Доксазозин группа препаратов. Лекарственный справочник гэотар

Брутто-формула

C 23 H 25 N 5 O 5

Фармакологическая группа вещества Доксазозин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

74191-85-8

Характеристика вещества Доксазозин

Порошок белого цвета. Легко растворим в диметилсульфоксиде, растворим в диметилформамиде, трудно растворим в метаноле, этаноле, воде, ацетоне, метиленхлориде.

Фармакология

Фармакологическое действие - сосудорасширяющее, спазмолитическое, гипотензивное, гиполипидемическое .

Селективно блокирует постсинаптические альфа 1 -адренорецепторы (соотношение сродства к альфа 1 /альфа 2 менее 600). Снижает ОПСС . Антигипертензивный эффект частично обусловлен экранированием альфа 1 -адренорецепторов в ЦНС . Адренолитическое действие в наибольшей степени проявляется в сосудах почек, кожи, в меньшей — в чревных, церебральных и легочных сосудах. Во время физической активности вазодилатирующий эффект сильно выражен в почках и коже и меньше — в мышцах. Снижает пред- и постнагрузку, уменьшает потребность миокарда в кислороде. Системное АД снижается умеренно без возникновения рефлекторной тахикардии. Редуцирует уровень общего холестерина, атерогенных фракций липопротеидов и повышает содержание ЛПВП . Подавляет синтез коллагена в сосудистой стенке. Ингибирует агрегацию тромбоцитов, увеличивает концентрацию тканевого активатора плазминогена. Уменьшает тонус гладкомышечных клеток стромы и капсулы предстательной железы, а также шейки мочевого пузыря.

При приеме внутрь всасывается быстро и достаточно полно, одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 ч. Биодоступность составляет 62-69%, что отражает эффект «первого прохождения» через печень. C max достигается через 2-3 ч. При вечернем приеме время достижения C max удлиняется до 5 ч. В плазме 98-99% препарата связано с белками. Интенсивно биотрансформируется в печени, в основном путем деметилирования или гидроксилирования. Выявляется несколько активных метаболитов. Конечный T 1/2 — 19-22 ч. Включается в энтерогепатическую циркуляцию, и поэтому большая часть (63%) экскретируется через кишечник с фекалиями, в т.ч. 5-19% в неизмененном виде; через почки выделяется лишь 9%.

Действие начинает проявляться через 1-2 ч после приема внутрь и достигает максимума через 5-6 ч. Антигипертензивный эффект развивается постепенно и продолжается до 24 ч, сохраняясь при перемене положения тела. Нарушение функции печени удлиняет действие. При длительном применении АД снижается в среднем на 22/15 мм рт. ст. Уменьшает степень гипертрофии левого желудочка. Эффект первой дозы в виде постуральной гипотонии выражен незначительно. Ортостатическая гипотензия может развиваться только при длительном приеме высоких доз. Эффективен при изолированной систолической гипертензии и ее сочетании с метаболическими нарушениями (ожирение, гиперлипидемия, снижение толерантности к глюкозе). При сердечной недостаточности снижает уровень высвобождения предсердного натрийуретического пептида. Часто используется для лечения пожилых пациентов с аденомой предстательной железы. Высоко действенен при ее консервативной терапии: эффект оценивают от 9 до 18 баллов IPSS (Международная система суммарной оценки симптомов). Отчетливое уменьшение выраженности обструктивных и воспалительных симптомов, связанных с гиперплазией предстательной железы (неполное опорожнение мочевого пузыря, никтурия, учащение мочеиспускания, жжение) и улучшение показателей уродинамики отмечается у 66-71% пациентов. Улучшение обычно наступает в течение 1-2 нед лечения, достигает максимума на 14 нед и сохраняется в течение длительного времени. Прием препарата у нормотоников не сопровождается снижением АД .

Показана эффективность при лечении хронической сердечной недостаточности и феохромоцитоме.

Применение вещества Доксазозин

Артериальная гипертензия (монотерапия и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами, в т.ч. с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, БКК , ингибиторами АПФ), доброкачественная гиперплазия предстательной железы (как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД).

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Стеноз аортального и митрального клапанов, ортостатическая гипотензия, тяжелые нарушения функции печени, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Доксазозин

Эффект «первой дозы» — гипотензия, головокружение, синкопальные состояния (редко); постуральная ортостатическая гипотензия (при длительном лечении), отеки, тахикардия, нарушения ритма, утомляемость, одышка, головокружение, головная боль, нервозность, раздражительность, патологическая сонливость, затуманенность зрения, ринит, ксеростомия, дискомфорт в брюшной полости, тошнота, обстипация, боль в грудной клетке, нарушение мозгового кровообращения, недержание мочи (редко).

Взаимодействие

Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных ЛС . Эстрогены, вызывая задержку жидкости, способствуют повышению АД . НПВС (особенно индометацин) могут снижать гипотензивное действие доксазозина. Доксазозин снижает прессорный эффект метараминола, эфедрина. Блокирует альфа-адренергические эффекты эпинефрина, что может приводить к тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии. Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, БКК , ингибиторов АПФ , антибиотиков, пероральных гипогликемических средств, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств. Алкоголь может усиливать нежелательные реакции.

Передозировка

Симптомы: выраженная гипотензия, синкопальные состояния.

Лечение: необходимо придать пациенту горизонтальное положение на спине, голова на уровне туловища, в случае неэффективности — в/в инфузии и введение вазопрессорных препаратов.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Доксазозин

Необходимо иметь в виду, что эффект первого приема особенно выражен на фоне терапии диуретиками, а также при диете с ограничением натрия. У пожилых людей снижают дозировку. При вождении автотранспорта и работе на производстве следует учитывать возможность ортостатической гипотензии, а также снижение концентрации внимания и скорости реакции (как правило, в начале лечения). С осторожностью применяют при нарушении функции печени (в случае ухудшения показателей функционального состояния печени препарат немедленно отменяют). Перед началом терапии доброкачественной гиперплазии предстательной железы необходимо исключить ее раковое перерождение.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название Значение Индекса Вышковского ®
0.0273
0.0253
0.0068

Входит в состав препаратов

Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

ЖНВЛП

ОНЛС

АТХ:

C.02.C.A.04 Доксазозин

Фармакодинамика:

Доксазозин оказывает гипотензивное, сосудорасширяющее, гиполипидемическое, спазмолитическое действие.

Селективно блокирует постсинаптические альфа 1 -адренорецепторы (соотношение сродства к альфа 1 /альфа 2 менее 600). Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление. Антигипертензивный эффект частично обусловлен экранированием альфа 1 -адренорецепторов в ЦНС. Адренолитическое действие в наибольшей степени проявляется в сосудах почек, кожи, в меньшей - в чревных, церебральных и легочных сосудах. Во время физической активности вазодилатирующий эффект сильно выражен в почках и коже и меньше - в мышцах. Снижает пред- и постнагрузку, уменьшает потребность миокарда в кислороде. Системное артериальное давление снижается умеренно без возникновения рефлекторной тахикардии. Редуцирует уровень общего холестерина, атерогенных фракций липопротеидов и повышает содержание липопротеинов высокой плотности . Подавляет синтез коллагена в сосудистой стенке. Ингибирует агрегацию тромбоцитов, увеличивает концентрацию тканевого активатора плазминогена. Уменьшает тонус гладкомышечных клеток стромы и капсулы предстательной железы, а также шейки мочевого пузыря.

 Фармакокинетика:

При приеме внутрь всасывается быстро и достаточно полно, одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 час. Биодоступность составляет 62-69 %, что отражает эффект "первого прохождения" через печень. C max достигается через 2-3 часа. При вечернем приеме время достижения C max удлиняется до 5 часов. В плазме 98-99 % препарата связано с белками. Интенсивно биотрансформируется в печени, в основном путем деметилирования или гидроксилирования. Выявляется несколько активных метаболитов. Конечный период полувыведения - 19-22 часа. Включается в энтерогепатическую циркуляцию, и поэтому большая часть (63 %) экскретируется через кишечник с фекалиями, в том числе 5-19 % в неизмененном виде; через почки выделяется лишь 9 %.

Действие начинает проявляться через 1-2 часа после приема внутрь и достигает максимума через 5-6 часов. Антигипертензивный эффект развивается постепенно и продолжается до 24 часов, сохраняясь при перемене положения тела. Нарушение функции печени удлиняет действие. При длительном применении артериальное давление снижается в среднем на 22/15 мм ртутного столба. Уменьшает степень гипертрофии левого желудочка. Эффект первой дозы в виде постуральной гипотонии выражен незначительно. Ортостатическая гипотензия может развиваться только при длительном приеме высоких доз. Эффективен при изолированной систолической гипертензии и ее сочетании с метаболическими нарушениями (ожирение, гиперлипидемия, снижение толерантности к глюкозе). При сердечной недостаточности снижает уровень высвобождения предсердного натрийуретического пептида. Часто используется для лечения пожилых пациентов с аденомой предстательной железы. Высоко действенен при ее консервативной терапии: эффект оценивают от 9 до 18 баллов IPSS (Международная система суммарной оценки симптомов). Отчетливое уменьшение выраженности обструктивных и воспалительных симптомов, связанных с гиперплазией предстательной железы (неполное опорожнение мочевого пузыря, никтурия, учащение мочеиспускания, жжение) и улучшение показателей уродинамики отмечается у 66-71 % пациентов. Улучшение обычно наступает в течение 1-2 недель лечения, достигает максимума на 14 неделе и сохраняется в течение длительного времени. Прием препарата у нормотоников не сопровождается снижением артериального давления.

Показана эффективность при лечении хронической сердечной недостаточности и феохромоцитоме.

 Показания: Артериальная гипертензия (монотерапия и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами, в том числе с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ), доброкачественная гиперплазия предстательной железы (как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном артериальном давлении).

IX.I26-I28.I27.0 Первичная легочная гипертензия

IX.I10-I15.I15.9 Вторичная гипертензия неуточненная

IX.I10-I15.I15.0 Реноваскулярная гипертензия

XIV.N40-N51.N40 Гиперплазия предстательной железы

Противопоказания: Стеноз аортального и митрального клапанов, ортостатическая гипотензия, тяжелые нарушения функции печени, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет. С осторожностью: Необходимо иметь в виду, что эффект первого приема особенно выражен на фоне терапии диуретиками, а также при диете с ограничением натрия. У пожилых людей снижают дозировку. При вождении автотранспорта и работе на производстве следует учитывать возможность ортостатической гипотензии, а также снижение концентрации внимания и скорости реакции (как правило, в начале лечения). С осторожностью применяют при нарушении функции печени (в случае ухудшения показателей функционального состояния печени препарат немедленно отменяют). Беременность и лактация: Категория действия на плод по FDA - C. Препарат имеет строгие противопоказания к применению при беременности и лактации. Способ применения и дозы: Внутрь . Начинают лечение с 1 мг в сутки, однократно, с постепенным увеличением (через 1-2 недели) до 2 мг, затем до 4-8 мг. Максимальная суточная доза при доброкачественной гиперплазии предстательной железы - 8 мг, при артериальной гипертензии - 16 мг при однократном приеме. Побочные эффекты: Эффект "первой дозы" - гипотензия, головокружение, синкопальные состояния (редко); постуральная ортостатическая гипотензия (при длительном лечении), отеки, тахикардия, нарушения ритма, утомляемость, одышка, головокружение, головная боль, нервозность, раздражительность, патологическая сонливость, затуманенность зрения, ринит, ксеростомия, дискомфорт в брюшной полости, тошнота, обстипация, боль в грудной клетке, нарушение мозгового кровообращения, недержание мочи (редко). Передозировка: снижает прессорный эффект метараминола, эфедрина. Блокирует альфа-адренергические эффекты эпинефрина, что может приводить к тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии. Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, блокаторов кальциевых каналов, ингибиторов АПФ, антибиотиков, пероральных гипогликемических средств, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств. Алкоголь может усиливать нежелательные реакции. Особые указания: Перед началом терапии доброкачественной гиперплазии предстательной железы необходимо исключить ее раковое перерождение. Инструкции

Регистрационный номер :

Торговое название - Доксазозин

Международное непатентованное название : доксазозин

Лекарственная форма : таблетки.

Состав
1 таблетка содержит:
Активного вещества доксазозина мезилата 2 мг или 4 мг в пересчете на доксазозин.
Вспомогательные вещества: магния стеарат, кроскармелоза натрия, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая.

Описание
Таблетки 2 мг: капсуловидные, двояковыпуклые таблетки белого цвета. Одна сторона частично разделена риской, по одну сторону которой выгравировано D, по другую - 2. Другая сторона таблетки с гравировкой «NU» или «АРО», или «PRO».
Таблетки 4 мг: ромбовидные, двояковыпук-лые таблетки белого цвета Одна сторона разделенариской, по одну сторону которой выгравировано D, по другую - 4. Другая сторона таблетки с гравировкой «NU» или «АРО», или «PRO».

Фармакологическая группа : альфа1-адреноблокатор

Код ATX : C02CA04

Фармакологические свойства
Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических альфа1-адренорецепторов. За счет снижения тонуса мышц сосудов доксазозин уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление, что приводит к снижению артериального давления (АД). После однократного приема препарата максимум гипотензивного действия наблюдается в период от 2 до 6 часов, в целом гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 часов. У больных артериальной гипертезией АД при лечении препаратом было одинаково в положении стоя и лежа.
Эффективен при артериальной гипертензии, в том числе, сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе).
Снижает риск развития ишемической болезни сердца.
Прием препарата у «нормотоников» не сопровождается снижением АД. При длительном применении Доксазозина у больных развивается толерантность. В период лечения доксазозином наблюдается снижение уровня концентрации в плазме крови триглицеридов, общего холестерина. Одновременно отмечается некоторый рост (на 4 - 13 %) коэффициента ЛПВП/общий холестерин. При длительном лечении Доксазозином наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активности плазминогена.
В связи с тем, что Доксазозин блокирует альфа1-адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря, происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера. Поэтому назначение Доксазозина больным с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Оказывает эффект у 66 - 71 % больных, начало действия - через 1 - 2 недели лечения, максимум - после 14 недель, эффект сохраняется в течение длительного времени.

Фармакокинетика
После приема внутрь в терапевтических дозах Доксазозин хорошо всасывается, абсорбция 80 - 90 % (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 час). Максимальная концентрация в плазме крови создается через 3 часа. При вечернем приеме время достижения максимальной концентрации удлиняется до 5 часов.
Биодоступность - 60 - 70 % (пресистемный метаболизм). Связь с белками крови - около 98 %. Выведение из плазмы крови происходит в две фазы, с конечным периодом полувыведения 19-22 часа, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.
Доксазозин интенсивно метаболизируется в печени путем о-диметилирования и гидроксилирования.
У пациентов с нарушенной функцией печени, а также при приеме препаратов, способных изменять печеночный метаболизм, может нарушаться процесс биотрансформации препарата.
Основное выведение через кишечник (65 % в виде метаболитов и около 5 % в неизменном виде). Почками выводится 10 %. Исследования фармакокинетики Доксазозина у пожилых больных и у больных с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.

Показания к применению

  • Доброкачественной гиперплазии предстательной железы: как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД.
  • Артериальная гипертензия: в комбинации с другими антигипертензив-ными средствами, такими, как тиазидные диуретики, бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов или ин- гибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).

    Противопоказания
    Повышенная чувствительностью к Доксазозину, иным производным хиназолина или к любому из вспомогательных компонентов препарата. Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

    С осторожностью : у больных с нарушением функции печени, аортальным и митральным стенозом, ортостатической гипотензией.
    Применение при беременности и в период кормления грудью
    До настоящего времени опыт применения Доксазозина у больных артериальной гипертензией в период беременности и кормления грудью недостаточен. Поэтому, несмотря на отсутствие тератогенного и эмбриотоксичесого эффектов по данным экспериментальных исследований, Доксазозин может назначаться при беременности и в период кормления грудью только после тщательного взвешивания лечащим врачом соотношения польза/риск.

    Способ применения и дозы
    Доксазозин принимают внутрь 1 раз в день (утром или вечером) независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.
    При лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы начальная доза - 1 мг/сутки для того, чтобы свести к минимуму возможность развития ортостатической гипотензии и/или обморока. При необходимости, в зависимости от показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ увеличивают дозу (с интервалом 1-2 недели) до 2-4 мг/сутки. Максимально допустимой является доза 8 мг в сутки. Рекомендуемая поддерживающая доза - 2-4 мг/сутки.
    При лечении больных артериальной гипертензией начальная доза препарата составляет 1 мг в сутки перед сном. После приема первой дозы больной должен находиться в постели в течение 6-8 часов. Это требуется в связи с возможностью развития «феномена первой дозы», особенно выраженной на фоне предшествующего приема диуретиков.
    При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 2 мг 1 раз в сутки через 1 - 2 недели. В последующем через каждые 1 - 2 недели дозу можно увеличить на 2 мг. У подавляющего большинства больных оптимальный терапевтический эффект достигается при дозе 8 мг в сутки. Максимальную суточную дозу препарата 16 мг в сутки превышать нельзя. После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно снижают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно равна 2 - 4 мг в сутки).
    Препарат Доксазозин принимают длительно. Продолжительность лечения определяет врач.

    Побочное действие
    Артериальная гипертензия
    В клинических исследованиях наиболее часто наблюдались, особенно в начале лечения ортостатическая гипотензия, которая в редких случаях может привести к обмороку.
    Общие реакции: астения, утомляемость, недомогание.
    головная боль, головокружение, сонливость.
    тошнота.
    периферические отеки, обморок.
    ринит.
    Общие реакции: аллергические реакции, кожная сыпь, крапивница. А также отмечались следующие побочные реакции у больных артериальной гипертензией (причинно-следственная связь не установлена): брадикардия, тахикардия, сердцебиение, боль в груди, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения, аритмии.
    Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ)
    У больных ДГПЖ встречаются те же побочные эффекты, что и у больных артериальной гипертензией, а также:
    Общие реакции: аллергические реакции, кожная сыпь, крапивница, боль в спине, ощущение жара («приливы»), увеличение массы тела.
    Со стороны центральной нервной и периферической системы: сухость во рту, приапизм, гипостезии, парастезии, тремор, импотенция, бессонница, повышенная возбудимость.
    Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, потеря аппетита, тошнота.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия.
    Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, кашель, одышка, носовое кровотечение.
    Со стороны эндокринной системы: гинекомастия.
    Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности «печеночных» ферментов, холестаз, гепатит, желтуха.
    Со стороны мочевыделительной системы: дизурмия, гематурия, нарушение мочеиспускания, никтурия, полиурия, недержание мочи.
    Со стороны кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, тром-боцитопеническая пурпура, лейкопения.
    Со стороны кожных покровов: аллопеция.
    Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, шум в ушах.

    Передозировка
    Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождается обмороком.
    Лечение: больного немедленно необходимо поместить в горизонтальное положение, приподнять ноги. Проводится симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами
    Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных средств. Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении Доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента, антибиотиков, пероральных гипогликемических средств, урикозурических средств и непрямых антикоагулянтов.
    Препарат не оказывает влияние на степень связывание с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина.
    При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности Доксазозина, с ингибиторами - понижение.
    Нестероидные противовоспалительные препараты (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина.
    Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, Доксазозин может приводить к тахикардии и артериальной гипотензии. Циметидин повышает AUC доксазозина.
    Ингибиторы фосфодиэстеразы могут усилить гипотензивное действие (соблюдать осторожность).

    Особые указания
    Особую осторожность необходимо проявлять при назначении Доксазозина больным с нарушениями функции печени, особенно в тех случаях, когда применяют одновременно препараты, способные отрицательно повлиять на функцию печени. В случаях ухудшения показателей функционального состояния печени препарат немедленно отменяют.
    С целью предотвращения ортостатических реакций больные должны избегать неожиданных и резких смен положения тела (переход из положения лежа в положение стоя).
    Следует соблюдать осторожность при совместном применении с ингибиторами фосфодиэстеразы (средства для лечения эректильной дисфункции), поскольку к некоторых пациентов это может привести к симптоматической гипотензии.
    В связи с тем, что Доксазозин способен вызывать ортостатические реакции в начале лечения или в период повышения дозировок, больным целесообразно воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, в частности от управления автотранспортом, другими транспортными средствами и механизмами. Прием алкоголя способен усиливать нежелательные реакции.

    Форма выпуска
    Таблетки по 2 мг и 4 мг.
    По 10, 14, 20, 28, 30, 50 и 100 таблеток во флаконы из полиэтилена. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
    По 7, 10, 14, 20, 30 и 50 таблеток в контурной ячейковой упаковке из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой фольги. По 1, 2, 3, 4, 5 контурных упаковок по 7, 10, 14 и 20 таблеток; 1, 2, 3 контурных упаковок по 30 таблеток; 1, 2 контурных упаковки по 50 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

    Условия хранения
    Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 до 30 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности
    5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек
    По рецепту.

    Название и адрес производителя
    «Нью-Фарм, Инк.», Канада. 50 MURAL STREET, UNIT 1&2, RICHMOND HILL, ONTARIO, CANADA L4B 1E4
    В случае возникновения претензий обращаться к российскому предприятию, осуществляющему фасовку и упаковку лекарственного препарата:
    ЗАО «МФПДК «Биотэк», 127238, Россия, Москва, Псковская, д. 12, к. 4.
    или
    ЗАО «Вектор-Медика», 630559, Россия, Новосибирская обл., п. Кольцово.

    • Доксазозин – лекарственный препарат, обладающий сосудорасширяющим и гипотензивным эффектом. Таблетки можно применять в качестве моно терапии, а так же в составе комплексного лечения. Препарат имеет достаточно широкий спектр действий, однако наиболее часто его используют для лечения простатита и нормализации давления. Ознакомимся с особенностями приема медикамента детальнее.

    Состав и форма выпуска

    Доксазозин выпускается в форме таблеток, окрас которых варьируется от белого до светло-кремового. Лекарство продается в упаковках с контурными ячейками. Количество таблеток может различаться, от 7 штук до 50 штук. Лекарство так же может продаваться в картонных пачках, количество таблеток в данном случае может варьироваться от 10 до 100 штук в упаковке. Цена на Доксазозин соответственно так же будет отличаться.

    Главным активным компонентом препарата выступает доксазозин, его содержание в одной таблетке равно одному, двум или четырем мг в зависимости от концентрации. Вспомогательными ингредиентами является молочный сахар, крахмал, магний, натрия гликолат, натрий.

    Фармакологическое влияние

    Таблетки Доксазозин блокируют активность альфа1-адренорецепторов, что приводит к нормализации артериального давления, без провоцирования развития тахикардии. Прием препарата позволяет снизить сосудистое сопротивление. Эффект от использования является пролонгированным, максимальное действие препарата проявляется спустя 3-5 часов после приема.

    Лечебное действие медикамента сохраняется на протяжении суток. Таблетки будет полезны при развитии артериальной гипертензии. Прием лекарства помогает предупредить возникновение ишемической болезни сердца. Медикамент позволяет снизить содержание холестерина в крови. Длительный курс лечения таблетками приводит к регрессии гипертрофии левого желудочка.

    Активные компоненты препарата воздействуют на предстательную железу, уменьшают нагрузку на мочеиспускательные каналы, благоприятно влияют на сопротивление внутреннего сфинктера. Прием таблеток приводит к положительным показателям уродинамики, а так же снятию симптомов заболевания.

    Доксазозин при простатите оказывает заметный положительный эффект после недели использования. Максимальный курс лечения препаратом – 14 недель. Препарат оказывается эффективным в 70% случаев, надолго сохраняет свое действие и закрепляет его.

    Особенности препарата:

    • Быстрое всасывание (прием еды провидит к замедлению процесса на 1-2 часа);
    • Абсорбция – 90%;
    • Максимальная концентрация в плазме крови – спустя 3 часа;
    • Максимальная концентрация в крови при вечернем приеме – спустя 6 часов;
    • Пресистемный метаболизм – 70%;
    • Высокая связь с белками – свыше 90%;
    • Полувыведение из организма – спустя 20 часов;
    • Препарат метаболизируется в печени;
    • Пути выведения – 70% кишечником, 10% почками;
    • Таблетки не имеют различия в воздействии на организм среди пациентов среднего возраста и пожилыми людьми.

    Когда следует принимать Доксазозин и существующие противопоказания

    Использование медикамента предусмотрено для следующих случаев:

    1. Артериальная гипертензия;
    2. Повышенное артериальное давление;
    3. Заболевания сердечно-сосудистой системы.

    Доксазозин инструкция по применению запрещает использование таблеток лицам до достижения совершеннолетия, сверхчувствительным пациентам к компонентам препарата, женщинам, вынашивающим плод. Помимо этого таблетки необходимо принимать с особой осторожностью тем, у кого выявлены следующие нарушения:

    • Отек легких;
    • Недостаточность левого или правого желудочка сердца;
    • Острая гипертензия в анамнезе;
    • Наличие хронических инфекций и нарушения работы моче испускающих каналов.

    Таблетки имеют побочные эффекты, которые могут проявляться в виде обмороков. Такое проявление возможно, когда пациент после приема медикамента резко меняет положение тела. К примеру, из состояния лежа резко переходит в состояние сидя. К числу прочих негативных последствий приема относят быструю утомляемость, тошноту, чувство общей слабости, сонливость, ринит.

    Реже могут проявляться такие симптомы, как боль в груди, тахикардия, кровотечения из носа, недержание мочи, сухость во рту, зуд эпидермиса, миалгий, чрезмерный аппетит, расстройства кишечника.

    Метод приема и дозировка

    Дозировка препарата:


    Важные сведения о препарате

    Принимать таблетки в тандеме с другими медикаментами необходимо с осторожностью. К примеру, одновременное использование антигипертензивных средств усиливает эффект от обоих препаратов, вследствие чего требуется коррекция дозировки. Прием противовоспалительных медикаментов замедляет всасывание таблеток, снижает гипотензивное действие.

    С особой осторожностью использовать продукт необходимо тем пациентам, которые имеют нарушения в работе почек. Доксазозин может повлиять на почечный метаболизм. В случаях выявления симптомов прием таблеток отменяют в срочном порядке.

    Препарат воздействует на организм человека, включая его сознание. Поэтому в период начала приема таблеток, а так же во время стадии повышения дозировки, необходимо отказаться от всех потенциально опасных сфер деятельности, включая вождение автомобиля. Обратите внимание, что прием алкогольных напитков параллельно с таблетками повышает риск проявления побочных эффектов.

    Стоимость и заменители

    Цена Доксазозина зависит от количества таблеток в упаковке и дозировки главного активного элемента в миллиграммах. Приобрести таблетки 2 мг можно за 150 рублей. Стоимость препарата 4 мг составит порядка 230 рублей. Препарат отпускается строго по рецепту. Хранить его необходимо в защищенном от солнечных лучей месте, срок годности продукции составляет 2 года.

    Доксазозин - это лекарственный препарат с гиполипидемическим, гипотензивным, сосудорасширяющим и спазмолитическим свойством. Медикамент относится к разряду антагонистов альфа-адренорецепторов.

    Доксазозин, инструкция по применению к которому находится в упаковке с лекарством, широко используется в комплексной терапии болезней предстательной железы, а также артериальной гипертензии. Фармакологический эффект лекарства обусловлен способностью эффективно блокировать альфа-адренорецепторы первого типа, которые располагаются в простате, кровеносных сосудах.

    Говоря о составе медикаментозного препарата Доксазозин, инструкция по применению описывает основное вещество - доксазозина мезилат.

    Вспомогательные компоненты представлены стандартными для таблетированной формы веществами, в том числе, молочным сахаром и крахмалом.

    Основной действующий компонент в составе медикамента присутствует в дозировке 1, 2, 4 мг.

    Форма выпуска и фармакологическая группа

    В инструкции к лекарству Доксазозин, форма выпуска которого представлена таблетками, указано, что он предназначен для перорального применения. Таблетки имеют белый, молочный, сероватый цвет, упаковываются в блистеры, картонные пачки или флаконы.

    В одной картонной пачке находится 1, 2 блистера, в которых содержатся 10 или 25 таблеток. Во флаконах может быть упаковано от 10 до 100 таблеток.

    Лекарство Доксазозин, относится к группе селективных блокаторов альфа-адренорецепторов. Оказывает непосредственное воздействие на состояние предстательной железы, а также показатель артериального давления.

    Механизм действия альфа-адреноблокаторов

    Перед использованием медикаментозного препарата Доксазозин инструкция по применению должна быть внимательно изучена каждым пациентом. Данное средство относится к представителям селективных блокаторов постсинаптических альфа-адренорецепторов.

    Таблетки Доксазозин рекомендованы к назначению при гиперплазии простаты доброкачественного типа и артериальной гипертензии. Регулярный прием лекарственного препарата способствует понижению тонуса мышечных волокон, а также кровяного давления, уменьшению уровня общего холестерина и триглицеридов в плазме крови.

    Лекарство Доксазозин, механизм действия которого описан в прилагающейся к нему инструкции, отличается быстрым действием - оно способствует улучшению показаний уродинамики, снижению проявлений аденомы железы.

    Фармакологическая эффективность таблеток основывается на способности блокировать альфа-адренорецепторы группы 1 А, расположенные в области простаты. В процессе длительного исследования медикаментозного средства был подтвержден факт его безопасности, получения стабильного положительного результата.

    Установлено, что таблетки Доксазозин в процессе продолжительного приема вызывают привыкания. По этой причине лекарственный препарат, фармакологическая группа которого описана выше, не рекомендован к длительному использованию.

    Действие альфа-адреноблокатора Доксазозин

    От чего это лекарство?

    Таблетки Доксазозин - от чего и каким способом они воздействуют на организм? Эти вопросы часто возникают перед мужчинами, которым назначено данное лекарственное средство.

    Прием медикамента приводит к быстрому снижению тонуса в гладкомышечных тканях стромы, капсулы простаты и шейки мочевого пузыря. Это способствует уменьшению давления и нормализации процесса оттока мочи.

    Доксазозин, инструкция к которому имеется в упаковке с препаратом, принимается перорально. Таблетки быстро всасываются стенками кишечника, уровень абсорбции достигает 90%. Через 2–5 часов после приема происходит нормализация артериального давления, полученный результат сохраняется на протяжении не менее 24 часов. Лекарство выводится почками, а также с калом.

    Показания

    Как описано в инструкции к лекарственному препарату Доксазозин, показания к назначению являются следующими:

    • гиперплазия предстательной железы, протекающая в доброкачественной форме.

    Доксазозин нормализует показатель кровяного давления, но в некоторых случаях приводит к его резкому снижению. Действенность медикамента подтверждена в составе комплексного лечения аденомы простаты, в том числе и в тех случаях, когда заболевание сопровождается ожирением различной степени.

    Перед тем, как употреблять таблетки Доксазозин, инструкция по применению рекомендует ознакомиться с имеющимися противопоказаниями. Основным противопоказанием считается подростковый возраст до 18 лет. С осторожностью лекарственный препарат следует принимать на протяжении беременности и грудного вскармливания.

    Инструкция по применению

    Доксазозин, применение которого описано в инструкции к фармакологическому средству, продается по рецепту врача. Способ употребления и дозировка подбираются индивидуально, в зависимости от возраста пациента, формы и уровня тяжести заболевания, а также наличия сопутствующих хронических болезней.

    Дозировка лекарства при артериальной гипертензии и доброкачественной гиперплазии простаты отличается. Медикаментозное средство рекомендуется принимать по нарастающему типу - начальная дозировка лекарства составляет 1 мг, после чего со временем увеличивается до 8–16 мг.

    Как принимать?

    Таблетки Доксазозин принимаются перорально, лучше всего вечером, перед сном. Таблетку необходимо принимать целиком, можно запивать водой.

    Лекарство необходимо принимать раз в сутки, вечером. Многие врачи считают, что лучше всего Доксазозин пить вечером, перед сном. Это связано с тем, что после приема медикамента больному рекомендуется несколько часов оставаться в кровати.

    Дозировка

    При назначении такого лекарственного препарата как Доксазозин, дозировка отличается в зависимости от разновидности и степени тяжести заболевания.

    1. Артериальная гипертензия - 1 мг медикамента раз в 24 часа, через 7–14 суток доза может быть увеличена по назначению врача.
    2. Аденома предстательной железы - терапию начинают с 1–2 мг в сутки, в наиболее тяжелых случаях дозировка может увеличиваться до 8 мг в день.

    Максимально допустимая суточная норма таблеток Доксазозин не должна превышать 16 мг действующего вещества. Повышение дозировки должно осуществляться не чаще, чем раз в 7–14 дней. В процессе лечения нужно регулярно контролировать уровень артериального давления.

    Важные замечания

    Одновременное употребление таблеток Доксазозин с алкогольными напитками категорически противопоказано, так как в таком случае значительно повышается вероятность развития побочных действий лекарственного средства.

    Прием слишком большой дозы препарата может привести к передозировке, которая сопровождается резким снижением артериального давления, головокружением, обморочным состоянием. В таком случае проводится симптоматическая терапия.

    Побочные действия

    При назначении препарата Доксазозин могут проявиться его побочные действия. К наиболее распространенным побочным эффектам относятся:

    • резкое снижение артериального давления, обморок;
    • головная боль, головокружение;
    • повышенная утомляемость, слабость;
    • тахикардия, ;
    • насморк;
    • тошнота, приступы рвоты;
    • нарушения сна.

    В редких случаях при использовании препарата Доксазозин инструкция по применению отмечает следующие побочные действия - кожные высыпания и другие аллергические реакции, расстройство стула, носовое кровотечение, повышенная сухость во рту.

    Рецепт на латинском

    Относительно такого лекарственного препарата, как Доксазозин, инструкция по применению подчеркивает, что его торговое название - Doxazosin. Пример рецепта на латинском языке:

    Rp: Tab. Doxazosini 0.001 g N 20

    S. 1 таблетка один раз в день через 2 часа после ужина.