Sólo se utiliza acetilcolina como mediador. El mediador acetilcolina y sus mecanismos de acción.

acetilcolina
Son comunes
Nombre sistemático Acetato de N,N,N-trimetil-2-aminoetanol
Abreviaturas ACh
Fórmula química CH3CO2CH2CH2N(CH3)3
Formula empírica C7H16NO2
Propiedades físicas
Masa molar 146,21 g/mol
Propiedades termales
Clasificación
Reg. número CAS 51-84-3
Reg. Número de PubChem 187
SONRISAS O=C(OCC(C)(C)C)C

Propiedades

Físico

Cristales incoloros o masa cristalina blanca. Se disuelve en el aire. Fácilmente soluble en agua y alcohol. Cuando se hierven y se almacenan durante mucho tiempo, las soluciones se descomponen.

Médico

El efecto muscarínico periférico de la acetilcolina se manifiesta en una desaceleración de las contracciones del corazón, expansión de los vasos sanguíneos periféricos y disminución de la presión arterial, aumento de la peristalsis del estómago y los intestinos, contracción de los músculos de los bronquios, el útero, la vesícula biliar y la vejiga. , aumento de la secreción de las glándulas digestivas, bronquiales, sudoríparas y lagrimales, miosis. El efecto miótico se asocia con una mayor contracción del músculo orbicular del iris, que está inervado por fibras colinérgicas posganglionares del nervio oculomotor. Al mismo tiempo, como resultado de la contracción del músculo ciliar y la relajación del ligamento de canela de la cintura ciliar, se produce un espasmo de acomodación.

La constricción de la pupila provocada por la acción de la acetilcolina suele ir acompañada de una disminución de la presión intraocular. Este efecto se explica en parte por el hecho de que cuando la pupila se estrecha y el iris se aplana, el canal de Schlemm (seno venoso de la esclerótica) y los espacios fuente (espacios del ángulo iridocorneal) se expanden, lo que garantiza una mejor salida de líquido de los medios internos de el ojo. Es posible que en la disminución de la presión intraocular también estén implicados otros mecanismos. Debido a su capacidad para reducir la presión intraocular, las sustancias que actúan como la acetilcolina (colinomiméticos, anticolinesterásicos) se utilizan ampliamente para el tratamiento del glaucoma. Hay que tener en cuenta que cuando estos fármacos se introducen en el saco conjuntival, se absorben en la sangre y, al tener un efecto de resorción, pueden provocar efectos secundarios característicos de estos fármacos. También debe tenerse en cuenta que el uso prolongado (durante varios años) de sustancias mióticas a veces puede conducir al desarrollo de miosis persistente (irreversible), la formación de petequias posteriores y otras complicaciones, y el uso prolongado de Los fármacos anticolinesterásicos como mióticos pueden contribuir al desarrollo de cataratas.

La acetilcolina también juega un papel importante como neurotransmisor del sistema nervioso central. Participa en la transmisión de impulsos en diferentes partes del cerebro, facilitando pequeñas concentraciones y inhibiendo grandes concentraciones la transmisión sináptica. Los cambios en el metabolismo de la acetilcolina pueden provocar un deterioro de la función cerebral. Su deficiencia determina en gran medida el cuadro clínico de una enfermedad neurodegenerativa tan peligrosa como la enfermedad de Alzheimer. Algunos antagonistas de la acetilcolina de acción central (ver Amizil) son fármacos psicotrópicos (ver también Atropina). Una sobredosis de antagonistas de la acetilcolina puede provocar alteraciones de la actividad nerviosa superior (tener un efecto alucinógeno, etc.).

Solicitud

Aplicacion General

Para uso en la práctica médica y para investigación experimental, el cloruro de acetilcolina (lat. Cloruro de acetilcolina). El cloruro de acetilcolina no se usa ampliamente como medicamento.

Tratamiento

Cuando se toma por vía oral, la acetilcolina es ineficaz porque se hidroliza rápidamente. Cuando se administra por vía parenteral, tiene un efecto rápido y agudo, pero de corta duración. Al igual que otros compuestos cuaternarios, la acetilcolina atraviesa mal la barrera hematoencefálica y no tiene un efecto significativo sobre el sistema nervioso central. En ocasiones, la acetilcolina se utiliza como vasodilatador para los espasmos de los vasos periféricos (endarteritis, claudicación intermitente, trastornos tróficos en los muñones, etc.) y para los espasmos de las arterias retinianas. En casos raros, se administra acetilcolina para la atonía intestinal y vesical. La acetilcolina también se utiliza a veces para facilitar el diagnóstico radiológico de la acalasia esofágica.

Forma de solicitud

El medicamento se prescribe por vía subcutánea e intramuscular en una dosis (para adultos) de 0,05 go 0,1 g. Las inyecciones, si es necesario, se pueden repetir 2-3 veces al día. Al inyectar, asegúrese de que la aguja no entre en una vena. No se permite la administración intravenosa debido a la posibilidad de una fuerte disminución de la presión arterial y un paro cardíaco.

Dosis más altas por vía subcutánea e intramuscular para adultos:

  • dosis única 0,1 g,
  • 0,3 gramos al día.

Peligro de uso durante el tratamiento.

Al utilizar acetilcolina, hay que tener en cuenta que provoca un estrechamiento de los vasos coronarios del corazón. En caso de sobredosis, se puede observar una fuerte disminución de la presión arterial con bradicardia y alteraciones del ritmo cardíaco, sudor profuso, miosis, aumento de la motilidad intestinal y otros fenómenos. En estos casos, se debe inyectar inmediatamente en una vena o debajo de la piel 1 ml de una solución de atropina al 0,1% (repetidamente si es necesario) u otro fármaco anticolinérgico (ver Metacina).

Participación en los procesos de la vida.

La acetilcolina (endógena) que se forma en el cuerpo desempeña un papel importante en los procesos vitales: participa en la transmisión de la excitación nerviosa en el sistema nervioso central, los ganglios autónomos y las terminaciones de los nervios parasimpáticos y motores. La acetilcolina está asociada con funciones de memoria. Una disminución de la acetilcolina en la enfermedad de Alzheimer provoca un deterioro de la memoria en los pacientes. La acetilcolina juega un papel importante para conciliar el sueño y despertar. La excitación ocurre con una mayor actividad de las neuronas colinérgicas en los ganglios basales del prosencéfalo y el tronco del encéfalo.

Propiedades fisiológicas

La acetilcolina es un transmisor químico (mediador) de la excitación nerviosa; las terminaciones de las fibras nerviosas para las que sirve como mediador se denominan colinérgicas y los receptores que interactúan con él se denominan receptores colinérgicos. El receptor colinérgico (según la terminología extranjera moderna, "receptor colinérgico") es una macromolécula proteica compleja (nucleoproteína) localizada en el lado exterior de la membrana postsináptica. En este caso, los receptores colinérgicos de los nervios colinérgicos posganglionares (corazón, músculos lisos, glándulas) se denominan receptores colinérgicos m (muscarinérgicos), y los ubicados en el área de las sinapsis ganglionares y en las sinapsis neuromusculares somáticas se denominan n. -receptores colinérgicos (sensibles a la nicotina). Esta división está asociada a las características de las reacciones que se producen durante la interacción de la acetilcolina con estos sistemas bioquímicos: de tipo muscarínico en el primer caso y de tipo nicotínico en el segundo; Los receptores colinérgicos m y n también se encuentran en diferentes partes del sistema nervioso central.

Según datos modernos, los receptores sensibles a la muscarina se dividen en receptores M1, M2 y M3, que se distribuyen de manera diferente en los órganos y tienen un significado fisiológico heterogéneo (ver Atropina, Pirenzepina).

La acetilcolina no tiene un efecto selectivo estricto sobre los tipos de receptores colinérgicos. En un grado u otro, actúa sobre los receptores colinérgicos m y n y sobre subgrupos de receptores colinérgicos m. El efecto periférico similar a la nicotina de la acetilcolina está asociado con su participación en la transmisión de impulsos nerviosos desde las fibras preganglionares a las posganglionares en los ganglios autónomos, así como desde los nervios motores a los músculos estriados. En pequeñas dosis es un transmisor fisiológico de la excitación nerviosa, en grandes dosis puede provocar una despolarización persistente en la zona de las sinapsis y bloquear la transmisión de la excitación.

Contraindicaciones

La acetilcolina está contraindicada en asma bronquial, angina de pecho, aterosclerosis, enfermedades cardíacas orgánicas y epilepsia.

Forma de liberación

Forma de liberación: en ampollas de 5 ml que contienen 0,1 y 0,2 g de materia seca. El medicamento se disuelve inmediatamente antes de su uso. Abra la ampolla y use una jeringa para inyectar en ella la cantidad requerida (2-5 ml) de agua esterilizada para


La acetilcolina transmite impulsos nerviosos en las sinapsis colinérgicas. El descubrimiento del papel mediador de la acetilcolina pertenece al farmacólogo austriaco O. Lewi. Las sinapsis colinérgicas están presentes tanto en el sistema nervioso somático como en el autónomo.

Las fibras motoras del sistema nervioso somático inervan los músculos esqueléticos y de sus terminaciones se libera acetilcolina. Las vías eferentes del sistema nervioso autónomo constan de dos neuronas: la primera se encuentra en el sistema nervioso central (en el tronco del encéfalo y la médula espinal), la segunda en el ganglio autónomo, que pertenece al sistema nervioso periférico (Fig. 5). En consecuencia, los procesos de las primeras neuronas forman fibras preganglionares y las segundas, posganglionares. En las neuronas preganglionares de las divisiones simpática y parasimpática del sistema nervioso autónomo, la acetilcolina es el principal transmisor. Las divisiones simpática y parasimpática se diferencian en el mediador liberado en las sinapsis de la fibra posganglionar: en el sistema nervioso simpático es la noradrenalina, en el sistema nervioso parasimpático es la acetilcolina.
Por tanto, la acetilcolina sirve como transmisor de impulsos desde las terminaciones de todas las fibras posganglionares parasimpáticas, desde las terminaciones de las fibras simpáticas posganglionares que inervan las glándulas sudoríparas, desde las terminaciones de todas las fibras preganglionares (tanto simpáticas como parasimpáticas), desde las terminaciones del motor. nervios de los músculos estriados, así como en muchas sinapsis centrales.

Químicamente, la acetilcolina es un éster de colina y ácido acético. Su síntesis tiene lugar en las terminaciones de las fibras nerviosas a partir de alcohol colina y acetil-CoA bajo la influencia de la enzima colina acetiltransferasa. La velocidad de la reacción de síntesis está limitada por la concentración de colina en las terminaciones sinápticas. El mediador sintetizado se deposita en vesículas como resultado del transporte activo con la participación de la enzima ATPasa dependiente de Mg^. El principal mecanismo para la liberación de acetilcolina en la hendidura sináptica, lo que da como resultado la formación de un potencial postsináptico, es la exocitosis dependiente de Ca2+. La despolarización de la terminación nerviosa, que aumenta la permeabilidad de la membrana presináptica al Ca2+, es una condición necesaria para la liberación de acetilcolina.
La acetilcolina es químicamente inestable; en un ambiente alcalino se descompone rápidamente en colina y ácido acético. Su destrucción en la sinapsis colinérgica es catalizada por la enzima acetilcolinesterasa, descubierta por O. Levy. La acetilcolinesterasa se encuentra en la membrana postsináptica junto al receptor colinérgico y es una de las enzimas de acción más rápida. La rápida destrucción del transmisor asegura la labilidad de la transmisión nerviosa colinérgica. La colina resultante es capturada por proteínas transportadoras de la membrana presináptica y además sirve para restaurar la acetilcolina en el terminal (Fig. 6).

6. Esquema de la estructura de la sinapsis colinérgica (citado de: Markova I.N., Nezhentseva M.N., 1997):
ACh - acetilcolina; XR - receptor colinérgico; M - receptor colinérgico muscarínico; N - receptor colinérgico nicotínico; AChE - acetilcolinesterasa; TM - mecanismo de transporte; CA - colina acetiltransferasa; (+) - activación; (-) - frenado

El efecto de la acetilcolina sobre la membrana consiste en su reacción con los receptores colinérgicos incluidos en la estructura de la membrana celular (Fig. 7). Por tanto, la reacción de la acetilcolina con el receptor colinérgico H provoca un cambio en la disposición espacial de los átomos de la molécula de proteína del receptor. Como resultado, el tamaño de los poros intermoleculares de la membrana aumenta, formando un paso libre para los iones Na+ y luego K+, y se produce la despolarización de la membrana celular, seguida de la repolarización. Los cambios en la molécula receptora causados ​​por la acetilcolina son fácilmente reversibles. Una vez transmitido el impulso, la despolarización finaliza aproximadamente en 1 ms y se restablece la permeabilidad normal de la membrana. En ese momento, el receptor colinérgico ya está libre de conexión con la acetilcolina.
Se cree que la deformación de la molécula del receptor causada por la acetilcolina conduce no solo a un aumento de los poros intermoleculares de la membrana, sino que también contribuye al rechazo de la acetilcolina del receptor. Este rechazo es necesario para la interacción de la liberación de acetilcolina con la acetilcolinesterasa y su posterior destrucción (ver Fig. 7).
Las sustancias que afectan a los receptores colinérgicos pueden provocar un efecto estimulante (colinomimético) o inhibidor (colinolítico).

o.
C-0-CH2CH2-N(CH3)3


/ C-0-CH2CH2-N(CH3)3
CH3
Arroz. 7. Esquema de interacción de la acetilcolina con el receptor colinérgico.
y acetilcolinesterasa (citado de: Zakusov V.V., 1973):
XR - receptor colinérgico; AChE - acetilcolinesterasa; A - centro anódico de ChR y AChE; E - centro esterasa de AChE y centro esterófilo de ChR
Las sustancias farmacológicas pueden afectar las siguientes etapas de la transmisión sináptica de las sinapsis colinérgicas: síntesis de acetilcolina; 2) el proceso de liberación del mediador; 3) interacción de acetilcolina con receptores colinérgicos; 4) destrucción de acetilcolina; 5) captura por el terminal presináptico de colina formada durante la destrucción de acetilcolina. Por ejemplo, la toxina botulínica actúa a nivel de las terminales presinápticas impidiendo la liberación del transmisor. La hemicolina inhibe el transporte de colina a través de la membrana presináptica (captación neuronal). Los colinomiméticos (pilocarpina, citisina) y los anticolinérgicos (bloqueadores colinérgicos M, bloqueadores de ganglios y relajantes musculares periféricos) tienen un efecto directo sobre los receptores colinérgicos. Se pueden utilizar fármacos anticolinesterásicos (prozerin) para inhibir la enzima acetilcolinesterasa.

Los neurotransmisores juegan un papel importante en el correcto funcionamiento del sistema nervioso humano. Una de estas sustancias es la acetilcolina, una molécula orgánica cuya presencia es característica del cerebro de diversos mamíferos, aves y, por supuesto, del ser humano. ¿Qué papel juega el neurotransmisor acetilcolina en el cuerpo humano, por qué es tan importante y existen formas de aumentar los niveles de acetilcolina en el cuerpo?

¿Qué es el neurotransmisor acetilcolina y cuáles son sus funciones?

La fórmula química del neurotransmisor acetilcolina es CH3COO(CH2)2N+(CH3). Esta molécula orgánica juega un papel en el funcionamiento de los sistemas nerviosos central y periférico. El sitio de síntesis de acetilcolina son los axones de las células nerviosas, las sustancias necesarias para la formación de acetilcolina: acetil coenzima A y colina (vitamina B4). La acetilcolinesterasa (una enzima) es responsable del equilibrio de este mediador, que es capaz de destruir el exceso de acetilcolina en colina y acetato.

Funciones de la acetilcolina

  • mejora de las capacidades cognitivas;
  • mejora de la comunicación neuromuscular.

Los científicos han descubierto que el neurotransmisor acetilcolina no sólo ayuda a mejorar la memoria y promover el aprendizaje, sino que también ayuda al cerebro a distinguir entre recuerdos viejos y nuevos, ayudándonos a recordar lo que pasó ayer y lo que pasó hace cinco años.

La membrana de las células musculares contiene receptores colino H, que son sensibles a la acetilcolina. Cuando la acetilcolina se une a este tipo de receptor, los iones de sodio ingresan a las células musculares y provocan que los músculos se contraigan. En cuanto al efecto de la acetilcolina sobre el músculo cardíaco, se diferencia del efecto sobre el músculo liso: la frecuencia cardíaca disminuye.

Deficiencia del neurotransmisor acetilcolina: causas y métodos de reposición.

Cuando el nivel del neurotransmisor acetilcolina disminuye, se produce una deficiencia de acetilcolina.

Síntomas déficit acetilcolina:

  • incapacidad para escuchar;
  • incapacidad para concentrarse;
  • incapacidad para recordar y recuperar información (deterioro de la memoria);
  • procesamiento lento de la información;
  • metamorfosis del hígado graso;

Cuando los niveles de acetilcolina en el cuerpo se normalizan, y esto sucede mediante una nutrición adecuada, se suprime la inflamación y mejora la comunicación entre músculos y nervios.

Los siguientes corren el riesgo de sufrir niveles reducidos del neurotransmisor acetilcolina:

  • corredores de maratón y atletas de resistencia;
  • personas que abusan del alcohol;
  • vegetarianos;
  • Personas cuya dieta no es equilibrada.

El principal factor que contribuye a la disminución o aumento de acetilcolina en el cuerpo es una dieta equilibrada.

¿Cómo aumentar el nivel del neurotransmisor acetilcolina en el cuerpo?

Hay tres formas principales de aumentar los niveles del neurotransmisor acetilcolina en el cuerpo:

  • nutrición;
  • actividad física regular;
  • formación intelectual.

Alimentos ricos en colina (vitamina B4): hígado (pollo, ternera, etc.), huevos, leche y productos lácteos, pavo, verduras de hojas verdes. Es mejor sustituir el café por té.

Cuando hay escasez de materias primas para la producción del neurotransmisor acetilcolina, el cerebro comienza a "comerse a sí mismo", por lo que debe controlar cuidadosamente su dieta.

ESTA ES UNA DESCRIPCIÓN DEL CARÁCTER DE UNA PERSONA “INFELIZ”

Sus 2 problemas principales:

1) insatisfacción crónica de necesidades,

2) la incapacidad de dirigir su ira hacia afuera, reprimiéndola y con ella reprimiendo todos los sentimientos cálidos, lo desespera cada año más: haga lo que haga, no mejora, al contrario, sólo empeora. La razón es que hace mucho, pero no eso.

Si no se hace nada, con el tiempo, la persona se “agotará en el trabajo”, cargándose cada vez más hasta quedar completamente exhausto; o su propio yo quedará vaciado y empobrecido, aparecerá un insoportable odio hacia uno mismo, una negativa a cuidarse a sí mismo y, en el futuro, incluso a la higiene personal.

Una persona se vuelve como una casa de la que los alguaciles han quitado los muebles.

En un contexto de desesperanza, desesperación y agotamiento, no hay fuerzas ni energía ni siquiera para pensar.

Pérdida total de la capacidad de amar. Quiere vivir, pero comienza a morir: el sueño y el metabolismo están perturbados...

Es difícil entender lo que le falta precisamente porque no estamos hablando de la privación de posesión de alguien o algo. Por el contrario, tiene la posesión de la privación y no es capaz de comprender de qué se le priva. Su propio yo resulta perdido, se siente insoportablemente doloroso y vacío, y ni siquiera puede expresarlo con palabras.

Si te reconoces en la descripción y quieres cambiar algo, necesitas urgentemente aprender dos cosas:

1. Aprende de memoria el siguiente texto y repítelo todo el tiempo hasta que aprendas a utilizar los resultados de estas nuevas creencias:

  • Tengo derecho a las necesidades. Yo soy y soy yo.
  • Tengo derecho a necesitar y satisfacer necesidades.
  • Tengo derecho a pedir satisfacción, derecho a conseguir lo que necesito.
  • Tengo derecho a anhelar el amor y amar a los demás.
  • Tengo derecho a una organización digna de la vida.
  • Tengo derecho a expresar mi descontento.
  • Tengo derecho al arrepentimiento y la simpatía.
  • ...por derecho de nacimiento.
  • Puede que me rechacen. Puede que esté solo.
  • Me cuidaré de todos modos.

Me gustaría llamar la atención de mis lectores sobre el hecho de que la tarea de “aprender un texto” no es un fin en sí mismo. El autoentrenamiento por sí solo no dará resultados duraderos. Es importante vivirlo, sentirlo y encontrar confirmación de ello en la vida. Es importante que una persona quiera creer que el mundo se puede organizar de alguna manera diferente, y no sólo como está acostumbrado a imaginarlo. Que cómo vive esta vida depende de sí mismo, de sus ideas sobre el mundo y sobre sí mismo en este mundo. Y estas frases son sólo un motivo de pensamiento, reflexión y búsqueda de nuevas “verdades” propias.

2. Aprender a dirigir la agresión hacia la persona a quien realmente va dirigida.

...entonces será posible experimentar y expresar sentimientos cálidos a las personas. Date cuenta de que la ira no es destructiva y puede expresarse.

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Las enfermedades psicosomáticas (será más correcto) son aquellos trastornos de nuestro organismo que se basan en causas psicológicas. Las razones psicológicas son nuestras reacciones a eventos traumáticos (difíciles) de la vida, nuestros pensamientos, sentimientos y emociones que no encuentran una expresión correcta y oportuna para una persona en particular.

Se activan las defensas mentales, nos olvidamos de este evento al cabo de un tiempo, y a veces instantáneamente, pero el cuerpo y la parte inconsciente de la psique recuerdan todo y nos envían señales en forma de trastornos y enfermedades.

A veces el llamado puede ser para responder a algunos acontecimientos del pasado, para sacar a la luz sentimientos “enterrados”, o el síntoma simplemente simboliza lo que nos prohibimos.

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El impacto negativo del estrés en el cuerpo humano, y especialmente del malestar, es colosal. El estrés y la probabilidad de desarrollar enfermedades están estrechamente relacionados. Baste decir que el estrés puede reducir la inmunidad en aproximadamente un 70%. Obviamente, tal disminución de la inmunidad puede resultar en cualquier cosa. Y también es bueno si se trata solo de un resfriado, pero ¿y si se trata de cáncer o asma, cuyo tratamiento ya es extremadamente difícil?

acetilcolina
Son comunes
Nombre sistemático Acetato de N,N,N-trimetil-2-aminoetanol
Abreviaturas ACh
Fórmula química CH3CO2CH2CH2N(CH3)3
Formula empírica C7H16NO2
Propiedades físicas
Masa molar 146,21 g/mol
Propiedades termales
Clasificación
Reg. número CAS 51-84-3
Reg. Número de PubChem 187
SONRISAS O=C(OCC(C)(C)C)C

Propiedades

Físico

Cristales incoloros o masa cristalina blanca. Se disuelve en el aire. Fácilmente soluble en agua y alcohol. Cuando se hierven y se almacenan durante mucho tiempo, las soluciones se descomponen.

Médico

El efecto muscarínico periférico de la acetilcolina se manifiesta en una desaceleración de las contracciones del corazón, expansión de los vasos sanguíneos periféricos y disminución de la presión arterial, aumento de la peristalsis del estómago y los intestinos, contracción de los músculos de los bronquios, el útero, la vesícula biliar y la vejiga. , aumento de la secreción de las glándulas digestivas, bronquiales, sudoríparas y lagrimales, miosis. El efecto miótico se asocia con una mayor contracción del músculo orbicular del iris, que está inervado por fibras colinérgicas posganglionares del nervio oculomotor. Al mismo tiempo, como resultado de la contracción del músculo ciliar y la relajación del ligamento de canela de la cintura ciliar, se produce un espasmo de acomodación.

La constricción de la pupila provocada por la acción de la acetilcolina suele ir acompañada de una disminución de la presión intraocular. Este efecto se explica en parte por el hecho de que cuando la pupila se estrecha y el iris se aplana, el canal de Schlemm (seno venoso de la esclerótica) y los espacios fuente (espacios del ángulo iridocorneal) se expanden, lo que garantiza una mejor salida de líquido de los medios internos de el ojo. Es posible que en la disminución de la presión intraocular también estén implicados otros mecanismos. Debido a su capacidad para reducir la presión intraocular, las sustancias que actúan como la acetilcolina (colinomiméticos, anticolinesterásicos) se utilizan ampliamente para el tratamiento del glaucoma. Hay que tener en cuenta que cuando estos fármacos se introducen en el saco conjuntival, se absorben en la sangre y, al tener un efecto de resorción, pueden provocar efectos secundarios característicos de estos fármacos. También debe tenerse en cuenta que el uso prolongado (durante varios años) de sustancias mióticas a veces puede conducir al desarrollo de miosis persistente (irreversible), la formación de petequias posteriores y otras complicaciones, y el uso prolongado de Los fármacos anticolinesterásicos como mióticos pueden contribuir al desarrollo de cataratas.

La acetilcolina también juega un papel importante como neurotransmisor del sistema nervioso central. Participa en la transmisión de impulsos en diferentes partes del cerebro, facilitando pequeñas concentraciones y inhibiendo grandes concentraciones la transmisión sináptica. Los cambios en el metabolismo de la acetilcolina pueden provocar un deterioro de la función cerebral. Su deficiencia determina en gran medida el cuadro clínico de una enfermedad neurodegenerativa tan peligrosa como la enfermedad de Alzheimer. Algunos antagonistas de la acetilcolina de acción central (ver Amizil) son fármacos psicotrópicos (ver también Atropina). Una sobredosis de antagonistas de la acetilcolina puede provocar alteraciones de la actividad nerviosa superior (tener un efecto alucinógeno, etc.).

Solicitud

Aplicacion General

Para uso en la práctica médica y para investigación experimental, el cloruro de acetilcolina (lat. Cloruro de acetilcolina). El cloruro de acetilcolina no se usa ampliamente como medicamento.

Tratamiento

Cuando se toma por vía oral, la acetilcolina es ineficaz porque se hidroliza rápidamente. Cuando se administra por vía parenteral, tiene un efecto rápido y agudo, pero de corta duración. Al igual que otros compuestos cuaternarios, la acetilcolina atraviesa mal la barrera hematoencefálica y no tiene un efecto significativo sobre el sistema nervioso central. En ocasiones, la acetilcolina se utiliza como vasodilatador para los espasmos de los vasos periféricos (endarteritis, claudicación intermitente, trastornos tróficos en los muñones, etc.) y para los espasmos de las arterias retinianas. En casos raros, se administra acetilcolina para la atonía intestinal y vesical. La acetilcolina también se utiliza a veces para facilitar el diagnóstico radiológico de la acalasia esofágica.

Forma de solicitud

El medicamento se prescribe por vía subcutánea e intramuscular en una dosis (para adultos) de 0,05 go 0,1 g. Las inyecciones, si es necesario, se pueden repetir 2-3 veces al día. Al inyectar, asegúrese de que la aguja no entre en una vena. No se permite la administración intravenosa debido a la posibilidad de una fuerte disminución de la presión arterial y un paro cardíaco.

Dosis más altas por vía subcutánea e intramuscular para adultos:

  • dosis única 0,1 g,
  • 0,3 gramos al día.

Peligro de uso durante el tratamiento.

Al utilizar acetilcolina, hay que tener en cuenta que provoca un estrechamiento de los vasos coronarios del corazón. En caso de sobredosis, se puede observar una fuerte disminución de la presión arterial con bradicardia y alteraciones del ritmo cardíaco, sudor profuso, miosis, aumento de la motilidad intestinal y otros fenómenos. En estos casos, se debe inyectar inmediatamente en una vena o debajo de la piel 1 ml de una solución de atropina al 0,1% (repetidamente si es necesario) u otro fármaco anticolinérgico (ver Metacina).

Participación en los procesos de la vida.

La acetilcolina (endógena) que se forma en el cuerpo desempeña un papel importante en los procesos vitales: participa en la transmisión de la excitación nerviosa en el sistema nervioso central, los ganglios autónomos y las terminaciones de los nervios parasimpáticos y motores. La acetilcolina está asociada con funciones de memoria. Una disminución de la acetilcolina en la enfermedad de Alzheimer provoca un deterioro de la memoria en los pacientes. La acetilcolina juega un papel importante para conciliar el sueño y despertar. La excitación ocurre con una mayor actividad de las neuronas colinérgicas en los ganglios basales del prosencéfalo y el tronco del encéfalo.

Propiedades fisiológicas

La acetilcolina es un transmisor químico (mediador) de la excitación nerviosa; las terminaciones de las fibras nerviosas para las que sirve como mediador se denominan colinérgicas y los receptores que interactúan con él se denominan receptores colinérgicos. El receptor colinérgico (según la terminología extranjera moderna, "receptor colinérgico") es una macromolécula proteica compleja (nucleoproteína) localizada en el lado exterior de la membrana postsináptica. En este caso, los receptores colinérgicos de los nervios colinérgicos posganglionares (corazón, músculos lisos, glándulas) se denominan receptores colinérgicos m (muscarinérgicos), y los ubicados en el área de las sinapsis ganglionares y en las sinapsis neuromusculares somáticas se denominan n. -receptores colinérgicos (sensibles a la nicotina). Esta división está asociada a las características de las reacciones que se producen durante la interacción de la acetilcolina con estos sistemas bioquímicos: de tipo muscarínico en el primer caso y de tipo nicotínico en el segundo; Los receptores colinérgicos m y n también se encuentran en diferentes partes del sistema nervioso central.

Según datos modernos, los receptores sensibles a la muscarina se dividen en receptores M1, M2 y M3, que se distribuyen de manera diferente en los órganos y tienen un significado fisiológico heterogéneo (ver Atropina, Pirenzepina).

La acetilcolina no tiene un efecto selectivo estricto sobre los tipos de receptores colinérgicos. En un grado u otro, actúa sobre los receptores colinérgicos m y n y sobre subgrupos de receptores colinérgicos m. El efecto periférico similar a la nicotina de la acetilcolina está asociado con su participación en la transmisión de impulsos nerviosos desde las fibras preganglionares a las posganglionares en los ganglios autónomos, así como desde los nervios motores a los músculos estriados. En pequeñas dosis es un transmisor fisiológico de la excitación nerviosa, en grandes dosis puede provocar una despolarización persistente en la zona de las sinapsis y bloquear la transmisión de la excitación.

Contraindicaciones

La acetilcolina está contraindicada en asma bronquial, angina de pecho, aterosclerosis, enfermedades cardíacas orgánicas y epilepsia.

Forma de liberación

Forma de liberación: en ampollas de 5 ml que contienen 0,1 y 0,2 g de materia seca. El medicamento se disuelve inmediatamente antes de su uso. Abra la ampolla y use una jeringa para inyectar en ella la cantidad requerida (2-5 ml) de agua esterilizada para

Acetato de N, N, N-trimetil-2-aminoetanol

Propiedades químicas

La acetilcolina es la principal. neurotransmisor , responsable de la transmisión neuromuscular en el sistema nervioso parasimpático. Es un compuesto de monoamonio cuaternario. La sustancia en sí no es estable; se destruye rápidamente en el cuerpo por acetilcolinesterasa , dando como resultado la formación ácido acético Y colina .

El producto se sintetiza en forma de cristales blancos o masa cristalina, que tiende a difundirse al contacto con el aire. La sustancia se disuelve bien en alcohol y agua. No se puede hervir ni almacenar durante mucho tiempo, la acetilcolina se descompone.

Utilizado como fármaco que mejora la transmisión neuromuscular y para estudios farmacológicos. A menudo se sintetiza como una sal o cloruro .

Este neurotransmisor juega un papel importante en el cuerpo, aumenta el rendimiento cerebral y la memoria. Por ello, es importante que haya suficiente acetilcolina en los alimentos incluidos en la dieta diaria.

El producto se produce en ampollas de 5 ml que contienen 100-200 mg de preparación seca. Antes de su uso, se disuelve en agua para inyección.

efecto farmacológico

Anticolinérgico, vasodilatador, hipotensor.

Farmacodinamia y farmacocinética.

El efecto colinomimético de la acetilcolina en el organismo se produce debido a su estimulación. norte- Y receptores colinérgicos m . La sustancia ralentiza las contracciones del corazón, dilata los vasos sanguíneos periféricos, reduce y mejora la motilidad intestinal y del estómago.

La droga afecta la secreción de las glándulas bronquiales y digestivas, la eliminación del sudor y las lágrimas. La sustancia también produce un efecto miótico, mejora (constricción de la pupila) y reduce.

Pequeñas dosis de acetilcolina estimulan la transmisión de impulsos nerviosos en varias partes del cerebro, mientras que grandes dosis, por el contrario, inhiben este proceso. Este neurotransmisor generalmente mejora el rendimiento cerebral y la memoria. Por ello, es importante que haya suficiente acetilcolina en los alimentos incluidos en la dieta diaria. Con su deficiencia, se desarrolla una disfunción cerebral ().

Indicaciones para el uso

Anteriormente fue designado como colinomiméticos . También es posible utilizar el producto como tratamiento durante un período corto, ya que puede desarrollarse un uso prolongado.

Contraindicaciones

Efectos secundarios

Durante el tratamiento con acetilcolina, se puede desarrollar lo siguiente:

  • bradicardia , reducción presión arterial , ;
  • náuseas, alteraciones visuales, aumento del lagrimeo;
  • rinorrea , broncoespasmo ;
  • micción frecuente.

Instrucciones de uso (Método y posología)

La acetilcolina se prescribe por vía subcutánea e intramuscular. La dosis promedio para adultos es de 50 a 100 mg. Si es necesario, las inyecciones se pueden realizar varias veces seguidas, hasta tres veces.

No se debe permitir la administración intravenosa del medicamento, ya que esto puede provocar una fuerte disminución de la presión arterial , hasta un paro cardíaco.

Sobredosis

Una sobredosis puede provocar una fuerte disminución. INFIERNO , bradicardia , paro cardíaco, arritmias, miosis , diarrea etcétera. Para eliminar síntomas no deseados, se recomienda administrar 1 ml de solución al 0,1% u otra solución por vía subcutánea o intravenosa lo antes posible. anticolinérgico (Por ejemplo, ). Si es necesario, realice inyecciones repetidas.

Interacción

Los fármacos anticolinesterásicos potencian el efecto colinomimético de esta sustancia.

M-anticolinérgicos , neurolépticos , antidepresivos tricíclicos , derivados fenotiazina , reduce la eficacia del producto.

Condiciones de venta

Por el momento, el medicamento no se vende en farmacias.

Condiciones de almacenaje

Guarde el medicamento en ampollas herméticamente cerradas.

instrucciones especiales

Por el momento, esta sustancia prácticamente no se utiliza en la práctica médica.

En ocasiones, el producto se incluye en algunas combinaciones. preparaciones para uso local en cirugía ocular para crear persistentes y duraderos. miosis .

Medicamentos que contienen (análogos)

Por el momento no se encuentran disponibles preparados de acetilcolina.