Адолор; Долак ; Доломин; Кеталгин; Кетанов ; Кеторол ; Кеторолак ; Кеторолак-Верте; Кеторолака трометамин; Кетофрил; Кетродол; Нато; Торадол; Торолак.

Кеторолак - очень мощный анальгетик с полезной противовоспалительной активностью. Кроме того, будучи ингибитором циклооксигеназы, кеторолак оказывает и жаропонижающее действие. Благодаря мощному периферическому действию, кеторолак идеально подходит для купирования умеренных и сильных болей, особенно травматического генеза.

Активное-действующее вещество:
Кеторолак / Кеторолака трометамин / Ketorolac.

Лекарственные формы:
Таблетки.
Раствор для инъекций.

Кеторолак

Свойства / Действие:
Кеторолак - мощный ненаркотический анальгетик, нестероидное противовоспалительное средство - НПВС (НПВП).
Кеторолак - новое пирролопиррольное производное арилуксусной кислоты (производное пирролизин-карбоксиловой кислоты). Используемая в клинике трометаминовая соль кеторолака увеличивает его растворимость в воде и легко расщепляется, высвобождая остаток кеторолака.
Кеторолак оказывает выраженное анальгезирующее (обезболивающее) действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.
Механизм действия Кеторолака связан с угнетением активности циклооксигеназы - ЦОГ (или простагландинсинтетазы) - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.
Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+R] энантомеров, при этом анальгезирующая активность обусловлена S-формами. У животных кеторолак не оказывает существенного действия на ЦНС и не обладает седативными и анксиолитическими свойствами.
Обезболивающее действие кеторолака настолько выражено, что оно "затмевает" его положительный противовоспалительный эффект.
Эффективность кеторолака по сравнению с различными НПВП, изученные в исследованиях на животных, приводится в таблице. Активность препарата, с которым сравнивали кеторолак, принимали за 1; таким образом, из приведенных данных можно видеть многократно более высокую эффективность кеторолака при сравнении доз препаратов в мг к мг.

Кеторолак не принадлежит к опиатам и не влияет на центральные опиатные рецепторы, не влияет на дыхание и не усиливает угнетение дыхания или седацию, не вызывает пареза гладкой мускулатуры, вызываемые опиатами.
Кеторолак не вызывает:

побочных действий на ЦНС, таких, как например, тошнота, рвота, седативное действие;

угнетения дыхания, которое может наблюдаться при назначении даже субанальгезирующих доз опиатов;

ослабления перистальтики кишечника или задержки мочи;

гемодинамических нарушений, например, частоты сердечных сокращений и артериального давления.
Благодаря мощному периферическому действию, кеторолак идеально подходит для купирования умеренных и сильных болей, особенно посттравматического генеза.
Однако, как и все НПВП, кеторолак может удлинять время кровотечения, что не имеет значения для обычных больных (так как при этом данный показатель остается в пределах нормы), но требует осторожности у больных с заболеваниями, сопровождающимися кровотечениями. При кратковременном применении желудочно-кишечная переносимость кеторолака очень хорошая, однако при длительном приеме он может вызвать такие же побочные реакции со стороны желудочно- кишечного тракта, как аспирин. Поэтому кеторолак не рекомендуют применять длительно.

Фармакокинетика:
После перорального и парентерального введения кеторолак полностью и быстро всасывается. Пиковые концентрации в плазме достигаются через 30-40 минут после перорального и 45-50 минут после врутримышечного введения. После приема пищи всасывание изменяется незначительно. Пища и антациды (гидроокись алюминия и магния) уменьшают скорость, но не степень всасывания кеторолака.
После перорального приема Кеторолака в дозе 10 мг максимальная концентрация в плазме (Смакс) равняется 0.87 мг/л (через 44 минуты), а после в/м введения 30 мг - 3 мг/л. После назначения Кеторолака в терапевтических дозах концентрации в плазме увеличиваются в линейной зависимости, то есть удвоение дозы приводит к удвоению концентрации. Кумуляции Кеторолака не наступает даже при многократном приеме. Как и у всех НСПВП, связывание кеторолака с белками превышает 99% (99.2%).
Следует, однако, помнить, что пиковая концентрация не является синонимом начала действия, которое возникает при достижении эффективной концентрации. У анальгетиков эффективные концентрации сильно варьируют, поскольку эти препараты обладают и плацебоэффектом, а ощущение боли весьма субъективно.
После однократного внутривенного струйного введения 30 мг кеторолака трометамина молодым здоровым взрослым добровольцам средняя максимальная концентрация в плазме достигается, в среднем, через 5.4 минуты после введения. После этого непрерывная инфузия со скоростью 5 мг/час поддерживает концентрации в плазме на том же уровне, что наблюдаются при внутримышечном введении доз в 30 мг через каждые 6 часов.
Как и все НПВП, кеторолак концентрируется в очаге воспаления. В исследованиях на здоровых добровольцах его концентрации во всех тканях, кроме почек, были значительно ниже плазменных. Биодоступность кеторолака высока (разные исследователи приводят показатели от 80 до 100%), поскольку он не подвергается метаболизму первого пассажа.
В широком диапазоне концентраций более 99% кеторолака трометамина связывается с белками плазмы. Средний объем распределения после однократного в/в и в/м введения 10 мг Кеторолака молодым здоровым взрослым добровольцам составляет 0.15 л/кг. Связывание с белками не зависит от концентрации. Поскольку кеторолака трометамин - высокоактивный препарат и присутствует в плазме в низких концентрациях, ожидать значительного вытеснения других связанных с белками препаратов не следует.
Почти все циркулирующее в плазме вещество представляет собой кеторолак (96%) или фармакологически неактивный р-гидроксикеторолак.
Кеторолак проходит через плаценту примерно на 10%. В малых концентрациях он был найден в грудном молоке женщин.
Основной метаболический путь кеторолака у человека - образование конъюгатов с глюкуроновой кислотой. В меньшей степени происходит р-гидроксилирование. Менее 10% Кеторолака в печени превращается в парагидрокси-метаболит, обладающий лишь частичной активностью по сравнению с исходным веществом. Кеторолак подвергается метаболизму в почках с образованием неактивного глюкуронида. Кеторолака трометамин и его метаболиты выводятся, главным образом, через почки. В моче обнаруживается, в среднем, 92% введенной дозы, причем примерно 40% - в виде метаболитов, а 60% - в виде неизмененного Кеторолака. Около 6% дозы выводится с калом. У молодых здоровых лиц средний период полувыведения терминальной фазы составляет 5.3 часа (от 2.4 до 9.2 часа), а средний общий плазменный клиренс - 0.023 л/час/кг.
Из вышесказанного можно сделать вывод, что кеторолак:

Обладает хорошей биодоступностью вплоть до момента выведения.

Может использоваться при поражении печени.

Характеризуется низкой вероятностью лекарственных взаимодействий.
Тем не менее, при тяжелых поражениях печени кеторолак следует назначать с осторожностью, а при почечной недостаточности его дозу необходимо уменьшать.
Период полувыведения кеторолака колеблется от 4 до 6 часов, а у больных с почечной недостаточностью удлиняется (из-за самого заболевания или из-за возраста больных). Таким образом, большой период полувыведения кеторолака обеспечивает большую продолжительность действия, которое длится не менее 6 часов, а иногда 8-12 часов. Таким образом, препарат гарантирует удобную схему применения и длительное купирование боли без нарушения сна.
Фармакокинетика в особых случаях
У больных старческого возраста (> 65 лет): период полувыведения терминальной фазы, по сравнению с таковым у молодых здоровых добровольцев, увеличивается до 7 часов (от 4.3 до 8.6 часа). Общий плазменный клиренс по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами может быть снижен, в среднем, до 0.019 л/час/кг.
При поражении почек выведение кеторолака замедляется, о чем свидетельствует удлинение периода полувыведения и снижение общего плазменного клиренса по сравнению с молодыми здоровыми лицами. Скорость элиминации уменьшается примерно пропорционально степени нарушения функции почек, за исключением больных с тяжелой почечной недостаточностью. У них плазменный клиренс кеторолака становится несколько выше ожидаемого для данной степени поражения почек.
У больных с нарушением функции печени никаких клинически значимых изменений фармакокинетики кеторолака не отмечается, хотя время до достижения максимальной концентрации в плазме и период полувыведения терминальной фазы по сравнению с таковыми у молодых здоровых добровольцев несколько увеличиваются.

Показания:
Благодаря исключительной обезболивающей активности, то есть мощности опиатов в сочетании с безопасностью НПВП, кеторолак логически становится препаратом выбора для купирования сильных болей, особенно травматического генеза и посттравматических болей.
Посттравматические боли включают очень большую группу показаний, поскольку сюда относятся все виды хирургических и ортопедических вмешательств и травм.
Другой важной областью применения является болевой синдром у стоматологических больных, у которых хирургические манипуляции производятся часто и сопровождаются сильными болями.
Можно предположить и другие показания, поскольку боль - феномен универсальный, который будет постоянно расширять список показаний.

послеоперационные боли, например, при крупных полостных или общехирургических вмешательствах, гинекологических, ортопедических, урологических операциях, операциях в полости рта.

острые травмы костей, мышц, мягких тканей, в том числе разрывы и растяжения связок, переломы, вывихи и т.д.

зубные боли, стоматологические процедуры, операции и т.д.

другие болевые синдромы, например, послеродовые боли, боли после эпизиотомии (однако для купирования болей в процессе родов кеторолак не показан).

кратковременное назначение при обострениях хронических заболеваний, сопровождающихся болями, например, фибромиалгиях, ревматоидном артрите, остеоартрозе, ишиасе и т.д.

периодическая терапия онкологических болей.

в качестве дополнительного средства при почечной и печеночной коликах, вместе со спазмолитиками.
Как уже упоминалось, этот перечень не является исчерпывающим. Будут появляться все новые и новые показания к применению кеторолака.
Следует подчеркнуть, что так как кеторолак обладает в основном периферическим действием и не имеет центральной активности, то при необходимости седативного и снотворного эффекта (например в послеперационном периоде) его необходимо комбинировать с соответствующими препаратами.

Способ применения и дозы:

Продолжительность лечения:
Кеторолак можно назначать как для регулярного приема, так и по потребности, хотя современные рекомендации по купированию болей заключаются в использовании анестетика скорее регулярно, чем "по потребности", то есть при рецидивировании боли.
У взрослых максимальная суммарная продолжительность многократного в/м или в/в струйного введения кеторолака не должна превышать 5 дней, поскольку при более длительном применении возрастает частота нежелательных явлений. Максимальная суммарная продолжительность многократного парентерального введения кеторолака у детей не должна превышать 2 дней.

Раствор для инъекций:
Взрослым кеторолак в виде раствора для инъекций предназначен для однократного или многократного внутримышечного или внутривенного струйного введения. Детям раствор кеторолака можно вводить однократно внутримышечно, при необходимости дополняя это введение повторными внутривенными инъекциями. У детей предпочтительнее использовать внутривенное введение, поскольку внутримышечное может быть болезненным.
Кеторолак должен назначаться в минимальной эффективной дозе. Ее подбирают в соответствии с интенсивностью боли и реакцией больного. При необходимости можно дополнительно назначить малые дозы опиатов, если к ним нет противопоказаний. При одновременном парентеральном назначении кеторолака суточные дозы опиатов могут быть меньше, чем обычно.
Как и при назначении других НПВС, до введения кеторолака необходимо устранить гиповолемию и применять этот препарат только у больных с нормальной гидратацией и электролитным равновесием.
Внутривенно Кеторолак должен вводиться в течение не менее 15 секунд. Внутримышечная инъекция проводится медленно, глубоко в мышцу. Обезболивающее действие начинается примерно через 30 минут, а максимальное обезболивание наступает через 1-2 часа. Продолжительность обезболивающего эффекта, как правило, равняется 4-6 часам.
Разовое введение взрослым:
Внутримышечно:
Больным до 65 лет - 10-60 мг однократно, в зависимости от тяжести болевого синдрома.
Больным > 65 лет или с нарушением функции почек - 10-30 мг однократно.
Внутривенно:
Больным до 65 лет - 10-30 мг однократно, в зависимости от тяжести болевого синдрома.
Больным > 65 лет или с нарушением функции почек - 10-15 мг однократно.
Разовое введение детям до 2 лет:
Внутримышечно: 1.0 мг/кг однократно.
Внутривенно: 0.5-1.0 мг/кг однократно.
Многократное введение:
Режим дозирования зависит от тяжести болевого синдрома и реакции больного. Максимальная суммарная продолжительность применения многократных в/м или в/в инъекций кеторолака не должна превышать 5 дней, у детей - 2 дней.
Взрослые до 65 лет: при внутримышечном введении вводится 10-30 мг, затем по 10-30 мг через каждые 4-6 часов. При внутривенном струйном введении начальная доза составляет 10-30 мг, затем при необходимости вводится по 10-30 мг через каждые 6 часов. При непрерывной внутривенной инфузии начальная доза равняется 30 мг, затем скорость инфузии составляет 5 мг/час на протяжении до 24 часов. Высшая суточная доза при любом пути введения не должна превышать 120 мг.
Взрослые > 65 лет или с нарушением функции почек: внутримышечно вводится по 10-15 мг, при необходимости - через каждые 4-6 часов. При внутривенном струйном введении назначают по 10-15 мг через каждые 6 часов. Высшая суточная доза при обоих путях введения не должна превышать 60 мг. Непрерывная внутривенная инфузия у этой категории больных не рекомендуется из-за отсутствия достаточного опыта применения.
Дети > 2 лет: начальная доза 1.0 мг/кг внутримышечно или 0.5-1.0 мг/кг внутривенно, затем по 0.5 мг/кг внутривенно через каждые 6 часов.

Таблетки:
Кеторолак в таблетках можно принимать однократно или повторно, с фиксированной кратностью приема или в зависимости от потребности. Взрослым таблетки кеторолака назначают на короткое время (не более 7 дней); для длительного применения они не показаны. Назначать кеторолак в таблетках детям не рекомендуется из-за отсутствия достаточного опыта применения.
При однократном приеме рекомендованная доза равняется 10 мг. При многократном приеме рекомендованная доза - по 10 мг через каждые 4-6 часов, в зависимости от выраженности боли, в случае необходимости - по 20 мг 3-4 раза/сут; высшая суточная доза - 80 мг.

Особые указания по дозированию:
При переводе с парентерального на пероральное лечение кеторолаком суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 120 мг для больных до 65 лет и 60 мг для больных > 65 лет и больных с нарушением функции почек. В день перехода с парентерального введения на пероральный прием доза в таблетках не должна превышать 40 мг.
У больных старческого возраста (> 65 лет) клиренс кеторолака замедлен, кроме того, эти больные более подвержены побочным реакциям на НПВС. Поэтому при назначении им кеторолака нужна особая осторожность и дозы, находящиеся у нижней границы диапазона доз. При парентеральном введении Кеторолака не следует превышать суточную дозу в 60 мг.
Больные с поражением почек: кеторолака трометамин и его метаболиты выводятся, в основном, через почки, поэтому при уменьшении клиренса креатинина клиренс препарата также будет снижаться. При умеренной и тяжелой почечной недостаточности (креатинин сыворотки > 442 мкмоль/л) кеторолак противопоказан. При почечной недостаточности легкой степени (креатинин сыворотки 170-442 мкмоль/л) препарат нужно назначать с осторожностью и в меньшей дозе, тщательно контролируя функцию почек. Суточную дозу в таких случаях уменьшают наполовину (не более 60 мг/сутки). Диализ не приводит к значительному выведению кеторолака из кровотока.

Передозировка:
Передозировка кеторолака при однократном введении сопровождалась болями в животе, тошнотой, рвотой, гипервентиляцией, возникновением пептических язв и/или эрозивного гастрита, нарушением функции почек, исчезавшими после прекращения приема препарата.
Специфического антидота не существует. Можно проводить симптоматическое лечение с промыванием желудка. Диализ не приводит к существенному удалению кеторолака из кровотока.

Противопоказания:

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения и перфорации (в том числе, в анамнезе);

умеренная и тяжелая почечная недостаточность (креатинин сыворотки более 50 мг/л), риск почечной недостаточности при гиповолемии или дегидратации. Больным в состоянии дегидратации и гиповолемии любого происхождения;

индивидуальная непереносимость (в т.ч. гиперчувствительность в анамнезе) кеторолака, других НПВС, аллергические реакции на аспирин и другие ингибиторы синтеза простагландинов (наблюдались тяжелые анафилактоидные реакции);

полипы носа, "аспириновая" бронхиальная астма, астматическая триада или больным, у которых при приеме НСВС возникает удушье;

профилактическое обезболивание перед операцией и интраоперационное применение (возможность подавления агрегации тромбоцитов и риск кровотечения);

геморрагический инсульт;

геморрагический диатез, при наличии нарушений свертывания крови в анамнезе, состояния с высоким риском кровотечения или неполного гемостаза, на фоне полной антикоагулянтной терапии;

одновременный прием ацетилсалициловой кислоты и других НПВС, окспентифиллина, пентоксифиллин а, пробенецида и солей лития;

дети младше 2 лет (опыт применения в этой группе больных ограничен);

нельзя вводить эпи- или субдурально (в растворе содержится спирт).
Поскольку могут наблюдаться реакции гиперчувствительности, начиная от бронхоспазма и заканчивая анафилактическим шоком, при первой инъекции кеторолака должны быть наготове средства для соответствующих лечебных мероприятий.

Применение в период беременности и лактации:
Примерно 10% кеторолака проходят через плацентарный барьер. В малых концентрациях препарат обнаруживается в грудном молоке человека.
При беременности кеторолак можно назначать только в том случае, если потенциальные преимущества превышают возможный риск для плода, применение его возможно только по жизненным показаниям.
В первом и втором периоде родов кеторолак противопоказан, поскольку, ингибируя синтез простагландинов, он может отрицательно повлиять на кровообращение плода и ослабить сократительную деятельность матки, что повышает риск маточных кровотечений.
Кеторолак не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и для обезболивания в акушерской практике, поскольку он может удлинять течение первого периода родов. Кроме того, необходимо учитывать и эффекты кеторолака, связанные с его угнетающим влиянием на сократимость матки и кровообращение плода.
Назначать кеторолак кормящим матерям можно только в том случае, если потенциальные преимущества превышают возможный риск для ребенка. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В исследованиях на кроликах и крысах с применением кеторолака трометамина в дозах, оказывающих токсическое действие на самок, признаков тератогенности препарата обнаружено не было. У крыс наблюдалось удлинение периода беременности и поздние роды.

Побочное действие:
Кеторолак не оказывает тяжелых побочных действий, в том числе действия на ЦНС и другие, которые свойственны опиатным анальгетикам. У кеторолака, как у препарата периферического действия, нет риска развития зависимости или привыкания.
Благодаря небольшому объему вводимого препарата и отсутствию раздражения тканей, инъекции препарата, даже повторные, легко переносятся больными.
У больных, получающих кеторолак, могут наблюдаться следующие нежелательные вления:

Желудочно-кишечный тракт: боли и дискомфорт в области живота, анорексия, запор, диарея, диспепсия, отрыжка, метеоризм, чувство тяжести, боли в животе, гастрит, тошнота, рвота, стоматит, эзофагит, гастрит, желудочно-кишечные кровотечения, панкреатит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перфорации, кровотечения из прямой кишки, мелена.

Центральная нервная и костно-мышечная системы: нарушения сна и мышления, тревога, асептический менингит, судороги, депрессия, системное и несистемное головокружение, сонливость, сухость во рту, эйфория, жажда, галлюцинации, головная боль, гиперкинезии, нарушения концентрации, бессонница, боли в мышцах, нервозность, парестезии, психотические реакции, потливость.

Мочевыводящие пути: острая почечная недостаточность, боли в боку (с гематурией и азотемией или без них), гемолитический уремический синдром, гиперкалиемия, гипонатриемия, учащенное мочеиспускание, задержка мочи, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, олигурия, повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке. Как и при лечении другими препаратами, подавляющими синтез простагландинов, признаки нарушения функции почек (например, повышение креатинина и калия в сыворотке) могут появиться и после однократного приема кеторолака.

Сердечно-сосудистая система: брадикардия, приливы, артериальная гипертензия и гипотензия, бледность кожных покровов, сердцебиение, боли в грудной клетке.

Печень и желчевыводящие пути: изменения функциональных печеночных проб, гепатит, холестатическая желтуха, печеночная недостаточность.

Аллергические реакции: эксфолиативный дерматит, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, макуло-папулезная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм, эозинофилия, гипотония, отек гортани, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, анафилаксия. Последние могут привести к летальному исходу.

Система крови: пурпура, тромбоцитопения, носовые кровотечения, гематомы, послеоперационные кровотечения, удлинение времени кровотечения.

Органы чувств: нарушение вкусовых ощущений, нарушения зрения, головокружение, снижение слуха.

Местные реакции: боль в месте инъекции.

Другие: астения, отеки, прибавка массы тела, лихорадка.

Особые указания и меры предосторожности:
Кеторолак не показан для применения при хроническом болевом синдроме. Длительное применение не рекомендуется (инъекции как правило не более 2-х дней, таблетки - не более 5 дней).
При появлении симптомов поражения печени, кожной сыпи, эозинофилии кеторолак следует отменить.
Язвенная болезнь, желудочно-кишечные кровотечения и перфорации.
Кеторолак может вызвать повреждение слизистой желудочно-кишечного тракта. У больных, получающих НПВС, в том числе кеторолак, явления тяжелой желудочно-кишечной токсичности (раздражение желудка и кишечника, кровотечения, образование язв, перфорации и т.д.) могут появиться в любой момент, в том числе без предшествующей симптоматики. Исследования, проведенные по НПВС, не смогли выявить какую-либо группу больных, у которых риск язвообразования и кровотечения отсутствует. Таким реакциям более подвержены и хуже переносят их больные старческого возраста и ослабленные; именно в этих популяциях больных наблюдается наибольшее число желудочно-кишечных реакций с летальным исходом. Как и при лечении другими НПВС, частота и степень тяжести нежелательных явлений повышаются с увеличением дозы и продолжительности терапии кеторолаком. Риск клинически тяжелых желудочно-кишечных кровотечений зависит от дозы и повышается у больных старческого возраста, получающих более 60 мг кеторолака в сутки. Наличие язвенной болезни в анамнезе увеличивает возможность тяжелых осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта при терапии кеторолаком.
Влияние на почки:
Назначать кеторолак, как и другие НПВС, больным с нарушением функции почек или заболеваниями почек в анамнезе следует с осторожностью, так как оно является мощным ингибитором синтеза простагландинов. Следует соблюдать осторожность и при назначении кеторолака больным с уменьшением объема циркулирующей крови и/или почечного кровотока, поскольку образующиеся в почках простагландины способствуют поддержанию почечной перфузии. Лечение этих больных НПВС может вызвать дозозависимое уменьшение образования простагландинов в почках и привести к манифестной почечной недостаточности. Этому риску наиболее подвержены пациенты с уменьшением объема циркулирующей крови, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, больные старческого возраста и принимающие диуретики. После прекращения приема НПВС состояние больного обычно возвращается к исходному.
Анафилактические (анафилактоидные) реакции:
Больным с астмой и бронхоспазмом в анамнезе, с полипозом носа, ангионевротическими отеками кеторолак назначают с осторожностью.
Система крови:
Кеторолак подавляет агрегацию тромбоцитов, уменьшает концентрации тромбоксана и и увеличивает время кровотечения. В отличие от аспирина, кеторолак оказывает непродолжительное действие на функцию тромбоцитов, которая нормализуется через 24-48 часов после его отмены. Больным с нарушениями свертывания кеторолак назначают крайне осторожно, тщательно контролируя их состояние. Хотя клинические исследования не выявили существенного взаимодействия кеторолака с варфарин ом или гепарин ом, одновременное назначение кеторолака и препаратов, влияющих на гемостаз, в том числе антикоагулянтов (варфарин, гепаринопрофилактика в малых дозах - 2500-5000 единиц 2 раза в сутки) и декстран ов, может увеличить риск кровотечения. Назначать кеторолак в таких случаях следует крайне осторожно, тщательно наблюдая больных. Описаны случаи образования гематом после операций и других признаков из операционных ран при парентеральном использовании кеторолака в периоперационном периоде. Осторожность нужна при назначении кеторолака у послеоперационных больных, требующих особенно тщательного гемостаза, например, после резекции предстательной железы, тонзиллэктомии, в косметической хирургии.
Больные старческого возраста:
Эти больные более подвержены побочным реакциям, чем молодые. Это возрастание риска, параллельное возрасту, характерно для всех лекарственных средств и всех НПВС. У больных старческого возраста периода полувыведения удлиняется, а плазменный клиренс кеторолака может снижаться. Рекомендуется назначать дозы, находящиеся у нижней границы терапевтического диапазона.
Задержка жидкости и отеки:
При использовании кеторолака описаны случаи задержки жидкости и отеков, поэтому кеторолак с осторожностью назначают больным с декомпенсированной сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией и аналогичными состояниями.
Вождение транспорта и работа с машинами и механизмами:
Если в период лечения кеторолаком появляются сонливость, головокружение, бессонница или депрессия, необходимо соблюдать особую осторожность во время занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение транспортных средств и др.).
Злоупотребление / зависимость:
Кеторолак не обладает потенциалом к формированию зависимости. После резкой отмены кеторолака симптомы отмены не возникают.

Лекарственное взаимодействие:
Одновременное лечение метотрексат ом требует осторожности, поскольку некоторые ингибиторы синтеза простагландинов снижают клиренс метотрексата, увеличивая, таким образом, его возможную токсичность.
Одновременное назначение с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС увеличивает риск тяжелых побочных действий НПВС. В присутствии терапевтических концентраций салицилатов (300 мкг/мл) связывание кеторолака с белками in vitro уменьшалось с 99.2% до 97.5%, в результате чего концентрации свободного кеторолака в плазме увеличивались примерно вдвое.
При одновременном назначении с окспентифиллином, пентоксифиллином усиливается тенденция к кровотечениям.
Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, увеличивает его концентрации кеторолака в плазме и удлиняет период полувыведения.
Некоторые ингибиторы синтеза простагландинов подавляют почечный клиренс лития, увеличивая его концентрации в сыворотке. Описаны случаи повышения сывороточных концентраций лития на фоне лечения кеторолаком.
Терапевтические концентрации дигоксин а, ибупрофен а, напроксена, пироксикам а, ацетаминофен а, фенитоин а и толбутамида не влияли на степень связывания кеторолака с белками. Связывание варфарина (перорального антикоагулянта) с белками несколько уменьшается, что может потребовать снижения его дозы.
Хотя клинические исследования не выявили существенного взаимодействия кеторолака с варфарином или гепарином, одновременное назначение кеторолака и препаратов, влияющих на гемостаз, в том числе антикоагулянтов (варфарин, гепаринопрофилактика в малых дозах - 2500-5000 единиц 2 раза в сутки) и декстранов, может увеличить риск кровотечения.
У здоровых добровольцев с нормоволемией кеторолак уменьшает мочегонное действие фуросемид а примерно на 20%, поэтому больным с сердечной недостаточностью препарат нужно назначать с осторожностью.
Другие НПВС увеличивают риск нарушения функции почек при одновременном применении с ингибиторами АПФ. Кеторолак может оказывать аналогичный эффект посредством того же механизма.
Если кеторолак назначается для купирования послеоперационных болей, он уменьшает потребность в применении опиатов с целью обезболивания.
Прием таблеток кеторолака после еды, богатой жирами, сопровождался уменьшением максимальной концентрации и замедлением ее достижения примерно на 1 час.
Антациды (гидроокись алюминия и магния) не влияют на всасывание кеторолака.
Несовместимость:
Раствор кеторолака для инъекций не следует смешивать в малых емкостях (например, в одном шприце) с сульфатом морфина, гидрохлоридом петидина, прометазин а или гидроксизина, поскольку при этом кеторолак может выпасть в осадок. Раствор кеторолака для инъекций совместим с физиологическим раствором хлорида натрия , 5% раствором глюкозы , раствором Рингера и Рингер-лактата, а также раствором “Плазмалит”. Кеторолак совместим с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин , лидокаин а гидрохлорид, морфина сульфат, меперидина гидрохлорид, допамин а гидрохлорид, инсулин короткого действия человека и гепарина натриевую соль.

Боль, жар, припухлость, покраснение — это классические проявления воспалительного процесса. Болезни суставов, мышц и костей могут причинять боль и, соответственно, нуждаются в ее купировании. Использование нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) в таком случае входит в стандартные протоколы лечения, поскольку они обладают гигантским потенциалом для снятия боли и воспаления. Множество НПВС представлены сейчас на нашем фармакологическом рынке. Благодаря сильному обезболивающему действию одними из самых известных и давно применяемых средств являются препараты на основе кеторолака. Давайте рассмотрим эти препараты и сравним их лечебные свойства.

Оба препарата имеют серьезный перечень противопоказаний и побочных эффектов, перед применением обязательно получите консультацию врача.

Содержание :

В чем разница?

Эти лекарства являются аналогами. Они принадлежат к фармакологической группе НПВС и содержат в своей основе одно и то же действующее вещество — кеторолак .

Кетанов выпускается в форме таблеток для перорального применения и раствора для инъекций. Отличие от Кетанова в том, что его производят не только в вышеуказанных формах, но также в виде геля для наружного применения.

Производителем препарата Кеторол является индийская фирма Dr. Reddys Laboratories Ltd, тогда как Кетанов выпускает другая индийская фирма – Ranbaxy Laboratories Limited.

Концентрация действующего вещества (кеторолака) составляет:

1. 10 мг в таблетках;
2. 30 мг/мл в растворе;
3. 2% в геле (Кеторол).

20 таблеток по 10 мг

Как действует кеторолак?

Кеторолак был синтезирован в конце 80-х годов прошлого века и практически сразу был введен в практику клинического использования благодаря широкому спектру терапевтических свойств. Он обладает:

• анальгетическим,
• жаропонижающим,
• противовоспалительным,
• антитромботическим действием.

Кроме того, недавно у кеторолака обнаружилось еще одно интересное свойство. Как показал анализ ретроспективных клинических данных, кеторолак снижает рецидивы рака груди в том случае, если он применяется в предоперационном и послеоперационном периодах.

Механизм действия кеторолака основан на том, что он является мощным ингибитором циклооксигеназ COX-1 и COX-2 – начальных звеньев в цепочке синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты.

Простагландины – это небольшие молекулы, присутствующие практически во всех тканях организма. Фактически, они являются молекулами-коммуникаторами, с помощью которых передаются сигналы о состоянии клеток. В разных органах простагландины разных классов исполняют множество функций (иногда, их действие противоположно в зависимости от типа простагландина). Например, простагландины могут:

• регулировать воспаление,
• вызывать расширение или сужение сосудов,
• изменять проницаемость сосудистой стенки,
• стимулировать дезагрегацию и агрегацию тромбоцитов,
• регулировать гомеостаз костей,
• повышать болевую чувствительность нейронов,

• стимулировать родовую деятельность,
• влиять на секрецию гормонов желез внутренней секреции,
• воздействовать на центр терморегуляции гипоталамуса,
• увеличивать скорость клубочковой фильтрации в почках,
• ингибировать секрецию кислоты париетальными клетками желудка.

Таким образом, кеторолак, снижая уровень синтеза всех типов простагландинов, помогает снять отек, уменьшить воспаление, болевую чувствительность и снизить температуру. Однако очень широкий спектр действия простагландинов в организме, о чем свидетельствует вышеприведенный список, обусловливает и целый ряд побочных эффектов таких препаратов.

Риск возникновения побочных явлений возрастает с увеличением дозы и продолжительности лечения. Поэтому препараты на основе кеторолака не следует принимать дольше, чем положено. И, конечно, перед использованием таких лекарственных средств нужно обязательно проконсультироваться с врачом.

Что сильнее?

Так как препараты содержат одинаковые дозировки, по силе действия они практически равны. Зато по отношению к другим препаратам у них есть свои «плюсы» и «минусы».

Противовоспалительное действие

Противовоспалительная эффективность пероральных форм (таблеток) не самая высокая. Более активны в этом отношении препараты на основе (в порядке убывания):

• индометацина (Индометацин Софарма, Метиндол),
• диклофенака (Диклофенак, Ортофен, Вольтарен),
• оксикамов (Пироксикам, Мелоксикам, Мовалис),
• кетопрофена (Кетонал, Кетопрфен Врамед, Артрозилен),
• нимесулида (Нимулид, Найз, Нимесил, Немулекс),
• ибупрофена (Ибупрофен, Ибуфен, Нурофен).

Однако благодаря хорошей всасываемости кеторолак эффективен при внутримышечных инъекциях. В этом случае его результативность превышает, например, диклофенак.

Анальгезирующее действие

Обезболивающее действие кеторолака сильнее противовоспалительного и самое сильное по сравнению с другими НПВП . В этом он превосходит диклофенак, нимесулид, индометацин, ибупрофен и оксикамы. Более того, он не уступает анальгетикам центрального механизма действия, например, опиоидам.

В клинических исследованиях установлено, что анальгезирующий эффект 10 мг кеторолака соответствует тому, которое производит 10-12 мг морфина. При этом значительным преимуществом является то, что он не обладает седативным и наркотическим действием, не вызывает привыкания.

Однако и эти средства имеют свой «анальгетический потолок». В рандромизированном исследовании, проведенном в 1989 году при участии 128 пациентов, показано, что кеторолак в дозах 10, 30 и 90 мг имел одинаковую обезболивающую способность. То есть увеличение дозировки не обеспечивает дополнительную анальгезию, но лишь привносит риск возникновения побочных эффектов.

Поэтому важно помнить, что Кеторол и Кетанов — одно и то же по сути, а, значит, одновременный прием обоих препаратов не принесет желаемого облегчения боли, но может быть опасным для здоровья.

Разница в стоимости

Часто при выборе аналогичных препаратов определяющим фактором является их стоимость.

Упаковка таблеток Кеторола (20 шт.) стоит в среднем 45 руб. Такая же упаковка Кетанова приблизительно на 25% дороже.

Стоимость раствора для инъекций Кетанова (10 ампул) около 110 руб. Столько же ампул Кеторола стоит на 20% дороже.

Стоимость тубы (30 г) геля Кеторол находится в пределах от 210 до 230 руб.

Кетонал – это широко известный и популярный медикамент нестероидного происхождения . Благодаря тому, что он относится к группе ненаркотических и антигормональных препаратов, его можно купить в аптеке без рецепта. Сфера применения кетонала очень широка. Он необходим для обезболивания, в качестве противовоспалительного медикамента при различных формах артритов, артрозах, остеоартрозах, невралгиях, миалгиях, спондолитах, радикулитах, при хирургическом воздействии и травмах. Инструкция по применению кетонал насчитывает несколько десятков показаний, при которых целесообразно его использование. В аптеках можно найти несколько разновидностей: Кетонал, Кетонал Уно, Кетонал Дуо.

Все они различаются по форме выпуска, способу действия и применения, но обладают одинаковым терапевтическим эффектом, так как созданы на основе активного вещества – кетопрофена.

Попытаемся разобраться, какое действие оно оказывает, и в каких случаях лучше применять аналоги кетонала.

Характер воздействия

Препарат обладает

• мощным противовоспалительным действием,
• ярко выраженным обезболивающим эффектом,
• умеренным жаропонижающим воздействием.

Кетонал и его разновидности уменьшают температуру тела, борятся с деструктивными процессами негативно воздействующими на функции и жизнедеятельность человека, снимают их симптомов, уменьшают боли.

Активный элемент кетонала – кетопрофен. Он характерен для всех разновидностей, присутствует в каждой форме выпуска препарата. Этот компонент влияет на деятельность таких специфических ферментов как липоксигеназа и циклооксигеназа. В организме человека эти вещества отвечают за выработку простогландинов. При наличии источника воспалительного процесса клетки начинают вырабатывать особые ферменты, сигнализирующие о нарушении в их деятельности и функции органов. Накапливаясь в избыточном количестве, простогландины приводят к отекам и припухлостям пораженного органа, вызывают боли, сковывают движение, тем самым провоцируя реакцию и способствуя дальнейшему развитию воспаления.

Отеки и припухлости характерны для таких тканей как кожа, связки, суставы, мышцы, кровеносные сосуды. Поэтому кетонал эффективен при артритах, артрозах, миалгии, спондолите, радикулите, а также при травмах, повреждениях, операциях на этих тканях.

Активное действие кетопрофена блокирует деятельность веществ, участвующих в создании простогландидов . Это приводит к снижению болевого синдрома, уменьшению припухлостей и отеков, снижению температуры тела. Жаропонижающий эффект кетопрофена выражен слабее, поэтому медикаментозные средства на его основе очень часто используют для снятия воспаления и купирования возникающих болей.

Отличие кетонала от других нестероидных средств заключается в воздействии на клетки не только центральной нервной системы, но и периферические нервные ткани.

Отличительной особенностью Кетонала является широкий спектр обезболивающего действия, который заключается в воздействии как на центральные, так и периферические нервные волокна, отвечающие за восприятие болевого импульса. Именно поэтому Кетонал является высокоэффективным обезболивающим препаратом при наличии боли в различных периферических тканях и органах, таких, как суставы, кожа, связки, мышцы, вены, лимфатические и кровеносные сосуды. За счет уменьшения воспалительной реакции Кетонал не только купирует боль при заболеваниях суставов, но и уменьшает утреннюю скованность и припухлость, увеличивая объем движений.

Форма выпуска и способы применения

Отличительная особенность кетопрофена – одинаково эффективное воздействие как на периферическую, так на центральную нервную систему позволяет использовать препараты на его основе перорально, наружно для местного применения, внутримышечно для достижения комплексного воздействия на костные, хрящевые ткани.

• Таблеточная форма для перорального применения. В зависимости от дозировки таблетки используют для скорой помощи и быстрого снятия эффектов воспаления. Для этого применяют кетонал в форме таблеток 100 мг. С целью достижения длительного результата при продолжении лечения рекомендована таблеточная форма с дозировкой 150 мг.

• Инъекции для уколов. Медикаментозная форма – ампулы с содержанием лечебного вещества 50 миллиграмм на миллилитр. Уколы кетонала делают исключительно в лечебных целях или при острых запущенных стадиях заболевания. Перед назначением непременно необходимо проконсультироваться с врачом. В зависимости от поражения различных органов и тканей организма уколы вводятся внутривенно или в мышцу. Активные элементы накапливаются в пораженных тканях, достигая предельной концентрации. Тем самым при введении лечебных компонентов с помощью уколов в тканях наблюдаются положительные изменения, пролонгированного характера. Концентрация активного элемента в инъекцияхй для уколов – 50 миллиграмм на миллилитр.
• Капсулы. Капсулы 50 мл мгновенно рассасываются и уже в первые 10 минут начинают оказывать положительное действие. Применяются для оказания быстрой медицинской помощи и мгновенного снятия симптомов воспаления.
• Мазь. Применяется наружно. Объединяет крем и гель. Крем имеет более плотную структуру и однородную консистенцию. Это обусловлено большим количеством содержащегося активного вещества. Один грамм отечественного крема содержит 5 мг кетопрофена. Гель представляет собой 2,5% вещество наружного действия.
• Свечи кетонал дозировкой 100мг.

Наружные средства необходимы в составе комплексной терапии для снятия местных отеков , при ушибах и операциях для обеспечения количества необходимого элемента в пораженных тканях.

Капсулы Кетонал Дуо и Кетонал Уно

В аптеках очень часто можно встретить такие разновидности медикаментозного средства как Кетонал Дуо и Кетонал Уно. От чего помогает такая разновидность как кетонал Уно? Начнем с того, что форма выпуска этих разновидностей препарата – исключительно капсулы в дозировке 200 мг для Уно и 150 мг для Дуо. Обычные капсулы кетонала выпускаются 50 мг. Поэтому в отличие от капсул кетонала, применяемых для скорой помощи, его разновидности используют в лечебных целях.

Капсулами Дуо и Уно можно заменить свечи и уколы. Свечи и уколы требуют проведения определенных процедур, которые удобны не в любом случае, В этом плане капсулы Уно и Дуо идентично воздействию на организм свечей и уколов кетонала.

Конкретный выбор способа и разновидности зависит от удобства, возможностей осуществления процедур и уколов .

Показания к применению

• для скорой помощи при болях, повышенной температуры тела и быстрого снятия симптомов воспаления, острых приступов боли;
• для лечения хронических и запущенных состояний и воспалений.

Кетонал показан к применению при следующих состояниях:

• Ø различные виды артритов: реактивный артрит, псориатический и ревматоидный, периартрит, полиартрит.
• Ø Болезни артротического характера: остеоартроз, спондилит, артросинивит.
• Ø Остеохондроз и сопутствующие ему заболевания: плечелопаточный синдром, парасимпатический синдром, псевдоподагра, ревматизм.
• Ø Боли невротического характера: подагра, невралгия, вегето-сосудистая дистония.
• Ø Мышечные боли.
• Ø Травмы опорно-двигательного препарата: ушибы, растяжения.
• Ø Для устранения симптомов и болей различного генезиса: ишиалгия, люмбаго, флебит, почечная колика, радикулит, бурсит, тенденит,
• Ø Боли, возникающие при менструации.

Способы и дозировка

При приеме препарата вне зависимости от того, принимаете ли вы его по назначению врача или осуществляете прием самостоятельно, следует соблюдать следующие простые правила:

• Максимальная доза препарата в любой форме выпуска и дозировке 200 мг в сутки. Превышать дозировку не рекомендуется.
• Кетонал можно применять совместно с другими формами выпуска. Например, при пероральном приеме для достижения максимального эффекта возможно местное применение с гелем или кремом, а также ректальными свечами. Но при этом общий объем лекарственного средства не должен превышать максимального.
• Прием препарата зависит от целей и продолжается до снятия болей, уменьшения температуры тела или прекращения воспаления и симптомов, возникающих при этом. По достижению лечебного результата прием необходимо прекратить.
• Для максимального эффекта следует применять препарат через равные интервалы, в одно и тоже время ежедневно. Перерыв в терапии, замена одного препарата на другой до достижения лечебного эффекта может свести на нет все достигнутые результаты.
• При приеме препарата следует ориентироваться, прежде всего, на лечебный эффект. Возможно изменение дозировки в сторону увеличения при недостаточной выраженности результата, но в объеме не превышающем максимальный. В случае если прием препарата в рекомендованных дозах не принес желаемого результата, следует выбрать более сильный препарат после консультации с врачом. При возникновении негативной реакции необходимо уменьшить количество и дозировку, а также соблюдать способы приема, описанные ниже. Если это не помогло нужно уменьшить количество препарата. При индивидуальной непереносимости от приема пероральных лекарственных форм следует отказаться.

Способы применения пероральных форм

Таблетки в оболочке, обладающие длительным эффектом, применяют аналогично таблеткам скорой помощи. Для того чтобы не допустить возможных побочных эффектов таблетки следует принимать во время или сразу после еды, запивая достаточным количеством воды. Допускается употребление пероральной формы кетонала вместе с молоком. Этих же рекомендаций следует придерживаться при приеме медицинской формы в капсулах. Категорически не рекомендуется при пероральном приеме разжевывать, измельчать или каким-либо другим способом нарушать целостность оболочки лекарственного средства.

Это также может привести к возникновению последствий, обусловленных побочным эффектом действия препарата на организм человека.

Этот эффект может быть выражен в возникающем ощущении тяжести в области желудка и болей в форме рези. Как правило, такие симптомы даже при нарушении правил перорального приема проходят самостоятельно в течение часа. Это естественная реакция организма на взаимодействие с лекарственным средством. Вместе с тем у лиц с заболеваниями органов пищеварения это может вызвать обострение.

Количество приемов пероральных форм выпуска препарата зависит от концентрации содержащегося в нем активного элемента.

Так препараты Уно и Дуо, содержащие лекарственное средство в максимальной концентрации , принимают по одной капсуле в сутки. Прием препарата может быть утром или вечером. При наличии сильных болей в любое время. Прием этих лекарственных средств возможен только после консультации с врачом. Капсулы основного препарата имеют меньшую дозировку. Это следует учитывать при снятии возникающих болей. Рекомендованный прием по 1 таблетке два раза в сутки. При недостаточном лечебном эффекте дозировку и количество следует увеличивать постепенно. Максимальная лечебная доза две таблетки три раза в день. Аналогичных правил следует придерживаться при лечении воспалений и симптомов с ним связанных. В этом случае принимают таблетки скорой помощи следующим способом: по одной таблетке три раза в день.

Пролонгированные таблетки длительного действия следует принимать раз в сутки по одной единицы лекарственной формы.

Способы внутреннего введения препарата в организм

При введении препарата внутривенно или внутримышечно используют ампулы 50 мг/мл. Это означает, что в одном миллилитре раствора для инъекций содержится 50 мг активного элемента. Кетонал для инъекций выпускается в ампулах 2 мл. При однократном введении препарата его концентрация 100 мг. Таким образом, препарата в ампулах назначают один – два раза в день. Возможно введение инъекций в домашних условиях внутримышечно специально обученным персоналом. При проведении процедуры инъекция осуществляется в место с максимальным количеством жировой ткани и залеганием мышцы близко к поверхности.

Идеальные органы для внутримышечного введения с минимальным количеством жировой ткани – рука или плечо.

Внутривенный прием препарата возможен исключительно по назначению врача в условиях лечебного учреждения. Для такого введения препарата используют инфузивную форму – капельницу. Существуют две формы внутривенного приема препарата: короткая и длинная. Наибольшее распространение получила короткая форма. Для проведения такой процедуры используют одну или две ампулы стандартной дозировки 2 мл. Время введения препарата – от получаса до полутора часов. Длинная процедура предполагает непрерывное введение такой же дозы препарата, как и в первом случае, в течение 8 часов.

Допускается одновременное использование инъекций и любых других лекарственных форм препарата. Но при любом внутривенном введении кетонала интервал между каждым последующим его приемом должен составлять не менее восьми часов вне зависимости от формы использования.

Местное применение в виде крема или геля после внутривенного введения препарата также недопустимо.

Использование ректальной формы

При использовании ректальных форм препарата в виде свечей необходимо помнить, что любые заболевания кишечного тракта являются противопоказанием к применению данной формы. Также при применении свечей необходимо соблюдать общие правила приема препарата, описанные выше. Свечи необходимо вводить непосредственно в прямую кишку после процедуры опорожнения кишечника. Если опорожнение естественным образом не происходит, необходимо принять меры: поставить клизму или выпить слабительное средство. Процедуру проводят один – два раза в день. Возможно применение ректальной с другими формами лекарства.

При этом общая доза не должна превышать максимальную.

Местное применение

Формы мази кетонала: крем и гель очень удобны для местного применения, так как не взаимодействуют с другими препаратами любого действия и происхождения, только с другими лекарственными формами самого кетонала. Это означает, что даже при использовании другого препарата этой группы перорального, в виде инъекций местное применение кетонала возможно. При одновременном использовании с другими формами кетонала необходимо соблюдать общее правило максимальной концентрации при приеме – не более 200 мг сутки. Посчитать дозировку просто – в пятипроцентном креме на 2,5 см мази содержится 100 мг активного кетопрофена. Соответственно, в 2,5% геле такое же количество активного элемента приходится на полоску мази 5 см.

Процедура местного применения проста. На пораженный участок выдавливается слой геля 5 см или крема 2,5 см и равномерными движениями втирается в больное место до полного втирания мази. Не допускается попадание мази на глаза, в рот. После проведения процедуры руки необходимо промыть чистой водой. Обработанный участок не рекомендуется предохранять от воздействия медицинскими средствами. Возможно использование легкой повязки на основе марлевого бинта. Процедуру повторяют один – два раза в день. Лечение продолжают около 14 дней или до полного исчезновения болезненных ощущений и симптомов. Если во время лечения наблюдаются побочные эффекты, процедуры следует сразу прекратить.

Местные формы кетонала – единственные, которые допускают курсовой прием с перерывом на срок около 14 дней. Решение о целесообразности следующего курса и дальнейшего приема должен принимать врач.

Возможные побочные эффекты и противопоказания

Кетонал – эффективно действующее средство. Для снятия болей, уменьшения температуры тела в отсутствии хронических заболеваний достаточно его использование в течение нескольких дней. В этом случае клинические испытания побочных эффектов препарата не выявили. Возникновение негативной реакции возможно после пяти дней приема. Использование таких форм как таблетки скорой помощи, капсулы различных форм (Уно, Дуо) абсолютно безопасно и безвредно для организма. В случаях длительного приема свыше семи дней возможно развитие следующих негативных реакций: боль в области желудка и головная боль, нарушение стула и деятельности кишечника и печени, метеоризм, понос, запор, резкое изменение аппетита, позывы к рвоте, тошнота, возникновение сухости во рту. При приеме препарата наблюдались головокружение, шум, учащенное сердцебиение, снижение вязкости крови, развитие стоматита, конъюнктивита. Возможны также изменения вкусовых рецепторов , повышение артериального давления, появление аллергических реакций.

На местные формы препарата при частых курсовых приемах наблюдались следующие проявления в организме: понос, обильное кровотечение, в том числе и маточное, зуд, жжение, местные отеки в области, обработанной препаратом, солнцебоязнь и покраснения на коже.

• Обострение и развитие заболеваний кишечника и желудка.
• Сердечная недостаточность
• Почечная и печеночная недостаточность.
• Заболевания, вызванные приемом таких препаратов как Диклофенак, Нимесулид, Ибупрофен или Аспирин. Прием таких препаратов приводит к возникновению астмы, крапивницы и ринита. Совместное использование кетонала с вышеперечисленными препаратами вызывает обострение и быстрое развитие заболевания.
• С осторожностью применять при перенесенных операциях на сердце. Категорическим противопоказанием является шунтирование. В этом случае кетонал следует исключить из препаратов для приема на срок, как минимум, несколько месяцев. Индивидуальные сроки назначаются врачом в соответствии с тяжестью заболевания и восстановительным послеоперационным процессом.
• Не рекомендуется прием препарата детям и подросткам.
• Желательно исключить кетонал из терапии при беременности. Острая фаза с 28 по 40-ую неделю. Кетонал может спровоцировать маточное кровотечение с тяжелыми последствиями. Также следует исключить его прием при грудном вскармливании.
• Индивидуальная непереносимость.

В случае если наличия заболеваний и симптомов, препятствующих его приему, у вас не обнаружено следует помнить, что различные формы лекарства также могут иметь свои специфические противопоказания.

Перечень их широк и индивидуален, поэтому перед приемом даже тех форм, которые не требуют назначения и медицинских процедур лучше проконсультироваться с лечащим врачом. Аналогично следует поступить при любом длительном или курсовом в местном случае применении.

Кеторол (кеторолак) аналоги:

Кеторол (кеторолак) инструкция:

Производитель:

"Dr.Reddy`s Laboratories Limited", Индия

Действующее вещество Кеторола

• Кеторолак;
• Вспомогательные вещества: спирт этиловый, натрия хлорид, динатрия едетат, октоксинол-9, натрия гидроксид, пропиленгликоль, вода для инъекций

Формы выпуска Кеторола

• Раствор для инъекций, 30 мг/мл по 1 мл в ампулах № 10;
• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 10 мг № 20

Кому показан Кеторол

Устранение сильной и умеренной острой боли разного происхождения и локализации:

• ранний послеоперационный период, обезболивание после гинекологических, ортопедических, лапароскопических манипуляций, после травм, ожогов;
• устранение нападений почечной колики, печеночной колики, боли, в костях при серповидноклеточной анемии;
• зубная боль любой локализации;
• острые невралгии, корешковая боль, боль, при опоясывающем герпесе.
• Устранение приступов мигрени.

Как использовать Кеторол

Способ применения и дозы.

Раствор для инъекций

Кеторол не показан для лечения хронического , а применяется только в случаях острой боли. При парентеральном введении длительность курса лечения Кеторолом не должна превышать 5 дней. По окончании пяти суточного внутримышечного применения препарата больного можно перевести на прием таблеток Кеторол.

Начальная доза составляет 30 мг внутримышечно потом от 15 до 30 мг внутримышечный каждые 4-6 часов, не превышая максимальную дозу - 120 мг в сутки, в зависимости от степени тяжести и длительности болевого синдрома, а также от индивидуальной реакции пациента. При необходимости обезболивания Кеторолом можно дополнить введением малых доз опиоидных анальгетиков, если к этому нет противопоказаний. Одноразовая доза опиоидных анальгетиков в комбинации их с Кеторолом снижается на 25-50%.

При одноразовом в/м введении Кеторола больным возрастом младше 65 лет препарат назначается в разовой дозе 10-60 мг в зависимости от степени тяжести и длительности болевого синдрома. Больным старше 65 лет, а также пациентам с нарушением функции почек разовая доза составляет 10-15 мг. При повторном внутримышечном введении (несколько раз на сутки) Кеторола взрослым младше 65 лет, доза препарата составляет 10-15 мг каждые 4-6 часов.

У больных старше 65 лет и пациентов с нарушением функции почек Кеторол назначается в дозе - 10-15 мг каждых 4-6 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг. В день перевода с парентерального введения на прием таблеток суточная доза таблеток не должна превышать 40 мг. При почечной недостаточности суточная доза Кеторола не должна превышать 60 мг.

Таблетки

Кеторол не показан для лечения хронического болевого синдрома. При одноразовом приеме внутренне разовая доза составляет 10 мг. При повторном приеме препарат назначается по 10-30 мг каждые 4-6 часов в зависимости от степени тяжести и длительности болевого синдрома. Максимальная суточная доза не должна превышать 120 мг. При переводе больных с парентерального на пероральный способ приема препарата полная суточная доза Кеторола не должна превышать: для больных младше 65 лет - 120 мг; для больных старше 65 лет и больных с нарушением функции почек - 60 мг. В день перевода с парентерального введения на прием таблеток суточная доза таблеток не должна превышать 40 мг. При почечной недостаточности суточная доза Кеторола не должна превышать 60 мг.

Прием таблеток Кеторола после еды, богатой на жиры, сопровождается уменьшением максимальной концентрации кеторолака и замедляет ее достижение в плазме крови на 1 час. Длительность курса лечения не больше 5 дней.

Особенности применения.

Поскольку в период назначения Кеторола развиваются побочные реакции со стороны ЦНС (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется предотвращать выполнение работ, которые нуждаются в повышенном внимании и быстрой реакции.

Назначение Кеторола в период беременности возможно лишь при условии, что предсказуемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения Кеторола в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного кормления.

Побочные эффекты Кеторола

• Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диспепсия, боль, в животе.
• Со стороны ЦНС: сонливость, обеспокоенность.
• Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек.
• Очень редко отмечались боль и отек в месте инъекции после многоразового внутримышечного назначения Кеторола.

Кому противопоказан Кеторол

• Повышенная чувствительность к кеторолаку или к другим препаратам, которые принадлежат к группе нестероидных противовоспалительных средств, аллергические реакции на ацетилсалициловую кислоту; так называемая “аспириновая” астма;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в активной фазе, а также наличие в анамнезе язвы при перфорации или желудочно-кишечного кровотечения;
• тяжелые нарушения функции почек (уровень креатинина в плазме крови выше 5 мг/100 мл);
• высокому риску послеоперационного кровотечения, неполный гемостаз, геморрагический инсульт;
• застойная сердечная недостаточность (отмечается задержка воды в организме);
• дети в возрасте до 16 годов.

Взаимодействие Кеторола

При комбинированном назначении пробеницида и Кеторола наблюдается увеличение концентрации кеторолака в плазме крови и удлинение периода полувыведения его из организма.

При комбинированном назначении метотрексата и Кеторола следует отметить, что нестероидные противовоспалительные препараты уменьшают клиренс метотрексата и тем самым увеличивают его токсичность. Кеторол не влияет на способность дигоксина связываться с белками плазмы.

При комбинированном приеме Кеторола и салициллатов (при концентрации их в плазме 300 мкг/мл) связывание Кеторола с белками плазмы уменьшается с 99% до 97%. Варфарин, парацетамол, фенитоин, ибупрофен, напроксен, пироксикам не влияют на связывание кеторолака с белками плазмы. Клинические испытания не обнаружили существенных взаимодействий Кеторола между варфарином или гепарином, но назначения кеторолака и препаратов, которые влияют на гемостаз, в том числе антикоагулянтов (варфарин или гепарин в низких дозах - 2 500-5 000 единиц дважды на сутки) и декстринов, может увеличить риск возникновения кровотечения.

Раствор Кеторола не следует смешивать в малом объеме (в одном шприце) из морфином, петидином, прометазином или гидоксизином, при этом возможное выпадение кеторолака в осадок. Раствор Кеторола для инъекций можно смешивать с физраствором хлорида натрия, 5% раствором глюкозы, раствором Рингера и Рингера, - лактата. Раствор Кеторола для инъекций можно смешивать с инфузионными растворами, которые содержат аминофилин, лидокаин, мепередина гидрохлорид, морфина сульфат, допамина гидрохлорид, инсулин рекомбинантный короткого действия и гепарина натриевую соль.

Передозировка Кеторола

Передозировка Кеторола при одноразовом или многоразовом приложении проявляется болью в животе, тошнотой, рвотой, возникновением пептических язв желудка или эрозийным гастритом, нарушением функции почек, гипервентиляцией.

Современному человеку очень сложно представить себе мир без обезболивающих препаратов, поскольку различного вида боли часто преследуют в течение всей жизни. Распространённый остеохондроз, рецидивирующая герпетическая инфекция, мигрень – это далеко не полный список заболеваний, требующих адекватного обезболивания. Поэтому отправляясь к врачу, человек часто получает рецепт на обезболивающий препарат. В чём между ними разница мы сегодня попробуем разобраться на примере двух препаратов: Кетанова и Кетарола.

Сравнение

На самом деле, у этих препаратов больше общих характеристик, нежели отличных. Они относятся к одной и той же фармакотерапевтической группе – нестероидные противоревматические и противовоспалительные средства.

Из визуальных отличий можно отметить, что у Кетанова таблетки имеют маркировку (выдавленную надпись) «KVT», а у Кетарола – «S». Также, кроме общих вспомогательных веществ (целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный и др.), у препаратов есть такие, как кремния диоксид безводный (Кеторол) и титана диоксид, гипромеллоза, макрогол 400 (Кетанов). К тому же, у Кеторола имеется пленочное покрытие Opadry 03К 51148 Green.

Анализируя фармокодинамику, нужно отметить, что Кеторол имеет свойство понижать агрегацию тромбоцитов (способность тромбоцитов к агрегации восстанавливается, как правило, через 24-48 часов). Отменной характеристикой обладает Кетанов в плане противовоспалительного эффекта. Исследования показали, что Кетанов усваивается организмом несколько лучше Кеторола. Пиковая концентрация в плазме после перорального применения препарата составляет (при дозе 10мг) 0,86 мг/л (у Кеторола – 0,72 мг/л).

Ссылаясь на инструкции по применению обоих препаратов, можно сделать вывод, что у Кетанова больше побочных эффектов. Насколько объективно такое отличие, судить трудно. Таким образом, как Кетанов, так и Кеторол принадлежат к одной фармакотерапевтической группе и имеют одинаковые показания. Отличия весьма незначительны и их стоит учитывать, только в отдельных и редких случаях, например при непереносимости того или иного действующего вещества.

Выводы сайт

1. Кетанов имеет в своём составе диоксид титана, гипромеллозу, макрогол 400, в состав Кеторола входит диоксид кремния безводный.
2. Таблетки Кетанов имеют визуальную маркировку (выдавленную надпись) «KVT», у таблеток Кеторола маркировка «S».
3. Судя по инструкции, Кетанов имеет больше побочных эффектов, Кеторол – меньше.
4. Кетанов усваивается организмом несколько лучше, чем Кеторол.