Новокаин потенцирует влияние на ЦНС препаратов, применяемых для общего обезболивания, седативных и снотворных средств, транквилизаторов и наркотических анальгетиков.

При одновременном приеме антикоагулянтов увеличивается вероятность проявления кровотечений.

Если место инъекции было обработано растворами для дезинфекции, в которых содержатся тяжелые металлы, увеличивается риск проявления отека и болезненности в качестве местной реакцию.

Применение Новокаина одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы увеличивает вероятность резкого понижения .

Новокаин удлиняет и увеличивает воздействие миорелаксирующих ЛС.

Местноанестезирующий эффект удлиняют вазоконстрикторы (фенилэфрин , эпинефрин , метоксамин ).

Под влиянием прокаина понижается антимиастеническое воздействие средств. Поэтому может потребоваться дополнительная коррекция терапии .

Парааминобензойная кислота (метаболит прокаина) — это антогонист сульфаниламидов.

При одновременном приеме ингибиторов холинэстеразы уменьшается метаболизм местноанестезирующих препаратов.

Условия продажи

Можно приобрести Новокаин 0,5% 5.0 по рецепту, врач выписывает рецепт на латинском.

Условия хранения

Хранить Новокаин нужно при комнатной температуре, в сухом и темном месте, беречь от детей.

Срок годности

Можно хранить 3 года, после истечения срока годности применять нельзя.

Особые указания

Перед тем, как использовать средство, нужно провести индивидуальную пробу на чувствительность к препарату.

В процессе лечения необходимо контролировать функции сосудов, сердца, ЦНС, дыхательной системы.

За 10 дней до введения анестетика местно нужно отменить прием ингибиторов моноаминоксидазы.

Важно учесть, что при применении одинаковой дозы новокаина токсичность прокаина выше в том случае, если раствор более концентрированный.

Так как сквозь неповрежденные слизистые оболочки прокаин проникает плохо, он не является эффективным для проведения поверхностного обезболивания.

Во время лечения нужна осторожность при вождении транспорта, а также при другой деятельности, требующей концентрации.

Электрофорез с Новокаином при проводят после установления диагноза и под контролем лечащего врача.

Нельзя капать раствор Новокаина в глаза без согласования таких действий с врачом.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Производится ряд препаратов, которые являются аналогами этого лекарства. Это средства Новокаин Буфус , Новокаин-Виал , , Прокаина Гидрохлорид и др. Наиболее оптимальное средство подбирает врач, учитывая диагноз пациента.

Детям

Лекарство не используют для детей до 12 лет. Подросткам от 12 до 18 лет применяют с осторожностью.

Новокаин при беременности и лактации

Если существует необходимость использовать Новокаин при беременности, специалисты определяют предполагаемую пользу и возможный риск. В период родов применяют с осторожностью. Если нужно использовать Новокаин в период грудного кормления, лактацию нужно прекратить.

Отзывы

О Новокаине отзываются, как о популярном средстве для обезболивания. Как правило, он обеспечивает эффективную анестезию, хорошо переносится пациентами. Пользователи пишут об успешном применении Новокаина при оперативных вмешательствах, в стоматологической практике и др.

Также отмечается эффективность других средств с прокаином – пациенты используют растворы, капли, спрей и др. В качестве положительного момента отмечается низкая стоимость лекарства.

Цена Новокаина, где купить

Цена Новокаина в ампулах – от 30 руб. за 10 шт. Купить средство можно в любой аптеке.

• Интернет-аптеки России Россия
• Интернет-аптеки Украины Украина
• Интернет-аптеки Казахстана Казахстан

WER.RU

Новокаин ампулы 0.5% 5 мл 10 шт Renewal [Обновление]

Новокаин ампулы 0.5% 10 мл 10 шт Renewal [Обновление]

Новокаинамид таблетки 250 мг 20 шт Органика

Новокаин р-р амп. 0,005 5 мл. 10 шт. Дальхимфарм

Новокаин раствор, ампулы 0,5% 10 мл 10 шт Дальхимфарм

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

Новокаин суппозитории ректальные 100 мг n10 ОАО "Дальхимфарм"

Новокаин р-р для ин 0,5% 10 мл 10 амп Дальхимфарм ОАО

Новокаинамид раствор для инъекций 10% 5 мл 10 амп Органика ООО

Новокаин буфус р-р для ин 0,5% 5 мл 10 амп реневал СЛАВЯНСКАЯ АПТЕКА ООО

Новокаин буфус р-р для ин 0,5% 10 мл 10 амп реневал

Аптека Диалог* скидка 100 руб. по промокоду medside (на заказы от 1000 руб.)

Новокаин (амп. 0,5% 5мл №10)

Новокаин (амп. 2% 2мл №10)

Новокаин (амп. 0,5% 5мл №10)

Новокаин (амп. 2% 2мл №10)

ИНСТРУКЦИЯ

по применению Новокаина 0,5%,1%,2% раствора для инъекций

в качестве местноанестезирующего средства для животных

(Организация-разработчик: ООО Фирма «БиоХимФарм», г.Радужный, Владимирская обл).

I . Общие сведения

1. Торговое наименование лекарственного препарата: Новокаин 0,5%,1%,2% раствор для инъекций (Novocaini 0,5%;1%;2% solutio pro injectionibus ).

Международное непатентованное наименование: прокаина гидрохлорид.

2. Лекарственная форма - раствор для инъекций.

Новокаин 0,5%,1%,2% раствор для инъекций в качестве действующего вещества в 100 мл содержит соответственно 0,5; 1,0; 2,0 г прокаина гидрохлорида, а в качестве растворителя воду для инъекций. По внешнему виду препарат представляет собой прозрачную бесцветную жидкость.

3. Новокаин 0,5%,1%,2% раствор для инъекций выпускают по 1, 2, 5, 10, 20 мл в стеклянных ампулах, уложенных по 10 штук в картонную коробку и по 5, 10, 20, 50, 100 мл во флаконах, по 200, 250, 400, 500 мл в бутылках, укупоренных резиновыми пробками, укрепленными алюминиевыми колпачками.

4. Хранят препарат в закрытой упаковке производителя, отдельно от продуктов питания и кормов, в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 0 0 С до 25 0 С.

Срок годности лекарственного препарата при соблюдении условий хранения — 3 года с даты производства. Запрещается применение Новокаина 0,5%,1%,2% раствора для инъекций по истечении срока годности.

5. Новокаин 0,5%,1%,2% раствор для инъекций следует хранить в местах, недоступных для детей.

6. Неиспользованный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.

II. Фармакологические свойства

7. Новокаин относится к группе местноанестезирующих препаратов.

Новокаин блокирует натриевые каналы, вытесняет кальций из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны и, таким образом, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности. При внутривенном введении оказывает общее действие на организм животных, уменьшает образование ацетилхолина и понижает возбудимость периферических холинреактивных систем, оказывает блокирующее влияние на вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, понижает возбудимость мышцы сердца и возбудимость моторных зон коры головного мозга. В токсических дозах вызывает возбуждение, затем паралич центральной нервной системы.

В организме быстро гидролизуется, образуя парааминобензойную кислоту и диэтиламиноэтанол, которые являются фармакологически активными веществами.

После введения лекарственное средство действует быстро и кратковременно. По степени воздействия на организм Новокаин 0,5%, 1%, 2% раствор для инъекций относится к веществам малоопасным (4 класс опасности, порошок новокаина- к веществам высокоопасным (2 класс опасности) согласно ГОСТ 12.1.007-76.

III . Порядок применения

8. Новокаин 0,5%,1%,2% раствор для инъекций применяют, при необходимости предварительно разбавив стерильным физиологическим раствором до нужной концентрации, для инфильтрационной анестезии в виде 0,25%-0,5% раствора; для анестезии по методу А.В. Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) - 0,125%-0,25%; для проводниковой и спинномозговой анестезии 1%-2%.

В офтальмологии 0,5% раствор новокаина применяют при кератите, кератоконъюнктивите, периодическом воспалении глаз у лошадей (подглазничная блокада).

В акушерско-гинекологической практике растворы новокаина назначают при эндометритах, метритах, выпадении матки и влагалища, задержании последа у коров и коз (паранефральная блокада по А.В. Вишневскому), при серозно-катаральных маститах (блокада нервов вымени по Б.А. Башкирову или Д.Д. Логвинову) в виде 0,25%-0,5% раствора.

Новокаин 0,5%,1%,2% раствор для инъекций применяют также в качестве растворителя для лекарственных средств.

9. Противопоказаний к применению Новокаина 0,5%,1%,2% раствора для инъекций не установлено, за исключением индивидуальной повышенной чувствительности к прокаину.

10. Растворы новокаина применяют подкожно (0,25%-0,5%), внутримышечно (1%-2%).

Концентрация раствора, доза, способ применения зависят от характера оперативного вмешательства или течения болезни, вида, массы, возраста животного и его состояния.

При проведении местной анестезии токсичность новокаина тем выше, чем более концентрированным является применяемый раствор. В связи с этим с увеличением концентрации раствора общую дозу уменьшают или разбавляют стандартный раствор препарата до меньшей концентрации (0,125%-0,25%) стерильным изотоническим раствором натрия хлорида 0,9% или Рингера-Локка. Указанные разведения готовят непосредственно перед применением.

Максимальные дозы новокаина в мл на одно животное:

Вид животного	0,5% раствор новокаина	1% раствор новокаина	2% раствор новокаина
Лошади
Крупный рогатый скот
Собаки

Повторное введение растворов новокаина производят по показаниям, но не ранее, чем через 24 часа после первого введения.

11. При передозировке новокаин вызывает возбуждение, затем - паралич центральной нервной системы. В этих случаях применяют препараты, стимулирующие работу сердечно-сосудистой и дыхательной системы, инфузионные растворы. 12. Особенностей действия лекарственного препарата при его первом применении и отмене не установлено. 13. Препарат применяют, как правило, однократно.

15. Применение Новокаина 0,5%,1%,2% раствора для инъекций не исключает использования других лекарственных средств. Запрещается одновременное применение с сульфаниламидами.

16. Продукция животного происхождения, полученная от животных после применения Новокаина 0,5%,1%,2% раствора для инъекций может быть использована без ограничений.

IV . Меры личной профилактики

17. При работе с Новокаином 0,5%,1%,2% раствором для инъекций следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными препаратами.

18. При случайном контакте лекарственного препарата с кожей или слизистыми оболочками глаза, немедленно промыть их большим количеством воды. Людям с гиперчувствительностью к прокаину следует избегать прямого контакта с Новокаином 0,5%,1%,2% раствором для инъекций. В случае появления аллергических реакций или при случайном попадании препарата в организм человека следует немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению препарата и этикетку).

19. Пустую тару из-под препарата запрещается использовать для бытовых целей; она подлежит утилизации с бытовыми отходами.

Наименование:

Новокаин (Novocainum)

Фармакологическое
действие:

Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия.
Являясь слабым основанием, блокирует натриевые каналы, вытесняет кальций из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны и, таким образом, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам.
Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности.
При попадании в системный кровоток снижает возбудимость периферических холинергических систем , уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает слабым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга.
По сравнению с лидокаином и бупивакаином прокаин оказывает менее выраженное анестезирующее действие и в связи с этим обладает относительно малой токсичностью и большей терапевтической широтой.

Фармакокинетика
Плохо абсорбируется через слизистые оболочки.
При парентеральном введении хорошо всасывается, быстро гидролизуется эстеразами плазмы и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и ПАБК. T1/2 - 0.7 мин.
Выводится преимущественно почками в виде метаболитов - 80%.

Показания к
применению:

Инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная и спинномозговая анестезия;
- внутрикостная анестезия;
- анестезия слизистых оболочек (в ЛОР-практике); вагосимпатическая и паранефральная блокада;
- циркулярная и паравертебральная блокады при экземах, нейродермите, ишалгии.

В/в : для потенцирования действия основных средств для наркоза; для купирования болевого синдрома различного генеза.
В/м : для растворения пенициллина с целью удлинения срока его действия; в качестве вспомогательного средства при некоторых заболеваниях, чаще встречающихся в пожилом возрасте, в т.ч. эндартериит, атеросклероз, артериальная гипертензия, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга, заболевания суставов ревматического и инфекционного генеза.
Ректально : геморрой, спазмы гладкой мускулатуры кишечника, анальные трещины.
В качестве вспомогательного средства прокаин применяют в/в и внутрь при артериальной гипертензии, поздних токсикозах беременных с гипертоническим синдромом, спазмах кровеносных сосудов, фантомных болях, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, НЯК, зуде, нейродермите, экземе, кератите, иридоциклите, глаукоме.

Способ применения:

При инфильтрационной анестезии высшие дозы в начале операции не более 500 мл 0,25% раствора или 150 мл 0,5% раствора, далее на каждый час до 1000 мл 0,25% раствора или 400 мл 0,5% раствора в течение каждого часа.
Для проводниковой анестезии применяют 1-2% растворы, при перидуральной (введении местного анестетика в эпидуральное пространство позвоночного канала с целью обезболивания областей, иннервируемых спинномозговыми нервами) -20-25 мл 2% раствора, для спинномозговой - 2-3 мл 5% раствора, при паранефральной блокаде - 50-80 мл 0,5% раствора, при вагосимпатической блокаде - 30-100 мл 0,25% раствора, как местноанестезирующее и спазмолитическое (снимающее спазмы) средство препарат применяют в свечах по 0,1 г.

Побочные действия:

Возможно : артериальная гипотензия, коллапс, головокружение, слабость, крапивница, аллергические реакции, анафилактический шок.

Противопоказания:

Индивидуальная непереносимость.
Следует учитывать, что при проведении местной анестезии при применении одной и той же общей дозы токсичность прокаина тем выше , чем более концентрированным является применяемый раствор.
Прокаин медленно проникает через неповрежденные слизистые оболочки, поэтому мало эффективен для поверхностной анестезии.

Способность влиять на скорость реакци при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
В период лечения необходимо придерживаться осторожности при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Пролонгирует нервно-мышечную блокаду, вызванную суксаметонием (поскольку оба препарата гидролизуются холинэстеразой плазмы).
Применение одновременно с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегелин) повышает риск развития артериальной гипотензии . Токсичность прокаина повышают антихолинэстеразные препараты (подавляющие его гидролиз).
Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может ослабить их противомикробное действие.
При обработке места инъекции местного анестетика дезинфекционным растворами, содержащими тяжёлые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отёка .
Потенциирует действие прямых антикоагулянтов.
Препрат уменьшает влияние антихолинэстеразных средств на нервно-мышечную передачу.
Возможна перекрёстная сенсибилизация.

Беременность:

Применение в период беремености возможно при условии хорошей переносимости.
В период кормления грудью применение препарата возможно после предварительной тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для младенца.
При применении во время родов возможно развитие брадикардии, апноэ, судорог у новорождённого.

Передозировка:

Возможна только при применении новокаина в высоких дозах.
Симптомы : бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, повышенная нервная возбудимость, «холодный» пот, тахикардия, снижение артериального давления почти до коллапса, тремор, судороги, апноэ, метгемоглобинемия, угнетение дыхания, внезапный сердечно-сосудистый коллапс.
Действие на центральную нервную системы проявляется ощущением страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением. В случаях передозировки введение препарата следует незамедлительно прекратить. При проведении местной анестезии место введения можно обколоть адреналином.
Лечение : общие реанимационные мероприятия, которые включают ингаляцию кислорода, при необходимости – проведение искусственной вентиляции лёгких. Если судороги продолжаются более 15-20 сек, их купируют внутривенным введением тиопентала (100-150 мг) или диазепама (5-20 мг). При артериальной гипотензии и/или депрессии миокарда внутривенно вводят эфедрин (15-30 мг), в тяжёлых случаях – дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.
В случае развития интоксикации после инъекции новокаина в мышцы ноги или руки рекомендуется срочное наложение жгута для снижения последующего поступления препарата в общий кровоток.

действующее вещество: ргосаипе; 2-диетиламиноетил-4-аминобензоату гидрохлорид;

1 ампула раствора содержит 0,025 г прокаина гидрохлорида;

вспомогательные вещества: 0,1 М кислота хлористоводородная, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для местной анестезии. Код АТС N01В А02.

Показания

Местная и инфильтрационная анестезия, лечебные блокады.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.

Миастения, артериальная гипотензия, гнойный процесс в месте введения, возраст до 18 лет, срочные хирургические вмешательства, сопровождающиеся острой кровопотерей, выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом ползучего инфильтрата).

Способ применения и дозы

Перед применением полипропиленовую ампулу необходимо сжать пальцами, при этом не должно наблюдаться утечки раствора препарата. Затем вскрывают ампулу, удаляя ее колпачок за плоский черенок. При местной анестезии доза препарата зависит от концентрации, характера оперативного вмешательства, способа введения, состояния и возраста больного. При паранефральной блокаде (по Вишневскому ) в навколониркову клетчатку взрослым вводят 50-70 мл 0,5 % (5 мг/мл) раствора Новокаина. Для инфильтрационной анестезии установлены следующие высшие дозы (для взрослых): первая разовая доза в начале операции - не выше 0,75 г 0,5 % раствора Новокаина (т. е. 150 мл). В дальнейшем на протяжении каждого часа операции - не выше 2 г 0,5 % раствора Новокаина (т. е. 400 мл).

Новокаин применяют также для растворения антибиотиков группы пенициллина.

Побочные реакции

Новокаин обычно хорошо переносится, однако иногда возможны следующие побочные эффекты:

• со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, блок моторный и чувственный;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке;
• со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание;
• со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация;
• со стороны системы крови: метгемоглобинемия;
• аллергические реакции: зуд кожи, кожные высыпания, дерматит, шелушение кожи, другие анафилактические реакции (в т. ч. ангионевротический отек, анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках);
• прочие: возвращение боли, стойкая анестезия, гипотермия.

Передозировка

Возможно только при применении Новокаина в высоких дозах.

Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, повышенная нервная возбудимость, «холодный» пот, тахикардия, снижение артериального давления, вплоть до коллапса, тремор, судороги, апноэ, метгемоглобинемия, угнетение дыхания, внезапный сердечно-сосудистый коллапс.

Действие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением. В случаях передозуванння введение препарата следует немедленно прекратить. При проведении местной анестезии место введения можно обколоть адреналином.

Лечение: общие реанимационные мероприятия: ингаляции кислорода, при необходимости - проведение искусственной вентиляции легких. Если судороги продолжаются более 15-20 секунд, их купируют внутривенным введением тиопентала (100-150 мг) или диазепама (5-20 мг). При артериальной гипотензии и/или депрессии миокарда внутривенно вводят эфедрин (15-30 мг), в тяжелых случаях - дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

В случае развития интоксикации после инъекции в мышцы ноги или руки рекомендуется срочное наложение жгута для снижения дальнейшего поступления препарата в общий кровоток.

Применение в период беременности или кормления грудью

В период кормления грудью и беременности применение препарата возможно после предварительной тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери, беременной, плода и потенциального риска для младенца.

Дети

Детям до 18 лет применение запрещено.

Особенности применения

Для уменьшения всасывания и удлинения действия растворов Новокаина при местной анестезии к ним обычно добавляют раствор адреналина гидрохлорида (0,1 %) - по 1 капле на 2, 5 или 10 мл раствора Новокаина.

Для предупреждения побочных реакций сначала проводят пробу на переносимость , о которой свидетельствует отек и покраснение места инъекции. При положительной реакции прокаин не применяют.

При применении препарата необходим контроль функции сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем. С осторожностью назначают при тяжелых заболеваниях сердца, печени и почек.

Для снижения системного действия, токсичности и пролонгирования эффекта при местной анестезии прокаин применяется в комбинации с вазоконстрикторами (0,1 % раствор эпинефрина гидрохлорида из расчета 1 капля на 2-5 мл раствора Новокаина).

При проведении местной анестезии при применении одной и той же общей дозы токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированным является применяемый раствор. В связи с этим с увеличением концентрации раствора общую дозу рекомендуется уменьшить или разбавить раствор препарата до меньшей концентрации (стерильным изотоническим раствором натрия хлорида).

Препарат применяют с осторожностью при экстренных операциях, сопровождающихся острой кровопотерей, состояниях, сопровождающихся снижением печеночного кровотока, прогрессировании сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), воспалительных заболеваниях или инфицировании места инъекции, дефиците псевдохолинэстеразы, почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), тяжелобольных, ослабленных больных, при беременности, во время родов и кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Пролонгирует нервно-мышечную блокаду, вызванную суксаметониєм (потому что оба препарата гидролизуются холинестеразою плазмы). Применение одновременно с ингибиторами МАО (моноаминоксидазы) - фуразолидон, прокарбазин, селегилин повышает риск развития гипотензии. Токсичность прокаина повышают антихолинэстеразные препараты (подавляют его гидролиз). Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может ослабить их противомикробное действие.

При обработке места инъекции местного анестетика дезинфикцийними растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека. Потенцирует действие прямых антикоагулянтов.

Препарат уменьшает влияние антихолиноестеразних средств на нервно-мышечную передачу. Возможна перекрестная сенсибилизация.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика . Местноанестезирующее средство с умеренной активностью и большим спектром терапевтического действия. Механизм анестезирующего действия связан с блокадой натриевых каналов, торможением калиевого тока, конкуренцией с кальцием поверхностного натяжения фосфолипидного пласта мембран, угнетением окислительно-восстановительных процессов и генерации импульсов. При поступлении в кровь уменьшает образование ацетилхолина, снижает возбудимость переферичних холинореактивных систем, проявляет блокирующее действие на вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, снижает возбудимость сердечной мышцы и моторных зон коры головного мозга.

Фармакокинетика. При парентеральном введении хорошо всмоктуєтся. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в месте введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется естеразами и холинестеразами плазмы и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диетиламиноетанолу (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических лекарственных средств и может ослабить их противомикробное действие). Период полувыведения - 30-50 секунд, в неонатальном периоде - 54-114 секунд. Выделяется преимущественно почками в виде метаболитов (80 %); в неизмененном виде выводится не более 2 %. Плохо абсорбируется через слизистые оболочки.

Основные физико-химические свойства

прозрачная бесцветная жидкость, рН 3,8 - 4,5.

Несовместимость

Не применять при лечении сульфаниламидами.

Срок годности

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 5 мл в ампуле, по 5 ампул в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО «Стиролбиофарм».

Местонахождение

84610, Украина, Донецкая обл., м. Горловка, ул. Горловской дивизии, 97.