От чего лекарство пенталгин. «Пенталгин»: состав, отзывы, инструкция по применению

Комбинированный препарат, оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие
Препарат: ПЕНТАЛГИН®-Н

Активное вещество препарата: comb. drug
Кодировка АТХ: N02BB72
КФГ: Анальгетик-антипиретик комбинированного состава
Регистрационный номер: ЛС-002271
Дата регистрации: 17.11.06
Владелец рег. удост.: ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА ОАО {Россия}

Форма выпуска Пенталгин-н, упаковка препарата и состав.

Таблетки белого или белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с тиснением сокращенного названия препарата «ПЕНТ-Н» на одной стороне.
1 таб.
метамизол натрий
300 мг
напроксен
100 мг
кофеин
50 мг
фенобарбитал
10 мг
кодеин
8 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный (повидон), натрия цитрат, магния стеарат.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Пенталгин-н

Комбинированный препарат, оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие.

Напроксен и метамизол натрия обладают анальгезирующим и противовоспалительным эффектами.

Кодеин стимулирует опиоидные рецепторы в различных отделах ЦНС, что приводит к активации антиноцицептивной системы и изменению эмоционального восприятия боли.

Фенобарбитал и кодеин повышают анальгезирующее действие метамизола натрия и напроксена.

Кофеин вызывает расширение кровеносных сосудов скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек. Повышает умственную и физическую работоспособность, способствует устранению утомления и сонливости. Увеличивает проницаемость гистогематических барьеров и повышает биодоступность неопиоидных анальгетиков, способствуя тем самым усилению терапевтического эффекта.

Фармакокинетика препарата.

Компоненты препарата хорошо всасываются в ЖКТ.

Метамизол натрия

В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита, 4-метил-амино-антипирина, который в свою очередь метаболизируется в 4-формил-амино-антипирин и другие метаболиты. Связывание активного метаболита с белками составляет 50-60%. Метаболиты выводятся почками и выделяются с грудным молоком.

Напроксен

Биодоступность составляет 95%. Связывается с белками крови. T1/2 — 12-15 ч. Выводится с мочой преимущественно в виде метаболита (диметилнапроксен), в небольших количествах — с желчью.

Хорошо всасывается в кишечнике. T1/2 — 5ч (иногда — до 10 ч). Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, около 10% — в неизмененном виде.

Незначительно связывается с белками плазмы. Подвергается биотрансформации в печени (10% путем деметилирования переходит в морфин). Выводится почками (5-15% — в неизмененном виде).

Фенобарбитал

Биодоступность составляет 80%. Связывание с белками плазмы крови — 50%. Хорошо проникает через плацентарный барьер. Биотрансформируется в печени. Основной метаболит не обладает фармакологической активностью. Выводится почками, в т.ч. 20-25% — в неизмененном виде.

Показания к применению:

Слабо и умеренно выраженный болевой синдром различного генеза (в т.ч. при болях в суставах, мышцах, радикулите, менструальных болях, невралгиях, головной боли, мигрени, зубной боли);

Лихорадочные состояния, простудные и других заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением.

Дозировка и способ применения препарата.

Препарат назначают по 1 таб. 1-3 раза/сут. Максимальная суточная доза – 4 таб.

Препарат не следует принимать более 5 дней в качестве обезболивающего и более 3 дней в качестве жаропонижающего средства без назначения врача.

Побочное действие Пенталгин-н:

Со стороны пищеварительной системы: боль в эпигастрии, тошнота, рвота, запор; при длительном применении в высоких дозах – нарушение функции печени.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения.

Со стороны мочевыделительной системы: при длительном применении в высоких дозах – нарушение функции почек.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.

Противопоказания к препарату:

Тяжелая печеночная недостаточность;

Почечная недостаточность тяжелой степени;

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

Бронхиальная астма;

Бронхоспазм;

Анемия, лейкопения;

Состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания;

Черепно-мозговая травма;

Артериальная гипертензия тяжелой степени;

Острый инфаркт миокарда;

Аритмии;

Алкогольное опьянение;

Глаукома;

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

Беременность;

Детский возраст до 12 лет;

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при артериальной гипертензии легкой и средней степени тяжести, язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии, а также пациентам пожилого возраста.

Применение при беременности и лактации.

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Особый указания по применению Пенталгин-н.

При длительном (более 5 дней) приеме препарата необходимо контролировать картину периферической крови и показатели функции печени.

Прием препарата Пенталгин-Н может затруднить установление диагноза при остром абдоминальном болевом синдроме.

У пациентов с атопической бронхиальной астмой и поллинозом повышен риск развития реакций повышенной чувствительности на фоне приема препарата Пенталгин-Н.

На фоне применения препарата возможно изменение результатов допинг-контроля у спортсменов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При приеме Пенталгина-Н следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка препаратом:

Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, сонливость, тахикардия, нарушения ритма сердца, угнетение дыхания, бред, слабость.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка через зонд, назначение адсорбентов (активированного угля), симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций.

Взаимодействие Пенталгин-н с другими препаратами.

Одновременное применение препарата с другими неопиоидными анальгетиками может привести к усилению токсических эффектов.

Трициклические антидепрессанты, противозачаточные средства для приема внутрь, аллопуринол повышают токсичность метамизола натрия, входящего в состав препарата.

Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола натрия.

Одновременное применение метамизола натрия с циклоспорином снижает уровень последнего в крови.

Седативные средства и транквилизаторы усиливают анальгезирующее действие препарата.

Условия продажи в аптеках.

Препарата разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Сроки у условия храниния препарата Пенталгин-н.

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.

Наименование:

Пенталгин (Pentalgin)

Фармакологическое
действие:

Пенталгин – комбинированный анальгетический, антипиретический и противовоспалительный препарат .
В состав препарата входят 5 активных компонентов , фармакологические свойства которых обуславливают фармакологические свойства препарата Пенталгин:

- парацетамол и метамизол натрия – неселективные нестероидные противовоспалительные средства, обладающие выраженным антипиретическим и анальгетическим действием, метамизол натрия также оказывает выраженный противовоспалительный эффект.
Механизм действия этих веществ основан на их способности угнетать синтез простагландинов за счет ингибирования фермента циклооксигеназы;

- фенобарбитал – обладает выраженной спазмолитической, миорелаксирующей и седативной активностью, способствует усилению терапевтических эффектов нестероидных противовоспалительных препаратов;

- кодеин – лекарственное средство группы наркотических анальгетиков, снижает возбудимость кашлевого центра, обладает обезболивающим эффектом.
В терапевтических дозах не вызывает угнетения дыхательного центра и не влияет на секреторную активность бронхов.
При частом применении кодеина, а также приеме больших доз возможно развитие лекарственной зависимости.
Способствует усилению действия седативных и нестероидных противовоспалительных лекарственных средств;

- кофеин – стимулирует центральную нервную систему, предупреждает развитие коллапса, усиливает терапевтические эффекты парацетамола и метамизола натрия.
После перорального применения активные компоненты препарата хорошо абсорбируются в желудочно-кишечном тракте.

Метамизол натрия биотрансформируется в стенках кишечника, неизменное вещество в кровяном русле не обнаруживается.
Степень связи активного метаболита метамизола с белками плазмы достигает 50-60%. Метаболизируется в печени , выводится преимущественно почками в виде фармакологически активных и неактивных метаболитов.

Парацетамол имеет высокую степень связи с белками плазмы.
Парацетамол и кофеин метаболизируются в печени , выводятся преимущественно почками в виде метаболитов. Период полувыведения парацетамола составляет от 1 до 4 часов.

Фенобарбитал метаболизируется в печени , является индуктором микросомальных ферментов печени. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, период полувыведения составляет около 3-4 суток.

Кодеин хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, кумулирует в организме, преимущественно накопление кодеина отмечается в жировой ткани, легких, печени и почках. Отмечается гидролиз кодеина под действием тканевых эстераз, после чего происходит конъюгация с глюкуроновой кислотой в печени.
Метаболиты кодеина обладают анальгетической активностью.
Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, некоторая часть выводится с желчью.

Показания к
применению:

Болевой синдром различного генеза, включая боли в суставах, мышцах, радикулит, альгодисменорея, невралгия, зубная боль, головная боль (в т.ч. обусловленная спазмом сосудов головного мозга);
- болевой синдром, связанный со спазмом гладкой мускулатуры, в т.ч. при хроническом холецистите, желчнокаменной болезни, постхолецистэктомическом синдроме, почечная колика;
- посттравматический и послеоперационный болевой синдром, в т.ч. сопровождающийся воспалением;
- простудные заболевания, сопровождающиеся лихорадочным синдромом (в качестве симптоматической терапии).

Способ применения:

Препарат принимают перорально , таблетку рекомендуется глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая необходимым количеством воды.
Следует соблюдать интервал не менее 4 часов между приемами препарата.
Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.

Взрослым и подросткам в возрасте старше 12 лет:
- при остром недлительном болевом синдроме обычно назначают по 1 таблетке препарата однократно;
- при длительном болевом синдроме, которым сопровождаются различные заболевания опорно-двигательного аппарата и нервной системы, обычно назначают по 1 таблетке препарата 1-3 раза в сутки.
Максимальная длительность курса лечения составляет 5 дней, если лечащий врач не назначил иначе;
- в качестве антипиретического средства обычно назначают по 1 таблетке препарата 1-3 раза в сутки. Максимальная длительность курса лечения составляет 3 дня, если лечащий врач не назначил иначе.

Максимальная суточная доза препарата составляет 4 таблетки .
При длительном применении препарата возможно развитие лекарственной зависимости.

В случае необходимости применения препарата в течение более 7 дней подряд необходимо контролировать функцию печени и морфологический состав крови.

Побочные действия:

Аллергические реакции :
- кожная сыпь, зуд;
- крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны системы кроветворения :
- тромбоцитопения, лейкопения;
- агранулоцитоз, анемия, метгемоглобинемия.

Со стороны ЦНС:
- возбуждение, тревожность, усиление рефлексов;
- тремор, головная боль, нарушения сна;
- головокружение, снижение концентрации внимания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : сердцебиение, аритмии, повышение АД.
Со стороны пищеварительной системы :
- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, тошнота, рвота;
- дискомфорт в эпигастрии, боли в животе, запор;
- нарушение функции печени.

Со стороны мочевыделительной системы : нарушение функции почек.
Со стороны органов чувств :
- снижение слуха, шум в ушах;
- повышение внутриглазного давления у пациентов с закрытоугольной глаукомой.
Прочие : дерматит, тахипноэ (учащение дыхания).

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или пациент отмечает любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, он должен сообщить об этом врачу.

Противопоказания:

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения);
- желудочно-кишечное кровотечение;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе);
- тяжелая печеночная недостаточность;
- почечная недостаточность тяжелой степени;
- угнетение костномозгового кроветворения;
- состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
- тяжелые органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда);
- пароксизмальная тахикардия;
- частая желудочковая экстрасистолия;
- тяжелая артериальная гипертензия;
- гиперкалиемия;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с:
- цереброваскулярными заболеваниями, сахарным диабетом;
- заболеваниями периферических артерий;
- язвенными поражениями ЖКТ в анамнезе;
- при почечной и печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести;
- вирусном гепатите, алкогольном поражении печени;
- доброкачественной гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора);
- эпилепсии, при склонности к судорожным припадкам;
- дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- у пациентов пожилого возраста.
При наличии любого из перечисленных заболеваний и состояний пациент перед применением препарата должен обраться к врачу .

Противопоказано применение препарата:
- при беременности и в период лактации (грудного вскармливания);
- при тяжелой печеночной недостаточности;
- при почечной недостаточности тяжелой степени.
- детский и подростковый возраст до 18 лет.

С ледует избегать одновременного применения препарата Пенталгин с другими средствами, содержащими парацетамол и/или НПВС, а также со средствами для облегчения симптомов простуды, гриппа и заложенности носа.

При применении препарата Пенталгин более 5-7 дней следует контролировать показатели периферической крови и функциональное состояние печени.
Парацетамол искажает результаты лабораторных исследований содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.
При необходимости определения 17-кетостероидов Пенталгин® следует отменить за 48 ч до исследования. Следует учитывать, что напроксен увеличивает время кровотечения.

Влияние кофеина на ЦН С зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.
В период лечения пациент должен избегать употребления алкоголя .

В отдельных случаях возможно снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, поэтому в период лечения пациент должен соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

При одновременном приеме препарата Пенталгин с барбитуратами, трициклическими антидепрессантами, рифампицином, этанолом увеличивается риск гепатотоксического действия (данных комбинаций следует избегать).

Парацетамол усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия и снижает эффективность урикозурических препаратов.
Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.
При одновременном применении парацетамола с этанолом повышает риск возникновения острого панкреатита .
Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия парацетамола.

Дифлунизал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50%, что повышает риск развития гепатотоксичности.

Напроксен способен вызывать уменьшение диуретического эффекта фуросемида, усиление эффекта непрямых антикоагулянтов, повышает токсичность сульфаниламидов и метотрексата, снижает выведение лития и повышает его концентрацию в плазме крови.

При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожных средств (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина.
При одновременном приеме кофеина и циметидина, пероральных контрацептивных средств, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина - снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови).

Одновременное употребление кофеинсодержащих напитков и других средств, стимулирующих ЦНС, может приводить к чрезмерной стимуляции ЦНС .

При одновременном применении дротаверин может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы.
При одновременном применении фенирамина с транквилизаторами, снотворными средствами, ингибиторами МАО, этанолом возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС .

Беременность:

Препарат противопоказан к применению в период беременности .
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прерывании грудного вскармливания.

Передозировка:

Симптомы :
- бледность кожных покровов, анорексия (отсутствие аппетита);
- боль в животе, тошнота, рвота, желудочно-кишечное кровотечение;
- возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания;
- тахикардия, аритмия, гипертермия (повышение температуры тела);
- учащенное мочеиспускание, головная боль, тремор или мышечные подергивания;
-эпилептические припадки, повышение активности печеночных трансаминаз;
- гепатонекроз, увеличение протромбинового времени.

Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки.
При тяжелой передозировке развивается печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, летальный исход; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом; аритмия, панкреатит.
При подозрении на передозировку необходимо немедленно обратиться за врачебной помощью .

Лечение : промывание желудка с последующим приемом активированного угля.
Специфическим антидотом при отравлении парацетамолом является ацетилцистеин .
Введение ацетилцистеина актуально в течение 8 ч после приема парацетамола.

При желудочно-кишечном кровотечении необходимо введение антацидных средств и промывание желудка ледяным 0.9% раствором хлорида натрия; поддержание вентиляции легких и оксигенации; при эпилептических припадках - в/в введение диазепама; поддержание баланса жидкости и солей.

Форма выпуска:

Таблетки Пенталгин , покрытые пленочной оболочкой по 2, 4, 6, 10, 12, 20 или 24 шт.
Таблетки Пенталгин-IC
Таблетки Пенталгин-ICN по 12 штук в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке.
Таблетки Пенталгин-ФС по 10 штук в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке.
Таблетки Пенталгин ФС Экстра в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 1 или 2 упаковки или 12 шт., в картонной пачке 1 упаковка.
Таблетки Пенталгин-Н в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в коробке 1 или 2 упаковки.

Условия хранения:

Препарат рекомендуется хранить в сухом, защищенном от прямых солнечных лучей месте при температуре не выше 25 градусов Цельсия.
Срок годности независимо от формы выпуска – 3 года.
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска .

1 таблетка препарата Пенталгин-IC содержит:
- метамизола натрия – 300мг;
- парацетамола – 200мг;
- кофеина – 20мг;
- фенобарбитала – 10мг;
- кодеина фосфата – 9,5мг (в перерасчете на кодеин – 7мг);
Вспомогательные вещества : крахмал картофельный, кальция стеарат, желатин пищевой.

1 таблетка препарата Пенталгин-ICN содержит:
- метамизола натрия – 300мг;
- парацетамола – 300мг;
- кофеина – 50мг;
- фенобарбитала – 10мг;
- кодеина фосфата – 8мг.
Вспомогательные вещества : крахмал картофельный, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский), стеариновая кислота, кальция стеарат.

1 таблетка препарата Пенталгин-ФС содержит:
- метамизола натрия – 300мг;
- парацетамола – 300мг;
- кофеина – 50мг;
- фенобарбитала – 10мг;
- кодеина фосфата – 8мг.
Вспомогательные вещества : крахмал картофельный, поливинилпиролидон, кислота стеариновая, кальция стеарат.

1 таблетка Пенталгин ФС Экстра содержит:
- метамизола натрия и парацетамола по 0,3 г;
- кофеина - 0,05 г;
- кодеина фосфата - 0,008 г;
- фенобарбитала - 0,01 г.
Вспомогательные вещества : крахмал, тальк, кальция стеарат.

1 таблетка Пенталгин-Н содержит:
-напроксен - 100 мг;
- метамизол натрия - 300 мг;
- кодеин - 8 мг;
- кофеин - 50 мг;
- фенобарбитал - 10 мг.
Вспомогательные вещества : крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный (повидон), натрия цитрат, магния стеарат.

Спазмоанальгетик

Действующие вещества

Кофеин (caffeine)
- (paracetamol)
- дротаверина гидрохлорид (drotaverine)
- напроксен (naproxen)
- фенирамина малеат (pheniramine)

Форма выпуска, состав и упаковка

◊ Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-зеленого до зеленого цвета, двояковыпуклые, в форме капсулы со скошенными краями, с риской на одной стороне и тиснением "PENTALGIN" - на другой; на срезе таблетка светло-зеленого с цвета с белыми вкраплениями.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 128 мг, крахмал картофельный - 55.38 мг, кроскармеллоза натрия - 32 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 32.52 мг, лимонной кислоты моногидрат - 3 мг, бутилгидрокситолуол (E321) - 0.3 мг, магния стеарат - 7.2 мг, тальк - 16.12 мг, краситель хинолиновый желтый (Е104) - 0.4608 мг, (E132) - 0.0192 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 12.17 мг, повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный медицинский, повидон К25) - 3.87 мг, полисорбат 80 (твин 80) - 1.1 мг, титана диоксид - 3.43 мг, тальк - 4.218 мг, краситель хинолиновый желтый (Е104) - 0.2 мг, индигокармин (E132) - 0.0127 мг,
или Оболочка Опадрай 13А210001 Зеленый (OPADRY 13A210001 GREEN) - 25.0007 мг [гипромеллоза - 12.17 мг, - 3.87 мг, полисорбат 80 - 1.1 мг, титана диоксид - 3.43 мг, тальк - 4.218 мг, хинолиновый желтый - 0.2 мг, DF&C голубой #2/ индигокармин - 0.0127 мг].

2 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
2 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
4 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
4 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
6 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
6 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
12 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
12 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат, оказывает анальгезирующее, противовоспалительное, спазмолитическое, жаропонижающее действие.

Парацетамол - анальгетик-антипиретик, оказывает жаропонижающее и обезболивающее действие, обусловленное блокадой ЦОГ в ЦНС и воздействием на центры боли и терморегуляции.

Напроксен - НПВС, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с неселективным подавлением активности ЦОГ, регулирующей синтез простагландинов.

Кофеин - психостимулирующее средство, вызывает расширение кровеносных сосудов скелетных мышц, сердца, почек; повышает умственную и физическую работоспособность, способствует устранению утомления и сонливости; увеличивает проницаемость гистогематических барьеров и повышает биодоступность ненаркотических , способствуя тем самым усилению терапевтического эффекта. Оказывает тонизирующее действие на сосуды головного мозга.

Дротаверин - оказывает миотропное спазмолитическое действие, обусловленное ингибированием ФДЭ 4, действует на гладкие мышцы ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы, сосудов.

Фенирамин - блокатор гистаминовых H 1 -рецепторов. Оказывает спазмолитическое и легкое седативное действие, уменьшает явления экссудации, а также усиливает анальгезирующее действие парацетамола и напроксена.

Фармакокинетика

Данные по фармакокинетике препарата Пенталгин не предоставлены.

Показания

• болевой синдром различного генеза, в т.ч. боли в суставах, мышцах, радикулит, альгодисменорея, невралгия, зубная боль, головная боль (в т.ч. обусловленная спазмом сосудов головного мозга);
• болевой синдром, связанный со спазмом гладкой мускулатуры, в т.ч. при хроническом холецистите, желчнокаменной болезни, постхолецистэктомическом синдроме, почечной колике;
• посттравматический и послеоперационный болевой синдром, в т.ч. сопровождающийся воспалением;
• простудные заболевания, сопровождающиеся лихорадочным синдромом (в качестве симптоматической терапии).

Противопоказания

• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
• желудочно-кишечное кровотечение;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости или других НПВС (в т.ч. в анамнезе);
• тяжелая печеночная недостаточность;
• почечная недостаточность тяжелой степени;
• угнетение костномозгового кроветворения;
• состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
• тяжелые органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда);
• пароксизмальная тахикардия;
• частая желудочковая экстрасистолия;
• тяжелая артериальная гипертензия;
• гиперкалиемия;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями, сахарным диабетом, заболеваниями периферических артерий, язвенными поражениями ЖКТ в анамнезе, при почечной и печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести, вирусном гепатите, алкогольном поражении печени, доброкачественной гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), эпилепсии, при склонности к судорожным припадкам, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, у пациентов пожилого возраста.

При наличии любого из перечисленных заболеваний и состояний пациент перед применением препарата должен обраться к врачу.

Дозировка

Препарат назначают внутрь по 1 таб. 1-3 раза/сут. Максимальная суточная доза - 4 таб.

Длительность лечения составляет не более 3 дней в качестве жаропонижающего средства и не более 5 дней - в качестве обезболивающего. Продолжение лечения препаратом возможно только после консультации с врачом.

Не следует превышать указанные дозы препарата.

Побочные действия

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, анемия, метгемоглобинемия.

Со стороны ЦНС: возбуждение, тревожность, усиление рефлексов, тремор, головная боль, нарушения сна, головокружение, снижение концентрации внимания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, аритмии, повышение АД.

Со стороны пищеварительной системы: эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастрии, боли в животе, запор, нарушение функции печени.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек.

Со стороны органов чувств: снижение слуха, шум в ушах, повышение внутриглазного давления у пациентов с закрытоугольной глаукомой.

Прочие: дерматит, тахипноэ (учащение дыхания).

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или пациент отмечает любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, он должен сообщить об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: бледность кожных покровов, анорексия (отсутствие аппетита), боль в животе, тошнота, рвота, желудочно-кишечное кровотечение, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, тахикардия, аритмия, гипертермия (повышение температуры тела), учащенное мочеиспускание, головная боль, тремор или мышечные подергивания; эпилептические припадки, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатонекроз, увеличение протромбинового времени. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке развивается печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, летальный исход; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом; аритмия, панкреатит. При подозрении на передозировку необходимо немедленно обратиться за врачебной помощью.

Лечение: промывание желудка с последующим приемом активированного угля. Специфическим антидотом при отравлении парацетамолом является ацетилцистеин. Введение ацетилцистеина актуально в течение 8 ч после приема парацетамола. При желудочно-кишечном кровотечении необходимо введение антацидных средств и промывание желудка ледяным 0.9% раствором ; поддержание вентиляции легких и оксигенации; при эпилептических припадках - в/в введение диазепама; поддержание баланса жидкости и солей.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме препарата Пенталгин с барбитуратами, трициклическими антидепрессантами, рифампицином, этанолом увеличивается риск гепатотоксического действия (данных комбинаций следует избегать).

Парацетамол усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия и снижает эффективность урикозурических препаратов.

Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

При одновременном применении парацетамола с этанолом повышается риск возникновения острого панкреатита.

Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия парацетамола.

При одновременном применении с дифлунизалом плазменная концентрация парацетамола повышается на 50%, что увеличивает риск развития гепатотоксичности.

Напроксен способен вызывать уменьшение диуретического эффекта фуросемида, усиление эффекта непрямых антикоагулянтов, повышает токсичность сульфаниламидов и метотрексата, снижает выведение лития и повышает его концентрацию в плазме крови.

При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожных средств (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина; при одновременном приеме кофеина и циметидина, пероральных контрацептивных средств, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина - снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови).

Одновременное употребление кофеинсодержащих напитков и других средств, стимулирующих ЦНС, может приводить к чрезмерной стимуляции ЦНС.

При одновременном применении дротаверин может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы.

При одновременном применении фенирамина с транквилизаторами, снотворными средствами, ингибиторами МАО, этанолом возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

Особые указания

Следует избегать одновременного применения препарата Пенталгин с другими средствами, содержащими парацетамол и/или НПВС, а также со средствами для облегчения симптомов простуды, гриппа и заложенности носа.

При применении препарата Пенталгин более 5-7 дней следует контролировать показатели периферической крови и функциональное состояние печени.

Парацетамол искажает результаты лабораторных исследований содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.

При необходимости определения 17-кетостероидов Пенталгин следует отменить за 48 ч до исследования. Следует учитывать, что напроксен увеличивает время кровотечения.

Влияние кофеина на ЦНС зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.

В период лечения не следует употреблять спиртосодержащие напитки.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациент должен соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.

Пенталгин – комбинированный спазмолитический и противовоспалительный препарат .

Фармакологическое действие

Пенталгин оказывает жаропонижающее, анальгезирующее, спазмолитическое, а также противовоспалительное действие.

Терапевтический эффект от применения препарата обусловлен свойствами активных компонентов, входящих в состав Пенталгина:

• Напроксен относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов и оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и выраженное жаропонижающее действие, которое связано с нормализацией синтеза простагландинов;
• Дротаверин воздействует на гладкие мышцы желчевыводящих путей, желудочно-кишечного тракта, сосудов и мочеполовой системы;
• Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим свойствами, что обусловлено блокадой ЦОГ в центральной нервной системе и угнетающим воздействием на центры терморегуляции и боли;
• Кофеин, входящий в состав Пенталгина, тонизирует сосуды головного мозга, вызывает расширение кровеносных сосудов сердца , скелетных мышц и почек, способствует устранению состояния сонливости. Как психостимулирующее средство, кофеин повышает биодоступность ненаркотических анальгетиков и увеличивает проницаемость гистогематических барьеров, что способствует усилению терапевтического эффекта;
• Фенирамин оказывает легкое седативное и спазмолитическое действие и усиливает анальгезирующее действие активных компонентов парацетамола и напроксена.

Поскольку некоторые активные компоненты проникают через плацентарный барьер, применять Пенталгин при беременности не рекомендуется.

Форма выпуска и состав Пенталгина

Пенталгин выпускают в виде зеленого цвета двояковыпуклых таблеток, покрытых пленочной оболочкой с тиснением «PENTALGIN» на одной из сторон . В состав каждой таблетки входит:

• 325 мг парацетамола;
• 50 мг кофеина;
• 10 мг фенирамина малеата;
• 100 мг напроксена;
• 40 мг дротаверина гидрохлорида.

По 12 таблеток в ячейковых упаковках.

Показания к применению Пенталгина

Согласно инструкции Пенталгин применяют при:

• Болевом синдроме, вызванном спазмом гладкой мускулатуры, возникающем при желчнокаменной болезни, хроническом холецистите, почечных коликах, постхолецистэктомическом синдроме;
• Простудных заболеваниях, которые сопровождаются лихорадочным синдромом;
• Болевом синдроме различного генеза, включая головную боль, боли в мышцах и суставах, радикулит, невралгию, альгодисменорею, зубную боль;
• Посттравматическом и послеоперационном болевом синдроме.

Противопоказания

Пенталгин по инструкции имеет широкий круг противопоказаний, а именно:

• Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения;
• Сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух на фоне непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных препаратов;
• Почечная недостаточность тяжелой степени;
• Состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
• Пароксизмальная тахикардия;
• Тяжелая артериальная гипертензия;
• Тяжелая печеночная недостаточность;
• Угнетение костномозгового кроветворения;
• Тяжелые органические заболевания сердечно-сосудистой системы, включая острый инфаркт миокарда;
• Частая желудочковая экстрасистолия;
• Возраст до 18 лет;
• Гиперкалиемия;
• Повышенная чувствительность к компонентам Пенталгина.

• Цереброваскулярных заболеваниях;
• Заболеваниях периферических артерий;
• Почечной и печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести;
• Алкогольном поражении печени;
• Эпилепсии;
• Дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• Сахарном диабете;
• Язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта в анамнезе;
• Вирусном гепатите;
• Доброкачественной гипербилирубинемии, включая синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора;
• Склонности к судорожным припадкам.

Способ применения Пенталгина

Согласно инструкции Пенталгин принимают внутрь по одной таблетке . Максимальная суточная доза не должна превышать 4 таблетки. Длительность применения Пенталгина зависит от симптомов:

• Как обезболивающее средство Пенталгин по инструкции принимают до пяти дней;
• Как жаропонижающее средство препарат не следует принимать больше трех дней. Если за это время улучшение не наступило, рекомендуется обратиться к врачу за уточнением диагноза.

Возможность более длительного применения Пенталгина необходимо решать с лечащим врачом. В случаях назначения Пенталгина при беременности, препарат следует принимать в минимально возможные сроки.

Не следует превышать указанные в инструкции дозы Пенталгина, чтобы избежать передозировки, которая проявляется как:

• Отсутствие аппетита;
• Желудочно-кишечное кровотечение;
• Двигательное беспокойство;
• Тахикардия;
• Учащенное мочеиспускание;
• Повышение активности печеночных трансаминаз;
• Головная боль;
• Увеличение протромбинового времени;
• Бледность кожных покровов;
• Тошнота, боль в животе, рвота;
• Возбуждение;
• Спутанность сознания;
• Тремор или мышечные подергивания;
• Аритмия;
• Повышение температуры тела;
• Эпилептические припадки;
• Гепатонекроз.

Симптомы нарушения функции печени могут проявиться не сразу, а спустя 12-48 часов после передозировки. Большие дозы Пенталгина могут привести к развитию комы, печеночной недостаточности с прогрессирующей энцефалопатией , аритмии, панкреатиту и летальному исходу.

Следует избегать длительной комбинации Пенталгина с барбитуратами, рифампицином, трициклическими антидепрессантами и этанолом, чтобы избежать развития гепатотоксического действия.

Одновременное применение Пенталгина с кофеинсодержащими напитками и другими средствами, стимулирующими центральную нервную систему, может привести к ее чрезмерной стимуляции.

Побочные действия

В терапевтических дозах Пенталгин по отзывам переносится хорошо . В некоторых случаях при применении Пенталгина могут развиваться нарушения различных систем, которые проявляются чаще всего как:

• Кожная сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек;
• Тремор, усиление рефлексов, возбуждение, головная боль, тревожность, нарушения сна, снижение концентрации внимания, головокружение;
• Нарушение функции печени, рвота, боли в животе, дискомфорт в эпигастрии, тошнота, запор;
• Нарушение функции почек;
• Снижение слуха, повышение внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме, шум в ушах;
• Метгемоглобинемия, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
• Аритмия, сердцебиение, повышение артериального давления;
• Тахипноэ, дерматит.

Если при приеме Пенталгина наблюдаются какие-либо из описанных симптомов, следует прервать лечение и обратиться к врачу.

Условия хранения

Пенталгин относится к спазмолитическим препаратам безрецептурного отпуска с рекомендуемым изготовителем сроком хранения 24 месяца.

С уважением,

Пенталгин-Н: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Pentalginum-N

Код ATX: N02BB72

Действующее вещество: кодеин + кофеин + метамизол натрия + напроксен + фенобарбитал (codeine + caffeine + metamizole sodium + naproxen + phenobarbital)

Производитель: Фармстандарт-Томскхимфарм, ОАО (Россия)

Актуализация описания и фото: 22.11.2018

Пенталгин-Н – комбинированный препарат с анальгетическим, жаропонижающим и противовоспалительным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Пенталгина-Н – таблетки: плоскоцилиндрической формы, от белого до белого с кремовым или желтоватым оттенком цвета, с нанесенным на одной из сторон сокращенным названием препарата «ПЕНТ-Н» (в ячейковой или безъячейковой контурной упаковке 10 шт., в картонной коробке 1 или 2 упаковки).

Состав одной таблетки:

• активные вещества: анальгин (метамизол натрия) – 300 мг, напроксен – 100 мг, кофеин – 50 мг, фенобарбитал – 10 мг, кодеин (в форме кодеина или фосфата кодеина) – 8 мг;
• вспомогательные компоненты: картофельный крахмал, низкомолекулярный повидон (медицинский низкомолекулярный поливинилпирролидон), цитрат натрия, стеарат магния.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

В состав Пенталгина-Н входят активные вещества, обладающие анальгезирующим, спазмолитическим, жаропонижающим, противовоспалительным и седативным эффектом.

Метамизол натрия является производным пиразолона. Он оказывает анальгезирующее и антипиретическое действие.

Напроксен, являясь нестероидным противовоспалительным средством, обладает противовоспалительными, обезболивающими и жаропонижающими свойствами, которые обусловлены неселективным ингибированием активности фермента циклооксигеназы, отвечающей за выработку простагландинов из арахидоновой кислоты.

Кофеин способствует расширению кровеносных сосудов скелетной мышечной ткани, сердца, головного мозга, почек, повышению физической и умственной работоспособности, снижению утомляемости и сонливости. Путем увеличения проницаемости гистогематических барьеров и повышения биодоступности ненаркотических анальгетиков кофеин приводит к усилению их терапевтического эффекта.

Кодеин обладает свойством стимуляции опиоидных рецепторов в различных отделах центральной нервной системы, приводящей к активации работы антиноцицептивной системы и улучшению восприятия боли на эмоциональном уровне.

Фенобарбитал и кодеин способствуют повышению анальгезирующего действия метамизола натрия и напроксена.

Фармакокинетика

Активные вещества препарата хорошо абсорбируются в желудочно-кишечном тракте.

Некоторые фармакокинетические характеристики действующих компонентов Пенталгина-Н:

• метамизол натрия: гидролизуется в стенке кишечника, образуя активный метаболит 4-метил-амино-антипирин, который метаболизируется, в свою очередь, в 4-формил-амино-антипирин и прочие метаболиты. С белками плазмы крови связывается 50–60% активного метаболита. Вещество способно проникать в грудное молоко. Выводятся метаболиты с мочой;
• напроксен: биодоступность составляет 95%, с белками плазмы крови связывается. Период полувыведения (Т1/2) составляет от 12 до 15 часов. Выводится преимущественно почками в виде метаболита (диметилнапроксена), с желчью – в небольших количествах;
• кофеин: в кишечнике хорошо абсорбируется. Т1/2 составляет 5 часов (в некоторых случаях – до 10 часов). Выводится в основном с мочой в виде метаболитов, в неизмененном виде – приблизительно 10%;
• фенобарбитал: биодоступность – около 80%, с белками плазмы крови связывается примерно 50%. Имеет свойство хорошо проникать через плацентарный барьер. Метаболизм происходит в печени с образованием метаболитов, основной из которых фармакологической активностью не обладает. Выводится с мочой, в том числе в неизмененном виде, – 20–25%;
• кодеин: с белками плазмы крови связывается незначительно. Метаболизируется в печени. Путем деметилирования 10% вещества преобразуется в морфин. Выводится главным образом почками, в неизмененном виде – 5–15%.

Показания к применению

• болевой синдром различного генеза слабой и умеренной степени выраженности (в том числе головная боль, невралгия, мигрень, боли в мышцах, суставах, радикулит, зубная боль, альгодисменорея);
• простудные и другие заболевания, сопровождающиеся лихорадкой, воспалением и болевыми ощущениями.

Противопоказания

Абсолютные:

• нарушения функции почек и/или печени тяжелой степени;
• анемия, лейкопения;
• бронхиальная астма, бронхоспазм;
• угнетение дыхания;
• язва желудка и/или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
• тяжелая степень артериальной гипертензии;
• острый инфаркт миокарда;
• аритмии;
• черепно-мозговые травмы;
• глаукома;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• состояние алкогольного опьянения;
• детский возраст до 12 лет;
• беременность, период лактации;
• повышенная индивидуальная чувствительность к какому-либо компоненту, входящему в состав Пенталгина-Н.

Относительные (применение препарата требует осторожности):

• артериальная гипертензия легкой и средней степени тяжести;
• язвенная болезнь желудка и/или двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии;
• пожилой возраст.

Инструкция по применению Пенталгина-Н: способ и дозировка

Таблетки Пенталгин-Н принимают внутрь.

Побочные действия

• со стороны центральной нервной системы: головокружение, сонливость;
• со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, запор; при продолжительном приеме высоких доз – нарушения функционирования печени;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение;
• со стороны системы кроветворения: редко – нарушения кроветворения (гранулоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз);
• со стороны мочевыделительной системы: при продолжительном применении в высоких дозах – нарушения функционирования почек;
• аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница.

Передозировка

При передозировке Пенталгина-Н возможно развитие следующих симптомов: тошнота, рвота, сонливость, слабость, гастралгия, нарушения сердечного ритма, тахикардия, бред, угнетение дыхания.

Лечение в случае передозировки заключается в индукции рвоты, промывании желудка через зонд, применении адсорбентов (например, активированного угля), симптоматической терапии, направленной на поддержание функционирования жизненно важных органов.

Особые указания

Во время приема Пенталгина-Н возможно затруднение при установлении диагноза в случае острого абдоминального болевого синдрома.

У больных с поллинозом и атопической бронхиальной астмой на фоне применения препарата повышается риск развития реакций повышенной чувствительности.

В случае длительного (более пяти суток) приема Пенталгина-Н необходимо контролировать показатели функции печени и картину периферической крови.

В период использования препарата могут изменяться результаты допингового контроля у спортсменов.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Поскольку Пенталгин-Н может вызывать такие побочные реакции, как головокружение и сонливость, при приеме таблеток следует воздержаться от вождения транспортных средств и выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстрой психомоторной реакции.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Пенталгин-Н противопоказан к применению беременным и кормящим грудью женщинам.

При необходимости использования препарата в лактационный период грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Детям младше 12 лет назначать Пенталгин-Н запрещено.

При нарушениях функции почек

Принимать препарат пациентам с тяжелой почечной недостаточностью противопоказано.

При нарушениях функции печени

При выраженных нарушениях функции печени назначать Пенталгин-Н не рекомендуется.

Применение в пожилом возрасте

Больным пожилого возраста следует соблюдать осторожность, принимая препарат.

Лекарственное взаимодействие

Применение Пенталгина-Н одновременно с некоторыми лекарственными средствами может приводить к развитию следующих эффектов:

Беречь от детей.

Срок хранения – 3 года.