¿Qué comprimidos contienen pregabalina? Pregabalina-Richter: instrucciones de uso (cápsulas)
Una cápsula contiene:
Dosis 25 mg:
Substancia activa: pregabalina - 25 mg;
Excipientes: lactosa monohidrato (azúcar de la leche) - 64,0 mg, almidón pregelatinizado (almidón 1500) - 10,0 mg, estearato de magnesio - 1,0 mg.
Marco: dióxido de titanio - 3,12%, tinte amarillo de quinolina - 1,29%, tinte rojo encantador AC - 0,0033%, gelatina - hasta 100%.
Gorra:
Dosis 75 mg:
Substancia activa: pregabalina - 75 mg;
Excipientes: lactosa monohidrato (azúcar de la leche) - 21,5 mg, almidón pregelatinizado (almidón 1500) - 2,5 mg, estearato de magnesio - 1,0 mg.
Cápsulas de gelatina dura nº 4:
Marco:
Gorra: dióxido de titanio - 2,1118%, gelatina - hasta 100%.
Dosis 150 mg:
Substancia activa:
pregabalina - 150 mg;Excipientes: lactosa monohidrato (azúcar de la leche) - 43,0 mg, almidón pregelatinizado (almidón 1500) - 5,0 mg, estearato de magnesio - 2,0 mg
Cápsulas de gelatina dura nº 2:
Marco: dióxido de titanio - 1,4625%, tinte rojo encantador AC - 0,6%, tinte amarillo de quinolina - 0,03%, gelatina - hasta 100%.
Tapa: dióxido de titanio - 2,2425%, tinte carmesí [Ponceau 4R] - 0,0285%, gelatina - hasta 100%.
Dosis 300 mg:
Substancia activa: pregabalina - 300 mg;
Excipientes: lactosa monohidrato (azúcar de la leche) - 86,0 mg,* almidón pregelatinizado (almidón 1500) - 10,0 mg, estearato de magnesio - 4,0 mg.
Cápsulas de gelatina dura nº 0:
Marco: dióxido de titanio - 1,95%, tinte amarillo de quinolina - 0,42%, tinte carmesí [Ponceau 4R] - 0,09%, tinte azul brillante FCF - 0,009%, gelatina - hasta 100%.
Gorra: dióxido de titanio -2,1118%, gelatina - hasta 1 00%.
Descripción:Dosis 25 mg
- cápsulas de gelatina dura nº 4, cuerpo amarillo con tapa blanca. El contenido de las cápsulas es un polvo blanco o casi blanco.Dosis 75 mg - Cápsulas de gelatina dura nº 4, cuerpo marrón con tapa blanca. El contenido de las cápsulas es un polvo blanco o casi blanco.
Dosis 150 mg - cápsulas de gelatina dura nº 2, cuerpo rojo con tapa rosa. El contenido de las cápsulas es un polvo blanco o casi blanco.
Dosis 300 mg - cápsulas de gelatina dura nº 0, cuerpo marrón con tapa blanca. El contenido de las cápsulas es un polvo blanco o casi blanco.
Grupo farmacoterapéutico:fármaco antiepiléptico ATX:N.03.A.X.16 Pregabalina
Farmacodinamia:El ingrediente activo es un análogo del ácido gamma-aminobutírico (ácido (S)-3-(aminometil)-5-metilhexanoico).
Mecanismo de acción
Se descubrió que se une a la subunidad accesoria (proteína α2-delta) de los canales de calcio dependientes de voltaje en el sistema nervioso central (SNC), reemplazando irreversiblemente a la [ZN]-gabapentina. Se supone que dicha unión puede contribuir a sus efectos analgésicos y anticonvulsivos.
Dolor neuropático
Se ha observado la eficacia de la pregabalina en pacientes con neuropatía diabética y neuralgia posherpética.
Se ha establecido que cuando se toma pregabalina en ciclos de hasta 13 semanas, dos veces al día y hasta 8 semanas, tres veces al día, en general, el riesgo de efectos secundarios y la efectividad del medicamento cuando se toma dos o tres veces al día son iguales.
Cuando se tomó durante un período de hasta 13 semanas, el dolor disminuyó durante la primera semana y el efecto persistió hasta el final del tratamiento.
Hubo una disminución del 50% en el índice de dolor en 35 % de los pacientes que recibieron y el 18% de los pacientes que recibieron placebo. Entre los pacientes que no experimentaron somnolencia, este efecto de reducción del dolor se observó en el 33% de los pacientes del grupo de pregabalina y en el 18% de los pacientes del grupo de placebo. El 48% de los pacientes que tomaron y el 16% de los pacientes que tomaron placebo experimentaron somnolencia.
fibromialgia
Se observa una marcada reducción de los síntomas de dolor asociados con la fibromialgia con el uso de pregabalina en dosis de 300 mg a 600 mg por día. La eficacia de dosis de 450 y 600 mg al día es comparable, pero la tolerabilidad de 600 mg al día suele ser peor.
Además, el uso de pregabalina se asocia con una mejora notable en la actividad funcional de los pacientes y una disminución en la gravedad de los trastornos del sueño. El uso de pregabalina en una dosis de 600 mg por día produjo una mejora más pronunciada en el sueño en comparación con una dosis de 300 a 450 mg por día.
Epilepsia
Cuando se toma el medicamento durante 12 semanas dos o tres veces al día, el riesgo observado de efectos secundarios y la eficacia del medicamento son los mismos para estos regímenes de dosificación. Una disminución en la frecuencia de las convulsiones comenzó dentro de la primera semana.
Se observa una disminución de los síntomas del trastorno de ansiedad generalizada en la primera semana de tratamiento. Al usar el medicamento durante 8 semanas, el 52% de los pacientes que recibieron y el 38% de los pacientes que recibieron placebo tuvieron una reducción del 50% en los síntomas en la Escala de Ansiedad de Hamilton (HAM-A).
En los estudios clínicos, en pacientes que recibieron tratamiento crónico, se observaron reacciones adversas del órgano de la visión (como visión borrosa, disminución de la agudeza visual, cambios en los campos visuales) con más frecuencia (con excepción de cambios en el fondo de ojo) que en pacientes que recibieron placebo (ver sección "Instrucciones especiales").
Farmacocinética:La farmacocinética de la pregabalina en estado estacionario fue similar en voluntarios sanos, en pacientes con epilepsia que recibían terapia antiepiléptica y en pacientes que la recibían para síndromes de dolor crónico.
Succión
La pregabalina se absorbe rápidamente con el estómago vacío. La concentración plasmática máxima de pregabalina (Cmax) se alcanza después de 1 hora con uso único y repetido. La biodisponibilidad oral de pregabalina es ≥ 90% y es independiente de la dosis. Con el uso repetido, la concentración de equilibrio se logra después de 24 a 48 horas. Cuando se usa el medicamento después de una comida, la Cmax disminuye aproximadamente entre un 25 y un 30% y el tiempo para alcanzar la concentración máxima (tmax) aumenta a aproximadamente 2,5 horas. Sin embargo, la ingesta de alimentos no tiene un efecto clínicamente significativo sobre la absorción general de pregabalina. .
Distribución
El volumen aparente de distribución de pregabalina después de la administración oral es de aproximadamente 0,56 l/kg. no se une a las proteínas plasmáticas. Los estudios en animales con pregabalina han demostrado que cruza la barrera hematoencefálica en ratones, ratas y monos. También se ha demostrado que atraviesa la placenta y se encuentra en la leche de ratas lactantes.
Metabolismo
La pregabalina prácticamente no se metaboliza. Después de tomar pregabalina marcada, aproximadamente el 98% del marcador radiactivo se detectó sin cambios en la orina. La proporción de derivado de pregabalina N-metilado, que es el principal metabolito encontrado en la orina, fue del 0,9% de la dosis. No hubo evidencia de racemización del enantiómero S de pregabalina en el enantiómero R.
Eliminación
La pregabalina se excreta principalmente sin cambios por los riñones.
La vida media media es de 6,3 horas. El aclaramiento plasmático de pregabalina y el aclaramiento renal son directamente proporcionales al aclaramiento de creatinina (ver sección "Insuficiencia renal"). En pacientes con insuficiencia renal y pacientes en hemodiálisis, es necesario un ajuste de dosis (ver sección "Método de administración y posología", Tabla 1).
Linealidad/no linealidad
La farmacocinética de pregabalina en el rango de dosis diarias recomendadas es lineal, la variabilidad interindividual es baja (< 20%). Фармакокинетику прегабалина при повторном применении можно предсказать на основании данных приема однократной дозы. Следовательно, необходимости в регулярном мониторировании концентрации прегабалина нет.
diferencias de sexo
El sexo del paciente no tiene un efecto clínicamente significativo sobre las concentraciones plasmáticas de pregabalina.
Disfuncion renal
El aclaramiento de pregabalina es directamente proporcional al aclaramiento de creatinina. Dado que se excreta principalmente por vía renal, se recomienda reducir la dosis de pregabalina en pacientes con insuficiencia renal. Además, se elimina eficazmente del plasma durante la hemodiálisis (después de una sesión de hemodiálisis de 4 horas, las concentraciones plasmáticas de pregabalina se reducen aproximadamente un 50%), después de la hemodiálisis se debe prescribir una dosis adicional del fármaco (consulte la sección "Posología y forma de administración"). ", Tabla 1).
Disfunción hepática
No se ha estudiado específicamente la farmacocinética de pregabalina en pacientes con insuficiencia hepática. Prácticamente no se metaboliza y se excreta principalmente sin cambios en la orina, por lo que la función hepática alterada no debería cambiar significativamente la concentración de pregabalina en plasma.
Pacientes de edad avanzada (mayores de 65 años)
El aclaramiento de pregabalina tiende a disminuir con la edad, lo que refleja una disminución del aclaramiento de creatinina relacionada con la edad. Las personas de edad avanzada con insuficiencia renal pueden requerir una reducción de la dosis del medicamento (consulte la sección "Método de administración y posología", Tabla 1).
Indicaciones:Dolor neuropático
Tratamiento del dolor neuropático en adultos.
Epilepsia
Como terapia complementaria en adultos con crisis parciales con o sin generalización secundaria.
Trastorno de ansiedad generalizada
Tratamiento del trastorno de ansiedad generalizada en adultos.
fibromialgia
Tratamiento de la fibromialgia en adultos.
Contraindicaciones:Hipersensibilidad al principio activo o cualquier otro componente del fármaco.
Enfermedades hereditarias raras, incluyendo intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa y malabsorción de glucosa/galactosa.
Niños y adolescentes hasta 17 años inclusive (sin datos de uso).
Con cuidado:Renal (ver sección "Método de administración y posología") y insuficiencia cardíaca (ver sección "Efectos secundarios").
Debido a casos aislados de uso incontrolado de pregabalina, se debe prescribir con precaución en pacientes con antecedentes de drogodependencia. Estos pacientes requieren una estrecha supervisión médica durante el tratamiento con el fármaco.
Embarazo y lactancia:El embarazo
No existen datos adecuados sobre el uso de pregabalina en mujeres embarazadas. Cuando se usó en animales, el fármaco tuvo un efecto tóxico sobre la función reproductiva. En este sentido, sólo se puede utilizar durante el embarazo si el beneficio para la madre supera claramente el posible riesgo para el feto. Cuando se trata con pregabalina, las mujeres en edad reproductiva deben utilizar métodos anticonceptivos adecuados.
Lactancia
La pregabalina se excreta en la leche materna. Dado que se desconoce la seguridad de la pregabalina en recién nacidos, no se recomienda la lactancia materna durante el tratamiento con pregabalina. Se debe interrumpir la lactancia o el tratamiento con pregabalina, teniendo en cuenta la necesidad de tratamiento para la madre y la lactancia para el recién nacido.
Fertilidad
No existen datos clínicos sobre el efecto de la pregabalina sobre la fertilidad de mujeres con función fértil preservada.
Modo de empleo y dosificación:En el interior, independientemente de la ingesta de alimentos.
El medicamento se utiliza en dosis de 150 a 600 mg/día en dos o tres dosis.
Dolor neuropático
El tratamiento con pregabalina se inicia con una dosis de 150 mg/día. Dependiendo del efecto conseguido y de la tolerabilidad, después de 3-7 días la dosis se puede aumentar a 300 mg/día y, si es necesario, después de otros 7 días, hasta una dosis máxima de 600 mg/día.
Epilepsia
El tratamiento con pregabalina se inicia con una dosis de 150 mg/día. Teniendo en cuenta el efecto conseguido y la tolerabilidad, después de 1 semana la dosis se puede aumentar a 300 mg/día, y después de otra semana, hasta una dosis máxima de 600 mg/día.
fibromialgia
El tratamiento con pregabalina comienza con una dosis de 75 mg dos veces al día (150 mg/día). Dependiendo del efecto conseguido y de la tolerabilidad, después de 7 días se puede aumentar la dosis a 150 mg dos veces al día (300 mg/día). Si no se observa ningún efecto positivo, aumente la dosis a 225 mg dos veces al día (450 mg/día) y, si es necesario, después de otros 7 días, hasta una dosis máxima de 600 mg/día. Hay que tener en cuenta que una dosis de 600 mg/día no aporta beneficios adicionales, pero sí es menos tolerada.
Trastorno de ansiedad generalizada
El tratamiento con pregabalina se inicia con una dosis de 150 mg/día. Dependiendo del efecto conseguido y de la tolerabilidad, al cabo de 7 días se puede aumentar la dosis a 300 mg/día. Si no hay ningún efecto positivo, después de 7 días la dosis se aumenta a 450 mg/día y, si es necesario, después de otros 7 días, hasta una dosis máxima de 600 mg/día.
Se debe evaluar periódicamente la necesidad de continuar el tratamiento.
abstinencia de pregabalina
Si se debe suspender el tratamiento con pregabalina, se recomienda hacerlo gradualmente durante un período de al menos 1 semana.
Pacientes con insuficiencia renal.
En pacientes con insuficiencia renal, la dosis se selecciona individualmente teniendo en cuenta el aclaramiento de creatinina (CC) (Tabla 1), que se calcula mediante la siguiente fórmula:
CC (ml/min) = x peso corporal (kg) / 72 x creatinina sérica (mg/dl) (x 0,85 para mujeres)
En pacientes que reciben tratamiento de hemodiálisis, la dosis diaria de pregabalina se ajusta en función de la función renal. Después de una sesión de hemodiálisis de 4 horas, las concentraciones plasmáticas de pregabalina se reducen aproximadamente un 50%. Inmediatamente después de cada sesión de hemodiálisis de 4 horas, se prescribe una dosis adicional (ver Tabla 1).
Tabla 1. Posología de pregabalina según la función renal
| Aclaramiento de creatinina, ml/min | Dosis diaria de pregabalina | Frecuencia de ingesta por día. |
|
| Dosis inicial, mg/día | Dosis máxima, mg/día | ||
| ≥60 | 150 | 600 | 2-3 |
| ≥ 30 - < 60 | 300 | 2-3 |
|
| ≥15 - < 30 | 25-50 | 150 | 1-2 |
| < 15 | |||
| Dosis adicional después de la diálisis (mg) |
|||
| 100 | Una vez |
||
Uso en pacientes con disfunción hepática.
En pacientes con insuficiencia hepática, no es necesario ajustar la dosis (ver sección "Farmacocinética").
Uso en niños menores de 12 años y adolescentes (12-17 años, inclusive)
No se ha establecido la seguridad y eficacia de pregabalina en niños menores de 12 años y adolescentes. No se recomienda el uso del medicamento en niños.
Uso en personas mayores (mayores de 65 años)
Las personas de edad avanzada pueden requerir una reducción de la dosis de pregabalina debido a la disminución de la función renal (ver sección "Farmacocinética", uso en pacientes con insuficiencia renal).
Si olvida una dosis de pregabalina, tome la siguiente dosis lo antes posible, pero no tome la dosis olvidada si es casi la hora de la siguiente.
Efectos secundarios:En la experiencia clínica con pregabalina en más de 12.000 pacientes, los eventos adversos más comunes fueron mareos y somnolencia. Los efectos observados fueron generalmente leves o moderados. Las tasas de interrupción de pregabalina y placebo debido a reacciones adversas fueron del 14% y el 7%, respectivamente. Los principales efectos adversos que requirieron la interrupción del tratamiento fueron mareos (4%) y somnolencia (3%), dependiendo de su tolerabilidad subjetiva. Otros efectos secundarios que también conducen a la abstinencia del fármaco: ataxia, confusión, astenia, alteración de la atención, visión borrosa, alteración de la coordinación, edema periférico.
También se observaron reacciones adversas que ocurrieron después de la interrupción de la pregabalina: insomnio, dolor de cabeza, náuseas, ansiedad, síndrome gripal, convulsiones, aumento de la excitabilidad, depresión, dolor, hiperhidrosis y diarrea.
Durante el tratamiento del dolor neuropático central asociado con lesión de la médula espinal, hay un aumento en la frecuencia de reacciones adversas en general, así como reacciones adversas del sistema nervioso central, especialmente somnolencia.
La tabla enumera todos los eventos adversos cuya frecuencia superó la del grupo placebo (observados en más de 1 persona). Se distribuyen según clases de órganos sistémicos (SOC). La incidencia de estas reacciones adversas se determinó por el número de eventos adversos en el conjunto de datos del ensayo clínico, independientemente de la evaluación de causalidad: muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100,< 1/10), нечастые (≥ 1/1,000, < 1/100) и редкие (< 1/1,000). Реакции, наблюдавшиеся во время пострегистрационного применения препарата, выделены курсивом.
Los eventos adversos enumerados también pueden estar asociados con la enfermedad subyacente y/o la terapia concomitante.
| Clase de órganos del sistema | Reacciones adversas |
| Infecciones e infestaciones |
|
| Frecuente | nasofaringitis |
| Sistema sanguíneo y linfático. |
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| Infrecuente | Neutropenia |
| Trastornos metabólicos y nutricionales. |
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| Frecuente | Apetito incrementado |
| Infrecuente | Anorexia, hipoglucemia. |
| Desordenes mentales |
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| Frecuente | Estado de euforia, confusión, insomnio, irritabilidad, depresión, desorientación, disminución de la libido, ataque de pánico, apatía. |
| Infrecuente | Alucinaciones, ansiedad, agitación, estado de ánimo deprimido, estado de ánimo elevado, cambios de humor,agresividad,despersonalización, sueños perturbadores, dificultad para encontrar palabras, aumento de la libido, anorgasmia, aumento del insomnio |
| Extraño | Desinhibición |
| Desórdenes neurológicos |
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| muy frecuente | Mareos, somnolencia,dolor de cabeza |
| Frecuente | Ataxia, falta de coordinación, temblor, disartria, amnesia, deterioro de la memoria, deterioro de la atención, parestesia, hipoestesia, sedación, desequilibrio, letargo, ageusia. |
| Infrecuente | Desmayos, mioclonías, agitación psicomotora, discinesia, mareos ortostáticos, temblor intencional, nistagmo, alteración del habla, disminución de los reflejos, sensación de ardor en la piel y las mucosas, hiperestesia,pérdida del conocimiento, deterioro cognitivo |
| Extraño | Entumecimiento patológico, parosmia, hipocinesia, disgrafía,convulsiones |
| Cambios en el órgano de la visión. |
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| Frecuente | Visión borrosa, diplopía |
| Infrecuente | Pérdida de visión periférica, visión borrosa, ojo hinchado, defecto del campo visual, disminución de la agudeza visual, dolor ocular, astenopía, fotopsia, síndrome del ojo seco, aumento del lagrimeo, irritación de la mucosa de los ojos. |
| Extraño | Oscilopsia (vibración de objetos visibles), cambios en la profundidad de la percepción visual, midriasis, estrabismo, aumento del brillo de la percepción visual,queratitis, pérdida de visión |
| Cambios en el órgano de la audición. y aparato vestibular |
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| Frecuente | Vértigo |
| Infrecuente | hiperacusia |
| Del sistema cardiovascular |
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| Infrecuente | Taquicardia, bloqueo auriculoventricular de primer grado, bradicardia sinusal,insuficiencia cardíaca crónica |
| Extraño | Taquicardia sinusal, arritmia sinusal,extensión del intervalocuarto de galón |
| Trastornos vasculares |
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| Infrecuente | Hipotensión, hipertensión, enrojecimiento de la piel, sofocos, extremidades frías. |
| Del sistema respiratorio |
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| Frecuente | Mucosa nasal seca |
| Infrecuente | Dificultad para respirar, hemorragias nasales, tos, congestión nasal, rinitis, ronquidos. |
| Extraño | Sensación de opresión en la garganta.edema pulmonar |
| Del sistema digestivo |
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| Frecuente | Vómitos, estreñimiento, flatulencia, distensión abdominal, sequedad de boca,náuseas, diarrea |
| Infrecuente. | Reflujo gastroesofágico, hipersecreción de las glándulas salivales, disminución de la sensibilidad de la mucosa oral. |
| Extraño | Ascitis, pancreatitis, disfagia, hinchazón de la lengua |
| De la piel y tejidos subcutáneos. |
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| Infrecuente | Erupción papular, urticaria, sudoración excesiva,hinchazón facial, picazón en la piel |
| Extraño | síndrome de stevens-johnson, sudor frío |
| Del sistema musculoesquelético |
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| Frecuente | Calambres musculares, artralgia, dolor de espalda, dolor en las extremidades, espasmo muscular de la columna cervical. |
| Infrecuente | Hinchazón de las articulaciones, mialgia, calambres musculares, dolor de cuello, rigidez muscular. |
| Extraño | rabdomiólisis |
| Del sistema urinario |
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| Infrecuente | Disuria, incontinencia urinaria. |
| Extraño | Oliguria, insuficiencia renal,retención urinaria |
| Del sistema reproductivo |
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| Frecuente | Dolor en las glándulas mamarias, disfunción eréctil. |
| Infrecuente | Eyaculación retardada, disfunción sexual, dismenorrea. |
| Extraño | Amenorrea, secreción mamaria, agrandamiento mamario, ginecomastia |
| Trastornos generales y trastornos en sitio de inyección |
|
| Frecuente | Edema periférico, alteración de la marcha, caídas, sensación de embriaguez, malestar, fatiga |
| Infrecuente | Hinchazón generalizada, opresión en el pecho, dolor, fiebre, sed, escalofríos, debilidad general,malestar |
| Laboratorio e instrumental. datos |
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| Frecuente | Aumento de peso corporal, aumento de la concentración de creatinina en sangre. |
| Infrecuente | Aumento de la actividad de la creatina fosfoquinasa, alanina aminotransferasa, aspartato aminotransferasa, aumento de la concentración de glucosa en sangre, disminución del recuento de plaquetas, disminución del contenido de potasio en la sangre, disminución del peso corporal |
| Extraño | Disminución del número de leucocitos en la sangre. |
| Trastornos del sistema inmunológico |
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| Infrecuente |
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| Extraño | Angioedema, reacciones alérgicas. |
En caso de sobredosis del fármaco (hasta 15 g), no se registraron otras reacciones adversas (no descritas anteriormente). Durante el uso posterior al registro, los eventos adversos más comunes que se desarrollaron con la sobredosis de pregabalina fueron: trastornos del estado de ánimo, somnolencia, confusión, depresión, agitación y ansiedad y, en casos raros, se informaron casos de coma.
Tratamiento: Se realiza lavado gástrico, tratamiento de soporte y, si es necesario, hemodiálisis (ver sección “Posología y administración”, Tabla 1).
Interacción:La pregabalina se excreta por los riñones principalmente sin cambios, sufre un metabolismo mínimo en humanos (menos del 2% de la dosis se excreta en forma de metabolitos por los riñones), no inhibe el metabolismo de otros fármacos. in vitro y no se une a las proteínas plasmáticas, por lo que es poco probable que entre en interacciones farmacocinéticas.
Investigación envivoy análisis farmacocinético poblacional.
No hubo evidencia de interacciones farmacocinéticas clínicamente significativas entre pregabalina y fenitoína, carbamazepina, ácido valproico, lamotrigina, gabapentina, lorazepam, oxicodona y etanol. Se ha establecido que los hipoglucemiantes orales, los diuréticos, la insulina y la tiagabina no tienen un efecto clínicamente significativo sobre el aclaramiento de pregabalina.
Anticonceptivos orales, noretisterona y/o etinilestradiol
Cuando los anticonceptivos orales que contienen y/o se utilizaron simultáneamente con pregabalina, la farmacocinética de equilibrio de ambos fármacos no cambió.
Fármacos que afectan al sistema nervioso central.
Se han notificado casos de dificultad respiratoria y coma cuando se utilizó pregabalina concomitantemente con otros depresores del SNC.
La administración oral repetida de pregabalina con oxicodona, lorazepam o etanol no tuvo un efecto clínicamente significativo sobre la respiración. parece mejorar el deterioro cognitivo y motor causado por la oxicodona. puede potenciar los efectos del etanol y el lorazepam.
Efecto sobre el tracto gastrointestinal.
También se ha informado que la pregabalina tiene efectos adversos en el tracto gastrointestinal (incluido íleo, íleo paralítico, estreñimiento) cuando se usa concomitantemente con medicamentos que causan estreñimiento (como los opioides (ver Precauciones).
Interacciones medicamentosas cuando se usa.enPacientes de edad avanzada
No se han realizado estudios específicos de interacciones farmacodinámicas con otros fármacos en pacientes de edad avanzada.
Instrucciones especiales:Pacientes con diabetes mellitus
En algunos pacientes con diabetes mellitus, en caso de aumento de peso durante el tratamiento con pregabalina, puede ser necesario ajustar la dosis de los agentes hipoglucemiantes.
Reacciones hipersensibles
Se debe suspender la pregabalina si se desarrollan síntomas de angioedema (como hinchazón facial, edema perioral o hinchazón del tracto respiratorio superior).
Pensamientos y conductas suicidas.
Los medicamentos antiepilépticos, incluidos, pueden aumentar el riesgo de pensamientos o comportamientos suicidas. Por lo tanto, los pacientes que reciben estos medicamentos deben ser monitoreados de cerca para detectar depresión nueva o empeoramiento o pensamientos o comportamientos suicidas.
Disminución de la función gastrointestinal
Cuando se utilizan pregabalina y opioides al mismo tiempo, se debe considerar la necesidad de medidas profilácticas para prevenir el desarrollo de estreñimiento (especialmente en pacientes de edad avanzada y mujeres).
Mareo, somnolencia, pérdida del conocimiento, confusión y deterioro cognitivo
El tratamiento con pregabalina se ha asociado con mareos y somnolencia, que aumentan el riesgo de lesiones accidentales (caídas) en adultos mayores. Durante el uso del medicamento después del registro, también se observaron casos de pérdida del conocimiento, confusión y deterioro cognitivo.
Por lo tanto, hasta que los pacientes evalúen los posibles efectos del fármaco, deben tener precaución.
Interrupción del tratamiento anticonvulsivo concomitante.
La información sobre la posibilidad de suspender otros anticonvulsivos en la supresión de las convulsiones con pregabalina y la conveniencia de la monoterapia con este fármaco es insuficiente. Hay informes sobre el desarrollo de convulsiones, incluido el estado epiléptico y las convulsiones de pequeño mal, durante el uso de pregabalina o inmediatamente después del final de la terapia.
Efecto de la pregabalina sobre la visión.
En estudios clínicos, los pacientes que recibieron β-pregabalina crónica experimentaron un efecto secundario más común de visión borrosa que los pacientes que recibieron placebo. Sin embargo, este efecto secundario cesó a medida que continuó el tratamiento. En estudios clínicos durante los cuales los pacientes fueron examinados oftalmológicamente, se observaron disminuciones en la agudeza visual y cambios en los campos visuales con mayor frecuencia en los pacientes que recibieron que en los que recibieron placebo. La incidencia de cambios en el fondo de ojo fue mayor en los pacientes que recibieron placebo.
Aunque no se ha establecido la importancia clínica de estos cambios, los pacientes deben informar a su médico sobre los cambios en la visión durante el tratamiento con pregabalina. Si los síntomas de discapacidad visual persisten, se debe continuar la monitorización. Se deben realizar exámenes de la vista más frecuentes en pacientes que ya son atendidos regularmente por un oftalmólogo. Si se producen reacciones adversas como pérdida de visión, visión borrosa u otras alteraciones visuales en respuesta al uso de pregabalina, la interrupción del medicamento puede provocar la desaparición de estos síntomas.
Insuficiencia renal
También ha habido casos de insuficiencia renal; En algunos casos, la función renal se restableció después de suspender la pregabalina.
Síntomas de abstinencia de pregabalina
Se han observado los siguientes eventos adversos después de la interrupción de la pregabalina después de un tratamiento a corto o largo plazo: insomnio, dolor de cabeza, náuseas, diarrea, síndrome similar a la gripe, depresión, sudoración, mareos, convulsiones y ansiedad. Los datos disponibles sugieren que la incidencia y gravedad de los síntomas de abstinencia pueden depender de la dosis de pregabalina.
Abuso de pregabalina
No hay evidencia de que sea activo contra los receptores responsables del desarrollo del abuso de drogas en los pacientes. Durante los estudios posteriores al registro, se observaron casos de violación del régimen posológico recomendado o abuso de pregabalina. Al igual que con cualquier medicamento que afecte el sistema nervioso central, se debe evaluar cuidadosamente el historial médico del paciente para detectar cualquier historial de abuso de drogas, y se debe monitorear al paciente para detectar posibles violaciones del régimen posológico recomendado o abuso de pregabalina (p. ej., desarrollo de resistencia). a la terapia con pregabalina, aumento injustificado de la dosis del medicamento, comportamiento adictivo del paciente).
Insuficiencia cardíaca congestiva
Aunque no hubo una relación aparente con las concentraciones plasmáticas de pregabalina y el desarrollo de insuficiencia cardíaca, se ha informado el desarrollo de insuficiencia cardíaca crónica durante el tratamiento con pregabalina en algunos pacientes durante el uso posterior a la comercialización del fármaco. En pacientes sin signos clínicamente significativos de enfermedad cardíaca y vascular, no hubo asociación entre el edema periférico y las complicaciones cardiovasculares, como el aumento de la presión arterial o la insuficiencia cardíaca crónica. Estas reacciones se observaron predominantemente en pacientes de edad avanzada que padecían insuficiencia cardíaca y estaban recibiendo el fármaco para la neuropatía. Por tanto, debe utilizarse con precaución en esta categoría de pacientes. Después de suspender el tratamiento con pregabalina, las manifestaciones de tales reacciones pueden desaparecer.
Aquellos Terapia para el dolor neuropático central., asociado con lesión de la médula espinal
La incidencia de eventos adversos del sistema nervioso central, especialmente somnolencia, aumenta con el tratamiento del dolor neuropático central debido al daño de la médula espinal, que, sin embargo, puede ser consecuencia de los efectos aditivos de la pregabalina y otros medicamentos tomados concomitantemente (por ejemplo, antiespásticos). drogas). Esta circunstancia debe tenerse en cuenta a la hora de prescribir pregabalina para esta indicación.
encefalopatía
Se han notificado casos de encefalopatía, especialmente en pacientes con enfermedades concomitantes que pueden conducir al desarrollo de esta afección.
Impacto en la capacidad para conducir vehículos. Casarse y piel.:La pregabalina puede provocar mareos y somnolencia y, en consecuencia, afectar la capacidad para conducir un coche y utilizar equipos complejos. Los pacientes no deben conducir un automóvil, utilizar maquinaria compleja ni realizar otras actividades potencialmente peligrosas hasta que esté claro si este medicamento afecta el desempeño de dichas tareas.
Forma de liberación/dosis:Cápsulas de 25 mg, 75 mg, 150 mg y 300 mg.
Paquete:10 cápsulas (solo para una dosis de 300 mg) o 14 cápsulas en un blister de película de cloruro de polivinilo y papel de aluminio.
30 cápsulas en un frasco de polímero (de polietileno de baja densidad) con tapa (de polietileno de alta densidad) o en un frasco de polímero (de polietileno de baja densidad) con tapa (de polietileno de alta densidad).
Cada frasco o frasco, 1, 2, 6 blister de 10 cápsulas (sólo para dosis de 300 mg) o 1, 4 blister de 14 cápsulas, junto con las instrucciones de uso en una caja de cartón.
Condiciones de almacenaje:En lugar seco, protegido de la luz, a temperatura no superior a 25°C.
Mantener fuera del alcance de los niños.
Consumir preferentemente antes del:No lo use después de la fecha de vencimiento indicada en el paquete.
Condiciones de dispensación en farmacias: Con receta Número de registro: LP-003380 Fecha de Registro: 24.12.2015 Fecha de caducidad: 24.12.2020 Titular del Certificado de Registro:ESTRELLA DEL NORTE, NAO Rusia Fabricante: Oficina de representación: JSC ESTRELLA DEL NORTE Rusia Fecha de actualización de la información: 16.12.2016 Instrucciones ilustradasINSTRUCCIONES
sobre el uso de un medicamento para uso médico
Número de registro:
LS-001752-200711Nombre comercial: Lírica®
Denominación común internacional:
pregabalinaForma de dosificación:
cápsulasCompuesto:
Substancia activa: pregabalina 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg o 300 mg.
Excipientes: lactosa monohidrato (35 mg/70 mg/8,25 mg/11 mg/16,5 mg/22 mg/33 mg), almidón de maíz (20 mg/40 mg/8,375 mg/11,17 mg/16,75 mg/22,33 mg/33,5 mg), talco (20 mg/40 mg/8,375 mg/11,17 mg/16,75 mg/22,33 mg/33,5 mg).
Composición del cuerpo de la cápsula: colorante rojo de óxido de hierro (para una dosis de 100 mg - 1,7361%, para una dosis de 200 mg - 0,4398%), dióxido de titanio (2,4423% / 2,4423% / 2,4423% / 0,409% / 2,4423% / 0,4144% / 2,4423%) , gelatina (para todas las dosis hasta el 100%).
Composición de la tapa de la cápsula: colorante rojo de óxido de hierro (solo para dosis de 75 mg, 100 mg - 1,7361%, para dosis de 200 mg - 0,4398%, para dosis de 300 mg - 0,7361%), dióxido de titanio (2,4423% / 2, 4423% / 0,409% / 0,409% / 2,4423% / 0,4144% / 0,409%), gelatina (para todas las dosis hasta el 100%).
Composición de la tinta: goma laca (24-27 %), etanol (23-26 %), isopropanol (0,5-3 %), butanol (0,5-3 %), propilenglicol (3-7 %), solución concentrada de amoníaco (1-2 %) , hidróxido de potasio (0,05-0,1%), agua purificada (15-18%), colorante de óxido de hierro negro (24-28%).
Descripción
Dosis 25 mg: Cápsulas de gelatina dura nº 4 con tapa blanca y cuerpo blanco. La dosis y el código del producto, PGN 25, están indicados con tinta negra en el cuerpo de la cápsula y Pfizer en la tapa.
Para dosis de 50 mg: Cápsulas de gelatina dura nº 3 con tapa blanca y cuerpo blanco con una raya negra. La dosis y el código del producto están indicados con tinta negra en el cuerpo de la cápsula - PGN 50, en la tapa - Pfizer.
Dosis 75 mg: Cápsulas de gelatina dura nº 4 con tapa* de color marrón rojizo a marrón rojizo oscuro y cuerpo blanco. La dosis y el código del producto están indicados con tinta negra en el cuerpo de la cápsula - PGN 75, en la tapa - Pfizer.
Dosis 100 mg: Cápsulas de gelatina dura nº 3 con una tapa de color marrón rojizo a marrón rojizo oscuro* y un cuerpo de color marrón rojizo a marrón rojizo oscuro*. La dosis y el código del producto están indicados con tinta negra en el cuerpo de la cápsula - PGN 100, en la tapa - Pfizer.
Dosis 150 mg: Cápsulas de gelatina dura nº 2 con tapa blanca y cuerpo blanco. La dosis y el código del producto, PGN 150, están indicados con tinta negra en el cuerpo de la cápsula y Pfizer en la tapa.
Dosis 200 mg: Cápsulas de gelatina dura N° 1 con una tapa de color marrón rojizo claro a marrón rojizo* y un cuerpo de color marrón rojizo claro a marrón rojizo*. La dosis y el código del producto están indicados con tinta negra en el cuerpo de la cápsula - PGN 200, en la tapa - Pfizer.
Dosis 300 mg: Cápsulas de gelatina dura nº 0 con tapa* de color marrón rojizo a marrón rojizo oscuro y cuerpo blanco. La dosis y el código del producto están indicados con tinta negra en el cuerpo de la cápsula - PGN 300, en la tapa - Pfizer. El contenido de las cápsulas es un polvo blanco o casi blanco.
Nota: * En los certificados originales del fabricante, estos colores se describen como: “marrón rojizo a marrón rojizo oscuro” - “naranja”; “marrón rojizo claro a marrón rojizo” - “naranja claro”, que corresponde al color de los pontones de comparación utilizados en la Unión Europea para este tipo de análisis.
Grupo farmacoterapéutico:
fármaco antiepiléptico.Código ATX: N03AX 16
Propiedades farmacológicas
Farmacodinamia
El ingrediente activo es pregabalina, un análogo del ácido gamma-aminobutírico (ácido (S)-3-(aminometil)-5-metilhexanoico).
Mecanismo de acción
Se descubrió que la pregabalina se une a la subunidad accesoria (proteína a2-delta) de los canales de calcio dependientes de voltaje en el sistema nervioso central, reemplazando irreversiblemente a la [ZN]-gabapentina. Se supone que dicha unión puede contribuir a sus efectos analgésicos y anticonvulsivos.
Dolor neuropático
Se ha observado la eficacia de la pregabalina en pacientes con neuropatía diabética y neuralgia posherpética.
Se ha establecido que cuando se toma pregabalina en ciclos de hasta 13 semanas, dos veces al día y hasta 8 semanas, tres veces al día, en general, el riesgo de efectos secundarios y la efectividad del medicamento cuando se toma dos o tres veces al día son iguales.
Cuando se tomó durante un período de hasta 13 semanas, el dolor disminuyó durante la primera semana y el efecto persistió hasta el final del tratamiento.
Hubo una reducción del 50 % en las puntuaciones de dolor en el 35 % de los pacientes que recibieron pregabalina y en el 18 % de los pacientes que recibieron placebo. Entre los pacientes que no experimentaron somnolencia, el efecto de esta reducción del dolor se observó en el 33% de los pacientes del grupo de pregabalina y en el 18% de los pacientes del grupo de placebo. Se produjo somnolencia en el 48% de los pacientes que tomaban pregabalina y en el 16% de los pacientes que tomaban placebo.
fibromialgia
Se observa una marcada reducción de los síntomas de dolor asociados con la fibromialgia con el uso de pregabalina en dosis de 300 mg a 600 mg por día. La eficacia de dosis de 450 y 600 mg al día es comparable, pero la tolerabilidad de 600 mg al día suele ser peor. Además, el uso de pregabalina se asocia con una mejora notable en la actividad funcional de los pacientes y una disminución en la gravedad de los trastornos del sueño. El uso de pregabalina en una dosis de 600 mg por día produjo una mejora más pronunciada en el sueño en comparación con una dosis de 300 a 450 mg por día.
Epilepsia
Cuando se toma el medicamento durante 12 semanas dos o tres veces al día, el riesgo observado de efectos secundarios y la eficacia del medicamento son los mismos para estos regímenes de dosificación. Una disminución en la frecuencia de las convulsiones comenzó dentro de la primera semana.
Se observa una disminución de los síntomas del trastorno de ansiedad generalizada en la primera semana de tratamiento. Cuando se usó durante 8 semanas, el 52 % de los pacientes que recibieron pregabalina y el 38 % de los pacientes que recibieron placebo tuvieron una reducción del 50 % en los síntomas de la Escala de Ansiedad de Hamilton (HAM-A).
Farmacocinética
Los parámetros farmacocinéticos de pregabalina en estado estacionario en voluntarios sanos, en pacientes con epilepsia que recibían terapia antiepiléptica y en pacientes que la recibían para síndromes de dolor crónico fueron similares.
Succión
La pregabalina se absorbe rápidamente con el estómago vacío. La concentración máxima de pregabalina en plasma (Cmax) se alcanza después de 1 hora con uso único y repetido. La biodisponibilidad de pregabalina cuando se toma por vía oral es >90% y es independiente de la dosis. Con el uso repetido, la concentración de equilibrio se logra después de 24 a 48 horas. Cuando se usa el medicamento después de las comidas, la Cmax disminuye aproximadamente entre un 25 y un 30% y el tiempo para alcanzar la concentración máxima (tmax) aumenta a aproximadamente 2,5 horas. Sin embargo, la ingesta de alimentos no tiene un efecto clínicamente significativo sobre la absorción general de pregabalina.
Distribución
El volumen aparente de distribución de pregabalina después de la administración oral es de aproximadamente 0,56 l/kg. La pregabalina no se une a las proteínas plasmáticas.
Metabolismo
La pregabalina prácticamente no se metaboliza. Después de tomar pregabalina marcada, aproximadamente el 98% del marcador radiactivo se detectó sin cambios en la orina. La proporción de derivado de pregabalina N-metilado, que es el principal metabolito encontrado en la orina, fue del 0,9% de la dosis. No hubo evidencia de racemización del enantiómero S de pregabalina en el enantiómero R.
Eliminación
La pregabalina se excreta principalmente sin cambios por los riñones. La vida media media es de 6,3 horas. El aclaramiento plasmático de pregabalina y el aclaramiento renal son directamente proporcionales al aclaramiento de creatinina (ver sección "Insuficiencia renal"). En pacientes con insuficiencia renal y pacientes en hemodiálisis, es necesario ajustar la dosis (consulte la sección "Posología y administración", Tabla 1).
Linealidad/no linealidad
La farmacocinética de pregabalina en el rango de dosis diarias recomendadas es lineal, la variabilidad interindividual es baja ( Farmacocinética en grupos especiales.
El sexo del paciente no tiene un efecto clínicamente significativo sobre las concentraciones plasmáticas de pregabalina.
Disfuncion renal
El aclaramiento de pregabalina es directamente proporcional al aclaramiento de creatinina. Dado que la pregabalina se elimina principalmente por los riñones, se recomienda reducir la dosis de pregabalina en pacientes con insuficiencia renal. Además, la pregabalina se elimina eficazmente del plasma durante la hemodiálisis (después de una sesión de hemodiálisis de 4 horas, las concentraciones plasmáticas de pregabalina se reducen aproximadamente en un 50%), después de la hemodiálisis se debe prescribir una dosis adicional del medicamento (consulte la sección "Posología y forma de administración"). , Tabla 1).
Disfunción hepática
No se ha estudiado específicamente la farmacocinética de pregabalina en pacientes con insuficiencia hepática. La pregabalina prácticamente no se metaboliza y se excreta principalmente sin cambios en la orina, por lo que la disfunción hepática no debería alterar significativamente las concentraciones plasmáticas de pregabalina.
Pacientes de edad avanzada (mayores de 65 años)
El aclaramiento de pregabalina tiende a disminuir con la edad, lo que refleja una disminución del aclaramiento de creatinina relacionada con la edad. Las personas de edad avanzada con insuficiencia renal pueden requerir una reducción de la dosis del fármaco (consulte la sección "Posología y forma de administración", Tabla 1).
Indicaciones para el uso
Dolor neuropático
Tratamiento del dolor neuropático en adultos.
Epilepsia
Como terapia complementaria en adultos con crisis parciales con o sin generalización secundaria.
Trastorno de ansiedad generalizada
Tratamiento del trastorno de ansiedad generalizada en adultos.
fibromialgia
Tratamiento de la fibromialgia en adultos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al principio activo o cualquier otro componente del fármaco.
Enfermedades hereditarias raras, incluyendo intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa y malabsorción de glucosa/galactosa. Niños y adolescentes hasta 17 años inclusive (sin datos de uso).
Con cuidado
Renal (ver sección "Método de administración y posología") y insuficiencia cardíaca (ver sección "Efectos secundarios").
Debido a casos aislados de uso incontrolado de pregabalina, se debe prescribir con precaución en pacientes con antecedentes de drogodependencia. Estos pacientes requieren una estrecha supervisión médica durante el tratamiento con el fármaco.
Uso durante el embarazo y la lactancia No existen datos adecuados sobre el uso de pregabalina en mujeres embarazadas. Cuando se usó en animales, el fármaco tuvo un efecto tóxico sobre la función reproductiva. En este sentido, la pregabalina se puede utilizar durante el embarazo sólo si el beneficio para la madre supera claramente el posible riesgo para el feto. Cuando se trata con pregabalina, las mujeres en edad reproductiva deben utilizar métodos anticonceptivos adecuados.
No hay información sobre la excreción de pregabalina en la leche materna en mujeres, pero se ha observado que en ratas se excreta en la leche. Por tanto, no se recomienda la lactancia materna durante el tratamiento con pregabalina.
Modo de empleo y dosis.
En el interior, independientemente de la ingesta de alimentos.
El medicamento se utiliza en dosis de 150 a 600 mg/día en dos o tres dosis.
Dolor neuropático
El tratamiento con pregabalina se inicia con una dosis de 150 mg/día. Dependiendo del efecto conseguido y de la tolerabilidad, después de 3-7 días la dosis se puede aumentar a 300 mg/día y, si es necesario, después de otros 7 días, hasta una dosis máxima de 600 mg/día.
Epilepsia
El tratamiento con pregabalina se inicia con una dosis de 150 mg/día. Teniendo en cuenta el efecto conseguido y la tolerabilidad, después de 1 semana la dosis se puede aumentar a 300 mg/día, y después de otra semana, hasta una dosis máxima de 600 mg/día.
fibromialgia
El tratamiento con pregabalina comienza con una dosis de 75 mg dos veces al día (150 mg/día). Dependiendo del efecto conseguido y de la tolerabilidad, al cabo de 3-7 días se puede aumentar la dosis a 300 mg/día. Si no se observa ningún efecto positivo, aumente la dosis a 450 mg/día y, si es necesario, después de otros 7 días, hasta una dosis máxima de 600 mg/día.
Trastorno de ansiedad generalizada
El tratamiento con pregabalina se inicia con una dosis de 150 mg/día. Dependiendo del efecto conseguido y de la tolerabilidad, al cabo de 7 días se puede aumentar la dosis a 300 mg/día. Si no se observa ningún efecto positivo, aumente la dosis a 450 mg/día y, si es necesario, después de otros 7 días, hasta una dosis máxima de 600 mg/día.
abstinencia de pregabalina
Si se debe suspender el tratamiento con pregabalina, se recomienda hacerlo gradualmente durante un período de al menos 1 semana.
Pacientes con insuficiencia renal.
En pacientes con insuficiencia renal, la dosis se selecciona individualmente teniendo en cuenta el aclaramiento de creatinina (CC) (Tabla 1), que se calcula mediante la siguiente fórmula:
En pacientes que reciben tratamiento de hemodiálisis, la dosis diaria de pregabalina se ajusta en función de la función renal. Inmediatamente después de cada sesión de hemodiálisis de 4 horas, se prescribe una dosis adicional (ver Tabla 1).
Tabla 1. Posología de pregabalina según la función renal
| Aclaramiento de creatinina, ml/min | Dosis diaria de pregabalina | Frecuencia de ingesta por día. | |
| Dosis inicial, mg/día | Dosis máxima, mg/día | ||
| >60 | 150 | 600 | 2-3 |
| >30 - <60 | 75 | 300 | 2-3 |
| >15-<30 | 25-50 | 150 | 1-2 |
| <15 | 25 | 75 | 1 |
| Dosis adicional después de la diálisis (mg) | |||
| 25 | 100 | Una vez | |
Uso en pacientes con disfunción hepática.
En pacientes con insuficiencia hepática, no es necesario ajustar la dosis (ver sección "Farmacocinética").
Uso en niños menores de 12 años y adolescentes (12-17 años, inclusive)
No se ha establecido la seguridad y eficacia de pregabalina en niños menores de 12 años y adolescentes. No se recomienda el uso del medicamento en niños. Uso en personas de edad avanzada (mayores de 65 años).
Las personas de edad avanzada pueden requerir una reducción de la dosis de pregabalina debido a la disminución de la función renal (ver sección "Farmacocinética", uso en pacientes con insuficiencia renal).
Si olvida una dosis de pregabalina, tome la siguiente dosis lo antes posible, pero no tome la dosis olvidada si es casi la hora de la siguiente.
Efecto secundario
En la experiencia clínica con pregabalina en más de 12.000 pacientes, los eventos adversos más comunes fueron mareos y somnolencia. Los efectos observados fueron generalmente leves o moderados. Las tasas de interrupción de pregabalina y placebo debido a reacciones adversas fueron del 14% y el 7%, respectivamente. Los principales efectos adversos que requirieron la interrupción del tratamiento fueron mareos (4%) y somnolencia (3%), dependiendo de su tolerabilidad subjetiva. Otros efectos secundarios que también conducen a la abstinencia del fármaco: ataxia, confusión, astenia, alteración de la atención, visión borrosa, alteración de la coordinación, edema periférico.
La tabla enumera todos los eventos adversos cuya frecuencia superó la del grupo placebo (observados en más de 1 persona). Se distribuyen según las clases de órganos sistémicos y la frecuencia (muy frecuentes (> 1/10), frecuentes (> 1/100, 1/1000). Los efectos adversos enumerados podrían estar asociados con la enfermedad subyacente y/o el tratamiento concomitante.
| Sistema | Reacciones adversas |
| Infecciones e infestaciones | |
| Infrecuente | nasofaringitis |
| Sistema sanguíneo y linfático. | |
| Extraño | Neutropenia |
| Trastornos metabólicos y nutricionales. | |
| Frecuente | Apetito incrementado |
| Infrecuente | Anorexia, hipoglucemia. |
| Desordenes mentales | |
| Frecuente | Euforia, confusión, disminución de la libido, insomnio, irritabilidad, desorientación. |
| Infrecuente | Despersonalización, anorgasmia, ansiedad, depresión, agitación, labilidad del estado de ánimo, estado de ánimo deprimido, dificultad para encontrar palabras, alucinaciones, sueños inusuales, aumento de la libido, ataques de pánico, apatía, aumento del insomnio. |
| Extraño | Desinhibición, buen humor |
| Desórdenes neurológicos | |
| muy frecuente | Mareos, somnolencia |
| Frecuente | Ataxia, alteración de la atención, alteración de la coordinación, alteración de la memoria, temblor, disartria, parestesia, desequilibrio, amnesia, sedación, letargo. |
| Infrecuente | Trastornos cognitivos, hipoestesia, nistagmo, alteración del habla, convulsiones mioclónicas, reflejos debilitados, discinesia, agitación psicomotora, mareos posturales, hiperestesia, pérdida del gusto, sensación de ardor en las mucosas y la piel, temblor intencional, estupor, desmayos. |
| Extraño | Hipocinesia, parosmia, disgrafía. |
| Cambios en el órgano de la visión. | |
| Frecuente | Visión borrosa, diplopía |
| Infrecuente | Deterioro visual: estrechamiento de los campos visuales, disminución de la agudeza visual, dolor ocular, astenopía, ojos secos, hinchazón de los ojos, aumento del lagrimeo. |
| Extraño | "Chispas" parpadeantes ante los ojos, irritación ocular, midriasis, oscilopsia (sensación subjetiva de vibración de los objetos en cuestión), alteración de la percepción visual de la profundidad, pérdida de la visión periférica, estrabismo, aumento del brillo de la percepción visual. |
| Cambios en el órgano de la audición y el aparato vestibular. | |
| Frecuente | Vértigo |
| Infrecuente | hiperacusia |
| Del sistema cardiovascular | |
| Infrecuente | Taquicardia, bloqueo auriculoventricular de primer grado, sofocos, disminución de la presión arterial, extremidades frías, aumento de la presión arterial, hiperemia cutánea. |
| Extraño | Taquicardia sinusal, arritmia sinusal, bradicardia sinusal |
| Del sistema respiratorio | |
| Infrecuente | Dificultad para respirar, tos, mucosa nasal seca. |
| Extraño | Congestión nasal, hemorragias nasales, rinitis, ronquidos, opresión en la garganta. |
| Del sistema digestivo | |
| Frecuente | Boca seca, estreñimiento, vómitos, flatulencia, hinchazón. |
| Infrecuente | Aumento de la salivación, reflujo gastroesofágico, hipoestesia de la mucosa oral. |
| Extraño | Ascitis, disfagia, pancreatitis. |
| De la piel | |
| Infrecuente | Sudoración, erupción papular |
| Extraño | Sudor frío, urticaria |
| Del sistema musculoesquelético | |
| Infrecuente | Espasmos musculares, hinchazón de las articulaciones, espasmos musculares, mialgia, artralgia, dolor de espalda, dolor en las extremidades, rigidez muscular. |
| Extraño | Espasmo de los músculos del cuello, dolor de cuello, rabdomiólisis |
| Del sistema urinario | |
| Infrecuente | Disuria, incontinencia urinaria. |
| Extraño | Oliguria, insuficiencia renal. |
| Del sistema reproductivo | |
| Frecuente | disfunción erectil |
| Infrecuente | Eyaculación retardada, disfunción sexual. |
| Extraño | Amenorrea, dolor en las glándulas mamarias, secreción de las glándulas mamarias, dismenorrea, agrandamiento de las glándulas mamarias. |
| Otros | |
| Frecuente | Fatiga, edema, incluido edema periférico, sensación de “borrachera”, alteración de la marcha |
| Infrecuente | Astenia, caídas, sed, opresión en el pecho, edema generalizado, escalofríos, dolor, sensaciones patológicas. |
| Extraño | hipertermia |
| Datos de laboratorio e instrumentales. | |
| Frecuente | Aumento de peso |
| Infrecuente | Aumento de la actividad de alanina aminotransferasa, creatina fosfoquinasa, aspartato aminotransferasa, disminución del recuento de plaquetas. |
| Extraño | Aumento de las concentraciones de glucosa y creatinina en sangre, disminución de las concentraciones de potasio en sangre, disminución del peso corporal, disminución del número de leucocitos en la sangre |
Durante la vigilancia poscomercialización se han informado los siguientes efectos secundarios (frecuencia desconocida):
Trastornos neurológicos: dolor de cabeza, pérdida del conocimiento, deterioro cognitivo, convulsiones.
Del sistema digestivo: casos raros de hinchazón de la lengua, náuseas, diarrea.
De la piel: casos raros de hinchazón facial, picazón, síndrome de Stevens-Johnson.
Cambios en el órgano de la visión: queratitis, pérdida de visión.
Cambios en el sistema inmunológico: angioedema, reacciones alérgicas, hipersensibilidad.
Del sistema cardiovascular: insuficiencia cardíaca crónica, prolongación del intervalo QT.
Del sistema urinario: retención urinaria.
Del sistema respiratorio: edema pulmonar.
Del sistema reproductivo: ginecomastia.
Otros: aumento de la fatiga.
Sobredosis
En caso de sobredosis del fármaco (hasta 15 g), no se registraron otras reacciones adversas (no descritas anteriormente). Durante el uso posterior a la comercialización, los eventos adversos más comunes que se desarrollaron con la sobredosis de pregabalina fueron: trastornos del estado de ánimo, somnolencia, confusión, depresión, agitación y ansiedad.
Tratamiento: se realiza lavado gástrico, tratamiento de soporte y, si es necesario, hemodiálisis (ver sección “Método de administración y posología”, Tabla 1).
Interacción con otras drogas.
La pregabalina se excreta por los riñones principalmente sin cambios, sufre un metabolismo mínimo en humanos (menos del 2% de la dosis se excreta como metabolitos por los riñones), no inhibe el metabolismo de otros fármacos in vitro y no se une a las proteínas plasmáticas, por lo que es poco probable que entre en interacciones farmacocinéticas.
No hubo evidencia de interacciones farmacocinéticas clínicamente significativas entre pregabalina y fenitoína, carbamazepina, ácido valproico, lamotrigina, gabapentina, lorazepam, oxicodona y etanol. Se ha establecido que los hipoglucemiantes orales, los diuréticos, la insulina, el fenobarbital, la tiagabina y el topiramato no tienen un efecto clínicamente significativo sobre el aclaramiento de pregabalina.
Cuando se utilizaron anticonceptivos orales que contenían noretisterona y/o etinilestradiol concomitantemente con pregabalina, la farmacocinética en estado estacionario de ambos fármacos no cambió.
Se han notificado casos de insuficiencia respiratoria y coma cuando se utilizó pregabalina concomitantemente con otros fármacos que deprimen el sistema nervioso central.
También se ha informado que la pregabalina tiene efectos negativos en el tracto gastrointestinal (incluido íleo, íleo paralítico, estreñimiento) cuando se usa concomitantemente con medicamentos que causan estreñimiento (como analgésicos no narcóticos).
La administración oral repetida de pregabalina con oxicodona, lorazepam o etanol no tuvo un efecto clínicamente significativo sobre la respiración. La pregabalina parece mejorar el deterioro cognitivo y motor causado por la oxicodona. La pregabalina puede potenciar los efectos del etanol y el lorazepam.
instrucciones especiales
En algunos pacientes con diabetes mellitus, en caso de aumento de peso durante el tratamiento con pregabalina, puede ser necesario ajustar la dosis de los agentes hipoglucemiantes. Se debe suspender la pregabalina si se desarrollan síntomas de angioedema (como hinchazón facial, edema perioral o hinchazón del tracto respiratorio superior). Los medicamentos antiepilépticos, incluida la pregabalina, pueden aumentar el riesgo de pensamientos o comportamientos suicidas. Por lo tanto, los pacientes que reciben estos medicamentos deben ser monitoreados de cerca para detectar depresión nueva o empeoramiento o pensamientos o comportamientos suicidas.
El tratamiento con pregabalina se ha asociado con mareos y somnolencia, que aumentan el riesgo de lesiones accidentales (caídas) en adultos mayores. Durante el uso posterior a la comercialización del fármaco, también se han notificado casos de pérdida del conocimiento, confusión y deterioro cognitivo. Por lo tanto, hasta que los pacientes aprecien los posibles efectos del fármaco, deben tener precaución.
La información sobre la posibilidad de suspender otros anticonvulsivos cuando se suprimen las convulsiones con pregabalina y la conveniencia de la monoterapia con este fármaco es insuficiente. Hay informes sobre el desarrollo de convulsiones, incluido el estado epiléptico y las convulsiones de pequeño mal, durante el uso de pregabalina o inmediatamente después del final de la terapia. Si se producen reacciones adversas como visión borrosa u otras alteraciones visuales en respuesta al uso de pregabalina, la interrupción del medicamento puede provocar la desaparición de estos síntomas.
También ha habido casos de insuficiencia renal; en algunos casos, la función renal se restableció después de la interrupción de la pregabalina.
Se han observado los siguientes eventos adversos después de la interrupción de la pregabalina después de un tratamiento a corto o largo plazo: insomnio, dolor de cabeza, náuseas, diarrea, síndrome similar a la gripe, depresión, sudoración, mareos, convulsiones y ansiedad. No existe información sobre la frecuencia y gravedad del síndrome de abstinencia de pregabalina en función de la duración del tratamiento con esta última y su dosis.
Durante el uso posterior a la comercialización del fármaco, se ha informado en algunos pacientes el desarrollo de insuficiencia cardíaca crónica durante el tratamiento con pregabalina. Estas reacciones se observaron predominantemente en pacientes de edad avanzada que padecían insuficiencia cardíaca y recibieron el fármaco para la neuropatía. Por tanto, la pregabalina debe utilizarse con precaución en esta categoría de pacientes. Después de suspender el tratamiento con pregabalina, las manifestaciones de tales reacciones pueden desaparecer.
La incidencia de eventos adversos del sistema nervioso central (SNC), especialmente somnolencia, aumenta con el tratamiento del dolor neuropático central debido a lesiones de la médula espinal, que, sin embargo, puede deberse a los efectos aditivos de la pregabalina y otros medicamentos concomitantes (p. ej., antiespásticos). agentes). Esta circunstancia debe tenerse en cuenta a la hora de prescribir pregabalina para esta indicación.
Hay informes de casos de dependencia que se desarrollaron con el uso de pregabalina. Los pacientes con antecedentes de drogodependencia requieren una estrecha vigilancia médica para detectar síntomas de dependencia de pregabalina. Se han notificado casos de encefalopatía, especialmente en pacientes con enfermedades concomitantes que pueden conducir al desarrollo de encefalopatía.
Impacto en la capacidad para conducir un automóvil y utilizar equipos complejos.
La pregabalina puede provocar mareos y somnolencia y, en consecuencia, afectar la capacidad para conducir un coche y utilizar equipos complejos. Los pacientes no deben conducir un automóvil, utilizar maquinaria compleja ni realizar otras actividades potencialmente peligrosas hasta que esté claro si este medicamento afecta su capacidad para realizar dichas tareas.
Forma de liberación
Cápsulas de 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg o 300 mg.
10, 14 o 21 cápsulas en un blister de cloruro de polivinilo y papel de aluminio.
1 o 4 blisters de 14 cápsulas, 4 blisters de 21 cápsulas o 10 blisters de 10 cápsulas en caja de cartón junto con instrucciones de uso.
Consumir preferentemente antes del
3 años.
No lo use después de la fecha de vencimiento indicada en el paquete.
Condiciones de almacenaje
Conservar en un lugar seco a una temperatura no superior a 25 °C. Mantener fuera del alcance de los niños.
Condiciones de vacaciones
Con receta médica.
Titular de RU:
Pfizer Inc., EE. UU.
Dirección: 235 East 42nd Street, Nueva York, NY 10017 EE. UU.
Fabricante de la empresa:
Pfizer Manufacturing Deutschland GmbH, Alemania Dirección: Mooswaldallee 1, 79090 Friburgo, Alemania
Las quejas de los consumidores deben enviarse a la oficina de representación de Pfizer H. Si. Pi. Corporation", EE.UU., en la Federación de Rusia:
109147 Moscú, calle Taganskaya, 17-23
Fórmula: C8H17NO2, nombre químico: ácido (S)-3-(aminometil)-5-metilhexanoico.
Grupo farmacológico: Fármacos neurotrópicos/fármacos antiepilépticos.
Efecto farmacológico: antiepiléptico, analgésico.
Propiedades farmacológicas
La pregabalina es un análogo del ácido gamma-aminobutírico. Se ha establecido que la pregabalina se une a la proteína alfa2-delta (una subunidad adicional de los canales de calcio dependientes de voltaje en el sistema nervioso central), reemplazando irreversiblemente a la -gabapentina. Se cree que esta unión contribuye a los efectos anticonvulsivos y analgésicos del fármaco.
Los parámetros farmacocinéticos de pregabalina en estado estacionario en voluntarios sanos, en pacientes que recibieron pregabalina para síndromes de dolor crónico y en pacientes con epilepsia que recibieron tratamiento antiepiléptico fueron similares.
La pregabalina se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal cuando se toma con el estómago vacío. La concentración plasmática máxima de pregabalina se alcanza después de 1 hora con uso único y repetido. La biodisponibilidad de pregabalina no depende de la dosis y es superior al 90% cuando se toma por vía oral. La concentración de equilibrio tras el uso repetido se alcanza después de 1 a 2 días. Cuando se usa pregabalina después de una comida, la concentración máxima se reduce aproximadamente entre un 25 y un 30% y el tiempo para alcanzarla aumenta a aproximadamente 2,5 horas. Pero la ingesta de alimentos no tiene un efecto clínicamente significativo sobre la absorción general de pregabalina. La pregabalina no se une a las proteínas plasmáticas. El volumen aparente de distribución de pregabalina cuando se administra por vía oral es de aproximadamente 0,56 l/kg. La pregabalina casi no se metaboliza. Al tomar pregabalina marcada, aproximadamente el 98% del marcador radiactivo se detectó sin cambios en la orina. La proporción de derivado de pregabalina N-metilado, que es el principal metabolito determinado en la orina, fue del 0,9% de la dosis. No hubo signos de racemización del enantiómero S de pregabalina en el enantiómero R. La vida media de la pregabalina es de 6,3 horas. La pregabalina se excreta principalmente sin cambios por los riñones. El aclaramiento renal y plasmático de pregabalina es directamente proporcional al aclaramiento de creatinina. En pacientes con insuficiencia renal y pacientes en hemodiálisis, es necesario ajustar la dosis. En el rango de dosis diarias recomendadas, la farmacocinética de pregabalina es lineal y la variabilidad interindividual es baja. Con el uso repetido, la farmacocinética de la pregabalina se puede predecir a partir de datos de dosis única. Por tanto, no es necesario realizar un seguimiento regular de los niveles de pregabalina.
El sexo del paciente clínicamente significativo no afecta el nivel de pregabalina en el plasma sanguíneo.
La farmacocinética de pregabalina no se ha estudiado específicamente en pacientes con insuficiencia hepática. La pregabalina casi no se metaboliza y se excreta principalmente sin cambios por los riñones, por lo que la alteración del estado funcional del hígado no debería cambiar significativamente el nivel de pregabalina en plasma.
Dado que la pregabalina se excreta por los riñones, los pacientes con insuficiencia renal deben reducir la dosis de pregabalina. La pregabalina se elimina del plasma durante la hemodiálisis (4 horas de hemodiálisis reducen la concentración plasmática de pregabalina en aproximadamente un 50%), por lo que se debe prescribir una dosis adicional del fármaco después de la hemodiálisis. Los pacientes de edad avanzada pueden requerir una reducción de la dosis, ya que el aclaramiento de creatinina disminuye con la edad.
Indicaciones
Dolor neuropático; trastorno de ansiedad generalizada; fibromialgia; Tratamiento adicional de pacientes con crisis convulsivas parciales que no van acompañadas o acompañadas de generalización secundaria.
Método de administración de pregabalina y dosis.
La pregabalina se toma por vía oral, independientemente de las comidas, en una dosis de 150 a 600 mg por día dividida en dos o tres tomas. La pregabalina se debe retirar gradualmente durante un mínimo de 7 días. Si olvida una dosis de pregabalina, debe tomar esa dosis lo antes posible, pero no debe tomar la dosis olvidada si es casi la hora de su siguiente dosis. En caso de insuficiencia renal, así como en pacientes de edad avanzada, es necesario ajustar la dosis de pregabalina en función del aclaramiento de creatinina.
Si se desarrollan síntomas de angioedema (edema facial, edema perioral, hinchazón de los tejidos del tracto respiratorio superior), se debe suspender la pregabalina.
En algunos pacientes con diabetes mellitus, el aumento de peso mientras toman pregabalina puede requerir cambios en la dosis de los fármacos hipoglucemiantes.
Los fármacos antiepilépticos, incluida la pregabalina, pueden aumentar el riesgo de desarrollar pensamientos y conductas suicidas. Por lo tanto, los pacientes que reciben estos medicamentos deben ser monitoreados cuidadosamente para detectar la aparición o empeoramiento de depresión, pensamientos y comportamientos suicidas.
No hay información suficiente sobre la posibilidad de suspender otros anticonvulsivos cuando se suprimen las convulsiones con pregabalina y la conveniencia de la monoterapia con pregabalina.
La pregabalina puede provocar somnolencia y mareos, lo que aumenta el riesgo de lesiones accidentales (especialmente en personas mayores). También se han dado casos de confusión, pérdida del conocimiento y deterioro cognitivo. Por lo tanto, los pacientes deben tener especial precaución mientras toman el medicamento.
Si se desarrolla visión borrosa u otras alteraciones visuales durante el uso de pregabalina, la interrupción del medicamento puede provocar la desaparición de estos síntomas.
Hay informes sobre el desarrollo de convulsiones, incluidas convulsiones de pequeño mal, estado epiléptico, durante el uso de pregabalina o inmediatamente después de su interrupción.
Hay informes sobre el desarrollo de insuficiencia renal; En algunos casos, la función renal se restableció después de suspender la pregabalina.
Hay informes de casos de abuso de pregabalina. Al igual que con otros fármacos que actúan sobre el sistema nervioso central, se debe evaluar cuidadosamente el historial del paciente para detectar abuso de drogas y se debe vigilar estrechamente al paciente debido al riesgo de abuso de pregabalina. Hay informes de casos de dependencia que se desarrollaron con el uso de pregabalina. Los pacientes con antecedentes de drogodependencia requieren una estrecha vigilancia médica para detectar signos de dependencia de pregabalina.
Cuando se suspendió la pregabalina después de un tratamiento a corto o largo plazo, se observaron los siguientes efectos negativos: dolor de cabeza, insomnio, náuseas, síndrome gripal, diarrea, depresión, mareos, sudoración, convulsiones, ansiedad. No hay información sobre la gravedad y la frecuencia del síndrome de abstinencia de pregabalina según la duración del tratamiento y la dosis.
La incidencia de eventos adversos del sistema nervioso, especialmente somnolencia, aumenta con el tratamiento del dolor neuropático central, que es causado por daño a la médula espinal, pero esto puede ser consecuencia de los efectos aditivos de la pregabalina y otros fármacos adicionales utilizados ( por ejemplo, agentes antiespásticos).
Existe información sobre casos de desarrollo de encefalopatía mientras se toma pregabalina, especialmente en pacientes con patología concomitante que puede conducir al desarrollo de encefalopatía.
Hay informes sobre el desarrollo de insuficiencia cardíaca crónica en algunos pacientes durante el tratamiento con pregabalina. La insuficiencia cardíaca se ha observado principalmente en personas de edad avanzada que tienen disfunción cardíaca y reciben pregabalina para la neuropatía. Por tanto, la pregabalina debe utilizarse con precaución en esta categoría de pacientes. Cuando se suspende la pregabalina, estas reacciones pueden desaparecer.
La pregabalina puede provocar somnolencia y mareos y, por tanto, afectar la capacidad para conducir vehículos y realizar actividades que requieran mayor atención y velocidad de reacciones psicomotoras. Los pacientes deben abstenerse de realizar este tipo de actividades mientras toman pregabalina.
Contraindicaciones de uso
Hipersensibilidad, menores de 18 años.
Restricciones de uso
Insuficiencia renal y/o cardíaca, antecedentes de drogodependencia.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
La pregabalina se ha asociado con toxicidad reproductiva cuando se usa en animales. No existen datos adecuados sobre el uso de pregabalina en mujeres embarazadas. La pregabalina se puede utilizar durante el embarazo sólo cuando el beneficio para la madre sea mayor que el posible riesgo para el feto. Al tomar pregabalina, las mujeres en edad reproductiva deben utilizar métodos anticonceptivos adecuados. No hay información sobre la excreción de pregabalina en la leche materna en mujeres, pero se ha establecido que en ratas el fármaco se excreta en la leche. Por lo tanto, no se recomienda la lactancia materna durante el tratamiento con pregabalina.
Efectos secundarios de la pregabalina
Sistema nervioso, órganos sensoriales, psique: ataxia, alteración de la coordinación, alteración de la atención, alteración de la memoria, disartria, temblor, parestesia, desequilibrio, sedación, letargo, amnesia, deterioro cognitivo, nistagmo, hipoestesia, alteración del habla, alteración de la atención, reflejos debilitados, convulsiones mioclónicas, discinesia, vértigo postural, hiperestesia , agitación psicomotora, pérdida del gusto, temblor intencional, dolor de cabeza, deterioro cognitivo, pérdida del conocimiento, convulsiones, estupor, sensación de ardor en las mucosas y la piel, desmayos, parosmia, hipocinesia, disgrafía, euforia, mareos, somnolencia, confusión, disminución. libido, irritabilidad, insomnio, desorientación, despersonalización, ansiedad, anorgasmia, depresión, agitación, estado de ánimo deprimido, labilidad del estado de ánimo, dificultad para encontrar palabras, sueños inusuales, alucinaciones, aumento de la libido, apatía, ataques de pánico, aumento del insomnio, desinhibición, buen humor, diplopía , visión borrosa, estrechamiento de los campos visuales, dolor en los ojos, disminución de la agudeza visual, astenopía, hinchazón de los ojos, sequedad ocular, aumento del lagrimeo, irritación ocular, “chispas” parpadeantes ante los ojos, midriasis, alteración de la percepción visual de la profundidad, oscilopsia (sensación subjetiva de vibración de los objetos en cuestión), pérdida de visión periférica, aumento de la luminosidad de la percepción visual, estrabismo, queratitis, pérdida de visión, vértigo, hiperacusia.
Sistema cardiovascular y sangre: taquicardia, sofocos, bloqueo auriculoventricular de primer grado, disminución de la presión arterial, aumento de la presión arterial, extremidades frías, enrojecimiento de la piel, arritmia sinusal, taquicardia sinusal, bradicardia sinusal, insuficiencia cardíaca crónica, prolongación del intervalo QT, neutropenia, disminución del recuento de plaquetas, disminución número de leucocitos en la sangre.
Sistema respiratorio: dificultad para respirar, sequedad de la mucosa nasal, tos, congestión nasal, hemorragias nasales, ronquidos, rinitis, sensación de “opresión” en la garganta, nasofaringitis, edema pulmonar.
Sistema digestivo: boca seca, vómitos, estreñimiento, hinchazón de la lengua, náuseas, diarrea, aumento del apetito, flatulencia, aumento de la salivación, hinchazón, reflujo gastroesofágico, ascitis, hipoestesia de la mucosa oral, anorexia, disfagia, pancreatitis, aumento de peso, pérdida de peso.
Piel: erupción papular, sudoración, urticaria, sudor frío, picazón, hinchazón facial, síndrome de Stevens-Johnson.
Sistema musculoesquelético: hinchazón de las articulaciones, espasmos musculares, espasmos musculares, artralgia, mialgia, dolor de espalda, rigidez muscular, dolor en las extremidades, dolor de cuello, espasmo de los músculos del cuello, rabdomiolisis.
Sistema genitourinario: incontinencia urinaria, disuria, edema periférico, retención urinaria, oliguria, insuficiencia renal, disfunción eréctil, disfunción sexual, eyaculación retardada, dolor en las glándulas mamarias, amenorrea, secreción de las glándulas mamarias, agrandamiento de las glándulas mamarias, dismenorrea, ginecomastia.
Datos de laboratorio e instrumentales: hipoglucemia, aumento de la actividad de la creatinfosfoquinasa, alanina aminotransferasa, aspartato aminotransferasa, aumento de las concentraciones de creatinina en sangre, disminución de las concentraciones de potasio en sangre.
El sistema inmune: reacciones alérgicas, angioedema, hipersensibilidad.
Otros: fatiga, sensación de "borrachera", hinchazón, alteración de la marcha, caídas, astenia, sed, sensación de opresión en el pecho, escalofríos, hinchazón generalizada, dolor, hipertermia, sensaciones patológicas.
Interacción de pregabalina con otras sustancias.
Dado que la pregabalina se metaboliza mínimamente, se excreta principalmente sin cambios por los riñones, no se une a las proteínas plasmáticas y no inhibe el metabolismo de otros fármacos in vitro, es poco probable que entre en interacciones farmacocinéticas. Los hipoglucemiantes orales, la insulina, los diuréticos, el fenobarbital, el topiramato y la tiagabina no tienen un efecto clínicamente significativo sobre el aclaramiento de pregabalina. No hubo signos de interacción farmacocinética clínicamente significativa de pregabalina con carbamazepina, fenitoína, ácido valproico, gabapentina, lamotrigina, lorazepam, etanol u oxicodona. Cuando se utilizaron anticonceptivos orales que contenían etinilestradiol y/o noretisterona con pregabalina, la farmacocinética en estado estacionario de ambos fármacos no cambió.
Hay informes de casos de coma e insuficiencia respiratoria cuando se usa pregabalina junto con otros fármacos que tienen un efecto depresor sobre el sistema nervioso central.
Hay informes de efectos negativos de la pregabalina en el tracto gastrointestinal (incluido el desarrollo de íleo paralítico, obstrucción intestinal, estreñimiento) cuando se usa junto con medicamentos que causan estreñimiento (por ejemplo, analgésicos no narcóticos).
La pregabalina puede mejorar la disfunción motora y cognitiva causada por la oxicodona, los efectos del lorazepam y el etanol.
Sobredosis
Con una sobredosis de pregabalina (hasta 15 g), no se identificaron otras reacciones adversas que se describen en los efectos secundarios. Los eventos adversos más comunes que se desarrollaron durante una sobredosis fueron: somnolencia, trastornos afectivos, confusión, agitación, depresión, ansiedad.
Tratamiento: lavado gástrico, terapia de mantenimiento, hemodiálisis (si es necesario).
Contenido
Según la terminología médica aceptada, la pregabalina es un fármaco anticonvulsivo con efectos ansiolíticos y analgésicos. Este efecto complejo lo proporciona el componente activo de la composición, la pregabalina, que es un análogo del ácido gamma-aminobutírico. Leer las instrucciones de uso del producto.
Composición de pregabalina
El medicamento Pregabalina está disponible en forma de cápsulas. Su composición:
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Tipo de cápsulas |
Descripción |
Concentración de pregabalina, mg por pieza. |
Componentes auxiliares |
Paquete |
Precio, rublos |
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Tapa y cuerpo amarillos con polvo blanco. |
Lactosa monohidrato, gelatina, dióxido de titanio, almidón de maíz pregelatinizado y regular, talco, colorantes, índigo carmín, puesta de sol. |
Ampollas de 14 uds., 1 o 4 ampollas en un paquete con instrucciones de uso. |
215 por 14 uds. |
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Tapa marrón claro y cuerpo amarillo. |
620 por 56 uds. |
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Cuerpo y tapa de color marrón claro. |
475 por 14 uds. |
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Gorra marrón y cuerpo amarillo. |
1690 por 56 uds. |
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Cuerpo y gorra marrones. |
1900 por 56 uds. |
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Tapa marrón oscuro y cuerpo amarillo. |
1500 por 14 uds. |
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Tapa y cuerpo de color marrón oscuro. |
1650 para 56 uds. |
Propiedades farmacológicas
Los efectos analgésicos y anticonvulsivos del fármaco se deben a la unión del componente activo a una subunidad adicional (proteína alfa-2-delta) de los canales de calcio dependientes de voltaje del sistema nervioso central, lo que conduce a la sustitución irreversible de la gabapentina por la ayuda de la alanina aminotransferasa y la aspartato aminotransferasa. Debido a esto, se reducen los signos clínicos del trastorno de ansiedad generalizada.
Después de tomar los comprimidos con el estómago vacío, la pregabalina se absorbe rápidamente y alcanza las concentraciones plasmáticas máximas en una hora (con la ingesta simultánea de alimentos, el tiempo aumenta en un tercio). El componente activo tiene una biodisponibilidad del 90%, no se une a las proteínas plasmáticas y prácticamente no se metaboliza: el 98% de la dosis se libera sin cambios. No hay evidencia de racemización del enantiómero S de pregabalina en el enantiómero R.
El resto de la dosis se excreta por vía renal, la vida media es de 6 horas. En voluntarios sanos y pacientes con epilepsia y síndromes de dolor crónico, la farmacocinética no difiere. Si la función renal está alterada, se reduce el aclaramiento de pregabalina. La función hepática alterada no debería afectar las propiedades del fármaco. En pacientes mayores de 65 años, el aclaramiento de creatinina se reduce, lo que debería conducir a una reducción de la dosis del fármaco.
Indicaciones de uso del medicamento Pregabalina.
Las instrucciones de uso describen las indicaciones. Éstas incluyen:
- dolor neuropático, fibromialgia en adultos;
- terapia complementaria para la epilepsia en adultos con convulsiones parciales, que se acompañan de generalización secundaria (o no);
- astenopía;
- Trastorno de ansiedad generalizada en adultos.
Instrucciones de uso y dosificación.
Las cápsulas se toman por vía oral independientemente de las comidas. La dosis diaria estándar es de 150 a 600 mg, dividida en 2 a 3 dosis. La cancelación del tratamiento con pregabalina se produce de forma gradual, durante un período de al menos una semana. Si olvida una pastilla, tómela lo antes posible, pero no tome una dosis doble. Al día siguiente, el medicamento se toma como estándar. Dependiendo de la enfermedad, las dosis difieren:
instrucciones especiales
En las instrucciones también puede obtener información sobre instrucciones especiales para tomar el medicamento. Consejos útiles:
- La pregabalina se utiliza con precaución en pacientes con insuficiencia cardíaca con antecedentes de drogodependencia.
- En caso de diabetes mellitus en un contexto de aumento de peso, será necesario ajustar la dosis de los fármacos hipoglucemiantes.
- Si se desarrollan síntomas de angioedema (hinchazón de la cara o del área perioral, hinchazón de los tejidos del tracto respiratorio superior), se suspende el tratamiento.
- Un anticonvulsivo puede aumentar el riesgo de desarrollar pensamientos y comportamientos suicidas. Durante el tratamiento, se requiere un control médico cuidadoso para detectar la aparición de depresión o un empeoramiento de su curso.
- La terapia con pregabalina se asocia con somnolencia, pérdida y confusión, deterioro de la función cognitiva y mareos, lo que puede provocar caídas y lesiones accidentales, especialmente en personas mayores. Durante el tratamiento, se debe conducir un coche o utilizar maquinaria con precaución.
- La monoterapia para las convulsiones con el fármaco es ineficaz, porque en su contexto pueden desarrollarse estados epilépticos y convulsiones de pequeño mal.
- Durante el tratamiento con el fármaco se puede desarrollar insuficiencia renal o cardíaca, que en algunos casos se resuelve tras la interrupción del tratamiento. Los pacientes de edad avanzada que padecen neuropatía corren el riesgo de sufrir insuficiencia cardíaca.
- La terapia a corto o largo plazo con una abstinencia rápida del medicamento puede provocar dolores de cabeza, insomnio, náuseas, síndrome gripal, diarrea, depresión, ansiedad, sudoración, convulsiones y mareos.
- El desarrollo de somnolencia aumenta con el tratamiento del dolor neuropático central en el contexto de daño de la médula espinal. Esto es una consecuencia de la suma de los efectos de la pregabalina y otros fármacos (por ejemplo, antiespásticos).
- Ha habido casos de drogodependencia y encefalopatía que se desarrollaron durante la terapia con medicamentos.
Durante el embarazo
Los médicos no recomiendan el uso de pregabalina durante el embarazo porque no hay datos sobre la seguridad y eficacia del fármaco en este grupo de pacientes. Durante la terapia con medicamentos, las mujeres en edad reproductiva deben recibir protección adecuada. Es mejor no utilizar el medicamento durante la lactancia. Según estudios en animales, el componente activo tiene un efecto tóxico sobre la función reproductiva y se excreta con la leche materna.
En la niñez
Las instrucciones no recomiendan el uso de pregabalina en niños y adolescentes menores de 17 años. Esta limitación se debe a que la eficacia y seguridad del fármaco no se han estudiado completamente en este grupo de pacientes. Después de cumplir los 17 años, el medicamento se puede utilizar en la dosis prescrita por el médico, que depende del tipo de enfermedad y de la tolerabilidad del medicamento por parte del paciente.
Para insuficiencia renal y hepática.
De acuerdo con las instrucciones, en caso de insuficiencia renal, la dosis del medicamento se reduce, ya que su aclaramiento es directamente proporcional a la dependencia del aclaramiento de creatinina. La sustancia se elimina del plasma mediante hemodiálisis, por lo que se necesita una dosis adicional después del procedimiento. En pacientes con disfunción hepática, no es necesario ajustar la dosis de pregabalina porque las anomalías no afectan las concentraciones plasmáticas del fármaco.
Interacciones con la drogas
Es útil para estudiar las interacciones farmacológicas entre el fármaco y otros medicamentos. Esto es lo que dicen las instrucciones:
- El uso simultáneo del medicamento con medicamentos que deprimen el sistema nervioso central provoca insuficiencia respiratoria y puede provocar coma.
- La pregabalina tiene un efecto negativo en el tracto gastrointestinal cuando se combina con analgésicos no narcóticos, diuréticos y fármacos invasores que provocan estreñimiento. Esto termina con el desarrollo de obstrucción intestinal e íleo paralítico.
- El fármaco mejora el deterioro de las funciones motoras y cognitivas causado por la oxicodona. Aumenta la eficacia del lorazepam, el etanol y reduce el funcionamiento de la insulina.
Efectos secundarios
Mientras toma tabletas de pregabalina, el paciente puede experimentar el desarrollo de síntomas secundarios. Las posibles reacciones son:
- euforia, desinhibición, confusión, insomnio, disminución o aumento de la libido, apatía, irritabilidad, ataques de pánico, desorientación, pesadillas, despersonalización, alucinaciones;
- ansiedad, depresión o labilidad del estado de ánimo, agitación, depresión, anorgasmia;
- dolor de cabeza, mareos, alteración del olfato, atención, coordinación, somnolencia, desmayos, deterioro de la memoria, estupor, temblor, amnesia, letargo, agitación psicomotora, ardor en la piel, pérdida del gusto;
- visión doble, visión borrosa, queratitis, estrechamiento del campo de visión y su agudeza, dolor, sequedad, hinchazón de los ojos, pupilas dilatadas, chispas ante los ojos, sensación de vibración de objetos, estrabismo;
- pérdida o aumento de peso corporal, aumento del apetito, hipoglucemia, anorexia;
- taquicardia, insuficiencia cardíaca, bloqueo auriculoventricular, bradicardia, enrojecimiento, arritmia, disminución o aumento de la presión, extremidades frías;
- edema pulmonar, dificultad para respirar, opresión en la garganta, tos, ronquidos, sequedad nasal, rinitis, congestión nasal, hemorragias nasales, nasofaringitis;
- insuficiencia metabólica;
- diarrea, estreñimiento, náuseas, vómitos, hinchazón de la lengua, flatulencia, pancreatitis, distensión abdominal, aumento de la salivación, ascitis, disfagia, reflujo gastroesofágico;
- espasmos musculares, rabdomiólisis, hinchazón de las articulaciones, dolor de cuello, espasmos musculares, mialgia, rigidez muscular, artralgia;
- disuria, insuficiencia renal, oliguria, incontinencia urinaria;
- ginecomastia, disfunción eréctil, dismenorrea, eyaculación retardada, amenorrea, secreción mamaria;
- neutropenia, neuropatía;
- picazón en la piel, hiperemia, sudoración, sudor frío, erupción papular, urticaria, alergias;
- sensación de intoxicación, alteración de la marcha, edema generalizado, escalofríos, hipertermia.
Contraindicaciones
El medicamento se prescribe con precaución en caso de insuficiencia renal, cardíaca o antecedentes de drogodependencia. Como cualquier fármaco, la pregabalina tiene sus contraindicaciones. Éstas incluyen:
- niños y adolescentes hasta 17 años;
- hipersensibilidad a los componentes de la composición;
- deficiencia de lactasa, malabsorción de glucosa-galactosa, intolerancia a la lactosa.
Condiciones de venta y almacenamiento.
El medicamento es un medicamento recetado y se almacena fuera del alcance de los niños a temperaturas de hasta 30 grados durante no más de 3 años, excepto las cápsulas de 100 y 200 mg, que se almacenan durante 2 años.
Análogos de pregabalina
Puede reemplazar el producto con medicamentos con la misma o diferente composición, pero con propiedades similares. Los análogos de la pregabalina son:
- Algerica – cápsulas antiepilépticas a base de pregabalina;
- Prabegin: comprimidos antiepilépticos con la misma composición;
- Lyrica – cápsulas a base de pregabalina con acción antiepiléptica;
- Prigabilon es un fármaco con una composición similar;
- Replica es otro medicamento que contiene pregabalina;
- Pregabalin Zentiva, Pregabalin-SZ son tabletas análogas del medicamento, completamente similares en composición y acción, pero producidas por otras compañías.
Video
Fórmula bruta
C8H17NO2Grupo farmacológico de la sustancia pregabalina.
Clasificación nosológica (CIE-10)
Código CAS
148553-50-8Características de la sustancia pregabalina.
La pregabalina es un análogo de GABA. Un sólido cristalino de color blanco a blanquecino, libremente soluble en agua y en medios acuosos tanto básicos como ácidos. Peso molecular 159,23.
Farmacología
efecto farmacológico- antiepiléptico.Farmacodinamia
Mecanismo de acción
Se descubrió que la pregabalina se une a la subunidad accesoria (proteína α2-δ) de los canales de calcio dependientes de voltaje en el sistema nervioso central, reemplazando irreversiblemente a la 3H-gabapentina. Se supone que dicha unión puede contribuir a sus efectos analgésicos y anticonvulsivos.
Dolor neuropático
Se ha observado la eficacia de la pregabalina en pacientes con neuropatía diabética y neuralgia posherpética.
Se ha establecido que cuando se toma pregabalina en ciclos de hasta 13 semanas, 2 veces al día y hasta 8 semanas, 3 veces al día, en general, aumenta el riesgo de efectos secundarios y la eficacia cuando se toma 2 o 3 veces al día. son lo mismo.
Cuando se tomó durante un período de hasta 13 semanas, el dolor disminuyó durante la primera semana y el efecto persistió hasta el final del tratamiento.
Hubo una reducción del 50 % en las puntuaciones de dolor en el 35 % de los pacientes que recibieron pregabalina y en el 18 % de los pacientes que recibieron placebo. Entre los pacientes que no experimentaron somnolencia, el efecto de esta reducción del dolor se observó en el 33% de los pacientes del grupo de pregabalina y en el 18% de los pacientes del grupo de placebo. Se produjo somnolencia en el 48% de los pacientes que tomaban pregabalina y en el 16% de los pacientes que tomaban placebo.
fibromialgia
Se observa una marcada reducción de los síntomas de dolor asociados con la fibromialgia con el uso de pregabalina en dosis de 300 a 600 mg/día. La eficacia de dosis de 450 y 600 mg/día es comparable, pero la tolerabilidad de 600 mg/día suele ser peor.
Además, el uso de pregabalina se asocia con una mejora notable en la actividad funcional de los pacientes y una disminución en la gravedad de los trastornos del sueño. El uso de pregabalina en una dosis de 600 mg/día produjo una mejora más pronunciada en el sueño en comparación con una dosis de 300-450 mg/día.
Epilepsia
Cuando se toma pregabalina durante 12 semanas 2 o 3 veces al día, el riesgo de efectos secundarios y la eficacia de la pregabalina son los mismos para estos regímenes de dosificación. Una disminución en la frecuencia de las convulsiones comenzó dentro de la primera semana.
Monoterapia (en pacientes recién diagnosticados). En un ensayo clínico controlado de 56 semanas, la dosis de pregabalina dos veces al día logró una eficacia comparable a la de lamotrigina según el criterio de valoración de ausencia de convulsiones durante 6 meses. La pregabalina y la lamotrigina tuvieron una seguridad similar y una buena tolerabilidad.
Trastorno de ansiedad generalizada
Se observa una disminución de los síntomas del trastorno de ansiedad generalizada en la primera semana de tratamiento. Cuando se usó durante 8 semanas, el 52% de los pacientes que recibieron pregabalina y el 38% de los pacientes que recibieron placebo tuvieron una reducción del 50% en los síntomas en la Escala de Ansiedad de Hamilton ( NOMBRE-A).
En los ensayos clínicos, las reacciones adversas oculares (como visión borrosa, disminución de la agudeza visual, cambios en el campo visual) se informaron con mayor frecuencia en pacientes que recibían pregabalina de forma crónica (excluyendo cambios en el fondo de ojo) que en pacientes que recibían placebo.
Farmacocinética
Los parámetros farmacocinéticos de pregabalina en estado estacionario fueron similares en voluntarios sanos, en pacientes con epilepsia que recibían tratamiento antiepiléptico y en pacientes que recibían pregabalina para síndromes de dolor crónico.
Succión. La pregabalina se absorbe rápidamente con el estómago vacío. La Cmax se alcanza después de 1 hora con uso único y repetido. La biodisponibilidad oral de pregabalina es ≥90% y es independiente de la dosis. Con el uso repetido, la C ss se alcanza después de 24 a 48 horas. Cuando se usa pregabalina después de una comida, la C máx se reduce en aproximadamente un 25-30 % y la T máx aumenta a aproximadamente 2,5 horas. Sin embargo, la ingesta de alimentos no tiene un efecto efecto clínicamente significativo sobre la absorción general de pregabalina.
Distribución. El Vd aparente de pregabalina después de la administración oral es de aproximadamente 0,56 L/kg. La pregabalina no se une a las proteínas plasmáticas. Los estudios en animales han demostrado que la pregabalina cruza la BHE en ratones, ratas y monos. También se ha demostrado que la pregabalina puede atravesar la placenta y encontrarse en la leche de ratas lactantes.
Metabolismo. La pregabalina prácticamente no se metaboliza. Después de tomar pregabalina marcada, aproximadamente el 98% del marcador radiactivo se detectó sin cambios en la orina. La proporción de derivado de pregabalina N-metilado, que es el principal metabolito encontrado en la orina, fue del 0,9% de la dosis. No hubo signos de racemización del enantiómero S de pregabalina en el enantiómero R.
Excreción. La pregabalina se excreta principalmente sin cambios por los riñones. El T1/2 promedio es de 6,3 horas. El aclaramiento plasmático de pregabalina y el aclaramiento renal son directamente proporcionales al aclaramiento de creatinina (ver. Disfuncion renal). En pacientes con insuficiencia renal y pacientes en hemodiálisis, es necesario ajustar la dosis.
Linealidad/no linealidad. La farmacocinética de pregabalina en el rango de dosis diarias recomendadas es lineal, la variabilidad interindividual es baja (<20%). Фармакокинетику прегабалина при повторном применении можно предсказать на основании данных приема однократной дозы. Следовательно, необходимости в регулярном мониторировании концентрации прегабалина нет.
Farmacocinética en grupos especiales.
Piso. El sexo del paciente no tiene un efecto clínicamente significativo sobre las concentraciones plasmáticas de pregabalina.
Disfuncion renal. El aclaramiento de pregabalina es directamente proporcional al aclaramiento de creatinina. Dado que la pregabalina se elimina principalmente por los riñones, se recomienda reducir la dosis de pregabalina en pacientes con insuficiencia renal. Además, la pregabalina se elimina eficazmente del plasma durante la hemodiálisis (después de una sesión de hemodiálisis de 4 horas, la concentración plasmática de pregabalina se reduce en aproximadamente un 50%) y se debe prescribir una dosis adicional después de la hemodiálisis.
Disfunción hepática. No se ha estudiado específicamente la farmacocinética de pregabalina en pacientes con insuficiencia hepática. La pregabalina prácticamente no se metaboliza y se excreta principalmente sin cambios en la orina, por lo que la disfunción hepática no debería alterar significativamente las concentraciones plasmáticas de pregabalina.
Pacientes de edad avanzada (mayores de 65 años). El aclaramiento de pregabalina tiende a disminuir con la edad, lo que refleja una disminución del aclaramiento de creatinina relacionada con la edad. Las personas de edad avanzada con insuficiencia renal pueden necesitar una reducción de la dosis.
Uso de la sustancia pregabalina.
Tratamiento del dolor neuropático en adultos; epilepsia (como terapia complementaria en adultos con crisis parciales, con o sin generalización secundaria); tratamiento del trastorno de ansiedad generalizada en adultos; Tratamiento de la fibromialgia en adultos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad; niños y adolescentes hasta 17 años inclusive (sin datos de uso).
Restricciones de uso
Insuficiencia cardíaca renal y crónica.
Debido a casos aislados de uso incontrolado de pregabalina, se debe prescribir con precaución en pacientes con antecedentes de drogodependencia. Estos pacientes requieren una estrecha vigilancia médica durante el tratamiento con pregabalina.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
No existen datos adecuados sobre el uso de pregabalina en mujeres embarazadas.
Cuando se usó en animales, la pregabalina tuvo un efecto tóxico sobre la función reproductiva. En este sentido, la pregabalina se puede utilizar durante el embarazo sólo si el beneficio para la madre supera claramente el posible riesgo para el feto. Cuando se trata con pregabalina, las mujeres en edad reproductiva deben utilizar métodos anticonceptivos adecuados.
La pregabalina se excreta en la leche materna. Dado que se desconoce la seguridad de la pregabalina en recién nacidos, no se recomienda la lactancia materna durante el tratamiento. Se debe interrumpir la lactancia o el tratamiento con pregabalina, teniendo en cuenta la necesidad de tratamiento para la madre y la lactancia para el recién nacido.
Función reproductiva. No existen datos clínicos sobre el efecto de la pregabalina sobre la función reproductiva de las mujeres.
En un estudio clínico sobre el efecto de la pregabalina sobre la motilidad de los espermatozoides, voluntarios varones sanos recibieron una dosis de 600 mg/día de pregabalina. Después de 3 meses de tratamiento, no se detectó ningún efecto sobre la motilidad de los espermatozoides.
Los estudios de fertilidad han demostrado efectos negativos sobre la función reproductiva de ratas hembras y la función reproductiva y el desarrollo de ratas machos. Se desconoce la importancia clínica de estos resultados.
Efectos secundarios de la pregabalina
Según la experiencia clínica con pregabalina en más de 12.000 pacientes, los eventos adversos más comunes fueron mareos y somnolencia. Las reacciones adversas fueron generalmente leves o moderadas. En todos los estudios controlados, la tasa de interrupción debido a reacciones adversas fue del 14% entre los pacientes que recibieron pregabalina y del 7% entre los pacientes que recibieron placebo. Las reacciones adversas más frecuentes que requirieron la interrupción del tratamiento fueron mareos (4%) y somnolencia (3%), dependiendo de su tolerabilidad subjetiva. Otros efectos secundarios que también provocan la interrupción del tratamiento con pregabalina: ataxia, confusión, astenia, alteración de la atención, visión borrosa, alteración de la coordinación, edema periférico.
También se observaron reacciones adversas que ocurrieron después de la interrupción de la pregabalina: insomnio, dolor de cabeza, náuseas, ansiedad, síndrome gripal, convulsiones, aumento de la excitabilidad, depresión, dolor, hiperhidrosis y diarrea.
Durante el tratamiento del dolor neuropático central asociado con lesión de la médula espinal, hay un aumento en la frecuencia de reacciones adversas en general, así como reacciones adversas del sistema nervioso central, especialmente somnolencia.
A continuación se detallan todas las reacciones adversas que ocurrieron con más frecuencia que con placebo y se observaron en más de 1 paciente: muy frecuentes (≥1/10); a menudo (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (<1/1000); неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным) и распределены по системно-органным классам. В каждой группе по частоте возникновения побочные реакции перечислены в порядке уменьшения тяжести.
Las reacciones adversas enumeradas también pueden estar asociadas con el curso de la enfermedad subyacente y/o el uso concomitante de otros medicamentos.
Las reacciones adversas adicionales notificadas después de la comercialización del medicamento y su inclusión en la lista siguiente se muestran en cursiva.
Infecciones e infestaciones: a menudo - nasofaringitis.
Del sistema sanguíneo y linfático: con poca frecuencia - neutropenia.
Del sistema inmunológico: con poca frecuencia - reacciones hipersensibles; raramente - angioedema, reacciones alérgicas.
Trastornos del metabolismo: a menudo - aumento del apetito; poco frecuentes: pérdida de apetito, hipoglucemia.
Desde el lado mental: a menudo - euforia, confusión, irritabilidad, disminución de la libido, desorientación, insomnio, ataques de pánico, depresión, apatía; poco frecuentes: alucinaciones, agitación, ansiedad, estado de ánimo deprimido, agresividad, buen humor, cambios de humor, despersonalización, dificultad para encontrar palabras, sueños ansiosos, aumento de la libido, anorgasmia, aumento del insomnio; raramente - desinhibición.
Del sistema nervioso: muy a menudo - mareos, somnolencia, dolor de cabeza; a menudo: ataxia, falta de coordinación, temblor, amnesia, disartria, deterioro de la memoria, alteración de la atención, parestesia, hipoestesia, sedación, desequilibrio, letargo, ageusia; poco frecuentes: desmayos, mioclonías, hiperactividad psicomotora, discinesia, mareos posturales, temblor intencional, nistagmo, alteración del habla, hiporreflexia, hiperestesia, sensación de ardor, parestesia perioral, mioclonías, pérdida del conocimiento, deterioro cognitivo; raramente: entumecimiento patológico, hipocinesia, parosmia, disgrafía, convulsiones.
Desde el lado del órgano de la visión: a menudo - visión borrosa, diplopía; poco frecuentes: visión borrosa, hinchazón de los ojos, pérdida de la visión periférica, defecto del campo visual, disminución de la agudeza visual, dolor ocular, astenopía, ojos secos, aumento del lagrimeo, irritación de la membrana mucosa de los ojos; raramente: oscilopsia, cambios en la percepción de la profundidad visual, midriasis, estrabismo, aumento del brillo de la percepción visual, queratitis, pérdida de visión.
Del órgano de la audición y del aparato vestibular: a menudo - vértigo; con poca frecuencia - hiperacusia.
Desde el corazón: con poca frecuencia: taquicardia, bloqueo AV de primer grado, bradicardia sinusal, CHF; raramente - taquicardia sinusal, prolongación del QT, arritmia sinusal.
Del lado de los vasos sanguíneos: con poca frecuencia: sofocos, enrojecimiento de la piel, hipotensión arterial, hipertensión arterial, extremidades frías.
Del sistema respiratorio, tórax y órganos mediastínicos: a menudo - sequedad de la mucosa nasal; poco frecuentes: dificultad para respirar, hemorragias nasales, congestión nasal, rinitis, tos, ronquidos; raramente - sensación de opresión en la garganta, edema pulmonar.
Del tracto gastrointestinal: a menudo: vómitos, sequedad de boca, estreñimiento, flatulencia, hinchazón, náuseas, diarrea; poco frecuentes: ERGE, salivación excesiva, hipoestesia de la mucosa oral; raramente: ascitis, pancreatitis, disfagia, hinchazón de la lengua.
Para la piel y tejidos subcutáneos: poco frecuentes: erupción papular, hiperhidrosis, urticaria, hinchazón facial, picazón en la piel; casi nunca - Síndrome de Stevens-Johnson, sudor frío.
Del sistema musculoesquelético y tejido conectivo: a menudo: espasmos musculares, artralgia, dolor en las extremidades, dolor de espalda, espasmos en la región cervical; poco frecuentes: hinchazón de las articulaciones, calambres musculares, mialgia, dolor de cuello, rigidez muscular; raramente - rabdomiólisis.
Del sistema urinario: con poca frecuencia - incontinencia urinaria, disuria; raramente - insuficiencia renal, oliguria, retención urinaria.
Del sistema reproductivo y glándulas mamarias: a menudo - dolor en las glándulas mamarias, disfunción eréctil; poco frecuentes: eyaculación retardada, disfunción sexual, dismenorrea; raramente: amenorrea, secreción de las glándulas mamarias, agrandamiento de las glándulas mamarias, ginecomastia.
Trastornos generales y reacciones en el lugar de la inyección: a menudo - alteración de la marcha, sensación de intoxicación, aumento de la fatiga, edema periférico, mala salud; poco frecuentes: edema generalizado, opresión en el pecho, astenia, sed, dolor, hipertermia, escalofríos, malestar.
Datos de laboratorio e instrumentales: a menudo - un aumento en el peso corporal, un aumento en la concentración de creatinina en el plasma sanguíneo; con poca frecuencia: aumento de los niveles de CPK en la sangre, aumento de los niveles de ALT, AST, disminución del recuento de plaquetas, aumento de las concentraciones de glucosa en la sangre, disminución de los niveles de potasio en la sangre, disminución del peso corporal; raramente: una disminución en el nivel de leucocitos en la sangre.
Algunos pacientes han experimentado síntomas de abstinencia después de suspender el tratamiento a corto o largo plazo con pregabalina. Se han reportado insomnio, dolor de cabeza, náuseas, ansiedad, diarrea, síndrome gripal, convulsiones, irritabilidad, depresión, dolor, hiperhidrosis y mareos, lo que indica dependencia física. Esta información se debe proporcionar al paciente antes de iniciar el tratamiento. Las observaciones sugieren que cuando se interrumpe el tratamiento a largo plazo con pregabalina, la frecuencia y gravedad de los síntomas de abstinencia pueden depender de la dosis.
Interacción
Dado que la pregabalina se excreta predominantemente sin cambios en la orina, sufre un metabolismo menor en el cuerpo humano (menos del 2% de la dosis se excreta en la orina como metabolitos), no inhibe in vitro metabolismo de otros fármacos y no se une a las proteínas plasmáticas, es poco probable que la pregabalina pueda entrar en una interacción farmacocinética.
Investigación en vivo y análisis farmacocinético poblacional. En la investigación en vivo No hubo interacciones farmacocinéticas clínicas significativas de pregabalina con fenitoína, carbamazepina, ácido valproico, lamotrigina, gabapentina, lorazepam, oxicodona y etanol. Un análisis farmacocinético poblacional mostró que los agentes hipoglucemiantes orales, diuréticos, insulina, fenobarbital, tiagabina y topiramato no tienen un efecto clínicamente significativo sobre el aclaramiento de pregabalina.
Anticonceptivos orales, noretisterona y/o etinilestradiol. El uso concomitante de pregabalina con anticonceptivos orales que contienen noretisterona y/o etinilestradiol no afecta el equilibrio farmacocinético de ambos fármacos.
Fármacos que afectan al sistema nervioso central. La pregabalina puede potenciar los efectos del etanol y el lorazepam. En estudios clínicos controlados, el uso concomitante de múltiples dosis orales de pregabalina con oxicodona, lorazepam o etanol no produjo efectos clínicamente significativos sobre la respiración. Desde el lanzamiento de pregabalina al mercado, se han informado insuficiencia respiratoria y coma en pacientes que la toman con otros medicamentos que deprimen el sistema nervioso central. La pregabalina parece potenciar el deterioro cognitivo y motor grueso inducido por la oxicodona.
Efecto sobre el tracto gastrointestinal. También se ha informado que la pregabalina tiene un efecto negativo sobre la función gastrointestinal (incluido el desarrollo de obstrucción intestinal, íleo paralítico, estreñimiento) cuando se usa concomitantemente con medicamentos que causan estreñimiento (como los opioides, ver “Precauciones”).
Interacción en pacientes de edad avanzada. No se han realizado estudios específicos de interacción farmacodinámica en voluntarios de edad avanzada.
Sobredosis
Síntomas: en caso de sobredosis (hasta 15 g), no se registraron otras reacciones adversas (no descritas anteriormente). Durante el uso posterior a la comercialización, los eventos adversos más comunes que se desarrollaron con la sobredosis de pregabalina fueron trastornos del estado de ánimo, somnolencia, confusión, depresión, agitación y ansiedad, y hubo informes de casos de coma.
Tratamiento: lavado gástrico, tratamiento de soporte y, si es necesario, hemodiálisis.
Rutas de administracion
Adentro.
Precauciones para la sustancia pregabalina.
Disfuncion renal. En pacientes con insuficiencia renal, la dosis se selecciona individualmente, teniendo en cuenta el aclaramiento de creatinina.
Disfunción hepática. En pacientes con insuficiencia hepática, no es necesario ajustar la dosis (ver "Farmacocinética").
Niños menores de 12 años y adolescentes (12-17 años inclusive). No se ha establecido la seguridad y eficacia de pregabalina en niños menores de 12 años y adolescentes. No se recomienda su uso en niños.
Personas mayores (mayores de 65 años). Las personas de edad avanzada pueden necesitar una reducción de la dosis de pregabalina debido a la disminución de la función renal (ver Farmacocinética).
En pacientes de edad avanzada, pueden ocurrir con mayor frecuencia reacciones adversas como mareos, confusión, temblores, pérdida de coordinación y letargo.
Pacientes con diabetes. En algunos pacientes con diabetes mellitus, si se produce un aumento de peso durante el tratamiento con pregabalina, puede ser necesario ajustar la dosis de los agentes hipoglucemiantes.
Reacciones hipersensibles. Se debe suspender la pregabalina si se desarrollan síntomas de angioedema (como hinchazón facial, edema perioral o hinchazón del tracto respiratorio superior).
Pensamientos y conductas suicidas. Los medicamentos antiepilépticos, incluida la pregabalina, pueden aumentar el riesgo de pensamientos o comportamientos suicidas. Si se producen pensamientos o comportamientos suicidas o un empeoramiento de la depresión, los pacientes o sus cuidadores deben buscar atención médica inmediata.
Mareos, somnolencia, pérdida del conocimiento, confusión, deterioro de la función cognitiva. El tratamiento con pregabalina se ha asociado con mareos y somnolencia, que aumentan el riesgo de lesiones accidentales (caídas) en pacientes de edad avanzada. Durante el uso poscomercialización de pregabalina, también se han notificado casos de pérdida del conocimiento, confusión y deterioro cognitivo. Por lo tanto, hasta que los pacientes aprecien los posibles efectos, deben tener precaución.
Interrupción del tratamiento anticonvulsivo concomitante. La información sobre la posibilidad de suspender otros anticonvulsivos cuando se suprimen las crisis con pregabalina y la conveniencia de la monoterapia es insuficiente. Hay informes sobre el desarrollo de convulsiones, incl. estado epiléptico y convulsiones menores, durante el uso de pregabalina o inmediatamente después del final de la terapia.
Efecto de la pregabalina sobre la visión. En los ensayos clínicos, los pacientes que recibieron pregabalina crónica experimentaron efectos secundarios más frecuentes, como visión borrosa, que los pacientes que recibieron placebo. Sin embargo, este efecto secundario cesó a medida que continuó el tratamiento. En estudios clínicos en los que se examinó oftalmológicamente a los pacientes, se observó con mayor frecuencia disminución de la agudeza visual y cambios en los campos visuales en pacientes que recibieron pregabalina que en aquellos que recibieron placebo. La incidencia de cambios en el fondo de ojo fue mayor en los pacientes que recibieron placebo. Aunque no se ha establecido la importancia clínica de estos cambios, los pacientes deben informar a su médico sobre los cambios en la visión durante el tratamiento con pregabalina. Si los síntomas de discapacidad visual persisten, se debe continuar la monitorización. Se deben realizar exámenes de la vista más frecuentes en pacientes que ya son atendidos regularmente por un oftalmólogo. Si se producen reacciones adversas como pérdida de visión, visión borrosa u otras alteraciones visuales en respuesta al uso de pregabalina, la interrupción del medicamento puede provocar la desaparición de estos síntomas.
Insuficiencia renal. También ha habido casos de insuficiencia renal; en algunos casos, la función renal se restableció después de la interrupción de la pregabalina.
Síntomas de abstinencia. Se han observado los siguientes eventos adversos después de la interrupción de la pregabalina después de un tratamiento a corto o largo plazo: insomnio, dolor de cabeza, náuseas, diarrea, síndrome similar a la gripe, depresión, aumento de la sudoración, mareos, convulsiones y ansiedad. Los datos disponibles sugieren que la frecuencia y gravedad de los síntomas de abstinencia pueden depender de la dosis de pregabalina.
Abuso de pregabalina. No hay evidencia de que la pregabalina sea activa en los receptores asociados con el abuso. Durante los estudios posteriores a la comercialización, se han notificado casos de abuso de pregabalina. Al igual que con el uso de cualquier medicamento que afecte el sistema nervioso central, se debe evaluar cuidadosamente el historial médico del paciente para detectar casos existentes de abuso de drogas, y también se debe monitorear al paciente para detectar la posibilidad de abuso de pregabalina (por ejemplo, el desarrollo de resistencia). a la terapia con pregabalina, aumentos irrazonables de dosis, comportamiento adictivo del paciente). Hay informes de casos de dependencia que se desarrollaron con el uso de pregabalina. Los pacientes con antecedentes de drogodependencia requieren una estrecha vigilancia médica para detectar síntomas de dependencia de pregabalina.
CHF. Durante el uso poscomercialización, se informó en algunos pacientes el desarrollo de ICC durante el tratamiento con pregabalina. Estas reacciones se observaron predominantemente en pacientes de edad avanzada con disfunción cardíaca que recibían pregabalina para la neuropatía. Por tanto, la pregabalina debe utilizarse con precaución en esta categoría de pacientes. Después de suspender el tratamiento con pregabalina, la manifestación de tales reacciones puede desaparecer.
Tratamiento del dolor neuropático de origen central causado por lesión de la médula espinal. Al tratar el dolor neuropático central debido a lesiones de la médula espinal, aumentó la incidencia de eventos adversos del sistema nervioso central, especialmente somnolencia. Esto puede ser una consecuencia de la suma de los efectos de la pregabalina y otros medicamentos que se toman (por ejemplo, los antiespásticos). Esta circunstancia debe tenerse en cuenta al utilizar pregabalina para esta indicación.
Encefalopatía. Se han notificado casos de encefalopatía, especialmente en pacientes con enfermedades concomitantes que pueden conducir al desarrollo de encefalopatía.
Desórdenes gastrointestinales. Si es necesario el uso concomitante con analgésicos opioides, se deben tomar medidas para prevenir el estreñimiento y la obstrucción intestinal, particularmente en pacientes de edad avanzada y mujeres (ver Interacciones).
Impacto en la capacidad para conducir vehículos y operar otra maquinaria. La pregabalina puede provocar mareos y somnolencia y, en consecuencia, afectar la capacidad para conducir y utilizar maquinaria. Los pacientes no deben conducir un automóvil ni realizar otras actividades potencialmente peligrosas que requieran mayor estado de alerta y velocidad psicomotora hasta que esté claro si la pregabalina afecta el desempeño de dichas tareas.
Interacciones con otros ingredientes activos.
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