Aspirina (acido acetilsalicilico). Acido acetilsalicilico Uso dell'aspirina in medicina veterinaria

Acido acetilsalicilico

Composizione e forma di rilascio del farmaco

◊ Pillole bianco, piatto-cilindrico, leggermente marmorizzato, rigato e smussato, inodore o con leggero odore caratteristico.

Eccipienti: fecola di patate - 91 mg, talco - 9 mg.

10 pezzi. - imballaggi cellulari sagomati (1) - pacchi di cartone.
10 pezzi. - imballaggio a celle sagomate (2) - pacchi di cartone.
10 pezzi. - confezionamento di celle sagomate (5) - pacchi di cartone.
10 pezzi. - confezionamento di celle sagomate (10) - pacchi di cartone.
10 pezzi. - confezionamento di celle sagomate (20) - pacchi di cartone.
10 pezzi. - imballaggi contour cell (300) - pacchi di cartone (per ospedali).
10 pezzi. - imballaggi contour cell (500) - pacchi di cartone (per ospedali).
20 pezzi - vasetti in polimero (1) - confezioni in cartone.
20 pezzi - vasetti in polimero (30) - confezioni in cartone (per ospedali).
20 pezzi - vasetti in polimero (40) - confezioni in cartone (per ospedali).
30 pezzi - vasetti in polimero (1) - confezioni in cartone.
30 pezzi - vasetti in polimero (30) - confezioni in cartone (per ospedali).
30 pezzi - vasetti in polimero (40) - confezioni in cartone (per ospedali).

effetto farmacologico

FANS. Ha effetti antinfiammatori, analgesici e antipiretici e inibisce anche l'aggregazione piastrinica. Il meccanismo d'azione è associato all'inibizione dell'attività della COX, l'enzima principale nel metabolismo dell'acido arachidonico, che è un precursore delle prostaglandine, che svolgono un ruolo importante nella patogenesi dell'infiammazione, del dolore e della febbre. Una diminuzione del contenuto di prostaglandine (principalmente E 1) nel centro di termoregolazione porta ad una diminuzione della temperatura corporea dovuta alla dilatazione dei vasi cutanei e all'aumento della sudorazione. L'effetto analgesico è dovuto sia ad effetti centrali che periferici. Riduce l'aggregazione piastrinica, l'adesione e la formazione di trombi sopprimendo la sintesi del trombossano A 2 nelle piastrine.

Riduce la mortalità e il rischio di sviluppare infarto miocardico nell'angina instabile. Efficace nella prevenzione primaria delle malattie del sistema cardiovascolare e nella prevenzione secondaria dell'infarto miocardico. In una dose giornaliera di 6 go più, sopprime la sintesi di protrombina nel fegato e aumenta il tempo di protrombina. Aumenta l'attività fibrinolitica e riduce la concentrazione dei fattori della coagulazione dipendenti dalla vitamina K (II, VII, IX, X). Aumenta l'incidenza di complicanze emorragiche durante gli interventi chirurgici e aumenta il rischio di sanguinamento durante la terapia. Stimola l'escrezione di acido urico (ostacola il suo riassorbimento nei tubuli renali), ma a dosi elevate. Il blocco della COX-1 nella mucosa gastrica porta all'inibizione delle prostaglandine gastroprotettrici, che possono causare ulcerazione della mucosa e conseguente sanguinamento.

Farmacocinetica

Se assunto per via orale, viene rapidamente assorbito principalmente dall'intestino tenue prossimale e in misura minore dallo stomaco. La presenza di cibo nello stomaco modifica significativamente l'assorbimento dell'acido acetilsalicilico.

Metabolizzato nel fegato mediante idrolisi per formare seguita da coniugazione con glicina o glucuronide. La concentrazione di salicilati nel plasma sanguigno è variabile.

Circa l'80% dell'acido salicilico si lega alle proteine ​​del plasma sanguigno. I salicilati penetrano facilmente in molti tessuti e fluidi corporei, incl. nei liquidi cerebrospinale, peritoneale e sinoviale. I salicilati si trovano in piccole quantità nel tessuto cerebrale, tracce nella bile, nel sudore e nelle feci. Penetra rapidamente nella barriera placentare e viene escreto in piccole quantità nel latte materno.

Nei neonati, i salicilati possono spostare la bilirubina dal suo legame con l’albumina e contribuire allo sviluppo dell’encefalopatia da bilirubina.

La penetrazione nella cavità articolare accelera in presenza di iperemia ed edema e rallenta nella fase proliferativa dell'infiammazione.

Quando si verifica l'acidosi, la maggior parte del salicilato viene convertita in acido non ionizzato, che penetra bene nei tessuti, incl. nel cervello.

Viene escreto principalmente attraverso la secrezione attiva nei tubuli renali immodificato (60%) e sotto forma di metaboliti. L'escrezione del salicilato immodificato dipende dal pH delle urine (con l'alcalinizzazione delle urine, la ionizzazione dei salicilati aumenta, il loro riassorbimento peggiora e l'escrezione aumenta in modo significativo). T 1/2 di acido acetilsalicilico è di circa 15 minuti. La T1/2 del salicilato se assunto a basse dosi è di 2-3 ore, con l'aumento della dose può aumentare fino a 15-30 ore. Nei neonati, l'eliminazione del salicilato è molto più lenta che negli adulti.

Indicazioni

Reumatismi, artrite reumatoide, miocardite infettiva-allergica; febbre nelle malattie infettive e infiammatorie; sindrome dolorosa di intensità debole e moderata di varia origine (inclusa nevralgia, mialgia, mal di testa); prevenzione della trombosi e dell'embolia; prevenzione primaria e secondaria dell'infarto miocardico; prevenzione degli accidenti cerebrovascolari ischemici.

In immunologia clinica e allergologia: in dosi gradualmente crescenti per la desensibilizzazione a lungo termine dell'"aspirina" e la formazione di una tolleranza stabile ai FANS nei pazienti con asma da "aspirina" e "triade dell'aspirina".

Controindicazioni

Lesioni erosive e ulcerative del tratto gastrointestinale in fase acuta, sanguinamento gastrointestinale, "triade dell'aspirina", una storia di indicazioni di orticaria, rinite causata dall'assunzione di acido acetilsalicilico e altri FANS, emofilia, diatesi emorragica, ipoprotrombinemia, aneurisma aortico dissecante, portale ipertensione, carenza di vitamina K, insufficienza epatica e/o renale, carenza di glucosio-6-fosfato deidrogenasi, sindrome di Reye, infanzia (sotto i 15 anni di età - rischio di sviluppare la sindrome di Reye nei bambini con ipertermia dovuta a malattie virali), I e III trimestri di gravidanza, allattamento, ipersensibilità all'acido acetilsalicilico e ad altri salicilati.

Dosaggio

Individuale. Per gli adulti, una singola dose varia da 40 mg a 1 g, al giorno - da 150 mg a 8 g; frequenza d'uso - 2-6 volte al giorno.

Effetti collaterali

Dal sistema digestivo: nausea, vomito, anoressia, dolore epigastrico, diarrea; raramente - comparsa di lesioni erosive e ulcerative, sanguinamento dal tratto gastrointestinale, compromissione della funzionalità epatica.

Dal lato del sistema nervoso centrale: con l'uso prolungato sono possibili vertigini, mal di testa, disturbi visivi reversibili, acufeni e meningite asettica.

Dal sistema emopoietico: raramente - trombocitopenia, anemia.

Dal sistema di coagulazione del sangue: raramente - sindrome emorragica, prolungamento del tempo di sanguinamento.

Dal sistema urinario: raramente - disfunzione renale; con uso a lungo termine - insufficienza renale acuta, sindrome nefrosica.

Reazioni allergiche: raramente - eruzione cutanea, edema di Quincke, broncospasmo, "triade dell'aspirina" (una combinazione di asma bronchiale, poliposi ricorrente del naso e dei seni paranasali e intolleranza all'acido acetilsalicilico e ai farmaci tipo pirazolone).

Altro: in alcuni casi - la sindrome di Reye; con l'uso a lungo termine - aumento dei sintomi di insufficienza cardiaca cronica.

Interazioni farmacologiche

Se usati contemporaneamente, gli antiacidi contenenti magnesio e/o idrossido di alluminio rallentano e riducono l'assorbimento dell'acido acetilsalicilico.

Con l'uso simultaneo di farmaci che limitano l'assunzione di calcio o aumentano l'escrezione di calcio dal corpo, aumenta il rischio di sanguinamento.

Se usato contemporaneamente all'acido acetilsalicilico, l'effetto dell'eparina e degli anticoagulanti indiretti, degli agenti ipoglicemizzanti, dei derivati ​​​​della sulfanilurea, dell'insulina, del metotrexato, della fenitoina, viene potenziato.

Se utilizzato contemporaneamente a GCS, aumenta il rischio di effetti ulcerogeni e sanguinamento gastrointestinale.

Con l'uso simultaneo, l'efficacia dei diuretici (spironolattone, furosemide) diminuisce.

Con l'uso simultaneo di altri FANS aumenta il rischio di effetti collaterali. L'acido acetilsalicilico può ridurre le concentrazioni plasmatiche di indometacina e piroxicam.

Se usato contemporaneamente a preparati a base di oro, l'acido acetilsalicilico può indurre danni al fegato.

Con l'uso simultaneo, l'efficacia dei farmaci uricosurici (inclusi probenecid, sulfinpirazone, benzbromarone) diminuisce.

Con l'uso simultaneo di acido acetilsalicilico e alendronato di sodio si può sviluppare una grave esofagite.

Con l'uso simultaneo di griseofulvina, l'assorbimento dell'acido acetilsalicilico può essere compromesso.

È stato descritto un caso di emorragia spontanea nell'iride durante l'assunzione dell'estratto in un contesto di uso prolungato di acido acetilsalicilico alla dose di 325 mg/giorno. Si ritiene che ciò possa essere dovuto ad un effetto inibitorio additivo sull'aggregazione piastrinica.

Con l'uso simultaneo di dipiridamolo è possibile un aumento della Cmax del salicilato nel plasma sanguigno e dell'AUC.

Se usato contemporaneamente all'acido acetilsalicilico, aumentano le concentrazioni di digossina, barbiturici e sali di litio nel plasma sanguigno.

Con l'uso simultaneo di salicilati ad alte dosi con inibitori dell'anidrasi carbonica, è possibile l'intossicazione da salicilati.

L'acido acetilsalicilico in dosi inferiori a 300 mg/die ha un effetto minore sull'efficacia di captopril ed enalapril. Quando si utilizza acido acetilsalicilico ad alte dosi, l'efficacia di captopril ed enalapril può essere ridotta.

Con l'uso simultaneo, la caffeina aumenta il tasso di assorbimento, la concentrazione plasmatica e la biodisponibilità dell'acido acetilsalicilico.

Con l'uso simultaneo, il metoprololo può aumentare la Cmax del salicilato nel plasma sanguigno.

Quando si utilizza la pentazocina sullo sfondo dell'uso a lungo termine di acido acetilsalicilico ad alte dosi, esiste il rischio di sviluppare gravi reazioni avverse dai reni.

Con l'uso simultaneo, il fenilbutazone riduce l'uricosuria causata dall'acido acetilsalicilico.

Con l'uso simultaneo, l'etanolo può potenziare l'effetto dell'acido acetilsalicilico sul tratto gastrointestinale.

istruzioni speciali

Usare con cautela in pazienti con malattie epatiche e renali, asma bronchiale, lesioni erosive e ulcerative e sanguinamento dal tratto gastrointestinale nell'anamnesi, con aumento del sanguinamento o durante la terapia anticoagulante, insufficienza cardiaca cronica scompensata.

L'acido acetilsalicilico, anche a piccole dosi, riduce l'escrezione di acido urico dall'organismo, che può causare un attacco acuto di gotta in pazienti predisposti. Quando si effettua una terapia a lungo termine e/o si utilizza acido acetilsalicilico ad alte dosi, sono necessari il controllo medico e il monitoraggio regolare dei livelli di emoglobina.

L'uso dell'acido acetilsalicilico come agente antinfiammatorio in una dose giornaliera di 5-8 g è limitato a causa dell'elevata probabilità di sviluppare effetti collaterali a carico del tratto gastrointestinale.

Prima dell'intervento chirurgico, per ridurre il sanguinamento durante l'intervento e nel periodo postoperatorio, è necessario interrompere l'assunzione di salicilati per 5-7 giorni.

Durante la terapia a lungo termine, è necessario effettuare un emocromo completo e un esame delle feci per il sangue occulto.

L'uso dell'acido acetilsalicilico in pediatria è controindicato, poiché in caso di infezione virale nei bambini sotto l'influenza dell'acido acetilsalicilico aumenta il rischio di sviluppare la sindrome di Reye. I sintomi della sindrome di Reye sono vomito prolungato, encefalopatia acuta e ingrossamento del fegato.

La durata del trattamento (senza consultare il medico) non deve superare i 7 giorni se prescritto come analgesico e più di 3 giorni come antipiretico.

Durante il periodo di trattamento il paziente deve astenersi dal bere alcolici.

Gravidanza e allattamento

Controindicato per l'uso nel primo e terzo trimestre di gravidanza. Nel secondo trimestre di gravidanza è possibile una dose unica secondo rigorose indicazioni.

Ha effetto teratogeno: se utilizzato nel primo trimestre porta allo sviluppo di palatoschisi, nel terzo trimestre provoca inibizione del travaglio (inibizione della sintesi delle prostaglandine), chiusura prematura del dotto arterioso nel feto, iperplasia del vasi polmonari e ipertensione nella circolazione polmonare.

L'acido acetilsalicilico viene escreto nel latte materno, il che aumenta il rischio di sanguinamento nel bambino a causa della ridotta funzionalità piastrinica, pertanto l'acido acetilsalicilico non deve essere utilizzato dalla madre durante l'allattamento.

Utilizzare nell'infanzia

Controindicazione: infanzia (sotto i 15 anni - rischio di sviluppare la sindrome di Reye nei bambini con ipertermia dovuta a malattie virali) .

Per funzionalità renale compromessa

Controindicazione: insufficienza renale.

Usare con cautela nei pazienti con malattie renali.

Per disfunzione epatica

Controindicazione: insufficienza epatica.

Usare con cautela nei pazienti con malattie epatiche.

Forma di dosaggio:   compresse Composizione:

Una compressa contiene:

Sostanza attiva: acido acetilsalicilico 250 mg o 500 mg.

Eccipienti: fecola di patate, acido stearico, acido citrico, talco.

Descrizione: Le compresse sono bianche, leggermente marmorizzate, piatte-cilindriche con un'incisione e una smussatura, inodore o con un leggero odore caratteristico. Gruppo farmacoterapeutico:Farmaco antinfiammatorio non steroideo (FANS) ATX:  

N.02.B.A Acido salicilico e suoi derivati

Farmacodinamica:

Il farmaco ha un effetto analgesico, antipiretico e antinfiammatorio, dovuto all'inibizione degli enzimi ciclossigenasi coinvolti nella sintesi delle prostaglandine. inibisce l'aggregazione piastrinica bloccando la sintesi del trombossano A 2 .

Farmacocinetica:

Se assunto per via orale, l'assorbimento è completo. Durante l'assorbimento subisce un'eliminazione sistemica nella parete intestinale e nel fegato (deacetilato). La parte riassorbita viene rapidamente idrolizzata da esterasi speciali, quindi il T1/2 non supera i 15-20 minuti.

Circola nell'organismo (75-90% in relazione all'albumina) ed è distribuito nei tessuti sotto forma di anione acido salicilico.

TS m ah -2 ore. I livelli sierici dei salicilati sono molto variabili. I salicilati penetrano facilmente in molti tessuti e fluidi corporei, incl. nei liquidi cerebrospinale, peritoneale e sinoviale. La penetrazione nella cavità articolare accelera in presenza di iperemia ed edema e rallenta nella fase proliferativa dell'infiammazione. I salicilati si trovano in piccole quantità nel tessuto cerebrale, tracce nella bile, nel sudore e nelle feci. Quando si verifica l'acidosi, la maggior parte dell'acido salicilico viene convertita in acido non ionizzato, che penetra bene nei tessuti, incl. nel cervello. Passa rapidamente attraverso la placenta e viene escreto in piccole quantità nel latte materno.

Metabolizzato principalmente nel fegato per formare 4 metaboliti presenti in molti tessuti e nelle urine.

Viene escreto principalmente attraverso la secrezione attiva nei tubuli renali immodificato (60%) e sotto forma di metaboliti. L'escrezione del salicilato immodificato dipende dal pH delle urine (con l'alcalinizzazione delle urine, la ionizzazione dei salicilati aumenta, il loro riassorbimento peggiora e l'escrezione aumenta in modo significativo). La velocità di eliminazione dipende dalla dose: quando si assumono piccole dosi T1/2 - 2-3 ore, con l'aumento della dose può aumentare fino a 15-30 ore.

Indicazioni:

Trattamento sintomatico del dolore: mal di testa (compresi sintomi di astinenza), mal di denti, mal di gola, dolori alla schiena e ai muscoli, dolori articolari, dolore durante le mestruazioni.

Aumento della temperatura corporea durante raffreddori e altre malattie infettive e infiammatorie (negli adulti e nei bambini di età superiore ai 15 anni).

Controindicazioni:

Ipersensibilità all'acido acetilsalicilico e ad altri FANS o ad altri componenti del farmaco;

Lesioni erosive e ulcerative del tratto gastrointestinale (in fase acuta); diatesi emorragica;

Uso concomitante di metotrexato alla dose di 15 mg a settimana o più;

Una combinazione di asma bronchiale, poliposi ricorrente del naso e dei seni paranasali e intolleranza all'acido acetilsalicilico;

Gravidanza (I e III trimestre), periodo dell'allattamento al seno;

Bambini fino a 3 anni per compresse da 250 mg, fino a 6 anni per compresse da 500 mg.

Il farmaco non è prescritto ai bambini di età inferiore a 15 anni con malattie respiratorie acute causate da infezioni virali a causa del rischio di sviluppare la sindrome di Reye (encefalopatia e degenerazione acuta del fegato grasso con sviluppo acuto di insufficienza epatica).

Accuratamente:Con terapia concomitante con anticoagulanti, gotta, ulcera gastrica e/o ulcera duodenale (storia), inclusa ulcera peptica cronica o ricorrente, o episodi di sanguinamento gastrointestinale; insufficienza renale e/o epatica, deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi; iperuricemia, asma bronchiale, malattia polmonare ostruttiva cronica, febbre da fieno, poliposi nasale, allergie ai farmaci, uso simultaneo di metotrexato alla dose di 15 mg/settimana, gravidanza (II trimestre). Gravidanza e allattamento:

Se è necessario l'uso del farmaco durante l'allattamento, l'allattamento al seno deve essere interrotto.

Istruzioni per l'uso e il dosaggio:

Per via orale, adulti e bambini sopra i 12 anni: la dose singola è 0,25-0,5 g, la dose singola massima è 1,0 g (2 compresse da 0,5 g), la dose massima giornaliera è 3,0 g (6 compresse da 0,5 g), una dose singola , se necessario, può essere assunto 3-4 volte al giorno con un intervallo di almeno 4 ore.

Per i bambini, ad eccezione delle malattie respiratorie acute causate da infezioni virali, a causa del rischio di sviluppare la sindrome di Reye (encefalopatia e fegato grasso acuto con sviluppo acuto di insufficienza epatica), una dose singola per i bambini di età superiore a 3 anni è di 0,125 g (1/2 compressa da 250 mg), a partire dai 6 anni di età, può essere prescritto in compresse da 0,25 g per dose.

Modalità di applicazione: Il farmaco deve essere assunto dopo i pasti con acqua, latte o acqua minerale alcalina.

Frequenza e orario di ricevimento: Se necessario, una singola dose può essere assunta 3-4 volte al giorno con un intervallo di almeno 4 ore. Aderenza regolare al regime farmacologicoconsente di evitare un forte aumento della temperatura e ridurre l'intensità del dolore.

La durata del trattamento (senza consultare il medico) non deve superare i 7 giorni se prescritto come analgesico e più di 3 giorni se prescritto come antipiretico.

Effetti collaterali:

Dal tratto gastrointestinale: dolore addominale, bruciore di stomaco, nausea, vomito, segni evidenti (vomito con sangue, feci catramose) o nascosti di sanguinamento gastrointestinale, che possono portare ad anemia da carenza di ferro, lesioni erosive e ulcerative (inclusa perforazione) del tratto gastrointestinale, casi isolati - fegato disfunzione (aumento delle transaminasi epatiche).

Dal sistema nervoso centrale: vertigini, tinnito (solitamente segni di sovradosaggio).

Dal sistema emopoietico: aumento del rischio di sanguinamento, che è una conseguenza dell'effetto dell'acido acetilsalicilico sull'aggregazione piastrinica.

Reazioni allergiche: rash cutaneo, reazioni anafilattiche, broncospasmo, edema di Quincke.

Overdose:

Sintomi

Sovradosaggio moderato: nausea, vomito, tinnito, perdita dell'udito, mal di testa, vertigini e confusione. Questi sintomi scompaiono quando la dose del farmaco viene ridotta.

Grave sovradosaggio: febbre, iperventilazione, chetoacidosi, alcalosi respiratoria, acidosi metabolica, coma, shock cardiogeno, insufficienza respiratoria, grave ipoglicemia.

Trattamento:ospedalizzazione, lavanda gastrica, carbone attivo, monitoraggio dell'equilibrio acido-base, diuresi alcalina per ottenere un pH delle urine compreso tra 7,5 e 8 (la diuresi alcalina forzata si considera raggiunta se la concentrazione di salicilato nel plasma sanguigno è superiore a 500 mg/ l (3,6 mmol/l) negli adulti o 300 mg/l (2,2 mmol/l) nei bambini), emodialisi, reintegrazione dei liquidi persi, terapia sintomatica.

Interazione:

Uso combinato:

- con metotrexato 15 mg a settimana o più: aumenta la citotossicità emolitica del metotrexato (la clearance renale del metotrexato diminuisce e viene sostituita dai salicilati in connessione con le proteine ​​del plasma sanguigno);

- con anticoagulanti, come l’eparina : il rischio di sanguinamento aumenta a causa dell'inibizione della funzione piastrinica, del danno alla mucosa del tratto gastrointestinale, dello spostamento degli anticoagulanti (orali) dalla connessione con le proteine ​​del plasma sanguigno;

- con altri farmaci antinfiammatori non steroidei: come risultato di un'interazione sinergica, aumenta il rischio di ulcere e sanguinamento gastrico;

- con farmaci uricosurici, ad esempio benzbromarone: riduce l'effetto uricosurico;

- con digossina:la concentrazione di digossina aumenta a causa della ridotta escrezione renale;

- con farmaci ipoglicemizzanti, come l’insulina: l'effetto ipoglicemizzante dei farmaci ipoglicemizzanti aumenta a causa dell'effetto ipoglicemizzante dell'acido acetilsalicilico;

- con farmaci trombolitici: aumenta il rischio di sanguinamento;

- con glucocorticosteroidi sistemici, esclusi quelli utilizzati come terapia sostitutiva per la malattia di Addison quando si usano glucocorticosteroidi, il livello di salicilati nel sangue diminuisce a causa dell'aumentata escrezione di questi ultimi;

- con inibitori dell’enzima di conversione dell’angiotensina: la filtrazione glomerulare diminuisce a causa dell'inibizione delle prostaglandine e, di conseguenza, diminuisce l'effetto antipertensivo;

- con acido valproico: aumenta la tossicità dell'acido valproico;

- con etanolo (bevande alcoliche): aumenta il rischio di danneggiare la mucosa gastrointestinale e aumenta il rischio di sanguinamento gastrointestinale,

- potenzia gli effetti degli analgesici narcotici, dei trombolitici e degli inibitori dell'aggregazione piastrinica, dei sulfamidici (incluso il co-trimossazolo);

- aumenta la concentrazione di barbiturici e sali di litio nel plasma;

- gli antiacidi contenenti magnesio e/o alluminio rallentano e ostacolano l'assorbimento dell'acido acetilsalicilico;

- i farmaci mielotossici aumentano le manifestazioni di ematotossicità del farmaco.

Istruzioni speciali:

L'acido acetilsalicilico può causare broncospasmo, un attacco di asma bronchiale o altre reazioni di ipersensibilità. I fattori di rischio sono la presenza di asma bronchiale, polipi nasali, febbre, malattie broncopolmonari croniche, storia di allergie (rinite allergica, eruzioni cutanee). può aumentare la tendenza al sanguinamento, che è associato al suo effetto inibitorio sull'aggregazione piastrinica. Ciò dovrebbe essere tenuto in considerazione quando sono necessari interventi chirurgici, compresi interventi minori come l’estrazione del dente. Prima dell'intervento, per ridurre il sanguinamento durante l'intervento e nel periodo postoperatorio, è opportuno interrompere l'assunzione del farmaco 5-7 giorni prima e avvisare il medico.

Ai bambini non dovrebbero essere prescritti farmaci contenenti acido acetilsalicilico, poiché in caso di infezione virale aumenta il rischio di sindrome di Reye. I sintomi della sindrome di Reye sono vomito prolungato, encefalopatia acuta e ingrossamento del fegato.

Nel trattamento delle malattie vascolari, la dose giornaliera di acido acetilsalicilico va da 75 a 300 mg.

L'acido acetilsalicilico riduce l'escrezione di acido urico dal corpo, che può causare un attacco acuto di gotta in pazienti predisposti.

Impatto sulla capacità di guidare veicoli. Mercoledì e pelliccia.:

Non è stato riscontrato alcun effetto dell'assunzione del farmaco sulla guida di un veicolo o su altri meccanismi.

Forma di rilascio/dosaggio:

Compresse da 250 mg e 500 mg.

Pacchetto:

10 compresse in blister o in blister.

1 o 2 blister con le istruzioni sono inseriti in una confezione di cartone.

Le confezioni Contour Cell e Contour Cellless con lo stesso numero di istruzioni per l'uso vengono inserite direttamente nella confezione collettiva.

Condizioni di archiviazione:

Conservare in luogo asciutto, a temperatura non superiore a 25°C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Data di scadenza:

4 anni. Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata sulla confezione.

Condizioni per la dispensazione dalle farmacie: Sul bancone Numero di registrazione: PN001190/01 Data di registrazione: 10.09.2008 / 20.04.2015 Data di scadenza: Indefinito Titolare del certificato di registrazione:TATHIMPHARMPREPARATY, JSC Russia Produttore:   Data aggiornamento informazioni:   02.10.2017 Istruzioni illustrate

Formula lorda

C9H8O4

Gruppo farmacologico della sostanza Acido acetilsalicilico

Classificazione nosologica (ICD-10)

Codice CAS

50-78-2

Caratteristiche della sostanza Acido acetilsalicilico

Piccoli cristalli bianchi aghiformi o polvere cristallina leggera, inodore o con odore debole, sapore leggermente acido. Leggermente solubile in acqua a temperatura ambiente, solubile in acqua calda, facilmente solubile in etanolo, soluzioni di alcali caustici e carbonici.

Farmacologia

effetto farmacologico- antinfiammatorio, antipiretico, antiaggregante, analgesico.

Inibisce la cicloossigenasi (COX-1 e COX-2) e inibisce irreversibilmente la via della cicloossigenasi del metabolismo dell'acido arachidonico, blocca la sintesi di PG (PGA 2, PGD 2, PGF 2alfa, PGE 1, PGE 2, ecc.) e trombossano. Riduce l'iperemia, l'essudazione, la permeabilità capillare, l'attività della ialuronidasi, limita l'apporto energetico del processo infiammatorio inibendo la produzione di ATP. Colpisce i centri sottocorticali della termoregolazione e della sensibilità al dolore. Una diminuzione del contenuto di PG (principalmente PGE 1) nel centro di termoregolazione porta ad una diminuzione della temperatura corporea dovuta alla dilatazione dei vasi cutanei e all'aumento della sudorazione. L'effetto analgesico è dovuto all'effetto sui centri di sensibilità al dolore, nonché all'effetto antinfiammatorio periferico e alla capacità dei salicilati di ridurre l'effetto algogenico della bradichinina. Una diminuzione del contenuto di trombossano A 2 nelle piastrine porta alla soppressione irreversibile dell'aggregazione e dilata leggermente i vasi sanguigni. L'effetto antipiastrinico dura 7 giorni dopo una singola dose. Numerosi studi clinici hanno dimostrato che con dosi fino a 30 mg si ottiene una significativa inibizione dell’adesività piastrinica. Aumenta l'attività fibrinolitica del plasma e riduce la concentrazione dei fattori della coagulazione dipendenti dalla vitamina K (II, VII, IX, X). Stimola l'escrezione dell'acido urico, poiché il suo riassorbimento nei tubuli renali viene interrotto.

Dopo la somministrazione orale viene assorbito quasi completamente. In presenza di un rivestimento enterico (resistente all'azione del succo gastrico e che non consente l'assorbimento dell'acido acetilsalicilico nello stomaco) viene assorbito nella parte superiore dell'intestino tenue. Durante l'assorbimento subisce un'eliminazione presistemica nella parete intestinale e nel fegato (deacetilata). La parte assorbita viene idrolizzata molto rapidamente da esterasi speciali, quindi T1/2 dell'acido acetilsalicilico non supera i 15-20 minuti. Circola nell'organismo (75-90% in relazione all'albumina) ed è distribuito nei tessuti sotto forma di anione acido salicilico. La Cmax viene raggiunta dopo circa 2 ore. L'acido acetilsalicilico praticamente non si lega alle proteine ​​del plasma sanguigno. Durante la biotrasformazione nel fegato si formano metaboliti che si trovano in molti tessuti e nelle urine. L'escrezione dei salicilati avviene principalmente attraverso la secrezione attiva nei tubuli renali in forma immodificata e sotto forma di metaboliti. L'escrezione della sostanza invariata e dei metaboliti dipende dal pH delle urine (con l'alcalinizzazione delle urine, aumenta la ionizzazione dei salicilati, il loro riassorbimento peggiora e l'escrezione aumenta in modo significativo).

Applicazione della sostanza Acido acetilsalicilico

IHD, presenza di diversi fattori di rischio per IHD, ischemia miocardica silente, angina instabile, infarto miocardico (per ridurre il rischio di infarto miocardico ricorrente e morte dopo infarto miocardico), ischemia cerebrale transitoria ripetuta e ictus ischemico negli uomini, sostituzione della valvola cardiaca ( prevenzione e trattamento del tromboembolismo), angioplastica coronarica con palloncino e installazione di stent (riduzione del rischio di ristenosi e trattamento della dissezione coronarica secondaria), nonché per lesioni non aterosclerotiche delle arterie coronarie (malattia di Kawasaki), aortoarterite (malattia di Takayasu ), difetti cardiaci della valvola mitrale e fibrillazione atriale, prolasso della valvola mitrale (prevenzione del tromboembolismo), embolia polmonare ricorrente, sindrome di Dressler, infarto polmonare, tromboflebite acuta. La febbre nelle malattie infettive e infiammatorie. Sindrome del dolore di intensità debole e media di varia origine, incl. sindrome radicolare toracica, lombalgia, emicrania, cefalea, nevralgia, mal di denti, mialgia, artralgia, algodismenorrea. In immunologia clinica e allergologia, viene utilizzato in dosi gradualmente crescenti per la desensibilizzazione a lungo termine dell'"aspirina" e la formazione di una tolleranza stabile ai FANS nei pazienti con asma "aspirina" e la triade "aspirina".

Secondo le indicazioni: reumatismi, corea reumatica, artrite reumatoide, miocardite infettiva-allergica, pericardite - attualmente usato molto raramente.

Controindicazioni

Ipersensibilità, incl. Triade “aspirina”, asma “aspirina”; diatesi emorragica (emofilia, malattia di von Willebrand, teleangectasia), aneurisma dissecante dell'aorta, insufficienza cardiaca, malattie erosive e ulcerative acute e ricorrenti del tratto gastrointestinale, sanguinamento gastrointestinale, insufficienza renale o epatica acuta, ipoprotrombinemia iniziale, carenza di vitamina K, trombocitopenia, trombosi porpora trombocitopenica, deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi, gravidanza (I e III trimestre), allattamento al seno, infanzia e adolescenza fino a 15 anni se usato come antipiretico (rischio di sviluppare la sindrome di Reye nei bambini con febbre dovuta a malattie virali).

Restrizioni d'uso

Iperuricemia, nefrolitiasi, gotta, ulcere gastriche e duodenali (anamnesi), grave disfunzione epatica e renale, asma bronchiale, BPCO, poliposi nasale, ipertensione arteriosa non controllata.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

L'uso di grandi dosi di salicilati nel primo trimestre di gravidanza è associato ad un'aumentata incidenza di difetti fetali (palatoschisi, difetti cardiaci). Nel secondo trimestre di gravidanza i salicilati possono essere prescritti solo dopo aver valutato rischi e benefici. La somministrazione di salicilati nel terzo trimestre di gravidanza è controindicata.

I salicilati e i loro metaboliti passano nel latte materno in piccole quantità. L'assunzione accidentale di salicilati durante l'allattamento non è accompagnata dallo sviluppo di reazioni avverse nel bambino e non richiede la cessazione dell'allattamento al seno. Tuttavia, con l'uso a lungo termine o con dosi elevate, l'allattamento al seno deve essere interrotto.

Effetti collaterali della sostanza Acido acetilsalicilico

Dal sistema cardiovascolare e dal sangue (emopoiesi, emostasi): trombocitopenia, anemia, leucopenia.

Dal tratto gastrointestinale: Gastropatia FANS (dispepsia, dolore nella regione epigastrica, bruciore di stomaco, nausea e vomito, grave sanguinamento nel tratto gastrointestinale), perdita di appetito.

Reazioni allergiche: reazioni di ipersensibilità (broncospasmo, edema laringeo e orticaria), formazione dell'asma bronchiale “aspirina” e della triade “aspirina” (rinite eosinofila, poliposi nasale ricorrente, sinusite iperplastica) basata sul meccanismo dell'aptene.

Altro: funzionalità epatica e/o renale compromessa, sindrome di Reye nei bambini (encefalopatia e fegato grasso acuto con rapido sviluppo di insufficienza epatica).

Con l'uso a lungo termine: vertigini, mal di testa, tinnito, diminuzione dell'acuità uditiva, visione offuscata, nefrite interstiziale, azotemia prerenale con aumento dei livelli di creatinina nel sangue e ipercalcemia, necrosi papillare, insufficienza renale acuta, sindrome nefrosica, malattie del sangue, meningite asettica, aumento dei sintomi di insufficienza cardiaca congestizia, edema, aumento dei livelli di aminotransferasi nel sangue.

Interazione

Aumenta la tossicità del metotrexato, riducendone la clearance renale, gli effetti degli analgesici narcotici (codeina), i farmaci antidiabetici orali, l'eparina, gli anticoagulanti indiretti, i trombolitici e gli inibitori dell'aggregazione piastrinica, riduce l'effetto dei farmaci uricosurici (benzbromarone, sulfinpirazone), i farmaci antipertensivi, diuretici (spironolattone, furosemide). Il paracetamolo e la caffeina aumentano il rischio di effetti collaterali. I glucocorticoidi, l'etanolo e i farmaci contenenti etanolo aumentano l'effetto negativo sulla mucosa gastrointestinale e aumentano la clearance. Aumenta la concentrazione di digossina, barbiturici, sali di litio nel plasma. Gli antiacidi contenenti magnesio e/o alluminio rallentano e compromettono l'assorbimento dell'acido acetilsalicilico. I farmaci mielotossici aumentano le manifestazioni di ematotossicità dell'acido acetilsalicilico.

Overdose

Può verificarsi dopo una singola dose elevata o con un uso prolungato. Se una singola dose è inferiore a 150 mg/kg, l'avvelenamento acuto è considerato lieve, 150-300 mg/kg - moderato, quando si utilizzano dosi più elevate - grave.

Sintomi: sindrome salicilica (nausea, vomito, tinnito, visione offuscata, vertigini, forte mal di testa, malessere generale, febbre - un segno prognostico sfavorevole negli adulti). Gli avvelenamenti più gravi comprendono stupore, convulsioni e coma, edema polmonare non cardiogeno, grave disidratazione, disturbi dell'equilibrio acido-base (prima alcalosi respiratoria, poi acidosi metabolica), insufficienza renale e shock.

Nel sovradosaggio cronico, la concentrazione determinata nel plasma non correla bene con la gravità dell’intossicazione. Il rischio maggiore di sviluppare intossicazione cronica si osserva negli anziani quando assumono più di 100 mg/kg/die per diversi giorni. Nei bambini e nei pazienti anziani i primi segni di salicilicismo non sono sempre evidenti, quindi è consigliabile determinare periodicamente la concentrazione di salicilati nel sangue. Livelli superiori a 70 mg% indicano avvelenamento moderato o grave; superiore a 100 mg% - estremamente grave, prognosticamente sfavorevole. L'avvelenamento moderato richiede il ricovero ospedaliero per almeno 24 ore.

Trattamento: provocazione del vomito, somministrazione di carbone attivo e lassativi, monitoraggio dell'equilibrio acido-base e dell'equilibrio elettrolitico; a seconda dello stato metabolico - somministrazione di bicarbonato di sodio, soluzione di citrato di sodio o lattato di sodio. L’aumento dell’alcalinità di riserva aumenta l’escrezione di acido acetilsalicilico a causa dell’alcalinizzazione delle urine. L'alcalinizzazione delle urine è indicata quando il livello di salicilati è superiore a 40 mg%, fornita mediante infusione endovenosa di bicarbonato di sodio - 88 mEq in 1 litro di soluzione di glucosio al 5%, ad una velocità di 10-15 ml/kg/h. Ripristino del bcc e induzione della diuresi (si ottiene somministrando bicarbonato nella stessa dose e diluizione, ripetere 2-3 volte); Va tenuto presente che l'infusione intensiva di liquidi nei pazienti anziani può portare a edema polmonare. L'uso dell'acetazolamide per l'alcalinizzazione delle urine non è raccomandato (può causare acidemia e aumentare l'effetto tossico dei salicilati). L'emodialisi è indicata quando i livelli di salicilato sono superiori a 100-130 mg% e nei pazienti con avvelenamento cronico - 40 mg% o inferiori se indicato (acidosi refrattaria, deterioramento progressivo, grave danno al sistema nervoso centrale, edema polmonare e insufficienza renale). Per l'edema polmonare: ventilazione meccanica con una miscela arricchita di ossigeno in modalità pressione positiva di fine espirazione; L'iperventilazione e la diuresi osmotica sono usate per trattare l'edema cerebrale.

Vie di somministrazione

Dentro.

Precauzioni per la sostanza Acido acetilsalicilico

L'uso concomitante con altri FANS e glucocorticoidi è indesiderabile. 5-7 giorni prima dell'intervento è necessario interrompere l'assunzione del farmaco (per ridurre il sanguinamento durante l'intervento e nel periodo postoperatorio).

La probabilità di sviluppare gastropatia da FANS è ridotta quando prescritti dopo i pasti, utilizzando compresse con additivi tampone o rivestite con uno speciale rivestimento enterico. Il rischio di complicanze emorragiche è considerato più basso se usato a dosi<100 мг/сут.

Va tenuto presente che nei pazienti predisposti l'acido acetilsalicilico (anche a piccole dosi) riduce l'escrezione di acido urico dal corpo e può causare lo sviluppo di un attacco acuto di gotta.

Durante la terapia a lungo termine, si raccomanda di eseguire regolarmente esami del sangue ed esaminare le feci per individuare la presenza di sangue occulto. A causa dei casi osservati di encefalopatia epatogena, non è raccomandato per il sollievo della sindrome febbrile nei bambini.

Interazioni con altri principi attivi

Notizie correlate

Nomi commerciali

Nome	Il valore dell'Indice Vyshkowski®
	0.1073
	0.0852
	0.0676
	0.0305
	0.0134
	0.0085
	0.0079
	0.0052
	0.0023

Istruzioni per l'uso:

L'acido acetilsalicilico è un farmaco con un pronunciato effetto antinfiammatorio, antipiretico, analgesico e antipiastrinico (riduce il processo di aggregazione piastrinica).

effetto farmacologico

Il meccanismo d'azione dell'acido acetilsalicilico è dovuto alla sua capacità di interferire con la sintesi delle prostaglandine, che svolgono un ruolo importante nello sviluppo di processi infiammatori, febbre e dolore.

Una diminuzione del numero di prostaglandine nel centro di termoregolazione porta alla vasodilatazione e ad un aumento della sudorazione, che provoca l'effetto antipiretico del farmaco. Inoltre, l'uso dell'acido acetilsalicilico può ridurre la sensibilità delle terminazioni nervose ai mediatori del dolore riducendo l'influenza delle prostaglandine su di esse. Se assunto per via orale, la concentrazione massima di acido acetilsalicilico nel sangue può essere osservata dopo 10-20 minuti e il salicilato formatosi a seguito del metabolismo - dopo 0,3-2 ore. L'acido acetilsalicilico viene escreto attraverso i reni, l'emivita è di 20 minuti, l'emivita del salicilato è di 2 ore.

Indicazioni per l'uso dell'acido acetilsalicilico

L'acido acetilsalicilico, le cui indicazioni sono determinate dalle sue proprietà, è prescritto per:

• febbre reumatica acuta, pericardite (infiammazione della membrana sierosa del cuore), artrite reumatoide (danno al tessuto connettivo e ai piccoli vasi), corea reumatica (manifestata da contrazioni muscolari involontarie), sindrome di Dressler (una combinazione di pericardite con infiammazione della pleura o polmonite);
• sindrome del dolore di intensità debole e moderata: emicrania, mal di testa, mal di denti, dolore durante le mestruazioni, artrosi, nevralgie, dolori articolari, muscolari;
• malattie della colonna vertebrale accompagnate da dolore: sciatica, lombalgia, osteocondrosi;
• sindrome febbrile;
• la necessità di sviluppare tolleranza ai farmaci antinfiammatori nei pazienti con la “triade dell'aspirina” (una combinazione di asma bronchiale, polipi nasali e intolleranza all'acido acetilsalicilico) o asma “aspirina”;
• prevenzione dell'infarto miocardico dovuto a malattia coronarica o prevenzione delle ricadute;
• la presenza di fattori di rischio per ischemia miocardica silente, malattia coronarica, angina instabile;
• prevenzione del tromboembolia (blocco di un vaso con un coagulo di sangue), difetti cardiaci della valvola mitrale, prolasso (disfunzione) della valvola mitrale, fibrillazione atriale (perdita della capacità delle fibre muscolari degli atri di lavorare in modo sincrono);
• tromboflebite acuta (infiammazione della parete della vena e formazione di un coagulo di sangue che ne chiude il lume), infarto polmonare (blocco di un vaso sanguigno che fornisce un coagulo di sangue al polmone), embolia polmonare ricorrente.

Istruzioni per l'uso dell'acido acetilsalicilico

Le compresse di acido acetilsalicilico sono destinate all'uso orale e si consiglia di assumerle dopo i pasti con latte, acqua minerale naturale o alcalina.

Le istruzioni raccomandano l'uso di acido acetilsalicilico per gli adulti 3-4 volte al giorno, 1-2 compresse (500-1000 mg), con una dose massima giornaliera di 6 compresse (3 g). La durata massima di utilizzo dell'acido acetilsalicilico è di 14 giorni.

Al fine di migliorare le proprietà reologiche del sangue, nonché come inibitore dell'adesione piastrinica, viene prescritta ½ compressa di acido acetilsalicilico al giorno per diversi mesi. In caso di infarto miocardico e per la prevenzione dell'infarto miocardico secondario, le istruzioni per l'acido acetilsalicilico consigliano l'assunzione di 250 mg al giorno. Gli incidenti cerebrovascolari dinamici e il tromboembolismo cerebrale richiedono l'assunzione di ½ compressa di acido acetilsalicilico con un aumento graduale della dose fino a 2 compresse al giorno.

L'acido acetilsalicilico è prescritto ai bambini nelle seguenti dosi singole: oltre 2 anni - 100 mg, 3 anni - 150 mg, quattro anni - 200 mg, oltre 5 anni - 250 mg. Si consiglia ai bambini di assumere acido acetilsalicilico 3-4 volte al giorno.

Effetti collaterali

L'acido acetilsalicilico, l'uso deve essere discusso con un medico, può causare effetti collaterali come:

• vomito, nausea, anoressia, dolore addominale, diarrea, disfunzione epatica;
• disturbi della vista, mal di testa, meningite asettica, tinnito, vertigini;
• anemia, trombocitopenia;
• prolungamento del tempo di sanguinamento, sindrome emorragica;
• funzionalità renale compromessa, sindrome nefrosica, insufficienza renale acuta;
• broncospasmo, edema di Quincke. eruzione cutanea, “triade dell'aspirina”;
• Sindrome di Reye, aumento dei sintomi di insufficienza cardiaca cronica.

Controindicazioni all'uso dell'acido acetilsalicilico

L'acido acetilsalicilico non è prescritto per:

• sanguinamento gastrointestinale;
• lesioni erosive e ulcerative del tubo digerente in fase acuta;
• “triade dell'aspirina”;
• reazioni all'uso di acido acetilsalicilico o altri farmaci antinfiammatori sotto forma di rinite, orticaria;
• diatesi emorragica (malattie del sistema sanguigno, caratterizzate da una tendenza ad aumentare il sanguinamento);
• emofilia (coagulazione del sangue lenta e aumento del sanguinamento);
• ipoprotrombinemia (aumento della tendenza al sanguinamento a causa di una carenza di protrombina nel sangue);
• aneurisma aortico dissecante (falso lume patologico aggiuntivo nello spessore della parete aortica);
• ipertensione portale;
• carenza di vitamina K;
• insufficienza renale o epatica;
• carenza di glucosio-6-fosfato deidrogenasi;
• Sindrome di Reye (grave danno al fegato e al cervello nei bambini derivante dal trattamento di infezioni virali con aspirina).

L'acido acetilsalicilico è controindicato per i bambini di età inferiore a 15 anni con infezioni respiratorie acute causate da infezioni virali, pazienti che allattano e donne incinte nel primo e terzo trimestre.

Anche se è indicato l'uso del farmaco, l'acido acetilsalicilico non è prescritto in caso di ipersensibilità ad esso o ad altri salicilati.

Informazioni aggiuntive

Secondo le istruzioni, l'acido acetilsalicilico non deve essere conservato in un luogo in cui la temperatura dell'aria può superare i 25 °C. In un luogo asciutto e a temperatura ambiente il farmaco avrà una validità di 4 anni.

ACIDO ACETILSALICILICO (2-(ACETILOSSI)-BENZOICO). sostanza cristallina bianca, poco solubile in acqua, altamente solubile in soluzioni alcoliche e alcaline. Questa sostanza si ottiene facendo reagire l'acido salicilico con l'anidride acetica:

L'acido acetilsalicilico è stato ampiamente utilizzato da più di 100 anni come farmaco antipiretico, analgesico e antinfiammatorio. Esistono più di 50 marchi di farmaci il cui principale principio attivo è questa sostanza. Questa medicina insolita può essere definita un detentore del record tra le medicine. L'acido acetilsalicilico è un fegato lungo nel mondo dei medicinali; ha festeggiato ufficialmente il suo centenario nel 1999, ed è ancora il medicinale più popolare al mondo. Il consumo annuo di farmaci contenenti acido acetilsalicilico supera i 40 miliardi di compresse.

Un'altra caratteristica dell'acido acetilsalicilico è che è il primo farmaco sintetico. Da tempo immemorabile, l'uomo ha utilizzato piante medicinali, poi ha imparato a isolare le sostanze medicinali nella loro forma pura dagli estratti vegetali, ma il primo medicinale, il cui analogo completo non esiste in natura, era l'acido acetilsalicilico.

Esiste una sostanza simile in natura: l'acido salicilico. Questo composto si trova nella corteccia del salice e le sue proprietà curative sono conosciute fin dall'antichità. Un decotto di corteccia di salice veniva consigliato da Ippocrate come agente antipiretico, analgesico e antinfiammatorio. Nel 1828, il chimico tedesco Büchner isolò una sostanza dalla corteccia di salice che chiamò salicina (dal nome latino del salice Salix). Poco dopo, dalla salicina fu ottenuto l'acido salicilico puro e fu dimostrato che ha proprietà medicinali. La salicina, isolata dalla corteccia del salice, un prodotto di scarto della lavorazione dei cesti, veniva usata come medicinale, ma veniva prodotta in quantità molto piccole ed era costosa. Nel 1860, il chimico tedesco A. Kolbe sviluppò un metodo per la sintesi dell'acido salicilico facendo reagire il fenolato di sodio con l'anidride carbonica, e presto in Germania apparve un impianto per la produzione di questa sostanza:

Sia la salicina che l'acido salicilico sintetico più economico venivano usati nella pratica medica, ma l'acido salicilico non era ampiamente usato come medicinale per uso interno. A causa della sua elevata acidità, provoca grave irritazione alle mucose della bocca, della gola e dello stomaco, e i suoi sali salicilati hanno un sapore tale che la maggior parte dei pazienti si sente male.

Un nuovo farmaco che ha le stesse proprietà terapeutiche, ma effetti collaterali meno pronunciati, dell'acido salicilico, è stato scoperto e brevettato dalla società tedesca Bayer. Secondo la versione ufficiale, il padre del chimico Felix Hoffman, che lavorava presso l'azienda, soffriva di reumatismi e l'amorevole figlio si proponeva di procurarsi una sostanza che alleviasse le sofferenze del padre reumatico, ma avesse un effetto più piacevole sapore rispetto ai salicilati e non causerebbe mal di stomaco. Nel 1893 scoprì le proprietà desiderate nell'acido acetilsalicilico, ottenuto per la prima volta dall'acido salicilico quarant'anni prima, ma che non trovò applicazione. Hoffman sviluppò un metodo per produrre acido acetilsalicilico puro e, dopo aver testato il farmaco sugli animali (a proposito, furono anche condotti per la prima volta nella storia), nel 1899 Bayer brevettò il marchio commerciale aspirina - il nome con cui questo medicinale è meglio conosciuto. Si ritiene che il nome della medicina sia stato dato in onore di Sant'Aspirino, il santo patrono di tutti coloro che soffrono di mal di testa, anche se esiste una spiegazione più prosaica. All'epoca l'acido salicilico veniva spesso chiamato spirsaeure perché si trovava anche nella pianta dell'olmaria (spiraea). E il nome del marchio è semplicemente un'abbreviazione del nome allora accettato per l'acido acetilsalicilico, acetylspirsaeure. A proposito, l'acido salicilico ha trovato il suo posto anche in medicina; la sua soluzione, l'alcol salicilico, tratta i processi infiammatori della pelle ed è incluso in molte lozioni cosmetiche.

L'acido acetilsalicilico abbassa la temperatura, riduce i processi infiammatori locali e allevia il dolore. Inoltre fluidifica il sangue e viene quindi utilizzato quando esiste il rischio di coaguli di sangue. È stato dimostrato che l'uso a lungo termine di una piccola dose di acido acetilsalicilico da parte di persone soggette a malattie cardiovascolari riduce significativamente il rischio di ictus e infarto del miocardio. Allo stesso tempo, il farmaco è assolutamente privo del terribile inconveniente di molti antidolorifici: la dipendenza non si sviluppa da esso. Sembrerebbe una medicina ideale. Alcune persone sono così abituate a questo farmaco che lo assumono con o senza motivo, al minimo dolore o semplicemente “per ogni evenienza”.

Ma in nessun caso dobbiamo dimenticare che non bisogna abusare dei farmaci. Come ogni medicinale, l'acido acetilsalicilico non è sicuro. Un sovradosaggio può portare ad avvelenamento, che si manifesta con nausea, vomito, mal di stomaco, vertigini e, nei casi più gravi, infiammazione tossica del fegato e dei reni, danni al sistema nervoso centrale (disturbo della coordinazione motoria, confusione, convulsioni) ed emorragie.

Se una persona assume più farmaci contemporaneamente, deve prestare particolare attenzione. Alcuni farmaci sono incompatibili tra loro e ciò può causare avvelenamento. L'acido acetilsalicilico aumenta gli effetti tossici dei sulfamidici, potenzia l'effetto degli antidolorifici e dei farmaci antinfiammatori come l'amidopirina, il butadione, l'analgin.

Questo medicinale ha anche effetti collaterali. Come l'acido salicilico, anche se in misura molto minore, provoca irritazione delle mucose dello stomaco. Per evitare effetti negativi sul tratto gastrointestinale, si consiglia di assumere questo medicinale dopo i pasti con abbondante liquido. L'effetto irritante dell'acido acetilsalicilico è potenziato dall'alcol del vino.

Gran parte dell'effetto irritante dell'aspirina è dovuto alla sua scarsa solubilità. Se si ingerisce una compressa, questa viene assorbita lentamente; una particella non disciolta della sostanza può “attaccarsi” per qualche tempo alla mucosa, provocando irritazione. Per ridurre questo effetto, è sufficiente ridurre in polvere una compressa di aspirina e berla con acqua, a volte si consiglia acqua minerale alcalina, oppure acquistare compresse effervescenti di aspirina in forme solubili. Tuttavia, va tenuto presente che queste misure non riducono il rischio di sviluppare sanguinamento gastrointestinale a causa dell'effetto del farmaco sulla sintesi delle prostaglandine “protettive” nella mucosa gastrica. Pertanto è meglio non abusare dell'acido acetilsalicilico, soprattutto per le persone con gastrite o ulcera allo stomaco.

A volte l’effetto di riduzione della coagulazione del sangue può essere indesiderato o addirittura pericoloso. In particolare, si sconsiglia l’uso di farmaci contenenti acido acetilsalicilico nella settimana precedente all’intervento, poiché aumenta il rischio di sanguinamento indesiderato. Le donne incinte e i bambini piccoli non devono assumere acido acetilsalicilico se non assolutamente necessario.

Nonostante il fatto che l'acido acetilsalicilico sia noto da così tanto tempo e sia ampiamente utilizzato come medicinale, la spiegazione del meccanismo della sua azione sul corpo è apparsa solo negli anni '70. Lo scienziato britannico J. Vane ha ricevuto il Premio Nobel per la Fisiologia e la Medicina e il titolo di cavaliere dalla Regina Elisabetta II nel 1982 per il suo lavoro di studio sugli effetti fisiologici dell'acido acetilsalicilico. Wayne ha scoperto che l'acido acetilsalicilico blocca la sintesi di alcune sostanze simili agli ormoni nel corpo: le prostaglandine, che sono responsabili della regolazione di molte funzioni del corpo, in particolare inibisce la sintesi delle prostaglandine che causano l'infiammazione. Gli effetti collaterali dell'acido acetilsalicilico sono spiegati dal rallentamento della sintesi di altre prostaglandine responsabili della coagulazione del sangue e della regolazione della formazione di acido cloridrico nello stomaco.

Ulteriori ricerche hanno dimostrato che non tutte le proprietà di questa sostanza sono associate al blocco della sintesi delle prostaglandine. Il meccanismo d'azione dell'acido acetilsalicilico è complesso e non del tutto compreso e le sue proprietà sono ancora oggetto di studio da parte di numerosi team scientifici. Solo nel 2003 sono stati pubblicati circa 4.000 articoli scientifici sulla complessità degli effetti fisiologici di questa sostanza. Gli scienziati, da un lato, stanno trovando nuovi usi per un vecchio farmaco, ad esempio studi recenti hanno rivelato il meccanismo dell'effetto dell'acido acetilsalicilico sull'abbassamento dei livelli di zucchero nel sangue, che è importante per i pazienti con diabete. D'altra parte, sulla base della ricerca, vengono sviluppati nuovi farmaci per l'acido acetilsalicilico, i cui effetti collaterali sono ridotti al minimo. Ovviamente, l’acido acetilsalicilico darà lavoro a più di una generazione di scienziati, fisiologi e farmacisti.

Materiali su Internet: http://www.remedium.ru

http://www.brandpro.ru/world/histories/h02.htm

http://www.inventors.ru/index.asp?mode=4212

http://www.roche.ru/press_analitic_medpreparat_apr.shtml

Ekaterina Mendeleeva