Препараты от давления производство швейцария. Эксфорж таблетки: инструкция по применению
Лекарственное средство Эксфорж - швейцарский комбинированный препарат, созданный для лечения гипертензии.
Сочетая в себе активные соединения, влияющие и на медленные кальциевые каналы, и на рецепторы ангиотензина II , каждая таблетка приводит к выраженному понижению артериального давления.
Подобного эффекта нельзя добиться при приеме нескольких монопрепаратов, так как в Эксфорже действующие вещества взаимно усиливают друг друга.
Кроме того, эти таблетки очень удобны в приеме. Пожилые люди, а именно они чаще всего страдают от артериальной гипертензии, нередко путают, какие таблетки и когда им нужно принять.
Средство Эксфорж нужно принимать один раз в день, и одна таблетка способна заменить собой и Амлодипин , и Валсартан - наиболее популярные препараты от повышенного артериального давления.
Инструкция по применению
Действие препарата Эксфорж может оказать негативное влияние на некоторые органы и системы - об этом достаточно подробно рассказывает официальная инструкция к таблеткам, выпущенная для специалистов.
Но далеко не многие пациенты знают о потенциальной опасности бесконтрольного приема лекарственного средства, даже если читают вложенную в упаковку инструкцию. Между тем, соблюдение всех пунктов из нее гарантирует не только устранение заболевания, но и исключение риска осложнений.
Форма выпуска и состав
Таблетки Эксфорж выпускаются в виде покрытых растворимой в кишечнике пленкой желто-коричневого цвета и имеют округлую форму со скошенным краем. Внешне они напоминают приплюснутые драже. На одной стороне таблеток отпечатана аббревиатура «NVR», а на другой «NV». На изломе таблетки окрашены в белый цвет, иногда с немногочисленными, очень мелкими сероватыми включениями.
В состав таблеток входят сразу два активных компонента: бензиат амлодипина и валсартан.
Их количество в каждой таблетке определяется дозировкой:
- 5 мг амлодипина и 80 мг валсартана;
- 5 мг амлодипина и 160 мг валсартана;
- 10 мг амлодипина и 160 мг валсартана.
Роль вспомогательных (формообразующих) веществ выполняют целлюлоза, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния и кросповидон. В состав растворимой оболочки входят те же компоненты + полиэтиленгликоль, вода и пищевые красители.
Таблетки упаковываются в блистеры по 7 штук в каждую. Одна упаковка Эксфоржа может содержать 2 или 4 таких блистеров, то есть 14 или 28 таблеток.
При приобретении таблеток в аптеке необходимо обращать внимание на дозировку каждого действующего вещества. Наиболее подходящую конкретному пациенту дозировку рассчитывает лечащий врач. Отклоняться от рекомендованных доз в большую или меньшую сторону категорически нельзя.
Показания к применению
В число показаний к использованию таблеток Эксфорж относятся заболевания и состояния, при которых организм теряет способность самостоятельно контролировать уровень артериального давления.
К таковым относится:
- артериальная гипертензия;
- стабильная стенокардия в хронической форме;
- поражение коронарных артерий;
- вазоспастическая стенокардия;
- сердечная недостаточность.
Видео: "Лечение стабильной стенокардии"
Способ применения
Основное преимущество таблеток Эксфорж выражается, прежде 
всего, в удобстве приема таблеток. Для достижения видимого терапевтического эффекта достаточно выпивать одну таблетку день. При этом на усвоение и выраженность эффекта не влияет прием пищи и прочие параметры.
Единственное, что нужно сделать пациенту - запить лекарство 150-200 мл жидкости (любой, кроме алкоголя).
Дозировка таблеток (5/80, 5/160 или 10/160) зависит от клинической картины заболевания у конкретного пациента, а также от степени его восприимчивости к действию амлодипина и валсартана.
Лекарственное взаимодействие
Список лекарственных взаимодейстий у Эксфоржа не намного больше, чем у обычных монопрепаратов, и это несмотря на то что в его состав входит несколько действующих веществ.
Связано это с тем, что амлодипин не вступает в клинически значимые реакции с лекарственными средствами, которые нередко принимают совместно с ним.
А вот для валсартана свойственно активное взаимодействие с некоторыми препаратами , особенно с теми, которые содержат калий или способствуют его задержке в организме. Они при совместном приеме с Эксфоржем могут спровоцировать повышение концентрации калия в моче и крови.
Побочные действия
При приеме Эксфоржа у пациентов могут наблюдаться разнообразные неприятные симптомы, возникновение которых обусловлено влиянием действующих веществ таблеток на работу внутренних органов.
Во время клинических испытаний препарата все побочные эффекты были условно поделены на несколько групп:
- Появляющиеся часто - более, чем у 10% пациентов.
- Появляющиеся иногда - от1 до 9% пациентов.
- Появляющиеся редко - до 1% пациентов.
- Появляющиеся очень редко - менее, чем у 0,001% пациентов.
Так, среди побочных реакций, появляющихся часто, зафиксированы: назофарингит, головные боли и ортостатические головокружения, сонливость и парестезии, периферические отеки и приливы, астения и повышенная утомляемость.
Чуть реже фиксируется появление таких симптомов, как сбои сердечного ритма
по типу тахикардии и чрезмерное снижение АД, дискомфорт в горле и гортани (болезненность), кашель, диспепсия и кожные аллергические реакции, артралгия и мышечные боли и спазмы.
Самыми редко встречающимися побочными реакциями , возникающими во время терапии Эксфоржем, возникают нарушения зрения и изменения работы вестибулярного аппарата, тревожность и половая дисфункция.
О возникновении побочных реакций нужно ставить в известность лечащего врача. На основании дополнительных исследований он может посоветовать изменить дозировку. Как правило, отказа от лекарства из-за выраженных побочных реакций не требуется.
Противопоказания
Противопоказаний у таблеток Эксфорж практически нет. К таковым относятся только непереносимость входящих в их состав компонентов , в том числе и дополнительных, а также беременность.
При тяжелых заболеваниях печени, особенно сопровождающихся обструкцией желчевыводящих протоков, Эксфорж необходимо назначать в максимально низких дозировках, которые могут помочь снизить АД. Острые и хронические патологии почек не требуют корректировки дозы.
При беременности
Оба действующих вещества, входящие в состав таблеток, могут проникать через плацентарный барьер и действовать на вынашиваемый плод.
В связи с высоким риском возникновения патологий из-за влияния на не рожденного ребенка метаболитов лекарственного препарата, Эксфорж не рекомендуется принимать во время беременности.
Помимо этого, таблетки не назначают женщинам, которые приняли решение кормить новорожденного грудью. При острой необходимости в приеме препарата лактирующим женщинам рекомендовано перевести ребенка на искусственное вскармливание.
Видео: "Строение сердца"
Условия и сроки хранения
Таблетки Эксфорж сохраняют свои свойства в течение трех лет. Чтобы за это время эффективность препарата не уменьшилась, рекомендуется оставлять их в местах, в которых не наблюдается резких перепадов температур, а также избыточной влажности. Нельзя допускать того, чтобы к таблеткам имели доступ дети и домашние животные.
Цена
Стоимость таблеток Эксфорж нельзя назвать низкой , однако, учитывая длительность воздействия на организм (после отмены препарата гипотензивный эффект сохраняется в течение минимум недели), а также отсутствие так называемого синдрома отмены, это лекарство все же нельзя отнести к малодоступным - одной упаковки хватит на 2 недели или на месяц приема, а артериальное давление будет оставаться в норме еще несколько дней после того, как лекарство закончится.
Стоимость в России
В российских аптеках таблетки Эксфорж можно приобрести в среднем за 1600-1800 рублей за упаковку из 28 таблеток. Покупать упаковки из 14 таблеток менее выгодно, так как они стоят в среднем по 900-1100 рублей независимо от дозировки.
Стоимость в Украине
В украинских аптеках препарат Эксфорж продается в среднем по 520-700 гривен за 28 таблеток независимо от дозировки. Упаковки из 14 таблеток стоят от 310 до 340 гривен и другие.
Заменять ими Эксфорж не всегда возможно, поэтому при проблемах с приобретением лекарства необходимо обратиться к врачу для определения наилучшего аналога и оптимальной дозы.
Таблетки Эксфорж имеют такие активные составляющие, как амлодипин и валсартан , а также следующие дополнительные компоненты: тальк, МКЦ, магния стеарат, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, титана диоксид, кросповидон, железа оксид желтый, макрогол 4000.
Ко-Эксфорж, в свою очередь, имеет следующий состав:
- активные компоненты – амлодипин , валсартан , ;
- дополнительные вещества: МКЦ, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, кросповидон, макрогол, магния стеарат, титана диоксид, тальк.
Форма выпуска
Препараты выпускаются в виде таблеток.
Фармакологическое действие
Комбинированное антигипертензивное лекарство.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Активные компоненты Эксфоржа обладают дополняющим друг друга механизмом действия по контролю . Амлодипин принадлежит к блокаторам «медленных» кальциевых каналов. Второй активный компонент валсартан - относится к антагонистам рецепторов ангиотензина II . Сочетание этих двух составляющих имеет взаимно дополняющее гипотензивное действие, что вызывает снижение артериального (кровяного) давления.
Амлодипин действует как расслабляющее средство на гладкие мышцы сосудов. Он расширяет стенки сосудов, что и вызывает уменьшение ОПСС и снижение АД. При длительном применении это не сопровождается значительными изменениями ЧСС и содержания катехоламинов , а также отрицательным инотропным действием .
У людей с нормальной функцией левого желудочка препарат может вызвать некоторое увеличение сердечного индекса без значимого воздействия на скорость нарастания давления (максимальную) в левом желудочке, объема левого желудочка и конечного АД.
Действие амлодипина эффективно у тех, кто имеет хроническую стабильную и вазоспастическую , а также ангиографически подтвержденное поражение коронарных артерий .
При артериальной гипотензии больному необходимо принять положение «лежа» с приподнятыми ногами, кроме того, предусматриваются меры по поддержанию нормальной работы ССС. Для нормализации артериального давления можно назначить вазоконстриктор .
Взаимодействие
Клинически значимое взаимодействие не отмечается при сочетании амлодипина с тиазидными диуретиками, для сублингвального применения, ингибиторами АПФ, , Циметидином , , бета-адреноблокаторами, нитратами, рассчитанными на длительное действие, , , НПВС, пероральными гипогликемическими лекарствами.
Сочетание амлодипина с у пациентов в пожилом возрасте вызывает замедление расщепления амлодипина, что вызывает повышение его содержания в плазме примерно на половину. Совместно с более мощными ингибиторами CYP3A4 системная экспозиция амлодипина увеличивается.
Сочетание амлодипина с индукторами изофермента CYP3A4 , наоборот, приводит к уменьшению его концентрации. Поэтому следует вести контроль его содержания в плазме.
Клинически значимое взаимодействие отсутствует при комбинации гидрохлоротиазида с другими средствами. Так нужно проводить контроль применения данного лекарственного средства в сочетании с препаратами лития, гипогликемическими лекарствами для перорально применения и инсулином . Возможно, будет необходима корректировка дозировки.
Кроме того, гидрохлоротиазид потенцирует действие периферических миорелаксантов, может вызвать усиление гипергликемического влияния Диазоксида , повышенную чувствительность к , увеличение риска развития побочных проявлений , уменьшение выведения через почки цитотоксических средств , а также их потенцирование миелосупрессивного действия . В свою очередь, сочетание с НПВС приводит к снижению диуретического и антигипертензивного влияния гидрохлоротиазида. Совместно с лекарственными средствами, снижающими концентрацию калия, повышается риск гипокалиемии . Сердечные гликозиды тоже повышают риск ее появления, а также гипомагниемии и аритмии .
Совместно с м-холиноблокаторами биодоступность гидрохлоротиазида повышается. При сочетании с Метилдопой сообщается о случаях гемолитической анемии , с – о риске развития гиперурикемии и развитии симптомов , с Кабамазепином – гипонатриемии , а с и солями кальция вероятно повышение уровня кальция в сыворотке крови. Колестирамин снижает всасывание гидрохлоротиазида.
Условия продажи
Эксфорж и Ко-Эксфорж отпускаются строго по рецепту врача.
Условия хранения
Держать лекарства нужно в недоступном для маленьких детей, сухом месте. Оптимальная температура при этом не выше 25°С.
Срок годности
Срок годности Эксфоржа – 2 года, Ко-Эксфоржа – 1,5 года.
Аналоги Эксфоржа
В аптеках можно встретить следующие аналоги Эксфоржа и Ко-Эксфоржа:
- Дифорс 160;
- Дифорс 80;
- Дифорс XL;
- Сардип.
Эксфорж: инструкция по применению и отзывы
Эксфорж – комбинированный гипотензивный препарат.
Форма выпуска и состав
Эксфорж выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой: со скошенными краями, на одной стороне надпись «NVR», в трех дозах: 5 мг/80 мг – темно-желтого цвета, круглые, с надписью на другой стороне «NV»; 5 мг/160 мг – темно-желтого цвета, овальные, с надписью на другой стороне «ECE»; 10 мг/160 мг – светло-желтого цвета, овальные, с надписью на другой стороне «UIC» (в блистерах: по 7 шт., в картонной пачке 1, 2, 4, 8, 14 или 40 блистеров; по 10 шт., в картонной пачке 3, 9 или 28 блистеров; по 14 шт., в картонной пачке 1, 2, 4, 7 или 20 блистеров).
В 1 таблетке содержатся:
- действующие вещества (5 мг/80 мг, 5 мг/160 мг, 10 мг/160 мг): амлодипина бесилат – 6,94 мг, 6,94 мг, 13,87 мг (эквивалентно 5 мг, 5 мг, 10 мг амлодипина соответственно), валсартан – 80 мг, 160 мг, 160 мг соответственно;
- вспомогательные вещества: кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат;
- состав пленочной оболочки: Premix белая (титана диоксид, гипромеллоза, тальк, полиэтиленгликоль 4000), Premix желтая (железа оксид желтый, гипромеллоза, тальк, полиэтиленгликоль 4000), вода очищенная.
Кроме этого, дополнительно в оболочке таблеток в дозе 10 мг/160 мг – Premix красная (железа оксид красный, гипромеллоза, тальк, полиэтиленгликоль).
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Эксфорж является комбинированным препаратом, состоящим из двух активных веществ – амлодипина и валсартана, которые обладают антигипертензивным свойством. Их действие дополняет друг друга при контроле артериального давления (АД) и способствует более выраженному его понижению, чем при монотерапии каждым из них в отдельности.
Амлодипин – блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина, ингибирует ионы кальция при трансмембранном поступлении в гладкомышечные клетки сосудов и кардиомиоциты. Механизм действия амлодипина направлен на непосредственное расслабление гладких мышц сосудов, вызывающее уменьшение общего периферического сопротивления сосудов и понижение АД.
Прием терапевтических доз при артериальной гипертензии вызывает расширение сосудов и снижение АД у больного, находящегося в положении лежа или стоя. На фоне длительного применения существенного изменения частоты сердечных сокращений (ЧСС) и уровня катехоламинов при понижении АД не происходит.
Уровни концентрации в плазме крови коррелируют с терапевтическим эффектом независимо от возраста пациента.
При нормальной функции почек терапевтические дозы амлодипина вызывают уменьшение сопротивления почечных сосудов. Способствуют повышению скорости эффективного почечного кровотока и клубочковой фильтрации без изменения уровня протеинурии и фильтрационной фракции.
Применение амлодипина у больных с нормальной функцией левого желудочка вызывает незначительное повышение его объема, сердечного индекса без существенного влияния на максимальную скорость нарастания давления в левом желудочке, конечного диастолического АД.
Терапевтические дозы амлодипина не сопровождаются отрицательным инотропным действием, в том числе при сочетании с бета-адреноблокаторами.
При артериальной гипертензии или стенокардии одновременное применение амлодипина и бета-адреноблокаторов не сопровождается патологическими изменениями параметров электрокардиографии (ЭКГ).
Эффективность амлодипина доказана при лечении хронической стабильной стенокардии, вазоспастической стенокардии, ангиографически подтвержденного поражения коронарных артерий.
Валсартан – специфический и активный антагонист рецепторов ангиотензина II. Предназначенный для приема внутрь он оказывает избирательное действие на рецепторы подтипа AT 1 . Повышение концентрации свободного ангиотензина II в плазме крови в результате блокады валсартаном AT 1 -рецепторов может стимулировать незаблокированные АТ 2 -рецепторы и противодействовать эффектам блокады AT 1 -рецепторов. Выраженной агонистической активностью в отношении AT 1 -рецепторов валсартан не обладает. К рецепторам подтипа AT 1 близость валсартана примерно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа AT 2 .
Валсартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), который ангиотензин I превращает в ангиотензин II и способствует разрушению брадикинина.
Применение валсартана практически не вызывает развитие сухого кашля.
Он не вступает во взаимодействие и не блокирует ионные каналы или рецепторы гормонов, которые занимают важное место в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.
Понижая АД, валсартан не оказывает влияние на ЧСС.
После приема разовой дозы препарата терапевтический эффект проявляется в течение 2 часов, максимальное понижение АД развивается через 4–6 часов. Гипотензивный эффект сохраняется более 24 часов. Устойчивое максимальное понижение АД обычно достигается после 14–28 дней применения препарата вне зависимости от дозы и поддерживается длительной терапией.
Резкая отмена валсартана не вызывает резкого повышения АД или других нежелательных клинических последствий. Прием препарата при хронической сердечной недостаточности II–IV класса по классификации NYHA (Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация) приводит к значительному снижению числа госпитализаций среди пациентов. Это чаще наблюдается у больных, которые не получают бета-адреноблокаторы или ингибиторы АПФ. Прием валсартана снижает сердечно-сосудистую смертность среди пациентов со стабильным клиническим течением левожелудочковой недостаточности или с нарушением функции левого желудочка после инфаркта миокарда.
Антигипертензивный эффект при приеме Эксфоржа 1 раз в сутки сохраняется в течение 24 часов.
При исходном систолическом АД 153–157 мм ртутного столба и диастолическом АД ниже 95–110 мм ртутного столба таблетки в дозах 5 мг/80 мг и 5 мг/160 мг снижают АД на 20–28/14–19 мм ртутного столба (в сравнении с показателями плацебо, составляющими 7–13/7–9 мм ртутного столба соответственно).
В дозе 10 мг/160 мг и 5 мг/160 мг таблетки нормализуют АД (диастолическое АД в положении сидя становится ниже 90 мм ртутного столба) у 75 и 62% пациентов с неадекватным контролем АД на фоне приема валсартана в дозе 160 мг в сутки в качестве монопрепарата.
У больных, у которых монотерапия амлодипином или валсартаном была неэффективной, препарат позволяет нормализовать и контролировать АД.
Терапевтический эффект препарата не зависит от пола больного, возраста, расы и сохраняется в течение 1 года. Внезапная отмена Эксфоржа резким повышением АД не сопровождается.
Применение препарата снижает вероятность развития отеков.
Фармакокинетика
Для фармакокинетики амлодипина и валсартана характерна линейность.
После приема внутрь терапевтической дозы амлодипина максимальная концентрация (C max) в плазме крови достигается через 6–12 часов. Абсолютная биодоступность амлодипина – 64–80%. Прием пищи на его биодоступность не влияет.
Связывание с белками плазмы крови – 97,5%.
Примерно 90% амлодипина метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов.
T 1/2 (период полувыведения) амлодипина – 30–50 часов.
Равновесный уровень концентрации в плазме крови наступает после 168–192 часов терапии. Выводится через почки: 10% – в неизмененном виде, 60% – в виде метаболитов амлодипина.
После приема внутрь терапевтической дозы валсартана C max в плазме крови достигается через 2–3 часа. Его абсолютная биодоступность – 23%. При приеме пищи его биодоступность понижается почти на 40%, но поскольку клинического значения это не имеет, таблетки можно принимать независимо от приема пищи.
Связывание с белками плазмы крови – 94–97%, в большей степени с альбуминами.
Только около 20% принятой дозы валсартана определяется в виде метаболитов. Менее 10% от суммарной концентрации в плазме крови определяется в виде фармакологически активного гидроксильного метаболита.
T 1/2 валсартана – 6 часов.
Через кишечник в неизмененном виде выводится около 83% дозы и через почки – около 13% дозы.
C max амлодипина в плазме крови у молодых и пожилых пациентов наступает через одинаковый промежуток времени.
Клиренс амлодипина у пациентов пожилого возраста незначительно понижен, это вызывает увеличение T 1/2 .
При нарушениях функции почек с клиренсом креатинина (КК) 30–50 мл/мин изменение начальной дозы препарата не требуется.
У пациентов с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина снижен, это приводит к повышению суммарной концентрации амлодипина в плазме крови примерно на 40–60%. При слабой и умеренной степени хронических заболеваний печени биодоступность валсартана возрастает.
Показания к применению
Согласно инструкции, Эксфорж показан для лечения артериальной гипертензии у больных, которым можно использовать комбинированную терапию.
Противопоказания
- односторонний или двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки;
- период беременности;
- грудное вскармливание;
- возраст до 18 лет;
- гиперчувствительность к компонентам препарата.
Следует соблюдать осторожность при назначении Эксфоржа пациентам с митральным стенозом, аортальным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, патологией печени (особенно с обструктивными заболеваниями желчных путей), тяжелыми нарушениями функции почек (КК меньше 10 мл/мин), гиперкалиемией, дефицитом натрия, со сниженным объемом циркулирующей крови.
Инструкция по применению Эксфоржа: способ и дозировка
Таблетки Эксфорж принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды, 1 раз в сутки.
Максимальная суточная доза – 10 мг/160 мг.
Изменения режима дозирования при назначении Эксфоржа пациентам с легкой или умеренной степенью нарушения функции почек (КК больше30 мл/мин), заболеваниями печени, нарушениями функции печени, с явлениями холестаза или пациентам пожилого возраста не требуется.
Побочные действия
- со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – ортостатическая гипотензия, тахикардия, сердцебиение; редко – выраженное понижение АД, синкопальное состояние;
- со стороны дыхательной системы: часто – грипп, назофарингит; иногда – кашель, боль в глотке и/или гортани;
- со стороны нервной системы: часто – головная боль; иногда – сонливость, парестезии, головокружение, ортостатическое головокружение;
- со стороны иммунной системы: редко – гиперчувствительность;
- психические нарушения: редко – тревожность;
- со стороны органов чувств: редко – шум в ушах, нарушения зрения; иногда – нарушение функции вестибулярного аппарата, вызывающее головокружение;
- со стороны пищеварительной системы: иногда – сухость во рту, тошнота, боль в животе, диарея, запор;
- дерматологические реакции: иногда – эритема, кожная сыпь; редко – зуд, гипергидроз, экзантема;
- со стороны мочеполовой системы: редко – полиурия, поллакиурия, эректильная дисфункция;
- со стороны костно-мышечной системы: иногда – отечность суставов, артралгии, боль в спине; редко – спазмы мышц, ощущение тяжести во всем теле;
- лабораторные показатели: повышение азота мочевины в крови;
- прочие: часто – повышенная утомляемость, отек лица, пастозность, периферические отеки, приливы крови к лицу, чувство жара, астения.
Кроме этого, на фоне применения Эксфоржа возможно развитие нежелательных явлений, которые характерны для монотерапии каждым из активных веществ препарата.
Наиболее частым побочным действием амлодипина является тошнота. Реже возникает общее недомогание, сухость во рту, диспепсия, изменение частоты дефекации, алопеция, гиперплазия десен, одышка, ринит, гастрит, гипергликемия, гинекомастия, учащение мочеиспускания, эректильная дисфункция, лейкопения, лабильность настроения, периферическая невропатия, миалгия, тромбоцитопения, васкулит, многоформная эритема, ангионевротический отек, панкреатит, гепатит, повышенное потоотделение. При применении амлодипина у больных с сердечной недостаточностью (III–IV степени по классификации NYHA) неишемической этиологии отмечалось увеличение частоты возникновения отека легких. В редких случаях на фоне применения блокаторов медленных кальциевых каналов, особенно при тяжелой форме ишемической болезни сердца, возможно развитие острого инфаркта миокарда или повышение частоты, длительности и выраженности стенокардии, развитие аритмии (включая фибрилляцию предсердий и желудочковую тахикардию).
При применении валсартана в качестве монотерапии были отмечены такие нежелательные явления, как синусит, вирусные инфекции и инфекции верхних дыхательных путей, ринит, бессонница, нейтропения, значительное повышение уровня креатинина и азота мочевины в крови. Возможно повышение уровня концентрации калия в сыворотке крови.
Передозировка
Симптомы: характерные для передозировки валсартана – развитие выраженного понижения АД, головокружение, амлодипина – чрезмерная периферическая вазодилатация, рефлекторная тахикардия. Возможно возникновение длительной и выраженной системной артериальной гипотензии с развитием шока с летальным исходом.
Лечение: при случайном приеме высокой дозы Эксфоржа следует сразу вызвать рвоту или сделать промывание желудка. Активированный уголь значительно уменьшает абсорбцию амлодипина, принятого в течение двух ближайших часов.
При выраженной артериальной гипотензии больного следует уложить с приподнятыми ногами. Клиника направлена на поддержание деятельности сердечно-сосудистой системы, требуется регулярный контроль функции сердца, дыхательной системы, объема циркулирующей крови, количества выделяемой мочи. Для восстановления АД и сосудистого тонуса возможно применение вазоконстриктора. Для устранения блокады кальциевых каналов показано внутривенное введение кальция глюконата.
Проведение гемодиализа для выведения валсартана и амлодипина малоэффективно.
Особые указания
Перед началом терапии Эксфоржем принимаемые ранее бета-адреноблокаторы при необходимости следует отменять путем постепенного понижения дозы, чтобы избежать развития синдрома отмены.
Назначение препарата рекомендуется проводить на основании лабораторных показателей содержания в организме натрия и объема циркулирующей крови (ОЦК), поскольку их дефицит может стать причиной выраженной артериальной гипотензии. При дефиците ОЦК и/или натрия необходимо провести их коррекцию и начинать лечение под тщательным наблюдением врача. При развитии артериальной гипотензии пациент должен принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Показано введение физиологического раствора. Когда АД стабилизируется, прием Эксфоржа можно продолжить.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Поскольку на фоне приема Эксфоржа возможно возникновение головокружения, повышенной утомляемости, сонливости, пациентам рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или работе со сложными механизмами.
Применение при беременности и лактации
Противопоказано применение Эксфоржа в период вынашивания и грудного вскармливания.
Препарат оказывает влияние на РААС (ренин-ангиотензин-альдостероновая система), поэтому его применение в период беременности может вызвать спонтанный аборт, развитие патологии плода, нарушение функции почек и маловодие у новорожденных.
Пациенток детородного возраста следует проинформировать о влиянии препарата на РААС и возможной угрозе для нормального развития плода в случае желания забеременеть в перспективе.
При наступлении беременности в период приема Эксфоржа терапию следует немедленно прекратить.
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять Эксфорж при тяжелых нарушениях функции почек (КК меньше 10 мл/мин).
Изменения режима дозирования при легкой или умеренной степени нарушения функции почек (КК больше30 мл/мин) не требуется.
При нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушенной функцией печени, особенно при обструктивных заболеваниях желчных путей.
Изменения режима дозирования при назначении Эксфоржа пациентам с заболеваниями печени, нарушениями функции печени, с явлениями холестаза не требуется.
Применение в пожилом возрасте
Коррекция режима дозирования для пациентов в пожилом возрасте не требуется.
Лекарственное взаимодействие
При монотерапии каждым из активных веществ Эксфоржа клинически значимое взаимодействие отсутствует со следующими лекарственными средствами:
- амлодипин: бета-адреноблокаторы, тиазидные диуретики, ингибиторы АПФ, нитроглицерин для сублингвального применения, нитраты длительного действия, аторвастатин, дигоксин, варфарин, силденафил, циметидин, маалокс (гель гидроксид алюминия, гидроксид магния, симетикон), пероральные гипогликемические препараты, антибиотики, нестероидные противовоспалительные средства;
- валсартан: амлодипин, циметидин, фуросемид, варфарин, дигоксин, атенолол, индометацин, глибенкламид, гидрохлоротиазид.
Рекомендуется соблюдать осторожность и проводить частый контроль концентрации калия в крови при одновременном применении препарата с гепарином, калийсберегающими диуретиками, биологически активными добавками с содержанием калия, калийсодержащими заменителями соли и другими средствами, которые способны вызвать повышение уровня калия в крови.
Аналоги
Аналогами Эксфоржа являются: Ко-Эксфорж, Дифорс 80, Дифорс 160, Дифорс XL, Сардип.
Сроки и условия хранения
Беречь от детей.
Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от влаги месте.
Срок годности – 2 года.
Состав
действующие вещества: амлодипина бесилат и валсартан;
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 5 мг/80 мг содержит 5 мг амлодипина (в виде амлодипина бесилата 6,94 мг) и 80 мг валсартана.
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 5 мг/160 мг содержит 5 мг амлодипина (в виде амлодипина бесилата 6,94 мг) и 160 мг валсартана.
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 10 мг/160 мг 10 мг амлодипина (в виде амлодипина бесилата 13,87 мг) и 160 мг валсартана.
вспомогательные вещества:
целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, полиэтиленгликоль (макрогол) 4000, тальк, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172).
Основные физико-химические свойства
таблетки 5 мг/80 мг: темно-желтые круглой формы, покрытые пленочной оболочкой, со скошенными краями, с тиснением «NVR» на одной стороне и с тиснением «NV» на другой стороне;
таблетки 5 мг/160 мг: темно-желтые овальные, покрытые пленочной оболочкой, двояковыпуклые, с тиснением «NVR» на одной стороне и с тиснением «ЕСЕ» на другой стороне;
таблетки 10 мг/160 мг: светло-желтые овальные, покрытые пленочной оболочкой, двояковыпуклые, с тиснением «NVR» на одной стороне и с тиснением «UIC» на другой стороне.
Таблетки Эксфоржа неделимы и не могут быть разделены на две равные дозы.
Фармакотерапевтическая группа
Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Антагонисты ангиотензина II и блокаторы кальциевых каналов. Код ATX C09D В01.
Показания
Артериальная гипертензия у пациентов, у которых уровень артериального давления не контролируется монопрепаратом.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к активной субстанции или к любому из вспомогательных веществ;
Тяжелая печеночная недостаточность, билиарный цирроз печени или холестаз;
Беременность; тяжелая гипотензия; шок (включая кардиогенный шок); заболевания (состояния), сопровождающиеся обструкцией выносящего тракта левого желудочка (гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, выраженный стеноз аортального клапана и др.); гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда; одновременное применение Эксфоржа с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или с нарушением функции почек (СКФ
Способ применения и дозы
Пациенты, у которых артериальное давление неадекватно регулируется монопрепаратами амлодипина или валсартана, могут быть переведены на комбинированную терапию препаратом Эксфорж (см. также разделы «Противопоказания», «Меры предосторожности», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий», «Фармакодинамика»). Рекомендованная доза - 1 таблетка в сутки. Рекомендуется принимать Эксфорж независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Пациентов, принимающих валсартан и амлодипин отдельно, можно перевести на Эксфорж, который содержит те же дозы компонентов.
Максимальная суточная доза составляет 10 мг по содержанию амлодипина и 320 мг по содержанию валсартана.
Пациенты с почечной недостаточностью
Эксфорж противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (см. раздел «Противопоказания»).
Одновременное применение Эксфорж с алискиреном противопоказано у пациентов с умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ
Пациенты с печеночной недостаточностью
Особая осторожность необходима при применении Эксфоржа у пациентов с нарушением функции печени или обструктивными нарушениями желчевыводящий путей. В начале лечения следует рассмотреть возможность назначения наименьших доступных доз амлодипина. Минимальная доза Эксфоржа содержит 5 мг амлодипина.
Пожилые пациенты (65 лет и старше)
Для пожилых пациентов рекомендованы обычные дозовые схемы. Следует соблюдать осторожность при повышении дозы у пожилых. В начале лечения следует рассмотреть возможность назначения наименьших доступных доз амлодипина. Минимальная доза Эксфоржа содержит 5 мг амлодипина.
Побочное действие
Резюме профиля безопасности
Безопасность препарата Эксфорж была оценена в пяти контролируемых клинических исследованиях, охватывавших 5175 пациентов, из которых 2613 получали валсартан в комбинации с амлодипином. Были выявлены следующие наиболее часто встречающиеся, или наиболее значимые, или тяжелые побочные реакции: назофарингит, гриппоподобные симптомы, гиперчувствительность, головная боль, обморок, ортостатическая гипотензия, отеки, пастозность, отек лица, периферический отек, утомляемость, астения, «горячие» приливы.
Табличный перечень нежелательных реакций
Побочные реакции классифицированы по органам, системам и частоте возникновения, как указано ниже. Классификация частоты возникновения побочных реакций: очень часто (≥ 1/10); часто (> 1/100, ≤ 1/10); нечасто (> 1/1000, ≤ 1/100); редко (>1/10000, ≤ 1/1000); очень редко (
| Классификация систем и органов по Медицинскому словарю для регуляторной деятельности (MedDRA) | Побочные реакции | Частота | ||
| Эксфорж | Амлодипин | Валсартан | ||
| Инфекции и инвазии | Назофарингит | Часто | - | - |
| Гриппоподобные симптомы | Часто | - | - | |
| Нарушения со стороны крови и лимфатической системы | Снижение гемоглобина и снижение гематокрита | - | - | Не известно |
| Лейкопения | - | Очень редко | - | |
| Нейтропения | - | - | Не известно | |
| Тромбоцитопения, иногда с пурпурой | - | Очень редко | Не известно | |
| Нарушения со стороны иммунной системы | Гиперчувствительность | Редко | Очень редко | Не известно |
| Нарушения обмена веществ | Анорексия | Нечасто | - | - |
| Гиперкальциемия | Нечасто | - | - | |
| Гипергликемия | - | Очень редко | - | |
| Гиперлипидемия | Нечасто | - | - | |
| Гиперурикемия | Нечасто | - | - | |
| Гипокалиемия | Часто | - | - | |
| Гипонатриемия | Нечасто | - | - | |
| Нарушения психики | Депрессия | - | Нечасто | - |
| Тревожность | Редко | - | - | |
| Бессонница / нарушения сна | - | Нечасто | - | |
| Перепады настроения | - | Нечасто | - | |
| Спутанность сознания | - | Редко | - | |
| Нарушения co стороны нервной системы | Нарушение координации | Нечасто | - | - |
| Головокружение | Нечасто | Часто | - | |
| Постуральное головокружение | Нечасто | - | - | |
| Дисгевзия | - | Нечасто | - | |
| Экстрапирамидный синдром | - | Не известно | - | |
| Головная боль | Часто | Часто | - | |
| Гипертонус | - | Очень редко | - | |
| Парестезия | Нечасто | Нечасто | - | |
| Периферическая нейропатия, нейропатия | - | Очень редко | - | |
| Сонливость | Нечасто | Часто | - | |
| Обморок | - | Нечасто | - | |
| Тремор | - | Нечасто | - | |
| Гипестезия | - | Нечасто | - | |
| Нарушения зрения | Нарушение зрения | Редко | Нечасто | - |
| Ухудшение зрения | Нечасто | Нечасто | - | |
| Нарушения со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата | Шум в ушах | Редко | Нечасто | - |
| Г оловокружение | Нечасто | - | Нечасто | |
| Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы | Сердцебиение | Нечасто | Часто | - |
| Обморок | Редко | - | - | |
| Тахикардия | Нечасто | - | - | |
| Аритмии (включая брадикардию, желудочковую тахикардию, фибрилляцию предсердий) | - | Очень редко | - | |
| Инфаркт миокарда | - | Очень редко | - | |
| Прилив крови к лицу | - | Часто | - | |
| Артериальная гипотензия | Редко | Нечасто | - | |
| Ортостатическая гипотензия | Нечасто | - | - | |
| Васкулит | - | Очень редко | Не известно | |
| Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | Кашель | Нечасто | Очень редко | Нечасто |
| Одышка | - | Нечасто | - | |
| Боль в горле и гортани | Нечасто | - | - | |
| Ринит | - | Нечасто | - | |
| Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта | Желудочно-кишечный дискомфорт, боль в верхней части живота | Нечасто | Часто | Нечасто |
| Изменение функции кишечника | - | Нечасто | - | |
| Запор | Нечасто | - | - | |
| Диарея | Нечасто | Нечасто | - | |
| Сухость во рту | Нечасто | Нечасто | - | |
| Диспепсия | - | Нечасто | - | |
| Гастрит | - | Очень редко | - | |
| Гиперплазия десен | - | Очень редко | - | |
| Тошнота | Нечасто | Часто | - | |
| Панкреатит | - | Очень редко | - | |
| Рвота | - | Нечасто | - | |
| Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей | Нарушение функциональных проб печени, включая повышение сывороточного билирубина | - | Очень редко* | Не известно |
| Гепатит | - | Очень редко | - | |
| Внутрипеченочный холестаз, желтуха | - | Очень редко | - | |
| Нарушения со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки | Алопеция | - | Нечасто | - |
| Ангионевротический отек | - | Очень редко | Не известно | |
| Буллезный дерматит | - | - | Не известно | |
| Эритема | Нечасто | - | - | |
| Мультиформная эритема | - | Очень редко | - | |
| Экзантема | Редко | Нечасто | - | |
| Гипергидроз | Редко | Нечасто | - | |
| Реакция фоточувствительности | - | Нечасто | - | |
| Зуд | Редко | Нечасто | Не известно | |
| Пурпура | - | Нечасто | - | |
| Сыпь | Нечасто | Нечасто | Не известно | |
| Обесцвечивание кожи | - | Нечасто | - | |
| Крапивница и другие формы сыпи | - | Очень редко | - | |
| Эксфолиативный дерматит | - | Очень редко | - | |
| Синдром Стивенса- Джонсона | - | Очень редко | - | |
| Отек Квинке | - | Очень редко | - | |
| Нарушения со стороны костно- мышечной системы | Артралгия | Нечасто | Нечасто | - |
| Боль в спине | Нечасто | Нечасто | __ | |
| Припухлость суставов | Нечасто | - | - | |
| Мышечные судороги | Редко | Нечасто | - | |
| Миалгия | - | Нечасто | Не известно | |
| Отек лодыжек | - | Часто | - | |
| Ощущение тяжести | Редко | - | - | |
| Нарушения со стороны почек и мочевыводящей системы | Повышение креатинина крови | - | - | Не известно |
| Расстройство мочеиспускания | - | Нечасто | - | |
| Никтурия | - | Нечасто | - | |
| Поллакиурия | Редко | Нечасто | - | |
| Полиурия | Редко | - | - | |
| Почечная недостаточность | - | - | Не известно | |
| Нарушения репродуктивной системы и молочных желез | Импотенция | - | Нечасто | - |
| Эректильная дисфункция | Редко | - | - | |
| Гинекомастия | - | Нечасто | - | |
| Общие нарушения и местные реакции | Астения | Часто | Нечасто | - |
| Дискомфорт, недомогание | - | Нечасто | - | |
| Усталость | Часто | Часто | Нечасто | |
| Отек лица | Часто | - | - | |
| Прилив крови к лицу, «горячие» приливы | Часто | - | - | |
| Экстракардиальная боль в груди | - | Нечасто | - | |
| Отек | Часто | Часто | - | |
| Периферические отеки | Часто | - | - | |
| Боль | - | Нечасто | - | |
| Пастозность | Часто | - | - | |
| Результаты измерений | Повышение уровня калия в крови | - | - | Не известно |
| Увеличение массы тела | - | Нечасто | - | |
| Уменьшение массы тела | - | Нечасто | - | |
Дополнительная информация относительно комбинированного препарата
Как правило, наблюдали меньшую распространенность периферических отеков, являющихся признанным побочным эффектом амлодипина, у пациентов, которые получали комбинацию амлодипин/валсартан, в сравнении с теми, кто получал только амлодипин. В двойных слепых контролируемых клинических исследованиях частота возникновения периферических отеков в зависимости от доз была следующей:
НП = неприменимо
Средняя частота периферических отеков, средневзвешенная для всех доз, для комбинации амлодипин/валсартан составила 5,1%.
Дополнительная информация относительно отдельных компонентов
Побочные реакции, о которых сообщалось в связи с приемом индивидуально одного из компонентов (амлодипин или валсартан), следует считать потенциальными побочными реакциями при приеме препарата Эксфорж, даже если он не наблюдались в клинических испытаниях или в постмаркетинговый период.
Амлодипин .
Часто Сонливость, головокружение, сердцебиение, боль в животе, тошнота, отек лодыжек.
Нечасто Бессонница, изменения настроения (включая тревожность), депрессия, тремор, дисгевзия, обморок, гипестезия, нарушения зрения (в том числе диплопия), шум в ушах, артериальная гипотензия, диспноэ, ринит, рвота, диспепсия, алопеция, пурпура, обесцвечивание кожи, гипергидроз, зуд, экзантема, миалгия, мышечные судороги, боли, расстройство мочеиспускания, учащение мочеиспускания, импотенция, гинекомастия, боли в грудной клетке, общее недомогание, увеличение массы тела, уменьшение массы тела.
Редко Спутанность сознания
Очень редко Лейкопения, тромбоцитопения, аллергические реакции, гипергликемия, гипертензия, периферическая нейропатия, инфаркт миокарда, аритмии (включая брадикардию, желудочковая тахикардию, фибрилляцию предсердий), васкулит, панкреатит, гастрит, гиперплазия десен, гепатит, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов*, ангионевротический отек, мультиформная эритема, крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, реакция фоточувствительности.
*В основном связано с холестазом.
Были зарегистрированы отдельные случаи экстрапирамидного синдрома.
Валсартан .
Не известно Снижение гемоглобина, снижение гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения, повышение уровня калия в сыворотке крови, увеличение значений показателей печеночной функции, включая повышение содержания сывороточного билирубина, почечная недостаточность, увеличение сывороточного креатинина, ангионевротический отек, миалгия, васкулит, реакции гиперчувствительности, включая сывороточную болезнь.
Передозировка
В настоящее время нет сведений о передозировке Эксфоржа. Основным симптомом передозировки валсартана, вероятно, является выраженная артериальная гипотензия с головокружением. Передозировка амлодипина может привести к нарастающей периферической вазодилатации и, вероятно, к рефлекторной тахикардии. Сообщали о значительной и потенциально пролонгированной системной гипотензии, вплоть до шока и фатального исхода.
Если препарат принят недавно, следует вызвать рвоту или промыть желудок. Всасывание амлодипина значительно снижается при применении активированного угля сразу же или в течение двух часов после приема амлодипина.
При клинически выраженной артериальной гипотензии, вызванной Эксфоржем, следует уложить больного с приподнятыми ногами, принять активные меры по поддержанию деятельности сердечно-сосудистой системы, включая частый контроль функции сердца и дыхательной системы, ОЦК и количества выделяемой мочи. Для восстановления сосудистого тонуса и артериального давления может быть использован сосудосуживающий препарат при отсутствии противопоказаний для его назначения. Возможно введение глюконата кальция внутривенно для устранения эффектов блокады кальциевых каналов. Эффективность гемодиализа для удаления валсартана и амлодипина сомнительна.
Беременность, период грудного вскармливания, женщины и мужчины репродуктивного потенциала
Беременность
Как и другие препараты, напрямую воздействующие на ренин-ангиотензин- альдостероновую систему (РААС), Эксфорж нельзя применять при беременности (см. раздел «Противопоказания»). Учитывая механизм действия антагонистов (блокаторов) рецепторов ангиотензина II (БРА), не исключается риск для плода. Сообщалось о том, что применение иАПФ (специфический класс препаратов, действующих на систему ренин- ангиотензин-альдостерон (РААС) беременными женщинами во II и III триместрах может обусловить поражение и гибель плода. Кроме того, на основании имеющихся ретроспективных данных, применение иАПФ в III триместре связывают с потенциальным риском развития врожденных дефектов плода. Сообщалось о спонтанных выкидышах, маловодии и нарушениях функции почек у новорожденных, если беременная женщина непреднамеренно принимала валсартан.
Не существует адекватных клинических исследований с амлодипином у беременных женщин. Исследования на животных с амлодипином показали репродуктивную токсичность в дозе, в 8 раз превышающей максимальную рекомендуемую дозу 10 мг. Потенциальный риск для человека неизвестен.
Если в процессе терапии установлена беременность, прием Эксфоржа необходимо немедленно прекратить.
Ассоциированный с заболеванием риск для матери и/или эмбриона/плода
Гипертензия в период беременности увеличивает риск преэклампсии, гестационного диабета, преждевременных родов и осложнений при родах (например, необходимость кесарева сечения и послеродовые кровотечения). Гипертензия увеличивает для плода риск внутриутробной задержки роста и внутриутробной смерти.
Фетальный/неонатальный риск
Маловодие у беременных женщин, которые употребляли во втором и третьем триместрах беременности препараты, влияющие на РААС, может приводить к следующему: снижение функции почек плода, приводящее к анурии и почечной недостаточности, гипоплазии плода, деформации скелета, включая гипоплазию черепа, гипотонию и смерть.
Если применение БРА было случайным, необходимо предусмотреть тщательный мониторинг плода.
Необходимо тщательно следить за гипотензией у младенцев, чьи матери принимали БРА в первом триместре.
Данные исследований на животных
Валсартан и амлодипин : В исследовании внутриутробного развития плода при пероральном приеме препарата у крыс с величиной доз 5:80 мг/кг/сутки, амлодипина:валсартана, 10:160 мг/кг/сутки амлодипина:валсартана и 20:320 мг/кг/сутки амлодипина:валсартана, связанные с лечением эффекты на мать и плод (задержка в развитии и изменения, обнаруженные на фоне тяжелой материнской токсичности) были отмечены с комбинацией высоких доз. Максимальная доза препарата, не приводящая к развитию наблюдаемых нежелательных эффектов (NOAEL), в отношении эмбриофетальных эффектов составила 10:160 мг/кг/сутки амлодипина:валсартана. Эти дозы в 4,3 и 2,7 раз, соответственно, превышают системное воздействие у людей, получающих максимальную рекомендованную человеку дозу (10/320 мг/60 кг).
Валсартан : В исследовании эмбриофетального развития у мышей, крыс и кроликов фетотоксичность наблюдалась на фоне материнской токсичности у крыс при применении доз валсартан, равных 600 мг/кг/сутки, приблизительно в 6 раз превышающих максимальную рекомендованную человеку дозу из расчета мг/м2 (расчеты предполагают пероральную дозу 320 мг/сутки и пациента массой тела 60 кг), а у кроликов при дозах 10 мг/кг/сутки, что составляет приблизительно 0,6 максимальной рекомендованной человеку дозы из расчета мг/м2 (расчеты предполагают пероральную дозу 320 мг/сутки и пациента массой тела 60 кг). Отсутствуют свидетельства материнской токсичности или фетотоксичности у крыс до дозы 600 мг/кг/сутки, что приблизительно в 9 раз выше максимальной рекомендованной человеку дозы из расчета мг/м2 (расчеты предполагают пероральную дозу 320 мг/сутки и пациента массой тела 60 кг).
Амлодипин : Свидетельства тератогенности или эмбриофетотоксичности не были обнаружены, когда беременных крыс и кроликов лечили перорально амлодипина малеатом при дозах до 10 мг амлодипина/ кг/сутки во время их соответствующих периодов существенного органогенеза. Однако, величина помета была значительно снижена (примерно на 50%), а количество внутриутробных смертей было значительно повышено (примерно в 5 раз). Оказалось, что амлодипин удлиняет и период беременности, и продолжительность родов у крыс при этой дозе.
Грудное вскармливание
Не известно, выделяется ли валсартан с грудным молоком. Сообщалось, что амлодипин выделяется с грудным молоком. Доля материнской дозы, получаемой младенцем, оценивалась в интерквартильном диапазоне от 3% до 7%, с максимумом 15%. Эффект амлодипина на младенцев не известен. Нет информации относительно применения Эксфоржа при грудном вскармливании, поэтому у кормящих матерей Эксфорж не рекомендуется, и предпочтительно назначение альтернативной терапии препаратами, у которых лучше изучен профиль безопасности при грудном вскармливании.
Женщины и мужчины репродуктивного потенциала
Как и другие препараты, напрямую воздействующие на РААС, Эксфорж нельзя применять женщинам, планирующим беременность. Врачи, прописывающие любые препараты, которые действуют на РААС, должны предупреждать женщину, планирующую беременность, о потенциальном риске для будущего ребенка при приеме этих препаратов. Инфертилъностъ
Нет информации об эффекте амлодипина или валсартана на фертильность человека. Исследования на крысах не показали каких-либо эффектов амлодипина или валсартана на фертильность.
Меры предосторожности
Безопасность и эффективность амлодипина при гипертоническом кризе не установлена.
Пациенты с дефицитом в организме натрия и/или объема циркулирующей крови
У 0,4% пациентов с неосложненной артериальной гипертензией наблюдалась чрезмерная гипотензия. У пациентов с активированной ренин-ангиотензиновой системой (с пониженным содержанием натрия и/или объемом, и получающих высокие дозы диуретиков), которые принимают блокаторы ангиотензин-рецепторов, может возникать симптоматическая гипотензия. Рекомендована коррекция этого состояния перед применением Эксфоржа или тщательное медицинское наблюдение в начале терапии.
При возникновении гипотензии при применении Эксфоржа пациента следует положить на спину и, если необходимо, провести внутривенную инфузию физиологического раствора. Лечение продолжать до стабилизации артериального давления.
Гиперкалиемия .
При одновременном назначении препаратов калия, калийсберегающих диуретиков, лекарственных средств, содержащих калий, или других препаратов, которые могут повышать уровень калия (гепарин и др.) следует соблюдать осторожность и контролировать уровень калия в крови.
Отмена бета-блокаторов.
Амлодипин не является бета-блокатором и потому не защищает от опасности внезапной отмены бета-блокаторов, поэтому дозу бета-блокатора необходимо снижать постепенно.
Стеноз почечной артерии.
Следует с осторожностью применять Эксфорж для лечения гипертензии у пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии, стенозом единственной почки, поскольку у них может увеличиваться мочевина крови и креатинин сыворотки крови.
Трансплантация почки.
Опыт безопасного применения Эксфоржа у пациентов с недавно перенесенной трансплантацией почки отсутствует.
Нарушение функции печени.
Валсартан выводится, главным образом, в неизмененном состоянии с желчью, тогда как амлодипин интенсивно метаболизируется в печени. Особая осторожность необходима при применении Эксфоржа у пациентов с нарушением функции печени или обструктивными нарушениями желчевыводящих путей.
Нарушение функции почек.
Не требуется коррекции дозы у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью. Рекомендуется мониторинг уровней калия и креатинина при умеренно выраженной почечной недостаточности.
Одновременное применение Эксфоржа с алискиреном противопоказано у пациентов с умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ
Ангионевротический отек.
Сообщалось о случаях ангионевротического отека, в том числе отека гортани и голосовой щели, что приводит к обструкции дыхательных путей и/или отеку лица, губ, глотки и/или языка у пациентов, получавших валсартан; у некоторых из этих пациентов ранее развивался отек Квинке при приеме других лекарственных препаратов, в том числе иАПФ. Следует немедленно прекратить прием Эксфоржа пациентам, у которых развивается ангионевротичекий отек, и препарат не должен назначаться снова.
Первичный гипералъдостеронизм .
Пациентам с первичным гиперальдостеронизмом не следует назначать антагонист ангиотензина II валсартан, так как их ренин-ангиотензин-альдостероновая система подвергнута влиянию основного заболевания.
Сердечная недостаточностъ /постинфарктное состояние.
В длительном, плацебо-контролируемом исследовании (PRAISE-2) применение амлодипина у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (ФК III - IV по NYHA) неишемического характера ассоциировалось с повышением частоты развития отека легких несмотря на отсутствие достоверной разницы в частоте ухудшения сердечной недостаточности по сравнению с плацебо. Блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, должны использоваться с осторожностью у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, т.к. могут повысить риск развития сердечно-сосудистых событий и смертность.
Следствием ингибирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы могут стать нарушения почечной функции у восприимчивых людей. У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, почечная функция которых может зависеть от активности ренин- ангиотензин-альдостероновой системы, лечение иАПФ и БРА было связано с олигурией и/или прогрессивной азотемией и (редко) с острой почечной недостаточностью и/или смертью. Оценка пациентов с сердечной недостаточностью или в постинфарктном состоянии всегда должна включать анализ почечной функции.
Пациенты с острым инфарктом миокарда.
После начала лечения амлодипином или увеличения его дозировки может ухудшиться течение стенокардии или инфаркта миокарда, особенно у пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца.
Пациенты со стенозом аортального и митрального клапана, обструктивной гипертрофической кардиомиопатией .
Как и при лечении другими вазодилататорами, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам со стенозом митрального или аортального клапана, или при обструктивной гипертрофической кардиомиопатии. С осторожностью следует применять препарат при нестабильной стенокардии.
Двойная блокадаренин-ангиотензин-алъдостероновой системы (РААС)
Имеются данные о том, что совместное применение иАПФ, БРА или алискирена повышает риск развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и снижения функции почек (включая острую почечную недостаточность). В связи с этим не рекомендуется осуществлять двойную блокаду РААС путем комбинированного применения иАПФ, БРА или алискирена (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Фармакодинамика»). В случаях, когда двойная блокада является абсолютно необходимой, ее допускается осуществлять только под контролем специалистов на фоне частого контроля функции почек, уровня электролитов и артериального давления. У пациентов с диабетической нефропатией нельзя совместно применять иАПФ и БРА.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
Исследования относительно влияния препарата на способность управлять автотранспортом и работать с потенциально опасными механизмами не проводились. Однако пациенты, у которых возникает головокружение или ощущение слабости после приема препарата, должны воздерживаться от управления автотранспортом и работы с потенциально опасными механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Взаимодействия, имеющие отношение к амлодипину
Грейпфрут или грейпфрутовый сок
Назначение амлодипина с грейпфрутом или грейпфрутовым соком не рекомендуется из-за повышения биодоступности амлодипина у некоторых пациентов, что приведет к повышению гипотензивного эффекта.
Симвастатин
Одновременная продолжительная терапия 10 мг амлодипина с 80 мг симвастатина приводит к 77%-ому увеличению концентрации симвастатина в сравнении с приемом одного симвастатина. Рекомендуется ограничить дозу симвастатина до 20 мг в день у пациентов, находящихся на лечении амлодипином.
Дантролен (инфузия )
В экспериментах на животных жизнеугрожающая фибрилляция желудочков и сердечнососудистый коллапс развивались на фоне гиперкалиемии после назначения верапамила и дантролена внутривенно. Из-за риска гиперкалиемии рекомендовано избегать назначения блокаторов кальциевых каналов у пациентов, у которых возможно развитие злокачественной гипертермии, и при лечении злокачественной гипертермии.
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с ингибиторами CYP 3 A 4
Одновременное назначение 180 г дилтиазема в день с 5 мг амлодипина у больных пожилого возраста с гипертензией приводит к увеличению эффекта амлодипина в 1,6 раз. Однако более мощные ингибиторы CYP3A4 (напр. кетаконазол, итраконазол, ритонавир) могут увеличивать концентрацию амлодипина в плазме в большей степени, чем дилтиазем, что может потребовать мониторирование АД и коррекцию дозы лекарственного средства.
Индукторы CYP 3 A 4 (противосудорожные препараты (напр. карбамазепин , Фенобарбитал , фенитоин , фосфенитоин , примидон ), рифампииин , зверобой продырявленный) .
Необходим клинический мониторинг с возможной коррекцией дозы амлодипина в ходе совместного применения с индуктором и после прекращения его употребления.
В клинических исследованиях амлодипин не влиял на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, варфарина и циклоспорина.
Взаимодействия, имеющие отношение к валсартану
Двойная блокада ренин- ангиотензин - альдостероновой системы (РААС) антагонистами рецепторов ангиотензина , ингибиторами АПФ или алискиреном : одновременное применение БРА, в том числе валсартана, с другими лекарственными средствами, влияющими на РААС, связано с увеличением числа случаев гипотензии, гиперкалиемии и снижения функции почек по сравнению с монотерапией.
У пациентов с сахарным диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ
В отдельных случаях, когда совместное применением иАПФ и БРА абсолютно показано, необходимо тщательное наблюдение специалиста и обязательный мониторинг функции почек, водно-электролитного баланса, артериального давления (см. также разделы «Противопоказания» и «Меры предосторожности»).
Препараты лития
При одновременном применении иАПФ или БРА с препаратами лития наблюдалось обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови и появление токсических эффектов. Если существует необходимость совместного приема данных лекарственных средств, необходим тщательный мониторинг сывороточных концентраций лития. Если мочегонное средство также используется, можно предположить увеличение риска токсичности лития при применении Эксфоржа.
Калийсберегающие диуретики, калиевые добавки, заменители соли, содержащие калий и другие вещества, которые могут повышать уровень калия.
Совместное применение с калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими заменителями поваренной соли, лекарственными средствами, содержащими калий, либо с другими препаратами, которые могут увеличить уровень калия (напр., гепарин), может привести к повышению уровня калия в сыворотке крови. Следует соблюдать осторожность и часто контролировать уровень калия в случае необходимости совместного введения данных препаратов.
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловую кислоту (> 3 г/ сут ) и неселективные НПВП. Одновременное назначение БРА и НПВП может привести к уменьшению антигипертензивного эффекта. Кроме того, одновременный прием БРА и НПВП может привести к повышенному риску ухудшения функции почек и увеличению в сыворотке крови калия. Рекомендуется контроль функции почек в начале лечения, а также адекватная гидратация пациента.
Транспортеры
Одновременный прием ингибиторов транспортеров обратного захвата (рифампин, циклоспорин) или эффлюксных транспортеров (ритонавир) может усиливать действие валсартана.
Двойная блокада РААС при применении БРА, ингибиторов АПФ или алискирена
Данные клинических исследований показали, что по сравнению с режимом применения одного лекарственного средства, воздействующего на систему РААС, двойная блокада РААС при комбинированном применении иАПФ, БРА или алискирена сопровождается более высокой частотой нежелательных явлений, таких как артериальная гипотензия, ухудшение функции почек (включая острую почечную недостаточность) (см. разделы «Противопоказания», «Меры предосторожности» и «Фармакодинамика»).
Другие лекарственные средства
При монотерапии валсартаном не установлены клинически значимые лекарственные взаимодействия со следующими препаратами: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлортиазид, амлодипин, глибенкламид.
Взаимодействия, общие для комбинации
Исследования совместного использования Эксфорж и других лекарственных средств не проводились.
Необходимо учитывать при совместном приеме
Другие антигипертензивные средства
Часто используемые антигипертензивные препараты (например, альфа-блокаторы, диуретики) и другие лекарственные средства, которые могут привести к нежелательному гипотензивному эффекту (например, трициклические антидепрессанты, альфа-блокаторы для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы) могут увеличивать антигипертензивный эффект комбинации.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Эксфорж содержит два антигипертензивных компонента с дополнительными механизмами контроля давления у пациентов с артериальной гипертензией: амлодипин относится к классу антагонистов кальция, а валсартан к классу антагонистов ангиотензина П. Комбинация этих компонентов имеет аддитивный антигипертензивный эффект, снижая артериальное давление в большей степени, чем каждый из них в отдельности.
Амлодипин
Амлодипин ингибирует трансмембранное проникновение ионов кальция в гладкие мышцы сердца и сосудов. Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен прямым релаксирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов, что обусловливает уменьшение периферического сосудистого сопротивления и приводит к снижению артериального давления. Экспериментальные данные подтверждают, что амлодипин связывается по дигидропиридиновым и негидропиридиновым местам связи. Сократительные процессы в сердечной мышце и гладких мышц сосудов зависят от прохождения внеклеточного кальция в клетки через специфические ионные каналы.
После введения терапевтических доз пациентам с эссенциальной гипертензией амлодипин вызывает вазодилатацию, что приводит к снижению артериального давления в положениях лежа и стоя. Такое снижение артериального давления не сопровождается существенным изменением скорости сердечных сокращений или уровней катехоламинов в плазме при продолжительном дозировании.
Эффект коррелирует с концентрациями в плазме у молодых и пожилых пациентов.
Амлодипин не изменяет функцию синусно-предсердного узла или предсердно-желудочковой проводимости у здоровых животных или человека. В клинических исследованиях, в которых амлодипин применяли в комбинации с бета-блокаторами у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией, изменений показателей электрокардиограммы не было отмечено.
Амлодипин изучался у пациентов со стенокардией напряжения, вазоспастической стенокардией и ишемической болезнью сердца, которая была подтверждена ангиографически.
Исследование ALLHAT, в котором изучалась сравнительная эффективность монотерапии амлодипином (2,5-10 мг/сут), лизиноприлом (10-40 мг/сут) или хлорталидоном (12,5- 25 мг/сут) у пациентов с мягкой и умеренной гипертензией при наличии факторов риска ишемической болезни сердца, инфаркта миокарда или инсульта в анамнезе, продемонстрировало отсутствие достоверных отличий во влиянии на смертность от сердечно-сосудистых причин или инфаркт миокарда среди пациентов, принимавших амлодипин или хлорталидон. В группе пациентов, принимавших амлодипин, по сравнению с группой пациентов, принимавших хлорталидон, была достоверно выше частота развития сердечной недостаточности. Тем не менее, достоверных различий по влиянию на смертность от различных причин между пациентами, принимавшими амлодипин и хлорталидон, не выявлено.
Валсартан
Валсартан является активным и специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II, предназначенным для приема внутрь. Он действует выборочно на рецепторы подтипа АТ1, являющиеся ответственными за эффекты ангиотензина II. Повышенные уровни ангиотензина II вследствие блокады АТ1-рецепторов валсартаном могут стимулировать свободные АТ2-рецепторы, что уравновешивает эффект АТ1-рецепторов. Валсартан не имеет какой-либо частичной активности агониста относительно АТ1-рецепторов и имеет намного большее (приблизительно в 20000 раз) сродство с АТ1-рецепторами, чем с АТ2- рецепторами.
Валсартан не угнетает АПФ, известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. Не наблюдается никаких побочных эффектов, обусловленных брадикинином. В клинических исследованиях, где валсартан сравнивался с иАПФ, частота случаев сухого кашля была значительно меньшей (Р
Назначение препарата пациентам с артериальной гипертензией приводит к снижению артериального давления, не влияя при этом на частоту пульса.
У большинства пациентов после назначения внутрь разовой дозы препарата начало антигипертензивной активности отмечается в пределах 2 часов, а максимальное снижение артериального давления достигается в пределах 4-6 часов.
Антигипертензивный эффект сохраняется более 24 часов после приема разовой дозы. При условии регулярного применения препарата максимальный терапевтический эффект обычно достигается на протяжении 2-4 недель и удерживается на достигнутом уровне в ходе продолжительной терапии. Внезапная отмена валсартана не приводит к возобновлению гипертензии или к другим побочным клиническим явлениям.
Установлено, что валсартан значительно снижает частоту госпитализации пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ФК П-IV по NYHA). Более значимый эффект достигался у пациентов, которые не получали иАПФ или бета-блокаторы. Также установлено, что валсартан снижал сердечно-сосудистую смертность у клинически стабильных пациентов с патологией левого желудочка или левожелудочковой дисфункцией после инфаркта миокарда.
Валсартан / амлодипин
Более 1400 пациентов с гипертензией применяли Эксфорж 1 раз в сутки в двух плацебо- контролируемых исследованиях. Антигипертензивный эффект однократной дозы препарата длился приблизительно 24 часа.
Эксфорж (амлодипина бесилат/валсартан) изучался в двух плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов с гипертензией и диастолическим давлением > 95 мм рт.ст. и
Во второй стадии исследования (начальное артериальное давление 157/99 мм рт.ст.) Эксфорж в дозах 10/160 мг и 10/320 мг снижал артериальное давление на 28/18 - 19 мм рт.ст. в сравнении с 13/9 мм рт.ст. для плацебо.
В мультицентровом, рандомизированном, двойном-слепом, активно контролируемом исследовании в параллельных группах установлена нормализация артериального давления (до установления диастолическим давлением
В мультицентровом рандомизированном двойном слепом активно контролируемом исследовании в параллельных группах установлена нормализация артериального давления (до установления диастолическим давлением
Эксфорж изучался в активно контролируемом исследовании у 130 пациентов, больных эссенциальной гипертензией, с диастолическим давлением > 110 мм рт.ст. и
В двух долгосрочных исследованиях было доказано, что эффект Эксфоржа сохранялся более одного года. Внезапная отмена препарата не приводила к быстрому повышению артериального давления.
У пациентов, у которых артериальное давление адекватно контролируется амлодипином, при неприемлемых отеках комбинированная терапия может обеспечить аналогичный контроль артериального давления при уменьшении отеков.
Прочее: двойная блокадаренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)
Применение комбинации иАПФ с БРА оценивалось в рамках двух крупных рандомизированных контролируемых исследований (ONTARGET (ONgoing Telmisartan Alone and in combination with Ramipril Global Endpoint Trial) и VA NEPHRON-D (The Veterans Affairs Nephropathy in Diabetes)).
Исследование ONTARGET выполняли с участием пациентов, у которых в анамнезе отмечались сердечно-сосудистые заболевания или заболевания сосудов головного мозга, либо сахарный диабет 2 типа с признаками поражения органов-мишеней. В исследование VA NEPHRON-D включали пациентов с сахарным диабетом 2 типа и диабетической нефропатией.
Эти исследования не выявили значимого положительного эффекта на почечные и/или сердечно-сосудистые конечные показатели и смертность, и в то же время, по сравнению с монотерапией наблюдался рост риска развития гиперкалиемии, острого повреждения почек и/или артериальной гипотензии. Учитывая сходство их фармакодинамических свойств, эти результаты также являются актуальными для других иАПФ и БРА.
В связи с этим у пациентов с диабетической нефропатией нельзя совместно применять иАПФ и БРА.
Исследование ALTITUDE (Aliskiren Trial in Type 2 Diabetes Using Cardiovascular and Renal Disease Endpoints) было спланировано для оценки пользы от добавления алискирена к стандартной терапии иАПФ или БРА у пациентов, страдающих сахарным диабетом 2 типа с хронической почечной недостаточностью и/или сердечно-сосудистыми заболеваниями. Исследование было прекращено досрочно в связи с повышенным риском нежелательных явлений. Численные показатели частоты сердечно-сосудистой смертности и инсульта были больше в группе алискирена, чем в группе плацебо, также в группе алискирена по сравнению с группой плацебо чаще наблюдались представляющие интерес нежелательные явления и серьезные нежелательные явления (гиперкалиемия, артериальная гипотензия и нарушение функции почек).
Фармакокинетика
Амлодипин
Всасывание. После приема внутрь терапевтических доз амлодипина пик концентрации его в плазме достигается на протяжении 6-12 часов. Абсолютная био доступность составляет от 64% до 80%. Пища существенно не влияет на биодоступность амлодипина.
Распределение. Объем распределения составляет приблизительно 21 л/кг. В исследованиях амлодипина in vitro доказано, что приблизительно 97,5% циркулирующего препарата связывается с белками плазмы. Амлодипин проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком.
Биотрансформация . Амлодипин интенсивно (приблизительно 90%) метаболизируется в печени до неактивных метаболитов.
Выведение. Выведение амлодипина из плазмы двухфазное, с полупериодом выведения приблизительно 30 - 50 часов. Равновесные уровни в плазме достигаются после постоянного введения на протяжении 7-8 дней. 10% начального амлодипина и 60% метаболитов амлодипина выводятся с мочой.
Валсартан
Всасывание. После приема препарата внутрь пик концентрации валсартана в плазме достигается на протяжении 2-4 часов. Средняя величина абсолютной биодоступности препарата составляет 23%. Фармакокинетическая кривая валсартана имеет нисходящий мультиэкспоненциальный характер (время полувыведения T1/2α
Распределение. Равновесный объем распределения валсартана после внутривенного введения составляет приблизительно 17 л, что указывает на то, что валсартан распределяется в тканях не интенсивно. Валсартан прочно связывается с белками плазмы (94 - 97%), главным образом, с сывороточным альбумином.
Биотрансформация . Валсартан в значительной мере не трансформируется, поскольку только 20% дозы переходит в метаболиты. В плазме в низких концентрациях (менее 10% от AUC валсартана) идентифицирован гидроксиметаболит, который фармакологически неактивен.
Выведение. Валсартан выводится, главным образом, в неизмененном состоянии с калом (приблизительно 83% от дозы) и мочой (около 13% от дозы). После внутривенного введения клиренс валсартана в плазме составляет приблизительно 2 л/ч, а его ренальный клиренс - приблизительно 0,62 л/ч (приблизительно 30% от общего клиренса). Период полувыведения валсартана - 6 часов.
Валсартан / Амлодипин
После перорального применения Эксфоржа пик концентраций в плазме валсартана и амлодипина достигается за 3 и 6 - 8 ч, соответственно. Скорость и степень всасывания Эксфоржа эквивалентны биодоступности валсартана и амлодипина.
Особые группы пациентов
Пациенты с почечной недостаточностью
Нарушения функции почек существенным образом не влияют на фармакокинетику амлодипина. Отсутствует реальная корреляция между состоянием функции почек (измеряют по клиренсу креатинина) и экспозицией (определяют по AUC) при применении валсартана у пациентов с нарушениями функции почек разной степени. Поэтому пациенты со слабыми и умеренными нарушениями функции почек принимают обычную начальную дозу.
Эксфорж – это лекарство для снижения давления. Если посмотреть на название его действующих компонентов, то, по крайней мере одно из них, покажется знакомым – это амлодипин.
Это вещество из группы «антагонистов кальция», которое приводит к расслаблению сосудистой стенки. Второй компонент – валсартан – является антагонистом ангиотензина. Он способен снизить давление, не изменяя ритм работы сердца.
В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Эксфорж, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Эксфорж можно прочитать в комментариях.
Состав и форма выпуска
Препараты выпускаются в виде таблеток.
- Таблетки Эксфорж имеют такие активные составляющие, как амлодипин и валсартан, а также следующие дополнительные компоненты: тальк, МКЦ, магния стеарат, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, титана диоксид, кросповидон, железа оксид желтый, макрогол 4000.
Клинико-фармакологическая группа: антигипертензивный препарат
Показания к применению
Препарат эксфорж показан для пациентов с гипертонической болезнью или гипертензией различного генеза, для которых монотерапия стала неэффективной.
Фармакологическое действие
Эксфорж – антигипертензивный препарат, содержащий комбинацию из двух активных веществ.
- Амлодипин – представитель блокаторов медленных кальциевых каналов. За счет влияния на рецепторы ингибирует перемещение кальция внутрь клетки в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры эндотелия. Благодаря этому наблюдается расслабление стенок сосудов, их расширение, уменьшение ОПСС.
- Второй компонент – валсартан, который является антагонистом рецепторного аппарата ангиотензина II, избирательно воздействуя на АТ1-рецепторы. Активные компоненты в данной комбинации и дозировках взаимно дополняют эффекты друг друга. Применение препарата Эксфорж эффективнее, чем применение амлодипина и валсартана в качестве монотерапевтических средств.
Инструкция по применению
Эксфорж следует принимать внутрь, запивая небольшим количеством воды, 1 раз/сут вне зависимости от времени приема пищи.
- Рекомендуемая суточная доза – 1 таб. в дозе 5/80 мг или 5/160 мг или 10/160 мг.
Длительность лечения устанавливается индивидуально.
Противопоказания
Нельзя использовать препарат в таких случаях:
- Его непереносимости;
- Беременности, лактации и детям (младше восемнадцати лет);
- Патологическом сужении почечных сосудов;
- Недавней трансплантации почки.
С осторожностью:
- Тяжелых нарушениях функции печени или почек, а также сердца;
- Уменьшении объема крови;
- Повышенном содержании калия в крови;
- Сниженном содержании натрия в крови.
Побочные эффекты
Наиболее часто встречаются нежелательные реакции со стороны следующих систем органов:
- Опорно-двигательный аппарат: отеки в области суставов, боли в мышцах и спине, судороги.
- Пищеварительная система: сухость во рту, тошнота, увеличение частоты дефекаций.
- Нервная система: снижение концентрации внимания, головокружение, нарушение зрения, нарушение работы вестибулярного аппарата, тревожность.
- Сердечно-сосудистая система: увеличение числа сердечных сокращений, чрезмерное понижение давления, обмороки.
- Дыхательная система: симптомы ринита, воспаление слизистой глотки, очень редко – кашель.
- Мочеполовой аппарат: увеличение частоты и объема мочеиспусканий, эректильная дисфункция.
Аллергические реакции при правильном использовании эксфоржа наблюдаются очень редко, проявляясь в виде высыпаний или зуда.
Беременность и лактация
Эксфорж, как и любой другой препарат, оказывающий непосредственное влияние на РААС, не следует назначать при беременности и женщинам, желающим забеременеть. Если беременность выявлена в период лечения Эксфоржем, препарат следует отменить как можно скорее.
Аналоги Эксфорж
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Вамлосет;
- Ко-Эксфорж.
Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.