Amitriptilina quando o efeito ocorre. Amitriptilina – emergência ou último recurso

A amitriptilina é um medicamento pertencente ao grupo dos inibidores não seletivos da captação de monoaminas, utilizado na presença de depressão de diversas origens, bem como de outras doenças do sistema nervoso central e do trato gastrointestinal.

Composição e forma de liberação

A substância ativa deste medicamento é o cloridrato de amitriptilina. O conteúdo deste componente é: 11,32 mg, ou 28,3 mg em cada comprimido ou 1 ml de solução.

Dentre os auxiliares, destaca-se a presença de compostos como: celulose microcristalina, lactose monohidratada, amido de milho pré-gelatinizado, dióxido de silício coloidal, talco medicinal purificado, estearato de magnésio.

Os excipientes nas soluções são água para preparações injetáveis ​​e dextrose. A liberação é realizada estritamente de acordo com a prescrição do médico assistente.

Ação farmacológica da amitriptilina

Esta substância medicinal tem toda uma gama de efeitos no corpo humano: antidepressivo, analgésico, anti-histamínico, antiserotonina e alguns outros.

O efeito antidepressivo se deve à supressão da recaptação dos neurotransmissores: noradrenalina e serotonina, o que leva ao aumento da concentração dessas substâncias na fenda sináptica. Como resultado, o processo de transmissão dos impulsos nervosos de um neurônio para outro é normalizado, o que melhora o funcionamento do sistema nervoso.

Este efeito se expressa na redução da gravidade dos estados depressivos, na supressão da ansiedade, na melhoria do humor e outros efeitos positivos.

O efeito anti-histamínico se deve ao bloqueio parcial dos receptores de histamina localizados nas células parietais da mucosa gástrica. Esta circunstância afeta a intensidade da produção de ácido clorídrico e a aceleração dos processos regenerativos, o que pode ter um efeito positivo na presença de úlceras ou gastrite hiperácida.

O aumento da concentração de serotonina nas sinapses do sistema nervoso central é a razão do início do efeito analgésico. Talvez haja também estimulação da atividade dos sistemas opioides internos.

O medicamento também pode ser usado na presença de bulimia nervosa, e essa doença não precisa necessariamente ser acompanhada de sintomas depressivos.

O efeito antidepressivo se desenvolve já 2 ou 3 semanas após o início do uso da Amitriptilina e perdura durante todo o período de uso deste medicamento.

Indicações de uso

A amitriptilina é prescrita se existirem as seguintes indicações:

Depressão de várias origens, incluindo ansiedade severa, patologia do sono e assim por diante;
Lesões orgânicas do sistema nervoso central, complicadas pela presença de estado depressivo;
Como parte da terapia complexa para esquizofrenia e psicose;
Enurese noturna;
Bulimia nervosa;
Síndrome de dor crônica em pacientes com câncer grave;
Condições de enxaqueca;
Úlcera péptica do estômago e duodeno.

Um especialista com experiência adequada deve prescrever este remédio, bem como avaliar a eficácia de seu uso. O uso descontrolado está repleto de consequências negativas.

Contra-indicações de uso

A amitriptilina não pode ser prescrita na presença das seguintes condições:

Hipersensibilidade a qualquer componente do medicamento;
Uso simultâneo de medicamentos - inibidores da monoamina oxidase;
Distúrbios graves de condução cardíaca;
Glaucoma de ângulo fechado;
A idade do paciente é inferior a 6 anos.

As contra-indicações relativas são as seguintes condições: alcoolismo, asma brônquica grave, algumas formas de esquizofrenia, epilepsia, angina grave, hipertensão, obstrução intestinal, retenção urinária aguda no adenoma de próstata e outras condições.

Tratamento com Amitriptilina

Aplicação, dosagem e administração de Amitriptilina

Os comprimidos devem ser tomados após as refeições, sem mastigar. Você pode beber a quantidade necessária de água pura. Pacientes adultos com depressão devem receber prescrição de 25–50 mg uma vez à noite.

Se houver dinâmica positiva, a dosagem pode ser aumentada para 300 mg por dia. Deve-se lembrar que a maior parte do medicamento deve ser tomada à noite. A duração da terapia é determinada pelo médico assistente e depende da resposta do paciente ao medicamento utilizado.

Na forma de soluções, a Amitriptilina é utilizada de acordo com o seguinte esquema: 10 – 30 mg do medicamento são administrados por via intramuscular, até 4 vezes ao dia. Se necessário, a dose pode ser aumentada para 150 mg por dia. Depois de algumas semanas, você deve passar a usar formas de comprimidos.

Overdose

Sinais de intoxicação por amitriptilina: confusão até coma, hipertermia, sonolência, queda da pressão arterial, alucinações, convulsões, vômitos, ritmo cardíaco anormal.

Nesse caso, é necessário interromper o uso do medicamento, realizar a terapia de infusão e tomar todas as medidas que visem a manutenção do funcionamento dos órgãos vitais.

Efeitos colaterais

Do sistema nervoso central: aumento da fadiga, fraqueza, tontura, sonolência, zumbido, patologia do sono, convulsões e assim por diante.

Do sistema digestivo: náuseas, vômitos, azia, danos à mucosa oral, descoloração da língua, dor de estômago, danos ao fígado.

Outros efeitos colaterais: reações alérgicas, alterações no hemograma, alterações no eletrocardiograma, diminuição da libido e outras manifestações indesejáveis.

Análogos

Os análogos do medicamento Amitriptilina são os seguintes medicamentos: Amizol, Amirol, Cloridrato de amitriptilina, Apo-amitriptilina, Saroten retard, Triptisol, Elivel.

Conclusão

No tratamento de doenças do sistema nervoso central é de extrema importância seguir pontualmente todas as orientações do médico, tanto em relação ao uso de medicamentos, quanto em relação ao regime de trabalho e descanso, alimentação, etc.

Na psiquiatria, são utilizados vários grupos de substâncias que ajudam a estabilizar o quadro do paciente, além de aumentar as chances de se livrar das enfermidades correspondentes. Os antidepressivos são amplamente utilizados, representados por uma grande lista de medicamentos. Um deles é a amitriptilina. O medicamento pertence ao grupo dos compostos tricíclicos. Estas substâncias são consideradas obsoletas em vários países e, portanto, não são amplamente utilizadas. A amitriptilina tem várias vantagens em relação aos antidepressivos mais modernos. Cada composto tem contra-indicações, portanto, usar medicamentos por conta própria sem consultar um médico é perigoso para a saúde do paciente.

O medicamento é prescrito para o tratamento de ansiedade, distúrbios do sono e vários outros problemas. Esses medicamentos são tomados em cursos, pois só assim é possível obter um efeito pronunciado. Porém, o uso de antidepressivos não deve ser o único método de combate à doença. O suporte medicamentoso é utilizado para fins sintomáticos, enquanto a psicoterapia deve ser a base do tratamento para distúrbios do sistema nervoso. Com o uso prolongado desses medicamentos, podem ocorrer complicações após parar de tomá-los. Os sintomas de abstinência da amitriptilina desenvolvem-se com a interrupção abrupta do uso da substância, bem como após o uso prolongado de altas doses. Para evitar tais complicações, é necessário um acompanhamento constante do processo de tratamento por um médico. É melhor parar de tomar antidepressivos prescrevendo terapia sintomática.

Composição e forma de liberação do medicamento

A "amitriptilina" é utilizada na forma de comprimidos e também por injeção. Via de regra, os psiquiatras prescrevem um antidepressivo para tratamento ambulatorial de patologias. Isto está associado à distribuição mais ampla da forma oral do medicamento. A solução injetável é usada em casos graves, principalmente quando os pacientes estão hospitalizados.

O principal ingrediente ativo do medicamento é o cloridrato de amitriptilina. É complementado com compostos auxiliares para melhor absorção pelo organismo. As dosagens da droga são diferentes. Estão disponíveis comprimidos de 10 mg e 25 mg, a solução injetável contém cloridrato de amitriptilina a 1%.

Finalidade principal e indicações de uso

A droga pertence ao grupo dos antidepressivos tricíclicos. Estas são substâncias relativamente antigas que têm sido utilizadas com sucesso para muitos transtornos psiquiátricos. Apesar de existirem medicamentos mais modernos, por exemplo, como os inibidores da recaptação da serotonina, a amitriptilina apresenta uma série de vantagens. Seu efeito começa a aparecer já no primeiro dia de administração. Ao mesmo tempo, a eliminação da substância do organismo também ocorre de forma bastante rápida, o que torna necessária a toma do medicamento em comprimido 2 a 3 vezes.

A amitriptilina é recomendada para depressão, distúrbios do sono e ansiedade. O medicamento tem diversas indicações de uso, mas é importante considerar que o medicamento é utilizado como componente sintomático. A psicoterapia deve ser a base do regime de tratamento da depressão. A "amitriptilina" foi desenvolvida para reduzir a intensidade dos sinais clínicos da doença e aliviar o estado do paciente.

Hoje, o lugar de liderança no tratamento da depressão é dado aos tricíclicos pelos inibidores seletivos da recaptação da serotonina. Este grupo inclui um medicamento como o citalopram. Tem um efeito seletivo no corpo, o que reduz a probabilidade de consequências desagradáveis. Além disso, em vários ensaios clínicos a eficácia foi igual à da Amitriptilina, o que explica a justificação para a utilização desta última. A gravidade do efeito clínico do uso de medicamentos foi inicialmente avaliada por meio da Escala de Depressão de Hamilton. Uma melhora acentuada na condição dos pacientes foi observada já na 3ª semana de uso do medicamento.

No entanto, os inibidores seletivos da recaptação da serotonina ainda apresentam alguns benefícios. Quando avaliado na escala Clinical Global Impression, o citalopram apresentou resultados mais significativos que a amitriptilina. A droga seletiva também tem menos efeitos colaterais em comparação com seu antecessor. No entanto, o desenvolvimento de consequências desagradáveis ​​foi registado apenas num pequeno número de pacientes (https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2918306/).

Contra-indicações existentes

Pacientes com histórico de infarto do miocárdio ou disfunção grave do sistema de condução cardíaca não devem iniciar o uso de antidepressivos. O medicamento não é recomendado para pessoas que sofrem de intoxicação alcoólica e intoxicação por medicamentos sedativos e hipnóticos. A "amitriptilina" não é usada em mulheres durante a lactação e também não é prescrita para pacientes menores de 6 anos de idade. Algumas doenças hereditárias que levam a distúrbios metabólicos são contra-indicações ao uso de antidepressivos tricíclicos.

O medicamento deve ser prescrito com extrema cautela caso o paciente tenha esquizofrenia ou transtorno bipolar, pois seu uso pode piorar os sintomas desses problemas mentais.

Efeitos colaterais

Apesar de todos os benefícios do uso do medicamento, seu uso pode estar associado ao desenvolvimento de consequências desagradáveis. Eles são formados como resultado do efeito anticolinérgico da amitriptilina no corpo. Os pacientes queixam-se de pulso rápido, boca seca e visão turva. Tais manifestações geralmente indicam uma dosagem incorreta do medicamento. Os efeitos colaterais comuns da medicação são sonolência e diminuição da capacidade de concentração. Em alguns casos, desenvolvem-se sintomas opostos - excitabilidade e irritabilidade excessivas.

Efeito de retirada abrupta

Um problema comum ao usar um antidepressivo é interrompê-lo. A interrupção do medicamento deve ser gradual para que o corpo tenha tempo de se adaptar às mudanças no metabolismo e na função neuronal. Caso contrário, desenvolve-se a síndrome de abstinência da amitriptilina. Está associada a uma queda acentuada na concentração da droga no sangue. Isto se manifesta por tonturas, náuseas e alucinações. A duração do uso também desempenha um papel no desenvolvimento da abstinência. Se o antidepressivo for utilizado por mais de 4 meses, mesmo com a cessação gradual do seu uso, pode ocorrer síndrome de abstinência, que se manifesta por irritabilidade, insônia e ansiedade. Portanto, o tratamento requer acompanhamento constante por um médico. O médico irá ajudá-lo a parar de tomar o medicamento corretamente, bem como a escolher a dosagem correta.

Se ocorrer abstinência, é necessária terapia sintomática, baseada no uso de sedativos leves à base de plantas. Em casos graves, justifica-se a prescrição de tranquilizantes. Não é recomendável tentar lidar sozinho com os sinais da síndrome de abstinência da amitriptilina, pois provoca agravamento do quadro. A principal forma de tratar tais consequências do uso de antidepressivos é a psicoterapia. É um método fundamental no combate ao comprometimento cognitivo e ajuda a abandonar o uso de drogas potentes.

A amitriptilina é um medicamento do grupo farmacológico dos antidepressivos que apresenta efeitos timolépticos, antidepressivos, ansiolíticos e sedativos. Devido ao desenvolvimento de tolerância com o uso regular da amitriptilina e à tendência a efeitos colaterais como prisão de ventre, não é recomendado o uso do medicamento em pacientes idosos.

Princípio ativo: Cloridrato de amitriptilina

Forma de liberação: comprimidos revestidos por película

Efeitos farmacológicos

A amitriptilina atua principalmente como inibidor da recaptação de serotonina e noradrenalina, com inibição suficiente do transporte de serotonina e efeitos moderados no transporte de noradrenalina. A droga tem pouco efeito no transporte de dopamina e, portanto, não afeta a recaptação de dopamina. Durante a exposição, os derivados da amitriptilina são metabolizados em nortriptilina, um inibidor mais potente e seletivo da recaptação de noradrenalina, que complementa seu efeito na recaptação de noradrenalina.

A amitriptilina também possui efeitos 5-HT-2A, 5-HT-2C, 5-HT-3, 5-HT-6, 5-HT-7 e α-1-adrenérgicos. Além disso, a droga inibe os canais de sódio, canais de cálcio tipo L e fecha algumas vias de potássio. A amitriptilina também atua como inibidor funcional da esfingomielinase em ambiente ácido.

Indicações de uso

A amitriptilina é um medicamento frequentemente utilizado no tratamento das seguintes condições e distúrbios psicopatológicos:

• Todos os tipos de esquizofrenia.
• Psicoses inorgânicas de etiologia e gênese não especificadas.
• Sintomas depressivos de todos os tipos.
• Transtorno depressivo recorrente.
• Transtorno de personalidade emocionalmente instável.
• Distúrbios de adaptação comportamental e social.
• Enurese inorgânica.
• Enxaqueca.
• Dor constante resistente à terapia.

Além disso, o uso experimental da amitriptilina está sendo amplamente estudado para:

• Transtornos alimentares de vários tipos. Vários estudos randomizados e controlados demonstraram a eficácia do medicamento no tratamento paliativo de transtornos alimentares.
• Insônia.
• Incontinencia urinaria. Na maioria dos casos, a amitriptilina ajuda a aumentar a vontade de urinar.
• Síndrome do vômito cíclico.
• Tosse crônica.
• Suporte preventivo para pacientes com discinesia biliar recorrente – disfunção do esfíncter de Oddi.
• Transtorno de déficit de atenção e hiperatividade - além do esquema clássico de uso de drogas estimulantes.

Efeitos colaterais da amitriptilina e contra-indicações

Os efeitos colaterais comuns da amitriptilina, com frequência de cerca de 1%, incluem tonturas, dores de cabeça frequentes, ganho de peso e efeitos colaterais comuns aos medicamentos anticolinérgicos. Estes incluem comprometimento cognitivo, como delírio e confusão, distúrbios afetivos, como ansiedade e agitação, bem como distúrbios cardiovasculares, como hipotensão ortostática e taquicardia. Além disso, são possíveis distúrbios sexuais na forma de impotência e diminuição ou ausência completa da libido. Distúrbios do sono - sonolência e insônia também são possíveis com o uso regular de amitriptilina.

As contra-indicações conhecidas para a amitriptilina são:

• Hipersensibilidade aos antidepressivos tricíclicos ou a qualquer um dos seus excipientes.
• História de infarto do miocárdio.
• Insuficiência cardíaca crônica de qualquer grau.
• Outras patologias cardíacas complicadas.
• Insuficiência das artérias coronárias.
• Mania e paranóia.
• Doenças hepáticas graves.
• Idade até 7 anos.
• Amamentação.
• Pacientes que estejam tomando inibidores da monoamina oxidase ou que os tenham tomado nos últimos 14 dias.

Interação da amitriptilina com outras drogas

A amitriptilina, tendo um amplo efeito específico nas funções reguladoras do sistema nervoso, interage com um número significativo de medicamentos, cujo uso na terapia com amitriptilina não é recomendado:

• Inibidores da monoamina oxidase, que podem causar síndrome de deficiência de serotonina.
• Inibidores e substratos do CYP2D6, tais como, devido ao risco de aumento das concentrações plasmáticas do medicamento;
• Guanetidina. Os efeitos anti-hipertensivos deste medicamento podem ser suprimidos.
• Anticolinérgicos como benzotropina, hioscina (escopolamina) e atropina, que podem exacerbar o efeito anticolinérgico mútuo, geralmente expresso na forma de obstrução intestinal e taquicardia.
• Neurolépticos. Seu uso com amitriptilina pode causar aumento dos efeitos sedativos, anticolinérgicos, epileptogênicos e estimulantes da temperatura. Além disso, esta combinação de medicamentos aumenta o risco de síndrome maligna dos neurolépticos.
• Cimetidina - devido ao comprometimento do metabolismo hepático da amitriptilina e, consequentemente, ao aumento das concentrações do medicamento no plasma sanguíneo.
• Dissulfiram, devido à tendência de desenvolver síndrome delirante.
• Medicamentos antitireoidianos e comprimidos de amitriptilina podem aumentar o risco de agranulocitose.
• Os hormônios tireoidianos e a amitriptilina têm potencial para aumentar os efeitos colaterais, como estimulação excessiva do SNC e arritmia.
• Analgésicos como o tramadol, quando combinados com a amitriptilina, podem aumentar o risco de desenvolver insuficiência cardíaca.
• Levodopa, devido ao retardo no esvaziamento gástrico e diminuição da motilidade intestinal.

Overdose de amitriptilina

Os sintomas e o tratamento da overdose de amitriptilina são basicamente os mesmos de outros antidepressivos tricíclicos. Muitos estudos confirmam que a amitriptilina pode ser especialmente perigosa em caso de sobredosagem, pelo que a sua utilização como tratamento de primeira linha para a depressão não é recomendada.

Os possíveis sintomas de uma overdose de amitriptilina incluem:

• sonolência;
• hipotermia;
• taquicardia;
• outras arritmias com distúrbios nos ramos do feixe;
• O ECG indica distúrbios de condução;
• falha crônica do coração;
• pupilas dilatadas;
• convulsões, muitas vezes do tipo mioclônica;
• hipotensão grave;
• estupor;
• coma;
• polirradiculoneuropatia;
• reflexos hiperativos;
• aumento do tônus ​​​​dos músculos esqueléticos;
• vômito

Não existem antídotos específicos para o tratamento da sobredosagem com amitriptilina. O carvão ativado pode reduzir a absorção do medicamento se tomado dentro de 1-2 horas após a sobredosagem. Se a vítima estiver inconsciente ou tiver um reflexo de vômito prejudicado, uma sonda nasogástrica pode ser usada para fornecer carvão ativado ao estômago.

Todas as manipulações para neutralizar a amitriptilina devem ser realizadas no contexto do monitoramento do ECG e nos próximos cinco dias após a melhora. Recomenda-se que as arritmias cardíacas sejam controladas com propranolol e a insuficiência cardíaca com digitálicos.

A amitriptilina aumenta o efeito depressor do sistema nervoso central, mas não reverte o efeito anticonvulsivante dos barbitúricos; recomenda-se a inalação para controlar as convulsões. A diálise não faz sentido devido ao alto grau de ligação às proteínas da amitriptilina.

A amitriptilina pertence ao grupo dos inibidores não seletivos da captação de neurotransmissores. Pela sua estrutura química, pertence aos compostos tricíclicos. É utilizado no tratamento de diversos tipos de depressão e suas manifestações somáticas. Por que a amitriptilina é prescrita? O medicamento tem efeitos anti-histamínicos e anticolinérgicos, o que permite seu uso em condições espásticas da musculatura lisa.

Ação e indicações

O efeito do antidepressivo Amitriptilina é que a droga impede a recaptação de neurotransmissores como serotonina, dopamina e norepinefrina da fenda sináptica. Este composto tricíclico promove a acumulação de mediadores do sistema nervoso, prolongando e potenciando a sua ação, o que alivia os sintomas da depressão. A administração de Amitriptilina compensa posteriormente a falta de dopamina devido à morte das células nervosas que a produzem.

A amitriptilina também apresenta efeito bloqueador adrenérgico e efeito analgésico. A supressão dos receptores de acetilcolina permite que o medicamento seja usado para dores abdominais, enurese noturna e bexiga hiperativa. Um antidepressivo também é usado no tratamento de úlceras, suprimindo a formação de ácido clorídrico no estômago. A supressão da produção de ácido pelas células do revestimento do estômago também leva à diminuição do apetite, que é utilizada no tratamento da bulimia.

Lista de patologias nas quais a Amitriptilina ajuda:

1. Depressão de diversas origens, inclusive com componente ansioso e apático, bem como manifestações somáticas de transtornos mentais.
2. Transtornos alimentares como manifestação de depressão: bulimia (fome voraz), anorexia.
3. Prevenção de ataques de enxaqueca.
4. Enurese noturna em crianças e bexiga hiperativa em adultos.
5. Neuralgia e síndrome de dor crônica na fibromialgia, síndrome do intestino irritável, câncer, etc.
6. Várias fobias.
7. Condição pós-AVC, especialmente em idosos.
8. Síndrome de abstinência, ou seja, abstinência de álcool e drogas.
9. Psicoses com.

Efeitos colaterais da amitriptilina:

1. Aumento da sensibilidade à luz devido à paralisia da acomodação (pupila dilatada).
2. Atonia intestinal, manifestada em constipação, às vezes obstrução dinâmica.
3. Atonia de estômago, azia, arrotos, náuseas.
4. Diminuição do tônus ​​da bexiga e retenção urinária.
5. Hipertensão.
6. Boca seca e odor desagradável na boca.
7. Irritabilidade.
8. Sonolência.
9. Distúrbios no sistema hormonal: aumento do hormônio prolactina e inchaço das glândulas mamárias, às vezes liberação de leite delas, irregularidades menstruais.
10. Alterações na bioquímica do sangue do fígado: aumento das aminotransferases, bilirrubina direta (síndrome de colestase - estagnação da bile).
11. Hiperglicemia.

Importante! A síndrome de abstinência da amitriptilina pode ser acompanhada por efeitos colinérgicos, como sialorréia, cólicas gastrointestinais e diarreia.

Quando a amitriptilina é contraindicada?

É um medicamento com efeito poderoso que afeta o sistema cardiovascular e nervoso. Contra-indicações ao uso de Amitriptilina:

1. Exacerbação de processos ulcerativos no estômago e duodeno.
2. Taquicardia (batimento cardíaco acelerado).
3. Doença hipertônica.
4. Atonia do estômago e intestinos, estenose da parte pilórica do estômago.
5. Diminuição do tônus ​​​​da bexiga.
6. Hiperplasia prostática.
7. Insuficiência cardíaca descompensada.
8. Glaucoma de ângulo fechado.
9. É possível o uso de outros medicamentos do grupo dos antidepressivos - síndrome da serotonina.
10. Condições convulsivas crônicas – um antidepressivo pode aumentar a frequência de convulsões e outros distúrbios do movimento.
11. Beber álcool. A amitriptilina pode aumentar a depressão do sistema nervoso pelo álcool etílico.
12. Tireotoxicose.

Modo de aplicação

Como tomar Amitriptilina para depressão? Tome o medicamento pela primeira vez à noite após as refeições na dosagem de 25-50 mg. Nos próximos 5 dias, tome 50 mg três vezes ao dia.

O efeito terapêutico no tratamento de quadros depressivos aparece após 2 a 4 semanas de uso. Se os sintomas de depressão desaparecerem, a dose será reduzida para 50 mg por dia. Esta dose de manutenção é tomada durante três meses para prevenir recaídas.

Para prevenir a dor da enxaqueca, use 25 mg-100 mg por dia.

Antes de interromper completamente a amitriptilina, os médicos reduzem gradualmente a dosagem do medicamento. É possível prescrever adaptógenos (rhodiola, ginseng) para prevenir a síndrome de abstinência da amitriptilina; o vício pode ser controlado por táticas de tratamento corretas.

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Classificação ATX N06AA09 Farmacocinética Biodisponibilidade 30-60 % Metabolismo Fígado Meia-vida 10-26h Excreção Rins Formas de dosagem comprimidos (dragés) 10, 25, 50, 75 mg; cápsulas retardadas 50 mg; Solução a 1% em ampolas, 2 ml. Método de administração por via oral, intramuscular, intravenosa (gotejamento) Nomes comerciais Amitriptilina, Amizol, Amirol, Saroten retard, Triptisol, Elivel

Seu efeito timoanaléptico (antidepressivo) é combinado com um pronunciado efeito sedativo, hipnótico e ansiolítico (anti-ansiedade), devido à forte atividade anticolinérgica e anti-histamínica.

efeito farmacológico

Normalmente, a amitriptilina não causa exacerbação de delírios, alucinações e outros sintomas produtivos, o que é possível quando se usam antidepressivos com efeito estimulante predominante (imipramina, etc.).

Modo de uso e doses

Tomado por via oral após as refeições, começando com 50-75 mg por dia. Em seguida, a dose é aumentada diariamente em 25-50 mg/dia (com aumento predominante na dose noturna), até atingir a dose “de trabalho” de 150-200-250 (até 300) mg/dia. Se a amitriptilina for mal tolerada, bem como em pacientes idosos ou debilitados somaticamente, em adolescentes e adultos jovens, em pacientes primários (não tratados anteriormente), ou em depressão relativamente leve, quando há tempo para esperar pelo efeito, uma taxa mais lenta de o aumento da dose pode escolher-se (por exemplo, em 25 mgs cada 2-3 dias). Pelo contrário, na depressão suicida grave, nas situações que requerem o efeito antidepressivo mais rápido possível, bem como nos pacientes previamente tratados com tricíclicos e bem tolerados por este grupo de medicamentos, é permitida a prescrição de uma dose terapêutica completa desde os primeiros dias da terapia ou iniciar com uma dose mais alta (digamos, 100 mg/dia) e um aumento mais rápido e agressivo até uma dose “de trabalho”.

O tamanho da dose “de trabalho”, que deve ser interrompida ao aumentar as doses, é determinado pela gravidade da depressão e pela experiência no tratamento de fases depressivas anteriores neste paciente específico, bem como pela tolerabilidade do medicamento para este paciente. A dose média diária para o tratamento da depressão endógena é de 0,15-0,25 g (150-250 mg), dividida em 2-3-4 doses (durante o dia e antes de dormir). Às vezes você pode administrar toda a dose diária à noite, antes de dormir. Em caso de depressão grave, é permitido aumentar a dose diária de amitriptilina para 400-450 mg/dia, se a tolerância permitir, que é superior à dose máxima prescrita nas instruções de 300 mg/dia.

O efeito terapêutico da amitriptilina geralmente ocorre dentro de 2-3-4 semanas (às vezes dentro de uma semana), contando a partir do momento em que a dose “de trabalho” do antidepressivo é atingida (pelo menos 150 mg/dia).

Para depressão grave, você pode começar administrando o medicamento por via intramuscular ou intravenosa na dose de 20-40 mg 3-4 vezes ao dia. As injeções estão sendo gradualmente substituídas pela administração do medicamento por via oral.

Para pacientes idosos, o medicamento é prescrito em doses menores; Para crianças, as doses são reduzidas de acordo com a idade.

A amitriptilina é relativamente amplamente utilizada na medicina somática para condições depressivas e neuróticas. Prescrito por via oral em doses relativamente pequenas (12,5-6,25 mg, ou seja, ½-¼ comprimido).

Complicações e efeitos colaterais

A amitriptilina é geralmente bem tolerada, mas pior do que muitos outros tricíclicos e do que os antidepressivos seletivos modernos devido ao seu forte efeito anticolinérgico. É necessário observar certas precauções, um aumento bastante suave das doses no início da terapia e prevenção ou correção oportuna dos efeitos colaterais emergentes. Devido à presença de efeito sedativo, não perturba o sono, sendo prescrito ao longo do dia, inclusive antes de dormir.

Os principais efeitos colaterais estão associados a um efeito anticolinérgico pronunciado. Frequentemente (especialmente no início da terapia e ao aumentar as doses), boca seca, pupilas dilatadas, acomodação ocular prejudicada (visão turva e embaçada de perto, incapacidade de focar os olhos de perto - por exemplo, ao ler e bordar), prisão de ventre , às vezes grave, até o desenvolvimento de paresia ou atonia completa (paralisia) do intestino, bloqueios fecais e obstrução intestinal dinâmica aguda. Em doses mais elevadas pode ocorrer dificuldade e retenção da micção, até atonia completa da bexiga. Os tremores nas mãos também aparecem em doses mais elevadas e estão associados à estimulação do sistema beta-adrenérgico periférico (aliviado por betabloqueadores). Também é frequentemente observada (especialmente no início da terapia) uma sensação de intoxicação (a chamada “intoxicação colinérgica”, semelhante à intoxicação por ciclodol ou atropina), sonolência, letargia, apatia devido à sedação excessiva e tontura.

Devido ao pronunciado efeito alfa-adrenolítico da amitriptilina, são frequentemente observados efeitos hipotensores (redução da pressão arterial), hipotensão ortostática ao levantar-se até desmaios e estados de colapso, taquicardia e fraqueza (especialmente no início da terapia e com aumentos rápidos nas doses ).

A complicação mais grave da terapia com amitriptilina é a arritmia cardíaca, em particular distúrbios de condução e prolongamento do intervalo QT. O aparecimento destas arritmias cardíacas dita a necessidade de reduzir a dose ou monitorizar cuidadosamente a condição do paciente com leituras frequentes de ECG.

Às vezes também são observadas (geralmente com doses altas e muito altas ou com administração intravenosa muito rápida) convulsões epileptiformes. Em pacientes com epilepsia e outras condições convulsivas ou com lesões cerebrais orgânicas ou história de traumatismo craniano, mesmo pequenas doses de amitriptilina podem causar convulsões ou seus equivalentes. O aparecimento de crises epileptiformes durante o tratamento com amitriptilina dita a necessidade de redução da dose de amitriptilina ou prescrição de anticonvulsivantes concomitantes.

Possíveis aumentos do apetite e do peso corporal, febre, leucopenia, eosinofilia, trombocitopenia, hiponatremia (diminuição da produção da hormona antidiurética), flutuações no açúcar no sangue.

Muitas vezes há uma inversão do sinal de fase da depressão para mania ou hipomania, ou o desenvolvimento de um estado disfórico-irritável “misto”, ou um aumento na frequência e aceleração do ciclo com a formação de um curso da doença com uma mudança rápida de fases (ciclagem rápida). Esses efeitos colaterais são especialmente observados em pacientes com disfunção tireoidiana concomitante, com transtorno afetivo bipolar, forma bipolar de transtorno esquizoafetivo, mas também podem ser observados em um paciente com suspeita de depressão unipolar antes do tratamento. Neste caso, dependendo da situação clínica, pode ser necessário reduzir a dose ou mesmo suspender completamente a amitriptilina e outros antidepressivos, ou adicionar estabilizadores de humor, hormônios tireoidianos, antipsicóticos ou ambas as medidas em conjunto. Um alto risco de mania e hipomania é geralmente característico dos antidepressivos tricíclicos: os tricíclicos no transtorno afetivo bipolar induzem mania ou hipomania com mais frequência do que os antidepressivos de outros grupos - por exemplo, ISRSs.

Em alguns casos, ao tomar amitriptilina, podem ocorrer efeitos colaterais mentais e neurológicos, como alucinações, distúrbios delirantes, confusão, desorientação, problemas de coordenação, ataxia, neuropatia periférica, distúrbios extrapiramidais, disartria, ansiedade, insônia.

Interação com outras drogas

Instruções e precauções especiais

A amitriptilina é um medicamento que apresenta alto risco de morte com uma overdose relativamente pequena. Tomar 1000-1500 mg (40 comprimidos) leva ao desenvolvimento de envenenamento fatal. Ao mesmo tempo, quando a condição do paciente melhora sob a influência do tratamento, as ideias suicidas muitas vezes desaparecem e o humor normaliza muito mais tarde do que a energia e a quantidade de força física aumentam. Como resultado, o paciente pode ter mais energia e força para cometer suicídio num contexto de melancolia e mau humor ainda persistentes.

Portanto, em pacientes com depressão endógena grave e alto risco de suicídio, o tratamento com amitriptilina só pode ser iniciado em hospital psiquiátrico (de preferência com internação em enfermaria de observação) ou pelo menos se for possível garantir supervisão rigorosa da família do paciente ou familiares sobre a ingestão regular do medicamento e a quantidade restante na embalagem do medicamento. Pacientes com depressão endógena que estão iniciando o tratamento ambulatorial não devem receber prescrição de quantidades do medicamento superiores a uma ou duas semanas de terapia por prescrição (para uma consulta médica).

Depois que a condição do paciente melhora e o risco de suicídio desaparece, a severidade da supervisão pode ser gradualmente reduzida até o ponto de prescrever uma quantidade mensal ou mesmo de 2 a 3 meses do medicamento por prescrição.

A velocidade das reações durante o tratamento com amitriptilina pode ser reduzida, portanto é proibido dirigir veículos ou trabalhar com mecanismos móveis. O efeito do álcool aumenta. Para idosos, o medicamento é prescrito em doses menores. Usar com cautela em caso de doença coronariana, arritmias, insuficiência cardíaca (o tratamento é realizado sob monitoramento de ECG), na presença de história de síndrome convulsiva, doenças da tireoide, feocromocitoma, porfiria, durante ECT e anestesia, e combinado com cautela com preparações de digitálicos e baclofeno.

Contra-indicações

A amitriptilina, por ser um medicamento com atividade anticolinérgica pronunciada, é contraindicada em glaucoma, hipertrofia prostática, atonia vesical e íleo paralítico.

Outras contra-indicações são o período agudo e de recuperação do infarto do miocárdio, defeitos cardíacos descompensados, distúrbios de condução do músculo cardíaco, hipertensão estágio 3, doenças hepáticas e renais agudas com disfunção grave, doenças do sangue, úlcera péptica do estômago e duodeno, estenose pilórica, gravidez e amamentação, crianças menores de 12 anos, hipersensibilidade estabelecida à amitriptilina, fase maníaca.

Composto

A droga consiste em substâncias ativas e auxiliares: substância ativa representa 25 mg de amitriptilina na forma de cloridrato 0,0283 g. Excipientes contido no núcleo e na casca da droga. Essencial contém: lactose monohidratada, amido de milho, gelatina, estearato de cálcio, talco, dióxido de silício coloidal. Concha contém: dimeticona SE-2, macrogol, Sepifilm 3048 Yellow (hipromelose, celulose microcristalina, estearato de polioxil 40, dióxido de titânio, amarelo de quinolina)

Relação preço/eficiência/segurança. Opiniões diferentes

Muitos médicos e pesquisadores têm opiniões diferentes sobre a frequência com que a amitriptilina deve ser usada. Por exemplo, depois que esse medicamento foi incluído na lista de medicamentos na Ucrânia e ficou indisponível para a maioria dos pacientes a partir de 1º de outubro de 2011, as opiniões dos médicos sobre esse assunto ficaram divididas.

Alguns médicos e investigadores apoiaram estas mudanças, salientando que, apesar da sua eficácia, a amitriptilina tem numerosos efeitos secundários, por vezes muito perigosos, e pior tolerabilidade e adesão à terapia em comparação com gerações subsequentes de antidepressivos. Os medicamentos das novas gerações, embora não sejam inferiores em eficácia, apresentam significativamente menos efeitos colaterais, permitindo ao paciente restaurar completamente o funcionamento social e mantê-lo durante todo o período de terapia, às vezes muito longo e duradouro. É indicado que, segundo estudos internacionais, o uso de amitriptilina aumenta em 35% o risco de complicações cardiovasculares, mesmo naqueles pacientes que não apresentavam patologia cardiovascular antes de iniciar a terapia. “De que tipo de restauração da atividade podemos falar se um paciente em uso de amitriptilina, devido aos seus efeitos colaterais, tem dificuldade em responder às perguntas do médico devido à sedação constante, diminuição do funcionamento cognitivo, tontura, náusea, boca seca”, escreve o Dr. .Sc., Professor O.S. Pastor. “...A maioria dos pacientes ambulatoriais, para melhorar a tolerância, toma ADTs, em especial amitriptilina, 25-50 mg, que na verdade nada tem a ver com o efeito antidepressivo”, aponta o psiquiatra Ph.D. S.A. Malyarov. Ao mesmo tempo, as críticas feitas por esses autores ao uso da amitriptilina são acompanhadas de publicidade indisfarçada de novos antidepressivos, principalmente do melitor (agomelatina).

Os autores citam o Consenso Internacional sobre o Tratamento do Transtorno Depressivo de 2010. (Nutt DJ, Davidson JR et all, “Declaração de consenso internacional sobre transtorno depressivo maior”, J Clin Psychiatry 2010; 71 (suppl E1): e08): “...O baixo perfil de tolerabilidade e a gravidade dos efeitos colaterais dos antidepressivos tricíclicos prejudicam significativamente a adesão do paciente à terapia e levam ao aumento da morbimortalidade, o que não permite que sejam recomendados como terapia de primeira linha, apesar de seu baixo custo ...”

A opinião oposta é expressa por V.A. Pekhterev, médico do Hospital Psiconeurológico Regional de Donetsk, especialista com muitos anos de experiência clínica. De acordo com V.A. Pekhterev, a amitriptilina é o medicamento de escolha dos pacientes pobres, um medicamento insubstituível, confiável e comprovado há décadas, ideal no mercado farmacêutico da Ucrânia em termos de relação qualidade-preço. “Não posso deixar de aconselhar uma idosa rural, olhando-a diretamente nos olhos, um antidepressivo, que é indiscutivelmente melhor que a amitriptilina, mas sem dúvida 20 vezes mais caro.<...>A canção publicitária-bioquímica-chata, que é memorizada por representantes médicos e que é apanhada como suborno por engenhosos detentores de diplomas e títulos científicos, “não funciona” aqui.<...>Se os olhos e ouvidos do paciente estão fechados com dinheiro, se ele está acostumado a usá-los para se proteger do menor desconforto e dor, e também para se elevar acima dos outros com seus gastos, então na hora de escolher deve-se levar em consideração o preço da droga. Para esses pacientes, o antidepressivo mais caro costuma ser o melhor”, afirma o autor. Segundo Pekhterev, a proibição da amitriptilina se explica pelos esforços de pessoas cuja tarefa de produção é promover no mercado seus medicamentos mais caros; A amitriptilina não é de forma alguma uma droga, apesar de os viciados em drogas usarem essa droga em “coquetéis”, como muitas outras drogas - em geral não há demanda não médica para amitriptilina. O autor ressalta que a amitriptilina é utilizada no tratamento de dependentes químicos, na sedação de quem abusa de psicoestimulantes e no tratamento da depressão alcoólica.

Literatura

• Mashkovsky M.D. Medicação. - 15ª edição. - M.: Nova Onda, 2005. - P. 100-101. - 1200 s. - ISBN 5-7864-0203-7
• Mashkovsky M.D. Amitriptilina// Medicação. -