Метрогил раствор для внутривенного введения детей. Препарат 'Метрогил' – инструкция по применению, описание и отзывы
Существует довольно много причин применять Метрогил внутривенно, но основная из них – невозможность использовать средство перорально. Таблетки не назначаются при кровотечениях в органах ЖКТ, язве и других проблемах с пищеварением. Помимо этого, Метрогил для внутривенного введения применяется в ситуациях, когда речь идет о сильном распространении инфекции.
Показания к применению Метрогила внутривенно
- Развитие протозойной инфекции. Амебный и другие типы амебиаза, гиардиаз, трихомониаз, лямблиоз, бактериальный вагинит и уретрит.
- Инфекции, связанные с деятельностью Bacteroides spp. Воспаления костей и суставов, бактериальный эндокардит, пневмония и абсцесс легких, эмпиема, менингит, абсцесс мозга.
- Бактериальные инфекции, спровоцированные микроорганизмами В. fragilis, Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Инфекции брюшной полости и органов малого таза, в том числе перитонит и эндометрит, инфекции кожи и мягких тканей.
- Алкоголизм и септические процессы, спровоцированные употреблением алкоголя и наркотических веществ.
- Профилактика инфекционного заражения после хирургических манипуляций.
Раствор Метрогила для внутривенных инъекций позволяет достичь терапевтического действия в сжатые сроки, но не следует забывать о высокой вероятности побочных эффектов от использования средства. Самые распространенные из них – тошнота, нарушение координации движений, головокружение,
Как использовать раствор Метрогила для внутривенно применения?
Можно капать Метрогил внутривенно с помощью метода инфузий, или вводить струйно. В первом случае дозировка не должна превышать 1 г действующего вещества в сутки, прием разбивают га две части – утром и вечером. Если капельницы переносятся пациентом хорошо, в дальнейшем возможен переход на введение препарата с помощью уколов.
Обычная схема лечения включает пятидневный курс инфузий и инъекции на протяжении недели после его окончания. В период лечения следует полностью отказаться от приема алкоголя. Для больных с почечной и печеночной недостаточностью скорость введения препарата не должна быть выше 30 мл раствора Метрогила в минуту.
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
МЕТРИД
Торговое название
Международное непатентованное название
Метронидазол
Лекарственная форма
Раствор для инфузий, 0.5 % 100 мл
Состав
100 мл раствора содержат
активное вещество: метронидазол 500 мг,
вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота лимонная моногидрат, динатрия гидрофосфат безводный, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный бесцветный или светло-желтого цвета раствор
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Другие антибактериальные препараты. Производные имидазола. Метронидазол
Код АТХ J01XD01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Распределение
После внутривенного введения в дозе 500 мг в течение 20 мин максимальная концентрация в сыворотке крови через 1 ч составляет 35,2 мкг/мл, через 4 ч - 33,9 мкг/мл, через 8 ч - 25,7 мкг/мл; минимальная концентрация при последующем введении - 18 мкг/мл. При внутривенном введении максимальная концентрация достигается через 30-60 мин, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6-8 ч. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию в плазме.
Связывание с белками плазмы - 10-20%. Объем распределения у взрослых - 0,55 л/кг, у новорожденных - 0,54-0,81 л/кг.
Метронидазол обладает высокой проникающей способностью. Достигает бактерицидных концентраций в легких, почках, печени, мозге, коже, спинномозговой жидкости, желчи, слюне, амниотической жидкости, полости абсцессов, вагинальном секрете, семенной жидкости, грудном молоке. Проникает через гематоэнцефалический барьер, проходит через плацентарный барьер.
Метаболизм
Метаболизируется (около 30-60%) путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит - 2 оксиметронидазол - оказывает противопротозойное и противомикробное действие.
Выведение
Выводится почками (60-80%), 20% - в неизмененном виде; через кишечник выводится 6-15%. Период полувыведения - 8 ч (6-12 ч). Почечный клиренс - 10,2 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При алкогольном поражении печени период полувыведения составляет 18 ч (10-29 ч), у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28-30 недель - 75 ч, при сроке 32-35 недель - 35 ч, при сроке 36-40 недель - 25 ч.
У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумуляция метронидазола в сыворотке крови.
Фармакодинамика
Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК, ингибируя его синтез, что ведет к гибели бактерий.
Препарат активен в отношении простейших: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp.; анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens), Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0,125-6,25 мкг/мл.
В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).
К препарату устойчивы аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против аэробов.
Препарат увеличивает чувствительность опухолей к облучению, оказывает дисульфирамоподобное действие, стимулирует репаративные процессы.
Показания к применению
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату возбудителями, том числе:
- тяжелые формы печеночного и кишечного амебиаза
- инфекции костей и суставов, в том числе остеомиелит
- инфекции центральной нервной системы, в том числе менингит, абсцесс головного мозга
- бактериальный эндокардит
- некротизирующая пневмония, эмпиема, абсцесс легких
- инфекции брюшной полости, в том числе перитонит, абсцесс печени
- инфекции органов малого таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических вмешательств)
- инфекции кожи и мягких тканей
- сепсис, газовая гангрена
- в качестве радиосенсибилизирующего средства при лучевой терапии (в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли)
- профилактика и лечение послеоперационных инфекций (особенно после операций на ободочной кишке, околоректальной области, аппендэктомии, гинекологических вмешательств)
Способ применения и дозы
Препарат предназначен для внутривенных инфузий.
Взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают в начальной дозе 0,5-1 г (длительность инфузии 30-40 мин). Затем каждые 8 ч по 500 мг со скоростью 5 мл/мин. При хорошей переносимости после первых 2-3 инфузий переходят на струйное введение. Курс лечения - 7 дней. Максимальная суточная доза - 4 г. По показаниям переходят на поддерживающий прием внутрь в дозе по 400 мг 3 раза в сутки.
Детям в возрасте до 12 лет назначают по той же схеме в разовой дозе 7,5 мг/кг (1,5 мл).
При гнойно-септических заболеваниях обычно проводят 1 курс лечения.
В профилактических целях взрослым и детям старше 12 лет назначают капельно по 0,5-1 г накануне операции, в день операции и на следующий день - 1,5 г в сутки (по 500 мг каждые 8 ч). Через 1-2 дня переходят на поддерживающую терапию (прием метронидазола внутрь).
Для пациентов с хронической почечной недостаточностью (при КК менее 30 мл/мин) и/или с печеночной недостаточностью максимальная суточная доза составляет 1 г (при кратности введения 2 раза в сутки).
В качестве радиосенсибилизирующего средства препарат вводят внутривенно капельно, из расчета 160 мг/кг или 4-6 г/м 2 поверхности тела за 0,5-1 ч до начала облучения. Применяют перед каждым сеансом облучения в течение 1-2 недель. В оставшийся период радиотерапии метронидазол не применяют. Максимальная разовая доза - 10 г, курсовая - 60 г.
Побочные действия
Очень часто (≥1/10)
Головная боль
Тошнота
Часто (≥1/100 до <1/10)
Боли в животе, колики в животе
Нечасто (≥1/1000 до <1/100)
Анорексия, рвота, обложенность языка
Периферическая нейропатия (онемание конечностей), головокружение, нарушение координации, сонливость, дисгевзия (металлический привкус)
Повышение температуры, лихорадка
Гиперемия кожи
Заложенность носа
Артралгия
Уплощение зубца Т на ЭКГ
Дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз
Отек Квинке, зуд, сыпь, крапивница
Редко (≥1/10000 до <1/1000)
Спутанность сознания, атаксия, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, судороги, галлюцинации, периферическая нейропатия
Снижение аппетита, запоры
Сухость слизистой оболочки, глоссит, стоматит
Панкреатит
Потемнение мочи
Очень р едко (<1/10000)
Нейтропения (лейкопения)
Анафилактические реакции
Тромбофлебит
Холестаз, желтуха
Полиморфная эритема
Повышение активности печеночных ферментов
Эти явления обычно исчезают со снижением введенной дозы или после завершения курса терапии.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим производным нитроимидазола
Лейкопения (в том числе в анамнезе)
Органические поражения центральной нервной системы, в том числе эпилепсия
Печеночная недостаточность (при применении препарата в высоких дозах)
Беременность (I триместр)
Период лактации
Тяжелая почечная недостаточность
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении Метрида:
С непрямыми антикоагулянтами отмечается увеличение протромбинового времени;
С препаратами солей лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие симптомов интоксикации;
С преднизолоном - повышается выведение метронидазола из организма вследствие ускорения его метаболизма в печении под влиянием преднизолона;
С циметидином - отмечается ингибирование метаболизма метронидазола, что может приводить к повышению концентрации метронидазола в плазме крови и увеличению риска развития побочных реакций;
С препаратами, стимулирующими микросомальные ферменты печени (фенитоин, фенобарбитал), может ускоряться выведение метронидазола, в результате чего снижается его концентрация в плазме крови;
С рифампицином - повышается клиренс метронидазола из организма,
С фенитоином - возможно небольшое повышение концентрации фенитоина в плазме крови, описан случай развития токсического действия;
С фторурацилом - усиливается токсическое действие, но не эффект фторурацила;
С этанолом отмечается развитие дисульфирамоподобных реакций;
С дисульфирамом - может привести к развитию неврологических реакций (интервал между назначением должен составлять не менее 2 недель).
Сульфаниламиды и антибиотики усиливают противомикробное действие метронидазола.
Фармацевтическое взаимодействие
Метронидазол для внутривенного введения не рекомендуется смешивать с другими лекарственными препаратами.
Особые указания
Следует учитывать, что в период применения препарата противопоказан прием алкоголя, так как возможно развитие дисульфирамоподобной реакции (спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).
При длительной терапии следует контролировать картину крови. При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса. С осторожностью применять при заболеваниях печени и почек.
При развитии неврологических симптомов (атаксии, головокружения и любых других симптомов ухудшения неврологического статуса) следует прекратить применение препарата.
Препарат может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.
Беременность и период лактации
Во II и III триместрах беременности препарат следует назначать только по жизненным показаниям, тщательно оценив ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.
Использование в педиатрии
Особенности влияния на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами
Необходимо предупредить пациента о том, что препарат может снижать концентрацию внимания, при управлении автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы : усиление побочных действий.
Лечение: проводят симптоматическое лечение. Метронидазол и его основные метаболиты удаляются при гемодиализе (период полувыведения сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.
Согласно инструкции по применению «Метрогил» (внутривенно его назначают довольно часто) представляет собой очень действенный антипротозойный и антибактериальный препарат широкого спектра. Основное действующее вещество - метронидазол, также в составе присутствуют вспомогательные компоненты:
- лимонная кислота (моногидрат);
- натрия хлорид;
- безводный натрия гидрофосфат;
- вода для инфузий.
Капельницы «Метрогил» выпускаются в 2 видах - стеклянные ампулы и полиэтиленовые флаконы. Ампулы по 20 мл помещаются в специальные термоконтейнеры, которые затем упаковываются в картонные пачки. Количество ампул в упаковке - 5 штук. На 1 мл приходится 5 мг активного компонента, общий объем его на одну ампулу составляет 100 мг.
«Метрогил» в полиэтиленовом флаконе на 1 мл содержит 5 мг метронидазола, общий объем основного компонента на один флакон - 500 мг. Флакон оборачивается целлофаном и помещается в картонную упаковку. Количество флаконов в одной упаковке - 1 штука. Это прозрачная жидкость, чаще всего бесцветная, но иногда может иметь желтоватый оттенок. Отмечается слабый характерный запах.
Фармакологические свойства
Инструкция по применению «Метрогила» (внутривенно) информирует потребителей, что препарат - это производное 5-нитроимидазола. Суть деятельности этого средства состоит в биохимическом воссоздании 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами простейших и анаэробных микроорганизмов. Регенерированная 5-нитрогруппа метронидазола вступает во взаимодействие с ДНК микроорганизмов и путем ингибирования синтеза их нуклеиновых кислот приводит к уничтожению бактерий.
Раствор для внутривенного введения «Метрогил» обладает активностью по отношению:
- к грамположительным анаэробам;
- грамотрицательным анаэробам.
Особую чувствительность к действию метронидазола имеют следующие штаммы:
- Трихомонас вагинализ.
- Гарденелла вагинализ.
- Гинардия интестиналис и пр.
К «Метрогилу» нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы. Поэтому инфекционные заболевания, спровоцированные сочетанием аэробной и анаэробной флоры, требуют совмещения «Метрогила» с антибиотиками, имеющими активность по отношению к аэробным микроорганизмам. Объединенные действия метронидазола и антибиотика дают более сильный эффект, чем их отдельное применение.
«Метрогил», внутривенно (капельно) вводимый, обладает способностью повышать чувствительность раковых опухолей к облучению и стимулировать устойчивость клеток организма к различным повреждениям ДНК.
Механизм действия
Попадая внутрь, препарат отлично адсорбируется из ЖКТ, максимальный уровень его в плазме крови достигается уже в течение двух часов. Наибольшая концентрация препарата обнаруживается в легких, почках, печени, мозге и кожном покрове. Терапевтическая дозировка метронидазола находится в слюне, спинномозговой жидкости, амниотической и семенной жидкости, грудном молоке и вагинальном секрете. Это объясняется особой способностью метронидазола проницать во все ткани и жидкости человеческого организма. Показатель связывания с белками плазмы у этого средства довольно низкий, максимальный уровень достигает 18-20 %. Большая часть лекарства выходит из организма с мочой, лишь незначительная - с калом.
Полувыведение его занимает около 6-8 часов, если пациент страдает нарушениями функций печени, этот промежуток может увеличиваться. Если наблюдаются почечные нарушения, при повторных приемах препарат не выведется, а будет накапливаться.
Показания к назначению
Этот медикамент имеет довольно широкий спектр действия. Благодаря своим свойствам он назначается для лечения и проведения профилактических мероприятий, которые направлены на инфекции, спровоцированные патогенными микроорганизмами, имеющими особую чувствительность к метронидазолу. В большей мере это относится к анаэробным бактериям.
Показания у «Метрогила» (внутривенно назначаемого) следующие:
Инструкция была составлена для самостоятельного лечения. В ней настоятельно рекомендуется обращать внимание на всю изложенную информацию.
Противопоказания
Существует ряд противопоказаний у «Метрогила» (внутривенно применяемого). Как и любой препарат, он противопоказан людям с индивидуальной непереносимостью компонентов. Помимо этого запрещен:
- при органических повреждениях ЦНС;
- назначении больших дозировок не рекомендуется принимать людям с заболеваниями печени;
- заболеваниях крови;
- периоде вынашивания плода;
- периоде грудного вскармливания.
Способы применения
Как утверждает инструкция по применению, внутривенно «Метрогил» назначается при тяжелом протекании инфекционных заболеваний. Для каждой возрастной категории существует определенная схема лечения:
1. Взрослые и дети после 12 лет. Начальное количество - 0,5-1 г внутривенно капельно. Продолжительность одной процедуры не должна превышать 40 минут. После чего раствор вводится каждые 8 часов по 500 мг, скорость введения составляет 5 мл в минуту. При отсутствии непереносимости препарата после второй процедуры переходят на струйное введение. Терапевтический курс составляет неделю. Если есть необходимость, внутривенное лечение продлевается, решение о продлении принимает врач. Суточная дозировка - 4 г. При показаниях может осуществляться переход на поддерживающую терапию, дозировка составляет 400 мг трижды в сутки.
2. Дети до 12 лет. Схема лечения аналогичная, разовая дозировка - 7,5 мг на килограмм массы тела.
3. Гнойно-септические заболевания лечатся одним курсом.
4. Профилактические мероприятия для взрослых и детей после 12 лет перед операцией назначаются так: внутривенно по 0,5-1 г вечером, перед операцией, в день операции и на следующий день после операции. Инструкция по применению «Метрогила» внутривенно советует придерживаться такой схемы два дня, затем перевести пациента на поддерживающее лечение путем приема препарата внутрь.
5. Пациентам, имеющим хроническую почечную или печеночную недостаточность, суточная дозировка не превышает 1 г, количество приемов - дважды в сутки.
Все прочие назначения производятся в индивидуальном порядке. Специалист будет руководствоваться диагнозом, течением болезни, динамикой и состоянием пациента.
Беременность и лактация
Первые 3 месяца препарат запрещен, следующие 2 триместра назначение может производиться только по жизненным показаниям. Женщинам при грудном вскармливании принимать «Метрогил» не рекомендуется, разрешено только после окончания периода лактации.
Побочная реакция
Иногда могут наблюдаться побочные действия. «Метрогил», внутривенно применяемый, может спровоцировать следующую реакцию:
- со стороны пищеварительного тракта - потеря аппетита, запоры, понос, тошнота, рвота, привкус металла во рту, постоянная жажда, обострение панкреатита, стоматит, кишечные колики ;
- со стороны ЦНС - нарушение сна, головокружение, потеря ориентации, плохая координация, спутанное сознание, гиперактивность, нервозность, галлюцинации, усталость, головные боли, мышечные судороги, депрессия;
- со стороны мочеполовых органов - цистит, энурез, кандидоз, изменение цвета мочи, дизурия, полиурия.
Также могут появиться симптомы, не связанные с диагнозом:
- кожный зуд;
- крапивница;
- насморк;
- артралгия;
- повышенная температура тела;
- болевые ощущения или отек в месте укола;
- нейропения;
- лейкопения.
Если имеют место подобные признаки, лечение нужно прекратить и обратиться к специалисту.
Применение в гинекологии
Препарат нашел свое применение и в гинекологии. «Метрогил» внутривенно назначается, если нет возможности пользоваться другими его формами - свечами, гелем или таблетками. Назначается при следующих заболеваниях:
- эндометрите;
- цистите;
- уретрите;
- абсцессе фаллопиевых труб и яичников;
- трихомониазе;
- венерических заболеваниях;
- инфекционных поражениях свода влагалища;
- бактериальном или трихомонадном вагините;
- инфекциях, провоцирующих заболевания яичников.
Также в гинекологии этот препарат используется в качестве профилактического послеоперационного средства.
Продолжительность лечения внутривенным раствором продолжается 4-5 дней. Препарат вводится дважды в сутки, временной промежуток между приемами составляет 8 часов. Разовая доза - 500-1000 мг, в зависимости от диагноза.
Срок годности и хранение
Препарат «Метрогил» относится к классу Б. Содержать его нужно в недоступном месте, где его не достанут ни дети, ни солнечные лучи, температура в помещении должна быть не более 30 градусов. Препарат нельзя подвергать заморозке, срок годности - 3 года, после чего его необходимо утилизировать.
Взаимодействие с другими лекарствами
Клинические исследования доказали, что препарат «Метрогил» (внутривенно его часто назначают) запрещено комбинировать со многими лекарствами. В противном случае происходят следующие реакции:
- одновременное применение «Дисульфирама» приводит к появлению неврологических признаков, поэтому промежуток между приемами должен быть не меньше 14 дней;
- препараты, стимулирующие ферменты в печени, могут ускорить элиминацию метронидазола, что спровоцирует его понижение в плазме крови;
- «Циметидин» понижает метаболизм метронидазола, это чревато появлением побочных действий;
- препараты, содержащие литий, вызывают его повышение в плазме крови, а это, в свою очередь, развивает признаки отравления;
- сульфаниламиды могут усилить противомикробные свойства «Метрогила»;
- также специалисты не рекомендуют совмещать метронидазол с миорелаксантами (векурония бромид).
Дополнительные сведения
Во время лечения капельницами «Метрогил» категорически запрещается употреблять алкоголь, это может спровоцировать тошноту, рвоту, приливы жара и головную боль. Если средство употребляется длительное время, необходимо систематически сдавать кровь на анализ, чтобы контролировать показатели. В результате приема препарата моча может приобрести темную окраску.
Передозировка «Метрогилом» внутривенно носит такие признаки:
- рвота;
- головокружение или головная боль;
- атаксия.
Острая передозировка чревата развитием эпилептических припадков и нейропатии. В таких случаях показано промывание желудка и лечение симптомов, которое обычно проводится в стационарных условиях.
Раствор для в/в введения прозрачный, от бесцветного до бледно-желтого цвета.
1 мл. метронидазол 5 мг.
1 амп. метронидазол 100 мг.
Раствор для в/в введения прозрачный, от бесцветного до бледно-желтого цвета.
1 мл. метронидазол 5 мг.
1 фл. метронидазол 500 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, лимонной кислоты моногидрат, натрия гидрофосфат (безводный), вода д/и.
Клинико-фармакологическая группа: Противопротозойный продукт с антибактериальной активностью
Фармакологическое действие
Препарат с противопротозойным и антибактериальным действием, механизм которого заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (Bacteroides ovatae, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacter spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.).
В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентости к метронидазолу).
К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол проявляет синергизм с антибиотиками, активными в отношении обычных аэробов. Метронидазол увеличивает восприимчивость опухолей к облучению, вызывает дисульфирамоподобные реакции, стимулирует репаративные процессы.
Фармакокинетика
Распределение
После в/в введения Метрогила в дозе 500 мг на протяжении 20 мин концентрация метронидазола в сыворотке крови составила через 1 ч 35.2 мкг/мл, через 4 ч - 33.9 мкг/мл, через 8 ч - 25.7 мкг/мл. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи в последствии в/в введения может значительно превышать концентрацию в плазме.
Метаболизм
Биотрансформируется в пределах 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) обладает противопротозойной и противомикробной активностью.
Выведение
T1/2 составляет 8 ч (от 6 до 12 ч). Выводится 60-80% - почками (в пределах 20% - в неизмененном виде), через кишечник - 6-15%. Почечный клиренс - 10.2 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При алкогольном поражении печени T1/2 составляет 18 ч (от 10 до 29 ч).
У новорожденных, родившихся при периоде беременности от 28 до 30 недель - 75 ч, от 32 до 35 недель - 35 ч, от 36 до 40 недель - 25 ч.
У больных с нарушениями функции почек в последствии повторного введения может наблюдаться кумуляция метронидазола (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту применения продукта надлежит уменьшить).
Метронидазол и его метаболиты выводятся при гемодиализе (T1/2 - 2.6 ч). При перитонеальном диализе выводятся в некординальном количестве.
Показания
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к продукту микроорганизмами:
перитонит;
остеомиелит;
гинекологические инфекции;
абсцессы малого таза;
абсцедирующая пневмония;
абсцессы головного мозга;
газовая гангрена;
инфекции кожи и мягких тканей, костей и суставов.
тяжелые инфекции, вызванные смешанной аэробно-анаэробной микрофлорой (в составе комбинированной терапии);
тяжелые формы кишечного и печеночного амебиаза;
Профилактика и лечение инфекций, вызванных аэробной микрофлорой, при хирургических вмешательствах (главным образом, на органах брюшной полости, мочевыводящих путях).
Лучевая терапия опухолей (в качестве радиосенсибилизирующего средства в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли).
Режим дозирования
Препарат предназначен для в/в инфузий, которые показаны при тяжелом течении инфекций, также при невозможности приема метронидазола внутрь.
Взрослым и детям старше 12 лет продукт вводят в/в капельно в изначальной дозе 0.5-1 г (продолжительность инфузии 30-40 мин), а потом через 8 ч по 500 мг со скоростью 5 мл/мин.
При хорошей переносимости терапии в последствии первых 2-3 инфузий переходят на струйное введение. Курс лечения - 7 дней. При надобности в/в введение проводят более длительное время. Максимальная суточная доза - 4 г. По показаниям возможен переход на прием вещества вовнутрь в поддерживающей дозе - по 400 мг 3 раза/сут.
Детям в возрасте до 12 лет назначают по такой же схеме в разовой дозе 7.5 мг/кг.
При гнойно-септических заболеваниях обычно достаточно 1 курса терапии.
Для профилактики взрослым и детям старше 12 лет продукт назначают в/в капельно в дозе 0.5-1 г накануне операции, каждый день операции и на следующий день - по 1.5 г/ (по 500 мг через 8 ч). Через 1-2 дня переходят на поддерживающую терапию (прием метронидазола внутрь).
При хронической почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) и/или при печеночной недостаточности наибольшая суточная доза - 1 г при кратности введения 2 раза/сут.
При использовании в качестве радиосенсибилизирующего средства продукт вводят в/в в дозе 160 мг/кг массы тела или 4-6 г/м2 поверхности тела за 0.5-1 ч до начала сеанса облучения. Препарат применяют перед каждым сеансом на протяжении 1-2 недель, а в оставшийся период лучевой теарпии метронидазол не применяют. Максимальная разовая доза не обязана превышать 10 г, курсовая - 60 г. Для уменьшения интоксикации, вызванной облучением, проводят инфузии 5% раствора декстрозы (глюкозы), гемодеза или 0.9% раствора натрия хлорида.
При раке шейки и тела матки, раке кожи используют в виде местных аппликаций. При этом 3 г растворяют в 10% растворе диметилсульфоксида, и полученным раствором смачивают тампоны, которые применяют местно за 1.5-2 ч до облучения. При плохой регрессии опухоли аппликации проводят на протяжении всего курса терапии; при положительной динамике очищения опухоли от некроза - на протяжении первых 2 недель терапии.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: диарея, снижение аппетита, тошнота, рвота, кишечная колика, запоры, металлический привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, высокая возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая невропатия.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет. Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгии.
Местные реакции: тромбофлебит, боли, гиперемия, отечность.
Прочие: нейтропения, лейкопения, уплощение зубца Т на ЭКГ.
Противопоказания
органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия);
почечная недостаточность (при использовании в больших дозах);
заболевания системы кроветворения;
I триместр беременности;
лактация (грудное вскармливание);
высокая восприимчивость к продукту и другим производным нитроимидазола.
Беременнность и лактация
Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности. Применение во II и III триместрах возможно только по жизненным показаниям. При надобности назначения в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Особые указания
При использовании в комбинации с амоксициллином не надлежит назначать Метрогил пациентам младше 18 лет.
При проведении длительной терапии надлежит контролировать картину периферической крови.
При возникновении лейкопении вопрос о продолжении применения продукта решают индивидуально в зависимости от течения инфекционного процесса.
При появлении атаксии, головокружения или других неврологических симптомов применение продукта надлежит прекратить.
На фоне применения Метрогила нельзя употреблять алкоголь, т.к. возможно возникновение дисульфирамоподобных реакций (боли в животе спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, приливы).
На фоне применение продукта возможно получение ложно-положительного теста Нельсона (из-за иммобилизации трепонем).
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, анорексия.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет. Метронидазол и его метаболиты хорошо выводятся при гемодиализе.
Лекарственное взаимодействие
Препарат может усиливать действие пероральных антикоагулянтов, при всем этом протромбиновое время увеличивается.
Одновременное употребление этанола вызывает дисульфирамоподобные реакции.
Совместное применение Метрогила с дисульфирамом может привести к развитию неврологических реакций (интервал между назначением должен составлять не менее 2 недель).
Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличить риск развития побочных эффектов.
Индукторы печеночных ферментов (фенитоин, фенобарбитал) могут ускорить выведение метронидазола, что приведет к снижению его концентрации в плазме.
При одновременном использовании Метрогила с продуктами лития уровень лития в крови может повышаться, что увеличивает вероятность развития токсических эффектов.
При совместном использовании сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.
Фармацевтическое взаимодействие
Раствор Метрогила не надлежит смешивать с другими лекарственными продуктами.
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить в защищенном от света и недоступном для малышей месте при температуре не выше 30°С; не замораживать.
Период годности - 3 года.
Внимание!Перед применением медикамента "Метрогил (Metrogyl) для в/в введения" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Метрогил (Metrogyl) для в/в введения ».
Если врач рекомендовал пациенту метрогил капельницы, то возникают вопросы. Важно понимать, как он воздействует на организм человека. Назначается метрогил при воспалительных процессах, лямблиозе или при гинекологических патологиях. Рассмотрим как используется метрогил капельница и как правильно ее поставить, показания и побочные действия.
Описание препарата
Основное действие у метрогила - антибактериальное. Попадая в организм больного, метрогил убивает патогенные бактерии.
Выпускается метрогил в трех фармакологических формах:
- Раствор для внутривенной инъекции. Выпускается в пластиковой емкости, объемом в 100 мл или в виде ампул по 20 мл. Одна упаковка вмещает 10 ампул либо 1 пузырек.
- Пилюли в блистерной упаковке. Дозировка 200 и 400 мг. Продаются в упаковках по 10, 50, 100 шт.
- Суспензия для приема внутрь. Стеклянный пузырек в коробке по 60 и 100 мл.
Эффективность и выбор формы для приема зависит от вида заболевания. Назначается капельница для внутривенного введения, таблетки и суспензия только врачом. Самостоятельно можно использовать раствор для инъекций при полоскании носоглотки, в качестве обеззараживающего препарата.
Раствор для капельниц имеет светло желтый цвет. Раствор должен быть прозрачным, без осадка и стерильным.
Отпускается раствор для инъекции из аптечных пунктов только по рецептурному назначению.
Назначение препарата
Раствор метрогил для инъекции имеет следующие показания:
- Лечение и как профилактическое средство от воздушно-капельных инфекций в предоперационный период. Частые показания перед операциями на мочевыводящую систему и органы ЖКТ.
- Показания при смешанных инфекциях различной этиологии.
- Гнойно-серозные заражения (амебиаз кишечника, сепсис, абсцесс мозга или органов малого таза, перитонит, нагноение кожи или мягких тканей, костные и суставные поражения).
- Показания внутривенно при острой форме заболеваний: лямблиоз, вагинит трихомонадный, уретрит, амебиаз. На начальной стадии применяется суспензия.
После капельницы концентрация метрогила в крови ровняется 35,2 мкг/мл. Падает постепенно и выводится в неизмененном состояние на 80%. Полное очищение крови наступает на третьи сутки после последней капельницы.
Дозировка при инфузии
Внутривенно препарат назначают только при острой форме заболевания. На начальных этапах выписываются формы для приема внутрь - таблетки, суспензию. Их схема по применению будет зависеть от формы и вида заболевания.
Взрослая дозировка
Капельницы метрогил по взрослой схеме можно применять также детям с 12 лет. Инструкция применения:
- Первый прием по 0,5–1 г с продолжительностью капельницы 30–40 минут.
- Далее, курс назначается раз в 8 часов с дозировкой в 500 мг. Скорость введения раствора 5 мл/мин.
Если у ребенка или взрослого переносимость инфузии хорошая, то через 3–4 капельницы переходят на струйное введение. Продолжительность курса капельниц 7–8 суток. Если заражение прогрессирует дальше, то курс продлевается. В 24 часа максимальное количество метрогила для взрослого человека допустимо 4 г.
После капельницы метрогил прописывается в форме таблеток или суспензии по 200 мг/2 раза в день, как поддерживающая терапия.
Детская дозировка
Детям раствор для введения назначается в самых крайних случаях. Схема по применению схожая со взрослой. Дозировка подбирается каждому ребенку индивидуально, но не должна превышать за 1 раз введения 7–8 мг/кг веса.
Во многом схема по применению и назначение зависит от вида заболевания. Если метрогил капельницы были назначены при гнойных заражениях, то для выздоровления достаточно одного курса введения. В предоперационный период взрослому и ребенку старше 12 лет прописывается 1 инфузия по 0,5–1 г за 24 часа до хирургического вмешательства. В день операции прокапывается 1,5 г метрогила по схеме 500 мг/введение каждые 8 часов.
После операции на вторые сутки назначается поддерживающее лечение таблетками или суспензией. Если у пациента имеется почечная недостаточность, то дозировку капельницы сокращают до 1 мг/2 введения в день.
При лечении рака метрогил применяют как радиосенсибилизирующее средство. Капельница ставится за 2–3 часа до начала процедуры облучения в дозировке 160 мг на 1 кг веса больного. Далее, процедуру повторяют 2 недели, перед каждой процедурой облучения. Максимальная дозировка на одно введение не должна быть больше 10 г, на курс нельзя превышать 60 г препарата. На остальном этапе лучевой терапии препарат не используют.
При онкологии матки метрогил капельницами не ставится. Достаточно перед облучением сделать аппликацию из 3 г метрогила и диметилсульфоксида 10%.
Какие побочные действия ожидать и когда не стоит использовать препарат?
При лечении метрогил капельницами стоит ожидать побочных действий. Условно побочные действия можно разделить на часто встречающиеся и редкие.
Из часто встречающихся выделяются:
- Слизистая носоглотки сохнет.
- Единичная тошнота.
- Потеря аппетита.
- Тупая боль в области ЖКТ.
- Привкус металла во рту.
Реже наблюдаются побочные действия:
- Со стороны ЖКТ: задержка стула, тошнота, единичная рвота.
- Со стороны ЦНС: потеря координации, головокружения, гипервозбудимость, потеря сна, мигрени, общее ослабление организма.
- Аллергические проявления со стороны организма: высыпания на коже, отек слизистой носоглотки, гиперемия кожных покровов.
- Со стороны мочевыводящей системы: недержание, моча приобретает красный или темно-коричневый цвет, цистит, кандидоз, повышение белка в моче.
- Со стороны сосудов повышение тромбофлебита.
В редких случаях капельница метрогил может спровоцировать галлюцинации, потерю или спутанность сознания. У одного из 100 пациентов препарат вызывает панкреатит, поэтому людям с нарушениями работы ЖКТ нужно проводить лечение с осторожностью.
Противопоказания у медикамента
Противопоказан препарат людям со следующими заболеваниями:
- В анамнезе пациента наблюдалась непереносимость метронедозола и его производных.
- Патологии и расстройства центральной нервной системы.
- Высокая дозировка противопоказана людям с печеночной недостаточностью.
- Любые заболевания крови.
- Первые три месяца беременности и период грудного вскармливания.
Метрогил нельзя принимать одновременно с другими медицинскими препаратами. Не рекомендуется одновременно принимать БАДы и пищевые добавки. Особенно опасно использовать капельницы вместе с препаратами, в составе которых есть этиловый спирт. Больному категорически запрещены спиртные напитки на протяжении всего курса лечения и 2 недели после его окончания.
Метрогил капельницы запрещено ставить самостоятельно в домашних условиях. Можно проводить процедуру только под строгим контролем лечащего специалиста, в стерильном помещение. После капельницы рекомендуется полежать спокойно 2–3 часа и оградить больного от нервных возбудителей. Запрещено управление транспортным средством и выполнение работы, где необходима хорошая реакция и координация.
При правильном применение метрогил капельница будет безопасной и поможет организму побороть недуг.
Вывод из запойного состояния — капельница на дому
Штатив для капельниц в домашних условиях
Сколько стоит капельница в аптеке и в поликлинике?
Полярка – состав капельницы и принцип действия