Психические расстройства
Престанс - официальная инструкция по применению. «Престанс»: инструкция по применению

Престанс - официальная инструкция по применению. «Престанс»: инструкция по применению

Престанс выпускается в 4-х различных вариантах соотношения действующих веществ: аргинина периндоприла – 5 мг / 10 мг (что равно 3.395 мг / 6.79 мг периндоприла ), безилата амлодипина – 6.935 мг / 13.87 мг (что равно 5 мг / 10 мг ).

Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, коллоидный диоксид кремния .

Форма выпуска

Препарат представляет собой двояковыпуклые белые таблетки с гравировкой на одном крае и логотипом — на другом. 30 таких таблеток в полипропиленовом флаконе, один такой флакон в бумажной пачке с контролем вскрытия.

Фармакологическое действие

Лекарство обладает гипотензивным действием, а также ингибирует и кальциевые каналы .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Периндоприл угнетает фермент, трансформирующий ангиотензин I в ангиотензин II . Кининаза II , или ангиотензинпревращающий фермент , осуществляет как трансформацию ангиотензина I в вазаоконстриктер ангиотензин II , так и инактивацию брадикинина , который оказывает сосудорасширяющий эффект.

Периндоприл оказывает лечебное действие благодаря своему метаболиту — периндоприлату . Другие производные не оказывают никакого действия. Периндоприл – препарат для терапии артериальной гипертонии любой формы и степени тяжести. Он снижает систолическое и диастолическое артериальное давление в вертикальном и горизонтальном положении.

Лекарство понижает периферическое сопротивление сосудов, что ведет к снижению увеличенного артериального давления и усилению периферического кровоснабжения без повышения частоты сердечных сокращений.

Действие препарата становится максимальным через 5–6 часов после приема и сохраняется в течение суток. Снижение давления достигается быстро. Лечебной эффект наступает через 1 месяц с момента начала терапии. После прекращение лечения не развивается синдром отмены.

Периндоприл также способствует увеличению эластичности крупных сосудов, восстановлению структуры стенки более мелких артерий и снижению гипертрофии левого желудочка .

Фармакокинетика

При пероральном приеме периндоприл быстро адсорбируется, максимальная концентрация в крови появляется через 1 час. Период полувыведения из крови составляет также 1 час.

Периндоприл фармакологически не активен. 27% вещества попадает в сосудистое русло в виде периндоприлата (активный метаболит). Кроме периндоприлата известны еще 5 метаболитов, которые фармакологически не активны. Максимальная концентрация периндоприлата в крови появляется через 3 часа после приема. Прием еды тормозит превращение в периндоприлат , влияя на биодоступность. Следовательно, препарат следует использовать 1 раз в сутки, до завтрака.

Связывание периндоприлата с протеинами крови, составляет примерно 20% и имеет дозозависимый характер.

Периндоприлат выделяется из организма через почки. Конечный период полувыведения равен 17 часам, поэтому равновесная концентрация достигается в течение четырех суток.

После приема амлодипин всасывается из пищеварительного тракта медленнее периндаприла . Прием пищи не изменяет биодоступность данного вещества. Максимальная концентрация амлодипина в крови наступает через 7-11 часов. Биодоступность колеблется в пределах 64-80%.

Около 97% циркулирующего в крови амлодипина находится в крови в связанном состоянии.

Конечный период полувыведения амлодипина из крови – 37-50 часов. Это позволяет осуществлять прием препарат один раз в сутки. Метаболизируется в печени, при этом 10% от дозы выделяется в первоначальном виде и 60% выводится с мочой в виде метаболитов. Не выводится посредством диализа .

Показания к применению

Стабильная напряжения у лиц, которым необходима лечение и периндоприлом .

Противопоказания

Противопоказания к приему периндоприла :

аллергия к периндоприлу или другим препаратам из группы ингибиторов АПФ;
возраст менее 18 лет.

к амлодипину ;
шок , в том числе кардиогенный ;
выраженная артериальная гипотензия ;
обструкция выносящего пути левого желудочка;
сердечная недостаточность с нестабильной гемодинамикой после ;
возраст менее 18 лет.

Противопоказания к приему Престанса:

к любому из компонентов препарата;
почечная недостаточность ;
возраст менее 18 лет;
непереносимость лактозы , недостаточность лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция .

Применять с осторожностью при: единственная почка, стеноз почечной артерии , печеночная или почечная недостаточность , терапия , иммунодепрессантами, прокаинамидом, системные болезни соединительной ткани, цереброваскулярные нарушения, реноваскулярная гипертензия , сердечная недостаточность , одновременный прием эстрамустина , калийсберегающих диуретиков, дантролена , препаратов калия, препаратов лития, гиперкалиемия , оперативное вмешательство, пожилой возраст, десенсибилизирующая терапия, аортальный или митральный стеноз .

Побочные действия

Со стороны крови : лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, тромбоцитопения , снижение гематокрита и .
Со стороны метаболизма : гипергликемия, гипогликемия .
Со стороны иммунитета : реакции .
Со стороны ЛОР-органов : нарушения зрения, шум в ушах.
Со стороны нервной системы : головная боль, головокружение, лабильность настроения, сонливость, бессонница, периферическая нейропатия .
Со стороны сердечно-сосудистой системы : сильное снижение давления, васкулит .
Со стороны респираторной системы : кашель, эозинофильная , бронхоспазм .
Со стороны системы пищеварения : абдоминальные боли, тошнота, сухость слизистых рта.
Со стороны гепатобилиарной системы : желтуха, гепатит, повышение концентрации печеночных ферментов.
Со стороны кожи : зуд, экзантема, , геморрагическая сыпь, , изменение цвета кожи, потливость, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, эксфолиативный .
Со стороны опорно-двигательной системы : отеки голеней, спазмы мышц, миалгия, артралгия .
Со стороны мочеполовой системы : никтурия, нарушение функции почек, нарушение мочеиспускания, гинекомастия .
Расстройства общего характера: астения , отеки, утомляемость, боли в груди, изменение массы тела.

Также зарегистрированы эпизодические случаи возникновения экстрапирамидного синдрома .

Престанс, инструкция по применению

Инструкция по применению Престанса рекомендует принимать таблетки внутрь, по одной раз в сутки до завтрака. Доза лекарства подбирается индивидуально исходя из четырех возможных соотношений доз периндоприла и в препарате: Престанс 5 мг + 5 мг, Престанс 5 мг + 10 мг, Престанс 10 мг + 5 мг, Престанс 10 мг + 10 мг.

У пожилых пациентов и пациентов с поражением почек нужно осуществлять постоянный контроль креатинина и калия в крови, так как этой группы лиц выведение периндоприлата замедлено.

У лиц с печеночной недостаточностью нужно с осторожностью проводить подбор дозы. Лучше начинать использование препарата с малых доз.

Передозировка

Данные о передозировке Престансом отсутствуют.

Симптомы передозировки периндоприлом : выраженное снижение артериального давления, электролитные нарушения, шок, почечная недостаточность, , головокружение , беспокойство .

Лечение: промывание желудка и прием , коррекция гиповолемии , внутривенное введение катехоламинов , .

Взаимодействие

При совместном приеме с препаратами калия и лития , калийсберегающими диуретиками у некоторых лиц может развиваться гиперкалиемия и увеличение содержания лития в крови.

Одновременный прием ингибиторов АПФ с нестероидными противовоспалительными средствами приводит к ослаблению антигипертензивного действия , а также может приводить к нарушению функции почек, повышению концентрации калия в крови.

Гипогликемические средства взаимодействуя с ингибиторами АПФ повышают гипогликемическое действие инсулина и метаболитов сульфонилмочевины у лиц с .

У пациентов использующих диуретики в начале терапии ингибиторами АПФ вероятно сильное снижение артериального давления.

Симпатомиметики ослабляют гипотензивное действие ингибиторов АПФ .

Совместное использование ингибиторов АПФ и препаратов для общей анестезии приводит к активации антигипертензивного эффекта.

Трициклические антидепрессанты, нейролептики , Амифостин, гипотензивные средства, вазодилататоры усиливают антигипертензивное действие периндоприла и амлодипина .

Условия продажи

Отпускается строго по рецепту врача.

Условия хранения

Препарат не требует специальных условий хранения. Флакон необходимо хранить закрытым в оригинальной упаковке. Беречь от детей.

Срок годности

Два года.

Особые указания

Выведение периндоприла замедлено у лиц пожилого возраста и у пациентов с почечной и сердечной недостаточностью , поэтому у них необходимо регулярно проверять концентрацию калия иамлодипина и периндоприла .

Артериальная гипертензия;

ИБС: стабильная стенокардия напряжения у пациентов, которым требуется терапия периндоприлом и амлодипином.

Форма выпуска препарата Престанс

Таблетки 5 мг + 5 мг; флакон (флакончик) полипропиленовый 30 пачка картонная 1;

Таблетки 5 мг + 5 мг; флакон (флакончик) полипропиленовый 30 поддон картонный 30 коробка(коробочка) картонная 1;

Фармакодинамика препарата Престанс

Периндоприл

Периндоприл - ингибитор фермента, превращающего ангиотензин I в ангиотензин II (ингибитор АПФ). АПФ, или кининаза II, является экзопептидазой, которая осуществляет как превращение ангиотензина I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II, так и разрушение брадикинина, обладающего сосудорасширяющим действием, до неактивного гептапептида.

Поскольку АПФ инактивирует брадикинин, подавление АПФ сопровождается повышением активности как циркулирующей, так и тканевой калликреин-кининовой системы, при этом также активируется система простагландинов.

Периндоприл оказывает терапевтическое действие благодаря активному метаболиту, периндоприлату. Другие метаболиты не оказывают ингибирующего действия на АПФ in vitro.

Артериальная гипертензия

Периндоприл является препаратом для лечения артериальной гипертензии любой степени тяжести. На фоне его применения отмечается снижение как систолического, так и диастолического АД в положении лежа и стоя. Периндоприл уменьшает ОПСС, что приводит к снижению повышенного АД и улучшению периферического кровотока без изменения ЧСС.

Как правило, прием периндоприла увеличивает почечный кровоток, скорость клубочковой фильтрации при этом не изменяется.

Антигипертензивное действие препарата достигает максимума через 4-6 ч после однократного приема внутрь и сохраняется в течение 24 ч.

Антигипертензивное действие через 24 ч после однократного приема внутрь составляет около 87-100% максимального антигипертензивного эффекта. Снижение АД достигается достаточно быстро.

Терапевтический эффект наступает менее чем через 1 месяц от начала терапии и не сопровождается тахикардией. Прекращение лечения не вызывает синдрома отмены. Периндоприл оказывает сосудорасширяющее действие, способствует восстановлению эластичности крупных артерий и структуры сосудистой стенки мелких артерий, а также уменьшает гипертрофию левого желудочка.

Стабильная ИБС

Эффективность применения периндоприла у пациентов (12 218 пациентов старше 18 лет) со стабильной ИБС без клинических симптомов хронической сердечной недостаточности изучалась в ходе 4-летнего исследования (EUROPA). 90% участников исследования ранее перенесли острый инфаркт миокарда или коронарную реваскуляризацию. Терапия периндоприлом третбутиламином в дозе 8 мг/ (эквивалентно 10 мг периндоприла аргинина) приводила к существенному снижению абсолютного риска осложнений на 1.9%, у пациентов, ранее перенесших инфаркт миокарда или коронарную реваскуляризацию, снижение абсолютного риска составило 2.2% по сравнению с группой плацебо.

Амлодипин

Амлодипин - блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридинового ряда. Амлодипин ингибирует трансмембранный переход ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудистой стенки.

Антигипертензивное действие амлодипина обусловлено прямым воздействием на гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Установлено, что амлодипин вызывает расширение периферических артериол, уменьшая ОПСС (постнагрузку), поскольку ЧСС при этом не изменяется, а потребность миокарда в кислороде снижается. Вызывает расширение коронарных артерий и артериол как в ишемизированной, так и в интактной зонах. У пациентов со стенокардией Принцметала при этом улучшается коронарный кровоток.

У пациентов с артериальной гипертензией прием амлодипина 1 раз/ обеспечивает клинически значимое снижение АД в положении стоя и лежа в течение 24 ч. Антигипертензивное действие развивается медленно, в связи с чем развитие острой артериальной гипотензии нехарактерно.

У пациентов со стенокардией прием амлодипина 1 раз/ повышает толерантность к физической нагрузке, задерживает наступление приступа стенокардии и "ишемической" депрессии сегмента ST, а также снижает частоту приступов стенокардии и потребление нитроглицерина (короткодействующие формы).

Амлодипин не оказывает влияния на показатели липидного профиля и не вызывает изменения гиполипидемических показателей плазмы крови.

Препарат может применяться у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Эффективность и безопасность применения амлодипина в дозе 2.5-10 мг/, ингибитора АПФ лизиноприла в дозе 10-40 мг/ и тиазидного диуретика хлорталидона в дозе 12.5-25 мг/ в качестве препарата первой линии изучалась в 5-летнем исследовании ALLHAT (с участием 33 357 пациентов в возрасте 55 лет и старше) у пациентов с мягкой или умеренной степенью артериальной гипертензии и, по крайней мере, одним из дополнительных факторов риска коронарных осложнений, таких как: инфаркт миокарда или инсульт, перенесенный более чем за 6 месяцев до включения в исследование, или иное подтвержденное сердечно-сосудистое заболевание атеросклеротического генеза; сахарный диабет; уровень холестерина ЛПВП менее 35 мг/дл; гипертрофия левого желудочка по данным ЭКГ или эхокардиографии; курение.

Основной критерий оценки эффективности - комбинированный показатель частоты летальных исходов от ИБС и частоты нефатального инфаркта миокарда. Существенных различий между группами амлодипина и хлорталидона по основному критерию оценки выявлено не было. Частота развития сердечной недостаточности в группе амлодипина была существенно выше, чем в группе хлорталидона - 10.2% и 7.7%, соответственно, общая частота летальных исходов в группе амлодипина и хлорталидона существенно не различалась.

Периндоприл и амлодипин

Эффективность при длительном применении амлодипина в комбинации с периндоприлом и атенолола в комбинации с бендрофлуметиазидом у пациентов в возрасте от 40 до 79 лет с артериальной гипертензией и, по меньшей мере, 3 из дополнительных факторов риска: гипертрофия левого желудочка по данным ЭКГ или эхокардиографии; сахарный диабет 2 типа; атеросклероз периферических артерий; ранее перенесенный инсульт или транзиторная ишемическая атака; мужской пол; возраст 55 лет и старше; микроальбуминурией или протеинурией; курение; общим холестерином/холестерин ЛПВП ≥ 6; ранним развитием ИБС у ближайших родственников изучалась в исследовании ASCOT-BPLA.

Основной критерий оценки эффективности - комбинированный показатель частоты нефатального инфаркта миокарда (в т.ч. безболевого) и летальных исходов ИБС. Частота осложнений, предусмотренных основным критерием оценки, в группе амлодипина/периндоприла была на 10% ниже, чем в группе атенолола/бендрофлуметиазида, однако это различие не было статистически достоверным. В группе амлодипина/периндоприла отмечалось достоверное снижение частоты осложнений, предусмотренных дополнительными критериями эффективности (кроме фатальной и нефатальной сердечной недостаточности).

Фармакокинетика препарата Престанс

Величина абсорбции периндоприла и амлодипина при применении препарата Престанс существенно не отличается от таковой при использовании монопрепаратов.

Периндоприл

Всасывание

При приеме внутрь периндоприл быстро всасывается, Cmax в плазме крови достигается в течение 1 ч. Периндоприл не обладает фармакологической активностью. Приблизительно 27% от общего количества принятого внутрь периндоприла попадает в кровоток в виде активного метаболита периндоприлата. Помимо периндоприлата образуются еще 5 метаболитов, не обладающих фармакологической активностью. Cmax периндоприлата в плазме крови достигается через 3-4 ч после приема внутрь. Прием пищи замедляет превращение периндоприла в периндоприлат, таким образом, влияя на биодоступность. Поэтому препарат следует принимать 1 раз/, утром, перед приемом пищи.

Распределение

Существует линейная зависимость концентрации периндоприла в плазме крови от его дозы. Vd свободного периндоприлата составляет приблизительно 0.2 л/кг. Связывание периндоприлата с белками плазмы крови, главным образом с АПФ, составляет около 20% и носит дозозависимый характер.

Выведение

T1/2 периндоприла из плазмы крови составляет 1 ч.

Периндоприлат выводится из организма почками. Конечный T1/2 свободной фракции составляет около 17 ч, поэтому равновесное состояние достигается в течение 4-х суток.

Выведение периндоприлата замедлено в пожилом возрасте, а также у больных с сердечной и почечной недостаточностью. Поэтому у данных групп пациентов необходимо регулярно контролировать концентрацию креатинина и калия в плазме крови.

Диализный клиренс периндоприлата составляет 70 мл/мин.

Фармакокинетика периндоприла изменена у больных с циррозом печени: его печеночный клиренс уменьшается в 2 раза. Тем не менее, количество образующегося периндоприлата не уменьшается, что не требует коррекции дозы.

Амлодипин

Всасывание

Cmax амлодипина в плазме крови достигается через 6-12 ч после приема препарата внутрь. Абсолютная биодоступность составляет около 64-80%.

Распределение

Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина. Vd - примерно 21 л/кг. В исследованиях in vitro было показано, что около 97.5% циркулирующего амлодипина связано с белками плазмы крови.

Метаболизм и выведение

Амлодипин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Конечный T1/2 амлодипина из плазмы крови составляет 35-50 ч, что позволяет принимать препарат 1 раз/ Около 60% принятой дозы амлодипина выводится почками, 10%- в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Время от приема препарата до достижения Cmax амлодипина не различается у пациентов пожилого и более молодого возраста. У пациентов пожилого возраста отмечается замедление клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC. Пациентам пожилого возраста не требуется коррекции дозы препарата, но увеличивать дозу амлодипина следует с осторожностью.

У пациентов с печеночной недостаточностью T1/2 амлодипина увеличивается.

Использование препарата Престанс во время беременности

Препарат противопоказан к применению при беременности.

За исключением случаев, когда терапия препаратом Престанс необходима по жизненным показаниям, при планировании беременности следует отменить препарат и назначить другие антигипертензивные средства, разрешенные для применения при беременности. При наступлении беременности следует немедленно отменить прием препарата Престанс и, при необходимости, назначить другую терапию.

Известно, что воздействие ингибиторов АПФ на плод во II и III триместрах беременности может приводить к нарушению его развития (снижение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации костей черепа) и развитию осложнений у новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Если пациентка получала ингибиторы АПФ во II или III триместрах беременности, рекомендуется провести ультразвуковое исследование плода для оценки состояния черепа и функции почек.

Новорожденные, матери которых получали ингибиторы АПФ при беременности, нуждаются в тщательном медицинском наблюдении из-за риска развития артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии. Имеющиеся ограниченные данные о приеме амлодипина и других блокаторов медленных кальциевых каналов при беременности свидетельствуют о том, что препарат не оказывает отрицательного воздействия на плод. Однако существует риск удлинения родов.

Не рекомендуется принимать Престанс в период лактации из-за отсутствия соответствующего клинического опыта применения периндоприла и амлодипина как в виде монотерапии, так и в комбинации. При необходимости приема препарата, следует прекратить грудное вскармливание.

Использование препарата Престанс при нарушением функции почек

Выведение периндоприлата у пациентов с почечной недостаточностью замедлено. Поэтому у таких пациентов необходимо регулярно контролировать концентрацию креатинина и калия в плазме крови. Престанс может назначаться пациентам с КК ≥ 60 мл/мин.

Престанс противопоказан пациентам с КК < 60 мл/мин. Таким пациентам рекомендуется индивидуальный подбор доз периндоприла и амлодипина. Изменение концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью выраженности почечной недостаточности.

Противопоказания к применению препарата Престанс

Периндоприл

Ангионевротический отек (отек Квинке) в анамнезе (в т.ч. на фоне приема других ингибиторов АПФ);

Наследственный/идиопатический ангионевротический отек;

Повышенная чувствительность к периндоприлу или другим ингибиторам АПФ.

Амлодипин

Выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);

Обструкция выходного тракта левого желудочка (например, выраженный стеноз аорты);

Нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

Повышенная чувствительность к амлодипину или другим производным дигидропиридина.

Престанс

Почечная недостаточность (КК менее 60 мл/мин);

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

Наследственная непереносимость лактозы, лактазная недостаточность и синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;

Повышенная чувствительность к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.

С осторожностью

Стеноз почечной артерии (в т.ч. двусторонний), единственная функционирующая почка, печеночная недостаточность, почечная недостаточность, системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия), терапия иммунодепрессантами, аллопуринолом, прокаинамидом (риск развития нейтропении, агранулоцитоза), сниженный ОЦК (прием диуретиков, бессолевая диета, рвота, диарея), атеросклероз, цереброваскулярные заболевания, реноваскулярная гипертензия, сахарный диабет, хроническая сердечная недостаточность, применение дантролена, эстрамустина, калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, калийсодержащих заменителей пищевой соли и препаратов лития, гиперкалиемия, хирургическое вмешательство/общая анестезия, пожилой возраст, проведение гемодиализа с использованием высокопроточных мембран (например, AN69®), десенсибилизирующая терапия, аферез ЛПНП, аортальный стеноз/митральный стеноз/гипертрофическая кардиомиопатия, пациенты негроидной расы.

Побочные действия препарата Престанс

Частота побочных реакций, которые были отмечены во время монотерапии периндоприлом и амлодипином, приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения; неуточненной частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным).

Со стороны системы кроветворения: очень редко - лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия у пациентов с врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, снижение концентрации гемоглобина и гематокрита.

Аллергические реакции: нечасто - крапивница.

Метаболические нарушения: нечасто - увеличение массы тела, уменьшение массы тела; очень редко - гипергликемия.

Со стороны ЦНС: часто - сонливость, головокружение, головная боль, парестезии; нечасто - бессонница, лабильность настроения, нарушение сна, тремор, гипестезии; очень редко - периферическая невропатия, спутанность сознания.

Со стороны органа зрения: часто - расстройства зрения.

Со стороны органа слуха: часто - шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - сердцебиение, приливы крови к коже лица, выраженное снижение АД; нечасто - обморок; редко - боль за грудиной; очень редко - стенокардия, инфаркт миокарда, возможно, вследствие избыточного снижения АД у пациентов из группы высокого риска, аритмии (в т.ч. брадикардия, желудочковая тахикардия и мерцательная аритмия), инсульт, возможно, вследствие избыточного снижения АД у пациентов из группы высокого риска, васкулит.

Со стороны дыхательной системы: часто - одышка, кашель; нечасто - ринит, бронхоспазм; очень редко - эозинофильная пневмония.

Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, нарушение вкусового восприятия, диарея, запор; нечасто - запор, сухость слизистой оболочки полости рта; редко - повышение уровня билирубина; очень редко - панкреатит, гиперплазия десен, гастрит, гепатит, холестатическая желтуха, цитолитический или холестатический гепатит, повышение активности печеночных ферментов ACT, АЛТ (наиболее часто - в сочетании с холестазом).

Со стороны кожных покровов: часто - кожный зуд, сыпь; нечасто - ангионевротический отек лица, конечностей, губ, слизистых оболочек, языка, голосовой щели и/или гортани, алопеция, геморрагическая сыпь, фотосенсибилизация, повышенная потливость; очень редко - отек Квинке, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - спазмы мышц; нечасто - артралгия, миалгия, боль в спине.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - нарушение мочеиспускания, никтурия, учащенное мочеиспускание, почечная недостаточность; очень редко - почечная недостаточность тяжелой степени.

Со стороны половой системы: нечасто - импотенция, гинекомастия.

Со стороны организма в целом: часто - периферические отеки, астения, повышенная утомляемость; нечасто - боль в грудной клетке, недомогание.

Лабораторные показатели: неуточненная частота - повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови, гиперкалиемия.

Способ применения и дозы препарата Престанс

Препарат назначают внутрь, по 1 таблетки 1 раз/сут. предпочтительно утром перед приемом пищи. Доза препарата Престанс подбирается после ранее проведенного титрования доз отдельных компонентов препарата: периндоприла и амлодипина у пациентов с артериальной гипертензией и стабильной стенокардией.

При терапевтической необходимости, доза препарата Престанс может быть изменена, на основании индивидуального подбора доз отдельных компонентов: 5 мг периндоприла+5 мг амлодипина или 5 мг периндоприла+10 мг амлодипина или 10 мг периндоприла+5 мг амлодипина или 10 мг периндоприла+10 мг амлодипина.

Престанс в дозах 10 мг периндоприла+10 мг амлодипина является максимальной суточной дозой препарата, которую не рекомендуется превышать.

Выведение периндоприлата у пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью замедлено. Поэтому у таких пациентов необходимо регулярно контролировать концентрацию креатинина и калия в плазме крови. Престанс может назначаться пациентам с КК ≥ 60 мл/мин. Престанс противопоказан пациентам с КК < 60 мл/мин. Таким пациентам рекомендуется индивидуальный подбор доз периндоприла и амлодипина. Изменение концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью выраженности почечной недостаточности.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Престанс пациентам с печеночной недостаточностью из-за отсутствия рекомендаций по дозированию препарата у таких пациентов.

Престанс не следует назначать детям и подросткам до 18 лет из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности применения периндоприла и амлодипина у данных групп пациентов как в виде монотерапии, так и в виде комбинированной терапии.

Передозировка препаратом Престанс

Информация о передозировке препарата Престанс отсутствует.

Амлодипин

Информация о передозировке амлодипина ограничена.

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки), поддержание функции сердечно-сосудистой системы, возвышенное положение конечностей, контроль ОЦК и диуреза, симптоматическая и поддерживающая терапия, в/в введение кальция глюконата и допамина. Диализ неэффективен. При значительном снижении АД следует проводить наблюдение за пациентом в условиях кардиологического ОИТ. При отсутствии противопоказаний для восстановления тонуса сосудов и АД можно использовать вазоконстрикторы.

Периндоприл

Данные о передозировке периндоприла ограничены.

Симптомы: значительное снижение АД, шок, электролитные нарушения, почечная недостаточность, гипервентиляция, тахикардия, сердцебиение, брадикардия, головокружение, беспокойство и кашель.

Лечение: при значительном снижении АД следует перевести пациента в положение лежа на спине с приподнятыми ногами, при необходимости проводить коррекцию гиповолемии (например, в/в инфузия 0.9% раствора натрия хлорида). Также возможно в/в введение ангиотензина II и/или катехоламинов. С помощью гемодиализа можно удалить периндоприл из системного кровотока. При брадикардии, резистентной к терапии, может потребоваться установка искусственного водителя ритма. Необходим динамический контроль физикального состояния, концентрации креатинина и электролитов плазмы крови.

Меры неотложной помощи сводятся к выведению препарата из организма: промыванию желудка и/или назначению активированного угля с последующим восстановлением водно-электролитного баланса.

Взаимодействия препарата Престанс с другими препаратами

Ингибиторы АПФ уменьшают потерю калия почками, вызванную диуретиком. Калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, триамтерен, амилорид), препараты калия и калийсодержащие заменители пищевой соли могут приводить к существенному повышению содержания калия в сыворотке крови. Если необходимо совместное применение ингибитора АПФ и указанных выше средств (в случае подтвержденной гипокалиемии), следует соблюдать осторожность и проводить регулярный контроль содержания калия в плазме крови и параметров ЭКГ.

При одновременном применении препаратов лития и ингибиторов АПФ может возникать обратимое повышение содержания лития в плазме крови и связанные с этим токсические эффекты. Одновременное применение периндоприла и препаратов лития не рекомендуется. При необходимости проведения такой терапии необходим регулярный контроль содержания лития в плазме крови.

Комбинированное применение Престанса с эстрамустином сопровождается повышенным риском развития ангионевротического отека.

Назначение НПВП, включая высокие дозы ацетилсалициловой кислоты (более 3 г/), может привести к снижению диуретического, натрийуретического и гипотензивного эффектов. При значительной потере жидкости, а также у пожилых пациентов, может развиться острая почечная недостаточность (вследствие снижения скорости клубочковой фильтрации). Больным необходимо компенсировать потерю жидкости и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек.

Ингибиторы АПФ могут усиливать гипогликемический эффект инсулина и производных сульфонилмочевины у пациентов с сахарным диабетом. Развитие гипогликемии наблюдается очень редко (вероятно, за счет увеличения толерантности к глюкозе и снижения потребности в инсулине).

У больных, получающих диуретики (тиазидные и петлевые), особенно при избыточном выведении жидкости и/или электролитов, в начале терапии ингибитором АПФ может наблюдаться значительное снижение АД, риск развития которого можно уменьшить путем отмены диуретика, введения повышенного количества жидкости и/или натрия хлорида, а также назначая периндоприл в низкой дозе с дальнейшим постепенным ее увеличением.

Симпатомиметики могут ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ.

При назначении ингибиторов АПФ, в т.ч. периндоприла, пациентам, получающим инъекционные препараты золота (натрия ауротиомалат) были отмечены нитратоподобные реакции (гиперемия кожи лица, тошнота, рвота, артериальная гипотензия).

Одновременное применение с ингибиторами АПФ аллопуринола, цитостатических и иммуносупрессивных средств, кортикостеродов (при системном применении) и прокаинамида может сопровождаться повышенным риском лейкопении.

Совместное применение ингибиторов АПФ и средств для общей анестезии может приводить к усилению гипотензивного эффекта.

У лабораторных животных были отмечены случаи фибрилляции желудочков с летальным исходом на фоне применения верапамила и в/в введения дантролена. Экстраполируя имеющиеся данные, следует избегать комбинированного применения дантролена и амлодипина.

Сочетание лекарственных средств, требующее особого внимания

При одновременном применении с индукторами цитохрома CYP3A4 (рифампицин, препараты зверобоя продырявленного, противосудорожные средства, такие как карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, фосфенитоин, примидон) возможно снижение плазменной концентрации амлодипина из-за усиления его метаболизма в печени. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении амлодипина и индукторов микросомального окисления и при необходимости корректировать дозу амлодипина.

При одновременном применении с ингибиторами цитохрома CYP3A4 (итраконазол, кетоконазол) возможно повышение плазменной концентрации амлодипина и увеличение риска побочных эффектов. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении амлодипина и итраконазола или кетоконазола, при необходимости корректировать дозу амлодипина.

Сочетание лекарственных средств, требующее внимания

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, применяемыми при хронической сердечной недостаточности (бисопролол, карведилол, метопролол), увеличивается риск развития артериальной гипотензии и ухудшение течения хронической сердечной недостаточности у пациентов с неконтролируемой или латентной хронической сердечной недостаточностью (усиление отрицательного инотропного эффекта). Также бета-адреноблокаторы могут уменьшить чрезмерную рефлекторную сердечную симпатическую активацию на фоне сопутствующей хронической сердечной недостаточности.

Другие комбинации лекарственных средств

Отмечена безопасность применения амлодипина при совместном использовании в комбинации с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами в пролонгированных лекарственных формах, нитроглицерином (для подъязычного применения), дигоксином, варфарином, аторвастатином, силденафилом, антацидами (алгелдрат, магния гидроксид), симетиконом, циметидином, НПВП, антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь.

Кроме того, в специальных исследованиях было показано отсутствие взаимодействия следующих лекарственных средств с амлодипином:

При совместном применении амлодипина и циметидина фармакокинетические параметры амлодипина не менялись;

При совместном применении амлодипина и силденафила не отмечено усиления гипотензивного эффекта каждого из препаратов;

Грейпфрутовый сок: в исследовании с участием 20 здоровых добровольцев показано, что прием 240 мл грейпфрутового сока вместе с однократной дозой амлодипина (10 мг внутрь) не оказывал значимого влияния на фармакокинетику амлодипина.

Амлодипин не влияет на фармакокинетику следующих лекарственных средств:

Аторвастатин: прием повторных доз амлодипина 10 мг в комбинации с аторвастатином в дозе 80 мг не приводит к существенному изменению равновесных фармакокинетических параметров аторвастатина;

Дигоксин: совместное назначение амлодипина и дигоксина не сопровождается изменением содержания дигоксина в сыворотке крови и почечного клиренса дигоксина у здоровых добровольцев;

Варфарин: у здоровых добровольцев мужского пола, получавших варфарин, добавление амлодипина не оказало существенного влияния на изменение величины протромбинового времени, обусловленного варфарином;

Циклоспорин: амлодипин не оказывает существенного влияния на фармакокинетические параметры циклоспорина.

Сочетание лекарственных средств, требующее особого внимания

При одновременном применении с баклофеном возможно усиление гипотензивного эффекта. Следует контролировать АД и функцию почек, при необходимости - корректировать дозу амлодипина.

Сочетание препаратов, требующее внимания

Гипотензивные средства (например, бета-адреноблокаторы) и вазодилататоры могут усиливать гипотензивный эффект периндоприла и амлодипина. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с нитроглицерином, другими нитратами или другими вазодилататорами, поскольку при этом возможно дополнительное снижение АД.

Кортикостероиды (минерало- и глюкокортикоиды), тетракозактид снижают гипотензивное действие (задержка жидкости и ионов натрия в результате действия кортикостероидов).

Альфа-адреноблокаторы (празозин, альфузозин, доксазозин, тамсулозин, теразозин) усиливают гипотензивное действие и повышают риск ортостатической гипотензии.

Амифостин может усиливать гипотензивное действие амлодипина.

Трициклические антидепрессанты/нейролептики/средства для общей анестезии усиливают гипотензивное действие и повышают риск ортостатической гипотензии.

Особые указания при приеме препарата Престанс

Особые указания, относящиеся к периндоприлу и амлодипину, применимы к препарату Престанс.

Периндоприл

Повышенная чувствительность/ангионевротический отек

При приеме ингибиторов АПФ, в т.ч. и периндоприла, в редких случаях может наблюдаться развитие ангионевротического отека лица, конечностей, губ, слизистых оболочек, языка, голосовых связок и/или гортани. При появлении симптомов прием препарата должен быть немедленно прекращен, а больной должен наблюдаться до тех пор, пока признаки отека не исчезнут полностью. Если отек затрагивает только лицо и губы, то его проявления обычно проходят самостоятельно, хотя для лечения симптомов могут применяться антигистаминные средства. Ангионевротический отек, сопровождающийся отеком гортани, может привести к летальному исходу. Отек языка, голосовых связок или гортани может привести к обструкции дыхательных путей. При появлении таких симптомов следует немедленно ввести эпинефрин (адреналин) подкожно и/или обеспечить проходимость дыхательных путей. Пациент должен находиться под медицинским наблюдением до полного и стойкого исчезновения симптомов. У больных с отеком Квинке в анамнезе, не связанным с приемом ингибиторов АПФ, может быть повышен риск его развития при приеме препаратов этой группы.

В редких случаях на фоне терапии ингибиторами АПФ развивается ангионевротический отек кишечника. При этом у пациентов отмечается боль в животе как изолированный симптом или в сочетании с тошнотой и рвотой, в некоторых случаях, без предшествующего ангионевротического отека лица и при нормальном уровне С1-эстеразы. Диагноз устанавливается с помощью компьютерной томографии брюшной области, ультразвукового исследования или в момент хирургического вмешательства. Симптомы исчезают после прекращения приема ингибиторов АПФ. Поэтому у пациентов с болью в области живота, получающих ингибиторы АПФ, при проведении дифференциальной диагностики необходимо учитывать возможность развития ангионевротического отека кишечника.

Анафилактоидные реакции при проведении афереза ЛПНП

В редких случаях у пациентов, получающих ингибиторы АПФ, при проведении афереза ЛПНП с использованием декстрана могут развиваться угрожающие жизни анафилактоидные реакции. Для предотвращения анафилактоидной реакции следует временно прекратить терапию ингибитором АПФ перед каждой процедурой афереза.

Анафилактоидные реакции при проведении десенсибилизации

Имеются отдельные сообщения о развитии анафилактоидных реакций у больных, получающих ингибиторы АПФ во время десенсибилизирущей терапии (например, ядом перепончатокрылых насекомых). У этих же пациентов анафилактоидной реакции удавалось избежать путем временной отмены ингибиторов АПФ, а при случайном приеме препарата анафилактоидная реакция возникала снова.

Нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия

На фоне приема ингибиторов АПФ могут возникать нейтропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия. У пациен

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Престанс . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Престанс в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Престанс при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения артериальной гипертензии и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Престанс - комбинированный антигипертензивный и антиангинальный препарат.

Периндоприл

Периндоприл - ингибитор фермента, превращающего ангиотензин 1 в ангиотензин 2 (ингибитор АПФ). АПФ, или кининаза 2, является экзопептидазой, которая осуществляет как превращение ангиотензина 1 в сосудосуживающее вещество ангиотензин 2, так и разрушение брадикинина, обладающего сосудорасширяющим действием, до неактивного гептапептида.

Периндоприл оказывает терапевтическое действие благодаря активному метаболиту, периндоприлату. Другие метаболиты не оказывают ингибирующего действия на АПФ.

Артериальная гипертензия

Стабильная ИБС

Эффективность применения периндоприла у пациентов (12 218 пациентов старше 18 лет) со стабильной ИБС без клинических симптомов хронической сердечной недостаточности изучалась в ходе 4-летнего исследования (EUROPA). 90% участников исследования ранее перенесли острый инфаркт миокарда или коронарную реваскуляризацию. Терапия периндоприлом третбутиламином в дозе 8 мг в сутки (эквивалентно 10 мг периндоприла аргинина) приводила к существенному снижению абсолютного риска осложнений на 1.9%, у пациентов, ранее перенесших инфаркт миокарда или коронарную реваскуляризацию, снижение абсолютного риска составило 2.2% по сравнению с группой плацебо.

Амлодипин

У пациентов с артериальной гипертензией прием амлодипина 1 раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение АД в положении стоя и лежа в течение 24 ч. Антигипертензивное действие развивается медленно, в связи с чем развитие острой артериальной гипотензии нехарактерно.

У пациентов со стенокардией прием амлодипина 1 раз в сутки повышает толерантность к физической нагрузке, задерживает наступление приступа стенокардии и "ишемической" депрессии сегмента ST, а также снижает частоту приступов стенокардии и потребление нитроглицерина (короткодействующие формы).

Препарат может применяться у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Эффективность и безопасность применения амлодипина в дозе 2.5-10 мг в сутки, ингибитора АПФ лизиноприла в дозе 10-40 мг в сутки и тиазидного диуретика хлорталидона в дозе 12.5-25 мг в сутки в качестве препарата первой линии изучалась в 5-летнем исследовании ALLHAT (с участием 33 357 пациентов в возрасте 55 лет и старше) у пациентов с мягкой или умеренной степенью артериальной гипертензии и, по крайней мере, одним из дополнительных факторов риска коронарных осложнений, таких как: инфаркт миокарда или инсульт, перенесенный более чем за 6 месяцев до включения в исследование, или иное подтвержденное сердечно-сосудистое заболевание атеросклеротического генеза; сахарный диабет; уровень холестерина ЛПВП менее 35 мг/дл; гипертрофия левого желудочка по данным ЭКГ или эхокардиографии; курение.

Периндоприл и амлодипин

Эффективность при длительном применении амлодипина в комбинации с периндоприлом и атенолола в комбинации с бендрофлуметиазидом у пациентов в возрасте от 40 до 79 лет с артериальной гипертензией и, по меньшей мере, 3 из дополнительных факторов риска, таких как гипертрофия левого желудочка по данным ЭКГ или эхокардиографии; сахарный диабет 2 типа; атеросклероз периферических артерий; ранее перенесенный инсульт или транзиторная ишемическая атака; мужской пол; возраст 55 лет и старше; микроальбуминурия или протеинурия; курение; общий холестерин/холестерин ЛПВП ≥ 6; раннее развитие ИБС у ближайших родственников, изучалась в исследовании ASCOT-BPLA.

Состав

Периндоприла аргинин + Амлодипина безилат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Периндоприл

При приеме внутрь периндоприл быстро всасывается. Периндоприл не обладает фармакологической активностью. Приблизительно 27% от общего количества принятого внутрь периндоприла попадает в кровоток в виде активного метаболита периндоприлата. Помимо периндоприлата образуются еще 5 метаболитов, не обладающих фармакологической активностью. Прием пищи замедляет превращение периндоприла в периндоприлат, таким образом, влияя на биодоступность. Поэтому препарат следует принимать 1 раз в сутки, утром, перед приемом пищи. Периндоприлат выводится из организма почками.

Амлодипин

Абсолютная биодоступность составляет около 64-80%. Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина. Амлодипин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 60% принятой дозы амлодипина выводится почками, 10% - в неизмененном виде.

Показания

артериальная гипертензия;
ИБС: стабильная стенокардия напряжения у пациентов, которым требуется терапия периндоприлом и амлодипином.

Формы выпуска

Таблетки 5 мг + 5 мг, 5 мг + 10 мг, 10 мг + 10 мг, 10 мг + 5 мг.

Инструкция по применению и режим дозирования

Препарат назначают внутрь, по 1 таблетке 1 раз в сутки предпочтительно утром перед приемом пищи. Доза препарата Престанс подбирается после ранее проведенного титрования доз отдельных компонентов препарата: периндоприла и амлодипина у пациентов с артериальной гипертензией и стабильной стенокардией.

При терапевтической необходимости, доза препарата Престанс может быть изменена, на основании индивидуального подбора доз отдельных компонентов: 5 мг периндоприла + 5 мг амлодипина или 5 мг периндоприла + 10 мг амлодипина или 10 мг периндоприла + 5 мг амлодипина или 10 мг периндоприла + 10 мг амлодипина.

Престанс в дозах 10 мг периндоприла + 10 мг амлодипина является максимальной суточной дозой препарата, которую не рекомендуется превышать.

Побочное действие

лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения;
крапивница;
увеличение массы тела;
уменьшение массы тела;
сонливость;
головокружение;
головная боль;
бессонница;
лабильность настроения;
нарушение сна;
тремор;
периферическая нейропатия;
спутанность сознания;
нарушения зрения;
шум в ушах;
сердцебиение;
приливы крови к коже лица;
выраженное снижение АД;
обморок;
боль за грудиной;
стенокардия;
инфаркт миокарда, возможно, вследствие избыточного снижения АД у пациентов из группы высокого риска;
аритмии (в т.ч. брадикардия, желудочковая тахикардия и мерцательная аритмия);
инсульт, возможно, вследствие избыточного снижения АД у пациентов из группы высокого риска;
васкулит;
одышка;
кашель;
ринит;
бронхоспазм;
эозинофильная пневмония;
боль в животе;
тошнота, рвота;
диспепсия;
диарея;
запор;
сухость слизистой оболочки полости рта;
гастрит;
гепатит;
холестатическая желтуха;
кожный зуд;
сыпь;
ангионевротический отек лица, конечностей, губ, слизистых оболочек, языка, голосовых складок и/или гортани;
алопеция;
геморрагическая сыпь;
фотосенсибилизация;
повышенная потливость;
отек Квинке;
синдром Стивенса-Джонсона;
спазмы мышц;
артралгия;
миалгия;
боль в спине;
нарушение мочеиспускания;
никтурия;
учащенное мочеиспускание;
почечная недостаточность;
импотенция;
гинекомастия;
периферические отеки;
астения;
повышенная утомляемость;
боль в грудной клетке;
недомогание.

Противопоказания

Периндоприл

ангионевротический отек (отек Квинке) в анамнезе (в т.ч. на фоне приема других ингибиторов АПФ);
наследственный/идиопатический ангионевротический отек;
повышенная чувствительность к периндоприлу или другим ингибиторам АПФ.

Амлодипин

выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
обструкция выходного тракта левого желудочка (например, выраженный стеноз аорты);
нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
повышенная чувствительность к амлодипину или другим производным дигидропиридина.

Престанс

почечная недостаточность (КК менее 60 мл/мин);
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
наследственная непереносимость лактозы, лактазная недостаточность и синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;
повышенная чувствительность к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности.

За исключением случаев, когда терапия препаратом Престанс необходима по жизненным показаниям, при планировании беременности следует отменить препарат и назначить другие гипотензивные средства, разрешенные для применения при беременности. При наступлении беременности следует немедленно отменить прием препарата Престанс и, при необходимости, назначить другую гипотензивную терапию.

Известно, что воздействие ингибиторов АПФ на плод во 2 и 3 триместрах беременности может приводить к нарушению его развития (снижение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации костей черепа) и развитию осложнений у новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Если пациентка получала ингибиторы АПФ во 2 или 3 триместрах беременности, рекомендуется провести ультразвуковое исследование плода для оценки состояния черепа и функции почек.

Новорожденные, матери которых получали ингибиторы АПФ при беременности, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением из-за риска развития артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии.

Имеющиеся ограниченные данные о приеме амлодипина и других блокаторов медленных кальциевых каналов при беременности свидетельствуют о том, что препарат не оказывает отрицательного воздействия на плод. Однако существует риск удлинения родов.

Не рекомендуется принимать Престанс в период лактации из-за отсутствия соответствующего клинического опыта применения периндоприла и амлодипина как в виде монотерапии, так и в составе комбинированной терапии. При необходимости приема препарата, следует прекратить грудное вскармливание.

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Особые указания

Особые указания, относящиеся к периндоприлу и амлодипину, применимы к препарату Престанс.

Периндоприл

Повышенная чувствительность/ангионевротический отек

Ангионевротический отек, сопровождающийся отеком гортани, может привести к летальному исходу. Отек языка, голосовых связок или гортани может привести к обструкции дыхательных путей. При появлении таких симптомов следует немедленно ввести эпинефрин (адреналин) подкожно и/или обеспечить проходимость дыхательных путей. Пациент должен находиться под медицинским наблюдением до полного и стойкого исчезновения симптомов.

У больных с отеком Квинке в анамнезе, не связанным с приемом ингибиторов АПФ, может быть повышен риск его развития при приеме препаратов этой группы.

Анафилактоидные реакции при проведении афереза ЛПНП

В редких случаях у пациентов, получающих ингибиторы АПФ, при проведении афереза ЛПНП с использованием декстрана сульфата могут развиваться угрожающие жизни анафилактоидные реакции. Для предотвращения анафилактоидной реакции следует временно прекратить терапию ингибитором АПФ перед каждой процедурой афереза.

Анафилактоидные реакции при проведении десенсибилизации

Имеются отдельные сообщения о развитии анафилактоидных реакций у больных, получающих ингибиторы АПФ во время десенсибилизирующей терапии (например, ядом перепончатокрылых насекомых). У этих же пациентов анафилактоидной реакции удавалось избежать путем временной отмены ингибиторов АПФ, а при случайном приеме препарата анафилактоидная реакция возникала снова.

Нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия

На фоне приема ингибиторов АПФ могут возникать нейтропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия. У пациентов с нормальной функцией почек и при отсутствии других отягощающих факторов нейтропения развивается редко. С особой осторожностью следуют применять периндоприл у пациентов с диффузными заболеваниями соединительной ткани, на фоне приема иммунодепрессантов, аллопуринола или прокаинамида, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек.

У некоторых пациентов возникали тяжелые инфекционные поражения, в ряде случаев, устойчивые к интенсивной антибиотикотерапии. При назначении периндоприла таким пациентам рекомендуется периодически контролировать количество лейкоцитов в крови. Пациенты должны сообщать врачу о любых признаках инфекционных заболеваний (например, боль в горле, лихорадка).

Артериальная гипотензия

Ингибиторы АПФ могут вызывать резкое снижение АД. Симптоматическая артериальная гипотензия редко развивается у больных без сопутствующих заболеваний. Риск чрезмерного снижения АД повышен у больных со сниженным ОЦК, что может отмечаться на фоне терапии диуретиками, при соблюдении строгой бессолевой диеты, гемодиализе, диарее и рвоте, а также у пациентов с тяжелой степенью артериальной гипертензии с высокой активностью ренина. У пациентов с повышенным риском развития симптоматической артериальной гипотензии необходимо тщательно контролировать АД, функцию почек и содержание калия в сыворотке крови во время терапии препаратом Престанс.

Подобный подход применяется и у больных со стенокардией и цереброваскулярными заболеваниями, у которых выраженная артериальная гипотензия может привести к инфаркту миокарда или нарушению мозгового кровообращения.

В случае развития артериальной гипотензии больной должен быть переведен в положение лежа на спине с приподнятыми ногами. При необходимости следует восполнить ОЦК при помощи в/в введения 0.9% раствора натрия хлорида. Преходящая артериальная гипотензия не является препятствием для дальнейшего приема препарата. После восстановления ОЦК и АД лечение может быть продолжено.

Митральный стеноз, аортальный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия

Престанс, как и другие ингибиторы АПФ, должен с осторожностью назначаться пациентам с обструкцией выходного тракта левого желудочка (аортальный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия), а также больным с митральным стенозом.

Нарушение функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью (КК менее 60 мл/мин) рекомендуется индивидуальный подбор доз периндоприла и амлодипина. Таким пациентам необходим регулярный контроль содержания калия и креатинина в сыворотке крови.

У пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки на фоне терапии ингибиторами АПФ возможно повышение содержания мочевины и креатинина в сыворотке крови, обычно проходящее при отмене терапии. Чаще этот эффект отмечается у пациентов с почечной недостаточностью. Дополнительное наличие реноваскулярной гипертензии обуславливает повышенный риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности у таких пациентов.

У некоторых пациентов с артериальной гипертензией без признаков поражения сосудов почек возможно повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови, особенно при совместном назначении периндоприла с диуретиком, обычно незначительное и преходящее. Чаще этот эффект отмечается у пациентов с предшествующим нарушением функции почек.

Печеночная недостаточность

В редких случаях на фоне приема ингибиторов АПФ возникает холестатическая желтуха. При прогрессировании этого синдрома развивается фульминантный некроз печени, иногда с летальным исходом. Механизм развития этого синдрома неясен. При появлении желтухи или значительного повышения активности печеночных ферментов на фоне приема ингибиторов АПФ следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Кашель

На фоне терапии ингибитором АПФ может возникать сухой кашель. Кашель длительно сохраняется на фоне приема препаратов этой группы и исчезает после их отмены. При появлении у пациента сухого кашля следует помнить о возможном ятрогенном характере этого симптома.

Хирургическое вмешательство/общая анестезия

Применение ингибиторов АПФ у больных, подвергающихся обширному хирургическому вмешательству и/или общей анестезии, может привести к выраженному снижению АД, если используются средства для общей анестезии с гипотензивным действием. Это связано с блокированием образования ангиотензина 2 на фоне компенсаторного повышения активности ренина. Если развитие артериальной гипотензии связано с описанным механизмом, следует увеличить объем циркулирующей плазмы. Рекомендуется предупредить хирурга/анестезиолога о том, что пациент принимает ингибиторы АПФ, и прекратить прием препарата за 24 ч до хирургического вмешательства.

Гиперкалиемия

Гиперкалиемия может развиваться во время лечения ингибиторами АПФ, в т.ч. и периндоприлом. Факторами риска гиперкалиемии являются почечная недостаточность, пожилой возраст (старше 70 лет), сахарный диабет, некоторые сопутствующие состояния (дегидратация, острая декомпенсация хронической сердечной недостаточности, метаболический ацидоз), одновременный прием калийсберегающих диуретиков (таких как спиронолактон и его производное эплеренон, триамтерен, амилорид), а также препаратов калия или калийсодержащих заменителей пищевой соли, а также применение других препаратов, способствующих повышению содержание калия в плазме крови (например, гепарин). Применение препаратов калия, калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих заменителей пищевой соли может привести к значительному повышению содержания калия в крови, особенно у пациентов со сниженной функцией почек.

Гиперкалиемия может привести к серьезным, иногда фатальным нарушениям сердечного ритма. Если необходим одновременный прием периндоприла и указанных выше препаратов, лечение должно проводиться с осторожностью на фоне регулярного контроля содержания калия в сыворотке крови.

Пациенты с сахарным диабетом

При назначении препарата пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства для перорального применения или инсулин, в течение первого месяца терапии необходимо тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови.

Амлодипин

Хроническая сердечная недостаточность

При назначении амлодипина пациентам с хронической сердечной недостаточностью следует соблюдать осторожность.

Престанс

Из-за наличия лактозы в составе препарата не следует назначать препарат пациентам с наследственной непереносимостью лактозы, лактазной недостаточностью и синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с возможным развитием слабости и головокружения, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями определенными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрой двигательной реакции.

Лекарственное взаимодействие

Несмотря на то, что содержание калия в сыворотке крови остается в пределах нормы, у некоторых пациентов при применении периндоприла может наблюдаться гиперкалиемия. Калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, триамтерен, амилорид), препараты калия и калийсодержащие заменители пищевой соли могут приводить к существенному повышению содержания калия в сыворотке крови. В связи с чем, одновременное применение ингибитора АПФ и указанных выше средств не рекомендуется. Если необходимо одновременное применение (в случае подтвержденной гипокалиемии), следует соблюдать осторожность и проводить регулярный контроль содержания калия в плазме крови и параметров ЭКГ.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая высокие дозы ацетилсалициловой кислоты (более 3 г в сутки): одновременное применение ингибиторов АПФ с НПВП (ацетилсалициловая кислота в дозе, оказывающей противовоспалительное действие, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВП), может привести к снижению антигипертензивного действия ингибиторов АПФ.

Одновременное применение ингибиторов АПФ и НПВП может приводить к ухудшению функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности и увеличению содержания калия в сыворотке крови, особенно у пациентов со сниженной функцией почек. Следует соблюдать осторожность при назначении данной комбинации, особенно у пожилых пациентов. Пациентам необходимо компенсировать потерю жидкости и тщательно контролировать функцию почек как в начале лечения, так и в процессе лечения.

Ингибиторы АПФ могут усиливать гипогликемический эффект инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь (в т.ч. производных сульфонилмочевины) у пациентов с сахарным диабетом. Развитие гипогликемии наблюдается очень редко (вероятно, за счет увеличения толерантности к глюкозе и снижения потребности в инсулине).

У больных, получающих диуретики (тиазидные и "петлевые"), особенно при избыточном выведении жидкости и/или электролитов, в начале терапии ингибитором АПФ может наблюдаться значительное снижение АД, риск развития которого можно уменьшить путем отмены диуретика, введения повышенного количества жидкости и/или соли, а также назначая периндоприл в низкой дозе с дальнейшим постепенным ее увеличением.

Симпатомиметики могут ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ.

При назначении ингибиторов АПФ, в т.ч. периндоприла, пациентам, получающим в/в препараты золота (натрия ауротиомалат) был описан симптомокомплекс, включающий гиперемию кожи лица, тошноту, рвоту, артериальную гипотензию.

Одновременное применение с ингибиторами АПФ аллопуринола, цитостатических и иммуносупрессивных средств, кортикостероидов (при системном применении) и прокаинамида может сопровождаться повышенным риском лейкопении.

Совместное применение ингибиторов АПФ и средств для общей анестезии может приводить к усилению антигипертензивного эффекта.

У лабораторных животных были отмечены случаи фибрилляции желудочков с летальным исходом на фоне применения верапамила и внутривенного введения дантролена. Экстраполируя имеющиеся данные, следует избегать комбинированного применения дантролена и амлодипина.

Сочетание лекарственных средств, требующее особого внимания

Сочетание лекарственных средств, требующее внимания

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, применяемыми при хронической сердечной недостаточности (бисопролол, карведилол, метопролол), увеличивается риск развития артериальной гипотензии и ухудшается течение хронической сердечной недостаточности у пациентов с неконтролируемой или латентной хронической сердечной недостаточностью (усиление отрицательного инотропного эффекта). Также бета-адреноблокаторы могут уменьшить чрезмерную рефлекторную сердечную симпатическую активацию на фоне сопутствующей хронической сердечной недостаточности.

Другие комбинации лекарственных средств

Отмечена безопасность применения амлодипина при совместном применении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, нитроглицерином (для подъязычного применения), дигоксином, варфарином, аторвастатином, силденафилом, антацидами (алгелдрат, магния гидроксид), симетиконом, циметидином, НПВП, антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь.

при одновременном применении амлодипина и циметидина фармакокинетические параметры амлодипина не менялись;
при одновременном применении амлодипина и силденафила не отмечено усиления гипотензивного эффекта каждого из препаратов;
грейпфрутовый сок: в исследовании с участием 20 здоровых добровольцев показано, что прием 240 мл грейпфрутового сока вместе с однократной дозой амлодипина (10 мг внутрь) не оказывал значимого влияния на фармакокинетику амлодипина.

Амлодипин не влияет на фармакокинетику следующих лекарственных средств:

аторвастатин: прием повторных доз амлодипина 10 мг в комбинации с аторвастатином в дозе 80 мг не приводит к существенному изменению равновесных фармакокинетических параметров аторвастатина;
дигоксин: совместное назначение амлодипина и дигоксина не сопровождается изменением содержания дигоксина в сыворотке крови и почечного клиренса дигоксина у здоровых добровольцев;
варфарин: у здоровых добровольцев мужского пола, получавших варфарин, добавление амлодипина не оказало существенного влияния на изменение величины протромбинового времени, обусловленного варфарином;
циклоспорин: амлодипин не оказывает существенного влияния на фармакокинетические параметры циклоспорина.

Сочетание лекарственных средств, требующее особого внимания

При одновременном применении с баклофеном возможно усиление антигипертензивного действия. Следует контролировать АД и функцию почек, при необходимости - корректировать дозу амлодипина.

Сочетание препаратов, требующее внимания

Гипотензивные средства (например, бета-адреноблокаторы) и вазодилататоры могут усиливать антигипертензивный эффект периндоприла и амлодипина. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с нитроглицерином, другими нитратами или другими вазодилататорами, поскольку при этом возможно дополнительное снижение АД.

Кортикостероиды (минерало- и глюкокортикоиды), тетракозактид снижают антигипертензивное действие (задержка жидкости и ионов натрия в результате действия кортикостероидов).

Альфа-адреноблокаторы (празозин, альфузозин, доксазозин, тамсулозин, теразозин) усиливают антигипертензивное действие и повышают риск ортостатической гипотензии.

Амифостин может усиливать антигипертензивное действие амлодипина.

Трициклические антидепрессанты/нейролептики/средства для общей анестезии усиливают антигипертензивное действие и повышают риск ортостатической гипотензии.

Аналоги лекарственного препарата Престанс

Структурные аналоги по действующему веществу:

Дальнева.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Сегодня каждый второй человек страдает от каких-либо заболеваний сердца. В таких случаях доктор может назначить лекарственный препарат Престанс.

Что это за лекарственный препарат, и как его нужно принимать?

Инструкция по применению

Препарат Престанс имеет инструкцию к применению, с которой необходимо внимательно ознакомиться. При ее несоблюдении неприятных последствий просто не избежать.

Престанс назначают при таких заболеваниях, как:

Стабильная стенокардия напряжения у пациентов, которым необходима терапия амлодипином, а также периндоприлом.

Способ приема и дозировка

Таблетки принимают внутрь, запивая водой. Как правило, прием осуществляется с утра до завтрака. Взрослым назначают препарат Престанс, опираясь на дозировку и клиническую картину заболевания.

Сначала назначают два отдельных лекарственных препарата, содержащих периндоприл, а также амлодипин по отдельности. После этого уже назначают Престанс, содержащий необходимое количество каждого из компонентов.

Пожилым людям, которые имеют измененное функционирование почек , как правило, назначают самую маленькую дозу препарата. Такой шаг объясняется тем, что он очень плохо выводится из организма. При этом во время приема врачи должны следить за уровнем калия, а также за показателями клиренса креатинина.

Если данные показатели меньше 60 мл/мин, то назначение лекарства Престанс строго запрещено. При этом допускается отдельное применение препаратов с амплодипином, т.к. они очень хорошо усваиваются у пожилых людей, а также при сбоях в функционировании почек.

Пациентам же, у которых имеется сбой в функционировании печени , подбор дозировки Престанс проводят с особой осторожностью. Если у человека диагностирована слабая печеночная недостаточность, то подбор дозировки осуществляется в индивидуальном порядке.

Маленьким деткам, не достигшим 18 лет , данный препарат также не назначается.

Форма выпуска и состав

Данный препарат выпускается в форме таблеток:

5+5 мг, которые имеют белый цвет, продолговатые;
5+10 мг, которые имеют белый цвет, квадратные;
10+10 мг, которые имеют белый цвет, круглые;
10+5 мг, которые имеют белый цвет, треугольные.

в 1 таблетке содержатся основные вещества периндоприл, аморлипин, а также целлюлоза, магния стеарат, лактозы моногидрат.

В одной пачке содержится 30 таблеток.

Сочетание с другими лекарствами

Всегда говорите своему врачу о тех лекарствах, которые вы принимаете на данный промежуток времени, даже если рецепт для их отпуска не требуется.

Престанс ни в коем случае нельзя сочетать с приемом таких препаратов, как литий, калиевые добавки, калийсберегающие диуретики, эстрамустин, а также заменители солей.

Помимо этого, на лечение Престансом могут повлиять:

Побочные явления

Побочные эффекты наблюдаются не так часто, но они бывают:

Лейкопения, агранулоцитоз, снижение гемоглобина, анемия, панцитопения, тромбоцитопения.
Крапивница.
Анорексия, увеличение веса, гипергликемия.
Регулярные боли в голове, бессонница, парестезии, чувство усталости, тремор, резкие перепады настроения, гипестезии, головокружение , спутанность сознания, невропатия.
Расстройство зрения, шум в ушах.
Учащенное сердцебиение, боль в груди, обморок, пониженное АД.
Стенокардия , аритмия , тахикардия , инфаркт миокарда , инсульт, васкулит.
Гинекомастия, импотенция.
Появление одышки, пневмония, ринит, регулярный кашель, бронхоспазм.
Зуд, сыпь на коже, отек лица, конечностей, а также губ, повышенная потливость.
Миалгия, боль в животе, артралгия.
Астения, общие недомогания, повышенная утомляемость.
Боль в животе, рвотные позывы, диарея или запор, повышение билирубина, панкреатит, гепатит, желтуха, гастрит.
Болезненное мочеиспускание, почечная недостаточность, которая может протекать в тяжелой форме.
Гиперкалиемия, повышенное содержание мочевины в крови.

Противопоказания

Противопоказаниями к приему данного лекарства являются:

Непереносимость отдельных компонентов, входящих в состав.
Синдром мальабсорбции галактозы.

С особой осторожностью лекарство назначают при:

Если у человека одна почка находится в рабочем состоянии.
Почечная, сердечная, а также печеночная недостаточность.
Системные болезни соединительной ткани.
Сниженный ОЦК.
Атеросклероз.
Сахарный диабет.
Гипертензия.
При лечении иммунодепрессантами.
Гиперкалиемия.
Аферез ЛПНП.
Проведение операции под общей анестезией.

При беременности и лактации

Если вы планируете забеременеть, то данный препарат заменяется аналогами, которые разрешены при беременности. Если беременность наступила, то прием лекарства следует незамедлительно прекратить.

Дело в том, что лекарство оказывает воздействие на плод, а именно:

Снижает функционирование почек.
Замедляет развитие костей.
Ведет к появлению олигодрамниона.

Прием также ведет к прогрессированию осложнений у новорожденных деток:

Почечная недостаточность.
Гиперкалиемия.

Если пациентка все-таки выпила таблетки во II или III триместрах беременности, то необходимо пройти ультразвуковое обследование, в результате которого станет ясно, оказал ли препарат воздействие на череп, а также на почки плода.

Новорожденные детки, мамы которых регулярно принимали данный препарат при беременности, должны находиться на учете у детского врача.

Каких-либо данных, касающихся приема данного лекарства во время кормления ребенка грудью нет. Именно поэтому во время вскармливания малыша грудью следует отказаться от приема препарата Престанс.

Сердечная недостаточность – это нарушение функции сердца, когда оно не способно обеспечить полноценный кровоток в органах и тканях. Узнайте, как вовремя распознать заболевание и лечить его:

Современные прогрессивные методы лечения сердечной недостаточности.

Условия хранения

Данный препарат необходимо хранить при комнатной температуре, не превышающей отметку в 30 °С, в месте, куда не имеют доступ маленькие детки, а также домашние животные. Хранить лекарство необходимо не более 2-х лет.

Цена

Цена на препарат Престанс несколько отличается в России и Украине.

Стоимость на препарат Престанс в Москве колеблется от 1200 до 1860 рублей.

Цена в Киеве за пачку Престанс колеблется от 564 до 901 грн.

Аналоги

Прямым аналогом препарата Престанс является лекарство Дальнева . Дополнительными препаратами, которые могут предложить в аптеке, являются Корипрен , Энанорм, Триапин,

Для лечения нужно не только дисциплинированно пить таблетки, но и соблюдать определенную диету, а также находить время для физической активности. Огромному количеству гипертоников приходится на своем опыте узнавать, как важно соблюдать все назначения врача, не игнорируя ни одно из них. И хоть много еще в гипертонической болезни непонятно, не до конца известно научному сообществу, человечество в минувшем веке научилось укрощать болезнь.

И фармакологические разработки в этом смысле занимают главенствующую позицию. Причем, лекарств от давления не просто много: одних только крупных фарм-групп, как минимум, пять. Это лечебная продукция разного действия – и хоть эффект лекарства преследуют один, делают они это различными путями.

Есть и медпрепараты, которые называют комбинированными, то есть объединяющими в себе несколько веществ из различных фарм-групп. Пример такого лекарственного продукта – лекарство Престанс.

Описание препарата

Престанс – это торговое название медпрепарата, выпускаемого в таблетированной форме, и включающего два базовых ингредиента – и . Особенность данных пилюль в том, что они реализуются в нескольких вариантах дозировки.

Среди таких вариантов:

Вспомогательный комплекс формульных составляющих представлен целлюлозой, моногидратом лактозы, стеаратом магния, кремния диоксидом.

Чтобы усилить различия между лекарством с разной дозировкой, разработчики сделали их геометрически различными. Так, таблетки 5 5 – вытянутой формы, 10 10 – круглой, 5 10 – квадратной, 10 5 – прямоугольной.

Фармакодинамика периндоприла

Периндоприл – это ингибитор АПФ. К описываемой фарм-категории относят медсредства от гипертонии, ингибирующие фермент, который трансформирует ангиотензин I в ангиотензин II. Он называется кинаназа II, относят его к экзопептидазам. И фермент этот не только трансформирует ангиотензин, но еще и разрушительно воздействует на брадикинин.

А так как фармпрепарат инактивирует брадикинин, ингибирование АПФ сопровождает рост активизации калликреин-кининовой системы. Еще активность проявляет простагландиновая система.

Лекарственное же действие компонент способен демонстрировать за счет выработки активного метаболита периндоприлата. Прочие же метаболиты не подавляют фермент.

Как периндоприл воздействует на АГ

Обычно медикаменты с периндоприлом в формуле используют для коррекции гипертензии разной тяжести. Вследствие длительного приема данного медсредства нормализуется и САД, и ДАД.

Периндоприл :

Корректирует ОПСС;
Оптимизирует периферический кровоток, не воздействуя на ЧСС;
Нормализует кровоток в почках, не затрагивая скоростных показателей клубочковой фильтрации;
Предельного действия достигает за 6 часов после приема, держится эффект сутки.

Снижается АД скоро. Терапевтического действия можно ожидать через 3-4 недели. Оно не сопряжено с тахикардией. Если прекратить терапию, негативной реакции не будет.

Периндоприл совершенно точно расширяет сосуды, можно сказать, реконструирует эластичность артерий крупных, а еще благотворно влияет на стенки артерий мелкого порядка. Он же содействует снижению выраженности левожелудочковой гипертрофии.

Периндоприл при ишемии

4 года проводилось крупное исследование, основной задачей которого было выявление эффективности периндоприла у лиц со стабильной ИБС без клинически обозначенной СН. 90% больных, участвующих в исследовании, (а в нем принимало участие около 12 тысяч людей) раньше пережили острый ИМ либо реваскуляризацию. Лечение периндоприлом в дозировке 8 мг 1/24 показало серьезное падение риска осложнений.

Фармакодинамика амлодипина

Же относится к иной фарм-категории, к блокаторам медленных каналов Са. Является он производным дигидропиридина. Веществу удается подавлять трансмембранную трансформацию кальциевых ионов в кардиомиоциты, а еще в гладкомышечные клеточные структуры сосудов.

Так, доказано, что данное вещество:

Лица с АГ, принимающие амлодипин 1/24, могут рассчитывать на клинически важное снижение АД. Держится действие сутки или около того. Так как гипотензивное действие развивается плавно, резкое понижение АД исключено.

Комбинаторное действие ингредиентов

Связка периндоприла и амлодипина показала высокую эффективность. Причем, изучаются случаи осложненной гипертонии, т.е. болезни с тремя и более факторами риска. В их числе сахарный диабет, левожелудочковая гипертрофия, атеросклероз периферического типа артерий.

В группе амлодипин + периндоприл было выявлено достоверное понижение частоты осложнений, которые прогнозируются дополнительными образцами эффективности (за исключение фатальной и нефатальной СН).

Фармакокинетический профиль периндоприла

Отмечают разработчики, что показатель абсорбции действующих веществ при применении Престанс не отличим от того же показателя при использовании монотерапии с участие того либо иного базового ингредиента.

Периндоприл , характеристика:

У пожилых гипертоников фиксируется замедление процесса эвакуации, как это замечено и у лиц с ХСН, и у пациентов с ОПН или ХПН (острая/хроническая почечная недостаточность). Потому у них регулярным будет мониторинг показателя креатинина в биологической жидкости, а еще калия в плазменной части крови.

Диализный клиренс вещества равен 70 мл в минуту. Доказано, что фармакокинетические показатели периндоприла нарушаются у лиц с онкологией печени, клиренс в печени замедлится вдвое. Но, стоит отметить, содержание периндоприлата не уменьшится, потому нет нужды в корректировке дозы.

Фармакокинетический профиль амлодипина

Это вещество плавно абсорбируется из пищеварительных путей. Еда на биологической доступности компонента не сказывается. Но в случае с Престансом он работает совместно с периндоприлом, придется все же принимать медсредство утром до еды.

Пиковое содержание компонента в плазменной части крови отмечается только через 6-12 часов, после того, как больной проглотил пилюлю. Его абсолютная биологическая доступность равна максимум 80%. С белками плазмы ингредиент связывается примерно на 97%.

Конечный период элиминации амлодипина из кровяной плазмы равен от 35 до 50 часов. Это значит, что лекарство можно принимать 1/24. Метаболизм вещества локализован в печени – в этом процессе образуются не проявляющие активности метаболиты. 10% вещества выводится в том же виде, 60% – почечным путем, в виде метаболитов. Диализ не проявляет эффективности в эвакуации амлодипина.

Пациенты 65+ – это всегда особая категория больных, все назначения, которые их касаются, делаются с осторожностью. И это объясняется некоторым ухудшением реакций организма на медпрепарат. Так, доказано, что замедляется у них клиренс амлодипина, что, надо отметить, повышает площадь кривой «концентрация – время».

Лица с нефропатологиями могут не беспокоиться относительно показания в плазме компонента и степени ПН. Эти показатели не коррелируют. Возможно лишь несущественное увеличение времени полувыведения.

А вот данные о действии амлодипина в отношении больных с печеночной недостаточностью на сегодняшний день нельзя назвать полными.

Кому нужно использовать

Фармпрепарат может использоваться для комплексной терапии. Основное его предназначение – артериальная гипертензия разной тяжести. Также порой он применяется при стабильного типа стенокардии. Может быть задействован в коррекции ишемической болезни сердца (ИБС), которая сопряжена с гипертензией, либо развивается без повышения давления.

Кому аптечный продукт противопоказан

В инструкции по применению Престанса указано, какие противопоказания имеет каждый из его активных ингредиентов.

Медикамент в комбинированной схеме нельзя принимать при гиперчувствительности к любому из его составляющих, независимо от того, это базовое вещество или же вспомогательное.

Также не стоит принимать Престанс при фиксированной ПН с креатининовым клиренсом меньше 60 мл/мин. Нельзя пить таблетки и лицам, не достигшим совершеннолетия.

А еще не пьют Престанс те, у кого определена наследственной природы непереносимость лактозы или имеется лактазная недостаточность. Запрещен комплексный медпрепарат при диагностированной глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Иные противопоказания
	Периндоприл
высокая чувствительность к амлодипину либо иным производным дигидропиридина	высокая чувствительность к ингибиторам АПФ (присутствует в истории болезни)
шок (и кардиогенный тоже)	отек Квинке, имевший место ранее (мог проявиться вследствие применения иных ингибиторов АПФ)
тяжелой степени АГ с САД менее 90 единиц	генетической природы или невыясненного происхождения ангионевротический отек
обструктивные изменения выходного левожелудочкового тракта (к примеру, клинически выраженный аортальный стеноз)	детский возраст (безопасность, а также эффективность средства не установлены)
возраст до 18 лет
гемодинамическая нестабильная СН (может быть после перенесенного острого ИМ)

В то же время есть большой список ситуаций, когда Престанс назначают с осторожностью.

Принимать с осторожностью

Такое назначение говорит о том, что на усмотрение врача выносится вопрос об уместности данного медпрепарата. Если, невзирая на определенные риски, он считает нужным прописать пациенту Престанс, значит, ожидает, что польза лекарства превзойдет возможные риски.

Среди таких заболеваний будут аутоиммунные недуги. Аутоиммунные болезни – так называют класс разнородных по своим клиническим проявлениям болезней, которые развиваются из-за патологической продукции аутоиммунных антител либо размножения аутоагрессивных клонов клеток-киллеров. Они действуют не против опасных внешних агентов, а против своих же здоровых структур.

Так, системные недуги соединительной ткани – одни из главных условных противопоказаний к приему Престанса. К таким болезням относят склеродермию, системную красную волчанку и т.д. С той же внимательностью прописывают антигипертензивные средства, если больной проходит терапию иммунодепрессантами, а также алопуринолом, прокаиномидом.

Среди других назначений «принимать с осторожностью»:

Особым списком нужно вынести ситуации, когда Престанс является нежелательным лекарством против гипертензии, если больной уже принимает отдельные медпрепараты.

Например, с большой осторожностью его прописывают лицам, принимающим дантролен, препараты калия и калийсберегающие мочегонные. Сюда же относят препараты лития, а еще калийсодержащие солезаменители.

Гестация и лактация

Это лекарство недопустимо для использования в период вынашивания плода и кормления малыша. Еще на стадии планирования беременности лечебное средство рекомендовано отменить. Обычно Престанс заменяется иным гипотензивным продуктом, который в определенной степени разрешен для женщин в особом положении. Если беременность наступила, а пациентка пьет Престанс, медпрепарат нужно срочным образом отменить.

Есть достаточные сведения о том, что медикаменты из фарм-группы ингибиторов АПФ отрицательно сказываются на состоянии плода во 2 и 3 триместрах. Велика вероятность патологий развития – дефектов почечной функции, замедления окостенения черепных костей и т.д. У новорожденного тоже высоко прогнозируются осложнения, к которым можно причислить ПН, гиперкалиемию, артериальную гипотензию.

Если беременная все же получала медпрепарат во втором и/или третьем триместре, ей проводят внеплановое УЗИ, которое проверит состояние черепа и почек малыша. Новорожденные, мамы которых пили Престанс во время гестации, пребывают под особым меднаблюдением. У этих младенцев, к сожалению, высок риск гипотензии, гиперкалиемии и олигурии.

В период лактации медицинское сообщество не рекомендует пить Престанс, ведь клинического опыта, достаточного для уверенных заключений о возможности такого лечения, нет.

Молодой маме придется либо свернуть грудное вскармливание, либо отказаться от конкретно этой терапии. Не забывайте, что любые нюансы, связанные с лактацией, в том числе, и временное ее прекращение, сегодня можно и нужно оговаривать со специалистом по грудному вскармливанию. Он поможет сохранить ценное для ребенка питание даже в случаях вынужденной приостановки лактации.

Также специалист позволит молодой маме избежать мастита и лактостаза вследствие временного прекращения лактации.

Дозировка, схема применения

Престанс и его аналоги пьются по одной схеме – 1/24. То есть пить пилюли нужно один раз в день, чаще всего – утром.

А вот дозу медпрепарата подбирает врач. Она составляется после ранее проводимого титрования доз. Так как лекарство, как уже написано выше, выпускается в четырех вариантах дозировки, доктор предложит больному один из вариантов, оптимальный для самого пациента.

Важно! Постарайтесь сразу запомнить форму таблеток: это поможет не перепутать дозировку, когда придется покупать лекарство в следующий раз. То есть, например, говорите фармацевту: «Мне Престанс круглый», он поймет, что дозировка нужна 10 10. Хотя, безусловно, покупать лекарства вы будете по предписанию.

Особые категории пациентов

Престанс запрещен больным, у которых КК (то есть клиренс креатинина) меньше 60 мл/мин. Они должны получить от врача индивидуальный дозировочный подбор периндоприла и амлодипина, если именно эти вещества доктор видит наиболее эффективными.

Гипертоники с легкой либо умеренной выраженностью ПН также нуждаются в особом, щепетильном подборе дозы. Обычно, как это прописано в инструкции к Престансу, лечение начинается с максимально низких доз. То же касается и больных с печеночной недостаточностью – строго индивидуальный подбор дозировки с мониторингом лечения.

Детям, а также подросткам, этот лекарственный продукт не назначают. Это обусловлено отсутствием достаточных данных о безопасности и эффективности применения медпрепаратов с такими же действующими веществами.

Негативные реакции

Несмотря на общую неплохую переносимость Престанса, исключить побочные эффекты невозможно – некоторые из них возникают сравнительно часто, что значит больше и равно одному случаю на 100 употреблений.

Какие негативные реакции возможны:

В какой бы выраженности не проявлялись негативные реакции, о них обязательно нужно сообщить лечащему врачу. Нужна отмена фармпрепарата или коррекция дозировки.

Передозировка: что делать

На сегодняшний день нет информации о передозировке Престансом. Есть только ограниченная информация относительно передозировки амлодипином и периндоприлом.

При передозировке амлодипином у больного резко снижается АД, отчего вероятно развитие рефлекторного типа тахикардии, а также чрезмерной вазодилатации. К сожалению, не исключен шок со смертельным исходом.

Лечение следующее:

Гемодиализ в данной ситуации эффективности не покажет.

Если давление снизилось серьезно, нужно наблюдать за пострадавшим в условиях палаты интенсивной терапии в кардио-отделении. Если нет противопоказаний, с целью восстановления сосудистого тонуса применяются вазоконстрикторы.

Передозировка периндоприлом

Данные о таких случаях ограничены. Симптоматика подобных явлений заключается в существенном снижении АД, водно-электролитных сбоях, почечной недостаточности, легочной гипервентиляции и тахикардии. Не исключено серьезное ощущение сердцебиения, головокружения и брадикардический синдром, кашель и общее беспокойство, тревожность.

Лечение заключается в следующем:

Обязателен динамический мониторинг физикального состояния, а также содержания креатинина и плазменных электролитов.

К методам неотложной помощи относят желудочное промывание и прием адсорбентов с возобновлением водно-электролитного баланса.

Фармакологическая связь

Определенные сочетания медпрепаратов считаются нежелательными и даже опасными. Один из таких примеров – диуретики с калийсберегающими характеристиками. И хоть показателю калия в сывороточной части крови ничего не угрожает, у некоторых больных при приеме периндоприла может фиксироваться гиперкалиемия. Такие диуретики, а еще иные медпрепараты калия и солезаменитили могут обернуться серьезным ростом К в крови. Потому комбинирование средств нежелательно.

Препараты лития – еще одна лекарственная группа, представителей которой не стоит применять вместе с периндоприлом. Это чревато повышением концентрация лития в кровяной плазме, что ведет за собой развитие токсических эффектов.

Если же такого сочетания не избежать, то за больным, принимающим слабо сочетающиеся лекарства, ведется особый контроль. А если пить периндоприл и лекарства с ним вместе с эстрамустином, то серьезно возрастает рост развития ангионевротического отека.

Престанс и НПВС

НПВС – это группа лекарств, используемых с высокой частотой. Аспирин, Ибупрофен, Мелоксикам, Диклофенак, Нимесил, Кетопрофен – данные медпрепараты пьются от зубной и головной боли, болезненности в суставах, спине, простудных заболеваниях и т.д.

И принимая одну из таких таблеток, далеко не все задумываются о том, чем обратиться взаимодействие двух лекарств: НПВС и антигипертензивного средства.

В большинстве случаев представители нестероидных противовоспалительных средств уменьшают гипотензивное действие ингибиторов АПФ. К тому же это чревато ухудшением почечной функции с развитием ОПН. Особенно осторожными нужно быть пожилым пациентам, рискованность такого лечения возрастает.

Гипогликемические составы и Престанс

Очень часто ингибиторы АПФ делают более выраженным гипогликемическое действие инсулина и сульфонилмочевинных производных у пациентов с диагнозом «сахарный диабет». Гипогликемия фиксируется нечасто, так как, возможно, увеличивается толерантность к глюкозе, падает, соответственно, инсулиновый запрос.

Мочегонные и медпрепараты золота

Сочетать Престанс и петлевые, а также тиазидные диуретики опасно – может серьезно упасть давление. Чтобы убрать этот риск, нужно отменить мочегонное, ввести повышенное количество жидкости или поваренной соли. Можно также снизить дозировку периндоприла (т.е. выбрать Престанс с минимальной дозой этого ингредиента). Очень часто ослабляют гипотензивное действие Престанса симпатомиметики.

При сочетанном приеме с медпрепаратами золота нередко фиксируется симптомокомплекс, он включает в себя лицевую гиперемию, рвоту и тошноту, а также существенное снижение АД.

Усиливает антигипертензивный эффект и общая анестезия, потому за несколько дней до операции Престанс, как правило, отменяется.

Иные фарм-комбинации

Среди прочих лекарственных взаимодействий Престанса есть также нежелательные.

Например, Престанс плюс:

Обязательно говорите врачу, который назначает вам лечение, о том, что вы пьете на данный момент. Некоторые лекарства работают по взаимоисключающему принципу, некоторые «помогают» друг другу.

Чем заменить лекарство

Аналоги Престанса 5 5 и других вариаций дозировок препарата есть в наличии в аптеках, так как заменители считаются востребованными фармпрепаратами. Среди таких аналогов – Дальнева, мягко воздействующий на организм. Также можно вспомнить об Амлодипине Кардио, Амлодипине Биоком. Частично заменить медикамент можно Лизиноприлом, Энзиксом Дуо, Корвитолом.

Цена Престанса 5 5 в районе 550-650 рублей. Дженерики будут стоить дешевле. Не заменяйте лекарство самовольно, без рекомендаций врача. Следите за акционной политикой аптечных сетей, в некоторых случаях дисконтные карты будут хорошим подспорьем. Это касается больных, которые вынуждены придерживаться длительного лечения. А такой вариант свойственен гипертонической болезни.