Бициллин 5 от чего помогает. Общие сведения о продукте
Страна происхождения
РоссияГруппа товаров
Антибактериальные препаратыАнтибиотик группы пенициллинов, разрушающийся пенициллиназой
Формы выпуска
- Флаконы объемом 10 мл - 50 штук в уп., пачки картонные.
Описание лекарственной формы
- Порошок для приготовления суспензии для в/м введения белый, без запаха, горьковатого вкуса, образующий при добавлении воды, раствора натрия хлорида 0.9% или раствора новокаина 0.25%-0.5% гомогенную суспензию молочной мутности; при длительном контакте с водой или другими вышеназванными растворами физ
Фармакологическое действие
Антибиотик группы пенициллинов пролонгированного действия, разрушающихся пенициллиназой. В основе механизма действия лежит нарушение синтеза пептидогликана - мукопептида клеточной оболочки, что приводит к ингибированию синтеза клеточной стенки микроорганизма, подавлению роста и размножения бактерий. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (не образующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), а также Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis. К препарату устойчивы вирусы, риккетсии, грибы, простейшие, большинство грамотрицательных бактерий. Препарат оказывает пролонгированное действие.Фармакокинетика
При введении Бициллина-5 создается высокая концентрация в первые часы после инъекции. После введения Бициллина-5 в дозе 1.2-1.5 млн. ЕД у детей и взрослых достигается терапевтическая концентрация 0.3 ЕД/мл, которая сохраняется в течение 28 дней.Особые условия
Бициллин-5 можно применять только в тех случаях, когда известно, что у пациента отсутствуют реакции повышенной чувствительности к пенициллину, т.к. препарат обеспечивает постоянное поступление пенициллина в кровь на протяжении длительного времени. Пациенты, у которых были отмечены необычные для препарата реакции, должны находиться под постоянным наблюдением врача до полного исчезновения побочных эффектов. В тяжелых случаях назначают соответствующую терапию (атропин 0.1% 0.5-0.6 мл, эпинефрин 0.1% 1 мл, эфедрин 5% 1 мл, кофеин натрия бензоат 10%, нашатырный спирт).Состав
- 1 флакон содержит: бензатин бензилпенициллин 1.2 млн.ЕД бензилпенициллина новокаиновая соль 300 тыс.ЕД
Бициллин-5 показания к применению
- - лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к пенициллину возбудителями (особенно в тех случаях, когда необходимо создать длительную терапевтическую концентрацию в крови); - круглогодичная профилактика ревматизма у взрослых и детей.
Бициллин – противомикробный препарат группы пенициллинов для системного применения.
Форма выпуска и состав
Выпускается медикамент в виде порошка, из которого готовят суспензию для внутримышечного введения, с разным составом во флаконах по 10 мл. Так, препарат бывает трех видов:
- Бициллин 1, в одном флаконе которого содержится 600 тыс. ЕД, 1,2 млн. ЕД или 2,4 млн. ЕД бензатина бензилпенициллина;
- Бициллин 3, в одном флаконе которого содержится 600 тыс. ЕД или 1,2 мл. ЕД смеси бензатина бензилпенициллина, бензилпенициллина натриевой (или калиевой) соли и бензилпенициллина новокаиновой соли (по 200 тыс. или по 400 тыс. каждого вещества соответственно);
- Бициллин 5, в одном флаконе которого содержится 1,2 млн. ЕД бензатина бензилпенициллина и 300 тыс. ЕД бензилпенициллина новокаиновой соли (суммарная дозировка 1,5 млн).
Показания к применению
Как указано в инструкции к Бициллину, этот препарат предназначен для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к бензатина бензилпенициллину возбудителями, особенно в тех случаях, когда есть необходимость создать длительную терапевтическую концентрацию действующего вещества в крови. Так, это лекарственное средство назначают для терапии:
- Острого тонзиллита;
- Рожистого воспаления;
- Фрамбезии;
- Пинты;
- Скарлатины;
- Сифилиса;
- Лейшманиоза.
Также Бициллин, по инструкции, можно применять для профилактики:
- Раневых инфекций;
- Рецидивов рожи;
- Повторных атак после острой ревматической лихорадки;
- Послеоперационных осложнений.
Противопоказания
Согласно аннотации к препарату, применение Бициллина противопоказано:
- При повышенной чувствительности к пенициллинам, новокаину и другим бета-лактамным антибиотикам;
- Кормящим грудью женщинам.
Назначают медикамент, но с особой осторожностью и под контролем врачей:
- Беременным женщинам;
- Пациентам с почечной недостаточностью;
- При псевдомембранозном колите;
- Больным бронхиальной астмой;
- При сенной лихорадке, других аллергических заболеваниях и склонности к аллергии.
Способ применения и дозировка
Приготовленный из порошка раствор вводят только внутримышечно, внутривенное введение запрещено!
Конкретная дозировка, частота инъекций и длительность применения зависят от вида заболевания и тяжести его течения.
Бициллин 1 и Бициллин 3 взрослым назначают в разовой дозе от 300 тыс. ЕД до 2,4 мл. ЕД, детям – из расчета 5-10 тыс. ЕД на каждый килограмм веса.
Бициллин 5 взрослым назначают в дозе 1,5 млн. ЕД один раз в 4 недели, детям старше 8 лет – 1,2 млн. ЕД один раз в месяц, детям до 8 лет – 600 тыс. ЕД один раз в три недели.
Суспензию готовят непосредственно перед введением.
Во флакон с Бициллином 1 вводят 3-5 мл инъекционной воды или 0,9% раствора NaCl.
Во флакон с Бициллином 3 вводят 2-3 мл инъекционной воды или изотонического раствора NaCl.
Во флакон с Бициллином 5 вводят 5-6 мл раствора натрия хлорида, стерильной воды или 0,25-0,5% раствора прокаина.
Смесь хорошо взбалтывают до получения однородной взвеси, осторожно встряхивая флакон в направлении его продольной оси на протяжении 30 секунд или быстро вращая его между ладонями в течение 1 минуты.
Побочные действия
При применении Бициллина есть риск развития следующих нежелательных явлений со стороны организма:
- Обратимых анемии, лейкопении или тромбоцитопении (со стороны системы кроветворения);
- Стоматита, глоссита, тошноты, диареи, рвоты, кандидоза, псевдомембранозного колита, умеренного транзиторного повышения уровня сывороточных трансаминаз (со стороны пищеварительной системы)
- Острого интерстициального нефрита (со стороны мочевыделительной системы).
Кроме того, при наличии повышенной чувствительности или непереносимости какого-либо компонента Бициллина возможны аллергические реакции в виде лихорадки, крапивницы, полиморфной эритемы, эксфолиативного дерматита, ангионевротического отека, боли в суставах, затрудненного дыхания, анафилактического шока. Из-за высвобождения эндотоксинов при лечении сифилиса может развиться реакция Яриша-Герксгеймера, проявляющаяся ознобом, повышением температуры, болью в мышцах, головной болью, тошнотой, тахикардией, снижением артериального давления, усугублением имеющихся симптомов заболевания или появлением новых.
При длительном применении Бициллина есть риск развития супреинфекции – повторного заражения в условиях незавершенного инфекционного заболевания.
Применение препарата в высоких дозах, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, может привести к развитию энцефалопатии, проявляющейся, в том числе, двигательными нарушениями, помутнением сознания, судорогами.
Особые указания
Применение Бициллина в недостаточных дозировках или слишком раннее прекращение лечения приводит к появлению резистентных (устойчивых) штаммов возбудителей.
При лечении Бициллином есть риск развития грибковых поражений. По этой причине рекомендуется дополнительно принимать витамин C и витамины группы B, а в некоторых случаях – леворин и нистатин.
При подозрении на сифилис и лечении венерических заболеваний перед назначением препарата и в течение 4 месяцев его применения необходимо проводить серологические и микроскопические исследования.
При одновременном применении Бициллина с бактерицидными антибиотиками отмечается синергидное действие (усиление эффекта друг друга), с бактериостатическими препаратами – антагонистическое действие (взаимное ослабление).
Аналоги
Аналогами Бициллина являются следующие препараты: Бензатинбензилпенициллин, Бензилпенициллин, Бензилпенициллина натриевая соль, Бензилпенициллина новокаиновая соль, Бициллин, Молдамин, Оспен, Ретарпен, Стар-Пен, Феноксиметилпенициллин.
Сроки и условия хранения
Бициллин – препарат рецептурного отпуска.
Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.
Владелец регистрационного удостоверения:
СИНТЕЗ ОАО
Код ATX для БИЦИЛЛИН-5
J01CE30 (Комбинации)
Аналоги препарата по кодам АТХ:
Читайте также:
Перед использованием препарата БИЦИЛЛИН-5 вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
Клинико-фармакологическая группа
06.001 (Антибиотик группы пенициллинов, разрушающийся пенициллиназой)
Форма выпуска, состав и упаковка
Порошок для приготовления суспензии для в/м введения белый, без запаха, горьковатого вкуса, образующий при добавлении воды, раствора натрия хлорида 0.9% или раствора 0.25%-0.5% гомогенную суспензию молочной мутности; при длительном контакте с водой или другими вышеназванными растворами физические и коллоидные свойства препарата изменяются, в результате чего суспензия становится неравномерной и с трудом проходит через иглу шприца.
Флаконы объемом 10 мл (50) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антибиотик группы пенициллинов пролонгированного действия, разрушающихся пенициллиназой. В основе механизма действия лежит нарушение синтеза пептидогликана - мукопептида клеточной оболочки, что приводит к ингибированию синтеза клеточной стенки микроорганизма, подавлению роста и размножения бактерий.Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (не образующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), а также Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis.К препарату устойчивы вирусы, риккетсии, грибы, простейшие, большинство грамотрицательных бактерий.Препарат оказывает пролонгированное действие.
Фармакокинетика
При введении Бициллина-5 создается высокая концентрация в первые часы после инъекции.
После введения Бициллина-5 в дозе 1.2-1.5 млн. ЕД у детей и взрослых достигается терапевтическая концентрация 0.3 ЕД/мл, которая сохраняется в течение 28 дней.
Читайте также:
БИЦИЛЛИН-5: ДОЗИРОВКА
Не допускается более частое введение препарата, чем указано в режиме дозирования.Взрослым препарат назначают в дозе 1.5 млн. ЕД 1 раз в 4 недели.Детям дошкольного возраста препарат назначают в дозе 600 000 ЕД 1 раз в 3 недели, детям старше 8 лет 1.2-1.5 млн. ЕД 1 раз в 4 недели.Правила приготовления и введения раствораСуспензию Бициллина-5 готовят непосредственно перед употреблением. Во флакон с препаратом вводят 5-6 мл стерильной воды для инъекций, или 0.9% раствора натрия хлорида, или 0.25-0.5% раствора новокаина. Смесь во флаконе перемешивают (вращением флакона между ладонями) до образования гомогенной суспензии (или взвеси), которую вводят немедленно глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. Растирание ягодицы после инъекции не рекомендуется.
Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки препарата Бициллин-5 не сообщалось.
Лекарственное взаимодействие
Лекарственное взаимодействие препарата Бициллин-5 не описано.
Беременность и лактация
Данные о применении Бициллина-5 при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не предоставлены.
БИЦИЛЛИН-5: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Аллергические реакции: головная боль, повышение температуры тела, крапивница, сыпь на коже и слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек. Описаны случаи анафилактического шока с летальным исходом.Местные реакции: возможна болезненность в месте введения.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в сухом прохладном месте при температуре не выше 20°С. Срок годности - 3 года.Условия отпуска из аптекПрепарат отпускается по рецепту.
Показания
- лечение инфекционных заболеваний,
- вызванных чувствительными к возбудителями (особенно в тех случаях,
- когда необходимо создать длительную терапевтическую концентрацию в крови);
- круглогодичная профилактика ревматизма у взрослых и детей.
Противопоказания
- бронхиальная астма;
- крапивница;
- сенная лихорадка;
- повышенная чувствительность к пенициллинам.
Особые указания
Бициллин-5 можно применять только в тех случаях, когда известно, что у пациента отсутствуют реакции повышенной чувствительности к пенициллину, т.к. препарат обеспечивает постоянное поступление пенициллина в кровь на протяжении длительного времени.
Пациенты, у которых были отмечены необычные для препарата реакции, должны находиться под постоянным наблюдением врача до полного исчезновения побочных эффектов. В тяжелых случаях назначают соответствующую терапию (атропин 0.1% 0.5-0.6 мл, эпинефрин 0.1% 1 мл, эфедрин 5% 1 мл, кофеин натрия бензоат 10%, нашатырный спирт).
Лекарственная форма:  порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения
Состав:Бензатина бензилпенициллина - 1200000 ЕД, бензилпенициллина новокаиновой соли (бензилпенициллин прокаина) - 300000 ЕД.
Описание: Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, склонный к комкованию, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию. Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик - пенициллин биосинтетический АТХ:  S.01.A.A.14 Бензилпенициллин
Фармакодинамика:Комбинированный бактерицидный антибиотик, состоящий из двух солей бензилпенициллина длительного действия. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизма. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp . (необразующих пенициллиназу), Streptococcus spp . (в т.ч. Streptococcus pneumoniae ), Corynebacterium diphtheriae , анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis , Clostridium spp ., Actinomyces israelii ; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae , Neisseria meningitidis , Treponema spp .
К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp ., продуцирующие пенициллиназу.
Фармакокинетика:Бициллин®-5 является препаратом пролонгированного действия, высокая концентрация антибиотика в крови сохраняется до 4-х недель.
После внутримышечной инъекции очень медленно гидролизуется, высвобождая . Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается через 12-24 часа после инъекции. Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14 день после введения 2400000 ME препарата концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1200000 ME Препарата - 0,06 мкг/мл (1 ME = 0,6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками плазмы 40-60 %. проходит в небольших количествах через плацентарный барьер, а также проникает в грудное молоко матери. Биотрансформация препарата незначительная. Выводится преимущественно почками в неизменном виде. За 8 суток выделяется до 33 % введенной дозы.
Бензилпенициллин.
Максимальная концентрация в плазме крови при внутримышечном введении достигается через 20-30 мин. Период полувыведения препарата составляет 30- 60 мин, при почечной недостаточности 4-10 ч и более. Связь с белками плазмы - 60 %. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и предстательной железы. При воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводится почками в неизменном виде.
Показания:Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями: продолжительная (круглогодичная) профилактика рецидивов ревматизма; сифилис, фрамбезия; стрептококковые инфекции (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В) - острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление.
Противопоказания:Гиперчувствительность к препарату, бензилпенициллину и к другим бета- лактамным антибиотикам. Период лактации.
С осторожностью:Беременность, почечная недостаточность, отягощенный аллергоанамнез, бронхиальная астма, псевдомембранозный колит.
Беременность и лактация:Бициллин®-5 в небольших количествах проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Способ применения и дозы:Внутримышечно.
Взрослым - по 1200000 ЕД + 300000 ЕД 1 раз в 4 недели.
Детям дошкольного возраста - 480000 ЕД + 120000 ЕД 1 раз в 3 недели, детям старше 8 лет - 960000 ЕД + 240000 ЕД 1 раз в 4 недели.
Для приготовления суспензии используют стерильную воду для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида или 0,25-0,5% раствор прокаина (новокаина).
Суспензию Бициллин®-5 готовят асептически, непосредственно перед употреблением (ex tempore ): во флакон с препаратом под давлением медленно (со скоростью 5 мл за 20-25 сек) вводят 5-6 мл растворителя. Содержимое флакона перемешивают и встряхивают вдоль продольной оси флакона до образования гомогенной суспензии. Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона. Суспензию Бициллин®-5 немедленно после приготовления вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Растирание ягодичной мышцы после инъекции не рекомендуется. При задержке введения немедленно после приготовления изменяются физические и коллоидные свойства суспензии, в результате чего может затрудняться её движение через иглу шприца.
Побочные эффекты:Аллергические реакции: анафилактический шок, анафилактоидные реакции, крапивница, лихорадка, артралгия, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит.
Лабораторные показатели: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция. Прочие: стоматит, глоссит.
Взаимодействие:Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва". Диуретики, блокаторы канальцевой секреции, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина в крови и тканях. повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Особые указания:Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела. При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.
При лечении сифилиса перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований. В связи с развитием грибковых инфекций целесообразно одновременно назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости - противогрибковые препараты для системного применения. Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
Производитель: Биосинтез ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Комбинации
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№004061
Дата регистрации: 24.08.2016 - 24.08.2021
Инструкция
- русский
Торговое название
Бициллин-5
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1200000 ЕД + 300000 ЕД
Состав
Один флакон содержит
активных веществ: бензатина бензилпенициллин - 1200000 ЕД,
бензилпенициллина новокаиновая соль - 300000 ЕД
Описание
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, склонный к комкованию, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования.
Беталактамные антибактериальные препараты. Пенициллины пенициллиназа-чувствительные, комбинации.
Код АТС J01СЕ30
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Бициллин-5 является антибактериальным препаратом пролонгированного действия из группы пенициллинов. При внутримышечном введении создаётся депо препарата в мышечной ткани. Высокая концентрация бензилпенициллина в крови создаётся уже в первые часы после внутримышечной инъекции препарата, терапевтическая концентрация бензилпенициллина сохраняется в крови в течение 4 недель и более после одной инъекции у большинства больных (взрослых и детей).
Бензатина бензилпенициллин.
После внутримышечной инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Бактерицидная концентрация бензилпенициллина в крови у взрослых и детей после однократной внутримышечной инъекции препарата в обычной терапевтической дозе сохраняется до 28 дней и более.
Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается через 12-24 часа после инъекции. Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови на 14-й день после введения 2400000 ЕД препарата концентрация в сыворотке составляет 0.12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1200000 ЕД препарата - 0.06 мкг/мл (1 ЕД = 0.6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками плазмы 40-60 %. Бензатина бензилпенициллин проходит в небольших количествах через плацентарный барьер, а также проникает в грудное молоко матери. Биотрансформация препарата незначительная. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде. За 8 суток выделяется до 33 % введенной дозы.
Бензилпенициллина новокаиновая соль (бензилпенициллин прокаина).
После внутримышечной инъекции бензилпенициллина новокаиновая соль (бензилпенициллин прокаина) гидролизуется с образованием бензилпенициллина, который всасывается и оказывает пролонгированное действие. После однократной внутримышечной инъекции новокаиновой (прокаиновой) соли бензилпенициллина в виде суспензии терапевтическая концентрация бензилпенициллина в крови сохраняется до 12 ч (что длительнее, чем после инъекции натриевой или калиевой солей бензилпенициллина, хотя её уровень относительно ниже).
Связь бензилпенициллина с белками плазмы - 60 %. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и предстательной железы. При воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (примерно 10%) и канальцевой секреции (90%).
Фармакодинамика
Комбинированный бактерицидный антибиотик, состоящий из двух солей бензилпенициллина длительного действия. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов:
Staphylococcus spp. (кроме образующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные штаммы), Сorynebacterium diphtheriae; анаэробных спорообразующих палочек: Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis: спирохет Treponema spp. (в том числе Treponema pallidum).
К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу, а также пенициллиназообразующие щтаммы других микроорганизмов. Неактивен в отношении энтерококков (стрептококков группы D), большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.
Показания к применению
Профилактика рецидивов ревматизма (круглогодичная и сезонная);
Рожистое воспаление, стрептококковые инфекции кожи и мягких тканей, раневая инфекция - вызванные чувствительными возбудителями (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В);
Сифилис, фрамбезия.
Способ применения и дозы
Вводят ТОЛЬКО глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Внутривенное введение препарата ЗАПРЕЩЕНО!
При рожистом воспалении, стрептококковых инфекциях кожи и мягких тканей, раневой инфекции, вызванных чувствительными возбудителями:
Взрослым - по 1200000 ЕД + 300000 ЕД 1 раз в 4 недели, детям от 3 до 8 лет - 480000 ЕД + 120000 ЕД 1 раз в 3 недели, детям старше 8 лет - 960000 ЕД + 240000 ЕД 1 раз в 4 недели.
Более частое введение Бициллина-5 противопоказано. Длительность лечения зависит от тяжести заболевания и определяется врачом.
С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности. При почечной недостаточности дозы снижаются в соответствии с клиренсом креатинина (КК): при КК от 10 до 50 мл/мин вводят 75 % от суточной дозы препарата, при КК менее 10 мл/мин вводят 25-50 % от суточной дозы препарата.
Подбор дозы для пожилого пациента должен проводиться с осторожностью, обычно начинать надо с наименьшей эффективной дозы, с учетом большей частоты снижения функции печени, почек или сердечной функции, сопутствующих болезней или другой лекарственной терапии; следует применять препарат с контролем функции почек.
Способ приготовления и правила введения суспензии .
Для приготовления суспензии Бициллина-5 используют стерильную воду для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида или 0.25-0.5 % раствор прокаина (новокаина).
Суспензию Бициллина-5 готовят асептически, непосредственно перед употреблением (ex tempore): во флакон с препаратом под давлением медленно (со скоростью 5 мл за 20-25 сек) вводят 5-6 мл растворителя. Содержимое флакона перемешивают и встряхивают вдоль продольной оси флакона до образования гомогенной суспензии. Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона. Суспензию Бициллин-5 немедленно после приготовления вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. При необходимости 2 инъекций их делают в разные ягодицы. После инъекции место инъекции придавливают ватным тампоном (что препятствует попаданию лекарства из мышцы в подкожную клетчатку). Растирание ягодичной мышцы после инъекции не рекомендуется. При задержке введения немедленно после приготовления изменяются физические и коллоидные свойства суспензии, в результате чего может затрудняться ее движение через иглу шприца.
При введении Бициллина-5 детям до 18 лет противопоказано приготовление суспензии Бициллина-5 с применением раствора новокаина!
Перед введением суспензии Бициллина-5 необходимо убедиться, что игла шприца не попала в кровеносный сосуд! Если в шприце появляется кровь, необходимо удалить иглу и провести инъекцию в другое место!
Побочные действия
Нарушение зрения
Нарушение насосной функции миокарда, колебания артериального давления, тахикардия
Тошнота, рвота, стоматит, глоссит, диарея, нарушение функции печени, псевдомембранозный колит
Головокружение, шум в ушах, головная боль
Интерстициальный нефрит
Бронхоспазм, ларингоспазм
Анемия, лейкопения, нейропения, тромбоцитопения, гипокоагуляция
Возможна болезненность в месте введения
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, лихорадка, артралгия, крапивница, контактный дерматит, ангионевротические или анафилактоидные реакции, включая бронхиальную астму
У ослабленных пациентов, детей, лиц пожилого возраста при длительном лечении может возникнуть суперинфекция, вызванная устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы).
У пациентов с почечной недостаточностью возможно возникновение гемолитической анемии, нейтропении и увеличения времени свертывания крови
У пациентов, которые проходят курс лечения по поводу сифилиса, может также возникнуть реакция Яриша-Герксгеймера вторично к бактериолизу.
Перед началом лечения следует сделать пробу на переносимость новокаина.
Противопоказания
Гиперчувствительность к препарату, бензилпенициллину и другим бета-лактамным антибиотикам, к новокаину (прокаину);
Период лактации;
Детский возраст до 3 лет.
Лекарственные взаимодействия
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс). Снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития прорывных кровотечений.
Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина в крови и тканях.
Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Аспирин, пробенецид, тиазидные диуретики, фуросемид, этакриновая кислота увеличивают период полувыведения бензилпенициллина, повышая его концентрацию в плазме крови, вследствие чего повышается риск развития его токсического действия путем влияния на канальцевую секрецию почек.
При одновременном применении с метотрексатом уменьшается экскреция последнего и увеличивается риск его токсичности.
Особые указания
С осторожностью: беременность, почечная недостаточность, печеночная недостаточность, отягощенный аллергоанамнез, бронхиальная астма, поллиноз, псевдомембранозный колит.
Печеночный, почечный и гематологический статус должны контролироваться в ходе длительной терапии.
Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела. При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.
Не вводить вблизи артерий или нерва.
Инъекция в нерв или вблизи нерва может привести к необратимым неврологическим повреждениям. Случайное внутрисосудистое введение, в том числе случайная прямая внутриартериальная инъекция или инъекция в непосредственной близости от артерии приводит к тяжелым нервно-сосудистым повреждениям, в том числе поперечному миелиту с постоянным параличом, гангрене, требующей ампутации более проксимальных частей конечностей, некрозу и отторжению тканей, окружающих место инъекции.
Такие тяжелые последствия наблюдались при инъекциях в ягодицу, бедро и дельтовидную область. Другие серьезные осложнения при внутрисосудистом введении, которые были зарегистрированы, включают бледность, пятнистость, или цианоз конечностей в дистальных и проксимальных отделах от места инъекций, с последующим образованием пузырька, тяжелых отеков, требующих передней и/или задней фасциотомии в нижней части конечности. Вышеописанные серьезные последствия и осложнения наиболее часто происходили у младенцев и маленьких детей.
Не вводить внутривенно или смешивать с другими внутривенными растворами.
При развитии аллергической реакции лечение немедленно прекращают. При появлении первых признаков анафилактического шока необходимо принять срочные меры для вывода пациента из этого состояния: введение эпинефрина (адреналина), норэпинефрина (норадреналина), глюкокортикоидов и других лекарственных средств, при необходимости - искусственная вентиляция легких (ИВЛ).
Имеются сообщения о непреднамеренном внутривенном введении Бициллина, которые были связаны с остановкой сердца и дыхания и смертью.
Были зарегистрированы фиброз и атрофия четырехглавой мышцы бедра после неоднократных внутримышечных инъекций препаратов пенициллина в переднелатеральную часть бедра.
При лечении сифилиса перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.
В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости - противогрибковые препараты для системного применения.
Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз препарата или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
Беременность
Бициллин-5 в небольших количествах проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
- Не влияет.