Головокружение
Глюкофаж лонг 500 инструкция по применению. Можно ли купить без рецепта? Прием таблеток пролонгированного действия

Глюкофаж лонг 500 инструкция по применению. Можно ли купить без рецепта? Прием таблеток пролонгированного действия

Гипогликемическое средство группы бигуанидов для перорального применения

Действующее вещество

Метформина гидрохлорид (metformin)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки с пролонгированным высвобождением белого или почти белого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с гравировкой "1000" на одной стороне и "MERCK" - на другой.

Вспомогательные вещества: кармеллоза натрия - 50 мг, гипромеллоза 2208 - 392.3 мг, магния стеарат - 7 мг.

7 шт. - блистеры × (4) - пачки картонные × .
7 шт. - блистеры × (8) - пачки картонные × .
10 шт. - блистеры × (3) - пачки картонные × .
10 шт. - блистеры × (6) - пачки картонные × .

× с нанесенным символом "М" для защиты от фальсификации.

Фармакологическое действие

Метформин - бигуанид с гипогликемическим действием, снижающий как базальное, так и постпрандиальное содержание в плазме крови. Не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемию. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.

На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.

Метформин оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, ЛПНП и триглицеридов.

Фармакокинетика

Всасывание

Среднее время достижения C max метформина (1214 нг/мл) в крови (TC max) составляет 5 ч (в промежутке 4-10 ч) после однократного приема внутрь 1 таблетки препарата Глюкофаж Лонг в лекарственной форме таблетки с пролонгированным высвобождением 1000 мг.

В равновесном состоянии, идентичном равновесному состоянию метформина с обычным высвобождением, C max и AUC увеличиваются не пропорционально принимаемой дозе. После однократного приема внутрь метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением в дозе 2000 мг AUC аналогична наблюдаемой после приема метформина в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе 1000 мг 2 раза/сут.

Внутрииндивидуальная вариабельность C max и AUC после приема метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением аналогична наблюдаемой после приема таблеток с обычным высвобождением.

При приеме метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением в дозе 1000 мг после приема пищи AUC увеличивается на 77% (C max и TС max увеличивается примерно на 1 час).

Всасывание метформина из таблеток пролонгированного действия не изменяется в зависимости от состава принимаемой пищи.

Не наблюдается кумуляции при многократном приеме метформина в форме таблеток пролонгированного высвобождения в дозе до 2000 мг.

Распределение

Связь с белками плазмы незначительное. С max в крови ниже С max в плазме и достигается примерно через такое же время. Средний V d колеблется в диапазоне 63-276 л.

Метаболизм

Метаболитов у человека не обнаружено.

Выведение

Метформин выводится в неизмененном виде почками. Почечный клиренс метформина составляет >400 мл/мин, что указывает на то, что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема T 1/2 составляет около 6.5 ч.

При нарушенной функции почек клиренс метформина снижается пропорционально КК, увеличивается T 1/2 , что может приводить к увеличению концентрации метформина в плазме.

Показания

Cахарный диабет 2 типа у взрослых, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:

— в качестве монотерапии;

— в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу;

— диабетический кетоацидоз; диабетическая прекома, кома;

— почечная недостаточность или нарушение функции почек (КК <45 мл/мин);

— острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек, в т.ч. дегидратация (при хронической или тяжелой диарее, многократных приступах рвоты), тяжелые инфекционные заболевания (например, инфекции дыхательных и мочевыводящих путей), шок;

— клинически выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в т.ч. острая - -недостаточность, -хроническая сердечная -недостаточность -с -нестабильными -показателями гемодинамики, дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);

— обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии;

— печеночная недостаточность, нарушение функции печени;

— хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;

— лактоацидоз (в т.ч. и в анамнезе);

— применение в течение периода менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего (например, в/в урография);

— соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут);

— беременность;

— детский возраст до 18 лет в связи с отсутствием данных по применению.

C осторожностью применять препарат у пациентов в возрасте старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза; у пациентов -с -почечной -недостаточностью -(КК 45-59 -мл/мин); в период грудного вскармливания.

Дозировка

Препарат Глюкофаж Лонг 1000 мг принимают внутрь. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, 1 раз в день во время или после ужина.

Доза препарата Глюкофаж Лонг 1000 мг подбирается врачом индивидуально для каждого пациента на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови.

Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими гипогликемическими средствами

Препарат Глюкофаж Лонг 1000 мг следует принимать 1 раз в день во время или после ужина.

Препарат Глюкофаж Лонг 1000 мг назначают в качестве поддерживающей терапии пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе 1000 мг или 2000 мг. Для перехода на препарат Глюкофаж Лонг 1000 мг его суточная доза должна быть эквивалентна суточной дозе метформина с обычным высвобождением.

Пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе, превышающей 2000 мг, не рекомендован переход на препарат Глюкофаж Лонг 1000 мг.

Для пациентов, не принимающих метформин, рекомендуемой начальной дозой препарата Глюкофаж Лонг является 500 мг или 750 мг 1 раз/сут во время ужина (доступны следующие формы выпуска Глюкофаж Лонг: таблетки с пролонгированным высвобождением 500 мг и 750 мг). Через каждые 10-15 дней дозу рекомендуется корректировать на основании результатов измерения концентрации глюкозы крови. Медленное увеличение дозы способствует лучшей переносимости со стороны желудочно-кишечного тракта.

В случае перехода с другого гипогликемического средства подбор дозы осуществляют, как описано выше, начиная с назначения препарата Глюкофаж Лонг 500 мг или 750 мг, с возможным последующим переходом на препарат Глюкофаж Лонг 1000 мг.

Комбинация с инсулином

Для достижения лучшего гликемического контроля метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Глюкофаж Лонг составляет одну таблетку 500 мг или 750 мг 1 раз/сут во время ужина, в то время как дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Далее возможен переход на Глюкофаж Лонг 1000 мг.

Суточная доза

Максимальная рекомендованная доза препарата Глюкофаж Лонг 1000 мг - 2 таблетки в сутки (2000 мг). Если при приеме максимальной рекомендованной дозы 1 раз/сут не удается достичь адекватного контроля гликемии, максимальная доза может быть разделена на два приема: 1 таблетка 1000 мг - во время завтрака и 1 таблетка 1000 мг - во время ужина. Если адекватный контроль гликемии не достигается и в этом случае, возможен переход на метформин с обычным высвобождением (например, Глюкофаж таблетки, покрытые пленочной оболочкой) с максимальной суточной дозой 3000 мг.

Пациенты с почечной недостаточностью

Метформин может применяться у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 45–59 мл/мин) только в случае отсутствия состояний, которые могут увеличивать риск развития лактоацидоза. Начальная доза составляет 500 мг или 750 мг 1 раз/сут. Максимальная доза составляет 1000 мг/сут. Функция почек должна тщательно контролироваться каждые 3-6 месяцев. Если КК ниже 45 мл/мин , прием препарата должен быть немедленно прекращен.

Пациенты пожилого возраста

Пожилым пациентам дозу метформина корректируют на основании оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно.

Продолжительность курса лечения

Глюкофаж Лонг следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

Пропуск дозы

В случае пропуска очередной дозы пациенту следует принять следующую дозу в обычное время. Не следует принимать двойную дозу препарата Глюкофаж Лонг.

Побочные действия

Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом:
очень частые: ≥1/10
частые: ≥1/100, <1/10
нечастые: ≥1/1000, <1/100
редкие: ≥1/10 000, <1/1000
очень редкие: ≤1/10 000

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Очень редко - лактоацидоз. При длительном приеме метформина может наблюдаться снижение всасывания B 12 . При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто - нарушение вкуса (металлический привкус во рту).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто - тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита. Наиболее часто они возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин во время или после приема пищи. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Очень редко - нарушение показателей функции печени и гепатит; после отмены метформина эти нежелательные явления полностью исчезают.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Очень редко - кожные реакции, такие как эритема (покраснение кожи), зуд, крапивница.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или отмечаются другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациенту необходимо сообщить об этом врачу.

Передозировка

При применении метформина в дозе 85 г (в 42.5 раз превышающей максимальную суточную дозу) развития гипогликемии не наблюдалось, однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактоацидоза.

Лечение: в случае появления признаков лактоацидоза лечение препаратом необходимо немедленно прекратить, пациента срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказанные комбинации

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: на фоне функциональной почечной недостаточности у пациентов с сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактоацидоза. Глюкофаж Лонг необходимо отменить в зависимости от функции почек за 48 ч до или на время рентгенологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств и возобновлять не ранее 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Алкоголь. При острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактоацидоза, особенно в случае:

Недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты;

Печеночной недостаточности.

Во время приема препарата следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол.

Комбинации, требующие осторожности

Лекарственные средства с непрямым гипергликемическим действием (например, ГКС и тетракозактид (системного и местного действия), бета 2 -адреномиметики, хлорпромазин при приеме в больших дозах (100 мг в день) и диуретики): может потребоваться более частый контроль концентрации глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза препарата Глюкофаж Лонг может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения, исходя из уровня гликемии.

Диуретики: одновременный прием "петлевых" диуретиков может привести к развитию лактоацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности.

При одновременном применении препарата Глюкофаж Лонг с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно развитие гипогликемии.

повышает абсорбцию и C max метформина.

Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его C max .

Колесевелам при одновременном применении с метформином в форме таблеток с пролонгированным высвобождением увеличивает концентрацию метформина в плазме крови (увеличение AUC без значительного увеличения С max).

Особые указания

Лактоацидоз

Лактоацидоз является крайне редким, но серьезным осложнением (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) , которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза у пациентов, получавших метформин, возникали в основном у пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.

Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза.

Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими растройствами, болью в животе и выраженной астенией.

Лактоацидоз характеризуется сильным недомоганием с общей слабостью, ацидотической одышкой, рвотой, болью в животе, мышечными судорогами и гипотермией с последующей комой. Диагностическими лабораторными показателями являются снижение рН крови (<7.25), концентрация лактата в плазме крови >5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на лактоацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Хирургические операции

Применение метформина должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Функция почек

Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения, и регулярно в последующем, необходимо определять КК: не реже 1 раза в год у пациентов с нормальной функцией почек, и 2-4 раза в год у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с КК на нижней границе нормы.

Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пожилых пациентов возраста при одновременном применении гипотензивных препаратов, диуретиков или НПВС.

Сердечная недостаточность

Пациенты с сердечной недостаточностью имеют более высокий риск развития гипоксии и почечной недостаточности. Пациентам с хронической сердечной недостаточностью следует регулярно проводить мониторинг сердечной функции и функции почек во время приема метформина.

Прием метформина при острой сердечной недостаточности и хронической сердечной недостаточности с нестабильными показателями гемодинамики противопоказан.

Другие меры предосторожности

Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать гипокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сут). Также пациентам следует регулярно делать физические упражнения.

Пациенты должны информировать врача о каком-либо проводимом лечении и любых инфекционных заболеваниях, таких как простуда, инфекции дыхательных путей или инфекции мочевыводящих путей.

Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими пероральными гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины или репаглинидом и др.). Симптомами гипогликемии являются слабость, головная боль, головокружение, повышенное потоотделение, учащенное сердцебиение, нарушение зрения или нарушение концентрации внимания.

Необходимо предупредить пациента, что неактивные компоненты препарата Глюкофаж Лонг могут выделяться в неизмененном виде через кишечник, что не влияет на терапевтическую активность препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Монотерапия препаратом Глюкофаж Лонг не вызывает гипогликемии, поэтому не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Тем не менее, возможно развитие гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид и др.). При появлении симптомов гипогликемии не следует управлять транспортными средствами и механизмами.

Беременность и лактация

Декомпенсированый сахарный диабет при беременности связан с повышенным риском возникновения врожденных пороков и перинатальной смертности.

Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что применение метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей.

При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне применения метформина препарат должен быть отменен и назначена инсулинотерапия. Необходимо поддерживать концентрацию глюкозы в крови на уровне, наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода.

Метформин выводится с грудным молоком. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных, применение препарата в период кормления грудью не рекомендовано. Решение о прекращении кормления грудью следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.

Применение в пожилом возрасте

C осторожностью следует применять препарат у пациентов в возрасте старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактацидоза.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

RUS-CIS/GLUP/0718/0107

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °C.

Срок годности - 3 года.

Состав

Описание лекарственной формы

Таблетки 500 мг: капсуловидные двояковыпуклые таблетки, белого или почти белого цвета, с гравировкой «500» на одной стороне.

Таблетки 750 мг: капсуловидные двояковыпуклые таблетки, белого или почти белого цвета, с гравировкой «750» на одной стороне и «MERCK» — на другой.

Таблетки 1000 мг: капсуловидные двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, с гравировкой «1000» на одной стороне и «MERCK» — на другой.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — гипогликемическое .

Фармакодинамика

Метформин — бигуанид с гипогликемическим действием, снижающий как базальную, так и постпрандиальную концентрацию глюкозы в плазме крови. Не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемию. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается. Метформин оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего Хс, ЛПНП и триглицеридов.

Фармакокинетика

Всасывание

Среднее T max метформина (1214 нг/мл) в плазме крови после приема пищи составляет 5 ч (в промежутке 4-10 ч) после однократного приема внутрь 1 табл. препарата Глюкофаж ® Лонг в лекарственной форме таблетки пролонгированного действия, 1000 мг.

500 мг. После перорального приема препарата в форме таблетки пролонгированного действия всасывание метформина замедлено по сравнению с таблеткой с обычным высвобождением метформина. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) составляет 7 ч. В то же время TCmax для таблетки с обычным высвобождением составляет 2,5 ч.

750 мг. Среднее время достижения максимальной концентрации метформина (1193 нг/мл) в плазме крови после приема пищи составляет 5 ч (в промежутке 4-12 ч) после перорального приема внутрь 1500 мг препарата Глюкофаж ® Лонг в форме таблеток пролонгированного действия по 750 мг.

1000 мг. Среднее время достижения максимальной концентрации метформина (1214 нг/мл) в плазме крови (ТСmax) после приема пищи составляет 5 ч (в промежутке 4-10 ч) после однократного приема внутрь 1 табл. препарата Глюкофаж ® Лонг в лекарственной форме таблетки пролонгированного действия 1000 мг.

В равновесном состоянии, идентичном равновесному состоянию метформина с обычным высвобождением, C max и AUC увеличиваются непропорционально принимаемой дозе. После однократного приема внутрь 2000 мг метформина в форме таблеток пролонгированного действия AUC аналогична наблюдаемой после приема 1000 мг метформина в форме таблеток с обычным высвобождением 2 раза в сутки.

Внутрииндивидуальная вариабельность C max и AUC после приема метформина в форме таблеток пролонгированного действия аналогична наблюдаемой после приема метформина в форме таблеток с обычным высвобождением.

При приеме метформина в форме таблеток пролонгированного действия в дозе 1000 мг после приема пищи AUC увеличивается на 77% (C max увеличивается на 26% и T max увеличивается примерно на 1 ч).

Всасывание метформина из таблеток пролонгированного действия не изменяется в зависимости от состава принимаемой пищи. Не наблюдается кумуляция при многократном приеме до 2000 мг метформина в форме таблеток пролонгированного действия в дозе до 2000 мг.

Распределение

Связь с белками плазмы незначительна. C max в крови ниже C max в плазме, и достигается примерно через такое же время. Средний V d колеблется в диапазоне 63-276 л.

Метаболизм

Метаболитов у человека не обнаружено.

Выведение

Метформин выводится в неизмененном виде почками. Почечный клиренс метформина составляет >400 мл/мин, что указывает на то, что метформин выводится за счет КФ и канальцевой секреции. После перорального приема T 1/2 — около 6,5 ч.

При нарушенной функции почек клиренс метформина снижается пропорционально Cl креатинина, увеличивается T 1/2 , что может приводить к увеличению концентрации метформина в плазме.

Показания препарата Глюкофаж ® Лонг

Сахарный диабет 2 типа у взрослых (особенно у пациентов с ожирением) при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:

В качестве монотерапии;

В сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или инсулином.

Противопоказания

повышенная чувствительность к метформину или любому вспомогательному веществу;

диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;

почечная недостаточность или нарушение функции почек (Cl креатинина <45 мл/мин);

острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек: дегидратация (при хронической или тяжелой диарее, многократных приступах рвоты), тяжелые инфекционные заболевания (например инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей), шок;

клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в т.ч. острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность с нестабильными параметрами гемодинамики, дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);

обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии (см. «Особые указания»);

печеночная недостаточность, нарушение функции печени;

хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;

беременность;

лактоацидоз (в т.ч. и в анамнезе);

применение в течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (например, в/в урография, ангиография) (см. «Взаимодействие»);

соблюдение гипокалорийной диеты (<1000 кал/сут);

детский возраст до 18 лет, в связи с отсутствием данных по применению.

C осторожностью: пациенты старше 60 лет, выполняющие тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза, пациенты с почечной недостаточностью (Cl креатинина 45-59 мл/мин), период грудного вскармливания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Декомпенсированный сахарный диабет во время беременности связан с повышенным риском возникновения врожденных пороков и перинатальной смертности.

Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что прием метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей.

При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина препарат должен быть отменен и назначена инсулинотерапия.

Необходимо поддерживать концентрацию глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода.

Метформин выводится с грудным молоком. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако, в связи с ограниченным количеством данных, применение препарата в период кормления грудью не рекомендовано. Решение о прекращении кормления грудью должно быть принято с учетом пользы от грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.

Побочные действия

Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).

Со стороны обмена веществ: очень редко — лактоацидоз (см. «Особые указания»).

При длительном приеме метформина может наблюдаться снижение всасывания витамина В 12 . При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии.

Со стороны нервной системы: часто — нарушение вкуса (металлический привкус во рту).

Со стороны ЖКТ: очень часто — тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита. Наиболее часто они возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин во время или после приема пищи. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — нарушение показателей функции печени и гепатит; после отмены метформина нежелательные явления полностью исчезают.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — кожные реакции, такие как эритема (покраснение кожи), зуд, крапивница.

Если любые из указанных в описании побочных эффектов усугубились или появились другие побочные эффекты, не указанные в описании, необходимо сообщить об этом врачу.

Взаимодействие

Противопоказанные комбинации

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: на фоне функциональной почечной недостаточности у пациентов с сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактоацидоза. Лечение препаратом Глюкофаж ® Лонг необходимо отменить, в зависимости от функции почек, за 48 ч до или на время рентгенологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств и возобновлять не ранее 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Алкоголь. При острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактоацидоза, особенно в случае недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты; печеночной недостаточности.

Во время приема препарата следует избегать приема алкоголя и ЛС, содержащих этанол.

Комбинации, требующие осторожности

ЛС с непрямым гипергликемическим действием (например ГКС и тетракозактид (системного и местного действия), β 2 -адреномиметики, даназол, хлорпромазин при приеме в больших дозах (100 мг в день) и диуретики: может потребоваться более частый контроль концентрации глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза препарата Глюкофаж ® Лонг может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения, исходя из уровня гликемии.

Диуретики: одновременный прием петлевых диуретиков может привести к развитию лактоацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности.

При одновременном применении препарата Глюкофаж ® Лонг с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно развитие гипогликемии.

Нифедипин повышает абсорбцию и C max метформина.

Катионные ЛС (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его C max .

Колесевелам при одновременном применении с метформином в форме таблеток пролонгированного действия увеличивает концентрацию метформина в плазме крови (увеличение AUC без значительного увеличения C max ).

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, 1 раз в день во время ужина. Доза препарата Глюкофаж ® Лонг в форме таблеток пролонгированного действия подбирается врачом индивидуально для каждого пациента на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови.

Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими гипогликемическими средствами.

Для пациентов, не принимающих метформин, рекомендуемой начальной дозой препарата Глюкофаж ® Лонг является 500, 750 или 1000 мг 1 раз в сутки во время ужина.

500 мг. В зависимости от концентрации глюкозы в плазме крови, через каждые 10-15 дней возможно медленное увеличение дозы (на 500 мг), до достижения максимальной суточной дозы (2000 мг). Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны ЖКТ.

750 мг. Рекомендованная доза препарата Глюкофаж ® Лонг составляет 2 табл. по 750 мг 1 раз в день. Если при приеме рекомендованной дозы не удается достичь адекватного контроля гликемии, возможно увеличение дозы до максимальной — 3 табл. по 750 мг препарата Глюкофаж ® Лонг 1 раз в день.

1000 мг. Препарат Глюкофаж ® Лонг 1000 мг назначают в качестве поддерживающей терапии пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе 1000 или 2000 мг.

500, 750 и 1000 мг. Для пациентов, уже получающих лечение метформином, начальная доза препарата Глюкофаж ® Лонг должна быть эквивалентна суточной дозе таблеток с обычным высвобождением.

Пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением активного ингредиента в дозе, превышающей 2000 мг, не рекомендован переход на Глюкофаж ® Лонг.

Для пациентов, не принимающих метформин, рекомендуемой начальной дозой препарата Глюкофаж ® Лонг является 500 мг или 750 мг 1 раз в сутки во время ужина (доступны следующие формы выпуска Глюкофаж ® Лонг: таблетки пролонгированного действия 500 мг и 750 мг). Через каждые 10-15 дней рекомендуется корректировать дозу на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови.

В случае перехода с другого гипогликемического средства подбор дозы осуществляют, как описано выше, начиная с назначения препарата Глюкофаж ® Лонг 500 или 750 мг, с возможным последующим переходом на препарат Глюкофаж ® Лонг 1000 мг.

Комбинация с инсулином. Для достижения лучшего контроля содержания глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Глюкофаж ® Лонг составляет 1 табл. 500 или 750 мг один раз в сутки во время ужина, в то время как дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Далее возможен переход на препарат Глюкофаж ® Лонг 1000 мг.

Суточная доза. Максимальная рекомендованная доза препарата Глюкофаж ® Лонг — 4 табл. по 500 мг (2000 мг/сут), 3 табл. 750 мг в сутки (2250 мг) или 2 табл. по 1000 мг в сутки (2000 мг) . Если при приеме максимальной рекомендованной дозы 1 раз в день во время ужина не удается достичь адекватного контроля гликемии, тогда максимальная доза может быть разделена на два приема: 2 табл. 500 мг или 1 табл. 1000 мг — во время завтрака и 2 табл. 500 мг или 1 табл. 1000 мг — во время ужина.

Если адекватный контроль гликемии не достигается при приеме 2000 мг препарата Глюкофаж ® Лонг, таблетки пролонгированного действия, возможен переход на метформин с обычным высвобождением активного ингредиента (например Глюкофаж ® , таблетки, покрытые пленочной оболочкой) с максимальной суточной дозой 3000 мг.

Пациенты с почечной недостаточностью. Метформин может применяться у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (Cl креатинина 45-59 мл/мин) только в случае отсутствия состояний, которые могут увеличивать риск развития лактоацидоза. Начальная доза составляет 500 или 750 мг 1 раз в сутки. Максимальная доза составляет 1000 мг/сут. Функция почек должна тщательно контролироваться каждые 3-6 мес.

Если Cl креатинина ниже 45 мл/мин, прием препарата должен быть немедленно прекращен.

Пациенты пожилого возраста. Из-за возможного снижения функции почек дозу метформина корректируют на основании оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно, не менее 2 раз в год.

Продолжительность курса лечения. Глюкофаж ® Лонг следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

Пропуск дозы. В случае пропуска приема очередной дозы, пациенту следует принять следующую дозу в обычное время. Не следует принимать двойную дозу препарата Глюкофаж ® Лонг.

Передозировка

При применении метформина в дозе до 85 г (в 42,5 раза превышающей максимальную суточную дозу) развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактоацидоза (см. «Особые указания»).

Лечение: в случае появления признаков лактоацидоза лечение препаратом необходимо немедленно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

Особые указания

Лактоацидоз

Лактоацидоз является редким, но серьезным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза при приеме метформина возникали в основном у больных сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.

Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные судороги, сопровождающиеся диспептическими расстройствами, болью в животе и выраженной астенией.

Лактоацидоз характеризуется сильным недомоганием с общей слабостью, ацидотической одышкой и рвотой, болью в животе, мышечными судорогами и гипотермией с последующей комой. Диагностическими лабораторными показателями являются снижение pH крови (менее 7,25), концентрация лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на лактоацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Хирургические операции

Применение метформина должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч после при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Функция почек

Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем необходимо определять содержание и/или Cl креатинина в сыворотке: не реже 1 раза в год у пациентов с нормальной функцией почек и 2-4 раза в год у пожилых пациентов, а также у пациентов с Cl креатинина на НГН.

В случае Cl креатинина менее 45 мл/мин применение препарата противопоказано.

Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функции почек у пожилых пациентов, при одновременном применении антигипертензивных препаратов, диуретиков или НПВП.

Сердечная недостаточность

Пациенты с сердечной недостаточностью имеют более высокий риск развития гипоксии и почечной недостаточности. Пациентам с ХСН следует регулярно проводить мониторинг сердечной функции и функции почек во время приема метформина. Прием метформина при острой сердечной недостаточности и ХСН с нестабильными показателями гемодинамики противопоказан.

Другие меры предосторожности

Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими пероральными гипогликемическими средствами (например производными сульфонилмочевины или репаглинидом). Симптомами гипогликемии являются слабость, головная боль, головокружение, повышенное потоотделение, учащенное сердцебиение, нарушение зрения или нарушение концентрации внимания. Необходимо предупредить пациента, что неактивные компоненты препарата Глюкофаж ® Лонг могут выделяться в неизмененном виде через кишечник, что не влияет на терапевтическую активность препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Монотерапия препаратом Глюкофаж ® Лонг не вызывает гипогликемию, поэтому не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Тем не менее, возможно развитие гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (включая производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид). При появлении симптомов гипогликемии не следует управлять транспортными средствами и механизмами.

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия, 500 мг, 750 мг. По 15 табл. в блистере из ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой, по 2 или 4 блистера в пачке картонной. На блистер и картонную пачку нанесен символ «М» для защиты от фальсификации.

Таблетки пролонгированного действия, 1000 мг. По 7 табл. в блистере из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги, по 4 или 8 бл. помещают в картонную пачку.

По 10 табл. в блистере из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги, по 3 или 6 бл. помещают в картонную пачку.

На блистер и картонную пачку нанесен символ «М» для защиты от фальсификации.

Производитель

В погоне за стройной фигурой некоторые женщины готовы идти на все, даже принимать препараты, которые для этого не предназначены. Главный фактор использования Глюкофажа Лонг 500 – сахарный диабет второго типа, но девушки используют его для похудения. Такой выбор обусловлен тем, что препарат стимулирует выведение сахара, показан при патологическом ожирении. Применение медикамента для похудения здоровыми людьми не рекомендуется врачами.

Состав и форма выпуска Глюкофаж Лонг 500

Препарат выпускается французской фармацевтической компанией MERCK SANTE. Медикамент представлен в форме овальных белых таблеток. Активное вещество состава – метформина гидрохлорид, которого на одну таблетку приходится 500 мг. Дополнительные компоненты:

микрокристаллическая целлюлоза;
гипромеллоза;
повидон;
кармеллоза натрия;
стеарат магния.

Функции Глюкофаж Лонг 500

Активное вещество состава метформин снижает уровень сахара в крови, который повышается при приеме пищи. Это естественный процесс с включением в него поджелудочной железы. Она выделяет инсулин, который нейтрализует глюкозу до жировых клеток. Активное вещество метформин продуцирует повышение уровня выработки гликогена, действует на фермент гликогенсинтетазу, повышая транспортную емкость переносчиков глюкозы мембранного типа.

Препарат участвует в расщеплении сахаров, коррекции и нормализации липидного обмена. Функции таблеток:

ускоряет выведение простых сахаров из продуктов питания,
нормализует процессы метаболизма и пищеварения;
защищает органы желудочно-кишечного тракта от токсинов и шлаков;
создает идеальные условия для сжигания жировой прослойки, выведения холестерина.

Гипогликемический препарат принимается перорально, входит в группу бигуанидов, снижает содержание глюкозы в плазме крови. Так как лекарство не является стимулятором секреции инсулина, то гипогликемия не наступает. Глюкофаж Лонг увеличивает чувствительность рецепторов, расположенных на периферии, к инсулину, утилизацию сахара клетками. За счет ингибирования процессов глюконеогенеза и гликогенолиза снижается выработка глюкозы печенью, а ее всасывание в кишечнике замедляется.

Результаты от приема Глюкофаж Лонг 500 для похудения

Пациенты, которые принимали таблетки Глюкофаж Лонг 500 мг для похудения, отмечали, что препарат помогает справиться с лишними килограммами. Такие эффекты объясняются действиями лекарства:

Нормализует уровень сахара в крови. Препарат сокращает повышенную концентрацию глюкозы и оставляет на прежнем уровне нормальную.
Ускоряет процесс окисления жирных кислот. За счет этого улучшается процесс пищеварения, более полно усваиваются минералы и витамины.
Глюкофаж Лонг не дает усваиваться натуральным углеводам и сладостям, поэтому в организме не скапливаются лишние пустые калории и не растет объем инсулина. За счет этой схемы калории не перерабатываются в жир, а вырабатываемый инсулин сокращает аппетит и долго не дает проявляться чувству голода.
Нормализует жировой (липидный) обмен – берет под контроль расщепление углеводов до жиров.
Не помогает сжечь уже накопленную жировую прослойку – для этого нужно заниматься спортом и ограничивать питание.
Нормализует работу поджелудочной железы.
Для получения нужного результата нужно сбалансировать кислотность желудочного сока, не допускать перегрузок, потому что накопление молочной кислоты отрицательно влияет на эффект от препарата.

Показания к применению Глюкофаж Лонг

В медицинской практике Глюкофаж предназначен для лечения диабета. Показания к его применению:

Сахарный диабет 2 типа (не инсулинозависимый), сопровождающийся ожирением. Следует совмещать с физическими нагрузками и диетой, другими гипогликемическими препаратами.
Повышенный уровень сахара (поддерживающая монотерапия) без признаков ожирения и при не диагностированном сахарном диабете.
Избыточный вес без сахарного диабета – назначается только эндокринологом или терапевтом в сочетании с диетой и необходимым уровнем физической нагрузки.

Противопоказания

Препарат с осторожностью прописывается при выполнении тяжелых физических нагрузок, потому что это может привести к кетоацидозу. Применение Глюкофажа Лонг 500 для похудения имеет ряд противопоказаний. К ним относятся:

почечная недостаточность – ввиду возможного обострения болезни и общей интоксикации;
нарушение функции почек – лихорадка, обезвоживание, длительная диарея, отравление, острые инфекции, непрекращающаяся рвота;
сердечная, легочная недостаточность, проведенные операции на сердце или легких;
травмы печени;
низкокалорийная диета, содержащая менее 1000 ккал в день;
беременность, грудное вскармливание (лактация);
кетоацидоз;
острый инфаркт миокарда;
возраст до 18 и старше 65 лет;
алкоголизм, острая интоксикация алкоголем;
индивидуальная непереносимость компонентов состава.

Как принимать Глюкофаж Лонг 500 для похудения

Таблетки с целью снижения веса принимаются раз в день, поскольку метформин является веществом с длительным усвоением и продолжительным действием. Первые 3-5 дней принимается по 1 таблетке в сутки. При избыточном весе свыше 20 кг и благоприятной реакции на препарат можно увеличить дозировку до 2 капсул (1000 мг/сутки). Глюкофаж принимается утром или днем вместе с приемом пищи, запивается стаканом воды. Курс лечения составляет 3 недели, потом делается перерыв на 2 месяца.

Если принимать таблетки для похудения без перерыва, их эффект значительно снижается. После хорошо перенесенного первоначального курса разрешено повторять прием в увеличенной дозе. Максимальной суточной дозировкой станет 2000 мг метформина в два приема с интервалами между ними минимум 8 часов. Во время лечения необходимо пить больше воды, чтобы вывести продукты распада лекарства почками без токсического влияния.

За месяц до планируемого зачатия требуется отказаться от приема таблеток. Если же во время лечения метформином наступила беременность, то следует срочно обратиться к врачу. Отменить прием таблеток нужно и за два дня до проведения рентгенограммы с использованием контрастных веществ на основе йодистых соединений. Лечение возобновляется через два дня после процедуры. Еще ряд особых указаний к применению медикамента для похудения:

За счет кумуляции метформина у пациентов может наступить лактацидоз (накопление токсичных веществ), что ведет к летальному исходу при отсутствии неотложного лечения. Случаи возникновения осложнений ярче выражены у больных сахарным диабетом на фоне почечной недостаточности. Продолжительное голодание и прием алкоголя могут усугубить состояние.
Симптомы лактацидоза: одышка, боли в животе, гипотермия, кома.
Отменить прием метформина нужно за 2 суток до хирургического вмешательства, а через два дня после возобновить.
Перед началом приема следует определить уровень сывороточного креатинина или его клиренс во избежание проявления осложнений работы почек.
Осторожность приема Глюкофажа для похудения следует соблюдать при сочетании с гипотензивными препаратами, диуретиками, противовоспалительными средствами нестероидной группы. Не рекомендуется принимать таблетки при бронхолегочной инфекции, инфекционных заболеваниях мочеполовых путей.
Прием препарата не влияет на способность концентрироваться, ясно мыслить, поэтому управление транспортом и опасными механизмами не возбраняется.

Совместимость с другими медикаментами

Чтобы снизить возможные токсические проявления Глюкофажа и избежать побочных эффектов, рекомендуется не совмещать прием таблеток для похудения с некоторыми лекарствами. К ним относятся:

препараты, снижающие уровень сахара, если их совместное применение не назначено врачом;
нейролептики, антидепрессанты, стимуляторы;
алкоголь и лекарства, его содержащие;
петлевые диуретики;
антигипертензивные (снижающие давление) средства;
катионные лекарства, секретирующиеся в почечных канальцах (Дигоксин, Хинин, Хинидин, Морфин);
производные сульфонилмочевины, акарбоза, салицилаты (возможно развитие гипогликемии).

Побочные эффекты

Риск побочных эффектов после приема Глюкофажа Лонг 500 для похудения остается на высоком уровне. К возможным негативным эффектам относятся:

расстройства пищеварения и вкуса, металлический привкус во рту, рвота, тошнота;
кожные высыпания, язвы, зуд, эритема, аллергические реакции (чтобы их исключить, нужно начинать прием с минимально возможной тестовой дозы в 500 мг и потом постепенно повышать);
лактацидоз;
нервное напряжение;
диарея, запоры, спазмы в желудке, кишечнике, колики, боли в животе, расстройства пищеварительного тракта;
учащение сердцебиения, боли в сердце, одышка;
головокружение, слепые пятна или круги перед глазами, спутанность сознания, потеря концентрации, головная боль.

Передозировка метформином при похудении ведет к развитию лактацидоза, что может закончиться летальным исходом. При превышении дозы в несколько раз требуется срочно обратиться за медицинской помощью. Врачи определяют уровень содержания лактата, уточняют диагноз и проводят симптоматическую терапию. Для выведения токсинов используется процедура гемодиализа.

Цена на Глюкофаж Лонг 500

Приобрести таблетки Глюкофаж можно не только в концентрации 500 мг. Существуют и другие варианты. Стоимость их зависит от концентрации метформина, количества таблеток в упаковке, уровня торговой наценки. Примерные цены на лекарство для похудения по Москве и Санкт-Петербургу составят:

Тип таблеток	Интернет-стоимость, рублей	Аптечный ценник, рублей
500 мг 30 шт.
500 мг 60 шт.
750 мг 30 шт.
750 мг 60 шт.
1000 мг 60 шт.

Видео

Код АТХ - А10ВА02.

Формы выпуска и состав

Препарат выпускается в форме двояковыпуклых таблеток, имеющих белый цвет. В 1 таблетке содержится 750 мг действующего вещества - гидрохлорида метформина.

Дополнительно в состав входит карамеллоза, гипромеллоза, стеарат магния.

Фармакологическое действие

Средство относится к группе препаратов гипогликемического действия. Действующее вещество является производным бигуанидов.

Метформин регулирует как базальный, так и постпрандиальный уровень глюкозы в кровотоке. Вещество не влияет на выделение инсулина клетками поджелудочной железы, поэтому не может стать причиной резкого снижения уровня глюкозы.

Препарат воздействует на инсулиновые рецепторы, расположенные в органах и тканях. Повышается также скорость переработки глюкозы периферическими клетками. Под влиянием средства угнетается глюконеогенез в гепатоцитах.

Активное вещество замедляет абсорбцию глюкозы стенками кишечника. Под его действием ускоряется производство гликогена, увеличивается транспортная активность соединений, отвечающих за трансмембранный перенос глюкозы.

Метформин интересные факты

Сиофор и Глюкофаж от диабета и для похудения

Фармакокинетика

Максимальная эффективная концентрация активного вещества в плазме крови наблюдается примерно через 150 минут после перорального приема таблетки Глюкофажа. Прием средства натощак не влияет на всасывание препарата, что позволяет принимать его вне зависимости от приемов пищи.

Длительный прием стандартных доз метформина не приводит к кумуляции вещества в организме. При попадании в кровь вещество практически не соединяется с транспортными пептидами. Метаболизм метформина происходит в несвязанной форме. В человеческом организме не было найдено его активных метаболитов. Выведение происходит в неизмененном виде.

Выводится препарат при помощи почек. Механизм выведения - клубочковая фильтрация и канальцевая секреция. Период полувыведения колеблется в пределах от 5 до 7 часов. В случае нарушения почечной функции клиренс активного вещества средства снижается, увеличивается и период его полувыведения. В результате возможно увеличение содержания метформина в плазме.

Показания к применению

Глюкофаж назначается при сахарном диабете 2 типа. Применяется в случае неэффективности диетотерапии. Может назначаться как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии с другими средствами гипоклигемического действия или Инсулином.

Противопоказания

Средство противопоказано в следующих случаях:

индивидуальная непереносимость любого из компонентов, входящих в его состав;
декомпенсация сахарного диабета (кетоацидоз, прекома или кома);
тяжелая почечная дисфункция;
недостаточность функции гепатобилиарной системы;
хронический алкоголизм или отравление спиртными напитками;
острые состояния, угрожающие осложнениями со стороны почек;
сердечная недостаточность;
дыхательная недостаточность;
тканевая гипоксия средней и тяжелой степени тяжести;
лактоацидоз;
низкокалорийная диета;
хирургические вмешательства и травмы, при которых необходимо введение высоких доз Инсулина;
дегидратация;
явления острой интоксикации.

С осторожностью

Следует быть осторожным при назначении препарата людям старше 60 лет, которые часто сталкиваются с повышенными физическими нагрузками, усиливающими риск возникновения лактоацидоза.

Как принимать Глюкофаж 750?

Таблетки принимают перорально. Желательно применение во время последнего приема пищи.

Взрослым

Взрослые с диабетом 2 типа принимают от 750 до 2000 мг метформина в сутки.

Детям

Детям до 18 лет противопоказано применение данного средства.

Лечение сахарного диабета Глюкофажем 750

Метформин применяется для лечения сахарного диабета 2 типа. Он назначается пациентам, состояние которых невозможно компенсировать диетотерапией или физическими нагрузками. Препарат назначается как в качестве монотерапии, так и в сочетании с Инсулином и другими средствами, имеющими гипогликемический эффект. Не рекомендуется самостоятельно комбинировать лекарственные препараты. Подбор терапии нужно доверить врачу.

При лечении диабета 2 типа суточная доза метформина может колебаться в пределах от 750 до 2000 мг. Правильную дозировку подберет доктор.

Для похудения

Использовать препарат для похудения без указания специалиста не рекомендуется. Дневная доза средства для снижения веса составляет 100 мг, разделенных на 2 приема. Стандартный курс терапии продолжается 20 дней. После этого делается месячный перерыв в приеме. Возможно повторение курса при необходимости закрепления эффекта.

Принимая метформин, не стоит садиться на низкокалорийную диету. Недостаточное потребление пищи ведет к повышению риска возникновения побочных эффектов. Возможна комбинация средства с Редуксином.

Диетолог Ковальков о том, поможет ли Глюкофаж похудеть

Препарат Глюкофаж при диабете: показания, применение, побочное действие

Побочные действия

Желудочно-кишечный тракт

Тошнота и рвота, изменение характера стула, снижение аппетита, боли в эпигастральной области. Эти нежелательные эффекты чаще всего наблюдаются в начале курса терапии, после чего проходят самостоятельно. Для снижения риска возникновения побочных реакций не рекомендовано употреблять метформин на голодный желудок. Возможно также постепенное увеличение дозы, что позволяет организму приспособиться к действию препарата.

Центральная нервная система

Нарушение вкусовых ощущений. Возможно появление металлического привкуса во рту.

Со стороны мочевыделительной системы

Прием метформина не вызывает выраженных побочных эффектов со стороны мочевыделительной системы.

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Редко может наблюдаться повышение уровня активности печеночных ферментов и расстройство почечной функции. Нежелательные эффекты исчезают после прекращения приема.

Особые указания

Люди, страдающие тяжелыми нарушениями почечной функции, подвержены риску кумуляции метморфина. Вследствие этого может возникать лактоацидоз, который встречается редко, но опасен для здоровья и жизни человека. Риск возникновения этого осложнения существует также у людей с печеночной дисфункцией, алкогольной зависимостью, кетозом, сахарным диабетом в период декомпенсации.

Лактоацидоз можно заподозрить, если у пациента на фоне длительного применения метформина появляются боли в мускулах, судороги, расстройства желудочно-кишечного тракта. Лабораторно осложнение проявляется снижением кислотной реакции крови ниже 7,25, уровень лактата возрастает до 5 ммоль/л и выше. Если у вас возникают подозрения о развитии лактоацидоза, немедленно обратитесь к доктору. Вследствие накопления большого количества лактата возможно наступление комы.

Перед началом курса терапии необходимо определить почечную функцию пациента. Для этого оценивают клиренс креатинина. При постоянном приеме метформина повторную оценку нужно проводить не менее 1 раза в год.

Совместимость с алкоголем

Употребление спиртных напитков во время лечения метформином не рекомендовано.

Влияние на способность управлять механизмами

При комплексной терапии диабета с использованием других гипогликемических средств возможно возникновение гипогликемии, при которой противопоказано управление автомобилем или сложными механизмами.

Применение при беременности и в период лактации

При беременности пациентка, принимающая Глюкофаж, должна быть переведена на инсулинотерапию. При необходимости лечения кормящей женщины ребенка переводят на искусственное вскармливание.

Применение в пожилом возрасте

Применение данного препарата возможно у лиц пожилого возраста при отсутствии у них противопоказаний, указанных в инструкции по применению.

Передозировка

Передозировка метформином наблюдается редко. При употреблении дозы, в десятки раз превышающей терапевтическую, может развиваться лактоацидоз. В таком случае нужно прекратить употребление средства. Больной госпитализируется в стационар, где проводится контроль уровня лактата. При необходимости проводится гемодиализ и симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими препаратами

Противопоказанные комбинации

Нельзя совмещать Глюкофаж со средствами, содержащими йод и использующимися для проведения рентгеноконтрастных исследований. Перед проведением манипуляций, которые требуют введения подобных соединений в организм пациента, стоит отменить прием метформина за 2 дня. Через 2 дня после исследования проводится контроль почечной функции, после чего курс возобновляется.

Комбинации, требующие осторожности

Особую осторожность следует соблюдать при комбинировании Глюкофажа со следующими средствами:

Даназол - совместное применение может быть причиной снижения уровня глюкозы в крови. Возможна коррекция дозы метформина при необходимости одновременного применения.
Хлорпромазин - может подавлять секрецию инсулина, повышает уровень глюкозы.
ГКС - поднимают уровень сахара в крови, могут вызывать кетоз.
Петлевые диуретики - в комбинации с метформином повышают риск повышенного образования лактата.
Бета-адреномиметики - повышают гликемию.
Ингибиторы АПФ - вызывают гипогликемию.
Нифедипин - ускоряет всасывание метформина и увеличивает его максимальную концентрацию в кровотоке.

Аналоги

К аналогам средства относятся:

Багомет;
Гликомет;
Глюковин;
Глюмет;
Дианормет;
Диаформин;
Метформин;
Сиофор;
Панфор;
Тефор;
Цукронорм;
Эмнорм.

Чем отличается Глюкофаж от Глюкофаж лонг 750?

Главным отличием пролонгированной формы Глюкофажа является длительность действия. Всасывание метформина происходит медленнее, что позволяет поддерживать постоянную его концентрацию в плазме на протяжении более длительного периода.

Какие бывают лекарства от сахарного диабета?

Здоровье. Дожить до 120. Метформин. (20.03.2016)

Условия отпуска из аптеки

Можно ли купить без рецепта?

Препарат отпускается по рецепту врача.

Цена на Глюкофаж 750

Стоимость средства зависит от места приобретения.

Условия хранения препарата

Хранить при температуре не более +25°С в недоступном для детей месте.

Торговое название препарата: Глюкофаж Лонг (Glucophage long)

Активное вещество: Метформин (Metforminum)

Описание:

Таблетки 500 мг: двояковыпуклые капсуловидной формы, белого или почти белого цвета, с гравировкой «500» на одной стороне.

Таблетки 750 мг: двояковыпуклые капсуловидной формы, белого или почти белого цвета, с гравировкой «750» на одной стороне и «Merck» — на другой.

Фармакотерапевтическая группа: гипогликемическое.

Фармакодинамика:

Метформин — бигуанид с гипогликемическим действием, снижающий как базальное, так и постпрандиальное содержание глюкозы в плазме крови. Не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемию. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Фармакокинетика:

Всасывание

После перорального приема препарата в форме таблетки пролонгированного действия всасывание метформина замедлено по сравнению с таблеткой с обычным высвобождением метформина. T max — 7 ч. В то же время T max для таблетки с обычным высвобождением — 2,5 ч.

После однократного приема внутрь 2000 мг метформина в форме таблеток пролонгированного действия AUC аналогична наблюдаемой после приема 1000 мг метформина в форме таблеток с обычным высвобождением 2 раза в сутки.

При приеме таблеток пролонгированного действия натощак AUC снижается на 30%, однако C max и T max остаются без изменений.

Всасывание метформина из таблеток пролонгированного действия не изменяется в зависимости от приема пищи. Не наблюдается кумуляции при многократном приеме до 2000 мг метформина в форме таблеток пролонгированного действия.

Распределение

Связь с белками плазмы незначительна. C max в крови ниже C max в плазме, и достигается примерно через такое же время. Средний V d колеблется в диапазоне 63–276 л.

Метаболизм

Метформин не участвует в обмене веществ, и, поскольку связь с белками плазмы незначительна, метаболизируетcя в несвязанной форме. Метаболитов у человека не обнаружено. Метформин выводится в неизмененном виде почками.

Выведение

Почечный клиренс метформина составляет >400 мл/мин, что указывает на то, что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема T 1/2 — около 6,5 ч.

При нарушенной функции почек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина, увеличивается T 1/2 , что может приводить к увеличению концентрации метформина в плазме.

Показания к применению препарата Глюкофаж ® Лонг :

Сахарный диабет типа 2 у взрослых (особенно у больных, страдающих ожирением) при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:

В качестве монотерапии;

В сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином.

Противопоказания препарата Глюкофаж ® Лонг :

повышенная чувствительность к метформина гидрохлориду или к любому вспомогательному веществу;

диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;

почечная недостаточность или нарушение функции почек (Cl креатинина <60 мл/мин);

острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), тяжелые инфекционные заболевания, шок;

клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в т.ч. сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);

обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии (см. «Особые указания»);

печеночная недостаточность, нарушение функции печени;

хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;

беременность;

период грудного вскармливания;

лактоацидоз (в т.ч. и в анамнезе);

применение в течение не менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (см. «Взаимодействие»);

соблюдение гипокалорийной диеты (<1000 кал/сут);

детский возраст до 18 лет.

C осторожностью: лица старше 60 лет, выполняющие тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза.

Глюкофаж ® Лонг при беременности и грудном вскармливании:

При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема препарата Глюкофаж ® Лонг препарат должен быть отменен и назначена инсулинотерапия. Пациентка должна информировать врача о наступлении беременности на фоне приема препарата Глюкофаж ® Лонг.

Так как исследований по проникновению метформина в грудное молоко на людях не проводилось, данный препарат противопоказан при грудном вскармливании.

При необходимости применения препарата Глюкофаж ® Лонг пролонгированного действия в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Глюкофаж ® Лонг в форме таблеток пролонгированного действия 500 мг

Таблетки проглатывают, не разжевывая, во время ужина (1 раз в день) или во время завтрака и ужина (2 раза в день). Таблетки следует принимать только во время еды.

Доза препарата определяется, исходя из содержания глюкозы в плазме крови.

Обычная начальная доза Глюкофаж ® Лонг пролонгированного действия 500 мг: 1 табл. 1 раз в день во время ужина.

При переходе с препарата Глюкофаж ® с обычным высвобождением активного компонента начальная доза препарата Глюкофаж ® Лонг пролонгированного действия должна быть равной суточной дозе препарата Глюкофаж ® с обычным высвобождением активного компонента.

Титрование дозы. В зависимости от содержания глюкозы в плазме крови, через каждые 10-15 дней дозу медленно увеличивают на 500 мг до максимальной суточной дозы.

Максимальная суточная доза Глюкофаж ® Лонг пролонгированного действия 500 мг: 4 табл. 1 раз в день во время ужина.

Если контроль содержания глюкозы не достигается при максимальной суточной дозе, принимаемой 1 раз в день, то можно рассмотреть возможность разделения этой дозы на несколько приемов в день по следующей схеме: 2 табл. Глюкофаж ® Лонг пролонгированного действия 500 мг во время завтрака и 2 табл. во время ужина.

Комбинация с инсулином. При применении препарата Глюкофаж ® Лонг пролонгированного действия совместно с инсулином обычная начальная доза препарата составляет 1 табл. 1 раз в день, а дозу инсулина подбирают исходя из результатов измерения содержания глюкозы в плазме крови.

Длительность лечения. Глюкофаж ® Лонг пролонгированного действия следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

Пропуск дозы. В случае пропуска очередной дозы следующую дозу следует принять в обычное время. Нельзя удваивать дозу препарата.

Дети. Препарат Глюкофаж ® Лонг пролонгированного действия не следует применять у детей и подростков до 18 лет из-за отсутствия данных по применению.

Глюкофаж ® Лонг в форме таблеток пролонгированного действия 750 мг

Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, во время или после ужина (1 раз в день).

Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими гипогликемическими средствами

Обычная начальная доза составляет 1 табл. один раз в сутки.

Через 10-15 дней проведенного лечения дозу необходимо скорректировать на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны ЖКТ. Рекомендованная доза препарата Глюкофаж ® Лонг составляет 2 табл. по 750 мг один раз в день. Если при приеме рекомендованной дозы не удается достичь адекватного контроля гликемии, возможно увеличение дозы до максимальной — 3 табл. по 750 мг препарата Глюкофаж ® Лонг 1 раз в день.

Если адекватный контроль гликемии не достигается при приеме 3 табл. по 750 мг препарата Глюкофаж ® Лонг 1 раз в день, возможен переход на препарат метформина с обычным высвобождением активного ингредиента с максимальной суточной дозой 3000 мг.

Для пациентов, уже получающих лечение таблетками метформина, начальная доза препарата Глюкофаж ® Лонг должна быть эквивалентна суточной дозе таблеток с обычным высвобождением. Пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением активного ингредиента в дозе, превышающей 2000 мг, не рекомендован переход на Глюкофаж ® Лонг.

В случае планирования перехода с другого гипогликемического средства: необходимо прекратить прием другого средства и начать прием препарата Глюкофаж ® Лонг в дозе, указанной выше.

Комбинация с инсулином. Для достижения лучшего контроля концентрации глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Глюкофаж ® Лонг составляет 1 табл. 750 мг один раз в сутки во время ужина, в то время как дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения содержания глюкозы в крови.

Пожилые пациенты и пациенты со сниженной функцией почек. Пожилым пациентам и пациентам со сниженной функцией почек дозу корректируют на основании оценки почечной функции, которую необходимо проводить регулярно не менее 2 раз в год.

Дети. Препарат Глюкофаж ® Лонг не следует применять у детей и подростков до 18 лет из-за отсутствия данных по применению.

Продолжительность лечения

Глюкофаж ® Лонг следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

Побочное действие препарата Глюкофаж ® Лонг :

Побочные действия представлены в порядке снижения значимости.

Со стороны нервной системы: часто — нарушение вкуса (металлический привкус во рту).

Со стороны ЖКТ: очень часто — тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита.

Возникновение данных побочных эффектов наиболее вероятно в начальный период лечения и в большинстве случаев они спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин во время или после приема пищи. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко — кожные реакции (эритема, зуд, крапивница).

Со стороны обмена веществ: очень редко — лактоацидоз (см. раздел «Особые указания»).

Гепатобилиарные расстройства: имеются единичные сообщения о нарушении показателей функции печени или гепатитах; после отмены метформина нежелательные явления полностью исчезают.

Если диспептические симптомы не исчезают, лечение метформином следует прекратить.

Передозировка препарата Глюкофаж ® Лонг :

Симптомы: при применении метформина в дозе 85 г (в 42,5 раза превышающей максимальную суточную дозу) развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактоацидоза (см. «Особые указания»).

Лечение: в случае появления признаков лактоацидоза лечение препаратом необходимо немедленно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Противопоказанные комбинации

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: на фоне функциональной почечной недостаточности у больных сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактоацидоза. Лечение препаратом Глюкофаж ® Лонг необходимо отменить в зависимости от функции почек за 48 ч до или на время рентгенологического исследования с использованием йодсодержащих рентгеноконтрастных средств и не возобновлять ранее 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Алкоголь. При острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактоацидоза, особенно в случае:

Недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты;

Печеночной недостаточности.

Во время приема препарата следует избегать приема алкоголя и ЛС, содержащих этанол.

Комбинации, требующие осторожности

Даназол: не рекомендуется одновременный прием даназола во избежание гипергликемического действия последнего. При необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы препарата Глюкофаж ® Лонг под контролем содержания глюкозы.

Хлорпромазин: при приеме в больших дозах (100 мг в день) повышает гликемию, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата под контролем гликемии.

ГКС системного и местного действия снижают толерантность к глюкозе, повышают гликемию, иногда вызывая кетоз. При лечении ГКС и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата Глюкофаж ® Лонг под контролем уровня гликемии.

Диуретики: одновременный прием петлевых диуретиков может привести к развитию лактоацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать Глюкофаж ® Лонг, если Cl креатинина ниже 60 мл/мин.

Назначаемые в виде инъекций β 2 -адреномиметики: повышают гликемию вследствие стимуляции β 2 -адренорецепторов. В этом случае необходим контроль гликемии. При необходимости рекомендуется назначение инсулина.

При одновременном применении вышеперечисленных ЛС может потребоваться более частый контроль содержания глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза метформина может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения.

Ингибиторы АПФ и другие антигипертензивные ЛС: могут снижать концентрацию глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу метформина.

Нифедипин повышает абсорбцию и C max метформина.

Катионные ЛС (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют за канальцевые транспортные системы.

Особые указания:

Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные боли, судороги, сопровождающиеся диспептическими расстройствами, болью в животе, общей слабостью и сильным недомоганием. Лактоацидоз характеризуется ацидотической одышкой, болью в животе и гипотермией с последующей комой. Диагностическими лабораторными показателями являются снижение pH крови менее 7,25, содержание лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на метаболический ацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем необходимо определять содержание и/или клиренс креатинина в сыворотке: не реже 1 раза в год у пациентов с нормальной функцией почек и 2-4 раза в год у пожилых пациентов, а также у пациентов с клиренсом креатинина на нижней границе нормы. Терапию препаратом Глюкофаж ® Лонг рекомендуется начинать после оценки функции почек. При снижении клиренса креатинина функцию почек следует контролировать не реже 2-4 раз в год.

Следует регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета.

Необходимо предупредить пациента, что неактивные компоненты препарата Глюкофаж ® Лонг могут выделяться в неизмененном виде через кишечник, что не влияет на терапевтическую активность препарата.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами. Монотерапия препаратом Глюкофаж ® Лонг не вызывает гипогликемии, поэтому не влияет на способность управлять автотранспортными средствами и работать с механизмами.

Тем не менее, следует предупредить пациентов о риске гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид).

Условия хранения: При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: 3 года.