Мезатон, раствор для инъекций. Мезатон – описание препарата, инструкция по применению, отзывы Мезатон инструкция по применению таблетки

Средство выпускают в форме 1% р-ора в ампулах по одному миллилитру, его действующим веществом является фенилэфрин.

Синонимы средства Мезатон (Mesatonum)

• Адрианол
• Визадрон
• Фенилэфнин

Действие

Мезатон, это сосудосуживающий препарат, который стимулирует a-адренорецепторы сосудов и не влияет на b-рецепторный аппарат сердца. Средство в состоянии вызвать спазм артериол и . Фенилэфрин инициирует расширение зрачка и уменьшает внутриглазное давление, но на аккомодацию влияние при этом не оказывается. Средство оказывает также мидриатическое действие, хотя резко оно и не проявляется.

Показания к применению

Препарат Мезатон назначают для повышения АД при гипотонической болезни, коллапсе и гипотензии, при подготовке и при проведении оперативных вмешательств, при интоксикациях и инфекционных заболеваниях, для возникновения спазма сосудов при секреторной ренальной анурии, вазомоторном рините, и для расширения зрачка при иридоциклитах и иритах.

Применение

При коллапсе 1% р-ор Мезатона следует вводить в вену в количестве 0,3 и 0,5 миллилитра в сорока миллилитрах 20 и 40 % р-ора глюкозы. Капельно внутривенно вводится в количестве до одного миллилитра 1 % р-ра на глюкозе, для чего готовитсяпятьсот миллилитров 5% р-ора глюкозы.

Внутримышечно и подкожно вводится от 0,3 до одного миллилитра 1% р-ора. Для снижения воспалительных проявлений средство используют смазыванием или закапыванием 0,25-0.5% р-ора.

С целью расширения зрачка вводитсяпо две-три капли1-2% р-ора Мезатона в конъюнктивальный мешок.

Побочные эффекты

• слабость
• чрезмерное возбуждение и раздражительность
• аритмия
• гипертензия
• угнетение дыхания
• сердечные боли
• тремор конечностей
• олигурия
• ишемия
• парестезия
• некроз кожи в месте введения

Противопоказания

• при гипертонической болезни
• атеросклерозе
• остром панкреатите
• гепатите
• склонности к спазму сосудов
• возрасте до пятнадцати лет
• в период беременности и лактации

Следует учитывать, что трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, алкалоиды спорыньи, окситоцин увеличивают вазоспастический эффект препарата. При параллельном использовании с резерпином существует вероятность развития артериальной гипертензии.

Передозировка

• тяжесть в голове и конечностях
• короткие эпизоды и желудочковые экстрасистолы
• возрастание АД

Для купирования приступа вводят в/в a и b- адреноблокаторы.

Дополнительно

Ампулы хранят в месте, защищенном от солнца.

При хронических болезнях миокарда, у пожилых людей с гипертиреозом средство Мезатон назначают с осторожностью.

При применении Мезатона следует осуществлять контроль ЭКГ, уровень кровообращения в месте инъекций и конечностях, артериального давления.

При лечении следует отменить виды деятельности, для которых требуется быстрота психических и физических реакций.

Подобные препараты

• Эфедрина гидрохлорид (Ephedrinihydrochloridum)
• Адреналина гидрохлорид (Adrenalinhydrochloridum)
• Адреналина гидротартрат (Adrenalinihydrotartras)
• Норадреналина гидротартрат (Noradrenalinihydrotartras)

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Мезатон . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Мезатона в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Мезатона при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения шоковых состояний, иридоциклита и синдрома красных глаз у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Мезатон - альфа1-адреностимулятор, мало влияющий на бета-адренорецепторы сердца; не является катехоламином (содержит лишь одну гидроксильную группу в ароматическом ядре). Вызывает сужение артериол и повышение артериального давления (с возможной рефлекторной брадикардией). По сравнению с норэпинефрином и эпинефрином менее резко повышает артериальное давление, но действует более длительно (слабее подвержен действию катехол-О-метилтрансферазы); не вызывает увеличения минутного объема крови.

Действие начинается сразу после введения и продолжается в течение 5-20 минут (после внутривенного введения), 50 минут (при подкожном введении), 1-2 ч (после внутримышечного введения).

Состав

Фенилэфрина гидрохлорид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Метаболизируется в печени и ЖКТ (без участия катехол-О-метилтрансферазы). Выводится почками в виде метаболитов.

Показания

Парентерально:

• артериальная гипотензия;
• шоковые состояния (в т.ч. травматический, токсический);
• сосудистая недостаточность (в т.ч. на фоне передозировки вазодилататоров);
• в качестве вазоконстриктора при проведении местной анестезии.

Интраназально (в нос):

• вазомоторный и аллергический ринит.

Интраокулярно (в глаз):

• иридоциклит (для профилактики возникновения задних синехий и уменьшения экссудации в радужной оболочке);
• расширение зрачка при офтальмоскопии и других диагностических процедурах, необходимых для контроля состояния заднего отрезка глаза;
• проведение провокационного теста у пациентов с узким профилем угла передней камеры и подозрением на закрытоугольную глаукому;
• дифференциальная диагностика поверхностной и глубокой инъекции глазного яблока;
• в офтальмохирургии при предоперационной подготовке для расширения зрачка (10% раствор);
• проведение лазерных вмешательств на глазном дне и в витреоретинальной хирургии;
• лечение глаукомоциклитических кризов;
• лечение синдрома красного глаза (2,5% раствор) (для уменьшения гиперемии и раздраженности оболочек глаза).

Формы выпуска

Раствор для инъекций и в нос (уколы в ампулах).

Капли глазные 2,5% и 10% (под торговой маркой Ирифрин).

Других лекарственных форм, будь-то таблетки или мазь, не существует.

Инструкция по применению и дозировка

Ампулы

Внутривенно медленно, при коллапсе - 0,1-0,3-0,5 мл 1% раствора, разведя в 20 мл 5% раствора декстрозы или 0,9% раствора натрия хлорида. При необходимости введение повторяют.

Внутривенно капельно (в виде капельницы) - 1 мл 1% раствора в 250-500 мл 5% раствора декстрозы.

Подкожно или внутримышечно, взрослым - 0,3-1 мл 1% раствора 2-3 раза в день; детям старше 15 лет при артериальной гипотензии во время спинномозговой анестезии - 0,5-1 мг/кг.

Для сужения сосудов слизистых оболочек и уменьшения воспалительных явлений смазывают или закапывают(концентрации раствора - 0,125%, 0,25%, 0,5%, 1%).

При местной анестезии добавляют по 0,3-0,5 мл 1% раствора на 10 мл раствора анестетика.

Высшие дозы для взрослых: подкожно и внутримышечно: разовая - 10 мг, суточная - 50 мг; внутривенно: разовая - 5 г, суточная - 25 мг.

Капли глазные

При проведении офтальмоскопии используются однократные инстилляции 2,5% раствора. Как правило, для создания мидриаза достаточно введения 1 капли 2,5% в конъюнктивальный мешок. Максимальный мидриаз достигается через 15-30 минут и сохраняется на достаточном уровне в течение 1-3 ч. В случае необходимости поддержания мидриаза в течение длительного времени через 1 ч возможна повторная инстилляция.

У взрослых и детей старше 12 лет при недостаточном расширении зрачка, а также у больных с ригидной радужкой (выраженная пигментация) для диагностического расширения зрачка возможно использование 10% раствора в той же дозировке.

При иридоциклитах 2,5 или 10% раствор используется для предотвращения развития и разрыва уже образовавшихся задних синехий; для снижения экссудации в переднюю камеру глаза. С этой целью одна капля препарата закапывается в конъюнктивальный мешок больного глаза (глаз) 2-3 раза в день.

Побочное действие

• повышение артериального давления;
• сердцебиение;
• фибрилляция желудочков сердца;
• аритмия;
• брадикардия;
• кардиалгия;
• головокружение;
• чувство страха;
• бессонница;
• беспокойство;
• слабость;
• головная боль;
• тремор;
• парестезии;
• судороги;
• кровоизлияние в мозг;
• бледность кожи лица;
• ишемия кожи в месте инъекции;
• в единичных случаях возможны некроз и образование струпа при попадании в ткани или при подкожных инъекциях;
• аллергические реакции.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к препарату;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• феохромоцитома;
• фибрилляция желудочков.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых исследований на людях и животных о влиянии препарата Мезатон на беременных не проведено, данные о выделении препарата в грудное молоко отсутствуют, исходя из чего при беременности и в период грудного вскармливания применение препарата возможно с осторожностью, только по строгим показаниям и под наблюдением врача, оценивая соотношение пользы и риска.

Применение у детей

Применять с осторожностью у детей до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение у пожилых пациентов

Применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста.

Особые указания

В период лечения следует контролировать показатели ЭКГ, АД, минутного объема крови, кровообращение в конечностях и в месте инъекции.

У больных с артериальной гипертензией в случае медикаментозного коллапса достаточно поддерживать систолическое артериальное давление на уровне, ниже привычного на 30-40 мм рт.ст.

Перед началом или во время терапии шоковых состояний обязательна коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза и гиперкапнии.

Резкое повышение артериального давления, выраженная брадикардия или тахикардия, стойкие нарушения ритма сердца требуют прекращения лечения.

Для предотвращения повторного снижения АД после отмены препарата дозу следует уменьшать постепенно, особенно после длительной инфузии.

Инфузию возобновляют, если систолическое артериальное давление снижается до 70-80 мм рт.ст.

Следует иметь в виду, что использование вазоконстрикторов во время родов для коррекции артериальной гипотензии или в качестве добавок к местным анестетикам па фоне средств, стимулирующих родовую деятельность (вазопрессина, эрготамина, эргометрина, метилэргометрина), может повлечь стойкое повышение артериального давления в послеродовом периоде.

С возрастом снижается количество адренорецепторов, чувствительных к фенилэфрину. Ингибиторы моноаминоксидазы, повышая прессорный эффект симпатомиметиков, могут обусловливать возникновение головных болей, аритмии, рвоты, гипертонического криза, поэтому при приеме пациентами ингибиторов моноаминоксидазы в предшествующие 2-3 недели дозы симпатомиметиков должны быть снижены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время терапии не следует заниматься опасными видами деятельности, требующими быстроты двигательных и психических реакций (в т.ч. вождение автомобиля).

Лекарственное взаимодействие

Мезатон снижает антигипертензивный эффект диуретиков и антигипертензивных лекарственных средств (метилдопы, мекамиламина, гуанадрела, гуанетидина).

Фенотиазины, альфа-адреноблокаторы (фентоламин), фуросемид и прочие диуретики снижают гипертензивный эффект Мезатона.

Ингибиторы моноаминоксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин), окситоцин, алкалоиды спорыньи, трициклические антидепрессанты, метилфенидат, адреностимуляторы усиливают прессорный эффект и аритмогенность фенилэфрина.

Бета-адреноблокаторы уменьшают кардиостимулирующую активность, на фоне резерпина - возможна артериальная гипертензия (в результате истощения запасов катехоламинов в адренергических окончаниях повышается чувствительность к адреномиметикам).

Ингаляционные анестетики (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран) увеличивают риск появления тяжелой предсердной и желудочковой аритмии, поскольку резко повышают чувствительность миокарда к симпатомиметикам.

Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин, доксапрам увеличивают выраженность вазоконстрикторного эффекта.

Снижает антиангинальный эффект нитратов, которые, в свою очередь, могут снизить прессорный эффект симпатомиметиков и риск возникновения артериальной гипотензии (одновременное применение возможно в зависимости от достижения необходимого терапевтического эффекта).

Тиреоидные гормоны увеличивают (взаимно) эффект и связанный с ним риск возникновения коронарной недостаточности (особенно при коронарном атеросклерозе).

Аналоги лекарственного препарата Мезатон

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Визофрин;
• Ирифрин;
• Назол Бэби;
• Назол Кидс;
• Неосинефрин ПОС;
• Релиф;
• Фенилэфрина гидрохлорид.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

При артериальной гипотензии различного генеза часто требуется менее резкое и более продолжительное повышение давления, чем при использовании катехоламинов (адреналина, норадреналина).

В таких случаях используют Мезатон. Фенилэфрина гидрохлорид – действующее вещество препарата, по своему действию является альфа-адреномиметиком.

Но, в отличие от катехоламинов, практически не подвергается действию катехол-О-метилтрансферазы, что объясняет длительность действия.

Мезатон можно применять в виде инъекций, а также как глазные или назальные капли. Предлагаем вашему вниманию описание инструкции по применению препарата в нашей статье.

Инструкция по применению

Фармакодинамика

Препарат относится к селективным альфа-1-адреномиметикам синтетического происхождения. Стимулируя рецепторы сосудов, он вызывает их сужение. При этом повышается давление в артериях и артериолах и рефлекторно увеличивается ЧСС.

В отличие от катехоламинов, Мезатон не влияет на бета-адренорецепторы, расположенные в сердце, и величину сердечного выброса.

При местном использовании (глазные капли) препарат обнаруживает мидриатический эффект (расширяет зрачок), понижая при этом давление внутриглазной жидкости . На аккомодацию препарат не влияет.

Действие Мезатона начинается немедленно после применения и продолжается:

• 20 мин. – при введении в вену;
• 50 мин. – под кожу;
• 1,5 ч. – внутримышечно.

При использовании капель для глаз максимальный расширяющий эффект достигается спустя 15-20 минут и продолжается 4-6 часов.

Когда применяют

1. Гипотензия, коллапс или шок.
2. Гипотоническая болезнь.
3. Сосудистая недостаточность (например, при передозировке вазодилатирующих препаратов).
4. Аллергические или вазомоторные риниты.
5. Интоксикации и инфекции.
6. При оперативных вмешательствах или подготовке к ним.
7. Для расширения зрачка (при воспалении радужной оболочки - ирите).

Способность Мезатона суживать сосуды может использоваться при проведении местного обезболивания (снижается степень всасывания анестетика). В этом случае препарат заменяет адреналин.

Как применять

• Внутривенно струйно (при коллаптических состояниях): 1% раствор в количестве 0,1мл следует развести в 20мл 0,9% раствора хлорида натрия или 5% раствора глюкозы. Если необходимо, процедуру повторяют, используя большее количество препарата (0,3-0,5мл).
• Капельницы: в 250-500мл изотонического раствора разводят 1 мл 1% раствора Мезатона.
• Внутримышечно или подкожно: 1% раствор вводят 2-3 раза в день в количестве 0,3-1 мл.
• Местно (для воздействия на слизистую носа и снятия признаков воспаления): 0,25-0,5% раствором смазывают внутреннюю поверхность ноздрей или вводят препарат путем закапывания.
• В конъюнктивальный мешок (чтобы расширить зрачок) вносят раствор в количестве 2-3 капель.

Особенности приема

В период терапии Мезатоном нужно держать под контролем такие показатели, как АД, ЭКГ, МОК, а также кровообращение в месте, где была сделана инъекция, и в конечностях.

Если медикаментозный коллапс произошел у пациента с гипертензией, то целевой уровень давления в систолу должен быть ниже, чем привычный на 30-40 мм рт.ст.

Устранение гиповолемии, ацидоза и восстановление баланса между парциальными давлениями углекислого газа и кислорода в крови обязательно при лечении шоковых состояний.

При возникновении серьезных нарушений сердечного ритма или резких колебаний показателей артериального давления терапию Мезтоном немедленно останавливают.

Прекращение терапии пациента Мезатоном следует проводить при постепенном снижении дозы, чтобы избежать повторного повышения давления. Это особенно важно после длительного лечения. Если давление снизилось до 70-80 мм рт. ст., то введение препарата следует возобновить.

Важно учитывать, что использование Мезатона совместно с препаратами, стимулирующими родовую деятельность (например, алкалоидами спорыньи, вазопрессином), может привести к устойчиво повышенному артериальному давлению в послеродовой период.

При лечении Мезатоном не следует водить автомобиль или заниматься чем-то иным, требующим повышенного внимания.

Форма выпуска и состав

Мезатон в настоящее время зарегистрирован в виде 1% инъекционного раствора (10мг/мл) в ампулах объемом по 1 мл. В упаковке находятся 10 ампул и ампульный скарификатор.

Выпускается и в форме глазных капель. 1 мл раствора содержит:

• основное вещество - фенилэфрина гидрохлорид (25 мг);
• дополнительные компоненты - декаметоксин, полиэтиленоксид 400, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, вода очищенная.

Упаковка: флакон полиэтиленовый 5 мл с крышкой-дозатором.

Кроме того, фенилэфрин в виде прочих лекарственных форм (капли назальные или глазные, спреи) существует под другими торговыми наименованиями.

Лекарственные взаимодействия

Альфа-адреноблокаторы, антигипертензивные препараты, фенотиазины, а также мочегонные средства снижают эффект Мезатона.

Алкалоиды гриба спорыньи, ингибиторы моноаминоксидазы, антидепрессанты, относящиеся к трициклическим, способствуют усилению гипертензивного действия, а адреномиметики – еще и аритмогенности.

Нивелировать эффект рефлекторной тахикардии способны бета-адреноблокаторы. Следует учитывать, что при одновременном приеме резерпина возникает гипертензия из-за истощения собственного запаса адреналина и норадреналина и повышения чувствительности артерий к адреностимуляторам.

Наблюдается взаимное угнетение прессорного эффекта Мезатона и антиангинального действия нитратов. Гормоны щитовидной железы способствуют взаимному усилению эффектов, включая риск недостаточности коронарного кровообращения, особенно, если у пациента имеется коронарный атеросклероз.

Побочные действия

Чаще всего наблюдается гипертензия, аритмия, кардиалгия.

Не исключено появление бессонницы, слабости, головной боли или других подобных проявлений со стороны ЦНС. Также возможно омертвение кожи в месте, где была сделана инъекция (чрезмерное сужение сосудов, приводящее к некрозу), бледность кожных покровов, олигурия.

Передозировка

Сопровождается аритмией (экстрасистолией желудочков), а также чрезмерным повышением показателей давления. В голове и конечностях может проявляться ощущение тяжести.

Лечение проводят альфа-адреноблокаторами короткого действия (используют фентоламин внутривенно). При сбоях в ритме сердца рационально использовать блокаторы бета-адренорецепторов (например, Анаприлин).

Полезная подборка статей для сохранения здоровья глаз:

Противопоказания

Нельзя применять при:

• закрытоугольной или узкоугольной глаукоме ;
• пожилом возрасте, в случае нарушений работы сосудов, сердца, церебро-васкулярной системы;
• нарушение целостности глазного яблока;
• сбои в работе слезопродукции;
• печеночная порфирия;
• гипертиреоз;
• индивидуальная непереносимость компонентов;
• врожденный недостаток глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Препарат следует принимать с осторожностью при наличии в истории болезни атеросклероза, склонности к тромбоэмболии, нарушений функционирования почек, сахарного диабета.

Беременность и лактация

В силу отсутствия данных о безопасности Мезатона при использовании его в период беременности, препарат следует принимать только если предполагаемый полезный эффект для пациентки выше риска для ребенка.

Кормящим женщинам препарат противопоказан.

Как хранить

Стоимость

В России раствор Мезатона стоит примерно 45 руб. , а в аптеках Украины – 20 грн .

Аналоги

Структурные (содержат то же действующее вещество):

• Ирифрин . Содержит 2,5% раствор фенилэфрина и отпускается в виде глазных капель.
• Неосинефрин-Пос, капли глазные

Функциональные (селективные альфа-адреномиметики):

• Этилэфрин. Повышает давление на более длительный срок, чем Мезатон, но действует слабее.
• Мидодрин. Пролекарство. Суживает сосуды более длительно и равномерно, чем Мезатон. Существует не только как раствор для парентерального введения, но и в виде таблеток. Применяется также при ортостатической гипотензии.

Средствадля лечениязаболеваний сердца.

Адренергические и допаминергические средства. Код АТС СО 1C А.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика

Фенилэфрин – α1-адреномиметик, незначительно влияет на β-адренорецепторы сердца. Не является катехоламином, поскольку содержит только одну гидроксильную группу в ароматическом ядре. В терапевтических дозах без стимулирующего действия на центральную нервную систему (или с незначительно выраженным). Фенилэфрин действует преимущественно на сердечно-сосудистую систему. Вызывает сужение артериол и повышение артериального давления (с возможной рефлекторной брадикардией). По сравнению с норэпинефрином и эпинефрином не так резко повышает артериальное давление, но действует более продолжительно, поскольку менее подвержен воздействию катехол-о-метилтрансферазы. В организме человека сердечный выброс немного снижается и значительно увеличивается периферическое сопротивление. После внутривенного введения действие начинается сразу и длится 5-20 минут. При подкожном и внутримышечном введении эффект развивается через 10-15 минут и продолжается примерно до 1 или 2 часов соответственно.

Фармакокинетика

Фенилэфрин при парентеральном введении быстро поступает в ткани организма. Объем распределения после однократного приема составляет 340 литров. Фенилэфрин метаболизируется в печени с участием моноаминоксидазы до неактивных метаболитов, экскретируется преимущественно с мочой. Период полураспада составляет около трех часов. Степень связывания с белками плазмы до конца не установлена. Отсутствуют данные об особенностях фармакокинетики в специальных группах населения

Показания к применению

Для лечения гипотензивных состояний (индуцированных лекарственными средствами), в том числе, острой сосудистой недостаточности, индуцированной приемом лекарственных средств или возникшей во время спинальной анестезии, шоковых состояний (в т. ч. травматического, токсического), в качестве вазоконстриктора при проведении местной анестезии.

Способ применения и дозы

Лекарственное средство вводят внутривенно, подкожно, внутримышечно.

При остром снижении артериального давления лекарственное средство вводят, как правило, внутривенно в дозах 0,1-0,3-0,5 мл 1 % раствора в 20 мл 5 % раствора глюкозы, или в таких же объемах изотонического раствора натрия хлорида. Введение осуществляют медленно, при необходимости введение повторяют. Интервал между повторными внутривенными введениями должен составлять не менее 15 минут. При внутривенном капельном введении 1 мл 1 % раствора Мезатона в 500 мл 5 % раствора глюкозы или 0,9 % раствора хлорида натрия. Начальная скорость введения составляет от 100 мкг до 180 мкг в минуту, в дальнейшем скорость инфузии снижается до 30-60 мкг в минуту. Подкожно и внутримышечно взрослым вводят в дозах от 2 до 5 мг с последующими дозами от 1 до 10 мг, если это необходимо.

К местным анестетикам (на 10 мл раствора анестетика) прибавляют 0,3-0,5 мл 1 % раствора Мезатона.

Высшие дозы для взрослых: внутривенно - разовая 0,005 г, суточная 0,025 г; подкожно и внутримышечно - разовая 0,01 г, суточная 0,05 г.

Лекарственное средство не применяется у детей. Данные об особенностях дозирования у пациентов с нарушенной функцией печени или почек отсутствуют, так как фармакокинетика у данных категорий пациентов не изучалась. Лечение пожилых людей следует проводить с осторожностью (см. разделы «Меры предосторожности», «Побочное действие»).

У лиц с нарушениями функции печени и почек коррекции дозы лекарственного средства не требуется.

Побочное действие

Нарушения со стороны сердца: приступы стенокардии, тахикардия, брадикардия, желудочковая аритмия (особенно при применении в высоких дозах).

Нарушения со стороны сосудов: кровоизлияние в мозг, повышение или понижение артериального давления, бледность кожи лица.

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, раздражительность, чувство страха, беспокойство или психотические расстройства, слабость, тремор, судороги, спутанность сознания.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диспепсические явления, гиперсаливация.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: диспноэ, отек легких.

Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, кожная сыпь, зуд. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: потливость, бледность кожи, чувство покалывания или «ползания мурашек», при попадании фенилэфрина в подкожные ткани во время инъекции возможен некроз кожи.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: мышечная слабость. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушение функции почек, задержка мочи.

Риск токсичности фенилэфрина увеличивается при применении у пожилых людей.

Противопоказания

Гиперчувствительность ко всем активным и вспомогательным компонентам лекарственного средства; применение у пациентов, принимающих ингибиторы моноаминоксидазы , или в течение 14 дней после их отмены; артериальная гипертензия любой степени тяжести, гипертрофическая кардиомиопатия , фибрилляция желудочков, острый инфаркт миокарда, выраженные расстрой ства периферического кровообращения в том числе, окклюз ионные заболевания сосудов (из- за риска ишемической гангрены или тромбоза сосудов); тиретоксикоз , феохромоцитома ; закрытоугольная глаукома; галотановый или циклопропановый наркоз; возраст до 18 лет; беременность и кормление грудью (см. раздел «Беременность и лактация»).

Передозировка

Симптомы передозировки включают головную боль, тошноту, рвоту, повышение артериального давления и рефлекторную брадикардию, нарушения сердечного ритма, такие как желудочковая экстрасистолия и короткие эпизоды пароксизмальной желудочковой тахикардии, параноидальный психоз, галлюцинации, спутанность сознания.

Лечение: внутривенно вводит α-адреноблокаторы короткого действия (фентоламин). При нарушении сердечного ритма вводят β-адреноблокаторы (пропранолол).

Меры предосторожности

Во время проведения лечения необходимо постоянно контролировать артериальное давление. Фенилэфрин следует назначать с осторожностью пациентам с такими заболеваниями и симптомами, как:

Сахарный диабет; проявления гипертиреоза (см. также раздел «Противопоказания»); хроническая сердечная недостаточность, стенокардия (фенилэфрин может провоцировать у пациентов с ишемической болезнью приступ стенокардии или усугубить течение заболевания); незначитель ные расстройства периферического кровообращения; брадикардия; неполная блокада сердца; тахикардия аритмия (см. также раздел «Противопоказания»); аневризмы; выраженный стеноз устья аорты; метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия.

Фенилэфрин может привести к снижению сердечного выброса. Поэтому следует соблюдать повышенную осторожность при назначении пациентам с выраженным атеросклерозом, у пожилых людей и у пациентов с нарушениями мозгового или коронарного кровообращения. У пациентов со сниженным сердечным выбросом или ишемической болезнью сердца обязательным является постоянный контроль жизненно-важных функций, титрование дозы при приближении артериального давления к нижней границе целевого диапазона. У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или кардиогенным шоком фенилэфрин может усилить проявления сердечной недостаточности в результате индуцирования вазоконстрикции (увеличение постнагрузки). Особое внимание должно быть уделено риску экстравазации, так как попадание фенилэфрина в подкожные ткани во время инъекции может вызвать некроз кожи.

В период лечения следует контролировать ЭКГ, МОК, кровообращение в конечностях и в месте инъекции.

У пациентов с артериальной гипертензией в случае медикаментозного коллапса достаточно поддерживать систолическое давление на уровне, ниже привычного на 30-40 мм рт. ст.

Перед началом или во время терапии шоковых состояний обязательна коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза или гиперкапнии.

Резкое повышение АД, выраженная брадикардия или тахикардия, стойкие нарушения ритма сердца требуют прекращения лечения.

Для предотвращения повторного снижения АД после отмены лекарственного средства дозу следует уменьшать постепенно, особенно после длительной инфузии. Инфузию возобновляют, если систолическое АД снижается до 70-80 мм рт. ст.

Следует иметь в виду, что использование во время лечения вазоконстрикторов во время родов для коррекции артериальной гипотензии или в качестве добавок к местным анестетикам на фоне средств, стимулирующих родовую деятельность (вазопрессина, эрготамина, эргометрина, метилэргометрина), может повлечь стойкое повышение АД в послеродовом периоде.

С возрастом количество адренорецепторов, чувствительных к фенилэфрину, снижается.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых исследований на людях и животных о влиянии лекарственного средства на беременных не проведено. Информация о способности лекарственного средства поступать в грудное молоко отсутствует. Назначение фенилэфрина в конце беременности или во время родов может привести к гипоксии плода и возникновению брадикардии. Исходя из этого, не следует применять лекарственное средство в период беременности и лактации, за исключением случаев крайней необходимости, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения лекарственного средства в период грудное вскармливание прерывают.

Влияние на способность управлять транспортом и работать с потенциально опасными механизмами

Исследования влияния не проводились. Во время лечения пациент не должен управлять транспортом, работать с потенциально опасными механизмами и выполнять работу, требующую концентрации внимания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Сосудосуживающий эффект Мезатона ослабляется при совместном действии с аминазином и другими фенотиазиновыми производными.

При совместном применении с фуразолидоном Мезатон может вызвать гипертонический криз, вследствие быстрого высвобождения норадреналина.

Мезатон уменьшает гипотензивный эффект диуретиков и гипотензивных лекарственных средств.

Ингибиторы МАО, повышая прессорный эффект симпатомиметиков, могут обусловливать возникновение головных болей, аритмии, рвоты, гипертонического криза, поэтому при приеме пациентами ингибиторов МАО в предшествующие 2-3 нед. дозы симпатомиметиков должны быть снижены.

Окситоцин, производные алкалоидов спорыньи (эргометрин, эрготамин, метилэргометрин), трициклические антидепрессанты, метилфенидат, оц-адреномиметики могут усилить вазопрессорный эффект и аритмогенность Мезатона.

Доксапрам, бромокриптин, каберголин, линезолид также повышают риск вазоконстрикции и/или гипертонического криза. Совместное применение с сердечными гликозидами или хинидином повышает риск развития аритмии.

β-адреноблокаторы уменшают кардиостимулирующую активность лекарственного средства. Применение лекарственного средства на фоне предварительного приема резерпина может вызвать развитие гипертонического криза вследствие исчерпания запасов катехоламинов в адренергических окончаниях и повышения чувствительности к адреномиметикам. Ингаляционные анестетики (в т. ч. хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран) увеличивают риск возникновения тяжелой предсердной и желудочковой аритмии, поскольку резко увеличивают чувствительность миокарда к симпатомиметикам.

Мезатон снижает антиангинальный эффект нитратов, которые, в свою очередь, могут уменьшать прессорный эффект Мезатона и риск возникновения артериальной гипотензии (одновременное применение допускается в зависимости от достижения необходимого терапевтического эффекта).

Тиреоидные гормоны увеличивают (взаимно) эффективность лекарственного средства и связанный с ним риск возникновения коронарной недостаточности (особенно при коронарном атеросклерозе).

Применение Мезатона во время родов для коррекции артериальной гипотензии на фоне применения средств, стимулирующих родовую деятельность (вазопрессин, эрготамин, эргометрин, метилэргометрин), может вызвать стойкое повышение артериального давления в послеродовом периоде.

Условия и срок хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.

Производитель

ООО «Фармацевтическая компания «Здоровье».

Заявитель

ООО «Опытный завод «ГНЦЛС».

Адрес

Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

(ООО «Фармацевтическая компания «Здоровье»)

Украина, 61057, г. Харьков, ул. Воробьева, 8.

(ООО «Опытный завод «ГНЦЛС»)

Международное непатентованное название

Фенилэфрин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 1 %, 1 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - фенилэфрина гидрохлорид 0,01г,

вспомогательные вещества: глицерин, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердца. Кардиотонические средства негликозидного происхождения. Адрено- и допамино-стимуляторы. Фенилэфрин.

Код АТХ С01СА06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Препарат быстро поступает в ткани организма, на 95% связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется с участием моноаминооксидазы в печени и желудочно-кишечном тракте (без участия катехол-О-метилтрансферазы). Экскретируется преимущественно с мочой. Эффект при внутривенном введении длится 20 мин, при введении под кожу 40-50 минут. Период полувыведения составляет 2-3 часа.

Фармакодинамика

Мезатон - 1-адреномиметик, незначительно влияет на -адренорецепторы сердца. Не является катехоламином, поскольку содержит только одну гидроксильную группу в ароматическом ядре. Оказывает сужение артериол и повышение артериального давления (с возможной рефлекторной брадикардией). По сравнению с норэпинефрином и эпинефрином менее резко повышает артериальное давление, но действует продолжительнее, поскольку меньше склонен к действию катехол-о -метилтрансферазы. Не оказывает увеличения минутного объема крови. Действие начинается сразу после введения и длится в течение 5-20 минут после внутривенного введения. При подкожном введении действие продлевается до 50 минут. При внутримышечном введении - до 1-2 часов.

Показания к применению

артериальная гипотензия

шоковые состояния (в т.ч травматический, токсический)

сосудистая недостаточность (в т.ч на фоне передозировки вазодилататоров)

интраназально - вазомоторный и аллергический ринит

в качестве вазоконстриктора при проведении местной анестезии

в качестве заменителя адреналина в растворах местных анестетиков для расширения зрачка.

Способ применения и дозы

Препарат применяют взрослым внутривенно, внутримышечно и подкожно. Разовая доза препарата при внутривенном введении при коллапсе - 0,1-0,3-0,5 мл 1 % раствора. При внутривенном введении разовую дозу препарата разводят в 20 мл 5 % раствора глюкозы или 0,9 % раствора натрия хлорида, вводят медленно, струйно. При необходимости введение повторяют.

Препарат разрешается вводить внутривенно капельно, для чего 1 мл 1 % раствора Мезатона растворяют в 250-500 мл 5 % раствора глюкозы.

При внутримышечном и подкожном введении разовая доза для взрослых составляет 0,3-1 мл 1 % раствора.

При местной анестезии прибавляют по 0,3-0,5 мл 1 % раствора на 10 мл раствора анестетика.

Для предотвращения «синдрома отмены», после продолжительной инфузии препарата (повторного снижения артериального давления на отмене препарата) дозу нужно уменьшать постепенно.

Инфузию восстанавливают, если систолическое артериальное давление снижается до 70-80 мм рт. ст.

Высшие дозы для взрослых при внутримышечном и подкожном введении: разовая - 10 мг, суточная - 50 мг. Высшая доза при внутривенном введении взрослым: разовая - 5 мг, суточная - 25 мг.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: приступы стенокардии, брадикардия, повышение или снижение артериального давления, тахикардия, желудочковые аритмии (особенно при применении в высоких доз), учащение сердцебиения.

Со стороны нервной системы: головная боль, раздражительность, двигательное беспокойство, головокружение, чувство страха, обеспокоенность, слабость, бледность кожи лица, тремор, судороги, кровоизлияние в мозг.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ.

Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд.

Со стороны органов зрения: боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, аллергическая реакция со стороны век, мидриаз.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение мочеиспускания, задержка мочи.

Прочие: повышенная потливость, гиперсаливация, ощущение покалывания и похолодания конечностей, приплывы, гипергликемия.

Препарат оказывает раздражающее действие, возможны изменения в месте введения, некроз.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата

Все виды артериальных гипертензий

Кардиосклероз

Галотановый или циклопропановый наркоз

Гипертрофическая кардиомиопатия

Феохромоцитома

Фибрилляция желудочков

Окклюзивные заболевания сосудов: артериальная тромбоэмболия, атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), болезнь Рейно, склонность сосудов к спазмам при отморожении, диабетический эндартериит

Тиреотоксикоз

Тахиаритмия

Метаболический ацидоз

Гиперкапния

Гипоксия

Закрытоугольная глаукома

Тяжелый стеноз устья аорты

Острый инфаркт миокарда

Порфирия

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Сахарный диабет

Пациенты с заболеваниями предстательной железы, у которых существует повышенный риск задержки мочи

Одновременный прием с ингибиторами МАО и в течение 14 суток после прекращения их применения

Пациенты пожилого возраста

Беременность и период лактации (при необходимости применения препарата нужно прекратить кормление грудью)

Детский возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Снижает гипотензивный эффект диуретиков и гипотензивных лекарственных средств. Нейролептики, производные фенотиазина снижают гипертензивный эффект препарата. Ингибиторы МАО, окситоцин, алкалоиды спорыньи, трициклические антидепрессанты, метилфенидат, адреномиметики усиливают прессорный эффект и аритмогенность Мезатона.

-адреноблокаторы уменьшают кардиостимулирующую активность препарата. Применение препарата на фоне предыдущего приема резерпина может вызвать развитие гипертонического криза вследствие истощения запасов катехоламинов в адренергических окончаниях и повышение чувствительности к адреномиметикам. Ингаляционные анестетики (в том числе хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран) увеличивают риск возникновения тяжелых передсердных и желудочковых аритмий, поскольку резко повышают чувствительность миокарда к симпатомиметикам. Эргометрин, эрготамин, метилергометрин, окситоцин, доксапрам увеличивают выраженность вазоконстрикторного эффекта. Снижает антиангинальный эффект нитратов, которые, в свою очередь, могут снижать прессорный эффект Мезатона и риск возникновения артериальной гипотензии (одновременное применение допускается в зависимости от достижения необходимого терапевтического эффекта). Тиреоидные гормоны увеличивают (взаимно) эффективность препарата и связанный с ним риск возникновения коронарной недостаточности (особенно при коронарном атеросклерозе).

Применение Мезатона во время родов для коррекции артериальной гипотензии на фоне применения средств, стимулирующих родовую деятельность (вазопрессина, эрготамина, эргометрина, метилэргометрина), может стать причиной стойкого повышения артериального давления в послеродовом периоде.

Особые указания

Перед началом или во время терапии шоковых состояний обязательна коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза и гиперкапнии.

Препарат применяют с осторожностью при наличии фибрилляции предсердий, артериальной гипертензии в малом кругу кровообращения, гиповолемии, желудочковой аритмии.

В период лечения нужно контролировать ЭКГ, артериальное давление, минутный объем крови, кровообращение в конечностях и в месте инъекции. У больных с артериальной гипертензией в случае медикаментозного коллапса достаточно поддерживать артериальное давление систолы на уровне ниже обычного на 30-40 мм рт. ст.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При применении препарата не следует управлять транспортным средством или заниматься опасными видами деятельности, требующие быстроты двигательных и психомоторных реакций

Передозировка

Симптомы : желудочковая экстрасистолия, короткие пароксизмы желудочковой тахикардии, ощущение тяжести в голове и конечностях, значительное повышение артериального давления.

Лечение: внутривенное введение альфа-адреноблокаторов короткого действия (фентоламина), бета-адреноблокаторов (при нарушениях ритма).

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл препарата разливают в ампулы.

По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и скарификатором или диском режущим керамическим помещают в пачку из картона или из картона макулатурного типа хром-эрзац. При наличии на ампуле кольца излома или точки излома скарификатор или диск режущий керамический в пачку не вкладываются.

Условия хранения