Доксазозин торговое. Лекарственный справочник гэотар

Рецепт (международный)

Rp.: Tab. Doksazozini 0,004 № 10
D.S. внутрь по 1 т в сут.

Рецепт (россия)

Рецептурный бланк - 107-1/у

Действующее вещество

(Doxazosin)

Фармакологическое действие

Селективный конкурентный блокатор постсинаптических альфа1-адренорецепторов.
Вызывает расширение периферических сосудов, что приводит к уменьшению ОПСС и снижению АД. Способствует повышению коэффициента ЛПВП/общий холестерин, снижению суммарного уровня триглицеридов и холестерина. При длительном применении наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, происходит подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активатора плазминогена.
Блокада альфа1-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы, в шейке мочевого пузыря приводит к снижению сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшению сопротивления в его внутреннем отверстии. Улучшает уродинамику и уменьшает проявления доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Способ применения

Для взрослых:

Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды, 1 раз в сутки (утром или вечером).

При артериальной гипертензии: дозы варьируются от 1 до 16 мг/сут (максимально); начальная доза — 1 мг 1 раз в сутки (перед сном), после этого больной должен находиться в постели в течение 6-8 ч (возможно развитие феномена «первой дозы», особенно выраженного на фоне предшествующего приема диуретиков).
При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу увеличивают до 2 мг только через 1-2 нед непрерывного лечения, затем с интервалом 1-2 неддозу увеличивают на 2 мг до достижения оптимального терапевтического эффекта. После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно уменьшают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии — 2-4 мг/сут).

При доброкачественной гиперплазии предстательной железы без артериальной гипертензии: обычно — 2-4 мг/сут, максимальная доза — 8 мг/сут.

Показания

Артериальная гипертензия
- Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (симптоматическое лечение).

Противопоказания

Тяжелая печеночная недостаточность;
- инфекции мочевыводящих путей;
- анурия;
- прогрессирующая почечная недостаточность
- артериальная гипотензия с ортостатическими нарушениями (в т.ч. в анамнезе);
- артериальная гипотензия (относится только к показанию доброкачественная гиперплазия предстательной железы);
- сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей;
- хронические инфекции мочевыводящих путей;
- камни в мочевом пузыре;
- обструктивные расстройства органов ЖКТ;
- обструкция пищевода;
- уменьшение диаметра просвета органов ЖКТ любой степени;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы);
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- период лактации (грудного вскармливания);
- повышенная чувствительность к производным хиназолина (например, к празозину, теразозину, доксазозину). В качестве монотерапии: пациентам с переполнением мочевого пузыря;
- анурия с или без прогрессирующей почечной недостаточности.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатические реакции (в т.ч. обмороки), тахикардия, аритмия, периферические отеки.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, чувство усталости, раздражительность, астения, сонливость.

Прочие: ринит

Форма выпуска

Таб. 2 мг: 20, 30 или 50 шт.
Таблетки 1 таб. доксазозин (в форме мезилата) 2 мг
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Фармакологические свойства: Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических альфа 1-адренорецепторов. За счет снижения тонуса мышц сосудов доксазозин уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление, что приводит к снижению артериального давления (АД). После однократного приема препарата максимум гипотензивного действия наблюдается в период от 2 до 6 часов, в целом гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 часов. У больных артериальной гипертезией АД при лечении препаратом было одинаково в положении стоя и лежа. Эффективен при артериальной гипертензии, в том числе, сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе). Снижает риск развития ишемической болезни сердца. Прием препарата у «нормотоников» не сопровождается снижением АД. При длительном применении Доксазозина у больных развивается толерантность. В период лечения доксазозином наблюдается снижение уровня концентрации в плазме крови триглицеридов, общего холестерина. Одновременно отмечается некоторый рост (на 4 - 13 %) коэффициента ЛПВП/общий холестерин. При длительном лечении Доксазозином наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активности плазминогена. В связи с тем, что Доксазозин блокирует альфа 1-адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря, происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера. Поэтому назначение Доксазозина больным с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Оказывает эффект у 66 - 71 % больных, начало действия - через 1 - 2 недели лечения, максимум - после 14 недель, эффект сохраняется в течение длительного времени. Фармакокинетика: После приема внутрь в терапевтических дозах Доксазозин хорошо всасывается, абсорбция 80 - 90 % (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 час). Максимальная концентрация в плазме крови создается через 3 часа. При вечернем приеме время достижения максимальной концентрации удлиняется до 5 часов. Биодоступность - 60 - 70 % (пресистемный метаболизм). Связь с белками крови - около 98 %. Выведение из плазмы крови происходит в две фазы, с конечным периодом полувыведения 19-22 часа, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. Доксазозин интенсивно метаболизируется в печени путем о- диметилирования и гидроксилирования У пациентов с нарушенной функцией печени, а также при приеме препаратов, способных изменять печеночный метаболизм, может нарушаться процесс биотрансформации препарата. Основное выведение через кишечник (65 % в виде метаболитов и около 5 % в неизменном виде). Почками выводится 10 %. Исследования фармакокинетики Доксазозина у пожилых больных и у больных с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.

Доксазозин – лекарственный препарат, обладающий сосудорасширяющим и гипотензивным эффектом. Таблетки можно применять в качестве моно терапии, а так же в составе комплексного лечения. Препарат имеет достаточно широкий спектр действий, однако наиболее часто его используют для лечения простатита и нормализации давления. Ознакомимся с особенностями приема медикамента детальнее.

Состав и форма выпуска

Доксазозин выпускается в форме таблеток, окрас которых варьируется от белого до светло-кремового. Лекарство продается в упаковках с контурными ячейками. Количество таблеток может различаться, от 7 штук до 50 штук. Лекарство так же может продаваться в картонных пачках, количество таблеток в данном случае может варьироваться от 10 до 100 штук в упаковке. Цена на Доксазозин соответственно так же будет отличаться.

Главным активным компонентом препарата выступает доксазозин, его содержание в одной таблетке равно одному, двум или четырем мг в зависимости от концентрации. Вспомогательными ингредиентами является молочный сахар, крахмал, магний, натрия гликолат, натрий.

Фармакологическое влияние

Таблетки Доксазозин блокируют активность альфа1-адренорецепторов, что приводит к нормализации артериального давления, без провоцирования развития тахикардии. Прием препарата позволяет снизить сосудистое сопротивление. Эффект от использования является пролонгированным, максимальное действие препарата проявляется спустя 3-5 часов после приема.

Лечебное действие медикамента сохраняется на протяжении суток. Таблетки будет полезны при развитии артериальной гипертензии. Прием лекарства помогает предупредить возникновение ишемической болезни сердца. Медикамент позволяет снизить содержание холестерина в крови. Длительный курс лечения таблетками приводит к регрессии гипертрофии левого желудочка.

Активные компоненты препарата воздействуют на предстательную железу, уменьшают нагрузку на мочеиспускательные каналы, благоприятно влияют на сопротивление внутреннего сфинктера. Прием таблеток приводит к положительным показателям уродинамики, а так же снятию симптомов заболевания.

Доксазозин при простатите оказывает заметный положительный эффект после недели использования. Максимальный курс лечения препаратом – 14 недель. Препарат оказывается эффективным в 70% случаев, надолго сохраняет свое действие и закрепляет его.

Особенности препарата:

• Быстрое всасывание (прием еды провидит к замедлению процесса на 1-2 часа);
• Абсорбция – 90%;
• Максимальная концентрация в плазме крови – спустя 3 часа;
• Максимальная концентрация в крови при вечернем приеме – спустя 6 часов;
• Пресистемный метаболизм – 70%;
• Высокая связь с белками – свыше 90%;
• Полувыведение из организма – спустя 20 часов;
• Препарат метаболизируется в печени;
• Пути выведения – 70% кишечником, 10% почками;
• Таблетки не имеют различия в воздействии на организм среди пациентов среднего возраста и пожилыми людьми.

Когда следует принимать Доксазозин и существующие противопоказания

Использование медикамента предусмотрено для следующих случаев:

1. Артериальная гипертензия;
2. Повышенное артериальное давление;
3. Заболевания сердечно-сосудистой системы.

Доксазозин инструкция по применению запрещает использование таблеток лицам до достижения совершеннолетия, сверхчувствительным пациентам к компонентам препарата, женщинам, вынашивающим плод. Помимо этого таблетки необходимо принимать с особой осторожностью тем, у кого выявлены следующие нарушения:

• Отек легких;
• Недостаточность левого или правого желудочка сердца;
• Острая гипертензия в анамнезе;
• Наличие хронических инфекций и нарушения работы моче испускающих каналов.

Таблетки имеют побочные эффекты, которые могут проявляться в виде обмороков. Такое проявление возможно, когда пациент после приема медикамента резко меняет положение тела. К примеру, из состояния лежа резко переходит в состояние сидя. К числу прочих негативных последствий приема относят быструю утомляемость, тошноту, чувство общей слабости, сонливость, ринит.

Реже могут проявляться такие симптомы, как боль в груди, тахикардия, кровотечения из носа, недержание мочи, сухость во рту, зуд эпидермиса, миалгий, чрезмерный аппетит, расстройства кишечника.

Метод приема и дозировка

Дозировка препарата:

Важные сведения о препарате

Принимать таблетки в тандеме с другими медикаментами необходимо с осторожностью. К примеру, одновременное использование антигипертензивных средств усиливает эффект от обоих препаратов, вследствие чего требуется коррекция дозировки. Прием противовоспалительных медикаментов замедляет всасывание таблеток, снижает гипотензивное действие.

С особой осторожностью использовать продукт необходимо тем пациентам, которые имеют нарушения в работе почек. Доксазозин может повлиять на почечный метаболизм. В случаях выявления симптомов прием таблеток отменяют в срочном порядке.

Препарат воздействует на организм человека, включая его сознание. Поэтому в период начала приема таблеток, а так же во время стадии повышения дозировки, необходимо отказаться от всех потенциально опасных сфер деятельности, включая вождение автомобиля. Обратите внимание, что прием алкогольных напитков параллельно с таблетками повышает риск проявления побочных эффектов.

Стоимость и заменители

Цена Доксазозина зависит от количества таблеток в упаковке и дозировки главного активного элемента в миллиграммах. Приобрести таблетки 2 мг можно за 150 рублей. Стоимость препарата 4 мг составит порядка 230 рублей. Препарат отпускается строго по рецепту. Хранить его необходимо в защищенном от солнечных лучей месте, срок годности продукции составляет 2 года.

Доксазозин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Doxazosin

Код ATX: C02CA04

Действующее вещество: доксазозин (doxazosin)

Производитель: Nu-Pharm Inc. (Канада), Скопинский фармацевтический завод (Россия), Оболенское – фармацевтическое предприятие (Россия), ЗиО-Здоровье (Россия), НИОПИК ГНЦ (Россия)

Актуализация описания и фото: 14.08.2019

Доксазозин – препарат с гиполипидемическим, гипотензивным, спазмолитическим и сосудорасширяющим действием.

Форма выпуска и состав

Доксазозин выпускают в форме таблеток: от белого с серовато-кремовым оттенком до белого цвета (по 7, 10, 14, 20, 25, 30, 50 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1-5 упаковок в картонной пачке; по 10, 14, 20, 28, 30, 50, 100 шт. в банках или флаконах, по 1 банке или флакону в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

• Активное вещество: доксазозин – 1, 2 или 4 мг (в форме мезилата);
• Вспомогательные компоненты: молочный сахар, гликолат натрия, крахмал, стеариновокислый магний, микрокристаллическая целлюлоза, лаурилсульфат натрия.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

При доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) доксазозин значительно улучшает показатели уродинамики и уменьшает проявления симптомов заболевания. Такой эффект обусловлен селективной блокадой α-адренорецепторов в капсуле и строме предстательной железы, а также в шейке мочевого пузыря.

Доксазозин блокирует α 1 -адренорецепторы подтипа 1А, составляющие около 70% от общего количества α 1 -адренорецепторов всех подтипов, находящихся в предстательной железе. Действие препарата при ДГПЖ основывается на данном механизме.

Безопасность и поддерживающий эффект лечения доксазозином доказаны в ходе длительного применения препарата (к примеру, до 48 месяцев).

При использовании доксазозина пациентами с артериальной гипертензией отмечается уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления, что приводит к значимому снижению артериального давления. Данный эффект является результатом селективной блокады альфа1-адренорецепторов в сети сосудов.

При приеме 1 раз в сутки препарат обеспечивает клинически значимое антигипертензивное действие на протяжении 24 часов. Снижение артериального давления происходит постепенно. После приема внутрь достижение максимального эффекта обычно происходит через 2–6 часов. При артериальной гипертензии эффект при лечении доксазозином был одинаковым в положениях «стоя» и «лежа».

Отмечается, что при длительном лечении доксазозином не развивалась толерантность к препарату, в отличие от терапии неселективными альфа1-адреноблокаторами. В ходе поддерживающей терапии нечасто встречаются тахикардия и рост активности ренина плазмы крови.

Терапия доксазозином благоприятно сказывается на липидном профиле крови, поскольку в данном случае повышается соотношение содержания липопротеинов высокой плотности и общего холестерина, а также значительно снижается концентрация общего холестерина и общих триглицеридов. Лечение препаратом имеет преимущество перед использованием бета-адреноблокаторов и диуретиков, которые не оказывают благоприятного влияния на указанные параметры.

С учетом установленной связи между липидным профилем крови, артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца имеющая место при приеме доксазозина нормализация артериального давления и концентрации липидов способствует снижению вероятности возникновения ишемической болезни сердца.

Установлено, что вследствие терапии доксазозином наблюдались регрессия гипертрофии левого желудочка, происходило угнетение агрегации тромбоцитов, усиливалась активность тканевого активатора плазминогена. Исследования также показали, что у пациентов с нарушениями толерантности к глюкозе доксазозин повышает чувствительность к инсулину.

Доксазозин не имеет побочных метаболических эффектов и может назначаться пациентам с бронхиальной астмой, левожелудочковой недостаточностью, подагрой и сахарным диабетом.

In vitro проявляются антиоксидантные свойства 7" и 6"-гидроксиметаболитов доксазозина при концентрации 5 мкмоль.

При проведении контролируемых клинических исследований с участием пациентов, страдающих артериальной гипертензией, терапия доксазозином сопровождалась улучшением эректильной функции. Наряду с этим у пациентов, которые получали доксазозин, последующие нарушения эректильной функции возникали реже, чем у получавших гипотензивные препараты пациентов.

Фармакокинетика

После приема внутрь терапевтических доз Доксазозина действующее вещество хорошо всасывается (от 80 до 90%). Его концентрация в крови достигает максимума приблизительно через 2 часа.

Связь с белками плазмы крови составляет примерно 98%.

Доксазозин активно биотрансформируется в печени. Его метаболиты не обладают фармакологической активностью. Биодоступность составляет около 69–70% (эффект первого прохождения). Первичные пути метаболизма доксазозина – гидроксилирование и О-деметилирование.

Для препарата характерно двухфазное выведение из плазмы крови. Период полувыведения составляет 22 часа, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки. При приеме внутрь большая часть доксазозина выводится через кишечник в форме неактивных метаболитов, а в неизмененном виде – до 5% принятой дозы.

Данные фармакокинетических исследований действия препарата у пожилых пациентов и у пациентов, страдающих почечной недостаточностью, показывают, что фармакокинетика доксазозина не отличается существенным образом от таковой у более молодых пациентов с нормальной функцией почек.

Имеются лишь ограниченные данные о фармакокинетике у пациентов с нарушениями функции печени, а также о влиянии препаратов, которые способны изменять печеночный метаболизм (к примеру, циметидина). В ходе клинического исследования однократное применение доксазозина у 12 пациентов, страдавших умеренными нарушениями функции печени, сопровождалось увеличением на 43% показателя AUC (площади под кривой «концентрация-время») и снижением на 40% истинного перорального клиренса.

Показания к применению

• Артериальная гипертензия (как монотерапия или одновременно с другими антигипертензивными препаратами: бета-адреноблокаторами, тиазидными диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента или блокаторами кальциевых каналов);
• Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (при нормальном артериальном давлении и при наличии артериальной гипертензии).

Противопоказания

• Возраст до 18 лет;
• Беременность и период лактации;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Согласно инструкции, Доксазозин следует принимать с осторожностью при следующих заболеваниях/состояниях:

• Отек легких, обусловленный митральным или аортальным стенозом;
• Недостаточность левого желудочка с низким давлением наполнения;
• Недостаточность правого желудочка сердца, обусловленная выпотом в полость перикарда или эмболией легких;
• Недостаточность сердечного выброса.

Особой осторожности требует назначение препарата при функциональных нарушениях печени, когда одновременно применяются препараты, способные оказывать отрицательное влияние на функцию печени. При ухудшении показателей функционального состояния печени Доксазозин нужно немедленно отменить.

Инструкция по применению Доксазозина: способ и дозировка

Доксазозин принимают внутрь, независимо от приема пищи. Таблетки нужно, не разжевывая, запивать достаточным количеством воды.

Препарат принимают 1 раз в день (в утреннее или вечернее время). Суточная доза определяется показаниями:

• Артериальная гипертензия: доза может варьироваться от 1 (начальная) до 16 мг (максимальная). Начальную дозу рекомендуется принимать перед сном. После приема препарата больной на протяжении 6-8 часов должен находиться в постели (из-за возможного развития феномена «первой дозы», особенно выраженного после предшествующего приема диуретиков). Через 7-14 дней непрерывного лечения, в случае недостаточности терапевтического эффекта, возможно увеличение суточной дозы в 2 раза. При необходимости через такой же интервал времени можно повысить дозу еще на 2 мг, и так до достижения оптимального терапевтического эффекта. В дальнейшем, после достижения стойкого терапевтического эффекта, суточную дозу обычно понижают (при поддерживающей терапии средняя терапевтическая суточная доза составляет 2-4 мг);
• Доброкачественная гиперплазия предстательной железы без артериальной гипертензии: от 2-4 (обычно) до 8 мг (максимально) в день.

Побочные действия

Во время терапии, особенно в начале, чаще всего развивается ортостатическая гипотензия, которая в отдельных случаях может приводить к обморокам. Для предотвращения возникновения этого нарушения рекомендуется избегать резких и неожиданных смен положения тела (переход в положение стоя из положения лежа).

Кроме того, при приеме Доксазозина могут отмечаться: тошнота, головокружение, головная боль, общее чувство слабости, сонливость, повышенная утомляемость и ринит. У пациентов с артериальной гипертензией иногда могут возникать: аритмия, тахикардия, боль в груди, инфаркт миокарда, приступы стенокардии, цереброваскулярные нарушения.

Также отмечались единичные случаи развития аллергических реакций (желтуха, кожная сыпь, повышение уровня трансаминаз, тромбоцитопеническая пурпура), носовых кровотечений, сухости во рту, приапизма, недержания мочи, запора, повышения аппетита, повышения диуреза, артралгий и миалгий.

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, одышка, тошнота, рвота, потеря сознания, выраженное понижение артериального давления, иногда с сопутствующим обмороком, тахикардия, ощущение сердцебиения, аритмия, гипокалиемия, гипогликемия.

Лечение: симптоматическая терапия. Показано мониторирование артериального давления. Диализ неэффективен, так как связывание действующего вещества с белками кровяной плазмы является высоким.

Особые указания

Алкоголь усиливает нежелательные реакции.

В начале терапии или во время увеличения суточной дозы целесообразно воздерживаться от выполнения всех потенциально опасных видов работ, в частности, от управления автомобилем и другими транспортными средствами и механизмами.

Применение при беременности и лактации

В ходе экспериментов на животных доказано, что доксазозин не оказывает тератогенного действия. В то же время применение исключительно высоких доз вещества приводило к снижению выживаемости плода. Вследствие этого, несмотря на отсутствие эмбриотоксического и тератогенного эффектов в результатах экспериментальных исследований, препарат может назначаться беременным только в тех случаях, когда возможная польза для матери выше потенциального риска для плода.

Исследования на крысах показали, что доксазозин накапливается в молоке самок.

Неизвестно, экскретируется ли данное вещество в грудное молоко человека. В случае необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Запрещено использовать Доксазозин для лечения пациентов в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Запрещено применять препарат при прогрессирующей почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Запрещено использовать Доксазозин при тяжелой печеночной недостаточности. Препарат следует применять с осторожностью при легкой или средней степени печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

При лечении пациентов пожилого возраста препарат следует применять с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Доксазозина с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:

• Антигипертензивные средства: усиление гипотензивного эффекта;
• Индукторы микросомального окисления в печени: возможно повышение эффекта доксазозина;
• Ингибиторы микросомального окисления в печени: возможно понижение эффекта доксазозина;
• Нестероидные противовоспалительные препараты (особенно индометацин), симпатомиметические средства и эстрогены: понижение гипотензивного действия;
• Эфедрин: понижение прессорного эффекта;
• Эпинефрин: одновременно с устранением альфа-адреностимулирующих эффектов возможно развитие извращения его прессорного действия и тахикардии.

Доксазозин совместим с фуросемидом, тиазидными диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, пероральными гипогликемическими средствами, антибиотиками, урикозурическими средствами и непрямыми антикоагулянтами.

Аналоги

Аналогами Доксазозина являются: Артезин , Доксазозин-ФПО, Камирен, Камирен ХЛ, Кардура , Празозин , Омник , Теразозин , Флосин.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре 5-25°C.

Срок годности – 2 года.

Состав

1 таблетка 1 мг Активное вещество: доксазозина мезилата – 1,21 мг, в пересчете на доксазозин – 1,00 мг. 1 таблетка 2 мг Активные вещества: доксазозина мезилата – 2,43 мг, в пересчете на доксазозин – 2,00 мг. 1 таблетка 4 мг Активные вещества:доксазозина мезилата – 4,85 мг, в пересчете на доксазозин – 4,00 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Альфа1-адреноблокатор

Код АТХ

Фармакологическое действие

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы Назначение доксазозина пациентам с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Это действие препарата связывают с селективной блокадой α-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы и шейке мочевого пузыря. Доказано, что доксазозин является блокатором α1-адренорецепторов подтипа 1А, которые составляют приблизительно 70% от всех подтипов α1-адренорецепторов, представленных в предстательной железе. Этим и объясняется его действие у пациентов с ДГПЖ. Поддерживающий эффект лечения доксазозином и его безопасность доказаны при длительном применении препарата (например, до 48 мес). Артериальная гипертензия Применение доксазозина у пациентов с артериальной гипертензией приводит к значимому снижению артериального давления (АД) в результате уменьшения общего периферического сосудистого сопротивления. Появление этого эффекта связывают с селективной блокадой альфа1-адренорецепторов, расположенных в сети сосудов. При приеме препарата 1 раз в сутки клинически значимый антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 ч, АД снижается постепенно; максимальный эффект наблюдается обычно через 2-6 ч после приема препарата внутрь. У пациентов с артериальной гипертензией АД при лечении доксазозином было одинаковым в положении «лежа» и «стоя». Отмечено, что в отличие от неселективных альфа1-адрено- блокаторов при длительном лечении доксазозином толерантность к препарату не развивалась. При проведении поддерживающей терапии повышение активности ренина плазмы крови и тахикардия встречаются нечасто. Доксазозин оказывает благоприятное влияние на липидный профиль крови, повышая соотношение концентрации липопротеинов высокой плотности к общему холестерину и значительно снижая концентрацию общих триглицеридов и общего холестерина. В связи с этим он имеет преимущество перед диуретиками и бета-адреноблокаторами, которые не влияют благоприятно на указанные параметры. Учитывая установленную связь артериальной гипертензии и липидного профиля крови с ишемической болезнью сердца, нормализация АД и концентрации липидов на фоне приема доксазозина приводят к снижению риска развития ишемической болезни сердца. Наблюдалось, что лечение доксазозином приводило к регрессии гипертрофии левого желудочка, угнетению агрегации тромбоцитов и усилению активности тканевого активатора плазминогена. Кроме того, установлено, что доксазозин повышает чувствительность к инсулину у пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе. Доксазозин не обладает побочными метаболическими эффектами и может применяться у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, левожелудочковой недостаточностью и подагрой. Исследования in vitro показали антиоксидантные свойства 6" и 7"-гидроксиметаболитов доксазозина в концентрации 5 мкмоль. В контролируемых клинических исследованиях, проведенных у пациентов с артериальной гипертензией, лечение доксазозином сопровождалось улучшением эректильной функции. Кроме того, у пациентов, получавших доксазозин, вновь возникшие нарушения эректильной функции отмечались реже, чем у пациентов, получавших гипотензивные средства.

Показания к применению

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы: как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД. Артериальная гипертензия: в комбинации с другими гипотензивными средствами (тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к доксазозину, другим производным хиназолина (в т.ч. к празозину, теразозину) или к любому из вспомогательных компонентов препарата, другим альфа-адрено- блокаторам; ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе), хронические инфекционные заболевания мочевыводящих путей, мочекаменная болезнь, анурия, сопутствующая обструкция мочевыводящих путей, прогрессирующая почечная недостаточность; тяжелая печеночная недостаточность (опыт применения недостаточен); период грудного вскармливания (при лечении артериальной гипертензии), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции. Дополнительно при лечении по показанию симптоматическая терапия ДГПЖ: недержание мочи вследствие переполнения мочевого пузыря, артериальная гипотензия.

Способ применения и дозы

Препарат Доксазозин может назначаться как утром, так и вечером, и предназначен для приема внутрь. Принимается 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. Таблетку необходимо проглатывать, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы Рекомендуемая начальная доза препарата Доксазозина составляет 1 мг 1 раз в сутки для того, чтобы свести к минимуму возможность развития ортостатической гипотензии и/или обморока. В зависимости от индивидуальных особенностей показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ дозу можно увеличить до 2 мг, а затем до 4 мг и до максимальной суточной дозы 8 мг. Рекомендуемый интервал для повышения дозы составляет 1 -2 недели. Обычно рекомендуемая поддерживающая доза равна 2-4 мг 1 раз в сутки. Артериальная гипертензия Дозировка варьирует от 1 до 16 мг/сут. Лечение рекомендуется начинать с начальной дозы 1 мг 1 раз в сутки перед сном. После приема первой дозы пациент должен находиться в постели в течение 6-8 часов. Это требуется в связи с возможностью развития феномена «первой дозы», особенно выраженной на фоне предшествующего приема диуретиков. При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 2 мг через 1-2 недели. В последующем через каждые 1 - 2 недели дозу можно увеличить на 2 мг. У подавляющего большинства пациентов оптимальный терапевтический эффект достигается при дозе 8 мг в сутки. Максимальную суточную дозу препарата 16 мг в сутки превышать нельзя. После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно снижают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно равна 2-4 мг в сутки). Если к терапии добавляется диуретик или другое гипотензивное средство, необходимо корректировать дозу Доксазозина в зависимости от состояния пациента с дальнейшим ее титрованием под контролем врача. У пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции почек рекомендуется назначать Доксазозин в обычных дозах. Пациентам с нарушением функции печени необходим тщательный подбор доз препарата. Клинических данных о применении препарата Доксазозин у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени недостаточно.

Форма выпуска

Таблетки 1 мг, 2 мг, 4 мг. По 5, 10, 15, 20 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата или в банки полимерные для лекарственных средств. Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).