Лечение герпеса ударной дозой ацикловира. Применение мази ацикловир в лечении герпеса разных видов

КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)

ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)

Производитель: Белмедпрепараты РУП

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Aciclovir

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№017952

Дата регистрации: 27.01.2016 - 27.01.2021

Предельная цена: 8.63 KZT

Инструкция

  • русский

Торговое название

Ацикловир

Международное непатентованное название

Ацикловир

Лекарственная форма

Таблетки, 200 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - ацикловир 200 мг,

вспомогательные вещества: повидон, кальция стеарат, крахмал картофельный.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны и фаской.

Ф армакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты для системного применения. Нуклеозиды и нуклеотиды. Ацикловир.

Код АТХ J05AB01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Биодоступность ацикловира при приеме 200 мг внутрь составляет 15-30%. Пища значительного влияния на всасывание препарата не оказывает. При назначении ацикловира внутрь в дозе 200 мг 5 раз в сутки максимальная концентрация составляет 0.7 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 9-33%. Хорошо проникает в органы и ткани, в том числе в головной мозг, почки, легкие, печень, водянистую влагу, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, грудное молоко, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, амниотическую жидкость, содержимое герпетических пузырьков. Проходит через гематоэнцефалический барьер; концентрация в

спинномозговой жидкости составляет 50% от таковой в крови. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Период полувыведения составляет 3.3 ч. Выводится, в основном, почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, причем 14% - в неизмененном виде. Менее 2% препарата выводится с калом.

У пожилых людей клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со снижением клиренса креатинина, однако период полувыведения ацикловира изменяется незначительно. У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полувыведения ацикловира составлял в среднем 19.5 ч. При проведении гемодиализа средний период полувыведения ацикловира был 5.7 ч, а концентрация ацикловира в плазме снижалась приблизительно на 60%.

Фармакодинамика

Ацикловир - противовирусный препарат, синтетический аналог нуклеозида тимидина. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов - в трифосфат. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием тимидинкиназы для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма. Ацикловира трифосфат, встраиваясь в синтезируемую вирусом ДНК, блокирует размножение вируса. Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным накоплением препарата в клетках, пораженных вирусом герпеса. Высокоактивен в отношении вирусов Herpes simplex 1 и 2 типа, Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барр. Умеренно активен в отношении цитомегаловируса. При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.

Показания к применению

Лечение герпетической инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес, в том числе у пациентов с нарушением иммунитета

Лечение инфекций, вызванных вирусами Varicella zoster (ветряная оспа и опоясывающий герпес)

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типа, Varicella zoster у пациентов с нормальным иммунным статусом и с иммунодефицитом

Способ применения и дозы

Ацикловир таблетки можно принимать во время еды, поскольку прием пищи

не нарушает в значительной степени его абсорбцию. Таблетки следует запивать полным стаканом воды.

Взрослые

Рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 200 мг (1 таблетка) 5 раз в сутки каждые 4 часа, за исключением ночного времени. Обычно курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза Ацикловира может быть увеличена до 400 мг (2 таблетки) 5 раз в сутки. Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса с нормальным иммунным статусом

Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).

Многим пациентам подходит более удобная схема терапии по 400 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы Ацикловира по 200 мг 3 раза в сутки (каждые 8 часов) или 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

У некоторых пациентов прерывание инфекции может произойти при приеме суммарной суточной дозы 800 мг.

Лечение Ацикловиром следует периодически прерывать на 6-12 месяцев для выявления возможных изменений в течение заболевания.

Профилактика инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса у пациентов с иммунодефицитом

Для профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза Ацикловира для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования.

Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса

Для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 800 мг (4 таблетки) 5 раз в сутки; препарат принимают каждые 4 часа, за исключением периода ночного времени. Курс лечения составляет 7 дней.

Препарат следует назначать как можно раньше после начала инфекции, так

как в этом случае лечение более эффективно.

Для лечения пациентов с выраженным иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или у пациентов с нарушением всасывания из кишечника предпочтительнее применять ацикловир внутривенно.

Лечение ветряной оспы у иммунокомпетентных пациентов следует начинать в течение 24 часов после появления сыпи.

Дети

Дети старше 6 лет

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

По 200 мг (1 таблетка) 5 раз в сутки (каждые 4 часа), за исключением периода ночного времени. Курс лечения составляет 5 дней.

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки.

Профилактика инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса у детей с иммунодефицитом

По 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).

В случае выраженного иммунодефицита - по 200 мг 5 раз в сутки.

Лечение ветряной оспы

800 мг, принимаемые 4 раза в сутки.

Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 дней.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса и лечение опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета

Данные отсутствуют.

Согласно имеющимся весьма ограниченным сведениям, для лечения детей старше 6 лет с выраженным иммунодефицитом (число клеток CD4+ < 200/мм3, ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадия СПИДа) можно применять такие же дозы Ацикловира, как для лечения взрослых.

Пациенты пожилого возраста

В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина.

Пациенты пожилого возраста должны получать достаточное количество жидкости на фоне приема высоких доз Ацикловира внутрь, при почечной недостаточности у них необходимо решить вопрос о снижении дозы Ацикловира.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью прием Ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако, у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина

При лечении ветряной оспы, опоясывающего герпеса, а также при лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемые дозы Ацикловира составляют:

- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин): 800 мг (4 таблетки) 2 раза в сутки каждые 12 часов;

- умеренная почечная недостаточность (клиренс креатинина 10-25 мл/мин): 800 мг (4 таблетки) 3 раза в сутки каждые 8 часов.

Побочные действия

Очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1 000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1 000), очень редко (<1/10 000). Данные побочные явления выражены, в основном, у пациентов с почечной недостаточностью.

Часто

Головная боль, головокружение

Тошнота, рвота, диарея, боли в животе

Зуд, сыпь, в том числе фотосенсибилизация

Быстрая утомляемость, повышение температуры

Нечасто

Крапивница, быстрое диффузное выпадение волос (связь с приемом препарата Ацикловир не доказана, чаще ассоциируется с множественными вариациями течения заболевания и большим количеством применяемых препаратов)

Редко

- одышка

Ангионевротический отек

Обратимое повышение уровня билирубина и активности печеночных ферментов

Повышение концентрации мочевины и креатинина в крови

Анафилаксия

Очень редко

Анемия, лейкопения, тромбоцитопения

Гепатит, желтуха

Острая почечная недостаточность, почечные боли (боль в почках может быть связана с почечной недостаточностью и кристаллурией)

Тревога, смятение, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, конвульсии, сонливость, энцефалопатия, кома (данные симптомы являются обратимыми и обычно наблюдаются у пациентов с почечной недостаточностью или другими предрасполагающими факторами)

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к ацикловиру, к валацикловиру, вспомогательным веществам препарата

Детский возраст до 6 лет

Ацикловир следует применять с осторожностью при дегидратации и почечной недостаточности.

Лекарственные взаимодействия

Усиление эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.

Отмечалось увеличение в плазме крови площади под фармакокинетической кривой (AUC) для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила, иммунодепрессанта, применяющегося в трансплантологии, при одновременном применении обоих препаратов. Однако коррекции дозы не требуется вследствие широкого диапазона терапевтических доз Ацикловира.

Пробенецид снижает канальцевую секрецию ацикловира, замедляя тем самым его выведение. При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида, период полувыведения ацикловира и площадь под кривой “концентрация в плазме - время” увеличивались на 18 и 40% соответственно. Ацикловир выводится в неизмененном виде с мочой путем активной канальцевой секреции. Все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира. Циметидин, будучи ингибитором микросомального окисления, увеличивает показатель AUC (площадь под кривой “концентрация в плазме - время”) ацикловира, снижает его почечный клиренс и повышает плазменную концентрацию. При одновременном применении ацикловира с нефротоксичными препаратами увеличивается риск развития нефротоксического действия (особенно у пациентов с нарушенной функцией почек). Ацикловир может угнетать метаболизм теофиллина.

При одновременном введении ацикловира и зидовудина ВИЧ-инфицированным пациентам фармакокинетические характеристики обоих препаратов практически не изменялись.

Особые указания

При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов, поскольку ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем.

В период применения препарата необходимо контролировать функцию почек.

Риск почечной недостаточности повышается при одновременном применении других нефротоксичных лекарственных средств.

Пациенты, принимающие высокие дозы Ацикловира внутрь, должны получать достаточное количество жидкости.

Пожилые пациенты и пациенты с почечной недостаточностью имеют повышенный риск развития неврологических побочных эффектов, эти реакции, как правило, обратимы после прекращения лечения. Длительные

или повторные курсы лечения ацикловиром лиц с ослабленным

иммунитетом может привести к развитию штаммов вируса со сниженной чувствительностью к ацикловиру.

Беременность и период лактации

Анализ лечения Ацикловиром женщин в период беременности не выявил увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией.

Однако, следует соблюдать осторожность при назначении Ацикловира женщинам в период беременности и оценивать предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода.

После приема Ацикловира внутрь в дозе 200 мг (1 таблетка) 5 раз в сутки ацикловир определялся в грудном молоке в концентрациях, составляющих 0,6-4,1 от плазменных концентраций. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг/сут. Учитывая это, следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или другими механизмами.

Передозировка

Симптомы: нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота), головная боль, спутанность сознания, одышка, диарея, нарушение функции почек, летаргия, судороги, кома.

Лечение: поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

РУП «Белмедпрепараты», Республика Беларусь

Юридический адрес и адрес для принятия претензий:

220007, г. Минск, ул. Фабрициуса, 30,

т./ф.: (+375 17) 220 37 16,

e-mail: [email protected].

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

РУП «Белмедпрепараты», Республики Беларусь

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:

ТОО «КазБелМедФарм»

Юридический адрес: РК 050028, г. Алматы, ул. Бейсебаева д. 151

Из этой статьи Вы узнаете:

  • показания к применению ацикловира,
  • инструкция по применению у детей, взрослых, беременных,
  • ацикловир – цена 2019, аналоги.

Ацикловир – это первый специфический противовирусный препарат, который был изобретен еще в 1977 году, и сразу же стал широко использоваться при лечении вируса простого герпеса (типов HSV-1, HSV-2) и опоясывающего лишая. Тип вируса HSV-1 вызывает герпес на губах, коже лица, слизистой оболочке полости рта, а тип HSV-2 – преимущественно только генитальный герпес.

В отношении многих других вирусов из семейства герпевирусов (например, вируса Эпштейна-Барра или цитомегаловируса) – ацикловир имеет достаточно слабую активность. Препарат очень хорошо переносится даже детьми самого младшего возраста, имеет минимальные побочные эффекты. Выпускается в виде мази или крема для наружного применения, таблеток, а также во флаконах для внутривенного введения.

Состав и форма выпуска –

  • крем для наружного применения 5%,
  • мазь для наружного применения 5%,
  • мазь глазная 3%,
  • таблетки для приема внутрь в дозировках 200 и 400 мг,
  • во флаконах для приготовления раствора (по 200 мг, 250 мг, 500 мг или 1 г).

Ацикловир аналоги препарата –
оригинальным препаратом ацикловира является препарат Зовиракс (Великобритания). Все остальные препараты с ацикловиром, выпускающиеся многими фармкомпаниями, являются только дженериками. Среди последних – Ацикловир Акрихин (Россия), Ацикловир Сандоз (Швейцария), Ацикловир Гексал (Германия), Ацикловир Белупо (Хорватия) и другие.

Фармакологическое действие препарата –

Ацикловир сам по себе не является активным веществом. Свою противовирусную активность ацикловир приобретает только после попадания внутрь зараженных вирусом клеток, в которых (под воздействием фермента вирусной тимидинкиназы) – ацикловир превращается сначала в ацикловир-монофосфат, а затем уже в ацикловир-трифосфат. Последний является уже активным компонентом и подавляет размножение вируса путем встраивания в вирусную ДНК.

Важным моментом является развитие устойчивости вируса герпеса к ацикловиру. У пациентов с хорошим иммунитетом устойчивость встречается нечасто (от 1 до 3%). Наиболее часто устойчивость возникает у пациентов с ослабленным иммунитетом, пациентов регулярно употреблявших ацикловир в прошлом (для лечения или особенно – в профилактических целях), а также у пациентов с ВИЧ и пересадкой костного мозга в анамнезе. В вышеперечисленных группах резистентность может достигать от 7 до 27%.

В этой статье мы также расскажем – какие другие противовирусные препараты можно принимать при резистентности вируса герпеса к ацикловиру, а также особо остановимся на дозировках таблетированной формы ацикловира для приема внутрь. Последнее очень важно, т.к. современные клинические исследования показали неэффективность системной терапии стандартной дозировкой ацикловира (по 200 мг 5 раз в день, в течении 5 дней).

Ацикловир: инструкция по применению

Показания к применению Ацикловира –

* При герпетическом стоматите слизистой оболочки полости рта ацикловир можно использовать только при тяжелых формах заболевания и только в виде таблеток (мазь и крем нельзя использовать во рту, т.к. они не фиксируются на влажной слизистой оболочке и сразу проглатываются). При легком течении этой формы стоматита лучше всего обойтись местными препаратами, узнать перечень которых вы можете, перейдя по ссылке выше.

1. Ацикловир мазь: инструкция по применению

Ацикловир в форме крема или мази может применяться только наружно – для лечения вируса простого герпеса на коже или красной кайме губ. Залог эффективности лечения ацикловиром – как можно более раннее начало применения препарата. Наилучшие показатели достигаются, если препарат начинают использовать еще в продромальном периоде заболевания (т.е. когда еще только появляется ощущение зуда и распирания), либо в течение первых 12 часов с момента высыпания герпетических пузырьков.

При таком раннем начале лечения удается сократить длительность симптомов герпеса примерно от 20 до 50%. Применение ацикловира после формирования герпетических пузырьков – будет уже менее эффективным. Если же лечение ацикловиром герпеса на губах начинается только спустя 48 часов или даже уже после вскрытия герпетических пузырьков – это вообще не даст сокращения длительности симптомов.

Обратите внимание на то, что ацикловир мазь и ацикловир крем отличаются по своим свойствам. Мазь значительно хуже впитывается, а значит содержащийся в ней ацикловир будет значительно хуже проникать в пораженные герпесом клетки кожи, что уменьшает эффективность препарата. Мазь значительно дешевле в изготовлении (чем крем), и поэтому на 5% ацикловир мазь – цена начинается всего от 35 рублей.

Схема применения –
эффективная концентрация ацикловира для лечения герпеса губ и кожи лица составляет 5%. Очень важным является точно соблюдение схемы применения. На ацикловир мазь инструкция по применению гласит, что препарат должен наноситься на кожу и красную кайму губ 5 раз в день, т.е. строго каждые 3-4 часа. Крем наносится тонким слоем на участки герпетических высыпаний и граничащую с ними кожу осторожными массирующими движениями. Обычный курс применения – 5 дней (при необходимости – до 10 дней).

Как выбрать мазь или крем с ацикловиром –

Минусом Ацикловира также является не только его неэффективность у ряда пациентов (из-за развившейся устойчивостью вируса герпеса к ацикловиру), но и достаточно плохое его проникновение через роговой слой эпидермиса кожи. Чтобы усилить проницаемость кожи для ацикловира – ряд производителей добавляет в состав пропиленгликоль. Такой компонент добавлен в крем Зовиракс (Zovirax) и мазь Ацикловир-Акри.

Если сравнивать эффективность крема и мази с одинаковой 5% концентрацией ацикловира, то эффективность крема будет выше. Крем имеет свойство быстрее впитываться, а значит ацикловир будет лучше проникать из крема в клетки кожи, пораженные вирусом. Также в состав крема Зовиракс входит демитикон (силикон), что позволяет сразу после впитывания крема наносить даже косметику. С другой стороны – мазь Ацикловир-Акри 5% обойдется вам всего за 40 рублей, а на крем Зовиракс – цена составит уже около 190 рублей.

Зовиракс или ацикловир: что лучше
таким образом, если сравнивать с Ацикловиром Акри или аналогичными дженериками других производителей – Зовиракс безусловно лучше. Однако, кроме классического крема Zovirax ® существует крем Zovirax ® Дуо-Актив, который содержит не только 5% ацикловир, но и 1% гидрокортизон. Последний позволяет значительно уменьшить длительность симптомов герпеса, а в случае раннего применения – даже предотвратить образование герпетических пузырьков.

3. Ацикловир для внутривенного введения –

Эта форма выпуска ацикловира вводится внутривенно. Для детей от 12 лет и взрослых дозировка рассчитывается исходя из массы тела (обычная дозировка – 5 мг/на кг). Интервалы между введениями составляют 8 часов. При герпетическом энцефалите дозировка увеличивается до 10 мг/ на кг.

Ацикловир – современные аналоги препарата

Ниже мы расскажем о нескольких наиболее распространенных таблетированных аналогах ацикловира, эффективность которых выше, а резистентность вируса герпеса к данным препаратам – ниже. Кроме того они имеют очень удобную схему приема.

1. Валацикловир –

Валацикловир является субстанцией-предшественником ацикловира, т.е. этот препарат превращается в ацикловир уже после попадания в организм. Самый известный препарат на основе валацикловира – это Валтрекс (производитель – компания ГлаксоСмитКляйн, Великобритания).

Валацикловир и Ацикловир: в чем разница
она заключается в более высокой биодоступности валацикловира (55%) перед ацикловиром (всего 20%). Это позволяет при приеме таблеток валацикловира – создавать очень большую концентрацию ацикловира в тканях, которая при приеме обычного препарата Ацикловир – может быть достигнута только при его внутривенном введении. Кроме того, это позволяет также уменьшить кратность приема до 2 раз в сутки.

Схема приема –
клинические исследования показали, что прием высоких дозировок препарата в течение 1 дня был наиболее эффективен для лечения герпеса на губах, коже лица, а также герпетического стоматита. Схема приема: по 2 г (2000 мг) – 2 раза в день, с интервалом 12 часов, всего 1 день. При выборе препарата имейте в виду, что при устойчивости вашего вируса герпеса к ацикловиру – прием валацикловира у вас также будет неэффективен.

Валацикловир: цена 2019
стоимость оригинального препарата Валтрекс (Великобритания) – от 1200 рублей за 10 таб. по 500 мг. Препарат Валвир (Исландия) – стоит от 750 рублей за упаковку 10 таб. по 500 мг. Цена на Валацикловир российского производства начинается от 450 рублей (за упаковку 10 таб. по 500 мг).

2. Фамцикловир –

Фамцикловир является самым эффективным средством от герпеса, и представляет из себя таблетированную форму пенцикловира (пенцикловир также содержится в креме Фенистил-Пенцивир для лечения герпеса на губах и коже лица). Биодоступность препарата составляет 77%, причем тропность пенцикловира к вирусу – минимум в 2 раза выше, чем у ацикловира. Все это, в том числе, делает фамцикловир одним из самых эффективных препаратов. Специалисты считают его еще более эффективным – даже по сравнению с валацикловиром.

Схема приема –

при герпесе губ, коже лица и герпетическом стоматите этот препарат также можно принимать всего 1 день. Самая эффективная схема приема – по 750 мг 2 раза в день, с интервалом 12 часов (всего 1 день). Однако возможен однократный прием сразу 1500 мг препарата, хотя клинические исследования показали чуть худший результат такой терапии – по сравнению с предыдущей схемой.

Фамцикловир: цена 2019
в российских аптеках чаще всего можно найти фамцикловир только одного производителя – компании Новартис (Швейцария). Препарат имеет торговое наименование ФамВир. Упаковка 3 таб. по 500 мг – стоит около 1500 рублей. Упаковка 21 таб. по 250 мг – будет стоить от 4200 рублей.

3. Крем Фенистил-Пенцивир –

Препарат Фенистил-Пенцивир представляет из себя тот же фамцикловир, но не в таблетках, а в виде крема. Предназначается для лечения герпеса на губах и коже лица у взрослых и детей старше 12 лет. Особенностью этого крема является то, что он будет эффективен, даже если вы начнете пользоваться им не сразу с момента появления герпетических высыпаний (а спустя более длительное время).

На Фенистил-Пенцивир цена составит – от 430 рублей (за тубу 2 г). После окончания использования, еще сохраняющийся в клетках препарат, будет продолжать оказывать противовирусное действие еще в течении 2 дней. Единственным минусом является частота нанесения – 8 раз в день в течение 4 дней (с 2 часовыми интервалами в дневное время).

Но зато отличный эффект, и почти полное отсутствие риска резистентности вируса герпеса к этому препарату. Кроме того, препарат содержит цетомакрогол и пропиленгликоль, которые облегчают проникновение пенцикловира в зараженные клетки кожи. Надеемся, что наша статья на тему: Ацикловир цена инструкция по применению – оказалась Вам полезной!

(3 оценок, среднее: 5,00 из 5)

Ацикловир — это противовирусное средство от герпеса. Оно действует только на герпесвирусные инфекции — сам герпес, цитомегаловирус, вирус Эпштейна-Барр, опоясывающий лишай.

На основе этого действующего вещества выпускается множество препаратов. Ацикловир бывает в форме таблеток против герпеса, мазей, ампул или кремов. Лекарство останавливает размножение вируса герпеса и прекращает его вредное действие на организм.

Не все осознают, как много значит ацикловир для здоровья общества. Но для людей, страдающих от герпеса и родственных ему болезней, этот препарат — настоящее спасение.

Эта статья расскажет самое важное об ацикловире: что это за препарат, принципы работы, аналоги ацикловира, побочные эффекты, история изобретения, формы лекарства и схемы лечения.

Коротко о герпесе

Различные типы герпеса известны с давних времён — герпетическими инфекциями болело и болеет множество людей. По статистике, в России количество людей с «простым герпесом» каждый год превышает 2,5 млн. чел.

Своё название этот вирус получил от греческого «герпейн» — то есть «ползучий». И правда, это слово хорошо отражает быстрое распространение болезни.

Но самое печальное, что до 1977 года пациентам с тяжелыми проявлениями герпеса и других герпесвирусных болезней не могли помочь никакие лекарства.

Без лечения герпес вызывал у больных:

  • поражения суставов;
  • поражения почек;
  • герпетический гепатит;
  • герпетическую пневмонию;
  • поражения нервной системы;
  • поражения глаз;
  • заболевания желудка и кишечника;
  • герпетический цистит.

Подробнее о герпесе и родственных болезнях можно прочитать в разделе «Герпес вирусы» .

Как изобрели ацикловир

Всё изменилось в 1977 году. С этого года миллионы людей по всей планете получили шанс на облегчение симптомов и успешную борьбу с осложнениями.

Создательница ацикловира — Гертруда Бэлл Элайон — была американским фармакологом, ученым, кандидатом химических наук. За свою жизнь Гертруда так и не вышла замуж, не имела детей и семьи. Окончив Нью-Йоркский университет, она полностью посвятила себя науке. И её труды принесли реальные результаты — облегчили жизнь огромного числа людей.

Работая в компании Burroughs-Wellcome (сейчас Глаксо Смит Кляйн ) над пуриновыми и пиримидиновыми нуклеотидами, Гертруда Элайон и её помощники смогли синтезировать аналог нуклеотида, который мог бороться с вирусом герпеса. Позже он получил свое нынешнее название — ацикловир.

Это открытие стало настоящим прорывом. Ацикловир — это первый в истории препарат от герпеса, который может избирательно действовать на клетки, зараженные вирусом, не повреждая здоровые.

Его применение дает выраженный эффект:

  • лекарство избавляет от высыпаний;
  • останавливает развитие болезни;
  • мешает герпетическим инфекциям перейти в тяжёлую форму;
  • снижает риск развития осложнений.

Болезни, на которые действует ацикловир

На данный момент известно 8 типов герпеса. Ацикловир действует в отношении пяти наиболее распространенных из них:

  • Первый и второй типы герпеса — называются вирусом Простого Герпеса (Herpes simplex 1 и 2). Обозначаются они как «ВПГ -1» и «ВПГ -2». Эти вирусы вызывают знакомые всем высыпания в форме пузырьков — на губах, коже лица и тела. Также эти типы вирусов могут поражать: слизистую рта (герпетический стоматит), половые органы (генитальный герпес), глаза (офтальмогерпес) и головной мозг (герпетический менингоэнцефалит).
  • Третий тип вируса герпеса человека (ВГЧ -3) — это вирус Варицелла Зостер (Varicella zoster). Является возбудителем ветряной оспы (ветрянки) и опоясывающего лишая .
  • Четвёртый тип вируса герпеса — известен, как вирус Эпштейна-Барр (ВЭБ). Вызывает инфекционный мононуклеоз и может провоцировать рак .
  • Пятый тип вируса герпеса — называется Цитомегаловирус (ЦМВ). Вызывает разные заболевания органов дыхания, слизистой желудочно-кишечного тракта и глаз .

Как работает ацикловир?

Как действует ацикловир на герпес — особо интересный момент. Попав в клетки организма, ацикловир проходит ряд химических превращений и переходит в активное вещество — трифосфат .

Такое превращение возможно только в зараженных герпесом клетках, поэтому что для химической реакции необходим вирусный фермент — тимидинкиназа . В этом и заключается удивительное свойство ацикловира: он действует избирательно, на зараженные вирусом клетки.

Активное вещество ацикловира останавливает рост ДНК вируса. Также оно блокирует фермент, необходимый для копирования вируса — ДНК -полимеразу. Причём препарат подавляет вирусный фермент в десятки раз сильнее, чем человеческий.

В итоге лечение герпеса ацикловиром останавливает размножение вируса, вредное действие инфекции прекращается, и симптомы герпеса проходят.

Можно ли ацикловир при беременности?

Беременным ацикловир назначается с осторожностью. Хотя до сих пор не выявлены случаи, когда препарат отрицательно повлиял на плод, безопасность применения ацикловира во время беременности тоже не доказана .

Назначать ацикловир беременным может только врач.

Препарат назначается только в том случае, если предположительная польза от него будет больше, чем возможный риск для плода. Курс и схема лечения герпеса подбираются индивидуально — доктор учитывает состояние плода и заболевания матери.

При лёгких формах отдают предпочтение местному лечению: мазям и кремам; при тяжёлых: таблеткам или внутривенному введению.

Ацикловир от герпеса: мазь, крем, таблетки или ампулы?


Нет однозначного ответа, что лучше — ацикловир в форме уколов, мази или таблеток. Выбор формы ацикловира для лечения и профилактики герпеса зависит от тяжести заболевания и его проявлений.

5% мази или крем против герпеса — используют локально, при высыпаниях на губах, коже, гениталиях. Мазь от герпеса на губах (цена зависит от производителя) доносит ацикловир только в область поражения. Также и при генитальном герпесе ацикловир в виде мази помогает только при лёгких проявлениях. Лечение средней и тяжёлой форм дополняют таблетками или уколами — чтобы препарат проникал в кровь и уничтожал вирус во всех областях организма.

Мази от герпеса хорошо лечат высыпания на лице — препарат наносят 5 раз в день, тонким слоем на участок поражения. Их рекомендуют иметь в домашней аптечке всем, кто страдает рецидивирующим герпесом.

Не стоит перерывать статьи и отзывы в поисках лучшего средства от генитального герпеса. Все противогерпетические средства основаны на ацикловире, и подходят даже для генитальной зоны.

Исключение есть только для людей, у которых выработалась устойчивость к обычной формуле ацикловира. Им нужны уже резервные препараты (об этом ниже).

Мази против герпеса помогают предотвратить появление герпетических пузырьков
ещё на стадии зуда

Ацикловир в таблетках — используют при средних и тяжёлых формах герпеса. Их продают в дозировках по 200, 400 и 800 мг. Выбор дозировки таблеток ацикловира при герпесе зависит от схемы лечения. Врач учитывает тяжесть самого герпеса и системные заболевания организма. При приёме таблеток одновременно назначают местную терапию — мазь или крем.

Мазь глазная 3% — используется для лечения герпеса роговицы. Мази при герпесе закладывают за конъюнктивальный мешок 5 раз в день. Для глаз выпускают мази «Зовиракс», «Ацикловир», «Фенистил-пенцивир» и почти все прочие торговые марки.

Лиофилизат — используется, чтобы делать состав для внутривенных вливаний. Применяется для лечения тяжёлых форм инфекции. Дозу рассчитывают в зависимости от возраста, показаний и тяжести болезни.

Как принимать ацикловир при герпесе?

Инструкция по применению ацикловира в таблетках или других формах — это только общие правила. Для каждого человека курс лечения и дозы полностью зависят от того, насколько тяжело протекает герпес.

Схема лечения ацикловиром при герпесе подчиняется определённым правилам:

  • длительность лечения составляет в среднем 5-10 дней;
  • пьют таблетки и наносят мази 5 раз в день;
  • дозировка зависит от того, насколько активен вирус — чем больше его в крови, тем выше концентрация;
  • вместе с основным лекарством рекомендуют принимать иммуномодуляторы — чтобы активировать иммунитет.

Есть ли противопоказания?

Единственное противопоказание — это гиперчувствительность к действующему веществу, т.е. ацикловиру. Но есть определённые рекомендации, которых необходимо придерживаться во время лечения:

  • Препарат следует принимать осторожно, если у больного есть заболевания почек, печени и неврологические расстройства. В этих случаях необходим регулярный контроль за состоянием этих органов.
  • Во время лечения генитального герпеса необходимо временно отказаться от сексуальных контактов или использовать презерватив.
  • Во время лечения герпетического кератита — временно отказаться от ношения контактных линз.

Взаимодействие с другими препаратами

Основные критерии, которые важно учитывать в период приёма ацикловира:

  • Другие лекарства : препарат может усиливать негативное влияние других лекарственных средств на почки.
  • Иммуностимуляторы : любые иммуностимуляторы усиливают противовирусную активность ацикловира.
  • Алкоголь : данных о влиянии алкоголя на действие препарата не получено. Но от употребления спиртного во время болезни лучше воздержаться, так как это понижает иммунитет. Также при высоких дозах спиртного ацикловир может помешать организму выводить алкоголь, что усугубит похмельный синдром и вообще усилит вредное действие выпитого.

Аналоги ацикловира — какой выбрать?

У каждого препарата есть несколько названий: одно международное — по действующему веществу, и множество торговых — те, которые дают препарату производители.

Ацикловир — это действующее вещество, а варианты его торговых названий многочисленны:

«Ацикловир», «Ацикловир Белупо», «Ацикловир Сандоз», «Зовиракс», «Ациклостад», «Виворакс», «Виролекс», «Гервиракс», «Герпевир», «Герпесин», «Медовир», «Суправиран», «Цикловакс», «Цикловир», «Цитивир» и т.д.

Между собой они отличаются формой и дозировкой, но действующее вещество, и эффективность у препаратов одинаковые.

Нельзя четко обозначить, сколько стоит ацикловир от герпеса. Цена ацикловира зависит от производителя. Есть таблетки и мазь от герпеса, цена которых вполне доступна, а есть и дорогие варианты ацикловира.


Зовиракс – первое торговое название ацикловира

Например, цена ацикловира в таблетках под маркой «Зовиракс» в дозировке 200мг по 25 таблеток — около 830р, а на аналогичный «Ациковир SANDOZ D.D. » — 150р. Ацикловир в той же дозировке, но количеством по 20 таблеток производится под торговыми названиями: «Ацикловир» — со средней стоимостью 30р, «Ацикловир АКРИ » — 50р, «Виролекс» — 220р.

Основные преимущества ацикловира : его относительная безопасность, низкая токсичность, и возможность назначать таблетки и другие формы ацикловира при герпесе у детей до 12 лет.

Но есть и серьезный недостаток : препарат необходимо принимать 5 раз в сутки.

Поэтому на основе ацикловира был разработан новый препарат — валацикловир . По сравнению с ацикловиром, он обладает большей биодоступностью — то есть лучше усваивается организмом.

Благодаря этому, валацикловир нужно принимать реже: два—три раз за день. Валацикловир действует на все типы герпеса. Таблетки и другие формы лекарства продаются под следующими торговыми названиями: Валтрекс, Валацикловир, Валвир, Валацикловир Канон, Вайрова, Валавир, Валцикон Валогард .

Устойчивость герпеса к ацикловиру

Важно знать: если в период лечения часто пропускать прием таблеток, то рано или поздно вирус герпеса может сделаться устойчивым к ацикловиру. Когда концентрации лекарства в крови недостаточно, вирус как бы «тренируется» на малых дозах вещества и постепенно мутирует. И в итоге ацикловир перестанет помогать.

Поэтому, например, нельзя прекращать прием ацикловира сразу же после исчезновения симптомов — важно пропить весь курс до конца. Также нельзя принимать только одну-две таблетки — чтобы предупредить развитие герпеса на губе или половых органах. Лучше намазать пораженную область мазью.

Если часто пропускать прием таблеток, то рано или поздно вирус герпеса может стать устойчивым к ацикловиру

Для решения проблемы устойчивости были разработаны «запасные» препараты.

Если герпес становится устойчивым к ацикловиру, то назначают другие противогерпетические препараты: Фамцикловир (Фамвир), Пенцикловир (Фенистил-Пенцивир) . Это высокоэффективные препараты с большей продолжительностью действия. Они активны в отношении вируса простого герпеса и Варицелла Зостер.

Фамцикловир принимается внутрь, количество приёмов — 2 раза в день. Пенцикловир наносится наружно, он эффективен даже на поздних стадиях герпеса.

Тем не менее, лучше относиться к приему таблеток ответственно и не допускать, чтобы герпес стал устойчивым. Ведь третьей «линии обороны» — заменителей фамцикловира и пенцикловира — пока не существует.

Люди, которым повезло никогда не сталкиваться с герпесом, часто недооценивают значение ацикловира. А между тем, это лекарство вернуло нормальную жизнь и здоровье миллионам людей. Трудно представить, сколько ущерба нанесли бы герпесвирусы обществу при современных свободных нравах — если бы не Гертруда Элайон.

Чтобы ацикловир хорошо помогал и не способствовал мутации вируса, нужно ответственно подходить к лечению:

  • проконсультироваться с врачом, как пить ацикловир при герпесе — на губе или в другой области;
  • строго соблюдать назначенный режим приема.

Принимать ацикловир следует в течение всего периода, предписанного врачом. Симптомы могут улучшаться до полного излечения от инфекции.

Необходимо отметить, что лечение этим противовирусным препаратом следует начинать как можно быстрее после первого появления симптомов (например, покалывание, жжение, волдыри).

Инфекции герпеса заразны, и можно заразить других людей, даже во время лечения ацикловиром. Постарайтесь, чтобы другие люди не касались зараженных участков. Старайтесь не касаться глаз после того, как коснулись зараженного участка. Чаще мойте руки с целью предотвращения передачи инфекции другим людям.

Видео об ацикловире

Перед лечением

Не принимайте это лекарство в случае наличия аллергии на ацикловир или валацикловир (Валтрекс). Перед приемом ацикловира уведомите врача о наличии аллергии на любой препарат или если у вас есть заболевания почек. Во время лечения вам может понадобиться корректировка дозы или специальные анализы.

В том, что касается опасности во время беременности, препарат относится к категории B по FDA (Управление по контролю за продуктами и лекарствами США). Как ожидается, ацикловир не принесет вреда еще нерожденному ребенку. Следует сообщить врачу о беременности или планах забеременеть в период лечения ацикловиром. Во время родов вирус герпеса может перейти к ребенку от инфицированной матери. Если у вас генитальный герпес, очень важно предотвратить появление герпетических поражений во время беременности, в частности, на половых органах, когда родится ваш ребенок . При грудном вскармливании происходит проникновение препарата в грудное молоко, и, возможно, он повредит ребенку. Не следует принимать его, не сообщив врачу, что вы кормите грудью младенца.

Возможно, о некоторых побочных эффектах ацикловира не сообщалось. Всегда консультируйтесь с врачом или медицинским специалистом для получения медицинской консультации.

Побочные эффекты ацикловира – информация для потребителей

Помимо необходимого действия ацикловир может вызвать некоторые нежелательные эффекты. Не все они могут возникнуть, однако, при их появлении может возникнуть потребность в медицинской помощи.

Обратитесь к врачу сразу же, если при приеме ацикловира возникнет один из перечисленных побочных эффектов:

Более распространенные – только в случае инъекции ацикловира:

  • Боль, отек или покраснение в месте введения препарата

Менее распространенные:

  • Боль в животе или желудке
  • Снижение частоты мочеиспускания или объема мочи
  • Тошнота или рвота
  • Усиление жажды
  • Потеря аппетита
  • Необычная усталость или слабость

Редкие:

  • Черный, похожий на смолу стул
  • Кровь в моче или стуле
  • Озноб , жар или боль в горле
  • Спутанность сознания
  • Конвульсии (судороги)
  • Галлюцинации (зрительные, слуховые или ощущение вещей, которых нет)
  • Крапивница
  • Заостренные красные пятнышки на коже
  • Дрожь
  • Необычное кровотечение или образование синяков
  • Частота не определена
  • Кровотечение или просачивание жидкости из мест прокола или слизистых оболочек (кишечник, рот , нос или мочевой пузырь), продолжительное
  • Образование волдырей, шелушение или отсоединение кожи
  • Синеватый оттенок кожи, особенно, на кистях и стопах
  • Затуманенное зрение
  • Образование синяков в месте инъекции
  • Изменение цвета кожи лица
  • Изменения зрения
  • Неуклюжесть
  • Кашель
  • Помутнение сознания
  • Затруднение дыхания или глотания
  • Головокружение или ощущение слабости, тяжелое
  • Быстрое сердцебиение
  • Кожный зуд/сыпь
  • Обширное опухание, подобное улью, лица, век, губ, языка, горла, рук, ног, стоп, половых органов
  • Изменения настроения или психики
  • Мышечные спазмы , боли или слабость
  • Бледная кожа
  • Красные или раздраженные глаза
  • Чувство волнения или беспокойства
  • Шатающаяся или нестабильная походка
  • Появление во рту или языке ран, язвочек или белых пятнышек
  • Отек век, лица, ног, рук, голеней или губы
  • Опухшие, болезненные или чувствительные лимфатические узлы (железы) в шее, подмышках или в паху
  • Неустойчивость или другие проблемы с мышечным контролем или координацией
  • Желтые глаза и кожа

Возможно возникновение некоторых нежелательных эффектов ацикловира, для которых медицинская помощь обычно не требуется. Пока тело привыкает к медикаменту в период лечения, такие эффекты могут исчезнуть. Кроме того, у врача можно получать информацию о способах профилактики или ослабления некоторых нежелательных эффектов такого характера. Следует поговорить с врачом, если какая-либо из следующих проблем не проходит или докучает, или если у вас есть какие-либо вопросы о них:

Более распространенные (особенно заметны при введении высоких доз):

  • Общее чувство дискомфорта или болезни

Менее распространенные (особенно заметны при длительном использовании или при введении высоких доз):

  • Головная боль
  • Диарея
  • Частота не определена
  • Ощущение жжения, покалывания или зуда
  • Выпадение волос

Побочные эффекты ацикловира – информация для специалистов

Относится к ацикловиру в таких формах, как сложный порошок, порошок для внутривенных инъекций, внутривенный раствор , пероральные капсулы, пероральная суспензия, таблетки для перорального применения

Со стороны ЖКТ

Такие нежелательные эффекты возникают чаще всего, и среди них боли в животе и понос , тошнота и рвота.

Тошнота и рвота отмечались при пероральном и внутривенном введении и предшествовали нейротоксичности и нефротоксичности. Также сообщалось о рвоте и анорексии.

Со стороны почек

Почечные побочные эффекты охватывают почечную недостаточность, боль в почках (может быть связана с почечной недостаточностью), повышенный азот мочевины крови, повышенный уровень креатинина сыворотки и гематурию. Как правило, они преходящи и исчезают в период нескольких дней по завершению терапии. Однако есть смертельные случаи почечной недостаточности. Чаще всего почечное повреждение возникает в связи с кристаллизацией в почечных канальцах препарата. Также сообщалось об остром тубулярном некрозе и интерстициальном нефрите.

Сообщалось о проходящей дисфункции почек при введении ацикловира перорально и внутривенно. Кристаллизация медикамента в почечных канальцах, как полагают, является механизмом для развития почечной дисфункции, на основе обнаружения кристаллурии в нескольких клинических случаях и, по меньшей мере, в одном проспективном исследовании.

Пожилые пациенты и пациенты с ослабленными почками подвергаются большему риску развития нейротоксичности и ухудшающейся далее почечной функции.

Нервная система

Возникающие со стороны нервной системы побочные эффекты охватывают атаксию, агрессивное поведение , кому, возбуждение, спутанность сознания, бред, снижение умственных способностей, манию, дезориентацию, головокружение, изменения ЭЭГ , отклонения от нормы в спинномозговой жидкости, энцефалопатию, очаговые неврологические признаки, галлюцинации, головную боль, бессонницу, раздражительность, головокружение, глубокую депрессию, маниакальный синдром, миоклонус, оглушение, парестезию, психоз , эпилептический припадок, сонливость, тремор и синдром Котара. Как правило, развитие нейротоксичности происходит в начале лечения ацикловиром, и наиболее часто о ней сообщалось от пациентов, страдающих от почечной недостаточности, пожилых людей, а также пациентов, которым пересадили костный мозг . Это, предположительно, связано с высокой концентрацией ацикловира в сыворотке крови. Синдром Гийена-Барре, как сообщается, встречается, по меньшей мере, у одного пациента, проходящего профилактику ацикловиром после аллогенной пересадки костного мозга.

Нейротоксичность ацикловира наблюдается почти исключительно у пациентов, имеющих почечную недостаточность. Эти пациенты могут иметь многолетнюю хроническую почечную недостаточность или острую недостаточность, вызванную ацикловиром. Хотя чаще наблюдаются при введении больших доз внутривенно, о нейротоксичности также сообщалось у пациентов, получающих пероральные дозы ацикловира. После завершения его приема психическое состояние восстанавливается примерно в течение недели. Состояние нескольких пациентов, страдающих от почечной недостаточности хронического характера, с проявлениями нейротоксичности резко улучшилось после гемодиализа. В одном исследовании пациентов после почечной трансплантации, получающих ацикловир перорально, у одного больного развилась нейротоксичность, проявляющаяся, как дезориентация, спутанность сознания и миоклонус. Симптомы реагируют на уменьшение дозы. В трех других клинических случаях также описаны неврологические симптомы, в том числе зрительные галлюцинации, бред, мании, тремор миоклонус и изменения ЭЭГ, которые улучшились после прекращения внутривенного введения ацикловира. Повторное введение после отмены в одном случае с использованием более низкой дозы не привело к осложнениям.

Местные побочные эффекты

Местные побочные эффекты, возникшие в связи с внутривенным введением ацикловира, включают флебит или воспаление в месте инъекции. Флебит более распространен при введении концентрированных растворов (более 7 мг/мл). Имеются сообщения о кожных высыпаниях в местах венопункций и некрозе тканей после инфильтрации во внесосудистые ткани .

Проблемы в сердечно-сосудистой системе

Среди таких побочных эффектов гипотония.

Дерматологические

В число дерматологических побочных эффектов входят сыпь,алопеция, эритема, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, светочувствительная сыпь, зуд и токсический эпидермальный некролиз.

Гематологические

Гематологические и лимфатические побочные эффекты включают анемию, диссеминированное внутрисосудистое свертывание , гемолиз, лейкоцитокластический васкулит, лейкоцитоз, лейкопению, увеличение лимфатических узлов, нейтропению, нейтрофилию, тромбоцитоз, тромбоцитопению и панцитопению.

Со стороны печени

Нежелательные эффекты в области печени включают повышенные печеночные анализы, гепатит, гипербилирубинемию и желтуху.

Гиперчувствительность

Реакции гиперчувствительности включают анафилаксию.

Зрительные

В число побочных эффектов такого рода входят визуальные отклонения.

Мышечно-скелетные

Среди побочных эффектов мышечно-скелетной системы миалгия и дизартрия.

Прочие

В число прочих побочных эффектов отек Квинке, лихорадка, недомогание, боль, усталость, периферические отеки и повышение лактатдегидрогеназы.

Мочеполовые

Как правило, среди побочных эффектов мочеполовой системы кристаллурия.

Профилактика пероральным ацикловиром рекомендуется Службой здравоохранения США и Американским обществом инфекционных болезней для хронической подавляющей терапии у лиц с ВИЧ-инфекицей, в том числе младенцев и детей с частыми или тяжелыми рецидивами. Проводимая ежедневно подавляющая терапия снижает, но не устраняет бессимптомное выделение вируса, таким образом, степень , в которой возможно предотвращение передачи инфекции другим, неизвестна.

Меры предосторожности

Ацикловир был связан с почечной недостаточностью, в некоторых случаях отмечен смертельный исход. Пациентам, получающим ацикловир, необходимо достаточное гидратирование, чтобы предотвратить почечную токсичность, вторичную по отношению к кристаллурии. Внутривенный ацикловир не должен превышать концентрацию 7 мг/мл и необходимо его вводить в течение 1 часа, чтобы свести к минимуму кристаллизацию в почечных канальцах лекарственного средства.

Следует использовать ацикловир с осторожностью у пациентов, получающих другие потенциально нефротоксичные вещества, так как одновременное применение повышает риск расстройства почечной функции и/или риска обратимых побочных эффектов для ЦНС. Адекватная гидратация должна быть сохранена.

Диализ

Ацикловир выводится гемодиализом. Следует распланировать дозировку так, чтобы ввести препарат после диализа, или предусмотреть дополнительные дозы после диализа.

Дополнительные дозы не кажутся необходимыми после перитонеального диализа.

Другие комментарии

При дозировании по весу следует использовать идеальный вес тела для пациентов с ожирением.

Ацикловир внутривенно следует вводить на протяжении 1 часа с постоянной скоростью и с поддержанием адекватной гидратации, чтобы предотвратить кристаллизацию лекарственного средства в почечных канальцах.

Лекарственное взаимодействие ацикловира

В общей сложности 49 препаратов (178 фирменных и непатентованных наименований), как известно, взаимодействуют с ацикловиром.

  • Сильное взаимодействие с 4 препаратами (10 фирменных и непатентованных наименований)
  • Умеренное взаимодействие с 22 препаратами (61 фирменное и непатентованное наименование)
  • Слабое взаимодействие с 23 препаратами (107 фирменных и непатентованных наименований)

Распространенные медикаменты, проверенные в комбинации с ацикловиром:

  • Адваир дискус (флутиказон/сальметерол)
  • Амбиен (золпидем)
  • Аспирин низкой концентрации
  • Кальций 600 D (кальций/витамин D)
  • Симбалта (дулоксетин)
  • Рыбий жир (омега-3 полиненасыщенные жирные кислоты)
  • Ламиктал (ламотриджин)
  • Лексапро (эсциталопрам)
  • Липитор (аторвастатин)
  • Лирика (прегабалин)
  • Нейронтин (габапентин)
  • Нексиум (эзомепразол)
  • Прозак (флуоксетин)
  • Сингулаир (монтелукаст)
  • Синтроид (левотироксин)
  • Тайленол (ацетаминофен)
  • Витамин В12 (цианокобаламин)
  • Витамин С (аскорбиновая кислота)
  • Витамин D3 (холекальциферол)
  • Ксанакс (алпразолам)
Раствор для внутривенного вливания – описание

Препарат для инъекций представляет собой стерильный раствор, содержащий ацикловир 25 мг/мл. Средство для инъекций доступно во флаконах по 20 мл и 40 мл, и в каждом мл содержится ацикловир натрия, эквивалентный 25 мг ацикловира. РН был отрегулирован с помощью гидроксида натрия и при необходимости диапазон соляной кислоты составит 10,7-11,7 единиц. Разведение в любом подходящем внутривенном растворе следует выполнить до инфузии. В каждом флаконе объемом 20 мл содержится 500 мг ацикловира и 49 мг натрия, а в каждом флаконе объемом 40 мл содержится 1000 мг ацикловира и 98 мг натрия.

Молекулярная формула ацикловира C8H10N5O3Na, химическое название – 9-[(2-гидроксиэтокси)метил] гуанин натрия.

Ацикловир натрия представляет собой кристаллический порошок белого цвета с молекулярной массой 247,19 и растворимостью в воде при 25° С, превышающий 100 мг/мл. На физиологическом рН ацикловир существует, как неионизированная форма с молекулярной массой 225,21 и максимальной растворимостью 2,5 мг/мл в воде при 37°С. Константа диссоциации кислоты ацикловира 2,27 и 9,25.

Механизм противовирусного действия ацикловира

Ацикловир – это синтетический аналог пуринового нуклеозида с ингибирующем действием в организме и в пробирке по отношению к вирусам простого герпеса HSV-1 и HSV-2, а также вируса ветряной оспы (VZV).

Ингибирующее действие ацикловира высоко избирательно из-за его сходства с ферментом тимидинкиназой (ТК), кодируемым HSV и VZV. Благодаря этому вирусному ферменту происходит трансформация ацикловира в ацикловира монофосфат, являющийся аналогом нуклеотидов. Монофосфат дополнительно преобразуется в дифосфат клеточной гуанилаткиназой и в трифосфат некоторыми клеточными ферментами. Ацикловир трифосфат в пробирке останавливает репликации вирусной ДНК герпеса.

Более сильное противовирусное действие ацикловира против HSV по сравнению с ветряной оспой связано с его более эффективным фосфорилированием вирусной ТК.

Количественное соотношение между восприимчивостью в пробирке вирусов герпеса к препаратам с противовирусной активностью и клинической реакцией на терапию не было определено в организме человека. К тому же, тестирование чувствительности вирусов не было стандартизированным. Результаты тестирования чувствительности, выраженной в виде концентрации препарата, необходимой для ингибирования на 50% роста вируса в клеточной культуре (IC50), сильно разнятся в зависимости от ряда факторов.

Устойчивость к ацикловиру

Устойчивость HSV и VZV к ацикловиру может привести к качественным и количественным изменениям вирусной ТК и/или ДНК-полимеразы. Клинические изоляты HSV и VZV с пониженной чувствительностью к ацикловиру были восстановлены от пациентов с ослабленным иммунитетом, особенно с прогрессирующей стадией ВИЧ-инфекции. Хотя большинство устойчивых к ацикловиру мутантов изолированы, таким образом, было установлено, что такие пациенты – это ТК-дефицитные мутанты, а другие мутанты с участием гена вирусной TK (ТК частичная и ТК измененная) и ДНК-полимераза были изолированы. TK-отрицательные мутанты могут вызывать тяжелые болезни у младенцев, а также взрослых пациентов, иммунитет которых ослаблен. Следует рассматривать возможность вирусной резистентности к ацикловиру у пациентов, проявляющих слабую клиническую реакцию во время терапии.

Предупреждения в отношении ацикловира в период беременности и грудного вскармливания

Исследования для определения фармакокинетики и переносимости ацикловира сообщили от соотношении матери и пуповины от 0,6 до 1,9 при родах. Беременность существенно не влияет на фармакокинетику ацикловира. О токсичности у матери или новорожденных не сообщалось. Ацикловир был введен в реестр беременности в 1984 г. производителем и CDC и завершен в апреле 1999 г. Сообщалось о побочных эффектах в 749 случаях беременности у женщин на лечении системным ацикловиром в первом триместре, в результате чего 756 результатов, приблизительно равно общей популяции. Однако реестр не так велик, поэтому достаточных данных для оценки безопасности препарата для беременных и плода не имеется. В американском исследовании Michigan Medicaid, в котором велось наблюдение за 229101 случаем беременности с 1985 по 1992 гг., было 478 случаев воздействия системным ацикловиром в первом триместре. Были зарегистрированы восемнадцать основных врожденных дефектов (что сопоставимо с 20 ожидаемыми), в том числе сердечно-сосудистые дефекты, полидактилия, сокращение конечностей и гипоспадия. Не было никаких доказательств связи между использованием ацикловира в первом триместре и основными группами пороков развития. Применение ацикловира также изучалось у пяти пациенток перед родами, чтобы определить воздействие на бессимптомное выделение вируса и вертикальную передачу новорожденному. Бессимптомное выделение и передача вируса младенцу произошли в одном случае. CDC рекомендует использовать внутривенный ацикловир у беременных больных для лечения инфекций герпеса, угрожающих жизни, в том числе энцефалита, пневмонии и гепатита. Ацикловир также рекомендован для лечения тяжелой или прогрессирующей материнской ветряной инфекции. Однако использование ацикловира во время беременности для инфекций, не угрожающих жизни, или для подавляющей терапии не рекомендуется Центром контроля заболеваний. Первичную инфекцию простого герпеса лечили ацикловиром во время беременности, хотя эта практика остается спорной. Некоторые полагают, что ацикловир снижает частоту неблагоприятных исходов беременности, таких как преждевременные роды и задержки роста.

В отношении беременности ацикловиру присвоена категория В по FDA. Нестандартные исследования на животных дали аномалии плода, в то время как стандартная испытания на животных не выявили доказательств тератогенности. контролируемых данные в отношении человеческой беременности нет. Ацикловир рекомендуется для применения в период беременности только, когда выгода перевешивает риск.

У одной женщины измерение уровней грудного молока показало, что ее ребенок подвергался воздействию 1% материнской дозы или 0,73 мг/ кг/день. Никаких неблагоприятных эффектов у этого младенца на грудном вскармливании не наблюдалось.

Ацикловир выводится в материнское молоко и концентрируется в нем. Побочные эффекты у младенцев на грудном вскармливании, связанные с воздействием ацикловир через грудное молоко в литературе не описаны. AAP считает, что ацикловир совместим с кормлением грудью. Кроме того, его применяют для лечения вирусных инфекций у новорожденных.

Уровни ацикловира и эффекты в период кормления грудью

Даже при самых высоких материнских дозах дозировка ацикловира в молоке составит лишь около 1% типичной детской дозировки, и, как ожидается, не вызовет никаких негативных последствий для детей грудном вскармливании. Местный ацикловир, применяемый для небольших участков тела матери вдали от груди не должен представлять риска для ребенка. На грудь наносится только смешивающийся с водой крем или гель продукты , потому что мази могут подвергать ребенка воздействию высоких уровней минеральных парафинов посредством слизывания.

Уровни препарата у матери и ребенка

Женщина после родов через 4 месяца принимала 200 мг внутрь 5 раз в день каждые 4 часа во время бодрствования. Спустя 4 дня лечения были взяты образцы молока спустя 9 часов после предыдущей дозы и в 4 раза после дозы 200 мг. Самый низкий уровень в молоке был 427 мкг/л через 30 минут после первой дозы. В 3,2 часа после дозы уровень ацикловира в молоке составляет 1,3 мг/л и, очевидно, по-прежнему растет.

Женщина через 1 год после родов принимала перорально ацикловир 200 мг 5 раз в день. Уровни в молоке, измеряемыенепосредственно перед дозой в течение 5 дней терапии, составили 0,78-1,07 мг/л. Образцы, взятые после введения последней дозы, снизились с периодом полураспада 2,8 часа.

Женщина, которая принимала ацикловир 400 мг 3 раза в день в течение 3-х дней в парародовой период, имела уровень ацикловира в грудном молоке 54 мкг/л через 5 дней после последней дозы ацикловир. Мать кормила 7-месячного младенца, принимая перорально ацикловир 800 мг 5 раз в день. Уровни ацикловира в молоке в дни 5 и 6 терапии колебались от 4,2 до 5,8 мг/л, с самым высоким уровнем через 9,4 часа после предыдущей дозы. Авторы оценили, что младенец полностью на грудном вскармливании получит 0,73 мг/ кг/день ацикловира при этой материнской дозе или около 1% материнской дозы с поправкой на вес.

Женщина, которая после родов (на 6-й неделе) получала внутривенно ацикловир 300 мг (5 мг/кг) 3 раза в день в течение 5 дней. После введения последней дозы образцы молока брали каждые 6 часов. Пиковый уровень был 7,3 мг/л и после введения последней дозы препарат обнаруживался в молоке до 88 часов. Учитывая уровень в 6 часов после того, как была введена последняя доза, младенец полностью на грудном вскармливании получит 1,1 мг/кг/день при таком материнском режиме дозирования.

Ацикловир внутривенно вводится новорожденным по 20-30 мг/кг ежедневно. Дозы, полученные с грудным молоком при высоких материнских дозах, составляют всего около 3-5% этой дозы. Поскольку младенец получает дозы из грудного молока перорально, и биодоступность перорального ацикловира составляет лишь около 20%, системная доза, которую получает ребенок на грудном вскармливании, составляет 1% или менее обычной детской дозы.

4-месячного младенца, мать которого принимала внутрь 200 мг 5 раз в день, кормили грудью как раз перед дозой. Моча младенца, собранная в течение ближайших 2 часов, содержала в общей сложности 27 мкг ацикловира.

Влияние на младенцев на грудном вскармливании

Мать 4-месячного младенца не заметила никаких неблагоприятных эффектов у ее ребенка на грудном вскармливании, когда она принимала ацикловир перорально 800 мг 5 раз в день.

Возможные последствия для лактации

Противовирусный препарат Ацикловир является самым популярным и эффективным средством лечения герпетической инфекции. Данное лекарство способствует подавлению активного размножения вирусов герпеса и других инфекционных заболеваний. Конечно, полностью избавить организм от герпесвируса ацикловир и любое другое лекарственное средство не может. Однако может ускорить процесс выздоровления и снять симптоматику, значительно сократив рецидивы заболевания.

Ацикловир представляет собой синтетический аналог нуклеозида очищенного вида. Препарат отлично борется с вирусом герпеса первого и второго типа, опоясывающим лишаем. В зависимости от состояния здоровья, возраста больного и локализации высыпаний, Ацикловир используется в разных дозировках и формах выпуска.

При первичном высыпании герпетической инфекции, как правило, назначается препарат большей дозировки, поскольку организм не успел выработать нужное количество антител к этому вирусу. При дальнейших рецидивах используется ацикловир меньшей дозировки.

Ацикловир можно принимать в качестве профилактики герпесвирусной инфекции. Курс должен быть назначен врачом. Наиболее популярные формы выпуска:

  • таблетки;
  • мазь.

Таблетки Ацикловир против герпеса

Несмотря на огромный выбор противовирусных препаратов, Ацикловир зарекомендовал себя в качестве самого эффективного противогерпетического средства. Большинство врачей отдают свое предпочтение именно этому препарату. За долгие годы использования, средство получило огромное количество положительных отзывов как от пациентов, так и от медиков.

Лечение герпеса с помощью ацикловира назначает врач, который определяет нужную дозировку и курс лечения. Таблетки необходимо строго принимать по составленному врачом графику. Даже если симптомы заболевания исчезли до окончания лечения, нельзя прекращать принимать лекарство, поскольку недолеченный герпес может в дальнейшем обернуться серьезным осложнением.

Перед началом приема таблеток врач должен быть осведомлен о всех хронических заболеваниях, о принимаемых препаратах для составления правильной и безопасной схемы лечения.

Ацикловир в виде таблеток имеет следующие торговые названия:

  • Ацивир;
  • Зовиракс;
  • Гевиран;
  • Медовир и др.

Как правильно пить таблетки Ацикловир?

Таблетки Ацикловир следует принимать строго по назначенной схеме лечения.

Очень важно начать прием средства на начальном этапе герпетической инфекции. Прием препарата в виде таблеток позволяет своевременно распространиться активным вещества по всему организму.

Основные правила приема Ацикловира в таблетках:

  • Запивать 1 таблетку следует полным стаканом воды. Вообще, в процессе лечение старайтесь употреблять как можно больше чистой воды, что обеспечит защиту почкам.
  • Лучше всего принимать таблетки после приема пищи. Таким образом уменьшится негативное воздействие на стенки желудка. Можно принимать во время еды.
  • Дозировка и продолжительность курса должен назначить лечащий врач.
  • Если вы случайно забыли вовремя принять таблетку, не в коем случае не пейте две сразу. Лучше выпейте одну, а спустя нужное количество времени другую.
  • В комплексе с приемом ацикловира хорошо пить витаминный комплекс.

Побочные эффекты

Ацикловир, как и все лекарственные препараты имеет определенные побочные действия:

  • тошнота, рвота;
  • боли в пояснице;
  • нарушения в работе кишечника;
  • слабость, вялость, сонливость;
  • болезненное мочеиспускание;
  • отечность конечностей.

Мазь Ацикловир против герпеса


Помимо перорального приема препарата, активно используется мазь ацикловир, также получившая большое количество положительных отзывов от пациентов. При частых рецидивах герпетической инфекции мазь становится просто незаменимым средством при первых симптомах заболевания.

Для более эффективного воздействия противовирусного средства, перед нанесением мази рекомендуется аккуратно промочить пораженное место ватным тампоном, смоченным в теплой воде. Мазь наносится тонким слоем один раз в 3-4 часа. Рекомендуемый курс лечения составляет 5-7 дней. Если заживление не произошло, можно продлить курс лечения до 10 дней.

Беречь от попадания в глаза, не смешивать с косметическими средствами, использование которых при герпесе строго запрещено. Лучше всего мазь наносить с помощью ватной палочки, после чего тщательно вымыть руки. Такой подход необходим, поскольку вирус является очень заразным, его с легкостью можно перенести на любой участок тела.

Правила, которые нужно обязательно соблюдать во время лечения герпеса:

  • избегать попадания противовирусного средства в глаза;
  • нельзя обрабатывать мазью язвочки в ротовой полости;
  • если мазь случайно попала в рот, каких-либо мер предпринимать не нужно;
  • при нанесении мази использовать перчатки либо наносить средство ватной палочкой.

Если герпетические высыпания появились вблизи глаза, в этом случае следует обратиться к офтальмологу, поскольку инфекция может распространиться на слизистую глаза и вызвать частичную или даже полную потерю зрения.

Ацикловир для наружного применения выпускается под следующими торговыми названиями:

  • Ацивир;
  • Ациклостад;
  • Виролекс;
  • Зовиракс и др.

Лечение Ацикловиром герпеса на губах

Герпетическую инфекцию на губах вызывает вирус простого герпеса первого типа. Лечение с помощью Ацикловира позволяет быстро и надежно заблокировать размножение вируса и подавить его активность, локализуя образовавшуюся сыпь.

Если начать лечение при появлении первых симптомов герпеса, то уже через 2 дня ситуация намного улучшиться. Также можно избежать появление болезненных пузырьков, исчезнет зуд и опухоль. Во время лечение следует строго соблюдать правила личной гигиены, не контактировать с окружающими людьми в виде поцелуев.

При вирусном поражении губ заметно подрывается иммунная система. Противогерпетический препарат Ацикловир способен восстановить защитные функции организма при соблюдении всех норм лечения.

При можно принимать ацикловир в двух видах:

  • таблетки – по 200-400 мг 4-5 раз в сутки в течении 7 дней. Курс лечения может быть изменен лечащим врачом.
  • мазь – наносится тонким слоем на пораженные участки кожи до 6 раз в сутки.

Профилактика герпеса

  • Поставить . Данная вакцинация препятствует «пробуждению» вируса.
  • Профилактический курс противовирусных препаратов.
  • Соблюдение правил личной гигиены, пользование только своими вещами.
  • Избегать близкого контакта с людьми, у которых имеются видимые признаки герпеса.
  • Регулярное укрепление иммунитета. Укрепление заключается не только в принятии витаминных комплексов, а также в правильном питании, ведении здорового образа жизни, своевременном лечении хронических заболеваний.

При соблюдении вышеперечисленных условий, ваш организм будет надежно защищен от вируса герпеса, а также других инфекционных заболеваний.