Bloqueadores del corazón. ¿Para quién y para qué se recetan los bloqueadores beta?
- ¿Cómo funcionan los bloqueadores beta?
- Betabloqueadores modernos: lista
Los betabloqueantes modernos son medicamentos que se prescriben para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares, en particular, la hipertensión. Hay una amplia gama de drogas en este grupo. Es extremadamente importante que el tratamiento sea prescrito exclusivamente por un médico. ¡La automedicación está estrictamente prohibida!
Betabloqueantes: finalidad
Los betabloqueantes son un grupo muy importante de medicamentos que se recetan a pacientes con hipertensión y enfermedades del corazón. El mecanismo de acción del fármaco es actuar sobre el sistema nervioso simpático. Los medicamentos de este grupo se encuentran entre los más importantes en el tratamiento de enfermedades como:
Además, el nombramiento de este grupo de medicamentos está justificado en el tratamiento de pacientes con síndrome de Marfan, migraña, síndrome de abstinencia, prolapso de la válvula mitral, aneurisma aórtico y en caso de crisis autonómicas. Solo un médico debe prescribir medicamentos después de un examen detallado, diagnóstico del paciente y recopilación de quejas. A pesar del libre acceso a los medicamentos en las farmacias, de ninguna manera debe elegir sus propios medicamentos. La terapia con bloqueadores beta es un evento complejo y grave que puede facilitarle la vida a la paciente y dañarla significativamente si se administra incorrectamente.
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Betabloqueantes: variedades
La lista de medicamentos en este grupo es muy extensa.
Es costumbre distinguir los siguientes grupos de bloqueadores de los receptores beta-adrenalina:
- el ritmo cardíaco se ralentiza menos;
- la función de bombeo del corazón no disminuye tanto;
- la resistencia periférica de los vasos aumenta menos;
- el riesgo de desarrollar aterosclerosis no es tan grande, ya que el efecto sobre los niveles de colesterol en sangre es mínimo.
Sin embargo, ambos tipos de medicamentos son igualmente efectivos para reducir la presión. También hay menos efectos secundarios al tomar estos medicamentos.
Lista de medicamentos que tienen actividad simpaticomimética: Sektral, Cordanum, Celiprolol (del grupo de cardioselectivos), Alprenol, Trazikor (del grupo de no selectivos).
Los siguientes medicamentos no tienen esta propiedad: medicamentos cardioselectivos Betaxolol (Lokren), Bisoprolol, Concor, Metoprolol (Vazocordin, Engilok), Nebivolol (Nebvet) y Nadolol no selectivo (Korgard), Anaprilin (Inderal).
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Preparaciones lipo e hidrófilas
Otro tipo de bloqueadores. Los fármacos lipofílicos se disuelven en las grasas. Cuando se ingieren, estos medicamentos son procesados en gran medida por el hígado. La acción de las drogas de este tipo es bastante a corto plazo, ya que se excretan rápidamente del cuerpo. Al mismo tiempo, se distinguen por una mejor penetración a través de la barrera hematoencefálica, a través de la cual pasan los nutrientes al cerebro y se excretan los productos de desecho del tejido nervioso. Además, se ha demostrado una menor tasa de mortalidad entre los pacientes con isquemia que tomaban bloqueadores lipofílicos. Sin embargo, estos medicamentos tienen efectos secundarios sobre el sistema nervioso central, provocan insomnio, estados depresivos.
Los fármacos hidrofílicos son altamente solubles en agua. No pasan por el proceso de metabolismo en el hígado, sino que se excretan en mayor medida por los riñones, es decir, con la orina. En este caso, el tipo de medicamento no cambia. Los medicamentos hidrofílicos tienen un efecto prolongado, ya que no se excretan del cuerpo muy rápidamente.
Algunos medicamentos tienen propiedades lipo e hidrofílicas, es decir, se disuelven igualmente bien tanto en grasas como en agua. Bisoprolol tiene esta propiedad. Esto es especialmente importante en los casos en que el paciente tiene problemas con los riñones o el hígado: el propio organismo “elige” el sistema que se encuentra en un estado más saludable para eliminar el fármaco.
Por lo general, los bloqueadores lipofílicos se toman independientemente de la ingesta de alimentos, y los bloqueadores hidrofílicos se toman antes de las comidas y con mucha agua.
La selección de un bloqueador beta es una tarea extremadamente importante y muy difícil, ya que la elección de un fármaco en particular depende de muchos factores. Todos estos factores solo pueden ser tenidos en cuenta por un especialista calificado. La farmacología moderna tiene una amplia gama de medicamentos realmente efectivos, por lo que la prioridad más importante para el paciente es encontrar un buen médico que seleccione correctamente el tratamiento adecuado para un paciente en particular y determine qué medicamentos serán los mejores para él. Solo en este caso, la terapia con medicamentos traerá resultados y literalmente prolongará la vida del paciente.
Antes de los primeros ensayos con bloqueadores β, nadie esperaba que tuvieran un efecto antihipertensivo. Sin embargo, resultó que el pronetalol (este fármaco no ha encontrado uso clínico) reduce la presión arterial en pacientes con angina de pecho e hipertensión arterial (HA). Posteriormente, se encontró el efecto hipotensor en propranolol y otros β-bloqueantes.
Mecanismo de acción
El efecto hipotensor de las drogas en este grupo está determinado precisamente por su acción de bloqueo β. El bloqueo de los receptores β-adrenérgicos afecta la circulación sanguínea a través de muchos mecanismos, incluido un efecto directo sobre el corazón: una disminución de la contractilidad miocárdica y del gasto cardíaco. Y en personas sanas en reposo Los bloqueadores β, por regla general, no tienen un efecto hipotensor, pero reducen la presión arterial en pacientes con hipertensión, así como durante el ejercicio o el estrés. Además, en el contexto del bloqueo de los receptores β-adrenérgicos, la secreción de renina disminuye y, por lo tanto, la formación de angiotensina II, una hormona que tiene múltiples efectos sobre la hemodinámica y estimula la formación de aldosterona, es decir, la actividad de la renina-angiotensina. -Disminuye el sistema de aldosterona.
Propiedades farmacológicas
Los bloqueadores beta difieren en la liposolubilidad, la selectividad (selectividad) en relación con los receptores adrenérgicos β 1, la presencia de actividad simpaticomimética interna (ICA, la capacidad de un bloqueador β para excitar parcialmente los receptores adrenérgicos β que suprime, lo que reduce efectos indeseables) y acciones similares a la quinidina (estabilizador de membrana, anestésico local), pero tienen el mismo efecto hipotensor. Casi todos los bloqueadores β reducen el flujo sanguíneo renal con bastante rapidez, pero la función renal rara vez se ve afectada incluso con el uso a largo plazo.
Solicitud
Los betabloqueantes son efectivos en la hipertensión de cualquier gravedad. Difieren significativamente en la farmacocinética, pero el efecto hipotensor de todos estos medicamentos es lo suficientemente prolongado como para que se puedan tomar dos veces al día. Los betabloqueantes son menos efectivos en ancianos y de piel oscura, aunque hay excepciones. Por lo general, estos medicamentos no causan retención de sal y agua y, por lo tanto, no es necesario prescribir diuréticos para prevenir el desarrollo de edema. Sin embargo, los diuréticos y los bloqueadores β potencian el efecto hipotensor entre sí.
Efectos secundarios
Los betabloqueantes no deben prescribirse para el asma bronquial, el síndrome del seno enfermo o los trastornos de la conducción auriculoventricular, así como durante el embarazo y antes del parto.
No son fármacos de primera línea en la combinación de hipertensión con insuficiencia cardiaca, ya que reducen la contractilidad miocárdica y al mismo tiempo aumentan la resistencia vascular periférica total. Los betabloqueantes tampoco deben prescribirse a pacientes con diabetes mellitus insulinodependiente.
Los bloqueadores beta sin ICA aumentan la concentración de triglicéridos en plasma y el colesterol de lipoproteínas de alta densidad: reducen, pero no afectan el colesterol total. Las preparaciones con ICA casi no cambian el perfil de lípidos o incluso aumentan el nivel de colesterol de lipoproteínas de alta densidad. Se desconocen los efectos a largo plazo de estos efectos.
Después de la cancelación abrupta de algunos bloqueadores β, se produce un síndrome de rebote, que se manifiesta por taquicardia, alteraciones del ritmo cardíaco, aumento de la presión arterial, exacerbación de la angina de pecho, desarrollo de infarto de miocardio y, a veces, incluso muerte súbita. Por lo tanto, los β-bloqueadores deben suspenderse solo bajo una estrecha supervisión, reduciendo gradualmente la dosis durante 10 a 14 días hasta que se cancelen por completo.
Los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos, por ejemplo, la indometacina, pueden debilitar el efecto hipotensor de los bloqueadores β.
Se observa un aumento paradójico de la presión arterial en respuesta a la toma de bloqueadores β con hipoglucemia y feocromocitoma, así como después de la abolición de la clonidina o en el contexto de la administración de adrenalina.
Generación I: bloqueadores β no selectivos (bloqueadores de los receptores adrenérgicos β 1 y β 2)
Los bloqueadores β no selectivos tienen una gran cantidad de efectos secundarios causados por el bloqueo de los receptores adrenérgicos β 2: estrechamiento de los bronquios y aumento de la tos, aumento del tono de los músculos lisos del útero, hipoglucemia, hipotermia de las extremidades, etc. .
Propranolol (Anaprilina, Obzidan®)
Una especie de estándar con el que se comparan otros bloqueadores β. No tiene ICA y no reacciona con los receptores α-adrenérgicos. Liposoluble, por lo tanto, penetra rápidamente en el sistema nervioso central, proporcionando un efecto calmante. La duración de la acción es de 6-8 horas. El síndrome de rebote es característico. Posible hipersensibilidad individual al medicamento con una rápida y significativa caída de la presión arterial, por lo que debe comenzar a tomar propranolol con una dosis baja (5-10 mg) bajo supervisión médica. El régimen de dosificación es individual, de 40 a 320 mg/día. en 2-3 dosis para la hipertensión.
Pindolol (Whisken®)
Tiene BCA, solubilidad moderada en grasas y también un débil efecto estabilizador de membrana, que no tiene importancia clínica. El régimen de dosificación se establece individualmente de 5 a 15 mg / día. en dos pasos.
timolol
Potente bloqueador β-adrenérgico que no tiene acción estabilizadora de ICA y membrana. Régimen de dosificación: 10-40 mg / día en 2 dosis divididas. Se usa más ampliamente en oftalmología para el tratamiento del glaucoma (en forma de gotas para los ojos), pero incluso la instilación de timolol en el saco conjuntival puede causar un efecto sistémico pronunciado, hasta ataques de asma y descompensación de insuficiencia cardíaca.
Nadolol (Korgard™)
β-bloqueador prolongado (vida media - 20-24 horas), sin acción similar a la quinidina e ICA. Bloquea aproximadamente por igual los receptores adrenérgicos β 1 y β 2 . El régimen de dosificación es individual, de 40 a 320 mg por día una vez.
II generación - bloqueadores β 1 selectivos (cardioselectivos)
Los β-bloqueadores selectivos rara vez causan complicaciones, pero debe tenerse en cuenta que, en dosis altas, incluso pueden bloquear parcialmente los receptores β 2 -adrenérgicos, es decir, su cardioselectividad es relativa.
Atenolol (Betacard®)
Solía ser muy popular. Es soluble en agua, por lo que no penetra bien la barrera hematoencefálica. No tiene ICA. Índice de cardioselectividad - 1:35. El síndrome de rebote es característico. El régimen de dosificación para la hipertensión es de 25-200 mg / día. en 1-2 dosis.
metoprolol
El metoprolol es un β-bloqueador liposoluble, por lo que se utiliza en forma de sales: tartrato y succinato, lo que mejora su solubilidad y velocidad de entrega al lecho vascular. El tipo de sal y la tecnología de producción determinan la duración del efecto terapéutico del metoprolol.
- El tartrato de metoprolol es la forma estándar de metoprolol, cuya duración del efecto clínico es de 12 horas, está representado por los siguientes nombres comerciales: Betaloc®, Corvitol®, Metocard®, Egilok®, etc. 50-200 mg / día. en 2 dosis. Existen formas prolongadas de tartrato de metoprolol: tabletas Egilok® Retard de 50 y 100 mg, régimen de dosificación: 50-200 mg / día. una vez.
- El succinato de metoprolol es una forma de dosificación retardada con una liberación retardada del principio activo, por lo que el efecto terapéutico del metoprolol dura más de 24 horas.Se produce bajo los nombres comerciales: Betalok® ZOK, Egilok® S. Régimen de dosificación - 50 -200 mg/día. una vez.
Bisoprolol (Concor®, Aritel®, Bidop®, Biol®, Bisogamma®, Cordinorm, Coronal, Niperten, etc.)
Quizás el β-bloqueador más común en la actualidad. No tiene BCA y efecto estabilizador de membrana. Índice de cardioselectividad - 1:75. Se permite tomar bisoprolol en diabetes mellitus (con precaución en la fase de descompensación). Síndrome de rebote menos pronunciado. El régimen de dosificación es individual: 2,5-10 mg / día. en una ida.
Betaxolol (Lokren®)
Tiene un débil efecto estabilizador de membrana. No tiene VSA. Índice de cardioselectividad -1:35. Funciona durante mucho tiempo. Régimen de dosificación - 5-20 mg / día. una vez.
III generación - β-bloqueadores con propiedades vasodilatadoras (vasodilatantes)
Los miembros clínicamente más importantes de este grupo son carvedilol y nebivolol.
Carvedilol (Vedicardol®, Acridilol®)
β-bloqueador no selectivo sin ICA. Expande los vasos periféricos (debido al bloqueo de los receptores adrenérgicos α 1) y tiene propiedades antioxidantes. Régimen de dosificación para la hipertensión: 12,5-50 mg / día. en 1-2 dosis.
S. Yu. Martsevich
Centro Estatal de Investigación de Medicina Preventiva del Ministerio de Salud de la Federación Rusa, Moscú
Los betabloqueantes son un amplio grupo de fármacos cuya principal propiedad es la capacidad de bloquear de forma reversible los receptores beta-adrenérgicos. Estos fármacos se utilizan en la clínica desde principios de los años 60, y su papel en el tratamiento de las enfermedades cardiovasculares fue tan significativo que en 1988 los científicos que participaron en la creación de los Betabloqueantes fueron galardonados con el Premio Nobel.
Clasificación de los bloqueadores beta
A pesar de la capacidad de bloquear los receptores beta-adrenérgicos comunes a todos los bloqueadores beta, estos fármacos difieren en el grado de selectividad de acción sobre diferentes subespecies de estos receptores, así como en la presencia de propiedades adicionales. Como sabe, hay dos tipos principales de receptores beta-adrenérgicos: beta 1 y beta 2, receptores adrenérgicos. Algunos Betabloqueantes (propranolol, nadolol, carvedilol, etc.) actúan por igual sobre ambos tipos de receptores Beta-adrenérgicos, se les denomina no selectivos, otros (metoprolol, atenolol, bisoprolol, etc.) tienen mayor efecto sobre los Beta 1 -Receptores adrenérgicos situados principalmente en el corazón, se denominan selectivos. El grado de selectividad de los diferentes bloqueadores beta es diferente, pero siempre disminuye significativamente al aumentar la dosis del fármaco.
Entre los bloqueadores beta disponibles en el mercado, los fármacos como el bisoprolol y el nebivolol tienen el mayor grado de selectividad.La presencia de selectividad amplía las posibilidades de usar bloqueadores beta en enfermedades concomitantes y reduce el riesgo de una serie de efectos secundarios. Por lo tanto, los bloqueadores beta selectivos tienen menos probabilidades de causar eventos broncoespásticos, ya que los receptores adrenérgicos beta 2 se encuentran principalmente en los pulmones (el bloqueo de estos receptores provoca un aumento del tono bronquial). Los bloqueadores beta selectivos aumentan la resistencia vascular periférica en menor medida que los no selectivos, por lo que pueden ser más utilizados en pacientes con trastornos circulatorios periféricos (por ejemplo, con claudicación intermitente).
Algunos bloqueadores beta (acebutalol, pindolol, sotalol, talinolol) también tienen la llamada actividad simpaticomimética interna (o intrínseca), es decir, combinar las propiedades de un antagonista y un agonista. Anteriormente, esta propiedad se consideraba positiva, ya que se creía que reduciría el efecto indeseable de los betabloqueantes sobre el sistema cardiovascular, en particular, los betabloqueantes con actividad simpaticomimética intrínseca tienen un efecto menos pronunciado sobre la frecuencia cardíaca. Sin embargo, posteriormente se comprobó que es el efecto crónico negativo el que subyace a la mayoría de los efectos beneficiosos de los betabloqueantes, en particular, es este el que determina, en primer lugar, su capacidad para reducir la mortalidad cardiovascular. Los estudios clínicos han confirmado que los betabloqueantes con actividad simpaticomimética intrínseca tienen un efecto significativamente menos pronunciado sobre la esperanza de vida que los betabloqueantes que no tienen esta propiedad.
Varios betabloqueantes también pueden tener un efecto vasodilatador. Esto se consigue gracias a la presencia en ellos de actividad bloqueante alfa 1 (labetolol, carvedilol) o estimulando la síntesis de óxido nítrico en el endotelio (nebivolol). Actualmente no hay pruebas claras del papel que juega esta propiedad en la eficacia de los betabloqueantes. Se ha argumentado que es este efecto vasodilatador lo que hace que el carvedilol sea tan efectivo en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca. Sin embargo, pronto se demostró que el bisoprolol, un betabloqueante no vasodilatador, también tenía un claro efecto en estos pacientes.
Solicitud Beta -bloqueadores en la clínica
Los bloqueadores beta tienen un efecto antianginoso distintivo y, por lo tanto, se han utilizado desde principios de la década de 1960 para tratar a pacientes con arteriopatía coronaria. Son capaces de reducir el número de ataques de angina y la necesidad de tomar nitroglicerina, mejorar la tolerancia al ejercicio y reducir la gravedad de la isquemia miocárdica durante el mismo. Según la literatura, el efecto antianginoso de los bloqueadores beta es comparable al de los nitratos y los antagonistas del calcio. Algunos investigadores llegan a la conclusión de que el efecto antianginoso real de los bloqueadores beta es algo inferior al de los nitratos.
La capacidad de los bloqueadores beta para reducir la presión arterial (tanto sistólica como diastólica) permite que estos medicamentos se usen de manera efectiva para tratar la hipertensión arterial. A pesar de que en la actualidad existen varios grupos de fármacos antihipertensivos, incluidos los más nuevos (antagonistas del calcio, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina - ECA, etc.), los betabloqueantes (junto con los diuréticos) siguen siendo considerados por la mayoría de los científicos como los primeros -Fármacos de línea en el tratamiento de pacientes con hipertensión arterial.
Los bloqueadores beta también tienen un efecto antiarrítmico distinto y, por lo tanto, se usan para tratar varios tipos de arritmias (constituyen un grupo separado de fármacos antiarrítmicos) de origen tanto ventricular como supraventricular. Los bloqueadores beta se utilizan con éxito para controlar la frecuencia cardíaca en pacientes con fibrilación auricular, sin ceder ante los glucósidos cardíacos.
Anteriormente se pensaba que el uso de bloqueadores beta en la insuficiencia cardíaca congestiva estaba contraindicado debido a su capacidad para reducir el gasto cardíaco. Posteriormente, resultó que la adición de bloqueadores beta a la terapia estándar con inhibidores de la ECA y diuréticos no solo es segura, sino que también conduce a una mejora significativa. El estudio mostró que en tales pacientes, los bloqueadores beta reducen la gravedad de la insuficiencia cardíaca y mejoran significativamente la contractilidad del miocardio.
Contraindicaciones para la cita. Beta -bloqueadores
Debido a la capacidad de los betabloqueantes de afectar diferentes órganos (no siempre de manera favorable), su uso es indeseable o incluso contraindicado en algunas enfermedades concomitantes. Sin embargo, cabe señalar que el límite entre contraindicaciones absolutas y relativas para tomar betabloqueantes es bastante arbitrario: lo que algunos autores consideran contraindicaciones absolutas para su uso, otros lo consideran contraindicaciones relativas.
De acuerdo con las recomendaciones de la American Heart Association, las contraindicaciones absolutas para el nombramiento de betabloqueantes son bradicardia severa (no se dan valores específicos de frecuencia cardíaca, sin embargo, según la mayoría de los autores, frecuencia cardíaca inferior a 48-50 latidos por minuto se considera bradicardia grave), bloqueo auriculoventricular de alto grado existente inicialmente, síndrome del seno enfermo e "insuficiencia cardíaca inestable grave" . Se consideran contraindicaciones relativas el asma bronquial, las enfermedades acompañadas de síndrome broncoespástico, los estados depresivos graves y las enfermedades vasculares periféricas.
Ha habido preocupaciones sobre la seguridad del uso de betabloqueantes en pacientes con diabetes mellitus, pero ahora se ha demostrado que la mayoría de estos pacientes toleran bien los betabloqueantes, se requiere precaución solo en pacientes que reciben insulina (debido al riesgo de hipoglucemia). ).
Efectos secundarios de los bloqueadores beta
Los bloqueadores beta a menudo dan efectos secundarios, el riesgo de que ocurran a menudo asusta a los médicos y pacientes. Sin embargo, contrariamente a la opinión predominante entre los médicos, la aparición de bradicardia sinusal, varios bloqueos cardíacos, hipotensión, aunque se encuentran a menudo en el tratamiento con betabloqueantes, no es de ninguna manera la razón principal para dejar de tomar estos medicamentos. Los efectos secundarios más importantes de los betabloqueantes son la aparición de debilidad, el deterioro de la tolerancia al ejercicio, la alteración del sueño y las pesadillas.
La frecuencia de impotencia en el contexto del uso de bloqueadores beta es de aproximadamente el 1%, sin embargo, ciertas disfunciones eréctiles son mucho más comunes.
Debe recordarse que la frecuencia de muchos efectos secundarios depende significativamente de qué betabloqueante se use, por lo tanto, el nombramiento de betabloqueadores cardioselectivos, en igualdad de condiciones, siempre es preferible a los no selectivos.
Medicina basada en la evidencia sobre el impacto de los betabloqueantes en el pronóstico de vida
Poco después del inicio del uso de bloqueadores beta en pacientes con enfermedad arterial coronaria, quedó claro que su acción en esta enfermedad no se limita al efecto sobre sus síntomas (efecto antianginoso). Numerosos ensayos controlados aleatorios han demostrado que la prescripción de bloqueadores beta a pacientes que han tenido un infarto de miocardio prolonga significativamente sus vidas, reduce la probabilidad de muerte (principalmente súbita) y reduce el riesgo de infarto de miocardio recurrente (la medicina basada en la evidencia se enfoca principalmente sobre estos indicadores).
Un metaanálisis de estudios sobre el uso de bloqueadores beta como prevención secundaria tras infarto de miocardio confirmó su capacidad para mejorar el pronóstico de vida de los pacientes. Se ha demostrado que, para evitar la muerte de 1 paciente, es necesario tratar a 42 pacientes con betabloqueantes durante 2 años. Esto supera el efecto de la terapia con agentes antiplaquetarios (153 pacientes), estatinas (94 pacientes), anticoagulantes indirectos (63 pacientes) y es inferior solo al efecto de la trombólisis y la administración de aspirina en la fase aguda del infarto de miocardio (24 pacientes).
Hasta la fecha, uno de los fármacos más utilizados en el tratamiento de patologías cardiacas son los betabloqueantes. Sin ellos, es difícil imaginar una terapia completa en cardiología.
Los bloqueadores beta ayudan a los pacientes a combatir una serie de enfermedades graves, como la taquicardia.
Los betabloqueantes son ampliamente utilizados en el tratamiento del síndrome metabólico y la enfermedad coronaria, habiéndose consolidado como fármacos eficaces que mejoran la calidad de vida de los pacientes y prolongan su vida.
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Clasificación
Los betabloqueantes se utilizan ampliamente en el tratamiento de patologías cardíacas, pero a pesar de ello, se han aislado una serie de fármacos que son más o menos diferentes en sus propiedades y efectos sobre el organismo humano.
Al dividir los bloqueadores beta en clases, en primer lugar, prestaron atención a los subtipos de receptores sobre los que tenían efecto, lo que permitió predecir de manera más o menos confiable el efecto del medicamento:
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| Fármacos lipofílicos e hidrofílicos | Los betabloqueantes lipofílicos generalmente se denominan medicamentos del grupo correspondiente, que se disuelven bien en un ambiente graso. Debido a esta propiedad, las sustancias superan fácilmente algunas barreras en el cuerpo humano. Entonces, por ejemplo, es posible atravesar la barrera que separa el flujo sanguíneo general del sistema nervioso central. La mayoría de los betabloqueantes lipofílicos son metabolizados por el hígado. Estos incluyen los siguientes medicamentos:
Los compuestos hidrófilos, a diferencia de los lipófilos, se disuelven mejor en agua, lo que significa que pierden su capacidad de atravesar algunas barreras biológicas. Una de las ventajas de usar este grupo de medicamentos es que su procesamiento es muy débil en el hígado, los riñones los excretan en una forma casi completamente intacta. Esta propiedad es importante para pacientes con patologías hepáticas. Los compuestos hidrofílicos están en el cuerpo humano durante mucho tiempo y, por lo tanto, la duración de su acción aumenta significativamente. Los medicamentos en este grupo incluyen:
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| Bloqueadores alfa y beta | Los bloqueadores alfa, a diferencia de los bloqueadores beta, son efectivos contra los receptores alfa-adrenérgicos, por lo que han ganado gran popularidad como coadyuvante en el tratamiento de la hipertensión. El alcance de los bloqueadores alfa también afecta el tratamiento del adenoma de próstata, donde los fármacos de este grupo suelen actuar como fármacos principales. De los bloqueadores alfa en el tratamiento del uso de adenoma de próstata:
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| Betabloqueantes de nueva generación |
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| Agentes selectivos y no selectivos |
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Solicitud
Los betabloqueantes se utilizan ampliamente en medicina, y en el tratamiento de ciertas enfermedades también son los fármacos de elección.
| Con hipertensión | Con la ayuda de los bloqueadores beta, es posible deshacerse de la influencia negativa del sistema nervioso parasimpático. Si la influencia del sistema parasimpático en el corazón se debilita, esto facilita automáticamente su trabajo e incluso reduce la necesidad de oxígeno del músculo.De los medicamentos, los médicos prescriben con mayor frecuencia carvedilol, bisoprolol. |
| con taquicardia | Los bloqueadores beta se usan bastante, ya que pueden reducir la cantidad de latidos del corazón. Ante los primeros signos de taquicardia, los betabloqueantes actúan como el fármaco de elección, brindando soporte al corazón y cortando el ritmo de sus contracciones. Básicamente, en el tratamiento de la taquicardia se utilizan Bisoprolol, Propranolol. |
| infarto de miocardio | Los bloqueadores beta actúan como el medio de elección si el músculo cardíaco sufre de isquemia o está en un ataque al corazón. Estos medicamentos pueden reducir la intensidad de la isquemia al limitar el área de daño. Los bloqueadores beta para el infarto de miocardio son útiles porque:
Después de un ataque reciente, se recomienda que el paciente use, por ejemplo, Anaprilin, que continúa la terapia durante varios años en ausencia de efectos secundarios. |
| Diabetes mellitus, que se combina con patologías cardíacas. | Los pacientes deben dar preferencia a los medicamentos del grupo selectivo. Estos medicamentos no solo no afectan el metabolismo del carbono, sino que también aumentan la susceptibilidad de los tejidos a la insulina inyectable. |
| Insuficiencia cardiaca | También susceptible de terapia con medicamentos del grupo de betabloqueantes. Se recomienda hoy dar preferencia a Karvelilol. |
Si por alguna razón no es posible utilizar bloqueadores beta, buscarán una alternativa de otros grupos.
Cancelación de la droga.
Al tomar bloqueadores beta, debe recordarse que está prohibida la interrupción abrupta de estos medicamentos. Los medicamentos de este grupo pueden provocar el desarrollo de un "síndrome de abstinencia" pronunciado, lo que lleva al desarrollo de afecciones cardíacas agudas.
La mayoría de las veces, con la suspensión repentina de las drogas, hay un aumento de la presión arterial, que a veces incluso conduce a una crisis hipertensiva.
Si una persona que sufre de taquicardia toma bloqueadores beta, puede experimentar un aumento en la duración de los ataques y una disminución en el intervalo entre ellos.
Si es necesario abandonar los medicamentos, el médico debe reducir gradualmente la dosis durante varias semanas, observando el estado del paciente.
análogos
Si el tratamiento de la enfermedad se ha iniciado recientemente, no se recomienda buscar una alternativa a los betabloqueantes. Además, no se recomienda hacerlo por su cuenta, sin consultar a un médico.
Actualmente no existen análogos absolutos para reemplazar los bloqueadores beta, por lo que lo único que puede hacer un médico es elegir la dosis más baja óptima, monitoreando constantemente la condición del paciente.
Lista de medicamentos betabloqueantes para la taquicardia
Los bloqueadores beta en el tratamiento de la taquicardia paroxística o cualquier otro tipo de taquicardia se usan después de consultar a un médico. En este caso, el médico puede seleccionar el uso de cualquier grupo de medicamentos.
| no selectivo | Los agentes no selectivos son efectivos no solo para los receptores beta-1, sino también para los receptores beta-2, por lo que varios de sus efectos están dirigidos a la actividad del músculo cardíaco, y algunos de ellos afectan el trabajo de otros. órganos y sistemas. Los bloqueadores no selectivos incluyen:
Los medicamentos no solo reducen la presión arterial, tienen efectos antianginosos y estabilizadores de membrana, sino también:
Estos efectos deben tenerse en cuenta a la hora de decidir el tratamiento con bloqueadores no selectivos. |
| selectivo | Los bloqueadores selectivos pueden actuar exclusivamente sobre los receptores beta-1, que se encuentran principalmente en el músculo cardíaco. Este grupo incluye los siguientes medicamentos:
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| última generación | La última generación de fármacos también puede actuar sobre los vasos sanguíneos, expandiéndolos. Este efecto se consigue actuando sobre los receptores alfa-adrenérgicos. Los medicamentos en este grupo incluyen:
Hasta la fecha, los médicos, al elegir la terapia para la taquicardia, están tratando de dar preferencia a la última generación de medicamentos. Esto se debe a la combinación de una mayor eficacia con menos efectos secundarios. |
Hoy es difícil imaginar la cardiología sin el uso de medios que pertenecen a la categoría de los bloqueadores beta. Estos medicamentos han demostrado su eficacia en el tratamiento de enfermedades complejas como hipertensión, taquicardia, insuficiencia cardíaca. Han demostrado su eficacia en el tratamiento de la enfermedad coronaria y el síndrome metabólico.
¿Qué son los bloqueadores beta?
Este término se refiere a medicamentos con la ayuda de los cuales es posible realizar un bloqueo reversible de los receptores α-adrenérgicos. Estos medicamentos son efectivos en el tratamiento de la hipertensión, ya que afectan el funcionamiento del sistema nervioso simpático.
Estos fármacos han sido ampliamente utilizados en medicina desde los años sesenta del siglo pasado. Hay que decir que gracias a su descubrimiento, la eficacia del tratamiento de patologías cardíacas ha aumentado significativamente.
Clasificación de los bloqueadores beta
A pesar de que todos los medicamentos incluidos en este grupo difieren en la capacidad de bloquear los receptores adrenérgicos, se dividen en diferentes categorías.
La clasificación se realiza en función de las subespecies de receptores y otras características.
Agentes selectivos y no selectivos
Hay dos tipos de receptores: beta1 y beta2. Los medicamentos del grupo de bloqueadores beta que tienen el mismo efecto en ambos tipos se denominan no selectivos.
Aquellos fármacos cuya acción se dirige a los receptores beta1 se denominan selectivos. El segundo nombre es cardioselectivo.
Tales medios incluyen bisoprolol, metoprolol.
Cabe señalar que a medida que aumenta la dosis, disminuye la especificidad del fármaco. Y esto significa que comienza a bloquear dos receptores a la vez.
Fármacos lipofílicos e hidrofílicos
Los agentes lipofílicos se incluyen en el grupo de los liposolubles. Penetran más fácilmente la barrera situada entre el sistema circulatorio y el nervioso central. El hígado participa activamente en el procesamiento de dichos medicamentos. Este grupo incluye metoprolol, propranolol.
Los agentes hidrófilos son fácilmente solubles en agua. No son tan procesados por el hígado y se excretan casi en su forma original. Dichos medicamentos tienen un efecto más prolongado porque permanecen más tiempo en el cuerpo. deben ser atribuidos atenolol Y esmolol.
Bloqueadores alfa y beta
El nombre de bloqueadores alfa se le dio a aquellos medicamentos que detienen temporalmente el trabajo de los receptores β-adrenérgicos. Son ampliamente utilizados como adyuvantes en el tratamiento de la hipertensión.
También se utilizan en el caso del adenoma de próstata como medio para mejorar la micción. Esta categoría incluye doxazosina, terazosina.
Los bloqueadores beta bloquean los receptores adrenérgicos α. Esta categoría incluye metoprolol, propranolol.
Concor
Este medicamento contiene un ingrediente activo llamado bisoprolol. Debe clasificarse como un betabloqueante metabólicamente neutro porque no provoca alteraciones del metabolismo de los lípidos ni de los hidratos de carbono.
Al usar esta herramienta, el nivel de glucosa no cambia y no se observa hipoglucemia.
Betabloqueantes de nueva generación
Hasta la fecha, hay tres generaciones de tales drogas. Por supuesto, es preferible utilizar los medios de una nueva generación. Deben consumirse solo una vez al día.
Aparte de esto, se asocian con pocos efectos secundarios. Los bloqueadores beta más nuevos incluyen carvedilol, celiprolol.
Ámbito de aplicación de los betabloqueantes
Estos fondos se utilizan con bastante éxito para diversos trastornos en el trabajo del corazón.
Con hipertensión
Con la ayuda de los bloqueadores beta, es posible prevenir el efecto negativo del sistema nervioso simpático en el trabajo del corazón. Gracias a esto, es posible facilitar su funcionamiento, reducir la necesidad de oxígeno.
Debido a esto, la carga se reduce significativamente y, como resultado, se reduce la presión. En el caso de la hipertensión, carvedilol, bisoprolol.
con taquicardia
Los medios reducen perfectamente la frecuencia de las contracciones del corazón. Es por eso que en el caso de taquicardia con una frecuencia de más de 90 latidos por minuto, se recetan bloqueadores beta. Los medios más efectivos en este caso incluyen bisoprolol, propranolol.
Con infarto de miocardio
Con la ayuda de los bloqueadores beta, es posible limitar el área de necrosis, reducir el riesgo de recurrencia y proteger el miocardio de los efectos tóxicos de la hipercatecolaminemia.
Además, estos medicamentos reducen el riesgo de muerte súbita, ayudan a aumentar la resistencia durante el esfuerzo físico, reducen la probabilidad de arritmia y tienen un efecto antianginoso pronunciado.
El primer día después de un infarto, anaprilina, cuyo uso está indicado para los próximos dos años, siempre que no presente efectos secundarios. Si hay contraindicaciones, se prescriben medicamentos cardioselectivos, por ejemplo, cordano.
con diabetes
Los pacientes con diabetes mellitus que padecen patologías cardíacas definitivamente deben usar estos medicamentos. Debe tenerse en cuenta que los agentes no selectivos conducen a un aumento de la respuesta metabólica a la insulina. Por eso no se recomiendan.
Los bloqueadores beta altamente selectivos no tienen un efecto negativo. Además, drogas como carvedilol Y nebivolol puede mejorar el metabolismo de lípidos y carbohidratos. También hacen que los tejidos sean más receptivos a la insulina.
con insuficiencia cardiaca
Estos medicamentos están indicados para el tratamiento de pacientes con insuficiencia cardíaca. Inicialmente, se prescribe una pequeña dosis del medicamento, que aumentará gradualmente. El medio más efectivo es carvedilol.
Instrucciones de uso
Compuesto
Como ingrediente activo en tales preparaciones, por regla general, se utilizan atenolol, propranolol, metoprolol, timolol, bisoprolol, etc.
Los excipientes pueden ser diferentes y dependen del fabricante y la forma de liberación del fármaco. Se pueden usar almidón, estearato de magnesio, fosfato de hidrógeno de calcio, colorantes, etc.
Mecanismo de acción
Estos fármacos pueden tener diferentes mecanismos. La diferencia radica en el principio activo utilizado.
El papel principal de los bloqueadores beta es prevenir los efectos cardiotóxicos de las catecolaminas.
También son importantes los siguientes mecanismos:
- Efecto antihipertensivo. Asociado con detener la formación de renina y la producción de angiotensina II. Como resultado, es posible liberar norepinefrina y reducir la actividad vasomotora central.
- Efecto antiisquémico. Al reducir el número de latidos del corazón, es posible reducir la necesidad de oxígeno.
- Acción antiarrítmica. Como resultado de un efecto electrofisiológico directo sobre el corazón, es posible reducir las influencias simpáticas y la isquemia miocárdica. Además, por medio de tales sustancias, es posible prevenir la hipopotasemia inducida por las catecolaminas.
Algunos medicamentos pueden tener características antioxidantes, inhiben la proliferación de células de músculo liso vascular.
Indicaciones para el uso
Estos medicamentos generalmente se prescriben para:
- arritmias;
- hipertensión;
- insuficiencia cardiaca;
- síndrome de QT largo.
Modo de aplicación
Antes de tomar el medicamento, asegúrese de informarle a su médico si está embarazada. El hecho de planificar el embarazo también es importante.
Además, el especialista debe estar atento a la presencia de patologías como arritmia, enfisema, asma, bradicardia.
Los bloqueadores beta se toman con o inmediatamente después de las comidas. Gracias a esto, es posible minimizar los posibles efectos secundarios. La duración y frecuencia de toma del medicamento debe ser determinada exclusivamente por un especialista.
Durante el período de uso, a veces es necesario controlar el pulso. Si nota que su frecuencia es más baja que el indicador requerido, debe informar inmediatamente al médico al respecto.
También es muy importante ser observado periódicamente por un especialista que pueda evaluar la eficacia del tratamiento prescrito y sus efectos secundarios.
Efectos secundarios
Los medicamentos tienen bastantes efectos secundarios:
- Fatiga constante.
- Disminución del ritmo cardíaco.
- Exacerbación del asma.
- Bloqueos del corazón.
- Impacto tóxico.
- Disminución del colesterol LDL.
- Disminución del azúcar en la sangre.
- La amenaza del aumento de la presión después de la abstinencia de drogas.
- Ataques al corazón.
Hay condiciones en las que tomar tales drogas es bastante peligroso:
- diabetes;
- depresión;
- patología pulmonar obstructiva;
- violaciones de las arterias periféricas;
- dislipidemia;
- disfunción del nodo sinusal sin síntomas.
Contraindicaciones
También existen contraindicaciones para el uso de tales medicamentos:
- Asma bronquial.
- sensibilidad individual.
- Bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado.
- Bradicardia.
- Shock cardiogénico.
- Síndrome del seno enfermo.
- Patología de las arterias periféricas.
- Baja presión.
Interacción con otras drogas
Algunos medicamentos pueden interactuar con los bloqueadores beta y aumentar su efecto.
Debe informar a su médico si está tomando:
- Fondos del SARS.
- Medicamentos para el tratamiento de la hipertensión.
- Medicamentos para el tratamiento de la diabetes mellitus, incluida la insulina.
- Inhibidores de la MAO.
Forma de liberación
Tales preparaciones se pueden producir en forma de tabletas o solución para inyección.
Condiciones de almacenaje
Estos medicamentos deben almacenarse a una temperatura que no exceda los veinticinco grados. Esto debe hacerse en un lugar oscuro, fuera del alcance de los niños.
No use medicamentos después de que haya vencido su fecha de vencimiento.
Sobredosis de droga
Hay signos distintivos de una sobredosis:
- , pérdida de consciencia;
- arritmia;
- bradicardia repentina;
- acrocianosis;
- coma, estado convulsivo.
Dependiendo de los síntomas, los siguientes medicamentos se recetan como primeros auxilios:
- En caso de insuficiencia cardíaca, se prescriben diuréticos, así como glucósidos cardíacos.
- En caso de presión arterial baja, se prescriben adrenalina y mezatón.
- Con bradicardia, están indicadas atropina, dopamina, dobutamina.
- Con broncoespasmo, se usa isoproterenol, aminofilina.
Beta bloqueadores y alcohol
Las bebidas alcohólicas pueden reducir los efectos beneficiosos de los betabloqueantes. Por lo tanto, no se recomienda beber alcohol durante el curso del tratamiento.
Betabloqueantes y embarazo
Atenolol y metoprolol se consideran los más seguros durante este período. Además, estos fondos se prescriben, por regla general, solo durante el tercer trimestre del embarazo.
Debe tenerse en cuenta que dichos medicamentos pueden causar retraso en el crecimiento fetal, especialmente si se toman en el primer y segundo trimestre del embarazo.
Cancelación de betabloqueantes
La suspensión brusca de cualquier fármaco es altamente indeseable. Esto se debe a la mayor amenaza de afecciones cardíacas agudas. Este fenómeno se llama "síndrome de abstinencia".
Como resultado de la retirada abrupta, la presión arterial puede aumentar significativamente e incluso desarrollarse.
En personas con angina de pecho, la intensidad de los episodios de angioedema puede aumentar.
Los pacientes con insuficiencia cardiaca pueden quejarse de síntomas de descompensación. Por lo tanto, la reducción de la dosis debe llevarse a cabo gradualmente; esto se lleva a cabo durante varias semanas. Es muy importante controlar la salud del paciente.
Lista de medicamentos utilizados
Los mejores bloqueadores beta hasta la fecha son:
- bisoprolol;
- carvedilol;
- succinato de metoprolol;
- nebivolol.
Sin embargo, solo un médico debe prescribir un bloqueador beta. Además, se recomienda elegir fármacos de nueva generación.
Según los pacientes, son los medicamentos betabloqueantes modernos de nueva generación los que causan un mínimo de efectos secundarios y ayudan a enfrentar el problema sin deteriorar la calidad de vida.
¿Dónde se pueden comprar bloqueadores beta?
Puede comprar bloqueadores beta en una farmacia, pero algunos medicamentos solo se venden con receta. El precio promedio de las tabletas de betabloqueantes es de aproximadamente 200-300 rublos.
¿Qué puede reemplazar a los bloqueadores beta?
En la etapa inicial del tratamiento, los médicos no recomiendan reemplazar los betabloqueantes con otros medicamentos. Si lo hace usted mismo, existe un grave riesgo de infarto de miocardio.
Cuando el paciente se sienta mejor, puede reducir gradualmente la dosis. Sin embargo, esto debe hacerse bajo supervisión médica constante. Un reemplazo adecuado para un bloqueador beta solo puede ser seleccionado por un especialista.
Los bloqueadores beta han demostrado ser efectivos en el tratamiento de muchas afecciones cardíacas. Sin embargo, para que la terapia dé los resultados deseados, se recomienda utilizar la nueva generación de productos y seguir estrictamente todas las prescripciones del especialista.
Esto le permitirá no solo hacer frente a los síntomas de la patología, sino también no dañar su propia salud.
El video le permitirá comprender con mayor precisión qué lugar ocupan los bloqueadores beta en el tratamiento de enfermedades cardiovasculares: