Диазепам: показания и противопоказания. Диазепам в ампулах: инструкция по применению

• Инструкция по применению ДИАЗЕПАМ
• Состав препарата ДИАЗЕПАМ
• Показания препарата ДИАЗЕПАМ
• Условия хранения препарата ДИАЗЕПАМ
• Срок годности препарата ДИАЗЕПАМ

Форма выпуска, состав и упаковка

р-р д/инъекц. 10 мг/2 мл: амп. 10 шт.
Рег. №: 9267/05/10 от 29.04.2010 - Истекло

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

Вспомогательные вещества: бензиловый спирт (в качестве стабилизатора).

2 мл - ампулы темного стекла (10) - коробки картонные.

Описание лекарственного препарата ДИАЗЕПАМ раствор создано в 2010 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 08.06.2011 г.

Фармакологическое действие

Анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Оказывает седативное, снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Оказывает антипаническое и амнестическое (преимущественно при парентеральном применении) действие. Не вызывает экстрапирамидных расстройств.

Механизм действия диазепама связан с ГАМК (гамма-аминомасляной кислотой), являющейся тормозным медиатором в ЦНС. ГАМК-ергические нейроны тормозят деятельность нейронов других типов. Препарат снижает активность фермента ГАМК-трансаминазы, тем самым, повышая содержание ГАМК в мозге.

С другой стороны, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК) в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов. Это обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора. В результате также происходит усиление тормозного влияния ГАМК и торможение межнейронной передачи в соответствующих отделах ЦНС.

Стимуляция бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, приводит к усилению ингибирующего действия ГАМК (медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах ЦНС) на передачу нервных импульсов.

Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства. Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха). Основной механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. При лечении нарушений сна применение диазепама в качестве снотворного средства целесообразно в тех случаях, когда одновременно желательно получить анксиолитическое действие в течение всего дня. Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения. Подавляется распространение эпилептогенной активности, но не снимается возбужденное состояние очага. Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц. Обладая умеренной симпатолитической активностью, может вызывать расширение коронарных сосудов и снижение АД (особенно при быстром внутривенном введении). Повышает порог болевой чувствительности.

Подавляет симпатоадреналовые и парасимпатические (в т.ч. вестибулярные) пароксизмы. Снижает ночную секрецию желудочного сока. Обладает способностью затруднять отток внутриглазной жидкости либо повышать ее секрецию и, тем самым, увеличивать внутриглазное давление.

При в/в введении действие препарата начинается через несколько минут, при в/м введении - через 30-60 мин.

На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств. При абстинентном синдроме при хроническом алкоголизме вызывает ослабление ажитации, тремора, негативизма, а также алкогольного делирия и галлюцинаций. Терапевтический эффект у больных кардиалгиями, аритмиями и парестезиями наблюдается к концу 1 недели.

Фармакокинетика

Всасывание

После в/м введения диазепам абсорбируется медленно и неравномерно, в зависимости от места введения; при введении в дельтовидную мышцу абсорбция быстрая и полная. Биодоступность составляет 90%. После в/в введения у взрослых C max достигается примерно через 15 мин и зависит от дозы. C max при в/м введении достигается медленнее, через 0.5-1.5 ч.

Распределение

Диазепам после в/в введения очень быстро распределяется в тканях органов, прежде всего в головном мозге и печени. Связывание с белками плазмы крови составляет 95-99%. V d составляет 0.18-1.7 л/кг и зависит от возраста, массы тела и пола пациента.

Диазепам и его метаболиты проникают через ГЭБ и плацентг выделяются с грудным молоком в концентрациях, соответствующих концентрации в плазме крови.

Метаболизм

Метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 на 98-99% с образованием очень активного метаболита десметилдиазепама и менее активных - темазепама и оксазепама. Десметилдиазепам кумулирует в головном мозге; обуславливает длительное и выраженное противосудорожное действие препарата. В дальнейшем метаболиты биотрансформируются путем диметилирования и гидроксилирования, связываются с глюкуроновой кислотой (от 20.7% до 68.2%) и с желчными кислотами (от 1.99% до 26.76%). Не отмечена печеночно-кишечная циркуляция диазепама и десметиддиазепама.

Выведение

Выводится почками - 70% (в виде глюкуронидов), в неизмененном виде - 1-2%, и менее 10% - с калом.

Относится к бензодиазепинам с длительным Т 1/2 , выведение после прекращения лечения - медленное, т.к. метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель. Выведение имеет двухфазный характер:

• за первоначальной фазой быстрого и обширного распределения (Т 1/2 - 3 ч) следует продолжительная фаза (Т 1/2 - 20-70 ч). Т 1/2 десметилдиазепама - 30-100 ч, темазепама - 9.5-12.4 ч и оксазепама - 5-15 ч. Полный почечный клиренс препарата составляет 20-33 мл/мин.

При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов значительное. Относится к бензодиазепинам с длительным T 1/2 , выведение после прекращения лечения - медленное, т.к. метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Т 1/2 диазепама и его метаболитов может увеличиваться у новорожденных - до 30 ч, у пациентов пожилого возраста - до 100 ч, у пациентов с печеночно-почечной недостаточностью - до 4 сут, почечный клиренс уменьшается. При остром гепатите T 1/2 у взрослых людей удлиняется до 2-4 сут, а при циррозе печени - удваивается.

Показания к применению

• лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением страха и тревоги;
• лечение параноидально-галлюцинаторных состояний;
• купирование психомоторного возбуждения различной этиологии в неврологии и психиатрии, (в основном, связанного с тревогой);
• купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии;
• состояния, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса центрального и периферического генеза (в т.ч. столбняк, острые нарушения мозгового кровообращения);
• купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме;
• для премедикации и атаралгезии в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами перед общей анастезией, при различных диагностических процедурах, в хирургической и в акушерской практике;
• в клинике внутренних болезней: в комплексной терапии артериальной гипертензии (сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью), гипертонического криза, инфаркта миокарда, спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств;
• преэклампсия и эклампсия, облегчение родовой деятельное преждевременные роды (только в конце III триместра беременности преждевременное отслоение плаценты).

Парентеральное введение должно быть ограничено состояниями, которых необходимо немедленное начало действия препарата, например, в случае острой симптоматики в психиатрии и неврологии; при хирургических операциях, при диагностических процедурах и в акушерской практике (эклампсия, преэклампсия). При необходимости лечение можно продолжить в форме таблеток.

Режим дозирования

При экстренных состояниях диазепам рекомендуют вводить в/в. В/м введение диазепама показано при премедикации. Режим дозирования и продолжительность курса лечения должны подбираться индивидуально, в зависимости от состояния и реакции больного, клинической картины заболевания, чувствительности к препарату, и строго по назначению врача.

Лучшим методом подбора дозы индивидуально для каждого больного является начальное введение 5 мг (1 мл) с последующим повторным введением 2.5 мг (0.5 мл). После каждого дополнительного введения 2.5 мг в течение 30 секунд необходимо следить за реакцией больного. Дозы свыше 0.35 мг/кг веса тела вводить не следует.

Взрослым обычно назначают:

2-20 мг в/м или в/в, в зависимости от показаний и тяжести заболевания. В некоторых случаях требуется повышение дозы (столбняк). В тяжёлых состояниях инъекции можно повторять в течение 1 ч, хотя рекомендуемый промежуток между дозами составляет 3-4 ч.

Внимание!

Пациентам пожилого и старческого возраста, а также ослабленным или истощенным больным рекомендуется начинать с половины обычной дозы для взрослых, постепенно повышая ее, в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости. Парентерально при тревожных состояниях вводят в/в в начальной дозе 0.1-0.2 мг/кг массы тела, инъекции повторяют каждые 8 ч до исчезновения симптомов, затем переходят на пероральный прием.

Больные с почечной и печеночной недостаточностью требуют уменьшение дозы.

Психиатрия.

При психомоторном возбуждении, тревоге взрослым назначают иазепама в/м, при выраженных симптомах - в/в (в исключительных разовая доза может достигать 30 мг), затем - по 10 мг 3-4 раза/сут.

В случае острой тревоги и беспокойства назначают 2-5 мг в/м или в/в, при необходимости дозу повторяют через 3-4 ч.

При тяжёлых фобических расстройствах назначают до 5-10 мг в/м или в/в, при необходимости дозу повторяют через 3-4 ч.

При синдроме абстиненции у алкоголиков (для смягчения симптомов острого возбуждения, мышечного дрожания, угрожающего или острого делирия) сначала 10 мг в/м, а при необходимости через 3-4 ч повторно 5-10 мг. При необходимости первую дозу вводят в/в.

Неврология.

При эпилептическом статусе, часто повторяющихся припадках терапию начинают с в/во введения (если в/в введение препарата невозможно, вводят в/м) диазепама взрослым в дозе сначала 5-10 мг. В/в инъекцию можно при необходимости повторить (при соблюдении особой осторожности) сначала через 1/2-1 ч, затем через 4 ч, максимально до 30 мг. После прекращения припадков или уменьшения их частоты переходят на в/м введение препарата каждые 4-6 ч (взрослым в дозе 10 мг, детям - 5 мг), в течение нескольких дней. В случае быстрого прекращения припадков профилактическую дозу препарата 10 мг вводят в/м, непосредственно после в/в инъекции. Особого внимания требуют больные с хроническими заболеваниями лёгких и недостаточностью кровообращения. При тяжёлых формах эпилептического статуса можно вводить капельно до 100 мг/сут.

Мышечный спазм центрального происхождения.

При дегенеративных неврологических заболеваниях, повреждениях спинного мозга, которые сопровождаются спастической параплегией или гемиплегией, хореоидные нарушения:

• первоначально 10 - 20 мг в/м или медленно в/в (детям 2-10 мг), далее лечение пероральной лекарственной формой.

Мышечный спазм периферического происхождения (например люмбаго, брахиалгия), 1-2 раза в сут по 10-20 мг в/м. После купирования острых симптомов продолжают пероральное лечение (по 5 мг 1-4 раза в сут).

При столбняке, атетозе, мышечных спазмах на фоне локальной патологии - лечение начинают с 5-10 мг в/м или в/в. При лечении столбняка может оказаться необходимым увеличение дозы.

Анестезиология, хирургия.

Перед диагностическими процедурами, например, эндоскопией, если у больного появляется сильно выраженная тревога или стрессовая реакция - рекомендуется медленное в/в введение 10 мг, максимально до 20 мг препарата при условии, что больной не получает одновременно наркотических обезболивающих средств. Если в/в введение лекарства затруднено - необходимо ввести в/м 5-10 мг за 30 мин. до процедуры.

Предоперационная премедикация: для устранения беспокойства, страха и напряженности - вводят в/м 10 мг за 1 ч перед операцией. Для снятия спазма скелетных мышц - по 10 мг в/м за 1-2 ч до начала операции

Введение в анестезию:

• 0.2-0.5 мг/кг веса тела медленно в/в. Для кратковременного наркотического сна при сложных диагностических и лечебных вмешательствах в терапии и хирургии - в/в взрослым – 10-30 мг детям – 0.1-0.2 мг/кг.

Премедикация при кардиоверсии:

• 5-15 мг медленно в/в (порциями) за 5-10 минут до процедуры.

Седативная защита (антероградной амнезия) при сложных диагностическихи хирургических вмешательствах, которые требуют эмоционального напряжения (катетеризация сердца, эндоскопия, радиологические обследования, небольшие хирургические вмешательства, репозиция вывихов и переломов, биопсия, смена повязки при ожогах и др.):

• 10-30 мг медленно в/в (дети 0.1-0.2 мг/кг веса тела).

В составе комплексной терапии инфаркта миокарда: начальная доза - 10 мг в/м, затем внутрь, по 5-10 мг 1-3 раза в сут; премедикация в случае дефибрилляции - 10-30 мг в/в медленно (отдельными дозами);

Гинекология и акушерство.

Для использования в период беременности точный диагноз является необходимым условием.

Преэклампсия: острый приступ - 10-20 мг медленно в/в, при необходимости дозу вводят в/в повторно или устанавливают капельницу (до 70 мг в течение 24 ч). Эклампсия - во время криза - в/в 10-20 мг, затем при необходимости в/в струйно или капельно, не более 100 мг/сут.

При угрожающих преждевременных родах и преждевременной отслойке плаценты начальная доза составляет 10 мг и вводится в/в, затем препарат вводят в дозе 10 или 20 мг в/м в течение 3 дней. При преждевременной отслойке плаценты лечение проводят без перерывов - до созревания плода.

Психосоматические расстройства, климактерические и менструальные расстройства, гестоз - по 2-5 мг 2-3 раза в сут.

Родовспоможение.

При раскрытии матки на 2-5 см - 10-20 мг в/м (при сильном возбуждении, возможно медленное в/в введение).

Облегчение гинекологических вмешательств, наложение швов после эпизиотомии - 10 мг медленно в/в.

Детям.

У детей дозу для парентерального введения определяют индивидуально в зависимости от состояния, массы тела, возраста. При столбняке - детям от 6 месяцев и до 5 лет 1-2 мг в/м или в/в (медленно), при необходимости дозу повторяют через 3-4 часа. Детям в возрасте 5 лет и старше назначают 5-10 мг, при необходимости дозу повторяют через 3-4 ч.

При эпилептическом статусе и тяжелых, рецидивирующих судорожных припадках - детям от 2 до 5 лет назначают 0.2-0.5 мг в/в медленно; при необходимости введение в той же дозе можно повторить через 10-15 мин., максимально до 5 мг. Необходимо соблюдать осторожность, особенно у маленьких детей, и вводить в/в очень медленно с целью предотвращения нарушений дыхательной функции. Детям в возрасте 5 лет и старше назначают 1 мг в течение 2-5 мин., при необходимости введение в той же дозе можно повторить через 10-15 мин., максимально до 10 мг. Рекомендуется внутривенное введение (медленно). При необходимости дозу повторяют через 2-4 ч.

Способ введения:

• в/м инъекции: препарат следует вводить глубоко, в крупные мышцы.
• в/в инъекции: при в/в введении следует выбирать вену крупного калибра. Избегать внутриартериального введения. Вводить медленно, по крайней мере, в течение 1 минуты на каждые 5 мг (1 мл) препарата. Быстрое введение может привести к снижению артериального давления, нарушению дыхания (возможно развитие апноэ) и даже к остановке сердечной деятельности. Инъекционный раствор диазепама следует всегда вводить отдельно, так как он несовместим с водными растворами других медикаментов.
• в/в капельное вливание: при необходимости в/в капельного введения (не более 4 мл) препарат разводят в 5-10% растворе декстрозы или в 0.9% раствре натрия хлорида. Во избежание выпадения препарата в осадок следует использовать не менее 250 мл инфузионного раствора, быстро и тщательно перемешивать полученный раствор. Иногда после разбавления препарата наблюдается помутнение раствора, исчезающее через несколько минут. Если помутнение не исчезает - препарат непригоден для применения. Не рекомендуется проводить непрерывные в/в инфузии (возможно образование осадка и адсорбция препарата поливинилхлоридными материалами инфузионных баллонов и трубок).

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) - сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки и плохая координация движений, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций, расстройство памяти (антероградная амнезия, развивается более часто, чем при приеме др. бензодиазепинов);

редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, каталепсия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), слабость, миастения в течение дня, гипорефлексия, дизартрия;

крайне редко -парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, запор;

нарушения функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, снижение АД, сердечно-сосудистый коллапс (при парентеральном введении).

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.

Местные реакции: в месте введения - флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость или боль в месте введения).

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхательного центра, нарушение функции внешнего дыхания (при слишком быстром внутривенном введении препарата).

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость;

редко - нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела.

При резком снижении дозы или прекращении приема - синдром "отмены " (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко - острый психоз). При применении в акушерстве - у доношенных и недоношенных детей - мышечная гипотензия, гипотермия, диспноэ.

Противопоказания к применению

• повышенная чувствительность к бензодиазепинам и другим компонентам препарата (поскольку препарат содержит бензиловый спирт, препарат не следует применять у детей до 2 лет, из-за риска метаболического ацидоза);
• тяжелая форма миастении;
• кома;
• закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность);
• указания в анамнезе на явления зависимости от наркотических средств, алкоголя (за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия);
• состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций;
• острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства);
• тяжелые хронические обструктивные заболевания легких, тяжелая хроническая дыхательная недостаточность (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности), хроническая дыхательная недостаточность с гиперкапнией;
• острая дыхательная недостаточность;
• детский возраст до 30 дней включительно (из-за функциональной несостоятельности печени);
• беременность (особенно I триместр);
• период лактации (грудное вскармливание).

С осторожностью назначать при абсансах (petit mal) или синдроме Леннокса-Гасто (при в/в введении может спровоцировать развитие тонического эпилептического статуса); эпилепсии или эпилептических припадках в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), печеночной и/или почечной недостаточности, церебральной и спинальной атаксии, при гиперкинезе, лекарственной зависимости в анамнезе, склонности к злоупотреблению психотропными препаратами, органических заболеваниях головного мозга (возможны парадоксальные реакции), при гипопротеинемии, ночном апноэ (установленном или предполагаемом), пациентам пожилого возраста.

Особые указания

В период лечения препаратом и 3 дня после его окончания употреблять никаких спиртных напитков!

Следует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками.

С особой осторожностью следует назначать диазепам при тяжелой депрессии, т.к. препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений.

При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, тревожность, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, необходимо прервать лечение препаратом.

Препарат не следует применять при состояниях шока, острого отравления алкоголем, коме и травмах головы.

При необходимости применения препарата у пациентов с заболеваниями печени и почек следует оценить соотношение риска и пользы терапии.

При почечной или печеночной недостаточности и длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови (морфология с мазком) и активность печеночных ферментов.

При необходимости применения препарата у пациентов с дыхательной недостаточностью, при синдроме апноэ во сне, при коматозном состоянии необходима тщательная оценка показаний в связи с возможностью угнетения дыхания у данных категорий больных.

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при применении диазепама в высоких дозах, при значительной длительности лечения у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или лекарственными средствами. Без особой необходимости препарат не следует применять длительно. Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения "синдрома отмены" (головные и мышечные боли, тревожность, напряженность, спутанность сознания, раздражительность; в тяжёлых случаях - дереализация, деперсонализация, гиперакузия, светобоязнь, тактильная гиперчувствительность, парестезии в конечностях, галлюцинации и эпилептические припадки). Однако, благодаря медленному выведению диазепама, проявление данного синдрома выражено намного слабее, чем у других бензодиазепинов.

При внезапной отмене препарата возможны симптомы абстиненции разной интенсивности (психомоторное возбуждение, выраженная раздражительность, головные боли, снижение концентрации внимания, бессонница и ухудшение настроения), в зависимости от дозы и длительности его применения; обычно они исчезают по истечении 5-15 дней.

Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у пациентов с эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.

Многократное (длительное) применение диазепама приводит к постепенным ослаблению его действия в результате развития толерантности.

В/в раствор диазепама следует вводить медленно, в крупную вену, по крайней мере, в течение 1 мин на каждые 5 мг (1 мл) препарата. Быстрое введение может привести к снижению артериального давления, нарушению дыхания (возможно развитие апноэ) и даже к остановке сердечной деятельности. Не рекомендуется проводить непрерывные в/в инфузии -возможно образование осадка и адсорбция препарата материалами из поливинилхлоридных инфузионных баллонов и трубок.

Рекомендуется большая осторожность при внутривенном введении препарата, особенно у детей в виду на возможность развития побочных явлений на составные препарата, а также на развитие острой дыхательной недостаточности.

Вводимая доза диазепама должна быть подобрана в соответствии с индивидуальным порогом чувствительности больных с цереброорганическими изменениями (в особенности при атеросклерозе) и с нарушенной функцией дыхания. В этом случае у таких больных, находящихся вне больничных условии, за исключением неотложной терапии, парентеральное введение проводить не следует.

Пациентам в преклонном возрасте (старше 65 лет) рекомендуется уменьшение дозы. Необходимо также избегать длительного применения препарата в связи с усилением нежелательных явлений в этой возрастной группе (из-за их нестабильной сердечно-сосудистой системы, в особенности после внутривенного введения препарата).

Использование в педиатрии. Дети, особенно младшего возраста, очень чувствительны к угнетающему влиянию бензодиазепинов на ЦНС. Новорожденным не рекомендуется назначать препараты, содержащие бензиловый спирт, т.к. возможно развитие смертельного токсического синдрома, проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением ЦНС, затруднением дыхания, почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и, возможно, эпилептическими припадками, а также внутричерепным кровоизлиянием.

Применение при беременности и лактации. Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Диазепам оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием препарата в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС плода и новорожденного. Постоянное применение при беременности может привести к физической зависимости -возможны симптомы отмены у новорожденного.

Использование (особенно в/м или в/в) в дозах выше 30 мг в течение 15 часов до родов или во время родов может вызвать у новорождённого угнетение дыхания (до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение АД, гипотермию, слабый акт сосания (так называемый "синдром вялого ребёнка") и нарушение метаболизма в ответ на холодовой стресс.

Диазепам выделяется с грудным молоком, поэтому при применении препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Влияние на способность вождения автотранспорта и работу с механизмами. В период лечения препаратом и 5-дней после его окончания необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: сонливость, угнетение сознания различной степени тяжести, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, арефлексия, оглушенность, сниженная реакция на болевые раздражения, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, апноэ, выраженная слабость, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома. Опасными для жизни могут оказаться отравления, вызванные одновременным применением диазепама с другими средствами, действующими угнетающе на ЦНС, или диазепама с алкоголем.

Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД - норадреналин и дофамин купируют гипотензию), искусственная вентиляция легких. При развитии возбуждения не следует применять барбитураты. В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Антагонист бензодиазепинов флумазенил не показан больным эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. У таких больных антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие эпилептических припадков. Гемодиализ малоэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы МАО, аналептики, психостимуляторы проявляют антагонизм в отношении эффектов диазепама, снижают его активность.

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с нейролептиками, седативными, антипсихотическими, снотворными средствами, другими транквилизаторами, миорелаксантами, опиоидными анальгетиками, средствами для наркоза, а также симпатиколитическими и холинолитическими лекарственными средствами) усиливается угнетающее влияние на ЦНС, на дыхательный центр, может проявиться выраженная артериальная гипотензия.

При одновременном приеме этанола, этанолсодержащих препаратов усиливается угнетающее влияние на ЦНС (главным образом на дыхательный центр), а также может возникнуть синдром патологического опьянения.

Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию психологической зависимости.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. с амитриптилином) возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС, повышение концентрации антидепрессантов и усиление холинергического действия.

При одновременном применении с миорелаксантами действие миорелаксантов усиливается, увеличивается риск возникновения апноэ.

При одновременном применении с бупивакаином возможно повышение концентрации бупивакаина в плазме крови; с диклофенаком - возможно усиление головокружения.

Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин, пероральные контрацептивы, эстрогенсодержащие препараты, эритромицин, дисульфирам, флуоксетин, изониазид, кетоконазол, омепразол, метопролол, пропранолол, пропоксифен, вальпроевая кислота) замедляют метаболизм, удлиняют период полувыведения, увеличивают концентрацию диазепама в плазме крови, и, соответственно, усиливают его действие. При одновременном применении с пероральными контрацептивами и эстрогенсодержащими препаратами возможно усиление эффектов диазепама. Повышается риск развития прорывного кровотечения.

Препараты, вызывающие индукцию ферментов печени, в т.ч. противоэпилептические средства (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал) могут ускорять выведение диазепама, и, следовательно, уменьшать эффективность.

При одновременном применении в редких случаях диазепам подавляет метаболизм и усиливает действие фенитоина.

Гипотензивные лекарственные средства могут усиливать выраженность снижения АД. При одновременном применении с клозапином возможны выраженная артериальная гипотензия, угнетение дыхания, потеря сознания; с леводопой - возможно подавление противопаркинсонического действия; с лития карбонатом - описан случай развития коматозного состояния; с метопрололом - возможны снижение остроты зрения, ухудшение психомоторных реакций.

При одновременном применении с низкополярными сердечными гликозидами возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкуренции за связь с белками плазмы).

При одновременном применении с парацетамолом возможно уменьшение выведения диазепама и его метаболита (дезметилдиазепама); с рисперидоном - описаны случаи развития злокачественной нейролепсии. Может повышать токсичность зидовудина.

При одновременном применении с рифампицином повышается выведение диазепама вследствие значительного усиления его метаболизма под влиянием рифампицина.

При одновременном применении с кофеином уменьшается седативное и, возможно, анксиолитическое действие диазепама.

Теофиллин (применяемый в низких дозах) может уменьшать или даже извращать седативное действие диазепама.

Курение ослабляет действие диазепама, так как ускоряет его метаболизм.

При одновременном применении флувоксамин повышает концентрацию в плазме крови и побочные эффекты диазепама.

Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и уменьшить время, необходимое для "выключения" сознания с помощью индукционных доз.

Фармацевтически несовместим в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Диазепам — фармакологически активное вещество, обладающее анксиолитическим, снотворным, миорелаксирующим, противосудорожным и седативным действием. По химической классификации препарат относится к производным бензодиазепина. Вещество входит в состав лекарственных средств, имеющих разные торговые названия — Сибазон, Реланиум, Седуксен, Релиум. Диазепам может являться единственным компонентом препарата или входить в состав комбинированных препаратов таких, как Реладорм (Диазепам+Циклобарбитал). Препараты, содержащие активное вещество, выпускаются в форме таблеток и раствора для инъекций отечественными и зарубежными производителями.

Фармакологические эффекты Диазепама:

Особенности Диазепама

1. Препараты, содержащие Диазепам, широко применимы в наркологической практике для купирования симптомов абстиненции, которая проявляется тревогой, страхом, выраженным беспокойством. Средство снижает риск развития алкогольного психоза или уменьшает симптоматику уже развившегося делирия.
2. Лекарство применяется в анестезиологии для проведения премедикации, поскольку препарат способен уменьшать дозировку Фентанила, которая требуется для вводного эффекта при наркозе.
3. Лекарственное средство повышает порог чувствительности боли, нормализует сердечный ритм. При быстром внутривенном введении резко понижает артериальное давление, повышает внутриглазное давление, снижает выработку желудочного секрета в ночное время.

Лекарство очень хорошо и быстро всасывается в пищеварительном тракте, медленнее — при введении в мышцу. Метаболизм препарата происходит в печени. При этом образуются активные метаболиты, которые способны проходит гемато-энцефалитический барьер, проникать сквозь плаценту и выделяться с грудным молоком. Выведение вещества из организма осуществляется преимущественно почками, частично — с калом. Препарат способен накапливаться в плазме крови при повторном применении.

В каких случаях назначается препарат?

Диазепам применяется во многих отраслях медицинской практики в качестве снотворного, транквилизирующего и седативного средства:

Препараты, содержащие Диазепам, применяются достаточно давно и имеют широкие показания к применению. В настоящее время использование препарата несколько сократилось. Это связано с тем, что лекарство приобрело юридический статус психотропного препарата. Для лучшего понимания следует сказать, что существует множество официальных классификаций лекарственных средств.

Юридические аспекты оборота Диазепама

Одной из таких классификаций является подразделение всех лекарств на фармакологические группы. В соответствии с этим делением все препараты, имеющие психоактивный эффект, относят к психотропным препаратам. Однако, не все они подлежат предметно-количественному учету и отпускаются по рецептам, выписанным на специальных бланках. С чем это связано?

Дело в том, что, кроме принадлежности лекарственного препарата к определенной фармгруппе, существует юридический статус лекарства. Что такое юридический статус лекарственного средства? Это принадлежность препарата к различным спискам и перечням, утвержденным законодательными органами, определяющим условия промышленного и гражданского оборота лекарственного средства. Например, Диазепам, являясь психотропным веществом по фармакологической классификации, включен в список наркотических и психотропных препаратов, которые подлежат строгому учету и отпускаются из аптек только по рецепту. Рецепт на такие препараты выписывается на специальном бланке, который хранится в аптеке не менее пяти лет. Не каждая аптека имеет право реализовывать препараты, относящиеся к данной группе лекарственных средств, поскольку для этого требуется отдельная лицензия. Именно с этими юридическими аспектами связаны сложности с назначением и реализацией Диазепама.

Диазепам и Феназепам

В некоторых случаях, пытаясь избежать вышеописанных сложностей, специалисты пытаются заменить Диазепам на другие транквилизаторы, например, Феназепам. Препарат Феназепам, как и Диазепам, относится к группе бензодиазепинов. Препарат имеет меньше юридических ограничений. Феназепам отпускается по рецепту, выписанному на простом бланке, и не подлежит предметно-количественному учету. Однако, далеко не в каждом случае Диазепам можно заменить Феназепамом. Несмотря на принадлежность к одной и той же группе, препараты имеют отличия в показаниях к применению.

Показания к назначению Феназепама:

Как видно из показаний к применению Феназепама, область использования препарата достаточно ограничена. Феназепам не обладает способностью купировать генерализованные судорожные припадки, не применяется с целью премедикации перед хирургическими вмешательствами.

Также препараты отличаются противопоказаниями к использованию. Диазепам имеет большой список ограничений к применению:

• миастения в тяжелой форме;
• повышенная чувствительность к производным бензодиазепина;
• закрытоугольная глаукома;
• шоковые состояния;
• нарушение сознания в виде комы;
• имеющиеся наркотическая и алкогольная зависимости, кроме состояний алкогольной абстиненции и психоза;
• отравления лекарственными препаратами, угнетающими центральную нервную систему;
• дыхательная недостаточность в острой фазе;
• хронические болезни органов дыхания с признаками обструкции;
• младенческий возраст до 30 дней жизни;
• период кормления ребенка грудью;
• беременность, особенно в период первого и третьего триместра.

Диазепам назначают с соблюдением осторожности в следующих случаях:

Учитывая внушительный список противопоказаний и ограничений к назначению Диазепама, становится понятным, почему препарат относится к лекарствам строгого учета и отпускается из аптек исключительно по рецепту врача.

Самостоятельное использование Диазепама может привести к серьезным последствиям для здоровья. Одним из таких осложнений является развитие лекарственной зависимости.

Лекарственная зависимость от Диазепама

Зависимость от применения Диазепама, как и в случае использования других транквилизаторов, развивается постепенно и достаточно незаметно для самого больного. Возникновение тяги к употреблению Диазепама связано со способностью препарата вызывать улучшение настроения вплоть до эйфории. В связи с этим, люди, склонные к злоупотреблению, применяя лекарство в лечебных дозах, начинают увеличивать дозировку для получения побочного эффекта в виде приподнятого настроения.

С каждым разом для достижения эйфоричного состояния требуется все более высокая доза препарата, что, в конечном итоге, приводит к формированию стойкой психической и физической зависимости от психотропного вещества. Терапия данного осложнения является уделом врачей-наркологов и проводится в специальных наркологических клиниках и диспансерах. К сожалению, на сегодняшний день, лекарственные зависимости, как и другие виды пристрастий, лечатся не достаточно успешно и требуют длительной реабилитации больных.

Передозировка Диазепамом

При немедицинском применении Диазепама в неадекватных или ошибочно рассчитанных дозах возможно острое отравление лекарственным препаратом, которое проявляется характерной клинической картиной: выраженная сонливость, нарушение речи, значительное снижение артериального давления, нарушения сердечного ритма, дрожание конечностей, усиление возбуждения, угнетение дыхания и работы сердца, кома.

Передозировка Диазепамом относится к неотложным состояниям, требующим немедленного медицинского вмешательства. Лечение отравления заключается в назначении ряда лечебных мер:

Успех лечения отравлений Диазепамом напрямую зависит от принятой дозы препарата, а также, от индивидуальных особенностей организма и своевременности обращения за медицинской помощью.

Терапия отравления любыми лекарственными препаратами должна проводиться в условиях стационара, поскольку все острые интоксикации, как правило, требуют интенсивного лечения и реанимационных мероприятий.

Брутто-формула

C 16 H 13 ClN 2 O

Фармакологическая группа вещества Диазепам

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

439-14-5

Характеристика вещества Диазепам

Анксиолитик, производное бензодиазепина.

Белый или белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха с молекулярной массой 284,74. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте, растворим в хлороформе.

Фармакология

Фармакологическое действие - противосудорожное, анксиолитическое, миорелаксирующее, центральное, снотворное, седативное .

Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, расположенными в постсинаптическом ГАМК А -рецепторном комплексе в лимбической системе мозга, таламусе, гипоталамусе, восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК ) , что обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора. В результате происходит усиление тормозного влияния ГАМК и торможение межнейронной передачи в соответствующих отделах ЦНС .

Анксиолитическая активность проявляется способностью купировать внутреннее беспокойство, страх, тревогу, напряжение. Оказывает антипаническое и амнестическое (преимущественно при парентеральном применении) действие.

При лечении нарушений сна применение диазепама в качестве снотворного средства целесообразно в тех случаях, когда одновременно желательно получить анксиолитическое действие в течение всего дня.

Центральный миорелаксирующий эффект связан с торможением полисинаптических спинальных рефлексов.

Обладает выраженным противосудорожным эффектом, применяется при эпилепсии для лечения судорожных пароксизмов, психических эквивалентов, для купирования эпилептического статуса.

При острой алкогольной абстиненции облегчает такие симптомы как возбуждение, нервное напряжение, беспокойство, тревога, тремор, а также уменьшает вероятность развития или признаки возникшего острого делирия, в т.ч. галлюцинации.

Эффективен в условиях парентерального введения у взрослых при острых состояниях, сопровождающихся психомоторным возбуждением, судорогами и др.

Седативный эффект наблюдается через несколько минут после в/в введения и через 30-40 мин после в/м . После снятия острых проявлений заболевания диазепам назначают внутрь.

В анестезиологической практике применяется для уменьшения страха, тревоги, напряжения и снижения острой стрессовой реакции в предоперационном периоде и при сложных, в т.ч. диагностических, вмешательствах в терапии и хирургии. В последнем случае может ослаблять воспоминания больного о проведенной процедуре (электроимпульсная терапия, катетеризация сердца, эндоскопические процедуры, вправление вывихов и репозиция костных обломков, биопсия, перевязка ожоговых ран и др.).

Диазепам способствует повышению эффективности вводного наркоза (премедикация с использованием диазепама может уменьшать дозу фентанила, требующуюся для того, чтобы вызвать эффект при вводном наркозе, и сокращать время до выключения сознания с помощью индукционных доз).

Увеличивает порог болевой чувствительности, оказывает антиаритмическое действие, понижает АД (при быстром в/в введении). Уменьшает ночную секрецию желудочного сока. Обладает способностью затруднять отток внутриглазной жидкости либо повышать ее секрецию и, тем самым, увеличивать внутриглазное давление.

В экспериментальных исследованиях показано, что ЛД 50 диазепама при приеме внутрь составляет 720 мг/кг (мыши) и 1240 мг/кг (крысы).

Исследование репродукции у крыс при приеме диазепама в дозах 1, 10, 80 и 100 мг/кг внутрь в течение 60-228 дней до скрещивания показало, что при дозах 100 мг/кг наблюдалось снижение числа беременностей и выживаемости потомства (возможно, за счет седативного действия, приводящего к снижению интереса к скрещиванию и выкармливанию потомства). Дозы менее 100 мг/кг не оказывали влияния на неонатальную выживаемость.

Исследование у кроликов при приеме диазепама в дозах 1, 2, 5 и 8 мг/кг с 6-го по 18-й день беременности не выявило неблагоприятного влияния на репродукцию и тератогенного действия.

После приема внутрь быстро и хорошо (около 75% дозы) всасывается из ЖКТ . После в/м введения абсорбируется полностью, но медленнее, чем при приеме внутрь (скорость всасывания зависит от места введения, наибольшая — при введении в дельтовидную мышцу). При ректальном введении раствор диазепама быстро всасывается. C max в крови достигается через 0,5-2 ч (при приеме внутрь), 0,5-1,5 ч (при в/м введении). Равновесная концентрация в крови при ежедневном приеме достигается через 5 дней — 2 нед . Подвергается биотрансформации (98-99% диазепама) в печени с образованием фармакологически активных метаболитов: дезметилдиазепама (нордиазепама), оксазепама и темазепама. Диазепам и его активные метаболиты связываются с белками плазмы крови (диазепам на 98%), проходят через ГЭБ , плаценту, проникают в грудное молоко (в грудном молоке обнаруживаются в концентрациях, составляющих 1/10 от концентраций в плазме матери). Объем распределения диазепама в равновесном состоянии 0,8-1,0 л/кг. Период полураспределения диазепама — до 3,2 ч. T 1/2 у взрослых составляет 20-70 ч (диазепам), 30-100 ч (нордиазепам), 9,5-12,4 (темазепам), 5-15 ч (оксазепам). T 1/2 может удлиняться у новорожденных, пациентов пожилого и старческого возраста, больных с заболеваниями печени. T 1/2 не изменяется при почечной недостаточности. Клиренс диазепама составляет 20-30 мл/мин. Выводится преимущественно почками (0,5-2% в неизмененном виде, около 70% в виде глюкуронидов метаболитов) и с фекалиями (около 10%).

При повторном применении отмечается кумуляция диазепама и его активных метаболитов в плазме крови.

Применение вещества Диазепам

В качестве седативного, анксиолитического и снотворного средства.

Неврология и психиатрия. Все виды тревожных расстройств, в т.ч. неврозы, психопатии, неврозоподобные и психопатоподобные состояния, сопровождающиеся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, эмоциональным напряжением; тревожный синдром при эндогенных психических заболеваниях, в т.ч. при шизофрении (вспомогательное средство в составе комплексной терапии), при органических поражениях головного мозга, в т.ч. при цереброваскулярных заболеваниях (в составе комбинированной терапии в качестве дополнительного средства); сенесто-ипохондрические, навязчивые и фобические расстройства, параноидально-галлюцинаторные состояния; соматовегетативные нарушения, двигательное возбуждение различной этиологии в неврологии и психиатрии; головная боль напряжения; нарушения сна; вертебральный синдром; абстинентный синдром (алкоголь, наркотики), в т.ч. алкогольный делирий (в составе комплексной терапии). В педиатрической практике: невротические и неврозоподобные состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, головной болью, нарушениями сна, энурезом, расстройствами настроения и поведения и др. Кардиология. Стенокардия, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия и др. Анестезиология и хирургия. Премедикация накануне и непосредственно перед оперативными вмешательствами и эндоскопическими процедурами, вводный наркоз, в качестве компонента комбинированного наркоза (при атаралгезии в сочетании с анальгетиками). Акушерство и гинекология. Эклампсия, облегчение родовой деятельности (для парентерального введения), преждевременные роды, преждевременная отслойка плаценты (для парентерального введения); климактерические и менструальные психосоматические расстройства. Дерматологическая практика. Экзема и другие заболевания, сопровождающиеся зудом, раздражительностью (комплексная терапия).

В качестве противосудорожного средства.

Эпилепсия (вспомогательное средство, в составе комбинированной терапии), эпилептический статус или тяжелые повторные эпилептические припадки (для парентерального введения, вспомогательное средство); столбняк.

В качестве миорелаксирующего средства.

Спастические состояния центрального генеза, связанные с поражением головного или спинного мозга (церебральный паралич, атетоз); спазм скелетных мышц при местной травме (вспомогательное средство); спастические состояния при других заболеваниях опорно-двигательного аппарата — миозит, бурсит, артрит, ревматический спондилит, прогрессирующий хронический полиартрит; артроз, сопровождающийся напряжением скелетных мышц.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острые заболевания печени и почек, выраженная печеночная недостаточность, тяжелая миастения, суицидальные наклонности, наркотическая или алкогольная зависимость (за исключением лечения острого абстинентного синдрома), выраженная дыхательная недостаточность, выраженная гиперкапния, церебральная и спинальная атаксия, острый приступ глаукомы, закрытоугольная глаукома, беременность (I триместр), кормление грудью, возраст до 30 дней.

Ограничения к применению

Хроническая дыхательная недостаточность, синдром апноэ во время сна, выраженные нарушения функции почек, открытоугольная глаукома (на фоне адекватной терапии), возраст до 6 мес (только по жизненным показаниям в условиях стационара), беременность (II и III триместр).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано в I триместре беременности (повышает риск возникновения врожденных пороков развития). Во II и III триместре беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Диазепам

Со стороны нервной системы и органов чувств: вялость, сонливость, повышенная утомляемость; атаксия, притупление эмоций, нечеткость зрения, диплопия, нистагм, тремор, снижение быстроты реакций и концентрации внимания, ухудшение кратковременной памяти, дизартрия, смазанная речь; спутанность сознания, депрессия, обморок, головная боль, головокружение; парадоксальные реакции (острое возбуждение, тревога, галлюцинации, кошмарные сновидения, приступы ярости, неадекватное поведение); антероградная амнезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, нейтропения.

Со стороны органов ЖКТ : нарушение слюноотделения (сухость во рту или гиперсаливация), тошнота, запор.

Прочие: аллергические реакции (крапивница, сыпь), недержание мочи, задержка мочеиспускания, изменение либидо, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ , желтуха.

При парентеральном введении: реакции в месте введения (тромбоз, флебит, формирование инфильтратов); при быстром в/в введении — гипотензия, сердечно-сосудистый коллапс, нарушение функции внешнего дыхания, икота.

Возможно развитие привыкания, лекарственной зависимости, синдрома отмены, синдрома последействия (мышечная слабость, снижение работоспособности), rebound-синдрома (см. «Меры предосторожности»).

Взаимодействие

Потенцирует эффекты алкоголя, противосудорожных и гипотензивных средств, нейролептиков, трициклических антидепрессантов, анальгетиков (в т.ч. наркотических анальгетиков), снотворных ЛС , общих анестетиков, миорелаксантов, антигистаминных ЛС с седативным эффектом. Аналептики, психостимуляторы — снижают активность. Антациды могут понижать скорость, но не степень всасывания диазепама.

Изониазид замедляет выведение диазепама (и увеличивает его концентрацию в крови). Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин, кетоконазол, флувоксамин, флуоксетин, омепразол) изменяют фармакокинетику и увеличивают продолжительность эффекта диазепама. Рифампицин снижает концентрацию диазепама в крови. Эритромицин замедляет метаболизм диазепама в печени. Диазепам может изменять плазменные концентрации фенитоина.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы): выраженная сонливость, вялость, слабость, снижение мышечного тонуса, атаксия, длительная спутанность сознания, угнетение рефлексов, кома; возможны также гипотензия, угнетение дыхания.

Лечение: индукция рвоты и назначение активированного угля (если пациент в сознании), промывание желудка через зонд (если пациент без сознания), симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций, в/в введение жидкостей (для усиления диуреза), при необходимости ИВЛ . При развитии возбуждения не следует применять барбитураты. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.

Пути введения

Внутрь, в/в , в/м , ректально.

Меры предосторожности вещества Диазепам

Не рекомендуется проводить монотерапию бензодиазепинами при сочетании тревоги с депрессией (возможны суицидальные попытки). В связи с возможностью развития парадоксальных реакций, в т.ч. агрессивного поведения, с осторожностью назначать пациентам с личностными и поведенческими нарушениями. Парадоксальные реакции чаще наблюдаются у детей и больных старческого возраста. При возникновении парадоксальных реакций диазепам следует отменить.

В период лечения диазепамом недопустимо употребление алкогольных напитков.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует быстрой психической и физической реакции, а также связана с повышенной концентрацией внимания.

Применение диазепама у детей до 14 лет допустимо только в четко обоснованных случаях, продолжительность лечения должна быть минимальной.

При приеме диазепама (даже в терапевтических дозах) возможно развитие привыкания, формирование физической и психической зависимости. Риск возникновения зависимости возрастает при использовании больших доз и с увеличением продолжительности приема, а также у пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью в анамнезе. Отмену диазепама следует проводить постепенно, путем снижения дозы, чтобы уменьшить риск синдрома отмены и rebound-синдрома. При резкой отмене после длительного приема или приема высоких доз возникает синдром отмены (головная и мышечная боль, беспокойство, тревога, спутанность сознания, тремор, судороги), в тяжелых случаях — деперсонализация, галлюцинации, эпилептические припадки (резкая отмена при эпилепсии). Транзиторный синдром, при котором симптомы, послужившие причиной назначения диазепама, возобновляются в более выраженной форме (rebound-синдром), может сопровождаться также изменениями настроения, беспокойством и др.

При длительном применении необходимо периодически контролировать картину периферической крови и функцию печени.

Применение в дозах выше 30 мг (особенно в/м или в/в) в течение 15 ч до родов может вызвать у новорожденного апноэ, гипотензию, гипотермию, отказ от груди и др.

Описаны случаи бензодиазепиновой наркомании.

Особые указания

Следует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками.

Не допускается смешивание в одном шприце диазепама с другими препаратами (возможно оседание препарата на стенках). При в/в введении следует вводить в крупные вены и медленно, контролируя функцию дыхания. Необходимо избегать попадания раствора в артерию и экстравазальное пространство.

0.0309

Оглавление [Показать]

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Диазепам . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Диазепама в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Диазепама при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения эпилепсии, неврозов, страха у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Диазепам - транквилизатор, производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия связан с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС. Миорелаксирующее действие обусловлено также ингибированием спинальных рефлексов. Может вызывать антихолинергический эффект.

Состав

Диазепам + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Всасывание быстрое. Связывание с белками плазмы составляет 98%. Проникает через плацентарный барьер, в спинномозговую жидкость, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. Выводится почками - 70%.

Показания

• неврозы;
• пограничные состояния с явлениями напряжения, беспокойства, тревоги, страха;
• шизофрения;
• нарушения сна (бессонница);
• двигательное возбуждение различной этиологии в неврологии и психиатрии;
• абстинентный синдром при хроническом алкоголизме;
• спастические состояния, связанные с поражением головного или спинного мозга;
• миозиты, бурситы, артриты, сопровождающиеся напряжением скелетных мышц;
• эпилептический статус;
• премедикация перед наркозом;
• в качестве компонента комбинированного наркоза;
• облегчение родовой деятельности;
• преждевременные роды;
• преждевременная отслойка плаценты;
• столбняк.

Формы выпуска

Драже 2 мг и 5 мг.

Таблетки 2 мг, 5 мг и 10 мг.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и дозировка

Внутрь, взрослым - по 4-15 мг в сутки в 2 приема (максимальная суточная доза - 60 мг, в условиях стационара). Грудным детям старше 6 месяцев - по 0,1-0,8 мг/кг в сутки в 3-4 приема.

Внутривенно, внутримышечно - по 10-20 мг с кратностью в соответствии с показанием.

Побочное действие

• сонливость;
• головокружение;
• мышечная слабость;
• спутанность сознания;
• депрессия;
• нарушения зрения;
• головная боль;
• тремор;
• возбуждение;
• чувство тревоги;
• нарушения сна;
• галлюцинации;
• икота;
• развитие лекарственной зависимости;
• нарушения памяти;
• запор;
• тошнота;
• сухость во рту;
• слюнотечение;
• повышение или снижение либидо;
• недержание мочи;
• понижение АД;
• кожная сыпь.

Противопоказания

• тяжелая миастения;
• выраженная хроническая гиперкапния;
• указания в анамнезе на алкогольную или лекарственную зависимость (кроме острой абстиненции);
• повышенная чувствительность к диазепаму и другим бензодиазепинам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не следует применять диазепам в 1 триместре беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Следует иметь в виду, что при применении диазепама при беременности возможно существенное изменение ЧСС плода.

Применение у детей

Особые указания

После внутримышечной инъекции диазепама возможно увеличение активности КФК в плазме крови (что следует учитывать при дифференциальной диагностике инфаркта миокарда).

Избегать внутриартериального введения.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме этанола (алкоголя), этанолсодержащих препаратов усиливается угнетающее влияние на ЦНС (главным образом на дыхательный центр), а также может возникнуть синдром патологического опьянения.

Аналоги лекарственного препарата Диазепам

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Апаурин;
• Валиум Рош;
• Диазепабене;
• Диазепекс;
• Диапам;
• Реланиум;
• Релиум;
• Седуксен;
• Сибазон.

Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения эпилепсии):

• Бензонал;
• Берлидорм 5;
• Вимпат;
• Гопантам;
• Депакин;
• Депакин хроно;
• Диакарб;
• Загретол;
• Карбамазепин;
• Карбасан ретард;
• Кеппра;
• Клоназепам;
• Клонотрил;
• Конвалис;
• Конвулекс;
• Конвульсан;
• Ламолеп;
• Мазепин;
• Напотон;
• Неулептил;
• Нитразепам;
• Нитрам;
• Нозепам;
• Пантогам актив;
• Пантогам;
• Пантокальцин;
• Пирацетам;
• Ривотрил;
• Сабрил;
• Сибазон;
• Стазепин;
• Сторилат;
• Топамакс;
• Топсавер;
• Фезипам;
• Феназепам;
• Финлепсин;
• Финлепсин ретард;
• Элзепам;
• Энкорат хроно;
• Эпиал;
• Эпитерра.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Состав

В 1 драже содержится диазепама 2 либо 5 мг, в качестве вспомогательных веществ: моногидрат лактозы, картофельный крахмал, стеарат кальция.

В 1 ампуле содержится 2 мл раствора, содержание вещества диазепам - 10 мг.

Форма выпуска

• в картонной коробке в блистере, вмещающем 24 таблетки;
• ампулы выпускают в блистерах по 5 штук - в одной коробке 2 блистера.

Фармакологическое действие

Транквилизирующее, миорелаксирующее (расслабляющее скелетную мускулатуру), гипноседативное и анксиолитическое действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Диазепам является транквилизатором бензодиазепинового ряда , который способен потенцировать центральное действие γ -аминомаслянной кислоты как основного тормозного медиатора ЦНС, формируя компонент супрамолекулярной единицы – рецепторный комплекс бензодиазепин-γ-аминомаслянной кислоты – хлорионофор , размещающийся на мембранах нейронов. Он обладает избирательной стимуляцией действия γ-аминомасляной кислоты в ретикулярной формации ствола мозга, что уменьшает возбуждение коры головного мозга, лимбической системы, таламуса и гипоталамуса . Миорелаксирующий эффект реализуется по тормозному механизму действия на полисинаптические рефлексы мышечного натяжения.

Диазепам характеризуется дозозависимым влиянием на ЦНС: малые дозы (до 15 мг в сутки) оказывают стимулирующий эффект, в то время как высокие (больше 15 мг) – седативный.

Что касается фармакокинетики, то пероральное применение вызывает абсорбцию 75% дозы в пищеварительном тракте, приблизительно 98% диазепама связывается с протеинами плазмы , развитие терапевтического эффекта происходит на 2-7 день курса лечения.

Метаболизм происходит в печени, где 99% диазепама преобразовывается в неактивные и активные метаболиты , способные проникать через гематоплацентарный барьер и в грудное молоко. Экскретируется препарат в две фазы преимущественно почками (70%), до 10% выводится с калом. Период полувыведения на первом этапе составляет 3 часа, на втором – 48 часов.

Показания к применению

Назначают при различного рода неврозах , беспокойстве и тревоге , психопатии , шизофрении , бессоннице и других нарушениях сна , эпилепсии , абстинентном синдроме при хроническом алкоголизме , спастическом состоянии и зудящих дерматозах , а также при миозитах , бурситах , артритах , сопровождающихся напряжением скелетной мускулатуры .

Может быть использован как компонент комбинированного наркоза , для облегчения родовой деятельности, в случае преждевременных родов и при преждевременной отслойке плаценты , при столбняке .

Противопоказания

Гиперчувствительность к составляющим компонентам Диазепама и другим бензодиазепинам , а также при печеночной и почечной недостаточности , миастении , выраженной хронической гиперкапнии , закрытоугольной глаукоме и в период беременности .

Побочные действия

Диазепам может вызывать следующие побочные эффекты:

• головокружение ;
• галлюцинации ;
• сонливость ;
• замедленность реакций;
• угнетение психической и двигательной активности;
• мышечная слабость или атаксия ;
• сухость во рту;
• диспепсия (нарушение нормального функционирования желудка);
• тошнота ;
• диарея ;
• диспноэ (одышка );
• недержание мочи;
• бронхоспазм ;
• галакторея (патологическое самопроизвольное секретирование молочными железами и истечение молока);
• гиперпролактинемия ;
• увеличение или снижение либидо;
• аллергические реакции .

Длительное применение может развивать лекарственную зависимость , а также нарушение памяти.

Диазепам, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Взрослые принимают Диазепам в/в, в/м, ректально (внутрь) от 4 до 15 мг в сутки в два приема, при этом максимальная суточная доза может составлять не более 60 мг и только в условиях стационара.

Грудничкам и детям старше 6 месяцев можно принимать в дозе 0,1–0,8 мг на кг веса в сутки за 3–4 приема.

Инструкция по применению Диазепама предполагает внутримышечное или внутривенное введение по 10–20 мг кратное соответствующим показаниям.

Разовая доза, частота и длительность курса должны устанавливаться индивидуально. Продолжительность курса должна быть как можно меньше, к примеру, лечение бессонницы не должно превышать недели, состояние тревоги - 8-12 недель, предполагая периоды постепенного снижения дозы.

Передозировка

Завышенные дозы Диазепама могут вызывать развитие парадоксального возбуждения , угнетение сердечной/дыхательной активности, арефлексию, апноэ и даже кому .

Существует специфический антидот - Флумазенил , который по механизму является антагонистом бензодиазепинов.

Лечение: промывание желудка, энтеросорбентные средства, искусственная вентиляция легких.

Взаимодействие

При одновременном применении с:

• Нейролептиками , седативными , снотворными средствами , опиоидными анальгетиками - Диазепам усиливает угнетение ЦНС, дыхательного центра и вызывает выраженную артериальную гипотензию .
• Трициклическими антидепрессантами (в том числе Амитриптилин ) - возможно повышение угнетающего эффекта на ЦНС и холинергического действия, увеличение концентрации антидепрессантов .
• Миорелаксантами - усиливается их действие, однако, увеличивается риск развития апноэ .
• Пероральными контрацептивами могут усиливаться эффекты Диазепама, повышая риск развития кровотечения прорывного типа.
• Бупивакаином , флувоксамином - возможно повышение его концентрации в плазме крови.
• Диклофенаком - усиление головокружения .
• Изониазидом , Парацетамолом - снижение выведения Диазепама.
• Карбамазепином , Фенитоином , Рифампицином , Фенобарбиталом - ускоряется выведение и метаболизм Диазепама.
• Кофеином - уменьшение седативного и, возможно, анксиолитического действия Диазепама.
• Клозапином - возможны реакции выраженной артериальной гипотензии, угнетения дыхания, потеря сознания.
• Леводопой - подавление противопаркинсонового действия.
• Лития карбонатом - зафиксирован случай развития коматозного состояния .
• Метопрололом - возможно снижение зрения и ухудшение психомоторных реакций.
• Теофиллином в малых дозах - извращение седативного действия Диазепама.
• Циметидином , Омепразолом , Дисульфирамом - увеличение длительности действия Диазепама.
• Этанолом - этанолсодержащие препараты усиливают угнетение ЦНС, в основном влияние на дыхательный центр, возможно возникновение синдрома патологического опьянения .

Условия продажи

При наличии рецепта.

Условия хранения

В сухом, защищенном от лучей света месте, с температурой окружающей среды 15–25° Цельсия.

Срок годности

Три года.

Особые указания

В период лечения Диазепамом недопустимо употребление алкоголя .

Относительно вождения автотранспортом и управления механизмами – опасность существует, так как препарат может вызывать головокружение , галлюцинации или общее замедление скорости психомоторики.

Синонимы

Апаурин , Валиум , Реланиум , Релиум , Седуксен , Сибазон .

При беременности и лактации

Не рекомендуется применять Диазепам в первом триместре беременности, исключение - крайняя необходимость, так как препарат может существенно изменять ЧСС плода. Курс приема при грудном вскармливании следует прекратить.

Аналоги Диазепама

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Синонимы и аналоги, дженерики – это заменители препарата, среди них больше всего пользуются популярностью: Реланиум , Гиадазепам , Сибазон и прочие препараты с активными веществами бензодиазепинового ряда.

Отзывы о Диазепаме

Учитывая, что самостоятельный прием препарата категорически недопустим, особенно - в детской практике, то отзывы о Диазепаме в основном положительны, и отмечают его эффективность, хотя многих тревожит большой ряд побочных эффектов и привыкание, а также достаточно сложный синдром отмены.

Цена Диазепама, где купить

Цена Диазепама за 5 мг (20 шт.) составляет 620 рублей. Купить Диазепам в Москве можно, заранее заказав в интернет-аптеках, доставка с курьером - 500 рублей в пределах МКАД без учета стоимости заказа в течение 2-х часов.

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Диазепам обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Фармакологическое действие

Транквилизатор, производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия связан с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС. Миорелаксирующее действие обусловлено также ингибированием спинальных рефлексов. Может вызывать антихолинергический эффект.

Фармакокинетика

Всасывание быстрое. Cmax в плазме отмечается через 90 мин. Связывание с белками плазмы составляет 98%. Проникает через плацентарный барьер, в спинномозговую жидкость, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. Выводится почками - 70%.

Показания

Неврозы, пограничные состояния с явлениями напряжения, беспокойства, тревоги, страха; нарушения сна, двигательное возбуждение различной этиологии в неврологии и психиатрии, абстинентный синдром при хроническом алкоголизме; спастические состояния, связанные с поражением головного или спинного мозга, а также миозиты, бурситы, артриты, сопровождающиеся напряжением скелетных мышц; эпилептический статус; премедикация перед наркозом; в качестве компонента комбинированного наркоза; облегчение родовой деятельности, преждевременные роды, преждевременная отслойка плаценты, столбняк.

Противопоказания

Тяжелая миастения, выраженная хроническая гиперкапния. Указания в анамнезе на алкогольную или лекарственную зависимость (кроме острой абстиненции). Повышенная чувствительность к диазепаму и другим бензодиазепинам.

Дозировка

Принимают внутрь, вводят в/м, в/в, ректально. Суточная доза варьирует от 500 мкг до 60 мг. Разовая доза, частота и длительность применения устанавливаются индивидуально.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, мышечная слабость; редко - спутанность сознания, депрессия, нарушения зрения, диплопия, дизартрия, головная боль, тремор, атаксия; в единичных случаях - парадоксальные реакции: возбуждение, чувство тревоги, нарушения сна, галлюцинации. После в/в введения иногда наблюдается икота. При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости, нарушения памяти.

Со стороны пищеварительной системы: редко - запор, тошнота, сухость во рту, слюнотечение; в единичных случаях - повышение активности трансаминаз и ЩФ в плазме крови, желтуха.

Со стороны эндокринной системы: редко - повышение или снижение либидо.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - недержание мочи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при парентеральном применении возможно некоторое понижение АД.

Со стороны дыхательной системы: при парентеральном применении в единичных случаях - нарушения дыхания.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с нейролептиками, седативными, снотворными средствами, опиоидными анальгетиками, средствами для наркоза), усиливается угнетающее влияние на ЦНС, на дыхательный центр, выраженная артериальная гипотензия.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. с амитриптилином) возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС, повышение концентрации антидепрессантов и усиление холинергического действия.

У пациентов, длительно получавших антигипертензивные препараты центрального действия, бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды, степень и механизмы лекарственного взаимодействия непредсказуемы.

При одновременном применении с миорелаксантами действие миорелаксантов усиливается, увеличивается риск возникновения апноэ.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами возможно усиление эффектов диазепама. Повышается риск развития прорывного кровотечения.

При одновременном применении с бупивакаином возможно повышение концентрации бупивакаина в плазме крови; с диклофенаком - возможно усиление головокружения; с изониазидом - уменьшение выведения диазепама из организма.

Препараты, вызывающие индукцию ферментов печени, в т.ч. противоэпилептические средства (карбамазепин, фенитоин), могут ускорять выведение диазепама.

При одновременном применении с кофеином уменьшается седативное и, возможно, анксиолитическое действие диазепама.

При одновременном применении с клозапином возможны выраженная артериальная гипотензия, угнетение дыхания, потеря сознания; с леводопой - возможно подавление противопаркинсонического действия; с лития карбонатом - описан случай развития коматозного состояния; с метопрололом - возможны снижение остроты зрения, ухудшение психомоторных реакций.

При одновременном применении с парацетамолом возможно уменьшение выведения диазепама и его метаболита (дезметилдиазепама); с рисперидоном - описаны случаи развития ЗНС.

При одновременном применении с рифампицином повышается выведение диазепама вследствие значительного усиления его метаболизма под влиянием рифампицина.

Теофиллин в низких дозах, извращает седативное действие диазепама.

При одновременном применении в редких случаях диазепам подавляет метаболизм и усиливает действие фенитоина. Фенобарбитал и фенитоин могут ускорять метаболизм диазепама.

При одновременном применении флувоксамин повышает концентрацию в плазме крови и побочные эффекты диазепама.

При одновременном применении с циметидином, омепразолом, дисульфирамом возможно увеличение интенсивности и длительности действия диазепама.

При одновременном приеме этанола, этанолсодержащих препаратов усиливается угнетающее влияние на ЦНС (главным образом на дыхательный центр), а также может возникнуть синдром патологического опьянения.

Особые указания

С особой осторожностью применяют у пациентов с сердечной и дыхательной недостаточностью, органическими изменениями головного мозга (в таких случаях рекомендуется избегать парентерального введения диазепама), при закрытоугольной глаукоме и предрасположенности к ней, при миастении.

Требуется особая осторожность при применении диазепама, особенно в начале лечения, у пациентов, длительно получавших антигипертензивные препараты центрального действия, бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды.

При отмене терапии дозу следует уменьшать постепенно. При внезапной отмене диазепама после длительного применения возможны беспокойство, возбуждение, тремор, судороги.

Диазепам следует отменить при развитии парадоксальных реакций (острое возбуждение, тревожность, нарушения сна и галлюцинации).

После в/м инъекции диазепама возможно увеличение активности КФК в плазме крови (что следует учитывать при дифференциальной диагностике инфаркта миокарда).

Избегать в/а введения.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Диазепам может вызывать замедление скорости психомоторных реакций, что следует учитывать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности.

Беременность и лактация

Не следует применять диазепам в I триместре беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Следует иметь в виду, что при применении диазепама при беременности возможно существенное изменение ЧСС плода.

При регулярном приеме в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Следует избегать применения диазепама у новорожденных, так как у них еще не полностью сформировалась ферментная система, участвующая в метаболизме диазепама.

Описание препарата ДИАЗЕПАМ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

1. Что за препарат – диазепам?
   • Фармакологическая группа ()
   • Механизм действия диазепама (фармакодинамика )
2. Отзыв специалиста по препарату диазепам - (видео )
3. Фармакокинетика диазепама
   • Метаболизм и метаболиты диазепама
   • Аналоги диазепама ()
   • Диазепам и капли валокордин – это одно и то же?
   • Торговые названия (синонимы ) диазепама ()
4. Состав и формы выпуска диазепама
   • Таблетки диазепам по 5 мг и 10 мг
   • уколов )
   • Ректальные свечи диазепам
   • Клизмы (микроклизмы ) диазепам
5. )
   • Судороги
   • Эпилепсия и эпилептический статус
   • Расстройства сна (в качестве снотворного )
   • Другие показания к назначению
   • Эффективен ли диазепам при онкологии?
6. Противопоказания к применению диазепама
   • Совместим ли диазепам и алкоголь?
7. Побочные эффекты диазепама
   • Вызывает ли диазепам привыкание и зависимость и как должна происходить отмена препарата?
   • Кумуляция (накапливание ) диазепама в организме
   • )
   • Химико-токсикологическое исследование мочи на диазепам
8. Цена (стоимость ) диазепама в аптеках различных городов России
   • )?
   • Условия хранения диазепама
9. Отзывы пациентов о диазепаме

Что за препарат – диазепам?

Диазепам – это психотропный лекарственный препарат, который угнетающе влияет на нервную систему. В результате этого ослабевают многие эмоциональные и психические функции человека, что способствует его расслаблению (

психическому и физическому ), снятию нервного напряжения и облегчению процесса засыпания. Также, стоит отметить, что диазепам усиливает функции некоторых других медикаментов, благодаря чему нашел широкое применение в различных областях медицины.

Фармакологическая группа (диазепам – это транквилизатор или наркотик? )

С фармакологической точки зрения диазепам не является

наркотиком

А относится к группе

транквилизаторов .

Транквилизаторами называются препараты, которые назначаются с целью устранения тревоги, чувства страха и повышенного возбуждения. Они слабо влияют на состояние сердечно-сосудистой и дыхательной системы, а также не вызывают серьезных побочных реакций со стороны центральной нервной системы (при правильном применении ).

В то же время, наркотики – это группа препаратов, которые также угнетаю активность центральной нервной системы, однако обладают и другими положительными и отрицательными эффектами.

Сравнительная характеристика транквилизаторов и наркотиков

Механизм действия диазепама (фармакодинамика )Как было сказано ранее, механизм действия и эффекты диазепама связаны с угнетением активности различных участков центральной нервной системы (ЦНС ).

Диазепам обладает:

• Успокоительным эффектом. Обусловлен угнетением так называемой лимбической системы ЦНС. Помимо прочих функций, данная система регулирует эмоциональные проявления человека, цикл сна и бодрствования, формирование мотивации. Также она влияет на процессы обучения и запоминания информации. Ее угнетение приводит к эмоциональной лабильности (человек становится спокойным, безынициативным, слабее реагирует на любые внешние раздражители ) и сонливости (облегчается процесс засыпания, а сон становится более глубоким и продолжительным ). Также при приеме больших доз диазепама может нарушаться способность концентрировать внимание и запоминать новую информацию.
• Анксиолитическим (противотревожным ) эффектом. Данный эффект также связан с влиянием препарата на лимбическую систему. Проявляется в уменьшении чувства страха, тревоги и психоэмоционального напряжения, которые могут быть связаны с какими-либо травмирующими ситуациями или возникать на фоне других заболеваний.
• Снотворным эффектом. Обеспечивается благодаря тормозному влиянию диазепама на процессы, происходящие в ЦНС. Препарат замедляет передачу нервных импульсов между нейронами (нервными клетками ), в результате чего активность головного мозга снижается. Это способствует более быстрому засыпанию и более глубокому сну.
• Противосудорожным эффектом. Воздействуя на определенные участки ЦНС, диазепам угнетает нейроны, ответственные за поддержание мышечного тонуса. Это приводит к снижению мышечной силы, а при наличии судорожных припадков способствует их прекращению (остановке ). В дальнейшем применение поддерживающих доз препарата позволяет предотвратить повторное развитие судорог.

Отзыв специалиста по препарату диазепамФармакокинетика диазепамаФармакокинетика – это наука, изучающая скорость поступления лекарственных средств в организм, пути их распространения (в различные ткани и органы ), а также пути и скорость выведения медикаментов из организма.
Через сколько действует диазепам?

Скорость развития эффекта при назначении диазепама определяется путем его введения в организм, а также функциональным состоянием внутренних органов пациента.

Диазепам может быть введен в организм:

• Энтерально (через рот в виде таблеток ). В данном случае эффекты препарата развиваются медленно (через 20 – 40 минут ), достигая своего максимума через 90 – 100 минут. Обусловлено это временем, которое необходимо, для того чтобы препарат растворился, всосался через стенку кишечника и поступил кровь, а затем достиг клеток ЦНС, на которые окажет свое действие. В то же время, стоит отметить, что развивающийся эффект выражен слабее, чем при других путях введения препарата. Обусловлено это тем, что после всасывания через слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта диазепам проходит через печень, где определенная его часть обезвреживается. В результате этого лишь незначительная доля активного вещества поступает в ткани головного мозга.
• Ректально (через прямую кишку ). В данном случае диазепам растворяется в прямой кишке и всасывается в системный кровоток через ее слизистую оболочку. При этом препарат не проходит через печень (что обусловлено анатомическими особенностями кровоснабжения прямой кишки ), а сразу поступает в системный кровоток. Следовательно, в центральную нервную систему попадает больше активного вещества, чем при энтеральном введении, из-за чего и эффекты препарата будут более выраженными. Однако скорость развития эффекта также не высока (20 – 30 минут с момента введения ).
• Внутримышечно. В данном случае препарат вводится в толщу мышечной ткани, откуда постепенно вымывается кровью и доставляется к центральной нервной системе. Максимальный эффект развивается несколько быстрее, чем при энтеральном применении (через 30 – 60 минут ) и является более выраженным, однако сохраняется не так долго.
• Внутривенно. В данном случае препарат вводится сразу в кровеносное русло пациента, откуда с током крови доставляется к клеткам ЦНС за несколько секунд. Эффект при этом развивается очень быстро (в течение нескольких секунд ) и является наиболее выраженным (по сравнению с другими путями введения ).

Метаболизм и метаболиты диазепамаМетаболизм – это процесс обезвреживания препарата, то есть превращения активного вещества в другие компоненты (метаболиты ), которые выделяются из организма.

Метаболизм диазепама происходит в клетках печени. Один из его метаболитов (нордиазепам ) также обладает угнетающим эффектом на уровне центральной нервной системы (ЦНС ). Так как нордиазепам выводится из организма очень медленно (в течение более 4 суток ), повторное применение диазепама может обуславливать усиление его клинических эффектов и приводить к развитию симптомов интоксикации.

Период выведения диазепама из организма

Примерно 70% введенного в организм препарата выделяется через

вместе с мочой. Небольшое количество диазепама выделяется в желудочно-кишечный тракт. Скорость выведения медикамента не зависит от пути его введения в организм, а определяется лишь функциональным состоянием почек пациента.

Период полувыведения (время, в течение которого концентрация активного вещества в плазме крови снижается вдвое ) для диазепама составляет около 48 часов. В то же время, для упомянутого выше метаболита (нордиазепама ) период полувыведения составляет около 96 часов, что может обуславливать сохранение вызванных препаратом эффектов в течение нескольких дней после окончания его применения.

Аналоги диазепама (феназепам, лоразепам, клоназепам, элениум, нитразепам, оксазепам, финлепсин )

Аналоги – это препараты, обладающие схожим механизмом действия, однако отличающиеся от диазепама выраженностью тех или иных клинических эффектов.

К аналогам диазепама относятся:

• Феназепам – данный препарат обладает такими же эффектами, как диазепам, однако его способность расслаблять мышцы и бороться с судорогами выражена слабее.
• Лоразепам – обладает умеренным противотревожным и противосудорожным действием, однако оказывает слабое снотворное и успокоительное действие.
• Клоназепам – обладает выраженным противосудорожным действием, однако менее выраженным противотревожным и снотворным действием.
• Элениум – обладает выраженным противосудорожным и умеренным противотревожным действием, в то время как снотворный эффект выражен слабо.
• Нитразепам – обладает выраженным снотворным, успокоительным и противосудорожным действием.
• Оксазепам – обладает умеренным противотревожным действием, продолжительность которого меньше, чем у диазепама.
• Финлепсин – не относится к группе транквилизаторов, однако обладает выраженным противосудорожным и противотревожным действием.

Диазепам и капли валокордин – это одно и то же?Диазепам и капли валокордин – это два различных препарата, которые обладают различными механизмами действия на организм.

Механизм действия и эффекты диазепама были описаны выше. В то же время, в состав валокордина входят другие активные компоненты, влияющие на различные системы и органы.

В состав капель валокордина входят:

• Экстракт бромизовалериановой кислоты – оказывает успокоительное и спазмолитическое действие (устраняет спазм гладких мышц внутренних органов, что позволяет устранить болевой синдром при некоторых заболеваниях ).
• Фенобарбитал – синтетический препарат, обладающий выраженным противосудорожным и умеренным снотворным и успокоительным действием.
• Масло перечной мяты – снижает артериальное давление и оказывает спазмолитическое действие.

По оказываемым эффектам капли валокордина схожи с диазепамом (хотя они не обладают противотревожным действием ). В то же время, показания к использованию данных препаратов значительно различаются.
Торговые названия (синонимы ) диазепама (реланиум, релиум, седуксен, валиум )

Диазепам – это активное вещество, которое получило свое наименование в момент образования (

синтезирования ). В то же время, сегодня фармакологические фирмы включают диазепам в состав множества других медикаментов, выпускаемых под различными торговыми названиями. Однако их эффекты остаются такими же, как при использовании обычного (

оригинального ) препарата.

Диазепам может выпускаться под названием:

• реланиум;
• релиум;
• седуксен;
• валиум;
• диазепекс;
• апаурин;
• апо-диазепам;
• диазепабене;
• диапам;
• дикам;
• сибазон;
• фаустан.

Состав и формы выпуска диазепамаДиазепам – это активное вещество, использующееся при изготовлении различных видов медикамента. Другие компоненты, входящие в состав препарата, предназначены для его стабилизации, защиты от воздействия внешних факторов или улучшения его всасывания в желудочно-кишечном тракте.

Диазепам выпускается в виде:

• таблеток;

• раствора в ампулах;
• ректальных свечей;
• микроклизм.

Таблетки диазепам по 5 мг и 10 мгДиазепам выпускается в виде таблеток для приема внутрь. Каждая таблетка может содержать 5 или 10 мг активного вещества. Помимо активного компонента, в состав препарата входят наполнители (моногидрат лактозы, стеарат кальция, картофельный крахмал ) и повидон (улучшает всасывание активного вещества в желудочно-кишечном тракте ).

Таблетка диазепама имеет круглую форму и белый цвет. На одной стороне таблетки имеется риска. В то же время, стоит отметить, что в зависимости от фирмы-производителя и торгового названия внешний вид медикамента может изменяться (таблетки могут быть голубоватого, розоватого или другого оттенка ).

Обычно таблетки выпускаются в специальных блистерах (пластинках ) по 10 штук в каждом. В упаковке может содержаться от 1 до 3 – 4 блистеров (что также зависит от фирмы-производителя ).

Ампулы диазепам с раствором по 2 мл для внутривенных или внутримышечных инъекций (уколов )

Диазепам выпускается в виде 0,5% раствора для внутримышечного или внутривенного введения. Такой раствор продается в ампулах по 2 мл, каждая из которых содержит 10 мг активного вещества (

то есть по 5 мг диазепама в каждом миллилитре раствора ). Помимо активного компонента, в состав раствора входит 96% спирт, стабилизаторы и стерильная вода для инъекций (

уколов ).

Ампула выполнена из темного стекла (коричневого цвета ), которое защищает препарат от прямого воздействия солнечных лучей и других факторов внешней среды, которые могли бы разрушить препарат. Ампулы продаются в специальных картонных упаковках (по 5 или 10 штук в каждой ). На упаковке, а также на каждой ампуле в отдельности должно быть написано название препарата, доза активного вещества, дата изготовления и срок годности. Если хотя бы одного из перечисленных параметров на ампуле нет, вводить данный раствор пациенту запрещается.

Ректальные свечи диазепам

Препарат выпускается в виде свечей, каждая из которых может содержать по 5 или по 10 мг активного вещества. Другие входящие в состав препарата компоненты предназначены для придания ему необходимой формы, а также для обеспечения хорошего всасывания активного вещества в прямой кишке. Выпускаются свечи в специальных блистерах (

по 5 штук в каждом ). В упаковке может содержаться 1 или 2 блистера.

Клизмы (микроклизмы ) диазепам

Для введения в прямую кишку препарат также выпускается в специальных тюбиках с длинным наконечником. Каждый тюбик может содержать от 5 до 10 мг активного вещества, а также другие вспомогательные компоненты. Каждый тюбик также упакован в специальную герметичную обертку, которая непроницаема для солнечных лучей и других внешних воздействий. Продается препарат в картонных упаковках, каждая из которых может содержать 5 или 10 тюбиков.

Инструкция по применению лекарства диазепам (показания, дозировка и способы применения )

Показаниями к назначению диазепама могут быть:

• судороги;
• эпилепсия;

• эпилептический статус;
• расстройства сна;
• тревожные расстройства;
• дисфории (расстройства настроения );
• неврозы;
• психоэмоциональное возбуждение;
• абстинентный алкогольный синдром;
• премедикация перед наркозом (анестезией );
• заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса.

СудорогиСудороги – это патологическое состояние, при котором различные (или сразу все ) мышцы человеческого тела начинают сильно и непроизвольно сокращаться. Данные сокращения могут повторяться множество раз и являются весьма болезненными. Кроме того, из-за выраженного сокращения дыхательных мышц может нарушаться процесс дыхания, вследствие чего человек может умереть от недостатка кислорода.

Причин развития судорог может быть множество (травма головного мозга, заболевания центральной нервной системы, прием некоторых медикаментов и токсинов, повышение температуры тела у детей и так далее ). В то же время, в большинстве случаев их возникновение связано с повышенной активностью клеток головного мозга, ответственных за мышечные сокращения. Угнетая активность головного мозга и расслабляя скелетные мышцы, диазепам снижает выраженность и предотвращает повторное развитие судорог.

Диазепам можно назначать:

• При уже развившихся судорогах. Препарат вводится внутривенно или внутримышечно по 5 – 10 мг. При невозможности внутримышечного или внутривенного введения медикамент может быть введен ректально (в виде свечей или микроклизм ) в дозе 5 – 10 мг. При этом противосудорожный эффект будет развиваться медленнее. Внутрь (в виде таблеток ) препарат при судорогах не назначается, так как из-за спазма жевательных мышц человек не сможет открыть рот, проглотить таблетку или запить ее водой.
• Для профилактики судорог. Препарат назначается внутрь (в виде таблеток ) по 5 – 10 мг 1 – 3 раза в сутки.

Эпилепсия и эпилептический статусЭпилепсия – это заболевание головного мозга, характеризующееся периодическим возникновением в нем очагов повышенной активности. При этом у пациента могут развиваться выраженные судороги, он может падать, нанося себе травмы, терять сознание и так далее.

Судороги при эпилепсии обычно длятся несколько секунд, однако при развитии эпилептического статуса сразу за одним судорожным приступом начинается другой, вследствие чего общая продолжительность судорог может составлять десятки минут, что представляет опасность для жизни пациента.

Диазепам при повторяющихся эпилептических припадках и эпилептическом статусе

Расстройства сна (в качестве снотворного )Для облегчения процесса засыпания препарат рекомендуется назначать в виде таблеток. Это обеспечивает постепенное и умеренно выраженное развитие эффекта, предотвращая развитие осложнений, связанных с быстрым (внутривенным, внутримышечным ) введением препарата.

Начальная доза диазепама в качестве снотворного (для взрослых ) – 1 таблетка (5 мг ) на ночь (за 2 часа до предполагаемого отхода ко сну ). При недостаточно выраженном эффекте разовую дозу препарата можно увеличить до 10 мг.

Другие показания к назначению

Диазепам может применяться в различных областях медицины (

в психиатрии, неврологии, анестезиологии и так далее ), что обусловлено его влиянием на центральную нервную систему и на мышцы человеческого организма.

Показания к назначению диазепама

Показания	Краткое описание	Способ применения и дозировка
Тревожные расстройства	Благодаря своей противотревожной активности, диазепам может применяться при заболеваниях и патологических состояниях, сопровождающихся чувством страха и тревоги (например, при панических атаках, когда человек испытывает необоснованное, ни с чем не связанное чувство страха ). Также медикамент можно назначать при заболеваниях сердца, сопровождаемых сильными болями и страхом смерти.	Внутрь по 2,5 – 10 мг 3 – 4 раза в сутки.
Дисфории (расстройства настроения )	Патологическое состояние, характеризующееся стойким снижением настроения. Человек при этом может быть нервным, раздражительным или даже агрессивным. В некоторых случаях дисфория может появляться за несколько минут до начала эпилептического припадка.	Внутрь, по 5 – 10 мг 2 – 3 раза в сутки.
Неврозы	Это психические расстройства, одними из проявлений которых могут быть эмоциональная неустойчивость, раздражительность, агрессивность, бессонница. Для борьбы с данными симптомами может применяться диазепам (в составе комплексной терапии ).	Внутрь по 5 – 10 мг 2 – 6 раз в сутки.
Психоэмоциональное возбуждение	Может сопутствовать множеству заболеваний психики, неврозам. Также может наблюдаться у человека после психологических травм, катастроф, эмоциональных переживаний и так далее.	Если пациент слишком возбужден, диазепам может быть введен внутримышечно или внутривенно (однократно в дозе 5 – 10 мг ). В дальнейшем (а также при умеренно выраженном возбуждении ) препарат назначают внутрь по 5 – 10 мг 2 – 3 раза в сутки.
Абстинентный алкогольный синдром	Данный синдром развивается у людей, принимавших алкоголь в больших количествах, а после этого резко прекративших употреблять его. Помимо прочих симптомов, данный синдром может проявляться мышечным тремором (дрожанием конечностей ), психомоторным возбуждением, тревожностью, агрессивным поведением, судорогами.	В первый день препарат назначается внутрь по 10 мг 2 – 4 раза в сутки. В дальнейшем – по 5 мг 3 – 4 раза в сутки.
Премедикация перед наркозом (анестезией ) и операцией	Введение диазепама накануне перед предстоящей операцией позволяет снизить тревожность пациента. Также стоит отметить, что данный препарат обладает способностью усиливать действие других медикаментов, используемых во время наркоза (в частности наркотических препаратов, назначаемых с целью обезболивания, а также миорелаксантов, расслабляющих мышцы во время операции ). Следовательно, комбинирование диазепама с наркотиками и миорелаксантами позволяет снизить дозу последних двух препаратов, тем самым, снижая риск развития побочных реакций и передозировки.	Накануне перед операцией и утром в день операции препарат назначается внутрь (в таблетках ) по 5 – 10 мг. Внутримышечно препарат может быть введен за 1 – 1,5 часа до начала операции (в такой же дозе ). Для усиления активности наркотических болеутоляющих препаратов диазепам вводится внутривенно в дозе 5 – 10 мг непосредственно перед началом операции (когда пациент уже находится на операционном столе ).
Заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса	При целом ряде патологий может отмечаться повышение мышечного тонуса или мышечное дрожание (тремор ). Это могут быть травмы головного или спинного мозга, столбняк (инфекционное поражение центральной нервной системы ), воспалительные заболевания мышц, суставов и так далее.	При острых состояниях диазепам вводится внутривенно 1 – 2 раза по 10 мг. В качестве поддерживающего (длительного ) лечения – внутрь по 5 – 10 мг 2 – 3 раза в сутки.

Эффективен ли диазепам при онкологии?Диазепам никак не влияет на течение онкологических (опухолевых ) заболеваний, однако может быть использован при их симптоматическом лечении.

Злокачественные опухоли характеризуются агрессивным (быстрым ) ростом, что часто сопровождается метастазированием (распространением опухолевых клеток в другие ткани и органы с последующим разрушением данных тканей ) и выраженным болевым синдромом. На последних стадиях заболевания пациенты могут жаловаться на сильные боли, которые не могут быть устранены никакими препаратами, кроме наркотических обезболивающих средств. Для усиления действия данных препаратов (и, следовательно, для снижения общей дозы наркотиков ) может быть использован транквилизатор диазепам. В то же время, такая комбинация препаратов может быть крайне опасной, так как даже незначительное превышение терапевтической дозы может спровоцировать чрезмерно глубокий сон пациента, остановку дыхания и смерть. Вот почему сочетать диазепам и наркотические обезболивающие препараты можно только в условиях стационара (больницы ), где пациент будет находиться под постоянным наблюдением медицинского персонала. В домашних условиях совмещать диазепам и наркотики категорически запрещено.

Доза диазепама для детей и пожилых людей

Назначать диазепам

новорожденным

в течение первых 30 дней жизни ) не рекомендуется. Обусловлено это тем, что печень новорожденного ребенка еще недостаточно развита, вследствие чего не может достаточно быстро и полноценно обезвреживать данный препарат. Следовательно, при введении диазепама в организм новорожденного может наблюдаться чрезмерно выраженное и длительное угнетение центральной нервной системы, связанное с риском развития побочных реакций (

вплоть до остановки дыхания ).

Доза диазепама для детей старше 1 месяца рассчитывается исходя из их массы (в миллиграммах на килограмм массы тела ), а также патологии, для которой препарат назначается. Дело в том, что вес детей значительно варьирует и часто не соответствует их возрасту. Так, например, пятилетний ребенок может весить значительно больше, чем семилетний или даже восьмилетний. Следовательно, расчет дозы в зависимости от массы тела ребенка является более точным и безопасным методом.

При назначении диазепама пожилым пациентам его доза должна составлять половину от той, которая назначается взрослому человеку при такой же патологии. Обусловлено это тем, что обезвреживающие системы организма (в частности печень, система крови, почки и так далее ) у пожилого пациента работают не так эффективно, как у молодого. Следовательно, при назначении одной и той же дозы к центральной нервной системе пожилого человека дойдет больше активного вещества, что может привести к развитию нежелательных побочных реакций. Уменьшение первоначальной дозы позволяет снизить риск развития осложнений, а при отсутствии желаемого леченого эффекта дозу всегда можно будет увеличить.

Противопоказания к применению диазепама

При ряде заболеваний и патологических состояний принимать данный препарат запрещено (

или делать это нужно с повышенной осторожностью ), так как это может привести к развитию грозных осложнений.

Диазепам противопоказан:

• При аллергии на компоненты препарата. Если у человека имеется аллергия на какое-либо вещество, введение данного вещества в организм будет сопровождаться чрезмерно быстрой и выраженной активацией иммунных реакций. Это будет проявляться учащением сердцебиения, выраженным потоотделением, кожной сыпью, а в тяжелых случаях нарушением дыхания, резким падением артериального давления или даже смертью. Вот почему пациентам, у которых ранее наблюдались аллергические реакции после введения диазепама, назначать данный препарат категорически запрещено. Важно учитывать, что аллергия может быть не только на активное вещество (то есть на сам диазепам ), но и на вспомогательные вещества, применяемые при изготовлении различных форм медикамента.

• При тяжелой миастении. Миастения – это заболевание, характеризующееся снижением мышечного тонуса и мышечной силы различной степени выраженности. При тяжелой миастении мышечный тонус может быть снижен настолько, что человек будет с трудом самостоятельно передвигаться (или не сможет делать это вообще ). Если такому пациенту назначить диазепам (который еще больше снизит мышечный тонус ), это может привести к нарушению дыхания (из-за нарушения работы дыхательных мышц ) и к смерти больного.
• При нарушении сознания. Диазепам обладает способностью угнетать активность центральной нервной системы и сознание пациента. Если сознание больного по тем или иным причинам уже нарушено, назначение даже небольших доз медикамента может спровоцировать остановку дыхания и смерть. Более того, при чрезмерном угнетении сознания могут нарушаться многие рефлексы пациента, в том числе кашлевой рефлекс. Если при этом у больного начнется рвота, рвотные массы из желудка попадут в дыхательные пути и затем в легкие, обуславливая их поражение. Это также может привести к смертельному исходу.
• При передозировке наркотиками. Наркотики оказывают угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС ), в частности угнетая активность тех зон мозга, которые ответственны за дыхание. Если пациенту с наркотической интоксикацией назначить диазепам, у него может произойти остановка дыхания, вследствие чего он умрет (если ему не будет оказана экстренная медицинская помощь ).
• При интоксикации другими медикаментами, угнетающими нервную систему. Помимо наркотиков, ЦНС угнетают многие другие препараты (снотворные, успокоительные, антипсихотические и так далее ). Одновременное их использование с диазепамом может привести к выраженным нарушениям сознания, остановке дыхания, коме.
• При тяжелой печеночной недостаточности. Как было сказано ранее, обезвреживание диазепама происходит преимущественно в печени. Если функциональное состояние данного органа нарушено, длительность обезвреживания диазепама может увеличиться. Если при этом буду производиться повторные введения препарата, его концентрация в крови может стать слишком высокой, что приведет к чрезмерному угнетению ЦНС и к развитию других побочных реакций.
• При тяжелой почечной недостаточности. Более 70% диазепама и его метаболитов (побочных продуктов обмена ) выводится из организма через почки. Если выделительная функция данного органа будет нарушена, это также может спровоцировать накапливание чрезмерно высокой концентрации препарата и его активных метаболитов (нордиазепама ) в крови.
• При дыхательной недостаточности. Дыхательная недостаточность – это патологическое состояние, при котором отмечается недостаточное поступление кислорода в организм или недостаточное выведение углекислого газа (побочного продукта, образующегося в результате жизнедеятельности клеток ) из организма. При дыхательной недостаточности отмечается утомление дыхательных мышц, что еще больше нарушает обмен газов в легких. Если такому пациенту назначить диазепам, его миорелаксирующее (снижающее мышечный тонус ) действие может спровоцировать критические нарушения вентиляции легких, что может привести к смерти больного.
• При шоковых состояниях. Шок – это патологическое состояние, проявлениями которого могут быть выраженное снижение артериального давления и угнетение сознания. Введение диазепама такому пациенту может спровоцировать дальнейшее падение артериального давления, что может привести к нарушению кровоснабжения головного мозга, потере сознания и смерти.
• При абсансах. Абсанс – это разновидность эпилептического припадка, при котором сознание человека отключается на несколько секунд или десятков секунд. Больной при этом «замирает», становится абсолютно неподвижным, а при прекращении абсанса не помнит, что с ним произошло (просто возвращается к выполняемой раньше работе ). Диазепам может спровоцировать развитие абсанса или его переход в обычные судороги (если препарат будет введен непосредственно во время приступа ), вследствие чего применять его в подобных случаях не рекомендуется.
• При синдроме Леннокса-Гасто. Данный синдром также является одной из разновидностей эпилептических припадков. Характеризуется резким исчезновением мышечного тонуса на несколько секунд, в результате чего человек может падать, нанося себе при этом повреждения. Если во время такого приступа назначить диазепам, это может спровоцировать развитие эпилептического статуса.
• При органических поражениях головного мозга. В данном случае имеются в виду травмы, инфекционные заболевания ЦНС, опухоли, операции на головном мозге и другие состояния, сопровождающиеся нарушением целостности мозговой ткани. Дело в том, что при описанных патологиях нарушается целостность так называемого гематоэнцефалического барьера (структуры, которая отделяет кровь от ткани головного мозга, препятствуя проникновению различных веществ и медикаментов в нервную систему ). При повреждении данного барьера в ЦНС может попасть слишком большое количество диазепама (особенно при внутривенном введении препарата ), что может стать причиной развития тяжелых побочных реакций.

Совместим ли диазепам и алкоголь?Диазепам с алкоголем совмещать не рекомендуется, а при алкогольных отравлениях данный препарат категорически противопоказан. Дело в том, что алкоголь может по-разному влиять на центральную нервную систему (ЦНС ). При низких концентрациях в крови он стимулирует (возбуждает ) ЦНС, в то время как при высоких – угнетает ее. Угнетение ЦНС при интоксикации алкоголем может сопровождаться нарушением или даже потерей сознания, нарушениями дыхания и так далее.

При приеме алкоголя одновременно с диазепамом доза спиртного, необходимая для развития перечисленных выше побочных реакций, значительно снижается. Следовательно, человек быстрее пьянеет, быстрее теряет сознание, а в тяжелых случаях быстрее впадает в кому, что является угрожающим жизни состоянием. Вот почему совмещать алкоголь с диазепамом (особенно при введении больших доз препарата ) не рекомендуется. Также не следует назначать данный медикамент пациентам, у которых имеются признаки алкогольного отравления (за исключением абстинентного алкогольного синдрома, описанного ранее ).

Можно ли принимать диазепам при беременности и грудном вскармливании?

Применять препарат при

беременности

особенно во время первого триместра ) не рекомендуется. Дело в том, что диазепам может проникать из кровотока матери в кровоток плода, оказывая характерное (

угнетающее ) влияние на его центральную нервную систему (

ЦНС ). Так как ЦНС плода формируется именно в течение первых месяцев внутриутробного развития, применение диазепама в это время может спровоцировать различные врожденные аномалии, задержку развития и так далее.

Применять препарат во 2 и 3 триместрах беременности (когда ЦНС плода уже сформирована ) допускается, однако лишь короткими курсами и при крайней необходимости, так как чрезмерное поступление активного вещества в кровоток плода может спровоцировать развитие побочных реакций (в частности угнетение сердцебиения плода, слабость дыхания после рождения ).

Применять препарат во время кормления ребенка грудью также не рекомендуется. Дело в том, что диазепам проникает в грудное молоко матери и вместе с ним может попадать в организм ребенка. Это может привести к сенсибилизации детского организма (то есть в дальнейшем у него может развиться аллергия на диазепам ), а также может спровоцировать развитие побочных реакций (в частности сонливость, вялость, заторможенность, мышечную слабость и так далее ). Вот почему после длительного использования диазепама (более 10 – 14 дней подряд ) или после применения препарата в больших дозах следует подождать минимум 4 – 5 дней (пока из организма не выведется диазепам и его активные метаболиты ), а лишь потом возобновлять кормление ребенка грудным молоком.

Побочные эффекты диазепама

Побочные эффекты препарата могут быть связаны с его угнетающим действием на уровне центральной нервной системы, а также с его влиянием на другие органы.

Побочными эффектами диазепама могу быть:

• Аллергические реакции. Может появляться кожная сыпь, кожный зуд, учащение сердцебиения. Исключительно редко наблюдается падение артериального давления, нарушение сознания.
• Эффекты, связанные с влиянием на ЦНС. Сонливость, вялость, заторможенность. Изредка может наблюдаться медлительность мышления, нарушение сознания, головокружение. Крайне редко пациенты могут жаловаться на двоение в глазах, сильные головные боли, нарушения речи и мышечное дрожание (механизм развития данных явлений окончательно не изучен ). При длительном применении (в течение нескольких месяцев подряд ) может отмечаться нарушение памяти и способности к обучению (особенно у детей ).

• Парадоксальное возбуждение ЦНС. На некоторых пациентов диазепам действует не так, как на всех, а абсолютно противоположно. При этом у пациента может отмечаться психомоторное возбуждение, повышенная нервозность, бессонница, необоснованное чувство тревоги и страха, повышение мышечного тонуса и мышечное дрожание (тремор ). Чаще всего данное явление наблюдается при назначении препарата людям, страдающим хроническим алкоголизмом.
• Икота. Может наблюдаться при быстром внутривенном введении препарата, однако механизм развития данного осложнения не установлен.
• Нарушения пищеварения. Пациенты могут жаловаться на запоры или понос, вздутие живота, сухость во рту и так далее. Крайне редко может отмечаться выраженное повреждение и разрушение клеток печени, в результате чего у больного может развиться желтуха (пожелтение кожных покровов и слизистых оболочек глаз, ротовой полости ). Прием диазепама в данном случае следует немедленно прекратить и как можно скорее обратиться к врачу для дальнейшего обследования.
• Снижение полового влечения. Данное явление больше связывают с угнетающим действием диазепама на центральную нервную систему, чем с влиянием на половые органы или половые гормоны. При прекращении приема препарата половая функция полностью восстанавливается.
• Недержание мочи. Чаще наблюдается у детей. Считается, что недержание мочи связано с недоразвитием нервной системы в детском возрасте. По мере взросления частота данного осложнения значительно снижается.
• Снижение артериального давления. У психически стабильного (спокойного ) пациента после назначения препарата давление снижается лишь незначительно, что может быть связано с угнетением сосудодвигательного центра в головном мозге (который в норме ответственен за поддержание сосудистого тонуса и артериального давления ). В то же время, у психически возбужденных, тревожных или испуганных пациентов может наблюдаться изначально повышенное артериальное давление. Назначение диазепама в данном случае снимает чувство тревоги и оказывает успокаивающее действие, в результате чего может отмечаться выраженное снижение давления (то есть, возвращение его к нормальным показателям ).
• Нарушение дыхания. Данное осложнение развивается при быстром внутривенном введении препарата, вследствие чего такой путь введения должен применяться исключительно в условиях стационара (больницы ). Объясняется это тем, что в ЦНС быстро поступает относительно большое количество активного вещества, что приводит к быстрому и выраженному угнетению головного мозга и его функций. В то же время, у пациентов с другими сопутствующими патологиями (например, при наркотической или алкогольной интоксикации, при изначальном нарушении сознания или при заболеваниях легких ) нарушения дыхания могут наблюдаться и при внутримышечном введении диазепама.
• Болезненность при введении. Может наблюдаться при внутривенном введении препарата. При этом пациент может жаловаться на чувство жжения в области вены или во всей руке. Данное неприятное ощущение проходит самостоятельно в течение нескольких секунд, реже – в течение 1 – 2 минут.

Вызывает ли диазепам привыкание и зависимость и как должна происходить отмена препарата?При длительном применении препарат может вызывать привыкание и зависимость. Суть данного явления заключается в том, что при быстрой отмене диазепама может развиться так называемый синдром отмены. При этом у пациента появятся те же симптомы, которые имелись перед началом лечения, однако они будут гораздо более выраженными.

Синдром отмены при привыкании к диазепаму может проявляться:

• тревожностью;
• необоснованным чувством страха;
• нервным возбуждением;
• раздражительностью;
• агрессивностью;
• бессонницей;
• частыми ночными пробуждениями;
• тремором (мышечной дрожью ) и так далее.

Важной особенностью является то, что при назначении диазепама все перечисленные проявления исчезают.

Чтобы избежать развития данного синдрома после длительного (в течение 2 – 4 и более недель подряд ) применения диазепама, отменять его следует медленно, постепенно снижая суточную дозу на 2,5 – 5 мг каждые 2 – 3 дня. В то же время, стоит отметить, что при кратковременном (в течение 1 – 7 дней ) назначении препарата в малых и умеренных дозах отменять его можно сразу, не боясь развития синдрома отмены, так как за такой короткий промежуток времени организм еще не успевает «привыкнуть» к медикаменту.

Кумуляция (накапливание ) диазепама в организме

Суть данного явления заключается в том, что при частых повторных назначениях препарата само активное вещество или его метаболиты (

продукты обмена, образующиеся в печени ) могут накапливаться в различных тканях и органах. Это может обуславливать сохранение клинических эффектов препарата в течение нескольких дней после прекращения его введения. Так, например, время сохранения диазепама в организме человека, не страдающего

печеночной недостаточностью

почечной недостаточностью

Может достигать 2 – 3 дней, в то время как его активный метаболит нордиазепам может действовать на центральную нервную систему человека в течение 5 – 6 суток.

Антидот при передозировке и отравлении диазепамом

Антидотом (

противоядием ) при передозировке диазепамом является препарат флумазенил.

Дело в том, что все эффекты диазепама развиваются посредством связывания активного вещества с так называемыми рецепторами – структурами нервных клеток, которые чувствительны к нему. Связываясь с рецептором, диазепам изменяет свойства нервной клетки, тем самым, угнетая ее активность и активность ЦНС в целом.

Механизм действия флумазенила заключается в том, что он обладает большим сродством к данным рецепторам, однако не вызывает абсолютно никаких эффектов на уровне ЦНС. Если флумазенил назначить до введения диазепама в организм, он заблокирует все рецепторы, вследствие чего никакого успокоительного, снотворного, противотревожного или противосудорожного эффекта наблюдаться не будет. Если же ввести флумазенил после введения диазепама, он разорвет связь диазепама с рецепторами и сам займет его место, в результате чего все имевшиеся ранее эффекты также пропадут.

Взаимодействие и совместимость диазепама с другими лекарствами (с трамадолом, миорелаксантами, нейролептиками, антидепрессантами, циклобарбиталом )

Диазепам может усиливать лечебные эффекты и побочные реакции других лекарственных средств, что следует учитывать при одновременном их применении (

может потребоваться снижение дозы каждого из назначаемых медикаментов ).

Диазепам может усилить действие:

• Трамадола – наркотического болеутоляющего средства.
• Миорелаксантов – препаратов, снижающих мышечный тонус и мышечную силу.
• Нейролептиков – препаратов, применяемых для лечения психозов и других психических расстройств.
• Антидепрессантов – препаратов, применяемых для лечения депрессии (заболевания, при котором у пациента отмечается выраженное и длительное снижение настроения ).
• Снотворных препаратов – циклобарбитала и других.

Химико-токсикологическое исследование мочи на диазепамС помощью лабораторного исследования мочи можно определить, принимал ли пациент диазепам в течение последних нескольких дней или недель. Дело в том, что большинство (более 70% ) побочных продуктов обмена (метаболитов ) препарата выводятся с мочой через почки. Более того, некоторые метаболиты могут сохраняться в организме в течение длительного времени (неделями и дольше ), вследствие чего выявление их концентрации в анализе мочи позволит приблизительно определить, как давно и в каких количествах пациенту вводился диазепам.
Цена (стоимость ) диазепама в аптеках различных городов России

Стоимость диазепама может различаться в зависимости от фирмы-производителя, формы выпуска и концентрации активного вещества, а также в зависимости от аптеки, в которой приобретается препарат (

каждая аптека может устанавливать свои наценки, связанные с приобретением, транспортировкой и хранением медикамента ).

Цена диазепама в различных городах России

Нужно ли выписывать рецепт, чтобы купить диазепам (можно ли купить препарат без рецепта )?Диазепам продается только по рецепту врача. Легально купить данный медикамент без рецепта невозможно.

Чтобы получить данный рецепт, нужно обследоваться у специалиста, который определит, необходим ли данному больному этот препарат. Если диазепам пациенту действительно необходим, врач выпишет рецепт, в котором укажет форму впуска препарата (таблетки, ампулы, микроклизмы или свечи ), его дозировку и количество, которое можно продать данному пациенту. Этот рецепт пациент должен предъявить в аптеке, после чего ему выдадут необходимый медикамент. Рецепт при этом останется в аптеке, так как он подлежит строгому учету.

Срок годности рецепта на диазепам составляет 30 дней (дату выписывания рецепта врач также должен указать в нем ). Если в течение этого периода пациент не приобретет препарат, рецепт становится недействительным.

Условия хранения диазепама

Хранить препарат следует в сухом, защищенном от прямых солнечных лучей месте. Обусловлено это тем, что радиация (

входящая в состав солнечного света ) может отрицательно повлиять на компоненты медикамента, сделав его неэффективным или даже опасным для здоровья пациента. Также не следует хранить диазепам при температуре выше 25 градусов, так как при этом компоненты препарата могут разрушаться или взаимодействовать друг с другом, превращаясь в другие, неактивные или токсичные вещества.

При длительном хранении медикамента следует позаботиться о том, чтобы дети не получили к нему доступ, так как в случае приема слишком большой дозы у них могут развиться симптомы передозировки и отравления.

Diazepam
Транквилизаторы (анксиолитики) бензодиазепинового ряда

Форма выпуска

Р-р д/ин. 0,5%о (5 мг/мл), 2 мл
Табл. 2 мг, 5 мг, 10 мг

Механизм действия

Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, вызывает активацию ГАМКА-рецепторов и усиливает ГАМКергическое синаптическое торможение в системах мозга, ответственных за регуляцию эмоциональных реакций, где нейромедиатором является ГАМК (лимбическая система, таламус, гипоталамус и ретикулярная формация). Блокирует вставочные нейроны спинного мозга, оказывая центральное миорелаксантное действие.

Основные эффекты

■ Анксиолитический.
■ Седативный.
■ Снотворный.
■ Противосудорожный.
■ Миорелаксантный (центральный).
■ Вегетостабилизирующий.
■ Потенцирует действие средств, угнетающих ЦНС.
■ В больших дозах может вызывать амнезию.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и хорошо (около 75% принятой дозы) всасывается из ЖКТ. При в/м введении абсорбируется полностью, но медленнее, чем при приеме внутрь. С^, в крови зависит от дозы и способа введения и достигается при приеме внутрь — 0,5—1,5 ч, при в/м введении — 0,5—2 ч. Объем распределения в равновесном состоянии — 0,8—1 л/кг. Подвергается биотрансформации (98—99%) в печени с образованием активных метаболитов (N-дезметилдиазепама или нордиазепама, оксазепама и темазепама).

Связывание с белками плазмы диазепама и его активных метаболитов — 95—98%. Т1/2 у взрослых составляет 20—70 ч (диазепам), 30—100 ч (нордиа-зепам), 9,2—2,4 ч (темазепам), 5—15 ч (оксазе-пам). Т1/2 может удлиняться у новорожденных, пожилых пациентов, при заболеваниях печени. Диазепам и его активные метаболиты проникают через ГЭБ, плацентарный барьер и могут секре-тироваться с грудным молоком. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (70%) и кишечником (10%). При повторном применении наблюдается кумуляция диазепама и его метаболитов в плазме крови.

Показания

■ Премедикация перед стоматологическим вмешательством для снятия психоэмоционального напряжения, страха, тревоги, возбуждения, повышенной раздражительности.
■ Бессонница, в т.ч. накануне операции.
■ В анестезиологии — в составе сбалансированной анестезии и атаралгезии, для потенцированного наркоза.
■ Хронические заболевания челюстно-лицевой области, сопровождающиеся невротическими расстройствами (в составе комплексной терапии).
■ Хронические заболевания челюстно-лицевой области, сопровождающиеся болевым синдромом (в комплексной терапии): стомалгии, глос-салгии, невралгии.
■ Бруксизм, тризм и другие заболевания височно-нижнечелюстного сустава, сопровождающиеся напряжением и спазмом жевательной мускулатуры.
■ Купирование эпилептического статуса и острого психомоторного возбуждения на стоматологическом приеме.

Способ применения и дозы

Внутрь, в/в, в/м, ректально.

Внутрь: для премедикации взрослым в дозе 5— 10 мг за 40—60 мин до стоматологического вмешательства. При курсовом лечении разовая доза — 5—10 мг, суточная доза — 5—20 мг, накануне операции вечером — 10—20 мг.
Максимальная разовая доза — 20 мг. Максимальная суточная доза — 60 мг.

При гипертонусе жевательных мышц по 5 мг 2—3 раза в день. Пожилым и ослабленным пациентам дозу уменьшают (обычно по 2,5 мг 1—2 раза в день).

При в/в и в/м введении средняя разовая доза для взрослых — 10 — 20 мг, средняя суточная доза — 30 мг, максимальная разовая доза — 30 мг, максимальная суточная доза — 70 мг. Длительность лечения при инъекционном введении ЛС не должна превышать 3—5 дней.

Детям: в возрасте 1—3 лет — по 1 мг 2 р/сут, 3—7 лет — по 2 мг 3 р/сут, старше 7 лет — по 3—5 мг 2—3 р/сут. Дозу и длительность курса лечения у детей подбирают индивидуально, в зависимости от показаний, возраста и веса ребенка.

Противопоказания

■ Гиперчувствительность.
■ Тяжелые нарушения функции печени и почек.
■ Миастения.
■ Глаукома.
■ Атаксия.
■ Порфирия.
■ Тяжелая сердечная и дыхательная недостаточность.
■ Злоупотребление алкоголем.
■ Суицидальные наклонности.
■ Беременность.
■ Лактация.
■ Ранний детский возраст (до 30 дней).

Предостережения, контроль терапии

При курсовом лечении отменяют ЛС постепенно. Длительность курса не должна превышать 2 месяцев из-за возможности развития лекарственной зависимости.

Не допускается смешивание диазепама в одном шприце с другими лекарствами.

В период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами, выполнения работы, требующей повышенного внимания, быстроты психомоторных реакций.

Бензодиазепины могут снижать анальгетический эффект рефлексотерапии.

В период лечения недопустимо применение алкоголя.

С осторожностью назначать:
■ пожилым и ослабленным пациентам;
■ при сердечной, почечной и печеночной недостаточности;
■ детям до 6 месяцев применяют только по жизненным показаниям в условиях стационара.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:
■ сухость во рту;
■ тошнота;
■ рвота;
■ диарея или запор;
■ снижение аппетита;
■ понижение массы тела;
■ повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы;
■ нарушение функции печени.

Со стороны ЦНС:
■ головная боль;
■ головокружение;
■ вялость;
■ депрессия;
■ оглушенность;
■ мышечная слабость;
■ повышенная утомляемость;
■ тремор;
■ нистагм;
■ нечеткость зрения;
■ дизартрия, смазанная речь;
■ диплопия;
■ притупление эмоций;
■ атаксия;
■ снижение быстроты реакций и концентрации внимания;
■ сонливость;
■ ухудшение кратковременной памяти;
■ спутанность сознания;
■ обморок;
■ парадоксальные реакции (возбуждение, тревога, галлюцинации, кошмарные сновидения, приступы ярости, неадекватное поведение);
■ антероградная амнезия.

Со стороны мочеполовой системы:
■ недержание или задержка мочеиспускания;
■ снижение либидо и потенции;
■ нарушение менструального цикла.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы крови:
■ брадикардия;
■ нейтропения.

Другие эффекты:
■ лекарственная зависимость (при длительном применении);
■ аллергические реакции. Местные реакции:
■ флебиты и тромбофлебиты на месте введения (при в/в введении);
■ инфильтраты на месте введения (при в/м введении).

Передозировка

Симптомы: заторможенность, мышечная слабость, вялость, амнезия и глубокий сон, иногда до 2 суток; редко — дизартрия, ригидность или клонические подергивания конечностей, в очень высоких дозах — угнетение дыхания и сердечной деятельности, апноэ, арефлексия, кома.

Лечение: отмена ЛС, промывание желудка (при применении диазепама внутрь), в/в введение специфического антагониста бензодиазепиновых транквилизаторов — флумазенила (анексат), симптоматическая поддерживающая терапия.

Взаимодействие

Синонимы

Валиум рош (Швейцария), Реланиум (Польша), Седуксен (Россия, Венгрия), Сибазон (Россия)

Г.М. Барер, Е.В. Зорян