Composición de piribedil. piribedil

Contraindicado durante el embarazo y la lactancia. Categoría de acción sobre el feto según FDA: no determinado. No se han realizado estudios adecuados y bien controlados sobre la seguridad del piribedil durante el embarazo.

Pronorano.

Composición y forma de lanzamiento.

Piribedil. Comprimidos recubiertos con película (50 mg).

Efecto farmacológico.

Fármaco antiparkinsoniano. El mecanismo de acción del piribedil está asociado con la estimulación de los receptores de dopamina principalmente en los núcleos del sistema extrapiramidal.

Aumenta el suministro de sangre a los tejidos y estimula la transmisión de impulsos nerviosos, lo que ayuda a mejorar el metabolismo cerebral. Tiene un efecto vasodilatador debido a la influencia de los receptores de nadopamina ubicados en los músculos lisos de los vasos periféricos.

Indicaciones

- (tanto en monoterapia como en combinación con);
— deterioro crónico de la función cognitiva y déficits neurosensoriales (incluidos trastornos de la atención y la memoria);
- para la demencia senil (como terapia sintomática adicional);
- claudicación intermitente debida a enfermedades obliterantes de las arterias de las extremidades inferiores (como terapia adicional);
- trastornos circulatorios isquémicos del ojo.

Solicitud

El medicamento se prescribe 50 mg/día, después de la comida principal. Si es necesario, la dosis se puede aumentar a 100 mg/día. Para la enfermedad de Parkinson se prescriben 150-250 mg/día en monoterapia, repartidos en 3-5 tomas. Cuando se usa en combinación con levodopa, la dosis única es de 100 a 150 mg, 2 a 3 veces al día.

Embarazo y lactancia

No se han realizado estudios adecuados y bien controlados sobre la seguridad del fármaco durante el embarazo.

Efecto secundario

En PS: raramente: náuseas, vómitos, flatulencia.
Sobre el sistema nervioso central: raramente - ansiedad, agitación.
En el sistema cardiovascular: extremadamente raramente - hipotensión ortostática.

Contraindicaciones

IAM, insuficiencia vascular aguda, hipersensibilidad al fármaco.

INSTRUCCIONES
sobre el uso médico de la droga

Número de registro:

COMPUESTO
Una tableta contiene:
Substancia activa: 50 mg de piribedil.
Excipientes: estearato de magnesio 5,00 mg, povidona 20,00 mg, talco 130,00 mg.
Caparazón: carmelosa de sodio 0,71 mg, polisorbato 80 0,30 mg, colorante carmesí [Ponceau 4 R] 3,87 mg, povidona 6,31 mg, bicarbonato de sodio 0,15 mg, dióxido de silicio coloidal 0,27 mg, sacarosa 57,17 mg, talco 50,37 mg, dióxido de titanio 0,78 mg, cera de abejas blanca 0,07 mg.

DESCRIPCIÓN
Comprimidos recubiertos con película, redondos, biconvexos, de color rojo. Se permite una ligera heterogeneidad de coloración, grado de brillo y la presencia de inclusiones menores.

GRUPO FARMACOTÉUTICO
Fármaco antiparkinsoniano, incluido el fármaco dopaminérgico.
Código ATX: N04BC08

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
Farmacodinamia
El principio activo piribedil es un agonista de los receptores dopaminérgicos.
Penetra en el torrente sanguíneo del cerebro, donde se une a los receptores dopaminérgicos del cerebro, mostrando alta afinidad y selectividad por los receptores dopaminérgicos de tipos D2 y D3. El mecanismo de acción del piribedil determina las principales propiedades clínicas del fármaco para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson tanto en las etapas iniciales como en las posteriores de la enfermedad, afectando a todos los síntomas motores principales. Piribedil, además de su efecto sobre los receptores dopaminérgicos, presenta actividad antagonista de dos receptores alfa-adrenérgicos principales del sistema nervioso central (SNC) (tipo α 2A y α 2C).
El efecto sinérgico del piribedil como antagonista de los receptores α2 y agonista de los receptores dopaminérgicos del cerebro se ha demostrado en varios modelos animales de la enfermedad de Parkinson: el uso prolongado de piribedil conduce al desarrollo de discinesia menos grave que el uso de levodopa, con efectos similares eficacia en relación con la acinesia reversible asociada a la enfermedad de Parkinson.
Estudios farmacodinámicos en humanos han demostrado excitación de la electrogénesis cortical de tipo dopaminérgico tanto durante el despertar como durante el sueño, con actividad clínica en relación a diversas funciones controladas por la dopamina, esta actividad se ha demostrado mediante escalas conductuales o psicométricas. En voluntarios sanos, se ha demostrado que piribedil mejora la atención y la vigilancia relacionadas con las tareas cognitivas.
La eficacia de Pronoran como monoterapia o en combinación con levodopa en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson se estudió en tres estudios clínicos doble ciego controlados con placebo (2 estudios comparados con placebo y uno comparado con bromocriptina). En los estudios participaron 1.103 pacientes de los estadios 1-3 según la escala de Hoehn y Jahr, 543 de los cuales recibieron Pronoran. Se ha demostrado que Pronoran en una dosis de 150-300 mg/día es eficaz para afectar todos los síntomas motores con una mejora del 30% en la Escala Unificada de Calificación de la Enfermedad de Parkinson (UPDRS) parte III (motor) durante más de 7 meses con monoterapia. y 12 meses en combinación con Levodopa. La mejora en las actividades de la vida diaria parte de la UPDRS II se evaluó en los mismos valores.
En monoterapia, la proporción estadísticamente significativa de pacientes que requirieron tratamiento de rescate con levodopa y que recibieron piribedil (16,6%) fue menor que en el grupo de placebo (40,2%).
La presencia de receptores dopaminérgicos en los vasos de las extremidades inferiores explica el efecto vasodilatador del piribedil (aumenta el flujo sanguíneo en los vasos de las extremidades inferiores).

Farmacocinética
Piribedil se absorbe rápida y casi completamente en el tracto gastrointestinal y se distribuye de forma intensiva.
Las concentraciones plasmáticas máximas de piribedil se alcanzan entre 3 y 6 horas después de la administración oral de la forma farmacéutica de liberación controlada.
La unión a las proteínas plasmáticas es media (la fracción libre es del 20-30%). Debido a la baja unión del piribedil a las proteínas plasmáticas, el riesgo de interacciones farmacológicas cuando se usa con otros fármacos es bajo.
La eliminación plasmática de piribedil es bifásica y consta de una fase inicial y una segunda fase más lenta, lo que da como resultado el mantenimiento de una concentración plasmática de piribedil en estado estacionario durante más de 24 horas.
En un análisis farmacocinético combinado, se demostró que la vida media (t 1/2) de piribedil después de la administración intravenosa es en promedio de 12 horas y es independiente de la dosis administrada.
El piribedil se metaboliza ampliamente en el hígado y se excreta principalmente por la orina: el 75% del piribedil absorbido se excreta por los riñones en forma de metabolitos.

INDICACIONES

• Terapia sintomática auxiliar para el deterioro crónico de la función cognitiva y los déficits neurosensoriales durante el proceso de envejecimiento (trastornos de la atención, la memoria, etc.);
• Enfermedad de Parkinson:
  - monoterapia (para formas que incluyen predominantemente temblor);
  - como parte de una terapia combinada con levodopa tanto en las etapas iniciales como posteriores de la enfermedad, especialmente en formas que incluyen temblor;
• Como terapia sintomática auxiliar para la claudicación intermitente resultante de enfermedades obliterantes de las arterias de las extremidades inferiores (etapa 2 según la clasificación de Leriche y Fontaine);
• Tratamiento de los síntomas de enfermedades oftalmológicas de origen isquémico (disminución de la agudeza visual, estrechamiento del campo visual, disminución del contraste cromático, etc.).

CONTRAINDICACIONES

• Mayor sensibilidad individual al piribedil y/o excipientes incluidos en el fármaco.
• Colapsar.
• Infarto agudo del miocardio.
• Uso concomitante con antipsicóticos (excepto clozapina).
• Niños menores de 18 años (por falta de datos).

Con cuidado:
Debido al hecho de que el medicamento contiene sacarosa, no se recomienda tomar el medicamento a pacientes con intolerancia a la fructosa, glucosa o galactosa, así como a pacientes con deficiencia de sacarosa isomaltasa (un trastorno metabólico poco común).

USO EN EMBARAZO Y LACTANCIA
El medicamento se utiliza principalmente en pacientes de edad avanzada en quienes es poco probable el embarazo. En ratones, se ha demostrado que el piribedil cruza la barrera placentaria y se distribuye a los órganos fetales.
Debido a la falta de datos, el medicamento no debe utilizarse durante el embarazo y la lactancia.

MÉTODO DE APLICACIÓN Y DOSIS
Adentro. El comprimido debe tomarse después de las comidas con medio vaso de agua sin masticar.
Para todas las indicaciones excepto la enfermedad de Parkinson: 50 mg (1 comprimido) 1 vez al día. Para casos más graves: 50 mg dos veces al día.

Enfermedad de Parkinson:

• Monoterapia: 150 a 250 mg (3 a 5 comprimidos) al día, repartidos en 3 tomas al día. Si necesita tomar el medicamento en una dosis de 250 mg, se recomienda tomar 2 comprimidos de 50 mg por la mañana y por la tarde y un comprimido por la noche.
• en combinación con medicamentos levodopa: 150 mg (3 comprimidos) al día, recomendado dividido en 3 tomas.

EFECTO SECUNDARIO
Las reacciones adversas notificadas al tomar piribedil dependen de la dosis y están asociadas principalmente con su actividad dopaminérgica. Son de naturaleza moderada, aparecen principalmente al inicio del tratamiento y desaparecen tras la interrupción del fármaco.
Pueden ocurrir los siguientes efectos secundarios al tomar el medicamento:
Del tracto gastrointestinal:
A menudo (>1/100, síntomas gastrointestinales menores (náuseas, vómitos, flatulencia), estas reacciones adversas son reversibles con la selección de la dosis individual adecuada. Selección de la dosis aumentando gradualmente la dosis (50 mg cada dos semanas hasta alcanzar la dosis recomendada). alcanzado), conduce a una reducción significativa en la aparición de estos efectos secundarios.

Del lado del sistema nervioso central:
A menudo (>1/100) pueden aparecer trastornos psicológicos como confusión, alucinaciones, ansiedad o mareos, que desaparecen al suspender el medicamento.
La toma de piribedil se acompaña de somnolencia y, en casos extremadamente raros, puede ir acompañada de somnolencia intensa durante el día, hasta un sueño repentino.

Del sistema cardiovascular:
Extremadamente raros (hipotensión, hipotensión ortostática con pérdida del conocimiento o malestar o labilidad de la presión arterial).

Reacciones alérgicas: el riesgo de desarrollar reacciones alérgicas al tinte carmesí incluido en el medicamento.

En pacientes con enfermedad de Parkinson tratados con agonistas de la dopamina, especialmente cuando tomaban dosis altas del medicamento y en combinación con levodopa, se observaron juegos de azar, aumento de la libido e hipersexualidad; estas manifestaciones fueron principalmente reversibles con la reducción de la dosis o la interrupción del tratamiento.

SOBREDOSIS
Síntomas: vómitos, que se deben a su efecto sobre la zona desencadenante de los quimiorreceptores; labilidad de la presión arterial (aumento o disminución); disfunción del tracto gastrointestinal (náuseas, vómitos).
Tratamiento: abstinencia de drogas, terapia sintomática.

INTERACCIÓN CON OTROS MEDICAMENTOS
Combinaciones contraindicadas
Antipsicóticos (excepto clozapina)
Antagonismo mutuo entre fármacos utilizados en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson (fármacos antiparkinsonianos) y antipsicóticos.
1. Los pacientes con síndrome extrapiramidal causado por la toma de antipsicóticos deben ser tratados con fármacos anticolinérgicos y no se les deben recetar fármacos antiparkinsonianos dopaminérgicos (debido al bloqueo de los receptores dopaminérgicos por los neurolépticos).
2. Los pacientes con enfermedad de Parkinson que reciben tratamiento con fármacos antiparkinsonianos dopaminérgicos y que requieren prescripción de antipsicóticos no deben continuar tomando levodopa debido al aumento de las manifestaciones de enfermedad mental, así como al bloqueo de los receptores dopaminérgicos por los antipsicóticos.
3. Neurolépticos antieméticos: se deben utilizar fármacos antieméticos que no produzcan síntomas extrapiramidales.

INSTRUCCIONES ESPECIALES
En algunos pacientes (especialmente aquellos con enfermedad de Parkinson), mientras toman piribedil, a veces se produce repentinamente un estado de somnolencia intensa, incluso hasta el punto de quedarse dormido de repente. Este fenómeno es extremadamente raro, sin embargo, se debe advertir sobre esto a los pacientes que conducen un automóvil y/o trabajan con equipos que requieren un alto grado de atención. Si ocurren tales reacciones, considere reducir la dosis de piribedil o suspender el tratamiento con este medicamento.
El tinte carmesí incluido en el medicamento aumenta el riesgo de desarrollar una reacción alérgica en algunos pacientes.

FORMA DE LIBERACIÓN
Comprimidos recubiertos con película de liberación controlada, 50 mg.
15 comprimidos por blister (PVC/Al). 2 blisters con instrucciones de uso médico por envase de cartón.
30 comprimidos por blister (PVC/Al). 1 blister con instrucciones de uso médico por envase de cartón.
Al realizar el envasado (envasado) en la empresa rusa Serdix LLC, se colocan 30 comprimidos en un blister (PVC/Al), 1 blister con instrucciones de uso en un paquete de cartón.

CONSUMIR PREFERENTEMENTE ANTES DEL
3 años.
No lo use después de la fecha de vencimiento indicada en el paquete.

CONDICIONES DE ALMACENAJE
No se requieren condiciones especiales de almacenamiento.
Mantener fuera del alcance de los niños.

CONDICIONES DE VACACIONES
Con receta médica.

El certificado de registro fue emitido a nombre de la empresa Servier Laboratories, Francia, elaborado por Servier Laboratories Industry, Francia.

"Laboratorios de la Industria Servier":
905, autopista Saran, 45520 Gidie, Francia
905, ruta de Saran, 45520 Gidy, Francia

Si tiene alguna pregunta, comuníquese con la oficina de representación de Servier Laboratories JSC.
Oficina de representación de Laboratorios JSC Servier:
115054, Moscú, plaza Paveletskaya. d.2, pág.3

En el caso de envases y/o embalajes en la empresa rusa Serdix LLC:

Empaquetado y empaquetado:
LLC "Serdix"
142150, Rusia, región de Moscú,
Distrito de Podolsky, pueblo de Sofiino, edificio 1/1

• Pestaña. p/obol. 50 mg, 30 uds.

Sustitutos disponibles para Pronoran

El análogo es más barato desde 382 rublos.

• Pestaña. prolongar 1,5 mg, 10 uds.

Mirapex PD es otro agonista del receptor de dopamina. Este es un medicamento similar a Mirapex, sólo que con acción prolongada. También disponible en forma de comprimidos blancos para administración oral. Contiene diclorhidrato de pramipexol monohidrato. Recetado para quienes padecen la enfermedad de Parkinson. La dosis de este producto es relativamente pequeña: una tableta una vez al día en cualquier momento del día. Las contraindicaciones y efectos secundarios son completamente los mismos que los de Mirapex.

El análogo es más barato desde 279 rublos.

• Pestaña. 0,25 mg, 30 uds.

Mirapex es un tratamiento eficaz para la enfermedad de Parkinson. Se utiliza no sólo como fármaco principal, sino también en combinación con otros fármacos. El ingrediente activo es pramipexol. Disponible en forma de comprimidos blancos, oblongos e inodoros. Tomado por vía oral tres veces al día, independientemente de las comidas. La dosis la ajusta el médico de acuerdo con un esquema especial, dependiendo de muchos factores. Contraindicado en caso de presión arterial baja, intolerancia individual, enfermedad renal. No se ha estudiado el efecto en mujeres embarazadas. Después de la administración, pueden ocurrir efectos secundarios como estreñimiento y aumento de la fatiga y, en casos raros, pueden ocurrir otros efectos. Durante el tratamiento, es necesario limitar los trabajos que requieran concentración y conducción.

El análogo es más barato desde 106 rublos.

• Pestaña. 0,5 mg, 30 uds.

Pramipexol es un medicamento contra el Parkinson en forma de tabletas. El ingrediente activo es idéntico al nombre del medicamento. Efectivo para el síndrome de piernas inquietas. No está contraindicado para mujeres embarazadas, pero el tratamiento se realiza en muy raras ocasiones y bajo la supervisión de un médico. La dosis del producto se determina individualmente, pero básicamente es 3 veces al día en la dosis mínima, que aumenta todos los días durante una semana. Contraindicado en caso de intolerancia al principio activo, y además tiene una serie de restricciones de uso. Después del tratamiento con este medicamento, es posible que se produzcan alucinaciones y disminución de la concentración.

El análogo es más caro desde 715 rublos.

• Pestaña. p/obol. 2 mg, 28 uds.

Requip Modutab son unos potentes comprimidos de color rosa de acción prolongada para administración oral. El ingrediente activo es ropinirol. Recetado a personas que padecen la enfermedad de Parkinson para reducir la dosis de levodopa o retrasar su uso. No debe ser utilizado por mujeres embarazadas y lactantes, personas menores de 18 años, personas que padezcan enfermedades renales, hepáticas o con síntomas de psicosis aguda. Debe tomar el medicamento una vez al día durante la primera semana, una tableta y luego aumentar la dosis cada semana durante 4 semanas. Durante la terapia de mantenimiento, un especialista puede reducir la dosis. Después de tomar los comprimidos puede producirse somnolencia y mareos.

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"Piribedil" utilizado en el tratamiento y/o prevención de las siguientes enfermedades (clasificación nosológica - CIE-10):

Fórmula bruta: C16-H18-N4-O2

Código CAS: 3605-01-4

efecto farmacológico

Farmacología: Acción farmacológica - antiparkinsoniana. Es un agonista del receptor de dopamina. Estimula los receptores de dopamina en el sistema nervioso central, principalmente en los núcleos del sistema extrapiramidal. Aumenta el suministro de sangre al tejido cerebral, su consumo de oxígeno y mejora el metabolismo cerebral. Estimula la transmisión de impulsos nerviosos, aumenta la actividad eléctrica de las neuronas corticales (tanto durante la vigilia como durante el sueño). Excita los receptores periféricos de dopamina en el músculo liso vascular y tiene un efecto vasodilatador.

Rápidamente absorbido desde el tracto gastrointestinal. La C_max se alcanza después de 1 hora, la unión a las proteínas plasmáticas es baja. Se biotransforma en el cuerpo para formar dos metabolitos principales. T_1/2 (bifásico) es de 1,7 a 6,9 horas y se excreta principalmente por vía renal (68% en forma de metabolitos) y con bilis (25%).

Indicaciones para el uso

Solicitud: Funciones cognitivas deterioradas y déficits neurosensoriales en el proceso de envejecimiento; Enfermedad de Parkinson: monoterapia (para formas que incluyen temblor) o en combinación con levodopa; claudicación “intermitente” (enfermedades arteriales que destruyen); síntomas isquémicos de enfermedades oftalmológicas.

Contraindicaciones

Contraindicaciones: Hipersensibilidad, hipotensión arterial, colapso, infarto de miocardio (fase aguda), embarazo, lactancia.

Uso durante el embarazo y la lactancia: Contraindicado durante el embarazo (no se han realizado estudios adecuados y bien controlados sobre su uso durante el embarazo) y durante la lactancia.

Efectos secundarios

Efectos secundarios: Ansiedad, excitación; hipotensión ortostática; náuseas, vómitos, flatulencias.

Interacción: Antagonistas de dopamina, incl. los neurolépticos (fenotiazinas, butirofenonas, tioxantenos) y la metoclopramida pueden reducir la eficacia (mutuamente).

Sobredosis: Síntomas: vómitos.

Tratamiento: terapia sintomática.

Posología y forma de administración.

Modo de empleo y dosificación: Por vía oral, después de las comidas, 50 mg/día a la vez, si es necesario, 50 mg 2 veces al día. Enfermedad de Parkinson: monoterapia - 150-250 mg/día en 3-5 dosis; en combinación con levodopa: 100-150 mg en 2-3 dosis.

Precauciones: En pacientes con presión arterial elevada, es necesaria una terapia antihipertensiva adicional.