Дисульфирам – свойства и действие, инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена. Препараты дисульфирама для лечения алкоголизма: Тетурам, Лидевин, Эспераль и др

Лекарственного средства под название Дисульфирам депо не существует. В фармакологии применяется вещество дисульфирам, которое входит в состав нескольких медикаментов, выпускаемых под разными торговыми названиями. Все они используются для лечения хронического алкоголизма. В том числе одноименное лекарственное средство Дисульфирам.

Препараты на основе дисульфирама выпускаются в разных видах:

• Таблетки для приема внутрь.
• Таблетки растворимые.
• Таблетки для имплантации.
• Порошок.

Различные формы предполагают разные способы приема лекарства. В этом смысле слово «депо» указывает на введение в организм определенного количества дисульфирама, которое будет постепенно диффундировать в кровь и оказывать свое воздействие независимо от желания и воли человека.

Дисульфирам депонируется или запасается в организме. Для депонирования используются специальные таблетки для имплантации Дисульфирам производства польской фармацевтической компании Warsaw Pharmaceutical Works Polfa.

Фармакологическое действие препарата

Фармакологическое действие дисульфирама основано на замедлении метаболизма этилового спирта. Иногда это замедление условно называют остановкой, что не совсем фактически верно, однако в силу того, что скорость распада алкоголя на одной из его стадий падает значительно, результат замедления для организма практически равен его полной остановке.

В обычном состоянии алкоголь, попадая в организм, вызывает приятное состояние опьянения, которое медленно переходит в неприятное состояние похмелья. Степень приятности и неприятности у каждого человека индивидуальна как по динамике, так и под длительности, и определяется активностью специальных ферментов.

Поняв, что организм попало токсичное вещество – этиловый спирт, защитная система запускает имеющийся в ее распоряжении механизм расщепления. Происходит реакция, в результате которой спирт превращается в уксусный альдегид, который также является ядом, но, в отличие от спиртного, не приносит никакого удовольствия.

Для уничтожения уксусного альдегида защитная система запускает соответствующую химическую реакцию. Однако, эта реакция в естественных условиях проходит значительно медленнее первой. В результате накапливается уксусный альдегид, отравляющее действие которого человек и ощущает как «похмелье». При этом, чем ни больше было выпито, тем больше альдегида накопилось, тем сильнее похмельные симптомы.

Депонированный в организме дисульфирам замедляет вторую реакцию, что ведет к взрывному повышению уровня уксусного альдегида. Выпивший в пределах 10-40 мл водки получает комплекс неприятных симптомов:

• Тремор, слабость, покраснение кожных покровов.
• Головная боль, пульсации в голове, головокружение.
• Понижение давления, аритмия.
• Одышка, тошнота, рвота.

Таким простым способом у алкоголика формируется условная рефлексивная негативная реакция на вкус, запах и опьяняющий эффект алкоголя.

Действие дисульфирама является абсолютным: его нельзя уменьшить или изменить. С течением времени у алкоголика появляется отвращение к алкоголю и страх умереть от его приема.

Показания и противопоказания к применению

Дисульфирам показан при лечении хронического алкоголизма и предотвращения рецидивов.

Имплантация Дисульфирама противопоказана в значительном количестве случаев, а именно:

• Индивидуальная чрезмерная чувствительность к дисульфираму.
• Нарушения работы щитовидной железы.
• Сердечно-сосудистые заболевания.
• Неврологические заболевания.
• Диабет.
• Заболевания дыхательной системы.
• Язвенная болезнь.
• Печеночная и почечная недостаточность.
• Заболевания органов кроветворения.
• Раковые опухоли.
• Психические заболевания, эпилепсия.
• Судорожный синдром.
• Беременность и период лактации.

Дозировка

Количество депонируемого дисульфирама должно подбираться доктором индивидуально. Для этого требуется проведение дисульфирам-алкогольных проб.

Производитель указывает усредненные дозировки:

• Для внутримышечной имплантации – 5 таблеток в расчете на 1 год депонирования, 10 таблеток – на 2 года.
• При подкожной имплантации – 8-10 таблеток. Подкожная имплантация требует повторения через 8 месяцев.

Имплантация должна проводиться только в условиях стерильного стационара. Важным является способ пространственного размещения таблеток внутри: его может корректно осуществить только квалифицированный доктор.

Побочные эффекты

Дисульфирам приводит к металлическому вкусу во рту. Другие побочные эффекты, связаны с индивидуальной реакцией, а также длительностью терапии. Это может быть:

• Пониженное давление.
• Повышенное тромбообразование.
• Головная боль.
• Гепатит, гастрит.
• Неврологические нарушения: неврит, полиневрит.
• Спутанность сознания, астения, психозы.
• Кожные аллергические реакции.

Осторожность при применении препарата

Радикальная и безальтернативная реакция, которая вызывается дисульфирамом при приеме алкоголя, требует доведения до сведения пациента информации о последствиях даже малых доз спиртного.

Уксусный альдегид – агрессивное вещество. Даже его небольшие количества вызывают отравление. Количество ацетальдегида, который образовывается в организме при приеме более 50 мл водки, вызывает серьезные соматические нарушения всех систем организма, включая:

• Аритмия, тахикардия, стенокардия.
• Дыхательная недостаточность.
• Неврологические расстройства.
• Угнетение и потеря сознания.

Следует учитывать, что медикаменты и пищевые продукты, имеющие в своем составе этиловый спирт также будут вызывать вышеописанные симптомы. В своих крайних проявлениях отравление уксусным альдегидом может привести к таким серьезным нарушениям как:

• Инфаркт.
• Отеки различных частей тела и органов, включая мозг.
• Судороги.
• Коматозное состояние.

Прием алкоголя человеком с хроническими заболеваниями может привести к летальному исходу.

Депонируемый дисульфирам эффективен на протяжении длительного времени. В зависимости от способа и количества имплантируемой дозы реакция непереносимости алкоголя может сохраняться до двух-трех лет. После того, как депонированный дисульфирам израсходован, появляется вероятность рецидива алкоголизма. Вероятность начинает стремительно возрастать с течением времени.

По своей сути дисульфирамная терапия является внешним ограничивающим фактором, который позволяет держать под контролем привычку к спиртному. Но алкогольная зависимость имеет психологическую причину.

Поэтому при имплантации дисульфирама требуется психотерапевтическое воздействие с целью изменения системы мотивации зависимого человека. Это могут быть индивидуальные посещения психотерапевта или занятия в группе.

Последствия передозировки

Передозировка дисульфирама может повлечь за собой:

• Впадение в коматозное состояние.
• Коллапсирование важнейших систем организма.
• Появление неврологических нарушений.

Последствия передозировки лечатся в соответствии с проявленными симптомами.

Взаимодействие с другими лекарствами

Дисульфирам вступает во взаимодействие с другими лекарственными средствами. С осторожностью назначаются и применяются:

• Изониазид: может нарушать двигательную функцию и поведение.
• Имидазолы: могут вызывать делирий, помутнение сознаний.
• Фенитоин: резкий подъем уровня фенитоина, сопровождающийся симптомами отравления.
• Антикоагулянты: повышается антикоагуляционный эффект, значительное ухудшение свертываемости крови – опасность кровотечения.
• Теофиллин и бензодиазепины: замедляется метаболизм, в связи с чем требуется снижение дозы препаратов.
• Трициклические антидепрессанты: усиливают непереносимость алкоголя.

Человек с имплантированным дисульфирамом должен ставить докторов в известность об этом факте при обращении за медицинской помощью.

Дисульфирам - эффективный медикамент для лечения алкоголизма. Это лекарство используют для терапии хронического алкоголизма и отравления никелем. Показания и противопоказания к применению, а также побочные действия подробно описаны в инструкции по применению. Перед покупкой и приемом препарата необходимо проконсультироваться с врачом-наркологом.

Показать всё

Дисульфирам: описание препарата

Дисульфирам - эффективное лекарственное средство для лечения алкоголизма. Это лекарство производится фирмой Hubei Maxpharm Industries Co. Страна производства - Китай. Препарат выпускается в форме таблеток, которые предназначены для имплантации под кожу и для перорального применения.

В своем составе этот медикамент имеет активные и дополнительные вещества:

• дисульфирам;
• натрия хлорид;
• маннитол;
• полиэтиленгликоль.



Показания и противопоказания к применению

Существуют показания и противопоказания к применению. Таблетки Дисульфирам используют для лечения хронического алкоголизма, при отравлении никелем и для предотвращении срывов во время терапии против алкогольной зависимости. С осторожностью следует принимать препарат людям, которые страдают заболеваниями печени, дыхательной системы и желудочно-кишечного тракта, а также лицам в возрасте старше 60 лет.

Противопоказаниями к приему лекарства являются:

• эндокринные заболевания;
• эпилепсия;
• заболевания дыхательной системы;
• печеночная недостаточность;
• заболевания кровеносной системы;
• заболевания желудочно-кишечного тракта;
• беременность;
• период лактации;
• заболевания сердца;
• онкологические заболевания;
• неврологические патологии;
• непереносимость больным хотя бы одного из компонентов лекарственного средства;
• психические заболевания;
• состояние алкогольного опьянения;
• употребление алкоголя за 12 часов до приема лекарства.



Побочные эффекты, передозировка и осложнения

При применении препарата необходимо соблюдать дозировку. Передозировка может сопровождаться неврологическими расстройствами и нарушениями сознания. При длительном приеме лекарства имеется вероятность появления осложнений: гепатит, психозы (по симптомам похожи на алкогольные), гастрит и сердечно-сосудистые заболевания.



Существует большое количество побочных эффектов на фоне применения этого лекарства:

• нарушение ориентации в пространстве;
• металлический вкус во рту;
• заболевания кожи;
• гепатит;
• нарушения памяти;
• головная боль;
• головокружение;
• поражение нервных окончаний в нижних конечностях;
• утомляемость;
• повышенная сонливость;
• рвота;
• тошнота;
• неприятный запах изо рта;
• судороги;
• понос.



Дозировка и схема применения лекарственного средства

Таблетки для имплантаций должны находиться в оригинальной упаковке. Они не должны иметь повреждений. Таблетки, которые применяются для имплантации, называются Дисульфирам депо.

Существует определенный порядок применения таблеток для имплантации:

1. 1. Дезинфекция места введения препарата.
2. 2. Обезболивание.
3. 3. Выполнение надреза размером 6 мм крестообразной формы.
4. 4. Введение двух таблеток под кожу.
5. 5. Введение шести таблеток так, чтобы они находились по три таблетки с каждой стороны надреза.
6. 6. Наложение шва.
7. 7. Наложение повязки.

Общая доза от 8 до 10 таблеток.

Перед началом терапии пациенту рекомендуется не употреблять спиртные напитки 3-4 дня. Если перед началом лечения пациент находился в запое, то сначала необходимо провести очищение организма от токсинов. После проведения данной манипуляции через 2 дня можно начинать курс лечения. Нельзя при приеме Дисульфирама управлять транспортными средствами, так как возможно появление сонливости, что повышает риск попасть в ДТП.



Имплантат содержит 800 мг дисульфирама. Схема лечения назначается врачом-наркологом в зависимости от индивидуальных особенностей больного. Лечение с помощью такого метода можно повторить через 8 месяцев.

Условия хранения: при температурном режиме до 25°C. Хранить лекарство нужно в недоступном для детей месте. Срок годности: 4 года с момента производства. Отпускается в аптеках строго по рецепту.

Таблетки для приема внутрь необходимо пить во время приема пищи. Суточный объем лекарства должен приниматься в первой половине дня за один раз. Таблетки можно разламывать и делить. В России механизм внутривенного введения препарата не зарегистрирован официально.

Существует три этапа в лечении хронического алкоголизма при помощи Дисульфирама. Каждый этап характеризуется своей дозировкой и особенностями. Прием лекарства необходимо осуществлять под контролем врача.

Этап лечения	Длительность терапии	Дозировка	Примечания
1 этап	1 неделя - 10 дней	250-500 мг в сутки 1 раз в день	Происходит накопление активного вещества в организме, которое способствует возникновению реакции непереносимости на выпитый алкоголь
2 этап	1 - 3 недели	200-250 мг в сутки	Необходимо проводить алкогольные пробы. Они заключаются в употреблении алкоголя после приема препарата в этот же день. Пробы на алкоголь проводить следует каждые 1-2 дня, если человек находится в больнице, или 3-5 дней при лечении на дому. Необходимо провести 2-4 пробы, чтобы врач понаблюдал симптомы реакции непереносимости на алкоголь у пациента. Если у больного появились симптомы, которые не проходят на протяжении полутора часов, то необходимо оказать медицинскую помощь
3 этап	До трех лет (на усмотрение лечащего врача)	125-150 мг в сутки 1 раз в день	Принимается до полного избавления от алкогольной зависимости

Кроме вышеописанного способа, существует еще один. Он не предполагает проведения алкогольных проб. Курс терапии менее длительный.

Строго говоря, не существует медикаментозного препарата с наименованием Дисульфирам депо. В практике терапии хронического алкоголизма применяется лечебное вещество дисульфирам. Он является активным компонентом в целом ряде медикаментов, которые производятся фармакологическими компаниями.

Дисульфирам успешно используется в медицине для лечения алкоголизма около 60 лет, и его эффективность давно не подвергается сомнению.

Слово депо свидетельствует о том, что дисульфирам введенный в организм будет постепенно проникать в кровь независимо от воли пациента. Для депонирования применяются таблетки для имплантации.

Доза и способ введения препарата

Таблетки для имплантации держатся в организме долго. Вопрос, сколько времени пройдет до окончательного вывода дисульфирама, однозначного ответа не имеет.

Количество дисульфирама для имплантации подбирает доктор, сообразуясь с индивидуальными особенностями пациента. Для этого он проводит специальное исследование с проведением дисульфирам-алкогольных проб. Нарколог назначит дозу, он и разъяснит пациенту, сколько времени должно пройти для полного удаления препарата. Следует помнить, что изъять таблетки из организма пациента или каким-либо другим способом вывести дисульфирам нет технической возможности.

Производители в инструкции указывают средние дозировки. Чтобы дисульфирам держался один год при внутримышечной имплантации, требуется 5 таблеток. При подкожной имплантации – 10 таблеток.

Имплантация производится в условиях стационара по следующей схеме:

1. проводится обеззараживание участка имплантации;
2. делается местная анестезия;
3. производится надрез в 6-7мм;
4. раздвигаются ткани и в надрез укладываются крестообразно укладываются таблетки;
5. на место надреза накладывается шов и стерильная повязка.

Вшивание таблеток проводится только медицинскими специалистами.

Фармакологическое действие

Действие препарата дисульфирам основано на том, что в его присутствии печень слабо вырабатывает ферменты ответственные за метаболизм алкоголя. Это замедление вызывает снижение скорости распада на одной из стадий переработки этилового спирта.

Весь спектр ощущений при попадании алкоголя в организм от начальной эйфории до болезненного похмелья определяется активностью ферментов печени.

Определив, что в организм проник яд, защищая организм от отравления, иммунная система запускает реакцию расщепления. В результате алкоголь трансформируется в уксусный альдегид, токсичный для организма, но не дающий опьяняющего эффекта.

На следующей стадии ферменты уничтожают уксусный альдегид, но эта реакция протекает медленно, и в результате происходит накопление ядовитого вещества. На субъективном уровне это ощущается как синдром похмелья. Чем больше принято горячительных напитков, тем больше образуется уксусного альдегида и тяжелее похмелье. Дисульфирам, поступивший в организм, сильно замедляет переработку токсичного вещества, и человек принявший небольшую дозу алкоголя испытывает симптомы сильнейшего отравления.

Таким образом формируется условно рефлексивная отрицательная реакция на запах и вкус спиртосодержащих напитков. Отвращение сопровождается страхом смерти от отравления алкоголем.

Подробнее о дисульфирамоподобных явлениях читайте в .

Опасно сочетать алкоголь с антибиотиками, например .

Показания и противопоказания

Основанием к назначению дисульфирама являются:

• предотвращение рецидивов алкоголизма;
• терапия синдрома алкогольной зависимости.

Дисульфирам не применяется при наличии следующих заболеваний и состояний:

1. гиперчувствительность к дисульфираму;
2. нервно-психические патологии;
3. заболевания сердца и сосудистой системы в стадии обострения;
4. сахарный диабет;
5. патологии системы кроветворения;
6. язвенная болезнь;
7. печеночная и почечная недостаточность;
8. эпилепсия;
9. судороги;
10. онкологические заболевания злокачественного характера;
11. беременность и период лактации.

В период действия имплантированных таблеток пациенткам рекомендуется применять контрацепцию для предупреждения беременности.

Побочные эффекты

При лечении дисульфирамом возникает металлический привкус во рту, возможны нарушения в желудочно-кишечном тракте, гипатиты.

Иногда пациенты жалуются на снижение памяти, головную боль и трудности в ориентации.

Не исключены возникновения аллергии, нарушения сердечного ритма, приступов стенокардии и отек мозга.

Антидоты дисульфирама

Пациенту перед тем, как производится имплантация таблеток, разъясняют невозможность употребления алкоголя на фоне терапии дисульфирамом. Не стоит подвергать свое здоровье тяжелым испытаниям на выживаемость. Выпив даже небольшое количество алкоголя, пациент серьезно рискует.

Негативная реакция может возникнуть при употреблении пищевых продуктов, содержащих незначительное количество спирта. Также следует следить за компонентами терапевтических препаратов, так как противопоказаны все лекарственные настойки.

В том случае, если больной не находит в себе сил преодолеть алкогольную зависимость, наиболее целесообразным будет обратиться в медицинское учреждение для введения антидота.

Полная нейтрализация таблеток для имплантации невозможна. Но при появлении проблемы, например, при принятом алкоголе для предотвращения тяжелых последствий для организма предпринимаются ряд мер. Антидотом к дисульфираму является аскорбиновая кислота, вводимая внутривенно. Она не позволяет алкоголю превратиться в ацетальдегид. Также используются Н1-блокаторы и эфедрин.

Дисульфирам - основной действующий агент множества лекарств от алкоголизма. Он вводится в организм с помощью различных лекарственных форм: таблеток, геля, внутривенных инъекций, имплантата. От этого зависит, сколько он держится в организме. После вкалывания продолжительность действия средства максимальна.

Основной эффект дисульфирама направлен на подавление желания выпить. Субстанция блокирует расщепление этилового спирта до воды и углекислого газа. Вместо полной утилизации алкоголя распад останавливается на промежуточном продукте - токсичном ацетальдегиде. Поэтому человек ощущает крайне неприятные симптомы интоксикации:

• головные боли, головокружение;
• учащение пульса;
• падение АД;
• боли в области сердца, за грудиной;
• чувство нехватки воздуха;
• приливы: покраснение кожных покровов, холодный липкий пот, озноб;
• тошноту, рвоту;
• страх, приступ панической атаки.

В результате, на психологическом уровне происходит запоминание - прием алкоголя приводит к отрицательным ощущениям. Так вырабатывается рефлекторное отвращение к спирту.

Кодирование дисульфирамом получило широкое распространение у врачей–наркологов. Однако оно рекомендуется только при неэффективности других методов лечения. Подобные ограничения связаны с тяжелым воздействием на организм.

Побочные явления

В трезвом состоянии дисульфирам не проявляет никакой активности. Но одновременное его употребление со спиртом приводит к тяжелым нарушениям органов и систем. встречается при постоянном приеме спирта на фоне приема средства от зависимости. Выявлены следующие возможные побочные действия:

• искажение вкуса;
• хронические головные боли;
• изменение цвета кожи и мочи;
• нарушения памяти;
• тяжелая интоксикация, сопровождающаяся поражением печени и почек. Особенно часто встречается при выведении препарата антидотом.

Для пациентов крайне важно знать, сколько держится дисульфирам в организме после вкалывания или перорального приема и как его нейтрализовать.

Метаболизм вещества

Биодоступность дисульфирама достаточно высокая, через ЖКТ всасывается почти 90%. После употребления первой таблетки эффект начинает проявляться спустя 3–4 часа, а максимальный пик достигается через 12 часов. Ежедневный прием приводит к накоплению элемента в тканевом депо, быстрому наступлению дисульфирам–этанолового эффекта - реакция на поступление спирта сокращается до 10 минут. При лечении алкоголизма дисульфирамом средство выводится преимущественно почками, частично через кишечник и легкие.

Дисульфирам, введенный в форме импланта, с кровью проникает в адипоциты - жировые клетки, где накапливается и образует депо, благодаря которому отмечается пролонгированное действие.

Формы выпуска	Применение	Длительность эффекта	Выведение
Таблетки	Употребляются ежедневно в одно и то же время, рекомендован утренний прием. В случае появления сонливости таблетки переносят на вечер	После первой таблетки средство начинает действовать спустя 3–4 часа. После накопления эффект при поступлении спирта наступает через 5–10 минут	После прекращения приема действие пролонгируется на 48 часов. Известны случаи задержки вещества в крови около 2 недель
Имплантат	Контейнер с веществом вшивается пациенту через разрез на коже, чаще в правой подвздошной области	В зависимости от дозировки препарат действует от 6–9 месяцев до 1 года	После экстренного выведения дисульфирама эффективность просматривается еще 2 месяца
Дисульфирам Гель	Элемент химически видоизменяется, благодаря чему действует достаточно длительно. Вводится под лопатку в виде укола	Активность препарата колеблется от 1 до 3 лет	Из организма дисульфирам постепенно высвобождается спустя 3–4 месяца
Инъекция	Вводится в места с развитой подкожно-жировой клетчаткой. Субстанция оседает в тканях, создается депо при внутримышечной инъекции	Средняя продолжительность эффекта укола дисульфирама 8 месяцев – год	После истечения срока эффект держится еще 2 недели – месяц

В торговой сети зарегистрированы таблетированные формы: , Лидевин. Дисульфирам внутривенно, в виде имплантата официально не включен в перечень рекомендованных препаратов.

Выведение средства

Препараты с дисульфирамом направлены на подавление и лечение алкоголизма. В некоторых исследованиях отмечен положительный результат при избавлении от других вредных привычек. Хорошие показатели имела терапия кокаиновой наркомании.

При использовании таблеток субстанция определяется в плазме спустя 48 часов. Минимальные следы сохраняются до 2 недель, поэтому после прекращения курса лекарства спиртные напитки рекомендуется не употреблять минимум пару недель. Дисульфирам депо сохраняет нужную концентрацию достаточно длительно.

Существенным минусом служит необходимость ежедневного применения капсул для стойкого сохранения антиалкогольного эффекта. Пациенты не всегда справляются с поставленной задачей: пропускают употребление средства, путают дозировку. Во избежание подобных явлений более простой формой служит имплантат или укол в вену.

В среднем инъекции обеспечивают действие вещества на год, при внутримышечной форме введения на 6–9 месяцев. За рубежом идет активная разработка препаратов, способных сохранять активность до 3 лет. Подкожные имплантации продолжают действовать от 5 до 8 месяцев.

При отмене препарата агрессивное воздействие продолжается не менее 14 дней.

Особенности применения и противопоказания

При использовании антиалкогольного средства со специфическим действием следует знать об особенностях употребления:

1. не стоит применять вещества, содержащие спирт. Это касается настоек лечебных трав, экстрактов, сиропов;
2. всегда требуется предварительная дезинтоксикация: удаление любых продуктов распада этанола, чтобы при использовании дисульфирама внутривенно не появились нежелательные симптомы. В таком случае сформировать отрицательную связь с употреблением горячительных напитков будет сложнее;
3. рекомендован к приему в утренние часы. Однако при появлении признаков сонливости лучше перенести использование средства на вечер.

Лекарства тяжело переносятся, при совмещении со спиртом вызывают отравление. В определенных случаях кодировка дисульфирамом противопоказана:

• индивидуальная непереносимость;
• беременность и кормление грудью;
• наличие психических расстройств;
• тяжелые неврологические болезни, в том числе инфекционные (полиневрит, эпилепсия, менингит, энцефалит);
• злокачественные опухоли;
• почечная или печеночная недостаточность;
• патология эндокринной системы (сахарный диабет, тиреотоксикоз);
• бронхиальная астма, расстройство дыхания;
• тяжелые болезни сердца и сосудов.

Экстренное выведение

Дисульфирам тяжело переносится некоторыми пациентами. В определенных случаях требуется прекращение применения средства по причине ярко выраженных побочных эффектов, нежелания пациента. Помочь может только опытный специалист. Врач–нарколог знает, какие именно антидоты следует ввести.

Специфического антидота для нейтрализации дисульфирама не существует. Известен комплекс мероприятий, направленных на утилизацию компонента:

• аскорбиновая кислота;
• мочегонные (Фуросемид, Лазикс);
• пирацетам;
• эфедрин;
• блокаторы гистаминовых рецепторов (Супрастин, Диазолин).

Средства призваны нейтрализовать эффекты дисульфирама, уменьшить нежелательные явления. Продолжительность очищения - около двух суток. На практике средства считают условными антидотами, поскольку полностью избавиться от действия антиалкогольного препарата не получится. Выведение лекарства экстренными способами может привести к серьезным осложнениям: язвенной болезни, циррозу, импотенции.

Дисульфирам - популярное средство для кодирования от алкоголизма. Благодаря установлению отрицательного рефлекса к употреблению этанола формируется отвращение. За период действия лекарства организм очищается, человек получает шанс переосмыслить жизненную позицию. Важную роль играет понимание и желание пациента на лечение алкогольной зависимости. Дополнительно применяется психотерапия. Без этих важных вспомогательных компонентов успех терапии гарантировать невозможно.

Антидота, который полностью убирает нежелательные явления, не существует. Наркологи только уменьшают симптомы. При повторном желании закодироваться эффективность дисульфирама будет ниже.

Лечение алкоголизма – тема актуальная в современном обществе. Пагубная привычка мешает человеку нормально жить, ухудшает здоровье. Бороться с проблемой помогают лекарства, которые вызывают отвращение к этанолу. Препарат Дисульфирам назначают для лечения алкогольной зависимости, когда более мягкие способы терапии не помогают, ведь он обладает ярко выраженным токсическим действием с сильными побочными эффектами: головокружение, низкое артериальное давление, расстройство зрения, слуха, психозы и прочие.

Что такое Дисульфирам

Международное и химическое название препарата – Disulfiram. Его действие основано на выработке рефлекса отрицательного характера в ответ на употребление любой дозы алкоголя. Вызывается отрицание приема спиртных напитков из-за крайне неприятных побочных эффектов даже после небольшой порции этанола. Дисульфирам нарушает обезвреживание спирта, поэтому при попадании в организм алкогольных напитков происходит реакция их непереносимости, проявляющаяся сильными симптомами интоксикации ацетальдегидом.

Состав и форма выпуска

Выпускается лекарственное средство в четырех формах: таблетки для орального употребления, для имплантации, масляный раствор для внутривенных инъекций и внутримышечного применения. Согласно инструкции по применению, препарат Disulfiram имеет одноименное название активного компонента – дисульфирам. Вспомогательные вещества разнятся, в зависимости от формы выпуска медикамента:

Как действует препарат

Дисульфирам меняет ферментную систему метаболизма спирта ацетальдегида. В обычном состоянии этиловый спирт, попадая в организм человека, вызывает приятное состояние, но опьянение проходит, оставляя за собой неприятные симптомы отравления. Степень разницы между двумя состояниями у каждого человека индивидуальна по длительности и динамике, что определяется активностью его ферментов.

Организм борется с токсичными веществами, поэтому после попадания этилового спирта, он его расщепляет, превращая в уксусный альдегид, отравляющее действие которого человек ощущает как похмелье. Чем больше выпито, тем сильнее побочные эффекты. Фармакологическое действие данного препарата основано на замедлении метаболизма этанола. Дисульфирам депо (депонированный в организме) усиливает эту реакцию, что приводит к взрывному повышению уровня уксусного альдегида даже после минимальной дозы алкоголя.

При умеренном или слабом ухудшении работы печени, метаболизм не меняется. Человек после внедрения Disulfiram получает уже после 10 - 40 мл выпитой водки получает целый комплекс неприятных симптомов:

• рвота, тошнота, одышка;
• аритмия, сильное понижение давления;
• головокружение, головная боль, пульсации;
• покраснение кожи, слабость, тремор конечностей.

Показания к применению

Препараты Disulfiram любой формы выпуска предназначены для лечения хронического алкоголизма и для профилактики срывов во время лечения от алкогольной зависимости другими методиками. Таблетки дозировкой 100 мг предназначены для имплантации и показаны для лечения запущенной болезни. Внутривенные или внутримышечные уколы препаратом назначают для дезинтоксикации организма и для исключения рецидивов заболевания.

Инструкция по применению Дисульфирама

Таблетки Disulfiram следует принимать во время еды, запивая большим количеством простой (негазированной) воды. Лучше для этого подходят утренние часы и первая половина дня. Суточная дозировка лекарства должна приниматься за один раз. Таблетки разрешается разламывать на половинки и четвертинки, чтобы получить максимально точную дозу, назначенную лечащим врачом.

Имплантационные таблетки

Чтобы проводить процедуру подшивания (имплантации), необходимо заручиться согласием пациента, так как препарат при этой методике вводится сразу в большой концентрации, поэтому человеку придется воздерживаться от алкоголя в течение длительного времени (как минимум 5 месяцев). Метод прост: под местной анестезией под лопаткой или в области ягодиц делают крестообразный разрез и вкладывают внутрь 8 таблеток по 100 мг. Затем рана зашивается, обрабатывается антисептиком и на 2 суток накладывается повязка. Таблетки полностью растворяются через 1-2 суток после введения.

Дисульфирам внутривенно

На территории России официально препараты Disulfiram, предназначенные для внутривенного введения не зарегистрированы. Врачи иногда используют лекарство внутримышечно, в дозировке рассчитанной индивидуально. Препарат вводится в вену или ягодицу очень медленно, в течение минуты. После чего активное вещество остается в тканях. В процессе кровообращения его концентрация поддерживается в организме на протяжении длительного времени. Срок действия препарата зависит от выбранной врачом дозировки.

Пероральные таблетки

Лечение хронического алкоголизма лекарственным средством Дисульфирам перорально проводится в три этапа:

1. Первый этап – 7-10 дней. Препарат принимается по 200-250 мг/сутки. Прием производится с целью накопления активного компонента в жировых депо, для создания его постоянной концентрации в крови.
2. Второй этап – 1-3 недели. Дозировка уменьшается до 200-250 мг/сутки. На этом фоне проводятся алкогольные провокации через каждые 2 дня при условии нахождении больного в стационаре и через каждые 5 дней, если лечение проводится дома.
3. Третий этап может продолжаться до 3 лет без перерыва. Алкогольные пробы не проводятся, суточная доза снижается до поддерживающей – 125 -150 мг.

Антидот Дисульфирама

Вещества, способного вывести из организма Дисульфирам не существует. Иногда используют аскорбиновую кислоту или препараты железа в качестве антидота, но они бесполезны. Человеку, решившемуся на лечение, надо знать, что раскодировка от Дисульфирама невозможна. Лекарственный препарат будет действовать в течение указанного врачом промежутка времени. Это связано с тем, что благодаря высокой растворимости в липидах, дисульфирам накапливается в жировой клетчатке, откуда в кровоток поступает небольшими дозами для постоянного поддержания нужной концентрации лекарства.

Особые указания

Лекарства, содержащие активный компонент дисульфирам, необходимо использовать только под контролем нарколога. Больной алкоголизмом должен знать обо всех возможных последствиях употребления алкоголя на фоне приема данного препарата. Перед началом применения Disulfiram нужно отказаться от употребления спиртного на протяжении 3-4 суток. Если человек был в запое, то перед применением препарата нужно провести дезинтоксикацию организма. Поскольку Дисульфирам способен вызвать повреждение печени, то перед его использованием пациенту надо сделать печеночные пробы.

Дисульфирамоподобная реакция при употреблении алкоголя

При употреблении алкоголя на фоне медикаментозной терапии у человека появляются суровые побочные эффекты. При развитии дисульфирамоподобных реакций, помимо неприятных симптомов, у пациента развивается стойкое неприятие к употреблению спиртосодержащих напитков. При развитии побочного эффекта у больного возникают следующие реакции организма:

• усиленное сердцебиение;
• дыхательная недостаточность;
• покраснение и жар в районе лица;
• чувство стеснения в груди;
• тошнота, рвотные порывы;
• спутанность сознания;
• страх смерти;
• резкое снижение артериального давления может привести к коллапсу.

Лекарственное взаимодействие

Дисульфирам нельзя принимать совместно с другими лекарственными препаратами или косметическими средствами, содержащими алкоголь. Попадание в организм этилового спирта может спровоцировать развитие дисульфирамоподобной реакции. Побочные эффекты можно ослабить приемом аскорбиновой кислоты, антигистаминных препаратов (Кларитин, Цетрин) или Диазепама. Дисульфирам подавляет выделение рифампицина и реакцию окисления почками.

При совместном применении с пероральными антикоагулянтами необходима коррекция дозы антикоагулянта, чтобы не спровоцировать развитие кровотечения. Поскольку Дисульфирам ингибирует ферменты печени, то при одновременном с ним применении лекарственных средств, у которых метаболизм происходит в этом же органе, возможно нарушение обмена веществ.

Побочные действия

Все негативные реакции организма, которые может вызвать медикамент Дисульфирам, делятся на три группы, в зависимости от фактора, их спровоцировавшего:

1. К первой группе относятся побочные эффекты, обусловленные свойствами активного вещества:

• неприятный запах изо рта;
• металлический привкус во рту;
• гепатиты;
• печеночная недостаточность;
• желтуха;
• понос;
• судороги;
• сонливость, утомляемость;
• энцефалопатия;
• повышенная активность печеночных трансаминаз.

1. Ко второй группе относятся побочные реакции, возникающие при употреблении любых доз алкоголя:

• аритмия;
• проблемы с дыхательной системой;
• сердечно-сосудистый коллапс;
• инфаркт миокарда;
• неврологические расстройства;
• кровоизлияние в мозг;
• аритмия, стенокардия;
• отек мозга.

1. К третьей группе относятся побочные эффекты, возникающие при длительном приеме лекарства Дисульфирам:

• гепатит;
• гастрит;
• психозы;
• тромбоз мозга;
• обострение полиневрита.

Передозировка

При приеме внутрь высоких доз лекарственного средства возможна передозировка. Она проявляется в виде расстройства работы центральной нервной системы (нарушения движений, размашистые подбрасывания конечностей, спазм половины лица и прочие). При передозировке человека необходимо срочно госпитализировать в стационар, где ему будет назначена симптоматическая терапия, направленная на стабилизацию работы жизненно важных систем и органов.

Противопоказания

Не всем людям показано лечение медикаментом Дисульфирам. По инструкции, противопоказания к применению лекарственного средства разделяются на абсолютные и относительные. К первым относят следующие состояния:

• беременность, лактация;
• гиперчувствительность на Дисульфирам;
• полиневриты;
• злокачественные опухоли любого генеза;
• психические заболевания;
• инфекции нервной системы;
• сахарный диабет;
• кровотечения желудочно-кишечного тракта;
• эрозивные поражения пищевода, желудка, кишечника;
• заболевания почек;
• эпилепсия;
• туберкулез легких с кровохарканием;
• бронхиальная астма;
• патологии органов кроветворения;
• тяжелые болезни сердца и сосудов.

К относительным противопоказанием, при которых прием лекарства Дисульфирам возможен под строгим контролем врача, относятся:

• гипотиреоз;
• возраст старше 65 лет;
• почечная недостаточность;
• язва желудка или 12 перстной кишки в период ремиссии;
• никелевый дерматит;
• имеющиеся в прошлом психозы;
• эндартериит;
• остаточные явление после инсульта или перенесенной инфекции нервной системы.

Условия продажи и хранения

Любые препараты, содержащие активный компонент дисульфирам, продаются только по рецепту врача. Хранить лекарство нужно в сухом, прохладном месте, защищенном от воздействия солнечных лучей. Препарат должен находиться вне досягаемости детей и домашних животных. Срок годности таблеток Дисульфирам – 5 лет. Масляный раствор для инъекций может храниться 2 года.

Аналоги

Фармацевтическая промышленность предлагает несколько лекарственных препаратов, содержащих дисульфирам: Эспераль, Тетурам, Радотер, Лидевин, Антабус. Существуют медикаменты с другими активными компонентами, но имеющие аналогичное действие:

• Вивитрол;
• Циамид;
• Тампозил;
• Селинкро;
• Натрия тиосульфат;
• Метадоксил;
• Литонит;
• Колме;
• Зорекс.

Цена Дисульфирама

Стоимость препаратов, содержащих активное вещество дисульфирам, разнится, в зависимости от производителя. Более дешевыми являются лекарственные средства отечественного производства. Импортные лекарства – самые дорогие. Средняя цена на медикаменты с главным компонентом дисульфирам в аптеках московского региона:

Название препарата	Страна производитель	Форма выпуска, объем	Цена в рублях
		табл. 500 мг/20 шт.
	Исландия	табл. шипучие 200 мг/100 шт.
	Австралия	табл. 20 шт.
		250 мг/30 шт.

Видео