Этамбутол инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы. Способ применения таблеток Этамбутол: показания, аналоги и цены Этамбутол инструкция по применению отзывы
Фото препарата
Латинское название: Ethambutol
Код ATX: J04AK02
Действующее вещество:
Производитель: Фармасинтез ОАО (Россия), Shreya Life Sciences (Индия), Макиз-Фарма (Россия), ХФК Акрихин (Россия), Дарница (Украина)
Описание актуально на: 21.12.17
Этамбутол – противотуберкулезное лекарственное средство.
Форма выпуска и состав
Выпускается в таблетированной форме. Реализуется в контурных безъячейковых упаковках (по 10 табл. в каждой), помещенных в картонные пачки по 10 шт.
Показания к применению
- Все формы внелегочного и легочного туберкулеза (в качестве комбинированного лечения).
- МАС-инфекция.
Противопоказания
- Воспалительные заболевания глаз.
- Диабетическая ретинопатия.
- Воспаление зрительного нерва.
- Подагра.
- Катаракта.
- Выраженная почечная недостаточность.
- Период беременности и грудного вскармливания (лактации).
- Детский возраст до 13 лет.
- Повышенная индивидуальная чувствительность к составляющим компонентам препарата.
Инструкция по применению Этамбутол (способ и дозировка)
Таблетки предназначены для перорального применения. Взрослым в начальный период лечения назначают по 15 мг/кг веса тела/сут. С целью непрерывного лечения: 20 мг/кг веса тела/сут.
В начальный период лечения дозу можно повысить до 30 мг/кг веса тела/сут (но не больше 2,0 г). Также это можно сделать при устойчивости палочек Коха к другим противотуберкулезным препаратам и рецидиве болезни.
Детям с 13 лет дозу препарата подбирают из расчета 15-25 мг/кг веса тела (но не более 1,0 г).
Полный курс терапии длится 9 месяцев.
Побочные эффекты
Применение препарата может вызывать следующие побочные действия:
- Центральная и периферическая нервная система: депрессия, головокружение, ретробульбарный неврит, головные боли, периферический неврит, уменьшение периферических и центральных полей зрения, нарушения цветового восприятия (чаще всего красного и зеленого цвета), расстройство ориентации, появление скотом, спутанность сознания, галлюцинации.
- Костно-мышечная система: артрит, судороги.
- Мочевыделительная система: явления мочекислого диатеза, повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови.
- Пищеварительная система: приступы тошноты, потеря аппетита, рвота, металлический привкус во рту, боли в животе.
- Аллергические проявления: кожные высыпания, боли в суставах, кожный зуд, лейкопения, повышение температуры тела.
Передозировка
Случаи передозировки не описаны.
Аналоги
Аналоги по коду АТХ: Албутол, Екокс, Кмбутол, Ли-бутол, Этамбусин.
Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.
Фармакологическое действие
Химиотерапевтическое средство, оказывающее бактериостатическое воздействие на типичные и атипичные микобактерии туберкулеза.
Особые указания
Перед началом применения необходимо провести офтальмологический контроль: обследование полей зрения, глазного дна, цветоощущения и остроты зрения.
Таблетки Этамбутол используют только в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами. В комбинации с рифампицином и изониазидом лекарственное средство обладает высокой эффективностью при терапии туберкулеза.
В случае проведении длительного лечения нужно регулярно контролировать картину периферической крови, функции зрения, а также функциональное состояние почек и печени.
Из-за возможности нарушения зрения в процессе терапии рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом и работы с движущимся механическим оборудованием.
При беременности и грудном вскармливании
Противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
В детском возрасте
Противопоказан в детском возрасте до 13 лет.
При нарушениях функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью доза препарата должна быть снижена из-за его накопления в организме.
Лекарственное взаимодействие
Изменяет метаболизм некоторых микроэлементов.
Гидрооксид алюминия замедляет всасывание этамбутол гидрохлорида из пищеварительного тракта.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Хранить при температуре не выше +25 °С в сухом, недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.
Брутто-формула
C 10 H 24 N 2 O 2Фармакологическая группа вещества Этамбутол
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
74-55-5Характеристика вещества Этамбутол
Противотуберкулезное средство. Этамбутола гидрохлорид — белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде.
Фармакология
Фармакологическое действие - антибактериальное, бактериостатическое, противотуберкулезное .Быстро проникает внутрь бактериальной клетки, нарушает структуру рибосом, синтез РНК и белка, липидный обмен, связывает ионы магния и меди. Ингибирует ферменты, участвующие в синтезе клеточной стенки микобактерий. Действует только на интенсивно делящиеся микобактерии, расположенные вне- и внутриклеточно (внутриклеточные концентрации вдвое превышают внеклеточные). Эффективен в отношении Mycobacterium tuberculosis (МПК 1-2 мкг/мл), в т.ч. устойчивых к стрептомицину, изониазиду, ПАСК , канамицину, этионамиду, а также Mycobacterium kansasii (МПК 16 мкг/мл), Mycobacterium avium (МПК 31,2 мкг/мл), Mycobacterium xenopi. Первичную устойчивость к этамбутолу имеют около 1% возбудителей. При монотерапии к этамбутолу относительно медленно развивается устойчивость. Эффект развивается через 1-2 суток. Тормозит развитие резистентности к другим противотуберкулезным препаратам; перекрестной устойчивости не наблюдается. Может повышать уровень мочевой кислоты в сыворотке крови.
После приема внутрь всасывается 75-80%. Связывание с белками плазмы — 20-30%. C max достигается через 2-4 ч и составляет при приеме дозы 25 мг/кг 2-5 мкг/мл; через 24 ч концентрация в плазме составляет менее 1 мкг/мл (уменьшается до неопределяемого уровня у пациентов с ненарушенной функцией почек). При длительном ежедневном приеме в дозе 25 мг/кг концентрации в плазме сохраняются такими же. Концентрации в эритроцитах равны или вдвое превышают концентрации в плазме, что обеспечивает депонирование и пролонгирование эффекта до 24 ч. Объем распределения — 1,6 л/кг, хорошо проникает в органы и биологические жидкости. Концентрация в ткани легкого может превышать концентрацию в сыворотке крови в 5-9 раз. Через неповрежденный ГЭБ не проходит, при менингите в спинно-мозговой жидкости обнаруживается в концентрациях, составляющих 10-50% концентраций в плазме крови. Подвергается биотрансформации в печени с образованием производных дикарбоксиловой кислоты (до 15%). T 1/2 составляет 3-4 ч, при нарушении функции почек и олигурии увеличивается до 8 ч. Выводится в основном почками (50% в неизмененном виде и 8-15% — в виде неактивных метаболитов) путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, и с фекалиями (10-20% в неизмененном виде). Выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.
Экспериментальная фармакология. У собак и макак резус, в течение длительного периода получавших этамбутол в высоких дозах, отмечен кардио- и нейротоксический эффект, а также депигментация радужки. При длительном использовании этамбутола у собак отмечались также дегенеративные изменения в ЦНС , вероятно не являющиеся дозозависимыми.
Применение вещества Этамбутол
Туберкулез (все формы) в комбинации с другими ЛС .
Противопоказания
Гиперчувствительность, подагра, неврит зрительного нерва, катаракта, воспалительные заболевания глаз, диабетическая ретинопатия, нарушение функции почек.
Ограничения к применению
Возраст до 13 лет (отсутствуют клинические данные).
Применение при беременности и кормлении грудью
Во время беременности применять только по строгим показаниям, сопоставляя предполагаемую пользу и потенциальный риск для плода. Беременных женщин, больных туберкулезом, следует лечить минимум в течение 9 мес несколькими средствами, включая этамбутол. Этамбутол проходит через гематоплацентарный барьер, концентрация в крови плода составляет около 30% концентрации в крови матери. Осложнений у человека не зарегистрировано.
В исследованиях эмбрио- и фетотоксичности на животных, получавших высокие дозы этамбутола, у плодов отмечены расщелина верхней губы и неба, экзэнцефалия, пороки развития позвоночника (чаще шейного отдела), циклопия, дефекты конечностей.
Этамбутол обнаруживается в грудном молоке в концентрациях, равных концентрациям в сыворотке крови матери, однако осложнений у человека не зарегистрировано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Этамбутол
Со стороны нервной системы и органов чувств: депрессия, парестезия, головокружение, головная боль, дезориентация в пространстве, галлюцинации, периферические невриты и полинейропатии, ретробульбарный неврит, атрофия зрительного нерва; ухудшение остроты зрения, рефракции и цветоощущения (в основном зеленого и красного цвета), сужение центральных и периферических полей зрения, образование скотом,.
Со стороны респираторной системы: усиление кашля, увеличение количества мокроты.
Со стороны органов ЖКТ : анорексия, металлический привкус во рту, диспептические явления (тошнота, рвота, диарея), боль в животе, нарушение функции печени.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: лейкопения, гиперурикемия, обострение (приступ) подагры, артралгия.
Взаимодействие
Усиливает эффекты противотуберкулезных средств и нейротоксичность аминогликозидов, аспарагиназы, карбамазепина, ципрофлоксацина, имипенема, солей лития, метотрексата, хинина. Не рекомендуется применять одновременно с этионамидом ввиду их фармакологического антагонизма. Антациды, содержащие алюминия гидроксид, уменьшают всасывание этамбутола. Одновременный прием ЛС , оказывающих нейротоксическое действие, повышает риск развития неврита зрительного нерва, периферического неврита и других поражений нервной системы.
Передозировка
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка.
Пути введения
Внутрь.
Меры предосторожности вещества Этамбутол
Не следует делить суточную дозу на несколько приемов (не создается терапевтическая концентрация). Перед началом и во время лечения следует ежемесячно проводить офтальмологическое обследование — сначала каждого глаза в отдельности, затем обоих глаз (исследование глазного дна, остроты и полей зрения, цветовосприятия). Не рекомендуется применять этамбутол при невозможности адекватного контроля зрения (в т.ч. возраст до 2-3 лет, крайне тяжелое состояние, психические расстройства). При возникновении нарушений зрения этамбутол отменяют. Во время лечения следует регулярно контролировать картину периферической крови, уровень мочевой кислоты в сыворотке крови, функции печени и почек.
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, деятельность которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Регистрационный номер :
Торговое название препарата : Этамбутол ШТАДА.
Международное непатентованное название : этамбутол
Лекарственная форма : таблетки
Состав
:
каждая таблетка содержит:
активное вещество
– этамбутола гидрохлорид 400мг
вспомогательные вещества
– крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский), желатин, тальк, кремния диоксид коллоидный (аэросил), стеариновая кислота.
Описание : таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета плоскоцилиндрические с фаской и риской.
Фармакотерапевтическая группа : противотуберкулёзное средство.
Код ATX .
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Этамбутол – химиотерапевтическое средство, обладающее бактериостатическим действием на типичные и атипичные микобактерии туберкулеза. Проникает в активно растущие клетки микобактерии, ингибируя синтез РНК, нарушает клеточный метаболизм, вызывает прекращение размножения и гибель бактерий. Активен только в отношении интенсивно делящихся клеток. Воздействует на внутриклеточные и внеклеточные виды бактерий. Подавляет рост и размножение микобактерии туберкулеза, устойчивых к стрептомицину, изониазиду, ПАСК, этионамиду, канамицину.
При монотерапии устойчивость микобактерии развивается достаточно быстро. Первичную устойчивость к препарату имеет около 1% пациентов. Фармакокинетика
Этамбутол быстро всасывается из пищеварительного тракта. Минимальная подавляющая концентрация составляет 1мг/мл. После перорального принятия разовой дозы в 25 мг/кг массы тела через 2-4 часа достигается максимальная концентрация в сыворотке крови – 2-5 мкг/мл, через 24 часа – концентрация составляет менее чем 1 мкг/мл. Связь с белками плазмы крови – 20-30%. Хорошо проникает в ткани и органы, а также биологические жидкости, за исключением асцитической и плевральной (в спинномозговой жидкости только при менингите). Не проходит через неповрежденный гематоэнцефалический барьер. Этамбутол хорошо усваивается в легочной ткани и может достичь концентрации в 5-9 раз выше, чем в сыворотке крови. Внутриклеточная концентрация в эритроцитах в два раза выше, чем в сыворотке крови. Наибольшие концентрации создаются в почках, легких, слюне, моче. Проникает в грудное молоко. Проникает через плаценту. В крови плода концентрация этамбутола составляет примерно 30% от концентрации лекарства в крови матери.
Частично метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения составляет 3-4 часа, при почечной недостаточности удлиняется до 8 часов. Выводится почками – 80-90% (более 50% – в неизмененном виде, 8-15% – в виденеактивных метаболитов) и с каловыми массами (в неизмененном виде). Выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.
Показания к применению
Туберкулез (все формы).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к препарату;
- воспаление зрительного нерва;
- катаракта;
- диабетическая ретинопатия;
- воспалительные заболевания глаз;
- хроническая почечная недостаточность;
- подагра;
- беременность;
- период лактации;
- детский возраст (до 13 лет).
Способ применения и дозы
Внутрь. При проведении первичного лечения у взрослых – 15 мг/кг массы тела 1 раз в сутки. При проведении повторного курса лечения – 25. мг/кг массы тела 1 раз в сутки в течение 2 мес, затем 15 мг/кг 1 раз в сутки.
Дозу можно увеличить до 30 мг/кг массы тела в сутки (но не более 2,0 г) в начальный период лечения, при рецидиве болезни, при устойчивости палочек Коха к другим противотуберкулёзным средствам.
Детям с 13 лет назначают из расчёта 15-25мг/кг массы тела (но не более 1,0 г) однократно, после завтрака. Полный курс лечения длится 9 месяцев.
При почечной недостаточности доза корректируется в зависимости от клиренса креатинина:
При комплексной терапии с этамбутолом применяются изониазид, пара-аминосалициловая кислота (ПАСК), стрептомицин, циклосерин, пиразинамид и этионамид.
Побочное действие
Со стороны нервной системы и органов чувств:
слабость, головная боль, головокружение, спутанность сознания, расстройство ориентации, галлюцинации, депрессия, судороги; периферический неврит (парестезии в конечностях, онемение, парез, зуд); воспаление зрительного нерва, одностороннее или двухстороннее (снижение остроты зрения, нарушение цветоощущения, в основном зеленого и красного цветов, цветовая слепота, наличие центральной или периферической скотомы, ограничение поля зрения). Возникновение нарушений со стороны зрения зависит от продолжительности лечения и существующих заболеваний глазного яблока. В случае их появления лечение этамбутолом следует прекратить. Изменения зрения обычно обратимы, после прекращения лечения исчезают спустя несколько недель, в некоторых случаях – несколько месяцев. В исключительных случаях изменения в глазном яблоке необратимы из-за атрофии зрительного нерва.
Аллергические реакции:
кожная сыпь, кожный зуд, боли в суставах, повышение температуры тела, лейкопения, анафилаксия.
Со стороны пищеварительной системы:
снижение аппетита, тошнота, рвота, металлический привкус во рту, боли в животе, нарушение функции печени – повышение активности «печеночных» трансаминаз;
Прочие:
повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови, явления мочекислого диатеза, обострение подагры.
Передозировка
Симптомы:
тошнота, рвота, галлюцинации, полиневрит.
Лечение:
симптоматическое.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Усиливает эффекты противотуберкулезных лекарственных средств, нейротоксичность ципрофлоксацина, аминогликозидов, аспарагиназы, карбамазепина, солей лития, имипенема, метотрексата, хинина.
Гидроокись алюминия уменьшает всасывание этамбутола из пищеварительного тракта. Изменяет метаболизм некоторых микроэлементов, главным образом цинка.
Особые указания
Назначают только в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами. В начале лечения возможно усиление кашля, увеличение количества мокроты. При проведении длительной терапии необходимо регулярно контролировать общий анализ крови, функцию органа зрения (обследование глазного дна, полей зрения, остроты зрения и цветоощущения), функциональное состояние печени, почек.
Влияние на способность управления автомобилем и обслуживания движущегося механического оборудования
Из-за возможности нарушения зрения (уменьшение остроты зрения, ограничение поля зрения, расстройство цветоощущения по отношению к зеленому и красному цвету) в период лечения этамбутолом следует воздерживаться от вождения автомобиля и обслуживания движущегося механического оборудования.
Форма выпуска
Таблетки 400 мг.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
По 100 таблеток в полимерной банке.
Банка или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
ЗАО «МАКИЗ-ФАРМА», Россия
109029, г. Москва, Автомобильный проезд, д. 6
ЗАО «Скопинский фармацевтический завод», Россия
391800, Рязанская обл., Скопинский р-он, с. Успенское
Этамбутол – противотуберкулезный препарат, применяемый для лечения туберкулеза на различных стадиях течения.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Этамбутол обладает выраженным бактериостатическим действием по отношению к Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium bovis, а также к некоторым атипичным (оппортунистическим, нетуберкулезным) видам микобактерий. На другие патогенные бактерии, вирусы и грибы не действует. Препарат угнетает размножение микобактерий, устойчивых к стрептомицину, изониазиду, ПАСК, этионамиду, канамицину и другим противотуберкулезным препаратам. Механизм действия этамбутола после его проникновения в микобактерию связывают с угнетением синтеза РНК и белков, способностью взаимодействовать с ионами двухвалентных биометаллов (медь, магний), нарушением структуры рибосом и угнетением интенсивности липидного обмена. Первичная устойчивость Mycobacterium tuberculosis и M. bovis развивается редко, вторичная медленно. Быстрая толерантность развивается при монотерапии туберкулеза.
Фармакокинетика. При применении внутрь 75 – 80% препарата адсорбируется из пищеварительного тракта. Одновременный прием пищи усиливает и ускоряет процесс всасывания. Максимальная концентрация этамбутола в крови достигается примерно через 2 ч и составляет 4 – 5 мкг/мл при введении препарата в дозе 25 мг/кг и 8 – 9 мкг/мл – при введении препарата в дозе 50 мг/кг. Связывание с белками плазмы крови зависит от принятой дозы и составляет 10 – 40%. Период полувыведения (Т?) составляет 3,3 – 3,5 ч. Особенностью фармакокинетики этамбутола является то, что он избирательно накапливается в эритроцитах (в 2 раза выше, чем концентрация в плазме крови). Этамбутол проникает в спинномозговую жидкость, сквозь плаценту и поступает в грудное молоко. Препарат выводится преимущественно в неизмененном виде с мочой. Примерно 10 – 20% этамбутола экскретируется с калом в виде неактивных метаболитов (альдегиды, дикарбоновые кислоты). Назначение этамбутола при нарушенной функции почек может привести к кумуляции его в организме.
Показания к применению
Легочная и внелегочная формы (только в комбинации с другими противотуберкулезными средствами); инфекции, вызванные чувствительными атипичными микобактериями.
Способ применения и дозы
Назначают в постоянном режиме – 1 раз в сутки в дозе 25 мг/кг либо в интермиттирующем режиме – в дозе 30 – 40 мг/кг 3 раза в неделю. Максимальная суточная доза 2,5 г. При стабилизации туберкулезного процесса назначают в дозе 15 мг/кг на протяжении всего периода лечения в составе комбинированной терапии. Прием Этамбутола после еды улучшает его переносимость. Продолжительность курса лечения зависит от формы туберкулеза и составляет от 6 до 12 мес. Детям старше 13 лет назначают Этамбутол внутрь в дозе 20 – 25 мг/кг в сутки. Максимальная суточная доза для детей 1,0 г.
Особенности применения
Перед началом и в процессе лечения необходимо систематически контролировать остроту зрения, рефракцию, поля зрения, внутриглазное давление и исследовать глазное дно. При нарушении функции почек офтальмологический контроль необходимо проводить каждый день. В случае возникновения нарушений зрения для предупреждения атрофии зрительного нерва необходимо немедленно прекратить применение Этамбутола. При нарушении зрения применяют гидроксикобаламин или цианокобаламин. Зрение восстанавливается в течение нескольких недель или даже месяцев. В отдельных случаях наблюдаются необратимые изменения, что приводит к слепоте. При необходимости приема препарата во время лактации кормление грудью ребенка необходимо прекратить. При назначении Этамбутола больным с подагрой или с гиперурикемией следует проявлять осторожность. В начале лечения возможно угнетение кашля, повышение количества мокроты. Использование Этамбутола предполагает постоянный мониторинг показателей периферической крови, функционального состояния печени и почек.
Побочные действия
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головные боли, депрессии, периферический неврит, неврит зрительного нерва, ухудшение остроты зрения (уменьшение центрального или периферического зрения, образование скотомы), нарушение цветового восприятия (главным образом зеленого, красного цветов), дезориентация в пространстве; со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, диарея, боль в желудке, нарушения функции печени, желтуха, повышение уровня сывороточных трансаминаз; со стороны костно-мышечной системы: артрит; со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, аллергические реакции, высыпания на коже; другие (наблюдаются редко): интерстициальный нефрит, уменьшение клиренса мочевой кислоты, гастрит, приступы подагры, усиление кашля, увеличение количества мокроты, кровоизлияния в сетчатку.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Алюминия гидроксид и другие антацидные средства нарушают всасывание этамбутола из пищеварительного тракта. Этамбутол и пиразинамид действуют синергически на выведение мочевой кислоты. Этамбутол снижает терапевтическую эффективность дигитоксина. Одновременный прием Этамбутола и изониазида снижает эффективность циклоспорина А. Этамбутол усиливает лечебный эффект противотуберкулезных средств, нейротоксичность аминогликозидов, аспарагиназы, карбамазепина, ципрофлоксацина, имипенема, солей лития, метротрексата, хинина. При одновременном лечении дисульфирамом возможно повышение концентрации этамбутола в сыворотки крови и усиление токсичности. Этиловый спирт усиливает негативное влияние этамбутола на орган зрения, поэтому в период лечения следует отказаться от приема алкоголя.
Противопоказания
Гиперчувствительность к препарату, неврит зрительного нерва, катаракта, диабетическая ретинопатия, воспалительные заболевания глаз, беременность, лактация, тяжелые поражения функции почек, детский возраст младше 13 лет.
Передозировка
Развитие неврологических нарушений, повреждение зрительного нерва (возможно возникновение слепоты), потеря аппетита, рвота, диарея, лихорадка, головная боль, головокружение, спутанность сознания, угнетение дыхания, асистолия. Специфического антидота нет. Промывание желудка, назначение активированного угля необходимо провести в ранние сроки в связи с быстрым всасыванием этамбутола. Показано проведение форсированного диуреза, перитонеального диализа. При аллергических реакциях показано использование десенсибилизирующих средств. При угрожающих состояниях необходимо провести переливание крови для удаления эритроцитов, где накапливается этамбутол.
Состав
Действующее вещество: ethambutol;
1 таблетка содержит этамбутола гидрохлорида 400 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, метилцеллюлоза, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат.
Лекарственная форма
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской. На поверхности таблеток допускается мраморность.
Фармакологическая группа
Противомикробные средства для системного применения. Средства, действующие на микобактерии. Противотуберкулезные средства. Этамбутол.
Фармакологические свойства
Фармакологические.
Этамбутол - противотуберкулезное средство второго ряда. Оказывает бактериостатическое действие только на М. tuberculosis, включая штаммы, устойчивые к стрептомицину, канамицину, изониазиду, ПАСК и этионамиду. Механизм действия связан с быстрым проникновением внутрь клетки, где нарушается липидный обмен, синтез РНК; связываются ионы магния и меди, и нарушается структура рибосом и синтез белка. При монотерапии к этамбутолу быстро развивается устойчивость. Активный только в отношении бактерий, которые интенсивно делятся.
Фармакокинетика.
После приема внутрь всасывается около 80% этамбутолу. Одновременный прием пищи ускоряет и усиливает процесс абсорбции. Концентрация в сыворотке крови после приема пропорциональна применяемой дозе. Максимальная концентрация этамбутолу в крови достигается через 2:00. Концентрация лекарственного средства в сыворотке крови снижается в течение 8:00 до 50% и в течение 24 часов - до 10%. Этамбутол накапливается в эритроцитах; через 2:00 после приема концентрация этамбутола в эритроцитах примерно в 2 раза выше, чем его концентрация в плазме крови. Связывание с белками плазмы крови в значительной степени зависит от концентрации и составляет 10-40%. Этамбутол проникает в спинномозговую жидкость, грудное молоко и через плаценту. Период полувыведения составляет 3,3-3,5 часа. Этамбутол выводится преимущественно в неизмененном виде, главным образом с мочой полностью выводится через несколько дней. В течение первых 24 часов с мочой выводится около 60% дозы. Почти 10-20% выводится с калом в виде неактивных метаболитов (альдегид, производная дикарбоновой кислоты). При нарушении выделительной функции почек этамбутол может кумулироваться в организме.
Показания
Лечение различных форм туберкулеза (только в сочетании с другими противотуберкулезными средствами).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата; неврит зрительного нерва катаракта; диабетическая ретинопатия; воспалительные заболевания глаз подагра; тяжелая почечная недостаточность ситуации, когда невозможно проверить состояние зрения (тяжелое состояние, психические расстройства).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
При одновременном применении лекарственного средства с другими препаратами возможно:
с противотуберкулезными лекарственными средствами - усиление эффектов противотуберкулезных лекарственных средств. Для лечения туберкулеза в комплексной терапии с этамбутолом можно применить изониазид, парааминосалициловая кислоту (ПАСК), стрептомицин, циклосерин, пиразинамид;
с ципрофлоксацином, аминогликозидами, аспарагиназой, карбамазепином, препаратами лития, имипенемом, метотрексатом, хинином - усиление эффектов и повышение нейротоксичности вышеуказанных лекарственных средств;
с дигитоксином - снижение эффективности последнего;
с дисульфирамом - повышение концентрации этамбутола и усиление его токсичности;
с пиразинамидом - синергический влияние на выведение мочевой кислоты
с изониазидом при одновременном применении циклоспорина А - усиление распада циклоспорина А с риском отторжения трансплантата;
с препаратами алюминия и другими антацидными средствами - уменьшается всасывание этамбутолу из пищеварительного тракта.
Этамбутол не влияет на метаболизм некоторых микроэлементов, главным образом цинка.
Особенности применения
Лекарственное средство назначают только в комбинации с другими противотуберкулезными средствами.
Перед началом и во время лечения этамбутолом следует провести офтальмологический контроль: обследование глазного дна, внутриглазного давления, рефракции, полей зрения, остроты зрения и цветовосприятия (особенно дифференцировки красного и зеленого, синего и зеленого цветов).
У пациентов с нарушениями функции почек офтальмологический контроль необходимо проводить ежедневно.
Офтальмологический контроль осуществляется для каждого глаза отдельно и для обоих вместе, поскольку изменения остроты зрения могут быть односторонними или билатеральных.
Необходимо информировать врача о любых изменениях функции глаза.
В случае появления изменений функции органов зрения для предупреждения атрофии зрительного нерва лечение этамбутолом следует прекратить. Изменения зрения обычно обратимы после прекращения лечения исчезают через несколько недель, в некоторых случаях - через несколько месяцев. В исключительных случаях изменения зрения необратимые вследствие атрофии зрительного нерва.
При нарушении зрения используют гидроксикобаламин или цианокобаламин.
Больным с почечной недостаточностью дозу этамбутолу следует уменьшить, поскольку лекарственное средство накапливается в организме.
Лечение этамбутолом может повышать концентрацию уратов в крови, что связано с ослаблением выведения мочевой кислоты почками.
Больным с гиперурикемией назначать препарат нужно с осторожностью.
В начале лечения возможно усиление кашля, увеличение количества мокроты. Для уменьшения указанной симптоматики следует назначать витамины группы В, отхаркивающие средства.
У пациентов, ранее принимавших лекарственные средства с туберкулостатических действием, устойчивость бактерий к этамбутолу развивается чаще.
Длительное или повторное применение этамбутолу может привести к развитию вторичных инфекций. При подозрении на инфекцию необходимо обратиться к врачу.
Если симптомы туберкулеза не исчезают в течение 2-3 недель или отмечается ухудшение состояния, рекомендуется обратиться к врачу.
Необходимо пройти полный курс лечения лекарственным средством независимо от того, имеются или отсутствуют симптомы заболевания, для предотвращения рецидива или развития резистентности.
Этиловый спирт усиливает токсическое действие этамбутола на орган зрения, поэтому во время лечения следует отказаться от употребления алкоголя.
При появлении побочных эффектов необходима коррекция дозы в сторону ее уменьшения, при невозможности такого шага - переход на интермиттирующий прием лекарственного средства (через день или 2 раза в неделю).
Это лекарственное средство содержит 6,0 мг натрия кроскармеллоза. Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов, соблюдающих диету, с контролируемым содержанием натрия.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Лекарственный препарат противопоказан в период беременности или кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
В период лечения не допускается управления автотранспортом и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Способ применения и дозы
Взрослым и детям старше 13 лет.
Первичное лечение: препарат назначают в дозе 15 мг / кг массы тела 1 раз в сутки.
Повторный курс лечения: лекарственное средство назначают в дозе 25 мг / кг 1 раз в сутки, затем переходят на прием лекарственного средства в дозе 15 мг / кг 1 раз в сутки.
В период, когда пациент применяет препарат в дозе 25 мг / кг массы тела, рекомендуется ежемесячный осмотр окулиста.
При функциональной недостаточности почек препарат назначают в зависимости от показателя клиренса креатинина:
Максимальная суточная доза - 2 г.
Максимальная суточная доза для детей - 1 г.
Продолжительность лечения зависит от формы туберкулеза и составляет от 6 до 12 месяцев.
Прием этамбутол после еды улучшает его переносимость.
Лекарственный препарат противопоказан детям до 13 лет.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, отсутствие аппетита, диарея, лихорадка, головная боль, развитие неврологических нарушений, особенно повреждения зрительного нерва, что приводит к слепоте, ухудшение остроты зрения или усиление проявлений других побочных реакций, головокружение, полиневрит, спутанность сознания, головная боль, галлюцинации, угнетение дыхания, асистолия.
Лечение симптоматическое. Из-за быстрого всасывания лекарственного средства сразу после приема следует вызвать рвоту или промыть желудок, а также назначить энтеросорбенты. Осуществляют контроль и меры по поддержке жизненно важных функций организма, при необходимости проводят реанимационные мероприятия. Показаны: форсированный диурез, перитонеальный диализ или гемодиализ. При аллергических реакциях показано применение десенсибилизирующих средств. При угрожающих состояниях показано обменное переливание крови, поскольку при этом удаляются также эритроциты, в которых этамбутол накапливается в значительном количестве. Специфического антидота нет.
Побочные реакции
Со стороны органа зрения: ретробульбарное воспаление зрительного нерва, зрительная нейропатия, одностороннее или двустороннее снижение остроты зрения, включая необратимую слепоту, нарушение цветовосприятия (преимущественно зеленого и красного цветов), развитие центральной или периферической скотомы, ограничения полей зрения, кровоизлияние в сетчатку. Возникновение нарушений со стороны зрения зависит от продолжительности лечения и предыдущих или имеющихся заболеваний глаза.
Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: инфильтраты в легких с или без эозинофилии, пневмонит, бронхоспазм.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: металлический привкус во рту, тошнота, рвота, диспепсия, изжога, боль в животе, диарея, анорексия, нарушение функции печени - повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, желтуха, псевдомембранозный колит (при совместном применении с рифампицином и изониазидом).
Со стороны почек и мочевыделительной системы: повышение уровня креатинина, повышение уровня мочевины, интерстициальный нефрит.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спутанность сознания, нарушение ориентации, галлюцинации, судороги, дезориентация, депрессия, периферические невриты - парестезии в конечностях, чувство онемения, парезы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: перикардит, миокардит, артериальная гипотензия, тахикардия, васкулит.
Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия, лимфаденопатия, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактические и анафилактоидные реакции, анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), васкулит.
Упаковка
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 5 контурных ячейковых упаковок в пачке; по 1000 таблеток в контейнерах.