Для чего назначают Катадолон: инструкция и отзывы. Применение при нарушениях функции почек

Действующее вещество

Флупиртина малеат (flupirtine)

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, размер №2, непрозрачные, красно-коричневого цвета; содержимое капсул - порошок от белого до светло-желтого или серовато-желтого, или светло-зеленого цвета.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат - 212 мг, коповидон - 4 мг, магния стеарат - 3.5 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.5 мг.

Оболочка капсулы: желатин - 52.9704 мг, вода очищенная - 8.82 мг, краситель железа оксид красный (Е172) - 0.945 мг, титана диоксид - 0.2079 мг, натрия лаурилсульфат - 0.0567 мг.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Неопиоидный анальгетик центрального действия. Флупиртин является представителем селективных активаторов нейрональных калиевых каналов.

Флупиртин активирует связанные с G-белком нейрональные калиевые каналы внутреннего выпрямления. Выход ионов калия вызывает стабилизацию потенциала покоя и снижение возбудимости мембран нейронов. В результате наступает непрямое ингибирование рецепторов NMDA (N-метил-D-аспартат), поскольку блокада NMDA-рецепторов ионами магния сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDA-рецепторы).

При терапевтически значимых концентрациях флупиртин не связывается с α 1 -, α 2 -адренорецепторами, 5НТ 1 (5-гидрокситриптофан)-, 5НТ 2 -серотониновыми, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами.

Такое центральное действие флупиртина приводит к реализации 3 основных эффектов.

Анальгезирующее действие

В результате селективного открытия потенциал-зависимых нейрональных калиевых каналов с сопутствующим выходом ионов калия потенциал покоя нейрона стабилизируется. Нейрон становится менее возбудимым.

Непрямой антагонизм флупиртина в отношении NMDA-рецепторов защищает нейроны от поступления ионов кальция. Таким образом смягчается сенсибилизирующий эффект повышения внутриклеточной концентрации ионов кальция.

Следовательно, при возбуждении нейрона происходит ингибирование передачи восходящих ноцицептивных импульсов.

Миорелаксирующее действие

Фармакологические эффекты, описанные для анальгезирующего действия, функционально подкрепляются усилением поглощения ионов кальция митохондриями, которое имеет место при терапевтически значимых концентрациях. Миорелаксирующее действие возникает в результате сопутствующего ингибирования передачи импульсов к моторным нейронам и соответствующих эффектов вставочных нейронов. Таким образом, этот эффект проявляется, в основном, в отношении локальных мышечных спазмов, а не в отношении всей мускулатуры в целом.

Эффект процессов хронификации

Процессы хронификации следует рассматривать как процессы нейрональной проводимости, обусловленные пластичностью функции нейронов.

Посредством индукции внутриклеточных процессов эластичность функций нейронов создает условия для реализации механизмов типа "взвинчивания", при которых происходит усиление ответа на каждый последующий импульс. За запуск таких изменений во многом ответственны NMDA-рецепторы (экспрессия генов). Непрямая блокада этих рецепторов под действием флупиртина приводит к подавлению этих эффектов. Таким образом, создаются неблагоприятные условия для клинически значимой хронизации боли, а в случае присутствовавшей ранее хронической боли - для "стирания" болевой памяти посредством стабилизации мембранного потенциала, что приводит к снижению болевой чувствительности.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь практически полностью (до 90%) и быстро всасывается из ЖКТ.

Концентрация действующего вещества в крови пропорциональна дозе.

Метаболизм

Метаболизируется в печени (до 75% принятой дозы) с образованием активного метаболита М1 (2-амино-3-ацетамино-6--бензиламинопиридин) и М2. Активный метаболит М1 образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1 фаза реакции) и последующего ацетилирования (2 фаза реакции). Этот метаболит обеспечивает в среднем 25% анальгезирующей активности флупиртина. Другой метаболит (М2 - биологически неактивный) образуется в результате реакции окисления (1 фаза) пара-фторбензила с последующей конъюгацией (2 фаза) пара-фторбензойной кислоты с .

Исследования по поводу того, какой изофермент преимущественно участвует в окислительном пути деструкции, не проводились. Следует ожидать, что флупиртин будет обладать лишь незначительной способностью к взаимодействию.

Выведение

T 1/2 составляет около 7 ч (10 ч для основного вещества и метаболита М1), что является достаточным для обеспечения анальгезирующего эффекта.

Выводится в основном почками (69%): 27% выводится в неизмененном виде, 28% - в виде метаболита М1 (ацетил-метаболит), 12% - в виде метаболита М2 (пара-фторгиппуровая кислота) и 1/3 введенной дозы выводится в виде метаболитов с невыясненной структурой. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью и калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) по сравнению с молодыми пациентами наблюдается увеличение T 1/2 (до 14 ч при однократном приеме и до 18.6 ч при приеме в течение 12 дней) и C max , соответственно, в плазме крови выше в 2-2.5 раза.

Показания

— лечение острой боли легкой и средней степени тяжести у взрослых.

Противопоказания

— пациенты с риском развития печеночной энцефалопатии и холестазом (возможно развитие энцефалопатии или усугубление уже имеющейся энцефалопатии или атаксии);

— myasthenia gravis (в связи с миорелаксирующим действием флупиртина);

— заболевания печени;

хронический алкоголизм;

— звон в ушах (в т.ч. недавно излеченный);

одновременное применение флупиртина с другими лекарственными препаратами, оказывающими гепатотоксическое действие;

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.

С осторожностью назначают при почечной недостаточности, гипоальбуминемии, пациентам пожилого возраста (старше 65 лет).

Дозировка

Препарат принимают внутрь. Капсулу следует проглатывать целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (предпочтительно воды). По возможности препарат следует принимать, находясь в вертикальном положении.

В исключительных случаях капсулу препарата Катадолон можно вскрыть и принять внутрь/ввести через зонд лишь содержимое капсулы. При приеме внутрь содержимого капсулы рекомендуется нейтрализовать его горький вкус приемом пищи, например, банана.

Рекомендуемая доза препарата - 100 мг (1 капс.) 3-4 раза/сут, по возможности, с равными интервалами между приемами. При выраженных болях - по 200 мг (2 капс.) 3 раза/сут. Максимальная суточная доза составляет 600 мг (6 капс.).

Дозу подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности к препарату. Следует применять минимальную эффективную дозу в течение максимально короткого промежутка времени. Продолжительность лечения не должна превышать 2 недель.

Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) в начале лечения назначают по 100 мг (1 капс.) 2 раза/сут, утром и вечером.

У следует контролировать концентрацию креатинина в плазме крови. Максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капс.). У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени коррекция дозы не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени или при гипоальбуминемии максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капс.).

При необходимости назначения препарата в более высоких дозах за пациентами устанавливают тщательное наблюдение.

Побочные действия

Нежелательные реакции классифицированы по частоте следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100, но <1/10); нечасто (>1/1000, но <1/100); редко (>1/10 000, но <1/1000); очень редко (1/10 000); частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы: нечасто - повышенная чувствительность к препарату, аллергические реакции (в отдельных случаях сопровождающиеся повышенной температурой тела, кожной сыпью, крапивницей, кожным зудом).

Со стороны нервной системы: часто - нарушение сна, депрессия, беспокойство/нервозность, головокружение, тремор, головная боль; нечасто - спутанное сознание.

Со стороны органа зрения: нечасто - нарушение зрения.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диспепсия, тошнота, рвота, боль в области желудка, запор, боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм, диарея.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень часто - повышение активности печеночных трансаминаз; частота неизвестна - гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - потливость.

Прочие: очень часто - усталость/слабость (у 15% пациентов), особенно в начале лечения.

Побочные действия, в основном, зависят от дозы препарата (за исключением аллергических реакций). Во многих случаях они исчезают сами по себе по мере проведения или после окончания лечения.

Передозировка

Имеются сообщения о единичных случаях передозировки с суицидальными намерениями.

Симптомы: при приеме флупиртина в дозе 5 г отмечались тошнота, тахикардия, состояние прострации, плаксивость, спутанность сознания, оглушенность, сухость слизистой оболочки полости рта.

Лечение: после рвоты или применения форсированного диуреза, приема активированного угля и введения электролитов самочувствие восстанавливалось в течение 6-12 ч. Об опасных для жизни состояниях не сообщалось. В случае передозировки или при появлении признаков интоксикации следует помнить о возможности возникновения нарушений со стороны ЦНС, а также проявлений гепатотоксичности по типу усиления метаболических нарушений в печени. Следует провести симптоматическое лечение. Специфический антидот неизвестен.

Лекарственное взаимодействие

Флупиртин усиливает действие седативных средств, а также этанола.

В связи с тем, что флупиртин связывается с белками, следует учитывать возможность взаимодействия его с другими одновременно принимаемыми лекарственными средствами, (например, бензилпенициллином, дигоксином, глибенкламидом, пропранололом, клонидином, варфарином и диазепамом), которые могут вытесняться флупиртином из связи с белками, что может приводить к усилению их активности. Особенно этот эффект может быть выражен при одновременном приеме варфарина или диазепама с флупиртином.

При одновременном назначении флупиртина и производных кумарина рекомендуется регулярно контролировать протромбиновый индекс, чтобы своевременно скорректировать дозу кумарина. Данных о взаимодействии с другими или антиагрегантами (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) нет.

При одновременном применении флупиртина с препаратами, которые также метаболизируются в печени, требуется регулярный контроль активности печеночных ферментов. Следует избегать комбинированного применения флупиртина и лекарственных средств, содержащих парацетамол и карбамазепин.

Особые указания

Препарат Катадолон следует применять, в том случае, если лечение другими обезболивающими препаратами (например, НПВС или опиоидные препараты) противопоказано.

При применении у пациентов со сниженной функцией почек следует контролировать концентрацию креатинина в крови.

У пациентов в возрасте старше 65 лет или при тяжелой почечной недостаточности или при гипоальбуминемии требуется коррекция дозы препарата.

Во время лечения препаратом Катадолон следует 1 раз в неделю контролировать состояние функции печени, т.к. при терапии флупиртином возможно повышение активности трансаминаз, развитие гепатита и печеночной недостаточности. Если результаты исследования функции печени отклоняются от нормы или проявляются клинические симптомы, которые указывают на поражение печени, следует прекратить применение препарата Катадолон.

Пациентов следует предупредить о том, что во время лечения препаратом Катадолон необходимо обращать внимание на любые симптомы поражения печени (например, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боль в желудке, усталость, темная моча, желтуха, зуд). При проявлении таких симптомов следует прекратить прием препарата Катадолон и немедленно обратиться к врачу.

При лечении флупиртином возможны ложноположительные реакции теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче. Аналогичная реакция возможна при количественном определении концентрации билирубина в плазме крови.

При применении препарата в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зеленый цвет, что не является клиническим признаком какой-либо патологии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении препарата Катадолон следует воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами, в связи с тем, что у пациентов могут развиться сонливость и головокружение, что может повлиять на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций. Особенно важно это помнить при одновременном употреблении алкоголя.

Беременность и лактация

Недостаточно данных о применении флупиртина при беременности. В экспериментальных исследованиях на животных флупиртин показал репродуктивную токсичность, но не тератогенность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Препарат Катадолон не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Согласно проведенным исследованиям, флупиртин в незначительном количестве проникает в грудное молоко. В связи с этим Катадолон не следует применять в период грудного вскармливания за исключением тех случаев, когда в приеме препарата есть крайняя необходимость. При необходимости применения препарата Катадолон в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказано применение у пациентов с заболеваниями печени, с риском развития печеночной энцефалопатии и холестазом (возможно развитие энцефалопатии или усугубление уже имеющейся энцефалопатии или атаксии).

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью назначают пациентам старше 65 лет.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 5 лет.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Катадолон . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Катадолона в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Катадолона при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения и купирования боли у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Катадолон - анальгетик центрального действия. Является селективным активатором нейрональных калиевых каналов. Не относится к опиоидам, не вызывает зависимости и привыкания.

Оказывает анальгетическое, миорелаксирующее и нейропротекторное действие, основанное на непрямом антагонизме по отношению NMDA-рецепторам, активации нисходящих механизмов модуляции боли и GABA-ергических процессов.

В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с альфа1-, альфа2-адренорецепторами, серотониновыми 5HT1-, 5НТ2-рецепторами, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н- холинорецепторами.

Антиспастическое действие на мышцы связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к снятию мышечного напряжения. Это действие флупиртина проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, головные боли напряжения, фибромиалгия).

Благодаря нейропротекторным свойствам защищает нервные структуры от токсического действия высоких концентраций ионов внутриклеточного кальция, что связано, со способностью флупиртина вызывать блокаду нейрональных ионных кальциевых каналов и снижать внутриклеточный ток ионов кальция.

Состав

Флупиртина малеат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь практически полностью (до 90%) и быстро всасывается из ЖКТ. Выводится в основном почками (69%): 27% выводится в неизмененном виде, 28% - в виде метаболита М1 (ацетил-метаболит), 12% - в виде метаболита М2 (пара-фторгиппуровая кислота) и остальная треть состоит из нескольких метаболитов с невыясненной структурой. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью и калом.

Показания

Острый и хронический болевой синдром при следующих заболеваниях и состояниях:

  • мышечный спазм;
  • злокачественные новообразования;
  • первичная альгодисменорея;
  • головная боль;
  • посттравматические боли;
  • дорсалгия;
  • цервикалгия;
  • миалгия;
  • боли при травматологических/ортопедических операциях и вмешательствах.

Формы выпуска

Капсулы 100 мг.

Таблетки пролонгированного действия 400 мг форте или ретард.

Инструкция по применению и режим дозирования

Капсулы

Внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (100 мл).

Взрослым: по 1 капсуле 3-4 раза в день с равными интервалами между приемами. При выраженных болях - по 2 капсуле 3 раза в день. Максимальная суточная доза - 600 мг (6 капсул).

Дозы подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности больного к препарату.

Длительность терапии определяется лечащим врачом и зависит от динамики болевого синдрома и переносимости. При длительном применении следует контролировать активность печеночных ферментов с целью выявления ранних симптомов гепатотоксичности.

Таблетки

Внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (100 мл), по 1 таблетке 1 раз в день. Максимальная суточная доза - 400 мг.

Если боль продолжает беспокоить, необходимо рассмотреть вопрос о дополнительной терапии другими обезболивающими средствами. Длительность терапии определяется лечащим врачом и зависит от динамики болевого синдрома и переносимости.

Во время лечения необходимо регулярно контролировать активность печеночных ферментов в сыворотке крови и концентрацию креатинина в моче.

Побочное действие

  • депрессия;
  • нарушения сна;
  • потливость;
  • беспокойство;
  • нервозность;
  • тремор;
  • головная боль;
  • спутанность сознания;
  • нарушения зрения;
  • головокружение;
  • изжога;
  • тошнота, рвота;
  • запор или диарея;
  • метеоризм;
  • боли в животе;
  • сухость во рту;
  • потеря аппетита;
  • повышение температуры тела;
  • крапивница;

Противопоказания

  • печеночная недостаточность с явлениями энцефалопатии;
  • холестаз;
  • тяжелая миастения;
  • хронический алкоголизм;
  • беременность;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к флупиртину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на период лечения, т.к. показано, что незначительное количество флупиртина выделяется с грудным молоком.

Особые указания

С осторожностью применять при нарушениях функции печени и/или почек, пациентам старше 65 лет. Пациентам этих групп требуется коррекция режима дозирования.

Побочные эффекты в основном зависят от дозы. Во многих случаях они исчезают сами по себе по мере проведения терапии или после окончания лечения.

При лечении Катадолоном возможны ложноположительные результаты теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче. Аналогичная реакция возможна при количественном определении уровня билирубина в плазме крови.

При применении в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зеленый цвет, что не является клиническим признаком какой-либо патологии.

У пациентов с нарушениями функцией печени или почек следует контролировать активность печеночных ферментов и содержание креатинина в моче.

При одновременном применении Катадолона с препаратами, которые также метаболизируются в печени, требуется регулярный контроль активности печеночных ферментов.

Следует избегать комбинированного применения флупиртина и лекарственных средств, содержащих парацетамол и карбамазепин.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами

Учитывая, что флупиртин может ослаблять внимание и замедлять ответные реакции организма рекомендуется во время лечения препаратом воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Флупиртин усиливает действие седативных средств, миорелаксантов, а также этанола.

В связи с тем, что Катадолон связывается с белками плазмы крови, следует учитывать возможность его вытеснения из связи с белками другими одновременно принимаемыми лекарственными средствами. В тоже время показано, что флупиртин вытесняет варфарин и диазепам из связей с белками, что при одновременном приеме с флупиртином может привести к усилению их активности.

При одновременном применении флупиртина и производных кумарина возможно повышение антикоагулянтного действия.

Аналоги лекарственного препарата Катадолон

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Катадолон форте.

Аналоги по оказываемому фармакологическому эффекту (средства для купирования боли):

  • Аскафф;
  • Бупранал;
  • ДГК Континус;
  • Дексалгин;
  • Диклоберл;
  • Димексид;
  • Дипидолор;
  • Долак;
  • Дюрогезик;
  • Залдиар;
  • Кеталгин;
  • Кетанов;
  • Кетонал Дуо;
  • Кеторол;
  • Кеторолак;
  • Лидокаин;
  • Метиндол ретард;
  • Метиндол;
  • Морадол;
  • Морфин;
  • Нопан;
  • Промедол;
  • Просидол;
  • Протрадон;
  • Раптен Дуо;
  • Рекофол;
  • Скенан;
  • Стадол;
  • Тиаприд;
  • Тиапридал;
  • Торадол;
  • Трамадол;
  • Трамал;
  • Трамолин;
  • Трамундин ретард;
  • Транстек;
  • Фендивия;
  • Фентанил;
  • Фламакс форте;
  • Фламакс;
  • Флугалин.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Катадолон (действующее вещество - флупиртин) является представителем абсолютно нового класса лекарственных средств: он относится к селективным активаторам калиевых каналов нейронов. Главная функция катадолона в организме человека - устранение боли. Как известно, болевой синдром - основная причина, заставляющая нас ехать через полгорода к врачу и выстаивать длинные очереди в поликлиниках. Причем локализация и природа боли может быть самой разнообразной. Значительная доля пациентов страдают болями, связанными с патологиями позвоночника и мышечно-тоническими нарушениями (остеохондроз, остеопороз и т.д.). Наряду с этим множество неприятностей доставляют боли, связанные с расстройствами периферической и центральной нервной системы. Ну а головные боли встречаются и вовсе на каждом шагу. Столь широкое распространение болевых синдромов не оставляет иного выбора, кроме постоянный поиск и создание новых механизмов купирования боли (симптоматическое лечение) и устранения вызывающих ее причин (патогенетическое лечение). Среди препаратов, используемых в борьбе с болью, чаще всего назначаются анальгетики, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВС), миорелаксанты, в некоторых случаях - противосудорожные средства и антидепрессанты. К сожалению, применение анальгетиков и НПВС нередко бывает связано с различными осложнениями, в первую очередь - со стороны пищеварительного тракта. По этой причине вполне понятно желание клиницистов заполучить такой препарат, который на фоне высокой эффективности обладал бы минимумом побочных эффектов. В этой связи катадолон представляется в высшей степени перспективным лекарственным средством, способным решать самые серьезные задачи. По своей фармакологической природе он является неопиоидным анальгетиком центрального действия, обладающим также миорелаксирующим и нейропротективным эффектом и не вызывающим аддиктивности.

В основе действия катадолона лежит активация калиевых каналов, в результате чего стабилизируется мембранный потенциал нейрона и подавляется его способность к возбуждению. Таким образом реализуется анальгетический эффект препарата, что предупреждает хронизацию боли или, если болевой синдром уже перешел в хроническую стадию, снижает его интенсивность. При этом катадолон не подавляет образование простагландинов, а значит, никоим образом не влияет на состояние слизистой оболочки пищеварительного тракта (чем грешат те же НПВС). Антиспастический (миорелаксирующий) эффект препарата связан с его воздействием на поперечно-полосатую мышечную ткань, торможением передачи возбуждения на двигательные и промежуточные нейроны. Катадолону приписывают также и антиоксидантные свойства.

После перорального приема препарат быстро и практически в полном (около 90%) объеме абсорбируется в ЖКТ. Период его полувыведения составляет порядка 7-ми часов, что вполне достаточно для стойкой анальгезии. Катадолон имеет солидную доказательную базу своей эффективности, накопленную в ходе множества многоцентровых клинических исследований, проводимых в западноевропейских лабораториях и клинических базах. При этом препарат первенствовал во многих фармакологических «дуэлях». Так, катадолон показал себя более эффективным средством обезболивания у онкологических больных, чем трамадол. Действие катадолона изучалось у пациентов с мышечно-тоническими и головными болями, и во всех исследованиях препарат зарекомендовал себя с самой лучшей стороны. Одновременно с купированием боли на фоне приема катадолона отмечалась нормализация психоэмоционального статуса пациента, восстановление сна и повышение качества жизни. Препарат хорошо переносится, а побочные эффекты развиваются относительно редко и имеют место в основном при длительном, порядка нескольких месяцев, приеме препарата.

Фармакология

Неопиоидный анальгетик центрального действия. Флупиртин является представителем селективных активаторов нейрональных калиевых каналов.

Флупиртин активирует связанные с G-белком нейрональные калиевые каналы внутреннего выпрямления. Выход ионов калия вызывает стабилизацию потенциала покоя и снижение возбудимости мембран нейронов. В результате наступает непрямое ингибирование рецепторов NMDA (N-метил-D-аспартат), поскольку блокада NMDA-рецепторов ионами магния сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDA-рецепторы).

При терапевтически значимых концентрациях флупиртин не связывается с α 1 -, α 2 -адренорецепторами, 5НТ 1 (5-гидрокситриптофан)-, 5НТ 2 -серотониновыми, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами.

Такое центральное действие флупиртина приводит к реализации 3 основных эффектов.

Анальгезирующее действие

В результате селективного открытия потенциал-зависимых нейрональных калиевых каналов с сопутствующим выходом ионов калия потенциал покоя нейрона стабилизируется. Нейрон становится менее возбудимым.

Непрямой антагонизм флупиртина в отношении NMDA-рецепторов защищает нейроны от поступления ионов кальция. Таким образом смягчается сенсибилизирующий эффект повышения внутриклеточной концентрации ионов кальция.

Следовательно, при возбуждении нейрона происходит ингибирование передачи восходящих ноцицептивных импульсов.

Миорелаксирующее действие

Фармакологические эффекты, описанные для анальгетического эффекта, функционально подкрепляются усилением поглощения ионов кальция митохондриями, которое имеет место при терапевтически значимых концентрациях. Миорелаксирующее действие возникает в результате сопутствующего ингибирования передачи импульсов к моторным нейронам и соответствующих эффектов вставочных нейронов. Таким образом, этот эффект проявляется, в основном, в отношении всей мускулатуры в целом.

Эффект процессов хронификации

Процессы хронификации следует рассматривать как процессы нейрональной проводимости, обусловленные пластичностью функции нейронов.

Посредством индукции внутриклеточных процессов эластичность функций нейронов создает условия для реализации механизмов типа "взвинчивания", при которых происходит усиление ответа на каждый последующий импульс. За запуск таких изменений во многом ответственны NMDA-рецепторы (экспрессия генов). Непрямая блокада этих рецепторов под действием флупиртина приводит к подавлению этих эффектов. Таким образом, создаются неблагоприятные условия для клинически значимой хронизации боли, а в случае присутствовавшей ранее хронической боли - для "стирания" болевой памяти посредством стабилизации мембранного потенциала, что приводит к снижению болевой чувствительности.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь практически полностью (до 90%) и быстро всасывается из ЖКТ.

Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна дозе.

Метаболизм

Метаболизируется в печени (до 75% принятой дозы) с образованием активного метаболита М1 (2-амино-3-ацетамино-6--бензиламинопиридин) и М2. Активный метаболит М1 образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1 фаза реакции) и последующего ацетилирования (2 фаза реакции). Этот метаболит обеспечивает в среднем 25% анальгезирующей активности флупиртина. Другой метаболит (М2 - биологически неактивный) образуется в результате реакции окисления (1 фаза) пара-фторбензила с последующей конъюгацией (2 фаза) пара-фторбензойной кислоты с глицином.

Исследования по поводу того, какой изофермент преимущественно участвует в окислительном пути деструкции, не проводились. Следует ожидать, что флупиртин будет обладать лишь незначительной способностью к взаимодействию.

Выведение

T 1/2 составляет около 7 ч (10 ч для основного вещества и метаболита М1), что является достаточным для обеспечения анальгезирующего эффекта.

Выводится в основном почками (69%): 27% выводится в неизмененном виде, 28% - в виде метаболита М1 (ацетил-метаболит), 12% - в виде метаболита М2 (пара-фторгиппуровая кислота) и 1/3 введенной дозы выводится в виде метаболитов с невыясненной структурой. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью и калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) по сравнению с молодыми пациентами наблюдается увеличение T 1/2 (до 14 ч при однократном приеме и до 18.6 ч при приеме в течение 12 дней) и C max , соответственно, в плазме крови выше в 2-2.5 раза.

Форма выпуска

Капсулы твердые желатиновые, размер №2, непрозрачные, красно-коричневого цвета; содержимое капсул - порошок от белого до светло-желтого или серовато-желтого, или светло-зеленого цвета.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат - 212 мг, коповидон - 4 мг, магния стеарат - 3.5 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.5 мг.

Оболочка капсулы: желатин - 52.9704 мг, вода очищенная - 8.82 мг, краситель железа оксид красный (Е172) - 0.945 мг, титана диоксид - 0.2079 мг, натрия лаурилсульфат - 0.0567 мг.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат принимают внутрь. Капсулу следует проглатывать целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (предпочтительно воды). По возможности препарат следует принимать, находясь в вертикальном положении.

В исключительных случаях капсулу препарата Катадолон ® можно вскрыть и принять внутрь/ввести через зонд лишь содержимое капсулы. При приеме внутрь содержимого капсулы рекомендуется нейтрализовать его горький вкус приемом пищи, например, банана.

Рекомендуемая доза препарата - 100 мг (1 капс.) 3-4 раза/сут, по возможности, с равными интервалами между приемами. При выраженных болях - по 200 мг (2 капс.) 3 раза/сут. Максимальная суточная доза составляет 600 мг (6 капс.).

Дозу подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности к препарату. Следует применять минимальную эффективную дозу в течение максимально короткого промежутка времени. Продолжительность лечения не должна превышать 2 недель.

Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) в начале лечения назначают по 100 мг (1 капс.) 2 раза/сут, утром и вечером.

При необходимости назначения препарата в более высоких дозах за пациентами устанавливают тщательное наблюдение.

Передозировка

Имеются сообщения о единичных случаях передозировки с суицидальными намерениями.

Симптомы: при приеме флупиртина в дозе 5 г отмечались тошнота, тахикардия, состояние прострации, плаксивость, спутанность сознания, оглушенность, сухость слизистой оболочки полости рта.

Лечение: после рвоты или применения форсированного диуреза, приема активированного угля и введения электролитов самочувствие восстанавливалось в течение 6-12 ч. Об опасных для жизни состояниях не сообщалось. В случае передозировки или при появлении признаков интоксикации следует помнить о возможности возникновения нарушений со стороны ЦНС, а также проявлений гепатотоксичности по типу усиления метаболических нарушений в печени. Следует провести симптоматическое лечение. Специфический антидот неизвестен.

Взаимодействие

Флупиртин усиливает действие седативных средств, миорелаксантов, а также этанола.

В связи с тем, что флупиртин связывается с белками, следует учитывать возможность взаимодействия его с другими одновременно принимаемыми лекарственными средствами, (например, ацетилсалициловой кислотой, бензилпенициллином, дигоксином, глибенкламидом, пропранололом, клонидином, варфарином и диазепамом), которые могут вытесняться флупиртином из связи с белками, что может приводить к усилению их активности. Особенно этот эффект может быть выражен при одновременном приеме варфарина или диазепама с флупиртином.

При одновременном назначении флупиртина и производных кумарина рекомендуется регулярно контролировать протромбиновый индекс, чтобы своевременно скорректировать дозу кумарина. Данных о взаимодействии с другими антикоагулянтами или антиагрегантами (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) нет.

При одновременном применении флупиртина с препаратами, которые также метаболизируются в печени, требуется регулярный контроль активности печеночных ферментов. Следует избегать комбинированного применения флупиртина и лекарственных средств, содержащих парацетамол и карбамазепин.

Побочные действия

Нежелательные реакции классифицированы по частоте следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100, но <1/10); нечасто (>1/1000, но <1/100); редко (>1/10 000, но <1/1000); очень редко (1/10 000); частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы: нечасто - повышенная чувствительность к препарату, аллергические реакции (в отдельных случаях сопровождающиеся повышенной температурой тела, кожной сыпью, крапивницей, кожным зудом).

Со стороны нервной системы: часто - нарушение сна, депрессия, беспокойство/нервозность, головокружение, тремор, головная боль; нечасто - спутанное сознание.

Со стороны органа зрения: нечасто - нарушение зрения.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диспепсия, тошнота, рвота, боль в области желудка, запор, боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм, диарея.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень часто - повышение активности печеночных трансаминаз; частота неизвестна - гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - потливость.

Прочие: очень часто - усталость/слабость (у 15% пациентов), особенно в начале лечения, отсутствие аппетита.

Побочные действия, в основном, зависят от дозы препарата (за исключением аллергических реакций). Во многих случаях они исчезают сами по себе по мере проведения или после окончания лечения.

Показания

  • лечение острой боли легкой и средней степени тяжести у взрослых.

Противопоказания

  • пациенты с риском развития печеночной энцефалопатии и холестазом (возможно развитие энцефалопатии или усугубление уже имеющейся энцефалопатии или атаксии);
  • myasthenia gravis (в связи с миорелаксирующим действием флупиртина);
  • заболевания печени;
  • хронический алкоголизм;
  • звон в ушах (в т.ч. недавно излеченный);
  • одновременное применение флупиртина с другими лекарственными препаратами, оказывающими гепатотоксическое действие;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.

С осторожностью назначают при почечной недостаточности, гипоальбуминемии, пациентам пожилого возраста (старше 65 лет).

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Недостаточно данных о применении флупиртина при беременности. В экспериментальных исследованиях на животных флупиртин показал репродуктивную токсичность, но не тератогенность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Препарат Катадолон ® не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Согласно проведенным исследованиям, флупиртин в незначительном количестве проникает в грудное молоко. В связи с этим Катадолон ® не следует применять в период грудного вскармливания за исключением тех случаев, когда в приеме препарата есть крайняя необходимость. При необходимости применения препарата Катадолон ® в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение у пациентов с заболеваниями печени, с риском развития печеночной энцефалопатии и холестазом (возможно развитие энцефалопатии или усугубление уже имеющейся энцефалопатии или атаксии).

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью следует контролировать концентрацию креатинина в плазме крови. Максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капс.). У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени коррекция дозы не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени или при гипоальбуминемии максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капс.).

Применение у детей

Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет.

Особые указания

Препарат Катадолон ® следует применять, в том случае, если лечение другими обезболивающими препаратами (например, НПВС или опиоидные препараты) противопоказано.

При применении у пациентов со сниженной функцией почек следует контролировать концентрацию креатинина в крови.

У пациентов в возрасте старше 65 лет или при тяжелой почечной недостаточности или при гипоальбуминемии требуется коррекция дозы препарата.

Во время лечения препаратом Катадолон ® следует 1 раз в неделю контролировать состояние функции печени, т.к. при терапии флупиртином возможно повышение активности трансаминаз, развитие гепатита и печеночной недостаточности. Если результаты исследования функции печени отклоняются от нормы или проявляются клинические симптомы, которые указывают на поражение печени, следует прекратить применение препарата Катадолон ® .

Пациентов следует предупредить о том, что во время лечения препаратом Катадолон ® необходимо обращать внимание на любые симптомы поражения печени (например, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боль в желудке, усталость, темная моча, желтуха, зуд). При проявлении таких симптомов следует прекратить прием препарата Катадолон ® и немедленно обратиться к врачу.

При лечении флупиртином возможны ложноположительные реакции теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче. Аналогичная реакция возможна при количественном определении концентрации билирубина в плазме крови.

При применении препарата в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зеленый цвет, что не является клиническим признаком какой-либо патологии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении препарата Катадолон ® следует воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами, в связи с тем, что у пациентов могут развиться сонливость и головокружение, что может повлиять на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций. Особенно важно это помнить при одновременном употреблении алкоголя.

Катадолон оказывает обезболивающее действие и относится к неопиоидным анальгетикам центрального действия.

Главное вещество в составе капсул флупиртин - относится к селективным активаторам нейтральных калиевых каналов. При приеме терапевтической дозы лекарство не связывается с адренорецепторами и холинорецепторами.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Катадолон, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Катадолон можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Катадолон выпускается в форме капсул для перорального применения. Медпрепарат реализуется в блистерах (по 10 капс.), помещенных в картонные упаковки по 1, 3 или 5 шт.

  • Действующее вещество препарата – флупиртина малеат: 100 мг в 1 капсуле.
  • Вспомогательные компоненты: коповидон, кремния диоксид коллоидный, кальция гидрофосфата дигидрат, магния стеарат.

Клинико-фармакологическая группа: неопиоидный анальгетик центрального действия.

Показания к применению

Лекарство показано при хронических и острых болевых синдромах, которые наблюдаются при следующих факторах:

  • миалгия;
  • головная боль;
  • мышечный спазм;
  • злокачественные новообразования;
  • цервикалгия;
  • посттравматические боли;
  • первичная альгодисменорея;
  • дорсалгия;
  • боли при и после операций в травматологии и ортопедии.


Фармакологическое действие

Катадолон – обезболивающий препарат группы избирательных активаторов нейрональных калиевых каналов. Катадолон содержит флупиртин – неопиоидный анальгетик центрального действия. Центральное действие препарата Катадолон основано на трех эффектах:

  • Миорелаксирующий эффект – реализуется за счет блокирования передачи возбуждения на промежуточные и мотонейроны, что приводит к снятию мышечного напряжения.
  • Обезболивающий эффект – реализуется за счет активации потенциалнезависимых калиевых каналов и последующей стабилизации мембранного потенциала нервной клетки.
  • Нейропротективное действие – реализуется за счет защиты нервных структур от негативного влияния высоких концентраций ионов внутриклеточного кальция.

Препарат Катадолон не вызывает развития зависимости и привыкания.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению Катадолон принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды и не разжевывая (находиться при этом желательно в вертикальном положении).

В виде исключения, если пациент не может проглотить капсулу, ее можно вскрыть и ввести через зонд, либо принять внутрь только содержимое. Горький вкус флупиртина при этом можно нейтрализовать пищей, например, съев банан.

  • Рекомендуемая доза препарата – 100 мг (1 капс.) 3-4 раза/сут, по возможности, с равными интервалами между приемами. При выраженных болях – по 200 мг (2 капс.) 3 раза/сут. Максимальная суточная доза составляет 600 мг (6 капс.).
  • Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) в начале лечения назначают по 100 мг (1 капс.) 2 раза/сут, утром и вечером.

Дозу подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности к препарату. Следует применять минимальную эффективную дозу в течение максимально короткого промежутка времени. Продолжительность лечения не должна превышать 2 недель.

При тяжелой почечной недостаточности или гипоальбуминемии нужен контроль концентрации креатинина в плазме крови. Максимальная суточная доза для таких пациентов не должна превышать 3 капсулы (300 мг). Если необходима более высокая доза, то за пациентами должен проводиться постоянный мониторинг.

Противопоказания

Нельзя использовать препарат в таких случаях:

  1. Заболевания печени;
  2. Хронический алкоголизм;
  3. Миастения гравис;
  4. Возраст до 18 лет;
  5. Звон в ушах (в том числе недавно излеченный);
  6. Риск развития печеночной энцефалопатии и холестаза;
  7. Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;
  8. Необходимость применения препаратов, оказывающих гепатотоксическое действие.

Особо тщательное наблюдение в период лечения требуется людям старше 65 лет, а также пациентам с почечной недостаточностью и гипоальбуминемией.

Побочные действия

Инструкция по применению содержит сведения о побочных эффектах:

  • аллергия;
  • бессонница;
  • депрессивные состояния;
  • слабость;
  • мигрени;
  • временные проблемы со зрением;
  • тошнота;
  • желудочные боли;
  • проблемы с опорожнением кишечника;
  • метеоризм;
  • проблемы с печенью: болевой синдром, гепатит (реже);
  • повышенное потоотделение;
  • индивидуальная непереносимость. Выражается в форме сыпи, зуда, чихания или высокой температуры.

Указанные побочные реакции зависят в основном от дозы Катадолона (за исключением аллергических проявлений). По мере проведения или после завершения терапии они исчезают самостоятельно.

Симптомы передозировки: тошнота, плаксивость, оглушенность, состояние прострации, тахикардия, спутанность сознания, сухость слизистой оболочки ротовой полости. Эти признаки отмечались при приеме флупиртина в дозе 5 г.

Аналоги Катадолон

Структурные аналоги по действующему веществу: Катадолон форте.

Цена

Средняя цена КАТАДОЛОН, капсулы в аптеках (Москва) 500 рублей.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

  1. Глеб

    Несколько месяцев назад мне поставили диагноз межпозвоночная грыжа грудного отдела позвоночника. Я прошел лечение в неврологическом отделении, и мне стало немного легче. Через несколько дней я приступил к труду и тут для меня начался настоящий кошмар. У меня появились сильные боли в грудном отделе, которые сопровождались ужасной головной болью.

    Я опять пошел на прием к доктору. После обследования и осмотра, врач порекомендовал несколько дней мне принимать Катадолон, который является хорошим анальгетиком. Когда я пришел домой, то сам изучил всю инструкцию о лекарстве в интернете. И решил принимать такой препарат. Уже после недельного приема я почувствовал легкость в позвоночнике, а главное исчезла боль. Теперь я иногда пью капсулы по одной штуке два раза в день.

  2. Карина

    На протяжении 2 лет мучилась от боли в пояснице и нога отнималась. 3 межпозвоночные грыжи в поясничном-крестцовом отделе и воспаление седалищного нерва. Спать не могла, ходила хромала… Сменила много врачей. От миорелаксантов и разных внутривенных капельниц с коктейлями обезболивающих чуть коньки не отбросила в 26-27 лет (давление 90/60-всю жизнь). Последний врач назначил катадолон форте. Очень довольна. Пропила курс 14 дней, далее, если была боль, то 1 раз в день (при мигрени тоже очень хорошо помогал). Сейчас беременна 13-14 недель;) Болей в спине практически нет, о ноге забыла;)) но когда мучает мигрень очень мучаюсь… Катадолон нельзя(((печалька.

  3. Изабелла

    У мужа были сильные боли при трофической язве на ноге. Помогал кетанов(пожалуй самый сильный не наркотический анальгетик), но его долго пить нельзя, желудок и привыкание(без зависимости) .Попробовал катадолон, так же помогло, так и меняет 1 неделю катадалон (на оптовках цена 480 руб.,другую неделю кетанов цена 52 рубля. Сочетание эффекта,качества и цены.

  4. Светлана

    Неделю принимала катадолон по одной капсуле, как врач прописал, болит спина, эффекта никакого, может подделка, а может не установленный диагноз, что травить организм зря. а цена не маленькая,

При остром болевом синдроме врачи назначают медицинский препарат Катадолон (Katadolon), который относится к группе неопиоидных анальгетиков центрального воздействия. Весомыми преимуществами медикамента являются отсутствие «эффекта привыкания», длительное лечебное действие в организме. Прежде чем начать медикаментозную терапию, важно проконсультироваться с врачом, индивидуально определить схему лечения.

Состав и форма выпуска

Инструкция по применению Катадолона описывает, что медицинский препарат выпускают в форме желатиновых капсул красного цвета с желтовато-зеленоватым порошком внутри . Картонные пачки содержат 10, 30 или 50 капсул по 10 шт. на блистере, инструкцию по применению. Вторая форма выпуска – таблетки для применения внутрь. Лечебное действие обеспечивают компоненты Катадолона:

Форма выпуска

Активный компонент, мг

Вспомогательные вещества, мг

Состав оболочки, мг

(Катадолон 100)

флупиртина малеат (100)

диоксид кремния коллоидный (0,5), коповидон (4), дигидрат кальция гидрофосфата (212), магния стеарат (3,5).

желатин (53), краситель железа оксид красный (0,945), очищенная вода (8,82), титана диоксид (0,3), натрия лаурилсульфат (0,05)

(Катадолон Форте)

флупиртина малеат (400)

сополимер этилакрилата и метилметакрилата (22,5), гидрофосфата кальция дигидрат (38), целлюлоза микрокристаллическая (60), тальк (22,5), кроскармеллоза натрия (35), гипромеллоза (8), краситель оксид железа желтый (6,25), безводный диоксид кремния коллоидный (2), стеарат магния (6)

таблетки пролонгированного действия

(Катадолон Ретард)

флупиртина малеат (400)

кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кальция гидрофосфата дигидрат, дисперсия полиакрилатная, гипромеллоза, тальк, железа оксид желтый (Е172).

Фармакологическое действие

Лекарственный препарат Катадолон – это неопиоидное анальгезирующее средство центрального действия с обезболивающими и антиспастическими свойствами . Представляет фармакологическую группу селективных активаторов нейрональных калиевых каналов. Флупиртин оказывает обширное действие в организме:

  • снижает мышечный тонус при сохранении силы мышц;
  • улучшает способность нейронов проводить импульсы;
  • подавляет выраженный болевой синдром;
  • стабилизирует потенциал мембран нейронов;
  • сохраняет нейроны от воздействия внутри клеток высокой концентрации ионов кальция;
  • сдерживает активность NMDA-рецепторов;
  • снижает чувствительность к болевым ощущениям.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат Катадолон адсорбируется из пищеварительного канала, проникает в кровоток, равномерно распределяется по тканям. Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна дозе. Метаболизм протекает в печени. После гидролиза уретановой структуры формируется первый активный метаболит – М1. В результате окислительной реакции пара-фторбензила с конъюгацией пара-фторбензойной кислоты с глицином образуется второй метаболит – М2. Период полувыведения – 7 часов. Выводятся неактивные метаболиты в неизменном виде и почками, небольшая доза – с калом и желчью.

Показания к применению Катадолона

  • мышечные спазмы;
  • артропатия (боли при трофических изменениях суставов);
  • менструальные боли;
  • мышечно-скелетные боли разной локализации;
  • мигрени;
  • в составе комплексной терапии посттравматического синдрома, злокачественных опухолей, болей после хирургического вмешательства.

В инструкции указаны диагнозы и патологические процессы, при которых уместно назначение капсул. Это:

  • заболевания тазобедренного сустава;
  • миалгия;
  • дорсалгия;
  • травмы;
  • судороги;
  • альгодисменорея;
  • цервикалгия;
  • патологии нервного сплетения пояснично-крестцового отдела.

Способ применения и дозировка

Лекарство Катадолон предназначено для перорального приема . Таблетки нельзя разжевывать, после применения требуется запивать большим количеством воды. По инструкции, рекомендуется принимать по 1 капсуле трижды за сутки. Если положительная динамика отсутствует, дозировку увеличивают до 2 капсул за раз. Курс лечения определяют индивидуально – в зависимости от выраженности и локализации болевого синдрома.

Катадолон Форте

Это желтые таблетки овальной формы, которые требуется принимать внутрь курсом 2–3 недели по медицинским показаниям. Лечиться предстоит, пока острый болевой синдром окончательно не исчезнет. Суточная доза Катадолона Форте не должна превышать 400 мг (1 табл.) за сутки. Коррекция дозировки проводится только лечащим врачом в индивидуальном порядке.

Катадолон Ретард

Это таблетки пролонгированного действия с выраженным обезболивающим эффектом. Курс лечения медикаментом Катадолон Ретард не должен превышать 2 недели. Суточная доза приравнивается к разовой и составляет 1 табл., корректируется в индивидуальном порядке. Катадолон Ретард требуется проглатывать целиком, не разжевывать, запивать большим количеством воды.

Особые указания

Лечение сразу несколькими обезболивающими препаратами противопоказано. В противном случае усиливаются побочные эффекты. Особенности лечения представлены в инструкции:

  1. При нарушенной функции почек необходим контроль концентрации креатинина в крови, при тяжелой почечной недостаточности суточные дозы корректируют (снижают).
  2. Опасаясь риска повышения активности трансаминаз, развития печеночной недостаточности и гепатита, 1 раз в неделю требуется контролировать функции печени.
  3. При появлении симптомов, свидетельствующих о повышенной нагрузке на печень, требуется немедленно прекратить дальнейшее лечение.
  4. Указанный препарат придает моче зеленый оттенок, что не является признаком заболевания.
  5. При лечении требуется воздержаться от управления транспортным средством, не заниматься опасными видами работ.
  6. При хронической печеночной недостаточности рекомендованная суточная доза – 3 капсулы.
  7. Пациентам пенсионного возраста назначают дважды за сутки по 1 капсуле– желательно утром и вечером.
  8. При почечной недостаточности легкой и средней степени коррекция дозировки медикамента не требуется.
  9. Катадолон в терапевтических дозах не влияет на дофаминовые, альфа1- и альфа2-адренорецепторы, опиатные, серотониновые и бензодиазепиновые рецепторы, М- и Н-холинорецепторы.

Лекарственное взаимодействие

Таблетки Катадолон участвуют в схеме комплексного лечения. Врачи рекомендуют правильно подбирать суточные дозы, минимизировать риск лекарственного взаимодействия. В инструкции по применению описано сочетание представителей разных фармакологических групп с Катадолоном:

  1. В комплексе с миорелаксантами или седативными средствами усиливается терапевтический эффект последних. То же самое происходит при одновременном применении с Диазепамом или Варфарином.
  2. При совместном применении Катадолона и производных кумарина необходим систематический контроль протромбинового индекса.
  3. В комплексе с производными Парацетамола повышается риск токсического воздействия на печень , поэтому такого фармацевтического сочетания требуется избегать.
  4. Указанный медикамент усиливает эффект антикоагулянтов, алкоголя, спиртосодержащих настоек, поэтому такое сочетание назначают с осторожностью.

Побочные действия Катадолона

При лечении самочувствие пациента может ухудшиться. В инструкции по применению описаны побочные явления:

  • со стороны пищеварительной системы: тошнота, понос, расстройство кишечника, сухость во рту, метеоризм, запор, приступообразные боли в желудке, отсутствие аппетита;
  • со стороны нервной системы: головокружение, слабость, тремор конечностей, бессонница, спутанность сознания, усталость, тревожное состояние;
  • другие: повышенная потливость, снижение остроты зрения, увеличение активности печеночных трансаминаз, гепатит;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: судороги (при передозировке), тахикардия;
  • аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия и отечность эпидермиса, сильный зуд, жжение.

Противопоказания

Прежде чем начать консервативное лечение, требуется проконсультироваться с врачом, изучить инструкцию. Имеются медицинские противопоказания:

  • тяжелые заболевания печени, почек;
  • энцефалопатия;
  • миастения;
  • гипоальбуминемия;
  • заболевания желчного пузыря;
  • холестаз;
  • хроническая зависимость от этанола;
  • сниженное содержание белка в крови (гипоальбуминемия);
  • возраст до 18 лет;
  • сверхчувствительность организма к компонентам медикамента.

Условия продажи и хранения

Катадолон – это рецептурный препарат , который можно приобрести в аптеке. Хранить лекарство требуется в прохладном месте при температуре до 23 градусов. Срок годности – 5 лет с даты выпуска.

Аналоги Катадолона

При болевом синдроме невыясненного генеза лекарство может не подойти. В таком клиническом случае врач подбирает аналог Катадолона:

  1. Акупан. Это раствор для выполнения инъекций (ампулы по 5 мл). Назначают лечебный состав после перенесенной операции, при острой зубной боли. Разовая доза – 20 мг. Вводить лекарство можно через 6 часов. Максимальная суточная доза – 120 мг.
  2. Милистан. Это таблетки для применения внутрь. Ежедневно требуется употреблять внутрь по 1 шт. Курс лечения – 7 дней. Препарат разрешен пациентам от 12 лет и старше.
  3. Нефопам. Эффективное средство при родах, травмах, патологиях суставов. Выпускается в форме таблеток, раствора для внутримышечных инъекций.
  4. Синметон. Медикамент в форме таблеток снимает болевой синдром при ревматоидном артрите. Рекомендуется выпивать по 1 табл. за сутки до полного исчезновения неприятной симптоматики.

Цена Катадолона

Стоимость медикамента зависит от формы выпуска, комплектации упаковки. Средняя цена в аптеках Москвы составляет 500 – 1 500 рублей:

Видео