Flufenazina: uso del farmaco e possibili effetti collaterali. Il farmaco "Moditen Depot": analoghi, loro confronto e recensioni Periodi e condizioni di conservazione

Flufenazina INN (soluzione per somministrazione intramuscolare [olio])

Descrizione del principio attivo (DCI) Flufenazina* (Flufenazina*)

Farmacologia : Azione farmacologica - neurolettici, antipsicotici, antiemetici .

Indicazioni : Schizofrenia (tutte le forme), psicosi acute e croniche (compresa quella paranoica), che si manifestano con sintomi di paura e agitazione psicomotoria, psicosi di tipo schizofrenico, soprattutto con un quadro di apatia e indifferenza, psicosi senili, vomito causato dalla chemioterapia antitumorale, corea di Huntington , Sindrome di Gilles de la Tourette, disturbi ipersessuali.

Controindicazioni : Ipersensibilità (anche ad altre fenotiazine), malattie organiche e lesioni cerebrali (soprattutto dell'ipotalamo), stati depressivi acuti, epilessia, feocromocitoma, insufficienza renale, epatica e cardiaca, coma, ipertrofia prostatica, malattie del sangue, leucopenia, gravidanza, allattamento al seno (l'allattamento al seno è interrotto durante il trattamento), infanzia - fino a 12 anni (flufenazina decanoato).

Effetti collaterali : Sonnolenza, letargia, disorientamento, depressione, compromissione della funzione intellettuale, coordinazione dei movimenti, diminuzione della pressione sanguigna, alterazione della conduttività e del ritmo cardiaco, alterazioni dell'ECG, rinite, stomatite, nausea, vomito, costipazione, ittero colestatico, iperpigmentazione cutanea, dermatite, aumento di peso, galattorrea , amenorrea, ginecomastia negli uomini, agranulocitosi, fotosensibilità, reazioni allergiche cutanee; per flufenazina decanoato (in aggiunta) - disturbi extrapiramidali, discinesia tardiva, ipercinesia facciale.

Interazione : Migliora l'effetto dei sonniferi, dell'alcol e di altri sedativi.

Istruzioni per l'uso e dosi : All'interno, per via intramuscolare (in profondità nel muscolo). La dose orale viene stabilita in base alle condizioni del paziente e alla sua sensibilità al farmaco. Il trattamento inizia con piccole dosi, aumentandole gradualmente fino al raggiungimento dell'effetto ottimale. Adulti - 1-5 mg/giorno, se necessario (in ambiente ospedaliero) - 10 mg/giorno. La dose giornaliera viene assunta in 3-4 dosi. Ai pazienti anziani viene prescritta metà della dose. Per stati di ansia, tensione e paura - in una singola dose da 1-3 mg. Bambini (solo in casi eccezionali) - 0,25-0,5 mg/giorno. IM: 12,5-25 mg ogni 2-4 settimane. È possibile aumentare la dose a 50-100 mg. Si raccomanda la selezione individuale delle dosi.

Precauzioni : Usare con cautela in malattie del fegato, aritmie, insufficienza della valvola mitrale, tireotossicosi, morbo di Parkinson, glaucoma ad angolo chiuso, in combinazione con farmaci ipertensivi nei pazienti anziani, nonché in quelli che lavorano in condizioni di temperatura elevata, a contatto con insetticidi contenenti fosforo . La terapia a lungo termine deve essere accompagnata dal monitoraggio del numero dei leucociti e dall'esecuzione di test di funzionalità epatica. Durante il trattamento, non dovresti impegnarsi in attività che richiedono maggiore attenzione, rapide reazioni mentali e motorie.

Prezzo e disponibilità della flufenazina nelle farmacie cittadine

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Flufenazina decanoato (flufenazina)

Composizione e forma di rilascio del farmaco

Soluzione oleosa per iniezione intramuscolare giallastro, oleoso, trasparente; potrebbe avere un leggero odore di alcol benzilico.

Eccipienti: alcool benzilico - 15 ml, olio di sesamo - fino a 1 ml.

1 ml - flaconi (5) - confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Farmaco antipsicotico (neurolettico), derivato piperazinico della fenotiazina. Ha un effetto antipsicotico pronunciato, combinato con qualche effetto attivante. Si ritiene che l'effetto antipsicotico delle fenotiazine sia dovuto al blocco dei recettori della dopamina postsinaptici nelle strutture mesolimbiche del cervello. Ha un debole effetto ipotensivo e ha una certa attività anticolinergica. L'effetto antiemetico è dovuto al blocco dei recettori della dopamina D2 nella zona trigger dei chemorecettori del cervelletto, nonché al blocco del nervo vago nel tratto gastrointestinale. L'effetto ipotensivo è associato al blocco dei recettori α-adrenergici, alla soppressione del rilascio di ormoni dell'ipotalamo e della ghiandola pituitaria. Tuttavia, il blocco dei recettori della dopamina aumenta il rilascio di prolattina da parte della ghiandola pituitaria. La flufenazina ha anche effetti extrapiramidali.

Farmacocinetica

I dati clinici sulla farmacocinetica della flufenazina sono limitati.

Le fenotiazine hanno un elevato legame proteico. Vengono escreti principalmente dai reni e in parte con la bile.

Indicazioni

Disturbi psicotici, incl. schizofrenia; stati accompagnati da iperattività e agitazione. Trattamento di mantenimento della schizofrenia cronica senza agitazione dopo aver raggiunto uno stato stabile con antipsicotici ad azione più breve (per la forma deposito).

Controindicazioni

Stati comatosi, grave aterosclerosi dei vasi cranici, malattie organiche del cervello, grave disfunzione del fegato e dei reni, grave insufficienza, feocromocitoma, malattie del sangue, iperplasia prostatica, grave depressione, aumento della sensibilità alla flufenazina.

Dosaggio

Individuale. Per via orale per adulti e adolescenti - 1-5 mg 2-3 volte/giorno, per bambini a seconda dell'età - 250-750 mcg 1-4 volte/giorno.

Quando somministrato per via intramuscolare sotto forma di una forma di dosaggio con una durata d'azione abituale - 1,25-2,5 mg, se necessario e tenendo conto della tolleranza, ogni 6-8 ore; per i pazienti depleti o indeboliti e gli anziani, la dose è di 1-2,5 mg/die. Sotto forma di deposito, viene somministrato per via intramuscolare o sottocutanea - 12,5-25 mg ogni 1-4 settimane. È possibile aumentare la dose singola a 50 mg.

La flufenazina decanoato viene utilizzata per via intramuscolare o sottocutanea sotto forma di deposito nei bambini di età compresa tra 5 e 12 anni - 3,125-12,5 mg ogni 1-3 settimane, dai 12 anni in su - 6,25-25 mg ogni 1-3 settimane .

Dosi massime: per gli adulti, se assunta per via orale, la dose giornaliera è di 20 mg; per la somministrazione intramuscolare, una dose singola quando si utilizza la flufenazina sotto forma di forma di dosaggio con una durata d'azione abituale è di 10 mg, una forma di deposito è di 100 mg.

Effetti collaterali

Dal lato del sistema nervoso centrale: possibile acatisia, sindrome parkinsoniana, discinesia tardiva, ipercinesia facciale, affaticamento, vertigini, compromissione della funzione intellettuale, reazioni convulsive.

Dal sistema digestivo: secchezza delle fauci, stitichezza, nausea, disfunzione epatica transitoria.

Dal sistema cardiovascolare: disturbi del ritmo cardiaco.

Dal sistema emopoietico: leucopenia, trombocitopenia.

Dal sistema endocrino: galattorrea, irregolarità mestruali.

Reazioni dermatologiche: fotosensibilità.

Reazioni allergiche: eruzione cutanea, prurito.

Interazioni farmacologiche

Con l'uso simultaneo di farmaci che hanno un effetto depressivo sul sistema nervoso centrale, l'etanolo, i farmaci contenenti etanolo possono aumentare la depressione del sistema nervoso centrale e della respirazione.

Se usato contemporaneamente agli anticonvulsivanti, la soglia della prontezza convulsiva può essere ridotta.

Con l'uso simultaneo di farmaci per il trattamento dell'ipertiroidismo, aumenta il rischio di sviluppare agranulocitosi.

Con l'uso simultaneo di farmaci che hanno un effetto anticolinergico, il loro effetto anticolinergico può essere aumentato, mentre l'effetto antipsicotico dell'antipsicotico può diminuire.

Se usato contemporaneamente a farmaci che causano reazioni extrapiramidali, è possibile un aumento della frequenza e della gravità dei disturbi extrapiramidali; con i farmaci che causano ipotensione arteriosa è possibile una grave ipotensione ortostatica; con antidepressivi triciclici, maprotilina, inibitori MAO - potrebbe esserci un aumento del rischio di sviluppare NMS.

Con l'uso simultaneo è possibile sopprimere gli effetti di anfetamine, levodopa, clonidina, guanetidina, ecc.

Se usato contemporaneamente agli antiacidi, l'assorbimento della flufenazina può essere compromesso.

È stato descritto un caso di sviluppo di sintomi di neurotossicità (tremore, rigidità muscolare, atassia, debolezza, vomito, confusione) con l'uso simultaneo di carbonato di litio.

Se usato contemporaneamente, l'effetto vasocostrittore dell'efedrina può essere indebolito.

Istruzioni speciali

Usare con cautela in caso di malattie del fegato, aritmie, tireotossicosi, epilessia, morbo di Parkinson, glaucoma ad angolo chiuso, miastenia grave; in pazienti che lavorano in condizioni di temperatura elevata, a contatto con sostanze contenenti fosforo; nei pazienti anziani, così come con ipersensibilità ad altre fenotiazine.

Se si verifica ipertermia, che è uno dei sintomi della SNM, la flufenazina deve essere interrotta immediatamente.

L'uso simultaneo di fenotiazine con antidiarroici assorbenti deve essere evitato.

Durante il periodo di trattamento evitare di bere alcolici.

Impatto sulla capacità di guidare veicoli e di utilizzare macchinari

Durante il periodo di trattamento è necessario astenersi da attività potenzialmente pericolose che richiedono maggiore attenzione e rapide reazioni psicomotorie.

Gravidanza e allattamento

La sicurezza della flufenazina durante la gravidanza non è stata stabilita, pertanto, se il trattamento è necessario, il beneficio atteso per la madre e il rischio per il feto devono essere attentamente valutati.

Mirenil, Modicate, Moditen, Moditen depo, Prolinate.

Composizione e forma di rilascio

Flufenazina cloridrato. Compresse (1 mg, 2,5 mg). Flufenazina decanoato. Soluzione iniettabile (1 ml - 25 mg).

Azione farmacologica

Neurolettico dal gruppo dei derivati ​​fenotiazinici. La flufenazina ha un effetto antipsicotico, combinato con qualche effetto attivante (tonico), nonché un moderato effetto sedativo. Provoca un effetto antiemetico.

Il meccanismo d'azione è apparentemente associato al blocco dei recettori della dopamina nel sistema nervoso centrale e ad alcune attività di blocco adrenergico. La flufenazina decanoato, a differenza della flufenazina cloridrato, è un farmaco ad azione prolungata (che fornisce una durata d'azione di 2-4 settimane dopo la somministrazione intramuscolare, a seconda della dose).

Indicazioni

Per la somministrazione orale e parenterale:
- varie forme di schizofrenia,
- psicosi paranoidi.
Per la somministrazione orale:
- stati maniacali e ipomaniacali,
- condizioni nevrotiche accompagnate da ansia, tensione,
- con agitazione psicomotoria e altri disturbi comportamentali non correlati alla psicosi.

Applicazione

Per via orale, vengono prescritti 1-5 mg 2 volte al giorno. Se necessario, la dose giornaliera può essere aumentata a 20 mg. Iniettato per via intramuscolare (in profondità) alla dose di 12,5-25 mg ogni 2-4 settimane. È possibile aumentare la dose singola a 50 mg, in alcuni casi fino a 100 mg.

Prescritto con cautela per malattie del fegato, aritmie, tireotossicosi, epilessia, morbo di Parkinson, glaucoma ad angolo chiuso; pazienti che lavorano in condizioni di alta temperatura e che hanno contatto con insetticidi contenenti fosforo; pazienti anziani.

Durante il trattamento con flufenazina è necessario astenersi da attività potenzialmente pericolose che richiedono maggiore attenzione e rapide reazioni mentali e motorie.

Gravidanza e allattamento

La prescrizione del farmaco durante la gravidanza è possibile solo sotto rigorose indicazioni. Se è necessario prescrivere durante l'allattamento, si consiglia di interrompere l'allattamento.

Effetto collaterale

Disturbi extrapiramidali. Possibili discinesia tardiva, ipercinesia facciale, affaticamento, vertigini, alterazioni delle funzioni intellettive, reazioni convulsive, secchezza delle fauci, stitichezza, nausea, aritmie cardiache, apactorrea, irregolarità mestruali, fotosensibilità, leucopenia, trombocitopenia, disfunzione epatica transitoria, AR.

Formula lorda

C 22 H 26 F 3 N 3 OS

Gruppo farmacologico della sostanza Flufenazina

Classificazione nosologica (ICD-10)

Codice CAS

69-23-8

Caratteristiche della sostanza Flufenazina

Derivato piperazinico della fenotiazina. Polvere cristallina bianca, quasi inodore. Solubile in acqua, moderatamente solubile in alcool ed etere, leggermente solubile in cloroformio e acetone.

Farmacologia

Azione farmacologica- antipsicotici, neurolettici.

Ha un marcato effetto bloccante sui recettori della dopamina D 2 del sistema nervoso centrale in combinazione con una moderata inibizione delle strutture adrenergiche. Riduce l'effetto attivante sulla corteccia cerebrale della formazione reticolare. Un effetto antipsicotico forte e duraturo si sviluppa sullo sfondo di un effetto attivante (energizzante). La capacità di potenziare l'effetto inibitorio sul sistema nervoso centrale di altri farmaci è poco espressa. Ha effetti sedativi moderati (si manifesta se usato in dosi elevate) e antiemetici, effetti extrapiramidali pronunciati. Gli effetti anticolinergici e ipotensivi sono debolmente espressi. Allevia l'agitazione e l'aggressività causate dai sintomi produttivi. È particolarmente efficace nella schizofrenia nucleare maligna (forme ebefreniche, catatoniche, paranoidi precoci), negli stati depressivi-ipocondriaci e nella schizofrenia a lungo termine. A piccole dosi può essere utilizzato per condizioni nevrotiche accompagnate da paura e tensione.

Se assunto per via orale, viene assorbito rapidamente e completamente. Passa attraverso le barriere istoematiche, compresa la barriera ematoencefalica e la barriera placentare. Escreto nelle urine e parzialmente nella bile.

Sotto forma di decanoato (soluzione in olio), ha un effetto duraturo perché la flufenazina viene rilasciata gradualmente. L'effetto antipsicotico inizia solitamente a svilupparsi 24-72 ore dopo la somministrazione di flufenazina decanoato e diventa pronunciato dopo 48-96 ore. Dopo una singola iniezione intramuscolare di flufenazina decanoato, l'effetto dura fino a 1-2 settimane o più (a seconda della situazione). dose).

Uso della sostanza flufenazina

Schizofrenia (tutte le forme) e psicosi (acute e croniche, comprese quelle paranoidi), che si verificano soprattutto sullo sfondo di stati depressivi-ipocondriaci e stuporosi-catatonici, apatia e indifferenza, compreso il sollievo dell'aggressività e dell'agitazione psicomotoria; condizioni nevrotiche accompagnate da paura, tensione nervosa.

Controindicazioni

Ipersensibilità (incluso ad altre fenotiazine), malattie organiche e lesioni cerebrali, stati depressivi acuti, grave depressione del sistema nervoso centrale, coma, insufficienza epatica e cardiaca, malattie del sangue, gravidanza, allattamento al seno, bambini sotto i 12 anni di età (flufenazina decanoato) .

Restrizioni d'uso

Epilessia, storia di crisi epilettiche, malattie cardiovascolari (inclusa insufficienza della valvola mitrale), ipertrofia prostatica, glaucoma ad angolo chiuso, feocromocitoma, morbo di Parkinson, insufficienza renale.

Effetti collaterali della sostanza flufenazina

Dal sistema nervoso e dagli organi sensoriali: sonnolenza, letargia, disturbi extrapiramidali (compresi pseudoparkinsonismo, distonia, discinesia tardiva, acatisia, crisi oculogire, opistotono, iperreflessia), cefalea, retinopatia pigmentaria, depositi nel cristallino e nella cornea; per la flufenazina decanoato, inoltre, rigidità muscolare con ipertermia.

Dal sistema cardiovascolare e dal sangue (emopoiesi, emostasi): diminuzione della pressione sanguigna, tachicardia, leucopenia, agranulocitosi, eosinofilia, anemia, pancitopenia.

Dal tratto gastrointestinale: nausea, stitichezza, perdita di appetito, aumento della salivazione/secchezza delle fauci, ittero colestatico.

Reazioni allergiche: eruzioni cutanee, orticaria, dermatiti.

Altro: poliuria, ritenzione urinaria, sudorazione, galattorrea, dismenorrea, ginecomastia negli uomini, fotosensibilità, iperpigmentazione cutanea, aumento di peso, sindrome neurolettica maligna.

Vie di somministrazione

All'interno, per via intramuscolare.

Precauzioni per la sostanza Flufenazina

Combinare con cautela con farmaci ipertensivi nei pazienti anziani e utilizzare in coloro che lavorano in condizioni di temperatura elevata che vengono a contatto con insetticidi contenenti fosforo. La terapia a lungo termine richiede il monitoraggio del numero di leucociti e l’esecuzione di test di funzionalità epatica.

Lo sviluppo della discinesia tardiva è più probabile nei pazienti anziani, in particolare nelle donne anziane. Il rischio di sviluppare questa sindrome e la probabilità della sua irreversibilità aumentano con il trattamento prolungato e con l'aumento della dose cumulativa totale dell'antipsicotico. Se si verificano segni o sintomi di discinesia tardiva, si deve prendere in considerazione l’interruzione del trattamento con flufenazina (tuttavia, alcuni pazienti possono richiedere la prosecuzione del trattamento nonostante la presenza della sindrome).

Azione farmacologica

Antipsicotici ad azione prolungata (neurolettici); appartiene al gruppo dei neurolettici polivalenti: ha un effetto antipsicotico pronunciato, combinato con qualche effetto attivante, nonché un effetto sedativo moderato e ha un effetto antiemetico.

L'effetto antipsicotico è dovuto al blocco dei recettori della dopamina D 2 dei sistemi mesolimbico e mesocorticale. L'effetto sedativo (moderatamente espresso e osservato quando usato ad alte dosi) è dovuto al blocco dei recettori adrenergici nella formazione reticolare del tronco encefalico; effetto antiemetico - blocco dei recettori della dopamina D 2 della zona trigger del centro del vomito; effetto ipotermico - blocco dei recettori della dopamina dell'ipotalamo.

L'effetto del farmaco si manifesta solitamente 24-72 ore dopo l'iniezione, l'effetto antipsicotico è più pronunciato nel periodo compreso tra 48 e 96 ore dopo la somministrazione intramuscolare.

Farmacocinetica

La flufenazina sotto forma di un estere di acido grasso ad alto peso molecolare e di una soluzione oleosa si accumula nei depositi di grasso e viene rilasciata lentamente.

Dopo la somministrazione intramuscolare, la concentrazione plasmatica massima viene raggiunta dopo circa 24 ore. La flufenazina è legata per oltre il 90% alle proteine ​​plasmatiche.

La flufenazina attraversa la barriera ematoencefalica, penetra facilmente la barriera placentare e non viene eliminata dall'organismo mediante emodialisi.

La flufenazina viene metabolizzata attivamente e completamente nel fegato con la partecipazione degli enzimi del sistema del citocromo P450 (incluso l'isoenzima CYP2D6) e viene escreta nelle urine e nella bile. L'attività dei metaboliti della flufenazina non è stata studiata.

L'emivita della flufenazina dal plasma sanguigno è di 7-10 giorni.

Indicazioni

- terapia di mantenimento a lungo termine delle forme croniche di schizofrenia;

- prevenzione delle esacerbazioni della schizofrenia.

Regime di dosaggio

Il farmaco Moditen Depot non è destinato a cicli di terapia inferiori a 3 mesi. Dose iniziale: per la maggior parte dei pazienti si raccomanda una dose iniziale compresa tra 12,5 e 25 mg (0,5-1 ml). Le dosi successive e gli intervalli tra le somministrazioni vengono determinati in base alla risposta al trattamento.

Nei pazienti non precedentemente trattati con derivati ​​fenotiazinici, la dose iniziale deve essere titolata con flufenazina ad azione rapida (flufenazina cloridrato).

Terapia di mantenimento

Una iniezione può controllare i sintomi della schizofrenia per 4 settimane. Durante la terapia di mantenimento, in alcuni pazienti l’effetto di una dose dura fino a 6 settimane.

La dose di Moditen Depot non deve superare i 100 mg. Se sono necessari più di 50 mg di farmaco, ciascuna dose successiva deve essere aumentata con cautela di non più di 12,5 mg.

Pazienti con grave agitazione

Il trattamento deve iniziare con una flufenazina ad azione rapida, come l'iniezione di flufenazina cloridrato. Dopo che le manifestazioni acute si sono attenuate, è possibile utilizzare 25 mg (1 ml) di soluzione di flufenazina decanoato per somministrazione intramuscolare.

Le dosi successive vengono aggiustate se necessario.

Pazienti ad aumentato rischio di complicanze

Nei casi di ipersensibilità nota ai derivati ​​fenotiazinici o di disturbi che predispongono a reazioni avverse, il trattamento deve essere iniziato con cautela con flufenazina cloridrato per via orale o parenterale. Dopo aver valutato l'effetto farmacologico e determinato la dose ottimale, la flufenazina decanoato può essere somministrata per via intramuscolare ad una dose equivalente.

I successivi aggiustamenti della dose vengono effettuati in base alla risposta al trattamento.

Non esiste un unico schema per il passaggio dalla flufenazina ad azione rapida alla soluzione di flufenazina decanoato. Tuttavia, è noto che una dose di 20 mg al giorno di flufenazina cloridrato equivale a un'iniezione di 1 ml (25 mg) di soluzione di flufenazina decanoato ogni tre settimane. La maggior parte dei pazienti anziani richiede dosi più piccole, da 1/4 a 1/3 della dose somministrata ai pazienti più giovani, e il monitoraggio della risposta al trattamento. Se necessario, la dose può essere
aumentare gradualmente.

Effetto collaterale

Dal lato del sistema nervoso centrale: disturbi extrapiramidali come sindrome extrapiramidale, distopia, discinesia, acatisia, crisi oculogire, opistotono e iperreflessia, discinesia tardiva (una sindrome che si manifesta con movimenti coreoatetoidi involontari della lingua, dei muscoli facciali, della bocca, delle labbra o della mascella (ad esempio, spinta della lingua, gonfiore, stiramento delle labbra, movimenti di masticazione) muscoli del busto e degli arti).

Altri disturbi neurologici: sindrome neurolettica maligna (SNM) con possibile esito fatale (iperpiressia, rigidità muscolare, cambiamenti dello stato mentale, disturbi autonomici - fluttuazioni della frequenza, del polso o della pressione sanguigna, tachicardia, aumento della sudorazione, disturbi del ritmo cardiaco), la NMS può anche essere accompagnata da lo sviluppo di leucemia, febbre, aumento dell'attività della creatina fosfochinasi LSFK), disfunzione epatica e insufficienza cardiaca acuta; sonnolenza, confusione, cambiamenti nell'encefalogramma e contenuto proteico nel liquido cerebrospinale, edema cerebrale.

Dal sistema nervoso autonomo: ipotensione ortostatica, fluttuazioni della pressione sanguigna, nausea, perdita di appetito, sbavando, poliuria, sudorazione, secchezza delle fauci, mal di testa, stitichezza (di solito si risolve dopo la riduzione della dose o la sospensione del farmaco), ipotensione. Sono possibili anche disturbi della vista, glaucoma, atonia vescicale, ostruzione intestinale, tachicardia e congestione nasale.

Dal sistema cardiovascolare: prolungamento dell'intervallo QT, aritmie ventricolari, inclusa fibrillazione ventricolare, tachicardia ventricolare, morte improvvisa, arresto cardiaco.

Disturbi metabolici ed endocrini: variazioni del peso corporeo, edema periferico, iponatremia, sindrome da ridotta secrezione dell'ormone antidiuretico, allattamento patologico, ginecomastia, irregolarità mestruali, test di gravidanza falsi positivi, impotenza negli uomini, alterazioni della libido nelle donne.

Reazioni allergiche: prurito, eritema, orticaria, seborrea, fotosensibilità, eczema e dermatite esfoliativa,
reazioni anafilattiche, broncospasmo, angioedema, edema laringeo.

Dal sistema sanguigno: leucopenia, agranulocitosi, trombocitopenica e non trombocitopenica - porpora,
eosinofilia e pancitopenia.

Dal lato della funzionalità epatica: ittero colestatico, soprattutto nei primi mesi di terapia, alterazioni dei parametri di laboratorio, test di funzionalità epatica e segni clinici di epatite.

Altro: convulsioni convulsive, con trattamento a lungo termine - febbre, vomito, sindrome simile al lupus, alterazioni dell'ECG, nonché pigmentazione della pelle, opacizzazione del cristallino e della cornea, disfunzione renale, retinopatia pigmentaria, sviluppo di glaucoma ad angolo chiuso, discinenia irreversibile, polmonite asintomatica, tromboembolia venosa, inclusa embolia polmonare e trombosi venosa profonda.

Controindicazioni per l'uso

- ipersensibilità alla flufenazina o ad altri componenti del farmaco;

- gravi malattie cardiovascolari (insufficienza circolatoria cronica scompensata, ipotensione arteriosa);

- pronunciata depressione della funzione del sistema nervoso centrale e stati comatosi di qualsiasi eziologia; lesioni cerebrali traumatiche, malattie sistemiche progressive del cervello e del midollo spinale;

- disfunzione del fegato e del sistema sanguigno;

— gravidanza, periodo di allattamento;

- bambini sotto i 12 anni.

Con cautela:

- alcolismo (maggiore suscettibilità alle reazioni epatotossiche);

- storia di reazioni allergiche ai derivati ​​fenotiazinici;

— alterazioni patologiche del sangue (disturbi dell'ematopoiesi);

- tumore al seno;

- glaucoma ad angolo chiuso;

— iperplasia prostatica con manifestazioni cliniche;

- insufficienza epatica e/o renale;

- ulcera peptica dello stomaco e del duodeno (durante l'esacerbazione);

- malattie accompagnate da un aumentato rischio di complicanze tromboemboliche;

- Morbo di Parkinson;

- epilessia, storia di convulsioni;

- mixedema;

— malattie croniche accompagnate da problemi respiratori (soprattutto nei bambini);

- Sindrome di Reye (aumento del rischio di sviluppare epatotossicità nei bambini e negli adolescenti);

— cachessia;

- vecchiaia.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

L'uso del farmaco durante la gravidanza e l'allattamento è controindicato.

Uso nei bambini

Controindicato per i bambini sotto i 12 anni di età.

Overdose

Gravi disturbi extrapiramidali, ipotensione, sedazione eccessiva, depressione della coscienza fino al coma con areflessia. In questi casi è necessario sospendere il farmaco e iniziare un trattamento sintomatico di supporto.

Se si sviluppa ipotensione grave, è necessaria la somministrazione endovenosa immediata di farmaci vasocostrittori. L'epinefrina (adrenalina) non deve essere utilizzata, poiché se assunta contemporaneamente ai derivati ​​della fenotiazina, si osserva una reazione perversa (una diminuzione ancora maggiore della pressione sanguigna). Quando si sviluppano gravi disturbi extrapiramidali, vengono prescritti farmaci antiparkinsoniani per diverse settimane. I farmaci antiparkinsoniani dovrebbero essere sospesi gradualmente per evitare la ricaduta di disturbi extrapiramidali.

L'emodialisi, la dialisi peritoneale, le trasfusioni sostitutive e la diuresi forzata in caso di avvelenamento con Moditen Depot sono inefficaci.

Interazioni farmacologiche

L'uso della flufenazina aumenta l'effetto dell'alcol, dei farmaci che sopprimono il sistema nervoso centrale (ipnotici, sedativi) e dei forti analgesici. L'uso concomitante con analgesici narcotici può causare ipotensione, depressione del sistema nervoso centrale e della funzione respiratoria.

Antidepressivi triciclici: I derivati ​​fenotiazinici interrompono il metabolismo degli antidepressivi triciclici. Aumentano anche le concentrazioni sieriche degli antidepressivi triciclici; e derivati ​​della fenotiazina. Gli effetti sedativi e m-anticolinergici, così come gli effetti aritmogeni, possono essere potenziati o prolungati
- antidepressivi triciclici.

Preparazioni al litio se usati in concomitanza con flufenazina, possono aumentare la neurotossicità.

ACE inibitori, diuretici tiazidici: l'effetto ipotensivo può essere potenziato.

Altri farmaci antipertensivi: l'effetto antipertensivo della guanetidina, della clonidina e possibilmente di altri agenti antiadrenergici può essere ridotto. La clonidina può ridurre l'effetto antipsicotico delle fenotiazine.

Betabloccanti: Le concentrazioni plasmatiche dei beta-bloccanti e dei derivati ​​della fenatiazina possono aumentare. Quando si utilizzano contemporaneamente beta-bloccanti e derivati ​​fenotiazinici, si raccomanda di ridurre la dose di farmaci di entrambi i gruppi.

metrizamide può causare convulsioni durante l'uso di flufenazina. Si raccomanda di sospendere la flufenazina 48 ore prima della mielografia e di non somministrarla per almeno 24 ore dopo la mielografia.

Epinefrina e altri agonisti adrenergici: i derivati ​​fenotiazinici sono i loro antagonisti farmacologici, a seguito dei quali può svilupparsi una grave ipotensione.

Levodopa: i derivati ​​fenotiazinici possono ridurre l’effetto antiparkinsoniano del farmaco.

Anticolinergici M: quando la flufenazina viene somministrata in combinazione con bloccanti m-anticolinergici, è possibile un aumento del blocco dei recettori colinergici, soprattutto negli anziani. Gli effetti M-anticolinergici sono potenziati o prolungati. Quando si utilizza il farmaco Moditen Depot contemporaneamente agli anticolinergici m, è necessario un attento monitoraggio e selezione delle dosi del farmaco.

Anticonvulsivanti: la flufenazina può ridurre il loro effetto anticonvulsivante.

Agenti ipoglicemizzanti: I derivati ​​fenotiazinici causano lo scompenso del diabete mellito. La cimetidina può ridurre la concentrazione dei derivati ​​della fenotiazina nel plasma sanguigno.

Antiacidi/Antidiarroici possono interferire con l'assorbimento della flufenazina.

Farmaci anfetaminici/anoressigenici sono antagonisti farmacologici della flufenazina.

Substrati o inibitori dell'isoenzima CYP2D6: La flufenazina viene metabolizzata dall'isoenzima CYP2D6 ed è anche un inibitore di questo isoenzima. Di conseguenza, le concentrazioni plasmatiche e gli effetti della flufenazina possono aumentare durante l'assunzione di tali farmaci, con conseguente cardiotossicità, reazioni avverse causate da effetti m-anticolinergici o ipotensione ortostatica.

Condizioni per la dispensazione dalle farmacie

Secondo la ricetta

Condizioni e periodi di conservazione

Conservare ad una temperatura compresa tra 15° e 25°C, al riparo dalla luce. Tenere fuori dalla portata dei bambini. Periodo di validità: 2 anni.

Utilizzare per la disfunzione epatica

Il farmaco deve essere usato con cautela in caso di insufficienza epatica

Utilizzare per insufficienza renale

Il farmaco deve essere usato con cautela in caso di insufficienza renale

Uso nei pazienti anziani

Il farmaco deve essere usato con cautela nei pazienti anziani

Istruzioni speciali

A causa della possibile sensibilità crociata, Moditen Depot deve essere prescritto con cautela a pazienti con anamnesi di reazioni allergiche ai derivati ​​della fenotiazina.

Se come reazione avversa si sviluppa ittero colestatico, il trattamento con Moditen Depot deve essere interrotto.

Durante gli interventi chirurgici, i pazienti che assumono alte dosi di derivati ​​della fenotiazina possono avvertire un forte calo della pressione sanguigna. In alcuni pazienti trattati con Moditen Depot può essere necessario ridurre le dosi di anestetici o antipsicotici; è possibile potenziare l'effetto dei bloccanti m-anticolinergici, poiché la flufenazina ha un effetto m-anticolinergico.

Moditen Depot deve essere prescritto con cautela in climi molto caldi o in caso di avvelenamento con insetticidi al fosforo, in pazienti con una storia di convulsioni (poiché sono stati descritti casi di convulsioni di grande male durante il trattamento con flufenazina), nonché in pazienti con insufficienza della valvola mitrale o altri disturbi cardiovascolari o con feocromocitoma.

Il farmaco deve essere prescritto con cautela per il cancro al seno, perché A causa della secrezione di prolattina indotta dai derivati ​​fenotiazinici aumenta il rischio di progressione della malattia e la resistenza al trattamento con farmaci endocrini e citostatici.

Sono stati osservati casi di sviluppo di tromboembolia venosa durante l'assunzione di farmaci antipsicotici. Poiché i pazienti che assumono farmaci antipsicotici presentano spesso fattori di rischio per lo sviluppo di tromboembolia venosa, è necessario valutare questi fattori prima e durante il trattamento e adottare misure preventive adeguate.

Quando prescritto a pazienti con malattia di Parkinson, gli effetti extrapiramidali possono essere potenziati.

I sintomi extrapiramidali che si verificano come reazioni avverse sono generalmente reversibili, ma possono anche essere persistenti. La probabilità che si verifichino e la gravità di tali reazioni collaterali indesiderate dipendono in misura maggiore dalla sensibilità individuale rispetto ad altri fattori, ma la dose e l'età del paziente sono importanti. Il paziente deve essere avvertito in anticipo di tali manifestazioni e della loro reversibilità. Di solito per eliminare questi effetti avversi; È sufficiente prescrivere farmaci m-anticolinergici o antiparkinsoniani e/o ridurre la dose del farmaco.

Discinesia tardiva

La gravità di questa sindrome e il peggioramento della condizione da essa causata possono variare in modo significativo tra i diversi pazienti. La discinesia tardiva si verifica durante il trattamento quando la dose viene ridotta o dopo la cessazione della terapia. La diagnosi precoce della discinesia tardiva è molto importante. Per rilevare questa sindrome, nella fase iniziale si raccomanda di ridurre periodicamente la dose dell'antipsicotico (se possibile a causa delle condizioni del paziente) e monitorare
paziente durante questo periodo. Questo approccio è estremamente importante; poiché il trattamento con antipsicotici può nascondere le manifestazioni della discinesia tardiva.

Sindrome maligna da neurolettici

Se si sviluppa questa reazione avversa, è necessario interrompere immediatamente l'assunzione di antipsicotici e altri farmaci che non influiscono sul mantenimento delle funzioni vitali e sono necessari anche un trattamento sintomatico intensivo, il monitoraggio costante delle funzioni vitali e la terapia per malattie concomitanti.

Disturbi cerebrovascolari

È stato osservato un aumento di circa 3 volte del rischio di sviluppare accidenti cerebrovascolari durante l'assunzione di alcuni antipsicotici atipici in pazienti con una storia di demenza. Si è verificato un aumento della mortalità nei pazienti anziani con una storia di demenza durante il trattamento con farmaci antipsicotici. L’entità del rischio e le ragioni di questo fenomeno non sono note.

La causa di questo fenomeno non è nota, ma non si può escludere un aumento del rischio di sviluppare accidenti cerebrovascolari in altre popolazioni di pazienti o durante l’assunzione di altri antipsicotici. A questo proposito, è necessario prestare cautela quando si assume Moditen Depot in pazienti a rischio di sviluppare accidenti cerebrovascolari:

L'ipotensione durante il trattamento con flufenazina è rara. Allo stesso tempo, nei pazienti con feocromocitoma, insufficienza cardiaca cerebrovascolare, renale e grave (ad esempio, nei pazienti con insufficienza della valvola mitrale), l'ipotensione si sviluppa più spesso durante l'assunzione del farmaco Moditen Depot; Questi pazienti richiedono un attento monitoraggio. Se si sviluppa ipotensione grave, è necessaria una rapida somministrazione endovenosa di farmaci vasocostrittori. La noradrenalina iniettabile è più adatta a questo scopo. L'adrenalina NON deve essere utilizzata, poiché i derivati ​​della fenotiazina distorcono la risposta all'adrenalina, determinando una diminuzione ancora maggiore della pressione sanguigna.

Con lo sviluppo di malattie della mucosa orale, delle gengive della gola o di infezioni del tratto respiratorio superiore in combinazione con un cambiamento nel numero dei leucociti che conferma l'inibizione dell'ematopoiesi, la terapia con Moditen Depot deve essere annullata e le necessarie misure terapeutiche devono essere avviate immediatamente.

Ai pazienti con una storia di convulsioni devono essere prescritti derivati ​​della fenotiazina, incluso Moditen Depot, con cautela.

Va tenuto presente che l'effetto antiemetico dei derivati ​​fenotiazinici (incluso il farmaco Moditen Depot) può mascherare il vomito associato a un sovradosaggio di altri farmaci.

Brusca sospensione del farmaco: assunzione principalmente di derivati ​​fenotiazinici. non causa dipendenza mentale, tuttavia sono stati segnalati casi di gastrite, nausea, vomito e vertigini con la brusca sospensione di alte dosi di derivati ​​della fenotiazina. Questi sintomi diminuivano quando i farmaci antiparkinsoniani venivano assunti per diverse settimane dopo la sospensione.

Il farmaco contiene olio di sesamo, che in rari casi può causare gravi reazioni allergiche.

L'alcol benzilico contenuto nel farmaco può causare gravi reazioni tossiche e anafilattoidi nei bambini di età superiore ai 12 anni.

È vietato bere alcolici durante l'assunzione di farmaci.

Il farmaco non deve essere conservato in frigorifero poiché ciò comporterebbe la precipitazione dei trigliceridi contenuti nell'olio di sesamo. Se appare un sedimento, il farmaco deve essere riscaldato a 37°C e il sedimento si dissolverà senza perdita di attività del principio attivo.

Impatto sulla capacità di guidare veicoli e di utilizzare macchinari

Il farmaco ha un forte effetto sulle reazioni psicomotorie del paziente, quindi durante il periodo di trattamento è vietato lavorare con macchinari o guidare un'auto.