Головокружение
Кветиапин 300 мг инструкция по применению. В каких случаях назначают «Кветиапин»

Кветиапин 300 мг инструкция по применению. В каких случаях назначают «Кветиапин»

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Кветиапин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию нейролептика Кветиапина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Кветиапина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения шизофрении, бредовых расстройств и других психозов у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Кветиапин - антипсихотическое средство (нейролептик). Проявляет более высокое сродство к серотониновым 5HT2-рецепторам, по сравнению с допаминовыми D1- и D2-рецепторами в головном мозге. Обладает также высоким сродством к гистаминовым и альфа1-рецепторам и менее выраженным - к альфа2-рецепторам. Не обладает сродством к м-холинорецепторам и бензодиазепиновым рецепторам.

Кветиапин в дозе, эффективно блокирующей допаминовые D2-рецепторы, вызывает только слабую каталепсию. Селективно уменьшает активность мезолимбических A10-допаминовых нейронов по сравнению с A9-нигростриатальными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.

Не вызывает длительного повышения уровня пролактина.

В соответствии с результатами позитронной эмиссионной томографии действие кветиапина на серотониновые 5HT2- и допаминовые D2-рецепторы продолжается до 12 ч.

Состав

Кветиапин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность кветиапина. Фармакокинетика кветиапина носит линейный характер. Связывание с белками плазмы составляет около 83%. Подвергается интенсивному метаболизму. В исследованиях установлено, что ключевым ферментом метаболизма кветиапина является CYP3A4. Основные метаболиты, определяющиеся в плазме крови, не обладают выраженной фармакологической активностью. Менее 5% кветиапина выводится в неизмененном виде почками или через кишечник. Приблизительно 73% метаболитов выводится почками и 21% - через кишечник.

Показания

острые и хронические психозы (в т.ч. шизофрения).

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 25 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг и 300 мг (производителей Штада, Северная Звезда - СЗ).

Инструкция по применению и дозировка

Внутрь, 2 раза в сутки, независимо от приема пищи.

Лечение острых и хронических психозов, включая шизофрению. Суточная доза для первых 4 дней терапии: 50 мг - 1-й день, 100 мг - 2-й день, 200 мг - 3-й день, 300 мг - 4-й день. Начиная с 4-го дня доза должна подбираться до эффективной в пределах от 300 до 450 мг в сутки. В зависимости от клинического эффекта и переносимости препарата, доза может варьировать от 150 до 750 мг в сутки.

Лечение маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве. Суточная доза в первые 4 дня терапии составляет: 1-й день - 100 мг, 2-й день - 200 мг, 3-й день - 300 мг, 4-й день - 400 мг. В дальнейшем в течение 6 дней суточную дозу увеличивают до 800 мг, но не более чем на 200 мг в сутки. В зависимости от клинического эффекта и переносимости препарата, доза может варьировать от 200 до 800 мг в сутки. Эффективная доза составляет от 400 до 800 мг в сутки.

Пожилой возраст. Плазменный клиренс Кветиапина у лиц пожилого возраста снижен на 30-50% по сравнению с молодыми пациентами, поэтому назначать препарат следует с осторожностью, особенно в начале лечения. Стартовая доза составляет 25 мг в сутки, с последующим увеличением на 25-50 мг в сутки, до достижения эффективной дозы.

Почечная и печеночная недостаточность. При почечной и/или печеночной недостаточности следует начинать лечение кветиапином с 25 мг в сутки, с последующим ежедневным увеличением на 25-50 мг, до достижения эффективной дозы.

Побочное действие

головная боль;
сонливость;
головокружение;
тревога;
злокачественный нейролептический синдром (ЗНС);
ортостатическая гипотензия;
тахикардия;
артериальная гипертензия;
запор, диарея;
сухость во рту;
диспепсия;
транзиторное повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ГГТ);
боли в животе;
асимптоматическая лейкопения и/или нейтропения, эозинофилия;
миалгия;
ринит;
кожная сыпь;
сухость кожи;
боль в ухе;
инфекции мочевого тракта;
незначительное повышение содержания холестерина и триглицеридов в крови;
небольшое дозозависимое обратимое снижение уровня гормонов щитовидной железы (в частности общего и свободного Т4);
астения;
боли в пояснице;
увеличение массы тела;
лихорадка;
боли в грудной клетке.

Противопоказания

повышенная чувствительность к кветиапину.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период лактации применение возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Неизвестно, выделяется ли Кветиапин с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

В экспериментальных исследованиях на животных не было выявлено мутагенного и кластогенного действия кветиапина. Не выявлено влияния кветиапина на фертильность (снижение мужской фертильности, псевдобеременность, увеличение периода между двумя течками, увеличение прекоитального интервала и уменьшение частоты наступления беременности), однако нельзя прямо переносить полученные данные на человека, т.к. существуют специфические отличия в гормональном контроле репродукции.

Применение у детей

Безопасность и эффективность препарата у детей и подростков не исследовалась.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применяют у лиц пожилого возраста, особенно при одновременном приеме препаратов, удлиняющих интервал QT.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями и другими состояниями, связанными с риском артериальной гипотензии, особенно в начале лечения и у лиц пожилого возраста; при указаниях в анамнезе на приступы судорог.

Кветиапин подвергается активному метаболизму в печени. У пациентов с нарушениями функции печени и почек клиренс кветиапина уменьшается приблизительно на 25%. Поэтому кветиапин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функций печени и/или почек.

С осторожностью применяют одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT (особенно у лиц пожилого возраста); с препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, а также с этанолом; с потенциальными ингибиторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. с кетоконазолом, эритромицином).

При развитии на фоне лечения ЗНС Кветиапин следует отменить и назначить соответствующее лечение.

При длительном применении существует вероятность развития поздней дискинезии. В таких случаях необходимо уменьшить дозу Кветиапина или отменить его.

С осторожностью применять в комбинации с другими препаратами, влияющими на деятельность ЦНС, а также с этанолом (алкоголем)

В экспериментальных исследованиях при изучении канцерогенности Кветиапина было отмечено увеличение частоты возникновения аденокарцином молочной железы у крыс (при дозах 20, 75 и 250 мг/кг в сутки), что связано с длительной гиперпролактинемией.

У мужских особей крыс (250 мг/кг в сутки) и мышей (250 и 750 мг/кг в сутки) отмечалось увеличение частоты возникновения доброкачественных аденом из тиреоидных фолликулярных клеток, что было связано с известным, специфическим для грызунов механизмом увеличения печеночного клиренса тироксина.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Кветиапин может вызывать сонливость, поэтому пациентам не рекомендуется выполнять работу, связанную с необходимостью концентрации внимании и высокой скорости психомоторных реакций (в т.ч. управлять транспортными средствами).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с кетоконазолом, эритромицином теоретически возможно повышение концентрации кветиапина в плазме крови и развитие побочных эффектов.

При одновременном применении с фенитоином, карбамазепином, барбитуратами, рифампицином повышается клиренс кветиапина, уменьшается его концентрация в плазме крови.

При одновременном применении с тиоридазином возможно повышение клиренса кветиапина.

Аналоги лекарственного препарата Кветиапин

Структурные аналоги по действующему веществу:

Виктоэль;
Квентиакс;
Кветиапин Канон;
Кветиапин Канон Пролонг;
Кветиапин Сан;
Кветиапин Штада;
Кветиапин Виал;
Кветиапин СЗ;
Кветиапина гемифумарат;
Кветиапина фумарат;
Кветитекс;
Кетиап;
Кетилепт;
Кументаль;
Кутипин;
Лаквель;
Нантарид;
Сервитель;
Сероквель;
Сероквель Пролонг.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Брутто-формула

C 21 H 25 N 3 O 2 S

Фармакологическая группа вещества Кветиапин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

111974-69-7

Фармакология

Фармакологическое действие - антипсихотическое .

Взаимодействует с серотониновыми 5-HT 2 -рецепторами (преимущественно), D 1 - и D 2 -дофаминовыми рецепторами, гистаминовыми рецепторами, альфа 1 - и альфа 2 - (менее активен) адренорецепторами в головном мозге. Длительность связи с 5-HT 2 - и D 2 -рецепторами составляет не менее 12 ч.

Быстро и полностью всасывается из ЖКТ , 83% связывается с белками крови. 95% биотрансформируется до неактивных метаболитов, из которых 73% выводится почками, 21% — через кишечник. Т 1/2 около 7 ч. У пожилых пациентов метаболический клиренс на 30-50% ниже, чем у пациентов в возрасте 18-50 лет; на 25% он снижается при тяжелых нарушениях функции печени и почек (Cl креатинина менее 30 мл/мин).

Применение вещества Кветиапин

Острые и хронические психозы, включая шизофрению.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Кветиапин

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, гипертензия, тахикардия, лейкопения.

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, головокружение, тревога, редко — злокачественный нейролептический синдром.

Со стороны обмена веществ: увеличение уровня холестерина, сывороточных триглицеридов, АЛТ и АСТ , изменение уровня печеночных ферментов.

Со стороны ЖКТ : сухость во рту, диарея или запор, диспепсия.

Со стороны кожных покровов: сыпь, сухость кожи.

Прочие: болевой синдром (боль абдоминальная, головная, в пояснице, мышцах, грудной клетке, ухе), астения, ринит, инфекции мочевыводящих путей, лихорадка, увеличение массы тела.

Взаимодействие

Передозировка

Симптомы: сонливость, седативный эффект, тахикардия, гипотензия.

Лечение: симптоматическое; восстановление и контроль проходимости верхних дыхательных путей, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции, мониторинг и поддержание деятельности сердечно-сосудистой системы.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Кветиапин

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.0226
	0.0216
	0.0193
	0.0073
	0.0051
	0.0034
	0.0013
	0.0012

таб., покр. пленочной обол., 200 мг: 30 шт. Рег. №: ЛСР-008008/10

Клинико-фармакологическая группа:

Антипсихотический препарат (нейролептик)

Форма выпуска, состав и упаковка

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата «Кветиапин »

Фармакологическое действие

Кветиапин является атипичным антипсихотическим препаратом, который проявляет более высокое сродство к серотониновым (гидрокситриптаминовым) рецепторам (5НТ 2), чем к дофаминовым рецепторам D 1 и D 2 головного мозга. Кветиапин также обладает более выраженным сродством к гистаминовым и альфа 1 -адренорецепторам и меньшим по отношению к альфа 2 -адренорецепторам. Не обнаружено заметного сродства кветиапина к мускариновым и бензодиазепиновым рецепторам. В стандартных тестах кветиапин проявляет антипсихотическую активность.

Показания

— острые и хронические психозы, включая шизофрению;

— маниакальные эпизоды в структуре биполярного расстройства.

Режим дозирования

Взрослые:

Острые и хронические психозы, включая шизофрению

Суточная доза для первых 4-х дней терапии составляет: 1-й день - 50 мг, 2-й день – 100 мг, 3-й день - 200 мг, 4-й день - 300 мг. Начиная с 4-го дня, доза должна подбираться до клинически эффективной дозы, которая обычно находится в пределах от 300 до 450 мг/сут. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости доза может варьировать в пределах от 150 до 750 мг/сут.

Лечение маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства

Кветиапин применяется в качестве монотерапии или в качестве адьювантной терапии для стабилизации настроения.

Суточная доза для первых 4-х дней терапии составляет: 1 -й день - 100 мг, 2-й день - 200 мг, 3-й день - 300 мг, 4-й день - 400 мг. В дальнейшем к 6-му дню терапии суточная доза препарата может быть увеличена до 800 мг. Увеличение суточной дозы не должно превышать 200 мг в день.

В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости, доза может варьировать в пределах от 200 до 800 мг/сут. Обычно эффективная доза составляет от 400 до 800 мг/сут.

Для лечения шизофрении максимальная рекомендованная суточная доза кветиапина составляет 750 мг, для лечения маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства максимальная рекомендованная суточная доза кветиапина составляет 800 мг/сут.

У пожилых пациентов

У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью

Побочное действие

Наиболее часто встречающиеся неблагоприятные реакции, связанные с приемом препарата: сонливость (17.5%), головокружение (10%), запор (9%), диспепсия (6%), ортостатическая гипотензия и тахикардия (7%), сухость во рту (7%), повышение активности «печеночных» ферментов в сыворотке крови (6%), повышение концентрации холестерина и триглицеридов в плазме крови.

Прием кветиапина может сопровождаться развитием умеренной астении, ринита и диспепсии, увеличением массы тела (преимущественно в первые недели лечения). Кветиапин может вызвать ортостатическую гипотензию (сопровождающуюся головокружением), тахикардию и у некоторых пациентов - обморок; эти побочные реакции в основном встречаются в начальный период подбора дозы (см. раздел «Особые указания»). Терапия кветиапином связана с небольшим дозозависимым снижением концентрации гормонов щитовидной железы, в частности, общего T4 и свободного Т4. Максимальное снижение общего и свободного T4 зарегистрировано на 2-ой и 4-ой неделе терапии кветиапином, без дальнейшего снижения концентрации гормонов при длительном лечении. В дальнейшем не было признаков клинически значимых изменений в концентрации тиреотропного гормона.

При длительном применении кветиапина существует потенциальная возможность развития поздней дискинезии. При возникновении симптомов поздней дискинезии необходимо уменьшить дозу или прекратить дальнейшее лечение кветиапином. При резкой отмене высоких доз антипсихотических препаратов могут наблюдаться следующие острые реакции (синдром «отмены»): тошнота, рвота, редко - бессонница.

Возможны случаи обострения психотических симптомов и появления непроизвольных двигательных расстройств (акатизия, дистония, дискинезия). В связи с чем отмену препарата рекомендуется проводить постепенно.

Ниже перечислены побочные реакции, наблюдавшиеся при применении кветиапина и распределенные по органам и системам:

Со стороны нервной системы : сонливость, головокружение, головная боль, тревожность, астения, враждебность, возбуждение, бессонница, акатизия, тремор, судороги, депрессия, парестезии, злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, изменения ментального статуса, лабильность вегетативной нервной системы, повышение активности креатинфосфокиназы), синдром «беспокойных ног».

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, удлинение интервала Q-T.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, диарея или запор, повышение активности "печеночных" трансаминаз, желтуха, гепатит.

Со стороны дыхательной системы: фарингит, ринит.

Аллергические реакции: к ожная сыпь, эозинофилия, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактические реакции.

Лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, снижение концентрации Т4 (первые 4 нед), гипергликемия.

Прочие: боль в пояснице, боль в грудной клетке, субфебрилитет, повышение массы тела (преимущественно в первые недели лечения), миалгия, сухость кожи, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрительного восприятия, декомпенсация существующего сахарного диабета, приапизм, галакторея.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

Одновременный прием с ингибиторами CYP3A4, такими как ингибиторы ВИЧ-протеазы, азольные противогрибковые лекарственные средства, эритромицин, кларитромицин, нефазодон;

Детский возраст до 18 лет;

Период лактации.

С осторожностью применять у пациентов с сердечно-сосудистыми и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии; в пожилом возрасте; при печеночной недостаточности; судорожных припадках в анамнезе; беременности.

Беременность и лактация

С осторожностью применять при беременности. Противопоказан в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с печеночной недостаточностью рекомендуется начинать терапию кветиапином с 25 мг/сут. Рекомендуется увеличивать дозу ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется начинать терапию кветиапином с 25 мг/сут. Рекомендуется увеличивать дозу ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.

Применение в пожилом возрасте

У пожилых пациентов начальная доза кветиапина составляет 25 мг/сут. Дозу следует увеличивать ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы, которая, вероятно, будет меньше, чем у молодых пациентов.

Применение для детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

Кветиапин может вызвать ортостатическую гипотензию, особенно в начальный период подбора дозы (у пожилых пациентов наблюдается чаще, чем у молодых). Не выявлено взаимосвязи между приемом кветиапина и увеличением QT с -интервала. Однако, при применении кветиапина одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT с, необходимо соблюдать осторожность, особенно у лиц пожилого возраста. В период лечения при снижении числа нейтрофилов менее 1000/мкл прием кветиапина необходимо прекратить.

При развитии ортостатической гипотензии на фоне лечения препаратом, необходимо снизить дозу или более медленно проводить титрование доз. Препарат не показан для лечения психозов, связанных с деменцией. В случае развития симптомов поздней дискинезии дозу препарата необходимо снизить или постепенно отменить препарат. Симптомы поздней дискинезии могут усиливаться или даже появляться после прекращения приема препарата.

В случае развития злокачественного нейролептического синдрома препарат необходимо отменить.

Принимая во внимание, что кветиапин, главным образом, влияет на ЦНС, препарат должен быть использован с осторожностью в комбинации с другими препаратами, угнетающими ЦНС, или алкоголем. У детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) с депрессией и др. психическими нарушениями, антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому при назначении Кветиапина или любых др. антидепрессантов у детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) следует соотнести риск суицида и пользу от их применения. В краткосрочных исследованиях у людей старше 24 лет риск суицида не повышался, а у людей старше 65 лет несколько снижался. Любое депрессивное расстройство само по себе увеличивает риск суицида. Поэтому во время лечения антидепрессантами за всеми пациентами должно быть установлено наблюдение с целью раннего выявления нарушений или изменений поведения, а также суицидальных наклонностей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Кветиапин может вызывать сонливость, поэтому в период лечения пациентам рекомендуется воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Данные о передозировке кветиапина ограничены. Описаны случаи приема кветиапина в дозе, превышающей 20 г, без фатальных последствий и с полным восстановлением, однако имеются сообщения о крайне редких случаях передозировки кветиапином, приводивших к смерти или коме.

Симптомы могут быть следствием усиления известных фармакологических эффектов препарата, таких как сонливость и чрезмерная седация, тахикардия и снижение АД.

Лечение: нет специфических антидотов к кветиапину. В случаях передозировки возможно промывание желудка (после интубации, в случае, если пациент находится без сознания), прием активированного угля и слабительных средств для выведения неабсорбированного кветиапина, однако, эффективность этих мер не изучена. Показана симптоматическая терапия и мероприятия, направленные на поддержание функции дыхания, сердечно-сосудистой системы, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции. Медицинский контроль и наблюдение должно быть продолжено до полного выздоровления пациента.

Лекарственное взаимодействие

Условия и сроки хранения

Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности - 2 года.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препаратов, обладающих мощным ингибирующим действием на изофермент CYP3A4 (таких как противогрибковые средства группы азолов и эритромицин, кларитромицин, нефазодон) концентрация кветиапина в плазме повышается, поэтому одновременный прием их с кветиапином противопоказан. При одновременном применении кветиапина с препаратами, индуцирующими ферментную систему печени, такими как карбамазепин, возможно снижение концентрации препарата в плазме, что может потребовать увеличения дозы кветиапина, в зависимости от клинического эффекта. В исследовании фармакокинетики кветиапина в различных дозах, при применении его до или одновременно с карбамазепином (индуктором печеночных ферментов) приводило к значительному увеличению клиренса кветиапина. Такое увеличение клиренса кветиапина уменьшало AUC в среднем на 13% по сравнению с применением кветиапина без карбамазепина. Одновременное применение кветиапина с другим индуктором микросомальных ферментов печени - фенитоином, также приводило к повышению клиренса кветиапина. При одновременном применении кветиапина и фенитоина (или других индукторов печеночных ферментов, таких как барбитураты, рифампицин) может потребоваться увеличение дозы кветиапина. Также может потребоваться снижение дозы кветиапина при отмене фенитоина или карбамазепина или другого индуктора ферментной системы печени или замене на препарат, не индуцирующий микросомальные ферменты печени (например, вальпроевую кислоту).

Фармакокинетика препаратов лития не изменяется при одновременном применении кветиапина.

Кветиапин не вызывал индукции печеночных ферментных систем, участвующих в метаболизме антипирина. Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном применении с антипсихотическими препаратами - рисперидоном или галоперидолом. Однако одновременный прием кветиапина и тиоридазина приводил к повышению клиренса кветиапина. CYP3A4 является ключевым ферментом, принимающим участие в цитохром Р450-опосредованном метаболизме кветиапина. Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном применении циметидина, являющегося ингибитором Р450.

Фармакокинетика кветиапина существенно не изменялась при одновременном применении имипрамина (CYP2D6 ингибитор) или флуоксетина (CYP3A4 и CYP2D6 ингибитор). Лекарственные средства, угнетающие ЦНС, и этанол повышают риск развития побочных эффектов кветиапина.

таб., покр. пленочной обол., 25 мг: 30 или 60 шт. Рег. №: ЛСР-008008/10

Клинико-фармакологическая группа:

Антипсихотический препарат (нейролептик)

Форма выпуска, состав и упаковка

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата «Кветиапин »

Фармакологическое действие

Показания

— острые и хронические психозы, включая шизофрению;

— маниакальные эпизоды в структуре биполярного расстройства.

Режим дозирования

Взрослые:

Острые и хронические психозы, включая шизофрению

Лечение маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства

У пожилых пациентов

У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, удлинение интервала Q-T.

Со стороны дыхательной системы: фарингит, ринит.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

Детский возраст до 18 лет;

Период лактации.

Беременность и лактация

С осторожностью применять при беременности. Противопоказан в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение в пожилом возрасте

Применение для детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

В случае развития злокачественного нейролептического синдрома препарат необходимо отменить.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Условия и сроки хранения

Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности - 2 года.

Лекарственное взаимодействие

Фармакокинетика препаратов лития не изменяется при одновременном применении кветиапина.

Кветиапин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Quetiapine

Код ATX: N05AH04

Действующее вещество: кветиапин (quetiapine)

Производитель: Технология лекарств (Россия), Канонфарма продакшн, ЗАО (Россия), Северная звезда (Россия), ВЕРТЕКС, АО (Россия)

Актуализация описания и фото: 21.11.2018

Кветиапин – препарат с антипсихотическим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые двояковыпуклые, ядро и оболочка почти белого или белого цвета (в картонной пачке 1 стеклянная, полиэтиленовая или полимерная банка/флакон по 30, 60 или 90 шт. либо 1–4, 6 контурных ячейковых упаковок по 10, 15, 20 или 30 шт.).

Состав 1 таблетки:

активное вещество: кветиапин (в форме фумарата) – 25, 100, 150, 200 или 300 мг;
вспомогательные вещества (25/100/150/200/300 мг): микрокристаллическая целлюлоза – 8,718/34,87/0/69,74/104,61 мг; моногидрат лактозы – 4,5/18/30/36/54 мг; натрия крахмал гликолят – 3,5/14/21/28/42 мг; повидон К-30 – 2/8/12/16/24 мг; тальк – 1,25/5/0/10/15 мг; коллоидный диоксид кремния – 0,75/3/0/6/9 мг; стеарат магния – 0,5/2/0/4/6 мг; дигидрат гидрофосфата кальция – 0/0/46, 32/0/0 мг; картофельный крахмал – 0/0/15/0/0 мг; стеарат кальция –0/0/3/0/0 мг;
пленочная оболочка (25/100/200/300 мг): (гипромеллоза – 0,9/3,6/7,2/10,8 мг; тальк – 0,3/1,2/2,4/3,6 мг; диоксид титана – 0,165/0,66/1,32/1,98 мг; макрогол 4000 – 0,135/0,54/1,08/1,62 мг) или (сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая: гипромеллоза – 60%; тальк – 20%; диоксид титана – 11%; макрогол 4000 – 9%) – 1,5/6/12/18 мг;
пленочная оболочка (150 мг): Аквариус Прайм BAP21S010 белый (гипромеллоза – 65%; диоксид титана – 25%; макрогол – 10%) – 9 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кветиапин относится к числу атипичных антипсихотических препаратов. Проявляет более высокое сродство к гидрокситриптаминовым (серотониновым) рецепторам (5НТ2), чем к дофаминовым рецепторам D1 и D2 головного мозга. Также обладает более выраженным сродством к гистаминовым и альфа1-адренорецепторам и меньшим в отношении альфа2-адренорецепторов.

Заметное сродство кветиапина к бензодиазепиновым и мускариновым рецепторам не обнаружено. В стандартных тестах проявляет антипсихотическую активность.

Фармакокинетика

Кветиапин при пероральном применении хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и подвергается активному метаболизму в печени. Находящиеся в плазме основные метаболиты выраженной фармакологической активностью не обладают.

Прием пищи существенного влияния на биологическую активность вещества не оказывает. Т 1/2 (период полувыведения) – приблизительно 7 часов. Примерно 83% вещества связывается с белками плазмы.

Различия фармакокинетических показателей у женщин и мужчин не наблюдаются. Фармакокинетика линейная.

У пожилых пациентов средний клиренс кветиапина меньше, чем у пациентов 18–65 лет на 30–50%.

При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина до 30 мл/мин/1,73 м 2) и поражениях печени средний плазменный клиренс кветиапина меньше примерно на 25%, но межиндивидуальные показатели клиренса находятся в пределах, которые соответствуют здоровым добровольцам. Около 21% выводится с калом, 73% – с мочой. Метаболизму не подвергается меньше 5% вещества (выводится почками или с калом в неизмененном виде). Установлено, что CYP3A4 – ключевой изофермент метаболизма кветиапина.

В исследовании фармакокинетических показателей кветиапина в различной дозе установлено, что его применение до приема кетоконазола или одновременно с ним приводит к увеличению, в среднем, Сmах (максимальная концентрация вещества) и AUC (площадь под кривой «концентрация – время») кветиапина на 235% и 522% соответственно. Кроме того, наблюдается уменьшение клиренса кветиапина, в среднем, на 84%. Т 1/2 возрастает, но время достижения Сmах не меняется.

Кветиапин и его некоторые метаболиты обладают слабой ингибирующей активностью в отношении изоферментов цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и ЗА4, но только в случаях, если концентрация в 10–50 раз превышает обычные терапевтические (300–450 мг в день).

Ожидать, что при одновременном применении кветиапина с прочими препаратами будет наблюдаться клинически выраженное ингибирование цитохром Р450-опосредованного метаболизма прочих лекарственных средств, не следует.

Показания к применению

острые и хронические психозы, в т. ч. шизофрения;
маниакальные эпизоды в структуре биполярного расстройства.

Противопоказания

Абсолютные:

комбинированное применение с ингибиторами CYP3A4 – кларитромицином, ингибиторами ВИЧ-протеазы, эритромицином, азольными противогрибковыми лекарственными средствами, нефазодоном;
период лактации;
возраст до 18 лет;
индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (Кветиапин назначается под врачебным контролем):

сердечно-сосудистые и цереброваскулярные заболевания или прочие состояния, предрасполагающие к развитию артериальной гипотензии;
отягощенный анамнез по судорожным припадкам;
печеночная недостаточность;
пожилой возраст;
беременность.

Инструкция по применению Кветиапина: способ и дозировка

Таблетки предназначены для перорального приема.

Рекомендованная суточная доза при лечении острых и хронических психозов, в т. ч. шизофрении, с первого по четвертый день терапии составляет 50, 100, 200 и 300 мг соответственно. В дальнейшем дозу следует подбирать до клинически эффективной, которая обычно находится в диапазоне 300–450 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной переносимости и клинического эффекта суточная доза может варьировать от 150 до 750 мг (максимально).

Для лечения маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства Кветиапин может применяться как препарат монотерапии или в составе адъювантной терапии для стабилизации настроения. С первого по четвертый день терапии суточная доза Кветиапина – 100 мг, 200 мг, 300 мг и 400 мг соответственно. В дальнейшем к шестому дню приема возможно увеличение суточной дозы до 800 мг (максимально допустимое однократное увеличение суточной дозы – 200 мг).

Эффективная суточная доза обычно составляет 400–800 мг. В зависимости от индивидуальной переносимости и клинического эффекта суточная доза может варьировать в диапазоне 200–800 мг (максимально).

Начальная доза Кветиапина у пожилых пациентов, а также при почечной/печеночной недостаточности составляет 25 мг в день. Увеличивать дозу нужно ежедневно на 25–50 мг до достижения эффективной.

Побочные действия

Чаще всего (в 6–17,5% случаев) во время приема Кветиапина наблюдается развитие следующих нарушений: головокружение, сонливость, диспепсия, запор, тахикардия, ортостатическая гипотензия, сухость во рту, повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови, плазменное увеличение концентрации триглицеридов и холестерина в крови.

Терапия может сопровождаться возникновением умеренной астении, диспепсии и ринита, увеличением массы тела (главным образом, в первые недели лечения). Кветиапин может вызвать сопровождающуюся головокружением ортостатическую гипотензию, тахикардию и, в некоторых случаях, обморок. Нарушения встречаются преимущественно в начальный период подбора дозы.

Прием Кветиапина связан с небольшим дозозависимым уменьшением концентрации гормонов щитовидной железы, в частности, общего и свободного T4. Максимальное понижение показателей фиксируется на второй и четвертой неделе лечения. В дальнейшем при длительном применении снижение концентрации гормонов не отмечается.

При длительной терапии существует потенциальная вероятность появления поздней дискинезии. При развитии симптомов болезни должна быть уменьшена доза либо прекращено применение препарата. При резкой отмене Кветиапина в высоких дозах возможно развитие следующих острых реакций (синдром отмены): рвота, тошнота, в редких случаях – бессонница.

Во время применения препарата могут обостряться психотические симптомы и появляться непроизвольные двигательные расстройства, проявляющиеся в виде дистонии, акатизии, дискинезии (отменять Кветиапин следует постепенно).

Возможные негативные побочные реакции:

сердечно-сосудистая система: тахикардия, ортостатическая гипотензия, удлинение интервала Q-T;
нервная система: тремор, астения, тревожность, сонливость, головокружение, головная боль, враждебность, возбуждение, бессонница, акатизия, судороги, депрессия, парестезии, синдром беспокойных ног, злокачественный нейролептический синдром (в виде гипертермии, мышечной ригидности, изменений ментального статуса, лабильности вегетативной нервной системы, повышения активности креатинфосфокиназы);
дыхательная система: ринит, фарингит;
пищеварительная система: гепатит, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота, тошнота, боли в животе, запор/диарея, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз;
лабораторные показатели: гипергликемия, нейтропения, лейкопения, гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, понижение концентрации Т4;
аллергические реакции: ангионевротический отек, эозинофилия, анафилактические реакции, кожная сыпь, синдром Стивенса – Джонсона;
другие: галакторея, нарушение зрения (включая нечеткость зрительного восприятия), боль в грудной клетке и пояснице, субфебрилитет, повышение массы тела (главным образом, в первые недели приема Кветиапина), приапизм, сухость кожи, миалгия, декомпенсация существующего сахарного диабета.

Передозировка

Имеются ограниченные данные о передозировке Кветиапина. Описаны случаи приема более 20 000 мг препарата, после которых фатальные последствия не развивались и наблюдалось полное восстановление. Однако имеются сведения о крайне редких случаях передозировки, которая привела к коме и летальному исходу.

Симптомы передозировки могут быть следствием усиления фармакологических эффектов Кветиапина – сонливости, чрезмерной седации, тахикардии и снижения артериального давления.

Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое. В случаях передозировки показаны следующие мероприятия: промывание желудка (после интубации, в случаях, если больной находится без сознания), прием слабительных средств и активированного угля (с целью выведения неабсорбированного Кветиапина). Эффективность этих мер не изучена. Также необходимы меры, которые направлены на поддержание функции сердечно-сосудистой системы, дыхания, обеспечение адекватной вентиляции и оксигенации. Медицинское наблюдение следует продолжать до полного выздоровления.

Особые указания

Прием Кветиапина может приводить к развитию ортостатической гипотензии, в особенности в начальный период подбора дозы (у пожилых пациентов нарушение возникает чаще, чем у молодых). Взаимосвязь между приемом препарата и увеличением QTc (корригированной относительно частоты сердечных сокращений величины интервала QT) не выявлена. Однако при комбинированном применении с препаратами, способствующими удлинению интервала QTc, нужно соблюдать осторожность, особенно у пациентов пожилого возраста. При уменьшении количества нейтрофилов менее 1000/мкл Кветиапин отменяют.

Препарат для лечения связанных с деменцией психозов не предназначен. В случаях развития симптомов поздней дискинезии доза Кветиапина должна быть снижена. Также возможна полная постепенная отмена терапии. После прекращения приема препарата возможно появление/усиление симптомов поздней дискинезии.

При возникновении злокачественного нейролептического синдрома лечение должно быть отменено.

Кветиапин следует применять с осторожностью в сочетании с прочими препаратами, угнетающими центральную нервную систему, или алкоголем.

Проведение терапии у детей, подростков и пациентов младше 24 лет с депрессией и другими психическими нарушениями может стать причиной появления суицидальных мыслей/поведения. Перед назначением препарата этой возрастной группе пациентов необходимо соотнести ожидаемую пользу с возможным риском. За всеми пациентами следует установить наблюдение с целью раннего выявления нарушений/изменений поведения, а также суицидальных наклонностей.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время приема Кветиапина пациентам от управления автотранспортными средствами рекомендуется отказаться, что связано с вероятностью развития сонливости.

Применение при беременности и лактации

беременность: препарат может применяться под врачебным контролем;
период лактации: терапия противопоказана.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет терапия Кветиапином противопоказана.

При нарушениях функции почек

Согласно инструкции, Кветиапин пациентам с почечной недостаточностью должен назначаться с осторожностью в сниженной начальной дозе (25 мг в день).

При нарушениях функции печени

Препарат пациентам с печеночной недостаточностью должен назначаться с осторожностью в сниженной начальной дозе (25 мг в день).

Применение в пожилом возрасте

Кветиапин пациентам пожилого возраста должен назначаться с осторожностью в сниженной начальной дозе (25 мг в день).

Лекарственное взаимодействие

Возможные взаимодействия:

противогрибковые средства группы азолов, кларитромицин, эритромицин, нефазодон (препараты с мощным ингибирующим действием на изофермент CYP3A4): увеличение плазменной концентрации кветиапина (комбинация не рекомендована);
карбамазепин: уменьшение плазменной концентрации кветиапина, вследствие чего может потребоваться увеличение его дозы (зависит от клинического эффекта); эти же изменения наблюдаются при сочетанном применении с фенитоином; при отмене индукторов ферментной системы печени или его замене на лекарственное средство, не индуцирующее микросомальные ферменты печени (в частности, вальпроевую кислоту), доза кветиапина должна быть скорректирована;
тиоридазин: повышение клиренса кветиапина;
угнетающие центральную нервную систему препараты и этанол: увеличение вероятности развития побочных реакций кветиапина.

Аналоги

Аналогами Кветиапина являются Сервитель, Кветитекс, Кетиап, Кетилепт , Квентиакс , Виктоэль, Сероквель , Кументаль, Лаквель, Нантарид, Гедонин.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.