Опухоли
Дифенгидрамин. Лекарственный справочник гэотар

Дифенгидрамин. Лекарственный справочник гэотар

Более известно коммерческое название этого антигистаминного средства первого поколения. Немногие знают, что дифенгидрамин - активное вещество «Димедрола». Новая волна интереса к препарату вызвана его сильными противоаллергическим эффектом и успокаивающими свойствами, полезными при бессоннице.

Непатентованное наименование действующего вещества появилось в 1943 году после открытия профессора Д. Райвеша в США.

Через три года дифенгидрамин был признан в качестве лекарства, блокирующего Н1-рецепторы гистамина.

Позже были обнаружены снотворный и анксиолитический эффекты.

Наиболее известное торговое название дифенгидрамина - «Димедрол». Препарат относится к группе Н1-антигистаминных препаратов, используется при аллергии. Также «Димедрол» применяется в качестве местноанестезирующего, седативного, снотворного и противорвотного средства. Дифенгидрамин повышает уровень серотонина в мозге, таким образом, действует против депрессии и повышенной тревожности.

В состав каких препаратов входит

В таблетках и растворах для инъекций, выпускаемых под торговым названием «Димедрол», действующее вещество присутствует в виде дифенгидрамина гидрохлорида. Это мелкокристаллическая субстанция белого цвета. Дозировки в таблетках - 30, 50, 100 мг. В растворах содержится 10 мг/мл дифенгидрамина.

Еще одна лекарственная форма - гель «Псило-бальзам». Препарат содержит 10 мг/г дифенгидрамина. Средство применяется наружно для уменьшения высыпаний, зуда кожи при крапивнице, дерматитах, ветрянке, укусах насекомых, термических и химических ожогах.

Дифенгидрамин является компонентом следующих комбинированных препаратов:

Таблетки «Мигренол ПМ» кроме 25 мг антигистаминного вещества содержат 500 мг парацетамола. Средство относится к группе анальгетиков, применяется при болевом синдроме различной локализации: головной, зубной, мышечной, суставной. Назначают «Мигренол ПМ» при синуситах с лицевой болью и лихорадкой, кашле, ПМС, бессоннице из-за синдрома беспокойных ног, простудного заболевания.
Капли для приема внутрь «Валемидин» кроме дифенгидрамина (димедрола) содержат настойки растений (мяты, валерианы, пустырника, боярышника). Назначают препарат при неврозах и гипертонии.
Похожий состав и показания у другого средства растительного происхождения - «Валеодикрамена». Компоненты те же самые, только в других соотношениях.
Сироп «Кофанол» оказывает противоаллергическое отхаркивающее, противовоспалительное, седативное действие. Менее выражены противорвотные и спазмолитические свойства.
«Антигриппин» и «Антигриппин-АНВИ» - препараты, выпускаемые в форме капсул. Применяются для симптоматического лечения простуды, ОРВИ, гриппа. В качестве активных веществ в состав входят ацетилсалициловая кислота, витамин С, рутозид, метамизол натрия, глюконат кальция и дифенгидрамин.
Глазные капли «Офтальмоферон» - комбинация интерферона альфа-2b и дифенгидрамина. Средство применяется для лечения вирусных конъюнктивитов, кератитов, увеитов.
«Пентафлуцин» - растворимые гранулы в одноразовых пакетиках. Препарат содержит парацетамол, витамин С, дифенгидрамин и рутин. Пентафлуцин используется для устранения симптомов ОРЗ.

Фармакологическое действие, фармакодинамика и фармакокинетика

Дифенгидрамин и прочие Н1- антигистаминные средства являются частью более крупной группы лекарств - гистаминолитиков. Действие таких препаратов направлено на блокирование взаимодействия медиатора воспаления гистамина с чувствительными к нему рецепторами в тканях.

Блокаторы H1-рецепторов помогают при аллергических заболеваниях различной локализации. Дифенгидрамин - антигистаминный препарат первого поколения. Это и другие средства, которые появились позже, ингибируют реакцию тканей на гистамин, так как замещают медиатор. В результате значительно ослабляются или не возникают процессы, характерные для воздействия гистамина и похожих веществ (ацетилхолина и др.).

Антигистаминные средства уменьшают гипотензию, спазмы гладкой мускулатуры (кишечника, бронхов), нормализуют проницаемость стенок капилляров. Благодаря применению блокаторов Н1-рецепторов не развивается отек, обусловленный действием гистамина, исчезают зуд и покраснение. В целом облегчается течение аллергической реакции или не возникают характерные для аллергии изменения. Кроме того, подавляется кашлевой рефлекс за счет воздействия на кашлевой центр в головном мозге.

Дифенгидрамин быстро всасывается, распределяется в тканях. Максимальная активность препарата развивается в течение часа. Лекарство разлагается в печени на физиологически неактивные метаболиты. Продукты обмена выводится через почки и мочевыводящие пути.

Лекарство действует быстро, но коротко. Поэтому средство принимают внутрь до 4 раз в сутки. При длительном лечении антигистаминный, седативный, снотворный и другие терапевтические эффекты ослабляются.

Эти недостатки также свойственны аналогам дифенгидрамина - прометазину (входит в состав «Пипольфена»), хлоропирамину (торговое название «Супрастин»).

Дифенгидрамин угнетает ряд функций ЦНС, усиливает эффект наркотических и ненаркотических обезболивающих, одновременно принимаемых пациентами. Некоторые фармакологические эффекты, сопутствующие антигистаминному действию, нежелательны. Средства, которые относятся к первому поколению блокаторов H1-рецепторов, врачи назначают все реже.

Для чего назначают антигистаминный препарат первого поколения

Дифенгидрамин облегчает симптомы многих заболеваний и синдромов. Препарат назначают при крапивнице, поллинозе, отеке Квинке, аллергическом конъюнктивите и рините, дерматозах, протекающих с кожным зудом. Принимают средство для облегчения засыпания и при нарушениях сна. С осторожностью используют при рвоте у беременных, морской болезни, синдроме Меньера. Во всех случаях препарат следует принимать коротким курсом.

Инструкция по применению и дозировка дифенгидрамина

Пути введения препарата - пероральный, в/м и в/в. Чтобы правильно лечить аллергию или нарушения сна, можно воспользоваться рекомендациями в инструкции по применению «Димедрола».

Внутрь детям назначают по 10 – 30 мг дифенгидрамина. Принимают лекарство от 1 до 3 раз в сутки в течение 10 – 15 дней. Взрослые могут принимать по 25 – 50 мг дифенгидрамина один раз в день. Рекомендуется таблетку глотать целиком, запить водой. Лучше принимать за 15 – 30 минут до сна. Курс лечения для взрослых также составляет около 2 недель.

Дозировка для в/м введения - от 1 до 5 мл 1% раствора.

Следует позаботиться о том, чтобы после приема таблетки или укола больной мог полноценно выспаться 7 – 8 часов. Если сон будет коротким, то утром человек будет ощущать усталость, вялость, разбитость, не сумеет сконцентрироваться на учебе или работе.

При беременности и кормлении грудью

Во время беременности назначают прием дифенгидрамина с большой осторожностью, по строгим показаниям, под контролем гинеколога и терапевта. Исследования на животных доказали, что препарат может оказывать тератогенное действие. Изучение воздействия препарата на беременных женщин не проведено.

В период лактации действуют такие же правила. На время приема дифенгидрамина следует прервать грудное вскармливание. Важно, чтобы преимуществ для здоровья матери было больше, чем риска для ребенка.

Лекарственное взаимодействие

Дифенгидрамин повышает гипотензивный эффект средств для снижения АД. При одновременном применении усиливается действие лекарств, угнетающих ЦНС. Это необходимо учитывать в период лечения транквилизаторами, антигистаминными, седативными и снотворными препаратами.

Не следует одновременно употреблять анальгетики и противосудорожные средства, либо нужно уменьшить их дозировки. В противном случае чрезмерно усилится эффект препаратов, что может привести к непредсказуемым последствиям для здоровья.

Противопоказания, побочные эффекты и передозировка

Нельзя применять дифенгидрамин при повышенной чувствительности к этому лекарству, болезнях сердца (нарушении проводимости, ишемии, аритмии). Противопоказаниями являются эпилепсия, простатит с задержкой мочи, нарушения метаболизма калия и магния, глаукома.

Антигистаминный препарат I поколения может проявлять следующие нежелательные эффекты:

вызывает сонливость, головокружение; слабость, тошноту;
снижает концентрацию внимания;
усиливает мочеиспускание;
вызывает дисфункции ЖКТ;
иссушает слизистые;
ухудшает зрение.

Другие возможные побочные эффекты, связанные с приемом средства, включают диарею или запор, изжогу, дрожание рук, возбуждение, нарушения сна. При передозировке все перечисленные эффекты могут усилиться. Появляются галлюцинации, нарушается работа сердечно-сосудистой системы.

Предпочтительнее антигистаминные лекарства более поздних генераций. Более новые препараты имеют много преимуществ: быстрое и продолжительное действие, а также отсутствие большинства побочных эффектов, свойственных дифенгидрамину.

| Dimedrolum

Аналоги (дженерики, синонимы)

Дифенгидрамин гидрохлорид, Дифенгидрамин , Аллерган Б, Бенадрил, Бензгидрамин, Алледрил, Аллергивал, Амидрил, Диабенил, Димедрил, Димидрил, Рестамин

Рецепт

Rp: Dimedroli 0,05
D.t.d: № 20 in tab.
S: По 1 таблетке 2 раза в день.

Rp.: Sol. Dimedroli l%- 1,0
D.t.d. №3 in amp.
S. Вводить в/м по 1 мл.

Рецептурный бланк - 107-1/у (Россия)

Фармакологическое действие

Оказывает антигистаминное, противоаллергическое, противорвотное, снотворное, местноанестезирующее действие.
Блокирует гистаминовые Н1 — рецепторы и устраняет эффекты гистамина, опосредуемые через этот тип рецепторов. Уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени в отношении местных сосудистых реакций при воспалении и аллергии по сравнению с системными, т.е. понижением АД. Вызывает местную анестезию (при приеме внутрь возникает кратковременное ощущение онемения слизистой оболочки полости рта), оказывает спазмолитическое действие, блокирует холинорецепторы вегетативных ганглиев (понижает АД).
Блокирует Н3 — гистаминовые рецепторы мозга и угнетает центральные холинергические структуры. Оказывает седативное, снотворное и противорвотное действие. В большей степени эффективен при бронхоспазме, вызванном либераторами гистамина (тубокурарин, морфин, сомбревин), в меньшей степени — при аллергическом бронхоспазме. При бронхиальной астме малоактивен и используется в сочетании с теофиллином, эфедрином и другими бронхолитиками.

Способ применения

Внутрь.
Взрослым, по 30-50 мг 1-3 раза в день.
Курс лечения - 10-15 дней.
Высшие дозы для взрослых: разовая - 100 мг, суточная - 250 мг.
При бессоннице - по 50 мг за 20-30 мин перед сном.
Для лечения идиопатического и постэнцефалитического паркинсонизма - вначале по 25 мг 3 раза в день, с последующим постепенным увеличением дозы, если это требуется, до 50 мг 4 раза в сутки.
При укачивании - 25-50 мг каждые 4-6 ч при необходимости.

Детям 2-6 лет - по 12.5-25 мг, 6-12 лет - по 25-50 мг каждые 6-8 ч (не более 75 мг/сут для детей 2-6 лет и не более 150 мг/сут для детей 6-12 лет). В/м, 50-250 мг; высшая разовая доза - 50 мг, суточная - 150 мг. В/в капельно - 20-50 мг (в 75-100 мл 0.9% раствора NaCl). Ректально.
Суппозитории вводят 1-2 раза в сутки после очистительной клизмы или самопроизвольного опорожнения кишечника.

Детям до 3 лет - 5 мг, 3-4 лет - 10 мг; 5-7 лет - 15 мг, 8-14 лет - 20 мг.

В офтальмологии: закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 кап 0.2-0.5% раствора 2-3-5 раз в сутки. Интраназально. При аллергических вазомоторных, острых ринитах, риносинусопатиях назначают в виде палочек, содержащих 0.05 г дифенгидрамина.
Димедрол гель используют наружно. На пораженные участки кожи наносят несколько раз в день тонким слоем.

Показания

Крапивница
- поллиноз
- вазомоторный ринит
- зудящие дерматозы
- острый иридоциклит
- аллергический конъюнктивит
- ангионевротический отек
- капилляротоксикоз
- сывороточная болезнь
- аллергические осложнения при лекарственной терапии, переливании крови и кровезамещающих жидкостей
- комплексная терапия анафилактического шока, лучевой болезни, бронхиальной астмы, язвенной болезни желудка и гиперацидного гастрита;
- простудные заболевания
- нарушения сна
- премедикация
- обширные травмы кожи и мягких тканей (ожоги, размозжения);
- паркинсонизм
- хорея
- морская и воздушная болезнь
- рвота, синдром Меньера;
- проведение местной анестезии у пациентов с аллергическими реакциями на местноанестезирующие препараты в анамнезе.

Противопоказания

Гиперчувствительность
- кормление грудью
- детский возраст (период новорожденности и состояние недоношенности)
- закрытоугольная глаукома
- гипертрофия предстательной железы, стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, пилородуоденальная обструкция.
- стеноз шейки мочевого пузыря
- беременность
- бронхиальная астма.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
- снотворные
- седативные средства
- транквилизаторы и алкоголь усиливают (взаимно) угнетение ЦНС.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: общая слабость, усталость, седативное действие, снижение внимания, головокружение, сонливость, головная боль, нарушение координации движений, беспокойство, повышенная возбудимость (особенно у детей), раздражительность, нервозность, бессонница, эйфория, спутанность сознания, тремор, неврит, судороги, парестезия; нарушение зрения, диплопия, острый лабиринтит, шум в ушах. У больных с локальными повреждениями мозга или эпилепсией активирует (даже в низких дозах) судорожные разряды на ЭЭГ и может провоцировать эпилептический приступ.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: гипотензия, сердцебиение, тахикардия, экстрасистолия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
- Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, кратковременное онемение слизистой оболочки полости рта, анорексия, тошнота, эпигастральный дистресс, рвота, диарея, запор. Со стороны мочеполовой системы: частое и/или затрудненное мочеиспускание, задержка мочеотделения, ранние менструации.
- Со стороны респираторной системы: сухость носа и горла, заложенность носа, сгущение секрета бронхов, стесненность в грудной клетке и затрудненное дыхание.
- Аллергические реакции: сыпь, крапивница, анафилактический шок.
- Прочие: потливость, озноб, фотосенсибилизация.

Форма выпуска

Р-р д/инъекц. 1% (10 мг/1 мл): амп. 5 или 10 шт.
Раствор для инъекций 1% 1 мл
дифенгидрамин 10 мг
1 мл - ампулы (5) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (10) - пачки картонные.
Препарат отпускается по рецепту таб. 50 мг: 10 шт.
Таблетки 1 таб.
дифенгидрамин 50 мг
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Сегодня сложно найти человека, который не был бы знаком с аллергией. Безобидное на первый взгляд явление может приводить к тяжелым последствиям. Чего только стоит который может закончиться летальным исходом. Поэтому очень важно сразу оказать медицинскую помощь больному при первых же симптомах аллергии. На помощь придет качественное антигистаминное средство. Оно прекратит развитие аллергической реакции и нормализует состояние всего организма.

Среди специалистов популярностью пользуется препарат «Дифенгидрамин». Инструкция по применению описывает правила приема, а также показания.

Фармакологические сведения

Лекарство оказывает противоаллергическое, противорвотное действие. Также обладает седативными, снотворными и местноанестезирующими показателями. Блокирует гистаминовые рецепторы. Препарат понижает и убирает вызванные гистамином спазмы мышц, отек тканей, покраснение, зуд и сыпь. Когда препарат попадает внутрь организма, то возникает чувство онемения слизистых оболочек во рту. При многих заболеваниях сможет помочь медицинское средство «Дифенгидрамин». Инструкция по применению должна быть изучена перед началом лечения.

Основной действующий компонент блокирует холинорецепторы вегетативных ганглиев, тем самым снижает давление. При попадании лекарства внутрь у пациентов с нарушениями объема циркуляции крови может усилиться гипотензия. Поэтому нужно следить за показателями давления. У больных, страдающих эпилептическими припадками, могут начаться приступы. Препарат прекрасно справляется с бронхоспазмом, уменьшает кашлевой рефлекс. Очень хорошо показывает себя при приступах бронхиальной астмы препарат «Дифенгидрамин». Инструкция по применению поможет определиться с правильной дозировкой.

Действие препарата в организме

При приеме внутрь средство за короткое время растворяется и всасывается. Максимально активный эффект наступает через час после приема. Почти на 100% соединяется с белками крови. Большая часть препарата расщепляется в печени, остальная выводится с мочой в течение суток.

Длительность действия препарата достигает 6 часов. Если кормящая мать принимает это лекарство, то у ребенка может развиться снотворный и Поэтому в период лактации медикамент можно использоваться только лишь после консультации с педиатром. Беременным нежелательно использовать средство «Дифенгидрамин». Инструкция по применению, форма выпуска, аналоги - всю эту информацию следует изучить перед началом лечения.

Применение лекарства

Существует множество состояний, при которых целесообразно принимать препарат «Дефингидрами». Это крапивница, дерматозы, что вызывают сильный зуд, вазомоторный ринит, аллергический конъюнктивит, аллергические реакции на введение препарата.

Назначается медикамент при анафилактическом шоке во время переливания эритроцитарной массы и кровезаменителей. В комплексном лечении лучевой болезни также может использоваться медикамент.

Лекарство «Дефингидрами» используется как местноанестезирующее средство, во время перелетов и морских путешествий - как

Должна быть обязательно изучена перед использованием средства «Дифенгидрамин» инструкция по применению. Мазь также применяется достаточно широко. Препарат в этой форме помогает унять боль при солнечных ожогах, во время укуса насекомыми. Мазь быстро устраняет сыпь, которая проявилась вследствие аллергической реакции.

Противопоказания

При сильной чувствительности к компонентам препарата его использовать нельзя. Во время кормления не рекомендуется принимать это лекарство, оно будет вызывать у младенца сонливость. Не назначается медикамент новорожденным.

Средство противопоказано при глаукоме, гипертрофии предстательной железы, в остром периоде язвенной болезни и гастрита, при стенозе шейки мочевого пузыря. С большой осторожностью назначается несовершеннолетним пациентам.

Лекарство противопоказано при хронических процессах в почках и печени. Перед началом терапии необходимо досконально изучить все противопоказания к препарату «Дифенгидрамин». Инструкция по применению все подробно описывает.

Побочные явления

Со стороны нервной системы могут наблюдаться такие явления, как слабость, сонливость, снижение внимания, усталость, головокружение, боль в голове, нарушение координации движений, беспокойство, повышенная возбудимость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: понижение давления, сердцебиение, тахикардия, тромбоцитопения, гемолитическая анемия. Со стороны желудочно-кишечного тракта возникает сухость во рту, онемение слизистой оболочки, тошнота, рвота, диарея, запор, снижение веса.

Со стороны почек может наблюдаться задержка мочеиспускания, частые позывы в туалет или полное отсутствие мочи. Также может возникнуть сухость носа и горла, заложенность носа, вязкость мокроты из бронхов. Еще может развиваться повышенное потоотделение, боязнь света. Очень часто возникают аллергические реакции в виде сыпи, гиперемии и зуда. Имеет немало побочных явлений препарат «Дифенгидрамин». Инструкция по применению, аналоги, возможные побочные реакции - все это следует изучить перед началом терапии.

Передозировка лекарственным средством

При неправильном приеме лекарства может наблюдаться возбуждение или, наоборот, угнетение нервной системы, покраснение кожи, потеря сознания, сухость слизистых, становится тяжело дышать. При передозировке препаратом проводится Больному делают промывание желудка, ставят клизмы, дают выпить адсорбент. Дополнительно используют в форме капельниц стерильные препараты глюкозы и физиологического раствора.

Обязательно нужно измерить пульс и давление. Состояние, что вызвано передозировкой препарата, требует постоянного наблюдения врача и младшего медицинского персонала. Поэтому таким пациентам положено лечение в реанимационном отделении до нормализации состояния. Следует строго соблюдать режим дозировки, используя средство «Дифенгидрамин». Инструкция по применению, синонимы, противопоказания - все это подскажет врач.

Дозировка средства «Дифенгидрамин»

Препарат имеет несколько способов применения. Это внутримышечные и внутривенные инъекции, ректальный метод. Существует лекарство в форме капель и мази. Перорально взрослым назначают 30-50 мг препарата три раза в сутки. От укачивания нужно выпить лекарство за один час до предстоящей поездки. Для устранения бессонницы перед сном нужно использовать 50 мг средства. В сутки можно принять не более 150 мг лекарства, иначе могут проявиться симптомы передозировки. Допустимая доза на один прием составляет 50 мг. Внутривенно препарат вводят на физиологическом растворе в дозе до 50 мг. Курс лечения медицинским средством не должен превышать 10 дней.

Широко применяются капли для глаз «Дифенгидрамин». В такой форме медикамент используется до пяти раз в сутки. Мазь или гель с препаратом «Дифенгидрамин» наносится тонким слоем на кожу четыре раза за день.

Дозу устанавливает врач в индивидуальном порядке. Не следует самостоятельно принимать средство «Дифенгидрамин». Инструкция по применению в ампулах содержит расчет дозировки и методы введения медикамента.

Чем заменить лекарство «Дифенгидрамин»

Многие пациенты довольны лечением именно этим препаратом. За короткое время он помогает избавиться от многих аллергических симптомов. Хорошо переносится организмом. Только в очень редких случаях могут проявиться побочные действия.

Как быть, если не удалось найти в аптеке средство «Дифенгидрамин»? Инструкция по применению (таблетки, капли, мазь) содержит информацию о составе. Опираясь на эти сведения, специалист без проблем подберет качественный аналог. Существует огромный список препаратов, которые обладают схожим действием на организм. Популярностью пользуются такие средства, как «Бетадрин», «Полинадим», «Псилобальзам», «Кофанол», «Валемидин», «Пентафлуцин» и многие другие.

C 17 H 21 N O Мол.
масса 255,355 г/моль CAS 58-73-1 PubChem DrugBank APRD00587 Классификация АТХ D04AA32 D04AA33 , R06AA02 Фармакокинетика Биодоступность 86 % Связывание с белками плазмы 98 %-99 % Период полувыведения 2-8 часов Лекарственные формы Таблетки , ампулы

Дифенгидрами́н («Димедро́л») - антигистаминный препарат первого поколения.

Димедрол входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

Физические свойства

Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса; вызывает онемение языка. Гигроскопичен. Очень легко растворим в воде, легко - в спирте и хлороформе, очень мало растворим в эфире. Водные растворы (рН 1 % раствора 5,0-6,5) стерилизуют при +100 °C в течение 30 мин.

Фармакологическое действие

Дифенгидрамин является одним из основных представителей группы антигистаминных препаратов, блокирующих Н 1 -рецепторы. Он обладает выраженной антигистаминной активностью. Кроме того, он оказывает местноанестезирующее действие, расслабляет гладкую мускулатуру в результате непосредственного спазмолитического действия блокирует в умеренной степени холинорецепторы вегетативных нервных узлов.

Важной особенностью дифенгидрамина является его седативное действие, имеющее некоторое сходство с действием нейролептических веществ ; в соответствующих дозах он оказывает снотворный эффект. Является также умеренным противорвотным средством. В действии дифенгидрамина на нервную систему существенное значение имеет наряду с влиянием на гистаминовые рецепторы (возможно, Н 3 -рецепторы мозга) его центральная холинолитическая активность.

Фармакокинетика

Дифенгидрамин хорошо всасывается при приёме внутрь. Проникает через гематоэнцефалический барьер .

Показания к применению

Дифенгидрамин применяют в основном при лечении крапивницы , сенной лихорадки , сывороточной болезни , геморрагического васкулита (капилляротоксикоза), вазомоторного насморка , ангионевротического отёка , зудящих дерматозов , острого иридоциклита, аллергических конъюнктивитов и других аллергических заболеваний, аллергических осложнений от приёма различных лекарств, в том числе антибиотиков .

Как и другие антигистаминные препараты, дифенгидрамин применяется при лечении лучевой болезни.

При бронхиальной астме дифенгидрамин относительно мало активен, однако его можно назначать при этом заболевании в сочетании с теофиллином , эфедрином и другими лекарственными средствами.

Иногда дифенгидрамин применяют при язвенной болезни желудка и гиперацидном гастрите , однако значительно более эффективными при этой болезни являются блокаторы Н2-рецепторов .

Дифенгидрамин (так же как и другие блокаторы Н 1 -рецепторов) может быть использован для уменьшения побочных реакций при переливании крови и кровезамещающих жидкостей, при применении ферментных и других препаратов.

Применяют также дифенгидрамин при хорее, морской и воздушной болезни, рвоте беременных, синдроме Меньера. Терапевтический эффект препарата при этих заболеваниях может найти объяснение в его седативном и центральном холинолитическом действии. По противорвотной активности более эффективной по сравнению с дифенгидрамином является его комплексная соль с хлортеофиллином (дименгидринат).

Применяют также дифенгидрамин как успокаивающее и снотворное средство самостоятельно и в сочетании с другими снотворными. Назначают внутрь по 1 таблетке (0,03 или 0,05 г) перед сном.

В анестезиологической практике применяют как составную часть литических смесей (см. Аминазин).

Пути введения

Назначают дифенгидрамин внутрь, внутримышечно, в вену, местно (накожно, в виде глазных капель, на слизистую оболочку носа); вводят также ректально. Под кожу не вводят из-за раздражающего действия.

Дозы

Внутрь назначают таблетки взрослым по 0,03-0,05 г 1-3 раза в день. Курс лечения 10-15 дней.

В мышцы вводят 0,01-0,05 г в виде 1 % раствора, в вену - капельным методом 0,02-0,05 г дифенгидрамина в 75-100 мл изотонического раствора натрия хлорида.

Детям дифенгидрамин назначают в меньших дозах: до 1 года - по 0,002-0,005 г, от 2 до 5 лет - по 0,005-0,015 г, от 6 до 12 лет по 0,015-0,03 г на приём.

Свечи с дифенгидрамином вводят в прямую кишку 1-2 раза в день после очистительной клизмы или самопроизвольного очищения кишечника. Детям в возрасте до 3 лет назначают свечи, содержащие по 0,005 г дифенгидрамина; от 3 до 4 лет по 0,01 г; от 5 до 7 лет - по 0,015 г, 8-14 лет - 0,02 г.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,1 г, суточная 0,25 г; внутримышечно: разовая 0,05 г (5 мл 1 % раствора), суточная 0,15 г (15 мл 1 % раствора).

Лекарственные формы для местного применения

Для закапывания в конъюнктивальный мешок применяют 0,2-0,5 % растворы (лучше на 2 % растворе борной кислоты) по 1-2 капли 2-3-5 раз в сутки.

Иногда дифенгидрамин применяют в виде крема или мазей (3-10 %), изготовляемых в аптеке, для смазывания кожи при зудящих дерматозах. Следует при этом учитывать, что дифенгидрамин всасывается через кожу и при смазывании больших поверхностей может вызвать интоксикацию: сухость во рту, затруднение дыхания, возбуждение, спутанность сознания".

При аллергических вазомоторных, острых ринитах , риносинусопатиях назначают дифенгидрамин в нос в виде палочек (палочки с дифенгидрамином, Bacilli cum Dimedrolo), содержащих 0,05 г дифенгидрамина на полиэтиленоксидной основе. Можно также пользоваться приготовленными ех tempore мазями и каплями.

Формы выпуска

порошок;
таблетки по 0,02; 0,03 и 0,05 г;
ректальные свечи с дифенгидрамином по 0,005; 0,001; 0,015 и 0,02 г (свечи с дифенгидрамином предназначены для применения в детской практике);
палочки по 0,05 г;
1 % раствор в ампулах и шприц-тюбиках

Побочные явления

При приёме дифенгидрамина внутрь в связи с его местноанестезирующим действием может возникнуть кратковременное «онемение» слизистых оболочек полости рта; в редких случаях возможны головокружение, головная боль, сухость во рту, тошнота. Побочные явления проходят самостоятельно после отмены препарата или уменьшения дозы.

В связи с влиянием препарата на ЦНС могут возникнуть сонливость и общая слабость.

Из-за седативного и снотворного действия дифенгидрамин нельзя назначать для приёма во время работы водителям транспорта и другим лицам, профессия которых требует быстрой психической и двигательной реакции.

В сочетании с алкоголем и больших (от 300-500 мг) дозировках может вызывать бред и галлюцинации.

При передозировке (более 4х таблеток за разовый прием) может возникнуть отекание конечностей, летальный исход.

Хранение

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света и влаги; таблетки и ампулы - в защищённом от света месте; свечи - в сухом, прохладном, защищённом от света месте.

Наркотические свойства

Усиливает и продлевает действие опиатов. Вызывает более тяжелое к ним привыкание. Также усиливает действие депрессантов, таких как алкоголь, фенобарбитал и препараты бензодиазепинового ряда. При серьезной передозировке вызывает делирий .

В искусстве

Димедрол упоминается в ряде популярных песен:

Александр Розенбаум - Песня о скорой помощи;
Чиж & Co - Она не вышла замуж;
Чиж & Co - Мышка;
Jane Air - Неон и кислота;
ST1M - Плевать.
Otto Dix - SLIP (DIMEDROL+"
Красная Плесень - Дрессировщица.
ГУЛАГ - Я уезжаю в запой.

Дифенгидрамин

Латинское название

Diphenhydramine

Химическое название

2-(Дифенилметокси)-N,N-диметилэтанамин (и в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C 17 H 21 NO

Фармакологическая группа

H 1 -антигистаминные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

58-73-1

Характеристика

Дифенгидрамина гидрохлорид — белый мелкокристаллический порошок горького вкуса, вызывает онемение языка. Гигроскопичен. Растворим в воде (1 г в 1 мл), в спирте (1 г в 2 мл), хлороформе (1 г в 2 мл), ацетоне (1 г в 50 мл). Очень незначительно растворим в бензоле, эфире. pH 1% водного раствора около 5,5.

Фармакология

Фармакологическое действие- антигистаминное, противоаллергическое, холинолитическое, противорвотное, седативное, снотворное, местноанестезирующее.

Блокирует гистаминовые H 1 -рецепторы и устраняет эффекты гистамина, опосредуемые через этот тип рецепторов. Уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени в отношении местных сосудистых реакций при воспалении и аллергии, по сравнению с системными, т.е. понижением АД. Вызывает местную анестезию (при приеме внутрь возникает кратковременное ощущение онемения слизистых оболочек полости рта), оказывает спазмолитическое действие, блокирует холинорецепторы вегетативных ганглиев (понижает АД). Блокирует H 3 -гистаминовые рецепторы мозга и угнетает центральные холинергические структуры. Оказывает седативное, снотворное (более выражены при повторных приемах) и противорвотное действие. При парентеральном введении пациентам с дефицитом ОЦК усугубляет гипотензию. У больных с локальными повреждениями мозга или эпилепсией активирует (даже в низких дозах) судорожные разряды на ЭЭГ и может провоцировать эпилептический приступ. В большей степени эффективен при бронхоспазме, вызванном либераторами гистамина (тубокурарин, морфин, сомбревин).

Дифенгидрамин подавляет кашлевый рефлекс путем непосредственного действия на кашлевый центр в продолговатом мозге.

При нанесении на кожу в виде геля оказывает дерматотропное и охлаждающее действие.

Длительных исследований на животных по оценке возможного мутагенного и канцерогенного действия дифенгидрамина не проведено. В экспериментальных исследованиях на крысах и кроликах при использовании дифенгидрамина в дозах, до 5 раз превышающих дозу для человека, не выявлено влияния на фертильность и фетотоксического действия.

При приеме внутрь быстро и хорошо всасывается, C max достигается через 1-4 ч. Связывание с белками плазмы — 98-99%. Большая часть метаболизируется в печени, меньшая — выводится в неизмененном виде с мочой за 24 ч. T 1/2 составляет 1-4 ч. Хорошо распределяется в организме, проходит через ГЭБ. Экскретируется с молоком матери и может вызывать седативный эффект у детей грудного возраста. Максимальная активность развивается через 1 ч, длительность действия — от 4 до 6 ч.

Применение

Крапивница, поллиноз, вазомоторный ринит, зудящие дерматозы, острый иридоциклит, аллергический конъюнктивит, ангионевротический отек, капилляротоксикоз, сывороточная болезнь, аллергические осложнения при лекарственной терапии, переливании крови и кровезамещающих жидкостей; комплексная терапия анафилактического шока, лучевой болезни, бронхиальной астмы, язвенной болезни желудка и гиперацидного гастрита; простудные заболевания, нарушения сна, премедикация, обширные травмы кожи и мягких тканей (ожоги, размозжения); паркинсонизм, хорея, морская и воздушная болезнь, рвота, в т.ч. при беременности, синдром Меньера; местная анестезия у пациентов с аллергическими реакциями на местноанестезирующие препараты в анамнезе.

В виде геля: солнечные ожоги и ожоги I степени, укусы насекомых, крапивница, кожный зуд различного происхождения, зудящая экзема, ветряная оспа, аллергические раздражения кожи (за исключением зуда при холестазе), контактный дерматит, вызванный соприкосновением с растениями.

Противопоказания

Гиперчувствительность, кормление грудью, детский возраст (период новорожденности и состояние недоношенности).

Ограничения к применению

Закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, пилородуоденальная обструкция, стеноз шейки мочевого пузыря, беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью, под строгим контролем врача, во время беременности (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено).

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: гипотензия, сердцебиение, тахикардия, экстрасистолия; агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, онемение слизистой оболочки полости рта, анорексия, тошнота, эпигастральный дистресс, рвота, диарея, запор.

Со стороны мочеполовой системы: частое и/или затрудненное мочеиспускание, задержка мочеотделения, ранние менструации.

Со стороны респираторной системы: сухость носа и горла, заложенность носа, сгущение секрета бронхов, стесненность в грудной клетке и тяжелое дыхание.

Аллергические реакции: — сыпь, крапивница, анафилактический шок.

Прочие: потливость, озноб, фотосенсибилизация.

Взаимодействие

Снотворные, седативные средства, транквилизаторы и алкоголь усиливают (взаимно) угнетение ЦНС. Ингибиторы МАО усиливают холинолитические эффекты дифенгидрамина. При совместном применении с психостимуляторами отмечается антагонистическое взаимодействие.

Передозировка

Симптомы: сухость во рту, затрудненное дыхание, стойкий мидриаз, покраснение лица, угнетение или возбуждение (чаще у детей) ЦНС, спутанность сознания; у детей — развитие судорог и летальный исход.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия на фоне тщательного контроля за дыханием и уровнем АД.

Способ применения и дозы

Внутрь, в/м, в/в, ректально, накожно, интраназально, в конъюнктивальный мешок. Внутрь взрослым — 30-50 мг 1-3 раза в сутки, для профилактики укачивания — за 30-60 мин до поездки. При бессоннице — 50 мг перед сном. Максимальная разовая доза — 100 мг, суточная — 250 мг. В/м — 10-50 мг, максимальная разовая доза — 50 мг, суточная — 150 мг, в/в капельно — 20-50 мг (в 75-100 мл изотонического раствора натрия хлорида). Детям до 1 года — внутрь, в дозе 2-5 мг, 2-5 лет — 5-15 мг, 6-12 лет — 15-30 мг на прием. Суппозитории ректально 1-2 раза в сутки (после очищения кишечника). Детям в возрасте до 3 лет — суппозитории, содержащие 5 мг дифенгидрамина, от 3 до 4 лет — 10 мг, от 5 до 7 лет — 15 мг, 8-14 лет — 20 мг. Курс лечения — 10-15 дней. Для закапывания в конъюнктивальный мешок готовят 0,2-0,5% растворы (лучше в 2% растворе борной кислоты) и инстиллируют по 1-2 капли 2-5 раз в сутки. С цел ью местной аппликации гель наносят на пораженные участки кожи тонким слоем 3-4 раза в сутки, возможно также изготовление и использование 3-10% кремов или мазей. При ринитах — интраназально, в виде палочек по 50 мг.

Меры предосторожности

Не рекомендуется для п/к введения. Поскольку дифенгидрамин обладает атропиноподобным действием, следует с осторожностью его использовать: у пациентов с недавними респираторными заболеваниями в анамнезе (включая астму), повышенным внутриглазным давлением, при гипертиреозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, гипотензии. Антигистаминные ЛС могут снижать живость ума как и у взрослых, так и у детей, а также вызывать возбуждение и галлюцинации, судороги и смерть у младенцев и детей, особенно при передозировке. С осторожностью применяют в возрасте 60 лет и старше, т.к. более вероятно развитие головокружения, седации и гипотензии. В период лечения дифенгидрамином следует избегать солнечного облучения. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. В период лечения следует избегать употребления алкогольных напитков.

Год последней корректировки

2009

Взаимодействия с другими действующими веществами

Азеластин*	Увеличивает (взаимно) эффект, снижается скорость психомоторных реакций и усиливается депримация; одновременное применение не рекомендуется.
Алпразолам*
Аминосалициловая кислота	На фоне дифенгидрамина незначительно снижается абсорбция аминосалициловой кислоты.
Буспирон*
Галоперидол*
Гидроксизин*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС, может повышать снотворный эффект.
Дикалия клоразепат*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС, может повышать снотворный эффект.
Доцетаксел*	Доцетаксел не изменяет (взаимно) эффект; допустимо сочетанное применение.
Дроперидол*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС (может повышать снотворный эффект).
Золпидем*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Кветиапин*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС (может повышать снотворный эффект).
Кетамин*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Клозапин*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС (может повышать снотворный эффект).
Кодеин	Кодеин усиливает угнетение ЦНС и повышает снотворный эффект.
Лоразепам*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС, может повышать снотворный эффект.
Метогекситал*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Метопролол*	На фоне дифенгидрамина (снижает активность изофермента CYP2D6 цитохрома Р450) незначительно уменьшается скорость биотрансформации метопролола.
Мидазолам*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Моклобемид*	Моклобемид пролонгирует и усиливает антихолинергический эффект.
Морфин	Морфин усиливает угнетение ЦНС и повышает снотворный эффект.
Оксазепам*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС, может повышать снотворный эффект.
Оланзапин*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС (может повышать снотворный эффект).
Перфеназин*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС (может повышать снотворный эффект).