Клацид инъекции инструкция по применению. Инструкция по применению и дозировка

Безусловно, инфекционные заболевания бактериального происхождения трудно считать редкостью. И довольно часто врачи в таких случаях назначают полусинтетический препарат «Кларитромицин». Отзывы о данном лекарстве в большинстве своем носят положительный характер, ведь средство действительно дает желаемый результат. Однако пациенты интересуются дополнительной информацией о составе и правилах приема препарата, а также сопряженных с лечением рисках и противопоказаниях.

Форма выпуска препарата

Для начала стоит отметить, что «Кларитромицин» представляет собой препарат, относящийся к группе полусинтетических антибиотиков.

Данное лекарство выпускается в форме твердых двояковыпуклых таблеток овальной формы. Цвет их может быть как белым, так и светло-желтым. Сверху таблетки покрыты пленочной оболочкой. Препарат имеет не слишком приятный горький вкус (при употреблении лучше не пытаться его разжевать).

Состав лекарства

Основным активным компонентом препарата является антибиотик кларитромицин. Одна таблетка может содержать 250 или 500 мг активного вещества (эта информация указана на упаковке).

В качестве вспомогательных веществ при производстве препарата используются пропиленгликоль, а также крахмалгликолят натрия, кукурузный крахмал, очищенный тальк, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, а также полиэтиленгликоль 6000 и красители.

Основные фармакологические свойства

Как уже упоминалось, данное лекарство широко используется для лечения бактериальных заболеваний. Так в каких же случаях врачи назначают препарат «Кларитромицин», применение которого широко распространено? Показания следующие:

  • Инфекционные болезни верхних дыхательных путей, включая синуситы, ларингиты, тонзиллиты и фарингиты.
  • Заболевания нижних дыхательных путей. В частности, препарат эффективен при пневмонии (включая и атипичную форму), острых бронхитах и хроническом воспалении бронхов в период обострения.
  • Бактериальные инфекции мягких тканей и кожи, включая раневую инфекцию, фолликулит, импетиго, фурункулез.
  • Показанием к приему являются воспалительные заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки. Кстати, данный препарат в комплексе с другими лекарствами используют при активности Helicobacter pylori.
  • В отоларингологии лекарство может быть использовано для лечения среднего отита.
  • К показаниям можно отнести некоторые венерические инфекции, включая хламидиоз.

Лекарство «Кларитромицин»: инструкция по использованию

Сразу же стоит отметить, что использовать данный препарат самовольно категорически запрещено. Только лечащий врач может поставить точный диагноз, определить индивидуальные особенности организма и назначить соответствующую дозировку.

Так как же принимать лекарство «Кларитромицин»? Инструкция содержит только общие рекомендации. Взрослым, а также детям старше двенадцати лет рекомендуется принимать по 250-500 мг активного вещества дважды в день. При наличии тяжелых инфекционных заболеваний суточную дозу можно увеличить до 500-1000 мг. В любом случае максимальное количество активного вещества, которое в день можно принять взрослому человеку — 2 г. Превышение рекомендуемого количества может повлечь за собой передозировку.

Что же касается длительности курса лечения, то здесь решение также принимает врач. Тем не менее, не рекомендует принимать данный антибиотик дольше двух недель.

Существуют ли противопоказания?

Конечно же, как и практически любые другие антибактериальные препарат, «Кларитромицин» имеет некоторые противопоказания:

  • Для начала стоит отметить, что препарат не назначают пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.
  • К противопоказаниям также относится порфирия.
  • Препарат не используют для лечения людей, в анамнезе которых указан гепатит.
  • Отдельно стоит поговорить о беременности. На протяжении первого триместра это лекарство не используется. В дальнейшем решение о применении данного препарата принимается лечащим врачом.
  • При наличии заболеваний почек или почечной недостаточности лечение проводится исключительно в условиях стационара. Дозировка при подобных болезнях уменьшается в два раза, а пациент должен постоянно находиться под надзором врачей.
  • Перед началом использования лекарства пациент обязан сообщить врачу о принимаемых им препаратах. «Кларитромицин» ни в коем случае не назначают одновременно с такими лекарствами, как «Пимозид», «Цизаприд» и «Астемизол».
  • Естественно, противопоказанием считается повышенная аллергическая чувствительность человека к любому из составляющих компонентов «Кларитромицина».

Возможные побочные эффекты

В современной медицине довольно часто используется препарат «Кларитромицин». Отзывы свидетельствуют о том, что побочные эффекты от его приема возникают сравнительно редко. Тем не менее осложнения все-таки возможны, поэтому стоит ознакомиться с их перечнем:

  • Со стороны пищеварительной системы иногда возникает тошнота, дискомфорт в животе, а также рвота и диарея (в наиболее тяжелых случаях даже с примесями крови). Гораздо реже наблюдаются стоматиты, глосситы, а также желтуха и псевдомембранозный энтероколит.
  • Возможны и нарушения в работе нервной системы. В частности, некоторые пациенты жалуются на головные боли, слабость и головокружение. Реже наблюдается повышенная тревожность, ночные кошмары, дезориентация, психозы, галлюцинации.
  • Кровеносная система также может подвергаться воздействию препарата, но это случается сравнительно редко. К побочным эффектам можно отнести лейкопению, тромбоцитопению, а также желудочковую тахикардию, аритмию, мерцание.
  • У некоторых пациентов на фоне терапии развиваются аллергические реакции, которые сопровождаются появлением кожной сыпи и зуда, реже — злокачественной экссудативной эритемой.
  • Среди прочих побочных реакций возможная гипогликемия, а также развитие устойчивости патогенных микроорганизмов к данному препарату.

В любом случае при наличии любого ухудшения самочувствия стоит обратиться к врачу. Возможно, специалист примет решение об отмене лекарственного средства «Кларитромицин». Аналоги препарата, конечно же, существуют, поэтому при необходимости можно выбрать любой из них.

Передозировка и медицинская помощь пациентам

Многие пациенты интересуются вопросами о том, возможна ли передозировка препаратом «Кларитромицин». Отзывы подтверждают, что подобное случается сравнительно редко. Однако не стоит игнорировать такую вероятность.

Передозировка сопровождается нарушениями нормальной работы пищеварительного тракта — пациенты жалуются на тошноту, рвоту, сильные боли в животе и диарею. Нередко на фоне употребления слишком больших доз препарата развивается сильная головная боль, наблюдается спутанность сознания.

Пациента с подобными признаками стоит срочно доставить в больницу. В первую очередь проводится промывание желудка. Дальнейшее лечение носит симптоматический характер, так как диализ в данном случае неэффективен.

Можно ли использовать препарат для лечения детей?

Безусловно, в современной педиатрии используется как само лекарство, так и некоторые аналоги средства «Кларитромицин». Суспензия «Клацид», например, подходит для лечения детей младшего дошкольного возраста и даже новорожденных. Дозировка данного препарата определяется индивидуально, но в большинстве случаев ее рассчитывают исходя из массы тела малыша — по 7,5 мг активного вещества на килограмм тела дважды в день. Длительность терапии составляется 5-10 дней (в зависимости от тяжести состояния ребенка).

Детям старше 12 дет можно назначать таблетки «Кларитромицин». Принимать нужно по 250 мг активного вещества (это одна таблетка) дважды в день. Препарат желательно запить большим количеством воды.

Но стоит понимать, что лекарство «Кларитромицин» детям может назначить только лечащий врач после тщательной диагностики. Ни в коем случае не стоит давать ребенку таблетки самовольно, так как это может привести к не слишком приятным последствиям.

Сколько стоит лекарство?

Есть еще один важный вопрос, которым интересуются пациенты, собирающиеся начать лечение с помощью средства «Кларитромицин» — цена препарата. Сразу же стоит отметить, что стоимость лекарства зависит от многих факторов, включая фирму-производителя, форму выпуска, а также финансовую политику аптеки и т. д.

Так во сколько же обойдется «Кларитромицин»? Цена препарата дозировкой 250 мг в среднем колеблется от 200 до 300 рублей. А вот таблетки, которые содержат в себе 500 мг активного вещества, стоят дороже — примерно 400-500 рублей.

Существуют ли эффективные аналоги?

Некоторые пациенты интересуются, можно ли заменить препарат «Кларитромицин». Аналоги, безусловно, существуют. Например, наиболее популярным лекарство данной группы является «Клацид», который выпускается в форме таблеток и суспензии.

Кроме того, эффективными считаются такие лекарственные средства, как «Клабел», «Азиклар», «Клабакс», «Фромилин», Клеримед» и «Лекоклар». Все эти препараты содержат в себе то же активное вещество и обладают схожими фармакологическими свойствами.

Препарат «Кларитромицин»: отзывы

Безусловно, для пациентов важными являются и отзывы людей, которые прошли лечение «Кларитромицином». Этот препарат довольно часто назначают при тех или иных инфекционных заболеваниях. Большинство пациентов отмечают эффективность лекарства. Действительно, симптомы проходят уже спустя 1-3 дня после начала лечения.

Тем не менее есть вероятность развития дисбактериоза — с этой проблемой сопряжено лечение практически любыми антибиотиками. Поэтому на приеме обязательно спросите врача о том, как защитить микрофлору кишечника.

С другой стороны, конечно же, есть пациенты, которым данный препарат не помог или же вызвал тяжелые побочные эффекты. В любом случаев стоит понимать, что лечение отчасти зависит и от индивидуальных особенностей организма.

Кларитромицин (лат. clarithromycin ) - полусинтетический антибиотик класса макролидов , производное эритромицина.

Кларитромицин - химическое соединение
Химически кларитромицин представляет собой 6-O-метилэритромицин. Молекула имеет 14-членное лактонное кольцо (на иллюстрации - слева-сверху). Эмпирическая формула кларитромицина: C 38 H 69 NO 13 . Кларитромицин имеет вид белого или почти белый кристаллического порошка. Кларитромицин растворим в ацетоне, плохо растворим в этаноле и метаноле и практически нерастворим в воде. Молекулярная масса кларитромицина - 747,96.
Кларитромицин - лекарственный препарат
Кларитромицин - международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. Отличается от эритромицина повышенной кислотостабильность и антибактериальными и фармакокинетическими свойствами. По фармакологическому указателю кларитромицин относится к группе «Макролиды и азалиды». По АТХ кларитромицин входит в группу «J01 Антибактериальные препараты для системного использования» и имеет код J01FA09.

Кроме того, кларитромицин применяется при лечении вызванных чувствительными к кларитромицину микроорганизмами воспалительных заболеваний:

  • инфекций верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (тонзиллофарингит, средний отит, острый синусит)
  • инфекций нижних отделов дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная бактериальная и атипичная пневмония)
  • инфекций кожи и мягких тканей (фолликулит, фурункулез, импетиго, раневые инфекции)
  • микобактериальных инфекций и при их профилактике у пациентов со СПИДом
  • хламидиоза
Кларитромицин в схемах эрадикации Helicobacter pylori
Кларитромицин отнесен ВОЗ к активным в отношении Helicobacter pylori препаратам (Подгорбунских Е.И., Маев И.В., Исаков В.А.). Согласно «Стандартам диагностики и лечения кислотозависимых и ассоциированных с Helicobacter pylori заболеваний (четвертое Московское соглашение) » кларитромицин может включаться в состав эрадикационных схем Helicobacter pylori . Монотерапия Helicobacter pylori кларитромицином не допускается. Применение кларитромицина в эрадикационных схемах возможно лишь в регионах, где резистентность к нему менее 15–20 %. В регионах с резистентностью выше 20 % его использование целесообразно только после определения чувствительности Helicobacter pylori к кларитромицину бактериологическим методом или методом полимеразной цепной реакции. Данный стандарт рекомендует при проведении первой линии антихеликобактерной терапии следующие схемы с кларитромицином, при этом выбор конкретного варианта зависит от наличия индивидуальной непереносимости пациентом тех или иных препаратов, а также чувствительности штаммов Helicobacter pylori к препаратам:

Первый вариант. Один из ингибиторов протонной помпы в стандартной дозировке и амоксициллин (500 мг 4 раза в день или 1000 мг 2 раза в день) в сочетании с кларитромицином (500 мг 2 раза в день) в течение 10–14 дней.

Второй вариант (четырехкомпонентная терапия). Препараты, используемые при первом варианте (один из ИПП в стандартной дозировке, амоксициллин в сочетании с кларитромицином) с добавлением висмута трикалия дицитрата 120 мг 4 раза в день или 240 мг 2 раза в день продолжительностью 10–14 дней.

Третий вариант (при наличии атрофии слизистой оболочки желудка с ахлоргидрией, подтвержденной при рН-метрии). Амоксициллин (500 мг 4 раза в день или 1000 мг 2 раза в день) в сочетании с в сочетании с кларитромицином (500 мг 2 раза в день) и висмута трикалия дицитрат (120 мг 4 раза в день или 240 мг 2 раза в день) продолжительностью 10–14 дней.

Проблема анитибиоткорезистентности Helicobacter pylori к кларитромицину
Терапия кларитромицином, как и другими антибактериальными средствами, не всегда достигает успеха из-за появления и распространения штаммов микроорганизмов, резистентных кларитромицину. С 1996 года Российской гастроэнтерологической ассоциацией проводятся динамические наблюдения за уровнями антибиотикорезистентности Helicobacter pylori к различным антибиотикам, в том числе, к кларитромицину. Так, за период с 1996 по 2001 гг. в России возросло число штаммов, резистентных к кларитромицину от 0 до 13,8%, но затем наметилась тенденция к снижению уровня резистентности к данному антибактериальному препарату (Маев И.В., Вьючнова Е.С., Щёкина М.И .). В последнее время в России резистентность Helicobacter pylori (Нр) к кларитромицину достигла 28-29%. Поэтому стали появляться антибиотики, замещающие в тройной эрадикационной терапии: из макролидов - джозамицин , в педиатрии - энтерофурил из группы нитрофуранов (Минушкин О.Н. и др.).

Минимальный уровень резистентности Helicobacter pylori к кларитромицину в странах Европы и крупных мегаполисах России составляет от 21 до 28%. Резистентные штаммы Helicobacter pylori выявляются в 19–40% случаев. Вместе с тем, динамика резистентности Helicobacter pylori к кларитромицину не отличается неуклонным прогрессированием, исследователями периодически регистрируется снижение его резистентности к кларитромицину. На этом фоне эффективность классической тройной терапии, постепенно снижается, и уровень эрадикации при ее применении уже не достигает минимально установленного стандарта в 80–90%. В таких обстоятельствах ведется активный поиск и обсуждение возможных способов преодоления резистентности Helicobacter pylori , в первую очередь к кларитромицину как основному противомикробному агенту, обеспечивающему главный эрадикационный эффект (Маев И.В. и др.).

Резистентность к кларитромицину связана с изменением конфигурации рибосом вследствие точечной мутации в домене V 23S rРНК. Основной причиной роста резистентности Helicobacter pylori к кларитромицину является не столько предшествующая неэффективная эрадикационная терапия, сколько широкое использование макролидов при лечении других заболеваний. Поскольку дети чаще получают препараты этой группы, то и распространенность устойчивых штаммов Helicobacter pylori среди них существенно выше, чем у взрослых. Исследование, проведенное в японских семьях, показало, что хотя члены одной семьи обычно заражены идентичными штаммами Helicobacter pylori , резистентность к кларитромицину выше у детей. В целом, резистентность Helicobacter pylori к кларитромицину возрастает пропорционально его потреблению в данном регионе. Все препараты группы макролидов характеризуются развитием перекрестной резистентности штаммов in vitro, но не все макролиды в равной мере могут формировать таковую у Helicobacter pylori in vivo, поскольку это зависит также от способности препарата накапливаться в слизистом слое. Поскольку кларитромицин быстро достигает ингибирующей концентрации на поверхности слизистой оболочки желудка, после курса лечения 2/3 не уничтоженных штаммов Helicobacter pylori становятся резистентными к нему (Корниенко Е.А., Паролова Н.И .).

Способность кларитромицина разрушать бактериальные биоплёнки
Новые данные об антихеликобактерной активности кларитромицина были получены после открытия феномена бактериальных биопленок. Биопленка представляет собой динамическое сообщество микроорганизмов, заключенных в синтезируемый ими полимерный матрикс и тесно связанных с подлежащей поверхностью. Важнейшей функцией такой системы является защита бактериальных клеток от воздействия неблагоприятных факторов внешней среды, реакций иммунной системы макроорганизма и действия антибиотиков. Как и большинство бактерий в своей среде обитания, Helicobacter pylori формирует биопленки на слизистой оболочке желудка, что отчасти может объяснить его высокую устойчивость ко многим антибиотикам. Кларитромицин обладает способностью разрушать матрикс бактериальных биопленок, тем самым значительно увеличивая его проницаемость для других антибактериальных средств (Маев И.В. и др.).
Порядок приема кларитромицина и дозы
При лечении иных, отличных от хеликобактерной инфекций, при приеме внутрь для пациентов старше 12 лет разовая доза составляет 0,25–1 г, частота приема - 2 раза в сутки.
Для детей суточная доза составляет 15 мг на кг веса в сутки в 2 приема. Длительность лечения зависит от показаний.

Пациентам с нарушениями функции почек или доза должна быть уменьшить в 2 раза, или интервал между приемами должен быть увеличен также в два раза.

Максимальные суточные дозы: для взрослых - 2 г, для детей - 1 г.

Проблема сохранения микрофлоры кишечника при терапии кларитромицином
Терапия антибиотиками, в том числе, кларитромицином, часто приводит к нарушению микроэкологии желудочно-кишечного тракта . Одной из причин является неполное всасывание препаратов. В исследовании, посвященном сравнению влияния различных эрадикационных схем на микрофлору, было показано, что у пациентов, принимавших 7–дневную тройную схему, включавшую в себя омепразол, амоксициллин и метронидазол , и у пациентов, принимавших омепразол, кларитромицин и метронидазол, наблюдались изменения состава орофарингеальной, желудочной и кишечной микрофлоры, более выраженные у пациентов, принимавших кларитромицин. Схема, включавшая кларитромицин, более эффективна, однако она больше влияет на микрофлору различных отделов желудочно–кишечного тракта. Так, резистентные стрептококки высевались в обеих группах пациентов, однако более часто они обнаруживались в группе больных, получавших кларитромицин. Количество Enterococcus spp. и Enterobacteriaceae в фекалиях значительно повысилось в обеих группах. У 9 из 14 пациентов, принимавших амо­кси­циллин, наблюдалась колонизация тонкой кишки условно–патогенными дрожжами. Значительное подавление анаэробной микрофлоры было отмечено в обоих случаях, хотя более выраженные изменения наблюдались в случае применения кларитромицина, при этом частота выявления кларитромицин–резистентных бактероидов увеличилось с 2 до 76 %. При применении обеих схем лечения в желудке более подверженной изменениям оказалась аэробная микрофлора, а анаэробная микрофлора у больных, получавших амоксициллин, подверглась наименьшим изменениям. У пациентов, получавших кларитромицин, увеличилось количество Streptococcus mitior, Haemophilus spp., Neisseria spp. , а также наблюдался значительный дисбаланс в составе тонкокишечной микрофлоры. У больных, получавших кларитромицин, уменьшилось количество бифидобактерий , бактероидов и клостридий , однако значительно увеличилось количество энтерококков . Наиболее актуальной проблемой, связанной с применением антибиотиков, является антибиотикоассоциированная диарея, которая наблюдается у 2–5% больных, леченных кларитромицином. Наиболее тяжелыми формами патологии являются антибиотико ассоциированный, сегментарный геморрагический и псевдомембранозный колиты (Добровольский О.В., Сереброва С.Ю.).

После терапии кларитромицином рекомендуется коррекция микрофлоры кишечника препаратами, содержащими лакто- и бифидобактерии (Волынец Г. В.).

Терапия кларитромицином вызывает возрастание колонизации ЖКТ грибками Candida albicans и должна осторожно использоваться у пациентов с высоким риском развития кандидоза (Панкова Л.Ю. и др.)

Применение кларитромицина при беременности, лактации и у грудных детей
Применение кларитромицина в I триместре беременности противопоказано. Во II и III триместрах беременности прием кларитромицина возможен если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Категория риска для плода по FDA при терапии беременных кларитромицином - «C» (исследования на животных выявили отрицательное воздействие лекарства на плод, а надлежащих исследований у беременных женщин не было, однако потенциальная польза, связанная с применением данного лекарства у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на имеющийся риск).

При лечении матери кларитромицином следует прекратить кормление грудью. Не рекомендуется прием кларитромицина детьми в возрасте до полугода в связи с недостаточностью данных о его эффективности и безопасности.

Профессиональные медицинские публикации, касающиеся применения кларитромицина при эрадикации Helicobacter pylori

  • Корниенко Е.А., Паролова Н.И. Антибиотикорезистентность Helicobacter pylori у детей и выбор терапии // Вопросы современной педиатрии. – 2006. – Том 5. – № 5. – с. 46–50.

  • Маев И.В., Самсонов А.А., Андреев Н.Г., Кочетов С.А. Кларитромицин как основной элемент эрадикационной терапии заболеваний, ассоциированных с хеликобактерной инфекцией // Гастроэнтерология. 2011. №1

  • Исаков В.А. Диагностика и лечение инфекции, вызванной Helicobacter pylori : IV Маастрихтское соглашение / Новые рекомендации по диагностике и лечению инфекции H.pylori – Маастрихт IV (Флоренция). Best Clinical Practice. Русское издание. 2012. Вып.2. С. 4-23 .
На сайте в каталоге литературы имеется раздел «Антибиотики, применяемые при лечении заболеваний ЖКТ », содержащий статьи, посвященные применению антимикробных средств при терапии заболеваний органов пищеварительного тракта.
Побочные эффекты при терапии кларитромицином
Пищеварительная система: тошнота , рвота , диарея , боль в животе , стоматит, глоссит; редко - псевдомембранозный колит; в отдельных случаях - повышение активности ферментов печени, холестатическая желтуха.
Центральная нервная система: головокружение, спутанность сознания, чувство страха, бессонница; кошмарные сновидения.
Аллергические реакции: крапивница, анафилактические реакции; в отдельных случаях - синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие реакции: временные изменения вкусовых ощущений.
Противопоказания для приеме кларитромицина
Фармакокинетика кларитромицина
Кларитромицин метаболизируется ферментами цитохрома CYP3A4 . Абсолютная биодоступность составляет около 50 %. При многократном приеме кларитромицина характер метаболизма не меняется, кумуляция не происходит.
Взаимодействие кларитромицина с другими лекарствами
Кларитромицин угнетает цитохром CYP3A4 , что замедляет метаболизм различных лекарств. Из-за этого при приеме кларитромицина со следующими препаратами возможны нежелательные эффекты. Совместное применение с:
  • астемизолом - увеличивает QT интервал и риск желудочковой аритмии
  • аторвастатином - повышает риск развития миопатии
  • варфарином - возможно повышает риск кровотечений
  • дигоксином - риск гликозидной интоксикации
  • дизопирамидом - риск пролонгирования интервала QT, развития нарушений сердечного ритма, повышения секреции инсулина и гипокалиемии (предположительно)
  • зидовудином - несколько уменьшает биодоступность зидовудина
  • итраконазолом - резко повышает концентрацию итраконазола в плазме крови
  • карбамазепином - повышает концентрацию карбамазепина в плазме крови, возникает риск усиления его побочного действия
  • колхицином - описаны случаи тяжелых, угрожающих жизни токсических реакций
  • ланзопразолом - возможны глоссит, стоматит и/или появление темной окраски языка
  • лоперамидом - возможны серьёзные проблемы с сердцем (см. сообщение FDA)
  • метилпреднизолоном - уменьшает клиренс метилпреднизолона
  • мидазоламом - повышает концентрация мидазолама в плазме крови и усиливает его эффекты
  • пимозидом - риск развития тяжелого кардиотоксического действия
  • преднизоном - описаны случаи острой мании и психоза
  • ритонавиром - возможно значительное повышение концентрации кларитромицина
  • циклоспорином - повышает концентрацию циклоспорина в плазме крови, возникает риск усиления побочного действия
  • эрготамином, дигидроэрготамином - описаны случаи усиления побочного действия эрготамина и дигидроэрготамина.
Совместный приём каритромицина и омепразола

Кларитромицин по 500 мг 3 раза в сутки в комбинации с омепразолом в дозе 40 мг в сутки способствует увеличению периода полувыведения T½, и AUC24 омепразола. У всех пациентов, получавших комбинированную терапию, в сравнении с получавшими один омепразол, наблюдалось увеличение на 89% AUC24 и на 34% T½ омепразола. У кларитромицина Cmax, Cmin и AUC8 увеличивались соответственно на 10, 27 и 15% по сравнению с данными, когда применялся только кларитромицин без омепразола. В равновесном состоянии концентрации кларитромицина в слизистой желудка через 6 часов после приёма у пациентов, получавшей комбинацию, в 25 раз превосходили таковые, по сравнению с получавшими один кларитромицин. Концентрации кларитромицина в тканях желудка через 6 часов после приёма двух препаратов в 2 раза превышают данные, полученные у пациентов, получавших только кларитромицин.
Лекарства с действующим веществом кларитромицин
Имеющие регистрацию в России*: Арвицин**, Арвицин ретард**, Бактикап, Биноклар**, Биотерицин, Зимбактар, Киспар, Клабакс, Клабакс ОД, Кларбакт, Кларитромицин-Верте, Кларитромицин-Дж, Кларитромицин Зентива, Кларитромицин Протекх, Кларитромицин Пфайзер, Кларитромицин ретард-OBL, Кларитромицин СР, Кларитромицин-Тева, Кларитромицин Экозитрин, Кларитромицин-OBL, Кларитросин, Кларицин, Кларицит, Кларомин, Класине, Клацид и Класид СР * на конец апреля 2017 г.
** регистрация закончилась
Некоторые инструкции фирм-производителей
Инструкции по медицинскому применению препаратов, содержащих единственное действующее вещество кларитромицин (pdf):
  • инструкции для Украины (на русском языке):
    • «Инструкция по медицинскому применению препарата Кларитромицин », таблетки, покрытые пленочное оболочкой, содержащие 250 или 500 мг кларитромицина, ОАО «Киевмедпрепарат»
  • инструкции для США (на английском языке):
    • официальная инструкция «Таблетки кларитромицина пролонгированного действия» фирмы-производителя Watson Laboratories, Inc., предназначенная для профессионалов здравоохранения: «Clarithromycin extended-release tablets »
  • инструкции для Канады (на английском языке):
    • «Biaxin BID, clarithromycin tablets, film-coated, Biaxin XL, clarithromycin extended-release tablets, Biaxin, clarithromycin for oral suspension. Product Monograph ». 20.12.2012 г.
У кларитромицина имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Кларитромицин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию антибиотика Кларитромицина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Кларитромицина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения бронхита, пневмонии, хеликобактера и других инфекций у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Кларитромицин - полусинтетический макролидный антибиотик широкого спектра действия. Антибактериальное действие кларитромицина осуществляется путем подавления синтеза белка вследствие связывания с 50s-субъединицей бактериальных рибосом. Кларитромицин обладает выраженной активностью в отношении широкого спектра аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных организмов. Минимальная подавляющая концентрация кларитромицина (МПК) вдвое ниже, чем у эритромицина для большинства микроорганизмов.

14-гидрокси-метаболит кларитромицина также обладает антимикробной активностью. Минимальные подавляющие концентрации этого метаболита равны или превышают МПК кларитромицина; в отношении H. influenzae 14-гидроксиметаболит вдвое активнее, чем кларитромицин.

Фармакокинетика

Абсорбция - быстрая. Пища замедляет всасывание, существенно не влияя на биодоступность. Биодоступность кларитромицина в форме суспензии эквивалентна или несколько выше, чем при приеме в виде таблеток. Выделяется почками и с каловыми массами (20-30% - в неизмененной форме, остальное - в виде метаболитов).

Показания

  • инфекции нижнего отдела дыхательных путей (бронхиты, пневмония);
  • инфекции верхнего отдела дыхательных путей (фарингиты, синуситы, отиты);
  • инфекции кожи и мягких тканей (фолликулиты, рожистое воспаление);
  • распространенные или локализованные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare;
  • локализованные инфекции, вызванные Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum и Mycobacterium kansasii;
  • ликвидация H. pylori и снижения частоты рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки.

Формы выпуска

Таблетки 250 мг.

Капсулы 250 мг и 500 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Для взрослых средняя доза для приема внутрь составляет 250 мг 2 раза в сутки. При необходимости можно назначать по 500 мг 2 раза в сутки. Длительность курса лечения - 6-14 дней.

Детям препарат назначают в дозе 7.5 мг/кг массы тела в сутки. Максимальная суточная доза - 500 мг. Длительность курса лечения - 7-10 дней.

Для лечения инфекций, вызванных Mycobacterium avium, кларитромицин назначают внутрь - по 1 г 2 раза в сутки. Длительность лечения может составлять 6 месяцев и более.

У больных с почечной недостаточностью, при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин, дозу препарата следует снизить в 2 раза. Максимальная длительность курса у пациентов этой группы должна составлять не более 14 дней.

Побочное действие

  • тошнота, рвота;
  • диспепсия;
  • боли в животе;
  • диарея;
  • развитие псевдомембранозного колита, от среднего до угрожающего жизни;
  • головная боль;
  • нарушение вкуса;
  • потеря слуха;
  • изменение цвета зубов;
  • глоссит;
  • стоматит;
  • кандидоз;
  • тромбоцитопения, лейкопения;
  • гипогликемия;
  • головокружение;
  • тревога;
  • страх;
  • боязнь;
  • бессонница;
  • ночные кошмары;
  • шум в ушах;
  • спутанность сознания;
  • дезориентация;
  • галлюцинация;
  • психоз;
  • удлинение интервала QT;
  • желудочковая аритмия, в т.ч. желудочковая пароксизмальная тахикардия.

Противопоказания

  • одновременный прием дериватов спорыньи;
  • при лечении кларитромицином запрещается принимать цизаприд, пимозид, астемизол и терфенадин; У больных, принимающих эти препараты одновременно с кларитромицином, отмечается повышение их концентрации в крови. При этом возможно удлинение интервала QT и развитие сердечных аритмий, включая желудочковую пароксизмальную тахикардию, фибрилляцию желудочков и трепетание или мерцание желудочков;
  • тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
  • повышенная чувствительность к антибиотикам из группы макролидов.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность кларитромицина при беременности и кормления грудью не установлена. Поэтому в период беременности кларитромицин назначают только в случае отсутствия альтернативной терапии, если предполагаемая польза превышает возможный риск для плода.

Кларитромицин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особые указания

При наличии хронических заболеваний печени необходимо проводить регулярный контроль ферментов сыворотки крови.

С осторожностью назначают на фоне препаратов, метаболизирующихся печенью (рекомендуется измерять их концентрацию в крови).

В случае совместного назначения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать протромбиновое время.

Необходимо обратить внимание на возможность перекрестной устойчивости между кларитромицином и другими антибиотиками из группы макролидов, а также линкомицином и клиндамицином.

При длительном или повторном применении препарата возможно развитие суперинфекции (рост нечувствительных бактерий и грибов).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме увеличивает концентрацию в крови препаратов, метаболизирующихся в печени с помощью ферментов цитохрома Р450, непрямых антикоагулянтов, карбамазепина, теофиллина, астемизола, цизаприда, терфенадина (в 2-3 раза), триазолама, мидазолама, циклоспорина, дизопирамида, фенитоина, рифабутина, ловастатина, дигоксина, алколоидов спорыньи

Сообщается о редких случаях острого некроза скелетных мышц, совпадающих по времени с одновременным назначением кларитромицина и ингибиторов ГМК-КоА-редуктазы - ловастатина и симвастатина.

Имеются сообщения о повышении концентрации дигоксина в плазме больных, получавших одновременно дигоксин и таблетки кларитромицина. У таких больных необходимо постоянно контролировать содержание дигоксина в сыворотке, чтобы избежать дигиталисной интоксикации.

Кларитромицин может уменьшать клиренс триазолама и, таким образом, повышать его фармакологические эффекты с развитием сонливости и спутанности сознания.

Одновременное использование кларитромицина и эрготамина (дериваты спорыньи) может привести к острой эрготоминовой интоксикации, проявляющейся тяжелым периферическим вазоспазмом и извращенной чувствительностью.

Одновременное назначение ВИЧ-инфицированным взрослым зидовудина перорально и таблеток кларитромицина может привести к уменьшению равновесных концентраций зидовудина. Учитывая то, что кларитромицин, вероятно, изменяет всасывание назначаемого одновременно перорально зидовудина, этого взаимодействия в значительной степени удается избежать при приеме кларитромицина и зидовудина в различные часы суток (с интервалом не менее 4 ч).

При одновременном назначении кларитромицина и ритонавира возрастают значения сывороточной концентрации кларитромицина. Коррекция дозы кларитромицина в этих случаях для больных с нормальной функцией почек не требуется. Однако у больных с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин дозу кларитромицина следует снизить на 50%. При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин дозу кларитромицина следует снизить на 75%. При одновременном лечении ритонавиром не следует назначать кларитромицин в дозах свыше 1 г в сутки.

Аналоги лекарственного препарата Кларитромицин

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Арвицин;
  • Арвицин ретард;
  • Биноклар;
  • Зимбактар;
  • Киспар;
  • Клабакс;
  • Кларбакт;
  • Кларитромицин Пфайзер;
  • Кларитромицин ретард;
  • Кларитромицин OBL;
  • Кларитромицин Верте;
  • Кларитромицин Протекх;
  • Кларитромицин Тева;
  • Кларитросин;
  • Кларицин;
  • Кларицит;
  • Кларомин;
  • Класине;
  • Клацид;
  • Клацид СР;
  • Клеримед;
  • Коатер;
  • Криксан;
  • Сейдон-Сановель;
  • СР-Кларен;
  • Фромилид;
  • Фромилид Уно;
  • Экозитрин.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Многие люди остерегаются антибиотиков из-за их интенсивного воздействия на организм: нарушения естественных процессов защиты, побочных действий, которые они могут вызвать. Таблетки Кларитромицин – новый и безопасный препарат-макролид. Он обладает глубоким эффектом и минимумом негативных последствий. Кларитромицин – инструкция по применению препарата, в каких случаях нужно назначать антибиотик, дозы для взрослых больных и детей, в чем польза от приема, узнайте далее.

Что такое Кларитромицин

Препарат оказывает антибактериальное действие против разных видов микроорганизмов: анаэробных грамотрицательных и грамположительных, микобактерий. Кларитромицин – это новейший полусинтетический антибиотик, усовершенствованная формула эритромицина. Он обладает высокой биодоступностью, стабилен в условиях рН, при пероральном употреблении быстро всасывается в кишечник, нарушает синтез белка возбудителя на внеклеточном и внутриклеточном уровнях. Перед применением обязательно ознакомьтесь с инструкцией.

Показания к применению Кларитромицина

Спектр воздействия препарата очень широк: он активен против chelonae mycobacterium и других микобактерий, большинства видов микроорганизма streptococcus. Кларитромицин отличается от других антибиотиков тем, что может разрушать бациллы и вирусы на более глубоком уровне, в клетках тканей. Показаниями к применению Кларитромицина являются такие заболевания:

  • респираторные инфекции верхних дыхательных путей (носоглотки, придаточных пазух);
  • инфекции нижних дыхательных путей: бронхит, пневмония, воспаление легких;
  • инфекционные поражения кожи и мягких тканей (импетиго, фурункулез, рожа, заражение ран);
  • микобактериальные инфекции, стафилококки, стрептококки, хламидии, легионеллы;
  • как вспомогательное средство при туберкулезе;
  • одонтогенные инфекции (острые или хронические);
  • при ВИЧ-инфекции;
  • при язве желудка или кишечника для борьбы с бактерией хеликобактер пилори.

К какой группе антибиотиков относится Кларитромицин

Это один из самых эффективных видов антибактериальных препаратов со слабовыраженными побочными действиями, небольшим количеством противопоказаний. Кларитромицин относится к группе макролидов – самых безопасных и нетоксичных антибиотиков. Внутри этой группы кларитромицин входит в категорию полусинтетических препаратов третьего поколения – дополненных, исправленных версий активного вещества эритромицина.

Состав Кларитромицина

Главное действующее вещество – кларитромицин. В таблетках может содержаться стеарат магния, тальк, аэросил, крахмал, красители, повидон. Состав Кларитромицина – секрет его гипоаллергенности: случаи аллергии на компоненты встречаются крайне редко, разрешен антибиотик и чувствительным пациентам с непереносимостью пенициллина, что доказано клиническими и лабораторными исследованиями.

Форма выпуска

Кларитромицин продается запакованный в картонные коробки, в контурные упаковки или пластиковые контейнеры по 7, 10 или 14 штук, доступен в двух объемах: 250 или 500 мг. Форма выпуска препарата – таблетки или капсулы двояковыпуклой формы, покрытые белесой пленочной оболочкой. Также имеются суспензии для перорального приема и растворы для инъекций – эта форма препарата чаще назначается маленьким детям. Дозировка указана в инструкции по применению.

Инструкция по применению Кларитромицина

Дозировка препарата отличается в зависимости от типа заболевания. Инструкция по применению Кларитромицина описывает дозы и правила применения при разных болезнях. Для инфекций верхних дыхательных путей необходимо принимать по 1 таблетке 250 мг 2 раза в день. При хеликобактерной инфекции, язве, поражениях кишечника и 12-типерстной кишки препарат применяется в составе комплексной терапии, сочетается с такими лекарствами, как Лансопразол, Амоксициллин.

Дозировка для пожилых людей такая же, как для взрослых, прием только внутрь, но важно учитывать другие препараты, которые принимает больной и их совместимость с кларитромицином. Правила хранения: держать его необходимо в сухом, защищенном от влажности и солнечных лучей месте, при температуре не выше 25 градусов, подальше от маленьких детей. Стандартный срок годности – 3 года. Более подробно узнайте в инструкции по применению.

Инструкция по применению Кларитромицина для детей

Антибиотик Кларитромицин оказывает хороший результат при лечении пневмонии, синусита, фарингита, отита, воспалений дыхательных путей у детей разных возрастов. Для подростков 12-17 лет дозировка такая же, как у взрослых: дважды в день, но в тяжелых случаях количество таблеток на один прием не должно увеличиваться. Инструкция по применению Кларитромицина для детей зависит от лекарственной формы: инъекции и суспензии назначает лечащий врач, в зависимости от болезни, симптомов и состояния ребенка. Допустимая для детей доза – 7,5-15 мг на 1 кг веса в сутки, максимум 2 приема.

Передозировка

Нельзя принимать больше 2-х таблеток Кларитромицина за один прием. Одно из вероятных последствий передозировки антибиотиком – лихорадка, боль в животе или в голове, тошнота, рвота, диарея. В случае сильных проявлений необходимо вызвать врача или скорую помощь, лечебные процедуры пре передозировке: промывание желудка или лечение других симптомов. Более подробно – читайте инструкцию.

Побочные действия

Этот антибиотик считается безопасным и нетоксичным, но каждый организм индивидуален и отличается рядом особенностей, поэтому побочные эффекты могут возникнуть и продолжаться какое-то время после окончания приема. Важные факторы – наличие патологий, болезней внутренних органов, которые могут провоцировать реакцию и чувствительность к компонентам препарата. Возможны такие побочные действия Кларитромицина со стороны:

  • Пищеварительной системы: диарея, рвота, диспепсия; гастрит, эзофагит, повышение количества билирубина в крови, панкреатит, изменение вкуса, цвета языка, печеночная недостаточность; очень редко – анорексия, потеря аппетита.
  • Аллергии: сыпь на коже, крапивница, дерматит; анафилактический шок, буллезный зуд.
  • Нервной системы: головокружение, спутанность мыслей, бессонница, шум в ушах; может быть чувство тревожности, дезориентация.
  • Кожи: гипергидроз, потливость, акне, геморрагия.
  • Мочевыделительной системы: изменение цвета мочи, нефрит, проблемы с почками.
  • Мышц и костей: мышечные спазмы, миалгия, миопатия.
  • Дыхательной системы: кровотечение из носа, астма.
  • Повторных инфекций: кандидоз, целлюлит, гастроэнтерит, вагинальные инфекции.
  • Местных реакций на инъекцию: воспаление, боль в месте укола, флебит.
  • Общих реакций: утомляемость, озноб, недомогание, астения, сонливость, тремор.

Противопоказания

На более поздних сроках беременности, при лактации и кормлении грудью необходимо консультироваться с врачом, но лучше прекратить прием, поскольку безопасность для развития плода и ребенка не установлена. Противопоказаниями Кларитромицина являются аллергические реакции на компоненты препарата: их нужно диагностировать заранее, с помощью специальных анализов. Запрещен прием таблеток детям до 12-ти лет и беременным женщинам в период первого триместра.

Может быть опасен прием препарата, если у больного имеются патологии на ЭКГ, случалась аритмия, есть болезни печени и дисфункция почек, порфирия. При некоторых заболеваниях могут сокращаться дозы или увеличиваться время между приемами. Маленьким детям (до 6-ти месяцев) применение инъекций не рекомендовано, поскольку их влияние на несформированный полностью организм не изучено.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Прежде чем купить Кларитромицин, убедитесь, что не принимаете несовместимые с ним препараты. Активное вещество антибиотика оказывает сильный эффект, поэтому одновременный прием кларитромицина и некоторых лекарств запрещен – это может вызвать неожиданные, опасные для здоровья последствия. Составлять правильные количества препаратов и дозы должен лечащий врач. Чтобы получать максимальный эффект от лекарств, нужно ограничивать их потребление. Подробнее о взаимодействии с другими лекарственными препаратами:

  • Запрещено: совмещать Кларитромицин с Ловастатином, Симвастатином, Терфенадином, Цизапридом, Астемизолом.
  • При приеме следующих препаратов необходимо корректировать дозы (в основном, уменьшать), поскольку они подавляют действие друг друга: Рифабутин, Рифапентин, Фенитоин, Фенобарбитал, Карбамазепин, Цизаприд, Ритонавир, Зидовудин.
  • Препараты, которые повышают концентрацию 14-гидроксикларитромицина (метаболита) и снижают эффективность кларитромицина: Эфавиренз, Этравирин, Невирапин, Пимозид, Рифампицин.

Аналоги

Похожими считаются большинство антибиотиков из его группы, с таким же или близким по действию активным действующим веществом. Другая категория – это лекарства, применяемые в тех же случаях, что и Кларитромицин, для лечения разных заболеваний и вирусов (для чего применяют Кларитромицин, читайте инструкцию). Поскольку стоимость препарата высокая, многие люди выбирают доступные аналоги, которые, согласно отзывам, почти всегда оказывают нужный эффект. Рассмотрим препараты, которые считаются аналогами Кларитомицина и случаи их назначения больному:

  1. Макролиды: Азиклар, Клеримед, Клабакс, Кларбакт, Клацид, Фромилид, Байроклар, Арвицин, Клеримед, Экозитрин.
  2. По заболеваниям: Вильпрафен, Азитрокс, Азитрал, Хемомицин, Зитролид, Заноцин, Ровамицин, Роксид, Азитро Сандоз.

Цена Кларитромицина

Стоит препарат недорого: 220-400 рублей, в зависимости от количества таблеток. На курс терапии требуется 2-3 пачки по 7 или 10 капсул (смотрите инструкцию). Цена Кларитромицина зависит от объема: 250 мг дешевле, чем 500 и от производителя: отечественные фирмы выгоднее, чем европейские. Антибиотик новый, поэтому скачки цен могут отмечаться крайне редко. Препарат распространен в аптеках, его можно заказать и купить в интернет-магазине с доставкой в точку продаж или на дом. Рассмотрим, сколько стоит Кларитромицин 500 мг в каталогах веб-аптек:

Видео

Кларитромицин - антибиотик из группы макролидов, обладающий бактериостатическим, а в высоких концентрациях - и бактерицидным действием, связанным с подавлением синтеза белка в клетках микроорганизмов благодаря связыванию препарата с 50S субъединицей бактериальных рибосом. Чувствительность к кларитромицину проявляют многие микроорганизмы, включая внутриклеточные (Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, (Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila), грамположительные (Staphylococcus spp., Streptoсoccus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes) и грамотрицательные (Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Campylobacter spp., Borrelia burgdorferi) представители бактериальной микрофлоры человека, ряд анаэробов (Mycoplasma pneumoniae, Peptococcus spp., Eubacterium spp., Clostridium perfringens, Propionibacterium spp., Toxoplasma gondii, Bacteroides melaninogenicus), а также микобактерии (Mycobacterium avium complex, в том числе Mycobacterium intracellulare и Mycobacterium avium).

Кларитромицин довольно быстро всасывается из ЖКТ, при этом если препарат был принят после плотного перекуса, то, естественно, что его абсорбция будет снижена.

Тем не менее, в конечном итоге это не влияет на биодоступность данного антибиотика: его стабильная концентрация в крови установится на 2-3 день от начала приема. Пожилые пациенты принимают кларитромицин безо всяких ограничений, если, конечно, они не испытывают серьезных проблем с почками. А вот проблемы с печенью никак не отражаются на режиме дозирования кларитромицина и не требуют коррекции дозы.

Кларитромицин выпускается в таблетках. Для взрослых и детей после 12 лет разовая доза составляет 250-500 мг дважды в день. Срок лечения - 1-2 недели. Наличие в анамнезе пациента хронических заболеваний печени делает обязательным при приеме кларитромицина мониторинг ферментов сыворотки крови. Вероятно развитие перекрестной устойчивости между данным препаратом, клиндамицином и линкомицином, поэтому некоторые микроорганизмы, резистентные к двум последним антибиотикам, могут быть нечувствительны и к кларитромицину. Длительный и неоднократный прием препарата может спровоцировать резистентность как бактериальной, так и грибковой микрофлоры, что может привести к возникновению вторичной инфекции. В таких случаях прием препарата следует прекратить и перейти к иному способу антибактериальной терапии.

Фармакология

Полусинтетический антибиотик группы макролидов. Подавляет синтез белков в микробной клетке, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей бактерий. Действует в основном бактериостатически, а также бактерицидно.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.; грамотрицательных бактерий: Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Borrelia burgdorferi; анаэробных бактерий: Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus; внутриклеточных микроорганизмов: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumoniae.

Активен также в отношении Toxoplasma gondii, Mycobacterium spp. (кроме Mycobacterium tuberculosis).

Фармакокинетика

При приеме внутрь кларитромицин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет абсорбцию, но не влияет на биодоступность активного вещества.

Кларитромицин хорошо проникает в биологические жидкости и ткани организма, где достигает концентрации в 10 раз большей, чем в плазме.

Приблизительно 20% кларитромицина сразу же метаболизируется с образованием основного метаболита 14-гидрокларитромицина.

При дозе 250 мг T 1/2 составляет 3-4 ч, при дозе 500 мг - 5-7 ч.

Выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный 100.8 мг, целлюлоза микрокристаллическая 68 мг, кроскармеллоза натрия 38 мг, повидон (К-30) 38 мг, кремния диоксид коллоидный 7.6 мг, магния стеарат 7.6 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай II белый 22 мг, в т. ч. спирт поливиниловый, титана диоксид, макрогол, тальк.

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
12 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
12 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.

Дозировка

Индивидуальный. При приеме внутрь для взрослых и детей старше 12 лет разовая доза составляет 0.25-1 г, частота приема 2 раза/сут.

Для детей младше 12 лет суточная доза составляет 7.5-15 мг/кг/сут в 2 приема.

У детей кларитромицин следует применять в соответствующей лекарственной форме, предназначенной для данной категории пациентов.

Длительность лечения зависит от показаний.

Максимальные суточные дозы: для взрослых - 2 г, для детей - 1 г.

Взаимодействие

Кларитромицин угнетает активность изофермента CYP3A4 , что приводит к замедлению скорости метаболизма астемизола при их одновременном применении. Вследствие этого происходит увеличение интервала QT и повышение риска развития желудочковой аритмии типа "пируэт".

Одновременный прием кларитромицина с ловастатином или симвастатином противопоказан в связи с тем, что данные статины в значительной степени метаболизируются изоферментом CYP3A4, и совместное применение с кларитромицином повышает их сывороточные концентрации, что приводит к повышению риска развития миопатии, включая рабдомиолиз. Сообщалось о случаях рабдомиолиза у пациентов, принимавших кларитромицин совместно с данными препаратами. В случае необходимости применения кларитромицина следует прекратить прием ловастатина или симвастатина на время терапии.

Кларитромицин следует применять с осторожностью при комбинированной терапии с другими статинами. Рекомендуется применять статины, не зависящие от метаболизма изофермента CYP3A (например, флувастатин). В случае необходимости совместного приема рекомендуется принимать наименьшую дозу статина. Следует контролировать развитие признаков и симптомов миопатии. При одновременном применении с аторвастатином умеренно повышается концентрация аторвастатина в плазме крови, повышается риск развития миопатии.

Препараты, являющиеся индукторами CYP3A (например, рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой продырявленный), способны индуцировать метаболизм кларитромицина, что может привести к субтерапевтической концентрации кларитромицина и снижению его эффективности. Необходимо контролировать плазменную концентрацию индуктора СYР3А, которая может повыситься из-за ингибирования CYP3A кларитромицином.

При совместном применении с рифабутином повышается концентрация рифабутина в плазме крови, увеличивается риск развития увеита, уменьшается концентрация кларитромицина в плазме крови.

При совместном применении с кларитромицином возможно повышение концентраций в плазме фенитоина, карбамазепина, вальпроевой кислоты.

Сильные индукторы изоферментов системы цитохрома Р450, такие как эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин способны ускорять метаболизм кларитромицина и, таким образом, понижать концентрацию кларитромицина в плазме и ослаблять его терапевтический эффект, и вместе с тем повышать концентрацию 14-ОН-кларитромицина - метаболита, также являющегося микробиологически активным. Поскольку микробиологическая активность кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина отличается в отношении различных бактерий, терапевтический эффект может снижаться при совместном применении кларитромицина и индукторов ферментов.

Концентрация кларитромицина в плазме снижается при применении этравирина, при этом повышается концентрация активного метаболита 14-ОН-кларитромицина. Поскольку 14-ОН-кларитромицин обладает низкой активностью по отношению к инфекциям MAC, может меняться общая активность в отношении их возбудителей, поэтому для лечения MAC следует рассматривать альтернативное лечение.

Фармакокинетическое исследование показало, что совместный прием ритонавира в дозе 200 мг каждые 8 ч и кларитромицина в дозе 500 мг каждые 12 ч привел к заметному подавлению метаболизма кларитромицина. При совместном приеме ритонавира C max кларитромицина увеличилась на 31%, C min увеличилась на 182% и AUC увеличилась на 77%, при этом концентрация его метаболита 14-ОН-кларитромицина значительно снижалась. Ритонавир не следует совместно принимать с кларитромицином в дозах, превышающих 1 г/сут.

Кларитромицин, атазанавир, саквинавир являются субстратами и ингибиторами CYP3A, что определяет их двунаправленное взаимодействие. При приеме саквинавира совместно с ритонавиром следует учитывать потенциальное влияние ритонавира на кларитромицин.

При одновременном применении с зидовудином несколько уменьшается биодоступность зидовудина.

Колхицин является субстратом как CYP3A, так и Р-гликопротеина. Известно, что кларитромицин и другие макролиды являются ингибиторами CYP3A и Р-гликопротеина. При совместном приеме кларитромицина и колхицина ингибирование P-гликопротеина и/или CYP3A может привести к усилению действия колхицина. Следует контролировать развитие клинических симптомов отравления колхицином. Зарегистрированы постмаркетинговые сообщения о случаях отравления колхицином при его одновременном приеме с кларитромицином, чаще у пожилых пациентов. Некоторые из описанных случаев происходили у пациентов с почечной недостаточностью. Как сообщалось, некоторые случаи заканчивались летальным исходом. Одновременное применение кларитромицина и колхицина противопоказано.

При совместном применении мидазолама и кларитромицина (внутрь по 500 мг 2 раза/сут), отмечалось увеличение AUC мидазолама: в 2.7 раза после в/в введения мидазолама и в 7 раз после перорального приема. Одновременный прием кларитромицина с мидазоламом для перорального применения противопоказан. Если вместе с кларитромицином применяется в/в форма мидазолама, следует тщательно контролировать состояние пациента для возможной коррекции дозы. Такие же меры предосторожности следует применять и к другим бензодиазепинам, которые метаболизируются CYP3A, включая триазолам и алпразолам. Для бензодиазепинов, выведение которых не зависит от CYP3A (темазепам, нитразепам, лоразепам), маловероятно клинически значимое взаимодействие с кларитромицином.

При совместном применении кларитромицина и триазолама возможно воздействие на ЦНС, например сонливость и спутанность сознания. При данной комбинации рекомендуется контролировать следить симптомы нарушения ЦНС.

При одновременном применении с варфарином возможно усиление антикоагулянтного действия варфарина и повышение риска развития кровотечений.

Предполагается, что дигоксин является субстратом для P-гликопротеина. Известно, что кларитромицин ингибирует P-гликопротеин. При одновременном применении с дигоксином возможно значительное повышение концентрации дигоксина в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации.

Возможно возникновение желудочковой тахикардии типа "пируэт" при совместном применении кларитромицина и хинидина или дизопирамида. При одновременном приеме кларитромицина с этими препаратами следует регулярно проводить контроль ЭКГ на предмет увеличения интервала QT, а также следует контролировать сывороточные концентрации этих препаратов. При постмаркетинговом применении сообщалось о случаях развития гипогликемии при совместном приеме кларитромицина и дизопирамида. Необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови при одновременном применении кларитромицина и дизопирамида. Полагают, что возможно повышение концентрации дизопирамида в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма в печени под влиянием кларитромицина.

Совместный прием флуконазола в дозе 200 мг ежедневно и кларитромицина в дозе 500 мг 2 раза/сут вызывал увеличение среднего значения минимальной равновесной концентрации кларитромицина (C min) и AUC на 33% и 18% соответственно. При этом совместный прием значительно не влиял на среднюю равновесную концентрацию активного метаболита 14-ОН-кларитромицина. Коррекция дозы кларитромицина в случае сопутствующего приема флуконазола не требуется.

Кларитромицин и итраконазол являются субстратами и ингибиторами CYP3A, что определяет их двунаправленное взаимодействие. Кларитромицин может повышать концентрацию итраконазола в плазме, в то время как итраконазол способен повышать плазменную концентрацию кларитромицина.

При одновременном применении с метилпреднизолоном - уменьшается клиренс метилпреднизолона; с преднизоном - описаны случаи развития острой мании и психоза.

При одновременном применении с омепразолом значительно повышается концентрация омепразола и незначительно повышается концентрация кларитромицина в плазме крови; с лансопразолом - возможны глоссит, стоматит и/или появление темной окраски языка.

При одновременном применении с сертралином - теоретически нельзя исключить развитие серотонинового синдрома; с теофиллином - возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови.

При одновременном применении с терфенадином возможно замедление скорости метаболизма терфенадина и повышение его концентрации в плазме крови, что может привести к увеличению интервала QT и повышению риска развития желудочковой аритмии типа "пируэт".

Угнетение активности изофермента CYP3A4 под влиянием кларитромицина приводит к замедлению скорости метаболизма цизаприда при их одновременном применении. Вследствие этого увеличивается концентрация цизаприда в плазме крови и повышается риск развития угрожающих жизни нарушений сердечного ритма, включая желудочковые аритмии типа "пируэт".

Первичный метаболизм толтеродина осуществляется при участии CYP2D6. Однако в части популяции, лишенной CYP2D6, метаболизм происходит при участии CYP3A. В этой группе населения подавление CYP3A приводит к значительно более высоким концентрациям толтеродина в сыворотке. Поэтому у пациентов с низким уровнем CYP2D6-опосредованного метаболизма может потребоваться снижение дозы толтеродина в присутствии ингибиторов CYP3А, таких как кларитромицин.

При совместном применении кларитромицина и пероральных гипогликемических средств (например, производные сульфонилмочевины) и/или инсулина может наблюдаться выраженная гипогликемия. Одновременное применение кларитромицина с некоторыми гипогликемическими препаратами (например, натеглинид, пиоглитазон, репаглинид и росиглитазон) может привести к ингибированию изофермента CYP3A кларитромицином, что может приводить к развитию гипогликемии. Полагают, что при одновременном применении с толбутамидом существует вероятность развития гипогликемии.

При одновременном применении с флуоксетином описан случай развития токсических эффектов, обусловленных действием флуоксетина.

При одновременном приеме кларитромицина с другими ототоксичными препаратами, особенно аминогликозидами, необходимо соблюдать осторожность и контролировать функции вестибулярного и слухового аппаратов как во время терапии, так и после ее окончания.

При одновременном применении с циклоспорином повышается концентрация циклоспорина в плазме крови, возникает риск усиления побочного действия.

При одновременном применении с эрготамином, дигидроэрготамином описаны случаи усиления побочного действия эрготамина и дигидроэрготамина. Постмаркетинговые исследования показывают, что при совместном применении кларитромицина с эрготамином или дигидроэрготамином возможны следующие эффекты, связанные с острым отравлением препаратами группы эрготаминов: сосудистый спазм, ишемия конечностей и других тканей, включая ЦНС. Одновременное применение кларитромицина и алкалоидов спорыньи противопоказано.

Каждый из этих ингибиторов ФДЭ метаболизируется, по крайней мере, частично, при участии CYP3A. В то же кларитромицин способен ингибировать CYP3A. Совместное применение кларитромицина с силденафилом, тадалафилом или варденафилом может привести к увеличению ингибирующего воздействия на ФДЭ. При данных комбинациях следует рассмотреть возможность уменьшения дозы силденафила, тадалафила и варденафила.

При одновременном применении кларитромицина и блокаторов кальциевых каналов, которые метаболизируются изоферментом CYP3A4 (например, верапамил, амлодипин, дилтиазем), следует соблюдать осторожность, поскольку существует риск возникновения артериальной гипотензии. Плазменные концентрации кларитромицина, также как и блокаторов кальциевых каналов, могут повышаться при одновременном применении. Артериальная гипотензия, брадиаритмия и лактацидоз возможны при одновременном приеме кларитромицина и верапамила.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, рвота, диспепсия, тошнота, боль в области живота; нечасто - эзофагит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, гастрит, прокталгия, стоматит, глоссит, вздутие живота, запор, сухость во рту, отрыжка, метеоризм, повышение концентрации билирубина в крови, повышение активности АЛТ, ACT, ГГТ, ЩФ, ЛДГ, холестаз, гепатит, в т.ч. холестатический и гепатоцеллюлярный; частота неизвестна - острый панкреатит, изменение цвета языка и зубов, печеночная недостаточность, холестатическая желтуха.

Аллергические реакции: часто - сыпь; нечасто - анафилактоидная реакция, гиперчувствительность, дерматит буллезный, зуд, крапивница, макуло-папулезная сыпь; частота неизвестна - анафилактическая реакция, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром).

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, бессонница; нечасто - потеря сознания, дискинезия, головокружение, сонливость, тремор, беспокойство, повышенная возбудимость; частота неизвестна - судороги, психотические расстройства, спутанность сознания, деперсонализация, депрессия, дезориентация, галлюцинации, кошмарные сновидения, парестезия, мания.

Со стороны кожных покровов: часто - интенсивное потоотделение; частота неизвестна - акне, геморрагии.

Со стороны органов чувств: часто - дисгевзия, извращение вкуса; нечасто - вертиго, нарушение слуха, звон в ушах; частота неизвестна - глухота, агевзия, паросмия, аносмия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - вазодилатация; нечасто - остановка сердца, фибрилляция предсердий, удлинение интервала QT на ЭКГ, экстрасистолия, трепетание предсердий; частота неизвестна - желудочковая тахикардия, в т.ч. типа "пируэт".

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - повышение концентрации креатинина, изменение цвета мочи; частота неизвестна - почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто - анорексия, снижение аппетита, повышение концентрации мочевины, изменение отношения альбумин-глобулин

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечный спазм, костно-мышечная скованность, миалгия; частота неизвестна - рабдомиолиз, миопатия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - астма, носовое кровотечение, тромбоэмболия легочной артерии.

Со стороны системы кроветворения: нечасто - лейкопения, нейтропения, эозинофилия, тромбоцитемия; частота неизвестна - агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны свертывающей системы крови: нечасто - увеличение значения MHO, удлинение протромбинового времени.

Местные реакции: очень часто - флебит в месте инъекции, часто - боль в месте инъекции, воспаление в месте инъекции.

Со стороны организма в целом: нечасто - недомогание, гипертермия, астения, боль в грудной клетке, озноб, утомляемость.

Показания

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к кларитромицину возбудителями: инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (тонзиллофарингит, средний отит, острый синусит); инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная бактериальная и атипичная пневмония); одонтогенные инфекции; инфекции кожи и мягких тканей; микобактериальные инфекции (M.avium complex, M.kansasii, M.marinum, M.leprae) и их профилактика у больных СПИД; эрадикация Helicobacter pylori у больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка (только в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Указание в анамнезе на удлинение интервала QT, желудочковую аритмию или желудочковую тахикардию типа "пируэт"; гипокалиемия (риск удлинения интервала QT); тяжелая печеночная недостаточность, протекающая одновременно с почечной недостаточностью; холестатическая желтуха/гепатит в анамнезе, развившиеся при применении кларитромицина; порфирия; I триместр беременности; период лактации (грудного вскармливания); одновременный прием кларитромицина с астемизолом, цизапридом, пимозидом, терфенадином; с алкалоидами спорыньи, например, эрготамин, дигидроэрготамин; с мидазоламом для приема внутрь; с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами), которые в значительной степени метаболизируются изоферментом CYP3A4 (ловастатин, симвастатин), с колхицином; с тикагрелором или ранолазином; повышенная чувствительность к кларитромицину и к другим макролидам.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение в I триместре беременности противопоказано.

Применение во II и III триместрах беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелой недостаточности функции печени, гепатитах (в анамнезе).

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин или уровень сывороточного креатинина более 3.3 мг/дл) дозу следует уменьшить в 2 раза или удвоить интервал между приемами.

Применение у детей

В настоящее время недостаточно данных об эффективности и безопасности применения кларитромицина у детей в возрасте до 6 мес.

Особые указания

С осторожностью следует применять кларитромицин у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени; печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени, с ИБС, тяжелой сердечной недостаточностью, гипомагниемией, выраженной брадикардией (менее 50 уд./мин); одновременно с бензодиазепинами, такими как алпразолам, триазолам, мидазолам для в/в введения; одновременно с другими ототоксичными препаратами, особенно аминогликозидами; одновременно с препаратами, которые метаболизируются изоферментом CYP3A (в т.ч. карбамазепин, цилостазол, циклоспорин, дизопирамид, метилпреднизолон, омепразол, непрямые антикоагулянты, хинидин, рифабутин, силденафил, такролимус, винбластин; одновременно с индукторами CYP3A4 (в т.ч. рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой продырявленный); одновременно со статинами, метаболизм которых не зависит от изофермента CYP3A (в т.ч. флувастатин); одновременно с блокаторами медленных кальциевых каналов, которые метаболизируется изоферментом CYP3A4 (в т.ч. верапамил, амлодипин, дилтиазем); одновременно с антиаритмическими средствами I A класса (хинидин, прокаинамид) и III класса (дофетилид, амиодарон, соталол).

Между антибиотиками из группы макролидов наблюдается перекрестная резистентность.

Лечение антибиотиками изменяет нормальную флору кишечника, поэтому возможно развитие суперинфекции, вызванной резистентными микроорганизмами.

Следует иметь в виду, что тяжелая упорная диарея может быть обусловлена развитием псевдомембранозного колита.

Следует периодически контролировать протромбиновое время у пациентов, получающих кларитромицин одновременно с варфарином или другими пероральными антикоагулянтами.